Acetaminophen 500 инструкция по применению

Упаковка

Таблетки пероральные

Фармакологическое действие

Ингибирует синтез ПГ и снижает возбудимость центра терморегуляции гипоталамуса.

Показания к применению

Болевой (головная и зубная боль, боль при травмах, мигрень, дисальгоменорея, невралгия) и лихорадочный синдромы, воспалительные процессы, грипп.

Форма выпуска

таблетки 500 мг;

Фармакодинамика

Ингибирует синтез ПГ и снижает возбудимость центра терморегуляции гипоталамуса.

Фармакокинетика

Быстро всасывается из ЖКТ, связывается с белками плазмы. T1/2 из плазмы 1–4 ч. Метаболизируется в печени с образованием глюкуронида и сульфата парацетамола. Выводится почками главным образом в виде продуктов конъюгации, менее 5% экскретируется в неизмененном виде.

Использование во время беременности

Применять с осторожностью.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, выраженная печеночно-почечная недостаточность, анемия, детский возраст (до 12 лет).

Побочные действия

Аллергические реакции.

Способ применения и дозировка

Внутрь, взрослым и детям старше 12 лет — по 500 мг 3–4 раза в сутки (но не более 4 г в сутки).

Передозировка

Симптомы: в первые 24 ч — бледность, тошнота, рвота и боль в абдоминальной области; через 12–48 ч — повреждения почек и печени с развитием печеночной недостаточности (энцефалопатия, кома, летальный исход), сердечные аритмии и панкреатит. Поражение печени возможны при приеме 10 г и более (у взрослых).

Лечение: назначение метионина внутрь или в/в введение N-ацетилцистеина.

Взаимодействие с другими препаратами

Увеличивает эффект непрямых антикоагулянтов (производных кумарина) и вероятность поражения печени гепатотоксичными препаратами. Метоклопрамид повышает, а колестирамин снижает скорость всасывания. Барбитураты уменьшают жаропонижающую активность.

Меры предосторожности

Риск передозировки возрастает у больных с алкогольными заболеваниями печени нецирротического характера.

Условия хранения

В сухом месте, при комнатной температуре.

Срок годности

36 мес.

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

Р N000926/01

Торговое наименование препарата

Парацетамол

Международное непатентованное наименование

Парацетамол

Лекарственная форма

таблетки

Состав

Активное вещество:

парацетамол (ацетаминофен) в пересчете на 100% вещество-0,5 г

Вспомогательные вещества:

крахмал картофельный, повидон (Коллидон 90 F), кальция стеарат.

Описание

Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета,

плоскоцилиндрические с фаской и риской.

Фармакотерапевтическая группа

анальгезирующее ненаркотическое средство

Код АТХ

N02BE

Фармакодинамика:

Обладает жаропонижающим и болеутоляющим действием.

Фармакокинетика:

Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, связывается с белками плазмы. Период полувыведения (Т1/2) из плазмы 1-4 ч. Метаболизируется в печени с образованием глюкуронида и сульфата парацетамола. Выводится почками главным образом в виде продуктов конъюгации, менее 5% экскретируется в неизмененном виде.

Показания:

— повышенная температура тела при простудных и других инфекционно-воспалительных заболеваниях (свыше 38°С);

— болевой синдром слабой и умеренной выраженности различной локализации (головная, зубная, мигренозная боль, боль в спине, невралгия, миалгия).

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к парацетамолу.

Детский возраст до 6 лет-для данной лекарственной формы.

С осторожностью:

Почечная и печеночная недостаточность, доброкачественные гипербилирубинемии (в т.ч. синдром Жильбера), вирусный гепатит, алкогольное поражение печени, алкоголизм, беременность, период лактации, пожилой возраст, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Способ применения и дозы:

Применяется внутрь по 0,5 г (1 таблетке) до 4-х раз в сутки. Максимальная разовая доза 1 г (2 таблетки), суточная — 4 г (8 таблеток). Продолжительность курса лечения в качестве жаропонижающего средства — не более 3 дней; в качестве обезболивающего средства — не более 5 дней. Увеличение суточной дозы препарата или продолжительности лечения возможно только под наблюдением лечащего врача.

Побочные эффекты:

В терапевтических дозах препарат обычно хорошо переносится. Иногда возможны аллергические реакции в виде кожных высыпаний, агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия, почечная колика, асептическая пиурия, интерстициальный гломерулонефрит. При длительном приеме в высоких дозах возможно гепатотоксическое и нефротоксическое действие.

Передозировка:

В случае острой передозировки препарата возникают следующие симптомы: бледность кожных покровов, тошнота, рвота, анорексия, абдоминальная боль; нарушение метаболизма глюкозы, метаболический ацидоз (в течение первых 24 ч после приема). Симптомы нарушения функции печени могут появиться через 12-48 ч после передозировки. При тяжелой передозировке — печеночная недостаточность с прогрессирующей энцефалопатией, кома, смерть; острая почечная недостаточность с тубулярным некрозом (в т.ч. при отсутствии тяжелого поражения печени); аритмия, панкреатит. Гепатотоксический эффект у взрослых проявляется при приеме 10 г и более.

Лечение: введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона — метионина через 8-9 ч после передозировки и N-ацетилцистеина — через 12 ч. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение N-ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема.

Взаимодействие:

Индукторы микросомальных ферментов печени (фенитоин, барбитураты, карбамазепин, флумецинол, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты, зидовудин и другие), этанол, гепатотоксичные лекарственные средства повышают риск развитая гепатотоксического действия парацетамола.

Ингибиторы микросомальцого окисления (циметидин) снижают риск гепатотоксического действия. При приеме одновременно с салицилатами вероятность развития нефротоксического действия возрастает.

При совместном применении с парацетамолом усиливаются токсические эффекты хлорамфеникола. Парацетамол усиливает действие метотрексата, м-холиноблокаторов, антидепрессантов (седативный эффект) антикоагулянтов непрямого действия (повышение протромбинового времени), системных кортикостероидов (повышает риск ульцерогенного действия), пероральных гипогликемических средств (понижается сахар в крови); снижает эффективность урикозурических средств и лизиноприла. Парацетамол снижает всасывание тетрациклинов (интервал между приемами препаратов должен составлять не менее 2-х часов) и ускоряет выведение ламотриджина.

При совместном применении парацетамола с ингибиторами МАО возможно внезапное повышение артериального давления, а в комбинации с органическими нитратами — сильное его падение.

При совместном применении с актированным углем, антацидными и антихолинергическими средствами снижается всасывание и эффективность парацетамола, его абсорбция также уменьшается при приеме колестирамина (с интервалом менее одного часа между приемами препаратов). Метоклопрамид повышает абсорбцию парацетамола (возможно также его повышение концентрации в плазме крови). Пероральные контрацептивы ускоряют выведение парацетамола и уменьшают его анальгетическое действие, а этинилэстрадиол повышает его всасывание из кишечника.

Длительное использование барбитуратов снижает эффективность парацетамола.

Дифлунисал повышает плазменную концентрацию парацетамола на 50% — риск развития гепатотоксичности. Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Особые указания:

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки 500 мг.

Упаковка:

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной,.

1 или 2 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности:

3 года.

Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска

Без рецепта

Производитель

Открытое акционерное общество «Валента Фармацевтика» (ОАО «Валента Фарм»), 141101, Московская область, г. Щелково, ул. Фабричная, д.2, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ОАО «Валента Фарм»

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Парацетамол/ацетаминофен – лекарственный препарат из группы анилидов, использующийся при болях слабой и умеренной интенсивности, лихорадке и при простудных заболеваниях.

N-(4-Гидроксифенил)ацетамид, C₈H₉NO_2, ифимол. 

Paracetamol, Acetaminophen, Ifimol.

Высокоэффективная жидкостная хроматография с тандемной масс-спектрометрией.

мкг/мл (микрограмм на миллилитр).

Венозную кровь.

• Детям в возрасте до 1 года не принимать пищу в течение 30-40 минут до исследования.
• Не принимать пищу в течение 2-3 часов до исследования, можно пить чистую негазированную воду.
• Не курить в течение 30 минут до исследования.

Парацетамол/ацетаминофен – одно из самых популярных и наиболее часто используемых обезболивающих и жаропонижающих средств во всем мире. Он служит препаратом выбора для пациентов, которым противопоказаны нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), у лиц с бронхиальной астмой, язвенной болезнью, гемофилией, среди детей, беременных и кормящих женщин. Парацетамол хорошо переносится и при правильном режиме дозирования вызывает мало побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта, однако с каждым годом во всем мире неуклонно растет число зарегистрированных случаев поражений печени, вызванных приемом парацетамола.

Парацетамол является анальгетиком-антипиретиком, то есть препаратом с обезболивающим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов, преимущественным влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе путем снижения его возбудимости. Терапия парацетамолом эффективна, хорошо переносится большинством пациентов и безопасна при условии, что он применяется в терапевтических дозах. Однако употребление парацетамола даже в терапевтических дозах у лиц с дефицитом массы тела, злоупотребляющих алкоголем, или при совместном приеме с другими лекарствами может вызвать серьезное повреждение печени. Кроме того, парацетамол «скрыт» в других препаратах под разными названиями. Длительное применение высоких доз парацетамола сопряжено с риском побочных реакций, таких как гипертония, инфаркт миокарда или почечная недостаточность. Помимо этого, побочные эффекты парацетамола включают в себя агранулоцитоз, тромбоцитопению, анемию, почечную колику, асептическую пиурию, интерстициальный гломерулонефрит, аллергические реакции в виде кожных высыпаний. К симптомам передозировки препарата относятся бледность, тошнота, рвота и боль в абдоминальной области, через 12-48 ч. может начаться повреждение почек и печени с развитием печеночной недостаточности (энцефалопатия, кома, летальный исход), сердечные аритмии и панкреатит.

Применение парацетамола у детей требует особой осторожности и выбора адекватной дозировки (в зависимости от возраста), которая значительно отличается от стандартной взрослой.

• Выявление токсичного уровня препарата.
• Мониторинг концентрации парацетамола в крови.
• Оценка лекарственного взаимодействия.

• При подозрении на передозировку препарата.
• При развитии побочных эффектов парацетамола.

Референсные значения: 10 — 20 мкг/мл.

Результаты исследования оцениваются лечащим врачом с учетом дозы парацетамола, режима его приема, возраста пациента, сопутствующей патологии и индивидуальной переносимости препарата.

После однократного приема в дозе 500 мг максимальная концентрация в плазме крови достигается через 10-60 минут и составляет около 6 мкг/мл, затем постепенно снижается и через 6 часов составляет 11–12 мкг/мл.

• Метоклопрамид повышает скорость всасывания ацетаминофена.
• Колестирамин снижает скорость всасывания ацетаминофена.

• На фоне приема парацетамола повышается риск развития геморрагических осложнений.
• Одновременный прием парацетамола и алкогольных напитков повышает риск развития поражения печени и острого панкреатита.
• Снотворные ЛС повышают побочное действие парацетамола, могут привести к поражению печени даже при нетоксичных дозах парацетамола, поэтому следует контролировать функцию печени.
• Длительное совместное применение парацетамола и НПВС повышает риск развития нефропатии и терминальной стадии почечной недостаточности.
• Прием парацетамола увеличивает эффект непрямых антикоагулянтов, поэтому следует проводить мониторинг МНО.
• Прием парацетамола увеличивает вероятность поражения печени гепатотоксичными препаратами.

Терапевт, гепатолог, нефролог, ревматолог, токсиколог.

• Jóźwiak-BebenistaM, NowakJZ. Paracetamol: mechanism of action, applications and safety concern. Acta Pol Pharm. 2014 Jan-Feb;71(1):11–23. PMID: 24779190.
• https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_500.htm.
• https://www.vidal.ru/drugs/molecule/800.