Фармакологическое действие
НПВС. Оказывает анальгезирующее, жаропонижающее, в более высоких дозах — противовоспалительное действие. Подавляет агрегацию тромбоцитов. Механизм действия связывают преимущественно с ингибированием ЦОГ, нарушением синтеза простагландинов и других простаноидов.
В плазме крови ацетилсалицилат лизина распадается на ацетилсалициловую кислоту и лизин.
Показания активного вещества
АЦЕТИЛСАЛИЦИЛАТ ЛИЗИНА
Лихорадочные состояния, болевой синдром различного генеза, ревматические заболевания.
Режим дозирования
Индивидуальный. Дозы приведены в пересчете на ацетилсалициловую кислоту.
Взрослым внутрь назначают в суточной дозе 1-4 г, разделенной на 3 приема.
Парентерально вводят в/м, в/в (струйно или капельно). Разовая доза составляет 0.5-1 г, кратность применения — 3-4 раза/сут, суточная доза варьирует от 500 мг до 2 г.
Детям назначают внутрь или парентерально в суточной дозе 10-25 мг/кг разделенной на 4-6 приемов.
Максимальные суточные дозы для взрослых для приема внутрь — 6 г, для парентерального применения — 4 г; для детей — 80 мг/кг.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: редко — тошнота, изжога, боли в эпигастрии, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (иногда осложненные кровотечением).
Со стороны ЦНС: при применении в высоких дозах возможны шум в ушах, снижение остроты слуха, сильные головные боли.
Аллергические реакции: редко — ангионевротический отек, крапивница, бронхоспазм, анафилактический шок.
Прочие: редко — геморрагический синдром (носовые кровотечения, кровоточивость десен, вплоть до рвоты кровью, мелены), железодефицитная анемия (как следствие скрытых или явных кровотечений из ЖКТ).
Противопоказания к применению
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, повышенная кровоточивость различного генеза, «аспириновая триада», дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, почечная недостаточность, I и III триместры беременности, лактация, повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим салицилатам.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан к применению в I и III триместрах беременности и в период лактации (грудного вскармливания). Во II триместре беременности возможен разовый прием по строгим показаниям.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказано: почечная недостаточность.
Применение у детей
Препараты, содержащие ацетилсалицилат лизина в количестве, соответствующем 1 г ацетилсалициловой кислоты, предназначены только для взрослых и детей старше 6 лет.
Применение у пожилых пациентов
Следует избегать передозировки, особенно у пожилых пациентов.
Особые указания
1.8 г ацетилсалицилата лизина соответствует 1 г ацетилсалициловой кислоты. Препараты, содержащие ацетилсалицилат лизина в количестве, соответствующем 1 г ацетилсалициловой кислоты, предназначены только для взрослых и детей старше 6 лет.
При имеющихся в анамнезе сведениях о язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки или кровотечениях из ЖКТ следует сопоставить предполагаемую пользу терапии и потенциальный риск.
С осторожностью применяют у пациентов с почечной недостаточностью и бронхиальной астмой, а также у женщин, использующих внутриматочные контрацептивы.
При применении ацетилсалицилата лизина наблюдается увеличение времени кровотечения, которое сохраняется в течение 4-8 дней после прекращения приема, это необходимо учитывать при проведении хирургического вмешательства.
Следует избегать передозировки, особенно у детей младшего возраста и у пожилых пациентов.
Лекарственное взаимодействие
Ацетилсалицилат лизина усиливает действие гепарина, пероральных антикоагулянтов, резерпина, стероидных гормонов, пероральных гипогликемических препаратов.
НПВС, метотрексат усиливают действие ацетилсалицилата лизина.
Не следует смешивать инъекционный раствор ацетилсалицилата лизина с растворами других лекарственных средств.
Содержание
-
Структурная формула
-
Русское название
-
Английское название
-
Латинское название
-
Химическое название
-
Брутто формула
-
Фармакологическая группа вещества Ацетилсалицилат лизина
-
Нозологическая классификация
-
Код CAS
-
Фармакологическое действие
-
Характеристика
-
Фармакология
-
Применение вещества Ацетилсалицилат лизина
-
Противопоказания
-
Ограничения к применению
-
Побочные действия вещества Ацетилсалицилат лизина
-
Взаимодействие
-
Передозировка
-
Способ применения и дозы
-
Меры предосторожности
Структурная формула
Русское название
Ацетилсалицилат лизина
Английское название
Lysine acetylsalicylate
Латинское название
Lysini acetylsalicylas (род. Lysini acetylsalicylatis)
Химическое название
2-(Ацетилокси)бензойной кислоты лизиновая соль
Брутто формула
C9H8O4.C6H14N2O2
Фармакологическая группа вещества Ацетилсалицилат лизина
Нозологическая классификация
Список кодов МКБ-10
-
I25.2 Перенесенный в прошлом инфаркт миокарда
-
I74.9 Эмболия и тромбоз неуточненных артерий
-
I82.9 Эмболия и тромбоз неуточненной вены
-
K08.8.0* Боль зубная
-
M25.5 Боль в суставе
-
M79.1 Миалгия
-
M79.2 Невралгия и неврит неуточненные
-
R50 Лихорадка неясного происхождения
-
R52.9 Боль неуточненная
-
Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика
Код CAS
34220-70-7
Фармакологическое действие
—
анальгезирующее, антиагрегационное, жаропонижающее, противовоспалительное.
Характеристика
Белый кристаллический порошок без запаха или со слабым специфическим запахом. Легко растворим в воде.
Фармакология
Ингибирует циклооксигеназу (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), угнетает синтез ПГ и образование тромбоксана A2 в тромбоцитах.
При приеме внутрь быстро и достаточно полно абсорбируется в ЖКТ. Связывание с белками плазмы — 80–90%. Проникает в большинство тканей организма. В крови гидролизуется, образуя ацетилсалициловую кислоту и лизин. Ацетилсалициловая кислота в печени превращается в салициловую. Т1/2 ацетилсалициловой кислоты — 15–20 мин, салициловой кислоты и ее активных метаболитов от 3–6 ч (малые дозы) до 15–30 ч (высокие дозы).
Применение вещества Ацетилсалицилат лизина
Лихорадочный синдром при инфекционно-воспалительных заболеваниях; болевой синдром различного генеза, в т.ч. ревматические боли, зубная боль, невралгия, миалгия, артралгия, боль в послеоперационном периоде; тромбоз и тромбоэмболия (профилактика), инфаркт миокарда (вторичная профилактика).
Противопоказания
Гиперчувствительность, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в стадии обострения), желудочно-кишечное кровотечение, «аспириновая» астма, гемофилия, геморрагический диатез, гипопротромбинемия, портальная гипертензия, авитаминоз К, почечная недостаточность, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, беременность (I и III триместр), детский и подростковый возраст до 15 лет при применении в качестве жаропонижающего средства (риск развития синдрома Рейе у детей с лихорадкой на фоне вирусных заболеваний).
Ограничения к применению
Подагра, эрозивно-язвенные заболевания ЖКТ в анамнезе.
Побочные действия вещества Ацетилсалицилат лизина
Со стороны органов ЖКТ: НПВС-гастропатия (диспепсия, боль в эпигастрии, тошнота и рвота, диарея, желудочно-кишечные кровотечения), обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, снижение аппетита, гепатотоксичность.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): геморрагический синдром.
Со стороны нервной системы и органов чувств: шум в ушах, снижение слуха, головная боль (при длительном применении).
Аллергические реакции: сыпь, бронхоспазм, анафилактический шок.
Прочие: обострение бронхиальной астмы, нефротоксичность, синдром Рейе у детей.
Взаимодействие
Усиливает эффект метотрексата, пероральных гипогликемических средств (производных сульфонилмочевины), ослабляет — урикозурических средств. Потенцирует ульцерогенное действие кортикостероидов, других НПВС и резерпина. Повышается риск развития кровотечений при одновременном применении с прямыми и непрямыми антикоагулянтами.
Передозировка
Симптомы: шум в ушах, снижение слуха, сильная головная боль.
Лечение: коррекция КЩС (инфузия растворов натрия гидрокарбоната, натрия цитрата).
Способ применения и дозы
Внутрь, в/в, в/м, ректально. Доза, путь введения и длительность приема определяются индивидуально в зависимости от показаний, эффективности терапии, переносимости препарата, возраста пациента и пр. Внутрь (в пересчете на ацетилсалициловую кислоту), взрослым — по 500–1000 мг (содержимое 1–2 пакетиков растворяют в небольшом количестве воды) 2–3 раза в сутки (максимальная суточная доза — 6 г). Детям — по 25–50 мг/кг/сут в 4–6 приемов (максимальная суточная доза: в возрасте до 30 мес — 80 мг/кг, от 30 мес до 15 лет — 100 мг/кг).
В/в (струйно или капельно) и в/м (глубоко): взрослым — по 500–1000 мг (содержимое 1–2 флаконов) 1–2 раза в сутки (максимальная суточная доза — 4 г). Детям в возрасте до 6 лет — по 10–25 мг/кг/сут, от 6 до 10 лет — по 250–500 мг/сут, старше 11 лет — по 500–1000 мг/сут.
В качестве антиагрегационного средства — по 1 пакетику 100 (детская форма) или 250 мг 1 раз в сутки в течение длительного времени.
Суппозитории: ректально; в качестве антиагрегационного ЛС, взрослым — 0,2–0,6 г 1 раз в сутки, курс лечения — до 2 нед, затем переходят на пероральный прием. В гинекологии — 0,6 г в течение 5–10 дней.
Меры предосторожности
С осторожностью назначают при почечной недостаточности, меноррагии, наличии внутриматочного контрацептива.
При применении в больших дозах, близких к максимальным, особенно при в/в введении людям с высоким риском тромбоза, возможно усиление агрегационной активности тромбоцитов, в связи с этим более целесообразным является в/м введение препарата.
Описание проверено
-
Крылов Юрий Федорович
(фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации)
Показания
Применяют в качестве профилактического средства при угрозе отравления и лечебного средства при отравлении различной степени тяжести оксидом углерода (СО) и другими продуктами термоокислительной деструкции.
Противопоказания
Гиперчувствительность к основному и/или вспомогательным компонентам препарата; грудное вскармливание; детский возраст до 18 лет (в связи с недостаточностью данных).
С осторожностью
Дефицит меди.
Беременность и лактация
Категория по FDA не определена. В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено эмбриотоксических и тератогенных свойств, а также неблагоприятного влияния на репродуктивную функцию цинка бисвинилимидазола диацетата. Адекватных и строго контролируемых исследований с участием беременных женщин не проводилось. Применение препарата у беременных женщин в качестве антидота при отравлении оксидом углерода (II) является оправданным.
Данных о проникновении цинка бисвинилимидазола диацетата в грудное молоко нет. В период применения препарата следует прекратить грудное вскармливание.
Рекомендации по применению
Внутримышечно. С профилактической целью препарат вводится в дозе 1 мл внутримышечно за 20-30 минут до вхождения в зону задымления (загазованности), при высоком риске ингаляции СО, в период проведения работ по ликвидации тушений самих пожаров и спасении пострадавших. Защитное действие сохраняется в течение 1,5 — 2 часов. Повторное применение препарата допускается через 1 час после первого введения.
С лечебной целью рекомендуется применять как можно в ранние сроки после отравления вне зависимости от тяжести поражения. Препарат вводится в дозе 1 мл внутримышечно сразу после извлечения пострадавшего из зоны пожара (загазованного помещения). Повторное введение допускается через 1 час после первого введения. В последующем вводится внутримышечно по 1 мл 2-4 раза в сутки. Максимальная суточная доза для взрослого человека — 240 мг (4 мл). Курс лечения в среднем составляет 7-10 дней.
Внутрь. С профилактической целью — по 1 капсуле (120 мг) за 30-40 минут до вхождения в задымленную (загазованную) зону, при высоком риске ингаляции СО, в период проведения работ по ликвидации последствий аварий и катастроф, сопровождающихся пожарами, или при тушении самих пожаров и спасении пострадавших. Защитное действие сохраняется в течение 2-2,5 часов. Повторный прием препарата допускается через 1,5-2 часа.
Ввиду специфичности действия, безопасности и отсутствия отрицательного воздействия на физическую и умственную работоспособность, при продолжительном воздействии или при отравлении оксидом углерода (II) допускается многократное применение препарата — в первые сутки по 1 капсуле (120 мг) 4 раза, в последующем — по 1 капсуле 2 раза в день в течение 7 дней. Максимальная суточная доза для взрослого человека 480 мг (4 капсулы).
При отравлении оксидом углерода (II) применение препарата рекомендуется начинать в наиболее ранние сроки наряду с другими средствами медикаментозной терапии.
Побочные эффекты
Внутримышечно. Побочного действия не выявлено. В отдельных случаях возможна умеренная болезненность в месте введения препарата.
При приеме внутрь натощак может появиться чувство тошноты.
Передозировка
Симптомы: металлический привкус во рту, головная боль, тошнота. Данные явления проходят после отмены препарата.
Взаимодействия
Не рекомендуется применять совместно с димеркаптопропансульфонатом натрия.
При назначении с другими лекарственными средствами отрицательных эффектов не отмечено.
Особые указания
Препарат в форме капсул содержит лактозу, поэтому не рекомендуется использовать пациентам, имеющим редкие наследственные проблемы непереносимости лактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.
—
Обладает фармакологическими свойствами ацетилсалициловой кислоты — противовоспалительной, аналгетической, жаропонижающей, антиагрегантной активностью.
Применяется внутримышечно и внутривенно.
Выпускается в кристаллическом виде во флаконах по 1 г. Перед употреблением содержимое флакона растворяют в 5 мл воды для инъекций, встряхивают до получения равномерного раствора. В 5 мл раствора содержится 0,5 г ацетилсалициловой кислоты.
В качестве обезболивающего средства применяют при послеоперационных, посттравматических, ревматических болях, при онкологических заболеваниях и др.
Как жаропонижающее средство используют при гипертермии инфекционного, церебрального происхождения, в послеоперационном периоде.
Применяется также как антиагрегационное средство.
В качестве обезболивающего средства вводят по 5—10 мл 1—3 раза в сутки. Курс лечения 3—10 дней. Для предоперационного обезболивания вводят за 30 мин до хирургического вмешательства. При необходимости можно вводить до 100 мл в сутки. Для снижения температуры тела вводят по 5—10 мл 1—2 раза в сутки.
Возможные побочные явления, меры предосторожности см. Кислота_ацетилсалициловая.
Разработан также препарат ацелизина для приёма внутрь.
Ацелизин для питья (»Acelysinum pro potionis»). Гранулы жёлтого цвета в смеси с порошком белого и жёлтого цвета в пакетах, содержащих ацелизина 0,2 г, сахара 1,4 г, эссенцию лимонную пищевую и краситель (общая масса 1,62 г).
Перед употреблением растворяют содержимое пакета в тёплой кипячёной воде.
Хранение: в сухом, защищённом от света месте при температуре +4—10 °C. 0 применении ацелизина в качестве антиагрегационного средства см. Антиагреганты.
Препарат, аналогичный ацелизину, выпускается за рубежом под названиями: Аспизоль (»Aspisol-Aspirinum solubile»), Aspidol, Delgesic, Draspir, Egalgic, Flectadol, Laboprin, Lasdol, Lisaspin, Lysoprin, Salisyn, Solpirin, Solusprin, Venopirin и др.
== Физические свойства ==
Белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде.
== Форма выпуска ==
* во флаконах по 1 г препарата.
== Хранение ==
В защищённом от света месте при температуре +4—10 °C. Хранение готового раствора допускается не более 30 мин; в дальнейшем активность снижается.
Категория:Ненаркотические_анальгетики_и_нестероидные_противовоспалительные_средства
{{no iwiki}}
АЦЕЛИЗИН
Страна-производитель
Украина , Харьковский ГНЦЛС Украина
Фарм-Группа
Противовоспалительные средства — производные салициловой кислоты
Производители
Киевмедпрепарат(Украина), Харьковский ГНЦЛС(Украина)
Международное название
Ацетилсалицилат лизина
Синонимы
Аспизол, Инъесприн, Ласпал
Лекарственные формы
порошок для приготовления инъекционного раствора 1г, порошок для приготовления орального раствора 200мг, порошок для приготовления орального раствора, порошок для приготовления инъекционного раствора, свечи 200мг, свечи 600мг
Состав
Действующее вещество — Ацетилсалицилат лизина.
Показания к применению
Лихорадочный синдром, болевой синдром (включая ревматические боли); профилактика тромбозов.
Противопоказания
Гиперчувствительность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, заболевания, сопровождающиеся геморрагическим синдромом, беременность (3-й триместр).
Побочное действие
Диспептические явления и язвенные поражения ЖКТ, желудочно-кишечные кровотечения, геморрагический синдром; шум в ушах, снижение слуха, головные боли; аллергические реакции (анафилаксия, сыпь, бронхоспазм и др.).
Взаимодействие
Усиливает эффект метотрексата, пероральных гипогликемизирующих средств (производных сульфонилмочевины), ослабляет — урикозурических средств. Повышается риск развития кровотечений при одновременном применении с прямыми и непрямыми антикоагулянтами.
Передозировка
Симптомы: шум в ушах, снижение слуха, сильные головные боли.Лечение: коррекция КЩС (инфузия растворов натрия бикарбоната, цитрата и др.).
Особые указания
С осторожностью назначают при гастродуоденальных язвенных заболеваниях в анамнезе, почечной недостаточности, астме, подагре, меноррагии, наличии внутриматочного контрацептива.
Литература
Энциклопедия лекарств 2004 г.