Ацетилсалициловая кислота инструкция по применению детям 12 лет

Ацетилсалициловая кислота

89.822 ‰

Выбор описания

Лек. форма	Дозировка
таблетки	250 мг 500 мг

Ацетилсалициловая кислота (таблетки, 250 мг), инструкция по медицинскому применению РУ № Р N003119/01

Дата последнего изменения: 18.04.2023

Содержание

Действующее вещество
ATX
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Состав
Описание лекарственной формы
Фармакокинетика
Фармакодинамика
Показания
Противопоказания
Применение при беременности и кормлении грудью
Способ применения и дозы
Побочные действия
Взаимодействие
Передозировка
Особые указания
Форма выпуска
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
Срок годности
Производитель
Аналоги (синонимы) препарата Ацетилсалициловая кислота
Заказ в аптеках Москвы

Действующее вещество
ATX
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Состав
Описание лекарственной формы
Фармакокинетика
Фармакодинамика
Показания
Противопоказания
Применение при беременности и кормлении грудью
Способ применения и дозы
Побочные действия
Взаимодействие
Передозировка
Особые указания
Форма выпуска
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
Срок годности
Производитель
Аналоги (синонимы) препарата Ацетилсалициловая кислота
Заказ в аптеках Москвы

Действующее вещество

ATX

Фармакологическая группа

Лекарственная форма

Состав

1
таблетка содержит:

Действующее вещество

Ацетилсалициловая
кислота — 500 мг.

Вспомогательные вещества

Крахмал
картофельный; тальк; карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмал гликолят);
лимонной кислоты моногидрат.

Описание лекарственной формы

Круглые,
плоскоцилиндрической формы таблетки белого цвета, без запаха или со слабым
характерным запахом, с двухсторонней фаской и риской на одной стороне.
Допускается мраморность поверхности таблеток.

Фармакокинетика

Всасывание:
при приеме внутрь абсорбция полная. Во время абсорбции подвергается системной
элиминации в стенке кишечника и в печени (деацетилируется). Резорбированная
часть быстро гидролизуется эстеразами, поэтому период полувыведения препарата —
не более 15–20 минут. В организме циркулирует (на 75–90% в связи с
альбумином) и распределяется в тканях в виде аниона салициловой кислоты. Время
достижения максимальной концентрации в плазме — 2 ч. Сывороточный уровень
салицилатов весьма вариабелен.

Распределение:
салицилаты легко проникают во многие ткани и жидкости организма, в т.ч. в
спинномозговую, перитонеальную и синовиальную жидкости. Проникновение в полость
сустава ускоряется при наличии гиперемии и отека и замедляется в пролиферативной
фазе воспаления. В небольших количествах салицилаты обнаруживаются в мозговой
ткани, следы — в желчи, поте, фекалиях. При возникновении ацидоза большая часть
салициловой кислоты превращается в неионизированную кислоту, хорошо проникающую
в ткани, в т.ч. в мозг. Быстро проходит через плаценту, в небольших количествах
выводится с грудным молоком.

Метаболизм
и выведение: метаболизируется преимущественно в печени с образованием 4 метаболитов,
обнаруживаемых во многих тканях и моче. Выводится преимущественно путем
активной секреции в канальцах почек в неизменном виде (60%) и в виде
метаболитов. Выведение неизменного салицилата зависит от pH мочи (при
подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их
реабсорбция и значительно увеличивается выведение). Скорость выведения зависит
от дозы: при приеме небольших доз период полувыведения препарата — 2–3 ч.,
с увеличением дозы может возрастать до 15–30 ч.

Фармакодинамика

Препарат
оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и противовоспалительное действие. Механизм
действия ацетилсалициловой кислоты основан на ингибировании активности
ферментов циклооксигеназ ЦОГ‑1 и ЦОГ‑2, участвующих в синтезе
простагландинов, простациклинов и тромбоксана. В результате нарушается синтез
простагландинов, обеспечивающих формирование отека и гиперальгезии, снижение
содержания простагландинов (преимущественно Е1) в центре терморегуляции
приводит к снижению температуры тела вследствие расширения сосудов кожи и
усиления процессов потоотделения. Анальгезирующий эффект обусловлен как
центральным (влияние на центры болевой чувствительности), так и периферическим
(уменьшение альгогенной активности брадикинина) действием.
Противовоспалительное действие препарата обусловлено снижением синтеза
простагландинов, уменьшением проницаемости капилляров, понижением активности
гиалуронидазы, ограничением энергетического обеспечения воспалительного
процесса путем торможения образования аденозинтрифосфорной кислоты.

Уменьшает
агрегацию, адгезию тромбоцитов и угнетает процессы тромбообразования за счет
подавления синтеза тромбоксана А₂ в тромбоцитах.

Блокада
ЦОГ-1 в слизистой оболочке желудка приводит к торможению синтеза
гастропротекторных простагландинов, что может способствовать изъязвлению
слизистой оболочки желудка и возникновению последующего кровотечения.

Показания

Симптоматическое
лечение умеренного или слабовыраженного болевого синдрома: головная боль (в том
числе при абстинентном синдроме), зубная боль, мигрень, боль в горле, боль в
спине и мышцах, боль в суставах, невралгия, корешковый синдром, альгодисменорея
(боли при менструациях).

Лихорадочный
синдром при «простудных» и других инфекционно-воспалительных заболеваниях (у
взрослых и детей старше 15 лет).

Противопоказания

–
Детский возраст
до 15 лет.

–
Повышенная
чувствительность к ацетилсалициловой кислоте (АСК), другим нестероидным
противовоспалительным препаратам (НПВП) и компонентам препарата.

–
Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

–
Полное или
неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза слизистой
оболочки носа и околоносовых пазух и непереносимости АСК и др. НПВП (в т.ч.
в анамнезе).

–
Беременность в
сроке более 20 недель, период грудного вскармливания.

–
Эрозивно-язвенные
поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения), желудочно-кишечное
кровотечение.

–
Геморрагические диатезы
(гемофилия, болезнь Виллебранда, телеангиоэктазии, гипопротромбинемия, тромбоцитопения,
тромбоцитопеническая пурпура).

–
Тяжелая
печеночная недостаточность или активное заболевание печени.

–
Обострение воспалительных
заболеваний кишечника (язвенный колит, болезнь Крона).

–
Цереброваскулярное
кровотечение или иные кровотечения.

–
Дефицит витамина
K.

–
Одновременный
прием с метотрексатом в дозе 15 мг/нед. И более.

–
Одновременный
прием пероральных антикоагулянтов и ацетилсалициловой кислоты в дозе,
превышающей 3,0 г
в сутки.

–
Выраженная
почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин).

С осторожностью

–
Гиперурикемия,
уратный нефролитиаз, подагра.

–
Язвенная болезнь
желудка и/или двенадцатиперстной кишки или желудочно-кишечные кровотечения (в
анамнезе).

–
Почечная
недостаточность (клиренс креатинина 30–60 мл/мин).

–
Печеночная недостаточность.

–
Бронхиальная
астма.

–
Хроническая
обструктивная болезнь легких.

–
Полипоз носа,
сенная лихорадка, лекарственная аллергия.

–
Беременность в
сроке до 20 недель.

–
Одновременный
прием пероральных антикоагулянтов и ацетилсалициловой кислоты в дозе менее 3,0 г
в сутки.

–
Одновременный
прием с метотрексатом в дозе менее 15 мг/нед..

–
Метроррагия
(ациклические маточные кровотечения).

–
Гиперменорея
(обильные и продолжительные менструации).

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение
больших доз салицилатов в I триместре беременности ассоциируется с повышенной
частотой дефектов развития плода (расщепленное небо, пороки сердца). Не следует
применять женщинам с 20‑ой недели беременности в связи с возможным
развитием маловодия и/или патологии почек у новорожденных (неонатальная
почечная дисфункция). Применение при беременности сроком до 20 недель
необходимо осуществлять с осторожностью, только если потенциальная польза
применения превышает потенциальный риск для плода. Необходимо
проконсультироваться с врачом.

Салицилаты
и их метаболиты в небольших количествах проникают в грудное молоко. Во время
грудного вскармливания прием препарата противопоказан.

Способ применения и дозы

Препарат
принимают внутрь после еды, запивая водой, молоком или щелочной минеральной
водой. Взрослым и детям старше 15 лет: разовая доза — 500 мг, максимальная
разовая доза — 1000 мг (2 таблетки по 500 мг), максимальная
суточная доза — 3000 мг (6 таблеток по 500 мг). Разовую дозу при
необходимости можно принимать 3–4 раза в сутки с интервалом не менее
4 часов. Длительность лечения (без консультации с врачом) не должна
превышать 5 дней при назначении в качестве обезболивающего средства и более
3 дней — в качестве жаропонижающего средства. Для снижения риска развития
нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) следует
использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Побочные действия

Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277

Нежелательные
явления, представленные ниже, перечислены в зависимости от
анатомо-физиологической классификации и частоты встречаемости. Частота
встречаемости определяется по ВОЗ и имеет следующую градацию: часто — более 1%;
нечасто — 0,1–1%; редко — 0,01–0,1%; очень редко — менее 0,01%, включая
отдельные случаи.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто — тошнота,
рвота, боли в эпигастральной области, снижение аппетита; редко — диарея (понос), желудочно-кишечные
кровотечения (рвота типа «кофейной гущи», черный «дегтеобразный» стул); очень редко — повышение активности
«печеночных» трансаминаз, в отдельных случаях — язва — прободение желудка.

Со стороны нервной системы

Нечасто — головная
боль, головокружение, в отдельных случаях — снижение остроты слуха, звон в
ушах.

Со стороны крови и лимфатической системы

Нечасто —
геморрагический синдром (носовое кровотечение, кровоточивость десен,
геморрагическая сыпь), увеличение времени свертываемости крови. Данные эффекты
сохраняются на протяжении 4–8 дней с момента прекращения приема препарата и
должны быть учтены при планировании последующих операций для пациентов.

Со стороны иммунной системы

Часто — кожная сыпь; очень редко — бронхоспазм, отек Квинке.
Формирование на основе гаптенового механизма «аспириновой» триады (сочетание
бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, и
непереносимости ацетилсалициловой кислоты и препаратов пиразолонового ряда).

Со стороны печени и желчевыводящих путей

Очень редко
— синдром Рейе (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с острым
развитием печеночной недостаточности).

Если
у Вас отмечаются побочные эффекты, указанные в инструкции или они усугубляются,
или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции,
сообщите об этом врачу.

Взаимодействие

Комбинация
с Метотрексат в дозе >15 мг в неделю противопоказана.

Комбинации препаратов, которые используются с осторожностью

Метотрексат в дозе менее 15 мг/неделю

При
одновременном применении препаратов повышается гематологическая токсичность
метотрексата вследствие того, что НПВП в целом снижают почечный клиренс
метотрексата, а салицилаты, в частности, вытесняют его из связи с белками
плазмы.

Антикоагулянты (кумарин, гепарин)

При
одновременном приеме АСК и непрямых антикоагулянтов повышается риск
кровотечения за счет подавления функции тромбоцитов, повреждения слизистой
оболочки желудка и 12‑перстной кишки и вытеснения пероральных
антикоагулянтов из их связи с белками плазмы.

Другие НПВП с салицилатами в высокой дозе
(>3 г/сутки)

При
одновременном применении препаратов из-за эффекта синергизма повышается риск
образования язв слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и кровотечений.

Урикозурические препараты (бензбромарон, пробенецид)

Снижается
терапевтический эффект урикозурических препаратов за счет конкурентного
тубулярного выведения мочевой кислоты.

Дигоксин

При
одновременном применении препаратов повышается концентрация дигоксина в плазме
крови за счет снижения его экскреции.

Противодиабетические препараты (инсулин, сульфонилмочевина)

Усиливается
гипогликемический эффект за счет того, что АСК в высокой дозе обладает
гипогликемическими свойствами и вытесняет сульфонилмочевину из связи с белками
плазмы.

Тромболитики/антитромбоцитарные препараты других классов
(тиклопидин)

Повышается
риск кровотечения.

Диуретики в сочетании с АСК в дозе 3 г/сутки и более

Снижается
гломерулярная фильтрация, вследствие снижения синтеза простагландинов в почках.

Системные глюкокортикостероиды (ГКС) за исключением
гидрокортизона (применяется
для лечения болезни Аддисона)

При
одновременном применении препаратов концентрация салицилатов в крови снижается,
поскольку ГКС усиливает элиминацию салицилатов.

Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ)

При
одновременном применении ингибиторов АПФ и АСК в дозе 3 г/сутки и более
отмечается снижение гипотензивного эффекта ингибиторов АПФ, вследствие снижения
гломерулярной фильтрации.

Вальпроевая кислота

АСК
нарушает связь вальпроевой кислоты с белками плазмы, в результате чего
повышается ее токсичность.

Антациды

Антациды,
содержащие магний и/или алюминий, замедляют и ухудшают всасывание АСК.

Алкоголь

При
сочетании с АСК усиливается повреждающее действие на слизистую оболочку.

Передозировка

Симптомы

(Однократная
доза менее 150 мг/кг — острое отравление считается легким,
150–300 мг/кг — умеренным, более 300 мг/кг — тяжелым): синдром
салицилизма (тошнота, рвота, шум в ушах, нарушение зрения, головокружение,
сильная головная боль, общее недомогание, лихорадка — плохой прогностический
признак у взрослых). Тяжелое отравление — гипервентиляция легких центрального
генеза, респираторный алкалоз, метаболический ацидоз, спутанное сознание,
сонливость, коллапс, судороги, анурия, кровотечения. Первоначально центральная
гипервентиляция легких приводит к дыхательному алкалозу — одышка, удушье,
цианоз, холодный липкий пот; с усилением интоксикации нарастает паралич дыхания
и разобщение окислительного фосфорилирования, вызывающие респираторный ацидоз.
При хронической передозировке концентрация, определяемая в плазме, плохо
коррелирует со степенью тяжести интоксикации. Наибольший риск развития
хронической интоксикации отмечается у лиц пожилого возраста при приеме в
течение нескольких суток более 100 мг/кг/сут. У детей и пациентов пожилого
возраста начальные признаки салицилизма не всегда заметны, поэтому
целесообразно периодически определять содержание салицилатов в крови:
концентрация выше 70 мг% свидетельствует об умеренном или тяжелом
отравлении; выше 100 мг% — о крайне тяжелом, прогностически
неблагоприятном. При отравлении средней и тяжелой степени необходима
госпитализация.

Лечение

Провокация
рвоты, назначение активированного угля и слабительных, постоянный контроль за
кислотно-щелочным равновесием и электролитным балансом; в зависимости от
состояния обмена веществ — введение натрия гидрокарбоната, раствора натрия
цитрата или натрия лактата. Повышение резервной щелочности усиливает выведение
АСК за счет защелачивания мочи. Защелачивание мочи показано при концентрации
салицилатов выше 40 мг% и обеспечивается в/в инфузией натрия
гидрокарбоната (88 мЭкв в 1 л 5% раствора декстрозы, со скоростью
10–15 мл/ч/кг); восстановление объема циркулирующей крови и индукция
диуреза достигаются введением натрия гидрокарбоната в тех же дозах и
разведении, которое повторяют 2–3 раза. Следует соблюдать осторожность у
пожилых больных, у которых интенсивная инфузия жидкости может привести к отеку
легких. Не рекомендуется применение ацетазоламида для защелачивания мочи
(может вызвать ацидоз и усилить токсическое действие салицилатов). Гемодиализ
показан при концентрации салицилатов более 100–130 мг%, у больных с
хроническим отравлением — 40 мг% и ниже при наличии показаний
(рефрактерный ацидоз, прогрессирующее ухудшение состояния, тяжелое поражение
центральной нервной системы, отек легких и почечная недостаточность). При отеке
легких — ИВЛ смесью, обогащенной кислородом.

Особые указания

Детям
до 15 лет нельзя назначать препарат, содержащий ацетилсалициловую кислоту,
поскольку в случае вирусной инфекции повышается риск возникновения синдрома
Рея. Ацетилсалициловая кислота может вызвать бронхоспазм, приступ бронхиальной
астмы или другие реакции повышенной чувствительности. Факторами риска являются
наличие бронхиальной астмы в анамнезе, лихорадки, полипов носа, хронических
бронхолегочных заболеваний, случаев аллергии в анамнезе (аллергические риниты,
высыпания на коже). Ацетилсалициловая кислота может повышать склонность к
кровоточивости, что связано с ее ингибирующим влиянием на агрегацию
тромбоцитов. Это следует учитывать при необходимости хирургического
вмешательства, включая небольшие вмешательства, как удаление зуба. Перед
хирургическим вмешательством, для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в
послеоперационном периоде, следует отменить прием препарата за 5–7 дней и
поставить в известность врача.

При
необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание
следует прекратить.

Ацетилсалициловая
кислота уменьшает выведение мочевой кислоты из организма, что может стать
причиной острого приступа подагры у предрасположенных пациентов.

Влияние на способность управлять
транспортными средствами, механизмами

В
период лечения необходимо соблюдать осторожность при выполнении потенциально
опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и
быстроты психомоторных реакций (в т.ч. управление транспортными средствами,
работа с движущимися механизмами).

Форма выпуска

Таблетки
500 мг.

По
10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и
фольги алюминиевой печатной лакированной.

10
таблеток в контурную безъячейковую упаковку из материала упаковочного комбинированного
на бумажной основе.

По
2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению
помещают в пачку из картона.

Контурные
ячейковые и безъячейковые упаковки с равным количеством инструкций по
медицинскому применению помещают в групповую упаковку.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения

Хранить
в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить
в недоступном для детей месте.

Срок годности

4
года.

Не
применять по истечении срока годности.

Производитель

ОАО
«Ирбитский химфармзавод»

623856,
Россия, Свердловская обл., г. Ирбит, ул. Кирова, д. 172.

Телефакс:
(34355) 3-60-90.

Адрес производства:

Свердловская
обл., г. Ирбит, ул. Карла Маркса, д. 124а.

Описание проверено

Комкова Людмила Александровна
(Провизор)

Опыт работы: более 12 лет

Дата обновления: 05.05.2025

Аналоги (синонимы) препарата Ацетилсалициловая кислота

Заказ в аптеках

Название препарата	Цена за упак., руб.	Аптеки
Ацетилсалициловая кислота, таблетки, 500 мг, №10 — 10 шт. — упаковка контурная безъячейковая Производитель: Московская фармацевтическая фабрика (Россия)
16.00
Ацетилсалициловая кислота, таблетки, 500 мг, №10 — 10 шт. — упаковка контурная безъячейковая Производитель: Татхимфармпрепараты ОАО (Россия)
12.00
Ацетилсалициловая кислота, таблетки, 500 мг, №20 — 10 шт. — упаковка контурная ячейковая (2) — пачка картонная Производитель: Борисовский завод медицинских препаратов ОАО (ОАО «БЗМП») (Республика Беларусь)
33.00
Ацетилсалициловая кислота, таблетки, 500 мг, №10 — 10 шт. — упаковка контурная безъячейковая Производитель: Ирбитский химико-фармацевтический завод ОАО (Россия)
12.50
Ацетилсалициловая кислота, таблетки, 500 мг, №10 — 10 шт. — упаковка контурная ячейковая — пачка картонная Производитель: Фармстандарт-Лексредства (Россия)
8.80
Ацетилсалициловая кислота, таблетки, 500 мг, №20 — 10 шт. — упаковка контурная ячейковая (2) — пачка картонная Производитель: Фармстандарт-Лексредства (Россия)
20.00
20.00
20.20
Ацетилсалициловая кислота, таблетки, 500 мг, №30 — 10 шт. — упаковка контурная ячейковая (3) — пачка картонная Производитель: Фармстандарт-Лексредства (Россия)
54.00
Ацетилсалициловая кислота, таблетки, 500 мг, №10 — 10 шт. — упаковка контурная безъячейковая Производитель: Фармстандарт-Лексредства (Россия)
13.00
Ацетилсалициловая кислота, таблетки, 500 мг, №20 — 10 шт. — упаковка контурная ячейковая (2) — пачка картонная Производитель: Дальхимфарм (Россия)
25.00
28.00
Ацетилсалициловая кислота, таблетки, 500 мг, №20 — 10 шт. — упаковка контурная ячейковая (2) — пачка картонная Производитель: Татхимфармпрепараты АО (Россия)
18.00
19.00
Ацетилсалициловая кислота, таблетки, 500 мг, №20 — 10 шт. — упаковка контурная ячейковая (2) — пачка картонная Производитель: Обновление ПФК АО (Россия)
43.00
Ацетилсалициловая кислота, таблетки, 500 мг, №20 — 10 шт. — упаковка контурная ячейковая (2) — пачка картонная Производитель: Озон Фарм ООО (Россия)
32.00

Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.

Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.

Источник

Форма выпуска, состав и упаковка

таб. 500 мг: 10, 20, 30 или 50 шт.
Рег. №: 16/04/236 от 12.04.2016 — Срок действия рег. уд. не ограничен

Таблетки белого цвета, слегка мраморные, с характерным запахом, плоскоцилиндрические, с риской, фаской.

	1 таб.
ацетилсалициловая кислота	500 мг

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лимонная кислота пищевая, тальк, стеариновая кислота, кремния диоксид коллоидный.

10 шт. — упаковки безъячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (300) для стационаров — коробки картонные.
10 шт. — упаковки безъячейковые контурные (390) для стационаров — коробки картонные.

Описание лекарственного препарата АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВАЯ КИСЛОТА создано в 2012 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 03.07.2013 г.

Фармакологическое действие

Ацетилсалициловая кислота оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее и антиагрегационное действие.

Механизм действия связан с необратимым ингибированием активности циклооксигеназы I и II типов путем ее ацетилирования.

Ацетилсалициловая кислота уменьшает гиперемию, экссудацию и проницаемость капилляров в очаге воспаления. Тормозит активность гиалуронидазы, угнетает продукцию АТФ, ограничивая энергетическое обеспечение воспалительного процесса.

Противовоспалительный эффект ацетилсалициловой кислоты развивается через 1-2 дня регулярного приема (после создания в тканях постоянного терапевтического уровня салицилатов, который составляет 150-200 мкг/мл) и достигает максимума при уровне салицилата 200-300 мкг/мл. Ослабляет боль в состоянии покоя и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, улучшает их функцию. При посттравматических и послеоперационных воспалительных процессах быстро купирует как спонтанную боль, так и боль возникающую при движении. Уменьшает воспалительный отек в области раны.

Ацетилсалициловая кислота оказывает болеутоляющее действие, повышает порог возбудимости болевых центров таламуса. Устраняет боли слабой и средней интенсивности, носящие, как правило, соматический характер: боли в мышцах, суставах, сухожилиях, нервных стволах, головная и зубная боли. При висцеральных болях (воспаления внутренних органов, почечная и печеночная колики) уступает опиоидным анальгетикам.

Ацетилсалициловая кислота снижает повышенную температуру тела, но не влияет на нормальную температуру тела. Это связано с ее способностью снижать активность термоустановочного центра гипоталамуса, уменьшать влияние на него эндогенных пирогенов, усиливать теплоотдачу.

Ацетилсалициловая кислота нарушает реакцию склеивания (агрегации) тромбоцитов и приводит к некоторому удлинению времени кровотечения. Антиагрегационное действие сохраняется в течение 7 сут после однократного приема и более выражено у мужчин, чем у женщин.

При использовании в качестве антиагрегационного средства в дозах 160-300 мг/сут снижает летальность и риск развития инфаркта миокарда у больных с нестабильной стенокардией. Эффективна при первичной и вторичной профилактике инфаркта миокарда, особенно у мужчин старше 40 лет.

Для профилактики инсульта, преходящего нарушения мозгового кровообращения, тромбоэмболических осложнений после хируругических вмешательств на сосудах или инвазивных исследований препарат назначают в дозе 100-300 мг/сут.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и достаточно полно абсорбируется. Во время абсорбции подвергается интенсивному деацетилированию в стенке кишечника и печени (период полуэлиминации неизмененной ацетилсалициловой кислоты не более 15-20 мин) с образованием салициловой кислоты. C_max ацетилсалициловой кислоты в плазме крови достигается через 10-20 мин после приема, салициловой кислоты — через 0.3-2.0 ч.

В плазме около 80% ацелисалициловой и салициловой кислоты находится в связанном с альбуминами состоянии. При этом, даже связанная с белком форма лекарства сохраняет свою биологическую активность. У новорожденных детей салициловая кислота может вытеснять билирубин из связи с альбумином и способствовать развитию энцефалопатии. Легко проникает во все ткани и жидкости организма, в том числе в синовиальную, цереброспинальную и перитонеальную жидкость. При наличии воспаления и отека проникновение салицилата в полость сустава ускоряется. В пролиферативную фазу воспаления, напротив — замедляется. В тканях мозга салицилаты обнаруживаются в небольших количествах, в желчи, поте и фекалиях. При развитии ацидоза салициловая кислота переходит в неионизированную форму и ее проникновение в ткани нервной системы возрастает. Быстро проходит через плаценту, поступает в грудное молоко.

Метаболизируется в печени с образованием салицилурата, салициловофенольного глюкуронида, гентизиновой и гентизуроновой кислот. Экскретируется почками путем активной канальцевой секреции в неизмененной форме (60%) и в виде метаболитов. Выведение зависит от рН мочи: при ее подщелачивании возрастает, при закислении — уменьшается.

Элиминация препарата является нелинейной и показатели кинетики, зависят от величины принятой дозы.

Элиминация салицилатов у детей первого года жизни протекает значительно медленнее, чем у взрослых.

Показания к применению

острая ревматическая лихорадка, ревматоидный артрит, перикардит, синдром Дресслера, ревматическая хорея;
болевой синдром слабой и средней интенсивности (в том числе головная боль, мигрень, зубная боль, боли при остеоартрозе, артрите, меналгия, альгодисменорея);
заболевания позвоночника, сопровождающиеся болевым синдромом: люмбаго, ишиас;
невралгия, миалгия;
лихорадочный синдром при острых инфекционных, инфекционно-воспалительных заболеваниях;
профилактика развития инфаркта миокарда при ИБС, наличии нескольких факторов риска ИБС, безболевой ишемии миокарда, нестабильной стенокардии;
профилактика повторного инфаркта миокарда у лиц с инфарктом в анамнезе;
профилактика ишемического инсульта у лиц с транзиторной ишемической атакой, ишемическим инсультом в анамнезе (у мужчин);
снижение риска повторного стеноза и вторичного расслоения коронарной артерии после баллонной коронарной ангиопластики и установки стента;
профилактика тромбоэмболии при васкулитах коронарных артерий (болезнь Кавасаки, аортоартериит Такаясу), клапанные митральные пороки сердца, мерцательная аритмия, пролапс митрального клапана.

Режим дозирования

Применяют внутрь, предпочтительнее между приемами пищи. Таблетку помещают в 100 мл кипяченой воды (1/2 стакана) и, помешивая, добиваются ее распада, после чего выпивают полученную взвесь.

Взрослым назначают по 1-2 таблетки 3 раза/сут. Максимальная разовая доза — 2 таблетки, максимальная суточная доза — 6 таблеток.

Детям (при лечении острой ревматической лихорадки, перикардита, устранении болевого синдрома) назначают из расчета 20-30 мг/кг. Детям 2-3 лет 100 мг/сут. Детям 4-6 лет в дозе 200 мг/сут. Детям 7-9 лет в дозе 300 мг/сут. Детям старше 12 лет в разовой дозе 250 мг (1/2 таблетки) 2 раза/сут, максимальная суточная доза 750 мг.

При инфаркте миокарда, а также для вторичной профилактики у лиц перенесших инфаркт 40-325 мг 1 раз/сут, вечером (обычно 1/4-1/2 таблетки).

В качестве средства для снижения агрегации тромбоцитов и предупреждения тромбоэмболических осложнений по 250-325 мг/сут (1/2-3/4 таблетки) в течение продолжительного периода.

При транзиторных ишемических атаках или церебральных тромбоэмболических осложнениях у мужчин применяют по 250-325 мг/сут (1/2-3/4 таблетки) с постепенным увеличением максимально до 1000 мг/сут.

Для профилактики тромбоза или окклюзии аортального шунта — по 325 мг (3/4 таблетки) через каждые 7 ч через назогастральный зонд. Затем внутрь в той же дозе 3 раза/сут в сочетании с дипиридамолом (через 1 неделю дипиридамол отменяют).

В качестве жаропонижающего средства назначают при температуре тела более 38.5°С (у пациентов с фебрильными судорогами в анамнезе — при температуре более 37.5°С) в дозе 500-1000 мг.

Побочные действия

— тошнота, потеря аппетита, боли в желудке, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, кровотечения в ЖКТ, печеночная недостаточность.

— аллергические реакции, кожная сыпь, ангионевротический отек, «аспириновая» астма и «аспириновая» триада (синдром Фернон-Видаля).

— интерстициальный нефрит, папиллярный некроз, нефротический синдром, почечная недостаточность (при длительном применении).

— тромбоцитопения, анемия, лейкопения.

— синдром Рейе (энцефалопатия в сочетании с острой жировой дистрофией печени и печеночно-клеточной недостаточностью).

— усиление тяжести сердечной недостаточности, манифестация скрыто протекающих форм хронической сердечной недостаточности (при длительном применении).

— головокружение, головная боль, нарушения зрения, шум в ушах, снижение остроты слуха, асептический менингит.

— головная боль привыкания после отмены ацетилсалициловой кислоты на фоне предшествующего длительного применения.

Противопоказания к применению

дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
повышенная чувствительность к ацетилсалициловой и салициловой кислоте;
эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения;
желудочно-кишечное кровотечение;
«аспириновая» астма и «аспириновая» триада;
геморрагические диатезы (болезнь Виллебранда, тромбоцитопеническая пурпура, телеангиоэктазии), гипопротромбинемия, гемофилия;
расслаивающая аневризма аорты;
портальная гипертензия;
дефицит витамина К;
прием метотрексата в дозе 15 мг в неделю и более;
почечная и печеночная недостаточность;
беременность I и III триместр, лактация;
подагра и подагрический артрит;
детский возраст до 15 лет в сочетании с гипертермией на фоне вирусных заболеваний.

Применение при беременности и кормлении грудью

В I и III триместрах беременности прием ацетилсалициловой кислоты противопоказан. При применении в III триместре беременности ацетилсалициловой кислоты в дозе более 500 мг/сут может произойти преждевременное закрытие артериального протока у плода, развиться легочная гипертензия, дисфункция почек вплоть до появления почечной недостаточности с маловодием, удлинением времени кровотечения у матери и плода к концу беременности. Во II триместр беременности допускается эпизодическое применение ацетилсалициловой кислоты. Поскольку салицилаты проникают в грудное молоко в небольших количествах при необходимости их применения в период лактации следует отлучать ребенка от груди.

Применение у детей

При использовании ацетилсалициловой кислоты у детей младше 15 лет с гипертермией (лихорадкой) в сочетании с вирусной инфекцией или ОРЗ высок риск развития синдрома Рейе (поражение мозга и печени). Поэтому применение ацетилсалициловой кислоты у данной группы пациентов противопоказано и может проводиться только в ограниченных случаях (лечение острой ревматической лихорадки, перикардита).

Детям (при лечении острой ревматической лихорадки, перикардита, устранении болевого синдрома) назначают из расчета 20-30 мг/кг. Детям 2-3 лет 100 мг/сут. Детям 4-6 лет в дозе 200 мг/сут. Детям 7-9 лет в дозе 300 мг/сут. Детям старше 12 лет в разовой дозе 250 мг (1/2 таблетки) 2 раза/сут, максимальная суточная доза 750 мг.

Особые указания

Использование в педиатрии

Использование в период хирургических вмешательств

За 5-7 суток до планируемого хирургического вмешательства необходимо прекратить прием ацетилсалициловой кислоты для уменьшения риска развития кровотечения в ходе операции и послеоперационном периоде.

Длительное применение ацетилсалициловой кислоты

При необходимости длительного применения ацетилсалициловой кислоты следует контролировать картину периферической крови и исследовать кал на скрытую кровь. Особенно у лиц с эрозивно-язвенными поражениями ЖКТ, желудочно-кишечными кровотечениями в анамнезе, нарушениями функции почек и печени.

У пациентов с бронхиальной астмой, полипозом носа и при сенной лихорадке применение ацетилсалициловой кислоты может спровоцировать обострение заболевания.

Передозировка

Возникает при приеме однократно высоких доз ацетилсалициловой кислоты (более 100 мг/кг) или длительном применении ацетилсалициловой кислоты в повышенных дозах (салицилизм).

При приеме ацетилсалициловой кислоты в дозе 150-200 мг/кг (или при уровне салицилатов в плазме 50-80 мг/дл) развивается отравление легкой степени тяжести. Характерно появление звона в ушах, гипервентиляции вследствие стимулирования дыхательного центра, респираторного алкалоза в связи с потерей СО₂.

При приеме ацетилсалициловой кислоты в дозе 200-300 мг/кг (или при уровне салицилатов в плазме 80-110 мг/дл) развивается отравление средней степени тяжести. Появляются сильная одышка, гипертемия вследствие разобщения окисления фосфорилирования (плохой прогностический признак у взрослых), метаболический ацидоз в связи с усилением анаэробного гликолиза.

При приеме ацетилсалициловой кислоты в дозе 300-500 мг/кг (или при уровне салицилатов в плазме 110-160 мг/дл) развивается тяжелое отравление. Возникает коллапс, кома, судороги, гипопротромбинемия.

При приеме ацетилсалициловой кислоты в дозе > 500 мг/кг (или при уровне салицилатов в плазме >160 мг/дл) развивается крайне тяжелое отравление с почечной и дыхательной недостаточностью.

Меры помощи включают отмену препарата, провокацию рвоты или промывание желудка с активированным углем и назначение солевых слабительных для предотвращения всасывания препарата в желудке и кишечнике. Введение ощелачивающих средств для поддержания значений рН мочи на уровне 7.5-8.0. При уровне салицилатов в плазме свыше 300 мг/л (2.2 ммоль/л) у детей и 500 мг/л (3.6 ммоль/л) у взрослых показано проведение форсированного щелочного диуреза (обеспечивается в/в инфузией гидрокарбоната натрия 88 мэкв/л и 5% глюкозы со скоростью 10-15 мл/кг/ч с фуросемидом 40-60 мг). Проводят восстановление ОЦК и коррекцию КЩС. При уровне салицилатов более 1000 мг/л, а также при рефрактерном ацидозе показано проведение гемодиализа. При отеке мозга показано проведение ИВЛ смесью обогащенной кислородом в режиме положительного давления в конце выдоха. При отеке мозга проводят гипервентиляцию в сочетании с введением осмотических диуретиков.

Специфического антидота не существует.

Использовать для ощелачивания мочи ацетазоламид при лечении интоксикации не рекомендуется в связи с возможностью развития ацидемии и усиления токсического действия салицилата на организм больного.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении усиливает токсичность метотрексата, вальпроевой кислоты, барбитуровых препаратов, эффекты наркотических анальгетиков, пероральных противодиабетических препаратов, сульфаниламидных средств (в том числе ко-тримоксазола), трийодтиронина, дигоксина за счет вытеснения их из связи с белком.

Повышает риск кровотечений при одновременном применении с непрямыми антикоагулянтами, ингибиторами агрегации тромбоцитов, тромболитическими средствами.

Ослабляет эффекты гипотензивных средств из группы ингибиторов АПФ, петлевых и калий-сберегающих диуретиков за счет торможения образования простагландинов в почках.

Глюкокортикостероиды усиливают токсическое действие ацетилсалициловой кислоты на слизистую желудка, увеличивают клиренс ацетилсалиловой кислоты и снижают ее концентрацию в плазме крови.

При одновременном применении с солями лития увеличивает концентрацию ионов лития в плазме.

Ослабляет действие урикозурических средств за счет конкурентного выведения мочевой кислоты в канальцах нефрона.

Усиливает токсическое действие алкоголя на слизистую оболочку ЖКТ.

Условия хранения препарата

Препарат хранить в защищенном от света, влаги и в недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С.

Источник

Торговое название препарата

Ацетилсалициловая кислота

Лекарственная форма

таблетки

Состав

Одна таблетка содержит:

Активное вещество:

Ацетилсалициловая кислота — 0,5 г

Вспомогательные вещества:

крахмал картофельный — 0,083632 г

лимонной кислоты моногидрат -0,000168 г

тальк -0,0162 г

Описание

Таблетки белого цвета, слегка мраморные, без запаха или со слабым характерным запахом, плоскоцилиндрические с фаской и риской.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)

Фармакологические свойства

Фармакодинамика:

Препарат оказывает обезболивающее жаропонижающее противовоспалительное действие что обусловлено ингибированием циклооксигеназ участвующих в синтезе простагландинов. Ацетилсалициловая кислота ингибирует агрегацию тромбоцитов блокируя синтез тромбоксана А₂.

Фармакокинетика:

При приеме внутрь абсорбция полная. Во время абсорбции подвергается пресистемной элиминации в стенке кишечника и в печени (деацетилируется). Абсорбированная часть быстро гидролизуется неспецифическими холинэстеразами плазмы и альбуминэстеразой поэтому период полувыведения — не более 15-20 мин.

В организме циркулирует (на 75-90 % в связи с альбумином) и распределяется в тканях в виде аниона салициловой кислоты.

Время достижения максимальной концентрации — 2 ч. Сывороточная концентрация салицилатов весьма вариабельна. Салицилаты легко проникают во многие ткани и жидкости организма в т.ч. в спинномозговую перитонеальную и синовиальную жидкости. Проникновение в полость сустава ускоряется при наличии гиперемии и отека и замедляется в пролиферативной фазе воспаления. В небольших количествах салицилаты обнаруживаются в нервной ткани следы — в желчи поте фекалиях. При возникновении ацидоза большая часть салициловой кислоты превращается в неионизированную кислоту хорошо проникающую в ткани в т.ч. в мозг. Быстро проходит через плаценту в небольших количествах выводится с грудным молоком.

Метаболизируется преимущественно в печени. Метаболитами ацетилсалициловой и салициловой кислот являются глицинконъюгант салициловой кислоты гентизиновая кислота и ее глицинконъюгант. Выводится преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в виде салициловой кислоты (60 %) и в виде метаболитов. Выведение салициловой кислоты зависит от pH мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается выведение). Скорость выведения зависит от дозы: при приеме небольших доз период полувыведения — 2-3 ч с увеличением дозы может возрастать до 15-30 ч.

Показания к применению

Лечение умеренного или слабовыраженного болевого синдрома: головной боли (в том числе при абстинентном синдроме) зубной боли боли в горле боли в спине и мышцах боли в суставах боли при менструации.

Повышенная температура тела при «простудных» и других инфекционно-воспалительных заболеваниях (у взрослых и детей старше 15 лет).

Противопоказания

— Повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП или другим компонентам препарата;

— эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) (в фазе обострения);

— желудочно-кишечное кровотечение;

— геморрагические диатезы;

— сочетанное применение метотрексата в дозе 15 мг в неделю и более;

— полное или неполное сочетание бронхиальной астмы рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты;

— бронхиальная астма индуцированная приемом салицилатов и других НПВП;

— беременность (I и III триместр) период грудного вскармливания;

— детский возраст (до 15 лет — при применении в качестве жаропонижающего средства).

Препарат не назначают детям до 15 лет с острыми респираторными заболеваниями вызванными вирусными инфекциями из-за риска развития синдрома Рейе (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с острым развитием печеночной недостаточности).

С осторожностью

При сопутствующей терапии антикоагулянтами подагре язвенной болезни желудка и/или двенадцатиперстной кишки (в анамнезе) включая хроническое или рецидивирующее течение язвенной болезни или эпизоды желудочно-кишечных кровотечений; при почечной и/или печеночной недостаточности дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; гиперурикемии бронхиальной астме хронической обструктивной болезни легких сенной лихорадке полипозе носа лекарственной аллергии одновременном приеме метотрексата в дозе менее 15 мг/нед. беременности (II триместр).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

При беременности применение препарата противопоказано.

При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы

Внутрь взрослым и детям старше 12 лет: разовая доза составляет 250-500 мг максимальная разовая доза — 10 г (2 таблетки по 500 мг) максимальная суточная доза 30 г (6 таблеток по 500 мг) разовую дозу при необходимости можно принимать 3-4 раза в сутки с интервалом не менее 4 часов.

Детям (в качестве обезболивающего средства) в возрасте от 6 до 12 лет за исключением острых респираторных заболеваний вызванных вирусными инфекциями из-за риска развития синдрома Рейе (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с острым развитием печеночной недостаточности) разовая доза составляет 250 мг на прием принимать до 3 раз в сутки.

Способ применения: препарат следует принимать после еды запивая водой молоком или щелочной минеральной водой.

Частота и время приема: разовую дозу при необходимости можно принимать 3-4 раза в сутки с интервалом не менее 4 часов. Регулярное соблюдение режима приема препарата позволяет избежать резкого повышения температуры и уменьшить интенсивность болевого синдрома.

Длительность лечения (без консультации с врачом) не должна превышать 7 дней при назначении в качестве обезболивающего средства и более 3 дней — в качестве жаропонижающего средства.

Побочное действие

Со стороны желудочно-кишечного тракта: снижение аппетита боли в животе изжога тошнота рвота явные (рвота с кровью дегтеобразный стул) или скрытые признаки желудочно-кишечного кровотечения которые могут приводить к железодефицитной анемии эрозивно-язвенные поражения (в том числе с перфорацией) желудочно-кишечного тракта единичные случаи — нарушения функции печени (повышение печеночных трансаминаз) диарея.

Со стороны центральной нервной системы: головокружение шум в ушах (обычно являются признаками передозировки); при длительном применении — головная боль нарушение зрения снижение остроты слуха асептический менингит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при длительном применении — усиление симптомов хронической сердечной недостаточности.

Со стороны системы кроветворения: повышение риска кровотечения что является следствием влияния ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов тромбоцитопения анемия лейкопения.

Со стороны выделительной системы: нарушение функции почек; при длительном применении — интерстициальный нефрит преренальная азотемия с повышением содержания креатинина в крови и гиперкальциемией папиллярный некроз острая почечная недостаточность нефротический синдром отеки.

Аллергические реакции: кожная сыпь анафилактические реакции бронхоспазм отек Квинке.

Синдром Рейе (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с быстрым развитием печеночной недостаточности).

При появлении подобных симптомов рекомендуется прекратить прием препарата и немедленно обратиться к лечащему врачу.

Передозировка

Симптомы

Передозировка средней степени тяжести: тошнота рвота шум в ушах нарушение слуха головная боль головокружение и спутанность сознания. Эти симптомы проходят при снижении дозы или отмене препарата.

Тяжелая передозировка: лихорадка гипервентиляция кетоацидоз респираторный алкалоз метаболический ацидоз кома кардиогенный шок дыхательная недостаточность выраженная гипогликемия.

При хронической передозировке концентрация определяемая в плазме плохо коррелирует со степенью тяжести интоксикации. Наибольший риск развития хронической интоксикации отмечается у лиц пожилого возраста при приеме в течение нескольких суток более 100 мг/кг/сут. У детей и пациентов пожилого возраста начальные признаки салицилизма не всегда заметны поэтому целесообразно периодически определять концентрацию салицилатов в крови: концентрация выше 70 мг % свидетельствует об умеренном или тяжелом отравлении; выше 100 мг % — о крайне тяжелом прогностически неблагоприятном. При отравлении средней и тяжелой степени тяжести необходима госпитализация.

Лечение: госпитализация желудочный лаваж прием активированного угля мониторинг кислотно-щелочного баланса защелачивание мочи для того чтобы получить pH мочи между 75-8 (форсированный щелочной диурез считается достигнутым если концентрация салицилата в плазме крови составляет более 500 мг/л (36 ммоль/л) у взрослых или 300 мг/л (22 ммоль/л) у детей) гемодиализ возмещение потери жидкости симптоматическая терапия. Следует соблюдать осторожность у пожилых больных у которых интенсивная инфузия жидкости может привести к отеку легких. Не рекомендуется применение ацетазоламида для ощелачивания мочи (может вызвать ацидоз и усилить токсическое действие салицилатов). Гемодиализ показан при концентрации салицилатов более 100-130 мг % у больных с хроническим отравлением — 40 мг % и ниже при наличии показаний (рефрактерный ацидоз прогрессирующее ухудшение состояния тяжелое поражение центральной нервной системы отек легких и почечная недостаточность).

При отеке легких — искусственная вентиляция легких смесью обогащенной кислородом.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Совместное применение:

— с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю или более является противопоказанием: повышается гемолитическая цитотоксичность метотрексата (снижается почечный клиренс метотрексата и метотрексат замещается салицилатами в связи с белками плазмы крови);

— с антикоагулянтами например гепарином: повышается риск кровотечения вследствие нарушения функции тромбоцитов повреждения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта вытеснения антикоагулянтов (непрямых) из связи с белками плазмы крови;

— с другими нестероидными противовоспалительными препаратами: в результате синергического взаимодействия повышается риск возникновения язв и кровотечений из желудка и двенадцатиперстной кишки;

— с урикозурическими лекарственными средствами например бензбромароном: снижает урикозурический эффект;

— с дигоксином: концентрация дигоксина повышается вследствие снижения почечной экскреции;

— с гипогликемическими препаратами: повышается гипогликемическое действие гипогликемических препаратов вследствие гипогликемического действия ацетилсалициловой кислоты;

— с препаратами группы тромболитиков: усиливается фибринолитический эффект последних и риск возникновения кровотечений повышается;

— с глюкокортикостероидами исключая гидрокортизон используемый в качестве заместительной терапии при болезни Аддисона: при применении глюкокортикостероидов снижается концентрация салицилатов в крови за счет повышения выведения последних;

— с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента: снижается гломерулярная фильтрация за счет ингибирования синтеза простагландинов и как следствие снижается антигипертензивный эффект;

— с вальпроевой кислотой: повышается токсичность вальпроевой кислоты;

— с глюкокортикостероидами этанолом (алкогольные напитки) и этанолсодержащими лекарственными средствами: возрастает риск повреждающего действия на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта повышается риск развития желудочно-кишечных кровотечений;

— усиливает эффекты наркотических анальгетиков непрямых антикоагулянтов и антиагрегантов сульфаниламидов (в том числе ко-тримоксазола — усиливает их активность и токсичность) трийодтиронина (усиливает активность и повышается риск развития побочных эффектов последнего);

— снижает эффект гипотензивных лекарственных средств диуретиков (спиронолактон фуросемид);

— повышает концентрацию барбитуратов солей лития в плазме;

— антациды содержащие магний и/или алюминий замедляют и ухудшают всасывание ацетилсалициловой кислоты;

— миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Особые указания

Ацетилсалициловая кислота может вызывать бронхоспазм приступ бронхиальной астмы или другие реакции повышенной чувствительности. Факторами риска являются наличие бронхиальной астмы полипов носа лихорадки хронических бронхо-легочных заболеваний случаев аллергии в анамнезе (аллергические риниты высыпания на коже).

Ацетилсалициловая кислота может повышать склонность к кровоточивости что связано с ее ингибирующим влиянием на агрегацию тромбоцитов. Это следует учитывать при необходимости хирургических вмешательств включая такие небольшие вмешательства как удаление зуба. Перед хирургическим вмешательством для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде следует отменить прием препарата за 5-7 дней и поставить в известность врача.

Детям нельзя назначать препараты содержащие ацетилсалициловую кислоту поскольку в случае вирусной инфекции повышается риск возникновения синдрома Рейе. Симптомами синдрома Рейе являются продолжительная рвота острая энцефалопатия увеличение печени.

Ацетилсалициловая кислота уменьшает выведение мочевой кислоты из организма что может стать причиной острого приступа подагры у предрасположенных пациентов.

Не выявлено влияния приема препарата на управление автотранспортным средством и другими механизмами которое может повлиять на способность управлять транспортными средствами и др.

Ацетилсалициловая кислота обладает тератогенным влиянием; при применении в I триместре приводит к развитию расщепления верхнего неба; в III триместре вызывает торможение родовой деятельности (ингибирование синтеза простагландинов) преждевременное закрытие артериального протока у плода гиперплазию легочных сосудов и гипертензию в малом круге кровообращения. Выделяется с грудным молоком что повышает риск возникновения кровотечений у ребенка вследствие нарушения функции тромбоцитов.

В период лечения следует воздержаться от приема этанола.

Влияние на способность управлять автомобилем и движущимися механизмами

Нет сведений.

Форма выпуска

Таблетки по 500 мг.

Условия хранения

В сухом месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

4 года.

Не использовать по истечении срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска

Без рецепта

Производитель

АО «Производственная фармацевтическая компания Обновление» (АО «ПФК Обновление»), г. Новосибирск, ул. Станционная, д.80, Россия

Организация, принимающая претензии потребителей

АО «ПФК Обновление»

Источник

Ацетилсалициловая кислота таблетки (БЗМП) — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

П N016154/01

Торговое наименование препарата

Ацетилсалициловая кислота

Международное непатентованное наименование

Ацетилсалициловая кислота

Лекарственная форма

таблетки

Состав

Состав на одну таблетку:

Активное вещество: ацетилсалициловая кислота 500 мг,

вспомогательные вещества: крахмал картофельный — 77,62 мг, лимонная кислота моногидрата пищевого — 0,18 мг, тальк — 10,80 мг, стеариновая кислота — 4,20 мг, кремния диоксид коллоидный — 7,20 мг.

Описание

Таблетки белого цвета, слегка мраморные с характерным запахом, плоскоцилиндрические, с риской, фаской.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)

Код АТХ

N02BA

Фармакодинамика:

НПВП; оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, связанное с неизбирательным торможением активности ЦОГ1 и ЦОГ2, регулирующих синтез Pg. В результате не образуются Pg, обеспечивающие формирование отека и гиперальгезии. Снижение содержания Pg (преимущественно Е1) в центре терморегуляции приводит к снижению температуры тела вследствие расширения сосудов кожи и возрастания потоотделения. Обезболивающий эффект обусловлен как центральным, так и периферическим действием. Уменьшает агрегацию, адгезию тромбоцитов и тромбообразование за счет подавления синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах. Антиагрегантный эффект сохраняется в течение 7 суток после однократного приема (больше выражен у мужчин, чем у женщин). Снижает летальность и риск развития инфаркта миокарда при нестабильной стенокардии. Эффективен при первичной профилактике заболеваний ССС, особенно инфаркта миокарда у мужчин старше 40 лет, и при вторичной профилактике инфаркта миокарда.

В суточной дозе 6 г и более подавляет синтез протромбина в печени и увеличивает протромбиновое время.

Повышает фибринолитическую активность плазмы и снижает концентрацию витамин К-зависимых факторов свертывания (II, VII, IX, X). Учащает геморрагические осложнения при проведении хирургических вмешательств, увеличивает риск развития кровотечения на фоне терапии антикоагулянтами.

Стимулирует выведение мочевой кислоты (нарушает ее реабсорбцию в почечных канальцах), но в высоких дозах.

Блокада ЦОГ1 в слизистой оболочке желудка приводит к торможению гастропротекторных Pg, что может обусловить изъязвление слизистой оболочки и последующее кровотечение.

Фармакокинетика:

При приеме внутрь абсорбция полная. Во время абсорбции подвергается системной элиминации в стенке кишечника и в печени (деацетилируется). Резорбированная часть быстро гидролизуется специальными эстеразами, поэтому Т1/2 — не более 15-20 мин.

В организме циркулирует (на 75-90% в связи с альбумином) и распределяется в тканях в виде аниона салициловой кислоты. ТСmах -2ч (для лекарственных форм, обладающих буферными свойствами, — 35-40 мин).

Сывороточный уровень салицилатов весьма вариабелен. У новорожденных детей салицилаты могут вытеснять билирубин из связи с альбумином и способствовать развитию билирубиновой энцефалопатии. Салицилаты легко проникают во многие ткани и жидкости организма, в т.ч. в СМЖ, перитонеальную и синовиальную жидкости. Проникновение в полость сустава ускоряется при наличии гиперемии и отека и замедляется в пролиферативной фазе воспаления. В небольших количествах салицилаты обнаруживаются в мозговой ткани, следы — в желчи, поте, фекалиях. При возникновении ацидоза большая часть салицилата превращается в неионизированную кислоту, хорошо проникающую в ткани, в т.ч. в мозг. Быстро проходит через плаценту, в небольших количествах выводится с грудным молоком.

Метаболизируется преимущественно в печени с образованием 4 метаболитов, обнаруживаемых во многих тканях и моче.

Выводится преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в неизмененном виде (60 %) и в виде метаболитов. Выведение неизмененного салицилата зависит от pH мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается выведение). Скорость выведения зависит от дозы: при приеме небольших доз Т1/2 — 2-3 ч, с увеличением дозы может возрастать до 15-30 ч. У новорожденных элиминация салицилатов осуществляется значительно медленнее, чем у взрослых.

Показания:

Лихорадочный синдром при инфекционно-воспалительных заболеваниях. Болевой синдром (различного генеза): головная боль (в т.ч. связанная с алкогольным абстинентным синдромом), мигрень, зубная боль, невралгия, люмбаго, грудной корешковый синдром, миалгия, артралгия, альгодисменорея.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к АСК (в т.ч. к др. НПВП), эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения), желудочно-кишечное кровотечение, геморрагический диатез, бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и НПВП, сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости АСК, одновременный прием метотрексата в дозе 15 мг/нед и более, беременность (I и III триместр), период лактации, детский возраст (до 15 лет — при применении в качестве жаропонижающего).

Препарат не назначают детям до 15 лет с острыми респираторными заболеваниями, вызванными вирусными инфекциями (опасность развития синдрома Рея).

С осторожностью:

Подагра, гиперурикемия, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки или желудочно-кишечные кровотечения (в анамнезе), почечная/печеночная недостаточность, бронхиальная астма, ХОБЛ, сенная лихорадка, полипоз носа, лекарственная аллергия, одновременный прием метотрексата в дозе менее 15 мг/нед, сопутствующая терапия антикоагулянтами, беременность (II триместр).

Беременность и лактация:

Обладает тератогенным влиянием; при применении в I триместре приводит к развитию расщепления верхнего неба; во II триместре беременности возможен разовый прием препарата в рекомендуемых дозах по строгим показаниям, в III триместре вызывает торможение родовой деятельности (ингибирование синтеза Pg), преждевременное закрытие артериального протока у плода, гиперплазию легочных сосудов и гипертензию в «малом» круге кровообращения. Выделяется с грудным молоком, что повышает риск возникновения кровотечений у ребенка вследствие нарушения функции тромбоцитов.

При необходимости приема препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы:

Длительность лечения (без консультации с врачом) не должна превышать 7 дней при назначении в качестве анальгезирующего ЛС и более 3 дней в качестве жаропонижающего. В настоящее время использование АСК в качестве противовоспалительного ЛС в суточной дозе 5-8 г ограничено в связи с высокой вероятностью развития побочных эффектов со стороны ЖКТ (НПВП-гастропатия). По показаниям ревматизм, ревматоидный артрит, инфекционно-аллергический миокардит, перикардит, ревматическая хорея в настоящее время не применяется.

Перед хирургическим вмешательством, для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде следует отменить прием салицилатов за 5-7 дней и поставить в известность врача. Во время длительной терапии необходимо проводить общий анализ крови и исследование кала на скрытую кровь.

Детям (при лечении острой ревматической лихорадки, перикардита, устранении болевого синдрома) назначают из расчета 20-30 мг/кг. В возрасте 3 лет 100 мг/сут. В возрасте 4-6 лет в дозе 200 мг/сут. В возрасте 7-9 лет в дозе 300 мг/сут. В возрасте старше 12 лет в разовой дозе 250 мг (1/2 таблетки) 2 раза в сутки, максимальная суточная доза 750 мг.

Побочные эффекты:

При применении в качестве жаропонижающего: тошнота, снижение аппетита, гастралгия, диарея; аллергические реакции (кожная сыпь, ангионевротический отек, бронхоспазм); нарушение функции печени и/или почек; тромбоцитопения, анемия, лейкопения, синдром Рейе (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с быстрым развитием печеночной недостаточности). При длительном применении — головокружение, головная боль, рвота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, гипокоагуляция, кровотечения (в т.ч. в ЖКТ); нарушения зрения, снижение остроты слуха, шум в ушах, бронхоспазм, интерстициальный нефрит, преренальная азотемия с повышением содержания креатинина в крови и гиперкальциемией, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность, нефротический синдром, асептический менингит, усиление симптомов ХСН, отеки, повышение активности «печеночных» трансаминаз.

При применении в качестве антиагреганта: аллергические реакции (крапивница, отек Квинке), анафилаксия; тошнота, изжога, рвота, абдоминальная боль, язвы слизистой оболочки желудка и 12-перстной кишки, в т.ч. с перфорацией, желудочно-кишечное кровотечение; повышение активности «печеночных» ферментов; бронхоспазм; повышенная кровоточивость, анемия (редко); головокружение, шум в ушах.

Передозировка:

При приеме ацетилсалициловой кислоты в дозе 200-300 мг/кг (или при уровне салицилатов в плазме 80-110 мг/дл) развивается отравление средней степени тяжести.

Появляются сильная одышка, гипертермия вследствие разобщения окисления и фосфорилирования (плохой прогностический признак у взрослых), метаболический ацидоз в связи с усилением анаэробного гликолиза.

Меры помощи включают отмену препарата, провокацию рвоты или промывание желудка с активированным углем и назначение солевых слабительных для предотвращения всасывания препарата в желудке и кишечнике. Введение ощелачивающих средств для поддержания значений pH мочи на уровне 7,5-8,0. При уровне салицилатов в плазме свыше 300 мг/л (2,2 ммоль/л) у детей и 500 мг/л (3,6 ммоль/л) у взрослых показано проведение форсированного щелочного диуреза (обеспечивается внутривенной инфузией гидрокарбоната натрия 88 мэкв/л и 5% глюкозы со скоростью 10-15 мл/кг/ч с фуросемидом 40-60 мг). Проводят восстановление ОЦК и коррекцию КЩС. При уровне салицилатов более 1000 мг/л, а также при рефрактерном ацидозе показано проведение гемодиализа. При отеке мозга показано проведение ИВЛ смесью обогащенной кислородом в режиме положительного давления в конце выдоха. При отеке мозга проводят гипервентиляцию в сочетании с введением осмотических диуретиков. Специфического антидота не существует.

Взаимодействие:

Усиливает токсичность метотрексата, снижая его почечный клиренс, вальпроевой кислоты; усиливает эффекты др. НПВП, наркотических анальгетиков, пероральных гипогликемических ЛС, гепарина, непрямых антикоагулянтов, тромболитиков и ингибиторов агрегации тромбоцитов, сульфаниламидов (в т.ч. ко-тримоксазола), Т3; снижает эффект урикозурических ЛС (бензбромарон, сульфинпиразон), гипотензивных ЛС, диуретиков (спиронолактон, фуросемид). ГКС, этанол и этанолсодержащие ЛС увеличивают повреждающее действие на слизистую оболочку ЖКТ, повышают риск развития желудочно-кишечных кровотечений. Повышает концентрацию дигоксина, барбитуратов, солей Li+ в плазме.

Антациды, содержащие Mg2+ и/или А13+, замедляют и ухудшают всасывание АСК. Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Особые указания:

С осторожностью следует применять ацетилсалициловую кислоту при подагре, заболеваниях печени. Ацетилсалициловая кислота уменьшает выведение мочевой кислоты из организма, что может стать причиной острого приступа подагры у предрасположенных пациентов.

Назначение таблеток после еды, тщательное их измельчение, использование таблеток с буферными добавками, а также одновременное использование ЛС, нейтрализующих кислотность желудочного сока, снижают раздражающее действие на ЖКТ. В период лечения следует воздерживаться от приема этанола.

При длительном применении препарата следует периодически делать общий анализ крови и анализ кала на скрытую кровь.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки по 500 мг.

Упаковка:

В контурной ячейковой, безъячейковой упаковке по 10 шт

1, 2, 3 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

1 контурная безъячейковая упаковка вместе с инструкцией по применению (без пачки).

390 контурных безъячейковых упаковок вместе с инструкциями по применению, в количестве равном количеству упаковок в коробке из картона.

Для стационаров: 390 контурных безъячейковых упаковок или 300 контурных ячейковых упаковок вместе с 20 инструкциями по применению в коробке из картона.

Условия хранения:

В сухом месте, при температуре не выше 30°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

4 года. Препарат следует использовать до даты, указанной на упаковке.

Условия отпуска

Без рецепта

Производитель

Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов» (ОАО «БЗМП»), 222518, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, д. 64, Республика Беларусь

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ОАО «БЗМП»

Купить Ацетилсалициловая кислота таблетки (БЗМП) в apteka.ru

Купить Ацетилсалициловая кислота таблетки (БЗМП) в ГорЗдрав

Купить Ацетилсалициловая кислота таблетки (БЗМП) в megapteka.ru

Купить Ацетилсалициловая кислота таблетки (БЗМП) в Планета Здоровья

*Цены в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.

Общая информация

Устаревшее наименование

—

Владелец

Номер регистрационного удостоверения РФ

ЛС-001533

Действующее вещество (МНН)

Форма выпуска / дозировка

Таблетки

Лекарственная форма ГРЛС

Таблетки внутрь

Состав

Состав на одну таблетку

Действующее вещество:

Ацетилсалициловая кислота — 500,000 мг

Вспомогательные вещества:

крахмал картофельный — 83,632 мг

лимонной кислоты моногидрат — 0,168 мг

тальк — 16,200 мг

Описание препарата

Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета, слегка мраморные, с фаской и риской, без запаха или со слабым характерным запахом.

Фармако-терапевтическая группа

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)

Источник