1 таблетка содержит 1,544 мг рилменидина дигидрофосфата, что соответствует 1 мг рилменидина (активного вещества). Вспомогательные вещества: карбоксиметилкрахмал натрия 4,5 мг, целлюлоза микрокристаллическая 33,646 мг, лактоза 47 мг, парафин твердый 0,155 мг, кремния диоксид коллоидный безводный 0,23 мг, магния стеарат 0,9 мг, тальк 2 мг, воск пчелиный белый 0,025 мг.
Круглые двояковыпуклые таблетки белого цвета с гравировкой на обеих сторонах таблетки в виде знака «Н».
Гипотензивное средство центрального действия. КОД ATX: С02АС06
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
ФАРМАКОДИНАМИКА
АЛЬБАРЕЛ®, производное оксазолина с антигипертензивным действием, оказывает избирательный эффект на имидазолиновые рецепторы (I1) корковых и периферических вазомоторных центров, в частности почечных центров. Связывание рилменидина с имидазолиновыми рецепторами (I1) подавляет симпатомиметическую активность как корковых, так и периферических центров, что ведет к снижению артериального давления (АД).
У пациентов с артериальной гипертензиеи, АЛЬБАРЕЛ® приводит к дозозависимому снижению систолического и диастолического АД как в положении «лежа», так и «стоя». Показано, что назначение терапевтических доз АЛЬБАРЕЛ® (1 мг/сут однократно или 2 мг/сут в 2 приема) эффективно при лечении легкой и умеренной степени артериальной гипертензии. Действует в течение 24 ч и эффективен во время физических нагрузок. При длительном применении препарата АЛЬБАРЕЛ® привыкание к препарату не развивается. В терапевтических дозах АЛЬБАРЕЛ® не приводит к задержке жидкости и электролитов в организме и не нарушает метаболическое равновесие.
АЛЬБАРЕЛ® сохраняет значительную антигипертензивную активность через 24 часа после приема, причем снижается общее периферическое сопротивление без изменений сердечного выброса. Сократимость миокарда и электрофизиологические индексы остаются без изменения.
АЛЬБАРЕЛ® не влияет на ортостатическую регуляцию, в частности у пожилых пациентов, а также на физиологическую компенсаторную реакцию сердечного ритма на физическую нагрузку.
АЛЬБАРЕЛ® не изменяет почечный кровоток, клубочковую фильтрацию или фильтруемую фракцию.
АЛЬБАРЕЛ® не влияет на регуляцию обмена глюкозы, в том числе у больных сахарным диабетом 1 и 2 типа; не влияет на липидный обмен.
ФАРМАКОКИНЕТИКА
Всасывание
Препарат быстро всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови (3,5 нг/мл) достигается через 1,5-2 часа после однократного приема рилменидина в дозе 1 мг внутрь. Абсолютная биодоступность составляет 100% без эффекта «первичного прохождения» через печень. Прием препарата одновременно с пищей не влияет на его био доступность.
Распределение
Связывание препарата с белками плазмы крови менее 10%. Объем распределения 5 л/кг.
Метаболизм
Метаболиты обнаруживаются в следовых количествах в моче и являются результатом гидролиза или окисления оксазолинового кольца. Эти метаболиты не являются агонистами альфа-2 адренергических рецепторов.
Выведение
В основном выводится через почки. 65% принятой дозы выводится в неизмененном виде с мочой. Почечный клиренс составляет две трети общего клиренса.
Период полувыведения — 8 часов. Он не изменяется при изменении дозы или многократном введении препарата.
Повторное назначение препарата
Равновесная концентрация достигается через 3 дня приема препарата.
Содержание препарата АЛЬБАРЕЛ® в плазме крови при длительном приеме препарата
У пациентов с артериальной гипертензиеи, получающих АЛЬБАРЕЛ® в течение 2 лет, концентрация препарата в плазме остается стабильной.
У пожилых пациентов
Период полувыведения у пациентов в возрасте 70 лет и старше составляет 13±1 ч.
У пациентов с печеночной недостаточностью
Период полувыведения — 12±1 часов.
У пациентов с почечной недостаточностью
Поскольку выведение препарата осуществляется в основном почками, у таких пациентов оно замедляется, что коррелирует с клиренсом креатинина. У пациентов с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 15 мл/мин) период полувыведения составляет приблизительно 35 часов. Выделяется с грудным молоком.
Артериальная гипертензия.
Повышенная чувствительность к рилменидину и вспомогательным веществам препарата; депрессия; тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 15 мл/мин); беременность и кормление грудью; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); дефицит лактазы, непереносимость галактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу); одновременное применение с сультопридом (смотри раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
С осторожностью:
одновременное применение с алкоголем, бета-адреноблокаторами, применяемыми для терапии сердечной недостаточности (бисопролол, метопролол, карведилол); недавно перенесенный инсульт или инфаркт миокарда.
ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И ЛАКТАЦИИ
Ввиду отсутствия клинических данных, прием препарата АЛЬБАРЕЛ® противопоказан беременным, хотя в экспериментах на животных не отмечено тератогенных или эмбриотоксических эффектов. Неизвестно, выделяется ли рилменидин или его метаболиты в грудное молоко. Имеющиеся экспериментальные фармакодинамические и токсикологические данные показали, что рилменидин и его метаболиты выделяются в молоко животных. Нельзя исключить риск для новорожденных и младенцев. Препарат АЛЬБАРЕЛ® не рекомендуется применять в период грудного вскармливания. Влияние на фертильность: исследования репродукции крыс не выявили эффектов рилменидина на фертильность.
Способ применения и дозировка
Таблетки принимать внутрь в начале приема пищи по 1 таблетке в день утром. При отсутствии терапевтического эффекта, доза препарата может быть увеличена до 2 таблеток в день (1 таблетка утром, 1 таблетка вечером во время приема пищи). Максимальная суточная доза 2 мг.
При почечной недостаточности с клиренсом креатинина выше 15 мл/мин коррекция дозы препарата не требуется.
Частота нежелательных реакций представлена в следующем порядке: очень часто (?1/10), часто (?1/100, <1/10), нечасто (?1/1000, <1/100), редко (?1/10,000, <1/1000), очень редко (<1/10,000) и неизвестно (частота не может быть оценена на основе имеющихся данных).
| Классы органов и систем | Частота | Побочная реакция (предпочтительный термин) |
|
Нарушения психики |
Часто |
Тревога, депрессия, бессонница |
|
Нарушения со стороны нервной системы |
Часто |
Сонливость, головная боль, головокружение |
|
Нарушения со стороны сердца |
Часто |
Ощущение сильного сердцебиения |
|
Нарушения со стороны сосудов |
Часто |
похолодание конечностей |
|
Нечасто |
Приливы крови к коже лица, ортостатическая гипотензия |
|
|
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта |
Часто |
Боль в верхней части живота, сухость во рту, диарея, запор |
|
Нечасто |
Тошнота |
|
|
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей |
Часто |
Кожный зуд, сыпь |
|
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани |
Часто |
Мышечные спазмы |
|
Нарушения со стороны репродуктивных органов и молочной железы |
Часто |
Сексуальная дисфункция |
|
Общие расстройства и нарушения в месте введения |
Часто |
Астения, повышенная утомляемость, отеки |
Симптомы: наиболее типичными симптомами являются выраженное снижение АД и нарушение способности концентрации внимания. Лечение: проведение симптоматической терапии. Кроме промывания желудка, при выраженном снижении АД в состав рекомендуемого лечения входит применение симпатомиметиков. Гемодиализ малоэффективен.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ
Одновременное применение препарата АЛЬБАРЕЛ® со следующими препаратами противопоказано
(см. раздел «Противопоказания»):
• с сультопридом, из-за повышенного риска желудочковой аритмии, в частности аритмии типа «пируэт».
Одновременное применение препарата АЛЬБАРЕЛ® со следующими препаратами не рекомендуется
(см. раздел: «Особые указания»):
• с этанолом, так как алкоголь повышает седативный эффект препарата: вследствие нарушения концентрации внимания вождение автотранспорта или работа с механизмами могут быть опасными. Следует избегать употребления алкогольных напитков и приема лекарственных средств, содержащих алкоголь.
• с бета-адреноблокаторами, применяемыми при сердечной недостаточности
(бисопролол, карведилол, метопролол): снижение тонуса центрального отдела симпатической нервной системы и сосудорасширяющий эффект гипотензивных препаратов центрального действия могут быть опасны для пациентов с сердечной недостаточностью, принимающих бета-адреноблокаторы и сосудорасширяющие препараты.
• с ингибиторами МАО (моноаминооксидазы): антигипертензивный эффект рилметидина может быть отчасти понижен.
При одновременном применении препарата АЛЬБАРЕЛ® со следующими препаратами следует соблюдать осторожность:
• с баклофеном: усиливает антигипертензивное действие, может потребоваться коррекция дозы гипотензивного препарата и необходим контроль артериального давления;
• с бета-адреноблокаторами: значительное повышение АД в случае внезапного прекращения приема гипотензивного препарата центрального действия. Следует избегать внезапного прекращения приема гипотензивного препарата центрального действия; необходимо клиническое мониторирование;
• с препаратами, вызывающими аритмию типа «пируэт» (за исключением сультоприда): повышенный риск желудочковой аритмии. Необходим ЭКГ-мониторинг и медицинское наблюдение;
— с антиаритмическими препаратам IА класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид);
— с антиаритмическими препаратам
III
класса (амиодарон, дофетилид, ибутилид), соталолом.
• с определенными нейролептиками: фенотиазинами (хлорпромазин, левомепромазин, тиоридазин), бензамидами (амисульприд, сульприд, тиаприд), бутирофенонами (дроперидол, галоперидол) прочими нейролептиками (пимозид).
• с другими препаратами: бепридил, цисаприд, дифеманил, эритромицин внутривенно, галофантрин, мизоластин, моксифлоксацин, пентамидин, спирамицин внутривенно, винкамин внутривенно.
• с трициклическими антидепрессантами антигипертензивный эффект рилменидина может быть незначительно снижен.
• с другими гипотензивными препаратами: усиление антигипертензивного эффекта. Риск ортостатической гипотензии повышен.
При одновременном приеме препарата АЛЬБАРЕЛ® со следующими препаратами следует учитывать возможные взаимодействия:
• с альфа-адреноб локаторами: усиление антигипертензивного действия, риск ортостатической гипотензии повышен.
• с амифостином: усиление антигипертензивного действия.
• с кортикостероидами, тетракозактидом (системное применение) (за исключением гидрокортизона, применяемого в качестве заместительной терапии при хронической кортикальной недостаточности надпочечников): ослабление антигипертензивного действия (задержка воды/натрия в организме, вызванная кортикостероидами).
• с нейролептиками, имипрамином и трициклическими антидепрессантами: усиление антигипертензивного действия и риска ортостатической гипотензии (кумулятивный эффект).
• с другими средствами, угнетающими действие ЦНС (центральной нервной системы): производные морфина (анальгетики, противокашлевые препараты и заместительная терапия), бензодиазепины, анксиолитики помимо бензодиазепинов, снотворные средства, нейролептики, седативные антагонисты гистаминовых Н1-рецепторов, седативные антидепрессанты (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), другие гипотензивные препараты, баклофен, талидомид, пизотифен, индорамин: угнетение ЦНС. Вследствие нарушения способности к концентрации внимания вождение автомобиля или работа с механизмами могут быть опасными.
Нельзя прекращать прием препарата внезапно. Дозу препарата следует снижать постепенно.
Как и при применении других гипотензивных препаратов, прием препарата АЛЬБАРЕЛ® пациентами, недавно перенесшими сосудистые заболевания (инсульт или инфаркт миокарда), требует регулярного медицинского наблюдения.
Во время курса лечения не рекомендуется употреблять алкогольные напитки (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Одновременное применение препарата АЛЬБАРЕЛ® с бета-адреноблокаторами, применяемыми для терапии сердечной недостаточности (бисопролол, метопролол, карведилол) не рекомендуется (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Одновременное применение препарата АЛЬБАРЕЛ® с ингибиторами МАО не рекомендуется (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). В связи с возможностью развития ортостатической гипотензии пожилых пациентов следует предупредить о возможности падений.
Препарат АЛЬБАРЕЛ® содержит лактозу
Препарат не следует назначать пациентам с редкими наследственными заболеванием -непереносимость галактозы, наследственным дефицитом лактазы или синдромом невсасывания глюкозы-галактозы.
Влияние на способность к вождению транспортных средств и управлению механизмами
Не проводилось специфических исследований эффектов рилменидина на способность управлять автотранспортом и работы с механизмами. Необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и работе с механизмами (риск развития сонливости).
Таблетки 1 мг.
По 10 таблеток в блистере из ПА/алюминиевая фольга/ПВХ//алюминиевая фольга 1, 2 или 3 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
Хранить при температуре ниже 30°С. Хранить в недоступном для детей месте!
2 года.
Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
По рецепту
ПРОИЗВОДИТЕЛЬ (ДЕРЖАТЕЛЬ РЕГИСТРАЦИОННОГО УДОСТОВЕРЕНИЯ)
ЗАО Фармацевтический завод ЭГИС
1106 Будапешт, ул. Керестури, 30-38 ВЕНГРИЯ
Производитель готовой лекарственной формы/лицензодатель: Лаборатории Сервье — Франция
Представительство ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС» (Венгрия) г. Москва 121108, г. Москва, ул. Ивана Франко, д. 8
Альбарел® (Albarel®)
💊 Состав препарата Альбарел®
✅ Применение препарата Альбарел®
Препарат отпускается по рецепту
Температура хранения: от 2 до 30 °С
Описание активных компонентов препарата
Альбарел®
(Albarel®)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.05.18
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
C02AC06
(Рилменидин)
Лекарственная форма
|
Препарат отпускается по рецепту |
Альбарел® |
Таблетки 1 мг: 10, 20 или 30 шт. рег. №: ЛП-(003936)-(РГ-RU) Предыдущий рег. №: П N013071/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Альбарел®
Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой на обеих сторонах таблетки в виде знака «H».
Вспомогательные вещества: карбоксиметилкрахмал натрия — 4.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 33.646 мг, лактозы моногидрат — 47 мг, парафин твердый — 0.155 мг, кремния диоксид коллоидный безводный — 0.23 мг, магния стеарат — 0.9 мг, тальк — 2 мг, воск пчелиный белый — 0.025 мг.
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антигипертензивное средство, относится к группе оксазолинов. Избирательно связывается с имидазольными I1-рецепторами центральных и периферических (преимущественно почечных) вазомоторных центров. Связывание рилменидина с имидазольными рецепторами ингибирует симпатомиметическую активность корковых и периферических центров и приводит к снижению АД.
Вызывает дозозависимое снижение систолического и диастолического АД, действует в положении больного как лежа, так и стоя.
В терапевтических дозах длительность действия составляет 24 ч.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро абсорбируется (прием пищи на скорость и полноту абсорбции практически не влияет). Cmax (3.5 нг/мл) определяется через 1.5-2 ч после однократного приема 1 мг рилменидина, биодоступность составляет 100%. Связывание с белками плазмы — менее 10%. Vd — 5 л/кг. Метаболизму подвергается незначительная часть всосавшегося активного вещества (метаболиты фармакологически не активны). Выводится в основном почками — 65% в неизменном виде. Почечный клиренс составляет 2/3 от общего. T1/2 — около 8 ч, не зависит от дозы и длительности приема. Css устанавливается через 3 дня. У пациентов пожилого возраста (старше 70 лет) T1/2 увеличивается до 13 ч, у больных с печеночной недостаточностью — до 12 ч, у больных хронической почечной недостаточностью (КК 15 мл/мин) — до 35 ч. Выделяется с грудным молоком.
Показания активных веществ препарата
Альбарел®
Эссенциальная артериальная гипертензия.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
При приеме внутрь рекомендуемая доза составляет 1 мг/сут, через 1 мес при отсутствии ожидаемого эффекта дозу можно увеличить до 2 мг/сут в 2 приема. Лечение длительное.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение; в единичных случаях — похолодание конечностей, ортостатическая гипотензия, приливы жара.
Со стороны ЦНС: бессонница, сонливость, слабость при физических нагрузках; в единичных случаях — тревога, депрессия, судороги.
Со стороны пищеварительной системы: боли в области эпигастрия, сухость во рту, диарея; в единичных случаях — тошнота, запор.
Дерматологические реакции: кожная сыпь, отеки; в единичных случаях — зуд.
Прочие: в единичных случаях — расстройства половой функции.
Противопоказания к применению
Тяжелая депрессия, хроническая почечная недостаточность (КК<15 мл/мин), беременность, лактация, повышенная чувствительность к рилменидину.
Применение при беременности и кормлении грудью
Не следует применять при беременности. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, т.к. рилменидин может выделяться с грудным молоком. В экспериментальных исследованиях показано, что рилменидин не оказывает тератогенного или эмбриотоксического действия.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при хронической почечной недостаточности (КК<15 мл/мин).
Применение у детей
Безопасность и эффективность рилменидина у детей не установлена, поэтому применение не рекомендуется.
Особые указания
Пациентам после перенесенного инсульта и инфаркта миокарда в период лечения требуется периодическое медицинское обследование.
Рилменидин не следует применять при почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 15 мл/мин).
Не рекомендуется применение рилменидина в сочетании с ингибиторами МАО.
В период лечения не рекомендуется употребление алкоголя.
Использование в педиатрии
Безопасность и эффективность рилменидина у детей не установлена, поэтому применение не рекомендуется.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Согласно клиническим исследованиям рилменидин в терапевтических дозах (1-2 мг/сут) не влияет на способность к концентрации внимания. В случае превышения терапевтической дозы или при применении в комбинации с лекарственными средствами, которые могут снизить способность к концентрации внимания возможно появление сонливости. Это следует учитывать при применении рилменидина у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с вазодилататорами, диуретиками и антигистаминными средствами усиливается антигипертензивное действие рилменидина.
При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами антигипертензивное действие рилменидина уменьшается.
При одновременном применении с препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, возможно усиление сонливости.
Адрес производителя
| Лаборатории Сервье Индастри |
Франция |
905, route de Saran, 45520 Gidy, France |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
1 таблетка содержит:Действующее вещество: рилменидин 1 мг;Вспомогательные вещества: карбоксиметилкрахмал натрия — 4,5 мг; МКЦ — 33,646 мг; лактоза — 47 мг; парафин твердый — 0,155 мг; кремния диоксид коллоидный безводный — 0,23 мг; магния стеарат — 0,9 мг; тальк — 2 мг; воск пчелиный белый — 0,025 мг
ФармакодинамикаАЛЬБАРЕЛ, производное оксазолина, избирательно взаимодействует с имидазолиновыми рецепторами (I1) мозговых и периферических вазомоторных структур и почек. Связывание рилменидина с имидазолиновыми рецепторами (I1) ингибирует симпатомиметическую активность, что ведет к снижению артериального давления (АД), за счет уменьшения общего периферического сопротивления.АЛЬБАРЕЛ проявляет зависимое от дозы гипотензивное действие на систолическое и диастолическое АД в положении дежа и стоя.Двойные слепые плацебо-контролируемые исследования и сравнительные исследования с эталонными препаратами выявили антигипертензивную эффективность АЛЬБАРЕЛА в терапевтических дозах (1 мг в день в один прием или 2 мг в день в два приема) при мягкой и умеренной степени артериальной гипертензии. При данном режиме дозирования гипотензивный эффект сохранялся в течение 24 часов на протяжении всего времени исследований. При длительных исследованиях не отмечали ослабления гипотензивного эффекта.В терапевтических дозах АЛЬБАРЕЛ не влияет на сердечную функцию, не ведет к задержке натрия и воды.АЛЬБАРЕЛ не вызывает ортостатических явлений, в том числе у пожилых лиц. Он не нарушает физиологической реакции, проявляющейся изменениями частоты сердечных сокращений в ответ на физическую нагрузку.АЛЬБАРЕЛ не влияет на почечный кровоток, клубочковую фильтрацию или фильтрационную фракцию.АЛЬБАРЕЛ не влияет на углеводный и жировой метаболизм, в том числе у больных сахарным диабетом I и II типов.ФармакокинетикаВсасываниеВсасывание происходит: быстро: максимальная концентрация в плазме (3,5 нг/мл) достигается через 1 1/2 — 2 часа после однократного приeма АЛЬБАРЕЛА в дозе 1 мг;полностью: абсолютная биодоступность составляет 100% без эффекта первого прохождения через печень;одинаково у разных больных: межиндивидуальные изменения не отмечены.Одновременный прием пищи не влияет на биодоступность при использовании рекомендуемых терапевтических доз.РаспределениеСвязывание с белками плазмы менее 10%.МетаболизмАЛЬБАРЕЛ очень слабо метаболизируется. Метаболиты найдены в следовых количествах в моче и являются результатом гидролиза или окисления оксазолинового кольца. Эти метаболиты не связываются с альфа-2 адренорецепторами.ВыведениеАЛЬБАРЕЛ в основном выводится через почки: 65% принятой дозы выводится в неизмененном виде с мочой. Почечный клиренс представляет две трети от общего клиренса.Период полувыведения составляет 8 часов. Он не изменяется при повторном назначении. Продолжительность фармакологического эффекта более длительная, гипотензивное действие значимо сохраняется в течение 24 часов после приема АЛЬБАРЕЛА в дозе 1 мг в день.После повторного назначенияСтабилизация плазменной концентрации достигается с третьего дня регулярного приема препарата и сохраняется на одном уровне в последующем.Длительный мониторинг уровней в плазмеУ больных артериальной гипертензией, находящихся на лечении в течение 2 лет, концентрация АЛЬБАРЕЛА в плазме остается стабильной.У пожилых больныхФармакокинетические исследования у больных в возрасте 70 лет и старше показали, что период полувыведения составляет 13+/-1 часов.У больных с недостаточностью функции печениПериод полувыведения составляет 12+/-1 часов.У больных с недостаточностью функции почекПоскольку выведение АЛЬБАРЕЛА является в основном почечным, у таких пациентов наблюдается замедление выведения препарата, которое коррелирует с величиной клиренса креатинина. У больных с выраженной недостаточностью функции почек (клиренс креатинина менее 15 мл/мин) период полувыведения составляет приблизительно 35 часов.
Артериальная гипертензия.
Повышенная чувствительность к рилменидину и вспомогательным веществам препарата; депрессия; тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 15 мл/мин); беременность и кормление грудью; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу); одновременное применение с сультопридом. Ввиду отсутствия клинических данных, прием препарата АЛЬБАРЕЛ? противопоказан беременным, хотя в экспериментах на животных не отмечено тератогенных или эмбриотоксических эффектов. Поскольку рилменидин выделяется в грудное молоко, его не рекомендуется назначать в период грудного вскармливания. С осторожностью: одновременное применение с алкоголем, бета-адреноблокаторами, применяемыми для терапии сердечной недостаточности (бисопролол, метопролол, карведилол); недавно перенесенный инсульт или инфаркт миокарда.
Побочные эффекты отмечаются редко. Они, как правило, слабо выражены и являются преходящими: астения, сердцебиение, бессонница, сонливость, повышенная усталость при физических нагрузках, эпигастральные боли, сухость во рту, диарея, кожная сыпь и, в исключительных случаях, похолодание конечностей, ортостатическая гипотензия, чувство страха, депрессия, зуд, периферические отеки, судороги, тошнота, запор и приливы.
Принимается внутрь.Рекомендуемая доза составляет 1 таблетка в день утром. Если АД снижается недостаточно после одного месяца лечения, дозу можно увеличить до 2 таблеток в день при двукратном приeме (одна таблетка утром и одна таблетка вечером во время приема пищи).Благодаря хорошей переносимости АЛЬБАРЕЛ может назначаться пожилым больным артериальной гипертензией и больным сахарным диабетом с артериальной гипертонией. При недостаточности функции почек, если клиренс креатинина больше 15 мл/мин, не требуется корректировки дозы препарата. Лечение должно быть длительным.В случае необходимости прекратить лечение, доза должна уменьшаться постепенно, хотя маловероятно, что прекращение приема лекарства будет сопровождаться каким-либо побочным эффектом.
Не рекомендуется одновременное назначение АЛЬБАРЕЛА с ингибиторами МАО.Назначение АЛЬБАРЕЛА с трициклическим антидепрессантами снижает его антигипертензивный эффект.
Для пациентов с недавно перенесшими инсульт, инфаркт миокарда назначение АЛЬБАРЕЛА требует периодического медицинского контроля. Во время лечения АЛЬБАРЕЛОМ не рекомендуется прием алкоголя. При недостаточности функции почек, если клиренс креатинина больше 15 мл/мин, не требуется корректировки доз препарата.Вследствие отсутствия достаточных клинических данных АЛЬБАРЕЛ не должен назначаться детям.Воздействие на способность управлять автотранспортом и работать на станкахДвойные слепые плацебо-контролируемые исследования не показали какого-либо влияния АЛЬБАРЕЛА в терапевтических дозах на психомоторное состояние. Если препарат назначается в больших, чем терапевтические дозах или в сочетании с лекарственными препаратами, угнетающими активность центральной нервной системы, водители и операторы должны быть предупреждены о возможности появления сонливости.
Таблетки
При температуре ниже 30 °C
АЛЬБАРЕЛ
Да
Состав
Действующее вещество: Рилменидин (Rilmenidine); Концентрация действующего вещества (мг): 1
Фармакологические свойства
Антигипертензивный препарат, производное оксазолина. Избирательно взаимодействует с имидазолиновыми рецепторами (I1) корковых и периферических вазомоторных центров, в частности почечных центров. Связывание рилменидина с имидазолиновыми рецепторами ингибирует симпатомиметическую активность как корковых, так и периферических центров, что ведет к снижению АД.; Альбарел; оказывает зависимое от дозы гипотензивное действие на систолическое и диастолическое АД в положении лежа и стоя. Показано, что назначение препарата Альбарел; в терапевтических дозах (1 или 2 мг/сут) эффективно при лечении легкой и умеренной артериальной гипертензии. Действие препарата сохраняется в течение 24 ч, эффективен во время физических нагрузок. При длительном применении привыкание не развивается.; В терапевтических дозах Альбарел; не вызывает задержки электролитов и воды, не нарушает метаболическое равновесие.; Альбарел; снижает ОПСС без изменений сердечного выброса. Сократимость миокарда и электрофизиологические индексы остаются без изменения.; Альбарел; не вызывает ортостатической гипотензии (в т.ч. у лиц пожилого возраста); не нарушает компенсаторную физиологическую реакцию сердечного ритма на физическую нагрузку; не влияет на почечный кровоток, клубочковую фильтрацию или фильтрационную фракцию; не влияет на липидный и углеводный обмен (в т.ч. у больных сахарным диабетом 1 и 2 типа).
Показания к применению
Артериальная гипертензия.
Противопоказания
Выраженная депрессия.
Почечная недостаточность тяжелой степени ( клиренс креатинина < 15 мл/мин).
Беременность.
Лактация (грудное вскармливание).
Повышенная чувствительность к препарату.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Из-за отсутствия достаточных клинических данных применение препарата Альбарел; противопоказано при беременности, хотя в экспериментальных исследованиях на животных не наблюдали тератогенных и эмбриотоксических эффектов.; Неизвестно, выделяется ли рилменидин или его метаболиты с грудным молоком. Имеющиеся данные экспериментальных и токсикологических исследований показали, что рилменидин и его метаболиты выделяются с грудным молоком у животных. Нельзя исключить риск для новорожденных и младенцев. Препарат Альбарел; не рекомендуется применять в период грудного вскармливания.; Исследования репродуктивной функции крыс не выявили влияние рилменидина на фертильность.
Способ применения и дозы
Рекомендуемая доза Альбарела составляет 1 мг/сут (1 таб. ) утром. ; Если АД снижается недостаточно после одного месяца лечения, дозу можно увеличить до 2 мг/сут в 2 приема (1 таб. утром и 1 таб. вечером во время приема пищи). ; У пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести ( клиренс креатинина более 15 мл/мин) не требуется коррекции дозы препарата. ; Лечение проводится длительно. ;
Побочное действие
Побочные эффекты отмечаются редко, как правило, слабо выражены и имеют транзиторный характер. ; Со стороны ЦНС: возможны астения, бессонница, сонливость, повышенная усталость при физических нагрузках; в единичных случаях — тревожность, депрессия, судороги. ; Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно сердцебиение; в единичных случаях — похолодание конечностей, ортостатическая гипотензия. ; Со стороны пищеварительной системы: возможны боли в эпигастрии, сухость во рту, диарея; в единичных случаях — тошнота, запор. ; Дерматологические реакции: редко — кожная сыпь, зуд. ; Прочие: в единичных случаях — периферические отеки, приливы, расстройство половой функции. ;
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД, нарушение способности к концентрации внимания.; Лечение: проведение симпатомиметической терапии; промывание желудка; при выраженном снижении АД — применение симпатомиметиков. Гемодиализ малоэффективен.
Особые указания
Не следует внезапно прекращать прием препарата. Дозу препарата следует снижать постепенно.; Как и при применении других антигипертензивных препаратов, при назначении препарата Альбарел; пациентам после недавно перенесенного инсульта или инфаркта миокарда требуется регулярный медицинский контроль.; Одновременное применение препарата Альбарел; с бета-адреноблокаторами, применяемыми для терапии сердечной недостаточности (бисопролол, метопролол, карведилол) не рекомендуется.; Одновременное применение препарата Альбарел; с ингибиторами МАО не рекомендуется.; Во время курса лечения не рекомендуется употреблять алкоголь.; В связи с возможностью развития ортостатической гипотензии пациентов пожилого возраста следует предупреждать о возможности падений.; Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует назначать пациентам с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, наследственный дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы.; Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами; Не проводилось специфических исследований влияния рилменидина на способность к управлению автотранспортом и работе с механизмами. Необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и работе с механизмами (риск развития сонливости).