Alceba 10 mg инструкция по применению

По рецепту

Производитель
MERKEZ Laboratory Pharmaceutical and Trade Co.,
Сырры Челик Булвары Айча Сокак № 6 Ташделен — Чекмекой – Стамбул, Турция
Держатель регистрационного удостоверения
HELBA Pharmaceuticals Inc.Co.,
Овечлер 1319. Сок. №5/2 Чанкая- Анкара, Турция
Наименование, адрес и контактные данные организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
ТОО «WELFAR-KAZAKHSTAN» (ВЭЛФАР-КАЗАХСТАН)
Республика Казахстан, г. Алматы, ул. 2 Кастекская д.14.
Телефон/Факс: +7 727 352 71 36
E-mail: info@welfar.kz

Состав и форма выпуска

Состав:

1 г капель для приема внутрь содержит

Активное вещество:

мемантина гидрохлорид  — 10 мг

(эквивалентный 8.31 мг мемантина)

Вспомогательные вещества: 

100 г препарат содержит:

Пропиленгликоль  — 10,00 г

Сорбитол 70%-ный  — 15,00 г

Глицерол — 10,00 г

Моногидрат лимонной кислоты — 0,125 г

Цитрат натрия — 0,45 г

Метилгидроксибензоат — 0,06 г

Пропилгидроксибензоат — 0,025 г

Очищенная вода — 63,34 г

Форма выпуска

Таблетки 10мг № 30

Фармакодинамика

Мемантин  — потенциалзависимый , средней аффинности   неконкурентный антагонист   N-метил-D-аспартат (NMDA)-рецепторов, оказывает модулирующее действие на глутаматергическую систему. Мемантин  представляет собой обратимый блокатор постсинаптических NMDA-рецепторов глутамата. Применение мемантина  повышает  порог  генерации  потенциала  возбуждения  постсинаптической мембраны, но не блокирует глутаматэргический синапс полностью.  Известно, что при болезни Альцгеймера, острой и хронической ишемии головного мозга  и других церебральных   заболеваниях с картиной тяжелых когнитивных нарушений активность глутаматергической системы повышается и в синаптическую щель выделяется больше медиатора и глутамат накапливается в цитотоксических концентрациях,  запуская  процесс эксайтотоксичности ,что приводит к гибели нейронов. Таким образом, применение мемантина при когнитивных нарушениях различной этиологии способствует нормализации паттерна глутаматергической передачи, что лежит в основе нейропротекторного и положительного симптоматического эффекта данного препарата. Мемантин  регулирует ионный транспорт, блокирует кальциевые каналы, нормализует мембранный потенциал, улучшает процесс передачи нервного импульса, улучшает когнитивные процессы, память, концентрацию, внимание и способность к обучению, повышает повседневную активность, уменьшает утомляемость и симптомы  депрессии. Так же мемантин  блокирует глутаматные рецепторы  черной субстанции, тем самым снижая чрезмерное стимулирующее влияние кортикальных глутаматных нейронов на неостреатум , развивающееся на фоне недостаточного выделения  дофамина. Оказывает нейромодулирующее действие . Помимо действия на ЦНС мемантин влияет на эфферентную иннервацию. В большей степени влияет  на скованность  ( ригидность и брадикинезию ), уменьшает спастичность , вызванную заболеваниями и повреждениями мозга.

Фармакокинетика

Всасывание: После приема внутрь быстро и полностью всасывается. Максимальная концентрация достигается в течение 3-8 часов. При нормальной функции почек кумуляции мемантина не отмечено.

Распределение: ежедневные дозы в 20 мг в сутки ведут к стабильной концентрации мемантина в плазме 70-150 нг/мл (0,5-1 мкмоль) с большими межличностными вариациями. При ежедневных дозах от 5 до 30 мг было рассчитано среднее соотношение цереброспинальной жидкости (CSF) / сыворотки 0,52. Объем распределения составляет около 10 л/кг. Около 45% мемантина связано с белками плазмы.

Метаболизм: около 80% мемантина выводится в неизмененном виде. При экспериментах in vitro метаболизма, осуществляемого цитохромом Р450, выявлено не было. Метаболиты не обладают собственной фармакологической активностью.

Выведение: Выводится из организма моноэкспоненциально, с периодом полувыведения терминальной фазы 60-100 часов. Выводится с мочой. При щелочной реакции мочи выведение замедляется.

Побочные действия

Побочные реакции классифицированы по клиническим проявлениям (в соответствии с поражением определенных систем органов) и по частоте встречаемости: очень часто (> 1/10), часто (>1/100 до 1/1,000 до 1/10,000 до < 1/1,000), очень редко (< 1/10,000), частота не установлена (в настоящее время данные о распространенности побочных реакций отсутствуют).

1 Галлюцинации наблюдались, главным образом, у пациентов с болезнью Альцгеймера на стадии тяжелой деменции.

2 Отдельные случаи, о которых сообщалось в постмаркетинговом опыте

Особенности продажи

По рецепту врача.

Особые условия

Наличие у пациента факторов, влияющих на повышение рН мочи (резкие изменения в питании, например, переход с рациона, включающего продукты животного происхождения, к вегетарианской диете, или интенсивное употребление щелочных желудочных буферов), а также почечный канальцевый ацидоз или тяжелые инфекции мочевыводящих путей, вызванные Proteus spp., требуют тщательного наблюдения за состоянием пациента.

Из большинства клинических исследований пациенты с инфарктом миокарда в анамнезе, декомпенсированной хронической сердечной недостаточностью (III-IV функциональный класс по классификации NYHA), или неконтролируемой артериальной гипертензией были исключены. Поэтому данные о применении мемантина у таких пациентов ограничены, прием препарата должен осуществляться под тщательным наблюдением врача.

Препарат содержит сорбитол. Пациенты с редкими наследственными проблемами непереносимости фруктозы не должны принимать это лекарство.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с барбитуратами, нейролептиками, антихолинергическими средствами действие последних может усиливаться.

При одновременном применении с барбитуратами, нейролептиками действие последних может уменьшаться, при применении с нейролептиками позволяет уменьшить проявления нейролептического синдрома.

При совместном применении может изменить (усилить или уменьшить) действие дантролена или баклофена, поэтому дозы препаратов следует подбирать индивидуально.

Следует избегать одновременного назначения с амантадином, кетамином, фенитоином и декстрометорфаном из-за повышения риска развития психоза.

Возможно повышение в плазме уровней циметидина, ранитидина, прокаинамида, хинидина, хинина и никотина при одновременном приеме с мемантином.

Возможно снижение концентрации гидрохлоротиазида при одновременном приеме с мемантином. Мемантин может увеличивать экскрецию гидрохлоротиазида.

Возможно снижение MHO (международное нормализованное отношение) у пациентов, принимающих пероральные антикоагулянты (варфарин).

Одновременное применение с антидепрессантами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и ингибиторами моноаминоксидазы требует тщательного наблюдения за пациентами.

Особые условия хранения

Хранить в плотно закрытой оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности:

2 года от даты производства.
Не использовать после истечения срока годности.

Дозировка

Препарат следует принимать внутрь один раз в день и всегда в одно и тоже время желательно после еды.

Режим дозирования устанавливается индивидуально. Начинать лечение рекомендуют с назначения минимально эффективных доз.

 Переносимость и дозу препарата следует регулярно оценивать, преимущественно в течение трех месяцев после начала лечения. Затем следует регулярно оценивать клиническую эффективность лекарственного препарата и переносимость терапии в соответствии с действующими клиническими рекомендациями.

Максимальная суточная доза мемантина составляет 40 мг.

Взрослым:

Рекомендуемая доза составляет 5 мг в день, что составляет первые 4 недели лечения. Максимальная суточная доза составляет 40 мг в день. Чтобы снизить риск нежелательных эффектов, поддерживающая доза достигается повышением титрования до 5 мг в неделю в течение первых 3 недель следующим образом:

• в течение 1-й недели терапии (дни 1-7) в дозе 5 мг/сут (10 капли) в течение 7 дней
• в течение 2-й недели (дни 8-14) — в дозе 10 мг/сут (20 капли) в течение 7 дней
• в течение 3-й недели (дни 15-21) — по 15 мг/сут (30 капли)- в течение 7 дней
• Начиная с 4-й недели — по 20 мг/сут (40 капли).

Рекомендуемая поддерживающая доза составляет 20 мг в день (40 капли).

Пациенты пожилого возраста

На основании клинических исследований рекомендуемая доза для пациентов старше 65 лет составляет 20 мг в день.

Детям старше года дозу подбирают из расчета 500мкг/кг/сут. С титрованием дозы ( шаг титрования 2,5 мкг/сут через 1 неделю),при этом курс фармакотерапии составляет минимум 1месяц постоянного приема в утренние часы после еды.

 Максимальная суточная доза у детей составляет 20мг/сут ( 40 капель ). Чтобы снизить риск нежелательных эффектов, поддерживающая доза достигается повышением титрования до 2,5 мг в неделю в течение первых 3 недель следующим образом:

• в течение 1-й недели терапии (дни 1-7) в дозе 2,5 мг/сут (5 капель) в течение 7 дней
• в течение 2-й недели (дни 8-14) — в дозе 5 мг/сут (10 капель) в течение 7 дней
• в течение 3-й недели (дни 15-21) — по 7,5 мг/сут (15 капель)- в течение 7 дней
• Начиная с 4-й недели — по 10 мг/сут (20 капель).

Поддерживающая доза рассчитывается индивидуально

Передозировка

По результатам клинических исследований и пострегистрационного наблюдения получены лишь ограниченные данные по передозировке.

Симптомы

Относительно большая передозировка (200 мг и 105 мг/день в течение 3 дней соответственно) проявлялась только утомляемостью, слабостью и (или) диареей, либо симптомы отсутствовали. У пациентов с передозировкой <140 мг либо с неизвестной дозой наблюдались симптомы со стороны центральной нервной системы (спутанность сознания, гиперсомния, сонливость, вестибулярное головокружение, ажитация, агрессия, галлюцинации, нарушение походки) и (или) желудочно-кишечного тракта (рвота и диарея).

В наиболее тяжелом случае при приеме 2000 мг мемантина пациент выжил, однако наблюдались нарушения со стороны центральной нервной системы: кома в течение 10 дней с последующей диплопией и ажитацией. Пациенту были назначены симптоматическое лечение и плазмаферез. Наступило выздоровление без необратимых последствий.

В другом зарегистрированном случае пациент также выжил и выздоровел. После приема 400 мг мемантина внутрь у него отмечались следующие нарушения со стороны центральной нервной системы: беспокойство, психоз, зрительные галлюцинации, склонность к судорожным реакциям, сонливость, ступор и потеря сознания.

Лечение

В случае передозировки проводят симптоматическое лечение. Специфического антидота от интоксикации или передозировки нет. Следует воспользоваться стандартными терапевтическими мероприятиями для удаления действующего вещества, например, промывание желудка, прием активированного угля (для предотвращения потенциальной рециркуляции в кишечнике и печени), симптоматическая терапия. Устранению передозировки мемантином может способствовать подкисление мочи, форсированный диурез.

Одна таблетка содержит:

активное вещество: мемантина гидрохлорид 10 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, магния стеарат.

Пленочная оболочка: Sepifilm пленка IR 777 (Kollicoat IR (поливинилспиртовые, полиэтиленгликолевыеграфт полимеры), полидекстроза, каолин тяжелый, макрогол 400, титана диоксид (E171)).

Таблетки продолговатой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с риской с обеих сторон.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг.

Препараты для лечения деменции. Другие препараты для лечения деменции. Мемантин.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и полностью всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 2-6 часов. Связывание с белками плазмы составляет 45%. После перорального приема 80%дозы определяется в крови в неизмененном виде. Главные метаболиты мемаксинаN-3,5-диметил-глудантан, смешанный изомер 4- и 6-гидроксимемантина и 1-нитрозо 3,5-диметил-адамантан не обладают NMDA-антагонистической активностью. При нормальной функции почек кумуляции мемаксина не отмечено. Элиминация протекает двухфазно. T1/2 составляет в среднем в первой фазе 4-9 ч, во второй фазе — 40-65 ч. Выводится преимущественно почками (75-90%).

Фармакодинамика

Алчеба являясь неконкурентным антагонистом N-метил-D-аспартат (NMDA)-рецепторов, оказывает модулирующее действие на глутаматергическую систему. Оказывает патогенетическое действие на дегенеративные процессы в центральной и периферической нервной системе. Регулирует ионный транспорт — блокирует кальциевые каналы. Оказывает нейропротективное действие. Нормализует мембранный потенциал. Улучшает процесс передачи нервного импульса. Улучшает когнитивные процессы, память и способность к обучению, повышает повседневную активность.

Болезнь Альцгеймера средней и тяжелой формы.

Лечение должно проводиться под наблюдением врача, имеющего опыт в диагностике и лечении деменции Альцгеймеровского типа. Терапия может быть начата при условии наличия ответственного лица, осуществляющего уход за пациентом, и регулярно контролирующего прием медикаментов.

Диагноз должен устанавливаться в соответствии с современными руководствами.

Алчеба Следует принимать один раз в день ежедневно в одно и то же время.

Взрослые

Максимальная суточная доза составляет 20 мг. С целью снижения риска развития нежелательных эффектов, поддерживающая дозировка достигается путем постепенного повышения дозы на 5 мг в неделю в течение первых 3-х недель

Неделя 1 (дни 1-7)

Пациент принимает половину таблетки 10 мг, т.е. 5 мг в день в течение 7 дней.

Неделя 2 (дни 8-14)

Пациент принимает одну таблетку 10 мг в день в течение 7 дней.

Неделя 3 (дни 15-21)

Пациент принимает полторы таблетки 10 мг, т.е. 15 мг в день в течение 7 дней.

Начиная с недели 4

Пациент принимает две таблетки по 10 мг, т.е. 20 мг в день.

Рекомендуемая поддерживающая доза составляет 20 мг в день.

Ориентировочное значение поддерживающей дозы — 10-20 мг/сут. Суточную дозу равномерно делят на несколько приемов в течение дня. Последнюю дозу рекомендуют принимать до ужина.

Пожилые

На основании клинических исследований рекомендованная максимальная суточная доза для пациентов старше 65 лет составляет 20 мг в день (две таблетки по 10 мг один раз в день), как указано выше.

Нарушение функции почек

У пациентов с незначительным нарушением функции почек (клиренс креатинина 50-80 мл/мин) коррекция дозы не требуется.

У пациентов с нарушением функции почек средней тяжести (30-49 мл/мин) суточная доза составляет 10 мг. При хорошей переносимости в течение как минимум 7 дней лечения доза может быть повышена до 20 мг/сутки в соответствии со стандартной схемой титрования.

У пациентов с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина 5-29 мл/мин) доза составляет 5 мг в сутки.

Нарушение функции печени

Применение Алчеба не рекомендовано у пациентов с Pugh A и Child-Pugh B) коррекция дозы не требуется.

Часто:

• головокружение, головная боль, сонливость;
• артериальная гипертензия;
• одышка;
• запоры.

Нечасто:

• грибковые инфекции;
• спутанность сознания, беспокойство, повышенная возбудимость, бессонница, утомляемость, галлюцинации (галлюцинации, в основном, наблюдались у пациентов с тяжелым течением болезни Альцгеймера);
• нарушение походки;
• повышение внутриглазного давления;
• сердечная недостаточность, венозные тромбозы/тромбоэмболии;
• нарушение функции органов дыхательной системы, грудной клетки и средостения;
• рвота.

Очень редко: судорожные припадки.

Частота неизвестна:

• психотические реакции Альцгеймера;
• панкреатит.

• повышенная чувствительность к действующему веществу и любым компонентам препарата;
• выраженные нарушения функции печени;
• беременность и период лактации;
• детский и подростковый возраст до 18 лет.

Симптомы усиление выраженности побочных действий.

Лечение промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.

Алчеба рекомендуется применять с осторожностью у пациентов с эпилепсией, судорогами в анамнезе и факторами, предрасполагающими к эпилепсии.

Некоторые факторы, приводящие к повышению уровня pH мочи, требуют внимательного наблюдения за пациентами (переход на вегетарианскую диету, прием высоких доз буферных антацидов). Повышение уровня pH мочи возможно также при почечном канальцевом ацидозе или тяжелых инфекциях мочевых путей, вызванных бактериями Proteus.

Особенности влияния на способность управлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами

Больным со средне тяжелым и тяжелым течением болезни Альцгеймера не рекомендуется управлять транспортными средствами и механизмами. Сам препарат может оказывать незначительное негативное влияние на концентрацию внимания пациента, тем не менее, пациенты должны быть предупреждены о возможных побочных эффектах.

В связи с фармакологическими эффектами и механизмом действия Мемантина Возможны следующие взаимодействия

Механизм действия указывает на то, что эффекты леводопы, дофаминергических агонистов и антихолинергических препаратов могут усиливаться при совместном применении с NMDA-антагонистами, к которым относится Мемантин. Эффективность барбитуратов и нейролептиков может снижаться. Совместное назначение Мемантина с антиспастическими средствами, дантроленом и баклофеном, может изменять их эффекты и приводить к необходимости коррекции доз.

Следует избегать совместного применения Мемантина и амантадина в связи с риском развития фармакотоксического психоза. Оба препарата по химическому строению являются NMDA-антагонистам. Это же относится к кетамину и декстрометорфану.

Опубликовано описание одного клинического случая развития возможного риска при комбинации Мемантина и фенитоина.

Другие активные вещества, такие как циметидин, ранитидин, новокаинамид, хинидин, хинин и никотин, использующие ту же почечную катионную транспортную систему, что и амантадин, также могут взаимодействовать с Мемантином, приводя к потенциальному риску повышения плазменных концентраций препарата.

Возможно снижение сывороточного уровня гидрохлортиазида (ГХТ) при совместном назначении Мемантина с ГХТ или комбинированными препаратами, содержащими ГХТ.

Имеются отдельные сообщения о повышении международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов, получающих лечение варфарином. Хотя причинная связь не была установлена, рекомендуется контролировать протромбиновое время и МНО у пациентов, принимающих оральные антикоагулянты.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 3 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Хранить в плотно закрытой оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте!

2 года. Не использовать после истечения срока годности.

MERKEZLaboratory Pharmaceutical and Trade Co.

Нельзя. Перед применением проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Страна производитель у Алчеба таблетки по 10 мг №100 (10 блистеров х 10 таблеток) — Турция.

Основным действующим веществом у Алчеба таблетки по 10 мг №100 (10 блистеров х 10 таблеток) является Мемантин.

Производителем Алчеба таблетки по 10 мг №100 (10 блистеров х 10 таблеток) является Merkez.