Алфупрост инструкция по применению отзывы пациентов принимавших препарат

Оплата картой или наличными в аптеке

Конкретный срок и стоимость доставки зависят от вашего адреса

Состав

Каждая таблетка
пролонгированного действия содержит:

Активное
вещество:

Алфузозина
гидрохлорид (в составе гранул) 10 мг.

Вспомогательные
вещества:

Гранулы: лактоза
безводная 70 мг, кремния диоксид коллоидный 2 мг, повидон (PVP-K 30) 2 мг,
тальк 0,5 мг, магния стеарат 0,5 мг; смесь для создания таблетки путем
компрессии: лактоза безводная 7 мг, гипромеллоза 85 мг, гипролоза 155 мг,
повидон (PVP-K 30) 13 мг, кремния диоксид коллоидный 1 мг, тальк 2 мг, магния
стеарат 2 мг.

Описание

От белого до
почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые таблетки без оболочки с гравировкой
«RY 10» на одной из сторон.

Фармакодинамика

Алфузозин
является производным хиназолина, активным при приеме внутрь. Это избирательный
антагонист постсинаптических альфа-1-адренорецепторов.

Фармакологические
испытания in vitro показали избирательность действия алфузозина на
альфа-1-рецепторы, расположенные в предстательной железе, на дне мочевого
пузыря и в предстательной части мочеиспускательного канала. В результате
прямого воздействия на гладкую мускулатуру тканей предстательной железы,
альфа-1-адреноблокаторы уменьшают сопротивление оттоку мочи.

Алфузозин
улучшает параметры мочеиспускания, снижая тонус уретры и сопротивляемость
оттоку из мочевого пузыря, облегчая опорожнение пузыря. Приемом алфузозина у
больных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы достигается:

—    
Значительное
увеличение максимальной скорости тока (Q_max) в среднем на 30%
у больных с Q_max ≤ 15 мл/с. Такое
улучшение наблюдалось, начиная с первой дозы;

—    
Значительное
снижение сопротивления току мочи и увеличение объема выделяемой мочи;

—    
Значительное
снижение остаточного объема мочи.

Фармакокинетика

Всасывание: среднее значение
относительной биодоступности составляет 104,4% по сравнению с формой
немедленного высвобождения (2,5 мг дважды в день) у здоровых добровольцев
среднего возраста, а максимальная концентрация в плазме достигается через 9
часов после приема алфузозина, по сравнению с 1 часом для формы немедленного
высвобождения.

Период
полувыведения алфузозина составляет 9,1 часа. Исследования показали, что
площадь под кривой «концентрация-время» при приеме алфузозина после еды
сопоставима с результатами при приеме алфузозина до еды, следовательно прием
пищи не влияет на фармакокинетический профиль препарата. По сравнению со
здоровыми добровольцами среднего возраста у пожилых больных фармакокинетические
параметры не увеличиваются.

По сравнению с
лицами с нормальной функцией почек средние значения максимальной концентрации
площади под кривой «концентрация-время» у больных с почечной недостаточностью
умеренно увеличены, без изменения периода полувыведения. Это изменение
фармакокинетического профиля алфузозина не считается обладающим клиническим
значением, поэтому оно и не требует корректировки дозы.

Метаболизм: связывание
алфузозина с белками плазмы составляет около 90%. Алфузозин практически
полностью метаболизируется в печени.

Выведение: только 11%
алфузозина в неизмененном виде обнаруживается в моче. Большинство метаболитов
(которые не обладают активностью) выводится с калом (75–90%).

Фармакокинетический
профиль алфузозина не изменяется при хронической сердечной недостаточности.

Алфупрост МР: Показания

Лечение
функциональных нарушений мочеиспускания при доброкачественной гиперплазии
предстательной железы.

Способ применения и дозы

Внутрь.

Рекомендованная
доза составляет: 1 таблетка пролонгированного действия 10 мг ежедневно после
еды. Таблетки должны приниматься целиком.

Алфупрост МР: Противопоказания

Повышенная
чувствительность к алфузозину и/или другим компонентам препарата.

Ортостатическая
гипотензия.

Тяжелые
нарушения функции печени.

Тяжелая почечная
недостаточность (клиренс креатинина <30 мл/мин).

Врожденный
дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Алфупрост МР: Побочные действия

По частоте
побочные эффекты были разделены согласно критериям Всемирной Организации
Здравоохранения (ВОЗ) на следующие категории:

Очень часто
(≥ 1:10);

Часто (≥
1:100 и < 1:10);

Нечасто (≥
1:1000 и < 1:100);

Редко (≥
1:10000 и < 1:1000);

Очень редко
(< 1:10000)

Нарушения со
стороны кроветворения: очень редко — тромбоцитопения.

Нарушения со
стороны центральной нервной системы и психики: часто —
слабость, ощущение общего дискомфорта, головная боль; нечасто — сонливость,
головокружение, ишемия головного мозга у пациентов с ишемической болезнью
мозга.

Нарушения со
стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — тахикардия, сердцебиение, обморок,
ортостатическая гипотензия; очень редко — стенокардия у пациентов с ИБС,
фибрилляция предсердий.

Нарушения со
стороны органов дыхания: нечасто — ринит.

Нарушения со
стороны органа зрения: нечасто — нарушение зрения, частота неизвестна —
интраоперационный синдром вялой радужки.

Нарушения со
стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, боль в животе, сухость
во рту; нечасто — диарея, рвота; очень редко — повреждение гепатоцитов,
заболевания печени с холестазом.

Нарушения со
стороны кожи и аллергические реакции: нечасто — сыпь, зуд; очень редко —
крапивница, ангионевротический отек.

Прочие: часто —
астения; нечасто — гиперемия кожи, отеки, боль в груди; очень редко — приапизм.

Передозировка

Симптомы: снижение
артериального давления.

В случае
передозировки больной должен быть госпитализирован, находиться в положении
«лежа». Следует проводить симптоматическое лечение гипотензии (введение
сосудосуживающих средств и плазмозаменителей (для увеличения объема
циркулирующей крови)). Диализ неэффективен из-за высокой степени связывания
алфузозина с белками.

Взаимодействие

Нерекомендованные
комбинации

С блокаторами
альфа-1-рецепторов (празозин, урапидил, миноксидил): усиление гипотензивного
эффекта, риск тяжелой постуральной гипотензии.

Комбинации,
которые следует принимать во внимание

С гипотензивными
препаратами: усиление гипотензивного эффекта и риск постуральной гипотензии
(аддитивное действие). С ингибиторами изофермента CYP3A4 (кетоконазол,
итраконазол, ритонавир): повышение концентрации алфузозина в крови.

Особые указания

У некоторых
пациентов, в особенности у получающих лечение антигипертензивными препаратами,
в течение нескольких часов после приема альфа-1-адреноблокаторов, в т.ч.
препарата Алфупрост^® МР, может развиться постуральная гипотензия, с
симптомами или без них (головокружение, усталость, потоотделение). В таких
случаях пациент должен оставаться в положении лежа до полного исчезновения
симптомов.

Подобные
симптомы обычно бывают временными и часто встречаются в начале лечения.

Пациента следует
предупредить о возможности таких явлений.

Пациентам с
коронарной недостаточностью необходимо продолжать антиангинальную терапию
в период лечения препаратом Алфупрост^® МР. При появлении
приступов стенокардии или ухудшении клинического течения стенокардии лечение
препаратом Алфупрост^® МР следует прекратить.

Пациентов
следует предупредить о том, что таблетки необходимо проглатывать целиком.
Таблетки нельзя раскусывать, разжевывать, измельчать или растирать в порошок.
Эти действия могут привести к несоответствующему высвобождению и всасыванию
действующего вещества и, соответственно, к побочным явлениям, которые
могут быстро развиться.

Следует
соблюдать осторожность при применении препарата Алфупрост^® МР
пациентам с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT или
получающим лекарственные препараты, способные удлинять интервал QT.

Во время
проведения офтальмологических операций по поводу катаракты у некоторых
пациентов, принимавших в это время или принимавших ранее
альфа-1-адреноблокаторы, наблюдалось развитие синдрома вялой радужки (вариант
синдрома узкого зрачка). Хотя риск развития такого осложнения при приеме
препарата представляется очень низким, перед проведением операции по поводу
катаракты хирург-офтальмолог должен быть информирован о том, что пациент
принимает альфа-1-адреноблокаторы или принимал их ранее, так как
интраоперационный синдром вялой радужки может увеличивать количество осложнений
при этом оперативном вмешательстве. Офтальмологи должны быть готовы к возможному
изменению методики оперативного вмешательства.

Влияние на
способность управлять транспортными средствами и механизмами

Во время
применения препарата Алфупрост^® МР, особенно в начале лечения, могут
наблюдаться такие явления, как головокружение, нарушение зрения и астения. Это
следует принимать во внимание при выполнении потенциально опасных видов
деятельности, требующих особого внимания и быстрых реакций (управление
автомобилем и другими транспортными средствами, работа с движущимися механизмами,
работа диспетчера и оператора и т.п.).

Форма выпуска

Таблетки
пролонгированного действия 10 мг.

10 таблеток в
блистер из алюминиевой фольги, ПВХ и аклара. По 1, 2, 3 и 6 блистеров вместе с
инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Производитель

Владелец
регистрационного удостоверения

Сан
Фармасьютикал Индастриз Лтд.,

Сан Хауз, Плот №
201 Б/1, Вестерн Экспресс Хайвэй, Горегаон (Ист), Мумбаи — 400063, Махараштра,
Индия

Sun
Pharmaceutical Industries Ltd.,

Sun House, Plot
№ 201 B/l, Western Express Highway, Goregaon (East), Mumbai — 400063,
Maharashtra, India

Производитель

Сан
Фармасьютикал Индастриз Лтд.,

Вилладж
Гангувала, Паонта Сахиб, Дистрикт Сирмур — 173025, Химачал Прадеш, Индия

Sun
Pharmaceutical Industries Ltd.,

Village
Ganguwala, Paonta Sahib, District Sirmour — 173025, Himachal Pradesh, India.

Претензии
потребителей направлять в представительство компании Сан Фармасьютикал
Индастриз Лтд. по адресу:

129223, г.
Москва, пр. Мира, дом. 119, стр. 537/2

Тел.: (495)
234-56-11/15,

Факс: (495)
234-56-19.

Торговое название

Алфупрост МР

Действующее вещество (МНН)

Алфузозин

Дозировка или размер

10 мг

Форма выпуска

таблетки пролонгированного действия

Первичная упаковка

блистер

Производитель

Sun Pharmaceutical Industries

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C

Алфузозин является производным хиназолина, активным при приеме внутрь. Это избирательный антагонист постсинаптических α₁-адренорецепторов. Фармакологические исследования in vitro показали избирательность действия алфузозина на α₁-адренорецепторы, расположенные в предстательной железе, на дне мочевого пузыря и в предстательной части мочеиспускательного канала. В результате прямого воздействия на гладкую мускулатуру тканей предстательной железы, альфа₁-адреноблокаторы уменьшают сопротивление оттоку мочи.

Алфузозин улучшает параметры мочеиспускания, снижая тонус уретры и сопротивляемость оттоку из мочевого пузыря, облегчая опорожнение пузыря. Приемом алфузозина у больных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы достигается:

• значительное увеличение максимальной скорости тока (Qmax) в среднем на 30% у больных с Qmax ≤15 мл/с. Такое улучшение наблюдалось, начиная с первой дозы;
• значительное снижение сопротивления току мочи и увеличение объема выделяемой мочи;
• значительное снижение остаточного объема мочи.

Всасывание

Среднее значение относительной биодоступности составляет 104.4% по сравнению с формой немедленного высвобождения (2.5 мг 2 раза/сут) у здоровых добровольцев среднего возраста, а C_max в плазме достигается через 9 ч после приема алфузозина, по сравнению с 1 ч для формы немедленного высвобождения.

Исследования показали, что AUC при приеме алфузозина после еды сопоставима с результатами при приеме алфузозина до еды, следовательно, прием пищи не влияет на фармакокинетический профиль препарата.

Метаболизм

Связывание алфузозина с белками плазмы составляет около 90%. Алфузозин практически полностью метаболизируется в печени.

Выведение

T_1/2 алфузозина составляет 9.1 ч. Только 11% алфузозина в неизмененном виде обнаруживается в моче. Большинство метаболитов (которые не обладают активностью) выводится с калом (75- 90%). Фармакокинетический профиль алфузозина не изменяется при хронической сердечной недостаточности.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

По сравнению со здоровыми добровольцами среднего возраста у пожилых больных фармакокинетические параметры не увеличиваются. По сравнению с лицами с нормальной функцией почек средние значения C_max, AUC у больных с почечной недостаточностью умеренно увеличены, без изменения T_1/2 . Это изменение фармакокинетического профиля алфузозина не считается обладающим клиническим значением, поэтому оно и не требует коррекции дозы.

• лечение функциональных нарушений мочеиспускания при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Внутрь.

Рекомендованная доза составляет: 1 таблетка пролонгированного действия 10 мг ежедневно после еды.

Таблетки следует принимать целиком.

Определение категорий частоты побочных эффектов (в соответствии с ВОЗ): очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и < 1/100), редко (≥1/10 000 и <1/1000), очень редко (<1/10 000).

Со стороны системы кроветворения: очень редко — тромбоцитопения.

Со стороны ЦНС и психики: часто — слабость, ощущение общего дискомфорта, головная боль; нечасто — сонливость, головокружение, ишемия головного мозга у пациентов с ишемической болезнью мозга.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — тахикардия, сердцебиение, обморок, ортостатическая гипотензия, очень редко — стенокардия у пациентов с ИБС, фибрилляция предсердий.

Со стороны органов дыхания: нечасто — ринит.

Со стороны органа зрения: нечасто — нарушение зрения, частота неизвестна — интраоперационный синдром вялой радужки.

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, боль в животе, сухость во рту; нечасто — диарея, рвота; очень редко — повреждение гепатоцитов, заболевания печени с холестазом.

Со стороны кожи и аллергические реакции: нечасто — сыпь, зуд; очень редко — крапивница, ангионевротический отек.

Прочие: часто — астения; нечасто — гиперемия кожи, отеки, боль в груди; очень редко — приапизм.

• повышенная чувствительность к алфузозину и/или другим компонентам препарата;
• ортостатическая гипотензия;
• тяжелые нарушения функции печени;
• тяжелая почечная недостаточность (КК <30 мл/мин);
• врожденный дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

У некоторых пациентов, в особенности у получающих лечение антигипертензивными препаратами, в течение нескольких часов после приема альфа₁-адреноблокаторов, в т.ч. препарата Алфупрост^® МР, возможно развитие постуральной гипотензии, с симптомами или без них (головокружение, усталость, потоотделение). В таких случаях пациент должен оставаться в положении лежа до полного исчезновения симптомов.

Подобные симптомы обычно бывают временными и часто встречаются в начале лечения. Пациента следует предупредить о возможности таких явлений.

Пациентам с коронарной недостаточностью необходимо продолжать антиангинальную терапию в период лечения препаратом Алфупрост^® МР. При появлении приступов стенокардии или ухудшении клинического течения стенокардии лечение препаратом Алфупрост^® МР следует прекратить.

Пациентов следует предупредить о том, что таблетки необходимо проглатывать целиком. Таблетки нельзя раскусывать, разжевывать, измельчать или растирать в порошок. Эти действия могут привести к несоответствующему высвобождению и всасыванию действующего вещества и, соответственно, к побочным явлениям, которые могут быстро развиться.

Следует соблюдать осторожность при применении препарата Алфупрост^® МР пациентам с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT или получающим лекарственные препараты, способные удлинять интервал QT.

Во время проведения офтальмологических операций по поводу катаракты у некоторых пациентов, принимавших в это время или принимавших ранее альфа₁-адреноблокаторы,

Наблюдалось развитие синдрома вялой радужки (вариант синдрома узкого зрачка). Хотя риск развития такого осложнения при приеме препарата представляется очень низким, перед проведением операции по поводу катаракты хирург-офтальмолог должен быть информирован о том, что пациент принимает альфа₁-адреноблокаторы или принимал их ранее, т.к. интраоперационныи синдром вялой радужки может увеличивать количество осложнений при этом оперативном вмешательстве. Офтальмологи должны быть готовы к возможному изменению методики оперативного вмешательства.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Во время применения препарата Алфупрост^® МР, особенно в начале лечения, могут наблюдаться такие явления, как головокружение, нарушение зрения и астения. Это следует принимать во внимание при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстрых реакций (управление автомобилем и другими транспортными средствами, работа с движущимися механизмами, работа диспетчера и оператора и т.п.).

Симптомы: снижение АД.

Лечение: в случае передозировки больной должен быть госпитализирован, находиться в положении «лежа». Следует проводить симптоматическое лечение гипотензии (введение сосудосуживающих средств и плазмозаменителей (для увеличения ОЦК)). Диализ неэффективен из-за высокой степени связывания алфузозина с белками плазмы.

Нерекомендованные комбинации

С блокаторами α₁-адренорецепторов (празозин, урапидил, миноксидил): усиление гипотензивного эффекта, риск тяжелой постуральной гипотензии.

Комбинации, которые следует принимать во внимание

С гипотензивными препаратами: усиление гипотензивного эффекта и риск постуральной гипотензии (аддитивное действие).

С ингибиторами изофермента CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир): повышение концентрации алфузозина в крови.