Аллафорте инструкция по применению видаль

Аллафорте — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛП-004040

Торговое наименование препарата

Аллафорте®

Международное непатентованное наименование

Лаппаконитина гидробромид

Лекарственная форма

таблетки пролонгированного действия

Состав

На одну таблетку:

Описание

Таблетки круглые, двояковыпуклой формы, белого или белого с сероватым или желтоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Антиаритмическое средство

Код АТХ

C01BG

Фармакодинамика:

Фармакологические свойства

Действующее вещество препарата представляет собой бромистоводородную соль алкалоида лаппаконитина с сопутствующими алкалоидами, получаемую из травы борца белоустого или из корневищ и корней борца белоустого — Aconitum leucostomum Worosch., или из корневищ с корнями борца северного (борца высокого) — Aconitum septentrionale Koelle (A. excelsum Reichenb.), семейства лютиковые — Ranunculaceae, или из технической суммы алкалоидов семейства лютиковых.

Фармакодинамика

Антиаритмический препарат IC класса.

Блокирует «быстрые» натриевые каналы мембран кардиомиоцитов. Вызывает замедление атриовентрикулярной (AV) и внутрижелудочковой проводимости, угнетает проведение по дополнительным путям при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта, укорачивает эффективный и функциональный рефрактерные периоды предсердий, AV узла, пучка Гиса и волокон Пуркинье. Не влияет на продолжительность интервала QT, проводимость по AV узлу вантероградном направлении, частоту сердечных сокращений (ЧСС) и артериальное давление (АД), сократимость миокарда (при исходном отсутствии явлений сердечной недостаточности). Не угнетает автоматизм синусового узла, не оказывает отрицательного инотропного действия, не обладает антигипертензивным и м-холинолитическим действием.

Оказывает умеренное спазмолитическое, коронарорасширяющее, местноанестезирующее и седативное действие.

При приеме внутрь эффект развивается через 40-60 минут, сохраняется на достигнутом уровне 4-5 часов и постепенно снижается. В целом действие препарата после однократного приема внутрь сохраняется не менее 12 часов.

Фармакокинетика:

При приеме препарата Аллафорте® внутрь лаппаконитина гидробромид медленно всасывается в желудочно-кишечном тракте, достигая максимальной концентрации в плазме крови в среднем через 80 минут, после этого концентрация остается практически неизмененной в течение 4-5 часов и постепенно снижается в дальнейшем в течение 24 часов с периодом полувыведения (T_1/2) порядка 7,2 часа.

Биодоступность лаппаконитина гидробромида составляет 56%, что связано с эффектом «первичного прохождения» через печень. Объем распределения 690 л. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Основным фармакологически активным метаболитом является дезацетиллаппаконитин. При длительном применении не кумулирует.

При хронической почечной недостаточности Т_1/2 увеличивается в 2-3 раза, при циррозе печени — в 3-10 раз.

При хронической сердечной недостаточности II-III функционального класса по классификации NYHA всасывание лаппаконитина гидробромида замедлено (максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 ч). Выводится почками в измененном виде (до 28%), остальное — через кишечник.

Показания:

Наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, пароксизмальная форма фибрилляции и трепетания предсердий, пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, в том числе и при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта, пароксизмальная желудочковая тахикардия (при отсутствии органических изменений миокарда).

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, синоатриальная блокада, AV блокада II и III степени (без искусственного водителя ритма), кардиогенный шок, блокада правой ножки пучка Гиса, сочетающаяся с блокадой одной из ветвей левой ножки, тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.), хроническая сердечная недостаточность III-IV функционального класса по классификации NYHA, выраженная гипертрофия миокарда левого желудочка (≥1,4 см), наличие постинфарктного кардиосклероза, острый коронарный синдром, синдром Бругада, аритмогенная кардиомиопатия (дисплазия) правого желудочка, тяжелые нарушения функции печени и/или почек, возраст до 18 лет, непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция, синдром удлиненного или укороченного интервала QT, пороки сердца, аритмогенное действие какого-либо антиаритмического препарата в анамнезе, беременность, период грудного вскармливания, злоупотребление алкоголем, AV блокада I степени с удлинением интервала PQ более 200 мс, дилатационная кардиомиопатия, рестриктивная кардиомиопатия, миокардиты, отсутствие антиаритмического эффекта при лечении препаратом Аллапинин® в анамнезе.

С осторожностью:

С осторожностью применять при нарушении внутрижелудочковой проводимости, блокаде одной из ножек пучка Гиса, синдроме слабости синусового узла, брадикардии, тяжелых нарушениях периферического кровообращения, закрытоугольной глаукоме, доброкачественной гипертрофии предстательной железы, нарушениях водно-электролитного баланса (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия), при одновременном применении других антиаритмических средств, при ишемической болезни сердца.

Беременность и лактация:

Исследования на животных показали, что лаппаконитина гидробромид в дозах 1-5 мг/кг не обладает тератогенным и эмбриотоксическим действием. Применение препарата при беременности не рекомендуется ввиду отсутствия контролируемых исследований.

Возможно применение препарата только по жизненным показаниям, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск развития побочных эффектов у плода/ребенка.

Данные о выделении лаппаконитина гидробромида в грудное молоко отсутствуют. Применение препарата не рекомендуется в период грудного вскармливания.

Если применение препарата Аллафорте® в период лактации необходимо, грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы:

Прием препарата следует начинать под наблюдением врача.

Внутрь, после приема пищи, проглатывая таблетку целиком и запивая небольшим количеством воды комнатной температуры.

Таблетки категорически запрещается разламывать, измельчать или разжевывать!

Доза препарата Аллафорте® подбирается индивидуально. Лечение следует начинать с назначения таблеток по 25 мг каждые 8 часов. При отсутствии или недостаточности терапевтического эффекта дозу следует увеличить — таблетки по 25 мг через каждые 6 часов или таблетки по 50 мг через каждые 12 часов. Судить о терапевтическом действии препарата при его первом применении или при увеличении его дозы следует не ранее чем через 2-3 суток регулярного применения препарата.

Для предупреждения нежелательных влияний препарата на проводящую систему сердца его применение и увеличение дозы следует контролировать с помощью ЭКГ. Регистрировать ЭКГ целесообразно через 1-2 часа после приема очередной разовой дозы препарата.

При удлинении интервала PQ до 300 мс или развитии предсердно-желудочковых блокад более высокой степени дозу следует уменьшить, при необходимости временно прекратив лечение.

Безопасным является удлинение комплекса QRS на величину до 25% от исходной, но при этом длительность QRS не должна превышать 140 мс. Недопустимо удлинение комплекса QRS свыше 50% от исходного или более 160 мс!

Максимальная суточная доза препарата составляет 100 мг (25 мг 4 раза в сутки или 50 мг 2 раза в сутки). В дозе более 100 мг в сутки препарат принимать не рекомендуется ввиду отсутствия контролируемых клинических исследований.

Перевод пациентов, принимающих препарат Аллапинин®, на лечение препаратом Аллафорте® осуществляется путем простой замены, начиная с момента очередного приема одного препарата на другой с применением одинаковых доз и интервалом между приемами.

Продолжительность лечения и коррекция режима дозирования (увеличение дозы) определяется врачом.

Побочные эффекты:

По данным Всемирной организации здравоохранения нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥10% назначений); часто (≥1% и <10%); нечасто (≥0,1% и <1%); редко (≥0,01% и <0,1%); очень редко (<0,01%); частота неизвестна (недостаточно данных для оценки частоты развития).

Нарушения со стороны нервной системы

очень часто: головокружение, головная боль, ощущение тяжести в голове, атаксия.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

часто: аллергические реакции, гиперемия кожных покровов.

Нарушения со стороны органа зрения

очень часто: диплопия.

Нарушения со стороны сердца

очень часто: нарушения внутрижелудочковой и AV проводимости; изменения на ЭКГ: удлинение интервала PQ, расширение комплекса QRS;

часто: синусовая тахикардия (при длительном применении), повышение АД;

нечасто: аритмогенное действие.

Передозировка:

Препарат имеет малую терапевтическую широту, поэтому может легко возникнуть тяжелая интоксикация (особенно при одновременном применении других антиаритмических средств).

Симптомы: удлинение интервала PQ и QT, расширение комплекса QRS, увеличение амплитуды зубца Т, брадикардия, синоатриальная и атриовентрикулярная блокада, асистолия, пароксизмы полиморфной желудочковой тахикардии, снижение сократимости миокарда, выраженное снижение АД, головокружение, затуманенность зрения, головная боль, желудочно-кишечные расстройства.

Лечение: симптоматическое, промывание желудка, дефибрилляция, введение добутамина, диазепама; при необходимости — искусственная вентиляция легких и непрямой массаж сердца.

Для лечения желудочковой тахикардии не применять антиаритмические средства IA и IC класса.

Взаимодействие:

Индукторы микросомальных ферментов печени не влияют на эффективность лаппаконитина гидробромида.

Лаппаконитина гидробромид усиливает эффект недеполяризующих миорелаксантов.

При одновременном применении лаппаконитина гидробромида с другими антиаритмическими средствами повышается риск развития побочных эффектов, связанных с влиянием на функцию синусового узла и предсердно-желудочковую проводимость. Требуется индивидуальный подбор доз каждого из этих препаратов.

В клиническом исследовании при применении лаппаконитина гидробромида на фоне стандартной гипотензивной терапии ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, антагонистами рецепторов к ангиотензину II, блокаторами «медленных» кальциевых каналов производных дигидропиридина, бета-адреноблокаторами не наблюдали усиления или ослабления антигипертензивного действия.

Не имеется данных о неблагоприятном влиянии лаппаконитина гидробромида на эффективность и безопасность непрямых антикоагулянтов.

Особые указания:

При отмене предшествующей неэффективной антиаритмической терапии лечение препаратом Аллафорте® следует начинать в сроки, превышающие 2-5 периодов полувыведения этих препаратов (в зависимости от их дозы) с тем, чтобы избежать взаимного усиления неблагоприятного влияния на функцию проводящей системы сердца. В случае с амиодароном, который имеет очень длительный период полувыведения, применение препарата Аллафорте® возможно непосредственно после отмены предшествующего препарата, но при этом требуются дополнительные меры предосторожности, как при проведении комбинированной терапии.

По сравнению с непролонгированной формой лаппаконитина гидробромида, препарат Аллафорте® обеспечивает более медленное всасывание и равномерное распределение концентрации действующего вещества в крови между приемами, что приводит к снижению частоты возникновения и степени выраженности побочных явлений.

Перед началом применения препарата необходимо устранить нарушения водно-электролитного баланса, в период терапии необходим контроль содержания электролитов в крови.

Каждый пациент, который принимает препарат Аллафорте®, должен проходить электрокардиографическое и клиническое обследование до начала терапии и в период ее проведения для раннего выявления побочного действия, оценки эффективности препарата и необходимости продолжения терапии.

У пациентов с установленным искусственным водителем ритма сердца может повышаться порог его стимуляции.

Электрокардиостимуляторы необходимо проверять и при необходимости перепрограммировать.

При развитии головной боли, головокружения, диплопии следует уменьшить дозу препарата.

При появлении синусовой тахикардии на фоне длительного применения препарата показано применение бета-адреноблокаторов.

Как и при применении других антиаритмических средств IC класса, у пациентов со значительными органическими изменениями миокарда при применении препарата могут возникать серьезные нежелательные эффекты. Особого контроля с использованием пробы с физической нагрузкой требует применение препарата Аллафорте® пациентам с ишемической болезнью сердца и стабильной стенокардией, поскольку одним из предрасполагающих факторов аритмогенных действий препаратов класса IC является преходящая ишемия миокарда и высокая ЧСС.

При применении антиаритмических средств IC класса пациенты с тяжелыми органическими изменениями миокарда предрасположены к развитию серьезных побочных эффектов. Применение препарата Аллафорте® у таких пациентов возможно только в исключительных случаях, по решению консилиума врачей.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

При применении препарата необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций в связи с риском развития головокружения.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки пролонгированного действия, 25 мг и 50 мг.

Упаковка:

По 10 или 15 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой с термолаковым покрытием.

Одну, две или три контурные ячейковые упаковки по 10 или по 15 таблеток вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона для потребительской тары.

Условия хранения:

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

АО «Фармцентр ВИЛАР», г. Москва, ул. Грина д. 7, стр. 15, стр. 27, стр. 29, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

АО «Фармцентр ВИЛАР»

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Состав

Активное вещество:

 лаппаконитина гидробромид — 25 мг.

Вспомогательные вещества:

 крахмал прежелатинизированный, лактозы моногидрат, гипромеллоза, кальция стеарат, кремния диоксид коллоидный (аэросил А-380) — достаточное количество до получения таблетки массой 230 мг.

Фармакокинетика

При приеме внутрь лаппаконитина гидробромида быстро всасывается из ЖКТ; Cmax в плазме крови достигается в среднем через 80 мин, после чего быстро уменишается. Проникает через ГЭБ. T1/2 составляет 1.17-2.4 ч. Почками за сутки выводится лишь около 10% лаппаконитина гидробромида. Биодоступность лаппаконитина гидробромида составляет 40-56%, что связано с эффектом «первого прохождения» через печень. Vd — 690 л. Среди образующихся метаболитов основным фармакологически активным метаболитом является дезацетиллаппаконитин. При хронической сердечной недостаточности II-III ФК по классификации NYHA всасывание лаппаконитина гидробромида замедленно (Cmax в плазме крови достигается через 2 ч), и повышается роль почечной экскреции (почками за сутки выводится до 28% лаппаконитина гидробромида).

Показания к применению

Наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, пароксизмальная форма фибрилляции и трепетания предсердий, пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, в т.ч. и при синдроме WPW, пароксизмальная желудочковая тахикардия (при отсутствии органических изменений миокарда).

Противопоказания

• синоатриальная блокада;
• AV-блокада II и III степени (без искусственного водителя ритма);
• кардиогенный шок;
• блокада правой ножки пучка Гиса, сочетающаяся с блокадой одной из ветвей левой ножки;
• тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.);
• умеренная и тяжелая хроническая сердечная недостаточность III-IV ФК по классификации NYHA;
• выраженная гипертрофия миокарда левого желудочка (>1.4 см);
• постинфарктный кардиосклероз;
• синдром Бругада;
• острый инфаркт миокарда;
• тяжелые нарушения функции печени и/или почек;
• возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к лаппаконитину гидробромиду.

Способ применения и дозы

Прием препарата следует начинать под наблюдением врача.

Внутрь, после приема пищи, проглатывая таблетку целиком и запивая небольшим количеством воды комнатной температуры.

Таблетки категорически запрещается разламывать, измельчать или разжевывать!

Доза препарата Аллафорте® подбирается индивидуально. Лечение следует начинать с назначения таблеток по 25 мг каждые 8 часов. При отсутствии или недостаточности терапевтического эффекта дозу следует увеличить — таблетки по 25 мг через каждые 6 часов или таблетки по 50 мг через каждые 12 часов. Судить о терапевтическом действии препарата при его первом применении или при увеличении его дозы следует не ранее чем через 2-3 суток регулярного применения препарата.

Для предупреждения нежелательных влияний препарата на проводящую систему сердца его применение и увеличение дозы следует контролировать с помощью ЭКГ. Регистрировать ЭКГ целесообразно через 1-2 часа после приема очередной разовой дозы препарата.

При удлинении интервала PQ до 300 мс или развитии предсердно-желудочковых блокад более высокой степени дозу следует уменьшить, при необходимости временно прекратив лечение.

Безопасным является удлинение комплекса QRS на величину до 25% от исходной, но при этом длительность QRS не должна превышать 140 мс. Недопустимо удлинение комплекса QRS свыше 50% от исходного или более 160 мс!

Максимальная суточная доза препарата составляет 100 мг (25 мг 4 раза в сутки или 50 мг 2 раза в сутки). В дозе более 100 мг в сутки препарат принимать не рекомендуется ввиду отсутствия контролируемых клинических исследований.

Перевод пациентов, принимающих препарат Аллапинин®, на лечение препаратом Аллафорте® осуществляется путем простой замены, начиная с момента очередного приема одного препарата на другой с применением одинаковых доз и интервалом между приемами.

Продолжительность лечения и коррекция режима дозирования (увеличение дозы) определяется врачом.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не применять по истечении срока годности.

Особые указания

С осторожностью применять у пациентов с искусственным водителем сердечного ритма, при AV-блокаде I степени, хронической сердечной недостаточности I-II ФК по классификации NYHA, нарушении внутрижелудочковой проводимости, СССУ, брадикардии, тяжелых нарушениях периферического кровообращения, закрытоугольной глаукоме, доброкачественной гипертрофии предстательной железы, нарушении проводимости по волокнам Пуркинье, блокаде одной из ножек пучка Гиса, нарушении водно-электролитного обмена (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия).

С особой осторожностью следует применять лаппаконитин гидробромид у пациентов с ИБС и стабильной стенокардией напряжения, поскольку одним из предрасполагающих факторов проаритмо-генного действия антиаритмических препаратов 1C класса является преходящая ишемия миокарда и высокая ЧСС. С осторожностью применять совместно с другими антиаритмическими препаратами в связи с повышенным риском проаритмогенного действия.

Лаппаконитина гидробромид предназначен для длительной профилактической антиаритмической терапии. Имеющийся ограниченный клинический опыт не позволяет рекомендовать применение лаппаконитина гидробромида внутрь для купирования пароксизмов наджелудочковой и желудочковой тахикардии.

Перед началом применения необходимо устранить нарушения водно-электролитного обмена, в период лечения необходим контроль водно-электролитного баланса крови.

Перед началом применения и в период лечения следует проводить ЭКГ и клиническое обследование для раннего выявления побочного действия, оценки эффективности препарата и определения необходимости продолжения терапии.

У пациентов с установленным искусственным водителем ритма сердца может повышаться порог его стимуляции. Электрокардиостимуляторы следует проверять и при необходимости перепрограммировать.

При развитии головной боли, головокружения, диплопии следует уменьшить дозу.

При появлении синусовой тахикардии на фоне длительного применения препарата показано применение бета-адреноблокаторов (в индивидуально подобранных дозах).

При применении антиаритмических средств 1C класса у пациентов с тяжелыми органическими изменениями миокарда могут возникать серьезные нежелательные реакции. Применение лаппаконитина гидробромида у таких пациентов возможно только после тщательной оценки ожидаемой пользы и возможного риска для пациентов, и должно осуществляться под наблюдением врача-кардиолога, имеющего опыт лечения соответствующих нарушений сердечного ритма.

Описание

Антиаритмический препарат.

Лекарственная форма

Таблетки пролонгированного действия белого или белого с сероватым или желтоватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклой формы.

Применение у детей

Препарат противопоказан для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Фармакодинамика

Антиаритмическое средство класса I С. Блокирует быстрые натриевые каналы мембран кардиомиоцитов. Вызывает замедление AV- и внутрижелудочковой проводимости, укорачивает эффективный и функциональный рефрактерные периоды предсердий, AV-узла, пучка Гиса и волокон Пуркинье, не влияет на продолжительность интервала QT, проводимость по AV-узлу в антероградном направлении, ЧСС, АД, сократимость миокарда (при исходном отсутствии явлений сердечной недостаточности).

Не угнетает автоматизм синусового узла. Не вызывает отрицательного инотропного и гипотензивного эффекта, не оказывает м-холинолитического действия.

Оказывает умеренное спазмолитическое, коронарорасширяющее, холиноблокирующее, местноанестезирующее и седативное действие. При приеме внутрь эффект развивается через 40-60 мин, достигает максимума через 80 мин и продолжается 8 ч и более.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: очень часто — головокружение, головная боль, ощущение тяжести в голове, атаксия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — аллергические реакции (гиперемия кожных покровов, кожный зуд).

Со стороны органа зрения: очень часто — диплопия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто — нарушения внутрижелудочковой и AV-проводимости, изменения на ЭКГ (удлинение интервала PQ, расширение комплекса QRS); часто — синусовая тахикардия (при длительном применении), повышение АД; нечасто — аритмогенное действие.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.

Взаимодействие

При одновременном применении лаппаконитина гидробромида с другими антиаритмическими средствами повышается риск развития аритмогенного действия.

Лаппаконитина гидробромид усиливает эффект недеполяризующих миорелаксантов.

При одновременном применении лаппаконитина гидробромида с другими антиаритмическими средствами повышается риск развития побочных эффектов, связанных с влиянием на функцию синусового узла и AV-проводимость. Требуется индивидуальный подбор доз каждого из этих препаратов.

Передозировка

Препарат имеет малую терапевтическую широту, поэтому может легко возникнуть тяжелая интоксикация (особенно при одновременном применении других антиаритмических средств).

Симптомы: удлинение интервала PQ и QT, расширение комплекса QRS, увеличение амплитуды зубца Т, брадикардия, синоатриальная и атриовентрикулярная блокада, асистолия, пароксизмы полиморфной желудочковой тахикардии, снижение сократимости миокарда, выраженное снижение АД, головокружение, затуманенность зрения, головная боль, желудочно-кишечные расстройства.

Лечение: симптоматическое, промывание желудка, дефибрилляция, введение добутамина, диазепама; при необходимости — искусственная вентиляция легких и непрямой массаж сердца.

Для лечения желудочковой тахикардии не применять антиаритмические средства IA и IC класса.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстрых реакций (управление транспортными средствами и работа с движущимися механизмами).

Список литературы (источники):

• Государственный реестр лекарственных средств
• Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
• Международная классификация болезней (МКБ-10)
• Официальная инструкция от производителя