Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Вулнузан®
Мазь для местного и наружного применения однородная, от светло-желтого до желтого цвета, с характерным запахом.
Вспомогательные вещества: клещевины обыкновенной семян масло (касторовое масло) — 20 г, кармеллоза натрия — 3 г, ланолин — 32 г, натрия бензоат — 0.5 г, вода очищенная — 32.5 г.
45 г — тубы алюминиевые (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Средство природного происхождения для наружного применения, полученный посредством обработки маточного щелока Поморийского озера. Оказывает противовоспалительное, противомикробное и улучшающее регенерацию тканей действие.
Маточный щелок Поморийского озера содержит макро- и микроэлементы (магний, калий, кальций, натрий, хлор, бром, железо, марганец, медь, кобальт, йод, молибден, цинк, висмут, селен), а также коллоиды, кислоты, щелочи и прочие вещества органического происхождения.
Показания активных веществ препарата
Вулнузан®
Гнойные раны различного происхождения: инфицированные, хирургические, поверхностные гнойные процессы (в т.ч. параректальные и постинъекционные абсцессы), трофические язвы, посттравматические и атеросклеротические раны; медикаментозная мацерация кожи; изъязвления при болезни Бюргера, варикозные язвы, эрозия шейки матки, трещины соска молочной железы.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Применяют наружно.
Схема лечения зависит от показаний.
Побочное действие
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек.
Местные реакции: боль при нанесении на язвы.
Противопоказания к применению
Беременность; детский возраст до 12 лет; повышенная чувствительность к активному веществу.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение при беременности.
Применение данного средства в период лактации возможно по показаниям. Применение не мешает кормлению ребенка и не требует прекращения грудного вскармливания.
Применение у детей
Противопоказание: детский возраст до 12 лет.
Особые указания
При необходимости можно применять с окклюзионными повязками.
Форма выпуска, состав и упаковка
мазь 120 мг: туба 45 г
Рег. №: 7822/06/11 от 06.09.2011 — Действующее
Мазь от светло-желтого до желтого цвета, однородная, со специфическим запахом.
| 1 г | |
| стабилизированный щелок «Солилуг» | 120 мг |
Вспомогательные вещества: масло касторовое, кармеллоза натрия, ланолин, натрия бензоат (E211), вода очищенная.
45 г — тубы алюминиевые (1) — пачки картонные.
Описание лекарственного препарата ВУЛНУЗАН основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2013 году. Дата обновления: 15.02.2013 г.
Фармакологическое действие
Препарат природного происхождения из щелочи Поморийского озера. Содержит ряд важных для организма человека макро- и микроэлементов (магния хлорид и магния сульфат, натрия хлорид, калий, кальций, железо, хлор, бром, селен, молибден, медь, марганец, цинка, йод, висмут, силиций, титан, арсен, бериллий, алюминия сульфат), коллоидные вещества, кислоты и другие органические соединения. Оказывает противовоспалительное действие, угнетая патогенную бактериальную флору и стимулируя иммунобиологические защитные реакции — фагоцитоз и образование антител. Вместе с тем стимулирует регенерацию тканей и эпителизацию поврежденных поверхностей.
Известно, что при воспалительных реакциях количество кальция уменьшается. Кальций уплотняет стенки кровеносных сосудов, тем самым оказывая противовоспалительное действие. Установлено, что кроме тромбина, кальций входит также в состав некоторых ферментов, катализирующих обмен жиров в организме (липазы, липопротеидлипазы, фосфолипазы А), а также в состав фермента аспиразы, участвующего в обмене аденозинтрифосфата.
Установлено, что гипертонический раствор хлорида натрия, фосфата натрия и сульфата натрия обладает противовоспалительным действием.
Фармакокинетика
Нет данных о всасывании препарата через кожу или о достижении клинически значимых концентраций в плазме.
Показания к применению
- гнойные раны различного происхождения: инфицированные, хирургические, поверхностные гнойные процессы (в т.ч. параректальные и постинъекционные абсцессы), трофические язвы, посттравматические и атеросклеротические раны;
- медикаментозная мацерация кожи;
- эрозивно-язвенные поражения кожи при болезни Бюргера;
- варикозные язвы;
- эрозия шейки матки;
- трещины соска молочной железы.
Реклама
Режим дозирования
Мазь наносят непосредственно на рану или на марлю в количестве, достаточным для покрытия раневой поверхности слоем толщиной 2-3 мм. Разовая доза не должна превышать 10-15 г мази (при лечении абсцессов с большой полостью). В начале курса лечения повязки меняют ежедневно, при стихании воспалительного процесса и появлении грануляционной ткани — через день.
При лечении трещин соска молочной железы мазь наносят на область трещины несколько раз в день после кормления ребенка.
При лечении эрозии шейки матки тампон с нанесенным на него препаратом вводят во влагалище 1 раз/сут вечером в течение 10-15 дней.
Можно применять у детей с 6 лет.
Побочные действия
Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек.
Местные реакции: боль при нанесении на язвы у пациентов с болезнью Бюргера, варикозными язвами.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат можно применять в рекомендованных дозах во время беременности. Применение препарата женщинами в период лактации не вредит ребенку и не требует прекращения грудного вскармливания.
Особые указания
При необходимости препарат можно применять под окклюзионные повязки.
В состав продукта входит ланолин, который может вызвать местные кожные реакции (например, контактный дерматит).
Натрия бензоат, входящий в состав продукта, может вызвать слабое раздражение при попадании в глаза и на слизистые оболочки, а также может вызвать слабое раздражение кожи.
Касторовое масло при местном применении может вызвать кожные реакции.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Нет данных о неблагоприятном воздействии препарата на активное внимание, способность управлять транспортными средствами и работать с машинами.
Доклинические данные о безопасности
Исследования проводились на мышах, крысах, морских свинках и кроликах. Препарат вводили орально и парентерально. Острые токсические реакции наблюдались только при парентеральном введении. Наблюдалась постепенная вялость движений животного, расслабление мускулатуры, прекращение дыхания, причем сердечная деятельность все еще сохранялась. ЛД50 для мышей составляет 7 мл/кг 5% раствора, а для крыс — 8 мл/кг.
Токсическое действие раствора при хроническом оральном применении было исследовано на 40 мышах и 49 крысах. В течение 1 месяца мышам давали два раза в день по 30 мл/кг 2% раствора, крысам — по 10 мл/кг 10% раствора 1 раз/сут. Контролировали поведение, вес и картину крови животных, а по окончании опыта гистологически исследовались сердце, легкие, печень, желудок, кишечник и почки. Было установлено, что основной раствор в дозах до 10 мл/кг 10% раствора на крыс и мышей не оказывает токсического действия.
Передозировка
Случаи передозировки препарата при местном применении не наблюдались.
Условия хранения препарата
Препарат следует хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности — 2 года.
Контакты для обращений
СОФАРМА АО, представительство, (Болгария)
SOPHARMA PLC
A 16 Iliensko Shosse Str.
1220 Sofia, Bulgaria
Tel.: (+359 2) 938 31 23
Fax: (+359 2) 938 13 44
E-mail: mail@sopharma.bg
http://www.sopharma.bg
МНН: Аллопуринол
Производитель: Борщаговский ХФЗ НПЦ ПАО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Allopurinol
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№011249
Информация о регистрации в РК:
04.11.2013 — 04.11.2018
Номер регистрации в РБ:
2926/96/01/06/08/11/13/16
Информация о регистрации в РБ:
14.06.2016 — бессрочно
Информация о реестрах и регистрах
Информация по ценам и ограничения
Предельная цена закупа в РК:
11.53 KZT
- русский
- қазақша
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Аллопуринол
Международное непатентованное название
Аллопуринол
Лекарственная форма
Таблетки 100 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – аллопуринол 100 мг в пересчете на 100% сухое вещество,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (гранулак 200), магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, гипромелоза, крахмал кукурузный.
Описание
Таблетки круглой формы, белого или почти белого цвета, с плоской поверхностью, с фаской и риской
Фармакотерапевтическая группа
Противоподагрические препараты. Ингибиторы синтеза мочевой кислоты. Аллопуринол.
Код АТХ М04АА01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При применении внутрь около 90 % дозы препарата абсорбируется из пищеварительного тракта. Максимальная концентрация Аллопуринола в плазме крови достигается в среднем через 1,5 часа. Подвергается биотрансформации в печени с образованием активного метаболита аллоксантина. Период полувыведения препарата составляет 1-2 часа, аллоксантина – около 15 часов, поэтому ингибирование ксантиноксидазы может продолжаться в течение 24 часов после однократного приема препарата. Около 20 % принятой дозы выводится через кишечник, остальная часть препарата и его метаболиты – почками.
Фармакодинамика
Аллопуринол – противоподагрический препарат, угнетающий синтез мочевой кислоты и ее солей в организме. Препарат обладает специфической способностью ингибировать фермент ксантиноксидазу, участвующего в превращении гипоксантина в ксантин и ксантина в мочевую кислоту. Вследствие этого понижается содержание уратов в сыворотке крови и предотвращается отложение последних в тканях и почках.
На фоне действия препарата уменьшается выделение с мочой мочевой кислоты и повышается выделение более легкорастворимых гипоксантина и ксантина.
Аллопуринол в организме превращается в аллоксантин, который также препятствует образованию мочевой кислоты, но по активности уступает аллопуринолу.
Показания к применению
-
первичная и вторичная подагра
-
почечнокаменная болезнь с образованием уратов
-
первичная и вторичная гиперурикемии, имеющие место при патологических процессах, сопровождающихся усиленным распадом нуклеопротеидов и повышением содержания мочевой кислоты в крови
-
различные гемобластомы (острый лейкоз, лимфосаркома и т.д.)
-
цитостатическая и лучевая терапия опухолей, псориаз, массивная терапия кортикостероидными препаратами.
Способ применения и дозы
Принимать после еды, не разжевывая, запивая большим количеством воды.
Взрослые
Суточную дозу определяют индивидуально в зависимости от уровня мочевой кислоты в сыворотке крови. Обычно суточная доза составляет 100-300 мг. Для уменьшения риска побочных реакций лечение следует начинать с приема 100 мг аллопуринола один раз в сутки.
При необходимости начальную дозу постепенно повышать на 100 мг каждые 1-3 недели до получения максимального эффекта. Поддерживающая доза обычно составляет 200-600 мг/сутки.
Если суточная доза превышает 300 мг, ее следует разделить на 2-4 равных приема.
При повышении дозы необходимо проводить контроль уровня оксипуринола в сыворотке крови, который не должен превышать 15 мкг/мл (100 мкмоль).
Применение у детей, в основном, при проведении цитотоксической терапии злокачественных новообразований, особенно лейкемии и лечения ферментных нарушений (например, синдром Леша-Ниена). Детям от 6 лет назначать в суточной дозе 10 мг/кг массы тела.
Почечная недостаточность
Лечение следует начинать с суточной дозы 100 мг, которую повышают только в случае недостаточной эффективности препарата. При подборе дозы следует руководствоваться показателем клиренса креатинина:
|
Клиренс креатинина |
Суточная доза Аллопуринола |
|
Более 20 мл/мин |
Стандартная доза 100-300 мг |
|
10-20 мл/мин |
100-200 мг |
|
Менее 10 мл/мин |
100 мг или более высокие дозы с большими интервалами между приемами (через 1-2 и более дней в зависимости от состояния пациента и функциональной способности почек) |
Продолжительность лечения зависит от течения основного заболевания.
Пациенты пожилого возраста
При отсутствии конкретных данных следует применять минимальные эффективные дозы.
При нарушении функции печени дозу следует снижать до минимальной эффективной.
Побочные действия
Наиболее распространенными побочными реакциями аллопуринола являются кожные высыпания. Частота побочных реакций возрастает при расстройствах со стороны почек и/или печени.
Побочные реакции могут отличаться в зависимости от заболевания, от полученной дозы, а также при назначении в сочетании с другими лекарственными средствами.
В начале лечения аллопуринолом могут возникать реактивные приступы подагры из-за мобилизации мочевой кислоты из подагрических узелков и других депо.
Часто
— зуд; сыпь, в т.ч. отрубевидная, пурпуроподобная, макулопапулезная
Нечасто
— реакции гиперчувствительности, в том числе кожные реакции
— тошнота, рвота (можно избежать, принимая аллопуринол после еды)
— бессимптомное повышение уровня печеночных тестов
Редко
— эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз
Кожные реакции являются наиболее распространенными реакциями и могут возникнуть в любой период лечения, при их возникновении прием аллопуринола следует немедленно прекратить. После уменьшения симптомов можно назначать препарат в низких дозах (например, 50 мг/сутки), при необходимости постепенно повышая. При повторном проявлении кожной сыпи прием препарата следует прекратить навсегда, поскольку могут появиться тяжелые генерализованные реакции гиперчувствительности.
Серьезные генерализованные реакции гиперчувствительности, в том числе кожные реакции, ассоциированные с эксфолиацией, лихорадкой, лимфаденопатией, артралгией и/или эозинофилией возникают редко. Ассоциированные с реакциями гиперчувствительности васкулиты и реакция тканей могут иметь различные проявления, в т.ч. гепатиты, поражение почек (интерстициальный нефрит) и очень редко судороги. Эти реакции могут возникнуть в любой момент лечения, при их возникновении аллопуринол следует немедленно отменить.
— гепатит (включая гепатонекроз и гранулематозный гепатит), острый холангит.
Дисфункция печени (обычно обратимая при отмене препарата) может возникать без явных признаков генерализованных реакций гиперчувствительности.
Очень редко
— лимфаденопатия, в т.ч. ангиоиммунобластная лимфаденопатия (обычно обратимая при отмене препарата); анафилаксия, в том числе анафилактический шок
— алопеция, ангиоэдема, обесцвечивание волос, фиксированная медикаментозная эритема
— фурункулез
— тяжелое повреждение костного мозга (тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия)
— сахарный диабет, гиперлипидемия
— депрессия
— атаксия, кома, головная боль, нейропатии, судороги, периферические невриты, парестезии, параличи, сонливость, искажение вкусовых ощущений
— катаракта (особенно у пациентов пожилого возраста, при длительном применении высоких доз), макулярные изменения, нарушение зрения
— вертиго
— стенокардия, брадикардия, артериальная гипертензия
— изменение ритма дефекации, стоматит, стеаторея, гематомезис
— интерстициальный нефрит, гематурия, уремия
— гинекомастия, импотенция, мужское бесплодие
— астения, лихорадка, чувство недомогания, отеки, миопатия/миалгия, ксантиновые отложения в тканях, в том числе в мышцах
Лихорадка может возникать с/без симптомов генерализованных реакций гиперчувствительности.
Частота неизвестна
— кожные реакции, ассоциированные с эозинофилией, крапивница
— артралгия
— лейкопения, лейкоцитоз, эозинофилия, гемолитическая анемия, нарушение свертываемости крови. Сообщалось о случае острой чистой эритроцитарной аплазии, связанной с терапией аллопуринолом
— в начале лечения возможны реактивные приступы подагры
— головокружение
— васкулиты
— диарея, абдоминальная боль
— нефролитиаз
— ночная поллюция
Противопоказания
— Повышенная чувствительность к аллопуринолу и к другим компонентам препарата
— тяжелые нарушения функций печени или почек (клиренс креатинина менее 2 мл/мин)
— острый приступ подагры
— непереносимость галактозы, недостаточность лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции
— беременность и период лактации
— детский возраст до 6 лет.
Лекарственные взаимодействия
Антикоагулянты кумаринового типа – усиление эффекта варфарина и других кумаринов, поэтому требуется более частый контроль показателей коагуляции, а также возможно снижение дозы антикоагулянтов.
Азатиоприн, меркаптопурин – поскольку аллопуринол ингибирует ксантиноксидазу, метаболизм этих производных пурина замедляется, эффекты пролонгируются, токсичность повышается, поэтому их обычную дозу следует снизить на 50-75 % (до ¼ обычной дозы).
Видарабин (аденина арабинозид) – удлиняется период полувыведения последнего с риском повышения его токсичности. Эту комбинацию следует применять с осторожностью.
Салицилаты (большие дозы), урикозурические препараты (например, сульфинпиразон, пробенецид, бензбромарон) – возможно снижение эффективности аллопуринола из-за ускорения выведения его основного метаболита оксипуринола. Также аллопуринол замедляет выведение пробеницида. Следует скорректировать дозы аллопуринола.
Хлорпропамид – при нарушении функции почек повышается риск длительной гипогликемии, что может потребовать снижения дозы хлорпропамида.
Фенитоин – возможно нарушение метаболизма фенитоина в печени; клиническая значимость этого неизвестна.
Теофиллин, кофеин – аллопуринол в высоких дозах подавляет метаболизм и повышает плазменную концентрацию теофиллина, кофеина. Следует в начале лечения аллопуринолом или при повышении его дозы контролировать уровень теофиллина в плазме крови.
Ампициллин, амоксициллин – повышается риск возникновения аллергических реакций, в т.ч. кожных высыпаний, поэтому пациентам, принимающим аллопуринол, следует применять другие антибиотики.
Циклоспорин – возможно повышение концентрации циклоспорина в плазме крови и, соответственно, увеличение риска развития побочных реакций, особенно нефротоксичности.
Цитостатики (например, циклофосфамид, доксорубицин, блеомицин, прокарбазин, мехлоретамин) – повышен риск супрессии костного мозга у пациентов с неопластическими заболеваниями (кроме лейкемии), чем при отдельном применении этих лекарственных средств, поэтому показатели крови следует контролировать через короткие интервалы времени.
Диданозин – аллопуринол повышает концентрацию в плазме крови диданозина, повышая риск его токсичности, следует избегать их совместного применения.
Капецитабин – рекомендуется избегать совместного применения капецитабина с аллопуринолом.
Диуретики, в т.ч. тиазидные, и связанные с ними препараты – повышается риск развития реакций гиперчувствительности, особенно у пациентов с нарушениями функции почек.
Ингибиторы АПФ, в т.ч. каптоприл – повышенный риск развития гематотоксических реакций, таких как лейкопения, и реакций гиперчувствительности, особенно при нарушениях функции почек.
Антациды – аллопуринол желательно принимать за 3 часа до приема гидроксида алюминия.
Особые указания
Препарат не рекомендуется применять при уровне мочевой кислоты ниже 500 мкмоль/л (соответствует 8,5 мг/100 мл) при соблюдении рекомендаций по диете и отсутствии тяжелого поражения почек. Не употреблять продукты с высоким содержанием пуринов (например, субпродукты: почки, мозг, печень, сердце и язык; мясные навары и алкоголь, особенно пиво).
При лечении аллопуринолом необходимо поддерживать диурез на уровне не менее 2 л/сутки, при этом реакция мочи должна быть нейтральной или слабощелочной, поскольку это предотвращает преципитацию уратов, образование конкрементов. С этой целью аллопуринол можно назначать в сочетании с препаратами, ощелачивающими мочу.
При первых проявлениях кожной сыпи или любых других признаках гиперчувствительности прием препарата следует немедленно прекратить, чтобы предотвратить развитие более серьезных реакций гиперчувствительности (включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз).
Следует с особой осторожностью применять аллопуринол:
— при нарушении функции почек и печени – необходимо постоянное наблюдение врача, дозы аллопуринола следует снижать, учитывая соответствующие рекомендации
— при ранее установленных нарушениях гемопоэза
— пациентам с артериальной гипертензией или сердечной недостаточностью, получающих ингибиторы АПФ и/или диуретики, из-за возможного сопутствующего нарушения функции почек.
Бессимптомная гиперурикемия, как правило, не считается показанием для применения аллопуринола, поскольку обычно достаточно соблюдения соответствующей диеты и адекватного питьевого режима.
Острый приступ подагры: лечение аллопуринолом не следует начинать до его полного купирования, поскольку могут быть спровоцированы дальнейшие приступы.
В начале лечения аллопуринолом, как и другими урикозурическими препаратами, возможны острые приступы подагры из-за мобилизации большого количества мочевой кислоты. Поэтому желательно в течение первых 4 недель с целью профилактики одновременно применять нестероидные противовоспалительные средства (кроме аспирина или салицилатов) или колхицин.
Если острый приступ подагры возникает у пациентов, уже принимающих аллопуринол, лечение следует продолжать в той же дозе, а острый приступ лечить соответствующими противовоспалительными средствами.
При адекватной терапии возможно растворение крупных уратных камней в почках, попадание их в мочевыводящие пути (почечная колика) с возможной их закупоркой.
Для предотвращения гиперурикемии пациентам с неопластическими заболеваниями, синдромом Леша-Ниена рекомендуется назначать аллопуринол до начала радиотерапии или химиотерапии. В таких случаях следует применять минимальную эффективную дозу. Для минимизации риска отложения ксантинов в мочевыводящих путях необходима адекватная гидратация для поддержания оптимального диуреза, ощелачивание мочи.
Таблетки Аллопуринола содержат лактозу. Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует принимать препарат.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Применение Аллопуринола в период беременности противопоказано.
При необходимости применения препарата грудное вскармливание следует прекратить.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
До выяснения индивидуальной реакции на препарат необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и работы с другими механизмами из-за возможности возникновения головокружения или сонливости.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, диарея, головокружение, головная боль, сонливость, абдоминальная боль. В отдельных случаях – почечная недостаточность, гепатит.
Лечение: симптоматическое, применяют поддерживающие мероприятия. Адекватная гидратация для поддержания оптимального диуреза способствует экскреции аллопуринола и его метаболитов. При необходимости – гемодиализ. Специфический антидот неизвестен.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой с односторонним покрытием термолаком и печатью с другой стороны. По 5 упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках в пачке из картона.
Условия хранения
В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 оС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
5 лет
Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Публичное акционерное общество «Научно-производственный центр «Борщаговский химико-фармацевтический завод»,
03134, Украина, г. Киев, ул. Мира 17.
Владелец регистрационного удостоверения
Публичное акционерное общество «Научно-производственный центр «Борщаговский химико-фармацевтический завод», Украина
Адрес организации, принимающий претензии на территории РК от потребителей по качеству продукта
Представительство ПАО НПЦ «Борщаговский ХФЗ» на территории Республики Казахстан
050043, г. Алматы, мкр. Орбита-2, д. 28, кв. 30
Факс: +7(272) 20-78-05, 55-18-53
E-mail: vadimt58@list.ru
| 894488761477976858_ru.doc | 91.5 кб |
| 585397841477978010_kz.doc | 114 кб |
| 2926_96_01_06_08_11_13_16_p.pdf | 0.73 кб |
| 2926_96_01_06_08_11_13_16_s.pdf | 0.83 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники. «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении» МЗ РБ
Общая информация
Устаревшее наименование
—
Владелец
Номер регистрационного удостоверения РФ
ЛП-006941
Действующее вещество (МНН)
Форма выпуска / дозировка
Таблетки
Лекарственная форма ГРЛС
Таблетки внутрь
Состав
1 таблетка содержит:
действующее вещество: аллопуринол — 100 мг или 300 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 101; крахмал кукурузный; карбоксиметилкрахмал натрия; повидон К-25; магния стеарат; кремния диоксид коллоидный.
Описание препарата
Круглые, плоскоцилиндрической формы таблетки, белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с двухсторонней фаской и риской на одной стороне.
Фармако-терапевтическая группа
Противоподагрическое средство — ксантиноксидазы ингибитор
Каждая таблетка содержит в своем составе 100 мг аллопуринола, вспомогательные вещества: сахароза (сахар-песок рафинированный) — 20 мг, крахмал картофельный — 77,68 мг, магния стеарат (магний стеариновокислый) — 1 мг, желатин пищевой -1,32 мг.
Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета плоскоцилиндрической формы с фаской.
Противоподагрическое средство — ксантиноксидазы ингибитор
АТХ M04AA01 Аллопуринол
Фармакодинамика
Противоподагрическое средство, ингибируя ксантиноксидазу, предотвращает переход гипоксантина в ксантин и дальнейшее образование из него мочевой кислоты. Уменьшает концентрацию мочевой кислоты и ее солей в жидких средах организма, способствует растворению имеющихся уратных отложений, предотвращает их образование в тканях и почках. Снижая трансформацию гипоксантина и ксантина, усиливает их использование для синтеза нуклеотидов и нуклеиновых кислот. Накопление в плазме ксантинов не нарушает нормальный обмен нуклеиновых кислот, преципитации и выпадения в осадок ксантинов в плазме не происходит (высокая растворимость). Почечный клиренс ксантинов в 10 раз превышает клиренс мочевой кислоты, увеличение выведения ксантинов с мочой не сопровождается повышенным риском нефроуролитиаза.
Фармакокинетика
Аллопуринол быстро и хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (до 90 %). При применении разовой дозы препарата его концентрация в плазме достигает максимального уровня в течение 1,5 ч. Около 20 % аллопуринола и его метаболитов выводится через кишечник, 10 % почками. В печени под влиянием ксантиноксидазы аллопуринол превращается в оксипуринол, который также тормозит образование мочевой кислоты. Период полувыведения для аллопуринола составляет 1 -2 часа, т.к. он быстро метаболизируется в оксипуринол и интенсивно выводится почками за счет клубочковой фильтрации. Период полувыведения для оксипуринола около 15 часов. В почечных канальцах аллопуринол активно реабсорбируется. Аллопуринол и его метаболиты не связываются с белками, распределяясь в тканевой жидкости. Препарат проникает в грудное молоко.
Заболевания, сопровождающиеся гиперурикемией (лечение и профилактика): подагра (первичная и вторичная), мочекаменная болезнь (с образованием уратов).
Гиперурикемия (первичная и вторичная), возникающая при заболеваниях, сопровождающихся усиленным распадом нуклеопротеидов и повышением содержания мочевой кислоты в крови, в т.ч. при различных гематобластозах (остром лейкозе, хроническом миелолейкозе, лимфосаркоме и др.), при цитостатической и лучевой терапии опухолей (в т.ч. у детей), псориазе, обширных травматических повреждениях, вследствие ферментных нарушений (синдром Леша-Нихена), а также при массивной терапии глюкокортикостероидами, когда вследствие интенсивного распада тканей значительно повышается количество пуринов в крови.
Мочекислая нефропатия с нарушением функции почек (почечная недостаточность). Рецидивирующие смешанные оксалатно-кальциевые почечные камни (при наличии урикозурии).
Гиперчувствительность, печеночная недостаточность, тяжелая почечная недостаточность, первичный (идиопатический) гемохроматоз, бессимптомная гиперурикемия, острый приступ подагры, беременность, период лактации.
Хроническая почечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, сахарный диабет, артериальная гипертензия. Детский возраст до 14 лет (назначают только во время цитостатической терапии лейкозов и др. злокачественных заболеваний, а также лечения ферментных нарушений).
Аллопуринол во время беременности следует принимать только по назначению врача и только при отсутствии терапевтической альтернативы, когда заболевание представляет больший риск для плода и матери, чем аллопуринол. При необходимости применения аллопуринола в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания или воздержаться от назначения препарата.
Внутрь. Препарат следует принимать после еды, запивая большим количеством воды. Суточный объем мочи должен быть более 2 л, а реакция мочи нейтральная или слабощелочная. Суточную дозу более 300 мг необходимо делить на несколько приемов.
Взрослым назначение препарата при легком течении заболевания проводится в суточной дозе 100-200 мг, при заболеваниях средней тяжести — 300-600 мг/сут.; при тяжелом течении — 700-900 мг/сут. Доза препарата подбирается индивидуально, эффективность терапии контролируется на начальных этапах путем повторного определения уровня мочевой кислоты в крови (желательный уровень менее 0,36 ммоль/л). Снижение уровня мочевой кислоты под влиянием препарата происходит через 24-48 часов. Для снижения риска обострения подагры лечение начинают со 100-300 мг/сут, с еженедельным, при необходимости, увеличением дозы на 100 мг/сут. Для предупреждения уратной нефропатии при противоопухолевой терапии аллопуринол назначают в суточной дозе 600- 800 мг и продолжают лечение этим препаратом в течение 2-3 дней. При рецидивирующих оксалатных камнях в почках у больных с гиперурикоземией доза препарата — 200-300 мг/сут.
Детям от 10 до 15 лет назначают по 10-20 мг/кг/сут или 100-400 мг в день, детям до 10 лет по 5-10 мг/кг/сут.
Пациентам с нарушением выделительной функции почек суточная доза аллопуринола должна быть уменьшена. Первые 6-8 недель лечения необходимо регулярное исследование функции печени, при заболеваниях крови требуется регулярный лабораторный контроль. При ХПН необходимо начинать с суточной дозы не выше 100 мг в сутки с интервалом более одного дня, повышая ее только при недостаточном терапевтическом действии. При добавлении к урикозурическим препаратам его доза постепенно увеличивается, а урикозурических средств снижается. Во время лечения необходимо обеспечивать ежедневный диурез не менее 2 л, поддерживать pH мочи на нейтральном или слабо-щелочном уровне. При клиренсе креатинина (КК) выше 20 мл/мин назначаются обычные дозы аллопуринола; при КК ниже 10-20 мл/мин суточная доза не должна превышать 200 мг.
Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, боли в животе, стоматит, гипербилирубинемия, холестатическая желтуха, повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы, редко — гепатонекроз, гепатомегалия, гепатит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: перикардит, повышение артериального давления (АД), брадикардия, васкулит, тромбофлебит.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: миопатия, миалгия, артралгия.
Со стороны нервной системы: головная боль, периферическая невропатия, неврит, парестезии, парез, депрессия, сонливость, амнезия.
Со стороны органов чувств: извращение вкуса, потеря вкусовых ощущений, нарушение зрения, катаракта, конъюнктивит, токсическое поражение зрительного нерва.
Со стороны мочеполовой системы: острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, повышение концентрации мочевины (у больных с исходно сниженной функцией почек), периферические отеки, гематурия, протеинурия, снижение потенции, бесплодие, гинекомастия.
Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, анемия, апластическая анемия, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкоцитоз, лейкопения, гемолитическая анемия, лимфоцитоз, ретикулоцитоз.
Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), пурпура, буллезный дерматит, экзематозный дерматит, эксфолиативный дерматит, редко — бронхоспазм.
Прочие: фурункулез, алопеция, сахарный диабет, обезвоживание, носовые кровотечения, некротическая ангина, гипертермия, гиперлипидемия.
Основные симптомы: тошнота, рвота, диарея и головокружение. Обычно никакого лечения не требуется при условии отмены препарата и обеспечении адекватного приема жидкости для ускорения экскреции препарата. Показана симптоматическая терапия.
Эффективен гемодиализ.
Урикозурические лекарственные средства (ЛС) увеличивают почечный клиренс активного метаболита оксипуринола, тиазидные диуретики замедляют (повышают токсичность). Усиливает действие пероральных гипогликемических лекарственных средств.
Повышает концентрацию в крови и токсичность (угнетает метаболизм) азатиоприна, меркаптопурина, метотрексата, аденина арабинозида, ксантинов (теофиллина, аминофиллина). Колхицин, ацетилсалициловая кислота повышают эффективность (салицилаты в больших дозах снижают эффективность).
Удлиняет период полувыведения непрямых антикоагулянтов кумаринового ряда, усиливается гипопротромбинемический эффект.
Ампициллин, амоксициллин увеличивают частоту развития кожных высыпаний; циклофосфамид, доксорубицин, блеомицин, прокарбазин повышают риск развития аплазии костного мозга.
При совместном приеме с препаратами железа возможно накопление железа в тканях печени.
Повышается риск токсичности при сочетании с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, особенно каптоприлом; наиболее ярко это проявляется при почечной недостаточности. Повышает концентрации циклоспорина в плазме, что повышает риск нефротоксичности.
Тиазидные диуретики, фуросемид, этакриновая кислота и тиофосфамид, пиразинамид, урикозурические ЛС снижают антигиперурикемическое действие.
При адекватной терапии возможно растворение крупных уратных камней в почечных лоханках и попадание их в мочеточники. Асимптоматическая урикозурия не является показанием к назначению. При нарушении функции почек и печени дозу снижают.
Использование азатиоприна или 6-меркаптопурина на фоне аллопуринола допускает снижение их доз в 4 раза. С осторожностью комбинируют с видарабином.
Аллопуринол с осторожностью применяют у пациентов, деятельность которых требует высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций. Степень ограничения или запрета на вождение транспорта и работу с механизмами врач должен определить для каждого пациента индивидуально.
По 50 таблеток в банке светозащитного стекла или 5 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
В защищенном от света месте при температуре не выше 30 °С.
5 лет. Не использовать по окончании срока годности, указанного на упаковке.
По рецепту
Регистрационный номер
ЛСР-001485/08
Дата регистрации
2008-03-14
Дата переоформления
2018-03-19
Владелец регистрационного удостоверения
Производитель