Алпразолам (Alprazolam)
💊 Состав препарата Алпразолам
✅ Применение препарата Алпразолам
Препарат отпускается по рецепту
Входит в «Перечень наркотических средств, психотропных веществ и их
прекурсоров»
Температура хранения: от 2 до 30 °С
Описание активных компонентов препарата
Алпразолам
(Alprazolam)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.11.07
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
N05BA12
(Алпразолам)
Лекарственная форма
|
Препарат отпускается по рецепту |
Алпразолам |
Таблетки 1 мг: 50 шт. рег. №: ЛП-(007350)-(РГ-RU) Предыдущий рег. №: ЛС-002581 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Алпразолам
50 шт. — банки темного стекла (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Анксиолитическое средство (транквилизатор), производное триазоло-бензодиазепина. Оказывает анксиолитическое, седативное, снотворное, противосудорожное, центральное миорелаксирующее действие. Механизм действия заключается в усилении тормозного влияния эндогенной GABA в ЦНС за счет повышения чувствительности GABA-рецепторов к медиатору в результате стимуляции бензодиазепиновых рецепторов, расположенных в аллостерическом центре постсинаптических GABA-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы.
Выраженная анксиолитическая активность (уменьшение эмоционального напряжения, ослабление тревоги, страха, беспокойства) сочетается с умеренно выраженным снотворным действием; укорачивает период засыпания, увеличивает продолжительность сна, снижает количество ночных пробуждений. Механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания.
Фармакокинетика
После приема внутрь алпразолам быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается в пределах 1-2 ч.
Связывание с белками плазмы крови составляет 80%.
Метаболизируется в печени.
T1/2 составляет в среднем 12-15 ч. Алпразолам и его метаболиты выводятся главным образом почками.
Показания активных веществ препарата
Алпразолам
Тревожные состояния, неврозы, сопровождающиеся чувством тревоги, опасности, беспокойства, напряжения, ухудшением сна, раздражительностью, а также соматическими нарушениями; смешанные тревожно-депрессивные состояния; невротические реактивно-депрессивные состояния, сопровождающиеся снижением настроения, потерей интереса к окружающему, беспокойством, потерей сна, снижением аппетита, соматическими нарушениями; тревожные состояния и невротические депрессии, развившиеся на фоне соматических заболеваний; панические расстройства в сочетании и без симптомов фобии.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Индивидуальный. Рекомендуется использовать минимальные эффективные дозы. Дозу корригируют в процессе лечения в зависимости от достигнутого эффекта и переносимости. При необходимости повышения дозы ее следует увеличивать постепенно, вначале в вечерний, а затем в дневной прием.
Начальная доза составляет 250-500 мкг 3 раза/сут, при необходимости возможно постепенное увеличение до 4.5 мг/сут.
Для пожилых или ослабленных пациентов начальная доза составляет по 250 мкг 2-3 раза/сут, поддерживающие дозы — 500-750 мкг/сут, при необходимости с учетом переносимости дозу можно увеличивать.
Отмену или снижение дозы алпразолама следует проводить постепенно, снижая суточную дозу не более чем на 500 мкг каждые 3 дня; иногда может потребоваться еще более медленная отмена.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: в начале лечения (особенно у пациентов пожилого возраста) сонливость, чувство усталости, головокружение, снижение способности к концентрации внимания, атаксия, дезориентация, неустойчивость походки, замедление психических и двигательных реакций; редко — головная боль, эйфория, депрессия, тремор, снижение памяти, нарушения координации движений, подавленность настроения, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения, в т.ч. глаз), слабость, миастения, дизартрия; в отдельных случаях — парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, спутанность сознания, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, галлюцинации, возбуждение, раздражительность, тревожность, бессонница).
Со стороны пищеварительной системы: возможны сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры или диарея, нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, желтуха.
Со стороны системы кроветворения: возможны лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боли в горле, чрезмерная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.
Со стороны мочевыделительной системы: возможны недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, снижение или повышение либидо, дисменорея.
Со стороны эндокринной системы: возможны изменение массы тела, нарушения либидо, нарушения менструального цикла.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно снижение АД, тахикардия.
Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд.
Противопоказания к применению
Кома, шок, миастения, закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность), острые отравления алкоголем (с ослаблением жизненно важных функций), опиоидными анальгетиками, снотворными и психотропными средствами, хронические обструктивные заболевания дыхательных путей с начальными проявлениями дыхательной недостаточности, острая дыхательная недостаточность, тяжелая депрессия (могут проявляться суицидальные наклонности), беременность (особенно I триместр), период лактации, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к бензодиазепинам.
Применение при беременности и кормлении грудью
Алпразолам оказывает токсическое действие на плод и повышает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома отмены у новорожденного. Прием в терапевтических дозах в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного. Применение непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотензию, гипотермию и слабый акт сосания (синдром вялого сосания новорожденного).
Возможно выделение бензодиазепинов с грудным молоком, что может вызвать у новорожденного сонливость и затруднять кормление.
В экспериментальных исследованиях показано, что алпразолам и его метаболиты выделяются с грудным молоком.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует применять алпразолам у пациентов с нарушениями функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует применять алпразолам у пациентов с нарушениями функции почек.
Применение у детей
Противопоказание: детский и подростковый возраст до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
Для пожилых или ослабленных пациентов начальная доза составляет по 250 мкг 2-3 раза/сут, поддерживающие дозы — 500-750 мкг/сут, при необходимости с учетом переносимости дозу можно увеличивать.
Особые указания
При эндогенных депрессиях алпразолам можно применять в комбинации с антидепрессантами. При применении алпразолама у пациентов с депрессией отмечены случаи развития гипоманиакального и маниакального состояния.
С осторожностью следует применять алпразолам у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек.
У пациентов, ранее не принимавших лекарственные средства, влияющие на ЦНС, алпразолам эффективен в более низких дозах, по сравнению с больными, которые получали антидепрессанты, анксиолитики или страдающими хроническим алкоголизмом.
При длительном применении в высоких дозах возможно развитие привыкания и формирование лекарственной зависимости, особенно у пациентов, склонных к злоупотреблению лекарственными средствами.
При быстром снижении дозы или резкой отмене алпразолама наблюдается синдром отмены, симптомы которого могут колебаться от небольшой дисфории и бессонницы до тяжелого синдрома со спазмами в животе и скелетных мышцах, рвотой, усилением потоотделения, тремором и судорогами. Синдром отмены чаще встречается у лиц, длительно (более 8-12 нед.) получавших алпразолам.
Не следует применять одновременно с алпразоламом другие транквилизаторы.
Безопасность применения алпразолама у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена. Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему действию бензодиазепинов на ЦНС.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (вождение транспортных средств или работа с механизмами).
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении психотропных, противосудорожных, средств и этанола наблюдается усиление угнетающего действия алпразолама на ЦНС.
При одновременном применении блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов уменьшают клиренс алпразолама и усиливают угнетающее действие алпразолама на ЦНС; антибиотики из группы макролидов — уменьшают клиренс алпразолама.
При одновременном применении гормональные контрацептивы для приема внутрь увеличивают T1/2 алпразолама.
При одновременном применении алпразолама с декстропропоксифеном наблюдается более выраженное угнетение ЦНС, чем в комбинации с другими бензодиазепинами, т.к. возможно повышение концентрации алпразолама в плазме крови.
Одновременный прием дигоксина увеличивает риск развития интоксикации сердечными гликозидами.
Алпразолам повышает концентрацию имипрамина в плазме крови.
При одновременном применении итраконазол, кетоконазол усиливают эффекты алпразолама.
При одновременном применении пароксетина возможно усиление эффектов алпразолама, обусловленное угнетением его метаболизма.
Флувоксамин повышает концентрацию алпразолама в плазме крови и риск развития его побочных эффектов.
При одновременном применении флуоксетина возможно повышение концентрации алпразолама в плазме крови вследствие уменьшения его метаболизма и клиренса под влиянием флуоксетина, что сопровождается психомоторными нарушениями.
Нельзя исключить возможность усиления действия алпразолама при одновременном применении с эритромицином.
Адрес производителя
|
ОРГАНИКА , АО |
Россия |
654034, Кемеровская область-Кузбасс, г.о. Новокузнецкий, г. Новокузнецк, р-н Кузнецкий, шоссе Кузнецкое, д. 3 |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Алпразолам
(Alprazolam)
0.75 ‰
Описание препарата Алпразолам (таблетки, 0.25 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2020 году
Дата согласования: 21.05.2020
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав
- Способ применения и дозы
- Форма выпуска
- Производитель
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Аналоги (синонимы) препарата Алпразолам
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Состав
| Таблетки | 1 табл. |
| активное вещество: | |
| алпразолам | 0,25/1 мг |
| вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 91,95/137,4 мг; крахмал картофельный — 5/7,5 мг; повидон (ПВП низкомолекулярный медицинский), пласдон К17 — 1,8/2,6 мг; магния стеарат — 1/1,5 мг |
Способ применения и дозы
Внутрь, 2–3 раза в сутки, независимо от приема пищи. Дозы подбирают в зависимости от выраженности синдрома, индивидуальной чувствительности больного и его реакции на препарат. Начинают применение препарата с минимальных доз (0,25–0,5 мг/сут) с последующим увеличением сначала в вечерние, а затем в дневные часы в течение нескольких дней или недель. Пожилым и ослабленным больным назначают по 0,25 мг 2–3 раза в сутки. Дальнейшее увеличение дозы до 0,5–0,75 мг/сут проводят с осторожностью при хорошей переносимости препарата.
При тревожных состояниях, беспокойстве начальная суточная доза составляет 0,75–1,5 мг и может быть увеличена до 3–4,5 мг/сут. При панических расстройствах и депрессивных состояниях суточная доза может достигать 3–6 мг; высшая суточная доза — 10 мг.
Курс лечения алпразоламом — от нескольких дней (при остром состоянии страха) до 3 мес. Прекращение лечения следует проводить в течение 2–6 нед, снижая суточную дозу не более чем на 500 мкг каждые 3 дня, с целью предупреждения развития синдрома отмены (резкое прекращение терапии может вызвать обострение тревоги и страха), иногда может потребоваться еще более медленная отмена.
Форма выпуска
Таблетки, 0,25 мг, 1 мг. По 10 табл. в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой. По 5 контурных ячейковых упаковок в пачке из картона.
Производитель
АО «Органика». 654034, Россия, Кемеровская обл., г. Новокузнецк, ш. Кузнецкое, 3.
Тел.: (3843) 994-222; факс: (3843) 994-200.
www.organica-nk.ru
Наименование организации, принимающей претензии от потребителей: АО «Органика», Россия.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C, в оригинальной упаковке (контурная ячейковая упаковка в пачке).
Список III. Список психотропных веществ, оборот которых в РФ ограничен и в отношении которых допускается исключение некоторых мер контроля в соответствии с законодательством РФ и международными договорами РФ.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Описание проверено
-
Крылов Юрий Федорович
(фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации)
Опыт работы: более 34 лет
Дата обновления: 20.12.2024
Аналоги (синонимы) препарата Алпразолам
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
Регистрационный номер
ЛС-002581-290711
Торговое (патентованное) название
АЛПРАЗОЛАМ
Международное непатентованное название:
Международное непатентованное название
Алпразолам
Лекарственная форма:
таблетки
Состав
Активное вещество:
Алпразолам – 0,25 мг или 1 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, магний стеариновокислый (магния стеарат), сахар молочный (лактоза), поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский (повидон).
Описание
Таблетки белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета.
Фармакотерапевтическая группа:
анксиолитическое средство, транквилизатор.
Список III перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации.
Код ATX: [N05BA12]
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Алпразолам оказывает анксиолитическое, центральное миорелаксирующее, противосудорожное, седативно-снотворное и антипаническое действие. Оказывает угнетающее действие на центральную нервную систему, реализующееся преимущественно в таламусе, гипоталамусе и лимбической системе. Усиливает ингибирующее действие гамма-аминомаслянной кислоты, являющейся одним из основных медиаторов пре- и постсинаптического торможения передачи нервных импульсов в центральной нервной системе.
Механизм действия алпразолама определяется стимуляцией бензодиазепиновых рецепторов супрамолекулярного гамма-аминомаслянной кислоты-бензодиазепин-хлорионофор рецептурного комплекса, приводящей к активации рецептора гамма-аминомаслянной кислоты, вызывающей снижение возбудимости подкорковых структур головного мозга, торможение полисинаптических спинальных рефлексов.
Анксиолитическое действие проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении симптомов тревоги, страха.
Выраженная анксиолитическая активность сочетается с умеренным снотворным действием; укорачивает период засыпания, увеличивает продолжительность сна, снижает количество ночных пробуждений. Механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания.
Практически не оказывает влияния на сердечно-сосудистую и дыхательную систему.
Фармакокинетика
При пероральном приеме максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 1-2 часа. После однократного перорального приема дозы 0,5 мг средняя максимальная концентрация составила 7,1 мг/мл. Существует линейная зависимость между дозой алпразолама и концентрацией в плазме. При пероральном приеме всасывается примерно 80 % дозы. Около 80 % препарата связывается с белками плазмы. Может проходить через плаценту, гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), проникать в грудное молоко. Стабильная концентрация в плазме обычно достигается в течение нескольких (2-3) дней. Алпразолам активно метаболизирует в печени, основным метаболитом является альфа-гидроксильный метаболит, который обладает биологической активностью. Выведение препарата из организма происходит главным образом через почки в виде соединений с глюкуроновой кислотой. Период полувыведения (Т1/2) – 11-16 ч. Накопление при повторном назначении – минимальное (относится к бензодиазепинам со средним Т1/2), выведение после прекращения лечения – быстрое.
Показания к применению
Лечение невротических и неврозоподобных расстройств с проявлением тревоги, в т.ч. связанных с депрессией.
Панические расстройства.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к алпразоламу или другим бензодиазепинам. Кома, шок, закрытоугольная глаукома, миастения, острые отравления алкоголем, наркотическими, снотворными и психотропными средствами; тяжелое течение хронических обструктивных заболеваний легких, тяжелая депрессия (суицидальные попытки), синдром апноэ во сне, выраженные нарушения функции почек и печени, беременность (особенно I триместр) см. «Особые указания», период кормления грудью.
С осторожностью церебральные и спинальные атаксии, лекарственная зависимость в анамнезе, склонность к злоупотреблению психотропными препаратами, гиперкинез, органические заболевания головного мозга, психоз (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемия, пожилой возраст.
Безопасность применения алпразолама у детей и подростков (до 18 лет) не установлена.
Способ применения и дозы
Внутрь, 2-3 раза в день, независимо от приема пищи. Доза препарата подбирается индивидуально и корригируется в процессе лечения в зависимости от эффекта и индивидуальной переносимости. Рекомендуется использование минимальных эффективных доз. При тревожных состояниях начальная доза составляет 0,25-0,5 мг три раза в день. При необходимости данную дозу можно увеличить до 4 мг/сут (разделенных на несколько приемов).
В пожилом возрасте начальная доза составляет 0,25 мг 2-3 раза в день.
При тревожных состояниях, связанных с депрессией, начальная доза составляет 0,5 мг три раза в день. При необходимости доза повышается до 4,5 мг/сут. Начальная доза может назначаться перед сном, чтобы минимизировать дневную сонливость. Длительность лечения – 4-12 недель. Прекращение приема препарата следует производить с большой осторожностью. Доза должна быть снижена постепенно и медленно, не более чем на 0,5-1 мг перед сном или по 0,5 мг три раза в день. Для большинства пациентов достаточной дозой является 4-6 мг/сут на протяжении 4-12 недель. В отдельных случаях, при необходимости, дозу можно увеличивать до 10 мг/сут (но не более чем на 1 мг каждые 3-4 дня), а длительность лечения – до восьми месяцев.
При лечении пожилых и ослабленных больных следует использовать меньшие дозы: начальная – 0,25 мг 2-3 раза в сутки, при необходимости и хорошей переносимости ее постепенно увеличивают до 0,5-0,75 мг/сут.
Побочное действие
Побочные эффекты, как правило, встречаются в начале лечения и постепенно исчезают по мере дальнейшего применения препарата или снижения дозы.
Со стороны ЦНС: в начале лечения (особенно у пожилых больных) – сонливость, чувство усталости, головокружение, нарушение концентрации внимания, атаксия, дезориентация, замедление психических и двигательных реакций; редко – головная боль, эйфория, снижение настроения, тремор, снижение памяти, нарушения координации движений, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения, в т.ч. глаз), мышечная слабость, смазанность речи, крайне редко – парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, спутанность сознания, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, галлюцинации, тревога, бессонница).
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, необычная усталость или слабость), анемия, тромбоцитопения.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, анорексия, запор, диарея; нарушение функции печени, повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы (ЩФ), желтуха.
Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, снижение или повышение либидо, дисменорея.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Влияние на плод: тератогенность (особенно I триместр), угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат.
Прочие: привыкание, лекарственная зависимость; снижение артериального давления (АД), редко – нарушение зрения (диплопия), снижение массы тела, тахикардия. При резком снижении дозы или прекращении приема – синдром «отмены» (повышенная раздражительность, нарушение сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, снижение настроения, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезия, светобоязнь; тахикардия, судороги, редко – острый психоз).
Передозировка
Передозировка препарата (прием 500-600 мг).
Симптомы: сонливость, спутанность сознания, снижение рефлексов, нистагм, тремор, брадикардия, одышка или затрудненное дыхание, снижение АД, кома.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. Симптоматическая терапия (поддержание дыхания и АД), введение флумазенила (в условиях стационара). Гемодиализ – малоэффективен.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Алпразолам усиливает действие других психотропных препаратов, противосудорожных и антигистаминных средств, этанола и препаратов, оказывающих угнетающее воздействие на ЦНС. Ингибиторы микросомального окисления – повышают риск развития токсических эффектов. Индукторы микросомальных ферментов печени – уменьшают эффективность алпразолама.
Гипотензивные средства могут усиливать выраженность снижения АД.
При одновременном назначении с клозапином возможно усиление угнетения дыхания.
Снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом. Потенциально возможно повышение токсичности зидовудина.
Алпразолам в дозе 4 мг/сут увеличивает концентрации в плазме имипрамина и дезипрамина (на 31 % и 20 % соответственно) при одновременном приеме. Метаболический клиренс алпразолама уменьшается при одновременном приеме обычных терапевтических доз циметидина и антибиотиков из группы макролидов. Следует проявлять осторожность и подумать о снижении доз алпразолама при его приеме с циметидином, макролидами, нефазодоном, флувоксамином, флуоксетином, пропоксифеном, сертралином, далтиаземом, дигоксином и оральными контрацептивами.
Особые указания
В процессе лечения алпразоламом больным категорически запрещается употребление алкоголя (этанола).
При почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль за картиной периферической крови и «печеночными» ферментами.
Пациенты, не принимавшие ранее психотропные средства, «отвечают» на препарат в более низких дозах по сравнению с больными, принимавшими антидепрессанты, анксиолитики или страдающие алкоголизмом.
При эндогенных депрессиях алпразолам можно применять в комбинации с антидепрессантами.
При применении алпразолама больными депрессией отмечены случаи развития гипоманиакального и маниакального состояния.
Подобно др. бензодиазепинам, алпразолам обладает способностью вызывать лекарственную зависимость при длительном приеме в больших дозах (более 4 мг/сут).
При возникновении у больных таких необычных реакций, как повышенная агрессивность, острые состояния возбуждения, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон, лечение следует прекратить.
В период беременности применяют только в исключительных случаях и только по жизненным показаниям. Оказывает токсическое действие на плод и увеличивает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием терапевтических доз в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома «отмены» у новорожденного.
Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему ЦНС действию бензодиазепинов.
Использование непосредственно перед родами или во время родов может вызвать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотонию, гипотермию и слабый акт сосания (так называемый синдром «вялого ребенка»).
Форма выпуска
Таблетки по 0,25 мг и 1 мг. По 50 таблеток в банки темного стекла.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. Каждую банку или 5 контурных ячейковых упаковок помещают в пачку из картона вместе с инструкцией по применению.
Условия хранения
Список III перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации.
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
4 года. Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Производитель
ОАО «Органика», 654034, Россия, Кемеровская область, г. Новокузнецк, шоссе Кузнецкое, д. 3.
Rec.INN (зарегистрированное ВОЗ)
Входит в состав таких препаратов, как АЛЗОЛАМ
,
АЛПОКС
,
АЛПРАЗОЛАМ
,
ЗОЛОМАКС®
. Подробнее о препаратах…
Фармакологическое действие
Анксиолитическое средство (транквилизатор), производное триазоло-бензодиазепина. Оказывает анксиолитическое, седативное, снотворное, противосудорожное, центральное миорелаксирующее действие. Механизм действия заключается в усилении тормозного влияния эндогенной GABA в ЦНС за счет повышения чувствительности GABA-рецепторов к медиатору в результате стимуляции бензодиазепиновых рецепторов, расположенных в аллостерическом центре постсинаптических GABA-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы.
Выраженная анксиолитическая активность (уменьшение эмоционального напряжения, ослабление тревоги, страха, беспокойства) сочетается с умеренно выраженным снотворным действием; укорачивает период засыпания, увеличивает продолжительность сна, снижает количество ночных пробуждений. Механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания.
Фармакокинетика
После приема внутрь алпразолам быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается в пределах 1-2 ч.
Связывание с белками плазмы крови составляет 80%.
Метаболизируется в печени.
T1/2 составляет в среднем 12-15 ч. Алпразолам и его метаболиты выводятся главным образом почками.
Показания к применению
Тревожные состояния, неврозы, сопровождающиеся чувством тревоги, опасности, беспокойства, напряжения, ухудшением сна, раздражительностью, а также соматическими нарушениями; смешанные тревожно-депрессивные состояния; невротические реактивно-депрессивные состояния, сопровождающиеся снижением настроения, потерей интереса к окружающему, беспокойством, потерей сна, снижением аппетита, соматическими нарушениями; тревожные состояния и невротические депрессии, развившиеся на фоне соматических заболеваний; панические расстройства в сочетании и без симптомов фобии.
Реклама
Режим дозирования
Индивидуальный. Рекомендуется использовать минимальные эффективные дозы. Дозу корригируют в процессе лечения в зависимости от достигнутого эффекта и переносимости. При необходимости повышения дозы ее следует увеличивать постепенно, вначале в вечерний, а затем в дневной прием.
Начальная доза составляет 250-500 мкг 3 раза/сут, при необходимости возможно постепенное увеличение до 4.5 мг/сут.
Для пожилых или ослабленных пациентов начальная доза составляет по 250 мкг 2-3 раза/сут, поддерживающие дозы — 500-750 мкг/сут, при необходимости с учетом переносимости дозу можно увеличивать.
Отмену или снижение дозы алпразолама следует проводить постепенно, снижая суточную дозу не более чем на 500 мкг каждые 3 дня; иногда может потребоваться еще более медленная отмена.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: в начале лечения (особенно у пациентов пожилого возраста) сонливость, чувство усталости, головокружение, снижение способности к концентрации внимания, атаксия, дезориентация, неустойчивость походки, замедление психических и двигательных реакций; редко — головная боль, эйфория, депрессия, тремор, снижение памяти, нарушения координации движений, подавленность настроения, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения, в т.ч. глаз), слабость, миастения, дизартрия; в отдельных случаях — парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, спутанность сознания, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, галлюцинации, возбуждение, раздражительность, тревожность, бессонница).
Со стороны пищеварительной системы: возможны сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры или диарея, нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, желтуха.
Со стороны системы кроветворения: возможны лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боли в горле, чрезмерная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.
Со стороны мочевыделительной системы: возможны недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, снижение или повышение либидо, дисменорея.
Со стороны эндокринной системы: возможны изменение массы тела, нарушения либидо, нарушения менструального цикла.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно снижение АД, тахикардия.
Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд.
Противопоказания к применению
Кома, шок, миастения, закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность), острые отравления алкоголем (с ослаблением жизненно важных функций), опиоидными анальгетиками, снотворными и психотропными средствами, хронические обструктивные заболевания дыхательных путей с начальными проявлениями дыхательной недостаточности, острая дыхательная недостаточность, тяжелая депрессия (могут проявляться суицидальные наклонности), беременность (особенно I триместр), период лактации, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к бензодиазепинам.
Применение при беременности и кормлении грудью
Алпразолам оказывает токсическое действие на плод и повышает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома отмены у новорожденного. Прием в терапевтических дозах в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного. Применение непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотензию, гипотермию и слабый акт сосания (синдром вялого сосания новорожденного).
Возможно выделение бензодиазепинов с грудным молоком, что может вызвать у новорожденного сонливость и затруднять кормление.
В экспериментальных исследованиях показано, что алпразолам и его метаболиты выделяются с грудным молоком.
Применение у пожилых пациентов
Для пожилых или ослабленных пациентов начальная доза составляет по 250 мкг 2-3 раза/сут, поддерживающие дозы — 500-750 мкг/сут, при необходимости с учетом переносимости дозу можно увеличивать.
Особые указания
При эндогенных депрессиях алпразолам можно применять в комбинации с антидепрессантами. При применении алпразолама у пациентов с депрессией отмечены случаи развития гипоманиакального и маниакального состояния.
С осторожностью следует применять алпразолам у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек.
У пациентов, ранее не принимавших лекарственные средства, влияющие на ЦНС, алпразолам эффективен в более низких дозах, по сравнению с больными, которые получали антидепрессанты, анксиолитики или страдающими хроническим алкоголизмом.
При длительном применении в высоких дозах возможно развитие привыкания и формирование лекарственной зависимости, особенно у пациентов, склонных к злоупотреблению лекарственными средствами.
При быстром снижении дозы или резкой отмене алпразолама наблюдается синдром отмены, симптомы которого могут колебаться от небольшой дисфории и бессонницы до тяжелого синдрома со спазмами в животе и скелетных мышцах, рвотой, усилением потоотделения, тремором и судорогами. Синдром отмены чаще встречается у лиц, длительно (более 8-12 нед.) получавших алпразолам.
Не следует применять одновременно с алпразоламом другие транквилизаторы.
Безопасность применения алпразолама у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена. Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему действию бензодиазепинов на ЦНС.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (вождение транспортных средств или работа с механизмами).
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении психотропных, противосудорожных, средств и этанола наблюдается усиление угнетающего действия алпразолама на ЦНС.
При одновременном применении блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов уменьшают клиренс алпразолама и усиливают угнетающее действие алпразолама на ЦНС; антибиотики из группы макролидов — уменьшают клиренс алпразолама.
При одновременном применении гормональные контрацептивы для приема внутрь увеличивают T1/2 алпразолама.
При одновременном применении алпразолама с декстропропоксифеном наблюдается более выраженное угнетение ЦНС, чем в комбинации с другими бензодиазепинами, т.к. возможно повышение концентрации алпразолама в плазме крови.
Одновременный прием дигоксина увеличивает риск развития интоксикации сердечными гликозидами.
Алпразолам повышает концентрацию имипрамина в плазме крови.
При одновременном применении итраконазол, кетоконазол усиливают эффекты алпразолама.
При одновременном применении пароксетина возможно усиление эффектов алпразолама, обусловленное угнетением его метаболизма.
Флувоксамин повышает концентрацию алпразолама в плазме крови и риск развития его побочных эффектов.
При одновременном применении флуоксетина возможно повышение концентрации алпразолама в плазме крови вследствие уменьшения его метаболизма и клиренса под влиянием флуоксетина, что сопровождается психомоторными нарушениями.
Нельзя исключить возможность усиления действия алпразолама при одновременном применении с эритромицином.
Общая информация
Устаревшее наименование
—
Владелец
Номер регистрационного удостоверения РФ
ЛС-002581
Действующее вещество (МНН)
Форма выпуска / дозировка
Таблетки
Лекарственная форма ГРЛС
Таблетки внутрь
Состав
В 1 таблетке препарата содержится действующее вещество: алпразолам — 0,25 мг и 1,00 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 91,95 мг и 137,40 мг, крахмал картофельный — 5,00 мг и 7,50 мг, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский), пласдон К-17 — 1,80 мг и 2,60 мг, магния стеарат — 1,00 мг и 1,50 мг.
Описание препарата
Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета с фаской.
Фармако-терапевтическая группа
Анксиолитическое средство, транквилизатор. Список III перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации