Амброксол сироп инструкция по применению взрослым от влажного кашля

Купить Амброксол

Вещество

Латинское название: Ambroxolum (род. Ambroxoli)

Формула: C₁₃H₁₈Br₂N₂O

Химическое название: транс-4-2-амино-3,5-дибромфенилметиламиноциклогексанол (гидрохлорид)

Описание: Кристаллический порошок белого цвета, без запаха, горьковатый на вкус.

Амброксол представляет собой бензиламин — метаболит бромгексина. Отличается от бромгексина отсутствием метильной группы и наличием гидроксильной группы в пара-транс положении циклогексильного кольца.

Клинико-фармакологическая группа

Муколитическое и отхаркивающее средство. Секретолитик и стимулятор моторной функции дыхательных путей.

Действие

Секретомоторное, секретолитическое и отхаркивающее.

Амброксол вызывает секрецию более жидкой слизи в дыхательных путях посредством стимуляции работы серозных клеток и изменения структуры и состава секрета.
Усиливает продукцию легочного сурфактанта и повышает активность ресничек мерцательного эпителия.
Стимулирует подвижность слизи, мукоцилиарный транспорт.
Обладает антиоксидантным эффектом.
В результате препарат улучшает отхождение мокроты и облегчает кашель.

После приема внутрь действие наступает через 30 минут и продолжается в течение 6-12 часов (в зависимости от принятой дозы).

Фармакокинетика

Всасывание. Для всех лекарственных форм амброксола характерна быстрая и почти полная абсорбция с прямой зависимостью от дозы в терапевтическом интервале концентраций. Максимальная концентрация в плазме (Сmax) при пероральном приеме достигается через 1-2,5 часа.

Распределение. Объем распределения составляет 552 л. В терапевтическом интервале концентраций связывание с белками плазмы – примерно 90%. Переход амброксола из крови в ткани при пероральном применении происходит быстро. Самые высокие концентрации активного компонента препарата наблюдаются в легких.

Метаболизм. Примерно 30% принятой пероральной дозы подвергается эффекту первичного прохождения через печень. Оставшаяся часть амброксола метаболизируется в печени, главным образом, путем глюкуронидации и путем частичного расщепления до дибромантраниловой кислоты (приблизительно 10% от введенной дозы), а также небольшого количества других метаболитов.

Выведение. Терминальный период полувыведения амброксола составляет 10 часов. Общий клиренс находится в пределах 660 мл/мин, на почечный клиренс приходится примерно 8% от общего клиренса. После приема единоразовой дозы препарата в течение последующих 5 дней с мочой выделяется около 83% принятой дозы.

Особые группы пациентов

Не обнаружено клинически значимого влияния возраста и пола на фармакокинетику амброксола, поэтому нет оснований для подбора дозировки по этим признакам.

У пациентов с почечной недостаточностью выведение амброксола замедлено, что приводит к увеличению уровня амброксола в плазме в 1,3 – 2 раза. В связи с широким терапевтическим диапазоном снижение дозы при этом не требуется.

Формы выпуска

Таблетки — 30 мг. Круглые плоскоцилиндрические белого или почти белого цвета, с фаской.
Сироп — 15 мг/5 мл (= 3 мг/мл) или 30 мг/5 мл (= 6 мг/мл). Прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость с характерным запахом.
Раствор для приема внутрь — 15 мг/5 мл или 30 мг/5 мл или 7,5 мг/мл. Прозрачная, бесцветная, желтоватая или коричневатая жидкость с ароматом.
Раствор для приема внутрь и ингаляций — 7,5 мг/мл. Прозрачная, бесцветная, желтоватая или коричневатая жидкость, как правило без запаха.
Раствор для внутривенного введения — 15 мг/2 мл (7,5 мг/мл). Прозрачная, бесцветный или слегка окрашенный раствор.
Капсулы пролонгированного действия — 75 мг. Твердые желатиновые капсулы с содержимым белого, желтоватого или розоватого цвета.
Пастилки — 15 мг. Круглые светло-коричневые с запахом мяты.

Показания к применению

Заболевания дыхательных путей с выделением вязкой мокроты и с затруднением отхождения мокроты.

Острый и хронический бронхит,
пневмония,
ХОБЛ,
бронхиальная астма с затруднением отхождения мокроты,
бронхоэктатическая болезнь.
Респираторный дистресс-синдром у недоношенных детей и новорожденных.

Прием и дозировка

Во время лечения необходимо достаточное потребление жидкости для усиления муколитического эффекта.

Не рекомендуется применять препарат без врачебного назначения более, чем в течение 4–5 дней.

Детям младше 2‑х лет амброксол назначают только под контролем врача.

Таблетки

Внутрь, запивая достаточным количеством жидкости. Принимать таблетки можно независимо от приема пищи.

Дети от 6 до 12 лет: по 15 мг (¹/₂ таблетки) 2–3 раза в сутки.
Взрослые и дети старше 12 лет: по 30 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки.

При необходимости для усиления терапевтического эффекта можно назначать по 60 мг (2 таблетки) 2 раза в сутки.

Сироп

Внутрь, после приема пищи.

Дозировка 15 мг/5 мл

Дети до 3 лет: по 2,5 мл сиропа (7,5 мг амброксола) 2 раза в день (только под контролем врача);
от 3 до 6 лет: по 2,5 мл (7,5 мг амброксола) 3 раза в день;
от 6 до 12 лет: по 5 мл (15 мг амброксола) 2–3 раза в день.
Взрослые и дети старше 12 лет следует принимать в первые 2–3 дня лечения по 10 мл (30 мг амброксола) 3 раза в день; в последующие дни по 10 мл 2 раза в день. В тяжелых случаях заболевания не следует уменьшать дозу в течение всего курса лечения.

Дозировка 30 мг/5 мл

Дети от 6 до 12 лет: по 2,5 мл (15 мг амброксола) 2-3 раза в день.
Взрослые и дети старше 12 лет: по 5 мл (30 мг амброксола) 3 раза в день. При необходимости для усиления терапевтического эффекта можно назначать по 10 мл 2 раза в день.

Раствор для приема внутрь

Внутрь. Раствор принимают после еды в разбавленном виде с чаем, фруктовыми соками, молоком или водой.

Количество капель раствора в 1 мл указано в инструкции, вложенной в упаковку.

Дозировка 7,5 мг/мл

Дети от 2 лет: по 1 мл (7,5 мг амброксола) 2 раза в день;
от 2 до 6 лет: по 1 мл (7,5 мг амброксола) 3 раза в день;
от 6 до 12 лет: по 2 мл (15 мг амброксола) 2-3 раза в день.
Взрослые и дети старше 12 лет: по 4 мл (30 мг амброксола) 3 раза в день. При длительном лечении возможно уменьшение разовой дозы до 2 мл (15 мг амброксола).

Дозировки 15 мг/5 мл, 30 мг/5 мл — см. сироп.

Ингаляции

Дети до 6 лет: 1–2 ингаляции по 2 мл раствора (15 мг амброксола) в сутки.
Взрослые и дети старше 6 лет: 1-2 ингаляции по 2-3 мл раствора в сутки.

Раствор лекарственного препарата можно применять, используя любое современное оборудование для ингаляций (кроме паровых ингаляторов). Для достижения оптимального увлажнения при ингаляциях, рекомендуемое количество лекарственного препарата доводят до метки 4–6 мл растворителем (натрия хлорид 0,9%) в емкости небулайзера. Поскольку при ингаляционной терапии глубокий вдох может спровоцировать кашель, ингаляции следует проводить в режиме обычного дыхания. Перед ингаляцией рекомендуется подогреть ингаляционный раствор до температуры тела.

Больным с бронхиальной астмой рекомендуется проводить ингаляцию после приема бронхолитических препаратов, во избежание неспецифического раздражения дыхательных путей и их спазма.

Капсулы пролонгированного действия

Внутрь, во время приема пищи, запивая небольшим количеством жидкости.

Взрослые и дети старше 12 лет: по 1 капсуле (75 мг амброксола) утром.

Пастилки

Внутрь, независимо от приема пищи. Пастилки медленно рассасывают во рту.

Дети от 6 до 12 лет: по 1 пастилке 2-3 раза в день.
Взрослые и дети старше 12 лет: по 2 пастилки 3 раза в день.

Инъекции

Препарат вводят внутривенно, медленно струйно или капельно. В качестве растворителя применяют 0,9% раствор натрия хлорида, 5% раствор глюкозы, раствор Рингер-Локка или другой базисный раствор с pH не выше 6,3.

Детям препарат назначают в суточной дозе из расчета 1,2–1,6 мг на 1 кг массы тела.
Взрослым обычно назначают по 15 мг (2 мл или 1 ампула) 2-3 раза в сутки. В тяжелых случаях доза может быть удвоена.

Инъекции прекращаются после исчезновения острых проявлений заболевания и переходят на прием внутрь других лекарственных форм амброксола.

Противопоказания и ограничения

Повышенная чувствительность к амброксолу или другим компонентам препарата,
язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки,
нарушение моторики бронхов и большие объемы выделяемого секрета (опасность возникновения застоя секрета в бронхах),
судорожный синдром различной этиологии,
I триместр беременности, период лактации;
детский возраст для отдельных лекарственных форм (до 6 лет для таблеток и раствора 6 мг/мл; до 12 лет для капсул пролонгированного действия).

С осторожностью следует применять в период беременности (II–III триместр), при почечной и/или печеночной недостаточности.

При беременности и грудном вскармливании

Амброксол проникает через плацентарный барьер и может экскретироваться с грудным молоком.

Амброксол противопоказан в I триместре беременности. При необходимости применения во II и III триместрах следует оценить потенциальную пользу терапии для матери и возможный риск для плода.

Доклинические исследования не выявили прямого или косвенного неблагоприятного
влияния на беременность, эмбриональное/фетальное, постнатальное развитие и на родовую
деятельность. Обширный клинический опыт применения амброксола после 28-ой недели беременности не
обнаружил свидетельств отрицательного влияния препарата на плод. Нежелательные эффекты у детей, получающих кормление грудью, не наблюдались, однако в период лактации не рекомендуется использовать амброксол в форме раствора для приема внутрь и ингаляций. Доклинические исследования амброксола не выявили отрицательного воздействия на фертильность.

Побочное действие

Желудочно-кишечный тракт

Тошнота, рвота, диарея, диспепсия, боль в животе, запор, изжога, сухость слизистой оболочки полости рта, снижение чувствительности в полости рта или глотке, гиперсаливация (гиперсекреция слюнных желез).

Иммунная система и кожа

Гиперчувствительность, сыпь, крапивница, кожный зуд, в отдельных случаях — анафилактические реакции (включая анафилактический шок), ангионевротический отек, аллергический контактный дерматит, многоформная экссудативная эритема, острый генерализованный экзантематозный пустулез, экзема.

Дыхательная система

Сухость слизистой оболочки дыхательных путей, ринит, ринорея.

Другое

Головная боль, дисгевзия (нарушение вкусовых ощущений), слабость, адинамия, дизурия. При быстром в/в введении – оцепенение, снижение АД, одышка, гипертермия, озноб.

Передозировка

Специфических симптомов передозировки у человека не зафиксировано.

Имеются сообщения о случайной передозировке и/или медицинской ошибке, в результате которых наблюдались симптомы известных побочных эффектов амброксола: тошнота, диспепсия, рвота, абдоминальная боль.

Лечение: вызвать искусственную рвоту, промывать желудок в первые 1–2 часа после приема препарата, симптоматическая терапия.

Особые указания

Влияние препарата на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Не было выявлено случаев влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Исследования по влиянию препарата на способность управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций не проводились.

У пациентов с тяжелыми поражениями кожи – синдромом Стивенса-Джонсона или токсическим эпидермальным некролизом (синдром Лайела) – в ранней фазе могут появляться температура, боль в теле, ринит, кашель и воспаление горла. При симптоматическом лечении возможно ошибочное назначение муколитических средств, таких как амброксол. Имеются единичные сообщения о выявлении синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза, совпавшие по времени с назначением препарата; однако причинно следственная связь с приемом препарата отсутствует. При развитии вышеперечисленных синдромов рекомендуется прекратить лечение и немедленно обратиться за медицинской помощью.

Взаимодействие

Совместное применение с противокашлевыми средствами может приводить к затруднению отхождения мокроты на фоне уменьшения кашля.

Увеличивает проникновение в бронхиальный секрет антибиотиков: амоксициллина, цефуроксима, эритромицина.

Раствор для инъекций фармацевтически несовместим (в одном шприце) с растворами лекарственных препаратов, pH которых превышает 6,3.

Производители препаратов на основе амброксола

Согласно регистрационным удостоверениям, включенным в Государственный реестр лекарственных средств РФ

Российские

Авексима, ОАО
АКРИХИН, АО
АЛИУМ, АО
АЛСИ Фарма, АО
Атолл, ООО
Велфарм, ООО
ВЕРТЕКС, АО
ВИАЛ, ООО
Гротекс, ООО
ДОМИНАНТА-СЕРВИС, АО
Ивановская фармацевтическая фабрика, ОАО
Канонфарма продакшн, ЗАО
Марбиофарм, ОАО
Московская фармацевтическая фабрика, ЗАО
Озон, ООО
ПФК Обновление, АО
РОЗЛЕКС ФАРМ, ООО
Санофи Россия, АО
Синтез, ОАО
Татхимфармпрепараты, АО
Тульская фармацевтическая фабрика, ООО
Фармстандарт-Лексредства, ОАО
ЭВАЛАР, ЗАО
ЭКОлаб, ЗАО

Зарубежные

Берлин-Хеми АГ (Германия)
Борисовский завод медицинских препаратов (Республика Беларусь)
Борщаговский химико-фармацевтический завод (Украина)
ВЕТПРОМ АД (Болгария)
Гексал АГ (Германия)
Лекхим-Харьков (Украина)
ПРО.МЕД.ЦС Прага а.о. (Чехия)
Сандоз д.д. (Словения)
Софарма АО (Болгария)
Тева Фармацевтические Предприятия Лтд (Израиль)
Фармтехнология, ООО (Республика Беларусь)
Фармацевтический завод ЭГИС (Венгрия)
Хемофарм А.Д. (Сербия)
Химфарм, АО (Казахстан)
Шрея Лайф Саенсиз Пвт.Лтд (Индия)
и другие.

Источник

Состав

Действующее вещество: амброксола гидрохлорид — 0,0300 г

Вспомогательные вещества: сорбитол некристаллизующийся 70 % — 2,5000 г, глицерол — 0,7500 г, пропиленгликоль — 0,1500 г, бензойная кислота — 0,0100 г, гиэтеллоза — 0,0075 г, ароматизатор абрикосовый — 0,0025 г, натрия сахаринат — 0,0015 г, вода очищенная — до 5 мл.

Фармакокинетика

Для амброксола характерна быстрая и почти полная абсорбция из желудочно- кишечного тракта (ЖКТ) с линейной зависимостью от дозы в терапевтическом интервале концентраций

Биодоступность составляет 70-80%. Максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови при пероральном приеме сиропа достигается через 1,5-4 часа. В терапевтическом интервале концентраций связывание с белками плазмы составляет примерно 90%.

Переход амброксола из крови в ткани при пероральном применении происходит быстро. Самые высокие концентрации активного компонента препарата наблюдаются в легких. Проникает через гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Примерно 30% введенной пероральной дозы подвергается эффекту «первичного прохождения» через печень. Исследования на микросомах печени человека показали, что изофермент CYP3A4 является преобладающим изоферментом, ответственным за метаболизм амброксола. Оставшаяся часть амброксола метаболизируется в печени до неактивных метаболитов. Период полувыведения (Т1/2) амброксола составляет около 10 часов. Выводится почками: 90% в виде метаболитов, 10% в неизмененном виде.

Не обнаружено клинически значимого влияния возраста и пола на фармакокинетику амброксола, поэтому нет оснований для коррекции дозы по этим признакам.

Показания к применению

Острые и хронические заболевания дыхательных путей с выделением вязкой мокроты: острый и хронический бронхит, пневмония, хроническая обструктивная болезнь легких, бронхиальная астма с затруднением отхождения мокроты, бронхоэктатическая болезнь.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к амброксолу или к одному из вспомогательных веществ; беременность (I триместр); период грудного вскармливания.

Непереносимость фруктозы, т.к. препарат содержит сорбитол.

С осторожностью:

Нарушение моторной функции бронхов и повышенное образование мокроты (при синдроме неподвижных ресничек), язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в период обострения, беременность (II-III триместр).

Пациенты с нарушениями функции почек или тяжелыми заболеваниями печени должны принимать амброксол с особой осторожностью, соблюдая большие интервалы между приемами препарата или принимая препарат в меньшей дозе.

Способ применения и дозы

Сироп следует принимать внутрь, после еды, используя прилагаемый мерный стаканчик (мерную ложку).

Муколитический эффект препарата проявляется при приёме большого количества жидкости. Поэтому во время лечения рекомендуется обильное питьё. Препарат не следует принимать непосредственно перед сном.

В 5 мл сиропа содержится 30 мг амброксола.

Взрослые и дети старше 12 лет

В течение первых 2-3 дней принимают по 5 мл сиропа 3 раза в день, затем дозу следует уменьшить до 5 мл сиропа 2 раза в день.

Дети от 6 до 12 лет

По 2,5 мл сиропа 2-3 раза в день.

Дети от 2 до 6 лет

По 1,25 мл сиропа 3 раза в день.

Дети в возрасте до 2 лет

По 1,25 мл сиропа 2 раза в день.

Максимальная суточная доза для взрослых — 120 мг амброксола; максимальная суточная доза для детей от 6 до 12 лет — 45 мг амброксола; для детей от 2 до 6 лет — 22,5 мг амброксола; для детей в возрасте до 2 лет — 15 мг амброксола.

Длительность лечения подбирается индивидуально, в зависимости от течения заболевания. Не рекомендуется принимать амброксол без назначения врача более 4-5 дней.

Условия хранения

В оригинальной упаковке (флакон в пачке) при температуре не выше 25 °C.

Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности

3 года. Не применять по истечении срока годности.

Особые указания

Амброксол не следует принимать одновременно с противокашлевыми препаратами, которые могут тормозить кашлевой рефлекс.

Амброксол следует с осторожностью применять у пациентов с ослабленным кашлевым рефлексом или нарушенным мукоцилиарным транспортом из-за возможности скопления мокроты.

Пациентам, принимающим амброксол, не следует рекомендовать выполнение дыхательной гимнастики; у тяжелобольных следует выполнять аспирацию разжиженной мокроты.
У пациентов с бронхиальной астмой амброксол может усиливать кашель.

Не следует принимать амброксол непосредственно перед сном.

У пациентов с тяжелыми поражениями кожи — синдромом Стивенса-Джонсона или синдромом Лайелла — в ранней фазе могут появляться температура, боль в теле, ринит, кашель и воспаление горла. При симптоматическом лечении возможно ошибочное назначение муколитических средств, таких как амброксол. Имеются единичные сообщения о выявлении синдрома Стивенса-Джонсона и синдрома Лайелла, совпавшие по времени с назначением амброксола; однако причинно-следственная связь с приемом амброксола отсутствует.
При развитии вышеперечисленных синдромов рекомендуется прекратить лечение и немедленно обратиться за медицинской помощью.

При нарушении функции почек амброксол необходимо применять только по рекомендации врача.

Сироп Амброксола (30 мг/5 мл, 15 мг/5 мл) содержит 10 г сорбитола в пересчете на максимальную рекомендуемую суточную дозу.

Пациенты с редкой наследственной непереносимостью к фруктозе не должны принимать этот препарат.

Сорбитол может оказывать также легкое слабительное действие.

Описание

Отхаркивающее муколитическое средство.

Фармакодинамика

Амброксол обладает секретомоторным, секретолитическим и отхаркивающим действием: стимулирует серозные клетки желез слизистой оболочки бронхов, увеличивает содержание слизистого секрета и выделение поверхностно-активного вещества (сурфактанта) в альвеолах и бронхах; нормализует нарушенное соотношение серозного и слизистого компонентов мокроты. Активируя гидролизующие ферменты и, усиливая высвобождение лизосом из клеток Клара, снижает вязкость мокроты. Повышает двигательную активность ресничек мерцательного эпителия. Усиливает ток и транспорт слизи (мукоцилиарный клиренс). Усиление мукоцилиарного клиренса улучшает отхождение мокроты и облегчает кашель.

Побочные действия

Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: характеризуется как очень часто — не менее 10%; часто — не менее 1%, но менее 10%; нечасто — не менее 0,1%, но менее 1%; редко — не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко, включая отдельные сообщения — менее 0,01%.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — тошнота, снижение чувствительности в полости рта или глотке; нечасто — диспепсия, рвота, диарея, абдоминальная боль, сухость во рту; редко — сухость в горле.

Расстройства иммунной системы, поражения кожи и подкожных тканей: редко — кожная сыпь, крапивница; анафилактические реакции (включая анафилактический шок)*, ангионевротический отек*, зуд*, гиперчувствительность*; очень редко — синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз).

Расстройства со стороны нервной системы: часто — дисгевзия (нарушение вкусовых ощущений).

*- данные побочные реакции наблюдались при широком применении препарата; с 95% вероятностью частота данных побочных реакций — нечасто 0,1%-1,0%, но возможно и реже; точную частоту трудно оценить, так как они не были отмечены во время клинических исследований.

Применение при беременности и кормлении грудью

Амброксол проникает через плацентарный барьер. Препарат не рекомендуется применять в течение I триместра беременности. При необходимости применения амброксола во II-III триместрах беременности следует оценить потенциальную пользу для матери с возможным риском для плода.

В период грудного вскармливания применять препарат противопоказано, поскольку он выделяется с грудным молоком. При необходимости применения препарата грудное вскармливание необходимо прекратить.

Взаимодействие

При применении с противокашлевыми препаратами возможно затруднение отхождения мокроты в результате подавления кашлевого рефлекса. При одновременном применении с амоксициллином, цефуроксимом, эритромицином амброксол увеличивает их всасывание в бронхиальный секрет. О клинически значимых нежелательных взаимодействиях с другими лекарственными средствами не сообщалось.

Передозировка

Симптомы: изжога, диспепсия, тошнота, рвота, боли в верхней части живота.

Лечение: искусственная рвота, промывание желудка в первые 1-2 ч после приема препарата; симптоматическая терапия.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Влияние на способность вождения транспорта и на управление механизмами до настоящего момента неизвестно.

Список литературы (источники):

Государственный реестр лекарственных средств
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
Международная классификация болезней (МКБ-10)
Официальная инструкция от производителя

Источник

Регистрационный номер

П N015470/02

Состав

5 мл сиропа содержат:

действующее вещество — амброксола гидрохлорида 15 мг;

вспомогательные вещества — бензойная кислота, глицерол 85 %, сорбитол 70 %, гиэтиллоза (гидроксиэтилцеллюлоза 6000 мПас), ароматизатор малиновый, очищенная вода.

Описание

Гомогенный, прозрачный, бесцветный раствор с запахом малины.

Фармакотерапевтическая группа

Отхаркивающее муколитическое средство

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Амброксол — отхаркивающее, муколитическое средство. Амброксол стимулирует работу серозных клеток бронхиальных желез, увеличивает содержание слизистого секрета в дыхательных путях. Усиливает образование легочного сурфактанта и стимулирует цилиарную активность. Эти эффекты приводят к усилению тока и транспорта слизи (мукоцилиарного клиренса). Усиление мукоцилиарного клиренса улучшает отхождение мокроты и облегчает непродуктивный кашель. У пациентов с хронической обструктивной болезнью легких длительная терапия амброксолом (на протяжении не менее 2 месяцев) приводила к значительному снижению числа обострений. Отмечалось достоверное уменьшение длительности обострений и числа дней антибиотикотерапии.

Фармакокинетика

Для всех лекарственных форм амброксола немедленного высвобождения характерна быстрая и почти полная абсорбция с линейной зависимостью от дозы в терапевтическом интервале концентраций. Максимальная концентрация в плазме (Cmax) при пероральном приеме достигается через 1 — 2,5 часа. Объем распределения составляет 552 л. В терапевтическом интервале концентраций связывание с белками плазмы составляет примерно 90 %.

Переход амброксола из крови в ткани при пероральном применении происходит быстро. Самые высокие концентрации активного компонента препарата наблюдаются в легких.

Примерно 30 % принятой пероральной дозы подвергается эффекту первичного прохождения через печень. Исследования на микросомах печени человека показали, что изофермент CYP3A4 является преобладающей изоформой, ответственной за метаболизм амброксола до дибромантраниловой кислоты. Оставшаяся часть амброксола метаболизируется в печени, главным образом путем глюкуронидации и путем частичного расщепления до дибромантраниловой кислоты (приблизительно 10 % от введенной дозы), а также небольшого количества дополнительных метаболитов. Терминальный период полувыведения амброксола составляет 10 часов.

Общий клиренс находится в пределах 660 мл/мин, на почечный клиренс приходится примерно 8 % от общего клиренса. Методом радиоактивной метки было подсчитано, что после приема единоразовой дозы препарата в течение последующих 5 дней с мочой выделяется около 83 % принятой дозы.

Показания к применению

Острые и хронические заболевания дыхательных путей с выделением вязкой мокроты:

острый и хронический бронхит;
пневмония;
хроническая обструктивная болезнь легких;
бронхиальная астма с затруднением отхождения мокроты;
бронхоэктатическая болезнь.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к амброксолу или другим компонентам препарата; беременность (I триместр); период грудного вскармливания; наследственная непереносимость фруктозы (препарат содержит сорбитол); у детей до 2-х лет может применяться только по назначению врача.

С осторожностью

II — III триместр беременности; почечная недостаточность; печеночная недостаточность тяжелой степени; нарушение моторной функции бронхов и повышенное образование мокроты (при синдроме неподвижных ресничек); снижение кашлевого рефлекса или задержка мокроты; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в период обострения. Пациенты с нарушениями функции почек и тяжелыми заболеваниями печени должны принимать препарат Амброксол-Хемофарм с особой осторожностью, соблюдая большие интервалы между приемами препарата или принимая препарат в меньшей дозе (половина рекомендованной дозы для взрослых).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность

Амброксол проникает через плацентарный барьер. Доклинические исследования не выявили прямого или косвенного неблагоприятного влияния на беременность, эмбриональное/фетальное, постнатальное развитие и на родовую деятельность. Обширный клинический опыт применения амброксола после 28 недели беременности не обнаружил свидетельств отрицательного влияния препарата на плод. Тем не менее, необходимо соблюдать обычные меры предосторожности при использовании лекарственных препаратов во время беременности. Применение препарата Амброксол-Хемофарм в I триместре беременности противопоказано. Во II и III триместрах беременности применение препарата возможно только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Период грудного вскармливания

Амброксол может выделяться с грудным молоком. Несмотря на то, что нежелательные эффекты у детей, получающих кормление грудью, не наблюдались, при необходимости применения препарата грудное вскармливание необходимо прекратить.

Фертильность

Доклинические исследования амброксола не выявили отрицательного воздействия на фертильность.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи. Муколитический эффект препарата проявляется при приеме большого количества жидкости, поэтому во время лечения препаратом рекомендуется обильное питье. Препарат не следует принимать непосредственно перед сном. В 5 мл сиропа (1 мерная ложка) содержится 15 мг амброксола.

Взрослые и дети старше 12 лет: в течение первых 2-3 дней принимать по 10 мл сиропа 3 раза в день, затем дозу следует уменьшить до 10 мл сиропа 2 раза в день.

Дети от 6 до 12 лет: по 5 мл сиропа 2-3 раза в день.

Дети от 2 до 6 лет: по 2,5 мл сиропа 3 раза в день.

Дети в возрасте до 2 лет: по 2,5 мл сиропа 2 раза в день.

Максимальная суточная доза для взрослых — 120 мг амброксола; максимальная суточная доза для детей от 6 до 12 лет — 45 мг амброксола, для детей от 2 до 6 лет — 22,5 мг амброксола, для детей в возрасте до 2 лет −15 мг амброксола.

Длительность лечения подбирается индивидуально в зависимости от течения заболевания. В случае сохранения симптомов заболевания в течение 4-5 дней от начала приема рекомендуется обратиться к врачу.

Открытый флакон хранить в течение 4 недель.

Побочное действие

Частота развития неблагоприятных побочных реакций приведена в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (частота не может быть оценена по доступным данным).

Нарушения со стороны иммунной системы

Редко: кожная сыпь, крапивница.

Частота неизвестна: анафилактические реакции (включая анафилактический шок), синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайела, реакции гиперчувствительности, острый генерализованный экзантематозный пустулез, ангионевротический отек, кожный зуд.

Нарушения со стороны нервной системы

Частота неизвестна: дисгевзия (нарушение вкусовых ощущений).

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: тошнота.

Нечасто: диспепсия, рвота, диарея, изжога, боль в верхней части живота.

Частота неизвестна: сухость слизистой оболочки полости рта и глотки, снижение чувствительности в полости рта и глотке.

Прочие

Редко — лихорадка.

Передозировка

Симптомы: специфических симптомов передозировки у человека не описано. Имеются сообщения о случайной передозировке и /или медицинской ошибке, в результате которых наблюдались симптомы известных побочных эффектов амброксола: тошнота, диспепсия, диарея, рвота, абдоминальная боль. При этом возможна необходимость симптоматической терапии.

Лечение: искусственная рвота, промывание желудка в первые 1-2 часа после приема препарата, симптоматическая терапия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При применении с противокашлевыми препаратами возможно затруднение отхождения мокроты в результате подавления кашлевого рефлекса. При одновременном применении с амоксициллином, цефуроксимом, эритромицином, доксициклином, амброксол увеличивает их всасывание в бронхиальный секрет.

О клинически значимых нежелательных взаимодействиях с другими лекарственными средствами не сообщалось.

Особые указания

Не следует комбинировать с противокашлевыми лекарственными средствами, затрудняющими выведение мокроты.

У пациентов с бронхиальной астмой амброксол может усиливать кашель.

Препарат Амброксол-Хемофарм не следует принимать одновременно с противокашлевыми препаратами, которые могут тормозить кашлевой рефлекс. Препарат следует с осторожностью применять у пациентов с ослабленным кашлевым рефлексом или нарушенным мукоцилиарным транспортом из-за возможности скопления мокроты. Пациентам, принимающим Амброксол-Хемофарм, не следует рекомендовать выполнение дыхательной гимнастики; у тяжелобольных пациентов следует выполнять аспирацию разжиженной мокроты.

Не следует принимать препарат непосредственно перед сном.

Детям младше 2-х лет амброксол применяют только по назначению врача.

Имеются единичные сообщения о тяжелых поражениях кожи, таких как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, совпавшие по времени с назначением отхаркивающих препаратов, таких как амброксол. В большинстве случаев они могут быть объяснены тяжестью основного заболевания и/или сопутствующей терапией. У пациентов с синдромом Стивенса-Джонсона или токсическим эпидермальным некролизом в ранней фазе могут появиться температура, боль в теле, ринит, кашель и боль в горле. При симптоматическом лечении возможно ошибочное назначение муколитических средств, таких как амброксол. При появлении новых поражений кожи и слизистых оболочек рекомендуется прекратить лечение препаратом и немедленно обратиться за медицинской помощью.

При нарушении функции почек амброксол необходимо применять только по рекомендации врача.

В 5 мл препарата содержится 2500 мг сорбитола. Пациенты с редкой наследственной непереносимостью фруктозы не должны принимать препарат.

Влияние на способность управлять автомобилем и движущимися механизмами

Не было выявлено случаев влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Исследования по влиянию препарата на способность управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, не проводились.

Форма выпуска

Сироп 15 мг/5 мл. По 100 мл сиропа во флакон темного стекла III гидролитической группы, укупоренный навинчивающейся пластиковой крышкой с контролем первого вскрытия, снабженной системой защиты от случайного вскрытия детьми. На верхнюю сторону крышки нанесена схема открывания флакона. 1 флакон в комплекте с мерной ложкой (объемом 5 мл, с риской для объема 2,5 мл) и инструкцией по применению в пачку картонную.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °С в потребительской упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

5 лет.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Отпускают без рецепта.

Производитель

Хемофарм А.Д. Вршац, отделение Производственная площадка Шабац, Сербия

15000, г. Шабац, ул. Хайдук Велькова бб

Источник

Общая информация

Устаревшее наименование

—

Владелец

Номер регистрационного удостоверения РФ

ЛП-004695

Действующее вещество (МНН)

Форма выпуска / дозировка

Сироп

Лекарственная форма ГРЛС

Сироп внутрь

Состав

5 мл сиропа содержат:

действующее вещество: амброксола гидрохлорид — 30,0 мг;

вспомогательные вещества: сорбитол жидкий (некристаллизующийся) — 1750,0 мг; глицерол (глицерин) — 637,5 мг; ароматизатор «Клубника с натуральным экстрактом RX9711» — 12,0 мг; гиэтеллоза (гидроксиэтилцеллюлоза) — 10,0 мг; бензойная кислота — 8,5 мг; ацесульфам калия — 5,0 мг; ароматизатор «Карамель-крем 761» — 3,0 мг; вода очищенная — до 5 мл.

Описание препарата

Прозрачная, бесцветная или с желтовато-коричневым оттенком, слегка вязкая жидкость с характерным запахом.

Фармако-терапевтическая группа

Отхаркивающее муколитическое средство

Источник

Инструкция по применению

Описание

Слегка вязкая прозрачная, бесцветная жидкость с запахом малины.

Отхаркивающее, муколитическое средство

Амброксол обладает секретомоторным, секретолитическим и отхаркивающим действием: стимулирует серозные клетки желез слизистой оболочки бронхов, увеличивает содержание слизистого секрета и выделение поверхностно-активного вещества (сурфактанта) в альвеолах и бронхах, нормализует нарушенное соотношение серозного и слизистого компонентов мокроты. Активируя гидролизующие ферменты и, усиливая высвобождение лизосом из клеток Клара, снижает вязкость мокроты. Повышает двигательную активность ресничек мерцательного эпителия. Усиливает ток и транспорт слизи (мукоцилиарный клиренс). Усиление мукоцилиарного клиренса улучшает отхождение мокроты и облегчает кашель.

Действующие вещества

Амброксол

Фармакологический эффект

Для амброксола характерна быстрая и почти полная абсорбция из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) с линейной зависимостью от дозы в терапевтическом интервале концентраций. Биодоступность составляет 70-80%. Максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови при пероральном приеме сиропа достигается через 1,5-4 часа. В терапевтическом интервале концентраций связывание с белками плазмы составляет примерно 90%.

Примерно 30% введенной пероральной дозы подвергается эффекту «первичного прохождения» через печень. Исследования на микросомах печени человека показали, что изофермент CYP3A4 является преобладающим изоферментом, ответственным за метаболизм амброксола. Оставшаяся часть амброксола метаболизируется в печени до неактивных метаболитов. Период полувыведения (T1/2) амброксола составляет около 10 часов. Выводится почками: 90% в виде метаболитов, 10% в неизмененном виде.

Фармакокинетика

Показания

Противопоказания

Сироп следует принимать внутрь, после еды, используя прилагаемый мерный стаканчик (мерную ложку). Муколитический эффект препарата проявляется при приёме большого количества жидкости. Поэтому во время лечения рекомендуется обильное питьё. Препарат не следует принимать непосредственно перед сном.

Сироп 15 мг/5 мл:

В 5мл сиропа содержится 15 мг амброксола.

Взрослые и дети старше 12 лет

В течение первых 2-3 дней принимают по 10 мл сиропа 3 раза в день, затем дозу следует уменьшить до 10 мл сиропа 2 раза в день.

Дети от 6 до 12 лет

По 5 мл сиропа 2-3 раза в день.

Дети от 2 до 6 лет

По 2,5 мл сиропа 3 раза в день.

Дети в возрасте до 2 лет

По 2,5 мл сиропа 2 раза в день.

Сироп 30 мг/5 мл:

В 5мл сиропа содержится 30 мг амброксола.

Взрослые и дети старше 12 лет

Дети от 6 до 12 лет

По 2,5 мл сиропа 2-3 раза в день.

Дети от 2 до 6 лет

По 1,25 мл сиропа 3 раза в день.

Дети в возрасте до 2 лет

По 1,25 мл сиропа 2 раза в день.

Максимальная суточная доза для взрослых — 120 мг амброксола, максимальная суточная доза для детей от 6 до 12 лет — 45 мг амброксола, для детей от 2 до 6 лет — 22,5 мг амброксола, для детей в возрасте до 2 лет — 15 мг амброксола.

Меры предосторожности

Повышенная чувствительность к амброксолу или к одному из вспомогательных веществ,

беременность (I триместр), период лактации.

Непереносимость фруктозы, т.к. препарат содержит сорбитол.

Применение при беременности и кормлении грудью

Пациентам, принимающим амброксол, не следует рекомендовать выполнение дыхательной гимнастики, у тяжелобольных следует выполнять аспирацию разжиженной мокроты.

У пациентов с бронхиальной астмой амброксол может усиливать кашель.

Не следует принимать амброксол непосредственно перед сном.

У пациентов с тяжелыми поражениями кожи — синдромом Стивенса-Джонсона или синдромом Лайелла — в ранней фазе могут появляться температура, боль в теле, ринит, кашель и воспаление горла. При симптоматическом лечении возможно ошибочное назначение муколитических средств, таких как амброксол. Имеются единичные сообщения о выявлении синдрома Стивенса-Джонсона и синдрома Лайелла, совпавшие по времени с назначением амброксола, однако причинно-следственная связь с приемом амброксола отсутствует.

При развитии вышеперечисленных синдромов рекомендуется прекратить лечение и немедленно обратиться за медицинской помощью.

При нарушении функции почек амброксол необходимо применять только по рекомендации врача.

Пациенты с редкой наследственной непереносимостью к фруктозе не должны принимать этот препарат.

Сорбитол может оказывать также легкое слабительное действие.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Влияние на способность вождения транспорта и на управление механизмами до настоящего момента не известно.

Способ применения и дозы

Симптомы: изжога, диспепсия, тошнота, рвота, боли в верхней части живота.

Лечение: искусственная рвота, промывание желудка в первые 1-2 ч после приема препарата, симптоматическая терапия.

Побочные действия

5 мл сиропа содержит:

активное вещество: амброксола гидрохлорид 0,0150 г

вспомогательные вещества: бензойная кислота — 0,0100 г, гиэтеллоза- 0,0075 г, сорбитол — 2,5000 г, глицерол — 0,7500 г, пропиленгликоль — 0,1500 г, натрия сахаринат — 0,0015 г, ароматизатор малиновый — 0,0025 г, вода — до 5 мл.

Передозировка

Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: характеризуется как очень часто — не менее 10%, часто — не менее 1%, но менее 10%, нечасто — не менее 0,1%, но менее 1%, редко — не менее 0,01%, но менее 0,1%, очень редко, включая отдельные сообщения — менее 0,01%.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто тошнота, снижение чувствительности в полости рта или глотке, диспепсия, рвота, диарея, абдоминальная боль, сухость во рту и в горле.

Расстройства иммунной системы, поражения кожи и подкожных тканей: редко — кожная сыпь, крапивница, анафилактические реакции (включая анафилактический шок)*, ангионевротический отек*, зуд*, гиперчувствительность*, очень редко — синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз).

Расстройства со стороны нервной системы: нечасто — дисгевзия (нарушение вкусовых ощущений).

*- данные побочные реакции наблюдались при широком применении препарата, с 95% вероятностью частота данных побочных реакций — нечасто 0,1%-1,0%, но возможно и реже, точную частоту трудно оценить, так как они не были отмечены во время клинических исследований.

Взаимодействие с другими препаратами

false

Особые указания

Условия хранения

Срок хранения после открытия

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в местах, недоступных для детей.

Источник