Фармакологическое действие
Противопротозойное средство. Аминитрозол активен в отношении Trichomonas vaginalis и других простейших. Оказывает также противомикробное действие на Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Escherichia coli. Не активен в отношении Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp.
Показания активного вещества
АМИНИТРОЗОЛ
Трихомоноз, лямблиоз, раневая инфекция, инфекционно-воспалительные заболевания кожи, трофические язвы.
Режим дозирования
Для приема внутрь разовая доза — 100 мг, частота приема — 3 раза/сут. Интравагинально — 120 мг на ночь. Продолжительность лечения определяется индивидуально и составляет обычно 7-15 дней. Интервал между повторными курсами — 1-2 недели.
Побочное действие
Возможно: головная боль, тошнота, недомогание, учащение мочеиспускания, аллергические реакции.
При местном применении: раздражение, чувство жжения слизистых оболочек половых органов.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к аминитрозолу.
Применение при беременности и кормлении грудью
Не рекомендуется применение при беременности и в период грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью применять при печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применять при почечной недостаточности.
Применение у детей
Не рекомендуется применение у детей в возрасте до 12 лет.
Применение у пожилых пациентов
Специальных ограничений не имеется.
Особые указания
При трихомонозе рекомендуется одновременное применение аминитрозола у половых партнеров.
Содержание
-
Структурная формула
-
Русское название
-
Английское название
-
Латинское название
-
Химическое название
-
Брутто формула
-
Фармакологическая группа вещества Аминитрозол
-
Нозологическая классификация
-
Код CAS
-
Фармакологическое действие
-
Характеристика
-
Фармакология
-
Применение вещества Аминитрозол
-
Противопоказания
-
Побочные действия вещества Аминитрозол
-
Способ применения и дозы
-
Особые указания
Структурная формула
Русское название
Аминитрозол
Английское название
Aminitrozole
Латинское название
Aminitrozolum (род. Aminitrozoli)
Химическое название
N-(5-Нитро-2-тиазолил)ацетамид
Брутто формула
C5H5N3O3S
Фармакологическая группа вещества Аминитрозол
Нозологическая классификация
Список кодов МКБ-10
-
A07.1 Лямблиоз [гиардиоз]
-
A59 Трихомониаз
-
L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная
-
L98.4.2* Язва кожи трофическая
-
T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках
Код CAS
140-40-9
Фармакологическое действие
—
противопротозойное.
Характеристика
Желтый с зеленоватым оттенком кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, мало растворим в спирте.
Фармакология
Подавляет развитие Trichomonas vaginalis и других простейших. Оказывает также противомикробное действие в отношении Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Escherichia coli и некоторых других патогенных микроорганизмов. Неактивен в отношении Proteus spp. и Pseudomonas aeruginosa.
Применение вещества Аминитрозол
Трихомониаз (острый и хронический, профилактика), лямблиоз, раневая инфекция, инфекционно-воспалительные заболевания кожи (в т.ч. трофические язвы).
Противопоказания
Гиперчувствительность.
Побочные действия вещества Аминитрозол
Головная боль, тошнота, недомогание, дизурия, аллергические реакции. При местном применении — сухость и жжение слизистых оболочек наружных половых органов и влагалища, при нанесении на раны — ощущение жжения.
Способ применения и дозы
Внутрь (в виде таблеток), местно (в виде суспензии, влагалищных свечей и аэрозоля). Таблетки: внутрь, после еды, разовая доза — 100 мг, кратность приема — 3 раза в сутки. Суппозитории: интравагинально — по 120 мг (1 супп.) на ночь. Суспензия: интравагинально, наружно. Аэрозоль: интравагинально — вводят пену, которую аэрозоль образует при выходе из баллона (при одном нажатии за 1 с выделяется 1–2,6 г пены, содержащей 17–44 мг препарата), затем обрабатывают наружное отверстие мочеиспускательного канала и прямой кишки, эту манипуляцию повторяют 2 раза в сутки (утром и вечером).
При лечении трихомоноза у женщин применяют местно и внутрь. Местно: обрабатывают женские половые органы 2,5% суспензией или аминитрозолом в виде аэрозольной пены, затем на ночь — суппозитории. Местное лечение обычно сочетают с приемом таблеток внутрь. Курс лечения (15 дней) повторяют 2–3 раза с промежутком 1–2 нед. Лечение начинают сразу после окончания менструации.
При лечении мужчин назначают только внутрь.
Перед применением аэрозоля и суппозиториев наружные половые органы освобождают от слизи тампоном с 1% раствором натрия гидрокарбоната и этим же раствором спринцуют влагалище.
При кожных инфекциях аэрозоль или суспензию наносят 1 раз в сутки на протяжении 7 дней.
Особые указания
При трихомониазе необходимо лечение обоих половых партнеров.
Описание проверено
-
Крылов Юрий Федорович
(фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации)
Рекомендации по применению
Внутрь (таблетки) и местно в виде суспензий, влагалищного аэрозоля и свечей. Внутрь — после еды в количестве 100 мг три раза в сутки. Интравагинально два раза в сутки вводится пена из баллона: за 1 секунду нажатия выделяется 1-2,5 г пены (20-40 мг препарата), после чего обрабатывается наружное отверстие уретры и прямой кишки.
При лечении женщин от трихомониаза используется местное воздействие: обработка аэрозолем или 2,5% суспензией, на ночь — суппозитории. Одновременно препарат принимают внутрь по 2 раза в день. Курс лечения составляет 15 дней.
При кожных инфекциях используется суспензия или аэрозоль два раза в день.
Для лечения мужчин от трихомониаза используются только таблетированные формы для приема внутрь.
Высшая суточная доза 300 мг.
Высшая разовая доза: интравагинально 120 мг, внутрь — 100 мг.
Аминитрозол
Aminitrozole
Фармакологическое действие
Аминитрозол оказывает противопротозойное действие. Активен в отношении Trichomonas vaginalis и других простейших. Оказывает также противомикробное действие на Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Escherichia coli и некоторых других патогенных микроорганизмов. Неактивен в отношении Pseudomonas aeruginosa и Proteus spp.
Фармакодинамика
Простоцидный и бактерицидный эффекты аминитрозола связаны с выборочным действием на мембраны клеток простейших и микроорганизмов. Аминитрозол проникает в клетку микроорганизма, начинает взаимодействовать с её ферментными системами — нитроредуктазами. Метаболиты получающиеся при этом «разрывают» мембрану клеток паразитов.
Фармакокинетика
Период полураспада от 8 до 10 часов. При повторных приёмах кумулируется. Биодоступность составляет около 90 %. Легко всасывается слизистыми оболочками влагалища и прямой кишки, оказывая как местное, так и системное действие. Метаболизируется в печени. Элиминация с мочой (до 85 %, из них — около 60 % в виде различных метаболитов) и с фекалиями в неизменном виде.
Показания
Трихомониаз (острый и хронический, профилактика), лямблиоз, раневая инфекция, инфекционно-воспалительные заболевания кожи.
Противопоказания
Повышенная чувствительность, анемия, лейкоз, печёночная недостаточность, порфирия.
Беременность и грудное вскармливание
Способ применения и дозы
Внутрь (в виде таблеток), местно (в виде суспензии, влагалищных свечей и аэрозоля).
Для приёма внутрь разовая доза — 100 мг, частота приёма — 3 раза/сут.
Интравагинально — 120 мг на ночь.
Продолжительность лечения определяется индивидуально и составляет обычно 7–15 дней. Интервал между повторными курсами — 1–2 недели.
Побочные действия
Головная боль, тошнота, недомогание, учащение мочеиспускания, аллергические реакции.
При местном применении: раздражение, зуд и жжение половых органов.
Передозировка
Тошнота, рвота.
Промывание желудка, спринцевание влагалища 1 % раствором бикарбоната натрия.
Взаимодействие
Не совместим с алкоголем.
Особые указания
При трихомониазе рекомендуется одновременное применение аминитрозола у всех половых партнёров.
Аминотрозол применяется для лечения трофических язв.
Классификация
-
АТХ
P
-
Фармакологическая группа
-
Коды МКБ 10
-
Категория при беременности по FDA
N
(не классифицировано FDA)
Информация о действующем веществе Аминитрозол предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Аминитрозол, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.
Аминитрозол (аминитризол), или нитиамид, также называемый тритеон – это антибактериальное и антипаразитарное средство, которое используется в медицине для лечения лямблиозов и трихомониазов. Химически он относится к ацетамидам. Аминитрозол назначают при заболеваниях кожи и раневых инфекциях, вызываемых стафилококками, стрептококками и кишечной палочкой, в том числе, для лечения трофических язв и воспалительных заболеваний полости рта. Аминитрозол – действующее вещество препарата «Нитазол».
Помимо медицины аминитрозол применяется в ветеринарии с середины 50-х годов XX века. Его использовали для лечения и профилактики энтерогепатитов у индеек. Он входит в состав препаратов «Нифулин», используемого для лечения поросят и цыплят и «Леномак», предназначенного для свиней.
Аминитрозол всасывается в кишечнике длительное время, что позволяет использовать его для лечения кишечных инфекций. У человека максимальная концентрация в крови достигается через 5 часов после приема препарата. Период выведения из организма составляет около 2 часов.
Среди побочных действий аминитрозола – тошнота, головная боль, снижение выделения мочи. При местном применении он вызывает ощущение сухости и жжения. Кроме того, этот препарат способен вызывать аллергические реакции у чувствительных людей. При приеме внутрь аминитрозол вызывает неспецифические изменения состава крови. У животных возможно снижение потребления корма и отказ от пищи. В исследовании, посвященном поиску препаратов для лечения гиардиозов, опубликованном в 2014 году аминитрозол продемонстрировал достаточно высокую токсичность для мышей в дозировке 5 мг/сутки: мыши погибли. То же исследование установило его низкую эффективность против лямблий. Для крыс ЛД50 аминитрозола превышает 400 мг/кг массы тела при оральном применении.
Аминитрозол не включен ни в список разрешенных ветеринарных препаратов, ни в список запрещенных для использования веществ Евросоюза. Максимально допустимые уровни для него не установлены. В Российской Федерации и странах Таможенного Союза МДУ для аминитрозола также не установлены. Однако в соответствии с действующим законодательством, его присутствие в пищевом сырье и продукции не допускается на уровне обнаружения методов и, следовательно, не должно превышать 0,1 мг/кг.
Литература
- Аминитрозол. Реестр лекарственных средств России.
- С.В. Шабунин. Разработка, экспериментальное-клиническое изучение и производство антимикробных композиций на основе нитазола. Диссертация. Воронеж – 1999.
- Сравнительный анализ некоторых требований пищевого законодательства Европейского союза и Таможенного союза России, Беларуси и Казахстана. В партнерстве с: Международная Финансовая Корпорация (IFC). Maй 2015
- Nithiamide. PubChem
- Robert J. Price, C. A. Bottorff. Effect of 2-Acetamido-5-Nitrothiazole and 2-Amino-5-Nitrothiazole on Egg Production, Fertility, Hatchability, and Weight Gains in Turkeys. Poultry Science, Volume 33, Issue 5, 1 September 1954, Pages 952–957
- Kulakova L, Galkin A, Chen CZ, Southall N, Marugan JJ, Zheng W, Herzberg O. Discovery of novel antigiardiasis drug candidates. Antimicrob Agents Chemother. 2014 Dec;58(12):7303-11.