Амитриптилин от чего назначают таблетки взрослым инструкция по применению

Форма выпуска, состав и упаковка

таб., покрытые оболочкой, 25 мг: 50 шт.
Рег. №: 6811/04/09/15 от 01.10.2015 — Аннулированное

Таблетки от светло-розового до розового цвета, двояковыпуклые.

1 таб.
амитриптилин (в форме гидрохлорида) 25 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, гипромеллоза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный (аэросил), макрогол 6000, титана диоксид, тальк, твин-80, кислотный красный 2С.

10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.

Описание лекарственного препарата АМИТРИПТИЛИН создано в 2010 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 20.04.2011 г.

Фармакологическое действие

Трициклический антидепресант. Амитриптилин оказывает тимолептическое, антидепрессивное, анксиолитическое, седативное и антидизурическое действие. Угнетает обратный захват нейромедиаторов (норадреналина, катехоламинов. серотонина и др.) пресипаптическими нервными окончаниями нейронов, что приводит к накоплению моноаминов в синаптической щели и усиливает постсинаптическую импульсацию. При длительном применении снижает функциональную активность (десенситизация) бета-адренергических и серотониновых рецепторов мозга, нормализует адренергическую и серотонинергическую передачу, восстанавливает равновесие этих систем, нарушенное при депрессивных состояниях. Блокирует м-холино- и гистаминовые рецепторы ЦНС.

Фармакокинетика

Препарат хорошо всасывается в пищеварительном тракте, метаболизируется в организме с образованием десмегиламитриптилина (нортриптилина). Максимальная концентрация в крови амитриптилина после приема внутрь достигается через 4-8 ч. Терапевтическая концентрация в крови для амитриптилина — 50 -250 нг/мл, для нортриптилина -50-150 нг/мл. В сосудистом русле на 95% связывается с белками. Легко проходит, как и нортриптилин, через гистогемагические барьеры, включая гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), плацентарный, проникает в грудное молоко. Биологический период полураспада составляет 40-75 ч. В печени подвергается биотрансформации (деметилирование, гидроксилирование, N-окисление) и образует активные — нортриптилин, 10-гидрокси-амитриптилин и неактивные метаболиты. Выделяется почками (главным образом в виде метаболитов) в течение нескольких дней; частично — с калом.

Показания к применению

Депрессии различной этиологии (эндогенные, инволюционные, реактивные, невротические, медикаментозные); невротические состояния с преобладающей депрессивной симптоматикой; депрессивные состояния у больных шизофренией (в составе комбинированной терапии); хронический болевой синдром; ночной энурез при условии отсутствия органической патологии.

Реклама

Режим дозирования

Таблетки следует глотать целыми, не разжевывая, запивая водой.

Депрессия

При депрессии взрослым сначала назначают по 25 мг препарата 3 раза в день с постепенным повышением дозы, при необходимости, по 25 мг каждый второй день до 150 мг в день (изредка до 225-300 мг/день в условиях стационара).

Поддерживающая доза отвечает оптимальной терапевтической.

Пациентам пожилого возраста старше 65 лет сначала назначают препарат в дозе 10 мг 3 раза вдень с постепенным повышением, при необходимости, каждый второй день до 100-150 мг в день. Дополнительную дозу, как правило, назначают вечером. При необходимости применения препарата в указанной дозе (10 мг) рекомендовано назначать другую лекарственную форму, которая соответствует рекомендованной дозе. Поддерживающая доза отвечает оптимальной терапевтической.

Дозы выше 150 мг/день (до 225 мг/день, а иногда до 300 мг/день) рекомендуется применять в условиях стационара.

Антидепрессиваый эффект, как правило, развивается на протяжении 2-4 недель. Лечение антидепрессантами носит симптоматический характер и поэтому должно проводиться на протяжении соответствующего промежутка времени, обычно до 6 месяцев после выздоровления с целью профилактики рецидива. У больных с рецидивирующей (униполярной) депрессией поддерживающая терапия может быть необходима на протяжении нескольких лет с целью предотвращения новых эпизодов.

Хронический болевой синдром

Взрослым сначала назначают 25 мг препарата вечером. Доза может быть постепенноувеличена соответственно эффекту терапии максимум до 100 мг вечером.

У больных пожилого возраста лечение следует начинать приблизительно с половины рекомендованной дозы.

Ночной энурез

При энурезе детям в возрасте 7-10 лет препарат назначают в дозе 10-20 мг. 11-16 лет — 25-50 мг на ночь. Максимальный срок лечения не более 3-х месяцев.

Пациентам со сниженной функцией почек амитринтилин молено назначать в обычных дозах. Рекомендуется осторожный подбор дозы и, если возможно, определение содержания препарата в сыворотке крови пациентам со сниженной функцией печени.

Увеличение дозы, как правило, осуществляют за счет приема препарата в вечернее время или перед отходом ко сну. При поддерживающей терапии общую суточную дозу можно принимать однократно, желательно перед сном.

Прекращать лечение следует постепенно, уменьшая дозу препарата на протяжении нескольких недель.

Побочные действия

Антихолинергические эффекты: нечёткость зрения, паралич аккомодации, мидриаз, повышение внутриглазного давления (только у лиц с локальным анатомическим предрасположением — узким узлом передней камеры), тахикардия, сухость во pтy, спутанность сознания (делирий или галлюцинации), запоры, паралитическая кишечная непроходимость, затруднение мочеиспускания.

Со стороны нервной системы: сонливость, обморочные состояния, утомляемость, раздражительность, беспокойство, дезориентация, галлюцинации (особенно у пациентов пожилого возраста и у пациентов с болезнью Паркинсона), тревожность, возбуждение психомоторное, мания, гипомания, нарушение памяти, снижение способности к концентрации внимания, бессонница, «кошмарные» сновидения, астения, головная боль, дизартрия, тремор мелких мышц, особенно рук, кистей, головы и языка, периферическая невропатия (парестезии), миастения, миоклонус, атаксия, экстрапирамидный синдром, учащение и усиление эпилептических припадков, изменения на ЭЭГ.

Со стороны ССС: тахикардия, сердцебиение, головокружение, ортостатическая гипотензия, неспецифические изменения на ЭКГ (интервала S-Т или зубца Т) у пациентов, не страдающих заболеваниями сердца, аритмия, лабильность АД (снижение или повышение АД), нарушение внутрижелудочковой проводимости (расширение комплекса QRS, изменения интервале P-Q, блокада ножек пучка Гиса).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, редко — гепатит (включая нарушение функции печени и холестагическую желтуху), изжога, рвота, гастралгия, увеличение аппетита и массы тела или снижение аппетита и массы тела, стоматит, изменение вкуса, диарея, потемнение языка.

Со стороны эндокринной системы: увеличение в размерах (отек) тестикул, гинекомастия, увеличение размеров молочных желез, галакторея, снижение или повышение либидо, снижение потенции, гипо- или гипергликемия, гипонатриемия (снижение выработки вазопрессина), синдром неадекватной секреции АДГ.

Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, пурпура, эозинофилия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд кожи, крапивница, фотосенсибилизация, ангионевротический отек.

Прочие: выпадение волос, шум в ушах, отеки, гиперпирексия, увеличение лимфатических узлов, задержка мочи, поллакиурия.

Симптомы отмены: при внезапной отмене после длительного лечения — тошнота, рвота, диарея, головная боль, недомогание, нарушения сна, необычные сновидения, необычное возбуждение; при постепенной отмене после длительною лечения — раздражительность, двигательное беспокойство, нарушения сна, необычные сновидения.

Связь с приемом препарата не установлена: волчаноподобный синдром (мигрирующий артрит, появление антипуклеарных антител и положительный ревматоидный фактор), нарушение функции печени, агевзия

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, применение совместно с ингибиторами МАО и за 2 нед. перед началом лечения, инфаркт миокарда (острый и подострый периоды), острая алкогольная интоксикация, острая интоксикация снотворными, анальгезирующими и психоактивными ЛС, закрытоугольная глаукома, тяжелые нарушения AV- и внутрижелудочковой проводимости (блокада ножек пучка Гиса, AV-блокада II ст.), период беременности и кормления грудью, детский возраст до 18 лет (кроме случаев ночного энуреза).

С осторожностью: хронический алкоголизм, бронхиальная астма, маникалъно-депрессивный психоз, угнетение костномозгового кроветворения, заболевания ССС (стенокардия, аритмия, блокады сердца, ХСН, инфаркт миокарда, артериальная гипертензия), инсульт, снижение моторной функции ЖКТ (риск возникновения паралитической кишечной непроходимости), внутриглазная гипертензия, печеночная и/или почечная недостаточность, гиреотоксикоз, гиперплазия предстательной железы, задержка мочи, гипотония мочевого пузыря, шизофрения (возможна активация психоза), эпилепсия, пожилой возраст.

Особые указания

Перед началом лечения необходим контроль АД (у пациентов с пониженным или лабильным АД оно может снижать еще в большей степени); в период лечения — контроль периферической крови (в отдельных случаях может развиваться агранулоцитоз, в связи с чем рекомендуется следить за картиной крови, особенно при повышении температуры тела, развитии гриппоподобных симптомов и ангины), при длительной терапии — контроль функции ССС и печени. У пожилых и пациентов с заболеваниями ССС показан контроль за ЧСС, АД, ЭКГ. На ЭКГ возможно появление клинически незначимых изменений (сглаживание зубца Т, депрессия сегмента S-T, расширение комплекса QRS). Необходима осторожность при резком переходе в вертикальное положение из положения «лежа» или «сидя». В период лечения следует исключить употребление этанола. Назначают не ранее чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО, начиная с малых доз. При внезапном прекращении приема после длительного лечения возможно развитие синдрома «отмены». Амитриптилин в дозах выше 150 мг/сут снижает порог судорожной активности (следует учитывать риск возникновения эпилептических приступов у предрасположенных больных, а также при наличии других предрасполагающих к возникновению судорожного синдрома факторов, например повреждениях головного мозга любой этиологии, одновременном использовании антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков), в период отказа от этанола или отмены лекарственных средств, обладающих противосудорожными свойствами, например бензодиазелинов).

Выраженным депрессиям свойствен риск суицидальных действий, который может сохраняться вплоть до достижения существенной ремиссии. В связи с этим в начале лечения может быть показана комбинация с лекарственных средств из группы бензодиазепинов или нейролептическими лекарственными средствами и постоянный врачебный контроль (поручать доверенным лицам хранение и выдачу лекарственных средств). У пациентов с циклическими аффективными расстройствами в период депрессивной фазы на фоне терапии могут развиваться маниакальные или гипоманиакальные состояния (необходимо снижение дозы или отмена препарата и назначение антипсихотического лекарственного средства). После купирования указанных состояний, если имеются показания, лечение в низких дозах может быть возобновлено. По причине возможных кардиотоксичных эффектов требуется соблюдать осторожность при лечении больных тиреотоксикозом или пациентов, получающих препараты гормонов щитовидной железы. В сочетании с электросудорожной терапией назначается только при условии тщательного медицинского наблюдения. У предрасположенных пациентов и пациентов пожилого возраста может провоцировать развитие лекарственных психозов, преимущественно в ночное время (после отмены препарата проходят в течение нескольких дней). Может вызывать паралитическую кишечную непроходимость. преимущественно у пациентов с хроническим запором, пожилого возраста или у пациентов, вынужденных соблюдать постельный режим. Перед проведением общей или местной анестезии следуeт предупреждать анестезиолога о том, что пациент принимает амитриптилин. Вследствие антихолинергического действия возможно снижение слезоотделения и относительное увеличение количества слизи в составе слезной жидкости, что может привести к повреждению эпителия роговицы у пациентов, пользующихся контактными линзами. При длительном применении наблюдается увеличение частоты возникновения кариеса зубов. Может быть повышена потребность в рибофлавине. Изучение репродукции на животных выявило неблагоприятное действие на плод, а адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено. У беременных женщин применять препарат следует только если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Проникает в грудное молоко и может вызывать сонливость у грудных детей. Дети более чувствительны к острой передозировке, которую следует считать опасной и потенциально смертельной для них. В период лечений необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Приём антидепрессантов повышает риск развития суицидального поведения.

Передозировка

Возможно увеличение выраженности описанных побочных эффектов.

Острое отравление амитриптилином представляет опасность для жизни больною, даже при удовлетворительном общем состоянии и сохранении функции дыхания. Судороги и тяжелые нарушения жизненно важных функций организма могут возникнуть неожиданно Признак тяжелого кардиотоксического эффекта — удлинение комплекса QRS на ЭКГ может появиться только через 3-5 сут (скрытый период) после приема токсической дозы.

Лечение: промывание желудка и применение активированною угля. В случае возникновения нарушений сердечной деятельности проводят ЭКГ-мониторинг. При необходимости проводят симтоматическую терапию; не следует применять дигоксин или блокаторы β-адренорецепторов. При появлении судорог внутривенно назначают диазепам, в более тяжелых случаях — общий наркоз. При наличии выраженных антихолинергических симптомов применяют физостигмин.

Лекарственное взаимодействие

При совместном применении этанола и лекарственных средств, угнетающих ЦНC (в т.ч. других антидепрессантов, барбитуратов, бензадиазепинов и общих анестетиков), возможно значительное усиление угнетающего действия па ЦНС, угнетение дыхания и гипотензивный эффект.

Повышает чувствительность к напиткам, содержащим этанол.

Повышает антихолинергическое действие лекарственных средств с антихолинергической активностью (например, фенотиазинов, противопаркинсонических лекарственных средств, амантадина, атропина, биперидена, антигистаминных лекарственных средств), что увеличивает риск возникновения побочных эффектов (со стороны ЦНС, зрения, кишечника и мочевого пузыря).

При совместном применении с аптигистаминными лекарственными средствами, клонидином усиление угнетающего действия на ЦНС; с атропином — увеличивает риск возникновения паралитической кишечной непроходимости; с лекарственными средствами, вызывающими экстрапирамидные реакции, — увеличение тяжести и частоты экстрапирамидных эффектов.

При одновременном применении амитриптилина и непрямых антикоагулянтов (производных кумарина или индадиона) возможно повышение ангикоагулянтной активности последних.

Амитриптилин может усиливать депрессию, вызванную ГКС.

При совместном применении с противосудорожными лекарчтвенными средствами возможно усиление угнетающего действия на ЦНС, снижение порота судорожной активности (при использовании в высоких дозах) и снижение эффективности последних.

ЛС для лечения тиреотоксикоза повышают риск развития агранулоцитоза.

Снижает эффективность фенитоина и альфа-адреноблокаторов.

Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) удлиняют Т1/2, повышают риск развития токсических эффектов амитриптилина (может потребоваться снижение дозы на 20-30%), индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, карбамазепин, фенитоин, никотин и пероральные контрацептивы) снижают концентрацию в плазме и уменьшают эффективность амитриптилина.

Флуоксетин и флувоксамин увеличивают концентрацию амитриптилина в плазме (может потребоваться снижение дозы амитриптилина на 50%)

При совместном применении с холиноблокаторами, фенотиазинами и бензодиазепинами — взаимное усиление седативного и центрального холиноблокирующего эффектов и повышение риска возникновения эпилептических припадков (снижение порога судорожной активности), фенотиазины, кроме того, могут повышать риск возникновения нейролептического злокачественного синдрома.

При одновременном применении амитриптилина с клонидином, гуанетидином, бетанидином, резерпином и метилдопой — снижение гипотензивного эффекта последних с кокаином — риск развития аритмии сердца.

Эстрогенсодержащие пероральные противозачаточные лекарственные средства и эстрогены могут повышать биодоступность амитриптилина; антиаритмические лекарственные средства (типа хинидина) усиливают риск развития нарушении ритма (возможно замедление метаболизма амитриптилина).

Совместное применение с дисульфирамом и другими ингибиторами ацетальдегидрогеназы провоцирует делирий.

Несовместим с ингибиторами МАО (возможны увеличение частоты периодов гиперпирексии, тяжелые судороги, гипертонические кризы и смерть пациента).

Пимозид и пробукол могут усиливать аритмии сердца, что проявляется в удлинении интервала QТ на ЭКГ.

Усиливает действие на ССС эпинефрина, норопинефрина, изопреналина, эфедрина и фенилэфрина (в т.ч. и тогда, когда эти лекарственные средства входят в состав местных анестетиков) и повышает риск развития нарушений сердечного ритма, тахикардии, тяжелой артериальной гипертензии.

При совместном назначении с альфа-адреностимуляторами для интраназального введения или для применения в офтальмологии (при значительном системном всасывании) может усиливаться сосудосуживающее действие последних.

При совместном приеме с гормонами щитовидной железы взаимное усиление терапевтического эффекта и токсического действия (включают аритмии сердца и стимулирующее действие ЦНС).

М-холиноблокаторы и антипсихотические лекарственные средства (нейролептики) повышают риск развития гиперпирексии (особенно при жаркой погоде).

При совместном назначении с другими гематотоксичными лекарственными средствами возможно усиление гематотоксичности.


Срок годности препарата

Срок годности. 3 года. Не следует применять лекарственное средство после окончания срока годности, указанного на упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.

Контакты для обращений

ЛЕКХИМ Группа фармацевтических компаний, представительство, (Украина)

01033 Украина
Киев, Ш. Руставели ул. 23
Тел.: (380-44) 246-63-12
Факс: (380-44) 246-63-07
E-mail: market@lekhim.ua
http://www.lekhim.ua

Источник

Способ применения и дозировка

Внутрь (во время или после еды), в/м, в/в. Начальная доза при приеме внутрь — 0,05–0,075 г/сут в 2–3 приема, затем дозу постепенно увеличивают на 0,025–0,05 г до получения желаемого антидепрессивного эффекта. Оптимальная суточная доза — 0,15–0,2 г (основную часть назначают на ночь).

При тяжелой депрессии, резистентной к терапии, дозу увеличивают до 0,3 г/сут и более до максимально переносимой (для амбулаторных больных максимальная доза — 0,15 г/сут). В этом случае лечение целесообразно начинать с в/м или в/в (медленного) введения в дозе 10–30 мг до 4 раз в сутки, постепенно увеличивая дозу; через 1–2 нед переходят на прием препарата внутрь. Через 2–4 нед дозу постепенно и медленно уменьшают, в случае появления признаков депрессии при снижении дозы необходимо вернуться к прежней дозе. Если состояние больного не улучшается в течение 3–4 нед, то дальнейшая терапия нецелесообразна.

Пожилым больным в амбулаторной практике — 0,025–0,05–0,1 (максимально) г/сут в разделенных дозах или 1 раз в сутки на ночь.

Для профилактики мигрени и при хронической боли неврогенного характера (в т.ч. длительной головной боли) — от 0,0125–0,025 до 0,1 г/сут.

При энурезе детям старше 6 лет — 0,0125–0,025 г перед сном (не более 0,0025 г/кг).

Состав

1 таблетка содержит амитриптилина гидрохлорида 0,025 г, а также вспомогательные вещества (сахар молочный, крахмал кукурузный, МКЦ, аэросил, желатин медицинский, кальция стеарат); в контурной ячейковой упаковке 10 шт., в картонной пачке 5 упаковок. 1 мл раствора для инъекций — 10 мг, а также вспомогательные вещества (глюкоза, натрия хлорид, раствор кислоты хлористоводородной, бензэтония хлорид, вода для инъекций); в ампулах по 2 мл, в поддоне 5 шт., в картонной пачке 2 поддона или в ампулах по 2 мл, в контурной ячейковой упаковке 5 шт., в коробке 100 упаковок.

Фармакотерапевтическая группа

Трициклические антидепрессанты

Фармакодинамика

Антидепрессивное действие развивается в течение 2–4 нед после начала применения.

Фармакокинетика

Абсорбция — высокая. Биодоступность при различных путях введения составляет 30–62%. Время достижения Сmax после приема внутрь — 2–7,7 ч. Объем распределения — 5–10 л/кг. Эффективные терапевтические концентрации в крови для амитриптилина — 50–250 нг/мл, для нортриптилина — 50–150 нг/мл. Сmax в плазме крови — 0,04–0,16 мкг/мл. Проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ (в т.ч. нортриптилин). Создает в тканях концентрации, превышающие плазменные. Связь с белками плазмы — 92–96%. Метаболизируется в печени (деметилирование, гидроксилирование) с образованием активных — нортриптилин, 10-гидрокси-амитриптилин и неактивных метаболитов. Т1/2 из плазмы крови — 10–28 ч для амитриптилина и 16–80 ч для нортриптилина. Выводится почками (80%), частично с желчью. Полное выведение — в течение 7–14 дней. Проходит через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко в концентрациях, аналогичных плазменным.

Показания

Таблетки.

Депрессии любой этиологии (особенно эффективен при тревожно-депрессивных состояниях), смешанные эмоциональные расстройства и нарушения поведения, фобические расстройства, детский энурез (за исключением детей с гипотоническим мочевым пузырем), психогенная анорексия, булимический невроз, хронический болевой синдром (неврогенного характера), профилактика мигрени.

Раствор для инъекций.

Депрессии тяжелой степени (особенно эффективен при тревожно-депрессивных состояниях).

Противопоказания

Гиперчувствительность, сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, острый и восстановительный период инфаркта миокарда, нарушения проводимости сердечной мышцы, выраженная артериальная гипертензия, острые заболевания печени и почек с выраженным нарушением функций, заболевания крови, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, гипертрофия предстательной железы, атония мочевого пузыря, пилоростеноз, паралитическая непроходимость кишечника, одновременное лечение ингибиторами МАО, беременность, кормление грудью, возраст до 6 лет.

С осторожностью следует применять у лиц, страдающих алкоголизмом, при бронхиальной астме, маниакально-депрессивном психозе, эпилепсии, при угнетении костномозгового кроветворения, гипертиреозе, стенокардии и сердечной недостаточности, закрытоугольной глаукоме, внутриглазной гипертензии, шизофрении.

Применение при беременности и лактации

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочное действие

Холинолитические эффекты: парез аккомодации, нечеткость зрения, повышение внутриглазного давления, сухость во рту, запор, кишечная непроходимость, задержка мочеиспускания, повышение температуры тела (обычно проходят после адаптации к препарату или снижения доз).

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, атаксия, повышенная утомляемость, слабость, раздражительность, головокружение, шум в ушах, сонливость или бессонница, нарушение концентрации внимания, кошмарные сновидения, дизартрия, спутанность сознания, галлюцинации, двигательное возбуждение, дезориентация, тремор, парестезия, периферическая невропатия, изменения на ЭЭГ; редко — экстрапирамидные расстройства, судороги, тревога.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, аритмия, нарушение проводимости, лабильность АД, расширение комплекса QRS на ЭКГ (нарушение внутрижелудочковой проводимости), симптомы сердечной недостаточности, обморок, изменения картины крови, в т.ч. агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, пурпура.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, изжога, анорексия, стоматит, нарушения вкуса, потемнение языка, ощущение дискомфорта в эпигастрии, гастралгия, повышение активности печеночных трансаминаз; редко — холестатическая желтуха, диарея.

Со стороны обмена веществ: галакторея, изменение секреции АДГ, редко — гипо- или гипергликемия, нарушение толерантности к глюкозе.

Со стороны мочеполовой системы: изменение либидо, потенции, отек яичек, глюкозурия, поллакиурия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, фотосенсибилизация, ангионевротический отек, крапивница.

Прочие: увеличение размеров грудных желез у мужчин и у женщин, выпадение волос, увеличение лимфатических узлов, повышение массы тела (при длительном применении), потливость, синдром отмены: головная боль, тошнота, рвота, диарея, раздражительность, нарушение сна с яркими, необычными сновидениями, повышенная возбудимость (после длительного лечения, особенно в высоких дозах, при резком прекращении приема препарата).

Передозировка

Симптомы: сонливость, дезориентация, спутанность сознания, расширение зрачков, повышение температуры тела, одышка, дизартрия, возбуждение, галлюцинации, судорожные припадки, ригидность мышц, ступор, кома, рвота, аритмия, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность, угнетение дыхания.

Лечение: прекращение терапии, промывание желудка, инфузия жидкости, симптоматическая терапия, поддержание АД и водно-электролитного баланса, мониторинг сердечно-сосудистой деятельности (ЭКГ) в течение 5 дней, т.к. рецидив нарушений может наступить через 48 ч и позже. Гемодиализ и форсированный диурез мало эффективны.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Усиливает угнетающее действие на ЦНС нейролептиков, седативных и снотворных средств, противосудорожных препаратов, анальгетиков, средств для наркоза, алкоголя; проявляет синергизм при взаимодействии с другими антидепрессантами. При совместном применении с нейролептиками и/или антихолинергическими препаратами возможно развитие фебрильной температурной реакции, паралитической кишечной непроходимости. Потенцирует гипертензивные эффекты катехоламинов и других адреностимуляторов, что повышает риск развития нарушений сердечного ритма, тахикардии, тяжелой артериальной гипертензии. Может снижать антигипертензивное действие гуанетидина и препаратов со сходным механизмом действия, а также ослаблять эффект противосудорожных средств. При одновременном применении с антикоагулянтами — производными кумарина или индандиона — возможно повышение антикоагулянтной активности последних. Усиливает действие противопаркинсонических средств. Циметидин повышает концентрацию в плазме амитриптилина с возможным развитием токсических эффектов, индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, карбамазепин) — снижают. Хинидин замедляет метаболизм амитриптилина, эстрогенсодержащие пероральные противозачаточные средства могут повышать биодоступность. Совместное применение с дисульфирамом и другими ингибиторами ацетальдегиддегидрогеназы может спровоцировать делирий. Пимозид и пробукол могут усиливать сердечные аритмии. Амитриптилин может усиливать депрессию, вызванную глюкокортикоидами. При совместном применении с ЛС для лечения тиреотоксикоза повышается риск развития агранулоцитоза.

Несовместим с ингибиторами МАО (возможен летальный исход).

Меры предосторожности

Прием амитриптилина возможен не ранее, чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО. В дозах выше 150 мг/сут снижает порог судорожной активности, поэтому следует учитывать возможность возникновения судорожных припадков у больных с таковыми в анамнезе и пациентов, предрасположенных к судорожным припадкам из-за возраста или травм. Лечение пациентов пожилого возраста должно проходить под тщательным контролем и с применением минимальных доз, повышаемых только постепенно во избежание развития делириозных расстройств, гипомании и других осложнений. У пациентов с маниакально-депрессивным психозом может вызвать переход депрессивной фазы в маниакальную.

Во время лечения запрещается вождение транспортных средств, обслуживание механизмов и выполнение работ, требующих повышенной концентрации внимания, а также прием алкоголя.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C

Срок годности от даты производства

3 года

Хранятся в холодильнике

Нет

Владелец регистрационного удостоверения

ЛП-№(002245)-(РГ-RU) (26.04.2023) — Московский эндокринный завод ФГУП (Россия) — действует

Содержит спирт

Нет

Кодеинсодержащий

Нет

Наркотический/Психотропный

Нет

Фармакологическое действие

Угнетает обратный нейрональный захват катехоламинов (норадреналина, дофамина) и серотонина в ЦНС. Блокирует мускариновые холинергические рецепторы в ЦНС и на периферии, обладает периферическими антигистаминными (Н1) и антиадренергическими свойствами. Оказывает выраженное тимоаналептическое и седативное действие. Обладает антиневралгическим (центральное анальгетическое), противоязвенным и антибулимическим действием, эффективен при ночном недержании мочи.

Форма выпуска

таблетки

Источник

Внешний вид упаковки может отличаться от фотографии

Средняя цена в аптеках

88  ₽

Среди
6684
аптек,
подключенных к Ютеке в вашем регионе

Оплата и способы получения

в Москве

Самовывоз

Сегодня бесплатно

из 5008 аптек

Завтра или позже бесплатно

из 6684 аптек

Оплата картой или наличными в аптеке

Доставка

Конкретный срок и стоимость доставки зависят от вашего адреса

Информация о товаре

Действующее вещество:

Амитриптилин

Количество в упаковке:

50 шт.

Страна:

Россия

Страна производства может отличаться, проверяйте при получении заказа

Инструкция на Амитриптилин 25 мг, таблетки, 50 шт.

Состав

1 таб. содержит:
Активное вещество: аитриптилина гидрохлорид 28.3 мг, что соответствует содержанию амитриптилина 25 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, желатин, кальция стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный.
Состав оболочки: симетикон SE-2, макрогол, сепифилм 3048 желтый (Sepifilm 3048 Yellow) (гипромеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, полиоксил 40 стеарат, титана диоксид, краситель хинолиновый желтый (Quinolin Yellow) (Е104).

Описание

Таблетки от белого до белого со слегка желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы.

Фармакотерапевтическая группа

Фармакодинамика

Амитриптилин — трициклический антидепрессант из группы неизбирательных ингибиторов нейронального захвата моноаминов. Обладает выраженным тимоаналептическим и седативным действием.

Механизм антидепрессивного действия амитриптилина связан с угнетением обратного нейронального захвата катехоламинов (норадреналина, дофамина) и серотонина в ЦНС. Амитриптилин является антагонистом мускариновых холинергических рецепторов в ЦНС и на периферии, обладает периферическими антигистаминовыми (H1) и антиадренергическими свойствами. Также вызывает антиневралгическое (центральное анальгетическое), Противоязвенное и антибулимическое действие, эффективен при ночном недержании мочи. Антидепрессивное действие развивается в течение 2-4 нед. после начала применения.

Фармакокинетика

Абсорбция — высокая. Время достижения максимальной концентрации (Тmах) после приема внутрь 4-8 часов. Биодоступность амитриптилина от 33 до 62 %, его активного метаболита нортриптилина — 46-70 %. Объем распределения 5-10 л/кг. Эффективные терапевтические концентрации в крови амитриптилина — 50-250 нг/мл, для нортриптилина (его активного метаболита) 50-150 нг/мл. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) — 0,04-0,16 мкг/мл. Проходит через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический барьер (т.ч. нортриптилин).

Концентрации амитриптилина в тканях выше, чем в плазме. Связь с белками плазмы -92- 96 %. Метаболизируется в печени (путем деметилирования, гидроксилирования) с образованием активных метаболитов — нортриптилина, 10-гидрокси-амитриптилина, и неактивных метаболитов.

Период выведения из плазмы крови от 10 до 28 часов для амитриптилина и от 16 до 80 часов для нортриптилина. Выделяется почками — 80 %, частично с желчью. Полное выведение в течение 7-14 дней.

Амитриптилин проникает через плацентарный барьер, выделяется в грудное молоко в концентрациях, аналогичных плазменным.

Амитриптилин: Показания

  • Депрессии (особенно с тревогой, ажитацией и нарушениями сна, в т.ч. в детском возрасте, эндогенная, инволюционная, реактивная, невротическая, лекарственная, при органических поражениях мозга, алкогольной абстиненции);
  • шизофренические психозы;
  • смешанные эмоциональные расстройства4
  • нарушения поведения (активности и внимания);
  • ночной энурез (за исключением больных с гипотонией мочевого пузыря);
  • нервная булимия;
  • хронический болевой синдром (хронические боли у онкологических больных, мигрень, ревматические боли, атипичные боли в области лица, постгерпетическая невралгия, посттравматическая невропатия, диабетическая невропатия, периферическая невропатия);
  • профилактика мигрени;
  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.

Клиническая фармакология

Способ применения и дозы

  • Для приема внутрь начальная доза составляет 25-50 мг на ночь. Затем в течение 5-6 дней дозу индивидуально увеличивают до 150-200 мг/сут (большая часть дозы принимается на ночь). Если в течение второй недели не наступило улучшение, суточную дозу увеличивают до 300 мг. При исчезновении признаков депрессии дозу уменьшают до 50-100 мг/сут и продолжают терапию не менее 3 мес.
  • У пациентов пожилого возраста при легких нарушениях доза составляет 30-100 мг/сут, обычно 1 раз/сут на ночь, после достижения терапевтического эффекта переходят на минимально эффективные дозы — 25-50 мг/сут.
  • При ночном энурезе у детей в возрасте 6-10 лет — 10-20 мг/сут на ночь, в возрасте 11-16 лет — 25-50 мг/сут.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности и детям до 6 лет.

Амитриптилин: Противопоказания

  • Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации.
  • Острый и восстановительный период инфаркта миокарда.
  • Нарушения проводимости сердечной мышцы.
  • Выраженная артериальная гипертензия.
  • Острые заболевания печени и почек, с выраженным нарушением функций.
  • Язвенная болезнь желудка и 12-ти перстной кишки в стадии обострения.
  • Гипертрофия простаты.
  • Атония мочевого пузыря.
  • Пилоростеноз, паралитическая непроходимость кишечника.
  • Одновременное или в предшествующие 2 нед лечение ингибиторами МАО.
  • Беременность, период грудного вскармливания.
  • Дети до 6 лет.
  • Повышенная чувствительность к амитриптилину.

С осторожностью

  • Амитриптилин следует с осторожностью применять у лиц, страдающих алкоголизмом, при бронхиальной астме, маниакально-депрессивном психозе (МДП) и эпилепсии, при угнетении костномозгового кроветворения, гипертиреозе, стенокардии и сердечной недостаточности, закрытоугольной глаукоме, внутриглазной гипертензии, шизофрении (хотя при его приеме обычно не происходит обострения продуктивной симптоматики).

Амитриптилин: Побочные действия

  • Со стороны нервной системы: сонливость, астения, обморочные состояния, беспокойство, дезориентация, возбуждение, галлюцинации (особенно у пациентов пожилого возраста и у пациентов с болезнью Паркинсона), тревожность, двигательное беспокойство, маниакальное состояние, гипоманиакальное состояние, агрессивность, нарушение памяти, деперсонализация, усиление депрессии, снижение способности к концентрации внимания, бессонница, кошмарные сновидения, зевота, активация симптомов психоза, головная боль, миоклонус, дизартрия, тремор (особенно рук, головы, языка), периферическая невропатия (парестезии), миастения, миоклонус, атаксия, экстрапирамидный синдром, учащение и усиление эпилептических припадков, изменения на ЭЭГ. 
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, тахикардия, нарушения проводимости, головокружение, неспецифические изменения на ЭКГ (интервала ST или зубца T), аритмия, лабильность АД, нарушение внутрижелудочковой проводимости (расширение комплекса QRS, изменения интервала PQ, блокада ножек пучка Гиса). 
  • Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, рвота, гастралгия, повышение или снижение аппетита (повышение или снижение массы тела), стоматит, изменение вкуса, диарея, потемнение языка; редко — нарушение функции печени, холестатическая желтуха, гепатит. 
  • Со стороны эндокринной системы: отек тестикул, гинекомастия, увеличение молочных желез, галакторея, изменение либидо, снижение потенции, гипо- или гипергликемия, гипонатриемия (снижение продукции вазопрессина), синдром неадекватной секреции АДГ. 
  • Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, пурпура, эозинофилия. 
  • Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, фотосенсибилизация, отечность лица и языка. 
  • Эффекты, обусловленные антихолинергической активностью: сухость во рту, тахикардия, нарушения аккомодации, нечеткость зрения, мидриаз, повышение внутриглазного давления (только у лиц с узким углом передней камеры глаза), запор, паралитическая непроходимость, задержка мочи, снижение потоотделения, спутанность сознания, делирий или галлюцинации. Прочие: выпадение волос, шум в ушах, отеки, гиперпирексия, увеличение лимфатических узлов, поллакиурия, гипопротеинемия.

Передозировка

Сонливость, дезориентация, спутанность сознания, расширение зрачков, повышение температуры тела (лихорадка), одышка, дизартрия, возбуждение, галлюцинации, судорожные припадки, ригидность мышц, ступор, кома, рвота, аритмия, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность, угнетение дыхания.

Взаимодействие

Нейролептики, седативные и снотворные средства, противосудорожные препараты, центральные и наркотические анальгетики, средства для наркоза, алкоголь потенцируют угнетающее действие на ЦНС. Усиливает гипотензивный эффект катехоламинов, блокирует антигипертензивное действие гуанетидина и препаратов со сходным механизмом действия. Циметидин повышает концентрацию амитриптилина в плазме. Сочетание с нейролептиками и/или антихолинергическими препаратами может вызвать фебрильную температурную реакцию, паралитическую кишечную непроходимость.

Особые указания

Амитриптилин в дозах выше 150 мг/сут снижает порог судорожной активности, поэтому следует учитывать возможность возникновения судорожных припадков у больных с таковыми в анамнезе и у той категории больных, которые предрасположены к этому из-за возраста или травм.

Лечение амитриптилином в пожилом возрасте должно проходить под тщательным контролем, с применением минимальных доз препарата и постепенным их повышением, во избежание развития делириозных расстройств, гипомании других осложнений. Пациенты с депрессивной фазой МДП могут перейти в маниакальную стадию.

Меры предосторожности

Одновременный прием с ингибиторами МАО может привести к летальному исходу. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и амитриптилина (и других трициклических антидепрессантов) должен составлять не менее 14 дней.

Амитриптилин в дозе выше 150 мг/сут снижает порог судорожной активности, поэтому возрастает риск возникновения судорожных припадков у больных с таковыми в анамнезе.

На время лечения запрещается вождение транспортных средств, обслуживание механизмов и другие виды работ, требующие повышенного внимания.

Лечение пожилых больных необходимо тщательно контролировать, применяя минимальные дозы препарата, повышая их постепенно.

Возможен переход с депрессивной фазы маниакально-депрессивного психоза в маниакальную стадию.

Если состояние больного не улучшается в течении 3-4 недель, дальнейшая терапия нецелесообразна.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки 25 мг.

По 10, 20, 30, 40, 50 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90 или 100 таблеток в банки из полиэтилентерефталата.

Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку) из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска

Производитель

Общество с ограниченной ответственностью «Озон» (ООО «Озон»), Самарская обл., г.о. Жигулевск, г. Жигулевск, ул. Гидростроителей, здание 6, Россия

Организация, принимающая претензии потребителей

Характеристики

Торговое название

Амитриптилин

Действующее вещество (МНН)

Амитриптилин

Дозировка или размер

25 мг

Первичная упаковка

упаковка контурная ячейковая

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C

Представлено описание активных веществ лекарственного препарата. Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению от компании-производителя. Приведенное описание носит исключительно информационный характер и не может быть использовано для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Сертификаты Амитриптилин 25 мг, таблетки, 50 шт.

Все товары на сайте имеют сертификат соответствия.

Подробнее о гарантии

Дозировки и формы выпуска Амитриптилин

• В наличии в

3268 аптеках

• Самовывоз сегодня

• Доставка недоступна

• В наличии в

2831 аптеке

• Самовывоз сегодня

• Доставка недоступна

• В наличии в

132 аптеках

• Самовывоз сегодня

• Доставка недоступна

Цены в аптеках на Амитриптилин 25 мг, таблетки, 50 шт.

История стоимости Амитриптилин 25 мг, таблетки, 50 шт.

минимальнаясредняямаксимальная

Указана средняя стоимость товара в аптеках региона Москва и МО за период и разница по сравнению с предыдущим периодом

Цены Амитриптилин и наличие в аптеках в Москве

25 мг, таблетки, 50 шт.

08:00-23:00 Пн-Пт, 09:00-22:00 Сб-Вс

09:30-19:00 Пн-Пт, 09:30-17:00 Сб-Вс

Достоинства: Есть эффект

Недостатки: Только у этого производителя побочки в виде вздутия живота

Комментарий: От амитриптилина другого производителя такой побочки нет

Достоинства: Нет

Недостатки: Эффекта ноль, зато на третий день сухость во рту сопровождала меня везде, а неделю спустя мое обоняние сказало пока и все вокруг стало пахнуть лекарствами.

Комментарий: Выбросил остатки на десятый день. Не знаю может мне не подошло, впечатление осталось плохое.

Достоинства: Препарат раньше выпускался в дозировках 5, 10, 15, 25. Было очень удобно входить в длит-ую терапию, тк доза начинается с 5мг и далее с повышением до 25мг. Невролог назначал амитриптилин на 1,5 года, лечили мигрень, которой я страдала 10 лет. Результат превзошел себя. После окончания терапии голова может болела пару раз и все. Тогда побочных эффектов никаких не было. Покупала еще от какого-то отеч советского завода.

Недостатки: Спустя несколько лет, после сильнейшего стресса, мой иммунитет со мной попрощался, и герпес меня одолел. Герпес выходил каждые 3 нед. Сопровождалось все это сильной голов болью. И это была уже не мигрень. Позде выяснилось, герпес оказал влияние на ЦНС. И снова мне назначили амитриптилин на 1,5 года. Купила теперь уже от Озон. Я не помню, чтобы меня так вырубало с него в 1й терапии. И тогда я не набрала вес, сейчас же +5кг. Прочитала все отзывы тут, и понимаю, что от Озона надо поменять на другого изготовителя.

Смотреть все отзывы

Популярные товары в категории

Популярные товары в Ютеке

Купить Амитриптилин, 25 мг, таблетки, 50 шт. в Москве с доставкой в аптеку или домой, сделав заказ через Ютеку

Цена Амитриптилин, 25 мг, таблетки, 50 шт. в Москве от 71 руб. на сайте и в приложении

Подробная инструкция по применению Амитриптилин, 25 мг, таблетки, 50 шт.

Информация на сайте не является призывом или рекомендацией к самолечению и не заменяет консультацию специалиста (врача), которая обязательна перед назначением и/или применением любого лекарственного препарата.

Дистанционная торговля лекарственными препаратами осуществляется исключительно аптечными организациями, имеющими действующую лицензию на фармацевтическую деятельность, а также разрешение на дистанционную торговлю лекарственными препаратами. Дистанционная торговля рецептурными лекарственными препаратами, наркотическими и психотропными, а также спиртосодержащими лекарственными препаратами запрещена действующим законодательством РФ и не осуществляется.

На информационном ресурсе применяются

рекомендательные технологии

.

Источник

Амитриптилин (таблетки, 25 мг), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛП-№(005700)-(РГ-RU)

Дата последнего изменения: 23.11.2022

Особые отметки:

Содержание

  • Действующее вещество
  • ATX
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • Фармакологическая группа
  • Лекарственная форма
  • Состав
  • Описание лекарственной формы
  • Фармакокинетика
  • Фармакодинамика
  • Показания
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Способ применения и дозы
  • Побочные действия
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Особые указания
  • Форма выпуска
  • Условия отпуска из аптек
  • Условия хранения
  • Срок годности
  • Производитель
  • Аналоги (синонимы) препарата Амитриптилин
  • Заказ в аптеках Москвы

Действующее вещество

ATX

Фармакологическая группа

Лекарственная форма

Состав

Состав
на одну таблетку:

Действующее вещество:

Амитриптилина
гидрохлорид — 28,3 мг, в пересчете на амитриптилин — 25 мг;

Вспомогательные вещества:

Лактозы
моногидрат (сахар молочный), крахмал картофельный, целлюлоза
микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный (аэросил), желатин, кальция
стеарат.

Описание лекарственной формы

Таблетки
от белого с сероватым до белого с желтоватым оттенком цвета, круглые
плоскоцилиндрические с фаской.

Фармакокинетика

Всасывание

После
приема внутрь амитриптилин быстро и полностью всасывается из
желудочно-кишечного тракта.

Распределение

Концентрация
амитриптилина в плазме крови разных пациентов существенно различается.
Биодоступность амитриптилина составляет 30–60%, его активного метаболита
нортриптилина — 46–70%. Амитриптилин в значительной степени (на 95%)
связывается с белками плазмы крови. Максимальная концентрация в плазме крови (Cmax)
— 0,04–0,16 мкг/мл. Время достижения максимальной концентрации (TCmax)
после приема внутрь — 4–8 ч, а равновесная концентрация наступает примерно
через неделю после начала лечения. Объем распределения равен примерно
5–10 л/кг. Эффективные терапевтические концентрации в крови для
амитриптилина — 50–250 мг/мл, для нортриптилина — 50–150 мг/мл.

И
амитриптилин, и нортриптилин проникают через плаценту и выводятся с грудным
молоком.

Метаболизм

Амитриптилин
метаболизируется в печени и в значительной степени (около 50%) подвергается
метаболизму при первичном прохождении через печень. При этом амитриптилин
подвергается N‑деметилированию изоферментами цитохрома P450
с образованием активного метаболита — нортриптилина. И амитриптилин, и
нортриптилин также подвергаются в печени гидроксилированию. N‑окси‑
и 10‑гидроксиметаболит амитриптилина и 10‑гидроксинортриптилин тоже
активны. И амитриптилин, и нортриптилин конъюгируются с глюкуроновой кислотой,
и эти конъюгаты становятся неактивны. Основным фактором, определяющим почечный
клиренс, и, соответственно, концентрацию в плазме крови, является скорость
гидроксилирования. У небольшой доли людей наблюдается генетически обусловленное
замедленное гидроксилирование. У пациентов с нарушением функции печени время
полувыведения амитриптилина и нортриптилина в плазме крови увеличено.

Выведение

Период
полувыведения (T1/2) из плазмы крови — 9–46 ч для амитриптилина
и 18–95 ч для нортриптилина. Выводится амитриптилин преимущественно
почками и через кишечник в виде метаболитов. Только небольшая часть принятой
дозы амитриптилина выводится через почки в неизменном виде.

У
пациентов с нарушением функции почек выведение метаболитов амитриптилина и
нортриптилина замедлено, хотя метаболизм как таковой не изменяется.

Из-за
связи с белками крови амитриптилин не удаляется из плазмы крови путем
гемодиализа.

Пожилые пациенты

У
пожилых пациентов отмечается увеличение T1/2 и уменьшение клиренса
амитриптилина вследствие снижения скорости метаболизма.

Пациенты с нарушением функции печени

Нарушения
функции печени могут приводить к замедлению метаболизма амитриптилина и
повышению его плазменных концентраций.

Пациенты с нарушением функции почек

Почечная
недостаточность не влияет на кинетику препарата.

Фармакодинамика

Амитриптилин
— трициклический антидепрессант из группы неизбирательных ингибиторов
нейронального захвата моноаминов.

Обладает
сильным периферическим и центральным антихолинергическим действием,
обусловленным высоким сродством к М‑холинорецепторам; сильным седативным
эффектом, связанным со сродством к H1‑гистаминовым рецепторам,
и альфа‑адреноблокирующим действием.

Обладает
свойствами антиаритмического лекарственного средства подгруппы IA, подобно
хинидину в терапевтических дозах замедляет желудочковую проводимость (при
передозировке может вызвать тяжелую внутрижелудочковую блокаду).

Механизм
антидепрессивного действия связан с увеличением концентрации норадреналина в
синапсах и/или серотонина в центральной нервной системе (ЦНС). Накопление этих
нейромедиаторов происходит в результате ингибирования обратного их захвата
мембранами пресинаптических нейронов. При длительном применении снижает
функциональную активность бета‑адренергических и серотониновых рецепторов
головного мозга, нормализует адренергическую и серотонинергическую передачу,
восстанавливает равновесие этих систем, нарушенное при депрессивных состояниях.
При тревожно-депрессивных состояниях уменьшает тревогу, ажитацию и депрессивные
проявления. Не ингибирует фермент моноаминоксидазу (МАО).

Антидепрессивное
действие развивается в течение 2–3 недель после начала применения.

Показания

Эндогенные
депрессии и другие депрессивные расстройства.

Противопоказания

—       
Повышенная
чувствительность к амитриптилину и другим компонентам препарата;

—       
непереносимость
галактозы, дефицит лактозы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;

—       
одновременное
применение с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) и в течение 2‑х недель
после их отмены;

—       
инфаркт миокарда
(острый и восстановительный периоды), нарушения атриовентрикулярной и
внутрижелудочковой проводимости (блокады любой степени), аритмии, сердечная
недостаточность, брадикардия, врожденный синдром удлиненного QT, а также
одновременное применение с препаратами, приводящими к удлинению
интервала QT;

—       
острый делирий;

—       
паралитический
илеус, кишечная непроходимость;

—       
пилоростеноз;

—       
острая алкогольная
интоксикация;

—       
острая
интоксикация снотворными, анальгезирующими и психоактивными лекарственными
средствами;

—       
закрытоугольная
глаукома;

—       
гиперплазия
предстательной железы с задержкой мочи;

—       
гипокалиемия;

—       
детский и
подростковый возраст до 18 лет;

—       
беременность;

—       
период грудного
вскармливания.

С осторожностью

При
судорожных расстройствах, хроническом алкоголизме, одновременном приеме с
антипсихотическими и снотворными средствами, заболеваниях крови, бронхиальной
астме, угнетении костно-мозгового кроветворения, ишемической болезни сердца,
тахикардии, артериальной гипертензии, гиперфункции щитовидной железы, снижении
моторной функции желудочно-кишечного тракта (риск возникновения паралитической
кишечной непроходимости), гиперплазии предстательной железы, нарушениях
мочеиспускания, гипотонии мочевого пузыря, нарушениях функции печени,
нарушениях функции почек, шизофрении (хотя при его приеме обычно не происходит
обострения продуктивной симптоматики), параноидной симптоматике, биполярном
аффективном расстройстве (после выхода из депрессивной фазы), у лиц,
предрасположенных к повышению внутриглазного давления, плоской передней камере
глаза и остром угле камеры глаза (при узком угле передней камеры), у лиц с
эпилепсией в анамнезе, в пожилом возрасте, одновременном приеме с селективными
ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС) и селективными ингибиторами
обратного захвата серотонина и норадреналина (СИОЗСиН).

Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед
применением препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение
препарата во время беременности не рекомендуется.

Во
время беременности амитриптилин следует применять, только если предполагаемая
польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Применение высоких
доз трициклических антидепрессантов в первом и третьем триместре беременности
может негативно сказаться на психофизическом развитии новорожденного, включая
изменение поведения и неврологических функций.

При
назначении амитриптилина беременным женщинам, у новорожденных отмечались
сонливость, ажитация и угнетение дыхания, а при назначении нортриптилина
(метаболит амитриптилина) — задержка мочи. В случае применения амитриптилина во
время беременности, особенно в III триместре, необходимо предупредить
пациентку о высоком риске негативного воздействия на плод.

Применение
амитриптилина в период грудного вскармливания не рекомендуется, поскольку
действующее вещество проникает в грудное молоко. Установлено, что отношение
концентраций амитриптилина «грудное молоко/плазма крови» составляет 0,4–1,5. У
ребенка, находящегося на грудном вскармливании матерью, принимающей
амитриптилин, могут возникать нежелательные реакции, описанные в разделе
«Побочное действие».

При
необходимости приема препарата следует воздержаться от кормления грудью.

Способ применения и дозы

Доза
определяется врачом индивидуально для каждого пациента, и ее следует строго
придерживаться. Назначают внутрь во время или после еды, не разжевывая.

Начальная
суточная доза при приеме внутрь составляет 25–50 мг, разделенная на
2 приема в течение дня, либо в виде однократного приема за 2 часа до
сна. Затем дозу постепенно увеличивают на 25–50 мг до получения желаемого
антидепрессивного эффекта. Оптимальная суточная терапевтическая доза составляет
150–200 мг (максимальная часть дозы принимается на ночь). При тяжелых
депрессиях, резистентных к терапии, дозу увеличивают до 300 мг в условиях
стационара (максимальная доза для амбулаторных пациентов — 150 мг/сут).

После
получения стойкого антидепрессивного эффекта через 2–4 недели дозы
постепенно и медленно снижают. В случае появления признаков депрессии при
снижении доз необходимо вернуться к прежней дозе. Если состояние пациента не
улучшается в течение 3–4 недель лечения, то дальнейшая терапия
нецелесообразна.

Длительность терапии

Антидепрессивное
действие обычно проявляется через 2–4 недели. Лечение антидепрессантами
является симптоматическим и должно быть достаточно длительным. Средняя
продолжительность терапии обычно составляет 6 мес и более с целью
предупреждения рецидива.

Пожилые пациенты (старше 65 лет)

Пожилые
люди более чувствительны к М‑холиноблокирующим нежелательным эффектам
амитриптилина. У пациентов пожилого возраста рекомендуемая начальная доза
25 мг/сут за 2 часа перед сном. Дальнейшее повышение дозы следует
проводить постепенно через день, достигая при необходимости дозы
75–100 мг/сут. Необходимо проведение дополнительного обследования перед
назначением повторного курса лечения. Суточные дозы выше 100 мг следует использовать
с осторожностью.

Пациенты с нарушением функции почек

При
нарушении функции почек коррекция дозы не требуется.

Пациенты с нарушением функции печени

У
пациентов с печеночной недостаточностью доза амитриптилина должна быть
уменьшена. При нарушении функции печени и замедлении метаболизма препарат
следует применять с осторожностью. В зависимости от концентрации амитриптилина
в плазме крови возможна коррекция дозы.

Прекращение терапии

При
прекращении терапии отмену препарата рекомендуется проводить постепенно в
течение нескольких недель во избежание развития синдрома «отмены». Симптомы
отмены: головная боль, тошнота, рвота, диарея, недомогание, нарушение сна,
необычные сновидения, ажитация, двигательное беспокойство, раздражительность и
общее плохое самочувствие. Эти симптомы не являются признаками зависимости от
препарата. Если вы забыли принять свою ежедневную дозу, рекомендуется подождать
до времени следующего приема по расписанию и принять однократную дозу.

Повторный курс терапии

При
назначении повторного курса лечения амитриптилином пациенту необходимо провести
дополнительное общее клиническое обследование.

Побочные действия

Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277

Нежелательные
реакции (HP) сгруппированы по системам и органам в соответствии со словарем
MedDRA и классификацией частоты развития HP ВОЗ: очень часто (≥10%);
часто (≥1% и <10%); нечасто (≥0,1% и <1%); редко
(≥0,01% и <0,1%); очень редко (<0,01%); неизвестная частота (по
имеющимся данным определить частоту встречаемости побочного эффекта не
представляется возможным).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Нечасто: угнетение
костномозгового кроветворения, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения,
эозинофилия.

Нарушения психики

Очень часто:
спутанность сознания (спутанность сознания у пожилых пациентов характеризуется
беспокойством, нарушением сна, затруднением запоминания, психомоторным
возбуждением, беспорядочностью мыслей, бредом), дезориентация.

Часто: дезориентация,
тревога, возбуждение, раздражительность, психоз, галлюцинации, кошмарные
сновидения, нарушение концентрации внимания.

Нечасто: когнитивные
нарушения, маниакальный синдром, гипомания, мания, тревога, бессонница, ночные
кошмары.

Редко: агрессивность,
делирий (у взрослых), галлюцинации (у больных шизофренией).

Очень редко:
суицидные мысли, суицидное поведение.

Нарушения со стороны нервной системы

Очень часто:
седативное действие (вялость, склонность ко сну), тремор, головокружение,
головная боль.

Часто: снижение
концентрации внимания, нарушение вкуса, головная боль, повышенная утомляемость,
слабость, сонливость, бессонница, тремор, парестезии, атаксия, акатизия,
паркинсонизм, периферическая невропатия.

Нечасто:
экстрапирамидные нарушения (поздняя дискинезия, смазанная речь, повышение
судорожной готовности, судороги).

Нарушения со стороны органа зрения

Очень часто:
снижение остроты зрения, нарушения аккомодации (в процессе лечения могут
потребоваться очки для чтения).

Часто: мидриаз.

Нечасто: повышение внутриглазного
давления.

Редко: потеря
способности к аккомодации, усугубление узкоугольной глаукомы.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

Очень часто:
головокружение, шум в ушах.

Нарушения со стороны сердца

Очень часто:
аритмия, нарушение сердечной проводимости, регистрируемые лишь на ЭКГ, но не
проявляющиеся клинически (увеличение интервала QT, расширение
комплекса QRS), экстрасистолия, ощущение сердцебиения, тахикардия.

Нечасто: сердечная
недостаточность (ухудшение имеющегося нарушения функции сердца),
неспецифические изменения на ЭКГ у пациентов, не страдающих заболеваниями
сердца.

Очень редко:
фибрилляция предсердий, фибрилляция желудочков, асистолия, инфаркт миокарда.

Нарушения со стороны сосудов

Очень часто:
ортостатическая гипотензия.

Нечасто: повышение
артериального давления.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: сухость
слизистой оболочки полости рта, нарушение вкуса (горький или соленый привкус во
рту), ощущение дискомфорта в эпигастрии, гастралгия, запор, тошнота, изжога,
анорексия, стоматит, потемнение языка, увеличение слюнных желез.

Нечасто: диарея, рвота,
отек языка, увеличение слюнных желез.

Редко: паралитическая
кишечная непроходимость.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Нечасто: холестатическая
желтуха, нарушение функции печени, гепатит.

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки

Очень часто:
повышенное потоотделение.

Нечасто: сыпь, кожные
васкулиты, крапивница.

Редко: алопеция.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Часто: задержка мочи,
задержка начала мочеиспускания, поллакиурия.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы

Очень часто:
ослабление или увеличение полового влечения.

Часто: у мужчин —
импотенция, нарушение эрекции.

Редко: у мужчин —
задержка эякуляции, гинекомастия; у женщин — галакторея, задержка оргазма,
потеря способности к достижению оргазма.

Нарушения со стороны эндокринной системы

Нечасто: изменение
секреции антидиуретического гормона (АДГ).

Редко: гипо‑ или
гипергликемия, глюкозурия, нарушение толерантности к глюкозе.

Нарушения со стороны иммунной системы

Нечасто: кожная сыпь,
зуд, крапивница.

Редко:
фотосенсибилизация, ангионевротический отек, отек лица и губ.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Нечасто: увеличение
массы тела при длительном применении.

Редко: гиперпирексия,
снижение массы тела.

Лабораторные и инструментальные данные

Часто: изменение на
ЭКГ: удлинение интервала QT, расширение комплекса QRS.

Редко: отклонение от
нормы печеночных проб, повышение активности щелочной фосфатазы, трансаминаз.

Частота неизвестна:
гиперкалиемия.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Очень часто:
утомляемость.

Синдром «отмены»:
после длительного применения при резком прекращении приема могут возникать
такие нежелательные реакции, как тошнота, рвота, диарея, головная боль,
недомогание, бессонница, необычные сновидения, необычное возбуждение,
раздражительность; после длительного применения при постепенной отмене — раздражительность,
нарушения сна, необычные сновидения. Эти симптомы не свидетельствуют о развитии
привыкания к препарату.

Редко: отдельные
случаи маниакального состояния или гипомании возникали в течение 2–7 дней
после прекращения длительного лечения трициклическими антидепрессантами.
Сообщалось о развитии суицидальных мыслей или поведения в ходе лечения
амитриптилином или после его отмены.

Взаимодействие

Фармакодинамическое взаимодействие

Совместное
применение с серотонинергическими действующими веществами (такими как
селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) и норадреналина
(СИОЗСиН), ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), препараты лития, триптаны,
трамадол, линезолид, L‑триптофан, препараты зверобоя продырявленного)
может вызывать развитие серотонинового синдрома.

Ингибиторы МАО

Одновременный
прием амитриптилина и ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) может вызвать
серотониновый синдром (возможны ажитация, спутанность сознания, тремор,
миоклонус, гипертермия). Амитриптилин может быть назначен через 14 дней
после прекращения лечения необратимыми ингибиторами МАО и как минимум через
1 день после прекращения терапии обратимым ингибитором МАО типа A —
моклобемидом. Ингибиторы МАО могут быть назначены через 14 дней после
окончания приема амитриптилина.

СИОЗС

Необходимо
соблюдать осторожность при совместном применении амитриптилина с СИОЗС
(флуоксетин, флувоксамин). Их одновременное назначение приводит к повышению
концентрации амитриптилина в плазме крови вследствие ингибирования изофермента CYP2D6,
участвующего в метаболизме ТЦА. Пациенты, получающие такую терапию, должны
находиться под строгим наблюдением врача из-за риска развития токсических
реакций.

Антихолинергические препараты

Поскольку
ТЦА, в том числе амитриптилин, могут усиливать действие антихолинергических
препаратов на органы зрения, ЦНС, кишечник и мочевой пузырь, следует избегать
их одновременного применения из-за риска развития паралитической кишечной
непроходимости.

При
приеме ТЦА в сочетании антихолинергическими препаратами или нейролептиками,
особенно в жаркую погоду, возможно развитие гиперексии.

Симпатомиметики

Амитриптилин
может усиливать действие адреналина, норадреналина, эфедрина, изопреналина,
фенилэфрина и фенилпропаноламина на сердечно-сосудистую систему. Вследствие этого
не стоит применять анестетики, противоотечные средства и другие препараты,
содержащие эти вещества, одновременно с амитриптилином.

Препараты, снижающие симпатическую активность

Амитриптилин
может снижать гипотензивный эффект гуанетидина, бетанидина, резерпина,
клонидина и метилдопы. При одновременном приеме ТЦА необходимо скорректировать
гипотензивную терапию.

Препараты, угнетающие ЦНС

При
одновременном применении с блокаторами H1‑гистаминовых
рецепторов, клонидином, алкоголем и барбитуратами возможно усиление угнетающего
действия на ЦНС. Амитриптилин может усиливать эффекты и других препаратов,
угнетающих ЦНС.

Препараты, удлиняющие интервал QT

Одновременный
прием амитриптилина и препаратов, удлиняющих интервал QT: антиаритмиков
(хинидин), антигистаминных препаратов (астемизол и терфенадин), некоторых
нейролептиков (особенно пимозида и сертиндола), цизаприда, галофантрина и
соталола — повышает риск развития желудочковой аритмии.

Противогрибковые препараты

Противогрибковые
препараты, такие как флуконазол и тербинафин, повышают концентрацию
трициклических антидепрессантов в сыворотке и, соответственно, их токсичность.
Возможны обмороки и развитие пароксизмов желудочковой тахикардии (torsade de
pointes).

Барбитураты и индукторы микросомальных ферментов печени

Барбитураты
и другие индукторы микросомальных ферментов печени, например рифампицин и
карбамазепин могут усилить метаболизм ТЦА, и в результате чего понизить
концентрацию ТЦА в плазме крови и уменьшить их эффективность.

Циметидин и метилфенидат, а также блокаторы «медленных»
кальциевых каналов

При
одновременном применении с циметидином, метилфенидатом и блокаторами
«медленных» кальциевых каналов возможно замедление метаболизма амитриптилина,
повышение его концентрации в плазме крови и развитие токсических эффектов.

Нейролептики

При
совместном назначении с нейролептиками следует учитывать, что ТЦА и
нейролептики взаимно ингибируют метаболизм друг друга, снижая порог судорожной
готовности. При совместном применении может требоваться коррекция дозы этих
препаратов. Следует избегать одновременного применения амитриптилина,
снотворных средств и нейролептиков (дроперидола) из‑за усиления
седативного эффекта.

Непрямые антикоагулянты

При
одновременном применении амитриптилина и непрямых антикоагулянтов (производных
кумарина или индадиона) возможно повышение антикоагулянтной активности
последних.

Глюкокортикостероидные средства

Амитриптилин
может усиливать депрессию, вызванную глюкокортикостероидами (ГКС).

Противосудорожные средства

При
совместном применении с противосудорожными ЛС возможно усиление угнетающего
действия на ЦНС, снижение порога судорожной активности (при использовании в
высоких дозах) и снижение эффективности последних.

Антитиреоидные средства

Из-за
риска развития аритмий необходимо соблюдать особую осторожность при назначении
амитриптилина пациентам с гиперфункцией щитовидной железы или пациентам,
получающим антитиреоидные препараты.

Одновременный
прием амитриптилина и ЛС для лечения тиреотоксикоза повышает риск развития
агранулоцитоза.

Холиноблокаторы, фенотиазины и бензодиазепины

При
совместном применении с холиноблокаторами, фенотиазинами и бензодиазепинами
возможно взаимное усиление седативного и центрального холиноблокирующего
эффектов и риска возникновения эпилептических припадков (снижение порога
судорожной активности).

Пероральные контрацептивы

Эстрогенсодержащие
пероральные противозачаточные лекарственные средства и эстрогены могут повышать
биодоступность амитриптилина. Для восстановления эффективности или снижения
активности может быть необходимым уменьшение дозы или эстрогена, или
амитриптилина. Однако, может потребоваться и отмена препарата.

Ингибиторы ацетальдегиддегидрогеназы

Совместное
применение с дисульфирамом и другими ингибиторами ацетальдегиддегидрогеназы
может увеличить риск развития психотических состояний и спутанности сознания.

Фенитоин

ТЦА
могут повышать сывороточную концентрацию фенитоина и, соответственно, повышать
риск возникновения его токсических эффектов (атаксия, гиперрефлексия, нистагм,
тремор).

Зверобой продырявленный

Одновременное
применение амитриптилина и препаратов, содержащих зверобой продырявленный,
может привести к усилению метаболизма амитриптилина и снижению максимальной
сывороточной концентрации амитриптилина на 20%, вследствие индукции его
метаболизма изоферментом CYP3A4 печени. Теоретически возможно повышение риска
возникновения серотонинового синдрома.

Литий

При
одновременном применении препаратов лития и трициклических антидепрессантов
может повышаться риск возникновения психотических симптомов и токсических
осложнений со стороны ЦНС даже на фоне терапевтических концентраций лития в
плазме крови. Описаны случаи возникновения мании, миоклонуса, тремора,
тонико-клонических судорог, расстройств памяти, спутанности сознания,
дезорганизации мышления, галлюцинаций, серотонинового синдрома и
злокачественного нейролептического синдрома, начинавшихся через несколько дней
после начала комбинированной терапии, в большинстве случаев требовалась отмена
терапии либо ТЦА, либо препаратов лития. Пожилые пациенты особенно предрасположены
к возникновению таких реакций.

Передозировка

Специфического
антидота для купирования симптомов острого отравления ТЦА нет.

У
взрослых пациентов прием более 500 мг препарата вызывает умеренно
выраженную или тяжелую интоксикацию. Передозировка амитриптилином (более
1000 мг) может привести к летальному исходу. Имеется сообщение о фатальной
аритмии, возникшей через 56 часов после передозировки амитриптилина.

Симптомы

Симптомы
могут развиваться медленно и незаметно, или же резко и внезапно. В течение
первых часов наблюдаются сонливость или возбуждение, ажитация и галлюцинации.

Антихолинергические симптомы:
мидриаз, тахикардия, задержка мочи, сухость слизистых оболочек, замедление
моторики кишечника, судороги, повышение температуры, одышка, дизартрия,
судорожные припадки, ригидность мышц, рвота, внезапное угнетение ЦНС. Угнетение
сознания вплоть до комы, различной степени тяжести: сонливость, дезориентация,
спутанность сознания, ступор, кома, психомоторное возбуждение, галлюцинации, делириозные
расстройства, дыхательная недостаточность.

Симптомы со стороны сердечно-сосудистой системы:
аритмии (желудочковая тахиаритмия, нарушения сердечного ритма по типу torsade
de pointes, фибрилляция желудочков). На ЭКГ характерно удлинение
интервала PR, расширение комплекса QRS, удлинение интервала QT,
уплощение или инверсия зубца Т, депрессия сегмента ST и блокада
внутрисердечной проводимости различной степени, которая можем прогрессировать
вплоть до остановки сердца. Расширение комплекса QRS обычно коррелирует с
тяжестью токсических эффектов вследствие острой передозировки. Сердечная
недостаточность, снижение артериального давления, кардиогенный шок.

Метаболический
ацидоз, гипокалиемия и гипонатриемия.

После
пробуждения вновь возможна спутанность сознания, возбуждение, галлюцинации,
атаксия.

Лечение

Прекращение
лечения амитриптилином.

Госпитализация
(в отделение интенсивной терапии). Лечение носит симптоматический и
поддерживающий характер. Зондирование и промывание желудка, даже если после
приема препарата внутрь прошло длительное время, с предварительным назначением
активированного угля. В случае тяжелой интоксикации необходимо вводить
1–3 мг физостигмина внутривенно. Поскольку физостигмина салицилат быстро
метаболизируется, его необходимо вводить повторно, несколько раз, в случае
возникновения любого угрожающего жизни осложнения (аритмия, судороги, глубокая
кома). Тщательное наблюдение, даже если случай кажется не осложненным.
Наблюдение за уровнем сознания, пульсом, артериальным давлением и дыханием.
Частый контроль за уровнем электролитов в сыворотке крови и газов крови.
Контроль проходимости дыхательных путей при необходимости должен осуществляться
с использованием интубации. Для предотвращения возможной остановки дыхания
рекомендуется использовать аппарат искусственного дыхания (ИВЛ). Постоянный ЭКГ‑мониторинг
и контроль функции сердца в течение 3–5 дней. При расширении
интервалов QRS, сердечной недостаточности и нарушений сердечного ритма
положительного эффекта можно добиться при сдвиге pH в щелочную сторону (за счет
введения бикарбоната или умеренной гипервентиляции) и путем быстрой инфузии
гипертонического раствора хлорида натрия (100–200 ммоль Na+).
Возможно применение соответствующих антиаритмиков, например, лидокаина при
желудочковых аритмиях в дозе 50–100 мг в/в (1–1,5 мг/кг), затем
1–3 мг/мин методом в/в инфузии.

Амитриптилин
не выводится с помощью гемодиализа.

При
необходимости применяют кардиоверсию, дефибрилляцию. Циркуляторную
недостаточность корректируют с помощью плазмозаменяющих растворов, а в тяжелых
случаях проводят инфузию добутамина (вначале — 2–3 мкг/кг/мин с дальнейшим
повышением дозы в зависимости от эффекта). Возбуждение и судороги могут быть
купированы диазепамом.

При
метаболическом ацидозе следует начинать стандартную терапию.

Диализ
неэффективен, т. к. концентрация амитриптилина в крови низкая.

Реакции
на передозировку у разных больных существенно различаются.

У
взрослых умеренная или выраженная интоксикация развивается при приеме
амитриптилина в дозе более 500 мг, при приеме дозы около 1000 мг
возможен летальный исход.

Особые указания

Перед
началом лечения необходим контроль артериального давления (АД) (у пациентов с
пониженным или лабильным АД оно может снижаться еще в большей степени).

Необходима
осторожность при резком переходе в вертикальное положение из положения «лежа»
или «сидя».

Депрессия
сопровождается повышенным риском суицидальных мыслей, самоповреждений и суицида
(суицидальных событий). Этот риск сохраняется до значительного улучшения
состояния. Так как улучшение может не наступить в течение первых нескольких
недель лечения или дольше, пациенты должны находиться под тщательным
наблюдением до появления такого улучшения. В клинической практике широко
распространено увеличение риска суицида на ранних стадиях выздоровления.

Прочие
психиатрические состояния, по поводу которых назначается амитриптилин, также
могут сопровождаться повышенным риском суицидальных событий. Кроме того, эти
состояния могут сопутствовать большому депрессивному расстройству. Поэтому при
лечении пациентов с другими психиатрическими состояниями должны соблюдаться те
же меры предосторожности, что и при лечении пациентов с большим депрессивным
расстройством.

Известно,
что пациенты со связанными с суицидом событиями в анамнезе или в значительной
степени проявляющие суицидальное мышление, перед началом лечения имеют больший
риск суицидальных мыслей или суицидальных поступков и должны тщательно
наблюдаться во время лечения. Мета‑анализ плацебо-контролируемых
испытаний антидепрессантов с участием взрослых пациентов с психиатрическими
нарушениями продемонстрировал наличие повышенного риска суицидального поведения
у пациентов моложе 25 лет, получающих антидепрессанты, по сравнению с
группой плацебо.

Тщательное
наблюдение за пациентами, особенно имеющими высокий риск, должно сопровождать
лекарственную терапию особенно на ранних ее стадиях и после изменений дозы.
Необходимо предупредить пациентов (и осуществляющих уход за ними) о
необходимости отслеживать любое клиническое ухудшение состояния, суицидальное поведение
или суицидальные мысли, необычные изменения поведения, и немедленно обращаться
за консультацией к врачу при появлении таких симптомов.

Необходимо
соблюдать осторожность при применении амитриптилина у пациентов, получающих
ингибиторы или индукторы изофермента CYP3A4 системы цитохрома P450.

Препарат
содержит лактозу. Пациентам с редкими врожденными состояниями,
сопровождающимися непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или
глюкозно-галактозной мальабсорбцией, не следует принимать это лекарственное
средство.

Амитриптилин
не следуем назначать детям и подросткам в возрасте до 18 лет из‑за
недостаточности данных об эффективности и безопасности ТЦА у этой группы
пациентов.

Применение
амитриптилина у пациентов всех возрастных групп связано с риском возникновения
побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы.

В
период лечения в отдельных случаях может развиваться агранулоцитоз или
гипокалиемия, в связи с этим рекомендуется контроль периферической крови,
особенно при повышении температуры тела, развитии гриппоподобных симптомов и
тонзиллита; при длительной терапии — контроль функций сердечно-сосудистой
системы (ССС) и печени. У пожилых пациентов и пациентов с заболеваниями ССС
следует контролировать частоту сердечных сокращений, АД, электрокардиограмму
(ЭКГ). На ЭКГ возможно появление клинически незначимых изменений (сглаживание
зубца Т, депрессия сегмента ST, расширение комплекса QRS).

Во
время пострегистрационного наблюдения были зарегистрированы случаи удлинения
интервала QT и аритмии. Следует соблюдать осторожность у пациентов с
выраженной брадикардией, некомпенсированной сердечной недостаточностью. А также
у пациентов, принимающих другие лекарственные средства, которые могут увеличить
интервал QT. Как известно, электролитные нарушения (гипокалиемия,
гиперкалиемия, гипомагниемия), являются состояниями, которые могут повысить
риск развития аритмий.

При
применении высоких доз возможно развитие нарушений ритма сердца и тяжелого
снижения артериального давления. У пациентов, страдающих заболеваниями сердца,
эти явления могут возникнуть при назначении обычной дозы.

При
развитии маниакального состояния амитриптилин должен быть отменен.

Гипергликемия/Сахарный диабет

Эпидемиологические
исследования выявили повышенный риск развития сахарного диабета у пациентов с
депрессией, получающих ТЦА. Таким образом, пациенты с установленным диагнозом
сахарного диабета или факторами риска развития сахарного диабета, принимающие
амитриптилин, должны проходить соответствующее обследование с определением
содержания глюкозы в крови.

У
пациентов с сахарным диабетом лечение амитриптилином может изменять действие
инсулина и концентрацию глюкозы в крови, поэтому может потребоваться
корректировка дозы инсулина и/или пероральных гипогликемических препаратов.

Применение
анестетиков во время курса лечения три/тетрациклическими антидепрессантами
может увеличить риск возникновения аритмии и снижения артериального давления.
Следует по возможности прекратить прием амитриптилина за несколько дней до
хирургического вмешательства. В случае необходимости неотложного хирургического
вмешательства анестезиолог должен быть предупрежден о лечении пациента
препаратом.

В
период лечения следует исключить употребление алкоголя.

После
длительного применения резкое прекращение терапии у некоторых пациентов может
привести к возникновению синдрома «отмены». Чтобы избежать его возникновения,
рекомендуется постепенная отмена амитриптилина в течение нескольких недель.

Лечение
амитриптилином в пожилом возрасте должно проходить под тщательным контролем, с применением
минимальных доз препарата и постепенным их повышением, во избежание развития
делириозных расстройств, гипомании и других осложнений.

У
пациентов, применяющих контактные линзы, снижение образования слезы и
накопление слизистого секрета, вследствие М‑холиноблокирующего действия
ТЦА, может привести к повреждению эпителия роговицы. Вследствие
антихолинергического эффекта амитриптилина возможен приступ повышения
внутриглазного давления.

Сухость
слизистой оболочки полости рта может привести к возникновению изменений на ее
поверхности, воспалительным реакциям, ощущению жжения и кариесу. Рекомендуется
регулярное посещение стоматолога.

При
применении ТЦА и сочетании с другими серотонинергическими препаратами возможно
возникновение серотонинового синдрома. Вызываемый избытком серотонина синдром
может принести к летальному исходу и включает в себя следующие симптомы:
нервно-мышечное возбуждение (подергивание мышц, гиперрефлексия, миоклонус,
ригидность), вегетативные изменения (гипертермия, тахикардия, изменение
артериального давления, повышенное потоотделение, гиперемия кожных покровов,
расширенные зрачки, диарея), изменения психического состояния (беспокойство,
возбуждение, спутанность сознания, кома).

Вследствие
приема амитриптилина возможно развитие агранулоцитоза.

Амитриптилин
должен использоваться с особой осторожностью у пациентов с судорожными
расстройствами и эпилепсией в анамнезе, поскольку амитриптилин снижает порог
судорожной готовности, что может привести к снижению эффективности лечения
антиэпилептическими препаратами. Эта группа пациентов имеет повышенный риск
развития судорожных припадков на фоне применения амитриптилина.

Эпидемиологические
исследования, включающие пациентов в возрасте старше 50 лет,
продемонстрировали повышенный риск развития переломов у лиц, принимающих СИОЗ и
ТЦА. Механизм, приводящий к повышению риска переломов, неизвестен.

Перед
началом лечения амитриптилином пациенту необходимо провести коррекцию
гипокалиемии.

Отменять
амитриптилин следует постепенно, так как при внезапном прекращении приема после
длительного лечения, особенно в высоких дозах, возможно развитие синдрома
«отмены». Вследствие М‑холиноблокирующего действия амитриптилина возможен
приступ повышения внутриглазного давления, а также возможно снижение
слезоотделения и относительное увеличение количества слизи в составе слезной
жидкости, что может привести к повреждению эпителия роговицы у пациентов,
пользующихся контактными линзами.

Описан
случай летальной аритмии, возникший через 56 часов после передозировки
амитриптилина.

Влияние на способность управлять
транспортными средствами, механизмами

Во
время приема амитриптилина запрещается вождение транспортных средств, а также
обслуживание механизмов и выполнение других видов работ, требующих повышенной
концентрации внимания, быстроты психомоторных реакций и точных движений.

Форма выпуска

Таблетки,
25 мг.

По
10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и
фольги алюминиевой печатной лакированной.

По
50 таблеток в банку полимерную из полиэтилена низкого давления с крышкой
навинчиваемой из полиэтилена низкого или высокого давления или крышкой
натягиваемой с контролем первого вскрытия из полиэтилена низкого или высокого
давления и амортизатором (или без него) или
в банку полимерную из полипропилена или полиэтилена низкого или высокого
давления, или смеси полиэтилена высокого, низкого давления и полипропилена с
крышкой натягиваемой с контролем первого вскрытия из полиэтилена высокого
давления или смеси полиэтилена высокого, низкого давления и полипропилена и
амортизатором (или без него).

По
5 контурных ячейковых упаковок или каждую банку вместе с инструкцией по
применению помещают в пачку.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения

В
защищенном от света месте при температуре от 15 до 25 °C.

Хранить
в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не
применять по истечении срока годности.

Производитель

Наименование, адрес производителя и адрес места производства
лекарственного препарата/Организация, принимающая претензии

ОАО
«ДАЛЬХИМФАРМ»

680001,
Российская Федерация, Хабаровский край, г. Хабаровск, ул. Ташкентская,
д. 22

Тел./факс:
(4212) 53-91-86

Описание проверено

  • Комкова Людмила Александровна
    (Провизор)

    Опыт работы: более 12 лет

Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.

Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.

Источник

Характеристики

Максимальная допустимая температура хранения, °С 25 °C
Зарегистрировано как Лекарственное средство
Количество в упаковке 50 шт

Инструкция по применению

Описание

Таблетки белого или белого с кремовым оттенком цвета с вкраплениями бежевого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской с двух сторон и риской с одной стороны.

Действующие вещества

Амитриптилин

Форма выпуска

Таблетки

Состав

Каждая таблетка содержит активное вещество амитриптилина гидрохлорид 28,3 мг (в пересчете на амитриптилин 25 мг).

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 50,0 мг, крахмал кукурузный — 9,2 мг, повидон-К25 — 1,25 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 10,25 мг, магния стеарат — 1,0 мг.

Фармакологический эффект

Антидепрессант

Амитриптилин — трициклический антидепрессант из группы неизбирательных ингибиторов нейронального захвата моноаминов. Обладает выраженным тимоаналептическим и седативным действием.

Фармакодинамика

Механизм антидепрессивного действия амитриптилина связан с угнетением обратного нейронального захвата катехоламинов (норадреналина дофамина) и серотонина в ЦНС. Амитриптилин является антагонистом мускариновых холинергических рецепторов в ЦНС и на периферии обладает периферическими антигистаминовыми (H1) и антиадренергическими свойствами. Также вызывает антиневралгическое (центральное анальгетическое) Противоязвенное и антибулимическое действие эффективен при ночном недержании мочи. Антидепрессивное действие развивается в течение 2-4 нед. после начала применения.

Фармакокинетика

Абсорбция — высокая. Время достижения максимальной концентрации (Тmах) после приема внутрь 4-8 часов. Биодоступность амитриптилина от 33 до 62 % его активного метаболита нортриптилина — 46-70 %. Объем распределения 5-10 л/кг. Эффективные терапевтические концентрации в крови амитриптилина — 50-250 нг/мл для нортриптилина (его активного метаболита) 50-150 нг/мл. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) — 004-016 мкг/мл. Проходит через гистогематические барьеры включая гематоэнцефалический барьер (т.ч. нортриптилин).

Концентрации амитриптилина в тканях выше чем в плазме. Связь с белками плазмы -92- 96 %. Метаболизируется в печени (путем деметилирования гидроксилирования) с образованием активных метаболитов — нортриптилина 10-гидрокси-амитриптилина и неактивных метаболитов.

Период выведения из плазмы крови от 10 до 28 часов для амитриптилина и от 16 до 80 часов для нортриптилина. Выделяется почками — 80 % частично с желчью. Полное выведение в течение 7-14 дней.

Амитриптилин проникает через плацентарный барьер выделяется в грудное молоко в концентрациях аналогичных плазменным.

Показания

Применять строго по назначению врача.

  • Эндогенные депрессии и другие депрессивные расстройства.

    • Противопоказания

    Повышенная чувствительность к амитриптилину и другим компонентам препарата

    непереносимость галактозы, дефицит лактозы или глюкозо-галактозная мальабсорбция

    одновременное применение с ингибиторами моноаминоксиды (МАО) и в течение 2-х недель после их отмены

    инфаркт миокарда (острый и восстановительный периоды), нарушения атриовентрикулярной и внутрижелудочковой проводимости (блокады любой степени), аритмии, сердечная недостаточность, брадикардия, врожденный синдром удлиненного QT, а также одновременное применение с препаратами, приводящими к удлинению интервала QT

    острый делирий

    паралитический илеус, кишечная непроходимость

    пилоростеноз

    острая алкогольная интоксикация

    острая интоксикация снотворными, анальгезирующими и психоактивными лекарственными средствами

    закрытоугольная глаукома

    гиперплазия предстательной железы с задержкой мочи

    гипокалиемия

    детский и подростковый возраст до 18 лет

    беременность

    период грудного вскармливания.

    Меры предосторожности

    Амитриптилин следует с осторожностью применять у лиц страдающих алкоголизмом при бронхиальной астме маниакально-депрессивном психозе (МДП) и эпилепсии при угнетении костномозгового кроветворения гипертиреозе стенокардии и сердечной недостаточности закрытоугольной глаукоме внутриглазной гипертензии шизофрении (хотя при его приеме обычно не происходит обострения продуктивной симптоматики).

    Способ применения и дозы

    Назначают внутрь (во время или после еды).

    Начальная суточная доза при приеме внутрь составляет 50-75 мг (25 мг в 2-3 приема) затем дозу постепенно увеличивают на 25-50 мг до получения желаемого антидепрессивного эффекта. Оптимальная суточная терапевтическая доза составляет l|50- 200 мг (максимальная часть дозы принимается на ночь). При тяжелых депрессиях резистентных к терапии дозу увеличивают до 300 мг и более до максимально переносимой дозы (максимальная доза для амбулаторных больных — 150 мг/сут). В этих случаях лечение целесообразно начинать с внутримышечного или внутривенного введения препарата применяя при этом более высокие начальные дозы ускоряя наращивание дозировок под контролем за соматическим состоянием. После получения стойкого антидепрессивного эффекта через 2-4 недели дозы постепенно и медленно снижают. В случае появления признаков депрессии при снижении доз необходимо вернуться к прежней дозе. Если состояние больного не улучшается в течение 3-4 недель лечения то дальнейшая терапия нецелесообразна.

    У больных пожилого возраста при легких нарушениях в амбулаторной практике дозы составляют 25-50-100 мг максимально в разделенных дозах или 1 раз в сутки на ночь.

    При энурезе детям старше 6 лет 125-25 мг перед сном (доза не должна превышать 25 мг/кг массы тела ребенка).

    Для профилактики мигрени хронических болях неврогенного характера (в том числе длительных головных болях) от 125-25 мг до 100 мг/сут.

    Побочные действия

    Побочные действия в основном связаны с холиноблокирующим действием препарата: парез аккомодации нечеткость зрения повышение внутриглазного давления сухость во рту запор кишечная непроходимость задержка мочеиспускания повышение температуры тела. Все эти явления обычно проходят после адаптации к препарату или снижения доз.

    Со стороны центральной нервной системы: головная боль атаксия повышенная утомляемость слабость раздражительность головокружение шум в ушах сонливость или бессонница нарушение концентрации внимания кошмарные сновидения дизартрия спутанность сознания галлюцинации двигательное возбуждение дезориентация тремор парестезии периферическая невропатия изменения на ЭЭГ. Редко — экстрапирамидные расстройства судороги тревога.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия аритмия нарушение проводимости лабильность артериального давления расширение комплекса QRS на ЭКГ (нарушение внутрижелудочковой проводимости) симптомы сердечной недостаточности обморок.

    Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота рвота изжога анорексия стоматит нарушения вкуса потемнение языка ощущение дискомфорта в эпигастрии гастралгия повышение активности «печеночных» трансаминаз редко холестатическая желтуха диарея.

    Со стороны эндокринной системы: увеличение размеров грудных желез у мужчин и у женщин галакторея изменение секреции антидиуретического гормона (АДГ) изменение либидо потенции. Редко — гипо- или гипергликемия глюкозурия нарушение толерантности к глюкозе отек яичек.

    Аллергические реакции: кожная сыпь зуд фотосенсибилизация ангионевротический отек крапивница.

    Прочие: агранулоцитоз лейкопения эозинофилия тромбоцитопения пурпура и другие изменения крови выпадение волос увеличение лимфатических узлов повышение массы тела при длительном применении потливость поллакиурия.

    При длительном лечении особенно в высоких дозах при резком прекращении лечения возможно развитие синдрома отмены: головная боль тошнота рвота диарея а также раздражительность нарушение сна с яркими необычными сновидениями повышенная возбудимость.

    Передозировка

    Сонливость дезориентация спутанность сознания расширение зрачков повышение температуры тела одышка дизартрия возбуждение галлюцинации судорожные припадки ригидность мышц кома рвота аритмия артериальная гипотензия сердечная недостаточность угнетение дыхания.

    Меры помощи: прекращение терапии амитриптилином промывание желудка инфузия жидкости симптоматическая терапия поддержание АД и водно-электролитного баланса. Показано мониторирование сердечно-сосудистой деятельности (ЭКГ) в течение 5 дней т.к. рецидив может наступить через 48 часов и позже. Гемодиализ и форсированный диурез мало эффективны.

    Взаимодействие с другими препаратами

    Амитриптилин усиливает угнетающее действие на ЦНС следующих препаратов: нейролептиков седативных и снотворных средств противосудорожных препаратов анальгетиков средств для наркоза алкоголя, проявляет синергизм при взаимодействии с другими антидепрессантами.

    При совместном применении амитриптилина с нейролептиками и/или антихолинергическими препаратами может возникнуть фебрильная температурная реакция паралитическая кишечная непроходимость.

    Амитриптилин потенцирует гипертензивные эффекты катехоламинов и других адреностимуляторов что повышает риск развития нарушений сердечного ритма тахикардии тяжелой артериальной гипертензии но ингибирует эффекты препаратов воздействующих на высвобождение норадреналина.

    Амитриптилин может снижать антигипертензивное действие гуанетидина и препаратов со сходным механизмом действия а также ослаблять эффект противосудорожных средств. При одновременном применении амитриптилина и антикоагулянтов — производных кумарина повышение антикоагулянтной активности последних.

    При одновременном приеме амитриптилина и циметидина возможно повышение концентрации в плазме амитриптилина с возможным развитием токсических эффектов. Индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты карбамазепин) снижают плазменные концентрации амитриптилина.

    Амитриптилин усиливает действие противопаркинсонических средств и других лекарственных средств вызывающих экстрапирамидные реакции.

    Хинидин замедляет метаболизм амитриптилина.

    Совместное применение амитриптилина с дисульфирамом и другими ингибиторами ацетальдегиддегидрогеназы может спровоцировать делирий.

    Эстрогенсодержащие пероральные противозачаточные средства могут повышать биодоступность амитриптилина, пимозид и пробукол могут усиливать сердечные аритмии.

    Амитриптилин может усиливать депрессию вызванную глюкокортикостероидами, совместное применение с лекарственными средствами для лечения тиреотоксикоза повышается риск развития агранулоцитоза.

    Одновременный прием амитриптилина с ингибиторами МАО может привести к летальному исходу. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и трициклическими антидепрессантами должен составлять не менее 14 дней!

    Особые указания

    Амитриптилин в дозах выше 150 мг/сут снижает порог судорожной активности поэтому следует учитывать возможность возникновения судорожных припадков у больных с таковыми в анамнезе и у той категории больных которые предрасположены к этому из-за возраста или травм.

    Лечение амитриптилином в пожилом возрасте должно проходить под тщательным контролем с применением минимальных доз препарата и постепенным их повышением во избежание развития делириозных расстройств гипомании других осложнений. Пациенты с депрессивной фазой МДП могут перейти в маниакальную стадию.

    Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

    Во время приема амитриптилина запрещается вождение транспортных средств обслуживание механизмов и других видов работ требующих повышенной концентрации внимания а также прием алкоголя.

    Условия хранения

    Хранить в сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

    Отпуск по рецепту

    Да

    Источник

    Понравилась статья? Поделить с друзьями:
    0 0 голоса
    Рейтинг статьи
    Подписаться
    Уведомить о
    guest

    0 комментариев
    Старые
    Новые Популярные
    Межтекстовые Отзывы
    Посмотреть все комментарии
  • Tyt th9800 инструкция на русском
  • Адасель суспензия для инъекций инструкция
  • Старлайн е9 вт есо инструкция
  • Стиральная машина electrolux abc active balance control инструкция
  • Экстракт лимонника китайского инструкция