Амоксициллин инструкция по применению уколы взрослым от чего помогает

Rec.INN (зарегистрированное ВОЗ)

Входит в состав таких препаратов, как АМКЛАВ
,

АМОКЛАВ ФАРМЛЭНД
,

АМОКСИКАР
,

АМОКСИКАР ПЛЮС
,

АМОКСИКЛАВ®
и др. Подробнее о препаратах…

Фармакологическое действие

Антибиотик группы полусинтетических пенициллинов широкого спектра действия. Представляет собой 4-гидроксильный аналог ампициллина. Оказывает бактерицидное действие. Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp.; аэробных грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp.

К амоксициллину устойчивы микроорганизмы, продуцирующие пенициллиназу.

В комбинации с метронидазолом проявляет активность в отношении Helicobacter pylori. Полагают, что амоксициллин ингибирует развитие резистентности Helicobacter pylori к метронидазолу.

Между амоксициллином и ампициллином существует перекрестная резистентность.

Спектр антибактериального действия расширяется при одновременном применении амоксициллина и ингибитора бета-лактамаз клавулановой кислоты. В этой комбинации повышается активность амоксициллина в отношении Bacteroides spp., Legionella spp., Nocardia spp., Pseudomonas (Burkholderia) pseudomallei. Однако Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens и множество других грамотрицательных бактерий остаются резистентными.

Фармакокинетика

При приеме внутрь амоксициллин быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ, не разрушается в кислой среде желудка. Cmax амоксициллина в плазме крови достигается через 1-2 ч. При увеличении дозы в 2 раза концентрация также увеличивается в 2 раза. В присутствии пищи в желудке не уменьшает общую абсорбцию. При в/в, в/м введении и приеме внутрь в крови достигаются сходные концентрации амоксициллина.

Связывание амоксициллина с белками плазмы составляет около 20%.

Широко распределяется в тканях и жидкостях организма. Сообщается о высоких концентрациях амоксициллина в печени.

T1/2 из плазмы составляет 1-1.5 ч. Около 60% дозы, принятой внутрь, выводится в неизмененном виде с мочой путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; при дозе 250 мг концентрация амоксициллина в моче составляет более 300 мкг/мл. Некоторое количество амоксициллина определяется в кале.

У новорожденных и лиц пожилого возраста T1/2 может быть более длительным.

При почечной недостаточности T1/2 может составлять 7-20 ч.

В небольших количествах амоксициллин проникает через ГЭБ при воспалении мягкой мозговой оболочки.

Амоксициллин удаляется путем гемодиализа.

Показания к применению

Для применения в виде монотерапии и в комбинации с клавулановой кислотой: инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами, в т.ч. бронхит, пневмония, ангина, пиелонефрит, уретрит, инфекции ЖКТ, гинекологические инфекции, инфекционные заболевания кожи и мягких тканей, листериоз, лептоспироз, гонорея.

Для применения в комбинации с метронидазолом: хронический гастрит в фазе обострения, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, ассоциированные с Helicobacter pylori.

Реклама

Режим дозирования

Индивидуальный. Для приема внутрь разовая доза для взрослых и детей старше 10 лет (с массой тела более 40 кг) составляет 250-500 мг, при тяжелом течении заболевания — до 1 г. Для детей в возрасте 5-10 лет разовая доза составляет 250 мг; в возрасте от 2 до 5 лет — 125 мг. Интервал между приемами — 8 ч. Для детей с массой тела менее 40 кг суточная доза в зависимости от показаний и клинической ситуации может составлять 20-100 мг/кг в 2-3 приема.

При лечении острой неосложненной гонореи — 3 г однократно (в комбинации с пробенецидом). У пациентов с нарушением функции почек при КК 10-40 мл/мин интервал между приемами следует увеличить до 12 ч; при КК меньше 10 мл/мин интервал между приемами должен составлять 24 ч.

При парентеральном применении взрослым в/м — по 1 г 2 раза/сут, в/в (при нормальной функции почек) — 2-12 г/сут. Детям в/м — 50 мг/кг/сут, разовая доза — 500 мг, частота введения — 2 раза/сут; в/в — 100-200 мг/кг/сут. Пациентам с нарушением функции почек, дозу и интервал между введениями необходимо корректировать в соответствии со значениями КК.

Побочное действие

Аллергические реакции: крапивница, эритема, отек Квинке, ринит, конъюнктивит; редко — лихорадка, боли в суставах, эозинофилия; в единичных случаях — анафилактический шок.

Эффекты, связанные с химиотерапевтическим действием: возможно развитие суперинфекций (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или пониженной резистентностью организма).

При длительном применении в высоких дозах: головокружение, атаксия, спутанность сознания, депрессия, периферические невропатии, судороги.

Преимущественно при применении в комбинации с метронидазолом: тошнота, рвота, анорексия, диарея, запор, боли в эпигастрии, глоссит, стоматит; редко — гепатит, псевдомембранозный колит, аллергические реакции (крапивница, ангионевротический отек), интерстициальный нефрит, нарушения гемопоэза.

Преимущественно при применении в комбинации с клавулановой кислотой: холестатическая желтуха, гепатит; редко — многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит.

Противопоказания к применению

Инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, тяжелые инфекции ЖКТ, сопровождающиеся диареей или рвотой, респираторные вирусные инфекции, аллергический диатез, бронхиальная астма, сенная лихорадка, повышенная чувствительность к пенициллинам и/или цефалоспоринам.

Для применения в комбинации с метронидазолом: заболевания нервной системы; нарушения кроветворения, лимфолейкоз, инфекционный мононуклеоз; повышенная чувствительность к производным нитроимидазола.

Для применения в комбинации с клавулановой кислотой: указания в анамнезе на нарушения функции печени и желтуху, связанные с приемом амоксициллина в комбинации с клавулановой кислотой.

Применение при беременности и кормлении грудью

Амоксициллин проникает через плацентарный барьер, в небольших количествах выделяется с грудным молоком.

При необходимости применения амоксициллина при беременности следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.

С осторожностью применять амоксициллин в период лактации (грудного вскармливания).

Применение у детей

Применение у детей возможно согласно режиму дозирования.

Амоксициллин в комбинации с метронидазолом не рекомендуют применять у пациентов моложе 18 лет.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов, склонных к аллергическим реакциям.

Амоксициллин в комбинации с метронидазолом не рекомендуют применять у пациентов моложе 18 лет; не следует применять при заболеваниях печени.

На фоне комбинированной терапии с метронидазолом не рекомендуется употреблять алкоголь.

Лекарственное взаимодействие

Амоксицилин может уменьшать эффективность контрацептивов для приема внутрь.

При одновременном применении амоксициллина с бактерицидными антибиотиками (в т.ч. аминогликозидами, цефалоспоринами, циклосерином, ванкомицином, рифампицином) проявляется синергизм; с бактериостатическими антибиотиками (в т.ч. макролидами, хлорамфениколом, линкозамидами, тетрациклинами, сульфаниламидами) — антагонизм.

Амоксициллин усиливает действие непрямых антикоагулянтов подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс.

Амоксициллин уменьшает действие лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК.

Пробенецид, диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС уменьшают канальцевую секрецию амоксициллина, что может сопровождаться увеличением его концентрации в плазме крови.

Антациды, глюкозамин, слабительные средства, аминогликозиды замедляют и уменьшают, а аскорбиновая кислота повышает абсорбцию амоксициллина.

При комбинированном применении амоксициллина и клавулановой кислоты фармакокинетика обоих компонентов не меняется.

Источник


Амоксициллин + Клавулановая кислота

Амоксициллин + Клавулановая кислота (Amoxicillin + Clavulanic acid)

💊 Состав препарата Амоксициллин + Клавулановая кислота

✅ Применение препарата Амоксициллин + Клавулановая кислота

Препарат отпускается по рецепту

Входит в список «Жизненно необходимых и важнейших лекарственных
препаратов»

Температура хранения: от 2 до 30 °С

Описание активных компонентов препарата

Амоксициллин + Клавулановая кислота
(Amoxicillin + Clavulanic acid)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Дата обновления: 2021.04.16

Владелец регистрационного удостоверения:

Код ATX:

J01CR02

(Амоксициллин и ингибитор бета-лактамазы)

Лекарственные формы

Препарат отпускается по рецепту

Амоксициллин + Клавулановая кислота

Порошок для приготовления раствора для внутривенного введения 500 мг+100 мг: фл. 1, 10 или 50 шт.

рег. №: ЛП-(001784)-(РГ-RU)
от 08.02.23
— Действующее

Порошок для приготовления раствора для внутривенного введения 1000 мг+200 мг: фл. 1, 10 или 50 шт.

рег. №: ЛП-(001784)-(РГ-RU)
от 08.02.23
— Действующее

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Амоксициллин + Клавулановая кислота

Порошок для приготовления раствора для в/в введения белого или почти белого цвета.

флаконы бесцветного стекла (1) — пачки картонные.
флаконы бесцветного стекла (10) — упаковки контурные пластиковые (1) (поддоны) — пачки картонные.
флаконы бесцветного стекла (50) — упаковки контурные пластиковые (1) (поддоны) — пачки картонные.

Порошок для приготовления раствора для в/в введения белого или почти белого цвета.

флаконы бесцветного стекла (1) — пачки картонные.
флаконы бесцветного стекла (10) — упаковки контурные пластиковые (1) (поддоны) — пачки картонные.
флаконы бесцветного стекла (50) — упаковки контурные пластиковые (1) (поддоны) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Комбинированный препарат амоксициллина и клавулановой кислоты — ингибитора бета-лактамаз. Действует бактерицидно, угнетает синтез бактериальной стенки.

Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Staphylococcus aureus; аэробных грамотрицательных бактерий: Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis. Следующие возбудители чувствительны только in vitro: Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes; анаэробных Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.; а также аэробные грамотрицательные бактерии (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Shigella spp., Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus ducreyi, Yersinia multocida (ранее Pasteurella), Campylobacter jejuni; анаэробные грамотрицательные бактерии (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis.

Клавулановая кислота подавляет II, III, IV и V типы бета-лактамаз, не активна в отношении бета-лактамаз I типа, продуцируемых Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Клавулановая кислота обладает высокой тропностью к пенициллиназам, благодаря чему образует стабильный комплекс с ферментом, что предупреждает ферментативную деградацию амоксициллина под влиянием бета-лактамаз.

Фармакокинетика

После в/в введения в дозах 1000/200 мг и 500/100 мг Cmax амоксициллина — 105.4 и 32.2 мкг/мл соответственно, а клавулановой кислоты — 28.5 и 10.5 мкг/мл.

Время достижения максимальной ингибирующей концентрации 1 мкг/мл для амоксициллина сходно при применении через 12 ч и 8 ч как у взрослых, так и у детей.

Связывание с белками плазмы: амоксициллин — 17-20%, клавулановая кислота — 22-30%.

Метаболизируются оба компонента в печени: амоксициллин — на 10% от введенной дозы дозы, клавулановая кислота — на 50%.

T1/2 после в/в введения в дозе 1200 и 600 мг — 0.9 и 1.07 ч — для амоксициллина, 0.9 и 1.12 ч — для клавулановой кислоты соответственно. Выводится в основном почками (клубочковая фильтрация и канальцевая секреция): 50-78 и 25-40% от введенной дозы амоксициллина и клавулановой кислоты выводится соответственно в неизмененном виде в течение первых 6 ч после приема.

Показания активных веществ препарата

Амоксициллин + Клавулановая кислота

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными возбудителями: инфекции нижних дыхательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого); инфекции ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, средний отит); инфекции мочевыделительной системы и органов малого таза (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, простатит, цервицит, сальпингит, сальпингоофорит, тубоовариальный абсцесс, эндометрит, бактериальный вагинит, септический аборт, послеродовой сепсис, пельвиоперитонит, мягкий шанкр, гонорея); инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, абсцесс, флегмона, раневая инфекция); остеомиелит; послеоперационные инфекции.

Профилактика инфекций в хирургии.

Открыть список кодов МКБ

Код МКБ-10 Показание
A46 Рожа
A54 Гонококковая инфекция
A57 Шанкроид
H66 Гнойный и неуточненный средний отит
J01 Острый синусит
J03 Острый тонзиллит
J15 Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках
J20 Острый бронхит
J32 Хронический синусит
J35.0 Хронический тонзиллит
J42 Хронический бронхит неуточненный
J85 Абсцесс легкого и средостения
J86 Пиоторакс (эмпиема плевры)
L01 Импетиго
L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
L03 Флегмона
L08.0 Пиодермия
L08.8 Другие уточненные местные инфекции кожи и подкожной клетчатки
L30.3 Инфекционный дерматит (инфекционная экзема)
M86 Остеомиелит
N10 Острый тубулоинтерстициальный нефрит (острый пиелонефрит)
N11 Хронический тубулоинтерстициальный нефрит (хронический пиелонефрит)
N30 Цистит
N34 Уретрит и уретральный синдром
N37.0 Уретрит при болезнях, классифицированных в других рубриках
N41 Воспалительные болезни предстательной железы
N70 Сальпингит и оофорит
N71 Воспалительная болезнь матки, кроме шейки матки (в т.ч. эндометрит, миометрит, метрит, пиометра, абсцесс матки)
N72 Воспалительная болезнь шейки матки (в т.ч. цервицит, эндоцервицит, экзоцервицит)
N73.5 Тазовый перитонит у женщин неуточненный
N74.3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов
N76 Другие воспалительные болезни влагалища и вульвы
O08.0 Инфекция половых путей и тазовых органов, вызванная абортом, внематочной и молярной беременностью
O85 Послеродовой сепсис
T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках
Z29.2 Другой вид профилактической химиотерапии (введение антибиотиков с профилактической целью)

Открыть список кодов МКБ-11

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Вводят в/в в виде инъекций или инфузий.

Дозы приведены в пересчете на амоксициллин. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от возраста пациента, тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя.

Взрослым и подросткам старше 12 лет вводят 1 г (по амоксициллину) 3 раза/сут, при необходимости — 4 раза/сут. Максимальная суточная доза — 6 г. Для детей 3 мес -12 лет — 25 мг/кг 3 раза/сут; в тяжелых случаях — 4 раза/сут; для детей до 3 мес: недоношенные и в перинатальном периоде — 25 мг/кг 2 раза/сут, в постперинатальном периоде — 25 мг/кг 3 раза/сут.

Продолжительность лечения — 5-14 дней, острого среднего отита — до 10 дней.

Для профилактики послеоперационных инфекций при операциях, продолжительностью менее 1 ч, во время вводной анестезии вводят в дозе 1 г в/в. При более длительных операциях — по 1 г каждые 6 ч в течение суток. При высоком риске инфицирования введение может быть продолжено в течение нескольких дней.

При почечной недостаточности проводят коррекцию дозы и кратности введения в зависимости от КК.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, гастрит, стоматит, глоссит, повышение активности печеночных трансаминаз, в единичных случаях — холестатическая желтуха, гепатит, печеночная недостаточность (чаще у пожилых, мужчин, при длительной терапии), псевдомембранозный и геморрагический колит (также может развиться после терапии), энтероколит, черный «волосатый» язык, потемнение зубной эмали.

Со стороны органов кроветворения: обратимое увеличение протромбинового времени и времени кровотечения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, эозинофилия, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, гиперактивность, тревога, изменение поведения, судороги.

Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит, кристаллурия, гематурия.

Местные реакции: в отдельных случаях — флебит в месте в/в введения.

Аллергические реакции: крапивница, эритематозные высыпания, редко — многоформная экссудативная эритема, анафилактический шок, ангионевротический отек, крайне редко — эксфолиативный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), аллергический васкулит, синдром, сходный с сывороточной болезнью, острый генерализованный экзантематозный пустулез.

Прочие: кандидоз, развитие суперинфекции.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к амоксициллину и другим пенициллинам, клавулановой кислоте, к другим бета-лактамным антибиотикам (цефалоспорины, карбапенемы, монобактамы); холестатическая желтуха и/или другие нарушения функции печени, вызванные применением амоксициллина/клавулановой кислоты в анамнезе.

С осторожностью

Псевдомембранозный колит в анамнезе, печеночная недостаточность, тяжелые нарушения функции почек (КК<30 мл/мин), заболевания ЖКТ (в т.ч. колит в анамнезе, связанный с применением пенициллинов), одновременное применение с антикоагулянтами, беременность, период грудного вскармливания.

Применение при беременности и кормлении грудью

С осторожностью следует применять при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказано при эпизодах желтухи или нарушениях функции печени в результате применения амоксициллина/клавулановой кислоты в анамнезе.

С осторожностью: тяжелая печеночная недостаточность

Применение при нарушениях функции почек

При почечной недостаточности проводят коррекцию дозы и кратности введения в зависимости от КК.

Применение у детей

Применяется у детей по показаниям и в соответствующих лекарственных формах.

Особые указания

Не рекомендуется применение данной комбинации при подозрении на инфекционный мононуклеоз.

При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек.

С целью снижения риска развития побочных эффектов со стороны ЖКТ следует принимать препарат во время еды.

Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.

Может давать ложноположительные результаты при определении глюкозы в моче. В этом случае рекомендуется применять глюкозооксидантный метод определения концентрации глюкозы в моче.

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

Лекарственное взаимодействие

Бактериостатические антибиотики (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) оказывают антагонистическое действие.

При комбинации с рифампицином наблюдается взаимное ослабление антибактериального эффекта.

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс). При одновременном приеме антикоагулянтов необходимо следить за показателями свертываемости крови.

Уменьшает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК, этинилэстрадиола — риск развития кровотечений «прорыва».

Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС и другие лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится в основном путем клубочковой фильтрации).

Совместное применение с метотрексатом повышает токсичность метотрексата.

Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.

Не рекомендуется одновременное применение с пробенецидом. Пробенецид снижает канальцевую секрецию амоксициллина. При совместном применении возможно повышение и пролонгирование концентрации в крови амоксициллина, но не клавулановой кислоты.

Следует избегать одновременного применения с дисульфирамом.

Одновременное применение амоксициллина и дигоксина может привести к повышению концентрации дигоксина в плазме крови.

Адрес производителя

REYOUNG PHARMACEUTICAL
, Co., Ltd.

Китай

No.1 Ruiyang Road, Yiyuan County, Shandong Province, China

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Аналоги препарата

  • Амавуцин
    (РУЗФАРМА, Россия)

  • Амоксиван
    (НПЦ ЭЛЬФА, Россия)

  • Амоксиклав®
    (SANDOZ, Словения)

  • Амоксициллин + Клавулановая кислота
    (КРАСФАРМА, Россия)

  • Амоксициллин + клавулановая кислота-АЛВИЛС
    (АЛВИЛС, Россия)

  • Верклав
    (РУСЮРОФАРМ, Россия)

  • Кламосар
    (БИОХИМИК, Россия)

  • Медоклав
    (MEDOCHEMIE, Кипр)

  • Новаклав
    (ДЖОДАС ЭКСПОИМ, Россия)

  • Фораклав
    (ФАРМАСИНТЕЗ, Россия)

Все аналоги
(15)

Источник

На 1 таблетку:
Действующее вещество: амоксициллина тригидрат — 287 мг, 574 мг (в пересчете на амоксициллин — 250 мг, 500 мг).
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, магния стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный (аэросил), повидон К90, кальция стеарат.

Круглые плоскоцилиндрические таблетки с фаской и риской белого или почти белого цвета.

Антибиотик-пенициллин полусинтетический
АТХ J01CA04 Амоксициллин

Фармакодинамика
Амоксициллин представляет собой аминобензиловый пенициллин, полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, обладающий бактерицидным действием в результате ингибирования синтеза бактериальной клеточной стенки.
Пороговые значения минимальной подавляющей концентрации (МПК) для различных чувствительных микроорганизмов варьируют.
Границы резистентности
Пограничные значения МПК для амоксициллина по данным Европейского комитета по исследованию антимикробной восприимчивости (EUCAST), версия 5.0.

Патогенный микроорганизм Пограничные значения МПК (мг/л)
Чувствительные ≤ Устойчивые >
Enterobacteriaceae 81 8
Staphylococcus spp. см. примечание2 см. примечание2
Enterococcus spp.3 4 8
Streptococcus групп А, В, С и G см. примечание4 см. примечание4
Streptococcus pneumoniae см. примечание5 см. примечание5
Streptococcus группы viridans 0,5 2
Haemophilus influenzae 26 26
Moraxella catarrhalis см. примечание7 см. примечание7
Neisseria meningitidis 0,125 1
Грамположительные анаэробы, кроме Clostridium difficile8 4 8
Грамотрицательные анаэробы8 0,5 2
Helicobacter pylori 0,1259 0,1259
Pasteurella multocida 1 1
Пограничные значения без определенного вида бактерий10 2 8
Дикий тип энтеробактерий классифицирован как восприимчивый к аминопенициллину. В некоторых странах предпочтение отдается отдельной классификации диких штаммов Е. coli и Р. Mirabilia, как промежуточных продуктов. В этом случае следует использовать пограничное значение МПК S≤0,5 мг/л.
Большинство стафилококков резистентны к амоксициллину, благодаря способности синтезировать пенициллиназу. Метициллин-резистентные штаммы, за некоторым исключением, резистентны к бета-лактамным антибиотикам.
Восприимчивость к амоксициллину может быть определена по ампициллину.
Восприимчивость к пенициллину стрептококков групп А, В, С и G может быть определена по бензилпенициллину.
5 Пограничные значения относятся только к неменингитным штаммам. Если штаммы классифицируются как промежуточный продукт ампициллина, то следует избегать перорального лечения амоксициллином. Восприимчивость определяется значением МПК для ампициллина.
Пограничные значения относятся к внутривенному применению. Штаммы, синтезирующие бета-лактамы, следует рассматривать как резистентные.
Штаммы, синтезирующие бета-лактамазы, нужно рассматривать как резистентные.
Восприимчивость к амоксициллину может быть определена по бензилпенициллину.
Пограничные значения относятся к эпидемиологическим точкам отсечения, различающим дикие типы штаммов и штаммы со сниженной восприимчивостью.
10 Пограничные значения без определенного вида бактерий, относятся к дозировке не менее 0,5 г 3-4 раза в день (от 1,5 до 2 г/сутки).

Чувствительность микроорганизмов к амоксициллину в лабораторных условиях
Обычно чувствительные возбудители болезней
Аэробные грамположительные микроорганизмы:
Enterococcus faecalis
Бета-гемолитические стрептококки (А, В, С и G)
Listeria monocytogenes
Виды бактерий, у которых возможна приобретенная резистентность
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:
Escherihia coli
Haemophilus influenzae
Helicobacter pylori
Proteus mirabilis
Salmonella typhi
Salmonella paratyphi
Shigella spp.
Pasteurella multocida
Аэробные грамположительные микроорганизмы:
Коагулазонегативные стафилококки
Staphylococcus aureus 1
Streptococcus pneumoniae
Streptococcus группы viridans
Анаэробные грамположительные микроорганизмы:
Clostridium spp.
Анаэробные грамотрицательные микроорганизмы:
Fusobacterium spp.
Другие микроорганизмы:
Borrelia burgdorferi
Естественно резистентные организмы 2
Аэробные грамположительные микроорганизмы:
Enterococcus faecium2
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:
Acinetobacter spp.
Enterobacter spp.
Klebsiella spp.
Pseudomonas spp.
Анаэробные грамотрицательные микроорганизмы:
Bacteroides spp. (некоторые штаммы Bacteroides fragilis резистентны)
Другие микроорганизмы:
Chlamydia spp.
Mycoplasma spp.
Legionella spp.

  1. Естественная средняя чувствительность при отсутствии приобретенных механизмов резистенции.
  2. почти все штаммы S. aureus резистентны к амоксициллину, так как они производят пенициллиназу.

Бактерии могут обладать резистентностью к амоксициллину (и, следовательно, ампициллину) в результате продукции бета-лактамаз, гидролизующих аминопенициллины (которые могут ингибироваться клавулановой кислотой), изменений пенициллинсвязывающих белков, нарушения проницаемости для препарата или благодаря функционированию специальных помповых насосов, выкачивающих препарат из клетки. В одном микроорганизме могут одновременно присутствовать несколько механизмов резистентности, что объясняет существование вариабельной и непредсказуемой перекрестной резистентности к другим бета-лактамным антибиотикам и антибактериальным препаратам из других групп.
Распространенность резистентных штаммов варьирует географически и в разное время, поэтому желательно ориентироваться на местную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций.
Фармакокинетика
Всасывание
Абсорбция быстрая, высокая (93 %), прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию, не разрушается в кислой среде желудка. При приеме внутрь в дозе 250 мг и 500 мг, максимальная концентрация в плазме крови — 5 мкг/мл и 10 мкг/мл, соответственно. Время достижения максимальной концентрации после приема внутрь — 1-2 часа.
Распределение
Имеет большой объем распределения — высокие концентрации обнаруживаются в плазме крови, бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете распределение слабое), печени, лимфатических узлах, матке, яичниках, околоносовых пазухах, плевральной и перитонеальной жидкости, слюне и слезной жидкости, моче, содержимом кожных волдырей, ткани легкого, слизистой оболочке кишечника, жидкость, среднего уха и околоносовых пазух, костях, жировой ткани, желчном пузыре (концентрация в желчи превышает концентрацию в плазме крови в 10 раз — при нормальной проходимости желчных протоков), тканях плода. При увеличении дозы в 2 раза концентрация также увеличивается в 2 раза. В амниотической жидкости и сосудах пуповины концентрация амоксициллина составляет около 50 % от концентрации в плазме крови беременной женщины. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, при воспалении мозговых оболочек (менингит) концентрация в спинномозговой жидкости увеличивается до 20 % от концентрации в плазме крови. Связь с белками плазмы крови — 15-25 %.
Метаболизм
Частично (10-20 %) метаболизируется с образованием неактивных метаболитов.
Выведение
Период полувыведения (Т1/2) — 1-1,5 часа. Выводится на 50-70 % почками в неизмененном виде путем канальцевой экскреции (80 %) и клубочковой фильтрации (20 %), печенью — 10-20%. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком. При нарушении функции почек (клиренс креатинина [КК] ≤ 15 мл/мин) Т1/2 удлиняется до 8,5 часов. Амоксициллин
удаляется при гемодиализе.
Особые группы пациентов
Возраст
Т1/2 амоксициллина у детей в возрасте от 3 месяцев до 2-х лет сходен с Т1/2 у детей старшего возраста и у взрослых.
Так как у пациентов пожилого возраста возрастает вероятность снижения функции почек, подбор дозы проводится с осторожностью, также необходим контроль функции почек.
Пол
При приеме внутрь у здоровых женщин и мужчин пол пациентов не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амоксициллина.
Почечная недостаточность
Общий сывороточный клиренс амоксициллина увеличивается пропорционально снижению функции почек. При нарушении функции почек (КК ≤ 15 мл/мин) Т1/2 удлиняется и может достигать при анурии 8,5 часов.
Печеночная недостаточность
У пациентов с нарушением функции печени подбор дозы проводится с осторожностью, а также необходим регулярный контроль функции печени.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к амоксициллину микроорганизмами:
— инфекции верхних дыхательных путей (тонзиллофарингит, синусит, острый средний отит);

  • инфекции нижних дыхательных путей (острый бактериальный бронхит, обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония);
  • инфекции мочеполовой системы (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, эндометрит, цервицит, гонорея);
  • абдоминальные инфекции (холангит, холецистит);
  • эрадикация Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки или желудка (всегда в комбинации с другими препаратами);
  • инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично-инфицированные дерматозы);
  • лептоспироз, листериоз;
  • болезнь Лайма;
  • инфекции желудочно-кишечного тракта (энтероколит, брюшной тиф, дизентерия, сальмонеллез (вызванный Salmonella typhi, чувствительной к ампициллину), сальмонеллоносительство;
  • профилактика бактериального эндокардита при хирургических процедурах в ротовой полости и верхних дыхательных путях.
  • Повышенная чувствительность к амоксициллину, бета-лактамным антибиотикам (другим пенициллинам, цефалоспоринам, монобактамам, карбапенемам) или другим компонентам препарата;
  • инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз;
  • детский возраст до 3-лет (для данной лекарственной формы).

Аллергические реакции (в т.ч. в анамнезе бронхиальная астма, поллиноз, повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте), заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков), почечная недостаточность, беременность и период грудного вскармливания.

Результаты исследований на животных не указывают на прямое или непрямое влияние на репродуктивную токсичность. Ограниченные данные по применению амоксициллина во время беременности у человека не указывают на повышение риска возникновения врожденных пороков развития. Препарат можно применять во время беременности только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Амоксициллин
в небольших количествах выделяется в грудное молоко. У младенцев, находящихся на грудном вскармливании, возможно развитие сенсибилизации, диареи и грибковой инфекции слизистых оболочек. В подобных случаях грудное вскармливание следует прекратить. Амоксициллин следует применить в период грудного вскармливания только после оценки лечащим врачом соотношения польза/риск.

Внутрь, до или после приема пищи. Доза препарата зависит от чувствительности возбудителя инфекции, тяжести заболевания и локализации инфекционного процесса. Для обеспечения нижеприведенного режима дозирования для детей до 12 лет, предпочтительнее прием амоксициллина в лекарственной форме — порошок для приготовления суспензии для приема внутрь.
Взрослые и дети старше 13 лет и/или массой тела более 40 кг:
Обычно назначают 250 мг — 500 мг 3 раза в сутки или 500 мг — 1000 мг 2 раза в сутки. При синусите, внебольничной пневмонии и других тяжелых инфекциях рекомендуется назначать 500 мг — 1000 мг 3 раза в сутки.
Максимальная суточная доза — 6 г.
Дети от 3 до 5 лет и/или массой тела от 15 кг и до 19 кг:
Обычно назначают 250-500 мг 3 раза в сутки или 500-1000 мг 2 раза в сутки. В случаях, когда высока вероятность инфекции, вызванной резистентным Streptococcus pneumoniae, рекомендуются более высокие дозы — 500 мг 2-3 раза в сутки.
Дети от 5 до 13 лет и/или с массой тела от 19 кг до 40 кг:
Обычно рекомендуют 250 мг 3 раза в сутки. В случаях, когда высока вероятность инфекции, вызванной резистентным Streptococcus pneumoniae, рекомендуются более высокие дозы — 500 — 1000 мг 3 раза в сутки.
Максимальная суточная доза для детей — 100 мг/кг/сут.
Болезнь Лайма (боррелиоз) -ранняя стадия
Взрослые и дети старше 13 лет и/или массой тела более 40 кг — 500 мг — 1000 мг 3 раза в сутки до максимальной суточной дозы, равной 4 г, поделенной на несколько приемов, в течение 14 дней (10-21 день).
Дети от 3 до 5 лет и/или массой тела от 15 кг и до 19 кг — 250 мг 3 раза в сутки.
Дети от 5 до 13 лет и/или с массой тела от 19 кг до 40 кг — 500 мг 2-3 раза в сутки (из расчета 50 мг/кг/сут, поделенные на 3 приема).
Эрадикация Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки или желудка (всегда в комбинации с другими препаратами). Взрослым 1000 мг раза в сутки в комбинации с ингибитором протонной помпы (например, омепразол
, лансопразол) и другим антибиотиком (например, кларитромицин, метронидазол) в течение 7 дней.
Детям старше 13 лет и/или массой тела более 40 кг — 1000 мг 2 раза в составе комбинированной терапии. Дети от 3 до 5 лет и/или массой тела от 15 кг и до 19 кг — 250 — 500 мг 2 раза в сутки.
Дети от 5 до 13 лет и/или с массой тела от 19 кг до 40 кг — 500-1000 мг 2 раза в сутки (из расчета 50 мг/кг/сут, поделенные на 2 приема).
Профилактика бактериального эндокардита
Взрослым и детям старше 13 лет и/или массой тела более 40 кг: рекомендуется 2 г за 30- 60 минут до хирургического вмешательства. Детям рекомендуется: — от 3 до 5 лет и/или с массой тела 15-19 кг: 750-1000 мг (из расчета 50 мг/кг/сут) перед процедурой; — 5-12 лет и/или массой тела 20-40 кг: 1000-2000 мг (из расчета 50 мг/кг/сут) перед процедурой.
При почечной недостаточности

КК (мл/мин) Взрослые и дети массой тела ≥ 40 кг Дети с массой тела <40 кг*
>30 Изменение режима приема/дозы не требуется Изменение режима приема/дозы не требуется
10-30 Максимально 500 мг 2 раза в сутки 15 мг/кг 2 раза в сутки (максимально 500 мг 2 раза в сутки)
< 10 Максимально 500 мг 15 мг/кг 1 раз в сутки (максимально 500 мг)
* В большинстве случаев предпочтительна парентеральная терапия

Пациенты, находящиеся на гемодиализе

Гемодиализ
Взрослые и дети с массой тела ≥40 кг 500 мг каждые 24 часа.
Следует назначить 1 дополнительную дозу 500 мг перед проведением процедуры гемодиализа. Для того чтобы восстановить концентрацию лекарственного препарата, находящегося в системном кровообращении, после проведения процедуры гемодиализа следует назначить 500 мг.
Дети с массой тела < 40 кг 15 мг/кг/сут однократно (максимально 500 мг).
Следует назначить 1 дополнительную дозу 15 мг/кг перед проведением процедуры гемодиализа. Для того чтобы восстановить концентрацию лекарственного препарата, находящегося в системном кровообращении, после проведения процедуры гемодиализа следует назначить 15 мг/кг.

Пациенты, находящиеся на перитонеальном диализе
Максимальная доза амоксициллина 500 мг/сут.

Наиболее частыми нежелательными реакциями при применении препарата являются диарея, тошнота и кожная сыпь.
По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто ( от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000), частота неизвестна ( по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным).
Инфекционные и паразитарные заболевания
редко: суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или пониженной резистентностью организма);
очень редко-, кандидоз кожи и слизистых оболочек.
Нарушения со стороны крови и лимфатический системы
очень редко: обратимая лейкопения (включая тяжелую нейтропению и агранулоцитоз), обратимая тромбоцитопения, гемолитическая анемия, увеличение времени свертывания крови, увеличение протромбинового времени;
частота неизвестна: эозинофилия.
Нарушения со стороны иммунной системы
редко: реакции сходные с сывороточной болезнью;
очень редко: тяжелые аллергические реакции, включая ангионевротический отек, анафилактический шок, сывороточную болезнь и аллергический васкулит;
частота неизвестна: реакция Яриша-Герксгеймера, аллергический острый коронарный синдром (синдром Коуниса) (см. раздел «Особые указания»).
Нарушения со стороны эндокринной системы
редко: анорексия;
очень редко: гипогликемия, особенно у пациентов с сахарным диабетом.
Нарушения со стороны нервной системы
часто: сонливость, головная боль;
редко: нервозность, возбуждение, тревожность, атаксия, изменение поведения, периферическая нейропатия, беспокойство, нарушение сна, депрессия, парестезия, тремор, спутанность сознания;
очень редко: гиперкинезия, головокружение, судороги, гиперестезия, нарушение зрения, обоняния и тактильной чувствительности, галлюцинации;
частота неизвестна: асептический менингит.
Нарушения со стороны сердца и сосудов
часто: тахикардия, флебит;
редко: снижение артериального давления;
очень редко: удлинение интервала QT.
Нарушения со стороны дыхательной системы
редко: бронхоспазм, одышка;
очень редко: аллергический пневмонит.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
часто: тошнота*, диарея*;
нечасто: рвота*;
редко: диспепсия, боль в эпигастральной области;
очень редко: антибиотико-ассоциированный колит* (включая псевдомембранозный и геморрагический колит)**, диарея с примесью крови, появление черной окраски языка («волосатый» язык)**;
частота неизвестна: изменение вкуса, стоматит, глоссит.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
часто: увеличение концентрации билирубина в сыворотке;
очень редко: гепатит, холестатическая желтуха, умеренное повышение активности «печеночных» трансаминаз (аланинаминотрансферазы (АЛТ) и аспартатаминотрансферазы (ACT)), щелочной фосфатазы, γ-глютамилтрансферазы), острая печеночная недостаточность.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
часто: кожная сыпь*;
нечасто: крапивница*, кожный зуд*;
очень редко: фотосенсибилизация, отек кожи и слизистых оболочек, токсический эпидермальный некролиз* (синдром Лайелла), синдром Стивенса-Джонсона*, мультиформная эритема*, буллезный эксфолиативный дерматит*, острый генерализованный экзантематозный пустулез (ОГЭП)* и лекарственная сыпь с эозинофилией и системной симптоматикой (DRESS-синдром).
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
редко: артралгия, миалгия, заболевания сухожилий, включая тендинит;
очень редко: разрыв сухожилия (возможен двусторонний и через 48 ч после начала лечения), мышечная слабость, рабдомиолиз.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
редко: увеличение концентрации креатинина в сыворотке крови;
очень редко: интерстициальный нефрит, кристаллурия.
Общие расстройства и нарушения в месте введения:
редко: общая слабость;
очень редко: повышение температуры тела.
* — Частота возникновения этих нежелательных реакций определялась по результатам клинических исследований, всего включавших около 6000 взрослых и детей, принимавших амоксициллин.
** — Частота возникновения этих нежелательных реакций определялась в период пострегистрационного применения.

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи).
Лечение: промывание желудка, активированный уголь, солевые слабительные, препараты для поддержания водно-электролитного баланса; гемодиализ.

Антациды, глюкозамин, слабительные лекарственные средства, пища, аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.
Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин, хинолоны) оказывают синергичный эффект.
Диуретики, аллопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты и препараты, блокирующие канальцевую секрецию, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина в крови.
Совместное применение с аллопуринолом может привести к развитию аллергических кожных реакций. Не рекомендуется одновременное применение амоксициллина и аллопуринола.
Возможно увеличение всасывания дигоксина на фоне терапии амоксициллином. Может потребоваться коррекция дозы дигоксина.
Амоксициллин повышает эффективность непрямых кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс).
В некоторых случаях прием препарата может увеличивать протромбиновое время (ПВ) и международное нормализованное соотношение (МНО), в связи с чем следует соблюдать осторожность при одновременном применении антикоагулянтов и амоксициллина и тщательно контролировать ПВ и МНО. Может потребоваться коррекция дозы антикоагулянтов или отмена амоксициллина.
Амоксициллин не следует применять одномоментно в комбинации с бактериостатическими антибиотиками, такими как эритромицин, тетрациклины, хлорамфеникол, сульфаниламиды, из-за возможного снижения активности (антагонистическое действие).
При одновременном применении метотрексата и амоксициллина возможно увеличение токсичности первого, вероятно, из-за конкурентного ингибирования канальцевой почечной секреции метотрексата амоксициллином. Рекомендуется регулярно контролировать концентрацию метотрексата в сыворотке крови.
Применение амоксициллина и пробенецида не рекомендуется, т.к. пробенецид снижает почечную канальцевую секрецию амоксициллина, тем самым повышая его плазменную концентрацию и удлиняя время его нахождения в сыворотке крови.
Одновременный прием амоксициллина с эстроген-содержащими пероральными контрацептивами может приводить к снижению их эффективности и повышению риска развития кровотечений («прорыва»).

Перед началом терапии амоксициллином следует подробно опросить пациента касательно предшествующих реакций гиперчувствительности на пенициллины, цефалоспорины и другие бета-лактамные антибиотики. У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.
Серьезные реакции гиперчувствительности (включая анафилактоидные и тяжелые кожные нежелательные реакции), которые иногда заканчиваются смертельным исходом, были зарегистрированы у пациентов, получавших терапию пенициллином. Развитие данных реакции более вероятно у пациентов с гиперчувствительностью к пенициллину в анамнезе, а также у лиц с атопией. При возникновении аллергической реакции необходимо прекратить терапию амоксициллином и назначить соответствующее альтернативное лечение.
Отмечались редкие случаи реакции гиперчувствительности по типу аллергической острого коронарного синдрома (синдром Коуниса), в случае развития которого при совместном приеме с амоксициллином необходимо соответствующее лечение.
При лечении необходимо проводить контроль состояния функций органов кроветворения, печени и почек.
Сообщалось о повышении активности «печеночных» ферментов и изменении числа форменных элементов крови.
При длительном применении возможно развитие случаев суперинфекции, кандидоза (особенно вульвовагинального кандидоза).
При приеме почти всех антибактериальных препаратов возможно развитие антибиотик- ассоциированного колита вплоть до жизнеугрожающего состояния. Это следует учитывать при появлении диареи в период антибиотикотерапии или после ее окончания. В случае развития антибиотик-ассоциированного колита, терапию препаратом следует немедленно прекратить и обратиться к врачу для назначения соответствующего лечения. Применение препаратов, тормозящих перистальтику кишечника, противопоказано.
Возникновение генерализованной эритемы с лихорадкой, сопровождается пустулами, в начале терапии может быть симптомом острого генерализованного экзантематозного пустулеза (ОГЭП). Данная нежелательная лекарственная реакция требует прекращения лечения амоксициллином и является противопоказанием для его применения в дальнейшем при любых ситуациях.
Следует избегать применения амоксициллина при подозрении на развитие у пациента инфекционного мононуклеоза, так как его применение во время лечения данного заболевания может приводить к появлению кореподобной сыпи.
Реакция Яриша-Герксгеймера наблюдалась после применения амоксициллина у пациентов с болезнью Лайма. Ее непосредственной причиной является бактерицидная активность амоксициллина в отношении бактерий, являющихся возбудителями болезни Лайма, спирохет Borrelia burgdorferi. Пациентов следует убедить в том, что данная реакции является часто встречающимся и обычно самостоятельно проходящим следствием применения антибиотиков у пациентов с болезнью Лайма. Лечение обязательно продолжается в течение 48-72 часов после исчезновения клинических признаков заболевания.
Судороги могут возникнуть у пациентов с нарушением функции почек или у пациентов, получающих высокие дозы препарата, или у пациентов, имеющих предраспологающие факторы (например, наличие судорог в анамнезе, лечение эпилепсии или менингит).
При почечной недостаточности необходимо корректировать режим дозирования в зависимости от степени почечной недостаточности.
У пациентов со сниженным диурезом, очень редко наблюдалась кристаллурия, преимущественно, при парентеральном введении. При применении высоких доз амоксициллина рекомендуется поддерживать адекватное потребление жидкости и диурез для уменьшения возможности развития кристаллурии, связанной с применением препарата. У пациентов с катетеризированным мочевым пузырем необходимо регулярно проверять проходимость катетера.
Изредка сообщалось об увеличении протромбинового времени у пациентов, получающих амоксициллин
. Пациентам, которым показан одновременный прием непрямых антикоагулянтов, должны наблюдаться у специалиста. Может быть необходима коррекция дозы непрямых антикоагулянтов.
Существует вероятность влияния повышенных концентраций амоксициллина в сыворотке крови и моче на результаты некоторых лабораторных исследований. При использовании химических методов, высокая концентрация амоксициллина в моче может быть причиной ложноположительных результатов исследования. Для определения наличия глюкозы в моче во время лечения амоксициллином рекомендуется использовать ферментативные глюкозооксидазные методы.
Применение амоксициллина может искажать результаты количественного определения эстриола у беременных женщин.
Необходимо с осторожностью применять препарат у пожилых лиц, беременных, в период лактации.
При применении амоксициллина для лечения инфекции Helicobacter pylori, следует учитывать информацию, указанную в тексте инструкций по медицинскому применению других одновременно используемых препаратов.

Данных об отрицательном влиянии амоксициллина в рекомендуемых дозах на скорость психомоторных реакций и концентрацию внимания не имеется. Вместе с тем, учитывая возможные побочные действия со стороны центральной нервной системы, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортными средствами и другими механизмами.

По 10 таблеток в контурные ячейковые упаковки из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 10, 20 таблеток в банки полимерные из полипропилена, полиэтилена низкого давления, укупоренные крышками натягиваемыми с контролем первого вскрытия или крышками навинчиваемыми из полиэтилена низкого давления и полиэтилена высокого давления.
Каждую банку, 1 или 2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в местах, недоступных для детей.

3 года.
Не применять по истечении срока годности.

По рецепту

Регистрационный номер

ЛП-006579

Дата регистрации

2020-11-17

Дата переоформления

2021-06-11

Владелец регистрационного удостоверения

СИНТЕЗ ОАО АКЦИОНЕРНОЕ КУРГАНСКОЕ ОБЩЕСТВО МЕДИЦИНСКИХ ПРЕПАРАТОВ И ИЗДЕЛИЙ
 Россия

Производитель

СИНТЕЗ ОАО АКЦИОНЕРНОЕ КУРГАНСКОЕ ОБЩЕСТВО МЕДИЦИНСКИХ ПРЕПАРАТОВ И ИЗДЕЛИЙ
 Россия

Представительство

СИНТЕЗ ОАО АКЦИОНЕРНОЕ КУРГАНСКОЕ ОБЩЕСТВО МЕДИЦИНСКИХ ПРЕПАРАТОВ И ИЗДЕЛИЙ
 Россия

Источник

Амоксициллин + Клавулановая кислота-Виал
(Amoxicillin+Clavulanic acid-Vial)



0.081 ‰

Выбор описания

Лек. форма Дозировка

таблетки, покрытые пленочной оболочкой


250 мг+125 мг


500 мг+125 мг


875 мг+125 мг

порошок для приготовления раствора для внутривенного введения


500 мг+100 мг


1000 мг+200 мг

таблетки, покрытые пленочной оболочкой


250 мг+125 мг


500 мг+125 мг


875 мг+125 мг

порошок для приготовления раствора для внутривенного введения


500 мг+100 мг


1000 мг+200 мг

Амоксициллин + Клавулановая кислота-Виал (порошок для приготовления раствора для внутривенного введения, 1000 мг+200 мг), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛСР-006246/10

Дата последнего изменения: 06.12.2021

Особые отметки:

Содержание

  • Действующее вещество
  • ATX
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • Фармакологическая группа
  • Лекарственная форма
  • Состав
  • Описание лекарственной формы
  • Фармакокинетика
  • Фармакодинамика
  • Показания
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Способ применения и дозы
  • Побочные действия
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Особые указания
  • Форма выпуска
  • Условия отпуска из аптек
  • Условия хранения
  • Срок годности
  • Производитель
  • Аналоги (синонимы) препарата Амоксициллин + Клавулановая кислота-Виал
  • Заказ в аптеках Москвы

Действующее вещество

ATX

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Список кодов МКБ-10

  • A49.9 Бактериальная инфекция неуточненная
  • A54 Гонококковая инфекция
  • A57 Шанкроид
  • H66.0 Острый гнойный средний отит
  • H66.9 Средний отит неуточненный
  • J01 Острый синусит
  • J02 Острый фарингит
  • J03 Острый тонзиллит [ангина]
  • J18 Пневмония без уточнения возбудителя
  • J20 Острый бронхит
  • J31.2 Хронический фарингит
  • J32 Хронический синусит
  • J35.0 Хронический тонзиллит
  • J42 Хронический бронхит неуточненный
  • K05.6 Болезнь пародонта неуточненная
  • K37 Аппендицит неуточненный
  • K65 Перитонит
  • L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная
  • M35.9 Системные поражения соединительной ткани неуточненные
  • M86 Остеомиелит
  • M89.9 Болезнь костей неуточненная
  • N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации
  • N73.9 Воспалительные болезни женских тазовых органов неуточненные
  • N74.3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов (A54.2+)
  • S36 Травма органов брюшной полости
  • T81.4 Инфекция, связанная с процедурой, не классифицированная в других рубриках
  • W57 Укус или ужаливание неядовитым насекомым и другими неядовитыми членистоногими
  • X27 Контакт с другими уточненными ядовитыми животными
  • Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика

Фармакологическая группа

Лекарственная форма

Порошок
для приготовления раствора для внутривенного введения.

Состав

1
флакон содержит:

Дозировка 500 мг + 100 мг:

Действующие вещества

Амоксициллин
— 500 мг в виде амоксициллина натрия и клавулановая кислота — 100 мг
в виде калия клавуланата.

Дозировка 1000 мг + 200 мг:

Действующие вещества

Амоксициллин
— 1000 мг в виде амоксициллина натрия и клавулановая кислота — 200 мг
в виде калия клавуланата.

Описание лекарственной формы

Белый
или почти белый кристаллический порошок.

Фармакокинетика

Абсорбция

Ниже
приведены результаты исследования фармакокинетики при внутривенном болюсном
введении здоровым добровольцам амоксициллина и клавулановой кислоты в дозировке
500 мг + 100 мг (0,6 г) или 1000 мг + 200 мг
(1,2 г) в течение 30 минут.

Среднее значение фармакокинетических параметров

Средние (± SD)
фармакокинетические показатели

Действующие
вещества

Разовая доза
(мг)

Cmax
(мкг/мл)

T1/2

(ч)

AUC
(ч*мг/л)

Выведение
с мочой, %

0–6 ч

Амоксициллин

500

32,2

1,07

25,5

66,5

1000

105,4

0,9

76,3

77,4

Клавулановая
кислота

100

10,5

1,12

9,2

46,0

200

28,5

0,9

27,9

63,8

Cmax
— максимальная концентрация в плазме крови;

AUC
— площадь под кривой «концентрация-время»;

T1/2
— период полувыведения.

Распределение

При
внутривенном введении комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой,
терапевтические концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты
обнаруживаются в различных тканях и интерстициальной жидкости (в желчном
пузыре, тканях брюшной полости, коже, жировой и мышечных тканях, синовиальной и
перитонеальной жидкостях, желчи, гнойном отделяемом). Амоксициллин и
клавулановая кислота обладают слабой степенью связывания с белками плазмы
крови. Оба компонента характеризуются низким связыванием с белками плазмы
(около 13–20%).

В
исследованиях на животных не было
обнаружено кумуляции амоксициллина и клавулановой кислоты в каком-либо органе.

Амоксициллин,
как и большинство пенициллинов, проникает в грудное молоко. В грудном молоке
могут быть обнаружены также следовые количества клавулановой кислоты. За
исключением возможности развития диареи или кандидоза слизистых оболочек
полости рта, неизвестно никаких других негативных влияний амоксициллина и
клавулановой кислоты на здоровье младенцев, вскармливаемых грудным молоком.

Исследования
репродуктивной функции у животных показали, что амоксициллин и клавулановая
кислота проникают через плацентарный барьер. Однако не было
выявлено негативного влияния на плод.

Биотрансформация

10–25%
от начальной дозы амоксициллина выводится почками в виде неактивного метаболита
(пенициллоевой кислоты). Клавулановая кислота подвергается интенсивному
метаболизму до 2,5‑дигидро-4-(2-гидроксиэтил)-5-оксо-1H-пиррол-3-карбоновой
кислоты и 1‑амино-4-гидрокси-бутан-2-она и выводится почками, через
желудочно-кишечный тракт (ЖКТ), а также с выдыхаемым воздухом в виде диоксида
углерода.

Элиминация

Как
и другие пенициллины, амоксициллин выводится, в основном, почками, тогда как
клавулановая кислота — посредством как почечного, так и внепочечного
механизмов. Примерно 60–70% амоксициллина и 40–65% клавулановой кислоты
выводится почками в неизмененном виде в первые 6 ч
после однократной болюсной инъекции препарата Амоксициллин + клавулановая
кислота‑Виал в дозировке 500 мг + 100 мг или
1000 мг + 200 мг.
Период полувыведения амоксициллина (доза 1000 мг)
составляет 0,9 ч,
клавулановой кислоты (доза 200 мг)
— 0,9 ч.
Период полувыведения 500 мг амоксициллина и 100 мг клавулановой
кислоты — 1 ч
для обоих компонентов.

Одновременное
введение пробенецида замедляет экскрецию амоксициллина, но не замедляет
почечную экскрецию клавулановой кислоты (см. раздел «Взаимодействие с другими
лекарственными препаратами»).

Фармакокинетика
амоксициллина/клавулановой кислоты не зависит от пола пациента.

Пациенты с нарушением функции почек

Общий
клиренс амоксициллина/клавулановой кислоты снижается пропорционально снижению
почечной функции. Снижение клиренса более выражено для амоксициллина, чем для
клавулановой кислоты, т.к. большая часть амоксициллина выводится почками. Дозы
препарата при почечной недостаточности должны подбираться с учетом
нежелательности кумуляции амоксициллина на фоне поддержания нормального уровня
клавулановой кислоты.

Пациенты с нарушением функции печени

У
пациентов с нарушением функции печени препарат применяют с осторожностью,
необходимо проводить постоянный контроль функции печени. Оба компонента
удаляются гемодиализом и незначительные количества — перитонеальным диализом.

Фармакодинамика

Механизм действия

Амоксициллин
— полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, обладающий
активностью против многих грамположительных и грамотрицательных
микроорганизмов. В то же время амоксициллин подвержен разрушению
бета-лактамазами, и поэтому спектр активности амоксициллина не распространяется
на микроорганизмы, продуцирующие эти ферменты.

Клавулановая
кислота является ингибитором бета-лактамаз, структурно родственным
пенициллинам, обладает способностью инактивировать широкий спектр
бета-лактамаз, обычно обнаруживаемых у микроорганизмов, устойчивых к
пенициллинам и цефалоспоринам. Клавулановая кислота обладает достаточной
эффективностью в отношении плазмидных бета-лактамаз, которые чаще всего
обуславливают резистентность бактерий.

Двумя
основными механизмами резистентности к комбинации амоксициллина с клавулановой
кислотой являются:

1.   
Инактивация
бактериальными бета-лактамазами, которые сами не ингибируются клавулановой
кислотой, включая различные аминокислотные последовательности, относящиеся к
классам B, C и D по классификации Ambler.

2.   
Изменения в
пенициллинсвязывающих белках, уменьшающие степень сродства антибактериального
препарата к мишени. Снижение проницаемости наружной мембраны и механизмы
эффлюксного насоса могут вызывать или способствовать формированию
резистентности, особенно среди грамотрицательных микроорганизмов.

Присутствие
клавулановой кислоты в препарате Амоксициллин + Клавулановая кислота‑Виал
защищает амоксициллин от разрушения ферментами — бета-лактамазами, что
позволяет расширить антибактериальный спектр амоксициллина.

Фармакодинамические эффекты

Ниже
приведена классификация микроорганизмов в соответствии с их чувствительностью in vitro к комбинации амоксициллина с
клавулановой кислотой.

Бактерии,
обычно чувствительные к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой

Грамположительные аэробы

Bacillus anthracis

Enterococcus faecalis

Listeria monocytogenes

Nocardia asteroids

Streptococcus pneumoniae1,2

Streptococcus pyogenes1,2

Streptococcus agalactiae1,2

Стрептококки
группы
Viridans1

Streptococcus
spp. (другие бета-гемолитические стрептококки)1,2

Staphylococcus aureus
(чувствительный к метициллину)1

Staphylococcus saprophyticus
(чувствительный к метициллину)

Коагулазонегативные
стафилококки (чувствительные к метициллину)

Грамположительные анаэробы

Clostridium
spp.

Peptococcus niger

Peptostreptococcus magnus

Peptostreptococcus micros

Peptostreptococcus spp.

Грамотрицательные аэробы

Bordetella pertussis

Haemophilus influenzae1

Helicobacter pylori

Moraxella catarrhalis1

Neisseria gonorrhoeae

Pasteurella multocida

Vibrio cholerae

Грамотрицательные анаэробы

Bacteroides fragilis

Bacteroides spp.

Capnocytophaga spp.

Eikenella corrodens

Fusobacterium nucleatum

Fusobacterium spp.

Porphyromonas spp.

Prevotella spp.

Прочие

Borrelia burgdorferi

Leptospira icterohaemorrhagiae

Treponema pallidum

Бактерии,
для которых вероятна приобретенная резистентность к комбинации амоксициллина с
клавулановой кислотой

Грамотрицательные аэробы

Escherichia coli1

Klebsiella oxytoca

Klebsiella pneumoniae1

Klebsiella spp.

Proteus mirabilis

Proteus vulgaris

Proteus spp.

Salmonella spp.

Shigella spp.

Грамположительные аэробы

Corynebacterium spp.

Enterococcus faecium

Streptococcus pneumoniae1,2

Стрептококки
группы
Viridans

Бактерии,
обладающие природной устойчивостью к комбинации амоксициллина с клавулановой
кислотой

Грамотрицательные аэробы

Acinetobacter
spp.

Citrobacter freundii

Enterobacter spp.

Hafnia alvei

Legionella pneumophila

Morganella morganii

Providencia spp.

Pseudomonas spp.

Serratia spp.

Stenotrophomonas maltophilia

Yersinia enterocolitica

Прочие

Chlamydia pneumoniae

Chlamydia psittaci

Chlamydia spp.

Coxiella burnetii

Mycoplasma spp.

1    
для данных
бактерий клиническая эффективность комбинации амоксициллина с клавулановой
кислотой была продемонстрирована в клинических исследованиях.

2    
штаммы этих
видов бактерий не продуцируют бета-лактамазы. Чувствительность при монотерапии
амоксициллином позволяет предполагать аналогичную чувствительность к комбинации
амоксициллина с клавулановой кислотой.

Показания

Комбинация
амоксициллина с клавулановой кислотой показана для лечения бактериальных
инфекций следующих локализаций, вызванных чувствительными к комбинации
амоксициллина с клавулановой кислотой микроорганизмами:

—    
инфекции верхних
дыхательных путей (включая инфекции ЛОР-органов), например, рецидивирующий
тонзиллит, синусит, средний отит, обычно вызываемые Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella
catarrhalis, Streptococcus pyogenes;

—    
инфекции нижних
дыхательных путей, например, обострение хронического бронхита, долевая
пневмония и бронхопневмония, обычно вызываемые Streptococcus
pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis;

—    
инфекции
мочеполового тракта, например, цистит, уретрит, пиелонефрит, инфекции женских
половых органов, обычно вызываемые видами семейства Enterobacteriaceae (преимущественно Escherichia coli), Staphylococcus saprophyticus и видами рода
Enterococcus, а также гонорея,
вызываемая Neisseria gonorrhoeae;

—    
инфекции кожи и
мягких тканей (включая укусы человека и животных), обычно вызываемые Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes
и видами рода Bacteroides;

—    
инфекции костей
и суставов, например, остеомиелит, обычно вызываемый Staphylococcus aureus, при необходимости проведения
длительной терапии;

—    
инфекции брюшной
полости, в т.ч. желчных путей, например, холецистит, холангит;

—    
другие смешанные
инфекции (например, септический аборт, послеродовый сепсис, интраабдоминальный
сепсис, сепсис, перитонит, послеоперационные инфекции) в рамках ступенчатой
терапии;

—    
препарат
Амоксициллин + Клавулановая кислота-Виал в дозировке
1000 мг + 200 мг также показан для профилактики послеоперационных
инфекций, при хирургических вмешательствах на желудочно-кишечном тракте,
органах малого таза, голове и шее, сердце, почках, желчевыводящих путях, а
также при имплантации искусственных суставов.

Отдельные
представители указанного рода микроорганизмов, продуцируют бета-лактамазу, что
делает их нечувствительными к амоксициллину (см. также раздел
«Фармакологические свойства»). Инфекции, вызванные чувствительными к
амоксициллину микроорганизмами, можно лечить препаратом Амоксициллин + Клавулановая
кислота‑Виал, поскольку амоксициллин является одним из его действующих
веществ. Препарат Амоксициллин + Клавулановая кислота‑Виал также показан
для лечения смешанных инфекций, обусловленных микроорганизмами, чувствительными
к амоксициллину, а также микроорганизмами, продуцирующими бета-лактамазы,
чувствительными к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой.
Чувствительность бактерий к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой
варьирует в зависимости от региона и с течением времени. Там, где это возможно,
должны быть приняты во внимание локальные данные по чувствительности.
В случае необходимости следует проводить сбор микробиологических образцов
и анализ на бактериологическую чувствительность.

Противопоказания

—    
Повышенная
чувствительность к амоксициллину, клавулановой кислоте, другим компонентам
препарата, другим бета-лактамным антибиотикам, в т.ч. к пенициллинам и
цефалоспоринам в анамнезе.

—    
Предшествующие
эпизоды желтухи или нарушение функции печени при применении комбинации
амоксициллина с клавулановой кислотой в анамнезе.

С осторожностью

Нарушение
функции печени, нарушение функции почек (клиренс креатинина (КК) менее
30 мл/мин).

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность

В
исследованиях репродуктивной функции в доклинических исследованиях
парентеральное введение препарата амоксициллин + клавулановая кислота не
вызывало тератогенных эффектов.

В
единичном исследовании у женщин с преждевременным разрывом плодных оболочек
было установлено, что профилактическая терапия препаратом может быть связана с
повышением риска развития некротизирующего энтероколита у новорожденных.

Препарат
Амоксициллин + клавулановая кислота-Виал не рекомендуется применять во время
беременности, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза применения для
матери превышает потенциальный риск для плода.

Период грудного вскармливания

Препарат
можно применять во время грудного вскармливания. За исключением возможности
развития сенсибилизации, диареи или кандидоза слизистых оболочек полости рта,
связанных с проникновением в грудное молоко следовых количеств действующих
веществ этого препарата, никаких других нежелательных реакций у младенцев,
находящихся на грудном вскармливании, не наблюдалось.

В
случае возникновения нежелательных реакций у младенцев, находящихся на грудном
вскармливании, необходимо его прекратить.

Способ применения и дозы

Внутривенно.

Режим
дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от возраста, массы
тела, функции почек пациента, а также от степени тяжести инфекции. Лечение
не должно продолжаться более 14 дней без пересмотра клинической
ситуации.

Препарат
Амоксициллин + клавулановая кислота-Виал не предназначен для внутримышечного
введения (вследствие нестабильности при концентрации, которую можно было бы вводить
внутримышечно).

Дозы
приведены в расчете на содержание действующих веществ: амоксициллина и
клавулановой кислоты. Каждые 30 мг препарата Амоксициллин + клавулановая
кислота‑Виал содержат 25 мг амоксициллина и 5 мг клавулановой
кислоты.

Дети

Для
детей с массой тела менее 40 кг дозу рассчитывают в зависимости от массы
тела.

Младше 3‑х месяцев с массой тела менее 4 кг —
30 мг/кг каждые 12 ч.

Младше 3-х месяцев с массой тела более 4 кг
— 30 мг/кг каждые 8 ч.

У
детей в возрасте младше 3-х месяцев препарат Амоксициллин + клавулановая
кислота‑Виал следует вводить только медленно инфузионно в течение 30–40
мин.

Дети в возрасте от 3-х месяцев до 12 лет
— 30 мг/кг веса тела с интервалом 8 ч, в случае тяжелого течения
инфекции — с интервалом 6 ч.

Дети с нарушением функции почек

Коррекция дозы основана на максимальной
рекомендуемой дозе амоксициллина

Пациентам
с показателями клиренса креатинина (КК) выше 30 мл/мин коррекция дозы
необязательна.

Дети с массой тела менее 40 кг

КК
10–30 мл/мин

По
25 мг/5 мг на кг каждые 12 ч.

КК
<10 мл/мин

По
25 мг/5 мг на кг каждые 24 ч.

Гемодиализ

По
25 мг/5 мг на кг каждые 24 ч, плюс доза 12,5 мг/2,5 мг на
кг в конце диализной сессии (в связи со снижением концентраций амоксициллина
и клавулановой кислоты сыворотки).

Взрослые и дети старше 12 лет или массой тела более 40 кг:

Дозы
приведены в расчете на содержание действующих веществ: амоксициллина и
клавулановой кислоты.

1,2
г препарата (1000 мг + 200 мг) с интервалом 8 ч, в случае
тяжелого течения инфекции — с интервалом 6 ч.

Профилактические дозы при хирургических вмешательствах:

1,2
г при вводном наркозе (при продолжительности операции менее 1 часа).

При
продолжительности операции более 1 часа — по 1,2 г до 4 раз в течение
суток.

Для пациентов с почечной недостаточностью:

Доза
и/или интервал между введениями препарата должны быть скорректированы в
зависимости от степени недостаточности:

КК
более 0,5 мл/с

(30
мл/мин)

Коррекция
дозы не требуется

КК
0,166–0,5 мл/с

(10–30
мл/мин)

Первая
доза составляет 1,2 г (1000 мг + 200 мг), а затем по
600 мг (500 мг + 100 мг) внутривенно каждые
12 часов.

КК
менее 0,166 мл/с

(менее
10 мл/мин)

Первая
доза — 1,2 г (1000 мг + 200 мг), а затем по 600 мг
(500 мг + 100 мг) внутривенно каждые 24 часа.

Гемодиализ

Первая
доза — 1,2 г (1000 + 200 мг), а затем по 600 мг
(500 мг + 100 мг) внутривенно каждые 24 часа, и
600 мг (500 мг + 100 мг) при завершении диализа (так
как концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты в сыворотке крови
снижаются).

Поскольку
85% препарата удаляется гемодиализом, в конце каждой процедуры гемодиализа
необходимо вводить обычную дозу препарата Амоксициллин + клавулановая кислота‑Виал.

При
перитонеальном диализе коррекция доз не требуется.

Курс
лечения составляет 5–14 дней. Продолжительность курса лечения определяется
лечащим врачом.

Приготовление растворов для внутривенных инъекций

Растворить
содержимое флакона в воде для инъекций 600 мг (500 мг + 100 мг)
в 10 мл воды для инъекций или 1,2 г
(1000 мг + 200 мг) — в 20 мл (не более)
водой для инъекций.

Внутривенно
вводить медленно (в течение 3–4 мин).

Препарат
Амоксициллин + клавулановая кислота‑Виал должен вводиться в течение
20 мин после приготовления растворов для внутривенного введения.

Приготовление растворов для внутривенных инфузий

Для
инфузионного введения препарата Амоксициллин + клавулановая кислота-Виал
необходимо дальнейшее разведение: приготовленные растворы, содержащие
600 мг (500 мг + 100 мг) или 1,2 г
(1000 мг + 200 мг) препарата, должны быть разведены в
50 мл или 100 мл инфузионного раствора, соответственно.
Продолжительность инфузии 30–40 мин.

При
использовании перечисленных ниже жидкостей в рекомендованных объемах в
инфузионных растворах сохраняются необходимые концентрации антибиотика.

Период
стабильности

при 25 °C

при 5 °C

Вода
для инъекций

4 ч

8 ч

Раствор
натрия хлорида 0,9% для внутривенных инфузий

4 ч

8 ч

Раствор
Рингера лактата для внутривенных инфузий

3 ч

Раствор
кальция хлорида и натрия хлорида для внутривенных инфузий

3 ч

Раствор
препарата Амоксициллин + клавулановая кислота-Виал нельзя смешивать с
растворами декстрозы, декстрана или натрия гидрокарбоната.

Побочные действия

Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277

Наиболее
частыми нежелательными реакциями являются диарея, рвота и тошнота.

По
данным всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные реакции
классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000); частота неизвестна — по имеющимся данным
установить частоту возникновения не представлялось возможным.

Инфекционные и паразитарные заболевания

Часто: кандидоз кожи и
слизистых оболочек;

Частота неизвестна: рост
резистентности микроорганизмов.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Редко: обратимая
лейкопения (включая нейтропению), тромбоцитопения;

Очень редко:
эозинофилия, тромбоцитоз, анемия;

Частота неизвестна:
обратимый агранулоцитоз, гемолитическая анемия, увеличение времени кровотечения
и обратимое увеличение протромбинового времени.

Нарушения со стороны иммунной системы

Частота неизвестна:
ангионевротический отек, анафилактические реакции, аллергический васкулит,
синдром, сходный с сывороточной болезнью.

Нарушения со стороны нервной системы

Нечасто: головокружение,
головная боль;

Очень редко:
судороги могут наблюдаться у пациентов с нарушением функции почек, а также у
пациентов, получающих высокие дозы препарата. Бессонница, возбуждение, тревога,
изменение поведения.

Частота неизвестна:
асептический менингит, судороги.

Нарушения со стороны сосудов

Редко: тромбофлебит (в
месте введения).

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: диарея;

Нечасто: тошнота, рвота,
расстройство пищеварения;

Частота неизвестна:
антибиотико-ассоциированный колит (включая псевдомембранозный и геморрагический
колит).

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Нечасто: кожная сыпь,
зуд, крапивница;

Редко: мультиформная
экссудативная эритема;

Частота неизвестна:
синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезный
эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный пустулез
(AGEP) и лекарственная сыть с эозинофилией и системной симптоматикой (DRESS-синдром).

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Частота неизвестна:
кристаллурия, интерстициальный нефрит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Нечасто: повышение
активности «печеночных» трансаминаз (умеренное повышение аланинаминотрансферазы
(АЛТ) и/или аспартатаминотрансферазы (АСТ) наблюдается у пациентов, получающих
терапию бета-лактамными антибиотиками, однако его клиническая значимость
неизвестна);

Очень редко:
повышение активности щелочной фосфатазы, гипербилирубинемия;

Частота неизвестна:
гепатит, холестатическая желтуха (отмечались при сопутствующей терапии другими
пенициллинами и цефалоспоринами).

Нежелательные
реакции со стороны печени наблюдались, главным образом, у мужчин и пациентов
пожилого возраста и могут быть связаны с длительной терапией. Данные
нежелательные реакции очень редко наблюдаются у детей. Перечисленные признаки и
симптомы обычно встречаются в процессе или сразу по окончании терапии, однако в
отдельных случаях могут не проявляться в течение нескольких недель после
завершения терапии. Нежелательные реакции, как правило, обратимы. Нежелательные
реакции со стороны печени могут быть тяжелыми, в исключительно редких случаях
были сообщения о летальных исходах. Почти во всех случаях это были пациенты с
серьезной сопутствующей патологией или пациенты, получающие одновременно
потенциально гепатотоксичные препараты.

Взаимодействие

Не
рекомендуется совместное применение с пробенецидом.
Пробенецид снижает канальцевую секрецию амоксициллина. Одновременное применение
пробенецида может привести к повышению и пролонгированию концентрации
амоксициллина в крови, но не клавулановой кислоты.

Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, нестероидные
противовоспалительные препараты (НПВП)
и другие лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают
концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится в основном путем
клубочковой фильтрации).

Одновременное
применение препарата Амоксициллин + клавулановая кислота-Виал и метотрексата повышает токсичность
метотрексата.

Бактериологические
лекарственные средства (макролиды,
хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) оказывают
антагонистическое действие. Уменьшает эффективность лекарственных средств, в
процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная
кислота, этинилэстрадиол — риск
развития кровотечений «прорыва».

Повышает
эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает
синтез витамина K
и протромбиновый индекс). В некоторых
случаях прием препарата может удлинять протромбиновое время, в связи с этим
следует соблюдать осторожность при одновременном применении антикоагулянтов и
препарата Амоксициллин + клавулановая кислота‑Виал.

Антикоагулянты непрямого действия
и антибиотики пенициллинового ряда широко используют в практике; взаимодействия
не были
отмечены. Однако в литературе описаны случаи увеличения международного
нормализованного отношения (МНО) у пациентов при одновременном применении аценокумарина или варфарина с амоксициллином. При
необходимости одновременного применения с антикоагулянтами протромбиновое время
или МНО должны тщательно контролироваться при назначении или отмене препарата,
может потребоваться коррекция дозы антикоагулянтов.

У
пациентов, получавших микофенолата мофетил,
после начала применения комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой
наблюдалось снижение концентрации активного метаболита — микофеноловой кислоты
— до приема очередной дозы препарата приблизительно на 50%.
Изменения данной концентрации не могут точно отражать общие изменения
экспозиции микофеноловой кислоты.

Одновременное
применение аллопуринола и
амоксициллина может повышать риск возникновения кожных аллергических реакций. В
настоящее время в литературе нет данных об одновременном применении комбинации
амоксициллина с клавулановой кислотой и аллопуринола.

При
комбинации с рифампицином
наблюдается взаимное ослабление антибактериального эффекта.

Следует
избегать одновременного применения с дисульфирамом.

Препарат
Амоксициллин + клавулановая кислота-Виал и аминогликозидные антибиотики
физически и химически несовместимы.

Одновременное
применение амоксициллина и дигоксина может приводить к увеличению концентрации
дигоксина в плазме крови.

Препарат
Амоксициллин + клавулановая кислота-Виал снижает эффективность пероральных
контрацептивов.

Фармацевтическая несовместимость

Препарат
Амоксициллин + клавулановая кислота-Виал не следует смешивать с препаратами
крови, другими белоксодержащими жидкостями, такими как белковые гидролазы, или
с внутривенными липидными эмульсиями. При одновременном применении с
аминогликозидами антибиотики не следует
смешивать в одном шприце или в одном флаконе для внутривенных жидкостей,
поскольку в таких условиях аминогликозиды теряют активность.

Избегать
смешивания с растворами декстрозы,
декстрана, натрия гидрокарбоната.

Передозировка

Симптомы

Могут
наблюдаться симптомы со стороны ЖКТ — боль в животе, диарея, рвота, и нарушения
водно-электролитного баланса, возможны также тревожное возбуждение, бессонница,
головокружение, в единичных случаях — судорожные припадки.

Описана
амоксициллиновая кристаллурия, в некоторых случаях приводившая к развитию
почечной недостаточности (см. раздел «Особые указания»).

Судороги
могут возникать у пациентов с нарушением функции почек или у пациентов,
получавших высокие дозы препарата.

После
внутривенного введения больших доз амоксициллина он может выпадать в осадок в
мочевых катетерах. Поэтому должна осуществляться регулярная проверка
проходимости мочевых катетеров.

Лечение

При
передозировке пациент должен находиться под наблюдением врача. При наличии
симптомов со стороны ЖКТ должна проводиться симптоматическая терапия, уделяя
особое внимание нормализации водно-электролитного баланса. Амоксициллин и
клавулановая кислота могут быть удалены из кровотока путем гемодиализа.

Особые указания

Перед
началом лечения необходимо опросить пациента для выявления в анамнезе реакций
гиперчувствительности на пенициллины, цефалоспорины или другие бета-лактамные
антибиотики.

Описаны
серьезные, а иногда и летальные реакции гиперчувствительности на пенициллины
(включая анафилактоидные и тяжелые кожные реакции). Риск возникновения таких
реакций наиболее высок у пациентов, имеющих в анамнезе реакции
гиперчувствительности на пенициллины и у пациентов с атопией. В случае
возникновения аллергической реакции необходимо прекратить лечение препаратом
Амоксициллин + клавулановая кислота‑Виал и назначить соответствующую
альтернативную терапию. При серьезных анафилактических реакциях следует незамедлительно
ввести пациенту эпинефрин. Могут потребоваться также оксигенотерапия,
внутривенное введение глюкокортикостероидов и обеспечение проходимости
дыхательных путей, включая интубацию. В случае,
если доказано, что инфекция вызвана микроорганизмами, чувствительными к
амоксициллину, следует рассмотреть целесообразность перехода от комбинации
амоксициллина с клавулановой кислотой к амоксициллину в соответствии с
национальными рекомендациями.

Данная
форма препарата Амоксициллин + клавулановая кислота-Виал может быть
неэффективна при наличии высокой вероятности устойчивости патогенных
микроорганизмов к бета-лактамным антибиотикам, которая не опосредована
чувствительностью бета-лактамаз к ингибированию клавулановой кислотой. Данная
фармацевтическая форма может быть неэффективна при лечении инфекций, вызванных
устойчивыми к пенициллину S. pneumoniae.

При
почечной недостаточности или при лечении высокими дозами препарата могут
наблюдаться судороги. В случае подозрения на инфекционный мононуклеоз препарат
Амоксициллин + клавулановая кислота‑Виал не следует
применять, поскольку у пациентов с этим заболеванием амоксициллин может
вызывать кореподобную сыпь, что затрудняет диагностику заболевания.

Прием
аллопуринола во время лечения амоксициллином может повышать вероятность
возникновения кожных аллергических реакций.

Появление
в начале лечения генерализованной эритемы, которая сопровождается пустулами,
может быть симптомом острого генерализованного экзантематозного пустулеза. Это
требует прекращения лечения, дальнейшее применение препарата противопоказано.

Препарат
Амоксициллин + клавулановая кислота-Виал следует с осторожностью применять у
пациентов с признаками печеночной недостаточности. Об осложнениях со стороны
печени сообщалось преимущественно у мужчин и пациентов пожилого возраста, они
могут быть также связаны с длительным лечением. О таких случаях очень редко
сообщалось при применении у детей. Во всех группах пациентов признаки и
симптомы обычно появляются во время или вскоре после лечения, но в некоторых случаях
могут отсутствовать вплоть до нескольких недель после прекращения лечения. Они
обычно обратимы. Осложнения со стороны печени могут быть выраженными и в крайне
редких случаях сообщалось о летальных исходах. Они почти всегда случались у
пациентов с тяжелыми сопутствующими заболеваниями или в случае совместного
применения лекарственных средств, потенциально влияющих на печень.

Описаны
случаи возникновения псевдомембранозного колита при приеме антибиотиков,
степень тяжести которого может варьироваться от легкой до угрожающей жизни.
Таким образом, важно его диагностировать у пациентов, у которых развивается
диарея во время или после применения антибиотиков. Если диарея длительная или
пациент испытывает спазмы в животе, лечение должно быть немедленно прекращено,
и пациент должен быть обследован. Применение препаратов, тормозящих
перистальтику кишечника, противопоказано.

В
целом, препарат Амоксициллин + клавулановая кислота-Виал переносится хорошо и
обладает свойственной всем пенициллинам низкой токсичностью. При курсовом
лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов
кроветворения, печени, почек.

У
пациентов, получающих комбинацию амоксициллина с клавулановой кислотой
совместно с непрямыми (пероральными) антикоагулянтами, в редких случаях сообщалось
об увеличении протромбинового времени. При совместном назначении непрямых
(пероральных) антикоагулянтов с комбинацией амоксициллина с клавулановой
кислотой необходим контроль соответствующих показателей. Для поддержания
необходимого эффекта пероральных антикоагулянтов может потребоваться коррекция
их дозы.

У
пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек требуется адекватная коррекция
дозы или увеличение интервалов между дозированием в зависимости от показателей
клиренса креатинина.

Возможно
развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к комбинации
амоксициллина с клавулановой кислотой микрофлоры, что требует соответствующего
изменения антибактериальной терапии.

У
пациентов, имеющих гиперчувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные
аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

У
женщин с преждевременным разрывом плодных оболочек было установлено, что
профилактическая терапия комбинацией амоксициллина с клавулановой кислотой
может быть связана с повышением риска развития некротизирующего колита у
новорожденных.

Амоксициллин
и клавулановая кислота могут провоцировать неспецифическое связывание
иммуноглобулинов и альбуминов с мембраной эритроцитов, что может быть причиной
ложноположительной пробы Кумбса.

У
пациентов со сниженным диурезом очень редко возникает кристаллурия. Во время
введения больших доз амоксициллина рекомендуется принимать достаточное
количество жидкости и поддерживать адекватный диурез для уменьшения вероятности
образования кристаллов амоксициллина.

Препарат содержит калий.

Информация для пациентов, соблюдающих диету с пониженным
содержанием натрия: в каждом
флаконе 600 мг (500 мг + 100 мг) содержится
29,7 мг натрия. В каждом флаконе 1,2 г
(1000 мг + 200 мг) содержится 59,3 мг натрия.
Количество натрия в максимальной ежедневной дозе превышает 200 мг.

Лабораторные анализы:
высокие концентрации амоксициллина дают ложноположительную реакцию на глюкозу
мочи при использовании реактива Бенедикта или раствора Фелинга. Рекомендуется
использовать ферментативные реакции с глюкозооксидазой.

Были
отмечены случаи положительных результатов теста с использованием
ферментативного иммуноанализа Bio‑Rad Laboratories Platelia Aspergillus у пациентов, получающих
комбинацию амоксициллина с клавулановой кислотой, у которых впоследствии не было
выявлено инфекции Aspergillus.
Были отмечены перекрестные реакции с полисахаридами не‑Aspergillus и полифуранами с
ферментативным иммуноанализом Bio‑Rad Laboratories Platelia Aspergillus. Поэтому следует соблюдать
осторожность при интерпретации положительных результатов анализов у пациентов,
получающих комбинацию амоксициллина с клавулановой кислотой, а также необходимо
подтверждать их при помощи других диагностических методов.

Влияние на способность управлять
транспортными средствами, механизмами

Из-за
возможности развития побочных эффектов со стороны центральной нервной системы,
таких как: головокружение, головная боль, судороги, во время лечения следует
соблюдать осторожность при управлении автомобилем и занятиях другими видами
деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных
реакций.

Форма выпуска

Порошок
для приготовления раствора для внутривенного введения
500 мг + 100 мг, 1000 мг + 200 мг.

По
500 мг амоксициллина и 100 мг клавулановой кислоты или по 1000 мг
амоксициллина и 200 мг клавулановой кислоты во флакон из бесцветного
прозрачного стекла (гидролитического класса I),
укупоренный резиновой пробкой и алюминиевым колпачком с защитной пластиковой
крышкой.

По
1 флакону вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения

Хранить
в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить
в недоступном для детей месте.

Срок годности

3
года.

Не
применять по истечении срока годности.

Производитель

Владелец регистрационного удостоверения

ООО
«ВИАЛ»

109316,
Российская Федерация, г. Москва, проезд Остаповский, д. 5/1, стр. 2, этаж 6,
офис №571

Тел.:
+7-495-725-58-17

Производитель

Северная
Китайская Фармацевтическая Корпорация Лтд.

№
388 Хепин Ист Роуд, Шицзячжуан, провинция Хэбэй, Китай

В
случае упаковки во вторичную (потребительскую) упаковку на российском заводе АО
«Кировская фармацевтическая фабрика»:

Упаковщик:
АО «Кировская фармацевтическая фабрика», Россия

610000,
г. Киров, ул. Московская, д. 27а

Выпускающий контроль качества:
Северная Китайская Фармацевтическая Корпорация Лтд.

№
388 Хепин Ист Роуд, Шицзячжуан, провинция Хэбэй, Китай

В
случае упаковки во вторичную (потребительскую) упаковку на российском заводе АО
«Кировская фармацевтическая фабрика»:

Упаковщик/Выпускающий контроль качества:
АО «Кировская фармацевтическая фабрика», Россия

610000,
г. Киров, ул. Московская, д. 27а

Организация, принимающая претензии потребителей

ООО
«ВИАЛ»

109316,
Российская Федерация, г. Москва, проезд Остаповский, д. 5/1, стр. 2, этаж 6,
офис №571

Тел.:
+7-495-725-58-17

Описание проверено

  • Комкова Людмила Александровна
    (Провизор)

    Опыт работы: более 12 лет

Дата обновления: 13.03.2024

Аналоги (синонимы) препарата Амоксициллин + Клавулановая кислота-Виал

Заказ в аптеках

Название препарата Цена за упак., руб. Аптеки

Амоксициллин + Клавулановая кислота-Виал, таблетки, покрытые пленочной оболочкой,
875 мг+125 мг, №14 — 7 шт. — блистер (2) — пакет (пакетик) алюминиевый, ламинированный полиэтиленом — пачка картонная


Производитель: Жеюнг Фармасьютикал Ко., Лтд. (Китай)

325.00

Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.

Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.

Источник

Общая информация

Устаревшее наименование

—

Владелец

Номер регистрационного удостоверения РФ

ЛП-№(003300)-(РГ-RU)

Действующее вещество (МНН)

Форма выпуска / дозировка

Таблетки

Лекарственная форма ГРЛС

Таблетки внутрь

Состав

Состав на одну таблетку:

Действующее вещество:

Амоксициллина тригидрат

287,0 мг

574,0 мг

(в пересчете на амоксициллин)

250,0 мг

500,0 мг

Вспомогательные вещества:

Магния стеарат

7,40 мг

14,00 мг

Повидон К-90

4,88 мг

9,24 мг

Кроскармеллоза натрия

3,70 мг

7,00 мг

Крахмал картофельный

До получения таблетки массой

370,0 мг

700,0 мг

Описание препарата

Капсуловидные таблетки белого или почти белого цвета с риской.

Фармако-терапевтическая группа

Антибактериальные средства системного действия; бета-лактамные антибактериальные средства, пенициллины; пенициллины широкого спектра действия

Источник

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
0 0 голоса
Рейтинг статьи
Подписаться
Уведомить о
guest

0 комментариев
Старые
Новые Популярные
Межтекстовые Отзывы
Посмотреть все комментарии
  • Сэд дело инструкция делопроизводителя
  • Сумамед 200мг 5мл 15мл инструкция
  • Водосток альта профиль инструкция по монтажу
  • Xiaomi mi portable photo printer инструкция
  • Должностная инструкция производственного охотничьего инспектора