Амоксиклав инструкция на английском

По рецепту

Внешний вид товара может отличаться

Амоксиклав таблетки покрытые пленочной оболочкой 875 мг+125 мг 14 шт.

🏥 Купить Амоксиклав таблетки покрытые пленочной оболочкой 875 мг+125 мг 14 шт. в наших аптеках в Москва
💊 Амоксиклав таблетки покрытые пленочной оболочкой 875 мг+125 мг 14 шт. по цене 508₽ в интернет-аптеке «WER.RU»
🚚 Доставка со склада в Москва от 1-го дня
⚠ Отпускается по рецепту в торговом зале аптеки

Форма выпуска:таблетки
Дозировка:875 мг+125 мг
В
упаковке:14 шт.

Перейти к формам выпуска

Производитель
Срок годности

01.11.2026
Код товара

111856
Категория
Форма отпуска

по рецепту

Перейти к описанию

все
товары Амоксиклав,
9 шт.

Производитель
Код товара

111856
Категория

Перейти к описанию

Источник

Механизм действия

Амоксициллин — полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, обладающий активностью против многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. В то же время, амоксициллин подвержен разрушению бета-лактамазами, поэтому спектр активности амоксициллина не распространяется на микроорганизмы, которые продуцируют этот фермент.

Клавулановая кислота — ингибитор бета-лактамаз, структурно родственный пенициллинам, обладает способностью инактивировать широкий спектр бета-лактамаз, обнаруженных у микроорганизмов, устойчивых к пенициллинам и цефалоспоринам. Клавулановая кислота обладает достаточной эффективностью в отношении плазмидных бета-лактамаз, которые чаще всего обуславливают резистентность бактерий, и не эффективна в отношении хромосомных бета-лактамаз I типа, которые не ингибируются клавулановой кислотой.

Присутствие клавулановой кислоты в препарате защищает амоксициллин от разрушения ферментами — бета-лактамазами, что позволяет расширить антибактериальный спектр амоксициллина.

Ниже приведена активность комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой in vitro:

Грамположительные аэробы: Bacillus anthracis, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae^1,2, другие бета-гемолитические стептококки^1,2, Staphylococcus aureus (чувствительный к метициллину)¹, Staphylococcus saprophyticus (чувствительный к метициллину), коагулазонегативные стафилококки (чувствительные к метициллину).

Грамотрицательные аэробы: Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae Helicobacter pylori, Moraxella catarrhalis¹, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida, Vibrio cholerae.

Грамположительные анаэробы: виды рода Clostridium, Peptococcus niger, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros, виды рода Peptostreptococcus.

Грамотрицательные анаэробы: Bacteroides fragilis, виды рода Bacteroides, виды рода Capnocytophaga, Eikenella corrodens, Fusobacterium nucleatum, виды рода Fusobacterium, виды рода Porphyromonas, виды рода Prevotella.

Прочие: Borrelia burgdorferi, Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.

Бактерии, для которых вероятна приобретенная резистентность к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой

Грамотрицательные аэробы: Escherichia coli¹, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, виды рода Klebsiella, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, виды рода Proteus, виды рода Salmonella, виды рода Shigella.

Грамположительные аэробы: виды рода Corynebacterium, Enterococcus faecium, Streptococcus pneumoniae^1,2, стрептококки группы Viridans.

Бактерии, обладающие природной устойчивостью к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой

Грамотрицательные аэробы: виды рода Acinetobacter, Citrobacter freundii, виды рода Enterobacter, Hafnia alvei, Legionella pneumophila, Morganella morganii, виды рода Providencia, виды рода Pseudomonas, виды рода Serratia, Stenotrophomonas maltophilia, Yersinia enterocolitica.

Прочие: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, виды рода Chlamydia, Coxiella burnetii, виды рода Mycoplasma.

¹для данных бактерий клиническая эффективность комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой была продемонстрирована в клинических исследованиях.

²штаммы этих видов бактерий не продуцируют бета-лактамазы. Чувствительность при монотерапии амоксициллином позволяет предполагать аналогичную чувствительность к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой.

Источник

Способ применения и дозировка

Внутрь.

Режим
дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от возраста, массы
тела, функции почек пациента, а также от степени тяжести инфекции.

Для
снижения потенциально возможных нарушений со стороны желудочно- кишечного
тракта и оптимизации всасывания действующих веществ препарат Амоксиклав^®
следует принимать в начале приема пищи. Минимальный курс антибактериальной
терапии составляет 5 дней.
Лечение не должно продолжаться более 14 суток
без пересмотра клинической ситуации. При необходимости возможно проведение
ступенчатой терапии (вначале внутривенное введение комбинации амоксициллина с
клавулановой кислотой с последующим переходом на комбинацию амоксициллина с
клавулановой кислотой в лекарственных формах для перорального применения).

Взрослые и дети 12 лет и старше или с массой тела 40 кг и более:

—
1 таблетка
500 мг + 125 мг
каждые 8 ч
(3 раза
в день) или 1 таблетка
875 мг + 125 мг
каждые 12 часов
(2 раза
в день).

Особые группы пациентов

Дети младше 12 лет с массой тела менее 40 кг

Рекомендуется
использовать другие лекарственные формы комбинации амоксициллина с клавулановой
кислотой.

Пациенты пожилого возраста

Не
требуется коррекция режима дозирования. У пожилых пациентов с нарушениями
функции почек дозу следует корректировать так, как это указано ниже для
взрослых с нарушениями функции почек.

Пациенты с нарушением функции почек

Коррекция
доз основана на максимальной рекомендуемой дозе амоксициллина и проводится с
учетом значений клиренса креатинина (КК).

КК	Режим дозирования препарата Амоксиклав^®
>30 мл/мин	Коррекции режима дозирования не требуется.
10–30 мл/мин	1 таблетка 500 мг + 125 мг при среднем и тяжелом течении инфекции 2 раза/сут
<10 мл/мин	1 таблетка 500 мг + 125 мг при среднем и тяжелом течении инфекции 1 раз/сут
Гемодиализ	1 таблетка 500 мг + 125 мг в один прием каждые 24 ч. Во время сеанса диализа дополнительно 1 доза (одна таблетка) и еще одна таблетка в конце сеанса диализа (для компенсации снижения сывороточных концентраций амоксициллина и клавулановой кислоты).

Таблетки
875 мг + 125 мг
следует применять только у пациентов с КК >30 мл/мин, при этом
коррекция режима дозирования не требуется.

В
большинстве случаев по возможности следует отдавать предпочтение парентеральной
терапии.

Пациенты с нарушением функции печени

Прием
препарата Амоксиклав^® следует осуществлять с осторожностью.
Необходимо проводить регулярный контроль функции печени.

Недостаточно
данных для изменения в рекомендации режима дозирования у таких пациентов.

Описание

Антибиотик, пенициллин полусинтетический, широкого спектра действия в комбинации с клавулановой кислотой, предотвращающей инактивацию амоксициллина бактериями.

Состав

1 таблетка,
покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Компоненты	Количество, мг
	500 м + 125 мг	875 мг + 125 мг
Ядро таблетки:
Действующие вещества:
Амоксициллина три гидрат (соответствует амоксициллину)	574,0 (500,0)	1004,4 (875,0)
Калия клавуланат (соответствует клавулановой кислоте)	149,0 (125,0)	148,9 (125,0)
Вспомогательные вещества:
Кремния диоксид коллоидный безводный	10,0	3,5
Кросповидон	—	250,0
Повидон К‑25	—	26,3
Магния стеарат	18,0	10,5
Натрия крахмала гликолят (тип А)	20,0	—
Тальк	—	14,9
Микрокристаллическая целлюлоза	229,0	194,8
Пленочная оболочка:
Гипромеллоза	5,0	6,3
Этилцеллюлоза, водная дисперсия	6,0	21,1
Триэтилцитрат	1,0	1,4
Титана диоксид	10,0	10,0
Тальк	8,0	9,9

Фармакотерапевтическая группа

Пенициллины в комбинациях

Фармакодинамика

Механизм действия

Амоксициллин
— полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, обладающий
активностью против многих грамположительных и грамотрицательных
микроорганизмов. В го же время амоксициллин подвержен разрушению бета‑лактамазам
и поэтому спектр активности амоксициллина не распространяется на
микроорганизмы, которые продуцируют эти ферменты.

Клавулановая
кислота является ингибитором бета‑лактамаз, структурно родственным
пенициллинам, обладает способностью инактивировать широкий спектр бета‑лактамаз,
обычно обнаруживаемых у микроорганизмов, устойчивых к пенициллинам и
цефалоспоринам. Клавулановая кислота обладает достаточной эффективностью в
отношении плазмидных бета‑лактамаз, которые чаще всего обуславливают
резистентность бактерий.

Двумя
основными механизмами резистентности к комбинации амоксициллина с клавулановой
кислотой являются:

1. Инактивация
бактериальными бета‑лактамазами, которые сами не ингибируются
клавулановой кислотой, включая различные аминокислотные последовательности,
относящиеся к классам В, С и D по классификации Ambler.

2. Изменения
в пенициллин‑связывающих белках, уменьшающие степень сродства
антибактериального препарата к мишени. Снижение проницаемости наружной мембраны
и механизмы эффлюксного насоса могут вызывать или способствовать формированию
резистентности, особенно среди грамотрицательных микроорганизмов.

Присутствие
клавулановой кислоты в препарате защищает амоксициллин от разрушения ферментами
— бета‑лактамазами, что позволяет расширить антибактериальный спектр
амоксициллина.

Фармакодинамические эффекты

Ниже
приведена классификация микроорганизмов в соответствии с их чувствительностью in vitro к комбинации амоксициллина с
клавулановой кислотой.

Бактерии, обычно чувствительные к комбинации амоксициллина с
клавулановой кислотой

Грамположительные аэробы

Bacillus anthracis;

Enterococcus faecalis;

Listeria monocytogenes;

Nocardia asteroides;

Streptococcus pyogenes ^{1, 2};

Streptococcus agalactiae ^{1, 2};

Streptococcus spp. (другие
бета‑гемолитические
стрептококки) ^{1, 2};

Staphylococcus aureus
(чувствительный к метициллину) ¹;

Staphylococcus saprophyticus
(чувствительный к метициллину);

Коагулазонегативные
стафилококки (чувствительные к метициллину).

Грамположительные анаэробы

Clostridium spp.;

Peptococcus niger;

Peptostreptococcus magnus;

Peptostreptococcus micros;

Peptostreptococcus spp.

Грамотрицательные аэробы

Bordetella pertussis;

Haemophilus influenzae ¹;

Helicobacter pylori;

Moraxella catarrhalis ¹;

Neisseria gonorrhoeae;

Pasteurella multocida;

Vibrio cholerae.

Грамотрицательные анаэробы

Bacteroides fragilis;

Bacteroides spp.;

Capnocytophaga spp.;

Eikenella corrodens;

Fusobacterium nucleatum;

Fusobacterium spp.;

Porphyromonas spp.;

Prevotella spp.

Прочие

Borrelia burgdorferi;

Leptospira icterohaemorrhagiae;

Treponema pallidum.

Бактерии, для которых вероятна приобретенная резистентность
к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой

Грамотрицательные аэробы

Escherichia coli ¹;

Klebsiella oxytoca;

Klebsiella pneumoniae ¹;

Klebsiella spp.;

Proteus mirabilis;

Proteus vulgaris;

Proteus spp.;

Salmonella spp.;

Shigella spp.

Грамположительные аэробы

Corynebacterium spp.;

Enterococcus faecium;

Streptococcus pneumoniae ^{1, 2};

Стрептококки
группы
Viridans.

Бактерии, обладающие природной устойчивостью к комбинации
амоксициллина с клавулановой кислотой

Грамотрицательные аэробы

Acinetobacter spp.;

Citrobacter freundii;

Enterobacter spp.;

Hafnia alvei;

Legionella pneumophila;

Morganella morganii;

Providencia spp.;

Pseudomonas spp.;

Serratia spp.;

Stenotrophomonas maltophilia;

Yersinia enterocolitica.

Прочие

Chlamydophila pneumoniae;

Chlamydophila psittaci;

Chlamydia spp.;

Coxiella burnetii;

Mycoplasma spp.

¹ В
отношении данных бактерий клиническая эффективность комбинации амоксициллина с
клавулановой кислотой была продемонстрирована в клинических исследованиях.

² Штаммы
этих видов бактерий не продуцируют бета‑лактамазы. Чувствительность при
монотерапии амоксициллином позволяет предполагать аналогичную чувствительность
к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой.

Фармакокинетика

Всасывание

Оба
действующих вещества препарата Амоксиклав^®, амоксициллин и
клавулановая кислота, быстро и полностью всасываются при приеме внутрь.
Всасывание действующих веществ препарата Амоксиклав^® оптимально в
случае приема препарата в начале приема пищи.

Фармакокинетика
разных доз амоксициллина и клавулановой кислоты была изучена у здоровых
добровольцев натощак в двух отдельных клинических исследованиях. Ниже приведены
значения фармакокинетических параметров для дозировок комбинации амоксициллина
с клавулановой кислотой 875 мг + 125 мг (1000 мг) и
500 мг + 125 мг.

Средние значения фармакокинетических параметров

Препараты	Доза (мг)	C_max (мг/л)	T_max (Ч)	AUC *(мгч/л)**	Т_1/2 (ч)
Амоксициллин
Амоксициллин с клавулановой кислотой 500 мг + 125 мг	500	6,5	1,5	23,2	1,3
Амоксициллин с клавулановой кислотой 875 мг + 125 мг, 2 таблетки	1750	11,64 ± 2,78	1,50 (1,0–2,5)	53,52 ± 12,31	1,19 ± 0,21
Клавулановая кислота
Амоксициллин с клавулановой кислотой 500 мг + 125 мг	125	2,8	1,3	7,3	0,8
Амоксициллин с клавулановой кислотой 875 мг + 125 мг, 2 таблетки	250	2,18 ± 0,99	1,25 (1,0–2,0)	10,16 ± 3,04	0,96 ± 0,12

C_max
— максимальная концентрация в плазме крови.

T_max
— время достижения максимальной концентрации в плазме крови.

AUC
— площадь под кривой зависимости «концентрация-время».

Т_1/2
— период полувыведения.

При
применении комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой концентрации
амоксициллина в сыворотке крови сходны с таковыми при пероральном приеме
эквивалентных доз при монотерапии амоксициллином.

Распределение

При
внутривенном введении амоксициллин и клавулановая кислота обнаруживаются в
терапевтических концентрациях в различных тканях и интерстициальной жидкости (в
желчном пузыре, тканях брюшной полости, коже, жировой и мышечной тканях,
синовиальной и перитонеальной жидкостях, желчи, гнойном отделяемом).

Амоксициллин
и клавулановая кислота не обладают высокой степенью связывания с белками
сыворотки крови. Проведенные исследования показали, что с белками сыворотки
крови связывается около 25% общего количества клавулановой кислоты и 18%
амоксициллина в сыворотке крови.

В
исследованиях на животных не было обнаружено накопление компонентов препарата в
каком‑либо органе.

Амоксициллин,
как и большинство пенициллинов, проникает в грудное молоко. В грудном молоке
могут быть обнаружены также следовые количества клавулановой кислоты (см.
раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»).

Исследования
репродуктивной функции у животных показали, что амоксициллин и клавулановая
кислота проникают через плацентарный барьер (см. раздел «Применение при
беременности и в период грудного вскармливания»).

Метаболизм

Амоксициллин
частично выводится почками в виде неактивной пенициллойной кислоты в
количестве, эквивалентном 10–25% от первоначальной дозы. Клавулановая кислота
подвергается интенсивному метаболизму у человека с образованием 2,5‑дигидро‑4‑(2‑гидроксиэтил)‑5‑оксо‑1Н‑пиррол‑3‑карбоновой
кислоты и 1‑амино‑4‑гидрокси‑бутан‑2‑она и
выводится почками, через желудочно-кишечный тракт, а также в виде диоксида
углерода с выдыхаемым воздухом.

Выведение

Как
и другие пенициллины, амоксициллин выводится в основном почками, тогда как
клавулановая кислота — посредством как почечного, так и внепочечного механизма.

Примерно
60–70% амоксициллина и около 40–65% клавулановой кислоты выводится почками в
неизмененном виде в первые 6 часов
после применения 1 таблетки
комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой, таблетки, покрытые пленочной
оболочкой, 500 мг + 125 мг.

Одновременное
применение пробенецида замедляет выведение амоксициллина, но не замедляет
выведение клавулановой кислоты почками.

Показания

Препарат
Амоксиклав^® показан для лечения бактериальных инфекций, вызванных
чувствительными к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой
микроорганизмами:

—
инфекции верхних
дыхательных путей (включая инфекции ЛОР‑органов), например,
рецидивирующий тонзиллит, синусит, средний отит, обычно вызываемые Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae ^#,
Moraxella catarrhalis ^#
и Streptococcus pyogenes;

—
инфекции нижних
дыхательных путей, например, обострения хронического бронхита, долевая
пневмония и бронхопневмония, обычно вызываемые Streptococcus
pneumoniae, Haemophilus
influenzae ^#
и Moraxella catarrhalis ^#;

—
инфекции
мочеполового тракта, например, цистит, уретрит, пиелонефрит, инфекции женских
половых органов, обычно вызываемые видами семейства Enterobacteriaceae ^#
(преимущественно Escherichia coli ^#),
Staphylococcus saprophyticus и
видами рода Enterococcus, а также
гонорея, вызываемая Neisseria gonorrhoeae ^#;

—
инфекции кожи и
мягких тканей, обычно вызываемые Staphylococcus
aureus ^#,
Streptococcus pyogenes и видами
рода Bacteroides ^#;

—
инфекции костей
и суставов, например, остеомиелит, обычно вызываемый Staphylococcus aureus ^#;
в этом случае может потребоваться более длительная терапия;

—
одонтогенные
инфекции, например, периодонтит, одонтогенный верхнечелюстной синусит, тяжелые
дентальные абсцессы с распространяющимся целлюлитом;

—
другие смешанные
инфекции (например, септический аборт, послеродовой сепсис, интраабдоминальный
сепсис) в рамках ступенчатой терапии.

^# Отдельные
представители указанного рода микроорганизмов продуцируют бета‑лактамазу,
что делает их нечувствительными к монотерапии амоксициллином.

Чувствительность
бактерий к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой варьирует в
зависимости от региона и с течением времени. Там, где это возможно, должны быть
приняты во внимание локальные данные по чувствительности. В случае
необходимости следует осуществлять сбор микробиологических образцов и проводить
анализ на бактериологическую чувствительность.

Противопоказания

—
Повышенная
чувствительность к амоксициллину, клавулановой кислоте, другим компонентам
препарата и пенициллинам;

—
тяжелые реакции
гиперчувствительности немедленного типа (например, анафилаксия) на другие бета‑лактамные
антибиотики (например, цефалоспорины, карбапенемы или монобактамы) в анамнезе;

—
предшествующие
эпизоды желтухи или нарушение функции печени при применении комбинации
амоксициллина с клавулановой кислотой в анамнезе;

—
нарушение
функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) (для дозировки
875 мг + 125 мг);

—
детский возраст
до 12 лет
или масса тела менее 40 кг.

С осторожностью

Препарат
Амоксиклав^® следует применять с осторожностью у пациентов с
нарушением функции печени.

Применение при беременности и лактации

Беременность

В
исследованиях репродуктивной функции у животных пероральное и парентеральное
применение комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой не вызывало
тератогенных эффектов.

В
единичном исследовании у женщин с преждевременным разрывом плодных оболочек
было установлено, что профилактическая терапия препаратом может быть связана с
повышением риска развития некротизирующего энтероколита у новорожденных.
Препарат Амоксиклав^® не рекомендуется применять во время
беременности, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза применения для
матери превышает потенциальный риск для плода.

Период грудного вскармливания

Препарат
Амоксиклав^® можно применять во время грудного вскармливания, если
предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.
Амоксициллин и клавулановая кислота выделяются с грудным молоком (отсутствуют
данные о влиянии клавулановой кислоты на ребенка, находящегося на грудном
вскармливании). За исключением возможности развития сенсибилизации, диареи или
кандидоза слизистых оболочек, связанных с проникновением в грудное молоко следовых
количеств амоксициллина, никаких других неблагоприятных эффектов у детей,
находящихся на грудном вскармливании, не наблюдалось. В случае возникновения
неблагоприятных эффектов у детей, находящихся на грудном вскармливании,
необходимо прекратить грудное вскармливание.

Побочное действие

Нежелательные
реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и
систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется
следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10),
нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10000 и <1/1000), очень
редко (<1/10000, включая отдельные случаи), частота неизвестна (по имеющимся
данным определить частоту не представляется возможным). Категории частоты были
сформированы на основании клинических исследований комбинации амоксициллина с
клавулановой кислотой и пострегистрационного наблюдения.

Частота встречаемости нежелательных реакций

Инфекционные и паразитарные заболевания

Часто: кандидоз кожи
и слизистых оболочек.

Частота неизвестна:
избыточный рост нечувствительных микроорганизмов.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Редко: обратимая
лейкопения (включая нейтропению), обратимая тромбоцитопения.

Очень редко:
обратимый агранулоцитоз и обратимая гемолитическая анемия, удлинение времени
кровотечения и протромбинового времени, анемия, эозинофилия, тромбоцитоз.

Нарушения со стороны иммунной системы

Очень редко:
ангионевротический отек, анафилактические реакции, синдром, сходный с
сывороточной болезнью, аллергический васкулит.

Нарушения со стороны нервной системы

Нечасто:
головокружение, головная боль.

Очень редко:
обратимая гиперактивность, асептический менингит, судороги (могут наблюдаться у
пациентов с нарушениями функции почек, а также у тех, кто получает высокие дозы
препарата), бессонница, возбуждение, тревога, изменение поведения.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Взрослые

Очень часто:
диарея.

Часто: тошнота,
рвота.

Дети

Часто: диарея,
тошнота, рвота.

Все группы пациентов: тошнота наиболее часто была связана с
использованием высоких доз препарата. Если после начала приема препарата
наблюдаются нежелательные реакции со стороны желудочно-кишечного факта, они
могут быть устранены, если принимать препарат Амоксиклав^® в начале
приема пищи.

Нечасто: нарушение
пищеварения.

Очень редко:
антибиотико-ассоциированный колит (включая псевдомембранозный колит и
геморрагический колит), черный «волосатый» язык, гастрит, стоматит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Нечасто: умеренное
повышение активности аспартатаминотрансферазы и/или аланинаминотрансферазы (ACT
и/или АЛТ). Данная реакция наблюдается у пациентов, получающих терапию бета‑лактамными
антибиотиками, однако клиническая значимость ее неизвестна.

Очень редко:
гепатит и холестатическая желтуха (данные реакции наблюдаются у пациентов,
получающих терапию другими антибиотиками пенициллинового ряда и
цефалоспоринами), увеличение концентрации билирубина и щелочной фосфатазы.

Нежелательные
реакции со стороны печени наблюдались главным образом у мужчин и пациентов
пожилого возраста и могут быть связаны с длительной терапией. Данные
нежелательные реакции очень редко наблюдаются у детей. Перечисленные признаки и
симптомы обычно встречаются в процессе или сразу по окончании терапии, однако в
отдельных случаях могут не проявляться в течение нескольких недель по
завершении терапии. Нежелательные реакции, как правило, обратимы. Нежелательные
реакции со стороны печени могут быть тяжелыми, в исключительно редких случаях
поступали сообщения о летальных исходах. Почти во всех случаях это были
пациенты с серьезной сопутствующей патологией или пациенты, одновременно
получающие потенциально гепатотоксичные препараты.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Нечасто: сыпь, зуд,
крапивница.

Редко: многоформная
эритема.

Очень редко:
синдром Стивенса‑Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезный
эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный пустулез,
лекарственная сыпь с эозинофилией и системной симптоматикой (DRESS‑синдром).

В
случае возникновения кожных аллергических реакций лечение препаратом Амоксиклав^®
необходимо прекратить.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Очень редко:
интерстициальный нефрит, кристаллурия, гематурия.

Передозировка

Симптомы

Могут
наблюдаться симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта и нарушения
водно-электролитного баланса.

Наблюдалась
амоксициллиновая кристаллурия, в некоторых случаях приводившая к развитию
почечной недостаточности.

Могут
наблюдаться судороги у пациентов с нарушением функции почек, а также у тех, кто
получает высокие дозы препарата.

Лечение

При
возникновении симптомов со стороны желудочно-кишечного тракта применяют
симптоматическую терапию, уделяя особое внимание нормализации
водно-электролитного баланса. Амоксициллин и клавулановая кислота могут быть
удалены из кровотока путем гемодиализа.

Результаты
проспективного исследования с участием 51 ребенка в токсикологическом
центре показали, что передозировка амоксициллина в дозе менее чем
250 мг/кг не приводит к значимым клиническим симптомам и не требует
промывания желудка.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Одновременное
применение препарата Амоксиклав^® и пробенецида не рекомендовано.
Пробенецид снижает почечную канальцевую секрецию амоксициллина, поэтому
одновременное применение препарата Амоксиклав^® и пробенецида может
приводить к повышению концентрации и персистенции в крови амоксициллина, но не
клавулановой кислоты.

Одновременное
применение аллопуринола и амоксициллина может повышать риск возникновения
кожных аллергических реакций. Отсутствуют данные об одновременном применении
комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой и аллопуринола.

Пенициллины
способны замедлять выведение из организма метотрексата за счет ингибирования
его почечной канальцевой секреции, поэтому одновременное применение препарата
Амоксиклав^® и метотрексата может увеличить токсичность метотрексата.

Как
и другие антибактериальные препараты, препарат Амоксиклав^® может
оказывать влияние на кишечную микрофлору, приводя к снижению всасывания
эстрогенов из желудочно-кишечного тракта и снижению эффективности
комбинированных пероральных контрацептивов.

В
литературе описаны редкие случаи увеличения международного нормализованного
отношения (МНО) у пациентов при совместном применении аценокумарола или
варфарина и амоксициллина. При необходимости одновременного применения
пероральных антикоагулянтов и препарата Амоксиклав^® следует
тщательно контролировать протромбиновое время или МНО в начале применения и при
отмене препарата Амоксиклав^®. Может потребоваться коррекция дозы
пероральных антикоагулянтов.

У
пациентов, получающих микофенолата мофетил после начала перорального приема
комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой, наблюдалось снижение
концентрации активного метаболита — микофеноловой кислоты — до приема очередной
дозы приблизительно на 50%. Изменения данной концентрации не могут точно
отражать общие изменения экспозиции микофеноловой кислоты. Коррекция дозы
микофенолата мофетила обычно не требуется при отсутствии клинических признаков
дисфункции трансплантата. Тем не менее тщательный клинический мониторинг
следует проводить во время одновременной терапии с комбинацией амоксициллина с
клавулановой кислотой и вскоре после лечения препаратом Амоксиклав^®.

Особые указания

Перед
началом лечения препаратом Амоксиклав^® необходимо собрать подробный
анамнез, касающийся предшествующих реакций гиперчувствительности на
пенициллины, цефалоспорины, другие бета‑лактамные препараты или другие
вещества, вызывающие аллергическую реакцию у пациента.

Сообщалось
о развитии серьезных и в некоторых случаях летальных реакций
гиперчувствительности (включая анафилактоидные и тяжелые кожные нежелательные
реакции) на пенициллины. Риск возникновения таких реакций наиболее высок у
пациентов, имеющих в анамнезе реакции гиперчувствительности на пенициллины и у
лиц с атопией. В случае возникновения аллергической реакции необходимо
прекратить лечение препаратом Амоксиклав^® и начать соответствующую
альтернативную терапию.

В
случае, если доказано, что инфекция вызвана чувствительными к амоксициллину
микроорганизмами, следует рассмотреть возможность замены комбинации
амоксициллина с клавулановой кислотой на амоксициллин в соответствии с
официальными рекомендациями. Комбинация амоксициллина с клавулановой кислотой
не подходит для применения в случаях, когда высок риск того, что предполагаемые
патогенные микроорганизмы обладают резистентностью к бета‑лактамным
препаратам, которая не обусловлена бета‑лактамазами, восприимчивыми к
ингибированию клавулановой кислотой.

Комбинацию
амоксициллина с клавулановой кислотой не следует применять для терапии
инфекций, вызванных резистентным к пенициллину Streptococcus
pneumoniae.

В
случае подозрения на инфекционный мононуклеоз препарат Амоксиклав^®
не следует применять, поскольку у пациентов с этим заболеванием амоксициллин
может вызывать кореподобную сыпь, что затрудняет диагностику заболевания.

Возникновение
генерализованной эритемы с лихорадкой, сопровождающейся пустулами, в начале
лечения может быть симптомом острого генерализованного экзантематозного
пустулеза. Данная реакция требует прекращения лечения препаратом Амоксиклав^®
и является противопоказанием для его применения в дальнейшем при любых
ситуациях. Одновременное применение аллопуринола во время терапии
амоксициллином может повышать вероятность возникновения кожных аллергических
реакций. Длительное лечение препаратом Амоксиклав^® может приводить к
чрезмерному размножению нечувствительных микроорганизмов.

Описаны
случаи возникновения псевдомембранозного колита при приеме антибиотиков,
степень тяжести которого может варьировать от легкой до угрожающей жизни.
Поэтому важно учитывать возможность развития псевдомембранозного колита у
пациентов с диареей во время или после применения антибиотиков. Если диарея
длительная или имеет выраженный характер, или пациент испытывает спазмы в
животе, лечение должно быть немедленно прекращено, и пациент должен быть
обследован. В случае развития псевдомембранозного колита необходимо начать
соответствующее лечение. Противопоказано применение препаратов, тормозящих
перистальтику кишечника.

Во
время длительной терапии препаратом Амоксиклав^® рекомендуется
периодически оценивать функцию почек, печени и кроветворения.

Судороги
могут возникнуть у пациентов с нарушением функции почек или у пациентов,
получающих высокие дозы препарата (см. раздел «Побочное действие»).

Комбинацию
амоксициллина с клавулановой кислотой следует применять с осторожностью у
пациентов с признаками нарушения функции печени (см. раздел «Побочное действие»).

У
пациентов, получавших комбинацию амоксициллина с клавулановой кислотой
совместно с непрямыми (пероральными) антикоагулянтами, в редких случаях
сообщалось об увеличении протромбинового времени (повышении МНО). При
совместном назначении непрямых (пероральных) антикоагулянтов с комбинацией
амоксициллина и клавулановой кислоты необходим контроль соответствующих
показателей. Для поддержания необходимого эффекта пероральных антикоагулянтов
может потребоваться коррекция их дозы.

У
пациентов с нарушением функции почек дозу амоксициллина с клавулановой кислотой
следует снижать соответственно степени нарушения.

У
пациентов со сниженным диурезом очень редко возникает кристаллурия,
преимущественно при парентеральной терапии. При применении высоких доз амоксициллина
рекомендуется принимать достаточное количество жидкости и поддерживать
адекватный диурез для уменьшения вероятности образования кристаллов
амоксициллина (см. раздел «Передозировка»). У пациентов с катетеризированным
мочевым пузырем необходимо регулярно проверять проходимость катетера, поскольку
согласно полученным данным амоксициллин оседает в катетерах мочевого пузыря
преимущественно при внутривенном введении высоких доз.

Прием
препарата Амоксиклав^® внутрь приводит к высокому содержанию
амоксициллина в моче, что может приводить к ложноположительным результатам при
определении глюкозы в моче (например, проба Бенедикта, проба Фелинга). В этом
случае рекомендуется применять глюкозоксидантный метод определения концентрации
глюкозы в моче.

Клавулановая
кислота может вызывать неспецифическое связывание иммуноглобулинов
класса С и альбумина с мембранами эритроцитов, что приводит к
ложноположительным результатам пробы Кумбса.

Сообщалось
о положительных результатах исследования с использованием диагностического
набора Плателия Aspergillus ИФА
(Bio‑Rad Laboratories) у пациентов, получавших комбинацию амоксициллина с
клавулановой кислотой, у которых впоследствии не было обнаружено инфекции,
вызванной Aspergillus. Сообщалось
о перекрестных реакциях с полисахаридами и полифуранами, не характерными для
рода Aspergillus, при проведении
исследования с использованием диагностического набора Плателия Aspergillus ИФА (Bio‑Rad
Laboratories). Поэтому положительные результаты теста у пациентов, получавших
комбинацию амоксициллина с клавулановой кислотой, следует интерпретировать с
осторожностью и подтверждать другими методами диагностики.

Специальные меры предосторожности при уничтожении
неиспользованного лекарственного препарата

Нет
необходимости в специальных мерах предосторожности при уничтожении
неиспользованного препарата Амоксиклав^®.

Злоупотребление и лекарственная зависимость

Не
наблюдалось лекарственной зависимости, привыкания и реакций эйфории, связанных
с применением препарата Амоксиклав^®.

Влияние на способность управлять
транспортными средствами, механизмами

При
развитии нежелательных реакций со стороны нервной системы (например,
головокружение, судороги) следует воздержаться от управления автомобилем и
занятий другими видами деятельности, требующими повышенной концентрации
внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °C, в оригинальной упаковке (блистер в пачке)

Срок годности от даты производства

2 года

Хранятся в холодильнике

Нет

Владелец регистрационного удостоверения

П N012124/01 (09.02.2023) — Сандоз д.д. (Словения) — действует

Описание лекарственной формы

Таблетки 500 мг + 125 мг

От
белого до слегка желтоватого цвета, продолговатые двояковыпуклые таблетки,
покрытые пленочной оболочкой, с тиснением «GG N6» на одной стороне.

Таблетки 875 мг + 125 мг

От
белого до почти белого цвета, овальные таблетки, покрытые пленочной оболочкой,
с риской на обеих сторонах.

Форма выпуска

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Источник

Лекарственная форма

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь.

Состав

5 мл суспензии, приготовленной
согласно инструкции, содержат 600,00 мг амоксициллина (в форме амоксициллина
тригидрата – 688,7 мг) и 42,90 мг клавулановой кислоты (в форме калия
клавуланата – 51,1 мг); вспомогательные вещества: лимонная кислота безводная –
2,15 мг, натрия цитрат – 6,67 мг, целлюлоза микрокристаллическая и кармеллоза
натрия (Avicel RC 591) – 12,70 мг, камедь ксантановая – 13,00 мг, кремния
диоксид коллоидный безводный – 9,00 мг, кремния диоксид – 45,00 мг,
ароматизатор малиновый – 15,00 мг, ароматизатор апельсиновый – 2,50 мг,
ароматизатор карамельный – 15,00 мг, натрия сахаринат – 5,00 мг, целлюлоза
микрокристаллическая (РH 113) – до 1500 мг. cdvsvdas

Описание

Порошок от белого до
желтовато-белого цвета. Готовая суспензия: гомогенная суспензия от почти белого
до желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Антибиотик – пенициллин
полусинтетический + беталактамаз ингибитор.

Код АТХ: J01CR02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Механизм действия

Амоксициллин – полусинтетический
антибиотик широкого спектра действия, обладающий активностью против многих грамположительных
и грамотрицательных микроорганизмов. В то же время, амоксициллин подвержен
разрушению бета-лактамазами, поэтому спектр активности амоксициллина не
распространяется на микроорганизмы, которые продуцируют этот фермент.
Клавулановая кислота – ингибитор бета-лактамаз, структурно родственный
пенициллинам, обладает способностью инактивировать широкий спектр
бета-лактамаз, обнаруженных у микроорганизмов, устойчивых к пенициллинам и
цефалоспоринам. Клавулановая кислота обладает достаточной эффективностью в
отношении плазмидных бета-лактамаз, которые чаще всего обуславливают
резистентность бактерий, и не эффективна в отношении хромосомных бета-лактамаз
I типа.

Присутствие клавулановой кислоты
в препарате защищает амоксициллин от разрушения ферментами – бета-лактамазами,
что позволяет расширить антибактериальный спектр амоксициллина.

Ниже приведена активность
комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой in vitro.

Бактерии, которые обычно чувствительны к комбинации амоксициллина с
клавулановой кислотой.

Грамположительные аэробы: Bacillus anthracis, Enterococcus faecalis,
Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Streptococcus pneumoniae^1,2, Streptococcus
pyogenes^1,2,
Streptococcus agalactiсae^1,2,
другие бета-гемолитические стрептококки^1,2,
стрептококки группы Viridans,
Staphylococcus aureus (чувствительный к метициллину)¹, Staphylococcus saprophyticus (чувствительный к
метициллину), коагулазонегативные
стафилококки (чувствительные к метициллину).

Грамотрицательные аэробы: Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae¹,Helicobactеr pylori, Moraxella catarrhalis¹, Neisseria
gonorrhoeae, Pasteurella multocida, Vibrio cholerae.

Грамположительные анаэробы: виды рода Clostridium, Peptococcus niger, Peptostreptococcus magnus,
Peptostreptococcus micros, другие виды рода Peptostreptococcus.

Грамотрицательные анаэробы: Вactеrоides fragilis, другие виды рода Bacteroides, виды рода
Capnocytophaga, Eikenella corrodens, Fusobacterium nucleatum, другие виды рода Fusobacterium, виды рода
Porphyromonas, виды рода Prevotella.

Прочие: Borrelia burgdorferi, Leptospira
icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.

Бактерии, для которых вероятна приобретенная резистентность к
комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой.

Грамотрицательные аэробы: Escherichia соli¹,
Klebsiella oxytoca, Klebsiella
pneumoniae, другие виды рода
Klebsiella, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, другие виды рода Proteus, виды рода Salmonella, виды рода
Shigella.

Грамположительные аэробы: виды рода Corynebacterium, Enterосоccus faecium.

Бактерии, обладающие природной устойчивостью к комбинации амоксициллина
с клавулановой кислотой.

Грамотрицательные аэробы: виды рода Acinetobacter, Сitrobacter freundii, виды
рода Enterobacter, Hafnia alvei,
Legionella pneumophila, Morganella morganii, виды рода Providencia, виды рода
Pseudomonas, виды рода Serratia,
Stenotrophomonas maltophilia, Yersinia enterocolitica.

Прочие: Chlamydia
pneumoniae, Chlamydia psittaci, другие виды рода Chlamydia, Coxiella burnetii, виды рода Mycoplasma.

¹для данных бактерий клиническая
эффективность комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой была
продемонстрирована в клинических исследованиях.

²штаммы этих видов бактерий не продуцируют
бета-лактамазы. Чувствительность при монотерапии амоксициллином позволяет
предполагать аналогичную чувствительность к комбинации амоксициллина с
клавулановой кислотой.

Фармакокинетика Всасывание

Действующие вещества препарата
быстро и полностью абсорбируются из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) после
приема внутрь. Всасывание действующих веществ оптимально в случае применения
препарата вместе с пищей. Биодоступность амоксициллина и клавулановой кислоты
при приеме внутрь составляет около 70 %.

Ниже приведены
фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты, полученные
в клинических исследованиях у детей в возрасте от 2 до 12 лет при приеме
препарата в дозе 45 мг/кг амоксициллина каждые 12 ч.

Распределение

Как и при внутривенном введении
комбинации амоксициллина и клавулановой кислоты, терапевтические концентрации
амоксициллина и клавулановой кислоты при приеме внутрь обнаруживаются в
различных тканях и интерстициальной жидкости (в желчном пузыре, тканях брюшной
полости, коже, жировой и мышечной тканях, синовиальной и перитонеальной
жидкостях, желчи, гнойном отделяемом). Амоксициллин и клавулановая кислота не
проникают через гематоэнцефалический барьер при невоспаленных мозговых
оболочках.

Объем распределения составляет
приблизительно 0,3-0,4 л/кг для амоксициллина и приблизительно 0,2 л/кг для
клавулановой кислоты.

Амоксициллин и клавулановая
кислота обладают слабой степенью связывания с белками плазмы крови. Проведенные
исследования показали, что с белками плазмы крови связывается около 25 % общего
количества клавулановой кислоты и 18 % амоксициллина. В исследованиях на
животных не было обнаружено кумуляции амоксициллина и клавулановой кислоты в
какомлибо органе.

Амоксициллин, как и большинство
пенициллинов, проникает в грудное молоко. В грудном молоке могут быть
обнаружены также следовые количества клавулановой кислоты. За исключением
возможности развития сенсибилизации, диареи и кандидоза слизистых оболочек
полости рта, неизвестно никаких других негативных влияний амоксициллина и
клавулановой кислоты на здоровье младенцев, находящихся на грудном
вскармливании.

Исследования репродуктивной
функции у животных показали, что амоксициллин и клавулановая кислота проникают
через плацентарный барьер. Однако не было выявлено негативного влияния на плод.

Метаболизм

Около 10-25 % начальной дозы
амоксициллина выводится почками в виде неактивного метаболита (пенициллоевой
кислоты). Клавулановая кислота в организме человека подвергается интенсивному
метаболизму.

Выведение

Амоксициллин выводится в основном
почками, тогда как клавулановая кислота – посредством как почечного, так и
внепочечного механизмов (через ЖКТ, а также с выдыхаемым воздухом в виде
диоксида углерода). Средний период полувыведения (T_1/2)амоксициллина/клавулановой
кислоты составляет около 1 ч, средний общий клиренс – около 25 л/ч у здоровых
добровольцев. Примерно 60-70 % амоксициллина и 40-65 % клавулановой кислоты
выводится почками в неизмененном виде в течение первых 6 ч после однократного
приема амоксициллина с клавулановой кислотой в дозе 250 мг + 125 мг или 500 мг
+ 125 мг.

Показания к применению

Препарат Амоксиклавпоказан
для кратковременного лечения (не более 14 дней без пересмотра клинической
ситуации) у детей бактериальных инфекций, вызванных чувствительными к
комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой микроорганизмами:

• Инфекции
верхних дыхательных путей (включая инфекции ЛОР-органов), например: o острый
средний отит, персистирующий отит и рецидивирующий отит, обычно вызванный

Streptococcus pneumoniae¹, Haemophilus
influenzae²
и Moraxella catarrhalis²; o тонзиллофарингит
и синусит, обычно вызываемые Streptococcus
pneumoniae¹,

Haemophilus influenzae², Moraxella catarrhalis² и Streptococcus pyogenes.

•
Инфекции нижних дыхательных путей, например, долевая пневмония и бронхопневмония, обычно вызываемые Streptococcus
pneumoniae¹, Haemophilus influenzae² и Moraxella catarrhalis².

•
Инфекции кожи и
мягких тканей, обычно вызываемые Streptococcus
aureus² и Streptococcus
pyogenes.

¹–
Минимальная ингибирующая концентрация (МИК) пенициллина ≤ 4мкг/мл.

²–
Отдельные представители указанных микроорганизмов продуцируют бета-лактамазу,
что делает их нечувствительными к монотерапии амоксициллином.

Инфекции, вызванные чувствительными
к амоксициллину микроорганизмами, можно лечить препаратом Амоксиклав,
поскольку амоксициллин является одним из его действующих веществ. Препарат
Амоксиклавтакже показан для лечения смешанных инфекций,
вызываемых микроорганизмами, чувствительными к амоксициллину, а также
микроорганизмами, продуцирующими бета-лактамазу и чувствительными к комбинации
амоксициллина с клавулановой кислотой.

Чувствительность бактерий к
комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой варьирует в зависимости от региона
и с течением времени. Имеющиеся данные по чувствительности необходимо
использовать при назначении препарата. В случае необходимости следует
осуществлять сбор микробиологических образцов и проводить анализ на
бактериологическую чувствительность.

Противопоказания

• Повышенная
чувствительность к амоксициллину, клавулановой кислоте, другим компонентам
препарата или пенициллинам в анамнезе;

• тяжелые
реакции гиперчувствительности немедленного типа (например, анафилаксия) на
другие бета-лактамные антибиотики (например, цефалоспорины, карбапенемы,
монобактамы) в анамнезе;

• предшествующие
эпизоды желтухи или нарушение функции печени при применении комбинации
амоксициллина с клавулановой кислотой в анамнезе;

• детский
возраст до 3 месяцев;

• нарушение
функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин).

С осторожностью

Препарат Амоксиклав следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции печени.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность

В исследованиях репродуктивной
функции у животных пероральное и парентеральное применение комбинации
амоксициллина с клавулановой кислотой не вызывало тератогенных эффектов.

В единичном исследовании у женщин
с преждевременным разрывом плодных оболочек было установлено, что профилактическая
терапия препаратом может быть связана с повышением риска развития
некротизирующего энтероколита у новорожденных. Как и все лекарственные
препараты Амоксиклав не рекомендуется применять во время
беременности, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза применения для
матери превышает потенциальный риск для плода.

Период грудного вскармливания

Препарат Амоксиклав можно применять во время грудного вскармливания, если предполагаемая польза для
матери превышает потенциальный риск для ребенка. За исключением возможности
развития сенсибилизации, диареи или кандидоза слизистых оболочек полости рта,
связанных с проникновением в грудное молоко следовых количеств действующих
веществ препарата Амоксиклав, никаких других неблагоприятных эффектов
у детей, находящихся на грудном вскармливании, не наблюдалось. В случае
возникновения неблагоприятных эффектов у детей, находящихся на грудном
вскармливании, необходимо прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Внутрь. Режим дозирования
устанавливается индивидуально в зависимости от возраста, массы тела и степени
тяжести инфекции. Для облегчения правильного дозирования в каждую упаковку
вложена дозировочная пипетка.

С целью минимизации потенциально
возможных нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта и
оптимизации всасывания препарат рекомендуется принимать в начале приема пищи.

Детям от 3 месяцев и старше рекомендуемая суточная доза препарата
Амоксиклав составляет 90 мг амоксициллина и 6,4 мг
клавулановой кислоты на 1 кг массы тела в сутки, разделенная на два приема
через каждые 12-часов, в течение 10 суток.

Для пациентов с массой тела более
40 кг рекомендуется применение других форм препарата Амоксиклав в более высоких дозировках.

Данный препарат содержит
амоксициллин и клавулановую кислоту в соотношении 14 : 1 (600 мг амоксициллина
и 42,9 мг клавулановой кислоты в 5 мл суспензии). Другие препараты в форме
суспензий могут содержать амоксициллин и клавулановую кислоту в соотношениях 4
: 1 или 7 : 1, поэтому данный Амоксиклави препараты
дозировками 125 мг + 31,25 мг/5 мл, 200 мг + 28,5 мг/5 мл, 250 мг + 62,5 мг/5
мл, 400 мг + 57 мг/5 мл не являются
взаимозаменяемыми. Продолжительность курса лечения определяется лечащим
врачом. Лечение не следует продолжать более 14 дней без пересмотра клинической
ситуации.

При необходимости возможно
проведение ступенчатой терапии: сначала внутривенное введение препарата
Амоксиклав в лекарственной форме порошок для приготовления
раствора для внутривенного введения, затем переход на препарат Амоксиклав в лекарственных формах для приема внутрь.

Нарушение функции почек

Пациентам с клиренсом креатинина
более 30 мл/мин коррекция дозы препарата не требуется. Пациентам с клиренсом
креатинина менее 30 мл/мин прием препарата противопоказан.

Нарушение функции печени

Пациентам с нарушениями функции
печени при приеме препарата Амоксиклав следует соблюдать
осторожность. Необходимо проводить регулярный контроль функции печени.

Суспензия готовится
непосредственно перед первым применением.

Встряхивают флакон с порошком
несколько раз и добавляют кипяченую воду комнатной температуры в объеме
приблизительно 2/3 от указанного в таблице ниже.

Объем суспензии Объем воды для
приготовления суспензии

50 мл 45 мл

100 мл 86 мл

Закрывают флакон и интенсивно
встряхивают до полного разведения порошка, дают флакону постоять в течение 5
минут для обеспечения полного разведения. Затем добавляют воду до метки на
флаконе и снова встряхивают флакон.

Для точного дозирования следует
использовать дозировочную пипетку.

Флакон следует хорошо встряхивать
перед каждым использованием.

После приема препарата
рекомендуется промыть дозировочную пипетку кипяченой водой. Готовую суспензию
после разведения хранить не более 10 дней в холодильнике (при температуре от 2
до 8 °С) в оригинальной упаковке (в закрытом флаконе).

Побочное действие

По данным Всемирной организации
здравоохранения (ВОЗ) нежелательные явления классифицированы в соответствии с
их частотой развития следующим образом: очень часто (≥ 1 / 10), часто (от ≥ 1 / 100
до < 1 / 10), нечасто (от ≥ 1 / 1000 до < 1 / 100), редко (от ≥ 1 / 10000 до
< 1 / 1000), очень редко (< 1 / 10000), частота неизвестна – по имеющимся данным
установить частоту возникновения не представлялось возможным. Инфекционные
и паразитарные заболевания часто: кандидоз кожи и слизистых оболочек; частота неизвестна: рост резистентности
микроорганизмов. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

редко: обратимая лейкопения (включая нейтропению), обратимая
тромбоцитопения; очень редко: обратимый
агранулоцитоз, обратимая гемолитическая анемия, удлинение протромбинового
времени и времени кровотечения, анемия, эозинофилия, тромбоцитоз. Нарушения
со стороны иммунной системы

очень редко: ангионевротический отек, анафилактические реакции,
синдром, сходный с сывороточной болезнью, аллергический васкулит. Нарушения
со стороны нервной системы нечасто: головокружение, головная боль;

очень редко: обратимая гиперактивность, судороги (судороги могут
наблюдаться у пациентов с нарушениями функции почек, а также у пациентов,
получающих высокие дозы препарата, см. раздел
«Передозировка»), бессонница, возбуждение, тревога, изменение поведения,
асептический менингит.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта часто: диарея,
тошнота, рвота;

Тошнота чаще наблюдается при
приеме внутрь высоких доз. Если после начала приема препарата наблюдаются
нежелательные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта, они могут быть
устранены, если принимать Амоксиклав в начале приема пищи. нечасто:
нарушение пищеварения;

очень редко: псевдомембранозный колит, индуцированный приемом
антибиотиков (включая псевдомембранозный и геморрагический колит, см. раздел «Особые указания»), черный «волосатый»
язык.

У детей очень редко отмечалось
изменение окраски поверхностного слоя зубной эмали. Уход за полостью рта
помогает предотвратить изменение окраски зубной эмали. Нарушения со стороны печени и
желчевыводящих путей

нечасто: повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ) и/или
аспартатаминотрансферазы (АСТ) (данное явление наблюдается у пациентов,
получающих терапию бета-лактамными антибиотиками, однако его клиническая
значимость неизвестна); очень редко:
гепатит, холестатическая желтуха (при сопутствующей терапии другими
пенициллинами и цефалоспоринами), повышение активности щелочной фосфатазы и
увеличение концентрации билирубина в плазме крови.

Нежелательные реакции со стороны
печени наблюдались, главным образом, у мужчин и пациентов пожилого возраста и
могли быть связаны с длительной терапией. У детей данные реакции наблюдаются
очень редко.

Перечисленные признаки и симптомы
обычно появляются во время или сразу после окончания лечения, однако в
отдельных случаях они могут проявиться через несколько недель после окончания
лечения. Нежелательные явления, как правило, обратимы. Они могут быть тяжелыми,
в исключительно редких случаях сообщалось о летальных исходах – почти во всех
случаях у пациентов с серьезной сопутствующей патологией либо при одновременном
применении потенциально гепатотоксичных препаратов. Нарушения со стороны кожи и подкожных
тканей нечасто: кожная сыпь, зуд, крапивница; редко: мультиформная эритема;

очень редко: синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный
некролиз, буллезный эксфолиативный дерматит, острый генерализованный
экзантематозный пустулез, лекарственная сыпь с эозинофилией и системной
симптоматикой (DRESS-синдром). Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
очень редко: интерстициальный нефрит, кристаллурия, гематурия.

Передозировка

Симптомы передозировки включают
расстройства со стороны желудочно-кишечного тракта (боль в области живота,
диарея, рвота) и нарушения водно-электролитного баланса. Описана
амоксициллиновая кристаллурия, в некоторых случаях приводившая к развитию
почечной недостаточности (см. раздел
«Особые указания»). Возможно развитие судорог у пациентов с почечной
недостаточностью или при приеме высоких доз препарата.

При передозировке пациент должен
находиться под наблюдением врача, лечение симптоматическое. Амоксициллин и
клавулановая кислота выводятся при помощи гемодиализа. Результаты
проспективного исследования с участием 51 ребенка показали, что введение
амоксициллина в дозе менее 250 мг/кг не приводило к значимым клиническим
симптомам и не требовало промывания желудка.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное применение
амоксициллина и пробенецида не
рекомендуется. Пробенецид снижает канальцевую секрецию амоксициллина, поэтому
одновременное применение может приводить к повышению концентрации амоксициллина
в крови (пробенецид не влияет на клавулановую кислоту, так как она выводится в
основном путем клубочковой фильтрации). Прием аллопуринола во время лечения амоксициллином может повышать риск
возникновения кожных аллергических реакций.

Пенициллины могут замедлять
выведение из организма метотрексата
за счет ингибирования канальцевой секреции, поэтому одновременное применение
препарата Амоксиклав и метотрексата может повышать токсичность
метотрексата.

Как и другие антибактериальные
препараты, препарат Амоксиклав может оказывать влияние на кишечную
микрофлору, приводя к снижению всасывания эстрогенов из желудочнокишечного
тракта и, следовательно, снижению эффективности комбинированных пероральных
контрацептивов. При одновременном применении эстрогенсодержащих пероральных
контрацептивов и амоксициллина следует по возможности использовать другие
дополнительные методы контрацепции.

В литературе описаны редкие
случаи увеличения международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов
при совместном применении аценокумарола или
варфарина и амоксициллина. При
необходимости одновременного применения с антикоагулянтами следует
контролировать протромбиновое время или МНО при назначении или отмене
препарата, может потребоваться коррекция дозы антикоагулянтов.

У пациентов, получавших микофенолата мофетил, после начала
применения комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой наблюдалось
снижение концентрации активного метаболита – микофеноловой кислоты – до приема
очередной дозы препарата приблизительно на 50 %. Изменение данной концентрации
не может точно отражать общее изменение экспозиции микофеноловой кислоты.
Поэтому обычно не требуется коррекции дозы микофенолата мофетила при отсутствии
клинических признаков реакций со стороны графта. Тем не менее следует
осуществлять тщательный клинический мониторинг во время совместного применения
и в течение короткого времени после антибиотикотерапии.

Особые указания

Перед началом лечения необходимо
опросить пациента для выявления в анамнезе реакций гиперчувствительности на
пенициллины, цефалоспорины или другие бета-лактамные антибиотики. У пациентов,
имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные
аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками. Описаны серьезные, а
иногда и летальные реакции повышенной чувствительности (анафилактические
реакции, а также тяжелые нежелательные реакции со стороны кожи) на пенициллины.
Риск возникновения таких реакций наиболее высок у пациентов, имеющих в анамнезе
реакции повышенной чувствительности на пенициллины. В случае возникновения
аллергических реакций необходимо прекратить лечение препаратом и начать
соответствующую альтернативную терапию.

При подозрении на инфекционный
мононуклеоз не рекомендуется применять препарат Амоксиклав,
поскольку у пациентов с этим заболеванием амоксициллин может вызывать появление
кореподобной кожной сыпи, что затрудняет диагностику заболевания.

Длительное лечение
антибактериальными препаратами иногда может приводить к избыточному размножению
нечувствительных микроорганизмов. Возможно развитие суперинфекции за счет роста
нечувствительной к амоксициллину микрофлоры, что требует соответствующего
изменения антибактериальной терапии.

В целом, препарат Амоксиклав переносится хорошо и обладает низкой токсичностью, свойственной всем
пенициллинам. При длительной терапии рекомендуется периодически оценивать
функции почек, печени, органов кроветворения.

Описаны случаи развития
псевдомембранозного колита на фоне терапии практически всеми антибактериальными
препаратами, включая амоксициллин, степень тяжести может варьировать от легкой
до угрожающей жизни. Поэтому важно учитывать возможность этого заболевания у
пациентов с диареей, возникшей во время или после применения антибиотиков. Если
развивается длительная диарея или она имеет выраженный характер или пациент
испытывает спазмы в животе, прием препарата Амоксиклав необходимо незамедлительно прекратить, и пациент должен
проконсультироваться с врачом. В этой ситуации препараты, тормозящие перистальтику
кишечника, противопоказаны.

У пациентов, получающих
комбинацию амоксициллина с клавулановой кислотой совместно с непрямыми
(пероральными) антикоагулянтами, в редких случаях сообщалось об увеличении
протромбинового времени. При совместном назначении непрямых (пероральных)
антикоагулянтов и комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой необходим
контроль соответствующих показателей. Для поддержания необходимого эффекта
пероральных антикоагулянтов может потребоваться коррекция их дозы.

У пациентов со сниженным диурезом
в очень редких случаях сообщалось о развитии кристаллурии, преимущественно при
парентеральном применении. Во время применения высоких доз амоксициллина
рекомендуется принимать достаточное количество жидкости и поддерживать
адекватный диурез для уменьшения вероятности образования кристаллов
амоксициллина. У пациентов с катетеризованным мочевым пузырем необходима
регулярная проверка проходимости катетера.

Появление в начале лечения
генерализованной эритемы с пустулами, сопровождающейся повышением температуры
тела, может быть симптомом острого генерализованного экзантематозного
пустулеза. В случае возникновения подобной реакции следует прекратить прием
препарата и отказаться в дальнейшем от терапии амоксициллином.

Лабораторные анализы

Высокие концентрации
амоксициллина могут приводить к ложноположительным реакциям на глюкозу мочи при
использовании реактива Бенедикта или раствора Фелинга. В этом случае
рекомендуется использовать глюкозооксидазный метод.

Амоксициллин и клавулановая
кислота могут провоцировать неспецифическое связывание иммуноглобулинов (IgG) и альбуминов с мембраной
эритроцитов, что может быть причиной ложноположительной реакции при пробе
Кумбса.

Были отмечены случаи
положительных результатов теста с использованием ферментативного иммуноанализа
Bio-Rad Laboratories Platelia Aspergillus
у пациентов, получающих амоксициллин с клавулановой кислотой, у которых
впоследствии не было выявлено инфекции, вызванной Aspergillus. Сообщалось о перекрестных реакциях с неаспергиллезными
полисахаридами и полифуранозами при применении теста Platelia Aspergillus. Поэтому следует соблюдать
осторожность при интерпретации положительных результатов анализов у пациентов,
получающих амоксициллин с клавулановой кислотой, а также необходимо
подтверждать их при помощи других диагностических методов.

Влияние на способность управлять автомобилем и движущимися механизмами

Нет данных об отрицательном
влиянии препарата Амоксиклав на способность к управлению автомобилем
или работу с механизмами. Однако, из-за возможности развития побочных эффектов
со стороны центральной нервной системы, таких как головокружение, головная
боль, судороги, во время лечения следует соблюдать осторожность при управлении
автомобилем и занятием другими видами деятельности, требующими концентрации
внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Первичная упаковка

По 17,30 – 17,99 г порошка во
флакон темного стекла вместимостью 100 мл (50 мл суспензии) или по 33,10 –
34,42 г порошка во флакон темного стекла вместимостью 180 мл (100 мл суспензии)
с навинчивающейся крышкой из полиэтилена высокой плотности с конусным
уплотнением внутри крышки и с контрольным кольцом.

Вторичная упаковка

По одному флакону вместе с
дозировочной градуированной пипеткой и инструкцией по медицинскому применению в
картонную пачку.

Примечание: с целью контроля первого вскрытия с двух сторон
картонной пачки допускается наличие прозрачных наклеек.

Условия хранения

Препарат: хранить при температуре
не выше 25 °C в оригинальной упаковке (флакон в пачке). Готовая суспензия:
хранить при температуре от 2 до 8 °С в оригинальной упаковке (флакон в пачке).

Хранить в
недоступном для детей месте.

Срок годности

Препарат: 2 года.

Готовая суспензия: 10 дней.

Не
применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Производитель

Владелец регистрационного удостоверения: Сандоз д.д., Веровшкова
57, 1000 Любляна, Словения;

Произведено: Лек д.д., Перзонали 47, 2391 Превалье, Словения.

Источник

Состав

5 мл готовой суспензии содержат:

Действующие вещества: амоксициллина тригидрат (эквивалентно амоксициллину) —143,51 мг (125,00 мг); клавуланат калия (эквивалентно клавулановой кислоте) — 37,24 мг (31 ,25 мг).

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный 1,30 мг; ксантановая камедь — 2,21 мг; кросповидон — 7,09 мг; аспартам — 8,32 мг; кармеллоза натрия — 21,71 мг; кремния диоксид — 169,43 мг; клубничный ароматизатор — 6,50 мг.

Фармакокинетика

После приема внутрь оба компонента быстро абсорбируются в ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию. TCmax — 45 мин. После приема внутрь в дозе 250/125 мг каждые 8 ч Cmax амоксициллина — 2.18-4.5 мкг/мл, клавулановой кислоты — 0.8-2.2 мкг/мл, в дозе 500/125 мг каждые 12 ч Cmax амоксициллина — 5.09-7.91 мкг/мл, клавулановой кислоты — 1.19-2.41 мкг/мл, в дозе 500/125 мг каждые 8 ч Cmax амоксициллина — 4.94-9.46 мкг/мл, клавулановой кислоты — 1.57-3.23 мкг/мл, в дозе 875/125 мг Cmax амоксициллина — 8.82-14.38 мкг/мл, клавулановой кислоты — 1.21-3.19 мкг/мл.

После в/в введения в дозах 1000/200 мг и 500/100 мг Cmax амоксициллина — 105.4 и 32.2 мкг/мл соответственно, а клавулановой кислоты — 28.5 и 10.5 мкг/мл.

Время достижения максимальной ингибирующей концентрации 1 мкг/мл для амоксициллина сходно при применении через 12 ч и 8 ч как у взрослых, так и у детей.

Связывание с белками плазмы: амоксициллин — 17-20%, клавулановая кислота — 22-30%.

Метаболизируются оба компонента в печени: амоксициллин — на 10% от введенной дозы дозы, клавулановая кислота — на 50%.

T1/2 после приема в дозе 375 и 625 мг — 1 и 1.3 ч для амоксициллина, 1.2 и 0.8 ч — для клавулановой кислоты соответственно. T1/2 после в/в введения в дозе 1200 и 600 мг — 0.9 и 1.07 ч — для амоксициллина, 0.9 и 1.12 ч — для клавулановой кислоты соответственно. Выводится в основном почками (клубочковая фильтрация и канальцевая секреция): 50-78 и 25-40% от введенной дозы амоксициллина и клавулановой кислоты выводится соответственно в неизмененном виде в течение первых 6 ч после приема.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к амоксициллину+клавулановая кислота микроорганизмами:

инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (острый и хронический синусит, острый и хронический средний отит, заглоточный абсцесс, тонзиллит, фарингит);
инфекции нижних дыхательных путей (острый бронхит с бактериальной суперинфекцией, хронический бронхит, пневмония);
инфекции мочевыводящих путей (например, цистит, уретрит, пиелонефрит);
инфекции в гинекологии;
инфекции кожи и мягких тканей, включая укусы животных и человека;
инфекции костной и соединительной тканей;
инфекции желчных путей (холецистит, холангит);
одонтогенные инфекции.

Противопоказания

повышенная чувствительность к амоксициллину, клавулановой кислоте, другим пенициллинам или другим вспомогательным веществам препарата;
тяжелые реакции гиперчувствительности (например, анафилактические реакции) в анамнезе к другим бета-лактамным антибиотикам (например, цефалоспорин, карбапенем или монобактам);
холестатическая желтуха и/или другие нарушения функции печени, вызванные применением амоксициллина/клавулановой кислоты, в анамнезе.

Способ применения и дозы

Доза рассчитывается на кг массы тела в зависимости от тяжести течения инфекции. От 25 мг/кг — при инфекциях легкой и средней тяжести течения до 45 мг/кг — при тяжелом течении инфекции и инфекции нижних дыхательных путей, среднем отите, синусите (в пересчете на амоксициллин) в сутки, разделенные на 2 приема.

Для облегчения правильного дозирования в каждую упаковку суспензии 400 мг+57 мг/5 мл вкладывается дозировочная пипетка, градуированная одновременно на 1, 2, 3, 4, 5 мл и на 4 равные части.

Суспензия 400 мг+57 мг/5 мл применяется у детей старше 3 мес.

Таблица 1.

Рекомендуемая доза суспензии в зависимости от массы тела ребенка и тяжести инфекции

Масса тела, кг	Возраст (приблизительно)	Рекомендуемая доза, мл
Тяжелое течение	Течение средней тяжести
5–10	3–12 мес	2×2,5	2×1,25
10–15	1–2 года	2×3,75	2×2,5
15–20	2–4 года	2×5	2×3,75
20–30	4 года — 6 лет	2×7,5	2×5
30–40	6–10 лет	2×10	2×6,5

Точные суточные дозы рассчитываются на основании массы тела ребенка, а не его возраста.

Максимальная суточная доза амоксициллина составляет для взрослых 6 г, для детей — 45 мг/кг.

Максимальная суточная доза клавулановой кислоты (в форме калиевой соли) составляет для взрослых 600 мг, для детей — 10 мг/кг.

У пациентов с нарушением функции почек дозу следует корректировать, исходя из максимальной рекомендуемой дозы амоксициллина.

Пациентам с Cl креатинина >30 мл/мин не требуется никакой коррекции дозы.

Взрослые и дети массой более 40 кг (указанный режим дозирования применяется при инфекциях среднего и тяжелого течения)

Пациентам с Cl креатинина 10–30 мл/мин — 500/125 мг 2 раза в сутки.

При Cl креатинина <10 мл/мин рекомендуемая доза — 500/125 мг 1 раз в сутки.

Пациентам, находящимся на гемодиализе, рекомендуемая доза — 500/125 мг каждые 24 ч, плюс 500/125 мг во время диализа и еще одна доза в конце диализа (т.к. концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты в сыворотке снижены).

Дети массой менее 40 кг

При Cl креатинина 10–30 мл/мин рекомендуемая доза — 15/3,75 мг/кг 2 раза в сутки (максимально 500/125 мг 2 раза в сутки).

При Cl креатинина <10 мл/мин рекомендуемая доза — 15/3,75 мг/кг 1 раз в сутки (максимально 500/125 мг).

При гемодиализе рекомендуемая доза — 15/3,75 мг/кг 1 раз в сутки. Перед гемодиализом — 15/3,75 мг/кг. Для восстановления соответствующих концентраций препарата в крови необходимо после гемодиализа принять еще одну дозу 15/3,75 мг/кг.

Курс лечения составляет 5–14 дней. Продолжительность курса лечения определяется лечащим врачом. Лечение не должно продолжаться более 14 дней без повторного медицинского осмотра.

Инструкция по приготовлению суспензии

Порошок для приготовления суспензии 400 мг+57 мг/5 мл — энергично встряхнуть флакон, добавить воды в два приема (до метки) в количестве, указанном на этикетке и приведенном в таблице, каждый раз хорошо встряхивая до полного растворения порошка.

Таблица 2.

Объем готовой суспензии, мл	Необходимое количество воды, мл
35	29,5
50	42
70	59
140	118

Энергично встряхнуть перед употреблением!

Для приготовления суспензии порошок рекомендуется разбавлять кипяченой водой комнатной температуры. Готовую суспензию рекомендуется поместить в холодильник.

Не рекомендуется нагревать суспензию перед употреблением (необходимо довести суспензию до комнатной температуры).

После приема препарата рекомендуется промыть дозировочную пипетку кипяченой водой.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке (флакон в пачке), при температуре не выше 25 °С.

Готовую суспензию хранят при температуре от 2 °С до 8 °С, в плотно закрытом флаконе.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Готовая суспензия хранится 7 дней.

Особые указания

При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек.

С целью снижения риска развития побочных эффектов со стороны ЖКТ следует принимать препарат во время еды.

Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.

Может давать ложноположительные результаты при определении глюкозы в моче. В этом случае рекомендуется применять глюкозоксидантный метод определения концентрации глюкозы в моче.

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

Описание

Антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия с ингибитором бета-лактамаз.

Применение у детей

Разовая доза устанавливается в зависимости от возраста и массы тела ребенка.

Фармакодинамика

Комбинированный препарат амоксициллина и клавулановой кислоты — ингибитора бета-лактамаз. Действует бактерицидно, угнетает синтез бактериальной стенки.

Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Staphylococcus aureus; аэробных грамотрицательных бактерий: Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis. Следующие возбудители чувствительны только in vitro: Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes; анаэробных Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.; а также аэробные грамотрицательные бактерии (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Shigella spp., Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus ducreyi, Yersinia multocida (ранее Pasteurella), Campylobacter jejuni; анаэробные грамотрицательные бактерии (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis.

Клавулановая кислота подавляет II, III, IV и V типы бета-лактамаз, не активна в отношении бета-лактамаз I типа, продуцируемых Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Клавулановая кислота обладает высокой тропностью к пенициллиназам, благодаря чему образует стабильный комплекс с ферментом, что предупреждает ферментативную деградацию амоксициллина под влиянием бета-лактамаз.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы:

тошнота, рвота, диарея, гастрит, стоматит, глоссит, повышение активности печеночных трансаминаз, в единичных случаях — холестатическая желтуха, гепатит, печеночная недостаточность (чаще у пожилых, мужчин, при длительной терапии), псевдомембранозный и геморрагический колит (также может развиться после терапии), энтероколит, черный «волосатый» язык, потемнение зубной эмали.

Со стороны органов кроветворения:

обратимое увеличение протромбинового времени и времени кровотечения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, эозинофилия, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия.

Со стороны нервной системы:

головокружение, головная боль, гиперактивность, тревога, изменение поведения, судороги.

Местные реакции:

в отдельных случаях — флебит в месте в/в введения.

Аллергические реакции:

крапивница, эритематозные высыпания, редко — многоформная экссудативная эритема, анафилактический шок, ангионевротический отек, крайне редко — эксфолиативный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), аллергический васкулит, синдром, сходный с сывороточной болезнью, острый генерализованный экзантематозный пустуллез.

Прочие:

кандидоз, развитие суперинфекции, интерстициальный нефрит, кристаллурия, гематурия.

Применение при беременности и кормлении грудью

Исследования на животных не выявили данных о вреде приема препарата в период беременности и его воздействии на эмбриональное развитие плода.

В одном исследовании у женщин с преждевременным разрывом околоплодных оболочек было установлено, что профилактическая терапия амоксициллином/клавулановой кислотой может быть связана с повышением риска развития некротизирующего энтероколита у новорожденных.

При беременности и в период лактации препарат применяют только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

Амоксициллин и клавулановая кислота в небольших количествах проникают в грудное молоко, поэтому прием препарата в период грудного вскармливания должен быть продолжен только при наличии четких показаний.

У младенцев, получающих грудное вскармливание, возможно развитие сенсибилизации, диареи, кандидоза слизистых оболочек полости рта. В подобных случаях грудное вскармливание следует прекратить.

Взаимодействие

Антациды, глюкозамин, слабительные лекарственные средства, аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.
Бактериостатические антибиотики (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) оказывают антагонистическое действие.
Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс). При одновременном приеме антикоагулянтов необходимо следить за показателями свертываемости крови.
Уменьшает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК, этинилэстрадиола — риск развития кровотечений «прорыва».
Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС и другие лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится в основном путем клубочковой фильтрации).
Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.

Передозировка

Сообщений о летальном исходе или возникновении угрожающих жизни побочных эффектах вследствие передозировки препарата Амоксиклав® нет.

Симптомы передозировки включают расстройства со стороны ЖКТ (боль в области живота, диарея, рвота) и нарушения водно-электролитного баланса. Зарегистрированы сообщения о кристаллурии, вызванной приемом амоксициллина, которая, в некоторых случаях, приводила к развитию почечной недостаточности.

Возможно развитие судорог у пациентов с почечной недостаточностью или у пациентов, получающих высокие дозы препарата.

При передозировке пациент должен находиться под наблюдением врача, лечение — симптоматическое.

При передозировке препарата рекомендовано промывание желудка и прием адсорбентов (активированный уголь).

Амоксициллин/клавулановая кислота выводятся при помощи гемодиализа.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Данных об отрицательном влиянии препарата Амоксиклав® в рекомендуемых дозах на способность к управлению автомобилем или работу с механизмами нет. Однако из-за возможности развития побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, таких как головокружение, головная боль, судороги, во время лечения следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем и занятием другими видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. При появлении описанных нежелательных явлений следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

Список литературы (источники):

Государственный реестр лекарственных средств
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
Международная классификация болезней (МКБ-10)
Официальная инструкция от производителя

Источник