- 📜Описание препарата Амотакс дис
- 💊Состав препарата Амотакс дис
- ✅Показания препарата Амотакс дис
- 📅Условия хранения препарата Амотакс дис
- ⏳Срок годности препарата Амотакс дис
Форма выпуска, состав и упаковка
таб., покр. оболочкой, 1000 мг: 16 или 20 шт.
Рег. №: 10894/21 от 01.02.2021 — Действующее
Таблетки от почти белого до кремового цвета, овальные, с допускаемой неровной поверхностью, двояковыпуклые, с разделительной риской посередине, позволяющей разделить таблетку на 2 равные части.
| 1 таб. | |
| амоксициллин (в форме тригидрата) | 1000 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон (тип A), магния стеарат, ароматизатор клубничный, ароматизатор малиновый, ароматизатор тропический, аспартам 6.8 мг.
8 шт. — блистеры из пленки ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги (2).
10 шт. — блистеры из пленки ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги (2).
Описание активных компонентов препарата АМОТАКС ДИС . Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата. Дата обновления: 14.01.2006 г.
Фармакологическое действие
Антибиотик группы полусинтетических пенициллинов широкого спектра действия. Представляет собой 4-гидроксильный аналог ампициллина. Оказывает бактерицидное действие. Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp.; аэробных грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp.
К амоксициллину устойчивы микроорганизмы, продуцирующие пенициллиназу.
В комбинации с метронидазолом проявляет активность в отношении Helicobacter pylori. Полагают, что амоксициллин ингибирует развитие резистентности Helicobacter pylori к метронидазолу.
Между амоксициллином и ампициллином существует перекрестная резистентность.
Спектр антибактериального действия расширяется при одновременном применении амоксициллина и ингибитора бета-лактамаз клавулановой кислоты. В этой комбинации повышается активность амоксициллина в отношении Bacteroides spp., Legionella spp., Nocardia spp., Pseudomonas (Burkholderia) pseudomallei. Однако Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens и множество других грамотрицательных бактерий остаются резистентными.
Фармакокинетика
При приеме внутрь амоксициллин быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ, не разрушается в кислой среде желудка. Cmax амоксициллина в плазме крови достигается через 1-2 ч. При увеличении дозы в 2 раза концентрация также увеличивается в 2 раза. В присутствии пищи в желудке не уменьшает общую абсорбцию. При в/в, в/м введении и приеме внутрь в крови достигаются сходные концентрации амоксициллина.
Связывание амоксициллина с белками плазмы составляет около 20%.
Широко распределяется в тканях и жидкостях организма. Сообщается о высоких концентрациях амоксициллина в печени.
T1/2 из плазмы составляет 1-1.5 ч. Около 60% дозы, принятой внутрь, выводится в неизмененном виде с мочой путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; при дозе 250 мг концентрация амоксициллина в моче составляет более 300 мкг/мл. Некоторое количество амоксициллина определяется в кале.
У новорожденных и лиц пожилого возраста T1/2 может быть более длительным.
При почечной недостаточности T1/2 может составлять 7-20 ч.
В небольших количествах амоксициллин проникает через ГЭБ при воспалении мягкой мозговой оболочки.
Амоксициллин удаляется путем гемодиализа.
Показания к применению
Для применения в виде монотерапии и в комбинации с клавулановой кислотой: инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами, в т.ч. бронхит, пневмония, ангина, пиелонефрит, уретрит, инфекции ЖКТ, гинекологические инфекции, инфекционные заболевания кожи и мягких тканей, листериоз, лептоспироз, гонорея.
Для применения в комбинации с метронидазолом: хронический гастрит в фазе обострения, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, ассоциированные с Helicobacter pylori.
Реклама
Режим дозирования
Индивидуальный. Для приема внутрь разовая доза для взрослых и детей старше 10 лет (с массой тела более 40 кг) составляет 250-500 мг, при тяжелом течении заболевания — до 1 г. Для детей в возрасте 5-10 лет разовая доза составляет 250 мг; в возрасте от 2 до 5 лет — 125 мг. Интервал между приемами — 8 ч. Для детей с массой тела менее 40 кг суточная доза в зависимости от показаний и клинической ситуации может составлять 20-100 мг/кг в 2-3 приема.
При лечении острой неосложненной гонореи — 3 г однократно (в комбинации с пробенецидом). У пациентов с нарушением функции почек при КК 10-40 мл/мин интервал между приемами следует увеличить до 12 ч; при КК меньше 10 мл/мин интервал между приемами должен составлять 24 ч.
При парентеральном применении взрослым в/м — по 1 г 2 раза/сут, в/в (при нормальной функции почек) — 2-12 г/сут. Детям в/м — 50 мг/кг/сут, разовая доза — 500 мг, частота введения — 2 раза/сут; в/в — 100-200 мг/кг/сут. Пациентам с нарушением функции почек, дозу и интервал между введениями необходимо корректировать в соответствии со значениями КК.
Побочные действия
Аллергические реакции: крапивница, эритема, отек Квинке, ринит, конъюнктивит; редко — лихорадка, боли в суставах, эозинофилия; в единичных случаях — анафилактический шок.
Эффекты, связанные с химиотерапевтическим действием: возможно развитие суперинфекций (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или пониженной резистентностью организма).
При длительном применении в высоких дозах: головокружение, атаксия, спутанность сознания, депрессия, периферические невропатии, судороги.
Преимущественно при применении в комбинации с метронидазолом: тошнота, рвота, анорексия, диарея, запор, боли в эпигастрии, глоссит, стоматит; редко — гепатит, псевдомембранозный колит, аллергические реакции (крапивница, ангионевротический отек), интерстициальный нефрит, нарушения гемопоэза.
Преимущественно при применении в комбинации с клавулановой кислотой: холестатическая желтуха, гепатит; редко — многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит.
Противопоказания к применению
Инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, тяжелые инфекции ЖКТ, сопровождающиеся диареей или рвотой, респираторные вирусные инфекции, аллергический диатез, бронхиальная астма, сенная лихорадка, повышенная чувствительность к пенициллинам и/или цефалоспоринам.
Для применения в комбинации с метронидазолом: заболевания нервной системы; нарушения кроветворения, лимфолейкоз, инфекционный мононуклеоз; повышенная чувствительность к производным нитроимидазола.
Для применения в комбинации с клавулановой кислотой: указания в анамнезе на нарушения функции печени и желтуху, связанные с приемом амоксициллина в комбинации с клавулановой кислотой.
Применение при беременности и кормлении грудью
Амоксициллин проникает через плацентарный барьер, в небольших количествах выделяется с грудным молоком.
При необходимости применения амоксициллина при беременности следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.
С осторожностью применять амоксициллин в период лактации (грудного вскармливания).
Применение у детей
Применение у детей возможно согласно режиму дозирования.
Амоксициллин в комбинации с метронидазолом не рекомендуют применять у пациентов моложе 18 лет.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов, склонных к аллергическим реакциям.
Амоксициллин в комбинации с метронидазолом не рекомендуют применять у пациентов моложе 18 лет; не следует применять при заболеваниях печени.
На фоне комбинированной терапии с метронидазолом не рекомендуется употреблять алкоголь.
Лекарственное взаимодействие
Амоксицилин может уменьшать эффективность контрацептивов для приема внутрь.
При одновременном применении амоксициллина с бактерицидными антибиотиками (в т.ч. аминогликозидами, цефалоспоринами, циклосерином, ванкомицином, рифампицином) проявляется синергизм; с бактериостатическими антибиотиками (в т.ч. макролидами, хлорамфениколом, линкозамидами, тетрациклинами, сульфаниламидами) — антагонизм.
Амоксициллин усиливает действие непрямых антикоагулянтов подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс.
Амоксициллин уменьшает действие лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК.
Пробенецид, диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС уменьшают канальцевую секрецию амоксициллина, что может сопровождаться увеличением его концентрации в плазме крови.
Антациды, глюкозамин, слабительные средства, аминогликозиды замедляют и уменьшают, а аскорбиновая кислота повышает абсорбцию амоксициллина.
При комбинированном применении амоксициллина и клавулановой кислоты фармакокинетика обоих компонентов не меняется.
Реклама
Все аналоги
Аналоги препарата
ОСПАМОКС® ДТ
(Sandoz Pharmaceuticals, d.d., Словения)
ХИКОНЦИЛ
(KRKA, d.d., Novo mesto, Словения)
АМОСИН
(АКЦИОНЕРНОЕ КУРГАНСКОЕ ОБЩЕСТВО МЕДИЦИНСКИХ ПРЕПАРАТОВ И ИЗДЕЛИЙ СИНТЕЗ, ОАО, Россия)
АМОКСИЦИЛЛИН
(БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
АМОКСИКАР
(Pharmacare Int. Co./German Palestinian Joint Venture, Палестина)
АМОКСИЛ
(КИЕВМЕДПРЕПАРАТ, ПАО, Украина)
Аналоги КФУ
ОСПАМОКС® ДТ
(Sandoz Pharmaceuticals, d.d., Словения)
ХИКОНЦИЛ
(KRKA, d.d., Novo mesto, Словения)
АМОСИН
(АКЦИОНЕРНОЕ КУРГАНСКОЕ ОБЩЕСТВО МЕДИЦИНСКИХ ПРЕПАРАТОВ И ИЗДЕЛИЙ СИНТЕЗ, ОАО, Россия)
АМОКСИЦИЛЛИН
(БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
Другие препараты этого производителя
ПОЛЬКОДЕРМ ТЦ
(TARCHOMIN PHARMACEUTICAL WORKS POLFA, S.A., Польша)
ДЕКСАПОЛЬКОРТ Н
(TARCHOMIN PHARMACEUTICAL WORKS POLFA, S.A., Польша)
РЕЛИУМ
(TARCHOMIN PHARMACEUTICAL WORKS POLFA, S.A., Польша)
ОКСИКОРТ
(TARCHOMIN PHARMACEUTICAL WORKS POLFA, S.A., Польша)
ЭЛЕНИУМ
(TARCHOMIN PHARMACEUTICAL WORKS POLFA, S.A., Польша)
ЭРИТРОМИЦИН
(TARCHOMIN PHARMACEUTICAL WORKS POLFA, S.A., Польша)
ТАРДОКС
(TARCHOMIN PHARMACEUTICAL WORKS POLFA, S.A., Польша)
ЛОРАФЕН
(TARCHOMIN PHARMACEUTICAL WORKS POLFA, S.A., Польша)
НЕОМИЦИН
(TARCHOMIN PHARMACEUTICAL WORKS POLFA, S.A., Польша)
ДАВЕРЦИН
(TARCHOMIN PHARMACEUTICAL WORKS POLFA, S.A., Польша)
Реклама
Амотакс Дис: инструкция по применению
Форма выпуска: Таблетки
МНН: Амоксициллин
ФТГ: Антибиотик; пенициллин полусинтетический
Цены в аптеках: Минск
Уточняйте
Содержание
- Что такое препарат и с какой целью применяется
- Не принимайте препарат
- Меры предосторожности
- Взаимодействие данного препарата и других лекарственных средств
- Беременность и кормление грудью
- Управление транспортными средствами и обслуживание механических устройств
- Препарат содержит аспартам
- Как следует применять препарат
- Возможные побочные действия
- Как следует хранить препарат
- Содержимое упаковки и внешний вид препарата
- Условия отпуска
- Упаковка
Что такое препарат и с какой целью применяется
АМОТАКС ДИС является антибиотиком. Действующим веществом лекарственного препарата является амоксициллин. Амоксициллин относится к группе лекарственных препаратов, называемых «пенициллинами».
С какой целью применяется лекарственный препарат АМОТАКС ДИС
АМОТАКС ДИС используется для лечения бактериальных инфекций различных частей тела. АМОТАКС ДИС может также использоваться, одновременно с другими лекарственными препаратами, для лечения язвенной болезни желудка.
Не принимайте препарат
• если у пациента аллергия на амоксициллин, пенициллин или любой из остальных компонентов этого лекарственного препарата (приведенных в разделе 6);
• если у пациента когда-либо возникали аллергические реакции, связанные с приемом какого-либо антибиотика, например, кожная сыпь, отек лица или горла.
Если вышеуказанные обстоятельства относятся к пациенту, прием лекарственного препарата АМОТАКС ДИС противопоказан. В случае сомнений, перед применением лекарственного препарата АМОТАКС ДИС, следует проконсультироваться с врачом или фармацевтом.
Меры предосторожности
Перед применением лекарственного препарата АМОТАКС ДИС следует проконсультироваться с врачом или фармацевтом, в случае если у пациента:
• инфекционный мононуклеоз (лихорадка, боль в горле, увеличенные лимфатические узлы и повышенная утомляемость);
• заболевание почек;
• нерегулярное мочеиспускание.
В случае сомнений относятся ли вышеуказанные обстоятельства к пациенту, перед применением лекарственного препарата АМОТАКС ДИС, следует проконсультироваться с лечащим врачом или фармацевтом.
Исследования крови и мочи
Если пациенту планируется провести:
• исследование мочи (на наличие глюкозы) или крови для контроля функции печени;
• определение концентрации эстриола (проводится во время беременности для определения возможных отклонений в развитии плода), следует сообщить врачу или фармацевту, что пациент принимает лекарственный препарат АМОТАКС ДИС. Амоксициллин может оказывать влияние на результаты данных исследований.
Взаимодействие данного препарата и других лекарственных средств
Следует сообщить врачу или фармацевту обо всех принимаемых пациентом сейчас или в последнее время лекарственных препаратах, а также о тех, которые пациент планирует применять.
• Если одновременно с лекарственным препаратом АМОТАКС ДИС пациент принимает аллопуринол (используется при подагре), повышается вероятность развития аллергических кожных реакций.
• Если пациент принимает пробенецид (используется при подагре), лечащий врач может принять решение о коррекции дозы лекарственного препарата АМОТАКС ДИС.
• Если одновременно с лекарственным препаратом АМОТАКС ДИС пациент принимает противосвертывающие лекарственные средства (такие как варфарин) может оказаться необходимым проведение дополнительных анализов крови.
• Если пациент принимает также другие антибиотики (такие как тетрациклины) возможно снижение действия лекарственного препарата АМОТАКС ДИС
• Если пациент принимает метотрексат (используется для лечения новообразований и тяжелого псориаза), АМОТАКС ДИС может привести к усилению побочных действий.
Беременность и кормление грудью
Если пациентка беременна, или кормит грудью, или подозревает, что может быть беременной, или когда планирует беременность, должна проконсультироваться с врачом или фармацевтом перед применением этого лекарственного препарата.
Управление транспортными средствами и обслуживание механических устройств
АМОТАКС ДИС может вызывать побочные действия и симптомы (такие как аллергические реакции, головокружение и судороги), которые могут оказать влияние на способность управлять транспортными средствами.
Пациент не должен управлять транспортными средствами и обслуживать механических устройств, если не чувствует себя хорошо.
Препарат содержит аспартам
Одна таблетка 1 г содержит 6,80 мг аспартама.
Аспартам является источником фенилаланина. Это может быть вредно, если у вас есть фенилкетонурия (ФКУ), редкое генетическое заболевание, при котором фенилаланин накапливается, потому что организм не может его правильно удалить.
Как следует применять препарат
Этот лекарственный препарат следует применять в соответствии с рекомендациями врача или фармацевта. В случае сомнений, необходимо проконсультироваться с врачом или фармацевтом.
• Таблетки лекарственного препарата АМОТАКС ДИС можно разделить на две равные дозы, разломав таблетку по разделительной риске.
Таблетки АМОТАКС ДИС можно проглатывать целиком или раскрошенные, запивая стаканом воды, сосать или выпить в виде приготовленной суспензии.
Способ приготовления суспензии
В стакан с небольшим количеством прокипяченной, прохладной воды помещают соответствующее количество таблеток, тщательно перемешивают до момента образования однородной суспензии и выпивают сразу же после приготовления.
• АМОТАКС ДИС можно принимать до, во время и после приема пиши.
• Следует сохранять равные, как минимум 4-часовые интервалы между приемом доз в течение суток.
Дети с массой тела менее 40 кг
Для лечения детей в возрасте до 6 месяцев рекомендуется применять амоксициллин в форме суспензии.
Все дозы подбираются в зависимости от массы тела ребенка (в килограммах).
• Лечащий врач назначит дозу лекарственного препарата АМОТАКС ДИС, которую следует применить у ребенка.
• Обычная используемая доза составляет от 40 мг до 90 мг на каждый килограмм массы тела в сутки, разделенные на два или три приема.
• Максимальная рекомендуемая доза составляет 100 мг на каждый килограмм массы тела в сутки.
Взрослые, пожилые люди и дети с массой тела 40 кг и более
Обычная используемая доза лекарственного препарата АМОТАКС ДИС составляет от 250 мг до 500 мг три раза в сутки или от 750 мг до 1 г каждые 12 ч, в зависимости от тяжести и типа инфекции.
• Тяжелые инфекции: от 750 мг до 1 г три раза в сутки.
• Инфекции мочевыводящих путей: 3 г два раза в сутки в течение одного дня.
• Болезнь Лайма (боррелиоз — инфекция, переносимая клещами): ограниченная мигрирующая эритема (ранняя форма — эритематозное пятно розово-красного цвета): 4 г в сутки.
Системные симптомы (поздняя форма — более тяжелые симптомы или когда заболевание охватывает многие органы): до 6 г в сутки.
• Язвенная болезнь желудка: 750 мг или 1 г. два раза в сутки в течение 7 дней в сочетании с другими антибиотиками и лекарственными средствами, применяемыми для лечения язв желудка.
• Профилактика эндокардита при хирургических вмешательствах: доза может варьироваться в зависимости от типа хирургического вмешательства. Одновременно могут применяться другие лекарственные средства. Для получения дополнительной информации, следует обратиться к врачу, фармацевту или медсестре.
• Максимальная рекомендуемая доза составляет 6 г в сутки.
Заболевания почек
Если у пациента имеются заболевания почек, доза лекарственного препарата может быть меньше, чем назначается обычно.
В случае применения лекарственного препарата АМОТАКС ДИС в дозе большей, чем назначено
В случае применения пациентом лекарственного препарата АМОТАКС ДИС в дозе большей чем назначено, могут появиться симптомы, такие как нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота или диарея), образование кристаллов в моче, что может выглядеть как помутнение мочи, и затруднение мочеиспускания. В таком случае следует немедленно обратиться к лечащему врачу. Следует взять с собой лекарственный препарат для того, чтобы показать врачу.
В случае пропуска применения лекарственного препарата АМОТАКС ДИС
• Если пациент забыл вовремя принять дозу препарата, следует принять ее как только вспомнит.
• Не следует принимать очередную дозу слишком рано, до приема следующей дозы должно пройти около 4 часов.
• Не следует принимать двойную дозу с целью восполнения пропущенной.
Как долго следует принимать лекарственный препарат АМОТАКС ДИС
• Даже если пациент почувствует себя лучше, лекарственный препарат АМОТАКС ДИС следует принимать так продолжительно, как это назначил врач. Для подавления инфекции следует применять препарат в назначенных дозах в течение назначенного времени. В случае если часть бактерий не погибнет, заболевание может возникнуть повторно.
• В случае если после завершения курса лечения лекарственным препаратом АМОТАКС ДИС пациент не чувствует себя лучше, следует обратиться к врачу.
В случае применения лекарственного препарата АМОТАКС ДИС в течение длительного периода времени, возможно развитие молочницы (кандидоз — дрожжевая инфекция слизистых оболочек, проявляющаяся местной болезненностью, зудом и появлением белого налета). В этом случае следует обратиться к врачу.
Если пациент принимает лекарственный препарат АМОТАКС ДИС в течение длительного периода времени, врач может назначить некоторые дополнительные исследования функции почек, печени или крови.
В случае появления каких-либо сомнений относительно применения этого лекарственного препарата, следует обратиться к врачу или фармацевту.
Возможные побочные действия
Этот лекарственный препарат, как и любой другой, может вызывать побочные действия, хотя не у каждого они появятся.
В случае появления каких-либо из нижеперечисленных побочных действий, следует сразу же прекратить прием лекарственного препарата АМОТАКС ДИС и обратиться к врачу, так как может понадобиться неотложная медицинская помощь.
Очень редкие побочные действия (могут возникать менее чем у 1 на 10 000 пациентов)
• Аллергические реакции, включая зуд и кожную сыпь, отек лица, губ, языка, тела или и затруднение дыхания. Эти симптомы могут быть серьезными и в отдельных случаях привести к летальному исходу.
• Сыпь или точечные, плоские, красные, круглые пятна под поверхностью кожи или синяки могут являться симптомом воспаления кровеносных сосудов вследствие аллергической реакции. Возможно появление боли в суставах (артрит) и заболевания почек.
• Отсроченные аллергические реакции, обычно возникающие через 7-12 дней после приема лекарственного препарата АМОТАКС ДИС; некоторые наблюдаемые проявления: сыпь, лихорадка, боль в суставах, увеличение лимфатических узлов, особенно подмышечных.
• Кожная реакция, называемая «мультиформной эритемой», проявляющаяся зудящими красно-фиолетовыми пятнами на коже, особенно на ладонях или ступнях, отеком кожи (напоминающим крапивницу), участками раздражения в области рта, глаз или половых органов. Возможно появление лихорадки, а также ощущения утомляемости.
• Другие серьезные кожные реакции: изменение окраски кожи, волдыри, пустулы, шелушение кожи, покраснение, болезненность, зуд, слущивание кожи. Данные реакции могут сопровождаться лихорадкой, болью головы и тела.
• Гриппоподобные симптомы, сопровождающиеся сыпью, лихорадкой, увеличением лимфатических узлов и изменениями анализа крови [включая увеличение числа лейкоцитов (эозинофилию) и повышение активности печеночных ферментов]; реакция на лекарственные средства с эозинофилией и системными симптомами (англ. Drug Reaction with Eosinophilia and Systemic Symptoms, DRESS).
• Лихорадка, судороги, боль в горле, другие признаки инфекционного заболевания или предрасположенность к синякам. Это могут быть симптомы нарушений со стороны крови.
• Реакции Яриша-Герксгеймера. При применении АМОТАКСА ДИС для лечения болезни Лайма (боррелиоз) может наблюдаться лихорадка, судороги, мышечная и головная боль, а также кожная сыпь.
• Воспаление толстой кишки, сопровождающееся диареей (иногда с кровью), болью и лихорадкой.
• Могут развиться серьезные побочные действия со стороны печени. Обычно отмечаются у пациентов, проходящих длительное лечение, мужчин и пожилых лиц.
Следует немедленно обратиться к врачу, если у пациента появятся следующие симптомы:
· тяжелая диарея с кровью;
· волдыри, покраснение и синяки на поверхности кожи;
· потемнение мочи или светлый стул;
· желтушность кожи или склер глаз (желтуха).
Следует также прочитать информацию, приведенную ниже, относительно анемии, которая может вызвать желтуху.
Эти симптомы могут возникнуть во время лечения или в течение нескольких недель после прекращения применения лекарственного препарата.
Если у пациента появится какой-либо из этих симптомов, следует немедленно прекратить прием лекарственного препарата и обратиться к врачу.
Иногда возможны менее серьезные нежелательные кожные реакции, такие как:
• умеренно выраженная зудящая сыпь (круглые розово-красные пятна), напоминающая крапивницу, отеки предплечий, ног, ладоней или ступней. Наблюдается нечасто (может возникать менее чем у 1 на 100 пациентов).
Если у пациента появится какой-либо из этих симптомов, следует обратиться к врачу и прекратить прием лекарственного препарата АМОТАКС ДИС.
Другие возможные побочные действия
Частые побочные действия (могут возникать менее чем у 1 на 10 пациентов)
• кожная сыпь,
• тошнота,
• диарея.
Нечастые побочные действия (могут возникать менее чем у 1 на 100 пациентов)
• рвота.
Очень редкие побочные действия (могут возникать менее чем у 1 на 10 000 пациентов)
• молочница (дрожжевые инфекции влагалища, полости рта или кожных складок), врач или фармацевт порекомендует лечение;
• нарушение функции почек;
• судороги, особенно у пациентов, принимающих высокие дозы препарата или у лиц с заболеваниями почек;
• головокружение;
• гиперактивность;
• кристаллурия, которая проявляется в виде помутнения мочи или дискомфорта, затруднения мочеиспускания; чтобы снизить вероятность возникновения указанных симптомов следует употреблять достаточно большое количество жидкости;
• окрашивание зубов (у детей), которое обычно удаляется во время их чистки,
• желтый, коричневый или черный волосатый язык;
• чрезмерный распад эритроцитов, что может приводить к анемии; симптомами являются: утомляемость, головная боль, одышка, головокружение, бледности или желтушность кожи и склер глаз;
• уменьшение числа лейкоцитов;
• уменьшение числа тромбоцитов (клеток крови, участвующих в процессе свертывания крови);
• кровь может свертываться дольше, чем обычно (удлинение времени кровотечения); это может быть заметно при кровотечении из носа или при повреждениях.
Сообщение о побочных действиях
Если у вас возникают какие-либо побочные действия, проконсультируйтесь с врачом или работником аптеки, или медсестрой. Данная рекомендация распространяется на любые возможные побочные действия, в том числе на не перечисленные в листке- вкладыше. Вы также можете сообщить о побочных действиях в информационную базу данных по побочным действиям на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов, выявленным на территории государства. Сообщая о побочных действиях, вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.
Как следует хранить препарат
Лекарственный препарат следует хранить в недоступном для детей месте.
Хранить при температуре не выше 25 °C. Защищать от влаги.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке. Дата истечения срока годности означает последний день указанного месяца.
Лекарственные препараты не следует спускать в канализацию или выбрасывать в мусорную корзину. Необходимо спросить фармацевта, что нужно сделать с неиспользованными лекарственными препаратами. Это поможет в охране окружающей среды.
Содержимое упаковки и внешний вид препарата
Что содержит лекарственный препарат АМОТАКС ДИС
Действующим веществом лекарственного препарата является амоксициллин (в форме тригидрата).
Одна таблетка содержит 1 г амоксициллина (в форме тригидрата).
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (тип 102), кросповидон (тип А), магния стеарат, клубничный ароматизатор, малиновый ароматизатор, тропический ароматизатор, аспартам.
Как выглядит лекарственный препарат АМОТАКС ДИС и что содержит упаковка
Таблетки от почти белого до кремового цвета, с допускаемой неровной поверхностью, овальные, двояковыпуклые, с разделительной риской посередине, позволяющей разделить таблетку на две равные части.
Условия отпуска
По рецепту.
Упаковка
Лекарственный препарат упаковывается по 8 или 10 таблеток в блистеры из белой пленки ПВХ и алюминиевой фольги (PCV/A1). По 16 таблеток (2 блистера по 8 таблеток) или 20 таблеток (2 блистера по 10 таблеток) вместе с листком-вкладышем в картонную пачку.
Ответственный субъект и производитель
Тархоминский фармацевтический завод «Польфа» Акционерное Общество ул. А. Флеминга 2
03-176 Варшава
Польша
Представитель производителя в Республике Беларусь ООО «ФАРМГРАД»
ул. Энгельса, дом 34 — А, корп. 1, офис 301
г. Минск, 220030, Республика Беларусь
телефон: (+375 17)327 55 46
тел. факс: (+375 17) 222 33 94
Цены в аптеках Минск
Препарат отсутствует в продаже
Аналоги
Амоксикар, таблетки, 1 г ×14
покрытые оболочкой, Фармакар, Палестина • Без рецепта
Амоксициллин фт, таблетки, 1 г ×12
покрытые оболочкой, Фармтехнология, Беларусь • Без рецепта
Амоксициллин фт, таблетки, 250 мг ×30
покрытые оболочкой, Фармтехнология, Беларусь • Без рецепта
Амоксициллин фт, таблетки, 500 мг ×20
покрытые оболочкой, Фармтехнология, Беларусь • Без рецепта
Оспамокс, таблетки, 1 г ×12
покрытые пленочной оболочкой, Сандоз, Австрия • Без рецепта
Действующее вещество:
Амоксициллин
Производитель:
Tarchomin Polfa, Польша
Все формы выпуска
Беременным
С осторожностью
Нарушения почек
С осторожностью
Нарушения печени
Противопоказано
Антибиотик группы полусинтетических пенициллинов широкого спектра действия. Представляет собой 4-гидроксильный аналог ампициллина. Оказывает бактерицидное действие. Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp.; аэробных грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp.
К амоксициллину устойчивы микроорганизмы, продуцирующие пенициллиназу.
В комбинации с метронидазолом проявляет активность в отношении Helicobacter pylori. Полагают, что амоксициллин ингибирует развитие резистентности Helicobacter pylori к метронидазолу.
Между амоксициллином и ампициллином существует перекрестная резистентность.
Спектр антибактериального действия расширяется при одновременном применении амоксициллина и ингибитора бета-лактамаз клавулановой кислоты. В этой комбинации повышается активность амоксициллина в отношении Bacteroides spp., Legionella spp., Nocardia spp., Pseudomonas (Burkholderia) pseudomallei. Однако Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens и множество других грамотрицательных бактерий остаются резистентными.
При приеме внутрь амоксициллин быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ, не разрушается в кислой среде желудка. Cmax амоксициллина в плазме крови достигается через 1-2 ч. При увеличении дозы в 2 раза концентрация также увеличивается в 2 раза. В присутствии пищи в желудке не уменьшает общую абсорбцию. При в/в, в/м введении и приеме внутрь в крови достигаются сходные концентрации амоксициллина.
Связывание амоксициллина с белками плазмы составляет около 20%.
Широко распределяется в тканях и жидкостях организма. Сообщается о высоких концентрациях амоксициллина в печени.
T1/2 из плазмы составляет 1-1.5 ч. Около 60% дозы, принятой внутрь, выводится в неизмененном виде с мочой путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; при дозе 250 мг концентрация амоксициллина в моче составляет более 300 мкг/мл. Некоторое количество амоксициллина определяется в кале.
У новорожденных и лиц пожилого возраста T1/2 может быть более длительным.
При почечной недостаточности T1/2 может составлять 7-20 ч.
В небольших количествах амоксициллин проникает через ГЭБ при воспалении мягкой мозговой оболочки.
Амоксициллин удаляется путем гемодиализа.
Для применения в виде монотерапии и в комбинации с клавулановой кислотой: инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами, в т.ч. бронхит, пневмония, ангина, пиелонефрит, уретрит, инфекции ЖКТ, гинекологические инфекции, инфекционные заболевания кожи и мягких тканей, листериоз, лептоспироз, гонорея.
Для применения в комбинации с метронидазолом: хронический гастрит в фазе обострения, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, ассоциированные с Helicobacter pylori.
Индивидуальный. Для приема внутрь разовая доза для взрослых и детей старше 10 лет (с массой тела более 40 кг) составляет 250-500 мг, при тяжелом течении заболевания — до 1 г. Для детей в возрасте 5-10 лет разовая доза составляет 250 мг; в возрасте от 2 до 5 лет — 125 мг. Интервал между приемами — 8 ч. Для детей с массой тела менее 40 кг суточная доза в зависимости от показаний и клинической ситуации может составлять 20-100 мг/кг в 2-3 приема.
При лечении острой неосложненной гонореи — 3 г однократно (в комбинации с пробенецидом). У пациентов с нарушением функции почек при КК 10-40 мл/мин интервал между приемами следует увеличить до 12 ч; при КК меньше 10 мл/мин интервал между приемами должен составлять 24 ч.
При парентеральном применении взрослым в/м — по 1 г 2 раза/сут, в/в (при нормальной функции почек) — 2-12 г/сут. Детям в/м — 50 мг/кг/сут, разовая доза — 500 мг, частота введения — 2 раза/сут; в/в — 100-200 мг/кг/сут. Пациентам с нарушением функции почек, дозу и интервал между введениями необходимо корректировать в соответствии со значениями КК.
Аллергические реакции: крапивница, эритема, отек Квинке, ринит, конъюнктивит; редко — лихорадка, боли в суставах, эозинофилия; в единичных случаях — анафилактический шок.
Эффекты, связанные с химиотерапевтическим действием: возможно развитие суперинфекций (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или пониженной резистентностью организма).
При длительном применении в высоких дозах: головокружение, атаксия, спутанность сознания, депрессия, периферические невропатии, судороги.
Преимущественно при применении в комбинации с метронидазолом: тошнота, рвота, анорексия, диарея, запор, боли в эпигастрии, глоссит, стоматит; редко — гепатит, псевдомембранозный колит, аллергические реакции (крапивница, ангионевротический отек), интерстициальный нефрит, нарушения гемопоэза.
Преимущественно при применении в комбинации с клавулановой кислотой: холестатическая желтуха, гепатит; редко — многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит.
Инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, тяжелые инфекции ЖКТ, сопровождающиеся диареей или рвотой, респираторные вирусные инфекции, аллергический диатез, бронхиальная астма, сенная лихорадка, повышенная чувствительность к пенициллинам и/или цефалоспоринам.
Для применения в комбинации с метронидазолом: заболевания нервной системы; нарушения кроветворения, лимфолейкоз, инфекционный мононуклеоз; повышенная чувствительность к производным нитроимидазола.
Для применения в комбинации с клавулановой кислотой: указания в анамнезе на нарушения функции печени и желтуху, связанные с приемом амоксициллина в комбинации с клавулановой кислотой.
Применение при беременности и кормлении грудью
Амоксициллин проникает через плацентарный барьер, в небольших количествах выделяется с грудным молоком.
При необходимости применения амоксициллина при беременности следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.
С осторожностью применять амоксициллин в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции почек
Пациентам с нарушением функции почек, дозу и интервал между введениями необходимо корректировать в соответствии со значениями КК.
Применение при нарушениях функции печени
Амоксициллин в комбинации с метронидазолом не следует применять при заболеваниях печени.
Применение у детей
Применение у детей возможно согласно режиму дозирования.
Амоксициллин в комбинации с метронидазолом не рекомендуют применять у пациентов моложе 18 лет.
С осторожностью применяют у пациентов, склонных к аллергическим реакциям.
Амоксициллин в комбинации с метронидазолом не рекомендуют применять у пациентов моложе 18 лет; не следует применять при заболеваниях печени.
На фоне комбинированной терапии с метронидазолом не рекомендуется употреблять алкоголь.
Амоксицилин может уменьшать эффективность контрацептивов для приема внутрь.
При одновременном применении амоксициллина с бактерицидными антибиотиками (в т.ч. аминогликозидами, цефалоспоринами, циклосерином, ванкомицином, рифампицином) проявляется синергизм; с бактериостатическими антибиотиками (в т.ч. макролидами, хлорамфениколом, линкозамидами, тетрациклинами, сульфаниламидами) — антагонизм.
Амоксициллин усиливает действие непрямых антикоагулянтов подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс.
Амоксициллин уменьшает действие лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК.
Пробенецид, диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС уменьшают канальцевую секрецию амоксициллина, что может сопровождаться увеличением его концентрации в плазме крови.
Антациды, глюкозамин, слабительные средства, аминогликозиды замедляют и уменьшают, а аскорбиновая кислота повышает абсорбцию амоксициллина.
При комбинированном применении амоксициллина и клавулановой кислоты фармакокинетика обоих компонентов не меняется.
Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата
Амодакс
Фармакологическое действие
Абсорбция — быстрая, высокая (около 93%), прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию, амоксициллин не разрушается в кислой среде желудка. При приеме внутрь в дозе 125 мг и 250 мг максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 ч и составляет 1,5-3 мкг/мл и 3,5-5 мкг/мл соответственно.
Имеет большой объем распределения: в высоких концентрациях обнаруживается в плазме, мокроте, бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете распределение слабое), плевральной и перитонеальной жидкости, моче, содержимом кожных волдырей, ткани легкого, слизистой оболочке кишечника, женских половых органах, предстательной железе, жидкости среднего уха, кости, жировой ткани, желчном пузыре (при нормальной функции печени), тканях плода.
При увеличении дозы в 2 раза концентрация также увеличивается в 2 раза. Концентрация в желчи превышает концентрацию в плазме в 2-4 раза. В амниотической жидкости и сосудах пуповины концентрация амоксициллина — 25 — 30% от значения в плазме беременной женщины. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, при воспалении мозговых оболочек (менингит) концентрация в спинномозговой жидкости — около 20%. Связь с белками плазмы около 17%.
Частично метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения — 1-1,5 ч. Выводится на 50 −70% почками в неизмененном виде путем канальцевой секреции (80%) и клубочковой фильтрации (20%), печенью — 10 — 20%. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком.
Период полувыведения у недоношенных, новорожденных и детей до 6 мес — 3-4 ч. При нарушении функции почек (клиренс креатинина менее или равен 15 мл/мин) период полувыведения увеличивается до 8,5 ч. Амоксициллин удаляется при гемодиализе.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к амоксициллину микроорганизмами: инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов (синусит, фарингит, тонзиллит, острый средний отит; бронхит, пневмония), мочеполовой системы (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, гонорея, эндометрит, цервицит), желудочно-кишечного тракта (энтероколит, шигеллез, брюшной тиф, сальмонеллез, сальмонеллоносительство), холангит, холецистит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комбинированной терапии), инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы), лептоспироз, листериоз, болезнь Лайма (боррелиоз), менингит, эндокардит (профилактика), сепсис, перитонит.
Противопоказания
Гиперчувствительность к амоксициллину и/или вспомогательным компонентам препарата, гиперчувствительность к бета-лактамным антибиотикам (в т.ч. к др. пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам и пр.), атопический дерматит, бронхиальная астма, поллиноз, инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, печеночная недостаточность, заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков), период лактации, дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью — беременность, почечная недостаточность, кровотечения в анамнезе, аллергические реакции (в т.ч. в анамнезе).
Применение при беременности и кормлении грудью
Данные о возможном эмбриотоксическом, тератогенном или мутагенном действии препарата при приеме при беременности в настоящее время отсутствуют.
Амоксициллин обнаруживается в грудном молоке, что следует учитывать при назначении Амоксициллина в период лактации.
Особые указания
При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек. Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.
При назначении больным с бактериемией возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера). У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с другими бета-лактамными антибиотиками. При лечении легкой диареи на фоне курсового лечения следует избегать противодиарейных препаратов, снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин- или аттапульгитсодержащие противодиарейные средства.
При тяжелой диарее необходимо обратиться к врачу. Лечение обязательно продолжается еще 48-72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания. При одновременном применении эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и амоксициллина следует по возможности использовать др. или дополнительные методы контрацепции.
Пациенты с сахарным диабетом должны учитывать, что 5 мл суспензии (2 г гранул) содержит 1,65 г сахарозы (или 0,14 хлебных единиц, ХЕ), соответственно, максимальная суточная доза амоксициллина содержит 3,3 ХЕ.
Способ применения и дозы
Внутрь, до или после приема пищи. Взрослые и дети старше 10 лет (с массой тела более 40 кг) Стандартный режим дозирования: по 500 мг (10 мл) 3 раза в сутки; при тяжелом течении инфекции — по 750 мг −1 г (15 — 20 мл) 3 раза в сутки. Детям в возрасте 5-10 лет назначают по 250 мг (5 мл суспензии) 3 раза в сутки; детям 2-5 лет — по 125 мг (2,5 мл суспензии) 3 раза в сутки; младше 2 лет — 20 мг/кг массы тела в сутки, разделенные на 3 приема.
Максимальная суточная доза для детей в возрасте до 3 месяцев — 30 мг/кг/сут, разделенная на 2 приема (через каждые 12ч). У недоношенных и новорожденных дозу снижают и/или увеличивают интервал между приемами. Курс лечения — 5-12 дней. Приготовление суспензии: во флакон добавить воды до риски и хорошо взболтать. Приготовленную суспензию хранить в холодильнике (при температуре 2-8 °С) и использовать в течение 14 дней.
Перед каждым употреблением суспензию необходимо взбалтывать. 5 мл приготовленной суспензии (1 мерная ложка) содержат 250 мг амоксициллина. Если нет специалъных рекомендаций, применяется стандартный режим дозирования. Спеииалъные рекомендаиии по режиму дозирования При острой неосложненной гонорее назначают 3 г (60 мл) однократно; при лечении женщин рекомендуется повторный прием указанной дозы.
При острых инфекционных заболеваниях желудочно-кишечного тракта (паратифы, брюшной тиф) и желчных путей, при гинекологических инфекциях взрослым — 1,5-2 г (30 — 40 мл) 3 раза в сутки или по 1-1,5 г 4 раза в сутки. При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комбинированной терапии): по 750 — 1000 мг 2 раза в сутки. При лептоспирозе взрослым — 0,5-0,75 г (10 — 15 мл) 4 раза в сутки в течение 6-12 дней. При сальмонеллоносительстве взрослым — 1,5-2 г (30 — 40 мл) 3 раза в сутки в течение 2-4 нед.
Для профилактики эндокардита при малых хирургических вмешательствах взрослым — 3 — 4 г (60 — 70 мл) за 1 ч до проведения процедуры. При необходимости назначают повторную дозу через 8-9 ч. У детей дозу уменьшают в 2 раза. У пациентов с нарушением функции почек при клиренсе креатинина 15-40 мл/мин интервал между приемами увеличивают до 12 ч; при клиренсе креатинина ниже 10 мл/мин дозу уменьшают на 15-50%; при анурии — максимальная доза 2 г/сут.
Побочные действия
Аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожи, эритема, ангионевротический отек, ринит, конъюнктивит, лихорадка, боли в суставах, эозинофилия, эксфолиативный дерматит, мультиформиая эксеудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, острый генерализованный экзантематозный пустулез; реакции, сходные с сывороточной болезнью, аллергический васкулит, анафилактический шок.
Со стороны пищеварительной системы: дисбактериоз, изменение вкуса, рвота, тошнота, диарея, стоматит, глоссит, «черный волосатый» язык, изменение окраски поверхностного слоя зубной эмали, умеренное повышение активности «печеночных» трансаминаз, гепатит, холестатическая желтуха, псевдомембранозный колит.
Со стороны нервной системы: возбуждение, тревожность, бессонница, атаксия, спутанность сознания, изменение поведения, депрессия, периферическая нейропатия, головная боль, головокружение, судорожные реакции.
Лабораторные показатели: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопеническая пурпура, анемия.
Прочие: затрудненное дыхание, тахикардия, гемолитическая анемия, агранулоцитоз, интерстициальный нефрит, кристаллурия, кандидоз влагалища, суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или пониженной резистентностью организма).
Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение препарата с пробенецидом приводит к повышению концентрации амоксициллина в крови за счет уменьшения его выведения почками.
При этом проникновение амоксициллина в ткани может снижаться.
одна таблетка, покрытая оболочкой, содержит:
активное вещество: аторвастатин 10 мг и 20 мг в виде аторвастатина кальция тригидрата;
вспомогательные вещества: кальция карбонат легкий, лактоза, крахмал, кроскармеллоза натрия, повидон (k-30), магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, кросповидон, примеллоза 15 CPS, тальк очищенный, титана диоксид, триацетин.
круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой почти белого цвета, с риской на одной стороне. Допускается легкая шероховатость.
гиполипидемическое средство — ГМГ-КоА редуктазы ингибитор.
КодАТХ
[С10АА05].
Фармакодинамика
Гиполипидемический препарат. Аторвастатин — селективный конкурентный ингибитор ГМГ-КоА редуктазы — ключевого фермента, превращающего З-гидрокси-3-метилглютарилкоэнзим А в мевалоновую кислоту — предшественник стероидов, включая холестерин. В печени триглицериды и холестерин включаются в состав липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП), поступают в плазму крови и транспортируются в периферические ткани. Из ЛПОНП образуются липопротеины низкой плотности (ЛПНП), которые катаболизируются при взаимодействии с высокоаффинными рецепторами ЛПНП.
Аторвастатин снижает уровни холестерина и липопротеинов в плазме крови, ингибируя ГМГ-КоА редуктазу в печени и, увеличивая число «печеночных» ЛПНП рецепторов на поверхности клеток, что приводит к усилению захвата и катаболизма холестерина/ЛПНП.
Аторвастатин снижает образование холестерина/ЛПНП и число частиц ЛПНП. Он вызывает выраженное и стойкое повышение активности ЛПНП рецепторов, а также оказывает благоприятное действие на качество циркулирующих ЛПНП. Аторвастатин плазмы крови — 98%. Отношение уровней аторвастатина в эритроцитах/плазме составляет около 0,25, что указывает на низкое проникновение аторвастатина в эритроциты.
Метаболизм
Аторвастатин активно метаболизируется с образованием орто — и парагидроксилированных производных и различных продуктов бета-окисления. In vitro ингибирующий эффект орто — и парагидроксилированных метаболитов в отношении ГМГ-КоА редуктазы сопоставим с таковым аторвастатина. Ингибирующая активность в отношении ГМГ-КоА редуктазы в плазме крови примерно на 70% обусловлена активными метаболитами. Исследования in vitro свидетельствуют о важности метаболизма аторвастатина под действием печеночного цитохрома Р450 3A4; это подтверждается повышением концентраций аторвастатина в плазме крови человека при одновременном приеме эритромицина, который является ингибитором этого изофермента.
Исследования in vitro также показали, что аторвастатин является слабым ингибитором цитохрома Р450 3A4.
У животных орто-гидроксиметаболит подвергается дальнейшему глюкуронированию.
Выведение
Аторвастатин и его метаболиты выводятся главным образом с желчью после печеночного и/или внепеченочного метаболизма; однако аторвастатин, по-видимому, не подвергается кишечно-печеночной рециркуляции. Период полувыведения (Т1/2> составляет около 14 ч, однако период полувыведения ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА редуктазы равен 20-30 ч, что объясняется наличием активных метаболитов. После приема внутрь в моче обнаруживают менее 2% дозы препарата.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Концентрация аторвастатина в плазме крови у пожилых людей (в возрасте более 65 лет) выше (Сmах примерно на 40%, AUC примерно на 30%), чем у взрослых пациентов молодого возраста. Однако, различий в безопасности, эффективности или достижении целей гиполипидемической терапии у пожилых людей в сравнении с общей популяцией обнаружено не было.
Исследования фармакокинетики препарата у детей не проводились. Концентрации аторвастатина в плазме крови у женщин отличаются (Сmах примерно на 20% выше, a AUC на 10% ниже) от таковых у мужчин. Однако, клинически значимых различий влияния препарата на липидный обмен у мужчин и женщин не выявлено.
Заболевания почек не оказывают влияния на концентрации аторвастатина в плазме крови или его эффект на показатели липидного обмена. В связи с этим изменение дозы у больных с нарушением функции почек не требуется.
Хотя исследования у больных с терминальными стадиями заболеваний почек не проводились, однако гемодиализ вряд ли способен значительно усилить клиренс аторвастатина, так как он активно связывается с белками плазмы.
Концентрации аторвастатина значительно повышаются (Сmах и AUC примерно в 16 и 11 раз соответственно) у больных с алкогольным циррозом печени (по Чайльд-Пью В).
— в сочетании с диетой для снижения повышенных уровней общего холестерина, холестерина/ЛПНП, аполипопротеина В и триглицеридов и повышения уровня холестерина ЛПВП у больных с первичной гиперхолестеринемией, гетерозиготной семейной и несемейной гиперхолестеринемией и комбинированной (смешанной) гиперлипидемией (типыIIа и IIb по Фредриксону);
— в сочетании с диетой для лечения больных с повышенными сывороточными уровнями триглицеридов (тип IV по Фредриксону) и больных с дисбеталипопротеинемией (тип III по Фредриксону), у которых диетотерапия не дает адекватного эффекта;
— для снижения уровней общего холестерина и холестерина/ЛПНП у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, когда диетотерапия и другие нефармакологические методы лечения оказываются недостаточно эффективными;
Повышенная чувствительность к компонентам препарата; активные заболевания печени или повышение сывороточной активности трансаминаз (более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы) неясного генеза; беременность; период лактации; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью: злоупотребление алкоголем, заболевания печени в анамнезе, тяжелые нарушения электролитного баланса, эндокринные и метаболические нарушения, артериальная гипотензия, тяжелые острые инфекции (сепсис), неконтролируемая эпилепсия, обширные хирургические вмешательства, травмы, заболевания скелетных мышц.
Применение при беременности и в период лактации
Аторвастатин противопоказан к применению во время беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Неизвестно, выводится ли аторвастатин с грудным молоком. Учитывая возможность нежелательных явлений у грудных детей, при необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Женщины репродуктивного возраста
во время лечения должны пользоваться адекватными методами контрацепции. Аторвастатин можно назначать женщинам репродуктивного возраста только в том случае, если вероятность беременности у них очень низкая, а пациентка информирована о возможном риске лечения для плода.
Способ применения и дозировка
Перед назначением АТОМАКСА больному необходимо рекомендовать стандартную гиполипидемическую диету, которую он должен продолжать соблюдать в течение всего периода терапии.
Начальная доза составляет в среднем 10 мг 1 раз/сут. Доза варьирует от 10 до 80 мг 1 раз/сут. Препарат можно принимать в любое время дня с пищей или независимо от времени приема пищи. Дозу подбирают с учетом исходных уровней холестерина/ЛПНП, цели терапии и индивидуального эффекта. В начале лечения и/или во время повышения дозы Атомакса необходимо каждые 2-4 недели контролировать уровни липидов в плазме крови и соответствующим образом корригировать дозу. Первичная гиперхолестеринемия и смешанная гиперлипидемия
В большинстве случаях бывает достаточно назначения дозы 10 мг препарата Атомакс 1 раз в сутки. Существенный терапевтический эффект наблюдается через 2 недели, как правило, и максимальный терапевтический эффект обычно наблюдается уже через 4 недели. При длительном лечении этот эффект сохраняется.
Применение препарата у
больных
с
почечной недостаточностью и заболеваниями почек
не оказывает влияние на уровень аторвастатина в плазме крови или степень снижения содержания холестерина/ЛПНП при его применении, поэтому изменение дозы препарата не требуется.
При применении препарата у пожилых пациентов различий в безопасности, эффективности или достижении целей гиполипидемической терапии в сравнении с общей популяцией не отмечалось.
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, астенический синдром, бессонница или сонливость, кошмарные сновидения, амнезия, парестезии, периферическая нейропатия, эмоциональная лабильность, атаксия, гиперкинезы, депрессия, гипестезия.
Со стороны органов чувств: амблиопия, звон в ушах, сухость конъюнктивы, нарушение аккомодации, кровоизлияние в глаз, глухота, повышение внутриглазного давления, паросмия, извращение вкуса, потеря вкусовых ощущений.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: боль в груди, сердцебиение, вазодилатация, ортостатическая гипотензия, флебит, аритмия.
Со стороны системы кроветворения: анемия, лимфаденопатия, тромбоцитопения.
Со стороны дыхательной системы: бронхит, ринит, диспноэ, бронхиальная астма, носовое кровотечение.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, запор или диарея, метеоризм, гастралгия, боль в животе, анорексия или повышение аппетита, сухость во рту, отрыжка, дисфагия, рвота, стоматит, эзофагит, глоссит, гастроэнтерит, гепатит, печеночная колика, хейлит, язва двенадцатиперстной кишки, панкреатит, холестатическая желтуха, повышение активности «печеночных» ферментов, ректальное кровотечение, мелена, кровоточивость десен, тенезмы.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артрит, судороги мышц ног, бурсит, миозит, миопатия, артралгия, миалгия, рабдомиолиз, контрактуры суставов, боль в
спине.
Со стороны мочеполовой системы: урогенитальные инфекции, периферические отеки, дизурия (в том числе поллакиурия, никтурия, недержание мочи или задержка мочеиспускания, императивные позывы на мочеиспускания), нефрит, цистит, гематурия, вагинальные кровотечения, маточное кровотечение, мочекаменная болезнь, метроррагия, эпидидимит, снижение либидо, импотенция, нарушение эякуляции.
Со стороны кожных покровов: алопеция, потливость, экзема, себорея, экхимоза.
Аллергические реакции: кожный зуд, кожная сыпь, контактный дерматит, редко — крапивница, ангионевротический отек, отек лица, фотосенсибилизация, анафилаксия, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Лабораторные показатели: гипергликемия, гипогликемия, повышение сывороточной креатинфосфокиназы (КФК), альбуминурия, повышение активности ACT, AЛT.
Прочие: увеличение массы тела, гинекомастия, обострение течения подагры,
повышение температуры тела.
Лечение: специфического антидота нет, проводится симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ
Риск миопатии во время лечения другими лекарственными средствами этого класса повышается при одновременном применении циклоспорина, фибратов, эритромицина, противогрибковых препаратов, относящихся к азолам, и ниацина.
При одновременном приеме внутрь аторвастатина и суспензии, содержащей магния и алюминия гидроокиси, снижались концентрации аторвастатина в плазме примерно на 35%, однако степень уменьшения уровня холестерина/ЛПНП при этом не менялась.
При одновременном применении аторвастатин не влияет на фармакокинетику антипирина, поэтому взаимодействие с другими препаратами, метаболизирующимися теми же изоферментами цитохрома не ожидается.
При одновременном применении колестипола концентрации аторвастатина в плазме крови снижались примерно на 25%. Однако гиполипидемический эффект комбинации аторвастатина и колестипола превосходил таковой каждого препарата по отдельности.
При повторном приеме дигоксина и аторвастатина в дозе 10 мг равновесные концентрации дигоксина в плазме крови не менялись. Однако при применении дигоксина в комбинации с аторвастатином в дозе 80 мг/сут. концентрация дигоксина увеличивалась примерно на 20%). Больных, получающих дигоксин в сочетании с аторвастатином, следует наблюдать.
При одновременном применении аторвастатина и эритромицина (500 мг 4 раза/сут) или кларитромицина (500 мг 2 раза/сут), которые ингибируют цитохром Р450 3A4, наблюдалось повышение концентрации аторвастатина в плазме крови.
При одновременном применении аторвастатина (10 мг 1 раз/сут) и азитромицина (500 мг 1 раз/сут) концентрация аторвастатина в плазме крови не менялась.
Аторвастатин не оказывал клинически значимого влияния на концентрацию терфенадина в плазме крови, который метаболизируется главным образом цитохромом Р450 3A4; в связи с этим представляется мало вероятным, что аторвастатин способен существенно повлиять на фармакокинетические параметры других субстратов цитохрома Р450 3A4.
При одновременном применении аторвастатина и перорального контрацептива, содержащего норэтиндрон и этинилэстрадиол, наблюдалось значительное повышение AUC норэтиндрона и этинилэстрадиола примерно на 30%> и 20% соответственно. Этот эффект следует учитывать при выборе перорального контрацептива для женщины, получающей аторвастатин.
При изучении взаимодействия аторвастатина с варфарином и циметидином признаков клинически значимого взаимодействия не обнаружено.
При одновременном применении аторвастатина 80 мг и амлодипина 10 мг фармакокинетика аторвастатина в равновесном состоянии не изменялась.
Одновременное применение аторвастатина с ингибиторами протеаз, известными как ингибиторы цитохрома Р450 3A4, сопровождалось увеличением концентрации аторвастатина в плазме крови.
Не отмечено клинически значимого нежелательного взаимодействия аторвастатина и антигипертензивных средств, а также с эстрогенами. Исследования взаимодействия со всеми специфическими препаратами не проводились. Фармацевтическая несовместимость не известна.
Перед началом терапии Атомаксом больному необходимо назначить стандартную гипохолестериновую диету, которую он должен соблюдать во время всего периода лечения.
Применение ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы для снижения уровня липидов в крови может приводить к изменению биохимических показателей, отражающих функцию печени. Функцию печени следует контролировать перед началом терапии, через 6 недель, 12 недель после начала приема Атомакса и после каждого повышения дозы, а также периодически, например, каждые 6 месяцев. Повышение активности «печеночных» ферментов в сыворотке крови может наблюдаться в течение терапии Атомаксом. Пациенты, у которых отмечается повышение уровня трансаминаз, должны находиться под контролем до возвращения уровня ферментов в норму. В том случае, если значения аланинаминотрансферазы (АЛТ) или аспарагинаминотрансферазы (ACT) более чем в 3 раза превышают уровень верхнего допустимого предела, рекомендуется снизить дозу Атомакса или прекратить лечение.
Атомакс следует применять с осторожностью у больных, злоупотребляющих алкоголем и/или имеющих заболевание печени. Активное заболевание печени или стойкое повышение активности аминотрансфераз неясного генеза служат противопоказаниям к назначению Атомакс.
Лечение аторвастатином может вызвать миопатию. Диагноз миопатии (боли и слабость в мышцах в сочетании с повышением активности креатинфосфокиназы (КФК) более чем в 10 раз по сравнению с верхней границей нормы) следует обсуждать у больных с распространенными миалгиями, болезненностью или слабостью мышц и/или выраженным повышением активности КФК. Больных необходимо предупредить о том, что им следует немедленно сообщить врачу о появлении необъяснимых болей или слабости в мышцах, если они сопровождаются недомоганием или лихорадкой. Терапию Атомаксом следует прекратить в случае выраженного повышения активности КФК или при наличии подтвержденной или предполагаемой миопатии. Риск миопатии при лечении другими препаратами этого класса повышался при одновременном применении циклоспорина, фибратов, эритромицина, ниацина или азольных противогрибковых средств. Многие из этих препаратов ингибируют метаболизм, опосредованный цитохромом Р450 3A4, и/или транспорт лекарственных средств. Аторвастатин биотрансформируется под действием CYP 3A4. Назначая аторвастатин в комбинации с фибратами, эритромицином, иммуносупрессивными средствами, азольными противогрибковыми препаратами или ниацином в гиполипидемических дозах, следует тщательно взвесить ожидаемую пользу и риск лечения и регулярно наблюдать больных с целью выявления болей или слабости в мышцах, особенно в течение первых месяцев лечения и в периоды повышения дозы любого препарата. В подобных ситуациях можно рекомендовать периодическое определение активности КФК, хотя такой контроль не позволяет предотвратить развитие тяжелой миопатии.
При применении аторвастатина, как и других средств этого класса, описаны случаи рабдомиолиза с острой почечной недостаточностью, обусловленной миоглобинурией. Терапию Атомаксом следует временно прекратить или полностью отменить при появлении признаков возможной миопатии или наличии фактора риска развития почечной недостаточности на фоне рабдомиолиза (например, тяжелая острая инфекция, артериальная гипотензия, серьезная операция, травма, тяжелые обменные, эндокринные и электролитные нарушения и неконтролируемые судороги).
Перед началом терапии Атомаксом необходимо попытаться добиться контроля гиперхолестеринемии путем адекватной диетотерапии, повышения физической активности, снижения массы тела у больных с ожирением и лечения других состояний.
Пациентов необходимо предупредить о том, что им следует немедленно обратиться к врачу при появлении необъяснимых болей или слабости в мышцах, особенно если они сопровождаются недомоганием или лихорадкой.
Влияние на способность управления автомобилем и работу с механизмами
О неблагоприятном влиянии Атомакса на способность управлять автомобилем и работу с механизмами не сообщалось.
Таблетки, покрытые оболочкой, 10 мг и 20 мг. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку (блистер) из пленки ПВХ и фольги алюминиевой или в контурную ячейковую упаковку (блистер) из фольги алюминиевой. 3, 4 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Список Б. В сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С.
2 года.
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
По рецепту.
class=»itoc_n» id=»proizv1″>ПРОИЗВОДИТЕЛЬ
ЗАО «МАКИЗ-ФАРМА»
109029, г. Москва, Автомобильный проезд, д. 6