Анальгин инструкция по применению уколы детям

Состав

Активное вещество: метамизол натрия — 500 мг.

Вспомогательные вещества: вода для инъекций — до 1 мл.

Фармакокинетика

После внутривенного введения период полувыведения для метамизола натрия составляет 14 минут. Главный метаболит 4N-метиламиноантипирин (МАА). Другие метаболиты 4N- аминоантипирин (АА), 4N-ацетиламиноантипирин (ААА) и 4N-формиламиноантипирин (ФАА), последние два не обладают фармакологической активностью.

Метаболиты 4N-ацетиламиноантипирин и 4N-формиламиноантипирин не обладают фармакологической активностью.

Всем метаболитам присуща нелинейная фармакокинетика. Клиническая значимость этого явления не известна. При краткосрочном применении кумуляция метаболитов не играет большой роли.

Метамизол натрия проникает через плаценту. Метаболиты метамизола проникают в грудное молоко.

Связь с белками плазмы МАА составляет 58%, АА — 48%, ФАА — 18% и ААА — 14%.

После однократного приема внутрь 85% дозы обнаруживается в моче в виде метаболитов, из них 3±1% — МАА, 6±3% — АА, 26±8% — ААА и 23±4% — ФАА. Почечный клиренс после однократного приема 1 г метамизола натрия внутрь для МАА равен 5±2 мл/мин, АА — 38±13 мл/мин, ААА — 61 ±8 мл/мин и ФАА — 49±5 мл/мин. Соответствующие периоды полувыведения из плазмы для МАА — 2,7±0,5 ч, АА — 3,7±1,3 ч, ААА — 9,5±1,5 ч и ФАА — 11,2±1,5 ч.

При введении высоких доз метамизола натрия через почки может выделяться метаболит — рубазоновая кислота, способная окрашивать мочу в красный цвет. Метамизол натрия проникает через плаценту. Связь активного метаболита с белками плазмы крови — 50-60%. Преимущественно выводится почками. Примерно 96% выводится почками в виде метаболитов. В терапевтических дозах проникает в грудное молоко.

Пожилые

У пожилых пациентов AUC повышается в 2-3 раза. У пациентов с циррозом печени периоды полувыведения МАА и ФАА при однократном приеме препарата увеличиваются примерно в 3 раза, тогда как периоды полувыведения АА и ААА не следуют той же закономерности. У таких пациентов следует избегать применения высоких доз.

Нарушение функции почек

Согласно имеющимся данным при почечной недостаточности скорость выведения некоторых метаболитов (ААА и ФАА) снижается. У таких пациентов следует избегать применения высоких доз.

Показания к применению

Тяжелый острый или хронический болевой синдром при травмах и послеоперационном болевом синдроме, при коликах, при онкологических заболеваниях и других состояниях, где противопоказаны другие терапевтические меры.

Лихорадка, устойчивая к другим методам лечения.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к метамизолу натрия и другим производным пиразолона, а также к пиразолидинам, например, фенилбутазону (включая пациентов, перенесших агранулоцитоз вследствие применения этих препаратов), или другим компонентам препарата;

• анальгетическая бронхиальная астма или непереносимость анальгетиков (по типу крапивница — ангионевротический отек), т.е. пациенты с бронхоспазмом или другими формами анафилактоидных реакций (например, крапивница, ангионевротический отек) в ответ на применение салицилатов, парацетамола или нестероидных противовоспалительных препаратов, таких как диклофенак, ибупрофен, индометацин или напроксен;

• нарушение костномозгового кроветворения (например, после цитостатической терапии) или заболевания кроветворных органов;

• наследственный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (гемолиз);

• острая интермиттирующая печеночная порфирия (риск развития приступа порфирии);

• острая почечная или печеночная недостаточность;

• беременность и период грудного вскармливания;

• младенческий возраст (до 3-х месяцев или с массой тела менее 5 кг);

• грудные дети в возрасте от 3 до 12 месяцев (противопоказание только для внутривенного введения).

С осторожностью:

• Артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), снижение объема циркулирующей крови, нестабильность гемодинамики (инфаркт миокарда, множественная травма, начинающийся шок), начинающаяся сердечная недостаточность, высокая лихорадка (повышенный риск резкого снижения артериального давления).

• Заболевания, при которых значительное снижение артериального давления может обладать повышенной опасностью (пациенты с тяжелой ишемической болезнью сердца и стенозом артерий головного мозга).

• Хроническое злоупотребление алкоголем.

• Бронхиальная астма, особенно в сочетании с сопутствующим полипозным риносинуситом; хроническая крапивница и другие виды атопий (аллергических заболеваний, в развитии которых значительная роль принадлежит наследственной предрасположенности к сенсибилизации: поллинозы, аллергический ринит и т.п.) (повышенный риск развития анафилактических/анафилактоидных реакций).

• Непереносимость алкоголя (реакция даже на незначительные количества определенных алкогольных напитков с такими симптомами как зуд, слезотечение и выраженное покраснение лица) (повышенный риск развития анафилактических/анафилактоидных реакций).

• Непереносимость или повышенная чувствительность к красителям (например, к тартразину) или к консервантам (например, к бензоату) (повышенный риск развития анафилактических/анафилактоидных реакций).

• Тяжелые нарушения функции печени и почек (рекомендуется применение низких доз в связи с возможностью замедления выведения метамизола натрия).

• Беременность (второй триместр).

Способ применения и дозы

Парентеральное введение показано только при невозможности его приема внутрь.

Перед введением рекомендуется нагреть до температуры тела.

Взрослые и подростки 15 лет и старше:

в качестве разовой дозы рекомендуется 1-2 мл 50% (500 мг/мл) или 2-4 мл 25% раствора метамизола натрия (внутримышечно или внутривенно), максимальная суточная доза может составлять до 4 мл 50% или до 8 мл 25% инъекционного раствора (не более 2 г), разделенная на 2-3 приема. Максимальная разовая доза может составлять 1 г (2 мл 50% раствора или 4 мл 25% раствора).

Дети:

метамизол натрия противопоказан в возрасте до 3-х месяцев или при массе тела менее 5 кг.

Детям метамизол натрия назначается в дозе 50-100 мг на 10 кг массы тела (0,1-0,2 мл 50% раствора или 0,2-0,4 мл 25% раствора).

Разовая доза может быть назначена до 2-3 раз в сутки.

Для детей в возрасте 3-12 месяцев (масса тела ребенка 5-9 кг) введение осуществляется только внутримышечно.

Внутривенное введение должно осуществляться медленно (скорость введения не более 1 мл (500 мг метамизола натрия в минуту)) в положении лежа, при контроле за артериальным давлением, пульсом и частотой дыхания для минимизации риска снижения артериального давления.

При первых признаках развития анафилактических/анафилактоидных реакций прекратить введение препарата.

Так как существует опасение, что падение артериального давления неаллергического генеза является дозозависимым, количество раствора метамизола натрия более 2 мл (1 г) должно вводиться с особой осторожностью.

При слишком быстром введении препарата может наблюдаться критическое падение артериального давления и шок.

Пожилым пациентам необходимо применять меньшие дозировки в связи с возможным снижением выведения метаболитов метамизола натрия из организма.

Пациентам в тяжелом состоянии и при нарушении клиренса креатинина необходимо применять меньшие дозы в связи со снижением скорости выведения метаболитов метамизола натрия. У пациентов с нарушением функции печени или почек скорость выведения препарата замедлена, поэтому необходимо избегать многократного применения препарата, опыт длительного применения отсутствует. При краткосрочной терапии коррекции дозы не требуется.

Продолжительность лечения

При применении в качестве анальгезирующего средства продолжительность 1-5 дней.

При применении в качестве жаропонижающего средства — 1-3 дня.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не использовать по истечений срока годности, указанного на упаковке.

Особые указания

При лечении пациентов, получающих цитостатические средства, и детей до 5 лет лечение метамизолом натрия должно проводиться только под наблюдением врача.

Анафилактические/анафилактоидные реакции

При выборе способа введения препарата следует учитывать, что парентеральное применение связано с более высоким риском возникновения анафилактических/анафилактоидных реакций.

Повышенный риск развития реакций гиперчувствительности на метамизол натрия может быть обусловлен следующими состояниями:

— анальгетическая бронхиальная астмы, особенно с сопутствующими полипозным риносинуситом;

— хроническая крапивница;

— непереносимость алкоголя (повышенная чувствительность к алкоголю), на фоне которой, даже при приеме незначительного количества некоторых алкогольных напитков, у пациентов возникают чихание, слезотечение и выраженное покраснение лица. Непереносимость алкоголя может свидетельствовать о ранее неустановленном синдроме аспириновой астмы;

— непереносимость или повышенная чувствительность к красителям (например, к тартразину) или к консервантам (например, к бензоатам).

Перед применением метамизола натрия необходимо провести тщательный опрос пациента с целью выяснения анамнестических сведений. В случае выявления риска развития анафилактических реакций, прием может быть возможен только после определения соотношения риск/польза. В случае применения метамизола натрия у таких пациентов необходим строгий медицинский контроль их состояния, и необходимо иметь средства для оказания им неотложной помощи в случае развития анафилактических/анафилактоидных реакций. У предрасположенных пациентов может возникать анафилактический шок, поэтому пациентам с астмой или атопией метамизол натрия следует назначать с осторожностью.

Пациенты, у которых в ответ на применение метамизола натрия возникают анафилактоидные реакции, также подвержены риску их развития в ответ на применение других ненаркотических анальгетиков/НПВП.

Пациенты, у которых в ответ на применение метамизола натрия возникают анафилактические или другие иммуно-опосредованные реакции (например, агранулоцитоз), также подвержены риску их развития на применение других пиразолонов и пиразолидинов.

Тяжелые кожные реакции

На фоне применения метамизола натрия были описаны угрожающие жизни кожные реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона (ССД) и токсический эпидермальный некролиз (ТЭН). При появлении симптомов ССД или ТЭН (таких как прогрессирующая кожная сыпь, часто с пузырями или поражением слизистой оболочки) лечение метамизолом натрия следует немедленно прекратить, и в последующем не проводить у данной категории пациентов. Пациенты должны быть осведомлены о симптомах данных заболеваний. У них следует тщательно контролировать кожные реакции, особенно в течение первых дней лечения.

Агранулоцитоз

При длительном применении (более 7 суток) необходимо контролировать картину периферической крови. В любое время на фоне лечения метамизолом натрия возможно развитие агранулоцитоза. Он возникает очень редко, длится не менее недели, не зависит от дозы, может быть тяжелым, угрожать жизни и, в отдельных случаях, приводить к летальному исходу. В связи с этим, при появлении симптомов, возможно связанных с нейтропенией (лихорадки, озноба, боли в горле, затрудненного глотания, стоматита, эрозивноязвенных поражений ротовой полости, вагинита или проктита, снижения количества нейтрофилов в периферической крови менее 1500/мм3), необходимо прекратить лечение препаратом и обратиться к врачу.

Панцитопения

В случае развития панцитопении лечение следует немедленно прекратить, необходимо контролировать показатели развернутого анализа крови вплоть до их нормализации.

Все пациенты должны быть осведомлены о том, что при появлении симптомов патологического изменения крови (например, общего недомогания, инфекций, стойкой лихорадки, образования гематом, кровотечения, бледности) на фоне приема метамизола натрия, следует немедленно обратиться за медицинской помощью.

Изолированные гипотензивные реакции

Метамизол натрия может вызывать изолированные гипотензивные реакции. Эти реакции могут носить дозозависимый характер. Риск таких реакций также повышен при: предшествующей артериальной гипотензии, снижении объема циркулирующей крови или дегидратации, нестабильной гемодинамике или остром нарушении кровообращения (например, у пациентов с инфарктом миокарда или травмой), у пациентов с лихорадкой.

В связи с этим, у таких пациентов следует проводить подробную диагностику и устанавливать за ними тщательное наблюдение. В целях снижения риска гипотензивных реакций могут потребоваться превентивные меры (стабилизация гемодинамики).

У пациентов, у которых снижение артериального давления следует избегать любой ценой (например, при тяжелой ишемической болезни сердца или значимом стенозе церебральных артерий), метамизол натрия допускается применять лишь при тщательном наблюдении за гемодинамическими параметрами.

Острая боль в животе

Недопустимо использование препарата для снятия острых болей в животе (до выяснения их причины).

Нарушение функции печени и почек

У пациентов с нарушением функции печени или почек рекомендуется избегать применения метамизола натрия в высоких дозах из-за снижения скорости выведения препарата.

Препарат содержит натрий, что необходимо учитывать лицам, находящимся на диете с низким содержанием натрия.

Правила введения препарата

Внутривенное введение метамизола натрия следует осуществлять очень медленно (не более 1 мл в минуту), чтобы при первых признаках анафилактических/анафилактоидных реакций инъекцию можно было бы прекратить, а также для того, чтобы минимизировать риск возникновения отдельных гипотензивных реакций.

При внутримышечном введении необходимо использовать длинную иглу для внутримышечного введения.

Описание

Анальгезирующее ненаркотическое средство.

Применение у детей

Противопоказан: 

• младенческий возраст (до 3-х месяцев или с массой тела менее 5 кг);
• грудные дети в возрасте от 3 до 12 месяцев (противопоказание только для внутривенного введения).

Фармакодинамика

Метамизол натрия является производным пиразолона, неселективно блокирует циклооксигеназу и снижает образование простагландинов из арахидоновой кислоты. Обладает обезболивающим, жаропонижающим, а также некоторым спазмолитическим (в отношении гладкой мускулатуры и желчевыводящих путей) действием. Действие препарата развивается через 20-40 мин и достигает максимума через 2 ч.

При внутривенном введении максимальный эффект развивается через 20-40 мин.

Побочные действия

Побочные эффекты были классифицированы соответственно рекомендациям Всемирной Организации Здравоохранения: очень часто (≥10%); часто (≥1%, <10%); нечасто (≥0,1%, <1%); редко (≥0,01%, <0,1%); очень редко (<0,01%); частота неизвестна (по имеющимся данным невозможно оценить частоту развития побочных эффектов).

Нарушения со стороны сердца

Частота неизвестна: синдром Коуниса (аллергическая стенокардия или аллергический инфаркт миокарда).

Нарушения со стороны иммунной системы

Редко: метамизол натрия может вызывать анафилактические или анафилактоидные реакции, которые могут быть тяжелыми и угрожающими жизни; в некоторых случаях анафилактические реакции могут привести к летальному исходу. В случае развития анафилактических/анафилактоидных реакций необходимо немедленно прекратить введение препарата, провести мероприятия по оказанию пациентам неотложной медицинской помощи, провести развернутый клинический анализ крови.

Эти реакции могут возникать даже в случае, если ранее препарат применялся много раз без каких-либо осложнений.

Такие лекарственные реакции могут развиться во время инъекции метамизола натрия или через несколько часов после его введения, однако обычно они наблюдаются в течение одного часа после введения препарата.

Обычно более мягко протекающие анафилактические и анафилактоидные реакции проявляются в виде кожных симптомов и симптомов со стороны слизистых оболочек (зуд, жжение, гиперемия, крапивница, отек), одышки или жалоб со стороны желудочно-кишечного тракта.

Более легкие реакции могут прогрессировать до тяжелых форм с генерализованной крапивницей, тяжелым ангионевротическим отеком (особенно с вовлечением гортани), тяжелым бронхоспазмом, нарушениями ритма сердца, резким снижением артериального давления (которому иногда предшествует повышение артериального давления) и развитием циркуляторного шока.

Очень редко: у пациентов с полным или неполным сочетанием бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в том числе в анамнезе), реакции непереносимости обычно проявляются в виде приступов бронхиальной астмы.

Частота неизвестна: анафилактический шок.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Нечасто: кроме проявлений анафилактических/анафилактоидных реакций на коже и слизистых оболочках, перечисленных выше, нечасто может возникать фиксированная лекарственная сыпь.

Редко: возможно возникновение сыпи.

Очень редко: возможно развитие синдрома Стивенса-Джонсона или синдрома Лайелла (токсического эпидермального некролиза).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Редко: лейкопения.

Очень редко: агранулоцитоз (включая случаи с летальным исходом), тромбоцитопения.

Частота неизвестна: апластическая анемия, панцитопения, включая случаи с летальным исходом.

Эти реакции являются иммунологическими по своей природе. Они могут возникать даже в случае, если ранее препарат применялся много раз без каких-либо осложнений. Типичными симптомами агранулоцитоза являются поражения слизистых оболочек (полости рта и глотки, аноректальной области и половых органов), боль в горле, лихорадка. Следует учитывать, что если пациент получает антибиотикотерапию, то типичные проявления агранулоцитоза могут быть минимально выраженными. Скорость оседания эритроцитов значительно увеличивается, в то время как увеличение лимфоузлов является слабовыраженным или отсутствует.

Типичными симптомами тромбоцитопении являются повышенная склонность к кровотечению и возникновение петехий на коже и слизистых оболочках.

В случае развития вышеперечисленных нарушений со стороны крови и лимфатической системы необходимо прекратить применение препарата и провести развернутый клинический анализ крови (см. раздел «Особые указания»).

Нарушения со стороны сосудов

Нечасто: изолированная артериальная гипотензия.

После приема препарата возможно изолированное транзиторное снижение артериального давления (возможно фармакологически обусловленное, и не сопровождающееся другими проявлениями анафилактических/анафилактоидных реакций).

Редко: снижение артериального давления резко выраженное.

При лихорадке также возможно дозозависимое резкое снижение артериального давления без других признаков реакции гиперчувствительности.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Очень редко: нарушение функции почек.

Частота неизвестна: интерстициальный нефрит.

В очень редких случаях у пациентов с нарушенной функцией почек возможно острое ухудшение почечной функции (острая почечная недостаточность), в некоторых случаях с олигурией, анурией, протеинурией.

Общие расстройства

Нечасто: возможно окрашивание мочи в красный цвет вследствие присутствия в моче метаболита — рубазоновой кислоты.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность

Метамизол натрия проникает через плацентарный барьер. Данные о применении метамизола натрия во время беременности ограничены. По результатам доклинических исследований тератогенное действие метамизола натрия у крыс и кроликов не обнаружено, в высоких дозах наблюдалась фетотоксичность. Поскольку адекватных данных о применении у людей нет, метамизол натрия не должен приниматься в первом триместре беременности, во втором триместре беременности метамизол натрия может применяться только если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Несмотря на то, что метамизол натрия слабо ингибирует синтез простагландинов нельзя исключить возможность преждевременного (внутриутробного) закрытия артериального (Боталлова) протока, а также перинатальных осложнений, обусловленных нарушением агрегации тромбоцитов у матери или новорожденного. Поэтому метамизол натрия противопоказан в третьем триместре беременности.

Период лактации

Метаболиты метамизола натрия проникают в грудное молоко, поэтому при применении препарата, а также в течение 48 ч после приема последней дозы необходимо прекратить кормление грудью.

Взаимодействие

С циклоспорином

Метамизол натрия может снижать концентрацию циклоспорина в сыворотке крови, поэтому при их совместном применении следует контролировать концентрации циклоспорина.

С другими ненаркотическими анальгезирующими средствами

Одновременное применение метамизола натрия с другими ненаркотическими анальгезирующими средствами может привести к взаимному усилению токсических эффектов.

С трициклическими антидепрессантами, пероральными контрацептивами, аллопуринолом

Трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы, аллопуринол нарушают метаболизм метамизола натрия в печени и повышают его токсичность.

С барбитуратами, фенилбутазоном и другими индукторами микросомальных ферментов печени

Барбитураты, фенилбутазон и другие индукторы микросомальных ферментов печени ослабляют действие метамизола натрия.

С седативными средствами и транквилизаторами

Седативные средства и транквилизаторы усиливают обезболивающее действие метамизола натрия. При одновременном применении метамизола натрия и хлорпромазина может развиться тяжелая гипотермия.

С лекарственными средствами, имеющими высокую связь с белками плазмы (пероральные гипогликемические средства, непрямые антикоагулянты, глюкокортикостероиды и индометацин)

Метамизол натрия, вытесняя из связи с белками плазмы пероральные гипогликемические средства, непрямые антикоагулянты, глюкокортикостероиды и индометацин, усиливает их действие.

С миелотоксичными лекарственными средствами

Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявление гематотоксичности метамизола натрия.

С метотрексатом

Добавление метамизола натрия к лечению метотрексатом может усиливать гематотоксическое действие метотрексата, особенно у пациентов пожилого возраста. Поэтому данной комбинации следует избегать.

С тиамазолом и сарколизином

Тиамазол и сарколизин повышают риск развития лейкопении.

С кодеином, блокаторами Н2-гистаминовыхрецепторов и пропранололом

Кодеин, блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов и пропранолол усиливают эффекты метамизола натрия.

С рентгеноконтрастными веществами, коллоидными кровезаменителями и пенициллином

Рентгеноконтрастные вещества, коллоидные кровезаменители и пенициллин не должны применяться во время лечения метамизолом натрия (повышенный риск развития анафилактических/анафилактоидных реакций).

С ацетилсалициловой кислотой

При совместном применении метамизола натрия и ацетилсалициловой кислоты метамизол натрия может уменьшать влияние ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов. Поэтому данную комбинацию следует применять с осторожностью при лечении пациентов, принимающих низкие дозы ацетилсалициловой кислоты для кардиопротекции (профилактики тромбообразования).

С бупропионом

Метамизол натрия может снижать концентрацию бупропиона в крови, что следует принимать во внимание при одновременном применении метамизола натрия и бупропиона.

Из-за высокой вероятности фармацевтической несовместимости метамизола натрия нельзя смешивать с другими лекарственными средствами в одном шприце.

Передозировка

Симптомы

При передозировке возможно появление следующих симптомов: тошнота, рвота, боль в животе, снижение функции почек/острая почечная недостаточность с олигурией (например, вследствие развития интерстициального нефрита), более редкие симптомы со стороны центральной нервной системы (головокружение, сонливость, шум в ушах, бред, нарушения сознания, кома, судороги) и резкое снижение артериального давления (иногда прогрессирующее до шока), а также нарушение сердечного ритма (тахикардия), гипотермия, одышка, острый агранулоцитоз, геморрагический синдром, паралич дыхательных мышц. После приема высоких доз выведение через почки нетоксичного метаболита (рубазоновой кислоты) может вызывать красное окрашивание мочи.

Лечение:

Специфического антидота для метамизола натрия не существует. Если после приема препарата прошло не более 1-2 часов, то можно вызвать рвоту, провести промывание желудка через зонд; назначить солевые слабительные, активированный уголь. При передозировке показан форсированный диурез. Главный метаболит (4-N- метиламиноантипирин) может выводиться с помощью гемодиализа, гемофильтрации, гемоперфузии или фильтрации плазмы крови. При развитии судорожного синдрома — внутривенное введение диазепама и быстродействующих барбитуратов.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, механизмами, а также при выполнении работ, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Список литературы (источники):

• Государственный реестр лекарственных средств
• Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
• Международная классификация болезней (МКБ-10)
• Официальная инструкция от производителя

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

Р N001780/01

Торговое наименование препарата

Анальгин

Международное непатентованное наименование

Метамизол натрия

Лекарственная форма

раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Состав

Активный компонент: метамизол натрия (анальгин) — 500 мг, вспомогательный компонент: вода для инъекций — до 1 мл.

Описание

Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Анальгезирующее ненаркотическое средство

Фармакодинамика:

Анальгезирующее ненаркотическое средство, производное пиразолона, неселективно блоки­рует циклооксигеназу и снижает образование простагландинов (Pg) из арахидоновой кислоты.

Препятствует проведению болевых экстра- и проприоцептивных импульсов по пучкам Голля и Бурдаха, повышает порог возбудимости таламических центров болевой чувствительности, увеличивает теплоотдачу.

Отличительной чертой является незначительная выраженность противовоспалительного эф­фекта. Оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и некоторое спазмолитическое (в от­ношении гладкой мускулатуры мочевыводящих и желчных путей) действие.

Действие развивается через 20-40 минут и достигает максимума через 2 часа.

Фармакокинетика:

После внутривенного введения период полувыведения составляет 14 минут.

Примерно 96 % выводится с мочой в виде метаболитов. Связь активного метаболита с белка­ми плазмы — 50-60 %. Метаболизируется в печени, выводится почками. В терапевтических дозах проникает в грудное молоко.

Показания:

Болевой синдром различного происхождения слабой или умеренной степени (головная боль, миг­рень, зубная боль, невралгия, миалгия; дисменорея; послеоперационные боли; в сочетаний с назна­чением спазмолитических средств при почечной, желчной и кишечной коликах). Лихорадочные со­стояния при инфекционно-воспалительных заболеваниях.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, угнетение кроветворения (агранулоцитоз, цитостатическая или ин­фекционная нейтропения), печеночная и/или почечная недостаточность, наследственная ге­молитическая анемия, связанная с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, бронхиальная астма, индуцированная приемом ацетилсалициловой кислоты (АСК), салицилатов или других нестероидных противовоспалительных препаратов, анемия, лейкопения, беременность I и III триместры, период лактации.

С осторожностью:

Беременность II триместр, младенческий возраст до 3 мес, заболевания почек (пиелонефрит, гломерулонефрит — в том числе в анамнезе), длительное злоупотребление этанолом. Внутривенное введение больным с систолическим артериальным давлением ниже 100 мм рт.ст. или при нестабильности кровообращения (например, на фоне инфаркта миокарда, множественной травмы, начинающемся шоке).

Беременность и лактация:

Противопоказано.

Способ применения и дозы:

Препарат вводят внутримышечно (в/м) или внутривенно (в/в) (при сильных болях).

Взрослым по 1-2 мл раствора 2-3 раза в сутки, максимальная разовая доза -1 г, суточная — 2 г. Детям вводят из расчета 0,1-0,2 мл раствора на каждые 10 кг массы тела ребенка 2-3 раза в сутки. Детям до 1 года препарат вводят только внутримышечно, курс не более 3-х дней. Вводимый раствор для инъекций должен иметь температуру тела. Дозы более 1 г следует вводить в/в. Необходимо наличие условий для проведения противошоковой терапии. Наиболее частой причиной резкого снижения АД является слишком высокая скорость инъекции, в связи с чем в/в введение должно проводиться медленно (со скоростью не более 1 мл/мин), в положении больного «лежа», под контролем АД, ЧСС и числа дыханий.

При длительном (более недели) применении препарата необходим контроль картины пери­ферической крови и функционального состояния печени.

Побочные эффекты:

В терапевтических дозах препарат обычно хорошо переносится. При применении препарата у отдельных больных могут наблюдаться побочные реакции:

Аллергические реакции: кожная сыпь, отек Квинке, крапивница (на конъюнктиве и слизистых оболочках носоглотки), ангионевротический отек, в редких случаях — злокачественная экссу­дативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), бронхоспастический синдром, анафилактический шок.

При длительном применении может возникнуть гранулоцитопения, тромбоцитопения, артери­альная гипотензия интерстициальный нефрит. При склонности к бронхоспазму возможно провоцирование приступа.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, олигурия, анурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, окрашивание мочи в красный цвет.

Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения.

Прочие: снижение артериального давления.

Местные реакции: при внутримышечном введении возможны инфильтраты в месте введения.

Передозировка:

Симптомы: тошнота, рвота, гастралгия, олигурия, гипотермия, снижение артериального дав­ления, тахикардия, одышка, шум в ушах, сонливость, бред, нарушение сознания, острый агранулоцитоз, геморрагический синдром, острая почечная и/или печеночная недостаточность, судороги, паралич дыхательной мускулатуры.

Лечение: промывание желудка, солевые слабительные, активированный уголь; проведение форсированного диуреза, гемодиализ, при развитии судорожного синдрома — внутривенного введение диазепама и быстродействующих барбитуратов.

Взаимодействие:

Из-за высокой вероятности развития фармацевтической несовместимости нельзя смешивать с другими лекарственными средствами в одном шприце.

Усиливает эффекты этанола.

Рентгеноконтрастные лекарственные средства, коллоидные кровезаменители и пенициллин не должны применяться во время лечения метамизолом натрия.

При одновременном назначении циклоспорина снижается концентрация последнего в крови. Метамизол натрия, вытесняя из связи с белком плазмы пероральные гипогликемические ле­карственные средства, непрямые антикоагулянты, глюкокортикостероиды и индометацин, увеличивает их активность.

Фенилбутазон, барбитураты и другие индукторы микросомальных ферментов печени при од­новременном назначении уменьшают эффективность метамизола натрия.

Одновременное назначение с другими ненаркотическими анальгетиками, трициклическими антидепрессантами, контрацептивными гормональными лекарственные средства и аллопури- нолом может привести к усилению токсичности.

Седативные и анксиолитические лекарственные средства (транквилизаторы) усиливают анальгезирующее действие метамизола натрия.

Тиамазол и цитостатики повышают риск развития лейкопении.

Эффект усиливают кодеин, блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов и пропранолол (замед­ляет инактивацию).

Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности пре­парата.

Особые указания:

При лечении детей до 5 лет и больных, получающих цитостатические лекарственные средст­ва, применение метамизола натрия должно проводиться только под наблюдением врача. Непереносимость встречается весьма редко, однако угроза развития анафилактического шока после внутривенного введения препарата относительно выше, чем после приема препарата внутрь. У больных атопической бронхиальной астмой и поллинозами имеется повышенный риск развития аллергических реакций.

На фоне применения метамизола натрия возможно развитие агранулоцитоза, в связи, с чем при выявлении немотивированного подъема температуры, озноба, болей в горле, затрудненного глотания, стоматита, а также при развитии явлений вагинита или проктита необходима немедленная отмена препарата. При длительном применении необходимо контролировать картину периферической крови.

Недопустимо использование для снятия острых болей в животе (до выяснения причины).

Для внутримышечного введения необходимо использовать длинную иглу.

Возможно окрашивание мочи в красный цвет за счет выделения метаболита (значения не имеет).

Метамизол натрия оказывает слабый седативный эффект на центральную нервную систему.

В связи с этим не рекомендуется вождение автотранспорта и работа с техникой.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Не рекомендуется вождение автотранспорта и работа с техникой.

Форма выпуска/дозировка:

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 500 мг/мл.

Упаковка:

2 мл в ампулы нейтрального стекла марки НС-3 или импортные.

Условия хранения:

В защищенном от света месте. В недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

ОАО «Биохимик», 430030, Республика Мордовия, Саранск, Васенко, д. 15а, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ООО «ПРОМОМЕД РУС»

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)