Антибиотик доксициклин инструкция по применению взрослым для лечения

Описание

Твердые желатиновые капсулы № 2; корпус и крышка капсул непрозрачные, желтого цвета. Содержимое капсул — смесь порошка и гранул желтого цвета с белыми вкраплениями. Допускается уплотнение содержимого капсулы, распадающееся при надавливании стеклянной палочкой.

Состав

На одну капсулу

• Действующее вещество: доксициклина гидрохлорид — 115,40 мг, в пересчете на доксициклин — 100,0 мг.
• Вспомогательные вещества:
  • лактозы моногидрат (сахар молочный) — 51,60 мг
  • крахмал картофельный — 19,10 мг
  • кремния диоксид коллоидный — 1,00 мг
  • тальк — 1,00 мг
  • магния стеарат — 1,90 мг.

Состав корпуса капсулы:

• краситель хинолиновый желтый — 0,7500 %
• титана диоксид — 2,0000 %
• краситель солнечный закат желтый — 0,0059 %
• желатин — до 100 %.

Состав крышечки капсулы:

• краситель хинолиновый желтый — 0,7500 %
• титана диоксид — 2,0000 %
• краситель солнечный закат желтый — 0,0059 %
• желатин — до 100 %.

Фармакодинамика

Антибиотик широкого спектра действия из группы тетрациклинов. Действует бактериостатически, подавляет синтез белка в микробной клетке путем взаимодействия с 30S субъединицей рибосом. Активен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов:

• Streptococcus spp.
• Treponema spp.
• Staphylococcus spp.
• Klebsiella spp.
• Enterobacter spp. (включая Е. aerugenes)
• Neisseria gonorrhoeae
• Neisseria meningitidis
• Haemophilus influenzae
• Chlamydia spp.
• Mycoplasma spp.
• Ureaplasma urealyticum
• Listeria monocytogenes
• Rickettsia spp.
• Typhus exanthematicus
• Escherichia coli
• Shigella spp.
• Campylobacter fetus
• Vibrio cholerae
• Yersinia spp. (включая Yersinia pestis)
• Brucella spp.
• Francisella tularensis
• Bacillus anthracis
• Bartonella bacilliformis
• Pasteurella multocida
• Borrelia recurrentis
• Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile)
• Actinomyces spp.
• Fusobacterium fusiforme
• Calymmatobacterium granulomatosis
• Propionibacterium acnes
• некоторых простейших (Entamoeba spp., Plasmodium falciparum).

Как правило, не действует на Acinetobacter spp., Proteus spp., Pseudomonas spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterococcus spp.

Следует обратить внимание на возможность приобретенной устойчивости к доксициклину у ряда возбудителей, которая часто является перекрестной внутри группы (т.е. штаммы, устойчивые к доксициклину, одновременно будут устойчивыми ко всей группе тетрациклинов).

Фармакокинетика

Всасывание. Абсорбция — быстрая и высокая (около 100%). Прием пищи незначительно влияет на абсорбцию Доксициклина.

Максимальная концентрация доксициклина в плазме крови (2,6-3 мкг/мл) достигается через 2 ч после применения 200 мг; через 24 ч концентрация действующего вещества в плазме крови снижается до 1,5 мкг/мл.

После приема 200 мг в первый день лечения и 100 мг в сутки в последующие дни концентрация доксициклина в плазме крови составляет 1,5-3 мкг/мл.

Распределение. Доксициклин обратимо связывается с белками плазмы (80-90%), хорошо проникает в органы и ткани, плохо — в спинномозговую жидкость (10-20% от концентрации в плазме крови), однако концентрация вещества в спинномозговой жидкости увеличивается при воспалении спинномозговой оболочки.

Объем распределения — 1,58 л/кг. Через 30-45 минут после приема внутрь доксициклин обнаруживается в терапевтических концентрациях в печени, почках, легких, селезенке, костях, зубах, предстательной железе, тканях глаза, в плевральной и асцитической жидкостях, желчи, синовиальном экссудате, экссудате гайморовых и лобных пазух, в жидкости десневых борозд.

При нормальной функции печени концентрация доксициклина в желчи в 5-10 раз выше, чем в плазме.

В слюне определяется 5-27% от величины концентрации Доксициклина в плазме крови. Доксициклин проникает через плацентарный барьер, в небольших количествах секретируется в грудное молоко. Накапливается в дентине и костной ткани.

Метаболизм. Метаболизируется незначительная часть доксициклина.

Выведение. Период полувыведения после однократного приема внутрь составляет 16-18 часов, после приема повторных доз — 22-23 часа. Приблизительно 40% принятого доксициклина экскретируется почками и 20-40% выводится кишечником в виде неактивных форм (хелатов).

Фармакокинетика в особых клинических случаях. Период полувыведения доксициклина у пациентов с нарушениями функции почек не меняется, так как возрастает его экскреция кишечником. Гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на концентрацию доксициклина в плазме крови.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к доксициклину микроорганизмами:

• • Инфекции дыхательных путей, включая фарингит, острый бронхит, обострение хронической обструктивной болезни легких, трахеит, бронхопневмония, долевая пневмония, внебольничная пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры.
  • Инфекции ЛОР-органов, включая отит, синусит, тонзиллит.
  • Инфекции мочеполовой системы, такие как цистит, пиелонефрит, бактериальный простатит, уретрит, уретроцистит, урогенитальный микоплазмоз, острый орхиэпидидимит.
  • Эндометрит, эндоцервицит и сальпингоофорит в составе комбинированной терапии. Также включает инфекции, передающиеся половым путем, такие как урогенитальный хламидиоз, сифилис у пациентов с непереносимостью пенициллинов, неосложненная гонорея (как альтернативная терапия), паховая гранулема, венерическая лимфогранулема.
  • Инфекции желудочно-кишечного тракта и желчевыводящих путей, включая холеру, иерсиниоз, холецистит, холангит, гастроэнтероколит, бациллярную и амебную дизентерию, диарею «путешественников».
  • Инфекции кожи и мягких тканей, включая раневые инфекции после укуса животных, тяжелую угревую болезнь (в составе комбинированной терапии).
  • Другие заболевания, такие как фрамбезия, легионеллез, хламидиоз различной локализации (включая простатит и проктит), риккетсиоз, лихорадка Ку, пятнистая лихорадка Скалистых гор, тиф (включая сыпной, клещевой возвратный), болезнь Лайма (I стадия — эритема мигранс), туляремия, чума, актиномикоз, малярия; инфекционные заболевания глаз, в составе комбинированной терапии — трахома; лептоспироз, пситтакоз, орнитоз, сибирская язва (включая легочную форму), бартонеллез, гранулоцитарный эрлихиоз; коклюш, бруцеллез, остеомиелит; сепсис, подострый септический эндокардит, перитонит.
  • Профилактика послеоперационных гнойных осложнений; малярии, вызванной Plasmodium falciparum, при кратковременных путешествиях (менее 4 месяцев) на территории, где распространены штаммы, устойчивые к хлорохину и/или пириметамин-сульфадоксину.

Противопоказания

Противопоказания:

1. Повышенная чувствительность к доксициклину, другим тетрациклинам или другим компонентам препарата Доксициклин.
2. Беременность.
3. Период грудного вскармливания.
4. Детский возраст до 8 лет.
5. Тяжелые нарушения функции печени и/или почек.
6. Порфирия.
7. Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания: Доксициклин проникает через гемато-плацентарный барьер. Тетрациклины оказывают неблагоприятное воздействие на плод (замедление остеогенеза) и на формирование зубной эмали (необратимое изменение окраски, гипоплазия). В связи с этим, а также повышенным риском поражения печени у матери, тетрациклины не применяются при беременности, за исключением случаев, когда Доксициклин является единственным средством для лечения или профилактики особо опасных и тяжелых инфекций (пятнистая лихорадка Скалистых гор, ингаляционное воздействие Bacillus anthracis и другие). Перед назначением женщинам детородного возраста следует исключить наличие беременности.

Доксициклин проникает в грудное молоко. В связи с неблагоприятным воздействием на плод, доксициклин, а также другие тетрациклины, не применяют во время грудного вскармливания. В случае необходимости назначения тетрациклинов грудное вскармливание прекращается.

Применение и дозировка

Использование требует надлежащего медицинского наблюдения, учитывающего индивидуальные особенности пациента и основанные на этом показания для применения доксициклина.

1. Внутрь. Предпочтительно принимать во время еды.
2. Принимать капсулы сидя или стоя, чтобы уменьшить вероятность развития эзофагита или язвы пищевода.
3. Доксициклин не следует принимать непосредственно перед сном.

Продолжительность лечения:

• Обычно 5-10 дней.

Дозировка для взрослых и детей старше 8 лет с массой тела более 50 кг:

• Первый день лечения: 1-2 приема по 200 мг.
• Последующие дни лечения: ежедневно по 100 мг.
• В случаях тяжелых инфекций: ежедневно 200 мг на протяжении всего курса лечения.

Дозировка Доксициклина для детей 8-12 лет с массой тела менее 50 кг:

• Первый день лечения: 4 мг/кг в сутки (в 1-2 приема).
• Последующие дни лечения: по 2 мг/кг в сутки (в 1-2 приема).
• В случаях тяжелых инфекций: ежедневно 4 мг/кг на протяжении всего курса лечения.

Особенности дозирования при некоторых заболеваниях:

1. Инфекция, вызванная S.pyogenes: лечение не менее 10 дней.
2. Неосложненная гонорея (за исключением аноректальных инфекций у мужчин):
   • Взрослым: по 100 мг 2 раза в сутки до полного излечения (в среднем 7 дней) или 600 мг в течение одного дня (второй прием через 1 час после первого).
3. Первичный сифилис: по 100 мг 2 раза в день в течение 14 дней. Вторичный сифилис: по 100 мг 2 раза в день в течение 28 дней.
4. Неосложненные урогенитальные инфекции, вызванные Chlamydia trachomatis, цервиците, негонококковом уретрите, вызванные Ureaplasma urealiticum: По 100 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней.
5. Угревая сыпь: по 100 мг 1 раз в сутки в течение 6-12 недель.
6. Малярия (профилактика):
   • Взрослым: по 100 мг 1 раз в сутки за 1-2 дня до поездки, затем ежедневно во время поездки и в течение 4 недель после возвращения.
   • Детям старше 8 лет: по 2 мг/кг 1 раз в сутки.
7. Диарея «путешественников» (профилактика):
   • Первый день поездки: 200 мг в 1 или 2 приема.
   • Последующие дни пребывания в регионе: по 100 мг 1 раз в сутки в течение всего пребывания (не более 3 недель).
8. Лечение лептоспироза: по 100 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней. Профилактика лептоспироза: по 200 мг 1 раз в неделю в течение пребывания в неблагополучном районе и 200 мг в конце поездки.
9. Профилактика инфекций при медицинском аборте:
   • 100 мг за 1 час до вмешательства.
   • 200 мг после вмешательства.

Максимальные суточные дозы Доксициклина для взрослых:

• До 300 мг/сут или до 600 мг/сут в течение 5 дней при тяжелых гонококковых инфекциях.

Максимальные суточные дозы Доксициклина для детей:

• Для детей старше 8 лет с массой тела более 50 кг: до 200 мг в сутки.
• Для детей 8-12 лет с массой тела менее 50 кг: 4 мг/кг ежедневно в течение всего лечения.

При наличии почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 60 мл/мин) и/или печеночной недостаточности требуется снижение суточной дозы доксициклина, поскольку при этом происходит постепенное накопление его в организме (риск гепатотоксического действия).

При укусе клеща

Доксициклин активно применяется в случаях укусов клещей, особенно при подозрении на инфекцию боррелиозом (болезнь Лайма). Этот антибиотик эффективен против большинства видов бактерий, вызывающих заболевания, передаваемые через укусы клещей.

При укусе клещом и подозрении на инфекцию боррелиозом, доксициклин обычно применяется в дозе 200 мг в день в течение 10-14 дней. Это регулярное применение помогает предотвратить развитие инфекции после укуса клеща.

Для профилактического применения после укуса клеща, может быть рекомендована однократная доза в размере 200 мг. Эта профилактическая терапия обычно начинается в течение 72 часов после укуса клеща.

Однако важно помнить, что эффективность при профилактике боррелиоза после укуса клеща не 100%. Поэтому всегда необходимо обратиться к врачу при обнаружении укуса клеща и следовать его инструкциям.

При беременности и кормлении грудью

Применение Доксициклина при беременности и кормлении грудью требует особой осторожности из-за потенциальных рисков для развития плода и новорожденного.

Важным аспектом применения Доксициклина является его способность проникать через плаценту и достигать плода. Это может привести к неблагоприятным последствиям для здоровья плода, включая поражение зубов и костей. В связи с этим антибиотик противопоказан во время беременности, особенно во втором и третьем триместрах.

Применение при кормлении грудью также вызывает обеспокоенность из-за способности антибиотика проникать в грудное молоко. Это может привести к нарушениям здоровья младенца, включая изменения цвета зубов и замедленное развитие костной системы. Поэтому в период лактации антибиотик стоит применять только по строгим медицинским показаниям и при отсутствии безопасных альтернатив.

В любом случае, несмотря на широкий спектр действия, применение во время беременности и кормления грудью должно быть строго контролируемым, чтобы минимизировать возможные риски для младенца. Поэтому при возникновении бактериальной инфекции в этот период следует обратиться к врачу, который подберет наиболее подходящий и безопасный для вас препарат.

Побочные действия

Передозировка

Симптомы:

• Усиление дозозависимых побочных реакций
• Рвота
• Лихорадочное состояние
• Желтуха
• Азотемия
• Повышение активности трансаминаз
• Увеличение протромбинового времени

Лечение:

• Промывание желудка
• Обильное питье
• Индуцирование рвоты при необходимости
• Принятие активированного угля и осмотических слабительных
• Не рекомендуется гемодиализ и перитонеальный диализ

Лекарственное взаимодействие

• Антациды, содержащие алюминий, магний, кальций
• Препараты железа
• Натрия гидрокарбонат
• Магний-содержащие слабительные

Снижают абсорбцию доксициклина, поэтому их применение должно быть разделено интервалом в 3 часа.

• Доксициклин подавляет кишечную микрофлору, снижая протромбиновый индекс, что требует коррекции дозы непрямых антикоагулянтов.

• При сочетании доксицилина с бактерицидными антибиотиками, нарушающими синтез клеточной стенки, эффективность последних снижается.

• Доксициклин снижает надежность контрацепции и повышает частоту ациклических кровотечений при применение эстроген-содержащих гормональных контрацептивов.

• Этанол, барбитураты, рифампицин, карбамазепин, фенитоин и другие стимуляторы микросомального окисления, ускоряя метаболизм доксициклина, снижают его концентрацию в плазме крови.

• Одновременное применение доксициклина и ретинола способствует повышению внутричерепного давления.

Особые указания

Для предотвращения местнораздражающего действия (эзофагит, гастрит, изъязвление слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта) рекомендуется прием в дневные часы с большим количеством жидкости и пищи.

В связи с возможным развитием фотосенсибилизации необходимо ограничение инсоляции во время лечения и в течение 4-5 дней после него.

При длительном применение необходим периодический контроль функции почек (КК).

Может маскировать проявления сифилиса, в связи с чем при возможных инфекциях необходимо ежемесячное проведение серологического анализа на протяжении лечения.

Назначение в период развития зубов может стать причиной необратимого изменения их цвета.

Возможно ложное повышение уровня катехоламинов в моче при их определении флуоресцентным методом. При исследовании биоптата щитовидной железы у пациентов, длительно получавших доксициклин, возможно темно-коричневое прокрашивание ткани в микропрепаратах без нарушения ее функции.

В эксперименте установлено, что доксициклин может оказывать токсическое действие на развитие плода — задержка развития скелета.

У пациентов с нарушением функции печени и почек легкой и средней степени тяжести, а также при одновременном применении доксициклина и гепатотоксических препаратов, следует соблюдать осторожность.

Антианаболическое действие тетрациклинов может вызывать увеличение мочевины в крови.

В случае развития острых реакций гиперчувствительности, таких как анафилактическая реакция и тяжелые кожные лекарственные реакции, такие как эксфолиативный дерматит, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и лекарственная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром), применение доксициклина должно быть немедленно прекращено и начата соответствующая терапия.

Если во время лечения возникает нарушение зрения, необходима консультация офтальмолога.

Длительное применение антибиотиков может приводить к избыточному росту нечувствительных микроорганизмов, включая Candida. При суперинфекции необходимо назначить соответствующую терапию. При лечении практически всеми антибактериальными средствами, в том числе доксициклином, описаны случаи псевдомембранозного колита, тяжесть которого может варьироваться от легкой до угрожающей жизни.

При лечении практически всеми антибактериальными препаратами, в том числе доксициклином, описаны случаи Clostridium difficile-ассоциированной диареи, тяжесть которой может варьироваться от легкой диареи до угрожающего жизни колита. Антибактериальные препараты могут изменить нормальную микрофлору кишечника, что может привести к росту C. difficile.

Псевдомембранозный колит, вызванный Clostridium difficile, требует медицинского наблюдения за пациентом. Описаны случаи развития псевдомембранозного колита спустя 2 месяца после приема антибиотиков.

При инфекциях, вызванных бета-гемолитическими стрептококками группы А, лечение следует продолжать не менее 10 дней.

У пациентов с псевдопаралитической миастенией (Myasthenia gravis) следует соблюдать осторожность при применении тетрациклинов из-за потенциальной возможности блокирования действия на нервно-мышечное проведение.

Реакция Яриша-Герксгеймера наблюдалась при приеме доксициклина и обусловлена бактерицидной активностью препарата в отношении возбудителя заболевания. Пациенты должны быть проинформированы, что данные симптомы являются типичным следствием применения антибиотиков.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами данных об отрицательном влиянии доксициклина в рекомендуемых дозах на скорость психомоторных реакций и концентрацию внимания не имеется. Вместе с тем, учитывая возможные нежелательные реакции со стороны нервной системы, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортными средствами и другими механизмами, а также занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Капсулы 100 мг.

• По 10, 20 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной.
• По 10, 20, 30, 40, 50 или 100 капсул в банки из полиэтилентерефталата для лекарственных средств или полипропиленовые для лекарственных средств, укупоренные крышками из полиэтилена высокого давления с контролем первого вскрытия или крышками полипропиленовыми с системой «нажать-повернуть» или крышками из полиэтилена низкого давления с контролем первого вскрытия.
• Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).

Срок годности

Условия хранения

Доксициклин следует хранить при комнатной температуре, избегая перепадов температур. Оптимальный диапазон составляет от 15 до 25 градусов Цельсия. Избегайте хранения в прямых солнечных лучах или под воздействием искусственного источника света. Избегайте хранения в местах с высокой влажностью, например, в ванной комнате или кухне. Храните Доксициклин в недоступном для детей месте, чтобы исключить возможность случайного применения. Не используйте Доксициклин после истечения срока годности, указанного на упаковке. Истекший препарат может потерять свою эффективность и стать причиной побочных эффектов. Храните в оригинальной упаковке до момента использования, чтобы обеспечить его защиту от внешних воздействий и предотвратить контаминацию.

Условия отпуска

Производитель Доксициклина

РУП «Белмедпрепараты», Республика Беларусь

Юридический адрес и адрес для принятия претензий:

220007, г. Минск, ул. Фабрициуса, 30, т./ф.: (+375 17) 220 37 16, e-mail: medic@belmedpreparaty.com.

Адрес места производства:

Республика Беларусь, 231761, Гродненская обл., г. Скидель Гродненского района, ул. Кизевича, 50-4;

Заместитель генерального директора С.И. Марченко

Другие производители

• ООО «Фармстандарт-Лексредства»
• ООО «Биоком»
• ЗАО «Вертекс»
• ОАО «Биосинтез»
• ООО «Синтез»
• ООО «ФармПроект»
• ЗАО «Валента Фармацевтика»
• ООО «Озон»
• ООО «Фармапроект»
• ОАО «Российский химико-фармацевтический завод»