Способ применения и дозировка
Внутрь,
до или после приема пищи.
Доза
препарата Амосин® зависит от чувствительности возбудителя инфекции,
тяжести заболевания и локализации инфекционного процесса.
Для
обеспечения нижеприведенного режима дозирования для детей до 12 лет,
предпочтительнее прием амоксициллина в лекарственной форме — порошок для
приготовления суспензии для приема внутрь.
Взрослые и дети старше 13 лет и/или массой тела более 40 кг
Обычно
назначают 250 мг–500 мг 3 раза в сутки или 500 мг–1000 мг 2 раза
в сутки. При синусите, внебольничной пневмонии и других тяжелых инфекциях
рекомендуется назначать 500 мг–1000 мг 3 раза
в сутки. Максимальная суточная доза — 6 г.
Дети от 3 до 5 лет и/или массой тела от 15 кг и до 19 кг
Обычно
назначают 250 мг 2 раза в сутки. В случаях, когда высока вероятность
инфекции, вызванной резистентным Streptococcus
pneumoniae, рекомендуются более высокие дозы 500 мг 2–3 раза в
сутки.
Дети от 5 до 13 лет и/или массой тела от 19 кг и до 40 кг
Обычно
рекомендуют 250 мг 3 раза в сутки. В случаях, когда высока вероятность
инфекции, вызванной резистентным Streptococcus
pneumoniae, рекомендуются более высокие дозы — 500–1000 мг 3 раза
в сутки.
Максимальная
суточная доза для детей — 100 мг/кг/сут.
Болезнь Лайма (боррелиоз) — ранняя стадия
Взрослые и дети старше 13 лет и/или массой тела более 40 кг
500 мг
— 1000 мг 3 раза в сутки до максимальной суточной дозы, равной 4 г,
поделенной на несколько приемов, в течение 14 дней
(10–21 день).
Дети от 3 до 5 лет и/или массой тела от 15 кг до 19 кг
250 мг
3 раза в сутки.
Дети от 5 до 13 лет и/или массой тела от 19 кг и до 40 кг
500 мг
2–3 раза в сутки (из расчета 50 мг/кг/сут, поделенные на 3 приема).
Эрадикация Helicobacter pylori у пациентов с язвенной
болезнью двенадцатиперстной кишки или желудка (всегда в комбинации с другими
препаратами)
Взрослым
1000 мг 2 раза в сутки в комбинации с ингибитором протонной помпы
(например, омепразол, лансопразол) и другим антибиотиком (например,
кларитромицин, метронидазол) в течение 7 дней.
Детям старше 13 лет и/или массой тела более 40 кг
1000 мг
2 раза в составе комбинированной терапии.
Дети от 3 до 5 лет и/или массой тела от 15 кг до 19 кг
250–500 мг
2 раза в сутки.
Дети от 5 до 13 лет и/или массой тела от 19 кг и до 40 кг
500–1000 мг
2 раза в сутки (из расчета 50 мг/кг/сут, поделенные на 2 приема).
Профилактика бактериального эндокардита
Взрослые и дети старше 13 лет и/или массой тела более 40 кг
Рекомендуется
2 г (или из расчета 50 мг/кг/сут) за 0,5–1 час до хирургического
вмешательства.
Дети от 3 до 5 лет и/или массой тела от 15 кг до 19 кг
750–1000 мг
(из расчета 50 мг/кг/сут) перед процедурой.
Дети от 5 до 13 лет и/или с массой тела от 19 кг и до 40 кг
1000–2000 мг
(из расчета 50 мг/кг/сут) перед процедурой.
При почечной недостаточности
У
пациентов с КК >30 мл/мин
отсутствует необходимость в коррекции дозы. При КК <30 мл/мин
рекомендуется увеличение интервала между дозами или уменьшение последующих доз.
|
КК |
Режим |
Режим |
|
10–30 мл/мин |
Максимальная 2 |
Стандартная |
|
<10 мл/мин |
Максимальная |
Стандартная |
Пациенты, находящиеся на гемодиализе
Амоксициллин
может быть удален из кровообращения путем гемодиализа.
|
Гемодиализ |
|
|
Взрослые |
500 мг Перед |
|
Дети |
15 мг/кг/сутки Перед |
Пациенты, находящиеся на перитонеальном диализе
Максимальная
доза амоксициллина 500 мг/сутки.
Состав
Состав
на одну таблетку:
Действующее вещество
Амоксициллина
тригидрат 287,0 мг/574,0 мг (в пересчете на амоксициллин)
250,0 мг/500,0 мг.
Вспомогательные вещества
Тальк
3,7 мг/7,0 мг, магния стеарат 3,7 мг/7,0 мг, кроскармеллоза
натрия 3,7 мг/7,0 мг, крахмал картофельный — до получения таблетки
массой 370,0 мг/700,0 мг.
Фармакотерапевтическая группа
Пенициллины
Фармакодинамика
Амоксициллин
представляет собой аминобензиловый пенициллин, полусинтетический антибиотик
широкого спектра действия, обладающий бактерицидным действием в результате
ингибирования синтеза бактериальной клеточной стенки. Пороговые значения
минимальной ингибирующей концентрации (МИК) для различных чувствительных
микроорганизмов варьируют. Распространенность резистентных штаммов варьирует
географически и в разное время, поэтому желательно ориентироваться на местную
информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций.
Границы резистентности
Пограничные
значения МИК для амоксициллина по данным Европейского комитета по исследованию
антимикробной восприимчивости (EUCAST), версия 5.0.
|
Микроорганизмы |
Пограничные |
|
|
Чувствительные |
Устойчивые |
|
|
Enterobacteriaceae |
81 |
8 |
|
Staphylococcus spp. |
см. примечание2 |
см. примечание2 |
|
Enterococcus spp.3 |
4 |
8 |
|
Стрептококки |
см. примечание4 |
см. примечание4 |
|
Streptococcus pneumoniae |
см. примечание5 |
см. примечание5 |
|
Streptococcus |
0,5 |
2 |
|
Haemophilus influenzae |
26 |
26 |
|
Moraxella catarrhalis |
см. |
см. |
|
Neisseria meningitidis |
0,125 |
1 |
|
Грамположительные кроме Clostridium difficile8 |
4 |
8 |
|
Грамотрицательные |
0,5 |
2 |
|
Helicobacter pylori |
0,1259 |
0,1259 |
|
Pasteurella multocida |
1 |
1 |
|
Пограничные |
2 |
8 |
|
1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 |
Чувствительность
микроорганизмов к амоксициллину в лабораторных условиях:
Обычно
чувствительные возбудители болезней
Аэробные грамположительные микроорганизмы:
Enterococcus faecalis
Бета–гемолитические
стрептококки (группы A, B, C и G)
Listeria monocytogenes
Виды
бактерий, у которых возможна приобретенная резистентность
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:
Escherichia coli
Haemophilus influenzae
Helicobacter pylori
Proteus mirabilis
Salmonella typhi
Salmonella paratyphi
Shigella spp.
Pasteurella multocida
Аэробные грамположительные микроорганизмы:
Коагулазонегативные
стафилококки
Staphylococcus aureus1
Streptococcus pneumoniae
Streptococcus
группы viridans
Анаэробные грамположительные микроорганизмы:
Clostridium spp.
Анаэробные грамотрицательные микроорганизмы:
Fusobacterium spp.
Другие микроорганизмы:
Borrelia burgdorferi
Естественно
резистентные организмы2
Аэробные грамположительные микроорганизмы:
Enterococcus faecium1
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:
Acinetobacter spp.
Enterobacter spp.
Klebsiella spp.
Pseudomonas spp.
Анаэробные грамотрицательные микроорганизмы:
Bacteroides
spp. (некоторые штаммы Bacteroides fragilis
резистентны)
Другие микроорганизмы
Chlamydia spp.
Mycoplasma spp.
Legionella spp.
1
Естественная
средняя чувствительность при отсутствии приобретенных механизмов резистентности.
2
Почти все штаммы
S. aureus резистентны к
амоксициллину, так как они производят пенициллиназу.
Бактерии
могут обладать резистентностью к амоксициллину в результате продукции
бета-лактамаз, гидролизующих аминопенициллины (которые могут ингибироваться
клавулановой кислотой), изменений пенициллинсвязывающих белков, нарушения
проницаемости для препарата или механизма эффлюксной помпы. В одном
микроорганизме могут одновременно присутствовать несколько механизмов
резистентности, что объясняет существование вариабельной и непредсказуемой
перекрестной резистентности к другим бета-лактамам и антибактериальным
препаратам из других групп.
Фармакокинетика
Всасывание
Абсорбция
быстрая, высокая (93%), прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию, не
разрушается в кислой среде желудка. При приеме внутрь в дозе 250 мг и
500 мг, максимальная концентрация в плазме крови — 5 мкг/мл и
10 мкг/мл, соответственно. Время достижения максимальной концентрации
после приема внутрь — 1–2 часа.
Распределение
Имеет
большой объем распределения — высокие концентрации обнаруживаются в плазме
крови, бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете распределение
слабое), печени, лимфатических узлах, матке, яичниках, околоносовых пазухах,
плевральной и перитонеальной жидкости, слюне и слезной жидкости, моче,
содержимом кожных волдырей, ткани легкого, слизистой оболочке кишечника,
жидкости среднего уха и околоносовых пазух, костях, жировой ткани, желчном
пузыре (концентрация в желчи превышает концентрацию в плазме крови в
10 раз — при нормальной проходимости желчных протоков), тканях плода. При
увеличении дозы в 2 раза концентрация также увеличивается в 2 раза. В
амниотической жидкости и сосудах пуповины концентрация амоксициллина составляет
около 50% от концентрации в плазме крови беременной женщины. Плохо проникает
через гематоэнцефалический барьер, при воспалении мозговых оболочек (менингит)
концентрация в спинномозговой жидкости увеличивается до 20% от концентрации в
плазме крови. Связь с белками плазмы крови — 15–25%.
Метаболизм
Частично
(10–20%) метаболизируется с образованием неактивных метаболитов.
Выведение
Период
полувыведения (T1/2)
— 1–1,5 часа. Выводится на 50–70% почками в неизмененном виде путем канальцевой
экскреции (80%) и клубочковой фильтрации (20%), печенью — 10–20%. В небольшом
количестве выделяется с грудным молоком. При нарушении функции почек (клиренс
креатинина [КК] ≤15 мл/мин)
T1/2
удлиняется до 8,5 часов.
Амоксициллин
удаляется при гемодиализе.
Особые группы пациентов
Возраст
T1/2
амоксициллина у детей в возрасте от 3 месяцев до 2-х лет сходен с T1/2
у детей старшего возраста и у взрослых.
Так
как у пациентов пожилого возраста возрастает вероятность снижения функции
почек, подбор дозы проводится с осторожностью, также необходим контроль функции
почек.
Пол
При
приеме внутрь у здоровых мужчин и женщин пол пациентов не оказывает
существенного влияния на фармакокинетику амоксициллина.
Почечная недостаточность
Общий
сывороточный клиренс амоксициллина увеличивается пропорционально снижению
функции почек. При нарушении функции почек (КК <15 мл/мин)
T1/2
удлиняется и может достигать при анурии 8,5 часов.
Печеночная недостаточность
У
пациентов с нарушением функции печени подбор дозы проводится с осторожностью, а
также необходим регулярный контроль функции печени.
Показания
Инфекционно-воспалительные
заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
—
инфекции верхних
дыхательных путей (тонзиллофарингит, синусит, острый средний отит);
—
инфекции нижних дыхательных
путей (острый бактериальный бронхит, обострение хронического бронхита,
внебольничная пневмония);
—
инфекции
мочеполовой системы (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, эндометрит,
цервицит, гонорея);
—
абдоминальные
инфекции (холангит, холецистит);
—
эрадикация Helicobacter pylori у пациентов с язвенной
болезнью двенадцатиперстной кишки или желудка (всегда в комбинации с другими
препаратами);
—
инфекции кожи и
мягких тканей (рожа, импетиго, вторично-инфицированные дерматозы);
—
лептоспироз,
листериоз;
—
болезнь Лайма;
—
инфекции
желудочно-кишечного тракта (энтероколит, брюшной тиф, дизентерия, сальмонеллез
(вызванный Salmonella typhi,
чувствительной к ампициллину), сальмонеллоносительство);
—
профилактика
бактериального эндокардита при хирургических процедурах в ротовой полости и
верхних дыхательных путях.
Противопоказания
—
Повышенная
чувствительность к амоксициллину, другим бета-лактамным антибиотикам (другим
пенициллинам, цефалоспоринам, монобактамам, карбапенемам) или любым компонентам
препарата;
—
инфекционный
мононуклеоз, лимфолейкоз;
—
дети до 3-х лет
(для данной лекарственной формы).
С осторожностью
Аллергические
реакции (в т.ч. бронхиальная астма, поллиноз, повышенная чувствительность к
ацетилсалициловой кислоте) в анамнезе, заболевания желудочно-кишечного тракта в
анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков), почечная
недостаточность, беременность и период грудного вскармливания.
Применение при беременности и лактации
Результаты
исследований на животных не указывают на прямое или непрямое влияние на
репродуктивную токсичность. Ограниченные данные по применению амоксициллина во
время беременности у человека не указывают
на повышение риска возникновения врожденных пороков развития. Препарат можно
применять во время беременности только в тех случаях, когда ожидаемая польза
для матери превышает потенциальный риск для плода.
Амоксициллин
выделяется в грудное молоко в небольших количествах, при необходимости возможно
применение препарата в период грудного вскармливания. У ребенка, находящегося
на грудном вскармливании, возможно развитие диареи, сенсибилизации и грибковой
инфекции слизистых оболочек, поэтому может потребоваться прекращение грудного
вскармливания. Амоксициллин следует применять в период грудного вскармливания
только после оценки лечащим врачом соотношения польза/риск.
Побочное действие
Наиболее часто сообщаемыми
нежелательными лекарственными реакциями (НЛР) являются диарея, тошнота и кожная
сыпь.
НЛР,
зарегистрированные в клинических исследованиях и при пострегистрационном
применении амоксициллина, представлены ниже по классам систем органов MedDRA.
Классификация
частоты развития побочных эффектов, рекомендуемая Всемирной организацией здравоохранения
(ВОЗ):
Очень
часто ≥1/10
Часто от
≥1/100 до <1/10
Нечасто от
≥1/1000 до <1/100
Редко от
≥1/10000 до <1/1000
Очень
редко <1/10000
Частота
неизвестна не может быть оценена на основе имеющихся данных
|
Класс систем |
Нежелательные |
|
Инфекционные и паразитарные заболевания |
|
|
Редко |
Суперинфекция |
|
Очень |
Кандидоз |
|
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы |
|
|
Очень |
Обратимая Увеличение |
|
Частота |
Эозинофилия. |
|
Нарушения со стороны иммунной системы |
|
|
Редко |
Реакции |
|
Очень |
Тяжелые |
|
Частота |
Реакция Аллергический |
|
Нарушения со стороны эндокринной системы |
|
|
Редко |
Анорексия. |
|
Очень |
Гипогликемия, |
|
Нарушения со стороны нервной системы |
|
|
Часто |
Сонливость, |
|
Редко |
Нервозность, |
|
Очень |
Гиперкинезия, |
|
Частота |
Асептический |
|
Нарушения со стороны сердца и сосудов |
|
|
Часто |
Тахикардия, |
|
Редко |
Снижение |
|
Очень |
Удлинение |
|
Нарушения со стороны дыхательной системы |
|
|
Редко |
Бронхоспазм, |
|
Очень |
Аллергический |
|
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта |
|
|
Часто |
Тошнота*, |
|
Нечасто |
Рвота*. |
|
Редко |
Диспепсия, |
|
Очень |
Антибиотико-ассоциированный |
|
Частота |
Изменение |
|
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей |
|
|
Часто |
Увеличение |
|
Очень |
Гепатит Умеренное |
|
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей |
|
|
Часто |
Кожная |
|
Нечасто |
Крапивница*, |
|
Очень |
Фотосенсибилизация, |
|
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной |
|
|
Редко |
Артралгия, |
|
Очень |
Разрыв |
|
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей |
|
|
Редко |
Увеличение |
|
Очень |
Интерстициальный Кристаллурия |
|
Общие расстройства и нарушения в месте введения |
|
|
Редко |
Общая |
|
Очень |
Повышение |
|
* Частота ** Частота |
Передозировка
Симптомы
Тошнота,
рвота, диарея, кристаллурия, нарушение водно-электролитного баланса (как
следствие рвоты и диареи), судороги, возбуждение, спутанность сознания.
Лечение
Симптоматическое
— промывание желудка, активированный уголь, солевые слабительные, лекарственные
средства для поддержания водно-электролитного баланса, гемодиализ.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Антациды,
глюкозамин, слабительные лекарственные средства, пища, аминогликозиды замедляют
и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.
Бактерицидные
антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин,
хинолоны) оказывают синергичный эффект.
Диуретики,
аллопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные
препараты и препараты, блокирующие канальцевую секрецию, снижая канальцевую
секрецию, повышают концентрацию амоксициллина в крови.
Совместное
применение с аллопуринолом может
привести к развитию аллергических кожных реакций. Не рекомендуется
одновременное применение амоксициллина и аллопуринола.
Возможно
увеличение всасывания дигоксина
на фоне терапии амоксициллином. Может потребоваться коррекция дозы дигоксина.
Амоксициллин
повышает эффективность непрямых
антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез
витамина K
и протромбиновый индекс).
В
некоторых случаях прием препарата может увеличивать протромбиновое время (ПВ) и
международное нормализованное отношение (МНО), в связи с чем, следует соблюдать
осторожность при одновременном применении антикоагулянтов и амоксициллина и
тщательно контролировать ПВ и МНО. Может потребоваться коррекция дозы антикоагулянтов
или отмена амоксициллина.
Амоксициллин
не следует применять одномоментно в комбинации с бактериостатическими антибиотиками, такими как эритромицин, тетрациклины, хлорамфеникол,
сульфаниламиды, из-за возможного снижения активности (антагонистическое
действие).
При
одновременном применении метотрексата
и амоксициллина возможно увеличение токсичности первого, вероятно, из‑за
конкурентного ингибирования канальцевой почечной секреции метотрексата
амоксициллином. Рекомендуется регулярно контролировать концентрацию
метотрексата в сыворотке крови.
Применение
амоксициллина и пробенецида не
рекомендуется, т.к. пробенецид снижает почечную канальцевую секрецию
амоксициллина, тем самым повышая его плазменную концентрацию и удлиняя время
его нахождения в сыворотке крови.
Одновременный
прием амоксициллина с эстроген-содержащими
пероральными контрацептивами может приводить к снижению их
эффективности и повышению риска развития кровотечений («прорыва»).
Особые указания
Перед
началом терапии амоксициллином следует подробно опросить пациента касательно
предшествующих реакций гиперчувствительности на пенициллины, цефалоспорины и
другие бета-лактамные антибиотики.
У
пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны
перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.
Серьезные
реакции гиперчувствительности (включая анафилактоидные и тяжелые кожные
нежелательные реакции), которые иногда заканчиваются смертельным исходом, были
зарегистрированы у пациентов, получавших терапию пенициллином. Развитие данных
реакций более вероятно у пациентов с гиперчувствительностью к пенициллину в
анамнезе, а также у лиц с атопией. При возникновении аллергической реакции
необходимо прекратить терапию амоксициллином и назначить соответствующее
альтернативное лечение.
Отмечались
редкие случаи реакции гиперчувствительности по типу аллергического острого
коронарного синдрома (синдром Коуниса), в случае развития которого при
совместном приеме с амоксициллином необходимо соответствующее лечение.
При
лечении необходимо проводить контроль состояния функций органов кроветворения,
печени и почек.
Сообщалось
о повышении активности «печеночных» ферментов и изменении числа форменных
элементов крови.
При
длительном применении возможно развитие случаев суперинфекции, кандидоза
(особенно вульвовагинального кандидоза).
При
приеме почти всех антибактериальных препаратов возможно развитие
антибиотик-ассоциированного колита вплоть до жизнеугрожающего состояния. Это
следует учитывать при появлении диареи в период антибиотикотерапии или после ее
окончания. В случае развития антибиотик-ассоциированного колита, терапию
препаратом следует немедленно прекратить и обратиться к врачу для назначения
соответствующего лечения. Применение препаратов, тормозящих перистальтику
кишечника, противопоказано.
Возникновение
генерализованной эритемы с лихорадкой, сопровождается пустулами, в начале
терапии может быть симптомом острого генерализованного экзантематозного
пустулеза (ОГЭП). Данная нежелательная лекарственная реакция требует
прекращения лечения амоксициллином и является противопоказанием для его
применения в дальнейшем при любых ситуациях.
Следует
избегать применения амоксициллина при подозрении на развитие у пациента
инфекционного мононуклеоза, так как его применение во время лечения данного
заболевания может приводить к появлению кореподобной сыпи.
Реакция
Яриша-Герксгеймера наблюдалась после применения амоксициллина у пациентов с
болезнью Лайма. Ее непосредственной причиной является бактерицидная активность
амоксициллина в отношении бактерий, являющихся возбудителями болезни Лайма,
спирохет Borrelia burgdorferi.
Пациентов следует убедить в том, что данная реакция является часто встречающимся
и обычно самостоятельно проходящим следствием применения антибиотиков у
пациентов с болезнью Лайма. Лечение обязательно продолжается в течение 48–72
часов после исчезновения клинических признаков заболевания.
Судороги
могут возникнуть у пациентов с нарушением функции почек или у пациентов,
получающих высокие дозы препарата, или у пациентов, имеющих предрасполагающие
факторы (например, наличие судорог в анамнезе, лечение эпилепсии или менингит).
При
почечной недостаточности необходимо корректировать режим дозирования в
зависимости от степени почечной недостаточности.
У
пациентов со сниженным диурезом, очень редко наблюдалась кристаллурия,
преимущественно, при парентеральном введении. При применении высоких доз
амоксициллина рекомендуется поддерживать адекватное потребление жидкости и
диурез для уменьшения возможности развития кристаллурии, связанной с
применением препарата.
У
пациентов с катетеризированным мочевым пузырем необходимо регулярно проверять
проходимость катетера.
Изредка
сообщалось об увеличении протромбинового времени у пациентов, получающих
амоксициллин. Пациенты, которым показан одновременный прием непрямых
антикоагулянтов, должны наблюдаться у специалиста. Может быть необходима
коррекция дозы непрямых антикоагулянтов.
Существует
вероятность влияния повышенных концентраций амоксициллина в сыворотке крови и
моче на результаты некоторых лабораторных исследований. При использовании
химических методов, высокая концентрация амоксициллина в моче может быть
причиной ложноположительных результатов исследования. Для определения наличия
глюкозы в моче во время лечения амоксициллином рекомендуется использовать
ферментативные глюкозооксидазные методы.
Применение
амоксициллина может искажать результаты количественного определения эстриола у
беременных женщин.
Необходимо
с осторожностью применять препарат у пожилых лиц, беременных, в период
лактации.
При применении амоксициллина для лечения инфекции
Helicobacter pylori, следует учитывать информацию, указанную в тексте
инструкций по медицинскому применению других одновременно используемых
препаратов.
Влияние на способность управлять
транспортными средствами, механизмами
Нет
данных о влиянии амоксициллина на способность управлять автомобилем или другими
механическими средствами.
Исследований
о влиянии амоксициллина на способность управлять транспортными средствами,
механизмами не проводилось.
Пациенты должны быть предупреждены о возможности развития аллергических
реакций, головокружения и появления судорог, которые могут повлиять на
способность управлять транспортными средствами, механизмами. При появлении
описанных нежелательных явлений следует воздержаться от выполнения указанных
видов деятельности.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C, в оригинальной упаковке (пачка картонная)
Срок годности от даты производства
3 года
Хранятся в холодильнике
Нет
Владелец регистрационного удостоверения
ЛП-№(003541)-(РГ-RU) (30.10.2023) — ПОЛЛО ООО (Россия) — действует
Содержит спирт
Нет
Кодеинсодержащий
Нет
Наркотический/Психотропный
Нет
Описание лекарственной формы
Капсуловидные
двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета с риской.
Форма выпуска
таблетки
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
инфекции органов дыхания (в т.ч. бронхит, пневмония);
инфекции ЛОР-органов (в т.ч. синусит, фарингит, тонзиллит, острый средний отит);
инфекции мочеполовой системы (в т.ч. пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, гонорея);
гинекологические инфекции (в т.ч. эндометрит, цервицит);
инфекции органов ЖКТ (в т.ч. перитонит, энтероколит, брюшной тиф, холангит, холецистит);
инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);
лептоспироз;
листериоз;
болезнь Лайма (боррелиоз);
дизентерия;
сальмонеллез, сальмонеллоносительство;
менингит;
эндокардит (профилактика);
сепсис.
Фармакологическое действие
Антибиотик широкого спектра действия группы полусинтетических пенициллинов. Действует бактерицидно. Ингибирует транспептидазу, нарушает синтез пептидогликана (опорный полимер клеточной стенки) в период деления и роста, вызывает лизис бактерий. Кислотоустойчив.
Активен в отношении
Микроорганизмы, продуцирующие пенициллиназу, резистентны к действию амоксициллина.
Действие развивается через 15-30 мин после введения и продолжается 8 ч.
Лекарственное взаимодействие
Антациды, глюкозамин, слабительные средства, пища, антибиотики группы аминогликозидов при одновременном применении замедляют и снижают абсорбцию амоксициллина; аскорбиновая кислота — повышает его абсорбцию.
Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) проявляют синергизм с амоксициллином; бактериостатические препараты (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) — антагонизм.
Амоксициллин при одновременном применении повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс); уменьшает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов, этинилэстрадиола (риск развития межменструальных кровотечений), а также лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется пара-аминобензойная кислота.
Диуретики, аллопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон, НПВС и препараты, блокирующие канальцевую секрецию, при одновременном применении с Амосином снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина.
При одновременном применении Амосина с аллопуринолом повышается риск развития кожной сыпи.
Амоксициллин при одновременном применении уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата.
Амоксициллин при одновременном применении усиливает всасывание дигоксина.
Амосин® (порошок для приготовления суспензии для приема внутрь, 125 мг), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛС-001736
Дата последнего изменения: 06.07.2012
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Фармакологическая группа
- Лекарственная форма
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакокинетика
- Фармакологические свойства
- Показания
- Противопоказания
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Производитель
- Аналоги (синонимы) препарата Амосин®
- Заказ в аптеках Москвы
Действующее вещество
ATX
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Список кодов МКБ-10
- A04.9 Бактериальная кишечная инфекция неуточненная
- A09 Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения (дизентерия, диарея бактериальная)
- A54 Гонококковая инфекция
- A69.2 Болезнь Лайма
- H74 Другие болезни среднего уха и сосцевидного отростка
- I33 Острый и подострый эндокардит
- J06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации
- J22 Острая респираторная инфекция нижних дыхательных путей неуточненная
- K12 Стоматит и родственные поражения
- L00-L08 Инфекции кожи и подкожной клетчатки
- M60.0 Инфекционные миозиты
- M65.0 Абсцесс оболочки сухожилия
- M65.1 Другие инфекционные тендосиновиты
- M71.0 Абсцесс синовиальной сумки
- M71.1 Другие инфекционные бурситы
- N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации
- N74.3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов (A54.2+)
- Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Порошок
для приготовления суспензии для приема внутрь.
Состав
Активное вещество:
Амоксициллина
тригидрат (в пересчете на амоксициллин) — 0,125 г, 0,250 г,
0,500 г или 5 г;
Вспомогательные вещества:
Поливинилпирролидон
(повидон), глюкоза (декстроза), соли динатриевой этилендиамин N,N,N’,N’‑тeтpayкcycнoй
кислоты 2-водной (трилон Б) (динатрия эдетат), натрия фосфат двузамещенный
(натрия гидрофосфат), натрий α‑глутаминовокислый 1‑водный,
ароматизатор пищевой, ванилин, сахар (сахароза).
Описание лекарственной формы
Порошок
белого с желтоватым оттенком цвета, со специфическим запахом.
Готовая
суспензия белого с желтоватым оттенком цвета, со специфическим запахом.
Фармакокинетика
Абсорбция
— быстрая, высокая (93%), прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию, не
разрушается в кислой среде желудка. При приеме внутрь в дозе 125 и 250 мг,
максимальная концентрация — 1,5–3 мкг/мл и 3,5–5 мкг/мл
соответственно. Время достижения максимальной концентрации после перорального
приема — 1–2 ч.
Имеет
большой объем распределения — высокие концентрации обнаруживаются в плазме,
мокроте, бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете распределение
слабое), плевральной и перитонеальной жидкости, моче, содержимом кожных
волдырей, ткани легкого, слизистой оболочке кишечника, женских половых органах,
предстательной железе, жидкости среднего уха, кости, жировой ткани, желчном
пузыре (при нормальной функции печени), тканях плода. При увеличении дозы в 2
раза концентрация также увеличивается в 2 раза. Концентрация в желчи превышает
концентрацию в плазме в 2–4 раза. В амниотической жидкости и сосудах пуповины
концентрация амоксициллина — 25–30% от уровня в плазме беременной женщины. Плохо
проникает через гематоэнцефалический барьер, при воспалении мозговых оболочек
(менингит) концентрация в спинномозговой жидкости — около 20%. Связь с белками
плазмы — 17%.
Частично
метаболизируется с образованием неактивных метаболитов.
Период
полувыведения — 1–1,5 ч. Выводится на 50–70% почками в неизмененном виде
путем канальцевой экскреции (80%) и клубочковой фильтрации (20%), печенью —
10–20%. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком. Период
полувыведения у недоношенных, новорожденных и детей до 6 мес. —
3–4 ч. При нарушении функции почек (клиренс креатинина менее или равен
15 мл/мин) период полувыведения увеличивается до 8,5 ч. Амоксициллин
удаляется при гемодиализе.
Фармакологические свойства
Антибактериальное
бактерицидное кислотоустойчивое средство широкого спектра действия из группы
полусинтетических пенициллинов. Ингибирует транспептидазу, нарушает синтез
пептидогликана (опорный белок клеточной стенки) в период деления и роста,
вызывает лизис бактерий. Активен в отношении аэробных грамположительных
бактерий: Staphylococcus spp. (за
исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp.;
и аэробных грамотрицательных бактерий: Neisseria
gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp.
Микроорганизмы, продуцирующие пенициллиназу, резистентны к действию
амоксициллина. Действие развивается через 15–30 мин после введения и
длится 8 ч.
Показания
Бактериальные
инфекции, вызванные чувствительной микрофлорой: инфекции дыхательных путей и
ЛОР‑органов (синусит, фарингит, тонзиллит, острый средний отит; бронхит,
пневмония), мочеполовой системы (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, гонорея,
эндометрит, цервицит), желудочно-кишечного тракта (перитонит, энтероколит,
брюшной тиф, холангит, холецистит), инфекции кожи и мягких тканей (рожа,
импетиго, вторично инфицированные дерматозы), лептоспироз, листериоз, болезнь
Лайма (боррелиоз), дизентерия, сальмонеллез, сальмонеллоносительство, менингит,
эндокардит (профилактика), сепсис.
Противопоказания
Гиперчувствительность
(в т.ч. к др. пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам), аллергический
диатез, бронхиальная астма, поллиноз, инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз,
печеночная недостаточность, заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе
(особенно колит, связанный с применением антибиотиков), период лактации.
С осторожностью
Беременность,
почечная недостаточность, кровотечения в анамнезе.
Способ применения и дозы
Внутрь,
до или после приема пищи.
Взрослым и детям старше 10 лет (с массой тела более
40 кг) назначают по
0,5 г 3 раза в сутки; при тяжелом течении инфекции — 0,75–1 г
3 раза в сутки.
Детям в возрасте 5–10 лет
назначают по 0,25 г 3 раза в сутки; 2–5
лет — 0,125 г 3 раза в сутки; младше 2 лет — 20 мг/кг 3 раза в сутки.
Курс
лечения — 5–12 дней.
При острой неосложненной гонорее
назначают 3 г однократно; при лечении женщин рекомендуется повторный прием
указанной дозы.
При острых инфекционных заболеваниях желудочно-кишечного
тракта (паратифы, брюшной
тиф) и желчных путей, при гинекологических
инфекционных заболеваниях взрослым — 1,5–2 г 3 раза в
сутки или по 1–1,5 г 4 раза в сутки.
При лептоспирозе
взрослым — 0,5–0,75 г 4 раза в сутки в течение 6–12 дней.
При сальмонеллоносительстве
взрослым — 1,5–2 г 3 раза в сутки в течение 2–4 нед.
Для профилактики эндокардита
при малых хирургических вмешательствах взрослым — 3–4 г за 1 ч до
проведения процедуры. При необходимости назначают повторную дозу через
8–9 ч. У детей дозу уменьшают вдвое.
У
пациентов с нарушением функции почек при клиренсе креатинина 15–40 мл/мин
интервал между приемами увеличивают до 12 ч; при клиренсе креатинина ниже
10 мл/мин дозу уменьшают на 15–50%; при анурии — максимальная доза
2 г/сут.
Приготовление суспензии
Однодозовый пакет
В
чистый стаканчик приливают прокипяченную и охлажденную воду (см. таблицу),
затем высыпают содержимое одного пакета и перемешивают до получения однородной
суспензии.
|
Доза в пакете, |
Необходимое |
|
125 |
2,5 |
|
250 |
5 |
|
500 |
10 |
После
приема стаканчик промыть водой, высушить и хранить в сухом, чистом месте.
Флакон или банка
Во
флакон или банку, содержащую 5 г амоксициллина, добавляют 62 мл
прокипяченной и охлажденной воды или дистиллированной воды. В 1 мл готовой
суспензии содержится 50 мг амоксициллина. Суспензию перед употреблением
взбалтывают. Дозируют суспензию двусторонней ложкой: большая ложка содержит
5 мл (0,25 г), маленькая — 2,5 мл (0,125 г) или ложкой,
имеющей две метки: нижняя соответствует 2,5 мл (0,125 г) и верхняя —
5 мл (0,25 г).
Побочные действия
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277
Аллергические реакции:
возможны крапивница, гиперемия кожи, эритема, ангионевротический отек, ринит,
конъюнктивит; редко — лихорадка,
боли в суставах, эозинофилия, эксфолиативный дерматит, полиформная
экссудативная эритема, синдром Стивенса—Джонсона; реакции, сходные с
сывороточной болезнью; в единичных случаях
— анафилактический шок.
Со стороны пищеварительной системы:
дисбактериоз, изменение вкуса, рвота, тошнота, диарея, стоматит, глоссит,
нарушение функции печени, умеренное повышение активности «печеночных»
трансаминаз, псевдомембранозный энтероколит.
Со стороны нервной системы:
возбуждение, тревожность, бессонница, атаксия, спутанность сознания, изменение
поведения, депрессия, периферическая нейропатия, головная боль, головокружение,
судорожные реакции.
Лабораторные показатели:
лейкопения, нейтропения, тромбоцитопеническая пурпура, анемия.
Прочие: затрудненное
дыхание, тахикардия, интерстициальный нефрит, кандидоз влагалища, суперинфекция
(особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или пониженной
резистентностью организма).
Взаимодействие
Антациды,
глюкозамин, слабительные средства, пища, аминогликозиды — замедляют и снижают
абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.
Бактерицидные
антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин,
рифампицин) — синергидное действие; бактериостатические препараты (макролиды,
хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) — антагонистическое.
Повышает
эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает
синтез витамина K и протромбиновый индекс); уменьшает эффективность
эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в
процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота, этинилэстрадиола
— риск развития кровотечений «прорыва».
Диуретики,
аллопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные
препараты; препараты, блокирующие канальцевую секрецию — снижая канальцевую
секрецию, повышают концентрацию.
Аллопуринол
повышает риск развития кожной сыпи.
Уменьшает
клиренс и повышает токсичность метотрексата.
Усиливает
всасывание дигоксина.
Передозировка
Симптомы
Тошнота,
рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и
диареи).
Лечение
Промывание
желудка, активированный уголь, солевые слабительные, препараты для поддержания
водно-электролитного баланса; гемодиализ.
Особые указания
При
курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов
кроветворения, печени и почек.
Возможно
развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что
требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.
При
лечении больных с бактериемией возможно развитие реакции бактериолиза (реакция
Яриша-Герксгеймера).
У
пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны
перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.
При
лечении легкой диареи на фоне курсового лечения следует избегать
противодиарейных препаратов, снижающих перистальтику кишечника; можно
использовать каолин‑ или аттапульгитсодержащие противодиарейные средства.
При тяжелой диарее необходимо обратиться к врачу.
Лечение
обязательно продолжается еще 48–72 ч после исчезновения клинических
признаков заболевания.
При
одновременном применении эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и
амоксициллина, следует по возможности использовать другие или дополнительные
методы контрацепции.
Форма выпуска
Порошок
для приготовления суспензии для приема внутрь 250 мг/5 мл; порошок
для приготовления суспензии для приема внутрь 125 мг, 250 мг и
500 мг.
60 г
порошка (5 г активного вещества) в банках оранжевого стекла или во
флаконах из полиэтилена.
Каждую
банку или флакон с инструкцией по применению и ложкой для приема лекарственных
средств или ложкой дозировочной аптечной помещают в пачку из картона.
1,5,
3 г или 6 г (125 мг, 250 или 500 мг активного вещества
соответственно) порошка в однодозовых пакетах.
10,
20 или 40 однодозовых пакетов со стаканчиком пластмассовым (или без стаканчика)
и инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
В
сухом, защищенном от света месте, при температуре от 15 до 25 °C.
Готовую
суспензию хранят в холодильнике не более 10 суток.
Хранить
в недоступном для детей месте.
Срок годности
3
года.
Не
использовать после истечения срока годности.
Производитель
Производитель
Открытое
акционерное общество «Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и
изделий «Синтез» (ОАО «Синтез»)
Российская
Федерация, 640008, г. Курган, проспект Конституции, 7
Тел./факс:
(3522) 48-16-89
Описание проверено
-
Комкова Людмила Александровна
(Провизор)
Опыт работы: более 12 лет
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Амосин® (Amosin) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Амосин®
💊 Состав препарата Амосин®
✅ Применение препарата Амосин®
📅 Условия хранения Амосин®
⏳ Срок годности Амосин®
Препарат отпускается по рецепту
Входит в список «Жизненно необходимых и важнейших лекарственных
препаратов»
Температура хранения: от 15 до 25 °С
Описание лекарственного препарата
Амосин®
(Amosin)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2013
года, дата обновления: 2024.10.03
Владелец регистрационного удостоверения:
Контакты для обращений:
ПОЛЛО ООО
(Россия)
Код ATX:
J01CA04
(Амоксициллин)
Лекарственные формы
|
Препарат отпускается по рецепту |
Амосин® |
Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 250 мг: пак. 10, 20 или 40 шт. со стаканчиком или без него рег. №: ЛС-001736 |
|
Таблетки 250 мг: 10 или 20 шт. рег. №: ЛП-(003541)-(РГ-RU) |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Амосин®
Таблетки белого или почти белого цвета, капсуловидные, двояковыпуклые, с риской.
Вспомогательные вещества: магния стеарат — 7.4 мг, повидон К-90 — 4.88 мг, кроскармеллоза натрия — 3.7 мг, крахмал картофельный — до получения таблетки массой 370 мг.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
Таблетки белого или почти белого цвета, капсуловидные, двояковыпуклые, с риской.
Вспомогательные вещества: магния стеарат — 14 мг, повидон К-90 — 9.24 мг, кроскармеллоза натрия — 7 мг, крахмал картофельный — до получения таблетки массой 700 мг.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь белого с желтоватым оттенком цвета, со специфическим запахом; готовая суспензия белого с желтоватым оттенком цвета, со специфическим запахом.
Вспомогательные вещества: поливинилпирролидон (повидон), глюкоза (декстроза), соль динатриевой этилендиамин N,N,N’,N’-тетрауксусной кислоты 2-водной (трилон Б) (динатрия эдетат), натрия фосфат двузамещенный (натрия гидрофосфат), натрий α-глутаминовокислый 1-водный, ароматизатор пищевой, ванилин, сахар (сахароза).
1.5 г — пакеты однодозовые (10) со стаканчиком или без него — пачки картонные.
1.5 г — пакеты однодозовые (20) со стаканчиком или без него — пачки картонные.
1.5 г — пакеты однодозовые (40) со стаканчиком или без него — пачки картонные.
Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь белого с желтоватым оттенком цвета, со специфическим запахом; готовая суспензия белого с желтоватым оттенком цвета, со специфическим запахом.
Вспомогательные вещества: поливинилпирролидон (повидон), глюкоза (декстроза), соль динатриевой этилендиамин N,N,N’,N’-тетрауксусной кислоты 2-водной (трилон Б) (динатрия эдетат), натрия фосфат двузамещенный (натрия гидрофосфат), натрий α-глутаминовокислый 1-водный, ароматизатор пищевой, ванилин, сахар (сахароза).
3 г — пакеты однодозовые (10) со стаканчиком или без него — пачки картонные.
3 г — пакеты однодозовые (20) со стаканчиком или без него — пачки картонные.
3 г — пакеты однодозовые (40) со стаканчиком или без него — пачки картонные.
Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь белого с желтоватым оттенком цвета, со специфическим запахом; готовая суспензия белого с желтоватым оттенком цвета, со специфическим запахом.
Вспомогательные вещества: поливинилпирролидон (повидон), глюкоза (декстроза), соль динатриевой этилендиамин N,N,N’,N’-тетрауксусной кислоты 2-водной (трилон Б) (динатрия эдетат), натрия фосфат двузамещенный (натрия гидрофосфат), натрий α-глутаминовокислый 1-водный, ароматизатор пищевой, ванилин, сахар (сахароза).
6 г — пакеты однодозовые (10) со стаканчиком или без него — пачки картонные.
6 г — пакеты однодозовые (20) со стаканчиком или без него — пачки картонные.
6 г — пакеты однодозовые (40) со стаканчиком или без него — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антибиотик широкого спектра действия группы полусинтетических пенициллинов. Действует бактерицидно. Ингибирует транспептидазу, нарушает синтез пептидогликана (опорный полимер клеточной стенки) в период деления и роста, вызывает лизис бактерий. Кислотоустойчив.
Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp.; аэробных грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes, Helicobacter pylori, Klebsiella spp.
Микроорганизмы, продуцирующие пенициллиназу, резистентны к действию амоксициллина.
Действие развивается через 15-30 мин после введения и продолжается 8 ч.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь амоксициллин быстро и практически полностью (93%) всасывается из ЖКТ. Прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию препарата, не разрушается в кислой среде желудка. Cmax активного вещества в плазме наблюдается через 1-2 ч. При приеме внутрь в дозе 125 мг и 250 мг Cmax в плазме крови составляет 1.5-3 мкг/мл и 3.5-5 мкг/мл соответственно.
Распределение
Имеет большой Vd: в высоких концентрациях обнаруживается в плазме, мокроте, бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете распределение слабое), плевральной и перитонеальной жидкости, моче, содержимом кожных волдырей, ткани легкого, слизистой оболочке кишечника, женских половых органах, предстательной железе, жидкости среднего уха, кости, жировой ткани, желчном пузыре (при нормальной функции печени), тканях плода. При увеличении дозы в 2 раза концентрация также увеличивается в 2 раза. Концентрация в желчи превышает концентрацию в плазме в 2-4 раза. В амниотической жидкости и сосудах пуповины концентрация амоксициллина — 25-30% от уровня в плазме у беременной женщины. Плохо проникает через ГЭБ, при воспалении мозговых оболочек (менингит) концентрация в спинномозговой жидкости — около 20%.
Связывание с белками плазмы — 17%.
В небольшом количестве выделяется с грудным молоком.
Метаболизм
Амоксициллин частично метаболизируется с образованием неактивных метаболитов.
Выведение
T1/2 амоксициллина составляет 1-1.5 ч. Амоксициллин выводится на 50-70% с мочой в неизмененном виде путем канальцевой экскреции (80%) и клубочковой фильтрации (20%), с желчью — 10-20%.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У недоношенных, новорожденных и детей младше 6 месяцев T1/2 составляет 3-4 ч.
При нарушении функции почек (КК ≤ 15 мл/мин) T1/2 амоксициллина увеличивается до 8.5 ч.
Амоксициллин удаляется при гемодиализе.
Показания препарата
Амосин®
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
- инфекции органов дыхания (в т.ч. бронхит, пневмония);
- инфекции ЛОР-органов (в т.ч. синусит, фарингит, тонзиллит, острый средний отит);
- инфекции мочеполовой системы (в т.ч. пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, гонорея);
- гинекологические инфекции (в т.ч. эндометрит, цервицит);
- инфекции органов ЖКТ (в т.ч. перитонит, энтероколит, брюшной тиф, холангит, холецистит);
- инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);
- лептоспироз;
- листериоз;
- болезнь Лайма (боррелиоз);
- дизентерия;
- сальмонеллез, сальмонеллоносительство;
- менингит;
- эндокардит (профилактика);
- сепсис.
Открыть список кодов МКБ
| Код МКБ-10 | Показание |
| A01 | Тиф и паратиф |
| A02 | Другие сальмонеллезные инфекции |
| A03 | Шигеллез |
| A27 | Лептоспироз |
| A32 | Листериоз |
| A39 | Менингококковая инфекция |
| A40 | Стрептококковый сепсис |
| A41 | Другой сепсис |
| A46 | Рожа |
| A54 | Гонококковая инфекция |
| A69.2 | Болезнь Лайма |
| G00 | Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках |
| H66 | Гнойный и неуточненный средний отит |
| I33 | Острый и подострый эндокардит |
| J01 | Острый синусит |
| J02 | Острый фарингит |
| J03 | Острый тонзиллит |
| J04 | Острый ларингит и трахеит |
| J15 | Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках |
| J20 | Острый бронхит |
| J31 | Хронический ринит, назофарингит и фарингит |
| J32 | Хронический синусит |
| J35.0 | Хронический тонзиллит |
| J37 | Хронический ларингит и ларинготрахеит |
| J42 | Хронический бронхит неуточненный |
| K52 | Другие неинфекционные гастроэнтериты и колиты |
| K65.0 | Острый перитонит (в т.ч. абсцесс) |
| K81.0 | Острый холецистит |
| K81.1 | Хронический холецистит |
| K83.0 | Холангит |
| L01 | Импетиго |
| L02 | Абсцесс кожи, фурункул и карбункул |
| L03 | Флегмона |
| L08.0 | Пиодермия |
| L30.3 | Инфекционный дерматит (инфекционная экзема) |
| N10 | Острый тубулоинтерстициальный нефрит (острый пиелонефрит) |
| N11 | Хронический тубулоинтерстициальный нефрит (хронический пиелонефрит) |
| N30 | Цистит |
| N34 | Уретрит и уретральный синдром |
| N41 | Воспалительные болезни предстательной железы |
| N70 | Сальпингит и оофорит |
| N71 | Воспалительная болезнь матки, кроме шейки матки (в т.ч. эндометрит, миометрит, метрит, пиометра, абсцесс матки) |
| N72 | Воспалительная болезнь шейки матки (в т.ч. цервицит, эндоцервицит, экзоцервицит) |
Открыть список кодов МКБ-11
Режим дозирования
Препарат принимают внутрь, до или после приема пищи. Режим дозирования устанавливают индивидуально, с учетом тяжести течения заболевания, чувствительности возбудителя к препарату, возраста пациента.
Взрослым и детям старше 10 лет (с массой тела >40 кг) назначают по 500 мг 3 раза/сут, при тяжелом течении заболевания — по 0.75-1 г 3 раза/сут.
Детям в возрасте от 5 до 10 лет назначают по 250 мг 3 раза/сут, в возрасте от 2 до 5 лет — по 125 мг 3 раза/сут, в возрасте до 2 лет — 20 мг/кг/сут в 3 приема. Курс лечения — 5-12 дней.
Детям в возрасте младше 5 лет препарат назначают в форме суспензии.
Для лечения острой неосложненной гонореи препарат назначают в дозе 3 г однократно; при лечении женщин рекомендуется повторный прием указанной дозы.
При острых инфекционных заболеваниях ЖКТ (паратифы, брюшной тиф) и желчных путей, при гинекологических инфекционных заболеваниях взрослым назначают по 1.5-2 г 3 раза/сут или по 1-1.5 г 4 раза/сут.
При лептоспирозе взрослым назначают по 500-750 мг 4 раза/сут в течение 6-12 дней.
При сальмонеллоносительстве взрослым — по 1.5-2 г 3 раза/сут в течение 2-4 нед.
Для профилактики эндокардита при малых хирургических вмешательствах взрослым назначают в дозе 3-4 г за 1 ч до проведения процедуры. При необходимости назначают повторную дозу через 8-9 ч. У детей дозу уменьшают вдвое.
У пациентов с нарушением функции почек (КК от 15 до 40 мл/мин) интервал между приемами увеличивают до 12 ч, в терминальной стадии хронической почечной недостаточности (КК<10 мл/мин) дозу Амосина следует уменьшить на 15-50% или увеличить интервал между приемами до 24 ч, при анурии — максимальная доза составляет 2 г/сут.
Правила приготовления суспензии
Однодозовый пакет
В чистый стакан наливают прокипяченную и охлажденную воду в количестве, указанном в таблице, затем высыпают содержимое одного пакета и перемешивают до получения однородной суспензии.
После приема стаканчик промыть водой, высушить и хранить в сухом, чистом месте.
Побочное действие
Аллергические реакции: возможно — крапивница, гиперемия кожи, эритема, ангионевротический отек, ринит, конъюнктивит; редко — лихорадка, боли в суставах, эозинофилия, эксфолиативный дерматит, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, реакции, сходные с сывороточной болезнью; в единичных случаях — анафилактический шок.
Со стороны пищеварительной системы: дисбактериоз, изменение вкуса, рвота, тошнота, диарея, стоматит, глоссит, нарушение функции печени, умеренное повышение активности печеночных трансаминаз; редко — псевдомембранозный энтероколит.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возбуждение, тревожность, бессонница, атаксия, спутанность сознания, изменение поведения, депрессия, периферическая невропатия, головная боль, головокружение, судорожные реакции.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — интерстициальный нефрит.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопеническая пурпура, анемия.
Прочие: затрудненное дыхание, тахикардия, кандидоз влагалища, суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или пониженной резистентностью организма).
Противопоказания к применению
- аллергический диатез;
- бронхиальная астма, поллиноз;
- инфекционный мононуклеоз;
- лимфолейкоз;
- печеночная недостаточность;
- заболевания ЖКТ в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков);
- период лактации (грудного вскармливания);
- повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- повышенная чувствительность к другим пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам;
- детский возраст до 3 лет (для таблеток и капсул).
С осторожностью следует назначать препарат при беременности, почечной недостаточности, а также при указаниях в анамнезе на кровотечения.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение препарата при беременности возможно только в случаях, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.
Применение в период лактации противопоказано. В случае необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
У пациентов с нарушением функции почек (КК — 15-40 мл/мин) интервал между приемами увеличивают до 12 ч, в терминальной стадии хронической почечной недостаточности (КК<10 мл/мин) дозу Амосина следует уменьшить на 15-50% или увеличить интервал между приемами до 24 ч, при анурии — максимальная доза составляет 2 г/сут.
Применение у детей
Противопоказан в детском возрасте до 3 лет (для таблеток и капсул).
Особые указания
При проведении курса лечения Амосином необходимо осуществлять контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек.
Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к амоксициллину микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.
При лечении больных с бактериемией редко развивается реакция бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).
У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.
При лечении легкой диареи на фоне применения Амосина следует избегать назначения противодиарейных препаратов, снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин- или аттапульгитсодержащие противодиарейные средства. При тяжелой диарее необходимо провести дифференциальную диагностику и назначить соответствующую терапию.
Лечение следует продолжать еще 48-72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания.
При одновременном применении эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и амоксициллина следует, по возможности, использовать дополнительные методы контрацепции.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи).
Лечение: промывание желудка, активированный уголь, солевые слабительные средства; меры, направленные на поддержание водно-электролитного баланса; гемодиализ.
Лекарственное взаимодействие
Антациды, глюкозамин, слабительные средства, пища, антибиотики группы аминогликозидов при одновременном применении замедляют и снижают абсорбцию амоксициллина; аскорбиновая кислота — повышает его абсорбцию.
Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) проявляют синергизм с амоксициллином; бактериостатические препараты (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) — антагонизм.
Амоксициллин при одновременном применении повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс); уменьшает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов, этинилэстрадиола (риск развития межменструальных кровотечений), а также лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется пара-аминобензойная кислота.
Диуретики, аллопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон, НПВС и препараты, блокирующие канальцевую секрецию, при одновременном применении с Амосином снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина.
При одновременном применении Амосина с аллопуринолом повышается риск развития кожной сыпи.
Амоксициллин при одновременном применении уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата.
Амоксициллин при одновременном применении усиливает всасывание дигоксина.
Условия хранения препарата Амосин®
Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте. Порошок для приготовления суспензии следует хранить при температуре от 15° до 25°С. Таблетки и капсулы следует хранить при температуре не выше 25°С.
Срок годности препарата Амосин®
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
ПОЛЛО ООО
(Россия)
|
640000 Курган, Ленина ул. 5, оф. 320 |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
-
Амоксициллин
(HEMOFARM, Сербия) -
Амоксициллин
(ДАЛЬХИМФАРМ, Россия) -
Амоксициллин
(БИОХИМИК, Россия) -
Амоксициллин
(Барнаульский завод медицинских препаратов, Россия) -
Амоксициллин
(СИТИФАРМ, Россия) -
Амоксициллин
(AVVA PHARMACEUTICALS, Кипр) -
Амоксициллин
(АВВА РУС, Россия) -
Амоксициллин
(УСОЛЬЕ-СИБИРСКИЙ ХИМФАРМЗАВОД, Россия) -
Амоксициллин
(SUN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, Индия) -
Амоксициллин
(ПРОМОМЕД РУС, Россия)
Все аналоги
(30)