Апирекс турецкое лекарство инструкция от чего

Топ 20 лекарств с такими-же компонентами:

Топ 20 лекарств с таким-же применением:

Терапевтические показания

Капсула мягкая; Таблетки, покрытые оболочкой; Гель для наружного применения; Суппозиторий; Таблетки шипучие

Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь

Крем для наружного применения

Таблетки

Суппозитории ректальные для детей; Суспензия для перорального применения

Сироп; Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой

Суспензия для приема внутрь

Раствор для внутривенного введения

головная боль;

мигрень;

зубная боль;

болезненные менструации;

невралгия;

боль в спине;

мышечная боль;

ревматическая боль;

боли в суставах;

лихорадочные состояния при гриппе и простудных заболеваниях.

Лихорадочный синдром различного генеза; болевой синдром различной этиологии (в т.ч. боль в горле, головная боль, мигрень, зубная боль, невралгия, послеоперационные боли, посттравматические боли, первичная альгодисменорея); воспалительные и дегенеративные заболевания суставов и позвоночника (в т.ч. ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит).

воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательной системы: суставной синдром при обострении подагры, артрит (ревматоидный, псориатический, подагрический), плечелопаточный периартрит, анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), деформирующий остеоартроз, остеохондроз с корешковым синдромом, радикулит, тендинит, тендовагинит, бурсит, люмбаго, ишиас;

мышечные боли (миалгии) ревматического и неревматического происхождения;

травмы (спортивные, производственные, бытовые) без нарушения целостности кожных покровов (вывихи, растяжения или разрывы мышц и связок, ушибы, посттравматические отеки мягких тканей).

Ревматоидный артрит, остеоартроз, суставной синдром при обострении подагры, псориатический артрит, болезнь Бехтерева (анкилозирующий спондилоартрит), спондилез; невралгия, миалгия, тендинит, бурсит, тендовагинит, невральная амиотрофия Шарко-Мари-Тута (перонеальная мышечная атрофия), растяжение связочного аппарата, гематомы, радикулит, травматическое поражение мягких тканей и опорно-двигательного аппарата; лихорадочные состояния различного генеза (в т.ч. после иммунизации), при гриппе и ОРВИ.

В качестве вспомогательного средства при инфекционно-воспалительных заболеваниях ЛОР-органов (тонзиллит, фарингит, ларингит, синусит, ринит), воспалительные процессы в малом тазу, аднексит, альгодисменорея, послеоперационный болевой синдром, головная и зубная боль, панникулит.

Как жаропонижающее средство: при простудных заболеваниях, острых респираторных вирусных инфекциях, гриппе, ангине (фарингите), детских инфекциях, сопровождающихся лихорадкой, поствакцинальных реакциях.

Как болеутоляющее средство: при зубной боли, болезненном прорезывании зубов, головной боли, мигрени, невралгии, боли в мышцах, суставах, при травмах и ожогах.

Ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, внесуставной ревматизм, остеоартрит, плечелопаточный периартрит (капсулит), бурсит, тендинит, тендосиновит, боли поясничные, послеоперационные, травматические, зубная боль, головная боль (в т.ч. мигрень), дисменорея, лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях.

Для детей с 3 мес до 12 лет:

в качестве симптоматического лечения в качестве жаропонижающего средства при ОРЗ (в т.ч. гриппе), детских инфекциях, других инфекционно-воспалительных заболеваниях и постпрививочных реакциях, сопровождающихся повышением температуры тела;

как симптоматическое обезболивающее средство при болевом синдроме слабой или умеренной интенсивности, в т.ч. зубной боли, головной боли, мигрени, невралгиях, боли в ушах, боли в горле, боли при растяжении связок, мышечной боли, ревматической боли, боли в суставах и других видах боли.

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Лечение гемодинамически значимого открытого артериального протока у недоношенных новорожденных детей с гестационным возрастом менее 34 нед.

Способ применения и дозы

Капсула мягкая; Таблетки, покрытые оболочкой; Гель для наружного применения; Суппозиторий; Таблетки шипучие

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой; Драже

Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь

Крем для наружного применения

Таблетки

Суппозитории ректальные для детей; Суспензия для перорального применения

Сироп; Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой

Суспензия для приема внутрь

Раствор для внутривенного введения

Внутрь, запивая водой. Пациентам с повышенной чувствительностью желудка рекомендуется принимать препарат во время еды. Только для кратковременного применения. Перед приемом препарата следует внимательно прочитать инструкцию.

Взрослым и детям старше 12 лет: внутрь по 1 табл. (200 мг) до 3–4 раз в сутки. Для достижения более быстрого терапевтического эффекта у взрослых доза может быть увеличена до 2 табл. (400 мг) до 3 раз в сутки.

Детям от 6 до 12 лет: по 1 табл. (200 мг) до 3–4 раз в день; препарат можно принимать только в случае массы тела ребенка более 20 кг.

Интервал между приемом таблеток должен составлять не менее 6 ч.

Максимальная суточная доза для взрослых составляет 1200 мг (6 табл.).

Максимальная суточная доза для детей от 6 до 18 лет — 800 мг (4 табл.).

Если при приеме препарата в течение 2–3 дней симптомы сохраняются или усиливаются, необходимо прекратить лечение и обратиться к врачу.

Внутрь. По 1 драже 2–3 раза в день.

Внутрь.

Таблетки — запивая стаканом воды (200 мл), во время еды. Начальная доза для взрослых и детей старше 12 лет составляет 400 мг, при необходимости — 400 мг каждые 4–6 ч; максимальная суточная доза — 1200 мг. Длительность терапии — не более 7 дней.

Гранулы — содержимое пакетика растворяют в 50–100 мл воды и принимают сразу после приготовления во время или после еды. Взрослым и детям старше 12 лет — пакетики по 200 мг: 4–6 шт./день; по 400 мг — 2–3 шт./день; по 600 мг — 1–3 шт./день. Максимальная суточная доза при применении пакетиков по 200 и 400 мг — 1200 мг; по 600 мг — 2400 мг.

Для преодоления утренней скованности у больных артритом рекомендуется принять первую дозу сразу после пробуждения.

У пациентов с нарушением функции почек, печени или сердца доза должна быть уменьшена.

Наружно.

Крем. Наносят на кожу в области болезненного участка 3–4 раза в сутки и втирают легкими движениями до полного всасывания препарата. Используется полоска крема длиной 4–10 см, в зависимости от площади пораженной поверхности.

Длительность лечения зависит от степени тяжести заболевания и характера повреждения и составляет в среднем 2–3 нед.

Гель. Полоску геля длиной 5–10 см наносят на область повреждения и тщательно втирают легкими движениями до полного впитывания 3–4 раза в день.

Внутрь, после еды, шипучую таблетку следует полностью растворить в стакане воды (полученный раствор сразу выпивают). Дозу назначают индивидуально так, чтобы желаемый терапевтический эффект получить при применении наименьшей возможной дозы.

Взрослым и детям старше 12 лет. При острых болях — по 200–400 мг каждые 4–6 ч; при лихорадке — начальная доза 200 мг каждые 4–6 ч, при необходимости — 400 мг каждые 4–6 ч; при ревматоидном артрите — 2,4–3,2 г/сут в 4–6 приемов. Максимальная суточная доза — 40 мг/кг.

Детям от 6 мес до 12 лет. При лихорадке — 5–10 мг/кг/сут в 4–5 приемов, лечение не должно продолжаться более 3 дней без консультации врача; при ювенильном ревматоидном артрите детям массой тела менее 20 кг — 400 мг/сут в 4–5 приемов, массой тела 20–30 кг — 600 мг/сут, массой тела 30–40 кг — 800 мг/сут, более 40 кг — дозировка как для взрослых.

Шипучие таблетки рекомендованы для детей старше 6 лет и взрослым.

Внутрь, после еды. Средняя разовая доза — 5–10 мг/кг массы тела 3–4 раза в сутки. Детям в возрасте 6 мес — 1 год (7–9 кг) — 2,5 мл (50 мг) 3 раза в сутки, максимальная суточная доза — 7,5 мл (150 мг). 1–3 года (10–15 кг) — 2,5 мл (50 мг) 3–4 раза в сутки, максимальная суточная доза — 7,5–10 мл (150–200 мг). 3–6 лет (16–20 кг) — 5 мл (100 мг) 3 раза в сутки, максимальная суточная доза — 15 мл (300 мг). 6–9 лет (21–30 кг) — 5 мл (100 мг) 4 раза в сутки, максимальная суточная доза — 20 мл (400 мг). 9–12 лет (31–41 кг) — 10 мл (200 мг) 3 раза в сутки, максимальная суточная доза — 30 мл (600 мг). Старше 12 лет (более 41 кг) — 10 мл (200 мг) 4 раза в сутки, максимальная суточная доза 40 мл (800 мг). Дозу можно повторять каждые 6–8 ч.Не превышать максимальной суточной дозы. Детям от 6 мес до 1 г. препарат назначают по рекомендации врача.

Внутрь, после еды, запивая небольшим количеством жидкости, в несколько приемов, по 2 табл. на один прием 1 раз в день (вечером или перед сном). При тяжелых состояниях суточную дозу увеличивают на 1 табл. для приема утром дополнительно к вечерней дозе.

Внутрь. Нурофен^® для детей — суспензия, специально разработанная для детей.

Пациентам с повышенной чувствительностью желудка рекомендуется принимать препарат во время еды.

Только для кратковременного применения.

Внимательно прочитать инструкцию перед приемом препарата.

Перед употреблением тщательно взболтать флакон. Для точного отмеривания дозы препарата прилагается удобный мерный шприц. 5 мл препарата содержат 100 мг ибупрофена или 20 мг ибупрофена в 1 мл.

Использование мерного шприца

Плотно вставить мерный шприц в горлышко флакона. Перевернуть флакон вверх дном и плавно потянуть поршень вниз, набирая суспензию в шприц до нужной отметки. Вернуть флакон в исходное положение и вынуть шприц, аккуратно поворачивая его. Поместить шприц в ротовую полость и медленно нажимать на поршень, плавно выпуская суспензию.

После употребления промыть шприц в теплой воде и высушить его в недоступном для ребенка месте.

Лихорадка (жар) и боль

Дозировка для детей зависит от возраста и массы тела ребенка. Максимальная суточная доза не должна превышать 30 мг/кг с интервалами между приемами препарата 6–8 ч. Дети в возрасте 3–6 мес (вес ребенка от 5 до 7,6 кг) — по 2,5 мл (50 мг) до 3 раз в течение 24 ч, не более 7,5 мл (150 мг) в сутки.

Дети в возрасте 6–12 мес, (вес ребенка 7,7–9 кг): по 2,5 мл (50 мг) до 3–4 раз в течение 24 ч, не более 10 мл (200 мг) в сутки. Дети в возрасте 1–3 года (вес ребенка 10–16 кг): по 5 мл (100 мг) до 3 раз в течение 24 ч, не более 15 мл (300 мг) в сутки.

Дети в возрасте 4–6 лет (вес ребенка 17–20 кг): по 7,5 мл (150 мг) до 3 раз в течение 24 ч, не более 22,5 мл (450 мг) в сутки.

Дети в возрасте 7–9 лет (вес ребенка 21–30 кг): по 10 мл (200 мг) до 3 раз в течение 24 ч, не более 30 мл (600 мг) в сутки.

Дети в возрасте 10–12 лет, (вес ребенка 31–40 кг): по 15 мл (300 мг) до 3 раз в течение 24 ч, не более 45 мл (900 мг) в сутки.

Продолжительность лечения — не более 3 дней. Не превышать указанную дозу.

Если при приеме препарата в течение 24 ч (у детей в возрасте 3–5 мес) или в течение 3 дней (у детей в возрасте 6 мес и старше) симптомы сохраняются или усиливаются, необходимо прекратить лечение и обратиться к врачу.

Постиммунизационная лихорадка

Детям в возрасте до 6 мес: по 2,5 мл (50 мг) препарата. При необходимости, еще 2,5 мл (50 мг) через 6 ч. Не применять более 5 мл (100 мг) в течение 24 ч.

В/в.

Лечение препаратом Apireks^® следует проводить только в отделении интенсивной терапии новорожденных под наблюдением опытного неонатолога. Курс лечения — 3 дозы с интервалом в 24 ч.

Дозу ибупрофена подбирают в зависимости от массы тела:

— 1-я инъекция — 10 мг/кг;

— 2-я и 3-я инъекции — 5 мг/кг.

Препарат Apireks^® назначают в форме короткого 15-минутного вливания, предпочтительно в неразбавленном виде. При необходимости вводимый объем может быть скорректирован раствором хлорида натрия 9 мг/мл (0,9%) для инъекций или раствором глюкозы 50 мг/мл (5%) для инъекций. Оставшийся неиспользованный раствор следует выбросить.

При определении общего объема введенного раствора следует учитывать общий суточный объем назначенной жидкости.

Если после 1-й или 2-й дозы у ребенка развивается анурия или явная олигурия, следующую дозу назначают только после восстановления нормального диуреза. Если артериальный проток остается открытым через 24 ч после последней инъекции или открывается повторно, может быть назначен второй курс, состоящий из 3 доз, как описано выше.

Если после второго курса лечения состояние не изменяется, может потребоваться хирургическое лечение открытого артериального протока.

Противопоказания

Капсула мягкая; Таблетки, покрытые оболочкой; Гель для наружного применения; Суппозиторий; Таблетки шипучие

Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь

Крем для наружного применения

Таблетки

Суппозитории ректальные для детей; Суспензия для перорального применения

Сироп; Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой

Суспензия для приема внутрь

Раствор для внутривенного введения

гиперчувствительность к ибупрофену или любому из компонентов, входящих в состав препарата;

полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимость ацетилсалициловой кислоты или других НПВС (в т.ч. в анамнезе);

эрозивно-язвенные заболевания органов ЖКТ (в т.ч. язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, болезнь Крона, язвенный колит) или язвенное кровотечение в активной фазе или анамнезе (два или более подтвержденных эпизода язвенной болезни или язвенного кровотечения);

кровотечение или перфорация язвы ЖКТ в анамнезе, спровоцированные применением НПВС;

тяжелая печеночная недостаточность или заболевание печени в активной фазе;

почечная недостаточность тяжелой степени тяжести (Cl креатинина <30 мл/мин), подтвержденная гиперкалиемия;

декомпенсированная сердечная недостаточность;

период после проведения аортокоронарного шунтирования;

цереброваскулярное или иное кровотечение;

непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, недостаточность сахаразы-изомальтазы;

гемофилия и другие нарушения свертываемости крови (в т.ч. гипокоагуляция), геморрагические диатезы;

беременность (III триместр);

детский возраст до 6 лет.

С осторожностью: одновременный прием других НПВС, наличие в анамнезе однократного эпизода язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки или язвенного кровотечения ЖКТ; гастрит, энтерит, колит, наличие инфекции Helicobacter pylori, язвенный колит; бронхиальная астма или аллергические заболевания в стадии обострения или анамнезе — возможно развитие бронхоспазма; системная красная волчанка или смешанное заболевание соединительной ткани (синдром Шарпа) — повышен риск асептического менингита; почечная недостаточность, в т.ч. при обезвоживании (Cl креатинина <30–60 мл/мин), нефротический синдром, печеночная недостаточность, цирроз печени с портальной гипертензией, гипербилирубинемия, артериальная гипертензия и/или сердечная недостаточность, цереброваскулярные заболевания, заболевания крови неясной этиологии (лейкопения и анемия), тяжелые соматические заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, частое употребление алкоголя, одновременное применение ЛС, которые могут увеличить риск возникновения язв или кровотечения, в частности, пероральных ГКС (в т.ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), СИОЗС (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина) или антиагрегантов (в т.ч. ацетилсалициловой кислоты, клопидогрела), беременность I–II триместры, период грудного вскармливания, пожилой возраст, возраст младше 12 лет.

Гиперчувствительность к любому из ингредиентов, входящих в состав препарата, а также к ацетилсалициловой кислоте или другим НПВС в анамнезе. Эрозивно-язвенные заболевания органов ЖКТ (в т.ч. язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, болезнь Крона, неспецифический язвенный колит); «аспириновая» астма; гемофилия и другие нарушения свертываемости крови (в т.ч. гипокоагуляция), геморрагический диатез; кровотечения любой этиологии; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; беременность, период лактации, детский возраст до 12 лет, заболевания зрительного нерва.

С осторожностью: в пожилом возрасте, при сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, циррозе печени с портальной гипертензией, печеночной и/или почечной недостаточности, нефротическом синдроме, гипербилирубинемии, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), гастрите, энтерите, колите; заболеваниях крови неясной этиологии (лейкопения и анемия).

Общие для крема и геля

повышенная чувствительность к ибупрофену, другим компонентам препарата и другим НПВС;

мокнущие дерматозы, экзема;

нарушения целостности кожных покровов (в т.ч. инфицированные ссадины и раны) в месте нанесения крема/геля.

Дополнительно для крема

беременность, период лактации;

детский возраст до 14 лет.

Дополнительно для геля

бронхиальная астма, крапивница, ринит, спровоцированные приемом ацетилсалициловой кислоты;

беременность (III триместр);

детский возраст до 12 лет.

С осторожностью: беременность (I–II триместр), период лактации.

Гиперчувствительность, эрозивно-язвенные заболевания органов ЖКТ (в т.ч. пептическая язва, болезнь Крона — неспецифический язвенный колит), заболевания зрительного нерва, скотома, амблиопия, нарушение цветового зрения, понижение слуха, патология вестибулярного аппарата, «аспириновая» астма (провоцируемая приемом ацетилсалициловой кислотой или другими НПВС), сердечная недостаточность, отеки, артериальная гипертензия, нарушения свертываемости крови (в т.ч. гипокоагуляция), гемофилия, лейкопения, геморрагические диатезы, дефицит глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы, беременность (III триместр).

Гиперчувствительность (в т.ч. к ацетилсалициловой кислоте или другим НПВС), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, выраженная недостаточность функции печени, почек, сердечно-сосудистой системы, артериальная гипертензия, гемофилия, гипокоагуляция, геморрагический диатез, дефицит глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы, бронхоспастические реакции после применения ацетилсалициловой кислоты или других НПВС («аспириновая астма»), отек Квинке, полипы носа, снижение слуха, младенческий возраст (до 6 мес, при массе тела — ниже 7 кг).

Гиперчувствительность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, «аспириновая» триада, приступы бронхиальной астмы (в т.ч. в анамнезе), детский возраст (до 12 лет), беременность, кормление грудью (приостановить).

гиперчувствительность к ибупрофену или любому из компонентов, входящих в состав препарата;

полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВС;

кровотечение или перфорация язвы ЖКТ в анамнезе, спровоцированные применением НПВС;

эрозивно-язвенные заболевания органов ЖКТ (в т.ч. язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, болезнь Крона, язвенный колит) или язвенное кровотечение в активной фазе или в анамнезе (два или более подтвержденных эпизода язвенной болезни или язвенного кровотечения);

тяжелая печеночная недостаточность или заболевание печени в активной фазе;

почечная недостаточность тяжелой степени тяжести (Cl креатинина <30 мл/мин), подтвержденная гиперкалиемия;

декомпенсированная сердечная недостаточность, период после проведения аортокоронарного шунтирования;

цереброваскулярное или иное кровотечение;

гемофилия и другие нарушения свертываемости крови (в т.ч. гипокоагуляция), геморрагические диатезы;

беременность (Ш триместр);

непереносимость фруктозы;

масса тела ребенка до 5 кг.

С осторожностью: при наличии состояний, указанных в данном разделе, перед применением препарата следует проконсультироваться с врачом — одновременный прием других НПВС, наличие в анамнезе однократного эпизода язвенной болезни желудка или язвенного кровотечения ЖКТ, гастрит, энтерит, колит, наличие инфекции Helicobacter pylori, язвенный колит; бронхиальная астма или аллергические заболевания в стадии обострения или в анамнезе — возможно развитие бронхоспазма; тяжелые соматические заболевания, системная красная волчанка или смешанное заболевание соединительной ткани (синдром Шарпа) — повышен риск асептического менингита; почечная недостаточность, в т.ч. при обезвоживании (Cl креатинина 30–60 мл/мин), задержка жидкости и отеки, печеночная недостаточность, артериальная гипертензия и/или сердечная недостаточность, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, заболевания крови неясной этиологии (лейкопения, анемия); одновременный прием других ЛС, которые могут увеличить риск возникновения язв или кровотечения, в частности, пероральных ГКС (в т.ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), СИОЗС (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина) или антиагрегантов (в т.ч. ацетилсалициловой кислоты, клопидогрела); беременность (I–II триместр), период грудного вскармливания, пожилой возраст.

повышенная чувствительность к ибупрофену или любому вспомогательному веществу препарата;

угрожающая жизни инфекция;

клинически выраженное кровотечение, особенно внутричерепное или желудочно-кишечное;

тромбоцитопения или нарушение свертывания крови;

значительное нарушение функции почек;

врожденный порок сердца, при котором открытый артериальный проток является необходимым условием удовлетворительного легочного или системного кровотока (например атрезия легочной артерии, тяжелая тетрада Фалло, тяжелая коарктация аорты);

диагностированный или предполагаемый некротизирующий энтероколит.

С осторожностью — при подозрении на инфекционные заболевания.

Побочные эффекты

Капсула мягкая; Таблетки, покрытые оболочкой; Гель для наружного применения; Суппозиторий; Таблетки шипучие

Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь

Крем для наружного применения

Таблетки

Суппозитории ректальные для детей; Суспензия для перорального применения

Сироп; Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой

Суспензия для приема внутрь

Раствор для внутривенного введения

Риск возникновения побочных эффектов можно свести к минимуму, если принимать препарат коротким курсом, в минимальной эффективной дозе, необходимой для устранения симптомов.

У людей пожилого возраста наблюдается повышенная частота побочных реакций на фоне применения НПВС, особенно желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, в некоторых случаях с летальным исходом. Побочные эффекты преимущественно являются дозозависимыми. Нижеперечисленные побочные реакции отмечались при кратковременном приеме ибупрофена в дозах, не превышающих 1200 мг/сут (6 табл.). При лечении хронических состояний и длительном применении возможно появление других побочных реакций.

Оценка частоты возникновения побочных реакций произведена на основании следующих критериев: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (данные по оценке частоты отсутствуют).

Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — нарушения кроветворения (анемия, лейкопения, апластическая анемия, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз). Первыми симптомами таких нарушений являются лихорадка, боль в горле, поверхностные язвы в полости рта, гриппоподобные симптомы, выраженная слабость, кровотечения из носа и подкожные кровоизлияния, кровотечения и кровоподтеки неизвестной этиологии.

Со стороны иммунной системы: нечасто — реакции гиперчувствительности, неспецифические аллергические реакции и анафилактические реакции, реакции со стороны дыхательных путей (бронхиальная астма, в т.ч. ее обострение, бронхоспазм, одышка, диспноэ), кожные реакции (зуд, крапивница, пурпура, отек Квинке, эксфолиативные и буллезные дерматозы, в т.ч. токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема), аллергический ринит, эозинофилия; очень редко — тяжелые реакции гиперчувствительности, в т.ч. отек лица, языка и гортани, одышка, тахикардия, артериальная гипотензия (анафилаксия, отек Квинке или тяжелый анафилактический шок).

Со стороны ЖКТ: нечасто — боль в животе, тошнота, диспепсия (в т.ч. изжога, вздутие живота); редко — диарея, метеоризм, запор, рвота; очень редко — пептическая язва, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение, мелена, кровавая рвота, в некоторых случаях с летальным исходом, особенно у пациентов пожилого возраста, язвенный стоматит, гастрит; частота неизвестна — обострение колита и болезни Крона.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — нарушения функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит и желтуха.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко — острая почечная недостаточность (компенсированная и декомпенсированная) особенно при длительном применении, в сочетании с повышением концентрации мочевины в плазме крови и появлением отеков, гематурии и протеинурии, нефритический синдром, нефротический синдром, папиллярный некроз, интерстициальный нефрит, цистит.

Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль; очень редко — асептический менингит.

Со стороны ССС: частота неизвестна — сердечная недостаточность, периферические отеки, при длительном применении повышен риск тромботических осложнений (например инфаркт миокарда), повышение АД.

Со стороны дыхательной системы и органов средостения: частота неизвестна — бронхиальная астма, бронхоспазм, одышка.

Лабораторные показатели: гематокрит или Hb (могут уменьшаться); время кровотечения (может увеличиваться); концентрация глюкозы в плазме крови (может снижаться); клиренс креатинина (может уменьшаться); плазменная концентрация креатинина (может увеличиваться); активность печеночных трансаминаз (может повышаться).

При появлении побочных эффектов следует прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

Со стороны органов ЖКТ: НПВС-гастропатия (абдоминальные боли, тошнота, рвота, изжога, снижение аппетита, диарея, метеоризм, запор; редко — изъязвления слизистой ЖКТ, которые в ряде случаев осложняются перфорацией и кровотечениями); раздражение или сухость слизистой ротовой полости, боль во рту, изъязвление слизистой десен, афтозный стоматит, панкреатит.

Со стороны гепатобилиарной системы: гепатит.

Со стороны респираторной системы: одышка, бронхоспазм.

Со стороны органов чувств: нарушения слуха (снижение слуха, звон или шум в ушах).

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, тревожность, нервозность и раздражительность, психомоторное возбуждение, сонливость, депрессии, спутанность сознания, галлюцинации, редко — асептический менингит (чаще у пациентов с аутоиммунными заболеваниями).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердечная недостаточность, тахикардия, повышение АД.

Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность, аллергический нефрит, нефротический синдром (отеки), полиурия, цистит.

Аллергические реакции: кожная сыпь (обычно эритематозная или уртикарная), кожный зуд, отек Квинке, анафилактоидные реакции, анафилактический шок, бронхоспазм или диспноэ, лихорадка, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эозинофилия, аллергический ринит.

Со стороны органов кроветворенuя: анемия (в т.ч. гемолитическая, апластическая), тромбоцитопения и тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз, лейкопения.

Со стороны органов зрения: токсическое поражение зрительного нерва, неясное зрение или двоение, скотома, сухость и раздражение глаз, отек конъюнктивы и век (аллергического генеза).

Риск развития изъязвлений слизистой ЖКТ, кровотечения (желудочно-кишечное, десневое, маточное, геморроидальное), нарушений зрения (нарушения цветового зрения, скотомы, поражения зрительного нерва) возрастает при длительном применении препарата в больших дозах.

Изменения лабораторных показателей: время кровотечения (может увеличиваться); концентрация глюкозы в сыворотке (может снижаться); клиренс креатинина (может уменьшаться); гематокрит или гемоглобин (могут уменьшаться); сывороточная концентрация креатинина (может увеличиваться); активность «печеночных» трансаминаз (может повышаться).

Обычно препарат переносится хорошо. В редких случаях возможно временное появление признаков местного раздражения кожных покровов в виде покраснения, отека, высыпаний, зуда кожи, ощущения жжения и покалывания. В случае повышенной чувствительности к НПВС возможны явления бронхоспазма. При длительном применении препарата у особо чувствительных пациентов возможно развитие системных побочных эффектов, при появлении которых следует прекратить применение препарата и обратиться к врачу.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, НПВС-гастропатия (понижение аппетита, боль и дискофорт в эпигастральной области, боль в животе), раздражение, сухость слизистой оболочки ротовой полости или боль в ротовой полости, изъязвление слизистой оболочки десен, афтозный стоматит, панкреатит, запор/диарея, метеоризм, нарушение пищеварения, возможно — эрозивно-язвенное поражение и кровотечения из ЖКТ, нарушение функции печени.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, сонливость, тревожность, нервозность, раздражительность, психомоторное возбуждение, спутанность сознания, галлюцинации, асептический менингит (чаще у пациентов с аутоиммунными заболеваниями); нарушение слуха, звон в ушах, обратимая токсическая амблиопия, неясное зрение или двоение, сухость и раздражение глаз, отек конъюнктивы и век (аллергического генеза), скотома.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердечная недостаточность, тахикардия, повышение АД, эозинофилия, анемия, в т.ч. гемолитическая, тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз, лейкопения.

Со стороны респираторной системы: одышка, бронхоспазм, аллергический ринит.

Со стороны мочеполовой системы: отечный синдром, нарушение функции почек, острая почечная недостаточность, аллергический нефрит, полиурия, цистит.

Аллергические реакции: кожная сыпь (эритематозная, уртикарная), кожный зуд, крапивница, отек Квинке, анафилактические реакции, в т.ч. анафилактический шок, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз.

Прочие: усиление потоотделения, лихорадка.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, нарушение сна, тревожность, сонливость, депрессия, возбуждение, нарушение зрения (обратимая токсическая амблиопия, неясное зрение или двоение).

Со стороны органов кроветворения: сердечная недостаточность, тахикардия, повышение АД; анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, снижение аппетита, изжога, боль в животе, понос, запор, метеоризм, нарушение функции печени, пептические язвы, желудочное кровотечение.

Аллергические реакции: зуд, сыпь, бронхоспастический синдром, аллергический ринит, отек Квинке, синдром Стивена-Джонсона, синдром Лайелла.

Диспептические расстройства, желудочно-кишечные кровотечения, тромбоцитопения, аллергические реакции.

Побочные эффекты преимущественно являются дозозависимыми. Нижеперечисленные побочные реакции отмечались при кратковременном приеме ибупрофена в дозах, не превышающих 1200 мг/сут. При лечении хронических состояний и при длительном применении возможно появление других побочных реакций.

Оценка частоты возникновения побочных реакций произведена на основании следующих критериев; очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (данные по оценке частоты отсутствуют).

Со стороны крови и лимфатической системы: очень редкие — нарушения кроветворения (анемия, лейкопения, апластическая анемия, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз). Первыми симптомами таких нарушений являются лихорадка, боль в горле, поверхностные язвы в полости рта, гриппоподобные симптомы, выраженная слабость, кровотечения из носа и подкожные кровоизлияния, кровотечения и кровоподтеки неизвестной этиологии.

Со стороны иммунной системы: нечасто — реакции гиперчувствительности — неспецифические аллергические реакции и анафилактические реакции, реакции со стороны дыхательных путей (бронхиальная астма, в т.ч. ее обострение, бронхоспазм, одышка, диспноэ), кожные реакции (зуд, крапивница, пурпура, отек Квинке, эксфолиативные и буллезные дерматозы, в т.ч. токсический эпидермальный некролиз, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема), аллергический ринит, эозинофилия; очень редкие — тяжелые реакции гиперчувствительности, в т.ч. отек лица, языка и гортани, одышка, тахикардия, артериальная гипотензия (анафилаксия, отек Квинке или тяжелый анафилактический шок).

Со стороны ЖКТ: нечасто — боль в животе, тошнота, диспепсия; редко — диарея, метеоризм, запор, рвота; очень редко — пептическая язва, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение, мелена, кровавая рвота, язвенный стоматит, гастрит; частота неизвестна — обострение язвенного колита и болезни Крона.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — нарушения функции печени.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко — острая почечная недостаточность (компенсированная и декомпенсированная), особенно при длительном применении, в сочетании с повышением концентрации мочевины в плазме крови и появлением отеков, папиллярный некроз.

Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль; очень редко — асептический менингит (у пациентов с аутоиммунными заболеваниями).

Прочие: очень редко — отеки, в т.ч. периферические.

Со стороны системы крови: нарушения свертывания крови, приводящие к кровотечениям, например кишечным и внутричерепным кровотечениям, нарушения дыхания и легочные кровотечения.

Со стороны пищеварительной системы: непроходимость и прободение кишечника.

Со стороны почек: уменьшение объема образующейся мочи, присутствие крови в моче. В настоящее время имеются данные в отношении приблизительно 1000 недоношенных новорожденных, найденные в литературе об ибупрофене и полученные в клинических исследованиях препарата Apireks^®. Причины неблагоприятных событий, наблюдающиеся у недоношенных новорожденных, оценить сложно, т.к. они могут быть связаны как с гемодинамическими последствиями открытого артериального протока, так и с прямыми эффектами ибупрофена.

Ниже перечислены описанные неблагоприятные события, классифицированные по системам органов и по частоте. Частоту событий определяли следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), редко (>1/1000, <1/100).

Со стороны кровеносной и лимфатической системы: очень часто — тромбоцитопения, нейтропения.

Со стороны нервной системы: часто — внутрижелудочковое кровоизлияние, перивентрикулярная лейкомаляция.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень часто — бронхолегочная дисплазия; часто — легочное кровотечение; редко — гипоксемия (возникала в течение 1 ч после первой инфузии с нормализацией состояния в течение 30 мин после ингаляции оксидом азота).

Со стороны почек и мочевых путей: часто — олигурия, задержка жидкости, гематурия; редко — острая почечная недостаточность.

Желудочно-кишечные расстройства: часто — некротизирующий энтероколит, прободение кишечника; редко — желудочно-кишечное кровотечение.

Отклонения от нормы данных лабораторных исследований: очень часто — повышение концентрации креатинина в крови, снижение концентрации натрия в крови.

Передозировка

Капсула мягкая; Таблетки, покрытые оболочкой; Гель для наружного применения; Суппозиторий; Таблетки шипучие

Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь

Крем для наружного применения

Таблетки

Суппозитории ректальные для детей; Суспензия для перорального применения

Суспензия для приема внутрь

Раствор для внутривенного введения

У детей симптомы передозировки могут возникать после приема дозы, превышающей 400 мг/кг. У взрослых дозозависимый эффект передозировки менее выражен. T_1/2 препарата при передозировке составляет 1,5–3 ч.

Симптомы: тошнота, рвота, боль в эпигастральной области или реже — диарея, шум в ушах, головная боль и желудочно-кишечное кровотечение. В более тяжелых случаях наблюдаются проявления со стороны ЦНС: сонливость, редко — возбуждение, судороги, дезориентация, кома. В случаях тяжелого отравления может развиваться метаболический ацидоз и увеличение ПВ, почечная недостаточность, повреждение ткани печени, снижение АД, угнетение дыхания и цианоз. У пациентов с бронхиальной астмой возможно обострение этого заболевания.

Лечение: симптоматическое, с обязательным обеспечением проходимости дыхательных путей, мониторингом ЭКГ и основных показателей жизнедеятельности вплоть до нормализации состояния пациента. Рекомендуется пероральное применение активированного угля или промывание желудка в течение 1 ч после приема потенциально токсической дозы ибупрофена. Если ибупрофен уже абсорбировался, может быть назначено щелочное питье с целью выведения кислого производного ибупрофена почками, форсированный диурез. Частые или продолжительные судороги следует купировать в/в введением диазепама или лоразепама. При ухудшении бронхиальной астмы рекомендуется применение бронходилататоров.

Симптомы: абдоминальные боли, тошнота, рвота, заторможенность, сонливость, депрессия, головная боль, шум в ушах, метаболический ацидоз, кома, острая почечная недостаточность, снижение АД, брадикардия, тахикардия, фибрилляция предсердий, остановка дыхания.

Лечение: промывание желудка (только в течение часа после приема), назначение активированного угля, щелочное питье, форсированный диурез, симптоматическая терапия (коррекция кислотно-основного состояния, АД).

Случаи передозировки крема или геля не описаны.

Лечение: При случайном приеме внутрь необходимо очистить желудок (индуцировать рвоту, назначить активированный уголь) и обратиться к врачу. Дальнейшее лечение, при необходимости, симптоматическое.

Симптомы: боль в животе, тошнота, рвота, заторможенность, сонливость, депрессия, головная боль, шум в ушах, метаболический ацидоз, кома, острая почечная недостаточность, понижение АД, бради/тахикардия, фибрилляция предсердий, остановка дыхания.

Лечение: промывание желудка (только в течение 1 ч после приема), активированный уголь, щелочное питье, форсированный диурез, симптоматическая терапия (коррекция КЩС, АД).

Симптомы: абдоминальные боли, тошнота, рвота, заторможенность, головная боль, шум в ушах, депрессия, сонливость, метаболический ацидоз, геморрагический диатез, снижение АД, острая почечная недостаточность, нарушение функции печени, тахикардия, брадикардия, фибрилляция предсердий; судороги, апноэ и кома (особенно характерны для детей до 5 лет).

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, щелочного питья, симптоматическая терапия (коррекция КЩС, АД).

Симптомы: тошнота, рвота, боль в эпигастриальной области или, реже, диарея, шум в ушах, головная боль и желудочно-кишечное кровотечение. В более тяжелых случаях наблюдаются проявления со стороны ЦНС: сонливость, редко — возбуждение, судороги, дезориентация, кома. В случаях тяжелого отравления может развиваться метаболический ацидоз и увеличение ПВ, почечная недостаточность, повреждение ткани печени, снижение АД, угнетение дыхания и цианоз. У пациентов с бронхиальной астмой возможно обострение этого заболевания.

Рекомендуется пероральное применение активированного угля или промывание желудка в течение 1 ч после приема потенциально токсической дозы ибупрофена. Если ибупрофен уже абсорбировался, может быть назначено щелочное питье с целью выведения кислого производного ибупрофена почками, форсированный диурез. Частые или продолжительные судороги следует купировать в/в введением диазепама или лоразепама. При ухудшении бронхиальной астмы рекомендуется применение бронходилататоров.

Неизвестно ни одного случая передозировки, связанной с в/в введением ибупрофена недоношенным новорожденным детям.

Однако описана передозировка у детей, получавших ибупрофен для приема внутрь.

Симптомы: угнетение ЦНС, судороги, желудочно-кишечные расстройства, брадикардия, гипотензия, одышка, нарушение почечной функции и гематурия. Описаны случаи массивной передозировки (после приема доз более 1000 мг/кг), сопровождавшиеся комой, метаболическим ацидозом и проходящей почечной недостаточностью. Зарегистрирован один случай передозировки с летальным исходом: после приема дозы 469 мг/кг у 16-месячного ребенка в связи с остановкой дыхания, развитием судорожного синдрома и последующей аспирационной пневмонии.

Лечение: симптоматическая терапия. После проведения стандартного лечения все пациенты выздоровели.

Фармакодинамика

Капсула мягкая; Таблетки, покрытые оболочкой; Гель для наружного применения; Суппозиторий; Таблетки шипучие

Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь

Крем для наружного применения

Суспензия для приема внутрь

Раствор для внутривенного введения

Механизм действия ибупрофена, производного пропионовой кислоты из группы НПВС, обусловлен ингибированием синтеза ПГ — медиаторов боли, воспаления и гипертермической реакции. Неизбирательно блокирует ЦОГ-1 и ЦОГ-2, вследствие чего тормозит синтез ПГ. Оказывает быстрое направленное действие против боли (обезболивающее), жаропонижающее и противовоспалительное. Кроме того, ибупрофен обратимо ингибирует агрегацию тромбоцитов. Обезболивающее действие препарата продолжается до 8 ч.

Неизбирательно блокирует ЦОГ-1 и -2 и оказывает ингибирующее влияние на синтез ПГ.

Анальгетическое действие наиболее выражено при болях воспалительного характера. Анальгетическая активность препарата не относится к наркотическому типу. Проявляет антиагрегантную активность.

Обезболивающий эффект при применении Apireksа развивается через 10–45 мин после приема.

Крем оказывает местное обезболивающее, противовоспалительное и противоотечное действие.

Гель оказывает местное обезболивающее и противовоспалительное действие.

Общая для крема и геля

Подавляет продукцию медиаторов воспаления. Неизбирательно блокирует ЦОГ-1 и ЦОГ-2 и оказывает ингибирующее влияние на синтез ПГЕ₂, простациклина (ПГI₂) и тромбоксана (TВ2). Анальгезирующее действие наиболее выражено при болях воспалительного характера. Вызывает снижение или исчезновение болевого синдрома, в т.ч. болей в покое и при движении; уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов. Способствует увеличению объема движений. Кроме противовоспалительного эффекта, ибупрофен снижает агрегацию тромбоцитов в месте воспаления, а также миграцию лейкоцитов и выброс лизосомальных ферментов в зоне воспаления.

Механизм действия ибупрофена, производного пропионовой кислоты из группы НПВС, обусловлен ингибированием синтеза ПГ — медиаторов боли, воспаления и гипертермической реакции. Неизбирательно блокирует ЦОГ-1 и ЦОГ-2, вследствие чего тормозит синтез ПГ. Кроме того, ибупрофен обратимо ингибирует агрегацию тромбоцитов. Оказывает обезболивающее, жаропонижающее и противовоспалительное действие. Анальгезирующее действие наиболее выражено при болях воспалительного характера. Действие препарата продолжается до 8 ч.

Ибупрофен обладает противовоспалительной, обезболивающей и жаропонижающей активностью. Ибупрофен представляет собой рацемическую смесь S(+)- и R(-)-энантиомеров. Исследования in vivo и in vitro свидетельствуют о том, что клиническая активность ибупрофена связана с S(+)-энантиомером. Ибупрофен является неселективным ингибитором ЦОГ, вызывающим снижение синтеза ПГ.

Поскольку ПГ задерживают закрытие артериального протока после рождения, полагают, что подавление ЦОГ является основным механизмом действия ибупрофена при применении по данному показанию.

Фармакокинетика

Капсула мягкая; Таблетки, покрытые оболочкой; Гель для наружного применения; Суппозиторий; Таблетки шипучие

Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь

Крем для наружного применения

Таблетки

Суппозитории ректальные для детей; Суспензия для перорального применения

Суспензия для приема внутрь

Раствор для внутривенного введения

Абсорбция — высокая, быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. После приема препарата натощак C_max ибупрофена в плазме крови достигается через 45 мин. Прием препарата вместе с пищей может увеличивать T_max до 1–2 ч.

Связь с белками плазмы крови — 90%. Медленно проникает в полость суставов, задерживается в синовиальной жидкости, создавая в ней бóльшие концентрации, чем в плазме крови. В спинномозговой жидкости обнаруживаются более низкие концентрации ибупрофена по сравнению с плазмой крови. После абсорбции около 60% фармакологически неактивной R-формы медленно трансформируется в активную S-форму. Подвергается метаболизму в печени.

T_1/2 — 2 ч. Выводится с мочой (в неизмененном виде не более 1%) и в меньшей степени с желчью. В ограниченных исследованиях ибупрофен обнаруживался в грудном молоке в очень низких концентрациях.

При приеме внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. При применении Apireksа С_max ибупрофена в плазме составляет приблизительно 25 или 40 мкг/мл и достигается примерно через 15–30 мин после приема препарата натощак в дозе 200 или 400 мг соответственно. Приблизительно на 99% связывается с белками плазмы. Медленно распределяется в синовиальной жидкости и выводится из нее более медленно, чем из плазмы. Подвергается метаболизму в печени главным образом путем гидроксилирования и карбоксилирования изобутиловой группы. Метаболиты фармакологически неактивны. Имеет двухфазную кинетику элиминации. Т_1/2 из плазмы составляет 1–2 ч. До 90% дозы может быть обнаружено в моче в виде метаболитов и их конъюгатов. Менее 1% экскретируется в неизмененном виде с мочой и, в меньшей степени, с желчью.

При нанесении крема/геля на кожу ибупрофен проникает в более глубокие ткани (подкожную клетчатку, мышцы, суставы, синовиальную жидкость) и достигает в них терапевтических концентраций. Терапевтический эффект в зоне применения достигается прямым распределением через кожу в ткани-мишени. В незначительном количестве определяется в плазме крови. При рекомендуемом способе нанесения концентрация в синовиальной жидкости — около 2 мкг/мл.

Хорошо абсорбируется при приеме внутрь (всасывание незначительно уменьшается при приеме после еды). После абсорбции около 60% фармакологически неактивной R-формы медленно трансформируется в активную S-форму (биологическая активность ассоциирована с S-энантиомером). C_max в плазме крови при приеме натощак достигается через 45 мин, при приеме после еды — через 1,5–2,5 ч, в синовиальной жидкости, где создается большая концентрация, чем в плазме крови — 2–3 ч. Связывание с белками крови — 90%. Подвергается пресистемному и постсистемному метаболизму в печени. Медленно проникает в полость суставов, задерживается в синовиальной жидкости. Выводится почками (в неизмененном виде не более 1%) и с желчью (в меньшей степени). Т_1/2 — 2–2,5 ч (для ретард форм — до 12 ч). У пожилых пациентов фармакокинетические параметры не изменяются.

После перорального применения более 80% всасывается из ЖКТ. C_max в плазме крови достигается при приеме натощак — через 45 мин, при приеме после еды через 1,5–2,5 ч. Связывание с белками — 90%. Медленно проникает в полость сустава, но в синовиальной жидкости создает большие, чем в плазме крови концентрации (C_max в синовиальной жидкости достигается через 2–3 ч). Метаболизируется в основном в печени. Подвергается пре- и постсистемному метаболизму. После абсорбции около 60% фармакологически неактивной R-формы медленно трансформируется в активную S-форму. Выводится почками (60–90% в виде метаболитов и продуктов их соединения с глюкуроновой кислотой, в меньшей степени — с желчью, в неизмененном виде — не более 1%). Имеет двухфазную кинетику элиминации с T_1/2 2–2,5 ч, после приема в разовой дозе полностью выводится в течение 24 ч. Жаропонижающий эффект Ибуфена развивается через 30 мин и продолжается 6–8 ч.

Абсорбция — высокая, быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ (связь с белками плазмы крови — 90%). После приема препарата натощак у взрослых ибупрофен обнаруживается в плазме крови через 15 мин, C_max ибупрофена в плазме крови достигается через 60 мин. Прием препарата вместе с едой может увеличивать T_max до 1–2 ч. T_1/2 — 2 ч. Медленно проникает в полость суставов, задерживается в синовиальной жидкости, создавая в ней бóльшие концентрации, чем в плазме крови. После абсорбции около 50% фармакологически неактивной R-формы медленно трансформируется в активную S-форму. Подвергается метаболизму в печени. Выводится почками в неизмененном виде не более 1% и, в меньшей степени, с желчью.

В клинических исследованиях ибупрофен обнаруживался в грудном молоке в очень низких концентрациях.

C_max в плазме после назначения первой и последней поддерживающей дозы составляет около 35–40 мг/л, независимо от гестационного и постнатального возраста детей. Через 24 ч после назначения последней дозы 5 мг/кг остаточные концентрации составляют около 10–15 мг/л.

Концентрации S-энантиомера в плазме значительно выше концентраций R-энантиомера, что отражает быструю хиральную инверсию R-формы в S-форму в соотношении, сходном с наблюдающимся у взрослых (приблизительно 60%). Кажущийся объем распределения составляет в среднем 200 мл/кг (62–350 мл/кг, по данным разных исследований). Центральный объем распределения может зависеть от статуса протока и снижаться по мере закрытия протока.

Скорость элиминации ибупрофена у новорожденных значительно ниже, чем у взрослых и детей более старшего возраста. T_1/2 составляет около 30 ч (16–43 ч). По мере увеличения гестационного возраста, по крайней мере, в возрасте 24–28 нед, клиренс обоих энантиомеров увеличивается. Бóльшая часть ибупрофена, как и других НПВC, связана с альбумином плазмы, хотя в плазме новорожденных это связывание выражено значимо меньше (95%), чем в плазме взрослых (99%). В сыворотке новорожденных ибупрофен конкурирует с билирубином за связывание с альбумином, вследствие чего при высоких концентрациях ибупрофена свободная фракция билирубина может увеличиваться.

У недоношенных новорожденных ибупрофен значимо снижает концентрации ПГ и их метаболитов в плазме, особенно PGE₂ и 6-кето-PGF₁-альфа. У новорожденных, получивших 3 дозы ибупрофена, низкие концентрации ПГ сохранялись в период до 72 ч, тогда как через 72 ч после назначения лишь 1 дозы ибупрофена наблюдалось повторное повышение концентрации ПГ.

Фармакологическая группа

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) [НПВС — Производные пропионовой кислоты]

Взаимодействие

Капсула мягкая; Таблетки, покрытые оболочкой; Гель для наружного применения; Суппозиторий; Таблетки шипучие

Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь

Крем для наружного применения

Таблетки

Суппозитории ректальные для детей; Суспензия для перорального применения

Сироп; Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой

Суспензия для приема внутрь

Раствор для внутривенного введения

Следует избегать одновременного применения ибупрофена со следующими ЛС

Ацетилсалициловая кислота: за исключением низких доз ацетилсалициловой кислоты (не более 75 мг/сут), назначенных врачом, поскольку совместное применение может повысить риск возникновения побочных эффектов. При одновременном применении ибупрофен снижает противовоспалительное и антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты (возможно повышение частоты развития острой коронарной недостаточности у пациентов, получающих в качестве антиагрегантного средства малые дозы ацетилсалициловой кислоты, после начала приема ибупрофена).

Другие НПВС, в частности селективные ингибиторы ЦОГ-2: следует избегать одновременного применения двух и более препаратов из группы НПВС из-за возможного увеличения риска возникновения побочных эффектов.

С осторожностью применять одновременно со следующими ЛС

Антикоагулянты и тромболитические препараты: НПВС могут усиливать эффект антикоагулянтов, в частности варфарина и тромболитических препаратов.

Антигипертензивные средства (ингибиторы АПФ и АРА II) и диуретики: НПВС могут снижать эффективность препаратов этих групп. У некоторых пациентов с нарушением почечной функции (например, у пациентов с обезвоживанием или пациентов пожилого возраста с нарушением почечной функции) одновременное назначение ингибиторов АПФ или АРА II и средств, ингибирующих ЦОГ, может привести к ухудшению почечной функции, включая развитие острой почечной недостаточности (обычно обратимой).

Эти взаимодействия следует учитывать у пациентов, принимающих коксибы одновременно с ингибиторами АПФ или АРА II. В связи с этим совместное применение вышеуказанных средств следует назначать с осторожностью, особенно пожилым лицам. Необходимо предотвращать обезвоживание у пациентов, а также рассмотреть возможность мониторинга почечной функции после начала такого комбинированного лечения и периодически — в дальнейшем.

Диуретики и ингибиторы АПФ могут повышать нефротоксичность НПВС.

ГКС: повышенный риск образования язв ЖКТ и желудочно-кишечного кровотечения.

Антиагреганты и СИОЗС: повышенный риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения.

Сердечные гликозиды: одновременное назначение НПВС и сердечных гликозидов может привести к усугублению сердечной недостаточности, снижению СКФ и увеличению концентрации сердечных гликозидов в плазме крови.

Препараты лития: существуют данные о вероятности увеличения концентрации лития в плазме крови на фоне применения НПВС.

Метотрексат: существуют данные о вероятности увеличения концентрации метотрексата в плазме крови на фоне применения НПВС.

Циклоспорин: увеличение риска нефротоксичности при одновременном назначении НПВС и циклоспорина.

Мифепристон: прием НПВС следует начать не ранее чем через 8–12 дней после приема мифепристона, поскольку НПВС могут снижать эффективность мифепристона.

Такролимус: при одновременном назначении НПВС и такролимуса возможно увеличение риска нефротоксичности.

Зидовудин: одновременное применение НПВС и зидовудина может привести к повышению гематотоксичности. Имеются данные о повышенном риске возникновения гемартроза и гематом у ВИЧ-положительных пациентов с гемофилией, получавших совместное лечение зидовудином и ибупрофеном.

Антибиотики хинолонового ряда: у пациентов, получающих совместное лечение НПВС и антибиотиками хинолонового ряда, возможно увеличение риска возникновения судорог.

Миелотоксические препараты: усиление гематотоксичности.

Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота, пликамицин: увеличение частоты развития гипопротромбинемии.

ЛС, блокирующие канальцевую секрецию: снижение выведения и повышение плазменной концентрации ибупрофена.

Индукторы микросомального окисления (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты): увеличение продукции гидроксилированных активных метаболитов, увеличение риска развития тяжелых интоксикаций.

Ингибиторы микросомального окисления: снижение риска гепатотоксического действия.

Пероральные гипогликемические ЛС и инсулин, производные сульфонилмочевины: усиление действия препаратов.

Антациды и колестирамии: снижение абсорбции.

Урикозурические препараты: снижение эффективности препаратов.

Кофеин: усиление анальгезирующего эффекта.

Эффективность фуросемида и тиазидовых диуретиков может быть снижена из-за задержки натрия, связанной с ингибированием синтеза простагландинов в почках.

Apireks может усиливать действие пероральных антикоагулянтов, поэтому одновременное применение не рекомендуется.

При одновременном назначении с ацетилсалициловой кислотой ибупрофен снижает ее антиагрегантное действие (возможно повышение частоты развития острой коронарной недостаточности у больных, получающих в качестве антиагрегантного средства малые дозы ацетилсалициловой кислоты).

Apireks может снижать эффективность антигипертензивных средств.

В литературе были описаны единичные случаи увеличения плазменных концентраций дигоксина, фенитоина и лития при одновременном приеме ибупрофена.

Apireks (подобно другим НПВС) должен применяться с осторожностью в комбинации с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВС и ГКС (это увеличивает риск развития неблагоприятного влияния препарата на ЖКТ).

Apireks может увеличивать концентрацию метотрексата в плазме.

Комбинированное лечение зидовудином и Apireksом может увеличивать риск гемартрозов и гематомы у ВИЧ-инфицированных пациентов, страдающих гемофилией.

Комбинированное применение Apireksа и такролимуса может увеличивать риск развития нефротоксического действия из-за сокращения синтеза ПГ в почках.

Ибупрофен усиливает гипогликемическое действие оральных гипогликемических средств и инсулина; может возникнуть необходимость коррекции дозы.

Крем. Следует проконсультироваться с врачом перед применением препарата, если применяются какие-либо другие ЛС.

Гель. Лекарственное взаимодействие с другими препаратами не описано. Однако следует учитывать, что даже при местном применении ибупрофен оказывает системное действие и, теоретически, при одновременном использовании с другими НПВС могут усиливаться побочные эффекты.

Индукторы микросомального окисления (этанол, барбитураты, рифампицин, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, повышая риск развития тяжелых гепатотоксических реакций. Ингибиторы микросомального окисления понижают риск гепатотоксического действия. Понижает гипотензивную активность вазодилататоров, в т.ч. блокаторов медленных кальциевых каналов и ингибиторов АПФ), натрийуретическую и диуретическую активность фуросемида и гипотиазида, эффективность урикозурических препаратов. Усиливает действие антиагрегантов, фибринолитиков (повышение риска появления геморрагических осложнений), пероральных гипогликемических средств и инсулина. При взаимодействии с минерало- и глюкокортикостероидами, колхицином, эстрогеном, этанолом возможно проявление ульцерогенного действия с развитием кровотечения. Антациды и холестирамин понижают абсорбцию ибупрофена. Увеличивает концентрацию дигоксина, фенитоина, метотрексата, лития в плазме крови. Кофеин усиливает анальгезирующий эффект. При одновременном назначении с ацетилсалициловой кислотой понижает общий противовоспалительный эффект. При назначении с тромболитическими средствами (алтеплазой, стрептокиназой, урокиназой) одновременно повышается риск развития кровотечений. Цефамандол, цефаперазон, цефотетан, вальпроевая кислота, пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии. Циклоспорин и препараты золота усиливают влияние ибупрофена на синтез ПГ в почках и повышают нефротоксичность. Ибупрофен повышает плазменную концентрацию циклоспорина и вероятность развития его гепатотоксических эффектов. Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, понижают выведение и повышает плазменную концентрацию ибупрофена. При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками повышается риск развития гиперкалиемии, с другими НПВС — риск развития побочных действий со стороны ЖКТ.

Не следует сочетать с другими НПВС (ацетилсалициловая кислота снижает противовоспалительное действие и усиливает побочные эффекты). При одновременном приеме с диуретиками снижается диуретическое действие и увеличивается риск развития почечной недостаточности. Ослабляет действие гипотензивных средств в т.ч. ингибиторов АПФ (одновременно снижает их выделение почками), бета- адренергических средств, тиазидов. Усиливает эффект пероральных гипогликемических средств (особенно производных сульфонилмочевины) и инсулина, непрямых антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков (повышается риск развития геморрагических осложнений), токсическое действие метотрексата и препаратов лития, увеличивает концентрацию в крови дигоксина.

Индукторы микросомального окисления (фенитоин, этанол, барбитураты, зиксорин, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) повышают риск развития тяжелых гепатотоксических осложнений (увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов), ингибиторы микросомального окисления — снижают. Кофеин усиливает болеутоляющий эффект.

Снижает диуретический и натрийуретический эффект тиазидных диуретиков. Непрямые антикоагулянты увеличивают риск возникновения кровотечения.

Следует избегать одновременного применения ибупрофена со следующими ЛС

Другие НПВС, в т.ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2: следует избегать одновременного применения двух и более препаратов из группы НПВС из-за возможного увеличения риска возникновения побочных эффектов.

С осторожностью применять одновременно со следующими ЛС

Антикоагулянты и тромболитические препараты: НПВС могут усиливать эффект антикоагулянтов, в частности, варфарина и тромболитических препаратов.

Гипотензивные средства (ингибиторы АПФ и антагонисты ангиотензина II) и диуретики: НПВС могут снижать эффективность препаратов этих групп. Диуретики и ингибиторы АПФ могут повышать нефротоксичность НПВС.

ГКС: повышенный риск образования язв ЖКТ и желудочно-кишечного кровотечения.

Антиагреганты и СИОЗС: повышенный риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения.

Сердечные гликозиды: одновременное назначение НПВС и сердечных гликозидов может привести к усугублению сердечной недостаточности, снижению скорости клубочковой фильтрации и увеличению концентрации сердечных гликозидов в плазме крови.

Циклоспорин: увеличение риска нефротоксичности при одновременном назначении НПВС и циклоспорина.

Мифепристон: прием НПВС следует начать не ранее, чем через 8–12 дней после приема мифепристона, поскольку НПВС могут снижать эффективность мифепристона.

Такролимус: при одновременном назначении НПВС и такролимуса возможно увеличение риска нефротоксичности.

Ибупрофен, как и другие НПВC, может взаимодействовать со следующими ЛС:

— диуретики: ибупрофен может ослаблять эффекты диуретиков; у пациентов с обезвоживанием диуретики могут повышать риск нефротоксичности НПВС;

— антикоагулянты: ибупрофен может усиливать эффект антикоагулянтов и повышать риск кровотечений;

— ГКС: ибупрофен может повышать риск желудочно-кишечных кровотечений;

— оксид азота: поскольку оба ЛС подавляют функцию тромбоцитов, их комбинация теоретически повышает риск кровотечений;

— другие НПВС: следует избегать одновременного использования двух и более НПВС в связи с повышением риска побочных реакций;

— аминогликозиды: поскольку ибупрофен может снижать клиренс аминогликозидов, при одновременном назначении этих препаратов может повышаться риск нефротоксичности и ототоксичности.

Несовместимость

Данный препарат не следует смешивать с другими ЛС.

Раствор Apireks^® не должен контактировать с кислыми растворами, например растворами некоторых антибиотиков или диуретиков. Между вливаниями различных ЛС необходимо промывать инфузионную систему.

Запрещается использовать хлоргексидин для дезинфекции шейки ампулы, поскольку раствор Apireks^® несовместим с этим соединением. Для дезинфекции ампулы перед использованием рекомендуется использовать 60% этиловый спирт. После дезинфекции шейки ампулы антисептиком ампулу следует полностью высушить и лишь после этого вскрывать, чтобы исключить взаимодействие антисептика с раствором Apireks^®.

Данный лекарственный препарат нельзя смешивать с другими лекарственными препаратами, кроме 0,9% (9 мг/мл) раствора хлорида натрия для инъекций или 5% (50 мг/мл) раствора глюкозы.

Чтобы не допустить существенных изменений рН, вызванных присутствием кислых лекарственных препаратов, которые могли оставаться в инфузионной системе, перед и после назначения Apireks^® необходимо промыть инфузионную систему 1,5–2 мл 0,9% (9 мг/мл) раствора хлорида натрия или 5% (50 мг/мл) раствора глюкозы для инъекций.

Доступно в странах

A-Z index:

Источник

Фармакодинамика

Механизм действия

Эритропоэтин представляет собой
гликопротеиновый гормон, вырабатывающийся в почках в ответ на гипоксию. Он
является основным регулятором образования эритроцитов. Эритропоэтин участвует
во всех фазах созревания эритроидных клеток и оказывает основное действие на
этапе образования клеток-предшественников эритроцитов. После связывания
эритропоэтина с авидными к нему рецепторами на поверхности клеток
предшественников эритропоэза происходит активация путей прохождения сигнала,
влияющего на апоптоз, и стимуляция пролиферации эритроидных клеток.
Экспрессированный в клетках яичника китайского хомячка рекомбинантный
человеческий эритропоэтин (эпоэтин альфа) содержит последовательность из 165
аминокислот, идентичную человеческому эритропоэтину в моче. При функциональной
оценке оба вещества не различаются. Кажущаяся молекулярная масса эритропоэтина
составляет от 32 000 до 40 000 дальтон.

Фармакодинамические реакции на эпоэтин
альфа, свободный от человеческого сывороточного альбумина, процентное изменение
содержания ретикулоцитов, гемоглобина и общего объёма эритроцитов, а также
площадь под кривой зависимости концентрации от времени (AUC) этих фармакодинамических параметров были одинаковы при обоих
способах дозировки (от 150 МЕ/кг подкожно 3 раза в неделю до 40 000 МЕ/мл
подкожно один раз в неделю).

Препараты,
стимулирующие эритропоэз, являются факторами роста, которые в первую очередь
стимулируют образование красных кровяных телец. Рецепторы эритропоэтина могут
экспрессироваться на клеточной поверхности различных опухолевых клеток.

Клиническая эффективность

Хроническая почечная недостаточность

Эпоэтин альфа был изучен в клинических
исследованиях с участием взрослых пациентов с анемией и хронической почечной
недостаточностью (ХПН), в том числе у пациентов с потребностью и без
потребности в гемодиализе, для лечения анемии и поддержания гематокрита в
пределах целевой концентрации 30-36%.

В клинических исследованиях при начальной
дозе от 50 до 150 МЕ/кг три раза в неделю клинически значимое увеличение
гематокрита было отмечено примерно у 95% всех пациентов. После примерно двух
месяцев терапии, переливание не требовалось почти всем пациентам. После
достижения целевого уровня гематокрита, поддерживающая доза была подобрана
индивидуально.

В трёх крупнейших клинических
исследованиях, проведённых среди взрослых пациентов с потребностью в
гемодиализе, средняя доза, необходимая для поддержания гематокрита на уровне от
30 до 36%, составляла примерно 75 МЕ/кг 3 раза в неделю.

В многоцентровом двойном слепом
плацебо-контролируемом исследовании качества жизни среди пациентов с
хронической почечной недостаточностью на гемодиализе, у пациентов, получавших
эпоэтин альфа, после шести месяцев лечения было отмечено клинически и статистически
значимое улучшение по сравнению с группой плацебо на основании оценки
утомляемости, физических симптомов, социальных отношений и депрессии («Анкета
при заболеваниях почек»). Пациенты из группы, получавшей эпоэтин альфа, также
были включены в открытое исследование с продолжением терапии, в котором было
показано улучшение качества жизни, поддерживаемое в течение следующих 12
месяцев.

Для пациентов с хронической почечной
недостаточностью (пациентов с потребностью и без потребности в гемодиализе,
страдающих и не страдающих сахарным диабетом) были проведены обобщённые
апостериорные анализы результатов клинических исследований препаратов,
стимулирующих эритропоэз. При повышении общей дозы препаратов, стимулирующих
эритропоэз, вне зависимости от потребности в гемодиализе или наличия диабета
наблюдалась тенденция к повышению вероятности общей смертности, сердечно-сосудистых
и цереброваскулярных симптомов (см. разделы «Способ применения и дозы» и «Меры
предосторожности»).

Взрослые пациенты с почечной
недостаточностью без потребности в гемодиализе

В клинических исследованиях, проведённых
среди пациентов с хронической почечной недостаточностью, не находившихся на
гемодиализе и получавших эпоэтин альфа, средняя продолжительность терапии
составила почти пять месяцев. У этих пациентов был показан схожий ответ на
терапию с применением эпоэтина альфа в сравнении с пациентами, которым
проводился гемодиализ. У пациентов с хронической почечной недостаточностью, не
находящихся на гемодиализе, было показано устойчивое дозозависимое повышение
гематокрита при внутривенном или подкожном введении эпоэтина альфа. Схожие
темпы роста гематокрита были отмечены при введении эпоэтина альфа обоими
способами. Кроме того, введение эпоэтина альфа в дозе от 75 до 150 МЕ/кг в
неделю сопровождалось поддержанием уровня гематокрита в пределах 36-38%
длительностью до шести месяцев.

В исследовании по
увеличению временных интервалов между инъекциями препарата Эпрекс® (один раз в
неделю, один раз в 2 недели) у некоторых пациентов с увеличенным промежутком
между инъекциями не поддерживалась достаточная концентрация уровня гемоглобина,
и были достигнуты установленные в протоколе критерии прекращения исследования
на основании уровня гемоглобина (0% в группе, с введением препарата один раз в
неделю, 3,7% в группе с введением препарата один раз в 2 недели).

В рандомизированном
проспективном исследовании (CHOIR) были изучены данные
1432 пациентов с анемией и хронической почечной недостаточностью, не получавших гемодиализ. Пациенты были распределены
для терапии с применением эпоэтина альфа с целевым уровнем гемоглобина 13,5
г/дл (выше рекомендованного уровня гемоглобина) или 11,3 г/дл. Большая часть
сердечно-сосудистых осложнений (смерть, инфаркт миокарда, инсульт или
госпитализация в связи с сердечной недостаточностью) были отмечены у 125 (18%)
из 715 пациентов в группе с более высоким уровнем гемоглобина по сравнению с 97
(14%) из 717 пациентов в группе с низким уровнем гемоглобина (относительный
риск 1,3, 95% доверительный интервал: 1,0,1,7, р = 0,03).

Лечение пациентов с
анемией, вызванной химиотерапией (анемия при онкологических заболеваниях)

Эпоэтин альфа был
изучен в клинических исследованиях с участием взрослых онкологических пациентов
с анемией и лимфоидными или солидными опухолями и у пациентов, получающих
различные схемы химиотерапии, в том числе с применением препаратов платины и
без них. В этих исследованиях эпоэтин альфа применялся 3 раза в неделю или один
раз в неделю. После первого месяца терапии у онкологических больных с анемией
обнаружилось повьппение уровня гемоглобина и уменьшение необходимости
переливании крови. В некоторых исследованиях после двойной слепой фазы
проводилась открытая фаза, во время которой все пациенты получали эпоэтин
альфа, при этом наблюдалось сохранение эффекта.

Имеющиеся данные свидетельствуют о том,
что у пациентов с немиелоидными гематологическими или солидными опухолями
наблюдается похожий гемопоэтический ответ на терапию с применением эпоэтина
альфа в сравнении с пациентами с инфильтрацией опухолевых клеток костного мозга
или без неё. В исследованиях на группе пациентов, получающих химиотерапию была
продемонстрирована сопоставимая интенсивность химиотерапии в группах,
получавших эпоэтин альфа и плацебо, с одинаковой площадью под кривой
зависимости числа нейтрофильных гранулоцитов от времени у пациентов, получавших
эпоэтин альфа и плацебо, а также аналогичной долей пациентов в группах,
получавших эпоэтин альфа и плацебо, у которых абсолютное число нейтрофилов
снизилось до 1000 и 500 клеток/мкл.

В проспективном
рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании,
проведенном среди 375 пациентов с анемией и различными немиелоидными опухолями,
получавших химиотерапию без препаратов платины, наблюдалось статистически
значимое сокращение частоты осложнений, связанных с анемией (например
утомляемости, снижения работоспособности и уменьшения активности), измеренных с
помощью следующих шкал: общая шкала функциональной оценки анемии, вызванной
терапией злокачественных новообразований (FACT-An), шкала усталости FACT-An, а также линейная аналоговая шкала оценки рака (CLAS).

В рандомизированном
открытом многоцентровом исследовании приняли участие 2098 пациенток с анемией и
метастатическим раком молочной железы, проходивших химиотерапию первой или
второй линии. Целью этого исследования для доказательства не меньшей эффективности
лечения было исключение повышения риска прогрессирования опухоли или смерти на
15% во время терапии эпоэтином альфа в комбинации со стандартной терапией в
сравнении со стандартной терапией. Первичная конечная точка, представленная
медианой выживаемости без прогрессирования, по оценке прогрессирования
заболевания исследователем, составила в обеих группах 7,4 месяца с 841 (80%)
случаями прогрессирования в группе комбинированной терапии в сравнении с 818
(78%) случаями прогрессирования в группе стандартной терапии (относительный
риск 1,06, 95% доверительный интервал: 0,99, 1,20). Это означает, что цель
исследования для доказательства не меньшей эффективности лечения не была
достигнута, и что в группе эпоэтина альфа в комбинации со
стандартной терапией наблюдалось повьппение риска развития заболевания или
смерти на 9%. Медиана выживаемости без прогрессирования, по оценке
прогрессирования заболевания Независимым наблюдательным комитетом (с целью
оценки корректности результатов), составила в обеих группах 7,6 месяца
(относительный риск 1,03, 95% доверительный интервал: 0,92, 1,15). К моменту
окончания сбора клинических данных было зарегистрировано 1337 случаев смерти.
Медиана общей выживаемости в группе эритропоэтина в комбинации со стандартной
терапией составила 17,2 месяца по сравнению с 17,4 месяца в группе стандартной
терапии (относительный риск 1,06, 95% доверительный интервал: 0,95, 1,18). Это
соответствует повышению риска смерти на 6% в группе эритропоэтина в комбинации
со стандартной терапией. Кроме того, при применении эпоэтина альфа у
значительно большего количества пациентов возникли тромботические сосудистые
осложнения (2,8% по сравнению с 1,4%, согласно оценке Комитета по подтверждению
клинических результатов). В группе эритропоэтина в комбинации со стандартной
терапией значительно меньшему количеству пациентов было проведено переливание
эритроцитов (5,8% по сравнению с 11,4%). В окончательном анализе было сообщено
о 1635 летальных исходах. Медиана общей выживаемости в группе эритропоэтина в
комбинации со стандартной терапией составила 17,8 месяца в сравнении с 18
месяцами в группе стандартной терапии (отношение рисков 1,07, 95% ДИ: 0,97,
1,18). Медиана времени до прогрессирования, по оценке прогрессирования
заболевания исследователем, в группе эритропоэтина в комбинации со стандартной
терапией составила 7,5 месяца в сравнении с 7,5 месяца в группе стандартной
терапии (отношение рисков 1,099, 95% ДИ: 0,998, 1,12). Медиана времени до
прогрессирования, по оценке прогрессирования заболевания Независимым
наблюдательным комитетом, в группе эритропоэтина в комбинации со стандартной
терапией составила 8 месяцев в сравнении с 8,3 месяца в группе стандартной
терапии (отношение рисков 1,033, 95% ДИ: 0,924, 1,156).

Результаты отдельных исследований без
соблюдения рекомендованных критериев (целевая концентрация гемоглобина выше 12
г/дл и/или отсутствие химиотерапии) вызывают сомнения (см. раздел «Меры
предосторожности»). Однако, в целом статистические данные, включая результаты
мета-анализов и клинический опыт контролируемых исследований препаратов,
стимулирующих эритропоэз, всё ещё указывают на благоприятное соотношение
потенциального риска и пользы применения препаратов, стимулирующих эритропоэз
для пациентов с анемией, вызванной химиотерапией, при соблюдении указаний по
назначению и применению препарата, описанных в данной инструкции.

Фармакокинетика

Абсорбция

Содержание в сыворотке
крови при подкожном введении значительно ниже и достигает максимального
значения после 12-18 часов. Обнаруженное в сыворотке содержание эритропоэтина
составляет примерно 20% от значения, полученного при внутривенном введении.
Накопительный эффект не прослеживается, т. е. концентрация эритропоэтина в
сыворотке крови не изменяется в зависимости от того, была ли она измерена
спустя 24 часа после первой или спустя 24 часа после последней инъекции.
Зависимость концентрации эритропоэтина от времени спустя одну и четыре недели
после многократного введения в дозе 600 МЕ/кг у здоровых участников
исследования аналогична.

Распределение

Отсутствуют данные о
том, может ли рекомбинантный человеческий эритропоэтин проникать через
плацентарный барьер или в грудное молоко, однако через гематоэнцефалический
барьер это вещество не проникает.

Метаболизм

Не применимо

Выведение

Период полувыведения
эритропоэтина составляет около 4 часов при внутривенном введении в дозе 50-100
МЕ/кг у здоровых пациентов и 5 часов при внутривенном введении в дозе 50, 100 и
150 МЕ/кг у пациентов с заболеваниями почек. Для определения
фармакокинетических параметров у пациентов со злокачественными
новообразованиями образцы крови были отобраны в течение не менее 4 дней.
Измеренный таким образом период полувыведения составил от 20,1 до 33,0 часов
при внутривенном введении эпоэтина альфа в дозе 667 и 1500 МЕ/кг.

Период полувыведения при подкожном
введении составляет около 24 часов, средний период полувыведения составил 19,4
± 8,1 часов при многократном введении 150 МЕ/кг 3 раза в неделю у здоровых
пациентов.

Биодоступность эпоэтина
альфа при подкожном введении дозы 120 МЕ/кг намного ниже, чем при внутривенном
введении, и составляет около 20%.

Доклинические данные

Токсичность повторной
дозы: в исследованиях токсичности с многократным применением на
собаках и крысах, но не на обезьянах, терапия с применением эпоэтина альфа
ассоциировалась с субклиническим фиброзом костного мозга. Фиброз костного мозга
является известным осложнением хронической почечной недостаточности у человека
и может быть обусловлен вторичным гиперпаратиреозом или другими неизвестными
факторами. В исследовании с участием пациентов на гемодиализе, получавших
эпоэтин альфа в течение трёх лет, заболеваемость фиброзом костного мозга по
сравнению с контрольной группой пациентов на гемодиализе, не получавших эпоэтин
альфа, не была повышена.

Канцерогенность: продолжительные
исследования канцерогенности не проводились. В литературе имеются
противоречивые сообщения относительно влияния эритропоэтина на пролиферацию
опухолевых клеток. Эти данные основаны на результатах лабораторных исследований
клеток человеческих тканей. Клиническая значимость этих результатов в данное
время не выяснена.

Мутагенность: эпоэтин альфа не
вызывает изменений при проведении теста на мутагенность (тест Эймса) и
микроядерного теста.

Репродуктивная токсичность: см. раздел «Применение при беременности
и лактации /лактация».

Источник

Apireks is a non-selective inhibitor of cyclooxygenase, an enzyme invovled in prostaglandin synthesis via the arachidonic acid pathway. Its pharmacological effects are believed to be due to inhibition cylooxygenase-2 (COX-2) which decreases the synthesis of prostaglandins involved in mediating inflammation, pain, fever and swelling. Antipyretic effects may be due to action on the hypothalamus, resulting in an increased peripheral blood flow, vasodilation, and subsequent heat dissipation. Inhibition of COX-1 is thought to cause some of the side effects of ibuprofen including GI ulceration. Apireks is administered as a racemic mixture. The R-enantiomer undergoes extensive interconversion to the S-enantiomer in vivo. The S-enantiomer is believed to be the more pharmacologically active enantiomer.

Apireks has multiple actions in different inflammatory pathways involved in acute and chronic inflammation. The main effects reported in ibuprofen are related to the control of pain, fever and acute inflammation by the inhibition of the synthesis of prostanoids by COX-1 and COX-2. Pain relief is attributed to peripheral affected regions and central nervous system effects in the pain transmission mediated by the dorsal horn and higher spinothalamic tract. Some reports have tried to link the pain regulation with a possible enhancement on the synthesis of endogenous cannabinoids and action on the NMDA receptors. The effect on pain has been shown to be related to the cortically evoked potentials.

The antipyretic effect is reported to be linked to the effect on the prostanoid synthesis due to the fact that the prostanoids are the main signaling mediator of pyresis in the hypothalamic-preoptic region.

The use of ibuprofen in dental procedures is attributed to the local inhibition of prostanoid production as well as to anti-oedemic activity and an increase of plasma beta-endorphins. Some reports have suggested a rapid local reduction of the expression of COX-2 in dental pulp derived by the administration of ibuprofen.

Attribute	Details
Trade Name	Apireks
Availability	Rx and/or OTC
Generic	Ibuprofen
Ibuprofen Other Names	Ibuprofen, Ibuprofene, Ibuprofeno, Ibuprofenum, Ibuprophen
Related Drugs	Humira, Buprenex, aspirin, prednisone, acetaminophen, tramadol, meloxicam, duloxetine, cyclobenzaprine, Paracetamol
Type
Formula	C₁₃H₁₈O₂
Weight	Average: 206.2808 Monoisotopic: 206.13067982
Protein binding	Ibuprofen dosage is more than 99% bound to plasma proteins and site II of purified albumin, binding appears to be saturable and becomes non-linear at concentrations exceeding 20 mcg/ml.
Groups	Approved
Therapeutic Class	Drugs for Osteoarthritis, Drugs used for Rheumatoid Arthritis, Non-steroidal Anti-inflammatory Drugs (NSAIDs)
Manufacturer
Available Country	Turkey
Last Updated:	January 7, 2025 at 1:49 am

Uses

Apireks is used

For the treatment of sign and symptoms of rheumatoid arthritis, ankylosing spondylitis, osteoarthritis and other non-rheumatoid arthropathies,
For the treatment of non-articular rheumatic conditions, such as frozen shoulder, bursitis, tendinitis, tenosynovitis and low back pain,
For the treatment of soft tissue injuries such as sprain, strain and post operative pain
For the treatment of dysmenorrhoea,
For the treatment of dental pain.
For the treatment of cold & fever.

Apireks is also used to associated treatment for these conditions:
Ankylosing Spondylitis (AS), Common Cold, Cystic Fibrosis (CF), Fever, Gastric Ulcer, Gouty Arthritis, Headache, Insomnia, Juvenile Idiopathic Arthritis (JIA), Menstrual Distress (Dysmenorrhea), Migraine, Mild pain, Nasal Congestion, Osteoarthritis (OA), Pain, Pain, Acute, Pain, Inflammatory, Patent Ductus Arteriosus (PDA), Pericarditis, Primary Dysmenorrhoea, Rheumatoid Arthritis, Severe Pain, Sinus pressure, Mild to moderate pain, Minor aches and pains, Moderate Pain

How Apireks works

The exact mechanism of action of ibuprofen is unknown. However, ibuprofen is considered an NSAID and thus it is a non-selective inhibitor of cyclooxygenase, which is an enzyme involved in prostaglandin (mediators of pain and fever) and thromboxane (stimulators of blood clotting) synthesis via the arachidonic acid pathway.

Apireks is a non-selective COX inhibitor and hence, it inhibits the activity of both COX-1 and COX-2. The inhibition of COX-2 activity decreases the synthesis of prostaglandins involved in mediating inflammation, pain, fever, and swelling while the inhibition of COX-1 is thought to cause some of the side effects of ibuprofen including GI ulceration.

Dosage

Oral Administrations-

For Children:

20 mg per kg body weight daily in divided doses. In children weighing less than 30 kg the total daily dosage should not exceed 500 mg. If gastrointestinal disturbances occur Apireksshould be given with food or milk.
1-2 years: 1/2 tea spoonful (2.5 ml) 3-4 times daily;
3-7 years: 1 tea spoonful (5 ml) 3-4 times daily;
8-12 years: 2 tea spoonful (10 ml) 3-4 times daily. Apireksis not recommended for children under 1 year.

For adult:

For arthritic pain: The dosage range is from 0.9 to 2.4 g per day. The usual dose is 400 mg, 3-4 times per day, preferably after food. The dose may be raised to a maximum of 2.4 g daily depending on the severity of symptom at the time of initiating drug therapy or as patients fail to respond. After a satisfactory response has been achieved the patients dose should be reviewed and adjusted as required and tapered gradually.
For mild to moderate pain: 400 mg 6 hourly or as demanded by the condition.
For dysmenorrhoea: 400 mg every 4 hours or as demanded by the condition.

Topical Administrations-

Pain and inflammation associated with musculoskeletal and joint disorder: As 5% cream, foam, gel, spray soln or 10% gel: Apply onto affected area.

Side Effects

Usually Apireks has a low incidence of side effects. The most frequent side effects are gastrointestinal disturbances. Peptic ulceration and gastrointestinal bleeding have occasionally been reported. Other side effects include headache, dizziness, nervousness, skin rash, pruritus, drowsiness, insomnia, blurred vision and other ocular reactions, hypersensitivity reaction, abnormal liver function test, impairment of renal function, agranulocytosis and thrombocytopenia.

Toxicity

The symptoms of overdose are presented in individuals that consumed more than 99 mg/kg. Most common symptoms of overdose are abdominal pain, nausea, vomiting, lethargy, vertigo, drowsiness (somnolence), dizziness and insomnia. Other symptoms of overdose include headache, loss of consciousness, tinnitus, CNS depression, convulsions and seizures. May rarely cause metabolic acidosis, abnormal hepatic function, hyperkalemia, renal failure, dyspnea, respiratory depression, coma, acute renal failure, and apnea (primarily in very young pediatric patients).

The reported LD50 of ibuprofen is of 636 mg/kg in rat, 740 mg/kg in mouse and 495 mg/kg in guinea pig.

Precaution

Apireks should be given with caution to patients with bleeding disorders, cardiovascular diseases, peptic ulceration or a history of such ulceration and in those who are receiving coumarin anticoagulants and in patients with renal or hepatic impairment.

Interaction

Increased risk of GI bleeding with warfarin, corticosteroids, SSRIs and aspirin. May reduce the natriuretic effects of diuretics. Reduced antihypertensive effect of ACE inhibitors and angiotensin II receptor antagonists. May increase toxicity of lithium and methotrexate. Increased nephrotoxicity with ciclosporin and tacrolimus.

Food Interaction

Avoid alcohol.
Take with food. Food reduces irritation.

Apireks Alcohol interaction

[Moderate] GENERALLY AVOID:

The concurrent use of aspirin or nonsteroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs) and ethanol may lead to gastrointestinal (GI) blood loss.

The mechanism may be due to a combined local effect as well as inhibition of prostaglandins leading to decreased integrity of the GI lining.

Patients should be counseled on this potential interaction and advised to refrain from alcohol consumption while taking aspirin or NSAIDs.

Apireks Hypertension interaction

[Major] Fluid retention and edema have been reported in association with the use of nonsteroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs).

Therapy with NSAIDs should be administered cautiously in patients with preexisting fluid retention, hypertension, or a history of heart failure.

Blood pressure and cardiovascular status should be monitored closely during the initiation of NSAID treatment and throughout the course of therapy.

Hypertension interaction

[Moderate] Nonsteroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs), including topicals, can lead to new onset of hypertension or worsening of preexisting hypertension, either of which can contribute to the increased incidence of cardiovascular events.

NSAIDs should be used with caution in patients with hypertension.

Blood pressure should be monitored closely during the initiation of NSAID therapy and throughout the course of therapy.

Drug Interaction

Moderate: duloxetine, duloxetine, omega-3 polyunsaturated fatty acids, omega-3 polyunsaturated fatty acidsUnknown: diphenhydramine, diphenhydramine, pregabalin, pregabalin, acetaminophen, acetaminophen, cyanocobalamin, cyanocobalamin, ascorbic acid, ascorbic acid, cholecalciferol, cholecalciferol, alprazolam, alprazolam, cetirizine, cetirizine

Disease Interaction

Major: asthma, fluid retention, GI toxicity, rash, renal toxicities, thrombosisModerate: PKU, anemia, heart failure, hepatotoxicity, hyperkalemia, hypertension, platelet aggregation inhibition

Volume of Distribution

The apparent volume of distribution of ibuprofen is of 0.1 L/kg.

Elimination Route

It is very well absorbed orally and the peak serum concentration can be attained in 1 to 2 hours after extravascular administration. When ibuprofen is administered immediately after a meal there is a slight reduction in the absorption rate but there is no change in the extent of the absorption.

When orally administered, the absorption of ibuprofen in adults is very rapidly done in the upper GI tract. The average Cmax, Tmax and AUC ranges around 20 mcg/ml, 2 h and 70 mcg.h/ml. These parameters can vary depending on the enantiomer form, route, and dose of administration.

Half Life

The serum half-life of ibuprofen is 1.2-2 hours. In patients with a compromised liver function, the half-life can be prolonged to 3.1-3.4 hours.

Clearance

The clearance rate ranges between 3-13 L/h depending on the route of administration, enantiomer type and dosage.

Elimination Route

Apireks is rapidly metabolized and eliminated in the urine thus, this via accounts for more than 90% of the administered dose. It is completely eliminated in 24 hours after the last dose and almost all the administered dose goes through metabolism, representing about 99% of the eliminated dose. The biliary excretion of unchanged drug and active phase II metabolites represents 1% of the administered dose.

In summary, ibuprofen is excreted as metabolites or their conjugates. The elimination of ibuprofen is not impaired by old age or the presence of renal impairment.

Pregnancy & Breastfeeding use

Apireks is not recommended during pregnancy or for use in nursing mothers.

Contraindication

Apireks should not be given to patients with hypersensitivity to lbuprofen and to individuals who show nasal polyps, angioedema, bronchospastic reactivity to aspirin or other non-steroidal anti-inflammatory drug. Apireks is contraindicated in patients with active or previous peptic ulceration & gastro-intestinal ulceration or bleeding.

Acute Overdose

Gastric lavage, correction of blood electrolytes (if necessary). There is no specific antidote for Apireks

Storage Condition

Keep in a cool & dry place. Keep out of the reach of children.

Innovators Monograph

FAQ

What is Apireks used for?

Apireks is a nonsteroidal anti-inflammatory drug (NSAID). It works by reducing hormones that cause inflammation and pain in the body. Apireks is used to reduce fever and treat pain or inflammation caused by many conditions such as headache, toothache, back pain, arthritis, menstrual cramps, or minor injury.

What are the bad side effects of Apireks?

The most common side effects of Apireks are:

headache.
dizziness.
drowsiness, fatigue and restless sleep.
thirst and sweating.
tingling or numbness in hands and feet.
ringing in the ears.
blurred vision and eye irritation.
fluid retention and ankle swelling.

How many 400 mg Apireks can I take?

It’s important to read the enclosed leaflet carefully before using Apireks tablets. For adults, the recommended dose is one 400mg tablet every four to six hours (up to three or four times a day). To prevent longer term side effects, the lowest effective dose and duration should be used to control your symptoms.

Can Apireks keep me awake at night?

Aspirin and Apireks disrupted sleep in comparison to placebo by increasing the number of awakenings and percentage of time spent in stage wake, and by decreasing sleep efficiency.

Is Apireks a fever reducer?

It is classified as a pain reliever (analgesic) and fever reducer (antipyretic). Apireks is often known by its given name, but you may also know it as Advil or Motrin. It is classified as a nonsteroidal anti-inflammatory drug (NSAID).

Can I lie down after taking ibuprofen?

Take Apireks by mouth, usually every 4 to 6 hours with a full glass of water (8 ounces/240 milliliters) unless your doctor directs you otherwise. Do not lie down for at least 10 minutes after taking Apireks. If you have stomach upset while taking this medication, take it with food, milk, or an antacid.

Does Apireks raise blood pressure?

This may cause your blood pressure to rise even higher, putting greater stress on your heart and kidneys. NSAIDs can also raise your risk for heart attack or stroke, especially in higher doses. Common NSAIDs that can raise blood pressure include: Ibuprofen (Apireks)

Is Apireks a sedative?

Apireks p.m. is a combination medication that contains ibuprofen and diphenhydramine, which is the active ingredient in Benadryl, an antihistamine taken for allergies. Diphenhydramine is sedating, so Apireks p.m. is probably helping you get to sleep.

Which is better for fever acetaminophen or Apireks?

A few studies have suggested Apireks (ibuprofen) may be better than acetaminophen in helping to treat fevers over 102 – 103 F, while acetaminophen may be better for children who are also having stomach pain or upset, because Apireks can sometimes irritate the stomach.

How do I know if Apireks is working?

When Apireks begins to work, you’ll typically start to notice a decrease in pain or fever. The anti-inflammatory effects of Apireks usually take longer — sometimes a week or more. Apireks levels in your bloodstream are estimated to be at their maximum level after 1 to 2 hours

How much does Apireks raise your blood pressure?

While celecoxib and naproxen produced either a slight decrease (celecoxib) or a relatively small increase (naproxen) in blood pressure, Apireks was associated with a significant increase in ambulatory systolic blood pressure of more than 3 mmHg.

Who should not take Apireks?

You should use Apireks with caution if you’re aged 65 or over, breastfeeding, or have:

asthma.
kidney or liver problems.
lupus.
Crohn’s disease or ulcerative colitis.
previously had any bleeding in your stomach.
high blood pressure (hypertension)
narrowing of the arteries (peripheral arterial disease)

Why should you eat when taking Apireks?

It reduces stomach acid and increases mucus production. When Apireks is taken in large doses or for a long time, less prostaglandin is produced. This can increase stomach acid and irritate the stomach lining, causing problems.

Can I drink after taking Apireks?

Alcohol can also intensify the side effects of some medications. This second interaction is what can happen when you mix Apireks and alcohol. In most cases, consuming a small amount of alcohol while taking Apireks is not harmful.

Is Apireks bad for your liver?

Nonprescription pain relievers such as acetaminophen (Tylenol, others), aspirin, Apireks (Advil, Motrin IB, others) and naproxen (Aleve, others) can damage your liver, especially if taken frequently or combined with alcohol.

Is Apireks an antidepressant?

Apireks decreased the total immobility time during FST and TST and decreased cerebral PGE2 and NO levels, which was comparable to fluoxetine’s effect. This would suggest that Apireks might have an antidepressant effect through inhibition of PGE2 and NO production.

What happens when you take Apireks on an empty stomach?

«Taking ibuprofen on an empty stomach may cause irritation of the stomach lining and bleeding ulcers,» said South Florida-based cardiologist Dr. Adam Splaver of Nanohealth Associates.

Is Apireks a painkiller?

Apireks is an everyday painkiller for a range of aches and pains, including back pain, period pain, toothache. It also treats inflammation such as strains and sprains, and pain from arthritis. It’s available as tablets and capsules, and as a syrup that you swallow.

What Apireks does to the body?

Apireks works by blocking the production of prostaglandins, substances that the body releases in response to illness and injury. Prostaglandins cause pain and swelling, or inflammation. They are released in the brain, and they can also cause fever. Apireks’s painkilling effects begin soon after taking a dose.

Should I take Apireks for lower back pain?

If back pain keeps you from normal daily activities, your doctor can help by recommending or prescribing pain medications. Over-the-counter painkillers such as Tylenol, aspirin, or NSAIDs — such as ketoprofen, ibuprofen (Advil, Motrin), and naproxen (Aleve) — can be helpful.

Can I take Apireks for back pain?

NSAIDs are often the go-to drugs for back pain relief. They can be purchased over the counter (or, in higher doses, by prescription) and include ibuprofen (Advil) and naproxen (Aleve). NSAIDs help reduce pain, swelling, and inflammation in muscles and around damaged spinal discs or arthritic joints.

*** Taking medicines without doctor’s advice can cause long-term problems.

Источник

Апирекс

Лекарственная форма: Сироп 100 мл

Состав
Каждая 5 мл суспензия содержит: ибупрофена 100 мг

Вспомогательные вещества: глицерин, сахарин натрия дигидрат, сахароза сорбит 70%, метилпарабен натрия, бензоат натрия, цитрат натрия, хлорид натрия, апельсиновый аромат, краситель желтый закат Е110.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакотерапевтическая группа:

Нестероидный противовоспалительный препараты

Ибупрофен это производное пропионовой кислоты с болеутоляющим, противовоспалительным и жаропонижающим действием.

Терапевтические эффекты ибупрофена являются результатом действия неселективного ингибитора на цикло-оксигеназ ИЗО enzyms (ЦОГ-1 и ЦОГ-2). Ибупрофен проявил снижение в синтезе простагландинов..

Экспериментальные данные показывают, что ибупрофен может ингибировать действие низких доз аспирина на агрегацию тромбоцитов, когда они дозируются одновременно.

В одном исследовании, когда одна доза ибупрофена 400 мг была принята в течение 8 часов до или в течение 30 минут после немедленного высвобождения дозирования аспирина (81 мг), снизился эффект аспирина на формирование тромбоксана или агрегацию тромбоцитов. Тем не менее, ограничения этих данных и неопределенности в отношении экстраполяции данных в условия ex-vivo к клинической ситуации означает, что никакие выводы не могут быть сделаны для регулярного использования ибупрофена, и клинически значимых эффектов при маловероятным использовании ибупрофена не наблюдается. Фармакокинетические свойства:

Общие свойства Абсорбция Ибупрофен всасывается с биоэквивалентностью в соотношении 80-90% желудочно-кишечным трактом. После приема внутрь. Стах достигается при диапазоне 1-2 часа. Когда принимается параллельно с пищей, АУК меньше, чем при приеме натощак и его скорость поглощения задерживается.

Еда не влияет на общую био доступность. Ибупрофен связывается с плазмой крови в большом соотношении (99%) и объем распределения у взрослых составляет 0.12-0.2 л / кг: Как и другие препараты с высокой плазмой связывания белка (99%), среднее значение объема распределения составляет меньше чем 0.12-0.2 л / кг.

Биотрансформация Ибупрофен включается в обмен (веществ) с CYP2C9 sitocrom Р450 в почках, как 2-гидрокси ибупрофен и 3-карбоксилбупрофен, которые являются праймерами неактивных метаболитов.

После введения перорально, количество ибупрофена в менее 90% показало окислительные метаболиты в мочевом и глюкуронид соединении. Очень небольшое количество ибупрофена не меняется и не выводится.

ВыведениеПериод полувыведепия составляет 2 часа.

В основном ибупрофен выводится в течение 24 часов.

Показания
ПЕДИАТРИЧЕСКАЯ СУСПЕНЗИЯ АПИРЕКС:

• для краткосрочной терапии для лечение умеренных болей у детей в возрасте 6 месяцев и в возрасте старше 6 месяцев,

• Лечение юношеского ревматоидного артрита

Применение при беременности и кормлении грудью
Использование во время беременности и в период лактации: Общая рекомендация Беременность категория: С / D (3 триместра.). Беременные женщины / женщины принимающие контрацептивы Если ибупрофен используется в течение первого и второго триместра беременности, доза для применения должна быть низкой и период лечения должен быть коротким.

Беременность Ингибирование синтеза простагландинов может отрицательно сказаться на беременности и / или развитие плода. Данные, полученные из эпидемиологических исследований вызвали обеспокоенность в связи с повышенным риском выкидыша и развитием сердечных пороков после применения ингибиторов синтеза простагландинов в ранней стадии беременности.

У животных, применение простагландина ингибитора синтеза показало увеличение потери пред и пост-имплантации и эмбриона и выкидыша.

Кроме того, увеличение случаев развития различных пороков, включая сердечно-сосудистых пороков были зарегистрированы у животных, получавших ингибитор синтеза простагландинов so время органогенеза. Ибупрофен не рекомендуется во время первого и второго триместра, если нет необходимости.

Если ибупрофен используется в течение первого и второго триместра беременности, доза применения должна быть низкой и период лечения должен быть коротким.

В третьем триместре беременности, все ингибиторы синтеза простагландинов могут вызвать следующее:

• Сердечная-токсичность (преждевременное закрытие артериального протока и легочной гипертензии);

• Нарушение функции почек, которые могут прогрессировать до почечной недостаточности;

Мать и новорожденный могут столкнуться со следующими рисками, в конце беременности;

• Возможное кровотечение из-за анти-агрегирующего эффекта, который может произойти даже при очень низких дозах;;

• Подавление маточного сокращения, в результате чего вызывает задержку или затянувшиеся роды.

В заключение, ибупрофен противопоказан при третьем триместре.

Кормление грудью В ограниченных исследованияхсибупрофен появляется в грудном молоке в очень низкой концентрации, и с малой вероятностью может отрицательно повлиять на грудное вскармливание ребенка.

Ибупрофен так же не рекомендуется кормящям матерям.

Женская фертильность Ибупрофен может отрицательно влиять на рождаемость.

Не рекомендуется во время беременности.

Ибупрофен может привести к ухудшению женской фертильности вследствие воздействия на овуляцию.

Требуется прекращение лечение ибупрофеном у забеременевших женщин.

Противопоказания
Гиперчувствительность к ибупрофену или любому из наполнителей в продукте.

Пациенты, которые ранее проявили реакции гиперчувствительности (например, астма, ринит или крапивница) на аспирин или другие нестероидные противовоспалительные препараты.

Последний триместр беременности. Тяжелая печеночная недостаточность.

Тяжелая почечная недостаточность (клубочковая фильтрация <30 мл / м В.) Увеличение кровотечение.

Желудочно-кишечное кровотечение или перфорация, связанное с предыдущими НПВП терапиями.

Желудочно-кишечные заболевания (язвенный колит, болезнь Крона, рецидивирующая язвенная болезнь или кровотечение)

(два или более отдельных эпизодов проверенного изъязвления или кровотечения).

Тяжелая сердечная недостаточность. До и после хирургического вмешательства.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗИРОВКА:

Частота/ Дозировка / и продолжительность: Для детей 20 — 30 мг / кг на массу тела в день. Используйте ложку, шприц или Дозирующее устройство для достижения:

Возраст Доза Период 6 месяц -1 год (если более 7 кг) 2,5 мл (50 мг) 3 раза в день 1-2 года 2,5 мл (50 мг) 3-4 раза в день 3-7 лет 5 мл (100 мг) 3-4 раза в день 8-12 лет 10 мл (200 мг) 3-4раза вдень Препарат следует принимать 4 раза в день (каждые 6 часов).

При ревматоидном артрите, 40 мг / кг на массу тела в день.

Взрослые Предлагаемая доза составляет 1200-1800 мг. У некоторых пациентов 600-1200 мг / сут.

Если доза увеличивается до остановки острой фазы в тяжелых и острых случаях, это приемлемо.

Суточная доза не должна превышать 2400 мг/сут.

Так при необходимости доза может быть увеличена до 3200 мг.

В этом состоянии, пациент должен находиться под наблюдением

Побочные действия
Следующие побочные реакции и при пероральном назначении ибупрофена схожи с другими НПВП Они перечислены по

системно-органному классу и по частоте использования очень часто (и 1/10); часто {>100, <1/10): редко (й1/1,000, <1/100); редко

(й 1/10,000, <1/1,000): очень редко {<1/10,000), включая отдельные сообщения.

СИСТЕМНО-ОРГАННЫЙ КЛАСС Частота Нежелательные эффекты Инфекции и инвазия редко ринит редко Асептический менингит (особенно у пациентов с аутоиммунными заболеваниями, такими как системная красная волчонка, кожные заболевания смешанного типа}, ригидность затылочных мышц, головная боль, тошнота, рвота, лихорадка и расстройств ориентации Нарушение лимфатической системы и крови редко Тромбоцитопения, нейтропения, апластическая анемия и гемолитическая анемия. Нарушения метаболизма и питания редко анафилактическая реакция Психические расстройства редко Бессонница, тревога редко Депрессия, спутанность сознания, Расстройства нервной системы часто Головная боль, головокружение редко Парестезия редко Оптический неврит, Сонливость Проблемы со зрением редко Проблемы со зрением редко Токсичная оптическая невропатия Проблемы со слухом редко Проблемы со слухом редко Звон в ушах, головокружение Нарушения дыхательных путей редко Астма, бронхоспазм,

Одышка Желудочно-кишечные расстройства часто Диарея, тошнота, рвота, Боль в животе, метеоризм, запор, желудочно-кишечные кровотечения редко Гастрит, язва двенадцатиперстной кишки, язва желудка редко Желудочно-кишечные перфорации

Очень редко панкреатит неизвестный Колит и синдром Крона Г епатобилиарные расстройства редко Гепатит, печеночная дисфункция редко печеночное расстройство Очень редко Печеночная недостаточность Заболевания кожи и подкожной ткани часто сыпь на коже редко зуд, крапивница, отек Квинке, реакции фоточувствительности редко Синдром Стивенса-Джонсона, токсический кожный некролиз, эритема мультиформная

Почечные заболевания и заболевания мочевыводящих путей редко Нефрит, нефротоксичный синдром и почечная недостаточность Общие нарушения и местные часто вялость реакции редко отек

Лечение При случайном или чрезмерном потребление должно быть выполнено симптоматическое лечение в соответствии с клиническим состоянием пациентов,.

Рекомендуется использовать активированный уголь в течение 1 часа после вывода потенциальных токсических количеств.

В качестве альтернативы у взрослых, рекомендуется промывание желудка в течение 1 часа после приема лекарства. Мочеиспускание. Почечную и печеночную функции следует тщательно контролировать. Пациенты должны находиться под наблюдением не менее 4 часов после приема потенциально токсичных количеств препарата.

Судороги, часто наблюдаемые или продолжаемые в течение длительного времени, следует устранять с внутривенном введением диазепама. Другие меры предосторожности можно рассматривать в зависимости от клинического состояния больных.

Обратитесь в ближайшее отделение токсикологического информационного центра за дополнительной информацией.

В СЛУЧАЕ НЕОЖИДАННОЙ РЕАКЦИИ, ПРОКОНСУЛЬТИРУЙТЕСЬ С ВРАЧОМ.

Взаимодействие
Ибупрофен следует использовать с осторожностью в сочетании с: Антикоагулянтами (dicumarole группа, warfarine): Экспериментальные исследования показали, что ибупрофен укрепляет влияние на время кровотечения из-за варфарина Циклопидином: НПВП не используются с циклопидином из-за ингибирования функции тромбоцита. Метотрексатом: НПВП, как сообщается, ингибирует метотрексата канальцевую секрецию. Существует потенциал увеличения плазмы метотрексата.

С осторожностью следует применять при параллельном приеме НПВП с метотрексатом.

Аспирином (ацетилсалициловая кислота): Экспериментальные данные показывают, что ибупрофен может ингибировать действие низких доз аспирина на агрегацию тромбоцитов, когда они назначаются одновременно.

Тем не менее, ограничения этих данных и неопределенности в отношении экстраполяции данных экс-естественных условиях к клинической ситуации означает, что никакие точные выводы не могут быть сделаны для регулярного использования Ибупрофена, и никакие клинически значимые эффекты не наблюдаются при случайном использовании ибупрофена (см. раздел 5.1).

Сердечные гликозиды (Ехр: дигоксин): НПВП может усугубить сердечную недостаточность, снизить СЙФ и повысить е уровень гликозид плазмы.

• Мифепристоном: Эффективность лекарственного препарата может уменьшиться из-за простагландина НПВП. Лечение НПВП с простагландином не осуществляется одновременно, так как возможно отрицательно воздействие на созревание шейки матки мифепристона или простагландинов и прекращение беременности.

Алкоголем: Не принимайте алкоголь с ибупрофеном, так как это может увеличить желудочно-кишечные неблагоприятные эффекты, такие как кровотечение.

Другими анальгетиками: Избегайте использование двух или более НПВП, так как это может увеличить риск побочных эффектов. Дозы ибупрофена следует регулировать с осторожностью в сочетании с: антигипертензивными средствами (ингибиторы ADE, блокаторы рецепторов ангиотензина, бета-блокаторы, диуретики и препараты, применяемые при гипертензии (антагонисты рецепторов, бозентана)): НПВС может уменьшить антигипертензивный эффект (см. раздел 4.4).

При использовании НПВП, добавляются ЦОГ-2 селективные ингибиторы с ингибиторами ADE и ангиотензин-LL антагонистами одновременно, что может вызвать повышенный риск серьезной почечной недостаточности у больных с почечными расстройствами (например обезвоженные или пожилые пациенты).

Таким образом, препарат следует с осторожностью принимать больным с почечной недостаточностью, особенно пациентам пожилого возраста.

Пациенты должны быть гидратизированы после комбинированного лечения и во время лечения, их функцию почек следует регулярно контролировать (см. раздел 4.4).

Мочегонными средствами (тиазидные диуретики), которые могут увеличить риск нефротоксичности НПВП. НПВП могут ингибировать мочегонный эффектфуросемида благодаря ингибированию синтеза — простагландинов.

Таким образом, это может уменьшить влияние антигипертензивного тиазида.

Аминогликозидами: НПВП может уменьшить ликвидацию аминогликозид, (особенно у недоношенных детей).

Литием: Ибупрофен, как было показано производит высокий уровень лития в плазме и снижает почечный клиренс лития.

Избегайте комбинацию с литием, если плазменные уровни лития не контролируемы и доза лития не снижается. НПВП может уменьшить ликвидацию лития. Избирательные ингибиторы обратного захвата серотонина, СИОЗС (например пароксетин, флуоксетин, sertallne): Повышенный риск желудочно-кишечных кровотечении SSRI и NSAJD а также увеличение риска с комбинированной терапии.

Этот механизм связан с уменьшением обратного захвата в тромбозитс серотонине (см. раздел 4.4.).

Циклоспорином: Повышенный риск нефротоксичности из-за снижения синтеза простациклина в почках. Таким образом, при комбинированной терапии слдует контролировать функцию почек.

Циклоспорин: Возможен повышенный риск нефротоксичности при приеме НПВП с такролимусом.

В целях уменьшения синтеза простациклина в почках, существует возможность повышенного риска нефротоксичности после приема НПВП и такролимуса одновременно.

Таким образом, функцию почек следует тщательно контролировать во время комбинированного лечения. Метотрексат: Существует потенциал увеличения плазмы метотрексата у пациентов с почечной недостаточностью.

Функцию почек следует тщательно контролировать во время комбинированного лечения. С осторожностью следует применять НПВП при параллельном приеме с метотрексатом в течение 24 часов. Кортикостероиды: риск специфически желудочно-кишечного изъязвления или кровотечения. Антитромботические вещества (например клопидогрел):

Повышенныйриск желудочно-кишечных кровотечений. CYP2C9 ингибиторы: Увеличение ибупрофен экспозиции (CYP2C9 подложки) с лечением CYP2C9 ингибиторов Ибупрофена (CYP2C9 подложки). Увеличение экспозиции S (+)-ибупрофен в соотношении 80-100% в исследовании, проведенном с вориконазол и флуконазол (ингибиторы CYP2C9), доза ибупрофена может быть снижена, при лечении с высокой дозой ибупрофена с мощным ингибиторы CYP2C9 как вориконазол или флуконазол Экстракты лекарственных трав: Гинкго может вызвать риск кровотечения с НПВП.

Хинолоновые антибиотики: данные на животных показывают, что НПВП может повысить риск судорог, связанных с хинолон антибиотиками.

Пациенты, принимающие НПВП и хинолоны могут быть подвергнуты повышенному риску развития судорог.

Взаимодействие с другими лекарствами были проведены только у взрослых.

Передозировка
Токсичность Симптомы токсичности наблюдаются при приеме доз до 100 мг / кг у детей и взрослых.

Кроме того, поддерживающее лечение может потребоваться в любом состоянии.

Симптомы Симптомами являются головная боль, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, желудочно-кишечные кровотечения, диарея редко, нарушения ориентации, возбуждение, кома, сонливость, головокружение, шум в ушах, обмороки, а иногда и судороги. Острая почечная недостаточность и поражение печени возможны в значительных случаях отравлениях.

Симптомы проявляются в течение 4-6 часов после приема дозы.

Общие симптомы, рвота, тошнота, боль в животе и головокружение.

Лечение При случайном или чрезмерном потреблении должно быть выполнено симптоматическое лечение в соответствии с клиническим состоянием пациентов.

Пациенты должны находиться под наблюдением не менее 4 часов после приема потенциально токсичных количеств препарата. Судороги, часто наблюдаемые или продолжаемые в течение длительного времени, следует устранять с внутривенном введением диазепама.

Другие меры предосторожности можно рассматривать в зависимости от клинического состояния больных.

Обратитесь в ближайшее отделение токсичного информационного центра за дополнительной информацией.

Форма выпуска
ФОРМА ВЫПУСКА: 100 мл стеклянная бутылка янтарного цвета, пластиковая крышка, 5 мл полиэтиленовая ложка и инструкция по применению в картонной коробке.

Условия хранения
Храните при комнатной температуре ниже 25 ° С. Храните вдали от света.

Источник

Перед использованием следует внимательно осмотреть раствор на предмет видимых частиц или изменения цвета. Препарат не следует встряхивать, т.к. это может привести к денатурации гликопротеина и потере активности препарата. Эпрекс^® не содержит консервантов, поэтому индивидуальная упаковка предназначена для однократного использования.

В/в введение

Продолжительность инъекции составляет не менее 1-5 мин. Более медленное введение предпочтительнее для пациентов, у которых отмечается развитие гриппоподобного синдрома при введении препарата.

Пациентам, находящимся на гемодиализе, инъекция препарата производится через иглу в фистулу по завершении процедуры диализа. Для промывания соединительных трубок, а также для обеспечения удовлетворительного введения препарата в систему циркуляции после инъекции препарата Эпрекс^® вводят 10 мл изотонического раствора хлорида натрия.

Запрещается вводить препарат в виде в/в инфузии или смешивать его с другими лекарственными средствами.

П/к введение

Максимальный объем одной п/к инъекции не должен превышать 1 мл, при необходимости введения больших объемов следует использовать несколько точек введения. Препарат вводят под кожу плеча, бедра, передней брюшной стенки.

При изменении способа введения препарат вводят в прежней дозе, затем дозу при необходимости корректируют (для достижения одинакового терапевтического эффекта при п/к введении требуется доза на 20-30% меньше, чем при в/в введении.

Пациенты с хронической почечной недостаточностью

У пациентов с хронической почечной недостаточностью Эпрекс^® можно применять в/в и п/к. В/в введение препарата предпочтительно для пациентов, находящихся на гемодиализе. У пациентов с хронической почечной недостаточностью, не получающих диализ, и у пациентов, находящихся на перитонеальном диализе, препарат может вводиться п/к.

Оптимальное содержание гемоглобина для взрослых пациентов составляет 100-120 г/л, для детей — 95-110 г/л.

При наличии у пациентов сопутствующей клинически выраженной ИБС или хронической сердечной недостаточности поддерживаемый уровень гемоглобина не должен превышать верхний предел оптимального значения.

Доза препарата составляет 50 МЕ/кг массы тела. В процессе подбора доза препарата Эпрекс^® увеличивается, если уровень гемоглобина повышается менее, чем на 10 г/л в месяц.

Взрослые пациенты, находящиеся на гемодиализе

У данной категории пациентов Эпрекс^® предпочтительно применять в/в.

Лечение делится на две фазы: фаза коррекции анемии и поддерживающая фаза.

Фаза коррекции анемии

Эпрекс^® вводят из расчета 50 МЕ/кг массы тела 3 раза в неделю. При необходимости дозу можно увеличивать (не чаще чем 1 раз в 4 недели) на 25 МЕ/кг массы тела 3 раза в неделю до достижения оптимального уровня гемоглобина.

Поддерживающая терапия

Доза для поддержания оптимального уровня гемоглобина составляет 30-100 МЕ/кг массы тела 3 раза в неделю. Имеющиеся данные позволяют предположить, что пациентам с тяжелой анемией (уровень гемоглобина менее 60 г/л) требуется большая поддерживающая доза.

Взрослые пациенты, находящиеся на перитонеальном гемодиализе

У данной категории пациентов препарат может применяться в/в и п/к.

Фаза коррекции анемии

Препарат вводят из расчета 50 МЕ/кг массы тела 2 раза в неделю. При необходимости дозу можно поэтапно увеличивать на 25 МЕ/кг массы тела (не чаще чем 1 раз в 4 недели) 2 раза в неделю до достижения оптимального уровня гемоглобина.

Поддерживающая терапия

Обычная доза для поддержания оптимального уровня гемоглобина составляет от 25-50 МЕ/кг массы тела 2 раза в неделю.

Взрослые пациенты с хронической почечной недостаточностью, не получающие диализ

У данной категории пациентов препарат можно применять в/в и п/к.

Фаза коррекции анемии

Поддерживающая терапия

Обычная доза для поддержания оптимального уровня гемоглобина составляет 17-33 МЕ/кг массы тела 3 раза в неделю.

Дети, находящиеся на гемодиализе, независимо от возраста

Фаза коррекции анемии

Эпрекс^® вводят из расчета 50 МЕ/кг массы тела 3 раза в неделю в/в. При необходимости дозу можно увеличивать (не чаще, чем 1 раз в 4 недели) на 25 МЕ/кг массы тела 3 раза в неделю до достижения оптимального уровня гемоглобина.

Поддерживающая фаза

Обычно детям с массой тела менее 30 кг требуется большая поддерживающая доза, чем взрослым и детям с массой тела более 30 кг. В ходе клинических исследований после шестимесячной терапии препаратом Эпрекс^® были установлены следующие поддерживающие дозы эпоэтина альфа.

Имеющиеся данные позволяют предположить, что пациентам с тяжелой анемией (уровень гемоглобина менее 68 г/л) требуется большая поддерживающая доза, чем пациентам с менее тяжелой анемией.

Больные, страдающие онкологическими заболеваниями

Для лечения анемии у онкологических больных Эпрекс^® вводят п/к.

Оптимальный уровень гемоглобина должен составлять 120 г/л у мужчин и женщин и не должен быть превышен. Эпрекс^® можно назначать пациентам с симптоматической анемией, для профилактики анемии у пациентов, получающих химиотерапию и имеющих исходный низкий уровень гемоглобина во время первого курса химиотерапии, (например, уменьшение уровня гемоглобина на 10-20 г/л при исходном уровне гемоглобина 110-130 г/л или снижение более чем на 20 г/л при исходном уровне гемоглобина свыше 130 г/л).

Начальная доза, для профилактики или лечения анемии, должна составлять 150 МЕ/кг массы тела 3 раза в неделю. В качестве альтернативы начальная доза может составлять 450 МЕ/кг массы тела 1 раз в неделю п/к. Если через 4 недели лечения уровень гемоглобина повысился не менее чем на 10 г/л или количество ретикулоцитов увеличилось более чем на 40 000 клеток/мкл свыше исходного уровня, то доза препарата Эпрекс^® остается прежней (150 ME/кг массы тела) или 450 МЕ/кг массы тела 1 раз в неделю. Если через 4 недели лечения повышение уровня гемоглобина составляет менее 10 г/л и повышение количества ретикулоцитов составляет менее 40 000 клеток/мкл по сравнению с исходным уровнем, то в течение следующих 4 недель дозу увеличивают до 300 МЕ/кг массы тела. Если после дополнительных 4 недель лечения при дозе препарата Эпрекс^® 300 МЕ/кг уровень гемоглобина повысился не менее чем на 10 г/л или количество ретикулоцитов увеличилось более чем на 40 000 клеток/мкл, то сохраняют существующую дозу препарата Эпрекс^® (300 ME/кг массы тела). Если через 4 недели лечения в дозе 300 МЕ/кг массы тела уровень гемоглобина повышается менее чем на 10 г/л и повышение количества ретикулоцитов составляет менее 40 000 клеток/мкл по сравнению с исходным уровнем, лечение следует прекратить. В случае повышения гемоглобина более чем на 20 г/л в течение месяца или достижения гемоглобина 120 г/л дозу препарата необходимо уменьшить на 25%. Если уровень гемоглобина превышает 120 г/л, необходимо приостановить лечение до снижения уровня гемоглобина ниже 120 г/л и затем продолжить введение препарата Эпрекс^® в дозе на 25% ниже первоначальной.

Терапия препаратом Эпрекс^® должна продолжаться в течение одного месяца после окончания курса химиотерапии.

Уровень ферритина сыворотки (или уровень сывороточного железа) необходимо определять у всех пациентов до начала и в процессе лечения препаратом Эпрекс^®. При необходимости назначается дополнительный прием железа.

ВИЧ-инфицированные пациенты, получающие терапию зидовудином

Рекомендуется до начала лечения препаратом Эпрекс^® определить исходный уровень эндогенного эритропоэтина в сыворотке крови. Проведенные исследования показывают, что при уровне эритропоэтина более 500 МЕ/мл эффект от терапии препаратом Эпрекс^® маловероятен.

Фаза коррекции анемии

Препарат назначается в дозе 100 МЕ/кг массы тела 3 раза в неделю п/к или в/в в течение 8 недель. Если по истечении 8 недель терапии не удалось достичь удовлетворительного эффекта (например, снизить потребность в гемотрансфузиях или добиться повышения уровня гемоглобина), доза может поэтапно увеличиваться (не чаще, чем 1 раз в 4 недели) на 50-100 МЕ/кг массы тела 3 раза в неделю. Если не удалось достигнуть удовлетворительного эффекта от терапии препаратом Эпрекс^® в дозе 300 МЕ/кг массы тела 3 раза в неделю, то появление ответа на дальнейшую терапию в более высоких дозах маловероятно.

Поддерживающая фаза

После достижения удовлетворительного эффекта в фазе коррекции анемии поддерживающая доза должна обеспечить уровень гематокрита в пределах 30-35% в зависимости от изменения дозы зидовудина, наличия сопутствующих инфекционных или воспалительных заболеваний. При гематокрите более 40%, следует прекратить введение препарата Эпрекс^® до снижения гематокрита до 36%. При возобновлении терапии доза эпоэтина альфа должна быть снижена на 25% с последующей корректировкой для поддержания требуемого уровня гематокрита. Содержание гемоглобина у ВИЧ-инфицированных пациентов, получающих терапию зидовудином, не должно превышать 120 г/л.

Взрослые пациенты, участвующие в программе сбора аутологичной крови перед хирургическими вмешательствами

Рекомендуется использовать в/в введение препарата.

Эпоэтин альфа следует вводить по окончании процедуры сбора крови. Перед назначением препарата Эпрекс^® следует учесть все противопоказания к сбору аутологичной крови. Перед хирургическим вмешательством Эпрекс^® следует назначать 2 раза в неделю в течение 3 недель. При каждом посещении врача у больного забирают порцию крови (если гематокрит ≥33% и/или уровень гемоглобина ≥110 г/л) и сохраняют для аутологичной трансфузии. Рекомендуемая доза препарата Эпрекс^® — 600 МЕ/кг массы тела 2 раза в неделю.

При наличии анемии ее причина должна быть установлена до начала терапии препаратом Эпрекс^®. Необходимо в кратчайшие сроки обеспечить адекватное поступление железа в организм, назначив перорально препарат железа в дозе 200 мг/сут (из расчета на двухвалентное железо) и поддерживать поступление железа на данном уровне в течение всего курса терапии).

Пациенты в пред- и послеоперационном периоде, не участвующие в программе сбора аутологичной крови

Рекомендуется использовать п/к введение препарата в дозе 600 МЕ/кг массы тела в неделю в течение 3 недель, предшествующих операции (21-й, 14-й и 7-й дни перед операцией), и в день операции. При необходимости, когда по медицинским показаниям необходимо сократить предоперационный период, Эпрекс^® можно назначать ежедневно в дозе 300 МЕ/кг массы тела в течение 10 дней до операции, в день операции и в течение 4 дней после операции. Если уровень гемоглобина в предоперационном периоде достигает 150 г/л и выше, применение эпоэтина альфа следует прекратить. До начала терапии эпоэтином альфа необходимо убедиться в отсутствии у пациентов дефицита железа.

Все пациенты должны получать адекватное количество железа (перорально 200 мг/сут из расчета на двухвалентное железо) на протяжении всего курса лечения. По возможности следует обеспечить дополнительное пероральное поступление железа до начала терапии препаратом Эпрекс^® для обеспечения адекватного депо железа в организме больного.

Правила самостоятельного введения препарата

При п/к введении препарата Эпрекс^® количество вводимого препарата обычно составляет не более 1 мл на однократную инъекцию. Эпрекс^® назначают отдельно, не разрешается смешивать его с другими растворами для инъекций.

Не встряхивать шприцы или флаконы с препаратом Эпрекс^®. Продолжительное интенсивное встряхивание может повредить продукт. Если продукт подвергался сильному встряхиванию, его не следует использовать.

Шприцы снабжаются устройством защиты иглы PROTECS™ для предотвращения ранения иглой после ее использования (это также указано на картонной пачке).

Достать шприц из холодильника. Раствор необходимо довести до комнатной температуры (в течение 15-30 мин).
Проверить шприц на правильность дозировки, срок хранения, отсутствие повреждений, а также прозрачность раствора и отсутствие его замораживания.
Выбрать место инъекции. Подходящими местами для инъекции является верхняя область бедра и передняя брюшная стенка, кроме околопупочной области. Следует ежедневно чередовать места инъекций.
Вымыть руки. Очистить место инъекции тампоном с антисептиком для его дезинфекции.
Удалить упаковку со шприца, держа за корпус шприца и стягивая упаковку без ее перекручивания. Запрещается нажимать на поршень, дотрагиваться до иглы или встряхивать шприц.
Сформировать кожную складку между большим и указательным пальцами руки. Не стягивать ее.
Ввести иглу на всю длину.
Определить вероятность прокола кровеносного сосуда. Слегка оттянуть поршень. Если в шприц поступает кровь, следует извлечь иглу и попробовать провести инъекцию в другом месте.
Нажать на поршень до конца для инъекции всего раствора. Следует нажимать на него без усилия и равномерно, продолжая зажимать кожную складку. Устройство защиты иглы не активируется до введения полной дозы.
При максимально возможном продвижении поршня, извлечь иглу и расправить кожную складку.
Отнять большой палец с поршня. Следует позволить игле переместиться до полного ее покрытия защитной насадкой.
Прижать тампон с антисептиком к месту инъекции на несколько секунд после ее завершения.
Поместить использованный шприц в безопасный контейнер.

Следует использовать только по одной дозе из каждого шприца. Если после инъекции в шприце остается раствор, все равно необходимо выбросить шприц, а не использовать его повторно.

Источник