Атаракс инструкция по применению до еды или после еды

Регистрационный номер

П N011405/01

Торговое название препарата

Атаракс

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

Действующее вещество:

гидроксизина гидрохлорид 25,00 мг.

Вспомогательные вещества:

лактозы моногидрат 54,80 мг, целлюлоза микрокристаллическая PH 102 28,00 мг, магния стеарат 1,50 мг, кремния диоксид коллоидный 0,70 мг.

Оболочка: Опадрай Y-1-7000 3,30 мг (титана диоксид 0,21 мг, гипромеллоза 2910 5сР 2,06 мг, макрогол 400 1,03 мг).

Описание

Белые, продолговатые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с поперечной риской с обеих сторон.

Фармакотерапевтическая группа

анксиолитическое средство (транквилизатор).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Механизм действия

Фармакодинамические свойства

Данные об антигистаминном и бронхорасширяющем действии были получены экспериментальным путем и подтверждены клинически. Противорвотный эффект был продемонстрирован как при проведении пробы с апоморфином, так и верилоидной пробы.

Данные фармакологических и клинических исследований свидетельствуют о том, что гидроксизин в терапевтических дозах не повышает желудочную секрецию или кислотность, и в большинстве случаев проявляет умеренную антисекреторную активность. После внутрикожной инъекции гистамина или антигенов здоровым взрослым добровольцам и детям наблюдалось уменьшение элементов сыпи и гиперемии. Также гидроксизин эффективно уменьшал выраженность зуда при разных формах крапивницы, экземы и дерматита.

При нарушении функции печени антигистаминный эффект однократной дозы препарата может удлиняться до 96 ч после приема.

Данные ЭЭГ у здоровых добровольцев демонстрируют анксиолитикоседативный профиль препарата. Анксиолитический эффект подтвержден у пациентов использованием разных классических психометрических тестов.

Данные полисомнографии у пациентов в состоянии тревоги и лиц, страдающих бессонницей, свидетельствуют об увеличении общей продолжительности сна, уменьшении общего времени ночного бодрствования и сокращении латентного периода сна после ежедневного однократного приема или применения повторных доз 50 мг препарата. При применении препарата в дозе 50 мг 3 раза в сутки у пациентов в состоянии тревоги наблюдалось уменьшение мышечного напряжения. Нарушений памяти отмечено не было. Не отмечено синдрома «отмены» после 4-х недель лечения пациентов с тревожным состоянием.

Начало действия

В случае применения пероральных лекарственных форм антигистаминный эффект начинается приблизительно через 1 ч. Седативный эффект наступает через 5-10 мин после приема пероральных жидких форм и через 30-45 мин при применении таблеток.

Гидроксизин также обладает спазмолитическим и симпатолитическим действием. Он проявляет слабую аффинность к мускариновым рецепторам. Гидроксизин демонстрирует умеренную анальгетическую активность.

Фармакокинетика

Всасывание

Абсорбция — высокая. Время достижения максимальной концентрации (Т_Сmах) после перорального приема -2 ч. После приема однократной дозы 25 мг Т_Сmах у взрослых составляет 30 нг/мл и 70 нг/мл после приема 50 мг гидроксизина. Биодоступность при приеме внутрь составляет 80 %.

Распределение

Метаболизм

Гидроксизин метаболизируется в значительной степени. Образование основного метаболита цетиризина, метаболита карбоновой кислоты (примерно 45% от принятой перорально дозы), регулируется алкогольдегидрогеназой. Данный метаболит обладает выраженными антагонистическими свойствами в отношении периферических И₁-рецепторов. Другими идентифицированными метаболитами являются N-деалкилированный метаболит и О-деалкилированный метаболит с периодом полувыведения из плазмы крови 59 ч. Данные пути метаболизма регулируются, в основном, CYP3A4/5.

Выведение

Период полувыведения (Т_1/2) у взрослых — 14 ч (диапазон: 7-20 ч). Общий клиренс гидроксизина составляет 13 мл/мин/кг. Только 0,8% гидроксизина выводится в неизменном виде почками. Основной метаболит цетиризин экскретируется главным образом в неизменном виде с мочой (25% от принятой дозы гидроксизина).

Фармакокинетика у особых групп пациентов

У пожилых пациентов

Фармакокинетика гидроксизина исследовалась на примере 9 здоровых пожилых людей (69,5±3,7 года) после приема внутрь однократной дозы 0,7 мг/кг. У пожилых людей Т_1/2 удлиняется до 29 ч, объем распределения увеличивается до 22,5 л/кг. Рекомендуется снижение суточной дозы гидроксизина при назначении пожилым пациентам.

У детей

Фармакокинетика гидроксизина исследовалась на примере 12 детей после приема внутрь однократной дозы 0,7 мг/кг. У детей общий клиренс примерно в 2,5 раза короче, чем у взрослых. Период полувыведения Т_1/2 короче, чем у взрослых и составляет 11 ч — у детей в возрасте 14 лет и 4 ч — в возрасте 1 год. Доза должна быть скорректирована при применении у детей.

У пациентов с печеночной недостаточностью

У пациентов с вторичной дисфункцией печени вследствие первичного билиарного цирроза общий клиренс оставил приблизительно 66% от значения, зарегистрированного у здоровых добровольцев. У больных с заболеваниями печени период полувыведения Т_1/2 увеличивался до 37 ч, и концентрация метаболитов в сыворотке крови была выше, чем у молодых больных с нормальной функцией печени. Пациентам с печеночной недостаточностью рекомендуется снижение суточной дозы или кратности приема.

У пациентов с почечной недостаточностью

Фармакокинетика гидроксизина исследовалась на примере 8 пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 24±7 мл/мин). Длительность экспозиции гидроксизина (AUC (площадь под кривой)) значительно не изменялась, в то время как длительность экспозиции карбоксильного метаболита — цетиризина, была увеличена. Гемодиализ неэффективен для удаления этого метаболита. Во избежание любого значительного накопления метаболита цетиризина после многократного применения гидроксизина, у пациентов с нарушением функции почек следует снизить ежедневную дозу гидроксизина.

Показания к применению

симптоматическое лечение тревоги у взрослых;

симптоматическое лечение зуда аллергического происхождения.

в качестве седативного средства в период премедикации, перед хирургическими операциями;

Противопоказания

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, к цетиризину, другим производным пиперазина, аминофиллину или этилендиамину в анамнезе.

Порфирия.

Пациенты с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT в анамнезе.

Пациенты с факторами риска развития удлинения интервала QT, в том числе при наличии сердечно-сосудистых заболеваний, выраженного электролитного дисбаланса (гипокалиемии, гипомагниемии), случаев внезапной сердечной смерти в семейном анамнезе, выраженной брадикардии, сопутствующего применения лекарственных средств, способствующих удлинению интервала QT и/или вызывающих развитие желудочковой тахикардии типа «пируэт».

Детский возраст до 3 лет.

Беременность, период родов или грудного вскармливания.

Наследственная непереносимость лактозы и галактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (так как в состав таблеток входит лактоза).

С осторожностью

При миастении, снижении моторики желудочно-кишечного тракта, гиперплазии предстательной железы с клиническими проявлениями, затруднением мочеиспускания, запорами, при глаукоме, деменции, склонности к судорожным припадкам, при склонности к аритмии, включая электролитный дисбаланс (гипокалиемия, гипомагниемия), у пациентов с сердечными заболеваниями в анамнезе или при применении препаратов, которые могут вызвать аритмию.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность

Исследования с использованием животных выявили токсическое действие на репродуктивную функцию.

Гидроксизин проникает через плацентарный барьер, что приводит к более высоким концентрациям препарата у плода по сравнению с материнским организмом. На настоящий момент не имеется соответствующих эпидемиологических данных относительно воздействия гидроксизина в период беременности.

Следовательно, гидроксизин противопоказан во время беременности.

Период родов

Период грудного вскармливания

Цетиризин, основной метаболит гидроксизина, выводится с молоком человека. Несмотря на то, что официальные исследования выведения гидроксизина с материнским молоком не проводились, имеются данные о развитии тяжелых нежелательных явлений у новорожденных или младенцев, находящихся на грудном вскармливании при одновременном получении матерями гидроксизина.

Таким образом, гидроксизин противопоказан в период грудного вскармливания. Необходимо прекратить грудное вскармливание при необходимости применения гидроксизина.

Фертильность

Данные о влиянии на репродуктивную функцию человека отсутствуют.

Способ применения и дозы

Внутрь.

Препарат Атаракс следует применять в самой низкой эффективной дозе и в течение как можно более короткого периода времени.

Для симптоматического лечения тревожных состояний: от 50 до 100 мг/сут.: от 2 до 4 таблеток по 25 мг в сут. вечером перед сном, если тревожность проявляется главным образом бессонницей.

Для симптоматического лечения аллергического зуда: от 25 до 100 мг/сут.: от 1 до 4 таблеток по 25 мг в сут.

Для премедикации в хирургической практике: однократно от 1 до 4 таблеток (от 25 до 100 мг) на ночь перед хирургическим вмешательством.

Для взрослых и детей с массой тела более 40 кг максимальная суточная доза составляет 100 мг.

Врач определяет продолжительность лечения с учетом симптомов и назначает максимально низкую поддерживающую дозу препарата.

Поскольку реакции на прием гидроксизина отличаются крайней изменчивостью, рекомендуется начинать лечение с низких доз препарата и постепенно повышать до оптимальной дозы, регулируя ее в соответствии с ответом пациента на терапию.

Особые группы пациентов

Применение у пожилых пациентов

Пациенты с нарушением функции почек

Пациенты с нарушением функции печени

Пациенты детского возраста (применение у детей в возрасте старше 3 лет)

Для симптоматического лечения аллергического зуда:

Применение у детей и подростков старше 12 лет (с массой тела более 40 кг): от 25 до 100 мг/сут.: от 1 до 4 таблеток по 25 мг в сут.

Применение у детей от 9 до 12 лет (с массой тела от 28 до 40 кг): от 25 до 75 мг/сут.: от 1 до 3 таблеток по 25 мг в сут.

Применение у детей от 7 до 9 лет (с массой тела от 23 до 28 кг): от 25 до 50 мг/сут.: от 1 до 2 таблеток по 25 мг в сут.

Применение у детей от 4 до 7 лет (с массой тела от 17 до 23 кг): от 25 до 37,5 мг/сут.: от 1 до 1,5 таблеток по 25 мг в сут.

Применение у детей в возрасте от 3 до 4 лет (с массой тела от 12,5 до 17 кг): от 12,5 до 25 мг/сут.: от 1/2 до 1 таблетки по 25 мг в сут.

Доза определяется с учетом массы тела из расчета 1 мг/кг/сут. до максимальной 2 мг/кг/сут., в разделенных дозах.

Для детей с массой тела до 40 кг максимальная суточная доза составляет 2 мг/кг/сут.

Для детей с массой тела более 40 кг максимальная суточная доза составляет 100 мг.

Побочное действие

Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения: очень часто (≥ /10), часто (≥ /100, <1/10), нечасто (≥ /1000, <1/100), редко (≥ /10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным).

Со стороны нервной системы:

Очень часто: сонливость.

Часто: головная боль, заторможенность.

Нечасто: головокружение, бессонница, тремор.

Редко: судороги, дискинезия.

Нарушения психики:

Нечасто: возбуждение, спутанность сознания.

Со стороны органа зрения:

Со стороны сердца:

Редко: тахикардия.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

Часто: сухость во рту.

Нечасто: тошнота.

Со стороны печени и желчевыводящих nyтей

Редко: нарушение функциональных проб печени.

Общие расстройства:

Часто: утомляемость.

Со стороны почек и мочевыводящих путей:

Со стороны кожи и подкожных тканей:

Редко: зуд, сыпь (эритематозная, макуло-папулезная), крапивница, дерматит.

Очень редко: ангионевротический отек, повышенная потливость, фиксированная лекарственная эритема, острое генерализованное экзантематозно-пустулезное высыпание, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны иммунной системы:

Редко: гиперчувствительность.

Со стороны сосудов:

Редко: снижение артериального давления.

Следующие побочные эффекты наблюдались при приеме цетиризина -основного метаболита гидроксизина: тромбоцитопения, агрессия, депрессия, тик, дистония, парестезия, окулогирный криз, диарея, дизурия, энурез, астения, отеки, повышение массы тела — и могут наблюдаться при приеме гидроксизина.

Передозировка

Симптомы, наблюдаемые после значительной передозировки препарата, связаны с чрезмерным м-холиноблокирующим действием, подавлением или парадоксальной стимуляцией ЦНС. Эти симптомы включают тошноту, рвоту, тахикардию, гипертермию, сонливость, нарушение зрачкового рефлекса, тремор, спутанность сознания или галлюцинации. Впоследствии могут развиваться угнетение сознания, дыхания, судороги, снижение артериального давления или аритмия включая брадикардию. Возможно усугубление коматозного состояния и сердечно-легочный коллапс.

Необходимо контролировать состояние дыхательных путей, состояние дыхания и кровообращения при помощи ЭКГ мониторинга, обеспечить адекватную оксигенацию. Основные поддерживающие меры должны включать мониторинг основных жизненных показателей и наблюдение за пациентом до исчезновения симптомов интоксикации и в течении последующих 24 часов.

В случае нарушения психического статуса, необходимо исключить прием других препаратов или алкоголя, в случае необходимости пациенту следует провести ингаляцию кислородом, ввести налоксон, декстрозу (глюкозу) и тиамин.

В случае необходимости получения вазопрессорного эффекта назначается норэпинефрин или метараменол. Не следует применять эпинефрин.

Не следует назначать сироп ипекакуаны при наличии у пациентов симптомов или при возможности быстрого развития заторможенности, комы или судорог, так как это может привести к аспирационной пневмонии.

В случае приема внутрь значительного количества препарата, можно выполнить промывание желудка с предшествующей эндотрахеальной интубацией. Возможно применение активированного угля, однако данных, свидетельствующих о его эффективности, недостаточности. Специфического антидота не существует. Гемодиализ неэффективен.

Литературные данные свидетельствуют о том, что в случае развития тяжелых, опасных для жизни, трудноизлечимых м-холиноблокирующих эффектов, не купируемых другими препаратами, возможно применение терапевтической дозы физостигмина. Физостигмин не должен применяться только для того, чтобы привести пациента в сознание. Если пациент принимает трициклические антидепрессанты, применение физостигмина может спровоцировать судорожные приступы и необратимую остановку сердца. Также следует избегать применение физостигмина у больных с нарушениями сердечной проводимости.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Противопоказания к совместному назначению.

Совместное назначение препаратов, требующее особых мер осторожности при применении

Требуется осторожность при применении лекарственных средств, вызывающих брадикардию и гипокалиемию.

Требуется осторожность при применении гидроксизина в дозах, превышающих рекомендованные, у пациентов, которые получают сопутствующее лечение препаратами с аритмогенным эффектом: хинидином, литием, тиоридазином, трициклическими антидепрессантами, атропином и т. д.

Потенцирующее действие гидроксизина должно учитываться при применении препарата совместно с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на центральную нервную систему или обладающими антихолинергическими свойствами; при этом доза должна подбираться индивидуально.

Алкоголь также потенцирует действие гидроксизина. Следует избегать одновременного назначения гидроксизина с ингибиторами моноаминоксидазы.

В случае лечения антикоагулянтами необходим контроль гемостаза в начале терапии.

Гидроксизин проявляет антагонистические свойства по отношению к бетагистину и антихолинэстеразным лекарственным средствам. Лечение следует прекратить как минимум за 5 дней до проведения аллергической пробы или провокационной пробы на реактивность бронхов с метахолином, чтобы избежать влияния на результаты исследования.

Назначение гидроксизина может влиять на результаты определения 17- гидрокортикостероидов в моче.

Гидроксизин противодействует прессорному эффекту адреналина.

При применении у крыс гидроксизин проявлял антагонизм в отношении противосудорожного действия фенитоина.

Циметидин в дозе 600 мг разделенной на 2 приема в день вызывал повышение концентрации гидроксизина в сыворотке крови на 36% и снижение максимальной концентрации метаболита цетиризина на 20%.

Гидроксизин является ингибитором CYP2D6 (константа замедления скорости выделения энзимов (Ki): 3,9 мкмоль; 1,7 мкг/мл) и в высоких дозах способен приводить к лекарственному взаимодействию с субстратами CYP2D6 (метопролол, пропафенон, тимолол, амитриптилин, кломипрамин, дезипрамин, имипрамин, пароксетин, галоперидол, рисперидон, тиоридазин, арипипразол, кодеин, декстрометорфан, дулоксетин, флекаинид, мексилетин, ондансетрон, тамоксифен, трамадол, венлафаксин).

Гидроксизин в концентрации 100 мкмоль не оказывает ингибирующего влияния на изоформы уридиндифосфат (УДФ)-глюкуронилтрансферазы 1А1 и 1А6 в микросомах печени человека. Он ингибирует изоформы цитохрома Р450 2С9/С10, 2С19 и ЗА4 при концентрациях в плазме крови, превышающих максимальные (ИК50 (средняя концентрация, необходимая для достижения половины максимального ингибирования): 103-140 мкмоль; 46-52 мкг/мл). Поэтому маловероятно, что гидроксизин способен нарушить метаболизм лекарственных средств, которые являются субстратами для данных энзимов.

Метаболит цетиризин в концентрации 100 мкмоль не оказывает ингибирующего эффекта на цитохром печени Р450 (1А2, 2А6, 2С9/С10, 2С19, 2D6, 2Е1 и ЗА4) и изоформы УДФ-глюкуронилтрансферазы.

Гидроксизин метаболизируется алкогольдегидрогеназой и CYP3A4/5.

Повышение концентрации гидроксизина в крови можно ожидать при его одновременном применении с препаратами, которые являются ингибиторами данных ферментов (телитромицин, кларитромицин, делавирдин, стирипентол, кетоконазол, вориконазол, итраконазол, позаконазол и некоторые ингибиторы протеазы ВИЧ, в том числе атазанавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир, саквинавир, лопинавир/ритонавир, саквинавир/ритонавир и типранавир/ритонавир). Вместе с тем, при ингибировании только одного пути метаболизма, влияние может быть частично скомпенсировано другими путями метаболизма.

Особые указания

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы

Применение гидроксизина связано с удлинением интервала QT на электрокардиограмме. В период пострегистрационного наблюдения среди пациентов, принимающих гидроксизин, наблюдались случаи удлинения интервала QT и желудочковой тахикардии по типу пируэт. У большинства из таких пациентов имелись другие факторы риска, электролитные нарушения, а также применялось сопутствующее лечение, которое могло являться предрасполагающим фактором.

Гидроксизин следует применять в самой низкой эффективной дозе и в течение как можно более короткого периода времени.

Лечение гидроксизином необходимо прекратить при появлении признаков или симптомов, которые связаны с аритмией, при этом пациенты должны немедленно обратиться за медицинской помощью.

Пациентам следует рекомендовать незамедлительно сообщать о любых симптомах нарушения работы сердца.

Пациенты пожилого возраста

Гидроксизин не рекомендуется для применения у пациентов пожилого возраста из-за снижения его выведения, что наблюдается в данной группе пациентов по сравнению со взрослыми пациентами, не достигшими пожилого возраста, а также из-за повышенного риска развития нежелательных явлений (например, антихолинергических реакций).

При одновременном применении с препаратами, обладающими м- холиноблокирующими свойствами и препаратами, угнетающими ЦНС, дозу гидроксизина необходимо уменьшить.

При почечной и/или печеночной недостаточности дозы должны быть уменьшены.

При необходимости постановки аллергологических проб или проведения метахолинового теста прием препарата должен быть прекращен за 5 дней до исследования для предотвращения получения искаженных данных.

Во время лечения гидроксизином следует избегать приема алкоголя.

Влияние на способность управлять автомобилем и движущимися механизмами

Гидроксизин может ухудшать способность к концентрации внимания и скорость психомоторных реакций. Прием седативных лекарственных средств может усиливать этот эффект. Поэтому следует воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 25 мг.

По 25 таблеток в блистере из ПВХ / алюминиевой фольги. По 1 блистеру в картонной пачке вместе с инструкцией по применению. Пачка картонная имеет систему первого вскрытия.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет.

Не применять препарата по истечении срока годности.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Производитель

ЮСБ Фарма СА

Шемин дю Форе, Б-1420 Брэйн-л’Аллю, Бельгия.

Источник

Атаракс: инструкция по применению

Форма выпуска: Таблетки

МНН: Гидроксизин

ФТГ: Анксиолитическое средство (транквилизатор)

Цены в аптеках: Минск

Уточняйте

Содержание

Соста
Описание
Фармакотерапевтическая группа
Фармакологические свойства
Показания к применению
Противопоказания
Специальные предупреждения и меры предосторожности
Способ применения и дозы
Передозировка
Побочное действие
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Беременность и период лактации
Влияние на способность управлять автотранспортом и другими механическими средствами
Форма выпуска
Условия хранения
Срок годности
Условия отпуска из аптек

Соста

Активное вещество: гидроксизина гидрохлорид 25 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 54,80 мг, целлюлоза микрокристаллическая 28,00 мг, магния стеарат 1,50 мг, кремния диоксид коллоидный (безводный) 0,70 мг.

Оболочка: Опадрай® Y-1-7000 3,30 мг (титана диоксид 0,21 мг, гипромеллоза 2,06 мг, макрогол 400 1,03 мг).

Описание

Белые, продолговатые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с поперечной риской с обеих сторон.

Фармакотерапевтическая группа

Анксиолитическое средство (транквилизатор). Код ATX: N05BB01.

Фармакологические свойства

Производное дифенилметана, обладает умеренной анксиолитической активностью; оказывает также седативное, противорвотное, антигистаминное и М-холиноблокирующее действие. Блокирует центральные М-холино- и H₁-гистаминорецепторы и угнетает активность определенных субкортикальных зон. Не вызывает психической зависимости и привыкания. Антигистаминный эффект наступает приблизительно через 1 час после приема таблеток внутрь. Седативный эффект проявляется спустя 30-45 минут. Оказывает положительное влияние на когнитивные способности, улучшает память и внимание. Расслабляет скелетную и гладкую мускулатуру, обладает бронходилатирующим ианальгезирующим эффектами, умеренным ингибирующим влиянием на желудочную секрецию. Гидроксизин значительно уменьшает зуд у больных крапивницей, экземой и дерматитом. При длительном приеме не отмечено «синдрома отмены» и ухудшения когнитивных функций. Полисомнография у больных бессонницей и тревогой наглядно демонстрируют удлинение продолжительности сна, снижение частоты ночных пробуждений после приема однократно или повторно гидроксизина в дозе 50 мг. Снижение мышечного напряжения у больных тревогой отмечено при приеме препарата в дозе 50 мг 3 раза в день.

Фармакокинетика

Абсорбция — высокая. Время достижения максимальной концентрации (Т_Cmax) после перорального приема -2 ч; период полувыведения (Т_1/2) у взрослых -14 ч. Метаболиты обнаруживаются в грудном молоке. После приема однократной дозы 25 мг Т_Cmax у взрослых составляет 30 нг/мл и 70 нг/мл после приема 50 мг гидроксизина. Биодоступность при приеме внутрь составляет 80 %.

Гидроксизин больше концентрируется в тканях, чем в плазме. Коэффициент распределения составляет 7-16 л/кг у взрослых. После перорального приема гидроксизин хорошо проникает в кожу, при этом концентрации гидроксизина в коже намного превышают концентрации в сыворотке крови как после однократного, так и после многократных приемов. Гидроксизин проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту, концентрируясь в большей степени в фетальных, чем в материнских тканях. Гидроксизин метаболизируется в печени. Цетиризин — основной метаболит (45 %), является выраженным H₁— блокатором. Общий клиренс гидроксизина составляет 13 мл/мин/кг. Только 0,8 % гидроксизина выводится в неизмененном виде через почки. Основной метаболит цетиризин экскретируется главным образом в неизменном виде с мочой (25% от принятой дозы гидроксизина).

У детей общий клиренс в 2,5 раза короче, чем у взрослых. Период полувыведения Т_1/2 короче, чем у взрослых: 11 ч — у детей в возрасте 14 лет и 4 ч — в возрасте 1 года.

У пожилых больных Т_1/2 составил 29 ч, коэффициент распределения составляет 22,5 л/кг.

У больных с заболеваниями печени Т_1/2
увеличивался до 37 ч, концентрация метаболитов в сыворотке крови выше, чем у молодых больных с нормальной функцией печени. Антигистаминный эффект может продлеваться до 96 ч после приема.

Показания к применению

Атракс применяется, как седативное, успокаивающее и атнтигистаминное средство.

— Симптоматическое лечение тревоги у взрослых;

— Симптоматическое лечение зуда аллергического происхождения

Цены в аптеках Минск

Атаракс, таблетки, 25 мг ×25

Юсб Фарм, Бельгия • По рецепту

Нет в продаже

Источник

Атаракс®

МНН: Гидроксизин

Производитель: ЮСБ Фарма С. А.

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Hydroxyzine

Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№010521

Информация о регистрации в РК:
19.01.2018 — 19.01.2023

русский
қазақша

Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Атаракс®

Международное непатентованное название

Гидроксизин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 25 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – гидроксизина гидрохлорид 25 мг,

вспомогательные вещества: моногидрат лактозы, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный (безводный), магния стеарат,

состав пленочной оболочки Opadry Y-1-7000: титана диоксид (Е171), гипромеллоза, макрогол 400.

Описание

Белые продолговатые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с поперечной риской для разлома с обеих сторон.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний нервной системы. Психотропные препараты. Анксиолитики. Производные дифенилметана. Гидроксизин

Код АТХ N05BВ01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Время достижения максимальной концентрации (Cmax) после перорального приема – 2 ч. После приема однократной дозы 25 мг Сmax у взрослых составляет 30 нг/мл и 70 нг/мл после приема 50 мг гидроксизина. Биодоступность при приеме внутрь составляет 80%.

Гидроксизин больше концентрируется в коже, чем в плазме крови. Коэффициент распределения составляет 7-16 л/кг у взрослых. Гидроксизин проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту, концентрируясь в большей степени в тканях плода, чем в материнских тканях. Гидроксизин метаболизируется в печени. Метаболиты обнаруживаются в грудном молоке. Цетиризин – основной метаболит (45%), является выраженным Н1-блокатором. Общий клиренс составляет 13 мл/мин/кг. Только 0,8% гидроксизина выводится в неизмененном виде через почки. У детей общий клиренс в 4 раза короче, чем у взрослых, Период полувыведения (T1/2) – 11 часов у детей в возрасте 14 лет и 4 часа в возрасте 1 года; у взрослых период полувыведения составляет 14 ч.

У пожилых больных T1/2 составляет 29 часов, коэффициент распределения составляет 22,5 л/кг.

У больных с заболеваниями печени период полувыведения увеличивается до 37 часов, вследствие чего следует снизить дневную дозу или частоту приема.

Фармакодинамика

Гидроксизин хорошо проникает через гематоэнцефалической барьер, имеет высокое сродство (аффинность) к гистаминовым рецепторам головного мозга, связываясь с которыми обеспечивает седативный и анксиолитический эффект.

Антигистаминное и бронходилатирующее действие было продемонстрировано экспериментально и подтверждено клинически. Противорвотный эффект продемонстрирован на тестах с использованием апорморфина и верилоида.

Фармакологические и клинические исследования показали, что гидроксизин в терапевтических дозах не увеличивает желудочную секрецию или кислотность и в большинстве случаев проявляет мягкую антисекреторную активность. Гидроксизин также подтвердил свою эффективность в облегчении зуда при крапивнице, экземе или дерматите.

Антигистаминное действие начинается примерно через 1 час при применении внутрь. Седативный эффект начинается через 30-45 минут после приема таблеток.

На фоне приема Атаракса наблюдается удлинение продолжительности сна, снижение частоты ночных пробуждений после приема однократно или повторно гидроксизина в дозе 50 мг. Снижение мышечного напряжения отмечено при приеме препарата в дозе 50 мг 3 раза в день.

Не вызывает психической зависимости и привыкания. При длительном приеме не отмечено синдрома отмены и ухудшения когнитивных функций.

Показания к применению

— симптоматическое лечение тревоги у взрослых

— облегчение симптомов кожного зуда аллергического происхождения

— с целью премедикации

Способ применения и дозы

Взрослые

Однократная максимальная доза не должна превышать 200 мг (8 таблеток), максимальная суточная доза составляет не более 300 мг (12 таблеток).

Симптоматическое лечение тревожных состояний

Стандартная доза 50 мг в день (12,5 мг утром, 12,5 мг днем и 25 мг на ночь). При необходимости доза может быть увеличена до 300 мг в день.

Облегчение симптомов кожного зуда

Начальная доза 25 мг на ночь, при необходимости может быть увеличена до 25 мг три или четыре раза в сутки.

Дозировка и длительность приема определяется лечащим врачом.

Премедикация

От 50 до 200 мг/сутки в 1 или 2 приема; однократный прием за 1 час до хирургического вмешательства, которому может предшествовать 1 прием на ночь перед анестезией.

Дети (в возрасте от 12 месяцев и старше)

Одна таблетка может делиться на две части по риске и лекарство принимается в несколько приемов в зависимости от веса ребенка и строго по назначению врача. Назначенную дозировку рекомендуется размельчить и разбавить чистой водой.

Облегчение симптомов кожного зуда

— В возрасте от 12 месяцев до 6 лет: От 1 мг/кг/сутки до 2,5 мг/кг/сутки в несколько приемов.

— В возрасте старше 6 лет: от 1 мг/кг/сутки до 2 мг/кг/сутки в несколько приемов.

Для премедикации перед хирургическим вмешательством

Однократный прием в дозе 1 мг/кг за 1 час до хирургического вмешательства, которому может предшествовать прием 1 мг/кг на ночь перед анестезией.

Отдельные группы пациентов

Дозировка должна быть адаптирована в рекомендуемом диапазоне доз, в зависимости от реакции пациента на лечение.

Пожилые люди

Лицам пожилого возраста, рекомендуется начинать с половины рекомендуемой дозы в связи с пролонгированным действием.

Пациенты с почечной недостаточностью

Дозировка должна быть снижена у пациентов с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью за счет уменьшения выделения метаболита цетиризина.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Пациентам с нарушением функции печени рекомендуется уменьшить суточную дозу на 33%.

Побочные действия

Побочные эффекты в основном связаны с подавлением ЦНС или парадоксальной стимуляцией ЦНС, антихолинергической деятельностью, или с реакцией повышенной чувствительности.

Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и < 1/10), нечасто (≥ 1/1 000 и < 1/100), редко (≥ 1/10 000 и < 1/1 000), очень редко (< 1/10 000).
Нарушения со стороны нервной системы
Очень часто
— сонливость
Часто
— головная боль
— утомляемость
— заторможенность
Нечасто
— головокружение
— бессонница
— нарушение внимания
— возбуждение, спутанность сознания, тремор, недомогание
Редко

— дезориентация, галлюцинации, судороги, дискинезия

— расстройства аккомодации, нечеткость зрения,
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто
— сухость во рту
Нечасто
— запоры, тошнота
Редко
— рвота
— нарушение функций печени
Неизвестно
— гепатит
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы
Редко
— тахикардия, гипотензия
Неизвестно
— удлинение интервала QT на ЭКГ
Общие расстройства, поражения кожи и подкожной клетчатки
Часто
— утомляемость
Нечасто
— астения, недомогание

— лихорадка

Редко

— реакции гиперчувствительности

— зуд, эритематозная сыпь, сыпь пятнисто-папулезная, крапивница, дерматит

— задержка мочи

Очень редко

— анафилактический шок, бронхоспазм, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, острый генерализованный экзантематозный пустулез, ангионевротический отек, сыпь, увеличение потоотделения

При применении рекомендуемых доз клинически значимого угнетения дыхания не наблюдалось.

Побочные реакции, описанные при применении цетиризина, основного метаболита гидроксизина, возможны при применении гидроксизина

— тромбоцитопения

— агрессия, депрессия, тик, дистония, парестезии, окулогирный криз

— диарея, дизурия, недержание мочи, слабость, отеки, увеличение веса

Противопоказания

повышенная чувствительность к гидроксизину или любому из компонентов препарата; к цетиризину или другим производным пиперазина, аминофиллину или этилендиамину в анамнезе
пациенты, страдающие порфирией
пациенты с удлинением интервала QT
беременность, период лактации
детский возраст до 12 месяцев

Лекарственные взаимодействия

Необходимо учитывать потенцирующее действие препарата Атаракс при совместном назначении с лекарственными препаратами, угнетающими центральную нервную систему, такими как наркотические анальгетики, барбитураты, транквилизаторы, снотворные средства, антихолинергические препараты. В этом случае их дозировки должны подбираться индивидуально.

Алкоголь также усиливает эффект гидроксизина.

Гидроксизин действует как антагонист эффектов бетагистина и антихолинэстеразных препаратов.

Во избежание влияния на результаты анализов, лечение должно быть прекращено как минимум за 5 дней до проведения аллергических проб или ингаляционного провокационного теста с метахолином.

Следует избегать совместного назначения с ингибиторами моноаминооксидазы.

Препарат препятствует сосудосуживающему действию адреналина и противосудорожной активности фенитоина.

Поскольку гидроксизин метаболизируется в печени системой алкогольдегидрогеназы и CYP3A4/5, при совместном применении гидроксизина с другими препаратами, известными как мощные ингибиторы ферментов печени, можно ожидать повышение концентрации гидроксизина в крови.

Совместное применение гидроксизина с потенциально аритмогенным препаратами может увеличить риск удлинения интервала QT и возникновения двунаправленной желудочковой тахикардии.

Особые указания

Поскольку Атаракс обладает антихолинергическим действием, его следует с осторожностью назначать при генерализованной миастении, затруднении мочеиспускания, запорах, повышении внутриглазного давления, деменции, склонности к судорожным припадкам, аритмиях, одновременном применении лекарственных средств, обладающих аритмогенным действием.

Пожилым больным рекомендуется начинать применение с половины рекомендуемой дозы за счет пролонгированного действия. Дозировка должна быть снижена больным с нарушением функции печени и пациентам с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью.

При необходимости проведения аллергологических тестов прием Атаракса должен быть прекращен за 5 дней до исследования, в виду образования его главного метаболита Цетиризина, обладающего антигистаминным эффектом.

Пациентам, принимающим Атаракс, следует воздерживаться от приема алкоголя.

Таблетки содержат лактозу. Пациенты с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом Lapp лактазы или мальабсорбцией глюкозо-галактозы не должны принимать это лекарственное средство.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Пациенты, принимающие Атаракс, должны быть предупреждены о том, что препарат может влиять на концентрацию внимания и скорость психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: наблюдаемые после передозировки, в основном связаны с чрезмерной антихолинергической нагрузкой, угнетением ЦНС или парадоксальной стимуляцией ЦНС. Они включают в себя тошноту, рвоту, тахикардию, повышение температуры, сонливость, нарушение зрачковых рефлексов, тремор, спутанность сознания или галлюцинации. Это может сопровождаться депрессией различного уровня сознания, угнетением дыхания, судорогами, гипотонией, или сердечной аритмией. Может наступить углубление комы и кардиореспираторного коллапса. Должен быть строгий контроль дыхания и кровообращения с непрерывной записью ЭКГ и адекватным снабжением кислородом. Мониторирование сердца и артериального давления должны продолжаться в течение 24 часов после исчезновения симптомов заболевания. Пациенты с измененным психическим статусом должны быть проверены на одновременный прием других препаратов или алкоголя, в случае необходимости использовать налоксон, глюкозу, тиамин.

Норадреналин или метараминол следует использовать, если необходимы вазопрессоры. Адреналин не должен использоваться.

Лечение: Промывание желудка с предварительной интубацией трахеи может быть проведено, если клинически значимого приема не произошло. Активированный уголь может быть оставлен в желудке, но есть скудные данные, подтверждающие его эффективность. Сомнительно, что гемодиализ или гемоперфузия могут иметь эффект. Не существует специфического антидота.

Форма выпуска и упаковка

По 25 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. 1 контурную упаковку вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную коробку.

Условия хранения

Хранить в сухом месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

5 лет

Не принимать препарат после истечения срока годности!

Условия отпуска из аптеки

По рецепту

Наименование и страна организации-производителя

ЮСБ Фарма С.А.,

Шеман дю Форе

1420 Брэйн-Л’Аллю

Бельгия

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

ГлаксоСмитКляйн Экспорт Лтд., Великобритания

980 Great West Road, Brentford, Middlesex, TW8 9GS, UK

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Представительство ГлаксоСмитКляйн Экспорт Лтд в Казахстане

050059, г. Алматы, ул.Фурманова, 273

Номер телефона: +7 727 258 28 92, +7 727 259 09 96

Номер факса: + 7 727 258 28 90

Адрес электронной почты: kaz.med@gsk.com

Утвержденную версию инструкции по медицинскую применению смотрите также на сайте www.dari.kz

224763831477976920_ru.doc	74 кб
327899251477978074_kz.doc	86.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники

Источник

Состав

Активное вещество: гидроксизина гидрохлорид — 25 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (Авицел PH102®), кремния ангидрид коллоидный (Аэросил 200®), магния стеарат, лактозы моногидрат, Опадрай® Y-1-7000 (титана диоксид, гидроксипропилметилцеллюлоза 2910 5cP, макрогол 400).

Фармакокинетика

Всасывание

Гидроксизин в высокой степени абсорбируется из ЖКТ. Cmax отмечается через 2 ч после приема препарата.

После однократного приема препарата в разовой дозе 25 мг или 50 мг у взрослых концентрация в плазме составляет 30 нг/мл и 70 нг/мл соответственно.

Биодоступность при приеме внутрь и в/м введении составляет 80%.

Распределение

Гидроксизин больше концентрируется в тканях (в частности, в коже), чем в плазме. Коэффициент распределения составляет 7-16 л/кг.

Гидроксизин проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, концентрируясь в большей степени в тканях плода, чем в организме матери. Метаболиты обнаруживаются в грудном молоке.

Метаболизм и выведение

Гидроксизин метаболизируется в печени. Основной метаболит (45%) — цетиризин, который является блокатором гистаминовых Н1-рецепторов. Общий клиренс гидроксизина составляет 13 мл/мин/кг. T1/2 у взрослых составляет 14 ч. Только 0.8% гидроксизина выводится в неизмененном виде с мочой.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У детей общий клиренс в 4 раза меньше, чем у взрослых, T1/2 у детей в возрасте 14 лет составляет 11 ч, у детей в возрасте 1 года — 4 ч.

У пациентов пожилого возраста T1/2 составляет 29 ч, коэффициент распределения составляет 22.5 л/кг.

У пациентов с нарушениями функции печени T1/2 увеличивается до 37 ч, концентрация метаболитов в сыворотке крови выше, чем у молодых больных с нормальной функцией печени. Антигистаминный эффект может сохраняться на протяжении 96 ч.

Показания к применению

взрослым: для купирования тревоги, психомоторного возбуждения, чувства внутреннего напряжения, повышенной раздражительности при неврологических, психических (в т.ч. генерализованная тревога, расстройства адаптации) и соматических заболеваниях, хроническом алкоголизме; синдрома абстиненции при хроническом алкоголизме, сопровождающегося психомоторным возбуждением;

в качестве седативного средства в период премедикации;

кожный зуд (в качестве симптоматической терапии).

Противопоказания

порфирия;
беременность;
период родовой деятельности;
период лактации (грудного вскармливания);
повышенная чувствительность к компонентам препарата;
повышенная чувствительность к цетиризину и другим производным пиперазина, аминофиллину или этилендиамину.

Не рекомендуется назначать таблетки Атаракс® пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, а также с нарушением всасывания глюкозы и галактозы, т.к. в состав таблеток входит лактоза.

С осторожностью следует назначать препарат при миастении, гиперплазии предстательной железы с клиническими проявлениями, затруднении мочеиспускания, запорах, при повышении внутриглазного давления, деменции, склонности к судорожным припадкам; при предрасположенности к развитию аритмии; при одновременном применении препаратов, обладающих аритмогенным действием; одновременно с другими средствами, угнетающими ЦНС, или холиноблокаторами (требуется снижение дозы). Требуется снижение дозы препарата у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой и средней степени, с печеночной недостаточностью, у пациентов пожилого возраста при снижении клубочковой фильтрации.

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь.

Для симптоматического лечения зуда детям в возрасте от 12 мес до 6 лет препарат назначают в суточной дозе 1-2.5 мг/кг массы тела в несколько приемов; детям в возрасте старше 6 лет — в дозе 1-2 мг/кг/сут в несколько приемов.

Для премедикации детям препарат назначают в дозе 1 мг/кг массы тела за 1 ч до операции, а также дополнительно в ночь перед операцией.

Взрослым для симптоматического лечения тревоги назначают в дозе 25-100 мг/сут в несколько приемов в течение дня или на ночь. Средняя доза составляет 50 мг/сут (12.5 мг утром, 12.5 мг днем и 25 мг на ночь). При необходимости доза может быть увеличена до 300 мг/сут.

Для симптоматического лечения зуда начальная доза составляет 25 мг, в случае необходимости доза может быть увеличена в 4 раза (по 25 мг 4 раза/сут).

Максимальная разовая доза не должна превышать 200 мг, максимальная суточная доза составляет не более 300 мг.

У пациентов пожилого возраста начальную дозу следует уменьшить в 2 раза.

Пациентам с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени тяжести, а также с печеночной недостаточностью необходимо снижение дозы.

Условия хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности

5 лет. Не использовать препарат по истечении срока годности.

Особые указания

При необходимости проведения аллергологических тестов прием Атаракса следует прекратить за 5 дней до исследования.

Пациентам, принимающим Атаракс®, следует воздерживаться от употребления алкоголя.

Описание

Анксиолитическое средство (транквилизатор).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, продолговатые, с разделительной поперечной риской с обеих сторон.

Применение у детей

Фармакодинамика

Оказывает положительное влияние на когнитивные способности, улучшает память и внимание. Расслабляет скелетную и гладкую мускулатуру, обладает бронходилатирующим и анальгезирующим эффектами, умеренным ингибирующим влиянием на желудочную секрецию. Гидроксизин значительно уменьшает зуд у больных крапивницей, экземой и дерматитом. При длительном приеме не отмечено синдрома отмены и ухудшения когнитивных функций. Полисомнография у больных бессонницей и тревогой наглядно демонстрирует удлинение продолжительности сна, снижение частоты ночных пробуждений после однократного или повторного приема гидроксизина в дозе 50 мг. Снижение мышечного напряжения у больных тревогой отмечено при приеме препарата в дозе 50 мг 3 раза/сут.

Побочные действия

Побочные эффекты, связанные с антихолинергическим действием: редко (в основном у пациентов пожилого возраста) — сухость во рту, задержка мочеиспускания, запор, нарушение аккомодации.

Со стороны ЦНС: сонливость, общая слабость (особенно в начале лечения), головная боль, головокружение. Если слабость и сонливость не исчезают через несколько дней от начала терапии, дозу препарата необходимо уменьшить. Очень редко (при значительной передозировке) — тремор, судороги, дезориентация.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изменения функциональных проб печени.

Прочие: усиление потоотделения, аллергические реакции, лихорадка, бронхоспазм.

При применении препарата в рекомендуемых дозах не отмечалось клинически значимого угнетения дыхания. Непроизвольная двигательная активность (в т.ч. очень редкие случаи тремора и судорог), дезориентация наблюдались при значительной передозировке.

Побочные эффекты, наблюдающиеся при приеме препарата Атаракс®, как правило, слабо выражены, преходящи и исчезают через несколько дней от начала лечения или после уменьшения дозы.

Применение при беременности и кормлении грудью

Атаракс® противопоказан к применению при беременности, в период родовой деятельности.

При необходимости применения Атаракса в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие

Атаракс® потенцирует действие препаратов, угнетающих ЦНС, таких как опиоидные анальгетики, барбитураты, транквилизаторы, снотворные препараты, этанол (при комбинациях требуется индивидуальный подбор доз препаратов).

Атаракс® при одновременном применении препятствует прессорному действию эпинефрина (адреналина) и противосудорожной активности фенитоина, а также препятствует действию бетагистина и блокаторов холинэстеразы.

При одновременном применении Атаракс® не влияет на активность атропина, алкалоидов белладонны, сердечных гликозидов, гипотензивных средств, блокаторов гистаминовых Н2-рецепторов.

Следует избегать совместного назначения Атаракса с ингибиторами МАО и холиноблокаторами.

Гидроксизин является ингибитором изофермента CYP2D6 и при применении в высоких дозах может быть причиной взаимодействия с субстратами CYP2D6. Поскольку гидроксизин метаболизируется в печени, можно ожидать увеличения его концентрации в крови при совместном назначении с ингибиторами печеночных ферментов.

Передозировка

Лечение: если спонтанная рвота отсутствует, необходимо вызвать ее искусственным путем или провести промывание желудка. Проводят общие мероприятия, направленные на поддержание жизненно важных функций организма, и мониторное наблюдение за пациентом до исчезновения симптомов интоксикации в последующие 24 ч.

В случае необходимости получения вазопрессорного эффекта назначается норэпинефрин или метараменол. Не следует применять эпинефрин. Специфического антидота не существует. Применение гемодиализа неэффективно.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациенты, принимающие Атаракс®, при необходимости управления автомобилем и механизмами, должны быть предупреждены о том, что препарат может влиять на концентрацию внимания и скорость психомоторных реакций.

Список литературы (источники):

Государственный реестр лекарственных средств
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
Международная классификация болезней (МКБ-10)
Официальная инструкция от производителя

Источник

Действующие вещества

Гидроксизин

Форма выпуска

Таблетки

Состав

Состав и форма выпуска Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл. активное вещество: гидроксизина гидрохлорид 25 мг вспомогательные вещества: МКЦ (Авицел РН 102), магния стеарат, кремния коллоидный ангидрид (Аэросил 200), лактозы моногидрат, Opadry Y-1-7000, титана диоксид, гидроксипропилметилцеллюлоза 2910 5сР, макрогол 400 в блистере 25 шт., в коробке 1 блистер.

Фармакологический эффект

Производное дифенилметана, обладает умеренной анксиолитической активностью; оказывает также седативное, противорвотное, антигистаминное и м-холиноблокирующее действие. Блокирует центральные м-холинорецепторы и гистаминовые Н1-рецепторы и угнетает активность определенных субкортикальных зон. Не вызывает психической зависимости и привыкания. Клинический эффект наступает через 15-30 мин после приема препарата внутрь. Оказывает положительное влияние на когнитивные способности, улучшает память и внимание. Расслабляет скелетную и гладкую мускулатуру, обладает бронходилатирующим и анальгезирующим эффектами, умеренным ингибирующим влиянием на желудочную секрецию. Гидроксизин значительно уменьшает зуд у больных крапивницей, экземой и дерматитом. При длительном приеме не отмечено cиндрома отмены и ухудшения когнитивных функций. Полисомнография у больных бессонницей и тревогой наглядно демонстрирует удлинение продолжительности сна, снижение частоты ночных пробуждений после однократного или повторного приема гидроксизина в дозе 50 мг. Снижение мышечного напряжения у больных тревогой отмечено при приеме препарата в дозе 50 мг 3 раза/сут.

Фармакокинетика

Всасывание Гидроксизин в высокой степени абсорбируется из ЖКТ. Cmax отмечается через 2 ч после приема препарата. После однократного приема препарата в разовой дозе 25 мг или 50 мг у взрослых концентрация в плазме составляет 30 нг/мл и 70 нг/мл соответственно. Биодоступность при приеме внутрь и в/м введении составляет 80%. Распределение: Гидроксизин больше концентрируется в тканях (в частности, в коже), чем в плазме. Коэффициент распределения составляет 7-16 л/кг. Гидроксизин проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, концентрируясь в большей степени в тканях плода, чем в организме матери. Метаболиты обнаруживаются в грудном молоке. Метаболизм и выведение: Гидроксизин метаболизируется в печени. Основной метаболит (45%) — цетиризин, который является блокатором гистаминовых Н1-рецепторов. Общий клиренс гидроксизина составляет 13 мл/мин/кг. T1/2 у взрослых составляет 14 ч. Только 0.8% гидроксизина выводится в неизмененном виде с мочой. Фармакокинетика в особых клинических случаях: У детей общий клиренс в 4 раза меньше, чем у взрослых, T1/2 у детей в возрасте 14 лет составляет 11 ч, у детей в возрасте 1 года — 4 ч. У пациентов пожилого возраста T1/2 составляет 29 ч, коэффициент распределения составляет 22.5 л/кг. У пациентов с нарушениями функции печени T1/2 увеличивается до 37 ч, концентрация метаболитов в сыворотке крови выше, чем у молодых больных с нормальной функцией печени. Антигистаминный эффект может сохраняться на протяжении 96 ч.

Показания

Взрослым для купирования тревоги, психомоторного возбуждения, чувства внутреннего напряжения, повышенной раздражительности при неврологических, психических (генерализованная тревога и расстройство адаптации) и соматических заболеваниях, а также при хроническом алкоголизме, алкогольном абстинентном синдроме, сопровождающемся симптомами психомоторного возбуждения в качестве седативного средства при премедикации симптоматическая терапия зуда.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, цетиризину и другим производным пиперазина, аминофиллину или этилендиамину.Порфирия.Беременность.Период родов.Период грудного вскармливания.Наследственная непереносимость галактозы, нарушение всасывания глюкозо-галактозы (т.к. В состав таблеток входит лактоза).С осторожностью: миастения. Гиперплазия предстательной железы с клиническими проявлениями, в т.ч. Затруднением мочеиспускания, запорами. Повышение внутриглазного давления. Деменция. Склонность к судорожным припадкам. Больные, склонные к аритмии или получающие препараты, которые могут вызвать аритмию. Больные, одновременно получающие лечение другими средствами, угнетающими цнс, или холиноблокаторами (доза должна снижаться). Больные с тяжелой и среднетяжелой степенью выраженности почечной недостаточности, а также с печеночной недостаточностью (необходимо снижение дозы). Пожилые больные (доза снижается в случае сниженной клубочковой фильтрации.

Меры предосторожности

Применение при беременности и кормлении грудью

Атаракс противопоказан к применению при беременности, в период родовой деятельности. При необходимости применения Атаракса в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Внутрь. Детям: для симптоматического лечения зуда. В возрасте от 12 мес до 6 лет — от 1 до 2,5 мг/кг/сут в несколько приемов, от 6 лет и старше — от 1 до 2 мг/кг/сут в несколько приемов. Для премедикации — 1 мг/кг за 1 ч до операции, а также дополнительно в ночь перед анестезией. Взрослым: для симптоматического лечения тревоги — 25–100 мг в день в раздельной дозировке в течение дня или на ночь. Стандартная доза — 50 мг в день (12,5 мг утром, 12,5 мг днем и 25 мг на ночь). В серьезных случаях доза может быть увеличена до 300 мг в день. Для премедикации в хирургической практике — 50–200 мг (1,5–2,5 мг/кг в/м) вводится за 1 ч до операции. Для симптоматического лечения зуда — начальная доза 25 мг, в случае необходимости доза может быть увеличена в 4 раза (по 25 мг 4 раза в день). У пожилых больных лечение начинают с половинной дозы. При почечной и/или печеночной недостаточности дозы должны быть уменьшены. Однократная максимальная доза не должна превышать 200 мг, максимальная суточная доза — не более 300 мг.

Побочные действия

Слабо выражены и преходящи, как правило, исчезают через несколько дней от начала лечения или после уменьшения дозы.Побочные эффекты в основном связаны с угнетением ЦНС или парадоксальным стимулирующим эффектом на ЦНС, антихолинергической активностью или реакцией гиперчувствительности.Антихолинергические эффекты сухость во рту, задержка мочеиспускания, запор или нарушение аккомодации отмечаются редко и, в основном, у пожилых больных. Может возникнуть сонливость, общая слабость, особенно в начале лечения препаратом. Если эти эффекты не исчезают через несколько дней от начала терапии, дозу препарата необходимо уменьшить.Имелись сообщения о других побочных эффектах, таких как головная боль, головокружение, повышенная потливость, артериальная гипотензия, тахикардия, аллергические реакции, тошнота, лихорадка, изменения функциональных проб печени, бронхоспазм. Клинически значимого угнетения дыхания при назначении рекомендуемых доз не отмечено.Непроизвольная двигательная активность, в т.ч. очень редкие случаи тремора и судорог, дезориентация наблюдались при значительной передозировке.

Передозировка

Симптомы: усиление антихолинергических эффектов, угнетение или парадоксальная стимуляция ЦНС, тошнота, рвота, непроизвольная двигательная активность, галлюцинации, нарушение сознания, аритмия, артериальная гипотензия; редко — тремор, судороги, дезориентация, которые возникают при значительной передозировке. Лечение: если спонтанная рвота отсутствует, необходимо вызвать ее искусственным путем или провести промывание желудка. Проводят общие мероприятия, направленные на поддержание жизненно важных функций организма, и мониторное наблюдение за пациентом до исчезновения симптомов интоксикации в последующие 24 ч. В случае необходимости получения вазопрессорного эффекта назначается норэпинефрин или метараменол. Не следует применять эпинефрин. Специфического антидота не существует. Применение гемодиализа неэффективно.

Взаимодействие с другими препаратами

Атаракс потенцирует действие препаратов, угнетающих ЦНС, таких как опиоидные анальгетики, барбитураты, транквилизаторы, снотворные препараты, этанол (при комбинациях требуется индивидуальный подбор доз препаратов). Атаракс при одновременном применении препятствует прессорному действию эпинефрина (адреналина) и противосудорожной активности фенитоина, а также препятствует действию бетагистина и блокаторов холинэстеразы. При одновременном применении Атаракс не влияет на активность атропина, алкалоидов белладонны, сердечных гликозидов, гипотензивных средств, блокаторов гистаминовых Н2-рецепторов. Следует избегать совместного назначения Атаракса с ингибиторами МАО и холиноблокаторами. Гидроксизин является ингибитором изофермента CYP2D6 и при применении в высоких дозах может быть причиной взаимодействия с субстратами CYP2D6. Поскольку гидроксизин метаболизируется в печени, можно ожидать увеличения его концентрации в крови при совместном назначении с ингибиторами печеночных ферментов.

Особые указания

При необходимости проведения аллергологических тестов прием Атаракса следует прекратить за 5 дней до исследования. Пациентам, принимающим Атаракс, следует воздерживаться от употребления алкоголя. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами: Пациенты, принимающие Атаракс, при необходимости управления автомобилем и механизмами, должны быть предупреждены о том, что препарат может влиять на концентрацию внимания и скорость психомоторных реакций.

Отпуск по рецепту

Да

Источник