Атенолол (Atenolol) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Атенолол
💊 Состав препарата Атенолол
✅ Применение препарата Атенолол
📅 Условия хранения Атенолол
⏳ Срок годности Атенолол
Препарат отпускается по рецепту
Входит в список «Жизненно необходимых и важнейших лекарственных
препаратов»
Температура хранения: от 2 до 30 °С
Описание лекарственного препарата
Атенолол
(Atenolol)
Основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2009 года, дата обновления: 2018.12.26
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственные формы
Препарат отпускается по рецепту |
Атенолол |
Таблетки 25 мг: 10, 20, 30, 40, 50, 70 или 100 шт. рег. №: П N014109/01 |
Таблетки 50 мг: 10, 20, 30, 40, 50, 70 или 100 шт. рег. №: П N014109/01 |
||
Таблетки 100 мг: 10, 20, 30, 40, 50, 70 или 100 шт. рег. №: П N014109/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Атенолол
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Бета1-адреноблокатор. Оказывает антиангинальное, антигипертензивное и антиаритмическое действие. Не обладает мембраностабилизирующей и внутренней симпатомиметической активностью. Уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ. В первые 24 ч после перорального приема на фоне снижения сердечного выброса отмечается реактивное повышение общего периферического сопротивления сосудов, выраженность которого в течение 1-3 сут постепенно снижается.
Гипотензивный эффект связан с уменьшением сердечного выброса, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы, чувствительности барорецепторов и влиянием на центральную нервную систему. Гипотензивное действие проявляется как снижением систолического, так и диастолического АД, уменьшением ударного и минутного объемов. В средних терапевтических дозах не оказывает влияния на тонус периферических артерий. Гипотензивный эффект продолжается 24 ч, при регулярном применении стабилизируется к концу второй недели лечения.
Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения частоты сердечных сокращений (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической стимуляции. Урежает ЧСС в покое и при физической нагрузке. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.
Антиаритмическое действие проявляется подавлением синусовой тахикардии и связано с устранением аритмогенных симпатических влияний на проводящую систему сердца, уменьшением скорости распространения возбуждения через синоатриальный узел и удлинением рефрактерного периода. Угнетает проведение импульсов в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV (атриовентрикулярный) узел и по дополнительным путям проведения.
Отрицательный хронотропный эффект проявляется через 1 ч после приема, достигает максимума спустя 2-4 ч, продолжается до 24 ч.
Уменьшает автоматизм синусового узла, уряжает ЧСС, замедляет AV проводимость, снижает сократимость миокарда, снижает потребность миокарда в кислороде. Уменьшает возбудимость миокарда. При применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, чем неселективные бета-адреноблокаторы.
Фармакокинетика
Абсорбция из ЖКТ быстрая, неполная (50-60%), биодоступность — 40-50%, время достижения Cmax в плазме крови — 2-4 ч. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, проходит в незначительных количествах через плацентарный барьер и в грудное молоко. Связь с белками плазмы крови — 6-16%.
Практически не метаболизируется в печени. T1/2 — 6-9 ч (увеличивается у пациентов пожилого возраста).
Выводится почками путем клубочковой фильтрации (85-100% в неизмененном виде).
Нарушение функции почек сопровождается удлинением T1/2 и кумуляцией: при КК ниже 3 5 мл/мин/1.73 м2 T1/2 составляет 16-27 ч, при КК ниже 15 мл/мин/1.73 м — более 27 ч (необходимо уменьшение доз). Выводится в ходе гемодиализа.
Показания препарата
Атенолол
- артериальная гипертензия;
- профилактика приступов стенокардии (за исключением стенокардии Принцметала);
- нарушения сердечного ритма: синусовая тахикардия, профилактика наджелудочковых тахиаритмий, желудочковая экстрасистолия.
Режим дозирования
Назначают внутрь перед едой, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.
Артериальная гипертензия. Лечение начинают с 50 мг Атенолола 1 раз/сут. Для достижения стабильного гипотензивного эффекта требуется 1-2 недели приема. При недостаточной выраженности гипотензивного эффекта дозу повышают до 100 мг в один прием. Дальнейшее увеличение дозы не рекомендуется, так как оно не сопровождается усилением клинического эффекта.
Стенокардия. Начальная доза составляет 50 мг/сут. Если в течение недели не достигается оптимальный терапевтический эффект увеличивают дозу до 100 мг/сут. Пациентам пожилого возраста и больным с нарушениями выделительной функции почек необходима коррекция режима дозирования.
При наличии почечной недостаточности рекомендуют коррекцию дозы в зависимости от клиренса креатинина. У больных с почечной недостаточностью при значениях КК выше 35 мл/мин/1.73м2 (нормальные значения составляют 100-150 мл/мин/1.73 м ) значительной кумуляции атенолола не происходит. Рекомендуются следующие максимальные дозы для больных с почечной недостаточностью:
Для обеспечения нижеперечисленного режима дозирования возможно применение Атенолола в лекарственной форме таблетки 25 мг.
Больным, находящимся на гемодиализе, Атенолол назначают по 25 или 50 мг/сут сразу после проведения каждого диализа, что необходимо проводить в стационарных условиях, так как может иметь место снижение АД.
У пожилых пациентов начальная однократная доза — 25 мг (может быть увеличена под контролем АД, ЧСС).
Повышение суточной дозы свыше 100 мг не рекомендуется, так как терапевтический эффект не усиливается, а вероятность развития побочных эффектов возрастает.
Побочное действие
Сердечно-сосудистая система: развитие (усугубление) симптомов хронической сердечной недостаточности (отечность лодыжек, стоп; одышка), нарушение атриовентрикулярной проводимости, аритмии, брадикардия, выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, сердцебиение.
ЦНС: головокружение, снижение способности к концентрации внимания, снижение скорости реакции, сонливость или бессонница, депрессия, галлюцинации, повышенная утомляемость, головная боль, слабость, «кошмарные» сновидения, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, парестезии в конечностях (у больных с «перемежающейся» хромотой и синдромом Рейно), мышечная слабость, судороги.
ЖКТ: сухость во рту, тошнота, рвота, понос, боль в животе, запор, изменение вкуса.
Дыхательная система: диспноэ, бронхоспазм, апноэ, заложенность носа.
Гематологические реакции: тромбоцитарная пурпура, анемия (апластическая), тромбоз.
Эндокринная система: гинекомастия, снижение потенции, снижение либидо, гипергликемия (у больных с инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние.
Метаболические реакции: гиперлипидемия.
Кожные реакции: крапивница, дерматиты, зуд, фоточувствительность, усиление потоотделения, гиперемия кожи, обострение течения псориаза, обратимая алопеция.
Органы чувств: нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.
Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.
Лабораторные показатели: агранулоцитоз, лейкопения, повышение активности «печеночных» ферментов, гипербилирубинемия.
Прочие: боль в спине, артралгия, синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение АД).
Частота побочных явлений возрастает при увеличении дозы препарата.
Противопоказания к применению
- кардиогенный шок;
- AV-блокада II и III ст;
- выраженная брадикардия (ЧСС менее 45-50 уд./мин.);
- синдром слабости синусового узла;
- синоаурикулярная блокада;
- острая или хроническая сердечная недостаточность (в стадии декомпенсации);
- кардиомегалия без признаков сердечной недостаточности;
- стенокардия Принцметала;
- артериальная гипотензия (в случае использования при инфаркте миокарда, систолическое АД менее 100 мм рт.ст.);
- период лактации;
- одновременный прием ингибиторов МАО;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- больные, находящиеся на гемодиализе;
- пожилой возраст;
- повышенная чувствительность к препарату.
С осторожностью: сахарный диабет, метаболический ацидоз, гипогликемия, аллергические реакции в анамнезе, хроническая обструктивная болезнь легких (в т.ч. эмфизема легких), AV-блокада I степени, хроническая сердечная недостаточность (компенсированная), облитерирующие заболевания периферических сосудов («перемежающаяся» хромота, синдром Рейно), феохромоцитома, печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, миастения, тиреотоксикоз, депрессия (в т.ч. в анамнезе), псориаз, беременность, пожилой возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременным следует назначать атенолол только в тех случаях, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Атенолол выделяется с грудным молоком, поэтому в период кормления его следует принимать только в исключительных случаях и с большой осторожностью.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью: печеночная недостаточность.
Применение при нарушениях функции почек
При наличии почечной недостаточности рекомендуют коррекцию дозы в зависимости от клиренса креатинина. У больных с почечной недостаточностью при значениях КК выше 35 мл/мин/1.73м2 (нормальные значения составляют 100-150 мл/мин/1.73 м ) значительной кумуляции атенолола не происходит. Рекомендуются следующие максимальные дозы для больных с почечной недостаточностью:
Для обеспечения нижеперечисленного режима дозирования возможно применение Атенолола в лекарственной форме таблетки 25 мг.
Больным, находящимся на гемодиализе, Атенолол назначают по 25 или 50 мг/сут сразу после проведения каждого диализа, что необходимо проводить в стационарных условиях, так как может иметь место снижение АД.
Применение у детей
Противопоказание: возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Применение у пожилых пациентов
У пожилых пациентов начальная однократная доза — 25 мг (может быть увеличена под контролем АД, ЧСС).
Повышение суточной дозы свыше 100 мг не рекомендуется, так как терапевтический эффект не усиливается, а вероятность развития побочных эффектов возрастает.
Особые указания
Контроль за больными, принимающими Атенолол, должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения — ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), содержанием глюкозы крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес).
Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд./мин. При тиреотоксикозе атенолол может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику. При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление содержания глюкозы в крови до нормальной концентрации.
У больных с ИБС резкая отмена бета-адреноблокаторов может вызывать увеличение частоты или тяжести ангинальных приступов, поэтому прекращение приема атенолола у больных ИБС необходимо проводить постепенно.
По сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами, кардиоселективные бета-адреноблокаторы обладают меньшим воздействием на функцию легких, тем не менее, при обструктивных заболеваниях дыхательных путей атенолол назначают только в случае абсолютных показаний. При необходимости их назначения в некоторых случаях можно рекомендовать применение бета2-адреномиметиков.
Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных лекарственных средств, но при этом следует строго следить за дозировкой. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.
Особое внимание необходимо в случаях, если требуется хирургическое вмешательство под наркозом у больных, принимающих атенолол. Прием препарата следует прекратить за 48 ч до вмешательства. В качестве анестетика следует выбирать препарат с возможно минимально отрицательным инотропным действием.
При одновременном применении атенолола и клонидина прием атенолола прекращают на несколько дней раньше клонидина с целью избежания симптома отмены последнего.
Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.
Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного снижения АД или брадикардии.
В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин), артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст,), AV-блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.
Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов.
В случае необходимости внутривенного введения верапамила это следует делать через не менее 48 ч после приема атенолола.
При применении атенолола возможно уменьшение продукции слезной жидкости, что имеет значение у пациентов, пользующихся контактными линзами.
Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 нед. и более (снижают дозу на 25% в 3-4 дня).
Следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилилминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител.
У курильщиков эффективность бета-адреноблокаторов ниже.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения необходимо воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: выраженная брадикардия, AV блокада II-III степени, нарастание симптомов сердечной недостаточности, чрезмерное снижение АД, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморок, аритмия, желудочковая экстрасистолия, цианоз ногтей пальцев или ладоней, судороги.
Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих лекарственных средств; при возникновении бронхоспазма показано ингаляционное или в/в введение бета2-адреномиметика сальбутамола. При нарушении AV проводимости, брадикардии — в/в введение 1-2 мг атропина, эпинефрина или постановка временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии — лидокаин (препараты 1А класса не применяются); при снижении АД — больной должен находиться в положении Тренделенбурга. Если нет признаков отека легких — в/в плазмозамещающие растворы, при неэффективности — введение эпинефрина, допамина, добутамина; при хронической сердечной недостаточности — сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах — в/в диазепам. Возможно проведение диализа.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении атенолола с инсулином, пероральными гипогликемическими лекарственными средствами — их гипогликемизирующее действие усиливается.
При совместном применении с антигипертензивными средствами разных групп или нитратов происходит усиление гипотензивного действия.
Одновременное применение атенолола и верапамила (или дилтиазема) может вызвать взаимное усиление кардиодепрессивного действия.
Гипотензивный эффект ослабляют эстрогены (задержка натрия) и НПВС, ГКС.
При одновременном применении атенолола и сердечных гликозидов повышается риск развития брадикардии и нарушения атриовентрикулярной проводимости.
При одновременном назначении атенолола с резерпином, метилдопой, клонидином, верапамилом возможно возникновение выраженной брадикардии.
Одновременное в/в введение верапамила и дилтиазема может спровоцировать остановку сердца; нифедипин может приводить к значительному снижению АД.
При одновременном приеме атенолола с производными эрготамина, ксантина, эффективность его снижается.
При прекращении комбинированного применения атенолола и клонидина лечение клонидином продолжают еще несколько дней после отмены атенолола.
Одновременное применение с лидокаином, может уменьшить его выведение и повысить риск токсического действия лидокаина.
Применение совместно с производными фенотиазина, способствует повышению концентрации каждого из препаратов в сыворотке крови.
Фенитоин при в/в введении, лекарственные средства для общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.
При совместном применении с эуфиллином и теофиллином, возможно взаимное подавление терапевтических эффектов.
Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и атенолола должен составлять не менее 14 дней.
Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии.
Средства для ингаляционного наркоза (производные углеводородов) повышают риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипертензии.
Амиодарон повышает риск развития брадикардии и угнетения AV проводимости.
Циметидин увеличивает концентрацию в плазме крови (тормозит метаболизм). Йодсодержащие рентгеноконтрастные лекарственные средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.
Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.
Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение ЦНС.
Условия хранения препарата Атенолол
Хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С.
Срок годности препарата Атенолол
Срок годности — 3 года. Не использовать по истечении срока годности.
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Адрес производителя
SHREYA LIFE SCIENCES , Pvt.Ltd. |
Индия |
B-9/2, MIDC, Waluj, Aurangabad — 431 136, Maharashtra State, India |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
-
Атенолол
(ОБНОВЛЕНИЕ ПФК, Россия) -
Атенолол
(СИНТЕЗ, Россия) -
Атенолол
(IPCA LABORATORIES, Индия) -
Атенолол
(ТАТХИМФАРМПРЕПАРАТЫ, Россия) -
Атенолол
(КИРОВСКАЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПАНИЯ, Россия) -
Атенолол
(МАРБИОФАРМ, Россия) -
Атенолол
(ФП ОБОЛЕНСКОЕ, Россия) -
Атенолол
(M.J. BIOPHARM, Индия) -
Атенолол
(БОРИСОВСКИЙ ЗАВОД МЕДИЦИНСКИХ ПРЕПАРАТОВ, Республика Беларусь) -
Атенолол
(НОВОСИБХИМФАРМ, Россия)
Все аналоги
(30)
Атенолол (таблетки, 0.1 г), инструкция по медицинскому применению РУ № Р N002550/01
Дата последнего изменения: 13.04.2023
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Фармакологическая группа
- Лекарственная форма
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакокинетика
- Фармакодинамика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Производитель
- Аналоги (синонимы) препарата Атенолол
- Заказ в аптеках Москвы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Состав
1 таблетка
0,05 г
содержит:
Действующее вещество:
Атенолол
0,05 г;
Вспомогательные вещества:
Магния
карбонат основной, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая (тип 102),
магния стеарат, желатин, натрия крахмал гликолят (тип A).
1 таблетка
0,1 г
содержит:
Действующее вещество:
Атенолол
0,1 г;
Вспомогательные вещества:
Магния
карбонат основной, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая (тип 102),
магния стеарат, желатин, натрия крахмал гликолят (тип A).
Описание лекарственной формы
Таблетки
круглые, плоскоцилиндрические, с фаской, белого или белого с кремоватым
оттенком цвета. Допускается незначительная мраморность.
Фармакокинетика
Всасывание
Абсорбция
из желудочно-кишечного тракта — быстрая и неполная. Биодоступность составляет
40–50%. После приема внутрь в дозах 0,05 г
и 0,1 г
средняя максимальная концентрация (Сmах)
атенолола в плазме крови составляет соответственно 300 и 700 нг/мл.
Время достижения максимальной концентрации (ТСmах)
в плазме крови 2–4 часа.
После приема внутрь в дозах 0,05 г–0,4 г
концентрация атенолола в плазме крови пропорциональна дозе.
Распределение
Связь
с белками плазмы крови низкая (не превышает 6–16%). Плохо проникает через
гематоэнцефалический барьер. Проникает через плацентарный барьер и в грудное
молоко.
Метаболизм
Атенолол
практически не метаболизируется в печени. Образующиеся в небольшом количестве
(менее 10% от принятой дозы) гидроксильный метаболит и глюкуронид не обладают
фармакологической активностью.
Выведение
Период
полувыведения (T1/2) атенолола из плазмы крови составляет 6–9 часов
(увеличивается у пациентов пожилого возраста). Атенолол выводится почками путем
клубочковой фильтрации (преимущественно в неизмененном виде).
Неабсорбировавшийся атенолол (50–60% принятой внутрь дозы) выводится с калом в
неизмененном виде.
Фармакокинетика в особых группах пациентов
Нарушение функции почек
Нарушение
функции почек сопровождается удлинением T1/2 и кумуляцией атенолола.
При клиренсе креатинина (КК) ниже 35 мл/мин/1,73 м2
T1/2 составляет 16–27 часов,
при КК ниже 15 мл/мин/1,73 м2
— более 27 часов.
Нарушение функции печени
У
пациентов с нарушением функции печени изменений фармакокинетики и кумуляции
атенолола не отмечается.
Пациенты пожилого возраста
У
пациентов пожилого возраста увеличивается T1/2 атенолола.
Фармакодинамика
Атенолол
— селективный бета1‑адреноблокатор. Не обладает
мембраностабилизирующей и внутренней симпатомиметической активностью. В отличие
от неселективных бета‑адреноблокаторов, атенолол в терапевтических дозах
оказывает менее выраженное влияние на бета2‑адренорецепторы
внутренних органов (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура
периферических артерий, бронхов и матки), а также на бета2‑адренорецепторы,
участвующие в регуляции метаболизма. При применении в высоких дозах (более
0,1 г в сутки) атенолол теряет селективность и оказывает бета2‑адреноблокирующее
действие.
В
терапевтических дозах атенолол блокирует бета1‑адренорецепторы
сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического
аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ), снижает внутриклеточный
ток ионов кальция. Оказывает отрицательное хроно‑, дромо‑, батмо‑
и инотропное действие.
Атенолол
снижает автоматизм синусового узла, урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС)
в покое и при физической нагрузке, замедляет атриовентрикулярную (AV)
проводимость, уменьшает возбудимость и сократимость миокарда. Уменьшает
потребность миокарда в кислороде. Снижает активность ренина плазмы крови.
Отрицательный хронотропный эффект проявляется через 1 час после приема
внутрь, достигает максимума спустя 2–4 часа, продолжается до
24 часов.
В
начале лечения бета‑адреноблокаторами (в первые 24 часа после приема
внутрь) общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС) несколько
увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа‑адренорецепторов).
Через 1–3 суток ОПСС возвращается к исходному. При длительной терапии
изначально повышенное ОПСС снижается.
Атенолол
оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие.
Антигипертензивный
эффект связан с уменьшением сердечного выброса, снижением активности
ренин-ангиотензиновой системы, чувствительности барорецепторов и влиянием на
центральную нервную систему. Антигипертензивное действие проявляется как в
снижении систолического, так и диастолического артериального давления (АД),
уменьшении ударного и минутного объемов крови.
В
средних терапевтических дозах не оказывает влияния на тонус периферических
артерий. Антигипертензивный эффект продолжается 24 часа, при регулярном
применении стабилизируется к концу второй недели лечения.
Антиангинальный
эффект атенолола определяется снижением потребности миокарда в кислороде в
результате уменьшения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и
сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию
симпатической стимуляции. С другой стороны, атенолол может повышать потребность
в кислороде за счет повышения конечного диастолического давления в левом
желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков, особенно у пациентов
с хронической сердечной недостаточностью.
Антиаритмическое
действие атенолола обусловлено подавлением синусовой тахикардии и устранением
аритмогенных симпатических воздействий на проводящую систему сердца,
уменьшением скорости распространения возбуждения через синоатриальный узел и
удлинением рефрактерного периода. Угнетает проведение импульсов в антеградном
и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV‑узел и по
дополнительным путям проведения.
Применение
атенолола в ранние сроки острого инфаркта миокарда уменьшает размер инфаркта,
снижает частоту осложнений и летальность. При применении атенолола уменьшается
частота возникновения желудочковых аритмий. Существенное облегчение болей может
способствовать снижению потребности в опиоидных анальгетиках. В клинических
исследованиях установлено, что атенолол достоверно уменьшает смертность в
течение первых 7 суток от момента развития инфаркта миокарда.
Показания
—
Артериальная
гипертензия;
—
профилактика
приступов стенокардии, за исключением вазоспастической стенокардии (стенокардии
Принцметала);
—
нарушения
сердечного ритма: синусовая тахикардия, профилактика наджелудочковых тахиаритмий,
желудочковая экстрасистолия;
—
острый инфаркт
миокарда со стабильными гемодинамическими показателями.
Противопоказания
—
Повышенная
чувствительность к любому из компонентов препарата;
—
кардиогенный
шок;
—
AV‑блокада
II–III степени;
—
выраженная брадикардия
(ЧСС менее 45 уд/мин);
—
синдром слабости
синусового узла;
—
синоаурикулярная
блокада;
—
острая или
хроническая сердечная недостаточность (в стадии декомпенсации);
—
кардиомегалия
без признаков сердечной недостаточности;
—
артериальная
гипотензия (в случае использования при инфаркте миокарда, систолическое АД
менее 100 мм рт. ст.);
—
тяжелые
нарушения периферического кровообращения;
—
период грудного
вскармливания;
—
одновременный
прием ингибиторов моноаминоксидазы (МАО);
—
феохромоцитома
(без одновременного применения альфа‑адреноблокаторов);
—
возраст до
18 лет (эффективность и безопасность препарата не установлены);
—
редкая
наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы, синдром
глюкозо-галактозной мальабсорбции (препарат содержит лактозы моногидрат).
С осторожностью
Метаболический
ацидоз, гипогликемия, аллергические реакции в анамнезе, хроническая
обструктивная болезнь легких (в том числе эмфизема легких), AV‑блокада
I степени, хроническая сердечная недостаточность (компенсированная),
облитерирующие заболевания периферических сосудов («перемежающаяся» хромота,
синдром Рейно), сахарный диабет, феохромоцитома (с одновременным приемом альфа‑адреноблокаторов),
стенокардия Принцметала, печеночная недостаточность, хроническая почечная
недостаточность, миастения, тиреотоксикоз, депрессия (в том числе в анамнезе),
псориаз, пожилой возраст, беременность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
Атенолол
проникает через плацентарный барьер и обнаруживается в пуповинной крови.
Исследований по применению атенолола в первом триместре не проводилось и,
поэтому, нельзя исключить возможность повреждающего действия на плод. Для
лечения артериальной гипертензии в третьем триместре беременности препарат
применяется под тщательным врачебным контролем. Применение атенолола при
беременности может быть причиной нарушения роста плода.
Применять
атенолол беременным или планирующим беременность женщинам, следует только в тех
случаях, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода,
особенно, в первом и втором триместре беременности, так как бета‑адреноблокаторы
снижают уровень плацентарной перфузии, что может привести к внутриутробной
гибели плода или его незрелости и преждевременным родам. Кроме того, такие
побочные эффекты, как гипогликемия и брадикардия, могут наблюдаться как у
плода, так и у новорожденного.
Период грудного вскармливания
Атенолол
выделяется в грудное молоко. При необходимости применения в период лактации,
грудное вскармливание необходимо отменить.
Способ применения и дозы
Внутрь.
Таблетки
принимают перед едой, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.
Для
обеспечения указанных ниже режимов дозирования при необходимости применения
атенолола в дозе 25 мг следует назначать препараты атенолола других
производителей в лекарственной форме «таблетки 25 мг» или «таблетки
50 мг» с риской.
Артериальная гипертензия
Начальная
доза атенолола составляет 0,05 г 1 раз в сутки. Для достижения
стабильного антигипертензивного эффекта требуется 1–2 недели приема. При
недостаточной выраженности антигипертензивного действия следует увеличить дозу
до 0,1 г в сутки (в один прием). Дальнейшее увеличение дозы не
рекомендуется, так как оно не сопровождается усилением клинического эффекта.
При
недостаточной эффективности атенолол можно принимать в комбинации с другими
гипотензивными средствами (например, с тиазидными диуретиками).
Профилактика приступов стенокардии
Начальная
доза атенолола составляет 0,05 г 1 раз в сутки. Если в течение недели
не достигнут оптимальный терапевтический эффект, суточную дозу увеличивают до
0,1 г (0,1 г 1 раз в сутки или 0,05 г 2 раза в сутки).
Повышение суточной дозы свыше 0,1 г не рекомендуется, так как
терапевтический эффект не усиливается, а вероятность развития побочных эффектов
возрастает.
Нарушения сердечного ритма
Рекомендуется
поддерживающая доза — 0,05 г или 0,1 г 1 раз в сутки.
Особые группы пациентов
Пациенты с нарушением функции почек
Поскольку
атенолол выводится преимущественно почками, пациентам с тяжелой почечной
недостаточностью необходима коррекция режима дозирования. Значительная
кумуляция атенолола наступает при снижении КК менее 35 мл/мин/1,73 м2.
Пациентам
с почечной недостаточностью рекомендуются следующие максимальные суточные дозы
атенолола:
Клиренс креатинина (мл/мин/1,73 м2) |
Период полувыведения атенолола (часы) |
Максимальная доза |
15–35 |
16–27 |
0,05 г в сутки или 0,1 г через день |
Менее |
Более 27 |
0,025 г в сутки или 0,05 г через день или 0,1 г 1 раз в |
Пациенты, находящиеся на гемодиализе
Атенолол
назначают в дозе 0,025 г или 0,05 г после каждой процедуры диализа.
Принимать препарат необходимо под наблюдением в условиях стационара, так как
может развиться выраженное снижение АД.
Пожилые пациенты
Рекомендуемая
начальная доза — 0,025 г 1 раз в сутки. В дальнейшем доза может быть увеличена
с осторожностью под контролем АД и ЧСС.
Острый инфаркт миокарда со стабильными гемодинамическими
показателями
Рекомендуемый
режим дозирования: по 0,1 г 1 раз в сутки или по 0,05 г
2 раза в сутки в течение 7–9 дней или до выписки из стационара, под
контролем АД и ЧСС. В случае развития брадикардии и/или артериальной
гипотензии, или при появлении других нежелательных явлений применение атенолола
следует прекратить.
Несмотря
на то, что в клинических исследованиях эффективность применения атенолола была
продемонстрирована только в течение первых 7 дней инфаркта миокарда,
имеющиеся данные в отношении других бета‑адреноблокаторов свидетельствуют
о значительном снижении смертности и частоты развития повторного инфаркта
миокарда у пациентов, продолжавших получать терапию бета‑адреноблокаторами
в течение 1–3 лет после инфаркта миокарда.
Побочные действия
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277
Частота
развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной
организации здравоохранения: очень часто
(≥1/10); часто
(≥1/100, <1/10); нечасто
(≥1/1000, <1/100); редко
(≥1/10000, <1/1000); очень редко
(<1/10000, включая единичные случаи); частота
неизвестна (недостаточно данных для оценки частоты развития).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Частота неизвестна:
тромбоцитопеническая пурпура, анемия (апластическая), тромбоз.
Нарушения со стороны иммунной системы
Редко: реакции
повышенной чувствительности, включая ангионевротический отек и крапивницу.
Нарушения со стороны эндокринной системы
Нечасто: гинекомастия.
Атенолол
может уменьшать симптомы гипертиреоза, гипогликемии (у пациентов с сахарным
диабетом 1 типа) или гипергликемии (у пациентов с сахарным диабетом
2 типа).
Нарушения со стороны обмена веществ и питании
Частота неизвестна:
гиперлипидемия.
Нарушения психики
Нечасто: нарушения сна
(сонливость или бессонница).
Редко: «кошмарные»
сновидения, галлюцинации, психоз, депрессия, спутанность сознания или
кратковременная потеря памяти, беспокойство, изменение вкуса.
Частота неизвестна:
повышенная утомляемость.
Нарушения со стороны нервной системы
Редко: головокружение,
головная боль, парестезия, судороги.
Очень редко:
миастения.
Частота неизвестна:
снижение способности к концентрации внимания, снижение быстроты реакции.
Нарушения со стороны органа зрения
Частота неизвестна:
нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность
глаз, конъюнктивит.
Нарушения со стороны сердца
Часто: брадикардия.
Редко: развитие или
усугубление хронической сердечной недостаточности (отечность лодыжек, стоп,
одышка), нарушение атриовентрикулярной проводимости, аритмия, боль в груди,
нарушения проводимости сердца.
Частота неизвестна:
ощущение сердцебиения, снижение сократимости миокарда, синдром слабости
синусового узла, синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии или повышение
АД при прекращении приема препарата).
Нарушения со стороны сосудов
Часто: похолодание
нижних конечностей.
Редко: ортостатическая
гипотензия, обморок, утяжеление перемежающейся хромоты, синдром Рейно,
периферические отеки.
Частота неизвестна:
васкулит.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной
клетки и средостения
Редко: бронхоспазм,
хрипы, одышка (у пациентов с бронхиальной астмой или бронхообструктивными
заболеваниями в анамнезе), заложенность носа.
Частота неизвестна:
диспноэ, апноэ.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: тошнота, рвота,
боль в животе, запор или диарея.
Редко: сухость
слизистой оболочки полости рта.
Частота неизвестна:
нарушение вкуса, запор.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Редко:
гепатотоксичность, включая внутрипеченочный холестаз.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Редко: кожная сыпь,
алопеция, пурпура, обострение псориаза, кожный зуд.
Очень редко:
псориазоподобная кожная сыпь.
Частота неизвестна:
дерматит, фоточувствительность, усиление потоотделения, гиперемия кожи.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной
ткани
Часто: мышечная
слабость.
Частота неизвестна:
боль в спине, артралгия, волчаночноподобный синдром.
Влияние на течение беременности, послеродовые и
перинатальные состояния
Частота неизвестна:
внутриутробная задержка роста плода, гипогликемия у плода/новорожденного,
брадикардия у плода/новорожденного.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы
Редко: снижение
потенции.
Очень редко:
снижение либидо.
Частота неизвестна:
болезнь Пейрони.
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Часто: астения,
утомляемость.
Лабораторные и инструментальные данные
Нечасто: повышение
активности «печеночных» трансаминаз.
Редко:
тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, гипербилирубинемия.
Очень редко:
увеличение титра антинуклеарных антител.
Взаимодействие
Блокаторы «медленных» кальциевых каналов (БМКК)
При
одновременном применении бета‑адреноблокаторов с недигидропиридиновыми
БМКК, такими как верапамил и дилтиазем, усиливается отрицательное действие на
сократимость миокарда и атриовентрикулярную проводимость, что может привести к
выраженной артериальной гипотензии, атриовентрикулярной блокаде и остановке
сердца.
Противопоказано
в/в введение верапамила и дилтиазема на фоне применения атенолола. В случае
необходимости в/в введение верапамила или дилтиазема следует осуществлять не
ранее чем через 48 часов после последнего приема атенолола.
Одновременное
применение атенолола и нифедипина может приводить к значительному снижению АД и
возникновению симптомов сердечной недостаточности (у пациентов с латентной
сердечной недостаточностью).
Гипотензивные средства центрального действия
Бета‑адреноблокаторы
могут увеличить риск развития и тяжесть «рикошетной» артериальной гипертензии
(синдрома «отмены») при прекращении приема клонидина. При одновременном применении
атенолола и клонидина бета‑адреноблокатор следует отменить за несколько
дней до прекращения приема клонидина. Если предполагается замена клонидина на
атенолол, то следует назначать бета‑адреноблокатор через несколько дней
после отмены клонидина.
При
одновременном применении атенолола с метилдопой и клонидином возможно
возникновение выраженной брадикардии.
Антиаритмические средства
Антиаритмические
препараты IA класса (например, дизопирамид) и III класса (например,
амиодарон) при одновременном применении с атенололом могут замедлять
атриовентрикулярную проводимость и снижать сократительную способность сердца.
Такие эффекты реже наблюдались при применении препарата в сочетании с
антиаритмическими препаратами IA класса (хинидин), IB класса (токаинид,
мексилетин, лидокаин) и IC класса (флекаинид, пропафенон).
Сердечные гликозиды
При
одновременном применении атенолола и сердечных гликозидов повышается риск
развития брадикардии и нарушения атриовентрикулярной проводимости.
Финголимод
Финголимод
может усилить отрицательный хронотропный эффект бета‑адреноблокаторов и
привести к выраженной брадикардии. Одновременное применение финголимода и
атенолола не рекомендуется. В случае необходимости одновременного применения
указанных препаратов требуется тщательное наблюдение за состоянием пациента.
Рекомендуется начинать комбинированную терапию в условиях стационара и
осуществлять соответствующий мониторинг (показан длительный контроль ЧСС, по
меньшей мере, до утра следующего дня после первого одновременного приема финголимода
и бета‑адреноблокатора).
Препараты, снижающие артериальное давление
При
одновременном применении атенолола с гипотензивными препаратами разных групп
или нитратами происходит усиление антигипертензивного действия.
При
одновременном применении с баклофеном возможно значительное снижение АД.
При
необходимости совместного применения может потребоваться коррекция дозы
атенолола.
Симпатомиметики
Одновременное
применение атенолол с бета‑адреномиметиками (такими как и как изопреналин
или добутамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов.
Гипогликемические лекарственные средства
При
одновременном применении с атенололом может усиливаться гипогликемическое
действие инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь. Признаки
гипогликемии — в частности, тахикардия — могут маскироваться или подавляться.
Средства для общей анестезии
Средства
для ингаляционного наркоза (например, метоксифлуран) могут увеличивать риск
кардиодепрессивного действия. Отмечается уменьшение рефлекторной тахикардии, увеличение
риска возникновения брадиаритмий и выраженной артериальной гипотензии.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП)
НПВП
(например, ибупрофен, индометацин) могут снижать антигипертензивный эффект
атенолола (посредством задержки ионов натрия и блокады синтеза простагландина
почками).
Ингибиторы моноаминооксидазы (МАО)
Ингибиторы
МАО (за исключением ингибиторов МАО B) могут усиливать антигипертензивное
действие бета‑адреноблокаторов. Одновременное применение также может
привести к развитию гипертонического криза.
Одновременное
применение атенолола с ингибиторами МАО не рекомендуется. Перерыв в лечении
между отменой ингибиторов МАО и назначением атенолола должен составлять не
менее 14 дней.
Алкалоиды спорыньи
Негидрированные
алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического
кровообращения.
Прочие взаимодействия
Лекарственные
средства, истощающие депо катехоламинов (такие как резерпин или гуанетидин)
могут усиливать действие бета‑адреноблокаторов и приводить к
возникновению выраженной брадикардии или артериальной гипотензии.
Трициклические
антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики),
этанол, седативные и снотворные средства могут усиливать антигипертензивный
эффект атенолола и привести к чрезмерному снижению АД.
При
совместном применении атенолола с аминофиллином и теофиллином возможно взаимное
подавление терапевтических эффектов.
Антигипертензивное
действие атенолола ослабляют эстрогены и глюкокортикостероиды (вследствие
задержки натрия).
Аллергены,
используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб
повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или
анафилаксии.
Передозировка
Симптомы
Выраженная
брадикардия, AV‑блокада II–III степени,
нарастание симптомов сердечной недостаточности, чрезмерное снижение АД,
затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморок, аритмия,
желудочковая экстрасистолия, цианоз ногтей, пальцев или ладоней, судороги,
гипогликемия.
Лечение
Промывание
желудка и назначение адсорбирующих лекарственных средств; при возникновении
бронхоспазма показано ингаляционное или внутривенное (в/в) введение бета2‑адреномиметика
сальбутамола.
При брадикардии
внутривенное введение 0,001–0,002 г атропина; при отсутствии
положительного эффекта следует рассмотреть возможность постановки временного
электрокардиостимулятора.
При артериальной гипотензии
пациент должен находиться в положении Тренделенбурга. Если нет признаков отека
легких — в/в введение плазмозамещающих растворов; при неэффективности —
введение вазопрессорных препаратов. Также может быть эффективным в/в введение
глюкагона.
При AV‑блокаде II и III степени рекомендуется
в/в введение бета‑адреномиметиков. При их неэффективности следует
рассмотреть возможность постановки временного электрокардиостимулятора.
При острой сердечной недостаточности
— в/в введение сердечных гликозидов и диуретиков. При отсутствии эффекта
целесообразно введение допамина, добутамина или вазодилататоров. Также может
быть эффективным в/в введение глюкагона.
При бронхоспазме
применяют ингаляционные бронходилататоры (сальбутамол, тербуталин), в/в введение
бета2‑адреномиметиков короткого действия и/или аминофиллина.
При судорогах
показано в/в введение диазепама.
При гипогликемии
показано в/в введение декстрозы (глюкозы).
Атенолол
выводится при гемодиализе.
Особые указания
Прекращение терапии и синдром «отмены»
У
пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС) резкая отмена бета‑адреноблокаторов
может вызывать увеличение частоты или тяжести ангинозных приступов, поэтому
прекращение приема атенолола у пациентов с ИБС необходимо проводить постепенно.
Нельзя
резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта
миокарда. Отмену атенолола проводят постепенно, снижая дозу в течение
1–2 недель и более (снижают дозу на 25% в 3–4 дня). В случае
значительного утяжеления стенокардии или развития острого коронарного синдрома
следует временно возобновить прием атенолола.
Сердечная недостаточность
Бета‑адреноблокаторы
снижают сократимость миокарда и могут вызывать развитие сердечной
недостаточности у пациентов с наличием в анамнезе сердечной недостаточности,
миокардиальной недостаточности или кардиомиопатии (например, обусловленной
хроническим алкоголизмом). У некоторых пациентов без сердечной недостаточности
в анамнезе угнетение сократимости миокарда при применении бета‑адреноблокаторов
может привести к ее возникновению.
Атенолол,
как и другие бета‑адреноблокаторы, не должен применяться при
декомпенсированной хронической сердечной недостаточности. У пациентов со
стабильной хронической сердечной недостаточностью применение атенолола требует
особой осторожности. При возникновении симптомов сердечной недостаточности
рекомендуется назначение диуретиков, сердечных гликозидов, ингибиторов
ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), вазодилататоров. Если симптомы
сердечной недостаточности сохраняются, атенолол необходимо отменить.
Атриовентрикулярная блокада I степени
Как
и другие бета‑адреноблокаторы, атенолол может вызывать удлинение
интервала PQ на ЭКГ. Следует с осторожностью применять атенолол у
пациентов с атриовентрикулярной блокадой I степени.
Вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала)
Неселективные
бета‑адреноблокаторы могут увеличивать частоту и продолжительность
ангинозных приступов у пациентов с вазоспастической стенокардией (стенокардией
Принцметала) вследствие опосредованной альфа‑рецепторами вазоконстрикции
коронарной артерии. Кардиоселективные бета1‑адреноблокаторы
при вазоспастической стенокардии следует применять с особой осторожностью.
В
связи с отсутствием опыта клинического применения атенолол противопоказан при
вазоспастической стенокардии (стенокардии Принцметала).
Брадикардия
Бета‑адреноблокаторы
могут вызывать брадикардию. При урежении ЧСС в покое менее 50–55 уд/мин
следует уменьшить дозу или прекратить прием атенолола.
Следует
обучить пациента методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости
врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/мин.
Заболевания периферических сосудов
Осторожность
необходима при применении атенолола у пациентов с заболеваниями периферических
сосудов легкой или умеренной степени тяжести (в том числе у пациентов с синдромом
Рейно), поскольку бета‑адреноблокаторы могут усиливать симптомы
артериальной недостаточности.
Заболевания легких, ассоциированные с бронхиальной
обструкцией
По
сравнению с неселективными бета‑адреноблокаторами, кардиоселективные бета1‑адреноблокаторы
обладают меньшим воздействием на функцию легких.
Пациентам
с бронхообструктивными заболеваниями можно назначать кардиоселективные
адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других
гипотензивных лекарственных средств, но при этом следует строго следить за
дозировкой. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.
При
обструктивных заболеваниях дыхательных путей атенолол назначают только в случае
абсолютных показаний. При необходимости его назначения в некоторых случаях
можно рекомендовать применение бета2‑адреномиметиков.
У
курильщиков эффективность бета‑адреноблокаторов ниже, чем у некурящих.
Сахарный диабет
При
сахарном диабете атенолол может маскировать тахикардию, вызванную
гипогликемией.
В
отличие от неселективных бета‑адреноблокаторов, атенолол в
терапевтических дозах практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию
и не задерживает восстановление содержания глюкозы в крови до нормальной
концентрации.
Тиреотоксикоз
При
тиреотоксикозе атенолол может маскировать определенные клинические признаки
тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена у пациентов с
тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику и
вызвать развитие тиреотоксического криза.
Влияние
бета‑адреноблокаторов на обмен гормонов щитовидной железы может привести
к повышению содержания свободного тироксина (T4) в сыворотке крови.
При отсутствии каких‑либо объективных признаков или симптомов
тиреотоксикоза, для подтверждения диагноза тиреотоксикоза необходимо
дополнительное исследование.
Феохромоцитома
Пациентам
с феохромоцитомой до начала применения любого бета‑адреноблокатора (в том
числе атенолола) необходимо назначить альфа‑адреноблокатор.
Хирургическое вмешательство и общая анестезия
Особое
внимание необходимо в случаях, если требуется хирургическое вмешательство под
общей анестезией у пациентов, принимающих атенолол. Необходимо предупредить
врача-анестезиолога о том, что пациент принимает бета‑адреноблокатор
(риск лекарственных взаимодействий с развитием брадиаритмий и артериальной
гипотензии). Для общей анестезии следует выбирать препарат с возможно
минимально отрицательным инотропным действием.
В
целом, не рекомендуется прекращать прием бета‑адреноблокаторов в
периоперационном периоде без явной необходимости (так как блокада бета‑адренорецепторов
снижает риск возникновения аритмий во время вводного наркоза и интубации
трахеи). В случае необходимости прерывания лечения, прием атенолола следует
прекратить за 48 часов до хирургического вмешательства.
Реакции повышенной чувствительности
Бета‑адреноблокаторы
могут повысить чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических
реакций/реакций гиперчувствительности. Применение обычных терапевтических доз
эпинефрина (адреналина) на фоне приема бета‑адреноблокаторов не всегда приводит
к достижению желаемого клинического эффекта.
Атенолол
может вызывать реакции гиперчувствительности (включая крапивницу и
ангионевротический отек). Необходимо соблюдать осторожность при назначении
атенолола пациентам с тяжелыми реакциями гиперчувствительности в анамнезе или
проходящим курс десенсибилизации.
Контактные линзы
При
применении атенолола возможно уменьшение продукции слезной жидкости, что имеет
значение у пациентов, пользующихся контактными линзами.
Нарушение функции почек
У
пациентов с нарушением функции почек следует корректировать дозу атенолола в
зависимости от степени снижения скорости клубочковой фильтрации.
Пожилой возраст
У
пожилых пациентов атенолол следует применять с особой осторожностью. В случае
появления у пациентов пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее
60 уд/мин), артериальной гипотензии (систолическое АД ниже
100 мм рт. ст.), атриовентрикулярной блокады, бронхоспазма,
желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить
дозу или прекратить лечение.
У
пожилых пациентов рекомендуется регулярно контролировать функцию почек (не реже
чем 1 раз в 4–5 месяцев).
Псориаз
Бета‑адреноблокаторы
могут вызывать обострение течения псориаза. При решении вопроса о применении
атенолола у пациентов с псориазом следует тщательно соотнести предполагаемую
пользу от применения препарата и возможный риск обострения течения псориаза.
Депрессия
Рекомендуется
прекратить терапию при развитии депрессии, вызванной приемом бета‑адреноблокаторов.
Комбинированная терапия
В
случае необходимости внутривенное введение верапамила или дилтиазема следует
осуществлять не ранее чем через 48 часов после последнего приема
атенолола.
При
одновременном применении атенолола и клонидина прием атенолола прекращают за
несколько дней до отмены клонидина с целью избежания синдрома «отмены»
(развития «рикошетной» артериальной гипертензии).
Лекарственные
средства, истощающие депо катехоламинов (например, резерпин или гуанетидин),
могут усиливать действие бета‑адреноблокаторов, поэтому пациенты,
принимающие такие комбинации лекарственных средств, должны находиться под
постоянным наблюдением врача для выявления выраженного снижения АД или
брадикардии.
Лабораторные исследования
Атенолол
следует отменить перед исследованием содержания катехоламинов, норметанефрина и
ванилилминдальной кислоты в крови и моче, а также титра антинуклеарных антител
в крови.
Влияние на способность управлять
транспортными средствами, механизмами
В
период лечения необходимо воздержаться от управления транспортными средствами,
занятиями потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной
концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки,
0,05 г, 0,1 г.
По
10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и
алюминиевой фольги.
1,
3, 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению
помещают в пачку из картона.
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
Хранить
в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.
Хранить
в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не
применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Производитель
Владелец регистрационного удостоверения/Организация,
принимающая претензии от потребителей
ООО
«ПРАНАФАРМ»
РФ,
443068, г. Самара, ул. Ново‑Садовая, 106, корп. 81
E‑mail:
info@pranapharm.ru
www.pranapharm.ru
Тел.:
(846) 334-52-32, 207-12-61
Факс:
(846) 335-15-61, 207-41-62
Производитель
ООО
«ПРАНАФАРМ»
РФ,
443068, г. Самара, ул. Ново‑Садовая, дом 106, корпус 81
Описание проверено
-
Комкова Людмила Александровна
(Провизор)
Опыт работы: более 12 лет
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Способ применения и дозировка
Назначают внутрь
перед едой, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.
Артериальная
гипертензия.
Лечение начинают с 50 мг Атенолола 1 раз в сутки. Для достижения
стабильного гипотензивного эффекта требуется 1–2 недели приема. При
недостаточной выраженности гипотензивного эффекта дозу повышают до 100 мг
в один прием. Дальнейшее увеличение дозы не рекомендуется, так как оно не
сопровождается усилением клинического эффекта.
Стенокардия. Начальная доза
составляет 50 мг в сутки. Если в течение недели не достигается оптимальный
терапевтический эффект, увеличивают дозу до 100 мг в сутки. Иногда
возможно увеличение дозы до 200 мг один раз в сутки. Пациентам пожилого
возраста и больным с нарушениями выделительной функции почек необходима
коррекция режима дозирования. При наличии почечной недостаточности рекомендуют
коррекцию дозы в зависимости от клиренса креатинина. У больных с почечной
недостаточностью при значениях клиренса креатинина выше
35 мл/мин/1,73 м2 (нормальные значения составляют
100–150 мл/мин/1,73 м2) значительной кумуляции Атенолола
не происходит. Рекомендуются следующие максимальные дозы для больных с почечной
недостаточностью:
Клиренс креатинина (мл/мин/1,73 м2) |
Период полувыведения Атенолола (ч) |
Максимальная доза |
15–35 |
16–27 |
50 мг в сутки или 100 мг |
менее 15 |
более 27 |
50 мг через день или 100 мг |
Для обеспечения
нижеперечисленного режима дозирования возможно применения Атенолола в
лекарственной форме таблетки 25 мг.
Больным,
находящимся на гемодиализе, Атенолол назначают по 25 или 50 мг/сутки сразу
после проведения каждого диализа, что необходимо проводить в стационарных
условиях, так как может иметь место снижение АД.
У пожилых
пациентов начальная однократная доза — 25 мг (может быть увеличена под
контролем АД, ЧСС).
Повышение
суточной дозы свыше 100 мг не рекомендуется, так как терапевтический эффект
не усиливается, а вероятность развития побочных эффектов возрастает.
Состав
1 таблетка
содержит:
Активное
вещество:
атенолол —
0,05 г и — 0,1 г
Вспомогательные
вещества:
магния
гидрокси-карбонат — 0,08 г —
0,16 г
крахмал
картофельный — 0,059 г —
0,118 г
желатин —
0,009 г — 0,018 г
магния стеарат —
0,001 г — 0,002 г
стеариновая
кислота — 0,001 г —
0,002 г
Фармакотерапевтическая группа
Бета-адреноблокаторы
Фармакодинамика
Оказывает
антиангинальное, антигипертензивное и антиаритмическое действие. Не обладает
мембраностабилизирующей и внутренней симпатомиметической активностью. Уменьшает
стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ. В первые 24 ч
после перорального приема на фоне снижения сердечного выброса отмечается
реактивное повышение общего периферического сопротивления сосудов, выраженность
которого в течение 1–3 суток постепенно снижается. Гипотензивный эффект связан
с уменьшением сердечного выброса, снижением активности ренин-ангиотензиновой
системы, чувствительности барорецепторов и влиянием на центральную нервную
систему. Гипотензивное действие проявляется как снижением систолического, так и
диастолического артериального давления (АД), уменьшением ударного и минутного
объемов. В средних терапевтических дозах не оказывает влияния на тонус
периферических артерий. Гипотензивный эффект продолжается 24 ч, при
регулярном применении стабилизируется к концу второй недели лечения.
Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде
в результате уменьшения частоты сердечных сокращений (удлинение диастолы и улучшение
перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда
к воздействию симпатической стимуляции. Урежает частоту сердечных сокращений
(ЧСС) в покое и при физической нагрузке. За счет повышения конечного
диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных
волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с
хронической сердечной недостаточностью.
Антиаритмическое
действие проявляется подавлением синусовой тахикардии и связано с устранением
аритмогенных симпатических влияний на проводящую систему сердца, уменьшением
скорости распространения возбуждения через синоатриальный узел и удлинением
рефрактерного периода. Угнетает проведение импульсов в антеградном и в меньшей
степени в ретроградном направлениях через AV (атриовентрикулярный) узел и по
дополнительным путям проведения.
Отрицательный
хронотропный эффект проявляется через 1 ч после приема, достигает
максимума спустя 2–4 ч, продолжается до 24 ч.
Уменьшает
автоматизм синусового узла, уряжает ЧСС, замедляет АV проводимость, снижает
сократимость миокарда, снижает потребность миокарда в кислороде. Уменьшает
возбудимость миокарда. При применении в средних терапевтических дозах оказывает
менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических
артерий, чем неселективные бета адреноблокаторы.
Фармакокинетика
Абсорбция из
желудочно-кишечного тракта — быстрая, неполная (50–60%), биодоступность —
40–50%, время достижения максимальной концентрации в плазме крови — 2–4 ч.
Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, проходит в незначительных
количествах через плацентарный барьер и в грудное молоко. Связь с белками
плазмы крови — 6–16%. Практически не метаболизируется в печени. Период
полувыведения — 6–9 ч (увеличивается у пациентов пожилого возраста).
Выводится почками путем клубочковой фильтрации (85–100% в неизмененном виде).
Нарушение функции почек сопровождается удлинением периода полувыведения и
кумуляцией: при клиренсе креатинина ниже 35 мл/мин/1,73 м2
период полувыведения составляет 16–27 ч, при клиренсе креатинина ниже
15 мл/мин/1,73 м2 — более 27 ч (необходимо уменьшение
доз). Выводится в ходе гемодиализа.
Показания
—
артериальная
гипертензия;
—
профилактика
приступов стенокардии (за исключением стенокардии Принцметала);
—
нарушения
сердечного ритма: синусовая тахикардия, профилактика наджелудочковых
тахиаритмий, желудочковая экстрасистолия.
Противопоказания
Повышенная
чувствительность к препарату, кардиогенный шок, атриовентрикулярная (AV)
блокада II–III ст, выраженная брадикардия (ЧСС менее 45–50 уд./мин.),
синдром слабости синусового узла, синоаурикулярная блокада, острая или
хроническая сердечная недостаточность (в стадии декомпенсации), кардиомегалия
без признаков сердечной недостаточности, стенокардия Принцметала, артериальная
гипотензия (в случае использования при инфаркте миокарда, систолическое АД
менее 100 мм рт. ст.), период лактации, одновременный прием
ингибиторов моноаминооксидазы (МАО), возраст до 18 лет (эффективность и безопасность
не установлены).
Больным,
находящимся на гемодиализе, пожилым пациентам.
С осторожностью
Сахарный диабет,
метаболический ацидоз, гипогликемия, аллергические реакции в анамнезе,
хроническая обструктивная болезнь легких (в т.ч. эмфизема легких), AV блокада I
степени, хроническая сердечная недостаточность (компенсированная),
облитерирующие заболевания периферических сосудов («перемежающаяся» хромота,
синдром Рейно), феохромоцитома, печеночная недостаточность, хроническая
почечная недостаточность, миастения, тиреотоксикоз, депрессия (в т.ч. в
анамнезе), псориаз, беременность, пожилой возраст.
Применение при беременности и лактации
Беременным
следует назначать атенолол только в тех случаях, когда польза для матери
превышает потенциальный риск для плода. Атенолол выделяется с грудным молоком,
поэтому в период кормления его следует принимать только в исключительных
случаях и с большой осторожностью.
Побочное действие
Сердечно-сосудистая
система:
развитие
(усугубление) симптомов хронической сердечной недостаточности (отечность
лодыжек, стоп; одышка), нарушение атриовентрикулярной проводимости, аритмии,
брадикардия, выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, сердцебиение.
Центральная
нервная система:
головокружение,
снижение способности к концентрации внимания, снижение скорости реакции,
сонливость или бессонница, депрессия, галлюцинации, повышенная утомляемость,
головная боль, слабость, «кошмарные» сновидения, беспокойство, спутанность
сознания или кратковременная потеря памяти, парестезии в конечностях (у больных
с «перемежающейся» хромотой и синдромом Рейно), мышечная слабость, судороги.
Желудочно-кишечный
тракт:
сухость во рту,
тошнота, рвота, понос, боль в животе, запор, изменение вкуса.
Дыхательная
система:
диспноэ,
бронхоспазм, апноэ, заложенность носа.
Гематологические
реакции:
тромбоцитарная
пурпура, анемия (апластическая), тромбоз.
Эндокринная
система:
гинекомастия,
снижение потенции, снижение либидо, гипергликемия (у больных с
инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих
инсулин), гипотиреоидное состояние.
Метаболические
реакции:
гиперлипидемия.
Кожные реакции:
крапивница,
дерматиты, зуд, фоточувствительность, усиление потоотделения, гиперемия кожи,
обострение течения псориаза, обратимая алопеция.
Органы чувств:
нарушение
зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз,
конъюнктивит.
Влияние на плод:
внутриутробная
задержка роста, гипогликемия, брадикардия.
Лабораторные
показатели:
агранулоцитоз,
лейкопения, повышение активности «печеночных» ферментов, гипербилирубинемия.
Прочие:
боль в спине, артралгия,
синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение АД).
Частота побочных
явлений возрастает при увеличении дозы препарата.
Передозировка
Симптомы:
Выраженная
брадикардия, AV блокада II–III степени, нарастание симптомов сердечной
недостаточности, чрезмерное снижение АД, затруднение дыхания, бронхоспазм,
головокружение, обморок, аритмия, желудочковая экстрасистолия, цианоз ногтей
пальцев или ладоней, судороги.
Лечение:
Промывание
желудка и назначение адсорбирующих лекарственных средств; при возникновении
бронхоспазма показано ингаляционное или внутривенное введение бета2‑адреномиметика
сальбутамола. При нарушении AV проводимости, брадикардии — в/в введение
1–2 мг атропина, эпинефрина или постановка временного кардиостимулятора;
при желудочковой экстрасистолии — лидокаин (препараты IА класса не
применяются); при снижении АД — больной должен находиться в положении
Тренделенбурга. Если нет признаков отека легких — в/в плазмозамещающие
растворы, при неэффективности — введение эпинефрина, допамина, добутамина; при
хронической сердечной недостаточности — сердечные гликозиды, диуретики,
глюкагон; при судорогах — в/в диазепам. Возможно проведение диализа.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
При
одновременном применении атенолола с инсулином, пероральными гипогликемическими
лекарственными средствами — их гипогликемизирующее действие усиливается. При
совместном применении с антигипертензивными средствами разных групп или
нитратов происходит усиление гипотензивного действия. Одновременное применение
атенолола и верапамила (или дилтиазема) может вызвать взаимное усиление
кардиодепрессивного действия.
Гипотензивный
эффект ослабляют эстрогены (задержка натрия) и нестероидные
противовоспалительные препараты, глюкокортикостероиды.
При одновременном
применении атенолола и сердечных гликозидов повышается риск развития
брадикардии и нарушения атриовентрикулярной проводимости.
При
одновременном назначении атенолола с резерпином, метилдопой, клонидином,
верапамилом возможно возникновение выраженной брадикардии.
Одновременное
в/в введение верапамила и дилтиазема может спровоцировать остановку сердца;
нифедипин может приводить к значительному снижению АД.
При
одновременном приеме атенолола с производными эрготамина, ксантина,
эффективность его снижается.
При прекращении
комбинированного применения атенолола и клонидина лечение клонидином продолжают
еще несколько дней после отмены атенолола.
Одновременное
применение с лидокаином может уменьшить его выведение и повысить риск
токсического действия лидокаина.
Применение
совместно с производными фенотиазина способствует повышению концентрации
каждого из препаратов в сыворотке крови.
Фенитоин при в/в
введении, лекарственные средства для общей анестезии (производные
углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность
снижения АД.
При совместном
применении с эуфиллином и теофиллином возможно взаимное подавление
терапевтических эффектов.
Не рекомендуется
одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного
действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и атенолола должен
составлять не менее 14 дней.
Аллергены,
используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб
повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или
анафилаксии.
Средства для
ингаляционного наркоза (производные углеводородов) повышают риск угнетения
функции миокарда и развития артериальной гипертензии.
Амиодарон
повышает риск развития брадикардии и угнетения AV проводимости.
Циметидин
увеличивает концентрацию в плазме крови (тормозит метаболизм). Йодсодержащие
рентгеноконтрастные лекарственные средства для в/в введения повышают риск
развития анафилактических реакций.
Удлиняет
действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.
Три- и
тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства
(нейролептики), этанол, седативные и снотворные лекарственные средства
усиливают угнетение центральной нервной системы.
Особые указания
Контроль за
больными, принимающими Атенолол, должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в
начале лечения — ежедневно, затем 1 раз в 3–4 мес.), содержанием глюкозы крови
у больных сахарным диабетом (1 раз в 4–5 мес.). У пожилых пациентов рекомендуется
следить за функцией почек (1 раз в 4–5 мес.).
Следует обучить
больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной
консультации при ЧСС менее 50 уд./мин.
При
тиреотоксикозе атенолол может маскировать определенные клинические признаки
тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных с
тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику. При
сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В
отличие от неселективных бета‑адреноблокаторов практически не усиливает
вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление содержания
глюкозы в крови до нормальной концентрации.
У больных с
ишемической болезнью сердца (ИБС) резкая отмена бета-адреноблокаторов может
вызывать увеличение частоты или тяжести ангинальных приступов, поэтому
прекращение приема атенолола у больных ИБС необходимо проводить постепенно.
По сравнению с
неселективными бета-адреноблокаторами, кардиоселективные бета‑адреноблокаторы
обладают меньшим воздействием на функцию легких, тем не менее, при
обструктивных заболеваниях дыхательных путей атенолол назначают только в случае
абсолютных показаний. При необходимости их назначения в некоторых случаях можно
рекомендовать применение бета2‑адреномиметиков.
Больным с
бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные
адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других
гипотензивных лекарственных средств, но при этом следует строго следить за
дозировкой. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.
Особое внимание
необходимо в случаях, если требуется хирургическое вмешательство под наркозом у
больных, принимающих атенолол. Прием препарата следует прекратить за
48 часов до вмешательства. В качестве анестетика следует выбирать препарат
с возможно минимально отрицательным инотропным действием.
При
одновременном применении атенолола и клонидина прием атенолола прекращают на
несколько дней раньше клонидина с целью избежания симптома отмены последнего.
Возможно
усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта
от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.
Лекарственные
средства, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить
действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания
лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на
предмет выявления выраженного снижения АД или брадикардии.
В случае
появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин),
артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 100 мм рт. ст.),
атриовентрикулярной блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых
нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить
лечение.
Рекомендуется
прекращать терапию при развитии депрессии, вызванной приемом бета‑адреноблокаторов.
В случае
необходимости внутривенного введения верапамила это следует делать через не
менее 48 часов после приема атенолола.
При применении
атенолола возможно уменьшение продукции слезной жидкости, что имеет значение у
пациентов, пользующихся контактными линзами.
Нельзя резко
прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда.
Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 нед. и более (снижают дозу
на 25% в 3–4 дня).
Следует отменять
перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и
ванилилминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител.
У курильщиков
эффективность бета-адреноблокаторов ниже.
Влияние на
способность водить машину и работать с техникой
В период лечения
необходимо воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности,
требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C
Срок годности от даты производства
3 года
Хранятся в холодильнике
Нет
Владелец регистрационного удостоверения
ЛП-№(002973)-(РГ-RU) (09.08.2023) — Обновление ПФК АО (Россия) — действует
Содержит спирт
Нет
Кодеинсодержащий
Нет
Наркотический/Психотропный
Нет
Описание лекарственной формы
Таблетки белого
или белого с кремоватым оттенком цвета. Допускается незначительная мраморность,
плоскоцилиндрические с фаской (для дозировки 50 мг) или с фаской и риской
(для дозировки 100 мг).
Форма выпуска
таблетки
- 📜Описание препарата Атенолол
- 💊Состав препарата Атенолол
- ✅Показания препарата Атенолол
- 📅Условия хранения препарата Атенолол
- ⏳Срок годности препарата Атенолол
Код ATX:
Сердечно-сосудистая система (C) > Бета-адреноблокаторы (C07) > Бета-адреноблокаторы (C07A) > Селективные бета1-адреноблокаторы (C07AB) > Atenolol (C07AB03)
Форма выпуска, состав и упаковка
таб. 50 мг: 30 шт.
Рег. №: 16/03/1029 от 11.03.2016 — Срок действия рег. уд. не ограничен
Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской; допускается незначительная мраморность.
Вспомогательные вещества: магния карбонат основной, крахмал кукурузный, крахмал картофельный, магния стеарат, тальк.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
таб. 100 мг: 30 шт.
Рег. №: 16/03/1029 от 11.03.2016 — Срок действия рег. уд. не ограничен
Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской, допускается незначительная мраморность.
Вспомогательные вещества: магния карбонат основной, крахмал кукурузный, крахмал картофельный, магния стеарат, тальк.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
Описание активных компонентов препарата АТЕНОЛОЛ . Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата. Дата обновления: 07.03.2006 г.
Фармакологическое действие
Кардиоселективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие.
Уменьшает стимулирующее влияние на сердце симпатической иннервации и циркулирующих в крови катехоламинов. Обладает отрицательным хроно-, дромо-, батмо- и инотропным действием: уменьшает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда. ОПСС в начале применения бета-адреноблокаторов (в первые 24 ч после перорального приема) увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности α-адренорецепторов и устранения стимуляции β2-адренорецепторов), через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном применении снижается.
Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на ЦНС; проявляется снижением как систолического, так и диастолического АД, уменьшением ударного объема и минутного объема. В средних терапевтических дозах не оказывает влияния на тонус периферических артерий.
Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшение ЧСС происходит в покое и при физической нагрузке. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.
Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проводимости. Угнетение проведения импульсов отмечается преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV-узел и по дополнительным путям.
В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, при применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие β2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки), и на углеводный обмен; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. В меньшей степени выражено отрицательное батмо-, хроно-, ино- и дромотропное действие. При применении в высоких дозах (более 100 мг/сут) вызывает блокаду обоих подтипов β-адренорецепторов.
Гипотензивное действие продолжается 24 ч, при регулярном приеме стабилизируется к концу 2 недели лечения. Отрицательное хронотропное действие проявляется через 1 ч после приема, достигает максимума спустя 2-4 ч и продолжается до 24 ч.
Фармакокинетика
После приема внутрь абсорбция из ЖКТ составляет 50-60%, биодоступность — 40-50%. Практически не метаболизируется в организме. Плохо проникает через ГЭБ. Связывание с белками плазмы — 6-16%.
T1/2 составляет 6-9 ч. Выводится главным образом почками в неизмененном виде. Нарушения функции почек сопровождаются главным образом увеличением T1/2 и кумуляцией: при КК менее 35 мл/мин T1/2 составляет 16-27 ч, при КК менее 15 мл/мин — более 27 ч, при анурии удлиняется до 144 ч. Выводится в ходе гемодиализа.
У пациентов пожилого возраста T1/2 увеличивается.
Показания к применению
Артериальная гипертензия, гипертонический криз, пролапс митрального клапана, гиперкинетический кардиальный синдром функционального генеза, нейроциркуляторная дистония по гипертоническому типу.
Лечение: ИБС, стенокардия (напряжения, покоя и нестабильная).
Лечение и профилактика: инфаркт миокарда (острая фаза при стабильных показателях гемодинамики, вторичная профилактика).
Аритмии (в т.ч. при общей анестезии, врожденном синдроме удлиненного интервала QT, инфаркте миокарда без признаков хронической сердечной недостаточности, тиреотоксикозе), синусовая тахикардия, пароксизмальная предсердная тахикардия, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, наджелудочковая и желудочковая тахикардия, мерцательная тахиаритмия, трепетание предсердий.
Эссенциальный и старческий тремор, ажитация и тремор при абстинентном синдроме.
В составе комплексной терапии: гипертрофическая обтурационная кардиомиопатия, феохромоцитома (только вместе с альфа-адреноблокаторами), тиреотоксикоз; мигрень (профилактика).
Реклама
Режим дозирования
Устанавливают индивидуально. Обычная доза для взрослых — внутрь, в начале лечения составляет 25-50 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу постепенно увеличивают. При нарушении функции почек пациентам с КК 15-35 мл/мин — по 50 мг/сут; при КК менее 15 мл/мин — по 50 мг через день.
Максимальная доза: взрослым при приеме внутрь — 200 мг/сут в 1 или 2 приема.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях — брадикардия, артериальная гипотензия, нарушения AV-проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности.
Со стороны пищеварительной системы: в начале терапии возможны тошнота, запоры, диарея, сухость во рту.
Со стороны нервной системы: в начале терапии возможны усталость, головокружение, депрессия, легкая головная боль, нарушения сна, ощущение холода и парестезии в конечностях, снижение реакционной способности пациента.
Со стороны органа зрения: уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит.
Со стороны эндокринной системы: снижение потенции, гипогликемические состояния у больных с сахарным диабетом.
Со стороны дыхательной системы: у предрасположенных пациентов — появление симптомов бронхиальной обструкции.
Аллергические реакции: кожный зуд.
Прочие: усиление потоотделения, покраснение кожи.
Противопоказания к применению
AV-блокада II и III степени, синоатриальная блокада, СССУ, брадикардия, (ЧСС менее 40 уд./мин), артериальная гипотензия (в случае применения при инфаркте миокарда, систолическое АД менее 100 мм рт.ст.), кардиогенный шок, хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии, острая сердечная недостаточность, стенокардия Принцметала, период лактации, одновременный прием ингибиторов МАО, повышенная чувствительность к атенололу.
Применение при беременности и кормлении грудью
Атенолол проникает через плацентарный барьер, поэтому применение при беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.
Атенолол выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения в период лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует применять при хронической почечной недостаточности. При нарушении функции почек пациентам с КК 15-35 мл/мин — по 50 мг/сут; при КК менее 15 мл/мин — по 50 мг через день.
Применение у детей
C осторожностью следует применять в педиатрии (эффективность и безопасность не определены).
Особые указания
C осторожностью следует применять при сахарном диабете, ХОБЛ (в т.ч. бронхиальная астма, эмфизема легких), метаболическом ацидозе, гипогликемии; аллергических реакциях в анамнезе, хронической сердечной недостаточности (компенсированной), облитерирующих заболеваниях периферических артерий (перемежающаяся хромота, синдром Рейно), феохромоцитоме, печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности, миастении, тиреотоксикозе, депрессии (в т.ч. в анамнезе), псориазе, при беременности, у пациентов пожилого возраста, в педиатрии (эффективность и безопасность не определены).
При применении атенолола возможно уменьшение продукции слезной жидкости, что имеет значение для пациентов, пользующихся контактными линзами.
Отмену атенолола после продолжительного курса лечения следует проводить постепенно под наблюдением врача.
При прекращении комбинированного применения атенолола и клонидина лечение клонидином продолжают еще несколько дней после отмены атенолола, в противном случае возможно возникновение выраженной артериальной гипертензии.
При необходимости проведения ингаляционного наркоза у пациентов, получающих атенолол, за несколько дней до проведения наркоза необходимо прекратить прием атенолола или подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
У пациентов, деятельность которых требует повышенной концентрации внимания, вопрос об амбулаторном применении атенолола следует решать только после оценки индивидуальной реакции.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении диуретиков усиливается антигипертензивное действие.
При одновременном применении средств для ингаляционного наркоза повышается риск усиления кардиодепрессивного действия и развития артериальной гипотензии.
Имеются сообщения о развитии брадикардии и артериальной гипотензии при одновременном применении алкурония хлорида.
При одновременном применении верапамила усиливается отрицательное инотропное действие, развивается брадикардия, брадиаритмия, выраженные нарушения проводимости; описаны случаи постуральной гипотензии, головокружения, левожелудочковой недостаточности, летаргии. Под влиянием верапамила фармакокинетические параметры атенолола существенно не меняются, хотя описан случай повышения AUC атенолола.
При одновременном применении дизопирамида повышается Css, уменьшается клиренс дизопирамида, возможно нарушение проводимости.
При одновременном применении дипиридамола описан случай развития брадикардии и затем асистолии (при проведении ЭКГ-теста с дипиридамолом у пациента, получающего атенолол).
При одновременном применении индометацина, напроксена и других НПВС возможно уменьшение антигипертензивного действия атенолола, что в определенной степени обусловлено нарушением (под влиянием НПВС) синтеза в почках и высвобождения в кровоток простагландинов PGA и PGE, которые оказывают сильный вазодилатирующий эффект на периферические артериолы.
При одновременном применении инсулина возможно повышение АД.
При одновременном применении клонидина возможен аддитивный гипотензивный эффект, седативное действие, сухость во рту.
При одновременном применении кофеина возможно уменьшение эффективности атенолола.
При одновременном применении низатидина описан случай усиления кардиодепрессивного действия.
При одновременном применении нифедипина описаны случаи выраженной артериальной гипотензии и сердечной недостаточности, что может быть обусловлено усилением угнетающего влияния нифедипина на миокард.
При одновременном применении орлистата уменьшается антигипертензивное действие атенолола, что может привести к значительному повышению АД, развитию гипертонического криза.
При одновременном применении прениламина возможно увеличение интервала QT.
При одновременном применении хлорталидона усиливается антигипертензивное действие.
Реклама
Все аналоги
Аналоги препарата
АТЕНОЛОЛ
(MAXPHARMA BALTIJA, UAB, Литва)
Аналоги КФУ
КОРОНАЛ
(ZENTIVA a.s., Словакия)
ЭГИЛОК
(EGIS Pharmaceuticals, PLC, Венгрия)
БИСОПРОЛОЛ
(Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)
БЕТАЛОК
(ASTRAZENECA, AB, Швеция)
БИКАРД-ЛФ
(ЛЕКФАРМ, СООО, Республика Беларусь)
МЕТОПРОЛОЛ
(ЛЕКФАРМ, СООО, Республика Беларусь)
Другие препараты этого производителя
ЦИТИКОЛИН
(Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)
ЦЕФОПЕРАЗОН+СУЛЬБАКТАМ
(Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)
ИБУПРОФЕН
(Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)
ИБУПРОФЕН МАХ
(Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)
ДЕТРАВЕН® 1000
(Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)
ГЛИЦИН
(Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)
АМИНОБУТ®
(Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)
ФЕНИБУТ
(Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)
РАМИПРИЛ
(Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)
ГАМИФРОН
(Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)
Реклама