Азитромицин-АКОС (капсулы, 250 мг), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛП-№(001804)-(РГ-RU)
Дата последнего изменения: 24.05.2022
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Фармакологическая группа
- Лекарственная форма
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакокинетика
- Фармакодинамика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Производитель
- Аналоги (синонимы) препарата Азитромицин-АКОС
- Заказ в аптеках Москвы
Действующее вещество
ATX
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Список кодов МКБ-10
- A26.0 Кожный эризипелоид
- A46 Рожа
- A56.0 Хламидийные инфекции нижних отделов мочеполового тракта
- A56.2 Хламидийная инфекция мочеполового тракта неуточненная
- A69.2 Болезнь Лайма
- H65.0 Острый средний серозный отит
- H66.0 Острый гнойный средний отит
- J01.9 Острый синусит неуточненный
- J02 Острый фарингит
- J03.9 Острый тонзиллит неуточненный (ангина агранулоцитарная)
- J18.9 Пневмония неуточненная
- J20.9 Острый бронхит неуточненный
- J42 Хронический бронхит неуточненный
- L01 Импетиго
- L30.3 Инфекционный дерматит
- L70.0 Угри обыкновенные
- N30 Цистит
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Состав
Состав
на 1 капсулу:
Действующее вещество:
Азитромицина
дигидрат — 262,0 мг
(в пересчете на азитромицин — 250 мг);
Вспомогательные вещества:
Макрогол 4000
(полиэтиленгликоль 4000),
натрия лаурилсульфат, кросповидон, тальк, кальция стеарат, целлюлоза
микрокристаллическая;
Состав капсулы желатиновой:
Титана
диоксид, желатин.
Описание лекарственной формы
Твердые
желатиновые капсулы № 0
белого цвета. Содержимое капсул — гранулированный порошок белого или почти
белого цвета.
Фармакокинетика
После
приема внутрь азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в организме.
После однократного приема 500 мг
биодоступность — 37% (эффект «первого прохождения»), максимальная концентрация
(0,4 мг/л)
в крови создается через 2–3 часа,
кажущийся объем распределения — 31,1 л/кг,
связывание с белками обратно пропорционально концентрации в крови и составляет
7–50%. Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных
внутриклеточными возбудителями). Транспортируется фагоцитами к месту инфекции,
где высвобождается в присутствии бактерий. Легко проходит гистогематические
барьеры и поступает в ткани. Концентрация в тканях и клетках в 10–50 раз
выше, чем в плазме, а в очаге инфекции — на 24–34% больше, чем в здоровых
тканях.
У
азитромицина очень длинный период полувыведения — 35–50 часов.
Период полувыведения из тканей значительно больше. Терапевтическая концентрация
азитромицина сохраняется до 5–7 дней
после приема последней дозы. Азитромицин выводится, в основном, в неизмененном
виде — 50% кишечником, 6% почками. В печени деметилируется, теряя активность.
Фармакодинамика
Азитромицин
— бактериостатический антибиотик широкого спектра действия из группы
макролидов-азалидов. Обладает широким спектром антимикробного действия.
Механизм действия азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробной
клетки. Связываясь с 50S‑субъединицей рибосомы, угнетает
пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет синтез белка, замедляя рост
и размножение бактерий. В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие.
Обладает
активностью в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных, анаэробных,
внутриклеточных и других микроорганизмов.
Микроорганизмы
могут изначально быть устойчивыми к действию антибиотика или могут приобретать
устойчивость к нему.
Шкала чувствительности микроорганизмов к азитромицину
(Минимальная ингибирующая концентрация (МИК), мг/л):
Микроорганизмы |
МИК, мг/л |
|
Чувствительные |
Устойчивые |
|
Staphylococcus |
≤1 |
>2 |
Streptococcus А, В, C, G |
≤0,25 |
>0,5 |
Streptococcus pneumoniae |
≤0,25 |
>0,5 |
Haemophilus influenzae |
≤0,12 |
>4 |
Moraxella catarrhalis |
≤0,5 |
>0,5 |
Neisseria gonorrhoeae |
≤0,25 |
>0,5 |
В большинстве случаев чувствительные микроорганизмы:
1. Грамположительные
аэробы:
—
Staphylococcus aureus метициллин-чувствительный,
—
Streptococcus pneumoniae
пенициллин-чувствительный,
—
Streptococcus pyogenes.
2.
Грамотрицательные
аэробы:
—
Haemophilus influenzae,
—
Haemophilus parainfluenzae,
—
Legionella pneumophila,
—
Moraxella catarrhalis,
—
Pasteurella multocida,
—
Neisseria gonorrhoeae.
3.
Анаэробы:
—
Clostridium perfringens,
—
Fusobacterium spp.,
—
Prevotella spp.,
—
Porphyromonas spp.
4.
Другие
микроорганизмы:
—
Chlamydia trachomatis,
—
Chlamydia pneumoniae,
—
Chlamydia psittaci,
—
Mycoplasma pneumoniae,
—
Mycoplasma hominis,
—
Borrelia burgdorferi.
Микроорганизмы, способные развить устойчивость к
азитромицину:
Грамположительные
аэробы:
—
Streptococcus pneumoniae
пенициллин-устойчивый.
Изначально устойчивые микроорганизмы:
Грамположительные
аэробы:
—
Enterococcus faecalis,
—
Staphylococci
(метициллин-устойчивые стафилококки проявляют очень высокую степень
устойчивости к макролидам),
—
грамположительные
бактерии, устойчивые к эритромицину.
Анаэробы:
—
Bacteroides fragilis.
Показания
Инфекционно-воспалительные
заболевания, вызванные чувствительными к азитромицину микроорганизмами:
—
инфекции верхних
дыхательных путей и ЛОР‑органов (синусит, тонзиллит, фарингит, средний
отит);
—
инфекции нижних
дыхательных путей (острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония,
в т. ч.
вызванные атипичными возбудителями);
—
инфекции кожи и
мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);
—
инфекции
мочеполовых путей, вызванные Chlamydia
trachomatis (уретрит, цервицит);
—
начальная стадия
болезни Лайма (боррелиоз) — мигрирующая эритема (erythema migrans).
Противопоказания
Повышенная
чувствительность к азитромицину, эритромицину, другим макролидам или кетолидам,
или другим компонентам препарата; тяжелая печеночная недостаточность (класс C
по Чайлд‑Пью); одновременный прием с эрготамином и дигидроэрготамином;
детский возраст до 12 лет
с массой тела менее 45 кг.
С осторожностью
Миастения;
нарушение функции печени легкой и средней степени тяжести; терминальная
почечная недостаточность с СКФ (скорость клубочковой фильтрации) менее 10 мл/мин;
у пациентов с наличием проаритмогенных факторов (особенно у пожилых
пациентов): с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT, у
пациентов, получающих терапию антиаритмическими препаратами классов IA
(хинидин, прокаинамид), III (дофетилид, амиодарон, соталол), цизапридом,
терфенадином, антипсихотическими препаратами (пимозид), антидепрессантами
(циталопрам), фторхинолонами (моксифлоксацин и левофлоксацин), с нарушениями
водно-электролитного баланса, особенно в случае гипокалиемии или гипомагниемии,
с клинически значимой брадикардией, аритмией сердца или тяжелой сердечной
недостаточностью; одновременное применение варфарина, дигоксина, циклоспорина.
Применение при беременности и кормлении грудью
При
беременности и в период грудного вскармливания применяют только в случае, если
предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и
ребенка.
При
необходимости применения препарата в период грудного вскармливания
рекомендуется приостановить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Внутрь,
1 раз
в сутки, за 1 час
до или через 2 часа
после еды.
Взрослым и детям старше 12 лет с массой тела выше 45 кг
При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР‑органов,
кожи и мягких тканей: 0,5 г
(2 капсулы)
1 раз
в сутки за 1 прием
в течение 3‑х дней (курсовая доза — 1,5 г).
При инфекциях мочеполовых путей, вызванных Chlamydia
trachomatis (уретрит, цервицит):
однократно 1 г
(4 капсулы).
При болезни Лайма (начальная стадия боррелиоза)
— мигрирующей эритеме (erythema migrans):
1 раз
в сутки в течение 5 дней:
1‑й день — 1 г
(4 капсулы),
затем со 2‑го по 5‑й день — по 500 мг
(2 капсулы)
(курсовая доза — 3 г).
При нарушении функции почек:
у пациентов с СКФ 10–80 мл/мин
коррекция дозы не требуется. Пациентам с СКФ <10 мл/мин
следует принимать с осторожностью.
При нарушении функции печени:
при применении у пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени
тяжести коррекция дозы не требуется.
Пожилые пациенты:
коррекция дозы не требуется. Поскольку пожилые люди уже могут иметь текущие
проаритмогенные состояния, следует соблюдать осторожность при применении
препарата Азитромицин‑АКОС в связи с высоким риском развития сердечных
аритмий, в том числе аритмии типа «пируэт».
Побочные действия
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277
Частота
побочных эффектов классифицирована в соответствии с рекомендациями ВОЗ: очень
часто — не менее 10%; часто — не менее 1%, но менее 10%; нечасто — не менее 0,1%,
но менее 1%; редко — не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко — менее 0,01%;
неизвестная частота — не может быть оценена, исходя из имеющихся данных.
Инфекционные заболевания
Нечасто — кандидоз, в
том числе слизистой оболочки полости рта, вагинальная инфекция, пневмония,
грибковая инфекция, бактериальная инфекция, фарингит, гастроэнтерит,
респираторные заболевания, ринит;
Неизвестная частота
— псевдомембранозный колит.
Со стороны крови и лимфатической системы
Нечасто — лейкопения,
нейтропения, эозинофилия;
Очень редко
— тромбоцитопения, гемолитическая анемия.
Со стороны обмена веществ и питания
Нечасто — анорексия.
Аллергические реакции
Нечасто —
ангионевротический отек, реакция гиперчувствительности;
Неизвестная частота
— анафилактическая реакция.
Со стороны нервной системы
Часто — головная
боль;
Нечасто —
головокружение, парестезии, нарушение вкусовых ощущений, сонливость,
бессонница, нервозность;
Редко — ажитация;
Неизвестная частота
— гипестезия, тревога, агрессия, обморок, судороги, психомоторная
гиперактивность, потеря обоняния, извращение обоняния, потеря вкусовых
ощущений, миастения, бред, галлюцинации.
Со стороны органа зрения
Нечасто — нарушение
зрения.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения
Нечасто — расстройство
слуха, вертиго;
Неизвестная частота
— нарушение слуха, в том числе глухота и/или шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Нечасто — ощущение
сердцебиения, «приливы» крови к лицу;
Неизвестная частота
— понижение артериального давления, увеличение интервала QT
на электрокардиограмме, аритмия типа «пируэт», желудочковая тахикардия.
Со стороны дыхательной системы
Нечасто — одышка,
носовое кровотечение.
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Очень часто
— диарея;
Часто — тошнота,
рвота, боль в животе;
Нечасто — метеоризм,
диспепсия, гастрит, запор, дисфагия, вздутие живота, сухость слизистой оболочки
полости рта, отрыжка, язвы слизистой оболочки полости рта, повышение секреции
слюнных желез;
Очень редко
— изменение цвета языка, панкреатит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей
Нечасто — гепатит;
Редко — нарушение
функции печени, холестатическая желтуха;
Неизвестная частота
— печеночная недостаточность (в редких случаях с летальным исходом,
в основном на фоне нарушения функции печени тяжелой степени), некроз
печени, фульминантный гепатит.
Со стороны кожи и подкожных тканей
Нечасто — кожная сыпь,
зуд, крапивница, дерматит, сухость кожи, потливость;
Редко — реакция
фотосенсибилизации, острый генерализованный экзантематозный пустулез (ОГЭП);
Неизвестная частота
— синдром Стивенса‑Джонсона, токсический эпидермальный некролиз,
мультиформная эритема, лекарственная сыпь с эозинофилией и системными
проявлениями (DRESS‑синдром).
Со стороны опорно-двигательного аппарата
Нечасто — остеоартрит,
миалгия, боль в спине, боль в шее;
Неизвестная частота
— артралгия.
Со стороны почек и мочевыводящих путей
Нечасто — дизурия, боль
в области почек;
Неизвестная частота
— интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.
Со стороны половых органов и молочной железы
Нечасто — метроррагии,
нарушение функции яичек.
Прочие
Нечасто — отек,
астения, недомогание, ощущение усталости, отек лица, боль в груди, лихорадка,
периферические отеки.
Лабораторные данные
Часто — снижение
количества лимфоцитов, повышение количества эозинофилов, повышение количества
базофилов, повышение количества моноцитов, повышение количества нейтрофилов,
снижение или повышение концентрации бикарбонатов в плазме крови;
Нечасто — повышение
активности аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы, повышение
концентрации билирубина в плазме крови, повышение концентрации мочевины в
плазме крови, повышение концентрации креатинина в плазме крови, изменение
содержания калия в плазме крови, повышение активности щелочной фосфатазы в
плазме крови, повышение содержания хлоридов в плазме крови, повышение
концентрации глюкозы в крови, увеличение количества тромбоцитов, снижение
гематокрита, повышение концентрации бикарбонатов в плазме крови, изменение содержания
натрия в плазме крови.
Взаимодействие
Антацидные препараты
Антацидные
препараты не влияют на биодоступность азитромицина, но уменьшают максимальную
концентрацию в плазме крови на 30%, поэтому азитромицин следует принимать,
по крайней мере, за один час до или через два часа после приема этих препаратов
и еды.
Цетиризин
Одновременное
применение азитромицина с цетиризином (20 мг)
не привело к фармакокинетическому взаимодействию и существенному изменению
интервала QT.
Диданозин (дидезоксиинозин)
Одновременное
применение азитромицина (1200 мг/сут)
и диданозина (400 мг/сут)
не выявило изменений фармакокинетических показаний диданозина.
Дигоксин и колхицин (субстраты P‑гликопротеина)
Одновременное
применение макролидных антибиотиков, в том числе азитромицина, с субстратами
P‑гликопротеина,
такими как дигоксин и колхицин, приводит к повышению концентрации субстрата P‑гликопротеина
в сыворотке крови. Таким образом, при одновременном применении азитромицина и
дигоксина необходимо учитывать возможность повышения концентрации дигоксина в
сыворотке крови.
Зидовудин
Одновременное
применение азитромицина (одноразовый прием 1000 мг
и многократный прием 1200 мг
или 600 мг)
с зидовудином оказывает незначительное влияние на фармакокинетику, в том числе
выведение почками зидовудина или его глюкуронидного метаболита. Однако
применение азитромицина вызывает увеличение концентрации фосфорилированного
зидовудина, клинически активного метаболита в мононуклеарах периферической
крови. Клиническое значение данного факта неясно.
Изоферменты цитохрома P450
Азитромицин
слабо взаимодействует с изоферментами системы цитохрома P450.
Не выявлено, что азитромицин участвует в фармакокинетических
взаимодействиях аналогичных эритромицину и другим макролидам. Азитромицин не
является ингибитором и индуктором изоферментов цитохрома P450.
Были
проведены фармакокинетические исследования одновременного применения
азитромицина и препаратов, метаболизм которых происходит с участием
изоферментов системы цитохрома P450.
Алкалоиды спорыньи
Учитывая
теоретическую возможность возникновения эрготизма, одновременное применение
азитромицина с производными алкалоидов спорыньи противопоказано.
Аторвастатин
Одновременное
применение аторвастатина (10 мг
ежедневно) и азитромицина (500 мг
ежедневно) не приводит к изменениям концентраций аторвастатина в плазме крови
(на основе анализа ингибирования ГМГ‑КоА‑редуктазы). Однако,
были получены отдельные сообщения о случаях рабдомиолиза у пациентов,
получающих одновременно азитромицин и статины.
Карбамазепин
Не
выявлено существенного влияния на концентрацию карбамазепина и его активного
метаболита в плазме крови у пациентов, получавших одновременно азитромицин.
Циметидин
Не
выявлено влияния разовой дозы циметидина на фармакокинетику азитромицина при
условии применения циметидина за 2 часа
до применения азитромицина.
Антикоагулянты непрямого действия (производные кумарина)
В
фармакокинетических исследованиях азитромицин не влиял на антикоагулянтный
эффект однократной дозы 15 мг
варфарина. Сообщалось о потенцировании антикоагулянтного эффекта после
одновременного применения азитромицина и антикоагулянтов непрямого действия
(производных кумарина). Несмотря на то, что причинная связь не установлена,
следует учитывать необходимость проведения частого мониторинга протромбинового
времени при применении азитромицина у пациентов, которые получают пероральные
антикоагулянты непрямого действия (производные кумарина).
Циклоспорин
В
фармакокинетическом исследовании с участием здоровых добровольцев, которые в
течение 3 дней
принимали внутрь азитромицин (500 мг/сут
однократно), а затем циклоспорин (10 мг/кг/сут
однократно), было выявлено достоверное повышение максимальной концентрации в
плазме крови (Cmax)
и площади под кривой «концентрация–время» (AUC0–5)
циклоспорина. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих
препаратов. В случае необходимости одновременного применения этих препаратов,
необходимо проводить мониторинг концентрации циклоспорина в плазме крови и
соответственно корректировать дозу.
Эфавиренз
Одновременное
применение азитромицина (600 мг/сут
однократно) и эфавиренза (400 мг/сут)
ежедневно в течение 7 дней
не вызывало какого-либо клинически значимого фармакокинетического
взаимодействия.
Флуконазол
Одновременное
применение азитромицина (1200 мг
однократно) и флуконазола (800 мг
однократно) не меняет фармакокинетику последнего. Общая экспозиция и период
полувыведения азитромицина не изменяются, однако наблюдается снижение Cmax азитромицина
(на 18%), что не имеет клинического значения.
Индинавир
Одновременное
применение азитромицина (1200 мг
однократно) не вызывает статистически достоверного влияния на фармакокинетику
индинавира (по 800 мг
3 раза/сут
в течение 5 дней).
Метилпреднизолон
Азитромицин
не оказывает существенного влияния на фармакокинетику метилпреднизолона.
Нелфинавир
Одновременное
применение азитромицина (1200 мг)
и нелфинавира (по 750 мг
по 3 раза
в день) вызывает повышение равновесных концентраций азитромицина в плазме
крови. Клинически значимых побочных эффектов не наблюдалось и коррекции дозы
азитромицина при его одновременном применении с нелфинавиром не требуется.
Рифабутин
Одновременное
применение азитромицина и рифабутина не влияет на концентрацию каждого из
препаратов в плазме крови. При одновременном применении азитромицина и рифабутина
иногда наблюдалась нейтропения. Несмотря на то, что нейтропения ассоциировалась
с применением рифабутина, причинно-следственная связь между применением
комбинации этих препаратов и нейтропенией не установлена.
Силденафил
При
одновременном применении не выявлено влияния азитромицина (500 мг/сут
ежедневно в течение 3 дней)
на AUC
и Cmax
силденафила или его основного циркулирующего метаболита.
Терфенадин
В
фармакокинетических исследованиях не было получено доказательств взаимодействия
между азитромицином и терфенадином. Сообщалось о единичных случаях, когда
возможность такого взаимодействия нельзя было исключить полностью, однако не
было ни одного конкретного доказательства, что такое взаимодействие имело
место. Было установлено, что одновременное применение терфенадина и макролидов
может вызвать аритмию и удлинение интервала QT.
Теофиллин
Не
выявлено взаимодействия между азитромицином и теофиллином.
Триазолам/мидазолам
Значительных
изменений фармакокинетических показателей при одновременном применении
азитромицина с триазоламом или мидазоламом в терапевтических дозах не выявлено.
Триметоприм/сульфаметоксазол
Одновременное
применение триметоприма/сульфаметоксазола с азитромицином не выявило
существенного влияния на Cmax,
общую экспозицию или экскрецию почками триметоприма или сульфаметоксазола.
Концентрации азитромицина в плазме крови соответствовали выявляемым в других
исследованиях.
Передозировка
Симптомы
Тошнота,
временная потеря слуха, рвота, диарея.
Лечение
Терапия
симптоматическая; промывание желудка.
Особые указания
Не
принимать с пищей.
В
случае пропуска приема одной дозы препарата, пропущенную дозу следует принять
как можно раньше, а последующие — с перерывами в 24 часа.
Препарат
Азитромицин‑АКОС следует принимать, по крайней мере, за 1 час
до или через 2 часа
после приема антацидных препаратов.
Препарат
Азитромицин‑АКОС следует применять с осторожностью пациентам с
нарушениями функции печени легкой и средней степенью тяжести из-за возможности
развития фульминантного гепатита и печеночной недостаточности тяжелой степени.
При наличии симптомов нарушения функции печени, таких как быстро
нарастающая астения, желтуха, потемнение мочи, склонность к кровотечениям,
печеночная энцефалопатия терапию препаратом Азитромицин‑АКОС следует прекратить
и провести исследование функционального состояния печени.
При
нарушениях функции почек: у пациентов с СКФ 10–80 мл/мин
коррекция дозы не требуется, у пациентов с СКФ <10 мл/мин
наблюдалось увеличение системного воздействия азитромицина на 33%. Терапию
препаратом следует проводить с осторожностью под контролем состояния
функции почек.
Как
и при применении других антибактериальных препаратов, при терапии препаратом
Азитромицин‑АКОС следует регулярно обследовать пациентов на наличие
невосприимчивых микроорганизмов и признаки развития суперинфекций, в том числе
грибковых.
Нет
данных о возможном взаимодействии между азитромицином и производными эрготамина
и дигидроэрготамина, но из-за развития эрготизма при одновременном применении
макролидов с производными эрготамина и дигидроэрготамина данная комбинация
противопоказана.
При
длительном приеме препарата Азитромицин‑АКОС возможно развитие
псевдомембранозного колита, вызванного Clostridium difficile,
как в виде легкой диареи, так и тяжелого колита. При развитии
антибиотик-ассоциированной диареи на фоне приема препарата Азитромицин‑АКОС,
а также через 2 месяца
после окончания терапии следует исключить клостридиальный псевдомембранозный
колит. Препараты, тормозящие перистальтику кишечника, противопоказаны.
При
лечении макролидами, в том числе, азитромицином, наблюдалось удлинение
сердечной реполяризации и интервала QT, повышающих
риск развития сердечных аритмий, в том числе аритмии типа «пируэт».
Следует
соблюдать осторожность при применении препарата Азитромицин‑АКОС у пациентов
с наличием проаритмогенных факторов (особенно у пожилых пациентов): с врожденным
или приобретенным удлинением интервала QT, у пациентов,
получающих терапию антиаритмическими препаратами классов IA
(хинидин, прокаинамид), III (дофетилид,
амиодарон и соталол), цизапридом, терфенадином, антипсихотическими препаратами
(пимозид), антидепрессантами (циталопрам), фторхинолонами (моксифлоксацин и
левофлоксацин), с нарушениями водно-электролитного баланса, особенно в случае
гипокалиемии или гипомагниемии, с клинически значимой брадикардией, аритмией
сердца или тяжелой сердечной недостаточностью.
Применение
препарата Азитромицин‑АКОС может спровоцировать развитие миастенического
синдрома или вызвать обострение миастении.
Так
же, как при применении эритромицина и других макролидов, сообщалось о редких
случаях серьезных аллергических реакций, включая ангионевротический отек и
анафилаксию (в редких случаях с летальным исходом), кожных реакций, включая
острый генерализованный экзантематозный пустулез, синдром Стивенса‑Джонсона,
токсический эпидермальный некролиз (в редких случаях с летальным исходом),
лекарственную сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS‑синдром).
Некоторые из таких реакций, развившихся при применении азитромицина,
приобретали рецидивирующее течение и требовали продолжительного лечения и
наблюдения.
При
развитии аллергической реакции препарат следует отменить и начать
соответствующее лечение. Следует иметь в виду, что после отмены
симптоматической терапии возможно возобновление симптомов аллергической
реакции.
Влияние на способность управлять
транспортными средствами и механизмами
При
развитии нежелательных эффектов со стороны нервной системы и органа зрения
следует соблюдать осторожность при выполнении действий, требующих повышенной
концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Капсулы
250 мг.
По
6 или 10 капсул
в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги
алюминиевой печатной лакированной.
1
или 2 контурные
ячейковые упаковки с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
При
температуре не выше 25 °C
в оригинальной упаковке (пачка картонная).
Хранить
в местах, недоступных для детей.
Срок годности
3 года.
Не
применять по истечении срока годности.
Производитель
Владелец регистрационного
удостоверения/Производитель/Организация, принимающая претензии потребителей
Открытое
акционерное общество «Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и
изделий «Синтез» (ОАО «Синтез»), Россия
640008,
Курганская обл., г. Курган, проспект Конституции, д. 7
Телефон:
+7 (495) 646-28-68
E‑mail:
info@binnopharmgroup.ru
Описание проверено
-
Комкова Людмила Александровна
(Провизор)
Опыт работы: более 12 лет
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Азитромицин-АКОС (Azithromycin-AKOS)
💊 Состав препарата Азитромицин-АКОС
✅ Применение препарата Азитромицин-АКОС
Препарат отпускается по рецепту
Входит в список «Жизненно необходимых и важнейших лекарственных
препаратов»
Температура хранения: от 2 до 25 °С
Описание активных компонентов препарата
Азитромицин-АКОС
(Azithromycin-AKOS)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2021.05.18
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
J01FA10
(Азитромицин)
Лекарственная форма
Препарат отпускается по рецепту |
Азитромицин-АКОС |
Капсулы 250 мг: 6, 10, 12 или 20 шт. рег. №: ЛП-(001804)-(РГ-RU) Предыдущий рег. №: Р N001561/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Азитромицин-АКОС
Капсулы твердые желатиновые №0, белого цвета; содержимое капсул — гранулированный порошок белого или почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000), натрия лаурилсульфат, кросповидон, тальк, кальция стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.
Состав капсулы желатиновой: титана диоксид, желатин.
6 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
6 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антибиотик группы макролидов, является представителем азалидов. Обладает широким спектром противомикробного действия. Механизм действия азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробной клетки. Связываясь с 50S-субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий. В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие.
Обладает активностью в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных, анаэробных, внутриклеточных и других микроорганизмов.
К азитромицину чувствительны грамположительные кокки: Streptococcus pneumoniae (пенициллин-чувствительные штаммы), Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные штаммы); аэробные грамотрицательные бактерии: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae; некоторые анаэробные микроорганизмы: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyriomonas spp.; а также Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.
Микроорганизмы с приобретенной резистентностью к азитромицину: аэробные грамположительные микроорганизмы — Streptococcus pneumoniae (пенициллин-резистентные штаммы и штаммы со средней чувствительностью к пенициллину).
Микроорганизмы с природной резистентностью: аэробные грамположительные микроорганизмы — Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (метициллин-резистентные штаммы), анаэробные микроорганизмы — Bacteroides fragilis.
Описаны случаи перекрестной резистентности между Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический стрептококк группы A), Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus (метициллин-резистентные штаммы) к эритромицину, азитромицину, другим макролидам и линкозамидам.
Фармакокинетика
После приема внутрь азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в организме. После однократного приема в дозе 500 мг биодоступность составляет 37% за счет эффекта «первого прохождения» через печень. Cmax в плазме крови достигается через 2-3 ч и составляет 0.4 мг/л.
Связывание с белками обратно пропорционально концентрации в плазме крови и составляет 7-50%. Кажущийся Vd составляет 31.1 л/кг. Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями). Транспортируется фагоцитами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Легко проникает через гистогематические барьеры и поступает в ткани. Концентрация в тканях и клетках в 10-50 раз выше, чем в плазме, а в очаге инфекции — на 24-34% больше, чем в здоровых тканях.
Азитромицин метаболизируется в печени. Метаболиты не обладают противомикробной активностью.
T1/2 очень длинный — 35-50 ч. T1/2 из тканей значительно больше. Терапевтическая концентрация азитромицина сохраняется до 5-7 дней после приема последней дозы. Азитромицин выводится, в основном, в неизмененном виде — 50% через кишечник, 6% почками.
Показания активных веществ препарата
Азитромицин-АКОС
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к азитромицину микроорганизмами: инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит); инфекции нижних отделов дыхательных путей (острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония, в т.ч. вызванная атипичными возбудителями); инфекции кожи и мягких тканей (угри обыкновенные средней степени тяжести, рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы); неосложненные инфекции мочеполовых путей, вызванные Chlamydia trachomatis (уретрит и/или цервицит); начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) — мигрирующая эритема (erythema migrans).
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Внутрь. Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от диагноза, тяжести заболевания, возраста пациента и применяемой лекарственной формы.
Побочное действие
Со стороны системы кроветворения: нечасто — лейкопения, нейтропения, эозинофилия; очень редко — тромбоцитопения, гемолитическая анемия.
Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, ангионевротический отек и анафилаксия (в редких случаях с летальным исходом) многоформная эритема, лекарственная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром). Некоторые из таких реакций, развившихся при применении азитромицина, приобретали рецидивирующее течение и требовали продолжительного лечения и наблюдения.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожная сыпь, зуд, крапивница, дерматит, сухость кожи, потливость; редко — реакция фотосенсибилизации; частота неизвестна — синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, многоформная эритема.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — головокружение, нарушение вкусовых ощущений, парестезия, сонливость, бессонница, нервозность; редко — ажитация; частота неизвестна — гипестезия, тревога, агрессия, обморок, судороги, психомоторная гиперактивность, потеря обоняния, извращение обоняния, потеря вкусовых ощущений, миастения, бред, галлюцинации.
Со стороны органа зрения: нечасто — нарушение зрения.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — расстройство слуха, вертиго; частота неизвестна — нарушение слуха вплоть до глухоты и/или шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — ощущение сердцебиения, приливы крови к лицу; частота неизвестна — снижение АД, увеличение интервала QT на ЭКГ, аритмия типа «пируэт», желудочковая тахикардия.
Со стороны дыхательной системы: нечасто — одышка, носовое кровотечение.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто — диарея; часто — тошнота, рвота, боль в животе; нечасто — метеоризм, диспепсия, запор, гастрит, дисфагия, вздутие живота, сухость слизистой оболочки полости рта, отрыжка, язвы слизистой оболочки полости рта, повышение секреции слюнных желез; очень редко — изменение цвета языка, панкреатит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — гепатит; редко — нарушение функции печени, холестатическая желтуха; частота неизвестна — печеночная недостаточность (в редких случаях с летальным исходом в основном на фоне тяжелого нарушения функции печени), некроз печени, фульминантный гепатит.
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — остеоартрит, миалгия, боль в спине, боль в шее; частота неизвестна — артралгия.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — дизурия, боль в области почек; частота неизвестна — интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.
Со стороны половой системы: нечасто — метроррагия, нарушение функции яичек.
Инфекционные заболевания: нечасто — кандидоз (в т.ч. слизистой оболочки полости рта и гениталий); частота неизвестна — псевдомембранозный колит.
Со стороны лабораторных показателей: часто — снижение количества лимфоцитов, повышение количества эозинофилов, повышение количества базофилов, повышение количества моноцитов, повышение количества нейтрофилов, снижение концентрации бикарбонатов в плазме крови; нечасто — повышение активности АСТ, АЛТ, повышение концентрации билирубина в плазме крови, повышение концентрации мочевины в плазме крови, повышение концентрации креатинина в плазме крови, изменение содержания калия в плазме крови, повышение активности ЩФ в плазме крови, повышение содержания хлора в плазме крови, повышение концентрации глюкозы в крови, увеличение количества тромбоцитов, повышение гематокрита, повышение концентрации бикарбонатов в плазме крови, изменение содержания натрия в плазме крови.
Прочие: нечасто — астения, недомогание, анорексия, ощущение усталости, отек лица, боль в груди, лихорадка, периферические отеки.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к азитромицину, эритромицину, другим макролидам или кетолидам; нарушения функции печени тяжелой степени; одновременное применение с эрготамином и дигидроэрготамином; детский возраст до 6 месяцев (для лекарственной формы порошок для приготовления суспензии); детский возраст до 3 лет (для лекарственной формы таблетки 125 мг), детский возраст до 12 лет с массой тела менее 45 кг (для лекарственной формы таблетки 500 мг).
С осторожностью: миастения; нарушение функции печени легкой и средней степени; терминальная почечная недостаточность с СКФ менее 10 мл/мин; пациенты с наличием проаритмогенных факторов (особенно в пожилом возрасте) — с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT, пациенты, получающие терапию антиаритмическими средствами классов IA (хинидин, прокаинамид) и III (дофетилид, амиодарон и соталол), цизапридом, терфенадином, антипсихотическими препаратами (пимозид), антидепрессантами (циталопрам), фторхинолонами (моксифлоксацин и левофлоксацин), с нарушениями водно-электролитного баланса, особенно при гипокалиемии или гипомагниемии, с клинически значимой брадикардией, аритмией или тяжелой сердечной недостаточностью; одновременное применение дигоксина, варфарина, циклоспорина.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения азитромицина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказано применение при нарушении функции печени тяжелой степени.
С осторожностью применяют при нарушении функции печени легкой и средней степени.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применяют при терминальной почечной недостаточности с СКФ менее 10 мл/мин.
Применение у детей
Противопоказано применение в детском возрасте до 6 месяцев (для лекарственной формы порошок для приготовления суспензии); в возрасте до 3 лет (для лекарственной формы таблетки 125 мг), в возрасте до 12 лет с массой тела менее 45 кг (для лекарственной формы таблетки 500 мг).
Применение у пожилых пациентов
У пожилых пациентов возможно наличие проаритмогенных состояний, следует с осторожностью применять азитромицин в связи с высоким риском развития аритмий, в т.ч. желудочковой аритмии типа «пируэт».
Особые указания
С осторожностью следует применять у пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени из-за возможности развития фульминантного гепатита и тяжелой печеночной недостаточности. При наличии симптомов нарушения функции печени, таких как быстро нарастающая астения, желтуха, потемнение мочи, склонность к кровотечениям, печеночная энцефалопатия терапию азитромицином следует прекратить и провести исследование функционального состояния печени.
Как и при применении других антибактериальных препаратов, при терапии азитромицином следует регулярно обследовать пациентов на наличие невосприимчивых микроорганизмов и признаков развития суперинфекций, в т.ч. грибковых.
Азитромицин не следует применять более длительными курсами, чем указано в инструкции, т.к. фармакокинетические свойства азитромицина позволяют рекомендовать короткий и простой режим дозирования.
При длительном применении азитромицина возможно развитие псевдомембранозного колита, вызванного Clostridium difficile, как в виде легкой диареи, так и тяжелого колита. При развитии антибиотик-ассоциированной диареи на фоне применения азитромицина, а также через 2 месяца после окончания терапии следует исключить псевдомембранозный колит, вызванный Clostridium difficile. Препараты, тормозящие перистальтику кишечника, противопоказаны.
При лечении макролидами, в т.ч. азитромицином, наблюдалось удлинение сердечной реполяризации и интервала QT, повышающих риск развития сердечных аритмий, в т.ч. аритмии типа «пируэт».
Применение азитромицина может спровоцировать развитие миастенического синдрома или вызвать обострение миастении.
Отмечены единичные случаи серьезных аллергических реакций, включая ангионевротический отек и анафилаксию (редко с летальным исходом), дерматологических реакций, включая острый генерализованный экзантематозный пустулез, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, многоформную эритему, лекарственную сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром). Некоторые из реакций имели рецидивирующий характер и требовали более длительного наблюдения и лечения.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
При развитии нежелательных эффектов со стороны нервной системы и органа зрения пациенты должны соблюдать осторожность при выполнении действий, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение антибиотиков группы макролидов, в т.ч. азитромицина, с субстратами Р-гликопротеина, такими как дигоксин, приводит к повышению концентрации субстрата Р-гликопротеина в сыворотке крови. При одновременном применении дигоксина или дигитоксина с азитромицином возможно значительное повышение концентрации сердечных гликозидов в плазме крови и риск развития гликозидной интоксикации.
При одновременном применении азитромицина с варфарином описаны случаи усиления эффектов последнего.
Азитромицин слабо взаимодействует с изоферментами системы цитохрома Р450.
Учитывая теоретическую возможность возникновения эрготизма, одновременное применение азитромицина с производными алкалоидов спорыньи не рекомендуется.
Одновременное применение аторвастатина (10 мг ежедневно) и азитромицина (500 мг ежедневно) не вызывало изменения концентраций аторвастатина в плазме крови (на основе анализа ингибирования ГМК-КоА-редуктазы). Однако в пострегистрационном периоде были получены отдельные сообщения о случаях рабдомиолиза у пациентов, получающих одновременно азитромицин и статины.
В фармакокинетических исследованиях влияния разовой дозы циметидина на фармакокинетику азитромицина не выявлено изменений фармакокинетики азитромицина, при условии применения циметидина за 2 ч до азитромицина.
Сообщалось о потенцирование антикоагулянтного эффекта после одновременного применения азитромицина и антикоагулянтов непрямого действия (производные кумарина). Следует учитывать необходимость проведения частого мониторинга протромбинового времени при применении азитромицина у пациентов, которые получают пероральные антикоагулянты непрямого действия (производные кумарина).
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с циклоспорином. В случае необходимости одновременного применения необходимо проводить мониторинг концентрации циклоспорина в плазме крови и соответственно корректировать дозу.
Было установлено, что одновременное применение терфенадина и макролидов может вызвать аритмию и удлинение интервала QT.
При одновременном применении с дизопирамидом описан случай развития желудочковой фибрилляции.
При одновременном применении с ловастатином описаны случаи развития рабдомиолиза.
При одновременном применении с рифабутином повышается риск развития нейтропении и лейкопении.
Адрес производителя
СИНТЕЗ , ПАО |
Россия |
640008, Курганская обл., г. Курган, проспект Конституции, д. 7 |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
-
Азитрал
(SHREYA LIFE SCIENCES, Индия) -
Азитрал Мини®
(SHREYA LIFE SCIENCES, Индия) -
Азитрокс®
(ОТИСИФАРМ, Россия) -
Азитромивел
(ВЕЛТРЭЙД, Россия) -
Азитромицин
(REPLEK FARM Ltd. Skopje, Республика Северная Македония) -
Азитромицин
(РАФАРМА, Россия) -
Азитромицин
(АТОЛЛ, Россия) -
Азитромицин
(KERN PHARMA, Испания) -
Азитромицин
(ОЗОН, Россия) -
Азитромицин
(LOK-BETA PHARMACEUTICALS (India), Индия)
Все аналоги
(60)
Общая информация
Устаревшее наименование
АзитРус®
Владелец
Номер регистрационного удостоверения РФ
Р N001561/01
Действующее вещество (МНН)
Форма выпуска / дозировка
Капсулы
Лекарственная форма ГРЛС
Капсулы внутрь
Состав
Состав на одну капсулу.
Действующее вещество: азитромицина дигидрат (в пересчете на азитромицин) — 250 мг.
Вспомогательные вещества: повидон (поливинилпирролидон), кальция стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.
Состав капсулы желатиновой: титана диоксил, желатин.
Описание препарата
Содержимое капсул — гранулы белого или почти белого цвета. Капсулы белого цвета № 0.
Фармако-терапевтическая группа
Антибиотик-азалид
Азитромицин-АКОС (капсулы, 250 мг), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛП-№(001804)-(РГ-RU)
Дата последнего изменения: 24.05.2022
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Фармакологическая группа
- Лекарственная форма
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакокинетика
- Фармакодинамика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Производитель
- Аналоги (синонимы) препарата Азитромицин-АКОС
- Заказ в аптеках Москвы
Действующее вещество
ATX
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Список кодов МКБ-10
- A26.0 Кожный эризипелоид
- A46 Рожа
- A56.0 Хламидийные инфекции нижних отделов мочеполового тракта
- A56.2 Хламидийная инфекция мочеполового тракта неуточненная
- A69.2 Болезнь Лайма
- H65.0 Острый средний серозный отит
- H66.0 Острый гнойный средний отит
- J01.9 Острый синусит неуточненный
- J02 Острый фарингит
- J03.9 Острый тонзиллит неуточненный (ангина агранулоцитарная)
- J18.9 Пневмония неуточненная
- J20.9 Острый бронхит неуточненный
- J42 Хронический бронхит неуточненный
- L01 Импетиго
- L30.3 Инфекционный дерматит
- L70.0 Угри обыкновенные
- N30 Цистит
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Состав
Состав на 1 капсулу:
Действующее вещество:
Азитромицина дигидрат — 262,0 мг (в пересчете на азитромицин — 250 мг);
Вспомогательные вещества:
Макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000), натрия лаурилсульфат, кросповидон, тальк, кальция стеарат, целлюлоза микрокристаллическая;
Состав капсулы желатиновой:
Титана диоксид, желатин.
Описание лекарственной формы
Твердые желатиновые капсулы № 0 белого цвета. Содержимое капсул — гранулированный порошок белого или почти белого цвета.
Фармакокинетика
После приема внутрь азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в организме. После однократного приема 500 мг биодоступность — 37% (эффект «первого прохождения»), максимальная концентрация (0,4 мг/л) в крови создается через 2–3 часа, кажущийся объем распределения — 31,1 л/кг, связывание с белками обратно пропорционально концентрации в крови и составляет 7–50%. Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями). Транспортируется фагоцитами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Легко проходит гистогематические барьеры и поступает в ткани. Концентрация в тканях и клетках в 10–50 раз выше, чем в плазме, а в очаге инфекции — на 24–34% больше, чем в здоровых тканях.
У азитромицина очень длинный период полувыведения — 35–50 часов. Период полувыведения из тканей значительно больше. Терапевтическая концентрация азитромицина сохраняется до 5–7 дней после приема последней дозы. Азитромицин выводится, в основном, в неизмененном виде — 50% кишечником, 6% почками. В печени деметилируется, теряя активность.
Фармакодинамика
Азитромицин — бактериостатический антибиотик широкого спектра действия из группы макролидов-азалидов. Обладает широким спектром антимикробного действия. Механизм действия азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробной клетки. Связываясь с 50S‑субъединицей рибосомы, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет синтез белка, замедляя рост и размножение бактерий. В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие.
Обладает активностью в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных, анаэробных, внутриклеточных и других микроорганизмов.
Микроорганизмы могут изначально быть устойчивыми к действию антибиотика или могут приобретать устойчивость к нему.
Шкала чувствительности микроорганизмов к азитромицину (Минимальная ингибирующая концентрация (МИК), мг/л):
Микроорганизмы |
МИК, мг/л |
|
Чувствительные |
Устойчивые |
|
Staphylococcus |
≤1 |
>2 |
Streptococcus А, В, C, G |
≤0,25 |
>0,5 |
Streptococcus pneumoniae |
≤0,25 |
>0,5 |
Haemophilus influenzae |
≤0,12 |
>4 |
Moraxella catarrhalis |
≤0,5 |
>0,5 |
Neisseria gonorrhoeae |
≤0,25 |
>0,5 |
В большинстве случаев чувствительные микроорганизмы:
1. Грамположительные аэробы:
— Staphylococcus aureus метициллин-чувствительный,
— Streptococcus pneumoniae пенициллин-чувствительный,
— Streptococcus pyogenes.
2. Грамотрицательные аэробы:
— Haemophilus influenzae,
— Haemophilus parainfluenzae,
— Legionella pneumophila,
— Moraxella catarrhalis,
— Pasteurella multocida,
— Neisseria gonorrhoeae.
3. Анаэробы:
— Clostridium perfringens,
— Fusobacterium spp.,
— Prevotella spp.,
— Porphyromonas spp.
4. Другие микроорганизмы:
— Chlamydia trachomatis,
— Chlamydia pneumoniae,
— Chlamydia psittaci,
— Mycoplasma pneumoniae,
— Mycoplasma hominis,
— Borrelia burgdorferi.
Микроорганизмы, способные развить устойчивость к азитромицину:
Грамположительные аэробы:
— Streptococcus pneumoniae пенициллин-устойчивый.
Изначально устойчивые микроорганизмы:
Грамположительные аэробы:
— Enterococcus faecalis,
— Staphylococci (метициллин-устойчивые стафилококки проявляют очень высокую степень устойчивости к макролидам),
— грамположительные бактерии, устойчивые к эритромицину.
Анаэробы:
— Bacteroides fragilis.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к азитромицину микроорганизмами:
— инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР‑органов (синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит);
— инфекции нижних дыхательных путей (острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония, в т. ч. вызванные атипичными возбудителями);
— инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);
— инфекции мочеполовых путей, вызванные Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит);
— начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) — мигрирующая эритема (erythema migrans).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к азитромицину, эритромицину, другим макролидам или кетолидам, или другим компонентам препарата; тяжелая печеночная недостаточность (класс C по Чайлд‑Пью); одновременный прием с эрготамином и дигидроэрготамином; детский возраст до 12 лет с массой тела менее 45 кг.
С осторожностью
Миастения; нарушение функции печени легкой и средней степени тяжести; терминальная почечная недостаточность с СКФ (скорость клубочковой фильтрации) менее 10 мл/мин; у пациентов с наличием проаритмогенных факторов (особенно у пожилых пациентов): с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT, у пациентов, получающих терапию антиаритмическими препаратами классов IA (хинидин, прокаинамид), III (дофетилид, амиодарон, соталол), цизапридом, терфенадином, антипсихотическими препаратами (пимозид), антидепрессантами (циталопрам), фторхинолонами (моксифлоксацин и левофлоксацин), с нарушениями водно-электролитного баланса, особенно в случае гипокалиемии или гипомагниемии, с клинически значимой брадикардией, аритмией сердца или тяжелой сердечной недостаточностью; одновременное применение варфарина, дигоксина, циклоспорина.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности и в период грудного вскармливания применяют только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.
При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания рекомендуется приостановить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Внутрь, 1 раз в сутки, за 1 час до или через 2 часа после еды.
Взрослым и детям старше 12 лет с массой тела выше 45 кг
При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР‑органов, кожи и мягких тканей: 0,5 г (2 капсулы) 1 раз в сутки за 1 прием в течение 3‑х дней (курсовая доза — 1,5 г).
При инфекциях мочеполовых путей, вызванных Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит): однократно 1 г (4 капсулы).
При болезни Лайма (начальная стадия боррелиоза) — мигрирующей эритеме (erythema migrans): 1 раз в сутки в течение 5 дней: 1‑й день — 1 г (4 капсулы), затем со 2‑го по 5‑й день — по 500 мг (2 капсулы) (курсовая доза — 3 г).
При нарушении функции почек: у пациентов с СКФ 10–80 мл/мин коррекция дозы не требуется. Пациентам с СКФ <10 мл/мин следует принимать с осторожностью.
При нарушении функции печени: при применении у пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести коррекция дозы не требуется.
Пожилые пациенты: коррекция дозы не требуется. Поскольку пожилые люди уже могут иметь текущие проаритмогенные состояния, следует соблюдать осторожность при применении препарата Азитромицин‑АКОС в связи с высоким риском развития сердечных аритмий, в том числе аритмии типа «пируэт».
Побочные действия
Частота побочных эффектов классифицирована в соответствии с рекомендациями ВОЗ: очень часто — не менее 10%; часто — не менее 1%, но менее 10%; нечасто — не менее 0,1%, но менее 1%; редко — не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко — менее 0,01%; неизвестная частота — не может быть оценена, исходя из имеющихся данных.
Инфекционные заболевания
Нечасто — кандидоз, в том числе слизистой оболочки полости рта, вагинальная инфекция, пневмония, грибковая инфекция, бактериальная инфекция, фарингит, гастроэнтерит, респираторные заболевания, ринит;
Неизвестная частота — псевдомембранозный колит.
Со стороны крови и лимфатической системы
Нечасто — лейкопения, нейтропения, эозинофилия;
Очень редко — тромбоцитопения, гемолитическая анемия.
Со стороны обмена веществ и питания
Нечасто — анорексия.
Аллергические реакции
Нечасто — ангионевротический отек, реакция гиперчувствительности;
Неизвестная частота — анафилактическая реакция.
Со стороны нервной системы
Часто — головная боль;
Нечасто — головокружение, парестезии, нарушение вкусовых ощущений, сонливость, бессонница, нервозность;
Редко — ажитация;
Неизвестная частота — гипестезия, тревога, агрессия, обморок, судороги, психомоторная гиперактивность, потеря обоняния, извращение обоняния, потеря вкусовых ощущений, миастения, бред, галлюцинации.
Со стороны органа зрения
Нечасто — нарушение зрения.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения
Нечасто — расстройство слуха, вертиго;
Неизвестная частота — нарушение слуха, в том числе глухота и/или шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Нечасто — ощущение сердцебиения, «приливы» крови к лицу;
Неизвестная частота — понижение артериального давления, увеличение интервала QT на электрокардиограмме, аритмия типа «пируэт», желудочковая тахикардия.
Со стороны дыхательной системы
Нечасто — одышка, носовое кровотечение.
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Очень часто — диарея;
Часто — тошнота, рвота, боль в животе;
Нечасто — метеоризм, диспепсия, гастрит, запор, дисфагия, вздутие живота, сухость слизистой оболочки полости рта, отрыжка, язвы слизистой оболочки полости рта, повышение секреции слюнных желез;
Очень редко — изменение цвета языка, панкреатит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей
Нечасто — гепатит;
Редко — нарушение функции печени, холестатическая желтуха;
Неизвестная частота — печеночная недостаточность (в редких случаях с летальным исходом, в основном на фоне нарушения функции печени тяжелой степени), некроз печени, фульминантный гепатит.
Со стороны кожи и подкожных тканей
Нечасто — кожная сыпь, зуд, крапивница, дерматит, сухость кожи, потливость;
Редко — реакция фотосенсибилизации, острый генерализованный экзантематозный пустулез (ОГЭП);
Неизвестная частота — синдром Стивенса‑Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема, лекарственная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS‑синдром).
Со стороны опорно-двигательного аппарата
Нечасто — остеоартрит, миалгия, боль в спине, боль в шее;
Неизвестная частота — артралгия.
Со стороны почек и мочевыводящих путей
Нечасто — дизурия, боль в области почек;
Неизвестная частота — интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.
Со стороны половых органов и молочной железы
Нечасто — метроррагии, нарушение функции яичек.
Прочие
Нечасто — отек, астения, недомогание, ощущение усталости, отек лица, боль в груди, лихорадка, периферические отеки.
Лабораторные данные
Часто — снижение количества лимфоцитов, повышение количества эозинофилов, повышение количества базофилов, повышение количества моноцитов, повышение количества нейтрофилов, снижение или повышение концентрации бикарбонатов в плазме крови;
Нечасто — повышение активности аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы, повышение концентрации билирубина в плазме крови, повышение концентрации мочевины в плазме крови, повышение концентрации креатинина в плазме крови, изменение содержания калия в плазме крови, повышение активности щелочной фосфатазы в плазме крови, повышение содержания хлоридов в плазме крови, повышение концентрации глюкозы в крови, увеличение количества тромбоцитов, снижение гематокрита, повышение концентрации бикарбонатов в плазме крови, изменение содержания натрия в плазме крови.
Взаимодействие
Антацидные препараты
Антацидные препараты не влияют на биодоступность азитромицина, но уменьшают максимальную концентрацию в плазме крови на 30%, поэтому азитромицин следует принимать, по крайней мере, за один час до или через два часа после приема этих препаратов и еды.
Цетиризин
Одновременное применение азитромицина с цетиризином (20 мг) не привело к фармакокинетическому взаимодействию и существенному изменению интервала QT.
Диданозин (дидезоксиинозин)
Одновременное применение азитромицина (1200 мг/сут) и диданозина (400 мг/сут) не выявило изменений фармакокинетических показаний диданозина.
Дигоксин и колхицин (субстраты P‑гликопротеина)
Одновременное применение макролидных антибиотиков, в том числе азитромицина, с субстратами P‑гликопротеина, такими как дигоксин и колхицин, приводит к повышению концентрации субстрата P‑гликопротеина в сыворотке крови. Таким образом, при одновременном применении азитромицина и дигоксина необходимо учитывать возможность повышения концентрации дигоксина в сыворотке крови.
Зидовудин
Одновременное применение азитромицина (одноразовый прием 1000 мг и многократный прием 1200 мг или 600 мг) с зидовудином оказывает незначительное влияние на фармакокинетику, в том числе выведение почками зидовудина или его глюкуронидного метаболита. Однако применение азитромицина вызывает увеличение концентрации фосфорилированного зидовудина, клинически активного метаболита в мононуклеарах периферической крови. Клиническое значение данного факта неясно.
Изоферменты цитохрома P450
Азитромицин слабо взаимодействует с изоферментами системы цитохрома P450. Не выявлено, что азитромицин участвует в фармакокинетических взаимодействиях аналогичных эритромицину и другим макролидам. Азитромицин не является ингибитором и индуктором изоферментов цитохрома P450.
Были проведены фармакокинетические исследования одновременного применения азитромицина и препаратов, метаболизм которых происходит с участием изоферментов системы цитохрома P450.
Алкалоиды спорыньи
Учитывая теоретическую возможность возникновения эрготизма, одновременное применение азитромицина с производными алкалоидов спорыньи противопоказано.
Аторвастатин
Одновременное применение аторвастатина (10 мг ежедневно) и азитромицина (500 мг ежедневно) не приводит к изменениям концентраций аторвастатина в плазме крови (на основе анализа ингибирования ГМГ‑КоА‑редуктазы). Однако, были получены отдельные сообщения о случаях рабдомиолиза у пациентов, получающих одновременно азитромицин и статины.
Карбамазепин
Не выявлено существенного влияния на концентрацию карбамазепина и его активного метаболита в плазме крови у пациентов, получавших одновременно азитромицин.
Циметидин
Не выявлено влияния разовой дозы циметидина на фармакокинетику азитромицина при условии применения циметидина за 2 часа до применения азитромицина.
Антикоагулянты непрямого действия (производные кумарина)
В фармакокинетических исследованиях азитромицин не влиял на антикоагулянтный эффект однократной дозы 15 мг варфарина. Сообщалось о потенцировании антикоагулянтного эффекта после одновременного применения азитромицина и антикоагулянтов непрямого действия (производных кумарина). Несмотря на то, что причинная связь не установлена, следует учитывать необходимость проведения частого мониторинга протромбинового времени при применении азитромицина у пациентов, которые получают пероральные антикоагулянты непрямого действия (производные кумарина).
Циклоспорин
В фармакокинетическом исследовании с участием здоровых добровольцев, которые в течение 3 дней принимали внутрь азитромицин (500 мг/сут однократно), а затем циклоспорин (10 мг/кг/сут однократно), было выявлено достоверное повышение максимальной концентрации в плазме крови (Cmax) и площади под кривой «концентрация–время» (AUC0–5) циклоспорина. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов. В случае необходимости одновременного применения этих препаратов, необходимо проводить мониторинг концентрации циклоспорина в плазме крови и соответственно корректировать дозу.
Эфавиренз
Одновременное применение азитромицина (600 мг/сут однократно) и эфавиренза (400 мг/сут) ежедневно в течение 7 дней не вызывало какого-либо клинически значимого фармакокинетического взаимодействия.
Флуконазол
Одновременное применение азитромицина (1200 мг однократно) и флуконазола (800 мг однократно) не меняет фармакокинетику последнего. Общая экспозиция и период полувыведения азитромицина не изменяются, однако наблюдается снижение Cmax азитромицина (на 18%), что не имеет клинического значения.
Индинавир
Одновременное применение азитромицина (1200 мг однократно) не вызывает статистически достоверного влияния на фармакокинетику индинавира (по 800 мг 3 раза/сут в течение 5 дней).
Метилпреднизолон
Азитромицин не оказывает существенного влияния на фармакокинетику метилпреднизолона.
Нелфинавир
Одновременное применение азитромицина (1200 мг) и нелфинавира (по 750 мг по 3 раза в день) вызывает повышение равновесных концентраций азитромицина в плазме крови. Клинически значимых побочных эффектов не наблюдалось и коррекции дозы азитромицина при его одновременном применении с нелфинавиром не требуется.
Рифабутин
Одновременное применение азитромицина и рифабутина не влияет на концентрацию каждого из препаратов в плазме крови. При одновременном применении азитромицина и рифабутина иногда наблюдалась нейтропения. Несмотря на то, что нейтропения ассоциировалась с применением рифабутина, причинно-следственная связь между применением комбинации этих препаратов и нейтропенией не установлена.
Силденафил
При одновременном применении не выявлено влияния азитромицина (500 мг/сут ежедневно в течение 3 дней) на AUC и Cmax силденафила или его основного циркулирующего метаболита.
Терфенадин
В фармакокинетических исследованиях не было получено доказательств взаимодействия между азитромицином и терфенадином. Сообщалось о единичных случаях, когда возможность такого взаимодействия нельзя было исключить полностью, однако не было ни одного конкретного доказательства, что такое взаимодействие имело место. Было установлено, что одновременное применение терфенадина и макролидов может вызвать аритмию и удлинение интервала QT.
Теофиллин
Не выявлено взаимодействия между азитромицином и теофиллином.
Триазолам/мидазолам
Значительных изменений фармакокинетических показателей при одновременном применении азитромицина с триазоламом или мидазоламом в терапевтических дозах не выявлено.
Триметоприм/сульфаметоксазол
Одновременное применение триметоприма/сульфаметоксазола с азитромицином не выявило существенного влияния на Cmax, общую экспозицию или экскрецию почками триметоприма или сульфаметоксазола. Концентрации азитромицина в плазме крови соответствовали выявляемым в других исследованиях.
Передозировка
Симптомы
Тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.
Лечение
Терапия симптоматическая; промывание желудка.
Особые указания
Не принимать с пищей.
В случае пропуска приема одной дозы препарата, пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие — с перерывами в 24 часа.
Препарат Азитромицин‑АКОС следует принимать, по крайней мере, за 1 час до или через 2 часа после приема антацидных препаратов.
Препарат Азитромицин‑АКОС следует применять с осторожностью пациентам с нарушениями функции печени легкой и средней степенью тяжести из-за возможности развития фульминантного гепатита и печеночной недостаточности тяжелой степени. При наличии симптомов нарушения функции печени, таких как быстро нарастающая астения, желтуха, потемнение мочи, склонность к кровотечениям, печеночная энцефалопатия терапию препаратом Азитромицин‑АКОС следует прекратить и провести исследование функционального состояния печени.
При нарушениях функции почек: у пациентов с СКФ 10–80 мл/мин коррекция дозы не требуется, у пациентов с СКФ <10 мл/мин наблюдалось увеличение системного воздействия азитромицина на 33%. Терапию препаратом следует проводить с осторожностью под контролем состояния функции почек.
Как и при применении других антибактериальных препаратов, при терапии препаратом Азитромицин‑АКОС следует регулярно обследовать пациентов на наличие невосприимчивых микроорганизмов и признаки развития суперинфекций, в том числе грибковых.
Нет данных о возможном взаимодействии между азитромицином и производными эрготамина и дигидроэрготамина, но из-за развития эрготизма при одновременном применении макролидов с производными эрготамина и дигидроэрготамина данная комбинация противопоказана.
При длительном приеме препарата Азитромицин‑АКОС возможно развитие псевдомембранозного колита, вызванного Clostridium difficile, как в виде легкой диареи, так и тяжелого колита. При развитии антибиотик-ассоциированной диареи на фоне приема препарата Азитромицин‑АКОС, а также через 2 месяца после окончания терапии следует исключить клостридиальный псевдомембранозный колит. Препараты, тормозящие перистальтику кишечника, противопоказаны.
При лечении макролидами, в том числе, азитромицином, наблюдалось удлинение сердечной реполяризации и интервала QT, повышающих риск развития сердечных аритмий, в том числе аритмии типа «пируэт».
Следует соблюдать осторожность при применении препарата Азитромицин‑АКОС у пациентов с наличием проаритмогенных факторов (особенно у пожилых пациентов): с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT, у пациентов, получающих терапию антиаритмическими препаратами классов IA (хинидин, прокаинамид), III (дофетилид, амиодарон и соталол), цизапридом, терфенадином, антипсихотическими препаратами (пимозид), антидепрессантами (циталопрам), фторхинолонами (моксифлоксацин и левофлоксацин), с нарушениями водно-электролитного баланса, особенно в случае гипокалиемии или гипомагниемии, с клинически значимой брадикардией, аритмией сердца или тяжелой сердечной недостаточностью.
Применение препарата Азитромицин‑АКОС может спровоцировать развитие миастенического синдрома или вызвать обострение миастении.
Так же, как при применении эритромицина и других макролидов, сообщалось о редких случаях серьезных аллергических реакций, включая ангионевротический отек и анафилаксию (в редких случаях с летальным исходом), кожных реакций, включая острый генерализованный экзантематозный пустулез, синдром Стивенса‑Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (в редких случаях с летальным исходом), лекарственную сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS‑синдром). Некоторые из таких реакций, развившихся при применении азитромицина, приобретали рецидивирующее течение и требовали продолжительного лечения и наблюдения.
При развитии аллергической реакции препарат следует отменить и начать соответствующее лечение. Следует иметь в виду, что после отмены симптоматической терапии возможно возобновление симптомов аллергической реакции.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
При развитии нежелательных эффектов со стороны нервной системы и органа зрения следует соблюдать осторожность при выполнении действий, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Капсулы 250 мг.
По 6 или 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
1 или 2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C в оригинальной упаковке (пачка картонная).
Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности.
Производитель
Владелец регистрационного удостоверения/Производитель/Организация, принимающая претензии потребителей
Открытое акционерное общество «Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий «Синтез» (ОАО «Синтез»), Россия
640008, Курганская обл., г. Курган, проспект Конституции, д. 7
Телефон: +7 (495) 646-28-68
E‑mail: info@binnopharmgroup.ru
Описание проверено
-
Комкова Людмила Александровна (Провизор)
Опыт работы: более 11 лет
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
С этим товаром покупают
Рекомендации для комплексного подхода к лечению
Биологически активная добавка к пище, дополнительный источник пробиотических микроорганизмов.
Для восстановления и нормализации микрофлоры кишечника.
БАД к пище, дополнительный источник пробиотических микроорганизмов.
Применяется в качестве биологически активной добавки к пище-источника лакто и бифидо бактерий
Аналоги АЗИТРОМИЦИН
С тем же действием
Инструкция по применению
АЗИТРОМИЦИН АКОС капс. 250 мг №6
Состав
На одну капсулу.
Активное вещество: азитромицина дигидрат (в пересчете на азитромицин) — 250 мг.
Вспомогательные вещества: поводом (поливинилпирролидон) — 17.5 мг, кальция стеарат — 3.1 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 39,4 мг.
Состав капсулы желатиновой: гитана диоксид — 2 %: желатин — до 100 %.
Лекарственная форма
капсулы
Описание
Содержимое капсул — гранулы белого или почти белого цвета. Капсулы белого цвета № 0.
Действие
Антибиотик-азалид
Фармакодинамика
Азитромицин — бактериостатический антибиотик широкого спектра действия из группы макролидов-азалидов. Обладаем широким спектром антимикробного действия. Механизм действия азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробной клетки Связываясь с 508-субьедипнцей рибосомы, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет синтез белка, замедляя рост и размножение бактерий В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие.
Обладает активностью в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных, анаэробов, внутриклеточных и других микроорганизмов.
Микроорганизмы могут изначально быть устойчивыми к действию антибиотика или могут приобретать устойчивость к нему.
Чувствительные микроорганизмы:
аэробные грамположительные микроорганизмы — Staphylococcusaureus (метициллин-чувствительные штаммы), Streptococcuspneumoniae (пенициллин-чувствительные штаммы), Streptococcuspyogenes,
аэробные грамотрицательные микроорганизмы — Haemophilusinfluenzae, Haemophilusparainfluenzae, Legionellapneumophila, Moraxellacatarrhalis, Pasteurellamultocida, Neisseriagonorrhoeae,
анаэробные микроорганизмы — Clostridium perfringens, Fusobacterium spp.? Prevotella spp.. Porphiyriomonas spp.,
другие микроорганизмы — Chlamydiatrachomatis, Chlamydiapneumoniae, Chlamydiapsittaci. Mycoplasma pneumoniae. Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi,
Микроорганизмы, способные развивать резистентность к азитромицину:
аэробные грамположительные микроорганизмы — Streptococcuspneumoniae (пенициллин-резистентные штаммы и штаммы со среднем чувствительностью к пенициллину).
Микроорганизмы с изначальной резистентностью:
аэробные грамположительные микроорганизмы — Enterococcusfaecalis. Staphylococci (метициллин-резистентные штаммы),
анаэробные грим положительные микроорганизмы — Bacteroidesfragilis.
Шкала чувствительности микроорганизмов к азитромицину (Минимальная ингибирующая концентрация (МИК), мг/л)
Микроорганизмы |
МИК мг/л* |
|
Чувствительные |
Устойчивые |
|
Staphylococcus |
не более 1 |
более 2 |
Streptococcus А. В, С, G |
не более 0,25 |
более 0,5 |
Streptococcus pneumoniae |
не более 0,25 |
более 0,5 |
Haemophilus influenzae |
не более 0.12 |
более 4 |
Moraxella catarrhal is |
не более 0,5 |
более 0,5 |
Neisseria gonorrhoeae |
не более 0,25 |
более 0,5 |
Фармакокинетика
Азитромицин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, что обусловлено его устойчивостью в кислом среде и липофильностью. Быстро распределяемся по всему организму, при этом в тканях достигаются высокие концентрации антибиотика. После приема внутрь 500 мг максимальная концентрация азитромицина в плазме крови достигается через 2,5-2,9 ч и составляет 0,4 мг/л. Биодоступность составляет 47,5 % Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности, в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный период полу выведения обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким pH. окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяем большой кажущийся объем распределения (31,1 л/кг) и высокий плазменный клиренс Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах. особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34 %) и коррелирует со степенью воспалительною отека. Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные п 5-дневные) курсы лечения.
В печени деметилируется, образующиеся метаболиты не активны.
Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этана: период полувыведения составляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 ч — в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз/сут.
Выводится препарат в основном через кишечник в неизменном виде — 50 %, небольшая часть выводится почками — 6 %.
Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к азитромицину микроорганизмами:
— инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит),
— инфекции нижних дыхательных путей (острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония, вт.ч. вызванные атипичными возбудителями).
— инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы),
— инфекции мочеполовых путей, вызванные Chlamydiatrachomatis (уретрит, цервицит),
— начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) — мигрирующая эритема (erythema migrans).
Противопоказания
Симптомы: тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.
Лечение: терапия симптоматическая: промывание желудка.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение препарата при беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание (выделяется с грудным молоком).
Побочные действия
Частота побочных эффектов классифицирована в соответствии с рекомендациями ВОЗ очень часто — не менее 10 %, часто — не менее 1 %, но менее 10 %, нечасто — не менее 0,1 %, но менее 1 %, редко — не менее 0,01 %, но менее 0,1 %, очень редко — менее 0.01 %, неизвестная частота — не может быть оценена, исходя из имеющихся данных.
Инфекционные заболевания: нечасто — кандидоз, в том числе слизистой оболочки полости рта и гениталий, пневмония, фарингит, гастроэнтерит, респираторные заболевания, ринит, неизвестная частота- псевдомембранозный колит.
Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто — лейкопения, нейтропения, эозинофилия, очень редко — тромбоцитопения, гемолитическая анемия.
Со стороны обмена веществ и питания: нечасто — анорексия
Аллергические реакции: нечасто — ангионевротический отек, реакция гиперчувствительности, неизвестная частота — анафилактическая реакция.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль, нечасто — головокружение, парестезии, нарушение вкусовых ощущений, сонливость, бессонница, нервозность, редко — ажитация, неизвестная частота — гипестезия, тревога, агрессия, обморок, судороги, психомоторная гиперактивность, потеря обоняния, извращение обоняния, потеря вкусовых ощущений, миастения, бред, галлюцинации.
Со стороны органа зрения: нечасто — нарушение зрения.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — расстройство слуха, вертиго, неизвестная частота — нарушение слуха, в том числе глухота и/или шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — ощущение сердцебиения, приливы крови к лицу, неизвестная частота — понижение артериального давления, увеличение интервала QT на электрокардиограмме, аритмия тина пируэт, желудочковая тахикардия.
Со стороны дыхательной системы: нечасто — одышка, носовое кровотечение.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень час то — диарея, час то — тошнота, рвота, боль в животе, нечасто — метеоризм, диспепсия, гастрит, запор, дисфагия, вздутие живота, сухость слизистой оболочки полости рта, отрыжка, язвы слизистой оболочки полости рта. повышение секреции слюнных желез, очень редко — изменение цвета языка, панкреатит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — гепатит, редко — нарушение функции печени, холестатическая желтуха, неизвестная частота — печеночная недостаточность (в редких случаях с детальным исходом в основном на фоне тяжелого нарушения функции печени), некроз печени, фульминантный гепатит.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожная сыпь, зуд, крапивница, дерматит, сухость кожи, потливость, редко — реакция фотосенсибилизации, неизвестная частота — синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто — остеоартрит, миалгия, боль в синие, боль в шее, неизвестная частота — артралгия
Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто дизурия, боль в области почек, неизвестная частота — интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.
Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто — метроррагии, нарушение функции яичек.
Прочие: нечасто — астения, недомогание, ощущение усталости, отек лица, боль в груди, лихорадка, периферические отеки.
Лабораторные данные: часто — снижение количества лимфоцитов, повышение количества эозинофилов, повышение количества базофилов, повышение количества моноцитов, повышение количества нейтрофилов, снижение концентрации бикарбонатов в плазме крови. Нечасто повышение активности аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы, повышение концентрации билирубина в плазме крови, повышение концентрации мочевины в плазме крови, повышение концентрации креатинина в плазме крови, изменение содержания калия в плазме крови, повышение активности щелочной фосфатазы в плазме крови, повышение содержания хлора в плазме крови, повышение концентрации глюкозы в крови, увеличение количества тромбоцитов, повышение гематокрита, повышение концентрации бикарбонатов в плазме крови, изменение содержания натрия в плазме крови.
Взаимодействие
Антацидные препараты
Антацидные препараты не влияют на биодоступность азитромицина, но уменьшают максимальную концентрацию в плазме крови на 30 %, полому препарат следует принимать, по крайней мере, за один час до или через два часа после приема этих препаратов и еды.
Цетиризин
Одновременное применение азитромицина с цетиризином (по 20 мг) в течение 5 дней не приводит к фармакокинетическому взаимодействию и существенному изменению интервала QT.
Диданозин (дидезоксиинозин)
Одновременное применение азитромицина (1200 мг/сут) и диданозина (400 мг/сут) не приводит к изменениям фармакокинетических показаний диданозина.
Дигоксин (субстраты Р-гликопротеина)
Одновременное применение макролидных антибиотиков, в том числе азитромицина, с субстратами Р-гликопротеина, такими как дигоксин, приводит к повышению концентрации субстрата Р-гликопротеина в плазме крови. Таким образом, при одновременном применении азитромицина и дигоксина необходимо учитывать возможность повышения концентрации дигоксина в плазме крови.
Зидовудин
При одновременном применении с зидовудином азитромицин (одноразовый прием 1000 мг и многократный прием 1200 мг или 600 мг) оказываем незначительное влияние на фармакокинетику, в том числе выведение почками зидовудина или его глюкуронидного метаболита. Однако применение азитромицина вызывает увеличение концентрации фосфорилированного зидовудина. клинически активного метаболита в мононуклеарах периферической крови. Клиническое значение данного факта неясно.
Изоферменты цитохрома Р450
Азитромицин слабо взаимодействует с изоферментами цитохрома Р450. Не выявлено, что азитромицин участвует в фармакокинетических взаимодействиях аналогичных эритромицину и другим макролидам. Азитромицин не является ингибитором и индуктором изоферментов цитохрома Р450.
Алкалоиды спорыньи
Учитывая теоретическую возможность возникновения эрготизма, одновременное применение азитромицина с производными алкалоидов спорыньи не рекомендуется были проведены фармакокинетические исследования одновременного применения азитромицина и препаратов, метаболизм которых происходит с участием изоферментов системы цитохрома Р450.
Аторвастатин
Одновременное применение аторвастатина (10 мг ежедневно) и азитромицина (500 мг ежедневно) не приводит к изменениям концентраций аторвастатина в плазме крови (на основе анализа ингибирования ГМК-КоА-редуктазы) Однако, были получены отдельные сообщения о случаях рабдомиолиза у пациентов, принимающих одновременно азитромицин и статины.
Карбамазепин
Не выявлено существенного влияния на концентрацию карбамазепина и его активного метаболита в плазме крови у пациентов, получавших одновременно азитромицин.
Циметидин
Не выявлено влияния разовой дозы циметидина на фармакокинетику азитромицина при условии применения циметидина за 2 часа до азитромицина.
Антикоагулянты непрямого действия (производные кумарина)
В фармакокинетических исследованиях азитромицин не влиял па антикоагулянтный эффект однократной дозы 15 мг варфарина. Сообщалось о потенцировании антикоагулянтного эффекта после одновременного применения азитромицина и антикоагулянтов непрямого действия (производных кумарина). Несмотря на то, что причинная связь не установлена, следует учитывать необходимость проведения частого мониторинга протромбинового времени при применении азитромицина у пациентов, которые получают пероральные антикоагулянты непрямого действия (производные кумарина).
Циклоспорин
При одновременном применении азитромицина (500 мг/сут однократно) и циклоспорина (10 мг/кг/сут однократно) в течение 3 дней происходит повышение максимальной концентрации в плазме крови (Сmах) и площади под кривой концентрация-время (AUC0-5) циклоспорина. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении лих препаратов, необходимо проводить мониторинг концентрации циклоспорина в плазме крови и соответственно корректировать дозу.
Эфавиренз
Одновременное применение азитромицина (600 мг/сут однократно) и эфавиренза (400 мг/сут) ежедневно в течение 7 дней не вызывает какого-либо клинически значимого фармакокинетического взаимодействия.
Флуконазол
Одновременное применение азитромицина (1200 мг однократно) и флуконазола (800 мг однократно) не меняет фармакокинетику последнего Общая экспозиция и период полувыведения азитромицина не меняются, однако наблюдается снижение Сmах азитромицина (на 18 %), что не имеет клинического значения.
Индинавир
Одновременное применение азитромицина (1200 мг однократно) не вызывает статистически достоверного влияния на фармакокинетику индинавира (по 800 мг 3 раза/сут в течение 5 дней).
Метилпреднизолон
Азитромицин не оказывает существенного влияния на фармакокинетику метилпреднизолона.
Нелфинавир
Одновременное применение азитромицина (1200 мг) и нелфинавира (по 750 мг по 3 раза в день) вызывает повышение равновесной концентрации азитромицина в плазме крови Клинически значимых побочных эффектов не наблюдалось и коррекции дозы азитромицина при его одновременном применении с нелфинавиром не требуется.
Рифабутин
Одновременное применение азитромицина и рифабутина не влияет на концентрацию каждого из препаратов в плазме крови. При одновременном применении азитромицина и рифабутина иногда наблюдалась нейтропения. Несмотря на то, что нейтропения ассоциировалась с применением рифабутина, причинно-следственная связь между применением комбинации этих препаратов и нейтропенией не установлена.
Силденафил
При одновременном применении не выявлено влияния азитромицина (500 мг/cут ежедневно в течение 3 дней) на AUC и Сmах силденафила или его основного циркулирующего метаболита.
Терфенадин
В фармакокинетических исследованиях не было получено доказательств взаимодействия между азитромицином и терфенадином. Сообщалось о единичных случаях, когда возможность такого взаимодействия нельзя было исключить полностью, однако не было ни одного конкретного доказательства, что такое взаимодействие имело место. Было установлено, что одновременное применение терфенадина и макролидов может вызвать аритмию и удлинение интервала QT.
Теофиллин
Не выявлено взаимодействия между азитромицином и теофиллином.
Триазолам/мидазолам
Значительных изменений фармакокинетических показателей при одновременном применении азитромицина с триазоламом или мидазоламом в терапевтических дозах не выявлено.
Триметоприм/сульфаметоксазол
Одновременное применение триметоприма/сульфаметоксазола с азитромицином не выявило существенного влияния на Сmах, общую экспозицию пли экскрецию почками триметоприма или сульфаметоксазола. Концентрации азитромицина в плазме крови соответствовали выявляемым в других исследованиях.
Способ применения и дозы
Внутрь, за 1 ч до или через 2 ч после еды 1 раз в сутки.
Взрослым и детям старше 12 лет с массой тела выше 45 кг при инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей — 0.5 г (2 капсулы) 1 раз в сутки за 1 прием в течение 3-х дней (курсовая доза — 1.5 г).
При инфекциях мочеполовых путей, вызванных Chlamydiatrachomatis(уретрит, цервицит) — однократно I г (4 капсулы).
При болезни Лайма (начальная стадия боррелиоза) мигрирующей зрители- (erythemamigrans) — I г (4 капсулы) в первый день и 0.5 г (2 капсулы) ежедневно со 2 но 5 день (курсовая доза — 3 г).
При нарушении функции почек: при применении у пациентов с нарушениями функции почек легкой степени тяжести (КК более 40 мл/мин) коррекция дозы не требуется.
При нарушении функции печени: при применении у пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести коррекция дозы не требуется.
Пожилые пациенты: коррекция дозы не требуется. Поскольку пожилые люди уже могут иметь текущие проаритмогенные состояния, следует соблюдать осторожность при применении препарата АзитРус в связи с высоким риском развития сердечных аритмий, в том числе аритмии типа пируэт.
Передозировка
Симптомы: тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.
Лечение: терапия симптоматическая: промывание желудка.
Особые указания
Не принимать с пищей.
В случае пропуска приема одной дозы препарата, пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие — с перерывами в 24 часа.
Препарат АзитРус следует принимать, по крайней мере, за 1 час до или через 2 часа после приема антацидных препаратов.
Препарат АзитРус следует применять с осторожностью пациентам с нарушениями функции печени легкой и средней степенью тяжести из-за возможности развития фульминантного гепатита и тяжелой печеночной недостаточности.
При наличии симптомов нарушения функции печени, таких как быстро нарастающая астения, желтуха, потемнение мочи, склонность к кровотечениям, печеночная энцефалопатия, терапию препаратом АзитРус следует прекратить и провести исследование функционального состояния печени.
При нарушениях функции почек легкой и средней степенью тяжести (КК более 40 мл/мин) терапию препаратом АзитРус следуем проводить с осторожностью под контролем состояния функции почек.
Как и при применении других антибактериальных препаратов, при терапии препаратом АзитРус следует регулярно обследовать пациентов на наличие невосприимчивых микроорганизмов и признаки развития суперинфекций, в том числе грибковых. Препарат АзитРус не следует применять более длительными курсами, чем указано в инструкции, так как фармакокинетические свойства азитромицина позволяют рекомендовать короткий и простой режим дозирования.
Нет данных о возможном взаимодействии между азитромицином и производными эрготамина и дигидроэрготамина, но из-за развития эрготизма при одновременном применении макролидов с производными эрготамина и дигидроэрготамина данная комбинация не рекомендована.
При длительном приеме препарата АзитРус возможно развитие псевдомембранозного колита, вызванного Clostridiumdifficile, как в виде легкой диареи, так и тяжелого колита. При развитии антибиотик-ассоциированной диареи на фоне приема препарата АзитРус, а также через 2 месяца после окончания терапии следует исключить клостридиальный псевдомембранозный колит. Препараты, тормозящие перистальтику кишечника, противопоказаны.
При лечении макролидами, в том числе, азитромицином, наблюдалось удлинение сердечной реполяризации и интервала QT, повышающих риск развития сердечных аритмий, в том числе аритмии типа пируэт.
Следует соблюдать осторожность при применении препарата АзитРус у пациентов с наличием проаритмогенных факторов (особенно у пожилых пациентов) с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT, у пациенток, получающих терапию антиаритмическими препаратами классов 1А (хинидин, прокаинамид), III (дофетилид, амиодарон и соталол), цизапридом, терфенадином, антипсихотическими препаратами (пимозид), антидепрессантами (циталопрам), фторхинолонами (моксифлоксацин и левофлоксацин), с нарушениями водно-электролитного баланса, особенно в случае гипокалиемии или гипомагниемии, с клинически значимой брадикардией, аритмией сердца или тяжелой сердечной недостаточностью.
Применение препарата АзитРус может спровоцирован, развитие миастенического синдрома или вызвать обострение миастении.
После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При развитии нежелательных эффектов со стороны нервной системы и органа зрения следует соблюдать осторожность при выполнении действий, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Капсулы 250 мг.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не применять по истечении срока годности.
Производитель и организация, принимающие претензии потребителей
Синтез ОАО
Другие формы выпуска АЗИТРОМИЦИН
Показать все формы выпуска АЗИТРОМИЦИН
Товары из категории Антибиотики
Отзывы покупателей АЗИТРОМИЦИН АКОС капс. 250 мг №6
Мы ограничили возможность оставлять отзывы на определенные товары, чтобы оградить вас от советов, которые могут негативно отразиться на вашем здоровье.