Азитромицин аналоги инструкция по применению взрослым от чего помогает

Автор статьи

Бактерии… Они окружают нас повсюду. Но одно дело, когда они полезные, а другое — когда вызывают различные инфекционные болезни. Чаще всего это заболевания верхних или нижних дыхательных путей, которые сопровождаются «влажным» кашлем с трудноотделяемой мокротой, резким повышением температуры, насморком, болью в горле и общей слабостью. В таких случаях врач назначает антибиотики, направленные как раз на уничтожение патогенных бактерий.

Рассмотрим лекарственное средство «Азитромицин», и ответим на следующие вопросы:

• Что входит в состав препарата?
• «Азитромицин» — это антибиотик?
• Таблетки «Азитромицин»: показания к применению и от чего они помогают?
• Как принимать «Азитромицин»?
• Назначают ли его при коронавирусе?
• С какими побочными эффектами можно столкнуться?
• Какие имеет препараты-аналоги?
• Чем отличается «Азитромицин» от «Азитромицин-Вертекс» ?

Состав

Это антибиотик?

«Азитромицин» для чего назначают

«Азитромицин» как принимать

«Азитромицин» при ковиде

При коронавирусе антибиотик назначается только в случае присоединения бактериальной инфекции. Врачи определяют это по изменению показателей в анализе крови. Так как COVID-19 имеет вирусную природу, а антибиотик направлен на уничтожение бактерий, то применять препарат для лечения коронавируса, включая штамм «омикрон», нецелесообразно. 

«Азитромицин» противопоказания

«Азитромицин» побочные эффекты

«Азитромицин»: взаимодействие с алкоголем

Производитель не указал в инструкции данных о совместном применении антибиотика со спиртными напитками. В таком случае стоит придерживаться общепринятых правил об ограничении употребления алкоголя во время терапии. Это следует из того, что при совмещении лекарства и этанола повышается риск побочных действий антибиотика и спирта. Поэтому, мы рекомендуем воздержаться от приема алкоголя при лечении препаратом «Азитромицин».

Препараты-аналоги

Чем отличается «Азитромицин» от «Азитромицин-Вертекс»

В заключении хочется подвести итог по препарату «Азитромицин». Мы узнали, что «Азитромицин» это антибиотик, его действующее вещество одноименно с названием препарата. Мы узнали от чего он помогает, это — бактериальные инфекции нижних и верхних дыхательных путей, инфекционные кожные заболевания, инфекционные заболевания мочеполовой системы. Схему применения расписывает врач при назначении, так как она подбирается индивидуально под каждое заболевание. Применение «Азитромицин» при коронавирусной инфекции неактуально, если не подтверждено присоединение инфекции. Основным противопоказанием к применению относится повышенная чувствительность к азитромицину и другим компонентам в составе препарата. Чаще всего побочные действия проявляются в виде головной боли, головокружения, расстройства работы ЖКТ.

Дата последнего изменения: 15.02.2023

Особые отметки:

• Действующее вещество
• ATX
• Нозологическая классификация (МКБ-10)
• Фармакологическая группа
• Лекарственная форма
• Состав
• Описание лекарственной формы
• Фармакокинетика
• Фармакодинамика
• Показания
• Противопоказания
• Применение при беременности и кормлении грудью
• Способ применения и дозы
• Побочные действия
• Взаимодействие
• Передозировка
• Особые указания
• Форма выпуска
• Условия отпуска из аптек
• Условия хранения
• Срок годности
• Производитель
• Аналоги (синонимы) препарата Азитромицин
• Заказ в аптеках Москвы

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Список кодов МКБ-10

Таблетки,
покрытые пленочной оболочкой.

Одна
таблетка содержит:

Действующее вещество:

Азитромицин
— 500 мг (в виде азитромицина дигидрата — 524,05 мг);

Вспомогательные вещества:

Кальция
гидрофосфат дигидрат, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза,
тип 2910), кукурузный крахмал, крахмал 1500, крахмал кукурузный
частично прежелатинизированный, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, целлюлоза
микрокристаллическая, Опадрай II (серия 85 G, код 20425,
голубой) (в т. ч. спирт поливиниловый, частично гидролизованный, тальк,
макрогол 3350 (полиэтиленгликоль 3350), лецитин (соевый),
окрашивающий пигмент: титана диоксид Е171, железа оксид желтый Е172,
алюминиевый лак на основе индигокармина Е132).

Круглые,
двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, с риской.
На поперечном разрезе видны два слоя: ядро белого цвета и пленочная оболочка
голубого цвета.

После
приема внутрь азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в
организме. После однократного приема 500 мг
биодоступность — 37% (эффект «первого прохождения»), максимальная концентрация
(0,4 мг/л)
в крови создается через 2–3 часа,
кажущийся объем распределения — 31,1 л/кг,
связывание с белками обратно пропорционально концентрации в крови и составляет
7–50%. Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных
внутриклеточными возбудителями). Транспортируется фагоцитами к месту инфекции,
где высвобождается в присутствии бактерий.

Легко
проходит гистогематические барьеры и поступает в ткани. Концентрация в тканях и
клетках в 10–50 раз
выше, чем в плазме, а в очаге инфекции — на 24–34% больше, чем в здоровых
тканях.

У
азитромицина очень длинный период полувыведения — 35–50 ч.
Период полувыведения из тканей значительно больше. Терапевтическая концентрация
азитромицина сохраняется до 5–7 дней
после приема последней дозы. Азитромицин выводится, в основном, в неизмененном
виде — 50% кишечником, 6% почками. В печени деметилируется, теряя активность.

Азитромицин
— бактериостатический антибиотик широкого спектра действия из группы макролидов
азалидов. Обладает широким спектром антимикробного действия. Механизм действия
азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробной клетки. Связываясь с
50S‑субъединицей рибосомы, угнетает пептидтранслоказу на стадии
трансляции и подавляет синтез белка, замедляя рост и размножение бактерий. В
высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие.

Обладает
активностью в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных, анаэробных,
внутриклеточных и других микроорганизмов.

Микроорганизмы
могут изначально быть устойчивыми к действию антибиотика или могут приобретать
устойчивость к нему.

Шкала чувствительности микроорганизмов к азитромицину
(Минимальная ингибирующая концентрация (МИК), мг/л)

В большинстве случаев чувствительные микроорганизмы

Грамположительные аэробы

Staphylococcus aureus
метициллин-чувствительный;

Streptococcus pneumoniae
пенициллин-чувствительный;

Streptococcus pyogenes.

Грамотрицательные аэробы

Haemophilus influenzae;

Haemophilus parainfluenzae;

Legionella pneumophila;

Moraxella catarrhalis;

Pasteurella multocida;

Neisseria gonorrhoeae.

Анаэробы

Clostridium perfringens;

Fusobacterium spp.;

Prevotella spp.;

Porphyromonas spp.

Другие микроорганизмы

Chlamydia trachomatis;

Chlamydia pneumoniae;

Chlamydia psittaci;

Mycoplasma pneumoniae;

Mycoplasma hominis;

Borrelia burgdorferi;

Микроорганизмы, способные развить устойчивость к азитромицину

Грамположительные аэробы

Streptococcus pneumoniae пенициллин-устойчивый;

Изначально
устойчивые микроорганизмы;

Грамположительные аэробы

Enterococcus faecalis;

Staphylococci
(метициллин-устойчивые стафилококки с очень высокой частотой обладают
приобретенной устойчивостью к макролидам).

Грамположительные
бактерии, устойчивые к эритромицину.

Анаэробы

Bacteroides fragilis.

Инфекционно-воспалительные
заболевания, вызванные чувствительными к азитромицину микроорганизмами:

—       
инфекции верхних
дыхательных путей и ЛОР‑органов (синусит, тонзиллит, фарингит, средний
отит);

—       
инфекции нижних
дыхательных путей (острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония,
в том числе вызванная атипичными возбудителями);

—       
инфекции кожи и
мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, акне
вульгарис средней степени тяжести);

—       
инфекции
мочеполовых путей, вызванные Chlamydia
trachomatis (уретрит, цервицит);

—       
болезнь Лайма
(боррелиоз) в начальной стадии (Erythema
migrans).

—       
Повышенная чувствительность
к азитромицину и другим компонентам препарата, к эритромицину, другим
макролидам, кетолидам, к сое и арахису;

—       
тяжелая
печеночная недостаточность (класс C по Чайлд‑Пью);

—       
детский возраст
до 12 лет с массой тела менее 45 кг;

—       
одновременный
прием с эрготамином и дигидроэрготамином.

С осторожностью

Терминальная
почечная недостаточность с СКФ (скорость клубочковой фильтрации) менее
10 мл/мин; нарушения функции печени легкой и средней степени тяжести
(класс А и В по шкале Чайлд‑Пью); у пациентов с наличием
проаритмогенных факторов (особенно у пожилых пациентов): с врожденным или
приобретенным удлинением интервала QT; у пациентов. получающих терапию
антиаритмическими средствами классов IA (хинидин, прокаинамид),
III (дофетилид, амиодарон и соталол), цизапридом, терфенадином,
анти-психотическими препаратами (пимозид), антидепрессантами (циталопрам),
фторхинолонами (моксифлоксацин и левофлоксацин); с нарушениями
водно-электролитного баланса, особенно в случае гипокалиемии или гипомагниемии;
с клинически значимой брадикардией, аритмией сердца или тяжелой сердечной
недостаточностью; одновременное применение дигоксина, варфарина, циклоспорина;
миастения.

Применение
препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая
польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

При
необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание
следует прекратить.

Внутрь,
за 1 ч до или через 2 ч после еды 1 раз в сутки, не разжевывая,
запивая достаточным количеством воды.

Взрослым и детям старше 12 лет с массой тела более
45 кг:

—       
при инфекциях
верхних дыхательных путей и ЛОР‑органов (синусит, тонзиллит, фарингит,
средний отит) — 500 мг/сут за один прием в течение 3 дней (курсовая
доза — 1,5 г);

—       
при акне
вульгарно средней степени тяжести — 500 мг/сут в течение 3‑х дней,
затем 500 мг/сут 1 раз в неделю в течение 9 недель (курсовая
доза — 6,0 г). Первую еженедельную таблетку следует применять через
7 дней после приема первой ежедневной таблетки (8‑й день от начала
лечения), последующие 8 еженедельных таблеток — с интервалом в
7 дней;

—       
при инфекциях
нижних дыхательных путей (острый бронхит, обострение хронического бронхита,
пневмония, в том числе вызванная атипичными возбудителями) — 500 мг/сут за
один прием в течение 3 дней (курсовая доза — 1,5 г);

—       
при инфекциях
кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы) —
500 мг/сут за один прием в течение 3 дней (курсовая доза —
1,5 г);

—       
при инфекциях
мочеполовых путей, вызванных Chlamydia
trachomatis (уретрит, цервицит) — однократно 1,0 г;

—       
при болезни
Лайма (боррелиоз) в начальной стадии (эритема мигрирующая) — 1,0 г в
первый день и по 500 мг ежедневно со второго по пятый день (курсовая доза
— 3,0 г).

При нарушении функции почек

У
пациентов с СКФ 10–80 мл/мин коррекция дозы не требуется.

При нарушении функции печени

У
пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести
коррекции дозы не требуется.

Пожилые пациенты

Коррекция
дозы не требуется. Поскольку пожилые люди уже могут иметь текущие
проаритмогенные состояния, следует соблюдать осторожность при применении
препарата Азитромицин в связи с высоким риском развития сердечных аритмий, в
том числе аритмии типа «пируэт».

Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277

Частота
побочных эффектов классифицирована в соответствии с рекомендациями Всемирной
организации здравоохранения: очень часто — не менее 10%; часто — не менее 1%,
но менее 10%; нечасто — не менее 0,1%, но менее 1%; редко — не менее 0,01%, но
менее 0,1%; очень редко — менее 0,01%; неизвестная частота — не может быть
оценена, исходя из имеющихся данных.

Инфекционные заболевания

Нечасто: кандидоз, в
том числе слизистой оболочки полости рта, вагинальная инфекция, пневмония,
грибковая инфекция, бактериальная инфекция, фарингит, гастроэнтерит,
респираторные заболевания, ринит.

Неизвестная частота:
псевдомембранозный колит.

Со стороны крови и лимфатической системы

Нечасто: лейкопения,
нейтропения, эозинофилия.

Очень редко:
тромбоцитопения, гемолитическая анемия.

Со стороны обмена веществ и питания

Нечасто: анорексия.

Аллергические реакции

Нечасто:
ангионевротический отек, реакция гиперчувствительности.

Неизвестная частота:
анафилактическая реакция.

Со стороны нервной системы

Часто: головная боль.

Нечасто:
головокружение, нарушение вкусовых ощущений, парестезии, сонливость,
бессонница, нервозность.

Редко: ажитация.

Неизвестная частота:
синестезия, тревога, агрессия, обморок, судороги, психомоторная
гиперактивность, потеря обоняния, извращение обоняния, потеря вкусовых
ощущений, миастения, бред, галлюцинации.

Со стороны органа зрения

Нечасто: нарушение
зрения.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

Нечасто: расстройство
слуха, вертиго.

Неизвестная частота:
нарушение слуха, в том числе глухота и/или шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Нечасто: ощущение
сердцебиения, «приливы» крови к лицу.

Неизвестная частота:
понижение артериального давления, увеличение интервала QT на
электрокардиограмме, аритмия типа «пируэт», желудочковая тахикардия.

Со стороны дыхательной системы

Нечасто: одышка,
носовое кровотечение.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Очень часто:
диарея.

Часто: тошнота,
рвота, боль в животе.

Нечасто: метеоризм,
диспепсия, запор, гастрит, дисфагия, вздутие живота, сухость слизистой оболочки
полости рта, отрыжка, язвы слизистой оболочки полости рта, повышение секреции
слюнных желез.

Очень редко:
изменение цвета языка, панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей

Нечасто: гепатит.

Редко: нарушение
функции печени, холестатическая желтуха.

Неизвестная частота:
печеночная недостаточность (в редких случаях — с летальным исходом, в основном
на фоне нарушения функции печени тяжелой степени); некроз печени, фульминантный
гепатит.

Со стороны кожи и подкожных тканей

Нечасто: кожная сыпь,
зуд, крапивница, дерматит, сухость кожи, потливость.

Редко: реакция
фотосенсибилизации, острый генерализованный экзантематозный пустулез (ОГЭП).

Неизвестная частота:
синдром Стивенса‑Джонсона, токсический эпидермальный некролиз,
мультиформная эритема, лекарственная сыпь с эозинофилией и системными
проявлениями (DRESS синдром).

Со стороны опорно-двигательного аппарата

Нечасто: остеоартрит,
миалгия, боль в спине, боль в шее.

Неизвестная частота:
артралгия.

Со стороны почек и мочевыводящих путей

Нечасто: дизурия, боль
в области почек.

Неизвестная частота:
интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.

Со стороны половых органов и молочной железы

Нечасто: метроррагии,
нарушение функции яичек.

Прочие

Нечасто: отек, астения,
недомогание, ощущение усталости, отек лица, боль в груди, лихорадка,
периферические отеки.

Лабораторные данные

Часто: снижение
количества лимфоцитов, повышение количества эозинофилов, повышение количества
базофилов, повышение количества моноцитов, повышение количества нейтрофилов,
снижение концентрации бикарбонатов в плазме крови.

Нечасто: повышение
активности аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы, повышение
концентрации билирубина в плазме крови, повышение концентрации мочевины в
плазме крови, повышение концентрации креатинина в плазме крови, изменение
содержания калия в плазме крови, повышение активности щелочной фосфатазы в
плазме крови, повышение содержания хлоридов в плазме крови, повышение
концентрации глюкозы в крови, увеличение количества тромбоцитов, снижение
гематокрита, повышение концентрации бикарбонатов в плазме крови, изменение
содержания натрия в плазме крови.

Антацидные препараты

Антацидные
препараты не влияют на биодоступность азитромицина, но уменьшают максимальную
концентрацию в крови на 30%, поэтому препарат следует принимать, по крайней
мере, за один час до или через два часа после приема этих препаратов и еды.

Цетиризин

Одновременное
применение в течение 5 дней у здоровых добровольцев азитромицина с
цетиризином (20 мг) не привело к фармакокинетическому взаимодействию и
существенному изменению интервала QT.

Диданозин (дидезоксиинозин)

Одновременное
применение азитромицина (1200 мг/сут) и диданозина (400 мг/сут) у
6 ВИЧ‑инфицированных пациентов не выявило изменений фармакокинетических
показаний диданозина по сравнению с группой плацебо.

Дигоксин и колхицин (субстраты Р‑гликопротеина)

Одновременное
применение макролидных антибиотиков, в том числе азитромицина, с субстратами Р‑гликопротеина,
такими как дигоксин и колхицин, приводит к повышению концентрации субстрата Р‑гликопротеина
в сыворотке крови. Таким образом, при одновременном применении азитромицина и
дигоксина необходимо учитывать возможность повышения концентрации дигоксина в
сыворотке крови.

Зидовудин

Одновременное
применение азитромицина (одноразовый прием 1000 мг и многократный прием
1200 мг или 600 мг) оказывает незначительное влияние на
фармакокинетику, в том числе выведение почками зидовудина или его
глюкуронидного метаболита. Однако применение азитромицина вызывало увеличение
концентрации фосфорилированного зидовудина, клинически активного метаболита в
мононуклеарах периферической крови. Клиническое значение этого факта неясно.

Азитромицин
слабо взаимодействует с изоферментами системы цитохрома Р₄₅₀. Не
выявлено, что азитромицин участвует в фармакокинетических взаимодействиях
аналогичных эритромицину и другим макролидам. Азитромицин не является
ингибитором и индуктором изоферментов цитохрома Р₄₅₀.

Алкалоиды спорыньи

Учитывая
теоретическую возможность возникновения эрготизма, одновременное применение
азитромицина с производными алкалоидов спорыньи не рекомендуется. Были
проведены фармакокинетические исследования одновременного применения
азитромицина и препаратов, метаболизм которых происходит с участием изоферментов
системы цитохрома Р₄₅₀.

Аторвастатин

Одновременное
применение аторвастатина (10 мг ежедневно) и азитромицина (500 мг
ежедневно) не вызывало изменения концентраций аторвастатина в плазме крови (на
основе анализа ингибирования ГМК‑КоА‑редуктазы). Однако, в пострегистрационном
периоде были получены отдельные сообщения о случаях рабдомиолиза у пациентов,
получающих одновременно азитромицин и статины.

Карбамазепин

В
фармакокинетических исследованиях с участием здоровых добровольцев не выявлено
существенного влияния на концентрацию карбамазепина и его активного метаболита
в плазме крови у пациентов, получавших одновременно азитромицин.

Циметидин

В
фармакокинетических исследованиях влияния разовой дозы циметидина на
фармакокинетику азитромицина не выявлено изменений фармакокинетики
азитромицина, при условии применения циметидина за 2 часа до азитромицина.

Антикоагулянты непрямого действия (производные кумарина)

В
фармакокинетических исследованиях азитромицин не влиял на антикоагулянтный
эффект однократной дозы 15 мг варфарина, принимаемого здоровыми
добровольцами. Сообщалось о потенцировании антикоагулянтного эффекта после
одновременного применения азитромицина и антикоагулянтов непрямого действия
(производные кумарина). Несмотря на то, что причинная связь не установлена,
следует учитывать необходимость проведения частого мониторинга протромбинового
времени при применении азитромицина у пациентов, которые получают пероральные
антикоагулянты непрямого действия (производные кумарина).

Циклоспорин

В
фармакокинетическом исследовании с участием здоровых добровольцев, которые в
течение 3 дней принимали внутрь азитромицин (500 мг/сут однократно),
а затем циклоспорин (10 мг/кг/сут однократно), было выявлено достоверное
повышение максимальной концентрации в плазме крови (C_max)
и площади под кривой «концентрация-время» (AUC_0–5) циклоспорина.
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов. В
случае необходимости одновременного применения этих препаратов, необходимо
проводить мониторинг концентрации циклоспорина в плазме крови и соответственно
корректировать дозу.

Эфавиренз

Одновременное
применение азитромицина (600 мг/сут
однократно) и эфавиренза (400 мг/сут)
ежедневно в течение 7 дней
не вызывало какого‑либо клинически значимого фармакокинетического взаимодействия.

Флуконазол

Одновременное
применение азитромицина (1200 мг
однократно) не меняло фармакокинетику флуконазола (800 мг
однократно). Общая экспозиция и период полувыведения азитромицина не изменялись
при одновременном применении флуконазола, однако при этом наблюдали снижение C_max
азитромицина (на 18%), что не имело клинического значения.

Индинавир

Одновременное
применение азитромицина (1200 мг
однократно) не вызывало статистически достоверного влияния на фармакокинетику
индинавира (по 800 мг
три раза в сутки в течение 5 дней).

Метилпреднизолон

Азитромицин
не оказывает существенного влияния на фармакокинетику метилпреднизолона.

Нелфинавир

Одновременное
применение азитромицина (1200 мг)
и нелфинавира (по 750 мг
3 раза
в день) вызывает повышение равновесных концентраций азитромицина в сыворотке
крови. Клинически значимых побочных эффектов не наблюдалось и коррекции дозы
азитромицина при его одновременном применении с нелфинавиром не требуется.

Рифабутин

Одновременное
применение азитромицина и рифабутина не влияет на концентрацию каждого из
препаратов в сыворотке крови. При одновременном применении азитромицина и
рифабутина иногда наблюдалась нейтропения. Несмотря на то, что нейтропения
ассоциировалась с применением рифабутина, причинно-следственная связь между
применением комбинации азитромицина и рифабутина и нейтропенией не установлена.

Силденафил

При
применении у здоровых добровольцев не получено доказательств влияния
азитромицина 500 мг/сут
ежедневно в течение 3 дней) на AUC и C_max
силденафила или его основного циркулирующего метаболита.

Терфенадин

В
фармакокинетических исследованиях не было получено доказательств взаимодействия
между азитромицином и терфенадином. Сообщалось о единичных случаях, когда
возможность такого взаимодействия нельзя было исключить полностью, однако не
было ни одного конкретного доказательства, что такое взаимодействие имело
место.

Было
установлено, что одновременное применение терфенадина и макролидов может
вызвать аритмию и удлинение интервала QT.

Теофиллин

Не
выявлено взаимодействия между азитромицином и теофиллином.

Триазолам/мидазолам

Значительных
изменений фармакокинетических показателей при одновременном применении
азитромицина с триазоламом или мидазоламом в терапевтических дозах не выявлено.

Триметоприм/сульфаметоксазол

Одновременное
применение триметоприма/сульфаметоксазола с азитромицином не выявило
существенного влияния на C_max,
общую экспозицию или экскрецию почками триметоприма или сульфаметоксазола.
Концентрации азитромицина в сыворотке крови соответствовали выявляемым в других
исследованиях.

Гидроксихлорохин и хлорохин

Данные
наблюдений показали, что совместное применение азитромицина с
гидроксихлорохином у пациентов с ревматоидным артритом связано с повышенным
риском сердечно-сосудистых событий и сердечно-сосудистой смертности. Из‑за
возможного аналогичного риска при применении других макролидов в сочетании с
гидроксихлорохином или хлорохином следует тщательно взвесить соотношение пользы
и риска, прежде чем назначать Азитромицин любым пациентам, принимающим
гидроксихлорохин или хлорохин.

Симптомы

Временная
потеря слуха, тошнота, рвота, диарея.

Лечение

Симптоматическое
(специфического антидота нет).

В
случае пропуска приема одной дозы препарата Азитромицин пропущенную дозу
следует принять как можно раньше, а последующие — с перерывами в 24 ч.

Препарат
Азитромицин следует принимать, по крайней мере, за один час до или через два
часа после приема антацидных препаратов.

Препарат
Азитромицин следует применять с осторожностью пациентам с нарушением функции
печени легкой и средней степени тяжести из‑за возможности развития
фульминантного гепатита и печеночной недостаточности тяжелой степени.

При нарушении функции печени:
при наличии симптомов нарушения функции печени, таких как: быстро нарастающая
астения, желтуха, потемнение мочи, склонность к кровотечениям, печеночная
энцефалопатия — терапию препаратом Азитромицин следует прекратить и провести
исследование функционального состояния печени.

При нарушении функции почек:
у пациентов с СКФ 10–80 мл/мин
коррекция дозы не требуется.

Как
и при применении других антибактериальных препаратов, при терапии препаратом
Азитромицин следует регулярно обследовать пациентов на наличие невосприимчивых
микроорганизмов и признаков развития суперинфекций, в том числе грибковых.

Препарат
Азитромицин не следует применять более длительными курсами, чем указано в
инструкции, так как фармакокинетические свойства азитромицина позволяют
рекомендовать короткий и простой режим дозирования.

Нет
данных о возможном взаимодействии между азитромицином и производными эрготамина
и дигидроэрготамина, но из‑за развития эрготизма при одновременном
применении макролидов с производными эрготамина и дигидроэрготамина данная
комбинация не рекомендована. При длительном приеме препарата Азитромицин
возможно развитие псевдомембранозного колита, вызванного Clostridium difficile, как в виде легкой
диареи, так и тяжелого колита. При развитии антибиотик-ассоциированной диареи
на фоне приема препарата Азитромицин, а также через 2 месяца
после окончания терапии следует исключить клостридиальный псевдомембранозный
колит. Препараты, тормозящие перистальтику кишечника, противопоказаны.

При
лечении макролидами, в том числе азитромицином, наблюдалось удлинение сердечной
реполяризации и интервала QT, повышающих риск развития сердечных аритмий,
в том числе аритмии типа «пируэт».

Следует
соблюдать осторожность при применении препарата Азитромицин у пациентов с
наличием проаритмогенных факторов (особенно у пожилых пациентов), в том числе с
врожденным или приобретенным удлинением интервала QT; у пациентов,
принимающих антиаритмические препараты классов IA (хинидин, прокаинамид),
III (дофетилид, амиодарон и соталол), цизаприд, терфенадин, антипсихотические
препараты (пимозид), антидепрессанты (циталопрам), фторхинолоны (моксифлоксацин
и левофлоксацин), у пациентов с нарушениями водно-электролитного баланса,
особенно в случае гипокалиемии или гипомагниемии, клинически значимой
брадикардией, аритмией сердца или тяжелой сердечной недостаточностью.
Применение препарата Азитромицин может спровоцировать развитие миастенического
синдрома или вызвать обострение миастении.

Реакции гиперчувствительности

Так
же, как при применении эритромицина и других макролидов, сообщалось о редких
случаях серьезных аллергических реакций, включая ангионевротический отек и
анафилаксию (в редких случаях с летальным исходом), кожных реакций, включая
острый генерализованный экзантематозный пустулез, синдром Стивенса‑Джонсона,
токсический эпидермальный некролиз (в редких случаях с летальным исходом),
лекарственную сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS‑синдром).
Некоторые из таких реакций, развившихся при применении азитромицина,
приобретали рецидивирующее течение и требовали продолжительного лечения и
наблюдения. При развитии аллергической реакции препарат следует отменить и
начать соответствующее лечение. Следует иметь в виду, что после отмены
симптоматической терапии возможно возобновление симптомов аллергической
реакции.

Перед
назначением Азитромицина всем пациентам, принимающим гидроксихлорохин или
хлорохин, тщательно взвесьте соотношение пользы и риска из-за потенциально
повышенного риска сердечно-сосудистых событий и сердечно-сосудистой смертности
(см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Влияние на способность управлять
транспортными средствами, механизмами

В
период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными
средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими
повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. При развитии
нежелательных эффектов со стороны нервной системы (головокружение, сонливость,
обморок, судороги) и органа зрения (нарушение четкости зрительного восприятия)
следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

Таблетки,
покрытые пленочной оболочкой 500 мг.

По
3 таблетки в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или
пленки из непластифицированного ПВХ и гибкой упаковки на основе алюминиевой
фольги или фольги алюминиевой или материала комбинированного.

1
или 2 контурные ячейковые упаковки по 3 таблетки вместе с инструкцией
по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

При
температуре не выше 25 °C.

Хранить
в недоступном для детей месте.

2 года.

Не
применять после окончания срока годности.

Владелец регистрационного удостоверения/Организация,
принимающая претензии

Открытое
акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов»

Республика
Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64

E‑mail: market@borimed.com

https://www.borimed.com

Тел.:
+375 (177) 744280.

Производитель/Адрес места производства лекарственного
препарата

Открытое
акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов»

Республика
Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64

E‑mail: market@borimed.com

https://www.borimed.com

Регистрационный номер

ЛП-000887 от 18.10.11

Торговое название препарата

Азитромицин

Лекарственная форма

капсулы

Состав

Действующее вещество:

Азитромицина дигидрата (в пересчете на азитромицин)- 500 мг или — 250 мг

Вспомогательные вещества:

Целлюлоза микрокристаллическая- 40,20 мг или — 109,0 мг

Магния стеа — 5,70 мг или — 3,75 мг

Масса содержимого капсулы: — 570 мг или — 375 мг

Состав оболочки капсулы № 00:

Корпус: диоксид титана 2,00%, желатин до 100%

Крышечка: диоксид титана 1,74%, закатный желтый FCF-FD&C 0,41%, желатин до 100%.

Состав оболочки капсулы № 0:

Корпус: диоксид титана 2,00%, желатин до 100%

Крышечка: диоксид титана 1,74%, закатный желтый FCF-FD&C 0,41%, желатин до 100%.

Описание

Капсулы 250 мг:

Твердые желатиновые капсулы №0. Корпус капсулы белого цвета, крышечка капсулы оранжевого цвета.

Капсулы 500 мг:

Твердые желатиновые капсулы №00. Корпус капсулы белого цвета, крышечка капсулы оранжевого цвета.

Содержимое капсул — порошок белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Антибиотик-азалид

Фармакологические свойства

Антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы макролидов-азалидов действует бактериостатически.

Связываясь с 50S субъединицей рибосом угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции подавляет синтез белка замедляет рост и размножение бактерий в высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект. Действует на вне- и внутриклеточно расположенных возбудителей.

Обладает активностью в отношении ряда грамположительных грамотрицательных анаэробов внутриклеточных и других микроорганизмов.

Микроорганизмы могут быть изначально устойчивыми к действию антибиотика или могут приобретать устойчивость к нему.

Чувствительны:

аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (метилциллинчувствительные) Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительные) Streptococcus pyogenes;

аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Haemophilus influenzae Haemophilus parainfluenzae Legionella pneumophila Moraxella catarrhalis Pasteurella multocida Neisseria gonorrhoeae;

анаэробные микроорганизмы: Clostridium perfringens Fusobacterium spp. Prevotella spp. Porphyromonas spp.;

прочие: Chlamydia trachomatis Chlamydia pneumoniae Chlamydia psittaci Mycoplasma pneumoniae Mycoplasma hominis Borrelia burgdoferi.

Умеренно чувствительны или нечувствительны:

аэробные грамположительные микроорганизмы: Streptococcus pneumoniae (умеренно чувствительные или резистентные к пенициллину).

Устойчивы:

аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecalis Staphylococci spp. (метициллинустойчивые) Staphylococus aureus (включая метициллинчувствительные штаммы) Staphylococus pneumoniae Staphylococcus spp. группы А (бета-гемолитические).

Азитромицин не активен в отношении штаммов грамположительных бактерий устойчивых к эритромицину.

Анаэробы:

Группа Bacteroides fragilis.

Фармакокинетика:

После приема внутрь азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в организме.

Биодоступность после однократного приема 500 мг — 37% (эффект «первого прохождения» через печень) максимальная концентрация (С_mах) после перорального приема 05 г — 04 мг/л время достижения максимальной концентрации (ТС_mах) — 2-3 ч.

Концентрация в тканях и клетках в 10-50 раз выше чем в сыворотке крови. Кажущийся объем распределения — 311 л/кг связывание с белками плазмы обратно пропорционально концентрации в крови и составляет 7-50%.

Азитромицин кислотоустойчив липофилен. Легко проходит через гистогематические барьеры хорошо проникает в дыхательные пути мочеполовые органы и ткани в т.ч. в предстательную железу кожу и мягкие ткани. К месту инфекции транспортируется также фагоцитами (полиморфно-ядерными лейкоцитами и макрофагами) где высвобождается в присутствии бактерий. Проникает через мембраны клеток и создает в них высокие концентрации что особенно важно для эрадикации внутриклеточно расположенных возбудителей. В очагах инфекции концентрации на 24-34% выше чем в здоровых тканях и коррелирует с выраженностью воспалительного процесса. Сохраняется в эффективных концентрациях в течение 5-7 дней после приема последней дозы.

В печени деметилируется образующиеся метаболиты неактивны. В метаболизме азитромицина участвуют изоферменты CYP3A4 CYP3A5 CYP3A7 ингибитором которых он является. Плазменный клиренс — 630 мл/мин: период полувыведения между 8 и 24 ч после приема — 14-20 ч длинный период полувыведения в интервале от 24 до 72 ч -41 ч.

Период полувыведения из тканей значительно больше. Терапевтическая концентрация азитромицина сохраняется до 5-7 дней после приема последней дозы.

Более 50% азитромицина выводится кишечником в неизменном виде 6% — почками. Прием пищи существенно изменяет формакокинетику: С_mах увеличивается (на 31%) показатель площадь под кривой «концентрация-время» (AUG) не изменяется.

У пожилых мужчин (65-85 лет) фармакокинетические параметры не меняются у женщин увеличивается С_mах (на 30 — 50%).

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

— инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов: фарингит тонзиллит синусит средний отит;

— инфекции нижних дыхательных путей: острый бронхит обострение хронического бронхита пневмония в т.ч. вызванная атипичными возбудителями;

— инфекции кожи и мягких тканей: угри обыкновенные средней степени тяжести рожа импетиго вторично инфицированные дерматозы;

— начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) — мигрирующая эритема (erythema migrans);

— инфекции мочеполовых путей вызванные Chlamydia trachomatis (уретрит цервицит).

Противопоказания

— Повышенная чувствительность к азитромицину эритромицину другим антибиотикам группы макролидов или кетолидов или к другим компонентам препарата;

— тяжелая печеночная недостаточность класс С по Чайлд-Пью);

— детский возраст до 12 лет с массой тела менее 45 кг;

— одновременный прием с эрготамином и дигидроэрготамином.

С осторожностью

— Миастения;

— нарушения функции печени легкой и средней степени тяжести;

— терминальная почечная недостаточность с СКФ (скорость клубочковой фильтрации) менее 10 мл/мин;

— у пациентов с наличием проаритмогенных факторов (особенно у пожилых пациентов): с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT у пациентов получающих терапию антиаритмическими препаратами классов IA (хинидин прокаинамид) III (дофетилид амиодарон и соталол) цизапридом терфенадином антипсихотическими препаратами (пимозид) антидепрессантами (циталопрам) фторхинолонами (моксифлоксацин и левофлоксацин) с нарушениями водно-электролитного баланса особенно в случае гипокалиемии или гипомагниемии с клинически значимой брадикардией аритмией сердца или тяжелой сердечной недостаточностью;

— при совместном применении циклоспорина варфарина дигоксина.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Азитромицин при беременности и в период грудного вскармливания рекомендуется применять только в случаях когда ожидаемая польза от его приема для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания рекомендуется приостановить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Внутрь 1 раз в сутки по 500 мг по крайней мере за 1 час до или через 2 часа после приема пищи.

Взрослым (включая пожилых людей) и детям старше 12 лет с массой тела свыше 45 кг

При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей лор-органов кожи и мягких тканей: по 500 мг 1 раз в сутки в течение 3-х дней (курсовая доза — 15 г).

При угрях обыкновенных средней степени тяжести: по 2 капсулы 250 мг 1 раз в сутки в течение 3-х дней затем по 250 мг 2 раза в неделю в течение 9 дней. Курсовая доза 60 г.

При болезни Лайма (боррелиоз) — мигрирующей эритеме: в первый день одновременно 2 капсулы по 500 мг затем со 2-го по 5-й день по 500 мг ежедневно. Курсовая доза 30 г.

При инфекциях мочеполовых путей вызванных Chlamydia trachomatis (уретрит цервицит): неосложненный уретрит/цервицит — одновременно 2 капсулы по 500 мг однократно.

При нарушении функции почек: у пациентов с СКФ 10-80 мл/мин коррекции дозы не требуется.

При нарушении функции печени: при применении у пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести коррекции дозы не требуется.

Пожилые пациенты: коррекция дозы не требуется поскольку пожилые пациенты уже могут иметь текущие проаритмогенные состояния следует соблюдать осторожность при применении азитромицина в связи с высоким риском развития сердечных аритмий в том числе аритмии типа «пируэт».

Побочное действие

В соответствии с рекомендациями ВОЗ частота побочных эффектов классифицируется: очень часто — не менее 10%;. часто — не менее 1% но менее 10%; нечасто — не менее 01% но менее 1%; очень редко — менее 001% неизвестная частота — не может быть оценена исходя из имеющихся данных.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто — диарея; часто — тошнота рвота боли в животе жидкий стул гастрит дисфагия повышение секреции слюнных желез; нечасто — метеоризм расстройство пищеварения анорексия вздутие живота запор сухость слизистой оболочки полости рта отрыжка язвы слизистой оболочки полости рта; очень редко — изменение цвета языка панкреатит.

Со стороны обмена веществ и питания: нечасто — анорексия.

Аллергические реакции: нечасто — ангионевротический отек реакция гиперчувствительности; неизвестная частота — анафилактическая реакция (в редких случаях со смертельным исходом).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — ощущение сердцебиения «приливы» крови к лицу; неизвестная частота — аритмия типа «пируэт» понижение артериального давления желудочковая тахикардия увеличение интервала QT двунаправленная желудочковая тахикардия.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — головокружение/вертиго сонливость парастезия нервозность бессонница нарушение вкусовых ощущений; редко — ажитация; неизвестная частота — гиперактивность агрессивность беспокойство судороги обморок гипестезия потеря или извращение обоняния бред галлюцинации миастения.

Со стороны органов чувств: нечасто — шум в ушах вертиго нарушение зрения; неизвестная частота — обратимое нарушение слуха вплоть до глухоты (при приеме высоких доз в течение длительного времени).

Со стороны дыхательной системы: нечасто — одышка носовое кровотечение.

Со стороны кровеносной и лимфатической систем: нечасто — нейтропения эозинофилия лейкопения; очень редко — тромбоцитопения гемолитическая анемия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто — остеоартрит миалгия боль в шее боль в спине; неизвестная частота — артралгия.

Со стороны мочеполовой системы: нечасто — дизурия боль в области почек; неизвестная частота — интерстициальный нефрит острая почечная недостаточность.

Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто — метроррагии нарушение функции яичек.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — гепатит; редко — изменение лабораторных показателей функции печени холестатическая желтуха; неизвестная частота — печеночная недостаточность некроз печени (возможно со смертельным исходом) фульминантный гепатит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: зуд кожные высыпания крапивница дерматит потливость сухость кожи; редко — фотосенсибилизация; неизвестная частота — мультиформная эритема синдром Стивенса-Джонсона токсический эпидермальный некролиз.

Инфекционные заболевания: нечасто — кандидоз в том числе слизистой оболочки полости рта и гениталий пневмония фарингит гастроэнтерит респираторные заболевания ринит; неизвестная частота — псевдомембранозный колит.

Прочие: нечасто — астения ощущение усталости недомогание отеки лица периферические отеки лихорадка боль в груди.

Лабораторные данные: часто — снижение количества лимфоцитов повышение количества эозинофилов повышение количества базофилов повышение количества моноцитов повышение количества нейтрофилов снижение концентрации бикарбонатов в плазме крови; нечасто — повышение активности аспартатаминострансферазы аланинаминострансферазы повышение концентрации билирубина в плазме крови повышение концентрации мочевины в плазме крови повышение концентрации креатинина в плазме крови изменение содержания калия в плазме крови повышение активности щелочной фосфатазы повышение содержания хлора в плазме крови увеличение количества тромбоцитов повышение концентрации бикарбонатов в плазме крови изменение содержания натрия в плазме крови.

Передозировка

Симптомы: временная потеря слуха тошнота рвота диарея.

Лечение: симптоматическое.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Антацидные препараты

Антацидные препараты не влияют на биодоступность азитромицина но уменьшают максимальную концентрацию в крови на 30% поэтому препарат следует принимать по крайней мере за один час до или через два часа после приема этих препаратов и еды.

Цетиризин

Одновременное применение в течение 5 дней у здоровых добровольцев азитромицина с цетиризином (20 мг) не привело к фармакокинетическому взаимодействию и существенному изменению интервала QT.

Диданозин (дидезоксиинозин)

Одновременное применение азитромицина (1200 мг/сут) и диданозина (400 мг/сут) у 6 ВИЧ-инфицированных пациентов не выявило изменений фармакокинетических показаний диданозина по сравнению с группой плацебо.

Дигоксин (субстраты Р-гликопротеина)

Одновременное применение макролидных антибиотиков в том числе азитромицина с субстратами Р-гликопротеина такими как дигоксин приводит к повышению концентрации субстрата Р-гликопротеина в сыворотке крови. Таким образом при одновременном применении азитромицина и дигоксина необходимо учитывать возможность повышения концентрации дигоксина в сыворотке крови.

Зидовудин

Одновременное применение азитромицина (одноразовый прием 1000 мг и многократный прием 1200 мг или 600 мг) оказывает незначительное влияние на фармакокинетику в том числе выведение почками зидовудина или его глюкуронидного метаболита. Однако применение азитромицина вызывало увеличение концентрации фосфорилированного задовудина клинически активного метаболита в мононуклеарах периферической крови. Клиническое значение этого факта неясно.

Азитромицин слабо взаимодействует с изоферментами системы цитохрома Р450. Не выявлено что азитромицин участвует в фармакокинетических взаимодействиях аналогичных эритромицину и другим макролидам. Азитромицин не является ингибитором и индуктором изоферментов цитохрома Р450.

Алкалоиды спорыньи

Учитывая теоретическую возможность возникновения эрготизма одновременное применение азитромицина с производными алколоидов спорыньи не рекомендуется.

Были проведены фармакокинетические исследования одновременного применения азитромицина и препаратов метаболизм которых происходит с участием изоферментов системы цитохрома Р450.

Аторвастатин

Одновременное применение аторвастатина (10 мг ежедневно) и азитромицина (500 мг ежедневно) не вызывало изменения концентраций аторвастатина в плазме крови (на основе анализа ингибирования ГМК-КоА-редуктазы). Однако в пострегистрационном периоде были получены отдельные сообщения о случаях рабдомиолиза у пациентов получающих одновременно азитромицин и статины.

Карбамазепин

В фармакокинетических исследованиях с участием здоровых добровольцев не выявлено существенного влияния на концентрацию карбамазепина и его активного метаболита в плазме крови у пациентов получавших одновременно азитромицин.

Циметидин

В фармакокинетических исследованиях влияния разовой дозы циметидина на фармакокинетику азитромицина не выявлено изменений фармакокинетики азитромицина при условии применения циметидина за 2 часа до азитромицина.

Антикоагулянты непрямого действия (производные кумарина)

В фармакокинетических исследованиях азитромицин не влиял на антикоагулянтный эффект однократной дозы 15 мг варфарина принимаемого здоровыми добровольцами. Сообщалось о потенцировании антикоагулянтного эффекта после одновременного применения азитромицина и антикоагулянтов непрямого действия (производные кумарина). Несмотря на то что причинная связь не установлена следует учитывать необходимость проведения частого мониторинга протромбинового времени при применении азитромицина у пациентов которые получают пероральные антикоагулянты непрямого действия (производные кумарина).

Циклоспорин

В фармакокинетическом исследовании с участием здоровых добровольцев которые в течение 3 дней принимали внутрь азитромицин (500 мг/сут однократно) а затем циклоспорин (10 мг/кг/сут однократно) было выявлено достоверное повышение максимальной концентрации в плазме крови (С_mах) и площади под кривой «концентрация-время» (AUC0-5) циклоспорина. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов. В случае необходимости одновременного применения этих препаратов необходимо проводить мониторинг концентрации циклоспорина в плазме крови и соответственно корректировать дозу.

Эфавиренз

Одновременное применение азитромицина (600 мг/сут однократно) и эфавиренза (400 мг/сут) ежедневно в течение 7 дней не вызывало какого-либо клинически значимого фармакокинетического взаимодействия.

Флуконазол

Одновременное применение азитромицина (1200 мг однократно) не меняло фармакокинетику флуконазола (800 мг однократно). Общая экспозиция и период полувыведения азитромицина не изменялись при одновременном применении флуконазола однако при этом наблюдали снижение С_mах азитромицина (на 18%) что не имело клинического значения.

Индинавир

Одновременное применение азитромицина (1200 мг однократно) не вызывало статистически достоверного влияния на фармакокинетику индинавира (по 800 мг три раза в сутки в течение 5 дней).

Метилпреднизолон

Азитромицин не оказывает существенного влияния на фармакокинетику метилпреднизолона.

Нелфинавир

Одновременное применение азитромицина (1200 мг) и нелфинавира (по 750 мг 3 раза в день) вызывает повышение равновесных концентраций азитромицина в сыворотке крови. Клинически значимых побочных эффектов не наблюдалось и коррекции дозы азитромицина при его одновременном применении с нелфинавиром не требуется.

Рифабутин

Одновременное применение азитромицина и рифабутина не влияет на концентрацию каждого из препаратов в сыворотке крови. При одновременном применении азитромицина и рифабутина иногда наблюдалась нейтропения. Несмотря на то что нейтропения ассоциировалась с применением рифабутина причинно-следственная связь между применением комбинации азитромицина и рифабутина и нейтропенией не установлена.

Силденафил

При применении у здоровых добровольцев не получено доказательств влияния азитромицина (500 мг/сут ежедневно в течение 3 дней) на AUC и С_mах силденафила или его основного циркулирующего метаболита.

Терфенадин

В фармакокинетических исследованиях не было получено доказательств взаимодействия между азитромицином и терфенадином. Сообщалось о единичных случаях когда возможность такого взаимодействия нельзя было исключить полностью однако не было ни одного конкретного доказательства что такое взаимодействие имело место.

Было установлено что одновременное применение терфенадина и макролидов может вызвать аритмию и удлинение интервала QT.

Теофиллин

Не выявлено взаимодействие между азитромицином и теофиллином.

Триазолам/мидазолам

Значительных изменений фармакокинетических показателей при одновременном применении азитромицина с триазоламом или мидазоламом в терапевтических дозах не выявлено.

Триметоприм/сульфаметоксазол

Одновременное применение триметоприма/сульфаметоксазола с азитромицином не выявило существенного влияния на С_mах общую экспозицию или экскрецию почками триметоприма или сульфаметоксазола. Концентрация азитромицина в сыворотке крови соответствовали выявляемым в других исследованиях.

Особые указания

В случае пропуска приема антибиотика пропущенную дозу следует принять как можно раньше а последующие дозы принимать с интервалом в 24 ч.

Препарат следует принимать по крайней мере за 1 час до или через 2 часа после приема антацидных препаратов.

При наличии симптомов нарушения функции печени такие как астения желтуха потемнение мочи склонность к кровотечениям печеночная энцефалопатия терапию азитромицином следует прекратить и провести исследование функционального состояния печени.

При нарушениях функции почек: у пациентов с СКФ 10-80 мл/мин коррекция дозы не требуется терапию препаратом следует проводить с осторожностью под контролем состояния функции почек.

Азитромицин не следует применять более длительными курсами чем указано в инструкции так как фармакокинетические свойства препарата позволяют рекомендовать более короткий и простой режим дозирования.

Как и при применении других антибактериальных препаратов при терапии азитромицином следует регулярно обследовать пациентов на наличие невосприимчивых микроорганизмов и признаки развития суперинфекций в том числе грибковых.

Применение препарата может спровоцировать развитие миастенического синдрома или вызвать обострение миастении.

При длительном приеме азитромицина возможно развитие псевдомембранозного колита вызванного Clostridium difficile как в виде легкой диареи так и тяжелого колита. При развитии антибиотик-ассоциированной диареи на фоне приема препарата а также через 2 месяца после окончания терапии следует исключить клостридиальный псевдомембранозный колит. Нельзя применять препараты тормозящие перистальтику кишечника.

После отмены терапии азитромицином реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться в течение продолжительного времени и могут потребовать специфической терапии под наблюдением врача.

При лечении макролидами в том числе азитромицином наблюдалось удлинение сердечной реполяризации и интервала QT повышающих риск развития сердечных аритмий в том числе аритмии типа «пируэт».

Следует соблюдать осторожность при применении препарата Азитромицин у пациентов с наличием проаритмогенных факторов (особенно у пожилых пациентов): с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT у пациентов получающих терапию антиаритмическими препаратами классов IA (хинидин прокаинамид) III (дофетилид амиодарон соталол) цизапридом терфенадином антипсихотическими препаратами (пимозид) антидепрессантами (циталопрам) фторхинолонами (моксифлоксацин и левофлоксацин) с нарушением водно-электролитного баланса особенно в случае гипокалиемии или гипомагниемии с клинически значимой брадикардией аритмией сердца или тяжелой сердечной недостаточностью.

Влияние на способность управлять автомобилем и движущимися механизмами

В период лечения препаратом следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций в связи с возможностью развития нежелательных эффектов со стороны нервной системы и органа зрения.

Форма выпуска

Капсулы 250 мг и 500 мг.

Условия хранения

В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

ООО «Производство Медикаментов», 346720, Ростовская обл., Аксайский район, г. Аксай, ул. Ленина, д. 43, Россия

Организация, принимающая претензии потребителей

ООО «Производство Медикаментов»

С 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит
Активное вещество: Азитромицина дигидрат (эквивалентен безводному азитромицину) — 524 мг (500 мг)
Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, гипролоза, коповидон, кросповидон, кальция гидрофосфат безводный, тальк, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, гипромеллоза, макрогол 6000, титана диоксид, диметикон.

овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, с поперечной насечкой на одной стороне, разделяющей таблетку на две равные половины. На поперечном разрезе таблетки видно белое ядро и тонкое белое пленочное покрытие.

антибиотик — азалид

Код ATX

J01FA10

Фармакологическое действие

Фармакодинамика
Азитромицин — бактериостатический антибиотик широкого спектра действия из группы макролидов-азалидов. Обладает широким спектром антимикробного действия. Механизм действия азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробной клетки. Связываясь с 508-субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет синтез белка, замедляя рост и размножение бактерий. В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие.
Обладает активностью в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных, анаэробов, внутриклеточных и других микроорганизмов.
Микроорганизмы могут изначально быть устойчивыми к действию антибиотика или могут приобретать устойчивость к нему.
В большинстве случаев чувствительные микроорганизмы

1. Грамположительные аэробы
   Staphylococcus aureus — метициллинчувствительньгй, Streptococcus pneumoniae -пенициллинчувствителъный, Streptococcus pyogenes
2. Грамотрицательные аэробы
   Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae
3. Анаэробы
   Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyriomonas spp.
4. Другие микроорганизмы
   Chlamydia trachomatis, Chlamydia phneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi

Микроорганизмы, способные развить устойчивость к азитромицину
Грамположительные аэробы
Streptococcus pneumoniae пенициллинустойчивый
Изначально устойчивые микроорганизмы Грамположительные аэробы
Enterococcus faecalis, Staphylococci (метициллинустойчивые стафилококки проявляют очень высокую степень устойчивости к макролидам).
Грамположительные бактерии, устойчивые к эритромицину.
Анаэробы
Bacteroides fragilis

Фармакокинетика
После приема внутрь азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в организме. После однократного приема 500 мг биодоступность — 37 % (эффект «первого прохождения»), максимальная концентрация (0,4 мг/мл) в крови создается через 2-3 часа, кажущийся объем распределения 31,1 л/кг, связывание с белками обратно пропорционально концентрации в крови и составляет 7-50%. Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями). Транспортируется фагоцитами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Легко проходит гистогематические барьеры и поступает в ткани. Концентрация в тканях и клетках в 10-50 раз выше, чем в плазме, а в очаге инфекции — на 24-34% больше, чем в здоровых тканях.
У азитромицина очень длительный период полувыведения — 35-50 ч. Период полувыведения из тканей значительно больше. Терапевтическая концентрация азитромицина сохраняется до 5-7 дней после приема последней дозы. Азитромицин выводится, в основном, в неизмененном виде — 50% кишечником, 6% — почками. В печени деметилируется, теряя активность.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

• инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит);
• инфекции нижних отделов дыхательных путей: острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония, в том числе вызванные атипичными возбудителями;
• инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, угри обыкновенные средней степени тяжести);
• начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) — мигрирующая эритема (erythema migrans);
• инфекции мочеполовых путей, вызванные Chlamidia trachomatis (уретрит, цервицит).

Гиперчувствительность к антибиотикам группы макролидов, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, детский возраст до 12 лет (с массой тела менее 45 кг), грудное вскармливание, одновременный прием с эрготамином и дигидроэрготамином.

С осторожностью

Умеренные нарушения функции печени и почек, при аритмиях или предрасположенности к аритмиям и удлинению интервала QT, при совместном назначении терфенадина, варфарина, дигоксина.

Применение при беременности и в период лактации

При беременности препарат назначают только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания на время применения препарата.

Способ применения и дозировка

Внутрь, 1 раз в сутки, по крайней мере, за 1 час или через 2 часа после еды. Взрослым (включая пожилых людей) и детям старше 12 лет с массой тела свыше 45 кг.
При инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей — 0,5 г/сут за 1 прием в течение 3 дней (курсовая доза — 1,5 г).
При мигрирующей эритеме (болезни Лайма) для лечения I стадии — 1 раз в сутки в течение 5 дней: 1-ый день — 1,0 г, затем со 2-го по 5-ый день — по 0,5 г ежедневно (курсовая доза — 3 г).
Угри обыкновенные — 6 г курсовая доза, 0,5 г/сут за 1 прием в течение 3 дней, затем по 0,5 г/сут 1 раз в неделю в течение 9 недель. Первую еженедельную таблетку следует принять через 7 дней после приема первой ежедневной таблетки (8 день от начала лечения), последующие 8 еженедельных таблеток — с интервалом в 7 дней.
При инфекциях мочеполовых путей, вызванных Chlamidia trachomatis (неосложненный уретрит или цервицит) — однократно 1 г.
Назначение пациентам с нарушениями функции почек: для пациентов с умеренными нарушениями функции почек (клиренс креатинина > 40 мл/мин) коррекция дозы не нужна.

Побочные действия

Со стороны кровеносной и лимфатической систем: тромбоцитопения, нейтропения.
Со стороны центральной нервной системы: головокружение/вертиго, головная боль, судороги, сонливость, парестезия, астения, бессонница, гиперактивность, агрессивность, беспокойство, нервозность.
Со стороны органов чувств: шум в ушах, обратимое нарушение слуха вплоть до глухоты (при приеме высоких доз в течение длительного времени), нарушение восприятия вкуса и запаха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, аритмия, желудочковая тахикардия, увеличение интервала QT, двунаправленная желудочковая тахикардия.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, абдоминальные боли/спазмы, метеоризм, расстройство пищеварения, анорексия, запор, изменение цвета языка, псевдомембранозный колит, холестатическая желтуха, гепатит, изменение лабораторных показателей функции печени, печеночная недостаточность, некроз печени (возможно со смертельным исходом).
Аллергические реакции: зуд, кожные высыпания, ангионевротический отек, крапивница, фотосенсибилизация, анафилактическая реакция, включая отек (в редких случаях со смертельным исходом), многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия.
Со стороны мочеполовой системы: нефрит, острая почечная недостаточность.
Прочие: вагинит, кандидоз.

Симптомы: тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.
Лечение: прием активированного угля, промывание желудка, симптоматическая терапия.

Антацидные средства не влияют на биодоступность азитромицина, но уменьшают максимальную концентрацию азитромицина в плазме крови на 30 %, поэтому препарат следует принимать, по крайней мере, за один час до или через два часа после приема этих препаратаов и еды.
Азитромицин не влияет на концентрацию карбамазепина, диданозина, рифабутина и метилпреднизолона в крови при совместном использовании.
При парентеральном применении азитромицин не влияет на концентрацию циметидина, эфавиренза, флуконазола, индинавира, мидазолама, триазолама, триметоприма/сульфаметоксазола в крови при совместном использовании, однако не следует исключать возможности таких взаимодействий при назначении азитромицина для приема внутрь.
Азитромицин не влияет на фармакокинетику теофиллина, однако при совместном приеме с другими макролидами концентрация теофиллина в плазме крови может повышаться.
При необходимости совместного применения с циклоспорином, рекомендуется контролировать содержание циклоспорина в крови. Несмотря на то, что данных о влиянии азитромицина на изменение концентрации циклоспорина в крови нет, другие представители класса макролидов способны изменять его уровень в плазме крови. При совместном приеме дигоксина и азитромицина необходимо контролировать уровень дигоксина в крови, так как многие макролиды повышают всасывание дигоксина в кишечнике, увеличивая тем самым его концентрацию в плазме крови. При необходимости совместного приема с варфарином рекомендуется проводить тщательный контроль протромбинового времени.
Было установлено, что одновременный прием терфенадина и антибиотиков класса макролидов вызывает аритмию и удлинение QT интервала. Исходя из этого, нельзя исключить вышеуказанных осложнений при совместном приеме терфенадина и азитромицина.
Поскольку существует возможность ингибирования изофермента CYP3A4 азитромицином в парентеральной форме при совместном назначении с циклоспорином, терфенадином, алкалоидами спорыньи, цизапридом, пимозидом, хинидином, астемизолом и другими препаратами, метаболизм которых происходит с участием этого фермента, следует учитывать возможность такого взаимодействия при назначении азитромицина для приема внутрь.
При совместном приеме азитромицина и зидовудина, азитромицин не влияет на фармакокинетические параметры зидовудина в плазме крови или на выведение почками его и его метаболита глюкуронида. Тем не менее, увеличивается концентрация активного метаболита — фосфорилированного зидовудина в многоядерных клетках периферических сосудов. Клиническое значение данного факта не ясно.
При одновременном приеме макролидов с эрготамином и дигидроэрготамином возможно проявление их токсического действия (вазоспазм, дизестезия).

В случае пропуска приема одной дозы препарата — пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие — с интервалом в 24 ч.
Также как при проведении любой антибиотикотерапии, при лечении азитромицином, возможно присоединение суперинфекции (в том числе грибковой).
Азитромицин следует принимать, по крайней мере, за один час до или через два часа после приема антацидных препаратов.
Влияние на способность управлять автотранспортом и механизмами. В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг
По 3 таблетки в блистер из пленки ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой печатной лакированной, один блистер помещен в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

2 года.
Не использовать после окончания срока годности.

Список Б.
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек

по рецепту.

Производитель и фасовщик

РеплекФарм АО, Республика Македония, 1000 Скопье, ул. Козле 188

Упаковщик

1. РеплекФарм АО, Республика Македония, 1000 Скопье, ул. Козле 188
2. ЗАО «Березовский фармацевтический завод», Россия 623704, Свердловская обл., г. Березовский, ул. Кольцевая, д. 13а.

Рекламации и данные о побочных эффектах направлять по адресу

1. В случае упаковки препарата на АО «РеплекФарм»: Представительство компании АО «Реплекфарм» в РФ: 119049 г. Москва, ул. Коровий вал, д. 7, стр. 1, офис 29.
2. В случае упаковки препарата на ЗАО «Березовский фармацевтический завод»: ЗАО «Березовский фармацевтический завод», Россия 623704, Свердловская обл., г. Березовский, ул. Кольцевая, д. 13а.