Азитромицин инструкция по применению капсулы по 500 при простуде

Азитромицин капсулы

Картинка с сайта: azitromitsin.com

Внешний вид упаковки зависит от производителя.

Основное краткое содержание инструкции​

Применение и дозировка

Препарат Азитромицин следует принимать внутрь один раз в сутки, по крайней мере, за 1 час до или через 2 часа после еды. 

Для взрослых (включая пациентов пожилого возраста) и детей старше 12 лет с массой тела свыше 45 кг:

  • Инфекции верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей: Принимать 1 шт. (500 мг) или 2 шт. (250 мг) один раз в сутки в течение 3-х дней (общая доза 1,5 г).

  • Болезнь Лайма (мигрирующая эритема): Принимать одну капсулу (500 мг) или две шт. (250 мг) один раз в сутки в течение 5 дней: 1-й день — 1,0 г (2 штуки по 500 мг или 4 шт. по 250 мг), затем со 2-го по 5-й день — по одной штуке (500 мг) или две шт. (250 мг) (общая доза 3,0 г).

  • Инфекции мочеполовых путей (уретрит, цервицит) вызванные Chlamydia trachomatis: Для неосложненного уретрита/цервицита принимать 1,0 г (2 шт. по 500 мг или 4 шт. по 250 мг) однократно.

Особые группы пациентов:

  • Пациенты с нарушением функции почек: У пациентов с клубочковой фильтрацией (СКФ) от 10 до 80 мл/мин коррекция дозы не требуется.

Состав

Азитромицин 250 мг
1 капсула содержит: Азитромицин (в форме дигидрата) — 250 мг

Азитромицин 500 мг
1 капсула содержит: Азитромицин (в форме дигидрата) — 500 мг

Вспомогательные вещества (могут различаться в зависимости от производителя):

  • лактоза моногидрат
  • стеарат магния
  • кросповидон
  • натрия лаурилсульфат
  • капсульная оболочка (желатин, красители и др.)

Фармакокинетика

Абсорбция

После приема внутрь азитромицин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта благодаря его устойчивости в кислой среде. Биодоступность после однократного приема 500 мг составляет 37%, что связано с эффектом первого прохождения через печень. Максимальная концентрация в плазме (Cmax) достигается через 2–3 часа и составляет 0,4 мг/л.

Препарат обладает способностью накапливаться в тканях и клетках. Его концентрация в тканях и внутри клеток значительно превышает уровень в плазме – в 10–50 раз, а в очаге инфекции содержание азитромицина на 24–34% выше, чем в непораженных тканях.

Распределение

Кажущийся объем распределения составляет 31,1 л/кг, что свидетельствует о высоком проникновении в ткани. Связывание с белками плазмы зависит от концентрации в крови: при низких концентрациях оно выше и варьирует от 7% до 50%. Азитромицин хорошо проникает через клеточные мембраны, благодаря чему эффективен против внутриклеточных возбудителей, таких как Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumophila.

Препарат активно захватывается фагоцитами, включая макрофаги и нейтрофилы, которые транспортируют его в очаг воспаления. Там он высвобождается под влиянием бактериальных факторов, что обеспечивает его направленное действие в инфицированных тканях.

Метаболизм

Азитромицин частично метаболизируется в печени путем N-деметилирования с образованием неактивных метаболитов. Основной фермент, участвующий в его метаболизме, – CYP3A4, однако азитромицин не оказывает значимого ингибирующего или индуцирующего действия на этот изофермент.

Выведение

Препарат обладает продолжительным периодом полувыведения, который составляет от 35 до 50 часов. Выведение из тканей происходит значительно медленнее, чем из плазмы, что позволяет поддерживать терапевтическую концентрацию в течение 5–7 дней после окончания курса.

Выводится азитромицин преимущественно через кишечник – около 50% введенной дозы остается неизмененным. Дополнительно 6–12% выводится почками, что необходимо учитывать у пациентов с нарушенной функцией почек.

Фармакодинамика

Механизм действия

Азитромицин – антибиотик из группы макролидов-азалидов, обладающий широким спектром антимикробного действия. Основной механизм его действия заключается в подавлении синтеза бактериальных белков за счет связывания с 50S-субъединицей рибосом бактериальных клеток. Это приводит к ингибированию пептидтранслоказы на стадии трансляции, угнетению синтеза белка, что замедляет рост и размножение бактерий (бактериостатический эффект).

При достижении высоких концентраций в очаге инфекции азитромицин может оказывать бактерицидное действие, особенно в отношении Streptococcus pyogenes, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae и некоторых других микроорганизмов.

Антибиотик проявляет выраженную внутриклеточную активность, что делает его эффективным против внутриклеточных патогенов, таких как Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumophila.

Фармакодинамические эффекты

Азитромицин активен в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных, анаэробных и внутриклеточных возбудителей. Однако его антимикробная активность может зависеть от уровня устойчивости микроорганизмов в регионе применения.

Шкала чувствительности микроорганизмов к азитромицину (МИК, мг/л)

Микроорганизмы Чувствительные (<), МИК (мг/л) Устойчивые (>), МИК (мг/л)
Staphylococcus spp. 1 2
Streptococcus групп A, B, C, G 0.25 0.5
Streptococcus pneumoniae (пенициллин-чувствительный) 0.25 0.5
Haemophilus influenzae 0.12 4
Moraxella catarrhalis 0.5 0.5
Neisseria gonorrhoeae 0.25 0.5

Чувствительность микроорганизмов

В большинстве случаев чувствительные микроорганизмы:

  • Аэробные грамположительные бактерии:
    Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительный),
    Streptococcus pneumoniae (пенициллин-чувствительный),
    Streptococcus pyogenes.

  • Аэробные грамотрицательные бактерии:
    Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae.

  • Анаэробы:
    Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp.

  • Внутриклеточные и другие микроорганизмы:
    Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.

Развитие устойчивости

Устойчивость к азитромицину может быть связана с мутациями в рибосомальных мишенях или механизмами активного выведения антибиотика из клетки (efflux-помпы).

Микроорганизмы, способные приобретать устойчивость:

  • Streptococcus pneumoniae (штаммы, устойчивые к пенициллину).

Изначально устойчивые микроорганизмы:

  • Enterococcus faecalis.

  • Метициллин-устойчивые Staphylococcus aureus (MRSA), так как они обладают высокой степенью резистентности ко всем макролидам.

  • Грамположительные бактерии, устойчивые к эритромицину.

  • Анаэробы, такие как Bacteroides fragilis.

Особенности устойчивости и перекрестная резистентность

Перекрестная устойчивость к азитромицину возможна среди макролидов, линкозамидов и стрептограмина B (MLSB-фенотип), когда микроорганизмы приобретают способность модифицировать 50S-субъединицу рибосомы.

Показания к применению

Инфекции органов дыхания и ЛОР-органов:

  • острый фарингит, тонзиллит;
  • острый синусит;
  • острый средний отит;
  • острый бронхит;
  • обострение хронического бронхита;
  • внебольничная пневмония, включая формы, вызванные Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumophila.

Инфекции кожи и мягких тканей:

  • импетиго, рожа;
  • вторично инфицированные дерматозы;
  • угревая болезнь средней степени тяжести (акне).

Болезнь Лайма (ранняя стадия):

  • мигрирующая эритема (erythema migrans) — как начальная форма боррелиоза.

Урогенитальные инфекции:

  • неосложнённый уретрит;
  • неосложнённый цервицит, вызванные Chlamydia trachomatis.

Инфекции, передающиеся половым путём (ИППП):

  • урогенитальный и респираторный хламидиоз;
  • гонорея (неосложнённая);
  • шанкроид, вызванный Haemophilus ducreyi.

Воспалительные заболевания органов малого таза (в составе комбинированной терапии):

  • цервицит;
  • эндометрит;
  • сальпингоофорит, вызванные Chlamydia spp., Mycoplasma spp.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания

  • Аллергия на азитромицин, эритромицин, другие макролидные или кетолидные антибиотики.
  • Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
  • Тяжёлые нарушения функции печени (класс C по классификации Чайлд–Пью).
  • Терминальная стадия почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации < 10 мл/мин).
  • Одновременное применение с препаратами на основе эрготамина или дигидроэрготамина (высокий риск токсического сужения сосудов – эрготизм).
  • Тяжёлая форма миастении (возможны обострения).
  • Детский возраст до 12 лет и масса тела менее 45 кг — для капсульной формы азитромицина.
  • Совместное применение с колхицином (возможна токсичность, особенно у пациентов с нарушенной функцией почек или печени).

С осторожностью

  • Печёночная недостаточность лёгкой или средней степени — возможна нагрузка на печень, необходим контроль печёночных ферментов.
  • Хроническая почечная недостаточность (СКФ 10–30 мл/мин) — азитромицин может накапливаться, повышая риск побочных эффектов.
  • Заболевания сердца и сосудов:
    • врождённое или приобретённое удлинение интервала QT (по ЭКГ),
    • выраженная брадикардия (редкий пульс),
    • сердечная недостаточность,
    • нарушение электролитного баланса (низкий уровень калия или магния в крови).
  • Приём лекарств, удлиняющих интервал QT: антиаритмики (амиодарон, хинидин), фторхинолоны (левофлоксацин, моксифлоксацин), нейролептики (пимозид), антидепрессанты (циталопрам), цизаприд, терфенадин.
  • Пожилой возраст – повышен риск сердечных аритмий.
  • Сахарный диабет – в некоторых формах препарата (например, суспензии) может содержаться сахароза. Капсулы обычно не содержат сахара.

Применение и дозировка азитромицина

Азитромицин принимается внутрь, один раз в сутки, не менее чем за 1 час до или через 2 часа после еды. Капсулу проглатывают целиком, запивая чистой водой. Не рекомендуется запивать молоком, соком или щелочными напитками.

Стандартные схемы приёма для взрослых и подростков с массой тела более 45 кг:

Инфекции дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей:
По 500 мг (1 капсула) 1 раз в сутки в течение 3 дней (общая доза — 1,5 г). Можно также принимать по 250 мг (2 капсулы).

Болезнь Лайма (мигрирующая эритема):
1-й день — 1 г (2 капсулы по 500 мг или 4 по 250 мг);
со 2-го по 5-й день — по 500 мг в сутки (1 капсула или 2 по 250 мг). Общая доза — 3 г.

Урогенитальные инфекции, вызванные Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит):
1 г однократно (2 капсулы по 500 мг или 4 по 250 мг).

Инфекции, передающиеся половым путём (гонорея, шанкроид):
Применяется в составе комбинированной терапии — дозировка и схема подбираются врачом индивидуально.

Особые группы пациентов

Пожилые пациенты: коррекция дозы не требуется. Следует соблюдать осторожность из-за повышенного риска аритмий.

Пациенты с нарушением функции почек:

  • при СКФ от 10 до 80 мл/мин – коррекция дозы не требуется;
  • при СКФ <10 мл/мин – применять с осторожностью, под контролем врача.

Пациенты с нарушением функции печени: при лёгкой и средней степени тяжести коррекция дозы не требуется, но необходим контроль состояния.

Пропущенная доза

Если приём пропущен, дозу нужно принять как можно раньше. Следующую — через 24 часа. Не удваивать дозу.

Дополнительные рекомендации

Не прекращайте применение раньше срока, даже если стало лучше. Преждевременная отмена увеличивает риск повторной инфекции и устойчивости бактерий. Если возникла рвота в течение 1 часа после применения, обсудите с врачом возможность повторного приёма.

Детям до 12 лет или с массой тела <45 кг капсулы не назначаются — используется форма в виде суспензии с индивидуальным подбором дозировки.

При беременности и кормлении грудью

Азитромицин проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком.

Беременность
Применение возможно только по назначению врача, при строгой оценке соотношения польза для матери / риск для плода. В исследованиях на животных тератогенное или эмбриотоксическое действие не выявлено. Однако контролируемые клинические исследования у беременных женщин не проводились. В связи с этим, азитромицин рекомендуется использовать во время беременности только в случае клинической необходимости, когда альтернативы отсутствуют.

III триместр: приём возможен при инфекциях, угрожающих состоянию матери, включая хламидиоз, при отсутствии риска преждевременных родов и под контролем врача.

Грудное вскармливание
Азитромицин проникает в грудное молоко в малых количествах. Теоретически у младенца возможно развитие диареи, кандидоза слизистых оболочек, сенсибилизации. При краткосрочном курсе кормление грудью обычно продолжается, однако при появлении побочных эффектов у ребёнка грудное вскармливание временно приостанавливается.

Решение о приёме азитромицина во время беременности и лактации должно приниматься врачом индивидуально. Самолечение недопустимо.

Побочные действия

Частота нежелательных реакций приведена в следующей градации:

  • Очень часто (≥1 из 10)
  • Часто (≥1 из 100, но <1 из 10)
  • Нечасто (≥1 из 1000, но <1 из 100)
  • Редко (≥1 из 10 000, но <1 из 1000)
  • Очень редко (<1 из 10 000)
  • Частота неизвестна — недостаточно данных для оценки.

Наиболее частые побочные эффекты

Желудочно-кишечные симптомы

  • Очень часто: диарея
  • Часто: тошнота, боль в животе, метеоризм, диспепсия
  • Нечасто: рвота, запор, сухость во рту, изменение вкуса

Головная боль и головокружение (часто/нечасто)

Менее частые, но возможные побочные эффекты

Кожа и слизистые

  • Нечасто: кожная сыпь, зуд, крапивница
  • Редко: фоточувствительность
  • Очень редко: тяжёлые кожные реакции (см. ниже)

Печень и желчевыводящие пути

  • Нечасто: повышение ферментов печени (АЛТ, АСТ)
  • Редко: холестатическая желтуха, гепатит
  • Очень редко: фульминантная печеночная недостаточность

Нервная система и психика

  • Нечасто: бессонница, сонливость, тревожность
  • Редко: судороги, галлюцинации, спутанность сознания

Сердечно-сосудистая система

  • Нечасто: учащённое сердцебиение (пальпитации)
  • Частота неизвестна: удлинение интервала QT на ЭКГ, желудочковые аритмии, включая опасную тахикардию типа «пируэт»
    Особенно важно у пациентов с уже имеющимися нарушениями сердечного ритма, электролитными сдвигами или при приёме других препаратов, влияющих на ЭКГ.

Органы чувств

  • Нечасто: нарушения слуха, звон в ушах (временные, обычно обратимые)

Редкие, но потенциально тяжёлые побочные эффекты (немедленно обратиться к врачу)

Аллергические реакции:

  • отёк лица, губ, языка
  • затруднённое дыхание
  • сыпь с пузырями, шелушением кожи
  • анафилаксия (крайне редкая, но требует неотложной помощи)

Псевдомембранозный колит:
Стойкая или тяжёлая диарея с примесью слизи или крови — может развиться даже через несколько недель после окончания приёма. Требует отмены препарата и срочного обращения к врачу.

Синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, DRESS-синдром:
Крайне редкие, но опасные кожные реакции с поражением слизистых, высокой температурой, поражением печени и других органов.

Лабораторные отклонения (встречаются редко):

  • Повышение печёночных ферментов (АЛТ, АСТ, ЩФ, ГГТ)
  • Повышение билирубина, креатинина, мочевины
  • Снижение уровня калия, натрия, бикарбонатов
  • Увеличение количества эозинофилов, снижение лейкоцитов и нейтрофилов

Особые группы риска

  • Пожилые пациенты — повышен риск аритмий, особенно при сочетании с другими препаратами, удлиняющими интервал QT.
  • Пациенты с заболеваниями печени или почек — повышен риск накопления и гепатотоксичности.
  • Дети — могут чаще испытывать желудочно-кишечные реакции.

Что делать при побочных эффектах?

При лёгких симптомах (тошнота, диарея) — сообщите лечащему врачу при следующем визите. При тяжёлых или неожиданных реакциях — немедленно прекратите применение и обратитесь за медицинской помощью. Не занимайтесь самолечением и не отменяйте препарат без консультации.

Передозировка

При приёме азитромицина в дозах, превышающих рекомендованные, возможно появление побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, боль в животе. Также могут возникать головная боль, головокружение, сонливость, временное снижение слуха или нечеткость зрения. В редких случаях — аллергические реакции или раздражительность, особенно у детей.

Тяжёлые последствия встречаются крайне редко и, как правило, связаны с одновременными заболеваниями печени, почек или нарушениями сердечного ритма. Азитромицин обладает низкой токсичностью, но при значительной передозировке требуется медицинское наблюдение.

Специфического антидота нет. Лечение включает отмену препарата, приём сорбентов, обильное питьё и, при необходимости, симптоматическую терапию. Промывание желудка может быть эффективным в первые часы после применения. Гемодиализ не применяется, так как азитромицин не выводится в значимом количестве через почки.

При подозрении на передозировку следует немедленно обратиться к врачу, особенно если азитромици был принят ребёнком, пожилым человеком или пациентом с хроническими заболеваниями.

Лекарственное взаимодействие

Антациды
Антациды снижают максимальную концентрацию азитромицина в плазме на 30 %, не влияя на его общую биодоступность. Рекомендуется приём азитромицина за 1 час до или через 2 часа после антацидов.

Дигоксин, колхицин (субстраты P-гликопротеина)
Макролиды, включая азитромицин, могут повышать уровень этих препаратов в крови. Необходим контроль на предмет признаков токсичности (например, дигиталисная интоксикация, диарея, нейропатия).

Варфарин и другие антикоагулянты непрямого действия
Есть сообщения об усилении антикоагулянтного эффекта при совместном приёме. При совместной терапии необходимо контролировать показатели свёртываемости (МНО).

Циклоспорин
При совместном применении может увеличиваться концентрация циклоспорина в плазме. Требуется мониторинг и, при необходимости, коррекция дозы.

Алкалоиды спорыньи
Азитромицин может повышать риск эрготизма. Совместное применение противопоказано.

Аторвастатин и другие статины
Имеются единичные сообщения о рабдомиолизе при совместном применении азитромицина и статинов. Следует соблюдать осторожность и контролировать мышечные симптомы.

Зидовудин
Повышает уровень активного метаболита зидовудина (фосфорилированного) в мононуклеарах, что может усилить терапевтический эффект. Клиническое значение пока не установлено.

Нелфинавир
Совместный приём повышает уровень азитромицина в крови. Коррекция дозы обычно не требуется, но возможен рост частоты побочных эффектов.

Рифабутин
Одновременное применение азитромицина и рифабутина не влияет на концентрацию каждого из препаратов в сыворотке крови. Однако при совместном применение наблюдалась нейтропения. Хотя причинно-следственная связь не установлена, рекомендуется контролировать показатели крови.

Терфенадин
Совместное применение азитромицина и терфенадина может привести к аритмиям и удлинению интервала QT. Хотя прямое взаимодействие не всегда подтверждается, рекомендуется избегать их совместного применения.

Теофиллин
Хотя значимого взаимодействия между азитромицином и теофиллином не выявлено, рекомендуется контролировать концентрацию теофиллина в плазме при их совместном применении.

Триазолам и мидазолам
Одновременное применение азитромицина с триазоламом или мидазоламом в терапевтических дозах не выявило значительных изменений фармакокинетических показателей этих препаратов. Однако рекомендуется соблюдать осторожность.

Силденафил
При совместном применении азитромицина и силденафила не получено доказательств влияния азитромицина на фармакокинетику силденафила. Однако рекомендуется учитывать индивидуальные особенности пациента.

Флуконазол
Флуконазол снижает Cmax на 18%, но клинически значимого влияния не оказывает. По данным фармакокинетических исследований (EMA), снижение Cmax на 18% не имеет клинической значимости.

Гидроксихлорохин и хлорохин
Совместное применение азитромицина с гидроксихлорохином или хлорохином связано с повышенным риском сердечно-сосудистых событий и смертности. Следует тщательно оценивать соотношение пользы и риска перед назначением такой комбинации.

Особые указания

  • Аллергические реакции
    Азитромицин, как и другие макролиды, может вызывать тяжёлые аллергические реакции (ангиоотёк, анафилаксия, сыпь, синдром Стивенса–Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, DRESS-синдром). При появлении симптомов — немедленно прекратить приём и обратиться к врачу. Возможно рецидивирование реакции даже после отмены азитромицина.

  • Печень
    При приёме возможны тяжёлые нарушения функции печени, включая фульминантный гепатит и печёночную недостаточность. При появлении слабости, пожелтения кожи, потемнения мочи, кровоточивости или спутанности сознания — отменить препарат и срочно обследовать печень.

  • Почки
    При СКФ 10–80 мл/мин дозу менять не нужно. При СКФ <10 мл/мин — увеличивается концентрация препарата в крови, поэтому требуется осторожность и контроль функции почек.

  • Сердце и сосуды
    Азитромицин может удлинять интервал QT и вызывать аритмии. С осторожностью назначается при врождённом или приобретённом удлинении QT, брадикардии, нарушениях электролитного баланса (гипокалиемия, гипомагниемия), а также при одновременном приёме препаратов, влияющих на сердечный ритм (например, антиаритмиков, циталопрама, хлорохина).

  • ЖКТ
    Приём антибиотиков может вызвать диарею, включая тяжёлый псевдомембранозный колит, связанный с Clostridium difficile. При появлении жидкого стула на фоне лечения или в течение 2 месяцев после — срочно обратиться к врачу. Не принимать противодиарейные препараты без назначения.

  • Суперинфекции
    Длительное применение может привести к росту устойчивых микроорганизмов или грибков. При появлении признаков повторной инфекции требуется пересмотр терапии.

  • Аллергия на красители
    Содержит краситель «солнечный закат жёлтый» (E110), который может вызывать аллергические реакции.

  • Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
    Во время применения азитромицина возможны головокружение, сонливость, нарушение зрения. При их появлении следует избегать вождения и работы с механизмами.

Форма выпуска

Капсулы 250 мг, капсулы 500 мг

Срок годности

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °C в сухом, защищённом от света месте. Беречь от детей. Не замораживать.

Условия отпуска

Отпускается из аптек по рецепту врача.

Производители Азитромицина

Азитромицин выпускается под разными торговыми наименованиями различными производителями. Наиболее известные из них:

  • ОАО «Биохимик»
  • ООО «Барнаульский завод медицинских препаратов»
  • АО «АВВА РУС»
  • ОАО «Дальхимфарм»
  • Сан Фармасьютикал Индастриз Лтд
  • АО «Усолье-Сибирский химико-фармацевтический завод»
  • ООО «СитиФарм»
  • Хемофарм А.Д.
  • ООО «ПРОМОМЕД РУС»
  • АВВА Фармасьютикалс Лтд

Инструкция предоставлена для информационных целей и не заменяет консультации врача. Антибиотики назначаются только специалистом.

Инструкция основана на официальных данных из следующих авторитетных медицинских источников:

  • Государственный реестр лекарственных средств РФ (ГРЛС): grls.rosminzdrav.ru — информация о регистрации, показаниях, противопоказаниях и производителях азитромицина в РФ.
  • FDA – U.S. Food and Drug Administration: Azithromycin Capsules, USP – FDA label — утверждённая инструкция по применению для рынка США, включая фармакокинетику и клинические исследования.
  • WHO – Всемирная организация здравоохранения: WHO AWaRe Antibiotic Classification — азитромицин входит в группу «Access» как препарат первой линии при ряде инфекций.
  • Клинические рекомендации Минздрава РФ

Скачать официальную инструкцию

Если вы нашли ошибку, сообщите нам по почте operator@azitromitsin.com

Источник

Азитромицин (таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛП-005542

Дата последнего изменения: 15.02.2023

Особые отметки:

Содержание

  • Действующее вещество
  • ATX
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • Фармакологическая группа
  • Лекарственная форма
  • Состав
  • Описание лекарственной формы
  • Фармакокинетика
  • Фармакодинамика
  • Показания
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Способ применения и дозы
  • Побочные действия
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Особые указания
  • Форма выпуска
  • Условия отпуска из аптек
  • Условия хранения
  • Срок годности
  • Производитель
  • Аналоги (синонимы) препарата Азитромицин
  • Заказ в аптеках Москвы

Действующее вещество

ATX

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Список кодов МКБ-10

  • A46 Рожа
  • A56.0 Хламидийные инфекции нижних отделов мочеполового тракта
  • A56.2 Хламидийная инфекция мочеполового тракта неуточненная
  • A69.2 Болезнь Лайма
  • H66.9 Средний отит неуточненный
  • J01 Острый синусит
  • J02 Острый фарингит
  • J03 Острый тонзиллит [ангина]
  • J06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации
  • J18 Пневмония без уточнения возбудителя
  • J20 Острый бронхит
  • J22 Острая респираторная инфекция нижних дыхательных путей неуточненная
  • J31.2 Хронический фарингит
  • J32 Хронический синусит
  • J35.0 Хронический тонзиллит
  • J42 Хронический бронхит неуточненный
  • L01 Импетиго
  • L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная
  • L30.3 Инфекционный дерматит
  • L70.0 Угри обыкновенные
  • N34 Уретрит и уретральный синдром
  • N72 Воспалительные болезни шейки матки

Фармакологическая группа

Лекарственная форма

Таблетки,
покрытые пленочной оболочкой.

Состав

Одна
таблетка содержит:

Действующее вещество:

Азитромицин
— 500 мг (в виде азитромицина дигидрата — 524,05 мг);

Вспомогательные вещества:

Кальция
гидрофосфат дигидрат, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза,
тип 2910), кукурузный крахмал, крахмал 1500, крахмал кукурузный
частично прежелатинизированный, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, целлюлоза
микрокристаллическая, Опадрай II (серия 85 G, код 20425,
голубой) (в т. ч. спирт поливиниловый, частично гидролизованный, тальк,
макрогол 3350 (полиэтиленгликоль 3350), лецитин (соевый),
окрашивающий пигмент: титана диоксид Е171, железа оксид желтый Е172,
алюминиевый лак на основе индигокармина Е132).

Описание лекарственной формы

Круглые,
двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, с риской.
На поперечном разрезе видны два слоя: ядро белого цвета и пленочная оболочка
голубого цвета.

Фармакокинетика

После
приема внутрь азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в
организме. После однократного приема 500 мг
биодоступность — 37% (эффект «первого прохождения»), максимальная концентрация
(0,4 мг/л)
в крови создается через 2–3 часа,
кажущийся объем распределения — 31,1 л/кг,
связывание с белками обратно пропорционально концентрации в крови и составляет
7–50%. Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных
внутриклеточными возбудителями). Транспортируется фагоцитами к месту инфекции,
где высвобождается в присутствии бактерий.

Легко
проходит гистогематические барьеры и поступает в ткани. Концентрация в тканях и
клетках в 10–50 раз
выше, чем в плазме, а в очаге инфекции — на 24–34% больше, чем в здоровых
тканях.

У
азитромицина очень длинный период полувыведения — 35–50 ч.
Период полувыведения из тканей значительно больше. Терапевтическая концентрация
азитромицина сохраняется до 5–7 дней
после приема последней дозы. Азитромицин выводится, в основном, в неизмененном
виде — 50% кишечником, 6% почками. В печени деметилируется, теряя активность.

Фармакодинамика

Азитромицин
— бактериостатический антибиотик широкого спектра действия из группы макролидов
азалидов. Обладает широким спектром антимикробного действия. Механизм действия
азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробной клетки. Связываясь с
50S‑субъединицей рибосомы, угнетает пептидтранслоказу на стадии
трансляции и подавляет синтез белка, замедляя рост и размножение бактерий. В
высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие.

Обладает
активностью в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных, анаэробных,
внутриклеточных и других микроорганизмов.

Микроорганизмы
могут изначально быть устойчивыми к действию антибиотика или могут приобретать
устойчивость к нему.

Шкала чувствительности микроорганизмов к азитромицину
(Минимальная ингибирующая концентрация (МИК), мг/л)

Микроорганизмы

МИК, мг/л

Чувствительные

Устойчивые

Staphylococcus

≤1

>2

Streptococcus А, В,
C, G

≤0,25

>0,5

S. pneumoniae

≤0,25

>0,5

H. influenzae

≤0,12

>4

M. catarrhalis

≤0,5

>0,5

N. gonorrhoeae

≤0,25

>0,5

В большинстве случаев чувствительные микроорганизмы

Грамположительные аэробы

Staphylococcus aureus
метициллин-чувствительный;

Streptococcus pneumoniae
пенициллин-чувствительный;

Streptococcus pyogenes.

Грамотрицательные аэробы

Haemophilus influenzae;

Haemophilus parainfluenzae;

Legionella pneumophila;

Moraxella catarrhalis;

Pasteurella multocida;

Neisseria gonorrhoeae.

Анаэробы

Clostridium perfringens;

Fusobacterium spp.;

Prevotella spp.;

Porphyromonas spp.

Другие микроорганизмы

Chlamydia trachomatis;

Chlamydia pneumoniae;

Chlamydia psittaci;

Mycoplasma pneumoniae;

Mycoplasma hominis;

Borrelia burgdorferi;

Микроорганизмы, способные развить устойчивость к азитромицину

Грамположительные аэробы

Streptococcus pneumoniae пенициллин-устойчивый;

Изначально
устойчивые микроорганизмы;

Грамположительные аэробы

Enterococcus faecalis;

Staphylococci
(метициллин-устойчивые стафилококки с очень высокой частотой обладают
приобретенной устойчивостью к макролидам).

Грамположительные
бактерии, устойчивые к эритромицину.

Анаэробы

Bacteroides fragilis.

Показания

Инфекционно-воспалительные
заболевания, вызванные чувствительными к азитромицину микроорганизмами:

—       
инфекции верхних
дыхательных путей и ЛОР‑органов (синусит, тонзиллит, фарингит, средний
отит);

—       
инфекции нижних
дыхательных путей (острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония,
в том числе вызванная атипичными возбудителями);

—       
инфекции кожи и
мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, акне
вульгарис средней степени тяжести);

—       
инфекции
мочеполовых путей, вызванные Chlamydia
trachomatis (уретрит, цервицит);

—       
болезнь Лайма
(боррелиоз) в начальной стадии (Erythema
migrans).

Противопоказания

—       
Повышенная чувствительность
к азитромицину и другим компонентам препарата, к эритромицину, другим
макролидам, кетолидам, к сое и арахису;

—       
тяжелая
печеночная недостаточность (класс C по Чайлд‑Пью);

—       
детский возраст
до 12 лет с массой тела менее 45 кг;

—       
одновременный
прием с эрготамином и дигидроэрготамином.

С осторожностью

Терминальная
почечная недостаточность с СКФ (скорость клубочковой фильтрации) менее
10 мл/мин; нарушения функции печени легкой и средней степени тяжести
(класс А и В по шкале Чайлд‑Пью); у пациентов с наличием
проаритмогенных факторов (особенно у пожилых пациентов): с врожденным или
приобретенным удлинением интервала QT; у пациентов. получающих терапию
антиаритмическими средствами классов IA (хинидин, прокаинамид),
III (дофетилид, амиодарон и соталол), цизапридом, терфенадином,
анти-психотическими препаратами (пимозид), антидепрессантами (циталопрам),
фторхинолонами (моксифлоксацин и левофлоксацин); с нарушениями
водно-электролитного баланса, особенно в случае гипокалиемии или гипомагниемии;
с клинически значимой брадикардией, аритмией сердца или тяжелой сердечной
недостаточностью; одновременное применение дигоксина, варфарина, циклоспорина;
миастения.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение
препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая
польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

При
необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание
следует прекратить.

Способ применения и дозы

Внутрь,
за 1 ч до или через 2 ч после еды 1 раз в сутки, не разжевывая,
запивая достаточным количеством воды.

Взрослым и детям старше 12 лет с массой тела более
45 кг:

—       
при инфекциях
верхних дыхательных путей и ЛОР‑органов (синусит, тонзиллит, фарингит,
средний отит) — 500 мг/сут за один прием в течение 3 дней (курсовая
доза — 1,5 г);

—       
при акне
вульгарно средней степени тяжести — 500 мг/сут в течение 3‑х дней,
затем 500 мг/сут 1 раз в неделю в течение 9 недель (курсовая
доза — 6,0 г). Первую еженедельную таблетку следует применять через
7 дней после приема первой ежедневной таблетки (8‑й день от начала
лечения), последующие 8 еженедельных таблеток — с интервалом в
7 дней;

—       
при инфекциях
нижних дыхательных путей (острый бронхит, обострение хронического бронхита,
пневмония, в том числе вызванная атипичными возбудителями) — 500 мг/сут за
один прием в течение 3 дней (курсовая доза — 1,5 г);

—       
при инфекциях
кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы) —
500 мг/сут за один прием в течение 3 дней (курсовая доза —
1,5 г);

—       
при инфекциях
мочеполовых путей, вызванных Chlamydia
trachomatis (уретрит, цервицит) — однократно 1,0 г;

—       
при болезни
Лайма (боррелиоз) в начальной стадии (эритема мигрирующая) — 1,0 г в
первый день и по 500 мг ежедневно со второго по пятый день (курсовая доза
— 3,0 г).

При нарушении функции почек

У
пациентов с СКФ 10–80 мл/мин коррекция дозы не требуется.

При нарушении функции печени

У
пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести
коррекции дозы не требуется.

Пожилые пациенты

Коррекция
дозы не требуется. Поскольку пожилые люди уже могут иметь текущие
проаритмогенные состояния, следует соблюдать осторожность при применении
препарата Азитромицин в связи с высоким риском развития сердечных аритмий, в
том числе аритмии типа «пируэт».

Побочные действия

Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277

Частота
побочных эффектов классифицирована в соответствии с рекомендациями Всемирной
организации здравоохранения: очень часто — не менее 10%; часто — не менее 1%,
но менее 10%; нечасто — не менее 0,1%, но менее 1%; редко — не менее 0,01%, но
менее 0,1%; очень редко — менее 0,01%; неизвестная частота — не может быть
оценена, исходя из имеющихся данных.

Инфекционные заболевания

Нечасто: кандидоз, в
том числе слизистой оболочки полости рта, вагинальная инфекция, пневмония,
грибковая инфекция, бактериальная инфекция, фарингит, гастроэнтерит,
респираторные заболевания, ринит.

Неизвестная частота:
псевдомембранозный колит.

Со стороны крови и лимфатической системы

Нечасто: лейкопения,
нейтропения, эозинофилия.

Очень редко:
тромбоцитопения, гемолитическая анемия.

Со стороны обмена веществ и питания

Нечасто: анорексия.

Аллергические реакции

Нечасто:
ангионевротический отек, реакция гиперчувствительности.

Неизвестная частота:
анафилактическая реакция.

Со стороны нервной системы

Часто: головная боль.

Нечасто:
головокружение, нарушение вкусовых ощущений, парестезии, сонливость,
бессонница, нервозность.

Редко: ажитация.

Неизвестная частота:
синестезия, тревога, агрессия, обморок, судороги, психомоторная
гиперактивность, потеря обоняния, извращение обоняния, потеря вкусовых
ощущений, миастения, бред, галлюцинации.

Со стороны органа зрения

Нечасто: нарушение
зрения.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

Нечасто: расстройство
слуха, вертиго.

Неизвестная частота:
нарушение слуха, в том числе глухота и/или шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Нечасто: ощущение
сердцебиения, «приливы» крови к лицу.

Неизвестная частота:
понижение артериального давления, увеличение интервала QT на
электрокардиограмме, аритмия типа «пируэт», желудочковая тахикардия.

Со стороны дыхательной системы

Нечасто: одышка,
носовое кровотечение.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Очень часто:
диарея.

Часто: тошнота,
рвота, боль в животе.

Нечасто: метеоризм,
диспепсия, запор, гастрит, дисфагия, вздутие живота, сухость слизистой оболочки
полости рта, отрыжка, язвы слизистой оболочки полости рта, повышение секреции
слюнных желез.

Очень редко:
изменение цвета языка, панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей

Нечасто: гепатит.

Редко: нарушение
функции печени, холестатическая желтуха.

Неизвестная частота:
печеночная недостаточность (в редких случаях — с летальным исходом, в основном
на фоне нарушения функции печени тяжелой степени); некроз печени, фульминантный
гепатит.

Со стороны кожи и подкожных тканей

Нечасто: кожная сыпь,
зуд, крапивница, дерматит, сухость кожи, потливость.

Редко: реакция
фотосенсибилизации, острый генерализованный экзантематозный пустулез (ОГЭП).

Неизвестная частота:
синдром Стивенса‑Джонсона, токсический эпидермальный некролиз,
мультиформная эритема, лекарственная сыпь с эозинофилией и системными
проявлениями (DRESS синдром).

Со стороны опорно-двигательного аппарата

Нечасто: остеоартрит,
миалгия, боль в спине, боль в шее.

Неизвестная частота:
артралгия.

Со стороны почек и мочевыводящих путей

Нечасто: дизурия, боль
в области почек.

Неизвестная частота:
интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.

Со стороны половых органов и молочной железы

Нечасто: метроррагии,
нарушение функции яичек.

Прочие

Нечасто: отек, астения,
недомогание, ощущение усталости, отек лица, боль в груди, лихорадка,
периферические отеки.

Лабораторные данные

Часто: снижение
количества лимфоцитов, повышение количества эозинофилов, повышение количества
базофилов, повышение количества моноцитов, повышение количества нейтрофилов,
снижение концентрации бикарбонатов в плазме крови.

Нечасто: повышение
активности аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы, повышение
концентрации билирубина в плазме крови, повышение концентрации мочевины в
плазме крови, повышение концентрации креатинина в плазме крови, изменение
содержания калия в плазме крови, повышение активности щелочной фосфатазы в
плазме крови, повышение содержания хлоридов в плазме крови, повышение
концентрации глюкозы в крови, увеличение количества тромбоцитов, снижение
гематокрита, повышение концентрации бикарбонатов в плазме крови, изменение
содержания натрия в плазме крови.

Взаимодействие

Антацидные препараты

Антацидные
препараты не влияют на биодоступность азитромицина, но уменьшают максимальную
концентрацию в крови на 30%, поэтому препарат следует принимать, по крайней
мере, за один час до или через два часа после приема этих препаратов и еды.

Цетиризин

Одновременное
применение в течение 5 дней у здоровых добровольцев азитромицина с
цетиризином (20 мг) не привело к фармакокинетическому взаимодействию и
существенному изменению интервала QT.

Диданозин (дидезоксиинозин)

Одновременное
применение азитромицина (1200 мг/сут) и диданозина (400 мг/сут) у
6 ВИЧ‑инфицированных пациентов не выявило изменений фармакокинетических
показаний диданозина по сравнению с группой плацебо.

Дигоксин и колхицин (субстраты Р‑гликопротеина)

Одновременное
применение макролидных антибиотиков, в том числе азитромицина, с субстратами Р‑гликопротеина,
такими как дигоксин и колхицин, приводит к повышению концентрации субстрата Р‑гликопротеина
в сыворотке крови. Таким образом, при одновременном применении азитромицина и
дигоксина необходимо учитывать возможность повышения концентрации дигоксина в
сыворотке крови.

Зидовудин

Одновременное
применение азитромицина (одноразовый прием 1000 мг и многократный прием
1200 мг или 600 мг) оказывает незначительное влияние на
фармакокинетику, в том числе выведение почками зидовудина или его
глюкуронидного метаболита. Однако применение азитромицина вызывало увеличение
концентрации фосфорилированного зидовудина, клинически активного метаболита в
мононуклеарах периферической крови. Клиническое значение этого факта неясно.

Азитромицин
слабо взаимодействует с изоферментами системы цитохрома Р450. Не
выявлено, что азитромицин участвует в фармакокинетических взаимодействиях
аналогичных эритромицину и другим макролидам. Азитромицин не является
ингибитором и индуктором изоферментов цитохрома Р450.

Алкалоиды спорыньи

Учитывая
теоретическую возможность возникновения эрготизма, одновременное применение
азитромицина с производными алкалоидов спорыньи не рекомендуется. Были
проведены фармакокинетические исследования одновременного применения
азитромицина и препаратов, метаболизм которых происходит с участием изоферментов
системы цитохрома Р450.

Аторвастатин

Одновременное
применение аторвастатина (10 мг ежедневно) и азитромицина (500 мг
ежедневно) не вызывало изменения концентраций аторвастатина в плазме крови (на
основе анализа ингибирования ГМК‑КоА‑редуктазы). Однако, в пострегистрационном
периоде были получены отдельные сообщения о случаях рабдомиолиза у пациентов,
получающих одновременно азитромицин и статины.

Карбамазепин

В
фармакокинетических исследованиях с участием здоровых добровольцев не выявлено
существенного влияния на концентрацию карбамазепина и его активного метаболита
в плазме крови у пациентов, получавших одновременно азитромицин.

Циметидин

В
фармакокинетических исследованиях влияния разовой дозы циметидина на
фармакокинетику азитромицина не выявлено изменений фармакокинетики
азитромицина, при условии применения циметидина за 2 часа до азитромицина.

Антикоагулянты непрямого действия (производные кумарина)

В
фармакокинетических исследованиях азитромицин не влиял на антикоагулянтный
эффект однократной дозы 15 мг варфарина, принимаемого здоровыми
добровольцами. Сообщалось о потенцировании антикоагулянтного эффекта после
одновременного применения азитромицина и антикоагулянтов непрямого действия
(производные кумарина). Несмотря на то, что причинная связь не установлена,
следует учитывать необходимость проведения частого мониторинга протромбинового
времени при применении азитромицина у пациентов, которые получают пероральные
антикоагулянты непрямого действия (производные кумарина).

Циклоспорин

В
фармакокинетическом исследовании с участием здоровых добровольцев, которые в
течение 3 дней принимали внутрь азитромицин (500 мг/сут однократно),
а затем циклоспорин (10 мг/кг/сут однократно), было выявлено достоверное
повышение максимальной концентрации в плазме крови (Cmax)
и площади под кривой «концентрация-время» (AUC0–5) циклоспорина.
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов. В
случае необходимости одновременного применения этих препаратов, необходимо
проводить мониторинг концентрации циклоспорина в плазме крови и соответственно
корректировать дозу.

Эфавиренз

Одновременное
применение азитромицина (600 мг/сут
однократно) и эфавиренза (400 мг/сут)
ежедневно в течение 7 дней
не вызывало какого‑либо клинически значимого фармакокинетического взаимодействия.

Флуконазол

Одновременное
применение азитромицина (1200 мг
однократно) не меняло фармакокинетику флуконазола (800 мг
однократно). Общая экспозиция и период полувыведения азитромицина не изменялись
при одновременном применении флуконазола, однако при этом наблюдали снижение Cmax
азитромицина (на 18%), что не имело клинического значения.

Индинавир

Одновременное
применение азитромицина (1200 мг
однократно) не вызывало статистически достоверного влияния на фармакокинетику
индинавира (по 800 мг
три раза в сутки в течение 5 дней).

Метилпреднизолон

Азитромицин
не оказывает существенного влияния на фармакокинетику метилпреднизолона.

Нелфинавир

Одновременное
применение азитромицина (1200 мг)
и нелфинавира (по 750 мг
3 раза
в день) вызывает повышение равновесных концентраций азитромицина в сыворотке
крови. Клинически значимых побочных эффектов не наблюдалось и коррекции дозы
азитромицина при его одновременном применении с нелфинавиром не требуется.

Рифабутин

Одновременное
применение азитромицина и рифабутина не влияет на концентрацию каждого из
препаратов в сыворотке крови. При одновременном применении азитромицина и
рифабутина иногда наблюдалась нейтропения. Несмотря на то, что нейтропения
ассоциировалась с применением рифабутина, причинно-следственная связь между
применением комбинации азитромицина и рифабутина и нейтропенией не установлена.

Силденафил

При
применении у здоровых добровольцев не получено доказательств влияния
азитромицина 500 мг/сут
ежедневно в течение 3 дней) на AUC и Cmax
силденафила или его основного циркулирующего метаболита.

Терфенадин

В
фармакокинетических исследованиях не было получено доказательств взаимодействия
между азитромицином и терфенадином. Сообщалось о единичных случаях, когда
возможность такого взаимодействия нельзя было исключить полностью, однако не
было ни одного конкретного доказательства, что такое взаимодействие имело
место.

Было
установлено, что одновременное применение терфенадина и макролидов может
вызвать аритмию и удлинение интервала QT.

Теофиллин

Не
выявлено взаимодействия между азитромицином и теофиллином.

Триазолам/мидазолам

Значительных
изменений фармакокинетических показателей при одновременном применении
азитромицина с триазоламом или мидазоламом в терапевтических дозах не выявлено.

Триметоприм/сульфаметоксазол

Одновременное
применение триметоприма/сульфаметоксазола с азитромицином не выявило
существенного влияния на Cmax,
общую экспозицию или экскрецию почками триметоприма или сульфаметоксазола.
Концентрации азитромицина в сыворотке крови соответствовали выявляемым в других
исследованиях.

Гидроксихлорохин и хлорохин

Данные
наблюдений показали, что совместное применение азитромицина с
гидроксихлорохином у пациентов с ревматоидным артритом связано с повышенным
риском сердечно-сосудистых событий и сердечно-сосудистой смертности. Из‑за
возможного аналогичного риска при применении других макролидов в сочетании с
гидроксихлорохином или хлорохином следует тщательно взвесить соотношение пользы
и риска, прежде чем назначать Азитромицин любым пациентам, принимающим
гидроксихлорохин или хлорохин.

Передозировка

Симптомы

Временная
потеря слуха, тошнота, рвота, диарея.

Лечение

Симптоматическое
(специфического антидота нет).

Особые указания

В
случае пропуска приема одной дозы препарата Азитромицин пропущенную дозу
следует принять как можно раньше, а последующие — с перерывами в 24 ч.

Препарат
Азитромицин следует принимать, по крайней мере, за один час до или через два
часа после приема антацидных препаратов.

Препарат
Азитромицин следует применять с осторожностью пациентам с нарушением функции
печени легкой и средней степени тяжести из‑за возможности развития
фульминантного гепатита и печеночной недостаточности тяжелой степени.

При нарушении функции печени:
при наличии симптомов нарушения функции печени, таких как: быстро нарастающая
астения, желтуха, потемнение мочи, склонность к кровотечениям, печеночная
энцефалопатия — терапию препаратом Азитромицин следует прекратить и провести
исследование функционального состояния печени.

При нарушении функции почек:
у пациентов с СКФ 10–80 мл/мин
коррекция дозы не требуется.

Как
и при применении других антибактериальных препаратов, при терапии препаратом
Азитромицин следует регулярно обследовать пациентов на наличие невосприимчивых
микроорганизмов и признаков развития суперинфекций, в том числе грибковых.

Препарат
Азитромицин не следует применять более длительными курсами, чем указано в
инструкции, так как фармакокинетические свойства азитромицина позволяют
рекомендовать короткий и простой режим дозирования.

Нет
данных о возможном взаимодействии между азитромицином и производными эрготамина
и дигидроэрготамина, но из‑за развития эрготизма при одновременном
применении макролидов с производными эрготамина и дигидроэрготамина данная
комбинация не рекомендована. При длительном приеме препарата Азитромицин
возможно развитие псевдомембранозного колита, вызванного Clostridium difficile, как в виде легкой
диареи, так и тяжелого колита. При развитии антибиотик-ассоциированной диареи
на фоне приема препарата Азитромицин, а также через 2 месяца
после окончания терапии следует исключить клостридиальный псевдомембранозный
колит. Препараты, тормозящие перистальтику кишечника, противопоказаны.

При
лечении макролидами, в том числе азитромицином, наблюдалось удлинение сердечной
реполяризации и интервала QT, повышающих риск развития сердечных аритмий,
в том числе аритмии типа «пируэт».

Следует
соблюдать осторожность при применении препарата Азитромицин у пациентов с
наличием проаритмогенных факторов (особенно у пожилых пациентов), в том числе с
врожденным или приобретенным удлинением интервала QT; у пациентов,
принимающих антиаритмические препараты классов IA (хинидин, прокаинамид),
III (дофетилид, амиодарон и соталол), цизаприд, терфенадин, антипсихотические
препараты (пимозид), антидепрессанты (циталопрам), фторхинолоны (моксифлоксацин
и левофлоксацин), у пациентов с нарушениями водно-электролитного баланса,
особенно в случае гипокалиемии или гипомагниемии, клинически значимой
брадикардией, аритмией сердца или тяжелой сердечной недостаточностью.
Применение препарата Азитромицин может спровоцировать развитие миастенического
синдрома или вызвать обострение миастении.

Реакции гиперчувствительности

Так
же, как при применении эритромицина и других макролидов, сообщалось о редких
случаях серьезных аллергических реакций, включая ангионевротический отек и
анафилаксию (в редких случаях с летальным исходом), кожных реакций, включая
острый генерализованный экзантематозный пустулез, синдром Стивенса‑Джонсона,
токсический эпидермальный некролиз (в редких случаях с летальным исходом),
лекарственную сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS‑синдром).
Некоторые из таких реакций, развившихся при применении азитромицина,
приобретали рецидивирующее течение и требовали продолжительного лечения и
наблюдения. При развитии аллергической реакции препарат следует отменить и
начать соответствующее лечение. Следует иметь в виду, что после отмены
симптоматической терапии возможно возобновление симптомов аллергической
реакции.

Перед
назначением Азитромицина всем пациентам, принимающим гидроксихлорохин или
хлорохин, тщательно взвесьте соотношение пользы и риска из-за потенциально
повышенного риска сердечно-сосудистых событий и сердечно-сосудистой смертности
(см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Влияние на способность управлять
транспортными средствами, механизмами

В
период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными
средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими
повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. При развитии
нежелательных эффектов со стороны нервной системы (головокружение, сонливость,
обморок, судороги) и органа зрения (нарушение четкости зрительного восприятия)
следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

Форма выпуска

Таблетки,
покрытые пленочной оболочкой 500 мг.

По
3 таблетки в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или
пленки из непластифицированного ПВХ и гибкой упаковки на основе алюминиевой
фольги или фольги алюминиевой или материала комбинированного.

1
или 2 контурные ячейковые упаковки по 3 таблетки вместе с инструкцией
по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения

При
температуре не выше 25 °C.

Хранить
в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не
применять после окончания срока годности.

Производитель

Владелец регистрационного удостоверения/Организация,
принимающая претензии

Открытое
акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов»

Республика
Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64

E‑mail: market@borimed.com

https://www.borimed.com

Тел.:
+375 (177) 744280.

Производитель/Адрес места производства лекарственного
препарата

Открытое
акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов»

Республика
Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64

E‑mail: market@borimed.com

https://www.borimed.com

Описание проверено

  • Комкова Людмила Александровна
    (Провизор)

    Опыт работы: более 12 лет

Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.

Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.

Источник

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛП-005153

Торговое наименование препарата

Азитромицин

Международное непатентованное наименование

Азитромицин

Лекарственная форма

капсулы

Состав

На одну капсулу:

Действующее вещество: азитромицина дигидрат — 530,60 мг, в пересчете на азитромицин — 500,00 мг.

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный — 17,22 мг; целлюлоза микрокристаллическая — 9,38 мг; повидон-К17 — 8,40 мг; магния стеарат — 8,40 мг.

Состав корпуса капсулы:титана диоксид — 2,0000%; желатин — до 100%.

Состав крышечки капсулы: краситель хинолиновый желтый — 0,7500%; краситель солнечный закат желтый — 0,0059%; титана диоксид — 2,0000%; желатин — до 100%.

Описание

Твердые желатиновые капсулы № 00: корпус белого цвета непрозрачный, крышечка желтого цвета непрозрачная.

Содержимое капсул — смесь порошка и гранул белого или белого с желтоватым оттенком цвета. Допускается уплотнение содержимого капсул в комки, легко разрушимые при надавливании.

Фармакотерапевтическая группа

Антибиотик-азалид

Код АТХ

J01FA10

Фармакодинамика:

Антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы макролидов-азалидов, действует бактериостатически.

Связываясь с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий; в высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект.

Обладает активностью в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных, анаэробных, внутриклеточных и других микроорганизмов.

Микроорганизмы могут быть изначально устойчивыми к действию антибиотика или могут приобретать устойчивость к нему.

Шкала чувствительности микроорганизмов к азитромицину (Минимальная ингибирующая концентрация (МИК), мг/л):

Микроорганизмы

МИК, мг/л

Чувствительные

Устойчивые

Staphylococcus spp.

≤ 1

>2

Staphylococcus spp. групп A, В, C, G

≤0,25

>0,5

Streptococcus pneumoniae

≤0,25

>0,5

Haemophilus influenzae

≤0,12

> 4

Moraxella catarrhalis

≤0,5

>0,5

Neisseria gonorrhoeae

≤0,25

>0,5

В большинстве случаев чувствительны:

аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (метилциллинчувствительные), Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительные), Streptococcus pyogenes;

аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida. Neisseria gonorrhoeae;

анаэробные микроорганизмы: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp.,

прочие: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdoferi.

Микроорганизмы, способные развить устойчивость к азитромицину:

аэробные грамположительные микроорганизмы: Streptococcus pneumoniae (резистентные к пенициллину).

Изначально устойчивые микроорганизмы:

аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. (метициллинустойчивые стафилококки с очень высокой частотой обладают приобретенной устойчивостью к макролидам);

грамположительные бактерии, устойчивые к эритромицину. анаэробы: Bacteroides fragilis.

Фармакокинетика:

После приема внутрь азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в организме.

Биодоступность после однократного приема 500 мг — 37% (эффект «первого прохождения» через печень), максимальная концентрация (Сmах) — 0,4 мг/л, время достижения максимальной концентрации (ТСmах) — 2-3 ч. Концентрация в тканях и клетках в 10-50 раз выше, чем в плазме крови. Кажущийся объем распределения — 31,1 л/кг, связывание с белками плазмы обратно пропорционально концентрации в крови и составляет 7-50%.

Азитромицин кислотоустойчив, липофилен. Легко проходит через гистогематические барьеры, хорошо проникает в дыхательные пути, мочеполовые органы и ткани, в т.ч. в предстательную железу, кожу и мягкие ткани. К месту инфекции транспортируется также фагоцитами (полиморфно-ядерными лейкоцитами и макрофагами), где высвобождается в присутствии бактерий. Проникает через мембраны клеток и создает в них высокие концентрации, что особенно важно для эрадикации внутриклеточно расположенных возбудителей. В очагах инфекции концентрации на 24-34% выше, чем в здоровых тканях и коррелируют с выраженностью воспалительного процесса.

В печени деметилируется, образующиеся метаболиты неактивны.

У азитромицина очень длинный период полувыведения — 35-50 ч.

Период полувыведения из тканей значительно больше. Терапевтическая концентрация азитромицина сохраняется до 5-7 дней после приема последней дозы. Азитромицин выводится, в основном, в неизмененном виде — 50% кишечником, 6% почками.

Показания:

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к азитромицину микроорганизмами:

  • инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов: фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит;
  • инфекции нижних дыхательных путей: острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония, в т.ч. вызванная атипичными возбудителями;
  • инфекции кожи и мягких тканей: угри обыкновенные средней степени тяжести, рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы;
  • начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) — мигрирующая эритема (erythema migrans);
  • инфекции мочеполовых путей (уретрит и/или цервицит), вызванные Chlamydia trachomatis.

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к азитромицину, эритромицину, другим антибиотикам группы макролидов или кетолидов, или к другим компонентам препарата;

— нарушение функции печени тяжелой степени;

— детский возраст до 12 лет с массой тела менее 45 кг (для данной лекарственной формы);

— одновременный прием с эрготамином и дигидроэрготамином.

С осторожностью:

— Миастения;

— нарушения функции печени легкой и средней степени тяжести;

— терминальная почечная недостаточность с СКФ (скорость клубочковой фильтрации) менее 10 мл/мин;

— у пациентов с наличием проаритмогенных факторов (особенно у пожилых пациентов): с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT, у пациентов, получающих терапию антиаритмическими препаратами классов IA (хинидин, прокаинамид), III (дофетилид, амиодарон и соталол), цизапридом, терфенадином, антипсихотическими препаратами (пимозид), антидепрессантами (циталопрам), фторхинолонами (моксифлоксацин и левофлоксацин), с нарушениями водно-электролитного баланса, особенно в случае гипокалиемии или гипомагниемии, с клинически значимой брадикардией, аритмией сердца или тяжелой сердечной недостаточностью; одновременное применение дигоксина, варфарина, циклоспорина.

Беременность и лактация:

При беременности и в период грудного вскармливания применяют только в случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания рекомендуется приостановить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы:

Внутрь, не разжевывая, по крайней мере, за 1 час до или через 2 часа после приема пищи, 1 раз в сутки.

Взрослым и детям старше 12 лет с массой тела свыше 45 кг

При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей: по 500 мг (1 капсула) 1 раз в сутки в течение 3-х дней (курсовая доза — 1,5 г).

При угрях обыкновенных средней степени тяжести: по 500 мг (1 капсула) 1 раз в сутки в течение 3-х дней. Затем по 500 мг (1 капсула) 1 раз в неделю в течение 9 недель. Курсовая доза 6 г.

Первую еженедельную капсулу следует принять через 7 дней после приема первой ежедневной дозы (8-ой день от начала лечения), последующие 8 еженедельных капсул — с интервалом в 7 дней.

При болезни Лайма (начальная стадия боррелиоза) — мигрирующей эритеме: в первый день одновременно 1 г (2 капсулы по 500 мг), затем со 2-го по 5-й день по 500 мг (1 капсула) ежедневно. Курсовая доза 3 г.

При инфекциях мочеполовых путей, вызванных Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит): неосложненный уретрит/цервицит — 1 г (2 капсулы по 500 мг) однократно.

При нарушении функции почек: у пациентов с СКФ 10-80 мл/мин коррекции дозы не требуется.

При нарушении функции печени: при применении у пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести коррекции дозы не требуется.

Пожилые пациенты: коррекция дозы не требуется. Поскольку пожилые пациенты уже могут иметь текущие проаритмогенные состояния, следует соблюдать осторожность при применении азитромицина в связи с высоким риском развития сердечных аритмий, в том числе аритмии типа «пируэт».

Побочные эффекты:

Частота побочных эффектов классифицирована в соответствии с рекомендациями ВОЗ: очень часто — не менее 10%; часто — не менее 1%, но менее 10%; нечасто — не менее 0,1%, но менее 1%; редко — не менее 0,01%, но менее 0,1%, очень редко — менее 0,01%, неизвестная частота — не может быть оценена, исходя из имеющихся данных.

Инфекционные заболевания: нечасто — кандидоз, в том числе слизистой оболочки полости рта, вагинальная инфекция, пневмония, грибковая инфекция, бактериальная инфекция, фарингит, гастроэнтерит, респираторные заболевания, ринит; неизвестная частота — псевдомембранозный колит.

Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто — нейтропения, эозинофилия, лейкопения; очень редко — тромбоцитопения, гемолитическая анемия.

Со стороны обмена веществ и питания: нечасто — анорексия.

Аллергические реакции: нечасто — ангионевротический отек, реакция гиперчувствительности; неизвестная частота — анафилактическая реакция.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — головокружение, нарушение вкусовых ощущений, парестезии, сонливость, нервозность, бессонница; редко — ажитация; неизвестная частота — гипестезия, тревога, агрессия, обморок, судороги, психомоторная гиперактивность, потеря обоняния, извращенное обоняние, потеря вкусовых ощущений, бред, галлюцинации, миастения.

Со стороны органа зрения: нечасто — нарушение зрения.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — расстройство слуха, вертиго; неизвестная частота — нарушение слуха, в том числе глухота и/или шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — ощущение сердцебиения, «приливы» крови к лицу; неизвестная частота — понижение артериального давления, увеличение интервала QT на электрокардиограмме, аритмия типа «пируэт», желудочковая тахикардия.

Со стороны дыхательной системы: нечасто — одышка, носовое кровотечение.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто — диарея; часто — тошнота, рвота, боль в животе; нечасто — метеоризм, диспепсия, запор, гастрит, дисфагия, вздутие живота, сухость слизистой оболочки полости рта, отрыжка, язвы слизистой оболочки полости рта, повышение секреции слюнных желез; очень редко — изменение цвета языка, панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — гепатит; редко — нарушение функции печени, холестатическая желтуха; неизвестная частота — печеночная недостаточность (в редких случаях — с летальным исходом, в основном на фоне нарушения функции печени тяжелой степени), некроз печени, фульминантный гепатит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — зуд, кожная сыпь, крапивница, дерматит, потливость, сухость кожи; редко — реакция фотосенсибилизации; неизвестная частота — мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, лекарственная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром).

Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто — остеоартрит, миалгия, боль в шее, боль в спине; неизвестная частота — артралгия.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — дизурия, боль в области почек; неизвестная частота — интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.

Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто — метроррагии, нарушение функции яичек.

Прочие: нечасто — астения, отеки, ощущение усталости, недомогание, отеки лица, периферические отеки, лихорадка, боль в груди.

Лабораторные данные: часто — снижение количества лимфоцитов, повышение количества эозинофилов, повышение количества базофилов, повышение количества моноцитов, повышение количества нейтрофилов, снижение концентрации бикарбонатов в плазме крови; нечасто — повышение активности аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы, повышение концентрации билирубина в плазме крови, повышение концентрации мочевины в плазме крови, повышение концентрации креатинина в плазме крови, изменение содержания калия в плазме крови, повышение активности щелочной фосфатазы в плазме крови, повышение содержания хлоридов в плазме крови, повышение концентрации глюкозы в крови, увеличение количества тромбоцитов, снижение гематокрита, повышение концентрации бикарбонатов в плазме крови, изменение содержания натрия в плазме крови.

Передозировка:

Симптомы: временная потеря слуха, тошнота, рвота, диарея.

Лечение: симптоматическое.

Взаимодействие:

Антацидные препараты

Антацидные препараты не влияют на биодоступность азитромицина, но уменьшают максимальную концентрацию в крови на 30%, поэтому препарат следует принимать, по крайней мере, за один час до или через два часа после приема этих препаратов и еды.

Цетиризин

Одновременное применение в течение 5 дней у здоровых добровольцев азитромицина с цетиризином (20 мг) не привело к фармакокинетическому взаимодействию и существенному изменению интервала QT.

Диданозин (дидезоксиинозин)

Одновременное применение азитромицина (1200 мг/сут) и диданозина (400 мг/сут) у 6 ВИЧ-инфицированных пациентов не выявило изменений фармакокинетических показателей диданозина по сравнению с группой плацебо.

Дигоксин (субстраты Р-гликопротеина)

Одновременное применение макролидных антибиотиков, в том числе азитромицина, с субстратами Р-гликопротеина, такими как дигоксин, приводит к повышению концентрации субстрата Р-гликопротеина в сыворотке крови. Таким образом, при одновременном применении азитромицина и дигоксина необходимо учитывать возможность повышения концентрации дигоксина в сыворотке крови.

Зидовудин

Одновременное применение азитромицина (одноразовый прием 1000 мг и многократный прием 1200 мг или 600 мг) оказывает незначительное влияние на фармакокинетику, в том числе выведение почками, зидовудина или его глюкуронидного метаболита. Однако применение азитромицина вызывало увеличение концентрации фосфорилированного зидовудина, клинически активного метаболита, в мононуклеарах периферической крови. Клиническое значение этого факта неясно.

Азитромицин слабо взаимодействует с изоферментами системы цитохрома Р450. Не выявлено, что азитромицин участвует в фармакокинетических взаимодействиях аналогичных эритромицину и другим макролидам. Азитромицин не является ингибитором и индуктором изоферментов цитохрома Р450.

Алкалоиды спорыньи

Учитывая теоретическую возможность возникновения эрготизма, одновременное применение азитромицина с производными алкалоидов спорыньи не рекомендуется.

Были проведены фармакокинетические исследования одновременного применения азитромицина и препаратов, метаболизм которых происходит с участием изоферментов системы цитохрома Р450.

Аторвастатин

Одновременное применение аторвастатина (10 мг ежедневно) и азитромицина (500 мг ежедневно) не вызывало изменения концентраций аторвастатина в плазме крови (на основе анализа ингибирования ГМК-КоА-редуктазы). Однако в пострегистрационном периоде были получены отдельные сообщения о случаях рабдомиолиза у пациентов, получающих одновременно азитромицин и статины.

Карбамазепин

В фармакокинетических исследованиях с участием здоровых добровольцев не выявлено существенного влияния на концентрацию карбамазепина и его активного метаболита в плазме крови у пациентов, получавших одновременно азитромицин.

Циметидин

В фармакокинетических исследованиях влияния разовой дозы циметидина на фармакокинетику азаитромицина не выявлено изменений фармакокинетики азитромицина, при условии применения циметидина за 2 часа до азитромицина.

Антикоагулянты непрямого действия (производные кумарина)

В фармакокинетических исследованиях азитромицин не влиял на антикоагулянтный эффект однократной дозы 15 мг варфарина, принимаемого здоровыми добровольцами. Сообщалось о потенцировании антикоагулянтного эффекта после одновременного применения азитромицина и антикоагулянтов непрямого действия (производные кумарина). Несмотря на то, что причинная связь не установлена, следует учитывать необходимость проведения частого мониторинга протромбинового времени при применении азитромицина у пациентов, которые получают пероральные антикоагулянты непрямого действия (производные кумарина).

Циклоспорин

В фармакокинетическом исследовании с участием здоровых добровольцев, которые в течение 3 дней принимали внутрь азитромицин (500 мг/сут однократно), а затем циклоспорин (10 мг/кг/сут однократно), было выявлено достоверное повышение максимальной концентрации в плазме крови (Сmах) и площади под кривой «концентрация- время» (AUC0-5) циклоспорина.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов. В случае необходимости одновременного применения этих препаратов, необходимо проводить мониторинг концентрации циклоспорина в плазме крови и соответственно корректировать дозу.

Эфавиренз

Одновременное применение азитромицина (600 мг/сут однократно) и эфавиренза (400 мг/сут) ежедневно в течение 7 дней не вызывало какого-либо клинически значимого фармакокинетического взаимодействия.

Флуконазол

Одновременное применение азитромицина (1200 мг однократно) не меняло фармакокинетику флуконазола (800 мг однократно). Общая экспозиция и период полувыведения азитромицина не изменялись при одновременном применении флуконазола, однако при этом наблюдали снижение Сmах азитромицина (на 18%), что не имело клинического значения.

Индинавир

Одновременное применение азитромицина (1200 мг однократно) не вызывало статистически достоверного влияния на фармакокинетику индинавира (по 800 мг три раза в сутки в течение 5 дней).

Метилпреднизолон

Азитромицин не оказывает существенного влияния на фармакокинетику метилпреднизолона.

Нелфинавир

Одновременное применение азитромицина (1200 мг) и нелфинавира (по 750 мг 3 раза в день) вызывает повышение равновесных концентраций азитромицина в сыворотке крови.

Клинически значимых побочных эффектов не наблюдалось и коррекции дозы азитромицина при его одновременном применении с нелфинавиром не требуется.

Рифабутин

Одновременное применение азитромицина и рифабутина не влияет на концентрацию каждого из препаратов в сыворотке крови. При одновременном применении азитромицина и рифабутина иногда наблюдалась нейтропения. Несмотря на то, что нейтропения ассоциировалась с применением рифабутина, причинно-следственная связь между применением комбинации азитромицина и рифабутина и нейтропенией не установлена.

Силденафил

При применении у здоровых добровольцев не получено доказательств влияния азитромицина (500 мг/сут ежедневно в течение 3 дней) на AUC и Сmах силденафила или его основного циркулирующего метаболита.

Терфенадин

В фармакокинетических исследованиях не было получено доказательств взаимодействия между азитромицином и терфенадином. Сообщалось о единичных случаях, когда возможность такого взаимодействия нельзя было исключить полностью, однако не было ни одного конкретного доказательства, что такое взаимодействие имело место.

Было установлено, что одновременное применение терфенадина и макролидов может вызвать аритмию и удлинение интервала QT.

Теофиллин

Не выявлено взаимодействие между азитромицином и теофиллином.

Триазолам/мидазолам

Значительных изменений фармакокинетических показателей при одновременном применении азитромицина с триазоламом или мидазоламом в терапевтических дозах не выявлено.

Триметоприм/сульфаметоксазол

Одновременное применение триметоприма/сульфаметоксазола с азитромицином не выявило существенного влияния на Стах, общую экспозицию или экскрецию почками триметоприма или сульфаметоксазола. Концентрация азитромицина в сыворотке крови соответствовали выявляемым в других исследованиях.

Особые указания:

В случае пропуска приема антибиотика, пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие дозы принимать с интервалом в 24 ч.

Препарат следует принимать, но крайней мере, за 1 час до или через 2 часа после приема антацидных препаратов.

Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести из-за возможности развития фульминантного гепатита и тяжелой печеночной недостаточности.

При наличии симптомов нарушения функции печени, таких как быстро нарастающая астения, желтуха, потемнение мочи, склонность к кровотечениям, печеночная энцефалопатия, терапию азитромицином следует прекратить и провести исследование функционального состояния печени.

При нарушениях функции почек: у пациентов с СКФ 10-80 мл/мин коррекция дозы не требуется, терапию препаратом Азитромицин следует проводить с осторожностью под контролем состояния функции почек.

Препарат не следует применять более длительными курсами, чем указано в инструкции, так как фармакокинетические свойства азитромицина позволяют рекомендовать короткий и простой режим дозирования.

Как и при применении других антибактериальных препаратов, при терапии азитромицином следует регулярно обследовать пациентов на наличие невосприимчивых микроорганизмов и признаки развития суперинфекций, в том числе грибковых.

Нет данных о возможном взаимодействии между азитромицином и производными эрготамина и дигидроэрготамина, но из-за развития эрготизма при одновременном применении макролидов с производными эрготамина и дигидроэрготамина данная комбинация противопоказана.

При длительном приеме азитромицина возможно развитие псевдомембранозного колита, вызванного Clostridium difficile, как в виде легкой диареи, так и тяжелого колита. При развитии антибиотик-ассоциированной диареи на фоне приема препарата, а также через 2 месяца после окончания терапии следует исключить клостридиальный псевдомембранозный колит. Нельзя применять препараты, тормозящие перистальтику кишечника.

При лечении макролидами, в том числе, азитромицином, наблюдалось удлинение сердечной реполяризации и интервала QT, повышающих риск развития сердечных аритмий, в том числе аритмии типа «пируэт».

Следует соблюдать осторожность при применении препарата Азитромицин у пациентов с наличием проаритмогенных факторов (особенно у пожилых пациентов), в том числе с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT: у пациентов, получающих терапию антиаритмическими препаратами классов IA (хинидин, прокаинамид), III (дофетилид, амиодарон, соталол), цизапридом, терфенадином, антипсихотическими препаратами (пимозид), антидепрессантами (циталопрам), фторхинолонами (моксифлоксацин и левофлоксацин), с нарушением водно-электролитного баланса, особенно в случае гипокалиемии или гипомагниемии, с клинически значимой брадикардией, аритмией сердца, или тяжелой сердечной недостаточностью.

Применение препарата может спровоцировать развитие миастенического синдрома или вызвать обострение миастении.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

В период лечения препаратом следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций в связи с возможностью развития нежелательных эффектов со стороны нервной системы и органа зрения.

Форма выпуска/дозировка:

Капсулы, 500 мг.

Упаковка:

По 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 3, 6, 20, 30, 50, 60, 100 или 120 капсул в банки из полиэтилентерефталата для лекарственных средств или полипропиленовые для лекарственных средств, укупоренные крышками из полиэтилена высокого давления с I контролем первого вскрытия, или крышками полипропиленовыми с системой «нажать-повернуть» или крышками из полиэтилена низкого давления с контролем первого вскрытия.

Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 10 или 12 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).

Условия хранения:

При температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.

Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Общество с ограниченной ответственностью «Озон» (ООО «Озон»), 445351, Самарская обл., г. Жигулёвск, ул. Гидростроителей, д. 6, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ООО «Атолл»

Купить Азитромицин капсулы 500 — Озон в ГорЗдрав

Купить Азитромицин капсулы 500 — Озон в megapteka.ru

Купить Азитромицин капсулы 500 — Озон в Планета Здоровья

*Цены в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Источник

Состав

Активное вещество:

азитромицина дигидрат 530.6 мг, что соответствует содержанию азитромицина 500 мг.

Вспомогательные вещества:

целлюлоза микрокристаллическая — 9.38 мг, повидон К17 — 8.4 мг, магния стеарат — 8.4 мг.

Состав корпуса капсулы:

титана диоксид — 2%, желатин — до 100%.

Состав крышечки капсулы:

краситель хинолиновый желтый — 0.75%, краситель солнечный закат желтый — 0.0059%, титана диоксид — 2%, желатин — до 100%.

Фармакокинетика

После приема внутрь азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в организме. После однократного приема в дозе 500 мг биодоступность составляет 37% за счет эффекта «первого прохождения» через печень. Cmax в плазме крови достигается через 2-3 ч и составляет 0.4 мг/л.

Связывание с белками обратно пропорционально концентрации в плазме крови и составляет 7-50%. Кажущийся Vd составляет 31.1 л/кг. Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями). Транспортируется фагоцитами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Легко проникает через гистогематические барьеры и поступает в ткани. Концентрация в тканях и клетках в 10-50 раз выше, чем в плазме, а в очаге инфекции — на 24-34% больше, чем в здоровых тканях.

Препарат метаболизируется в печени. Метаболиты не обладают противомикробной активностью.

T1/2 очень длинный — 35-50 ч. T1/2 из тканей значительно больше. Терапевтическая концентрация азитромицина сохраняется до 5-7 дней после приема последней дозы. Азитромицин выводится, в основном, в неизмененном виде — 50% через кишечник, 6% почками.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к азитромицину микроорганизмами:

  • Инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит);

  • Инфекции нижних дыхательных путей (острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония, в т.ч. вызванная атипичными возбудителями);

  • Инфекции кожи и мягких тканей (угри обыкновенные средней степени тяжести, рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);

  • Начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) — мигрирующая эритема (erythema migrans);

  • Неосложненные инфекции мочеполовых путей, вызванные Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит).

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к азитромицину, другим макролидам или кетолидам, или другим компонентам препарата; 

  • нарушение функции печени тяжелой степени (класс С по Чайлд-Пью); 

  • нарушение функции почек тяжелой степени (КК менее 40 мл/мин); 

  • детский возраст до 12 лет с массой тела менее 45 кг (для таблеток 500 мг); детский возраст до 3 лет (для таблеток 125 мг);

  • период грудного вскармливания; 

  • одновременный прием с эрготамином и дигидроэрготамином.

С осторожностью:

Миастения; нарушение функции печени легкой и средней степени тяжести; нарушение функции почек легкой и средней степени тяжести (КК более 40 мл/мин); аритмия, при наличии проаритмогенных факторов (особенно у пожилых пациентов), в том числе врожденное или приобретенное удлинение интервала QT; у пациентов, получающих терапию антиаритмическими препаратами классов IA (хинидин, прокаинамид), III (дофетидил, амиодарон, соталол), цизапридом, терфенадином, антипсихотическими препаратами (пимозид), антидепрессантами (циталопрам), фторхинолонами (моксифлоксацин, левофлоксацин), у пациентов с нарушениями водно-электролитного баланса, особенно в случае гипокалиемии или гипомагниемии, клинически значимой брадикардией, тяжелой сердечной недостаточностью; одновременное применение варфарина, дигоксина, циклоспорина.

Способ применения и дозы

Внутрь, не разжевывая, 1 раз в сутки, по крайней мере, за 1 час до или через 2 часа после еды.

Взрослым и детям старше 12 лет с массой тела свыше 45 кг.

При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей: 500 мг 1 раз в день в течение 3-х дней (курсовая доза 1,5 г).

Начальная стадия болезни Лайма: 1 раз в сутки в течение 5 дней: 1-й день — 1000 мг, затем со 2-го по 5 день — по 500 мг (курсовая доза 3,0 г).

При инфекциях мочеполовых путей, вызванных Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит): неосложненный уретрит/цервицит — 1000 мг однократно.

Угри обыкновенные средней степени тяжести: курсовая доза составляет 6 г: по 500 мг 1 раз в день в течение 3 дней, затем по 500 мг 1 раз в неделю в течение 9 недель. Первую еженедельную таблетку следует принять через 7 дней после приема первой ежедневной таблетки (8-ой день от начала лечения), последующие 8 еженедельных таблеток — с интервалом в 7 дней.

Дети в возрасте от 3 до 12 лет с массой тела менее 45 кг.

При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей: из расчета 10 мг/кг массы тела 1 раз в сутки в течение 3 дней (курсовая доза 30 мг/кг). 

Расчет дозы препарата Азитромицин для детей с массой тела менее 45 кг. (Доза азитромицина в таблетках 125 мг):

  • 18-30 кг — 2 таблетки (250 мг азитромицина)

  • 31-44 кг — 3 таблетки (375 мг азитромицина)

  • Не менее 45 кг — Применяют дозы, рекомендованные для взрослых

При фарингите/тонзиллите, вызванных Streptococcus pyogenes:

Из расчета 20 мг/кг/сут в течение 3 дней (курсовая доза 60 мг/кг). Максимальная суточная доза составляет 500 мг.

Начальная стадия болезни Лайма:

В 1-й день — в дозе 20 мг/кг массы тела 1 раз в сутки, затем со 2 по 5-й день — ежедневно в дозе 10 мг/кг массы тела 1 раз в сутки (курсовая доза 60 мг/кг).

При нарушении функции почек: у пациентов с нарушением функции почек легкой и средней степени тяжести (КК более 40 мл/мин) коррекция дозы не требуется.

При нарушении функции печени: при нарушении функции печени легкой и средней степени тяжести коррекция дозы не требуется.

Пожилые пациенты: коррекция дозы не требуется. Поскольку пожилые люди могут иметь проаритмогенные состояния, следует соблюдать осторожность при применении препарата, в связи с высоким риском развития сердечных аритмии, в том числе аритмии типа «пируэт».

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не использовать препарат после истечения срока годности.

Особые указания

В случае пропуска приема одной дозы препарата Азитромицин — пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие — с перерывами в 24 часа. Азитромицин следует принимать как минимум за 1 час до или через 2 часа после приема антацидных лекарственных препаратов.

Препарат Азитромицин следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести из-за возможности развития фульминантного гепатита и тяжелой печеночной недостаточности.

При наличии симптомов нарушения функции печени, таких как быстро нарастающая астения, желтуха, потемнение мочи, склонность к кровотечениям, печеночная энцефалопатия, терапию препаратом Азитромицин следует прекратить и провести исследование функционального состояния печени.

При нарушениях функции почек легкой и средней степени тяжести (КК более 40 мл/мин) терапию препаратом Азитромицин следует проводить с осторожностью под контролем состояния функции почек.

Необходимо помнить, что для профилактики фарингита/тонзиллита, вызванном Streptococcus pyogenes, а также для профилактики острой ревматической лихорадки, препаратом выбора обычно является пенициллин.

Как и при применении других антибактериальных препаратов, при терапии препаратом Азитромицин следует регулярно обследовать пациентов на наличие невосприимчивых микроорганизмов и признаки развития суперинфекции, в том числе грибковых.

Препарат Азитромицин не следует применять более длительными курсами, чем указано в инструкции, так как фармакокинетические свойства азитромицина позволяют рекомендовать короткий и удобный режим дозирования.

Нет данных о возможном взаимодействии между азитромицином и производными эрготамина и дигидроэрготамина, но из-за развития эрготизма при одновременном применении макролидов с производными эрготамина и дигидроэрготамина данная комбинация противопоказана.

При длительном приеме препарата Азитромицин возможно развитие псевдомембранозного колита, вызванного Clostridium difficile, как в виде легкой диареи, так и тяжелого колита. При развитии диареи на фоне приема азитромицина, а также через 2 месяца после окончания терапии, следует исключить клостридиальный псевдомембранозный колит. В легких случаях достаточно отмены азитромицина и применения ионообменных смол (колестирамин, колестипол), в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, назначение ванкомицина или метронидазола. Нельзя применять лекарственные препараты, тормозящие перистальтику кишечника.

Синдром замедленной реполяризации желудочков — синдром удлинения интервала QT — повышает риск развития аритмии, в том числе аритмии типа «пируэт» на фоне приема макролидов, а также препарата Азитромицина. Осторожность при применении азитромицина следует соблюдать у пациентов с наличием проаритмогенных факторов (особенно у пожилых пациентов), в том числе с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT: у пациентов, получающих терапию антиаритмическими средствами классов IA (хинидин, прокаинамид), III (дофетидил, амиодарон, соталол), цизапридом, терфенадином, антипсихотическими препаратами (пимозид), антидепрессантами (циталопрам), фторхинолонами (моксифлоксацин, левофлоксацин), у пациентов с нарушениями водно-электролитного баланса, особенно в случае гипокалиемии или гипомагниемии, клинически значимой брадикардией, аритмией сердца или тяжелой сердечной недостаточностью.

Применение азитромицина может спровоцировать развитие миастенического синдрома или вызвать обострение миастении.

Описание

Антибиотик — азалид.

Применение у детей

Противопоказан детский возраст до 12 лет с массой тела менее 45 кг (для таблеток 500 мг).

Фармакодинамика

Антибиотик группы макролидов, является представителем азалидов. Обладает широким спектром противомикробного действия. Механизм действия азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробной клетки. Связываясь с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий. Действует бактериостатически. В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие.

Обладает активностью в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных, анаэробных, внутриклеточных и других микроорганизмов.

К азитромицину чувствительны грамположительные кокки: Streptococcus pneumoniae (пенициллин-чувствительные штаммы), Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные штаммы); аэробные грамотрицательные бактерии: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae; некоторые анаэробные микроорганизмы: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyriomonas spp.; а также Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.

Микроорганизмы с приобретенной резистентностью к азитромицину: аэробные грамположительные микроорганизмы -Streptococcus pneumoniae (пенициллин-резистентные штаммы и штаммы со средней чувствительностью к пенициллину).

Микроорганизмы с природной резистентностью: аэробные грамположительные микроорганизмы — Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (метициллин-резистентные штаммы), анаэробные микроорганизмы — Bacteroides fragilis.

Описаны случаи перекрестной резистентности между Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический стрептококк группы A), Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus (метициллин-резистентные штаммы) к эритромицину, азитромицину, другим макролидам и линкозамидам.

Азитромицин не применялся для лечения инфекционных заболеваний, вызванных Salmonella typhi (МИК < 16 мг/л) и Shigella spp.

Побочные действия

Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто — не менее 10%; часто — не менее 1%, но менее 10%; нечасто — не менее 0,1%, но менее 1%; редко — не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко — менее 0,01% (включая единичные случаи).

Инфекционные заболевания: нечасто — кандидоз, в том числе слизистой оболочки полости рта и гениталий, пневмония, фарингит, гастроэнтерит, респираторные заболевания, ринит; очень редко — псевдомембранозный колит.

Со стороны крови и лимфатической системы: часто — эозинофилия, лимфопения, базофилия, моноцитоз, повышение количества нейтрофилов; нечасто — лейкопения, нейтропения; очень редко — тромбоцитопения, гемолитическая анемия.

Со стороны обмена веществ и питания: часто — анорексия.

Аллергические реакции: часто — кожный зуд, кожная сыпь; нечасто — реакции гиперчувствительности, реакция фотосенсибилизации, дерматит, сухость кожи, потливость, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек; очень редко — анафилактическая реакция, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение, парестезия, нарушение вкусовых ощущений; нечасто — гипестезия, сонливость, бессонница, нервозность, ажитация; очень редко — тревога, агрессия, обморок, судороги, психомоторная гиперактивность, потеря обоняния (или аносмия) и вкусовых ощущений, извращение обоняния, миастения, бред, галлюцинации.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: часто — расстройство слуха, глухота; нечасто — шум в ушах; редко — вертиго.

Со стороны органа зрения: часто — нарушение четкости зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — ощущение сердцебиения, «приливы» крови к лицу; очень редко — снижение артериального давления, увеличение интервала QT на электрокардиограмме, аритмия типа «пируэт», желудочковая тахикардия.

Со стороны дыхательной системы: нечасто — одышка, носовое кровотечение.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто — тошнота, диарея, боль в животе, метеоризм; часто — диспепсия, рвота; нечасто — запор, гастрит, дисфагия, вздутие живота, сухость слизистой оболочки полости рта, отрыжка, язвы слизистой оболочки полости рта, повышение секреции слюнных желез; очень редко — изменение цвета языка, панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — повышение активности «печеночных» трансаминаз, повышение концентрации билирубина, гепатит; редко — нарушение функции печени, холестатическая желтуха; очень редко — печеночная недостаточность (в редких случаях с летальным исходом в основном на фоне тяжелого нарушения функции печени); некроз печени, фульминантный гепатит.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто — остеоартрит, миалгия, боль в спине, боль в шее; очень редко — артралгия.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — дизурия, боль в области почек, повышение концентрации мочевины и креатинина в плазме крови; очень редко — интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.

Со стороны половых органов и молочных желез: нечасто — метроррагии, нарушения функции яичек.

Лабораторные показатели: часто — снижение концентрации бикарбонатов в плазме крови; нечасто — изменение концентрации калия в плазме крови, повышение активности щелочной фосфатазы, повышение концентрации хлора и глюкозы в плазме крови, увеличение количества тромбоцитов, повышение гематокрита, повышение концентрации бикарбонатов и изменение концентрации натрия в плазме крови.

Прочие: нечасто — астения, недомогание, ощущение усталости, отек лица, боль в груди, периферические отеки, лихорадка.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата во время беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Взаимодействие

Антацидные препараты

не влияют на биодоступность азитромицина, но снижают максимальную концентрацию азитромицина в крови на 30%, поэтому азитромицин следует принимать за 1 ч до или через 2 ч после приема антацидов.

Одновременное применение в течение 5 дней у здоровых добровольцев азитромицина с

цетиризином

(20 мг) не привело к фармакокинетическому взаимодействию и существенному изменению интервала QT.

Одновременное применение азитромицина (1200 мг/сут) и

диданозина

(400 мг/сут) у 6 ВИЧ-инфицированных пациентов не выявило изменений фармакокинетических показателей диданозина по сравнению с группой плацебо.

Одновременное применение макролидных антибактериальных препаратов, в том числе азитромицина, с субстратами Р-гликопротеина, такими как

дигоксин

, приводит к повышению концентрации субстрата Р-гликопротеина в плазме крови. Таким образом, при одновременном применении дигоксина и азитромицина необходимо учитывать возможность повышения концентрации дигоксина в плазме крови.

Одновременное применение азитромицина (одноразовый прием 1000 мг и многократный прием 1200 мг или 600 мг) оказывает незначительное влияние на фармакокинетику, в том числе выведение почками,

зидовудина

или его глюкуронидного метаболита. Тем не менее, увеличивается концентрация активного метаболита — фосфорилированного зидовудина в мононуклеарах периферической крови. Клиническое значение данного факта неясно.

Азитромицин слабо взаимодействует с изоферментами системы

цитохрома Р450

. Не выявлено, что азитромицин участвует в фармакокинетических взаимодействиях аналогичных эритромицину и другим макролидам. Азитромицин не является ингибитором и индуктором изоферментов цитохрома Р450.

Учитывая теоретическую возможность развития эрготизма, одновременное применение азитромицина с производными

алколоидов спорыньи

(эрготамин, дигидроэрготамин) не рекомендуется.

Были проведены фармакокинетические исследования одновременного применения азитромицина и препаратов, метаболизм которых происходит с участием изоферментов системы цитохрома Р450.


Аторвастатин:

одновременное применение аторвастатина (10 мг ежедневно) и азитромицина (500 мг ежедневно) не вызывало изменений концентрации аторвастатина в плазме крови (на основе анализа ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы). Однако, были получены сообщения о случаях рабдомиолиза у пациентов, получающих одновременно азитромицин и статины.


Карбамазепин:

в фармакокинетических исследованиях с участием здоровых добровольцев не выявлено существенного влияния на концентрацию карбамазепина и его активного метаболита в плазме крови при одновременном применении с азитромицином.

Циметидин:

в фармакокинетических исследованиях влияния разовой дозы циметидина на фармакокинетику азитромицина не выявлено изменений фармакокинетики азитромицина, при условии применения циметидина за 2 часа до азитромицина.


Антикоагулянты непрямого действия (производные кумарина):

в фармакокинетических исследованиях азитромицин не влиял на антикоагулянтный эффект варфарина в однократной дозе 15 мг, принимаемый здоровыми добровольцами. Сообщалось о потенцировании антикоагулянтного эффекта после одновременного применения азитромицина и антикоагулянтов непрямого действия (производные кумарина). Несмотря на то, что причинная связь не установлена, рекомендуется проводить тщательный контроль протромбинового времени у пациентов, при одновременном применении азитромицина и антикоагулянтов непрямого действия (производные кумарина).

Циклоспорин:

в фармакокинетических исследованиях с участием здоровых добровольцев, которые в течение 3 дней принимали внутрь азитромицин (500 мг/сут однократно), а затем циклоспорин (10 мг/кг/сут однократно), было выявлено достоверное повышение максимальной концентрации в плазме крови и площади под кривой «концентрация-время» циклоспорина. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов. В случае необходимости одновременного применения этих препаратов, необходимо проводить мониторинг концентрации циклоспорина в плазме крови и соответственно корректировать дозу.


Эфавиренз:

одновременное применение азитромицина (600 мг/сут однократно) и эфавиренза (400 мг/сут) ежедневно в течение 7 дней не вызывало какого-либо клинически значимого фармакокинетического взаимодействия.


Флуконазол:

одновременное применение азитромицина (1200 мг однократно) не меняло фармакокинетику флуконазола (800 мг однократно). Общая экспозиция и период полувыведения не изменялись при одновременном применении флуконазола, однако при этом отмечали снижение максимальной концентрации азитромицина на 18%, что не имело клинического значения.

Индинавир:

одновременное применение азитромицина (1200 мг однократно) не вызывало статистически достоверного влияния на фармакокинетику индинавира (по 800 мг три раза в сутки в течение 5 дней).

Метилпреднизолон:

азитромицин не оказывает существенного влияния на фармакокинетику метилпреднизолона.

Нелфинавир:

одновременное применение азитромицина (1200 мг) и нелфинавира (по 750 мг три раза в сутки) вызывает повышение равновесных концентрации азитромицина в плазме крови. Клинически значимых побочных эффектов не наблюдалось и коррекции дозы азитромицина при его одновременном применении с нелфинавиром не требуется.


Рифабутин:

одновременное применение азитромицина и рифабутина не влияет на концентрацию каждого из препаратов в плазме крови. При одновременном применении азитромицина и рифабутина иногда наблюдалась нейтропения. Несмотря на то, что нейтропения ассоциировалась с применением рифабутина, причинно-следственная связь между применением комбинации азитромицина и рифабутина и нейтропенией не установлена.

Силденафил:

при применении у здоровых добровольцев не получено доказательств влияния азитромицина (500 мг/сут ежедневно в течение 3 дней) на максимальную концентрацию в плазме крови и площадь под кривой «концентрация-время» силденафила и его основного метаболита.

Терфенадин:

в фармакокинетических исследованиях не было получено доказательств взаимодействия между азитромицином и терфенадином. Сообщалось о единичных случаях, когда возможность такого взаимодействия нельзя было исключить полностью, однако не было выявлено конкретного доказательства, что такое взаимодействие имело место. Было установлено, что одновременное применение терфенадина и антибиотиков класса макролидов вызывает аритмию и удлинение интервала QT.

Теофиллин:

не выявлено взаимодействие между азитромицином и теофиллином.

Триазолам/мидазолам:

значительных изменений фармакокинетических показателей при одновременном применении азитромицина с триазоламом или мидазоламом в терапевтических дозах не выявлено.

Триметоприм/сульфаметоксазол:

одновременное применение триметоприма/сульфаметоксазола с азитромицином не выявило существенного влияния на максимальную концентрацию, общую экспозицию или экскрецию почками триметоприма или сульфаметоксазола. Концентрация азитромицина в плазме крови соответствовала выявленной в других исследованиях.

Передозировка

Симптомы:

 временная потеря слуха, тошнота и рвота, диарея. 

Лечение:

 симптоматическое.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При развитии нежелательных эффектов со стороны нервной системы и органа зрения следует соблюдать осторожность при выполнении действий, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Список литературы (источники):

  • Государственный реестр лекарственных средств
  • Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
  • Международная классификация болезней (МКБ-10)
  • Официальная инструкция от производителя

    Источник

    Понравилась статья? Поделить с друзьями:
    0 0 голоса
    Рейтинг статьи
    Подписаться
    Уведомить о
    guest

    0 комментариев
    Старые
    Новые Популярные
    Межтекстовые Отзывы
    Посмотреть все комментарии
  • Вектор ar 031 инструкция
  • Праджисан капсулы 200 инструкция по применению
  • Микроволновка candy cmg 177 tds инструкция
  • Мотилиум инструкция для детей 3 года инструкция по применению
  • Notussil египет инструкция по применению на русском