Азлоциллин инструкция по применению таблетки

Rec.INN
зарегистрированное ВОЗ

Фармакологическое действие

Полусинтетический пенициллин группы циклических уреидопенициллинов широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие.

Активен в отношении аэробных, анаэробных, грамположительных и грамотрицательных бактерий, особенно в отношении Pseudomonas aeruginosa, включая штаммы, устойчивые к карбенициллину и аминогликозидам.

К азлоциллину устойчивы бактерии, продуцирующие бета-лактамазы, а также Legionella spp., Chlamydia spp., Mycoplasma spp.

Фармакокинетика

Связывание с белками плазмы — 27-46%. Хорошо проникает в ткани, проникает через ГЭБ (проницаемость увеличивается при воспалении мозговых оболочек), плаценту, выделяется с грудным молоком. Выводится почками в неизмененном виде — 55-75%, с желчью — 7%. Почечный клиренс — 80-145 мл/мин/1.73 м2, T1/2 для взрослых — 1 ч, новорожденных — 3 ч, недоношенных детей — 4 ч. При почечной и печеночной недостаточности T1/2 увеличивается, уменьшается общий клиренс. Эффективно выводится в ходе гемодиализа.

Показания активного вещества
АЗЛОЦИЛЛИН

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к азлоциллину микроорганизмами, в т.ч. пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры, эндокардит, холангит, холецистит, энтероколит, пиелонефрит, цистит, уретрит, эндометрит, сепсис, перитонит, менингит, инфекции кожи, костей и мягких тканей, инфицированные раны и ожоги.

Профилактика и лечение инфекций у больных со сниженным иммунитетом.

Режим дозирования

Устанавливают индивидуально в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, чувствительности возбудителя, а также возраста пациента. Вводят в/м или в/в.

При инфекциях среднетяжелого течения доза для взрослых и детей старше 14 лет составляет 8 г/сут, кратность введения — 4 раза/сут; при инфекциях тяжелого течения — 15-20 г/сут, кратность введения — 3-4 раза/сут. Максимальная доза — 25 г/сут.

Новорожденным в возрасте до 7 дней — 100 мг/кг/сут, кратность введения — 2 раза/сут; новорожденным в возрасте от 7 дней до 1 мес и детям до 1 года — 50-100 мг/кг/сут, кратность введения — 3 раза/сут; недоношенным детям — 50 мг/кг/сут, кратность введения — 2 раза/сут; детям в возрасте от 1 года до 14 лет — 75 мг/кг/сут, кратность введения — 3 раза/сут.

При КК менее 30 мл/мин — коррекция режима дозирования: 30-10 мл/мин у взрослых — кратность введения 2 раза/сут; при КК менее 10 мл/мин начальная доза — 5 г, поддерживающая доза — 3.5 г каждые 12 ч.

При эмпиеме плевры, остеомиелите, гнойных ранах, свищах применяют местно для промываний.

Побочное действие

Возможно: тошнота, рвота, метеоризм, диарея, транзиторное повышение концентрации в крови печеночных трансаминаз, ЩФ, нарушения вкуса и обоняния, кожная сыпь, зуд, крапивница.

Редко: повышение концентрации в крови билирубина, медикаментозная лихорадка, острый интерстициальный нефрит, васкулит, эритема, болезненность или тромбофлебит в месте инъекции.

В отдельных случаях: анафилактический шок, лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения (исчезают после отмены лечения), гипокалиемия, увеличение концентрации креатинина и остаточного азота в сыворотке.

При введении азлоциллина в высоких дозах, вследствие увеличения концентрации в ликворе, возможно развитие судорог.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к пенициллинам.

Применение при беременности и кормлении грудью

Азлоциллин проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком, поэтому при применении при беременности и в период лактации необходимо оценить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода и новорожденного.

Применение при нарушениях функции печени

При печеночной недостаточности T1/2 увеличивается, уменьшается общий клиренс.

Применение при нарушениях функции почек

При КК менее 30 мл/мин требуется коррекция режима дозирования.

Применение у детей

Применяется по показаниям в рекомендуемых дозах.

Применение у пожилых пациентов

Требуется коррекция режима дозирования в зависимости от состояния функции почек.

Особые указания

При появлении крапивницы азлоциллин необходимо отменить; при этом противопоказано применение других препаратов пенициллинового ряда. У больных, склонных к аллергическим реакциям (при бронхиальной астме, аллергическом рините, крапивнице), следует соблюдать особую осторожность при лечении азлоциллином, в связи с увеличением риска развития реакций повышенной чувствительности. При повышенной чувствительности к цефалоспориновым антибиотикам следует иметь в виду возможность возникновения перекрестной аллергической реакции.

При длительном или повторном применении азлоциллина возможно развитие суперинфекции, вызванной резистентными бактериями или дрожжевыми грибами. При возникновении на фоне лечения тяжелой диареи следует исключить возможность развития псевдомембранозного колита, что требует немедленной отмены азлоциллина и назначения соответствующего лечения. Препараты, уменьшающие перистальтику, в этом случае противопоказаны.

При длительном лечении азлоциллином необходимо контролировать картину периферической крови.

На фоне лечения азлоциллином возможны ложноположительные результаты следующих проб и реакций: нингидриновая проба, неферментативная реакция глюкозы крови, проба Кумбса, а также реакции на определение уровня уробилиногена мочи и протеинурии.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении азлоциллина и гепарина, пероральных антикоагулянтов или ингибиторов агрегации тромбоцитов в высоких дозах следует контролировать показатели свертываемости крови.

Содержание

  • Структурная формула

  • Русское название

  • Английское название

  • Латинское название

  • Химическое название

  • Брутто формула

  • Фармакологическая группа вещества Азлоциллин

  • Нозологическая классификация

  • Код CAS

  • Фармакологическое действие

  • Характеристика

  • Фармакология

  • Применение вещества Азлоциллин

  • Противопоказания

  • Ограничения к применению

  • Побочные действия вещества Азлоциллин

  • Взаимодействие

  • Способ применения и дозы

  • Меры предосторожности

  • Особые указания

Структурная формула

Структурная формула Азлоциллин

Русское название

Азлоциллин

Английское название

Azlocillin

Латинское название

Azlocillinum (род. Azlocillini)

Химическое название

[2S-[2альфа,5альфа,6бета(S*)]]-3,3-Диметил-7-оксо-6-[[[[(2-оксо-1-имидазолидинил)карбонил]амино]фенилацетил]амино]-4-тиа-1-азабицикло[3.2.0]гептан-2-карбоновая кислота (в виде натриевой соли)

Брутто формула

C20H23N5O6S

Фармакологическая группа вещества Азлоциллин

Нозологическая классификация

Список кодов МКБ-10

  • A41.9 Септицемия неуточненная

  • G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках

  • I33.0 Острый и подострый инфекционный эндокардит

  • J15.1 Пневмония, вызванная Pseudomonas (синегнойной палочкой)

  • J15.8 Другие бактериальные пневмонии

  • J85 Абсцесс легкого и средостения

  • J86 Пиоторакс

  • K65 Перитонит

  • L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная

  • M00.9 Пиогенный артрит неуточненный (инфекционный)

  • M86 Остеомиелит

  • N12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический

  • N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации

  • N71 Воспалительные болезни матки, кроме шейки матки

Код CAS

37091-66-0

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие

антибактериальное широкого спектра, бактерицидное.

Характеристика

Полусинтетический пенициллин (группа уреидопенициллинов). Выпускается в виде натриевой соли. Азлоциллина натриевая соль — бледно-желтые кристаллы. Растворим в воде, метаноле, диметилформамиде, мало растворим в этаноле, изопропаноле.

Фармакология

Нарушает синтез пептидогликана клеточной стенки микроорганизмов. Высокоактивен в отношении различных видов Pseudomonas, особенно Pseudomonas aeruginosa, в т.ч. штаммов, устойчивых к карбенициллину и аминогликозидам. Активен в отношении большинства аэробных грамотрицательных бактерий и некоторых грамположительных: Escherichia coli, Proteus spp., Providencia stuartii, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Citrobacter spp., Acinetobacter spp., Serratia spp., Shigella spp., Salmonella spp., Haemophilus influenzae, Neisseria spp., не образующие пенициллиназу штаммы Staphylococcus aureus, Streptococcus группы А и В, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus faecalis, Listeria monocytogenes. Активен также в отношении анаэробов: Peptococcus, Peptostreptococcus, Clostridium spp., Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp., Veillonella spp., Eubacterium spp. Не активен в отношении бета-лактамазобразующих штаммов стафилококка. Кислотолабилен. Разрушается бета-лактамазами. Хорошо проникает в ткани и биологические жидкости организма. В наибольших концентрациях обнаруживается в печени, почках, в терапевтических концентрациях — в плевральной, перитонеальной и синовиальной жидкости. Выводится почками.

Применение вещества Азлоциллин

Тяжелые гнойно-септические заболевания у взрослых, вызванные чувствительными микроорганизмами, в особенности синегнойной палочкой: сепсис, перитонит, септический эндокардит; инфекционно-воспалительные заболевания органов дыхания (пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры); инфекции почек и мочевыводящих путей (осложненные и неосложненные инфекции верхних и нижних отделов); инфекции кожи и мягких тканей; инфекции костей  и суставов, в т.ч. остеомиелит; эндометрит, менингит.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим пенициллинам).

Ограничения к применению

Беременность, кормление грудью.

Побочные действия вещества Азлоциллин

Тошнота, рвота, диарея, интерстициальный нефрит, аллергические реакции: анафилактический шок, крапивница, бронхоспазм, отек Квинке; при в/в введении — боль и тромбофлебит в месте инъекции; при в/м — боль в месте введения, инфильтраты; при использовании доз свыше 20 г/сут — нарушение электролитного баланса; при длительном лечении в высоких дозах у ослабленных больных — развитие суперинфекции, вызванной устойчивыми к азлоциллину микроорганизмами (в т.ч. дрожжеподобными грибами); при нарушении выделительной функции почек в случае введения в высоких дозах возможно нарушение свертываемости крови и развитие геморрагического синдрома.

Взаимодействие

При сочетании азлоциллина с аминогликозидами — синергизм действия в отношении Pseudomonas aeruginosa. Нельзя смешивать растворы азлоциллина с растворами аминогликозидов (гентамицин, сизомицин, амикацин, тобрамицин), во избежание инактивации их следует вводить раздельно.

Способ применения и дозы

В/в (струйно или капельно), в/м. Доза определяется индивидуально в зависимости от показаний. Длительность лечения зависит от формы и тяжести заболевания и составляет 10 дней и более; рекомендуется продолжать лечение в течение 2 дней после исчезновения симптомов заболевания. Взрослым при тяжелых инфекциях — 0,2–0,35 г/сут в  3–4 приема. Максимальная суточная доза — 25 г.

При в/в струйном введении концентрация антибиотика не должна превышать 10%, вводят медленно, в течение 5 мин и более; при в/в капельном введении 10% раствор антибиотика разбавляют 50–100 мл 5% раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида и вводят в течение 30 мин.

При гнойных полостных инфекциях возможно введение раствора азлоциллина в полости.

Меры предосторожности

Раствор препарата готовят непосредственно перед введением.

При нарушении выделительной функции почек снижают дозу и увеличивают интервал между введениями, режим дозирования подбирается в зависимости от клиренса креатинина. Больным на гемодиализе рекомендуется вводить 3 г после процедуры, затем в этой же дозе каждые 12 ч.

В случае возникновения аллергических реакций необходимо прекратить введение препарата и провести противоаллергическую терапию. Возникающее нарушение электролитного баланса корректируют введением препаратов калия. В случае развития суперинфекции возможно назначение нистатина и леворина.

Особые указания

Перед назначением азлоциллина следует определить чувствительность к нему выделенных возбудителей, используя диски, содержащие 75 мкг азлоциллина натриевой соли. При диаметре зон 18 мм и более выделенный микроорганизм считается чувствительным к азлоциллину, 15–17 мм — умеренно чувствительным, менее 14 мм — устойчивым.

Описание проверено

  • Крылов Юрий Федорович
    (фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации)

Антибиотик группы макролидов — азалид.

Фармако-терапевтическая группа

Антибиотик, азалид.

Состав

Активное вещество — азлоциллина натриевая соль.
Сухое вещество для в/м введения 1.0г во флаконах. Сухое вещество для в/в введения
5.0 г во флаконах.

Показания к применению

Бактериальные инфекции: пневмония, абсцесс легкого, эмпиема
плевры, пиелонефрит, уретрит, цистит, эндометрит, холангит, холецистит, колиэнтерит,
сепсис, перитонит, эндокардит, менингит, инфекции костей, кожи, мягких тканей,
инфицированные ожоги и др., — вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность к пенициллинам.

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

Аллергические реакции (крапивница, эритема, лихорадка,
бронхоспазм, отек Квинке, ринит, конъюнктивит, эозинофилия; крайне редко — анафилактический
шок). Возможны тошнота, рвота, диарея, метеоризм, вкусовые и обонятельные
галлюцинации. При длительном назначении препарата в высоких дозах возможны лейкопения,
удлинение времени кровотечения, повышение активности печеночных трансаминаз,
нарушение функции почек; развитие суперинфекции (в частности, кандидоза). В
редких случаях — флебит и эритема в месте введения.

Дозировка, как принимать Азлоциллин

Устанавливают индивидуально с учетом локализации
и тяжести течения инфекции, чувствительности возбудителя. При инфекциях среднетяжелого
течения суточная доза для взрослых и детей старше 14 лет составляет 8 г, кратность
в/м или в/в введения 4 раза. При инфекциях тяжелого течения назначают в суточной
дозе 15-20 г (по 5 г 3 или 4 раза в сутки). Новорожденным в возрасте до 7 дней
назначают по 100 мг/кг массы тела 2 раза в сутки; новорожденным от 7 дней до
1месяца и детям до 1 года — по100мг/кг 3 раза в сутки; недоношенным детям —
по 50 мг/кг 2 раза в сутки.

Детям в возрасте от 1 года до 14 лет — по 75 мг/кг 3 раза в сутки. При эмпиеме
плевры, остеомиелите, гнойных ранах, свищах препарат можно применять местно
для промываний. При значениях клиренса креатинина (КК) ниже 30 мл/мин требуется
коррекция режима дозирования азлоциллина: так, при КК от 30 до 10 мл/мин взрослым
с массой тела 70 кг назначают по 5 г 2 раза в сутки; а при КК ниже 10 мл/мин
первая доза составляет 5 r 1 раз в сутки, затем по 3.5 г каждые 12 ч.

Дополнительные указания при приеме Азлоциллин

С осторожностью назначают препарат беременным, особенно
в первом триместре; а также пациентам, склонным к аллергическим реакциям. У
пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные
аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

Производители. Азлоциллин (Azlocillin) PHARMACHIM, Болгария; Секуропен
(Securopen) BAYER, Германия.

Поскольку в настоящее время отсутствует достаточный
опыт применения Азтреонама у больных с недостаточностью печени, лечение, таких
больных должно проводиться в условиях тщательного наблюдения.

Беременность и лактация. В исследованиях, проведенных на беременных
крысах и кроликах, не отмечалось ни токсических явлений, ни индукции аномалий
развития у эмбрионов и плодов. У крыс, которым Азактам вводили в первой фазе
беременности или во время кормления, не отмечалось изменений со стороны матери,
плода или новорожденного. Исследований на беременных женщинах не проводилось.
У беременных женщин и новорожденных детей препарат следует использовать только
по абсолютным показаниям и под непосредственным контролем врача.

Исследования, проведенные на кормящих женщинах, показали,
что Азактам проникает в женское молоко в количествах, составляющих менее 1%
от концентрации препарата в сыворотке крови матери.

Рекомендации. Перед началом лечения Азактамом необходимо собрать тщательный
анамнез в отношении повышенной чувствительности к Азактаму, цефалоспоринам,
пенициллину и другим лекарственным препаратам. Предварительные наблюдения показывают,
что больные с подтвержденной аллергией к пенициллину не реагируют на Азактам.
В общем, до получения большего опыта, у больных с реакциями типа 1 или с анафилактической
реакцией на пенициллин применять Азактам можно только в тех случаях, когда потенциальная
польза его применения доминирует над потенциальным риском тяжелых аллергических
реакций. Антибиотики следует применять с осторожностью у больных с аллергиями
к лекарственным препаратам. При наличии аллергической реакции на Азактам лечение
следует прекратить.

Тяжелые реакции гиперчувствительности могут потребовать назначения адреналина
или других мер неотложного лечения. В случае размножения нечувствительных микроорганизмов
при лечении Азактамом может потребоваться назначение соответствующих лечебных
мер. Цефалоспорины третьего поколения, как и другие бета-лактамные антибиотики,
могут вызывать лекарственную устойчивость микроорганизмов. Такая ситуация наблюдается
чаще в случае условно-патогенных возбудителей, особенно относящихся к группе
энтеробактерий и псевдомонад, у больных с ослабленной иммунной системой и при
комбинации нескольких бета-лактамных антибиотиков.

Передозировка

Симптомы: тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.

Лечение: промывание желудка, проведение симптоматической терапии.

Как хранить препарат

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Срок годности – 2 года. Срок годности таблеток Азитрус форте — 3 года.

Условия отпуска

Препарат отпускается по рецепту.

Информация для врачей о препарате Азлоциллин

Фармакодинамика

Полусинтетический антибиотик из группы циклических
ацилуреидопенициллинов широкого спектра. Оказывает бактерицидное действие в
отношении грамположительных и грамотрицательных аэробных и анаэробных микроорганизмов.
Высоко активен в отношении синегнойной палочки, включая штаммы, резистентные
к карбенициллину и аминогликозидам. Микроорганизмы, продуцирующие бета-лактамазы,
не чувствительны к препарату.

Фармакокинетика

Быстро всасывается из ЖКТ (устойчив в кислой среде и липофиле). После приема внутрь в дозе 500 мг Cmax достигается через 2,5–2,96 ч и составляет 0,4 мг/л. Биодоступность — 37%. Хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани.

Высокая концентрация в тканях (в 10–50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный T1/2 обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы, способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким pH, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой объем распределения (31,1 л/кг) и высокий плазменный клиренс.

Преимущественное накопление в лизосомах способствует элиминации внутриклеточных возбудителей. Доставляется в места локализации инфекции фагоцитами и высвобождается в процессе фагоцитоза (несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, не оказывает существенного влияния на их функцию). Концентрация в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24–34%) и коррелирует со степенью воспалительного отека.

Сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5–7 дней после приема последней дозы, что позволяет использовать короткие (3 и 5 дней) курсы лечения. Выводится в 2 этапа: T1/2 — 14–20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема и 41 ч — в интервале от 24 до 72 ч.

Взаимодействие с другими веществами

При одновременном применении усиливается токсическое действие (вазоспазм, дизестезия) эрготамина и дигидроэрготамина.

При одновременном применении антациды (алюминий- и магнийсодержащие), этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию азитромицина.

При совместном применении азитромицина в терапевтических дозах с варфарином изменения протромбинового времени не отмечалось, однако учитывая, что при взаимодействии макролидов с варфарином возможно усиление антикоагулянтного эффекта, при назначении данной комбинации пациентам необходим тщательный контроль протромбинового времени.

При одновременном применении увеличивается концентрация дигоксина в плазме крови.

При одновременном применении снижается клиренс и усиливается фармакологическое действие триазолама.

Азитромицин ингибирует микросомальное окисление в гепатоцитах, что приводит к замедлению выведения и повышению концентраций в плазме и токсичности циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина, а также препаратов, подвергающихся микросомальному окислению (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал, алкалоиды спорыньи, вальпроевая кислота, дизопирамид, бромокриптин, фенитоин, пероральные гипогликемические средства, производные ксантина, в т.ч. теофиллин).

Линкозамины уменьшают эффективность азитромицина.

Тетрациклин и хлорамфеникол усиливают эффективность азитромицина.

Фармакологическое действие
Оказывает бактерицидное (уничтожающее бактерии) действие на большое число патогенных (болезнетворных) грамотрицательных, йндолположительных и грамположительных микроорганизмов. Не устойчив в отношении бета-лактамаз (ферментов, выделяемых микробами и разрушающими пенициллины). Доказан синергизм (усиление эффекта при совместном применении) с аминогликозидными антибиотиками.

Показания к применению
Урогенитальные инфекции (инфекционные заболевания мочевыводящих и половых органов), септические состояния (заболевания, связанные с наличием в крови микробов) различного происхождения, инфекции костей и мягких тканей, респираторные (дыхательных путей), желчные, желудочно-кишечные инфекции, серозиты (воспаление оболочки, выстилающей полости туловища, например, брюшины), инфицированные (зараженные микробами) обширные участки ожогов и др. Для местного промывания в виде дренажа (введения через трубку в полость органа или ткани) препарат назначают при остеомиелите (воспалении костного мозга и прилегающей костной ткани), плевроэмпиеме (скоплении гноя между оболочками легких), наличии гнойных полостей, свищах (образующихся в результате заболевания каналах, соединяющих полости тела или полые органы с внешней средой или между собой).

Способ применения
Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Препарат вводят внутривенно, редко внутримышечно. Средняя суточная доза для взрослых — от 8 г (по 2 г -4 раза) до 15 г (по 5 г 3 раза), при тяжелых инфекциях допускается назначение 20 г в сутки (по 5 г — 4 раза). Недоношенным детяй массой 1,5; 2,0 и 2,5 кг препарат вводят в разовой дозе 50 мг/кг 2 раза в сутки. Средняя суточная доза для новорожденных — по 100 мг/кг массы тела 2 раза; для грудных детей в возрасте до 1 года — по 100 мг/кг 3 раза; для детей в возрасте от 1 года до 14 лет — по 75 мг/кг 3 раза. Продолжительность лечения — не менее 3 дней после нормализации температуры и исчезновения клинических симптомов. Применяют в виде 10% водного раствора, вводят внутривенно (струйно или капельно) со скоростью 5 мл/мин, в течение 20-30 мин.
Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция дозы азлоциллина. Детям, у которых значения клиренса креатинина (скорости очищения крови от конечного продукта азотистого обмена — креатинина) менее 30 мл/мин, требуется уменьшение суточной дозы препарата в 2 раза. Взрослым пациентам при клиренсе креатинина более 30 мл/мин препарат назначают по 5 г каждые 12 ч. При клиренсе креатинина менее 10 мл/мин начальная доза препарата составляет 5 г, затем назначают по 3,5 г каждые 12 ч. При сопутствующем нарушении функции печени указанные дозы следует снизить дополнительно.

Побочные действия
Возможны тошнота, рвота, метеоризм (скопление газов в кишечнике), жидкий стул, диарея (понос); транзиторное (преходящее) повышение концентрации в крови печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы (ферментов); редко — повышение концентрации в крови билирубина (желчного пигмента). Иногда — кожная сыпь, зуд, крапивница, редко — медикаментозная лихорадка (резкий подъем температуры тела в ответ на введение азлоциллина), острый интерстициальный нефрит (воспаление почки с преимущественным поражением соединительной ткани), васкулит (воспаление стенок кровеносных сосудов). В отдельных случаях — анафилактический шок; лейкопения (снижение уровня лейкоцитов в крови), тромбоцитопения (уменьшение числа тромбоцитов в крови), панцитопения (уменьшение содержания в_крови всех форменных элементов — эритоцитов, лейкоцитов, тромбоцитов и т. д.). Эти побочные эффекты.исчезают после отмены препарь та. Нарушения вкуса и обоняния (эти эффекты возникай > i при превышении скорости введения раствора болсг 5 мл/мин). Редко -эритема (ограниченное покраснение кожи), болезненность или тромбофлебит (воспаление стенки вены с ее закупоркой) в месте инъекции. В отдельных случаях — гипокалиемия (понижение уровня калия в крови), увеличение концентрации креатинина и остаточного азота в сыворотке крови. При введении повышенных доз препарата, вследствие увеличения его концентрации в ликворе (спинномозговой жидкости), могут развиться судороги.
При длительном или повторном применении азлоциллина может развиться суперинфекция (тяжелые, стремительно развивающиеся формы инфекционного заболевания, вызванные устойчивыми к препарату микроорганизмами, ранее находившимися в организме, но себя не проявляющими).

Противопоказания
Сверхчувствительность к пенициллинам и цефалоспоринам.
Препарат следует с осторожностью назначать больным с указанием на аллергические реакции в анамнезе (истории болезни).

Форма выпуска
Лиофилизированный (обезвоженный путем замораживания в вакууме) порошок для приготовления инъекционного раствора во флаконах по 0,5; 1,0; 2,0 г в упаковке по 5 и 10 штук.

Условия хранения
Список Б. В сухом, холодном и темном помещении.

Фармакологическая группа
Противомикробные и противопаразитарные средства
Антибиотики
Бета-лактамные антибиотики
Пенициллины

Действующее вещество: азлоциллин

Азлоциллин

Azlocillin

Фармакологическое действие

Азлоциллин — полусинтетический пенициллин группы цикличеcких уреидопенициллинов широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие.

Активен в отношении аэробных, анаэробных, грамположительных и грамотрицательных бактерий, особенно в отношении Pseudomonas aeruginosa, включая штаммы, устойчивые к карбенициллину и аминогликозидам.

К азлоциллину устойчивы бактерии, продуцирующие бета-лактамазы, а также Legionella spp., Chlamydia spp., Mycoplasma spp.

Фармакокинетика

Связывание с белками плазмы — 27–46 %. Хорошо проникает в ткани, проникает через гематоэнцефалический барьер (проницаемость увеличивается при воспалении мозговых оболочек), плаценту, выделяется с грудным молоком. Выводится почками в неизменённом виде — 55–75 %, с желчью — 7 %. Почечный клиренс — 80–145 мл/мин/1,73 м2, Полувыведение для взрослых — 1 час, новорождённых — 3 часа, недоношенных детей — 4 часа. При почечной и печёночной недостаточности период полувыведения увеличивается, уменьшается общий клиренс. Эффективно выводится в ходе гемодиализа.

Показания

Сепсис, пневмония, инфекции органов брюшной полости, женских половых органов, кожи и подкожной клетчатки, костей, суставов, мочевых путей, вызванные грамотрицательными бактериями: Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella spp., Proteus spp., Escherichia coli, Enterobacter spp., Serratia spp.

Профилактика и лечение инфекций у больных со сниженным иммунитетом.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к пенициллинам.

Беременность и грудное вскармливание

Категория действия на плод по FDA — N.

Азлоциллин проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком, поэтому при применении при беременности и в период лактации необходимо оценить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода и новорождённого.

Способ применения и дозы

Устанавливают индивидуально в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, чувствительности возбудителя, а также возраста пациента. Вводят внутримышечно или внутривенно.

При инфекциях среднетяжёлого течения доза для взрослых и детей старше 14 лет составляет 8 г в сутки, кратность введения — 4 раза в сутки; при инфекциях тяжёлого течения — 15–20 г в сутки, кратность введения — 3–4 раза в сутки. Максимальная доза — 25 г в сутки.

Новорождённым в возрасте до 7 дней — 100 мг/кг/сут, кратность введения — 2 раза/сут; новорождённым в возрасте от 7 дней до 1 месяца и детям до 1 года — 50–100 мг/кг/сут, кратность введения — 3 раза в сутки; недоношенным детям — 50 мг/кг/сут, кратность введения — 2 раза в сутки; детям в возрасте от 1 года до 14 лет — 75 мг/кг/сут, кратность введения — 3 раза в сутки.

При клиренсе креатинина менее 30 мл/мин — коррекция режима дозирования: 30–10 мл/мин у взрослых — кратность введения 2 раза в сутки; при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин начальная доза — 5 г, поддерживающая доза — 3,5 г каждые 12 часа.

При эмпиеме плевры, остеомиелите, гнойных ранах, свищах применяют местно для промываний.

Побочные действия

Возможно: тошнота, рвота, метеоризм, диарея, транзиторное повышение концентрации в крови печёночных трансаминаз, щелочной фосфатазы, нарушения вкуса и обоняния, кожная сыпь, зуд, крапивница.

Редко: повышение концентрации в крови билирубина, медикаментозная лихорадка, острый интерстициальный нефрит, васкулит, эритема, болезненность или тромбофлебит в месте инъекции.

В отдельных случаях: анафилактический шок, лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения (исчезают после отмены лечения), гипокалиемия, увеличение концентрации креатинина и остаточного азота в сыворотке.

При введении азлоциллина в высоких дозах, вследствие увеличения концентрации в ликворе, возможно развитие судорог.

Взаимодействие

При сочетании азлоциллина с аминогликозидами — синергизм действия в отношении Pseudomonas aeruginosa. Нельзя смешивать растворы азлоциллина с растворами аминогликозидов (гентамицин, сизомицин, амикацин, тобрамицин), во избежание инактивации их следует вводить раздельно.

Особые указания

При появлении крапивницы азлоциллин необходимо отменить; при этом противопоказано применение других препаратов пенициллинового ряда. У больных, склонных к аллергическим реакциям (при бронхиальной астме, аллергическом рините, крапивнице), следует соблюдать особую осторожность при лечении азлоциллином, в связи с увеличением риска развития реакций повышенной чувствительности. При повышенной чувствительности к цефалоспориновым антибиотикам следует иметь в виду возможность возникновения перекрёстной аллергической реакции.

При длительном или повторном применении азлоциллина возможно развитие суперинфекции, вызванной резистентными бактериями или дрожжевыми грибами. При возникновении на фоне лечения тяжёлой диареи следует исключить возможность развития псевдомембранозного колита, что требует немедленной отмены азлоциллина и назначения соответствующего лечения. Препараты, уменьшающие перистальтику, в этом случае противопоказаны.

При длительном лечении азлоциллином необходимо контролировать картину периферической крови. При одновременном применении азлоциллина и гепарина, пероральных антикоагулянтов или ингибиторов агрегации тромбоцитов в высоких дозах следует контролировать показатели свёртываемости крови.

На фоне лечения азлоциллином возможны ложноположительные результаты следующих проб и реакций: нингидриновая проба, неферментативная реакция глюкозы крови, проба Кумбса, а также реакции на определение уровня уробилиногена мочи и протеинурии.

Меры предосторожности

Раствор препарата готовят непосредственно перед введением.

При нарушении выделительной функции почек снижают дозу и увеличивают интервал между введениями, режим дозирования подбирается в зависимости от клиренса креатинина. Больным на гемодиализе рекомендуется вводить 3 г после процедуры, затем в этой же дозе каждые 12 часов.

В случае возникновения аллергических реакций необходимо прекратить введение препарата и провести противоаллергическую терапию. Возникающее нарушение электролитного баланса корректируют введением препаратов калия. В случае развития суперинфекции возможно назначение нистатина и леворина.

Синонимы

Azlin
Azlocillin
Azlocillina
Azlocilline
Azlocillinum
FP-101
WHO 4011
أزلوسيلين
एज़्लोसिलिन
アズロシリン
阿洛西林
아즈로실린

Классификация

  • АТХ

    J01CA09

  • Фармакологическая группа

  • Коды МКБ 10

  • Категория при беременности по FDA

    N
    (не классифицировано FDA)

Информация о действующем веществе Азлоциллин предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Азлоциллин, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
0 0 голоса
Рейтинг статьи
Подписаться
Уведомить о
guest

0 комментариев
Старые
Новые Популярные
Межтекстовые Отзывы
Посмотреть все комментарии
  • Семиликс гепатопротектор в ампулах инструкция по применению
  • Энкорат хроно 200 инструкция по применению
  • Хлорофиллипт раствор для местного применения инструкция для горла ребенку
  • Микролакс инструкция по применению видаль
  • Афобазол официальная инструкция по применению