Фармакологическое действие
Жирорастворимый аналог витамина В1 (тиамина). Тиамин превращается в активный тиаминпирофосфат и в качестве кофермента включается в состав пируватдекарбоксилазного, альфа-кетоглутаратдекарбоксилазного комплексов, которые участвуют в окислительном декарбоксилировании пировиноградной и альфа-кетоглутаровой кислот; транскетолазы — фермент пентозофосфатного шунта.
Способствует нормализации функции нервной системы, участвует в углеводном обмене (в качестве кофермента), восполняет дефицит витамина В1 (тиамина). Тиамин участвует в обмене веществ, нервно-рефлекторной регуляции, оказывает влияние на проведение нервного возбуждения в холинергических синапсах. Активной формой витамина В1 является его производное — кокарбоксилаза, выполняющая важную роль в углеводном и энергетическом обмене нервной и мышечной тканей.
Показания активного вещества
БЕНФОТИАМИН
Дефицит витамина B1, подтвержденный клиническими и биохимическими исследованиями, развивающийся на фоне: недостаточного и неполноценного питания (болезнь бери-бери); парентерального питания в течение длительного времени; гемодиализа; хронического алкоголизма (алкогольная кардиомиопатия, энцефалопатия Вернике, синдром Корсакова); повышенной потребности в витамине В1.
Полиневропатии, обусловленные дефицитом витамина В1.Типичными признаками такого дефицита являются неврологические расстройства в виде невропатий с сенсорными нарушениями (боль, чувство покалывания, потеря чувствительности в верхних и нижних конечностях).
Режим дозирования
Для взрослых разовая доза составляет 25-50 мг, суточная доза — 100-200 мг, кратность приема — 1-4 раза/сут; курс лечения — 15-30 дней.
Детям в возрасте от 1 года до 10 лет — в дозе 10-30 мг/сут; курс лечения — 10-20 дней.
Детям старше 10 лет — в дозе 30-35 мг/сут; курс лечения — 15-30 дней.
Побочное действие
Аллергические реакции: в отдельных случаях — отек Квинке, крапивница, кожный зуд.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к бенфотиамину, беременность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение при беременности.
Применение у детей
Применяют у детей по показаниям в рекомендуемых дозах.
Особые указания
Аллергические реакции чаще развиваются у женщин в менопаузном и постменопаузном периодах, а также у лиц, страдающих хроническим алкоголизмом. Не следует применять у пациентов с лекарственной непереносимостью, поливитаминной аллергией.
Лекарственное взаимодействие
Тиамин ослабляет эффект деполяризующих миорелаксантов (суксаметония йодид и другие), ингибируется фторурацилом.
Этанол замедляет скорость всасывания тиамина после перорального приема.
Содержание
-
Структурная формула
-
Русское название
-
Английское название
-
Латинское название
-
Химическое название
-
Брутто формула
-
Фармакологическая группа вещества Бенфотиамин
-
Нозологическая классификация
-
Код CAS
-
Фармакологическое действие
-
Характеристика
-
Фармакология
-
Применение вещества Бенфотиамин
-
Противопоказания
-
Способ применения и дозы
-
Торговые названия с действующим веществом Бенфотиамин
Структурная формула
Русское название
Бенфотиамин
Английское название
Benfotiamine
Латинское название
Benphothiaminum (род. Benphothiamini)
Химическое название
S-[2-[[(4-Амино-2-метил-5-пиримидинил)метил]формиламино]-1-[2-фосфоноокси)этил]-1-пропенил]бензолкарботиоат
Брутто формула
C19H23N4O6PS
Фармакологическая группа вещества Бенфотиамин
Нозологическая классификация
Список кодов МКБ-10
-
B19 Вирусный гепатит неуточненный
-
E51 Недостаточность тиамина
-
G62 Другие полиневропатии
-
I05-I09 Хронические ревматические болезни сердца
-
I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца
-
I70 Атеросклероз
Код CAS
22457-89-2
Фармакологическое действие
—
B1-витаминоподобное.
Характеристика
Белый кристаллический порошок с характерным запахом. Слабо растворим в спирте и воде.
Фармакология
Восполняет дефицит витамина B1, нормализует обменные процессы.
Применение вещества Бенфотиамин
Гипо- и авитаминоз B1, атеросклероз, ИБС, ревмокардит, хроническая недостаточность кровообращения, вирусный гепатит, острые и хронические отравления, полинейропатии, функциональные нарушения деятельности нервной системы.
Противопоказания
Гиперчувствительность.
Способ применения и дозы
Внутрь. Взрослым — по 0,025–0,05 г 1–4 раза в сутки на прием. Курс — 20–30 дней.
Детям до 10 лет — по 0,01–0,03 г/сут, старше 10 лет — 0,01–0,03 г/сут. Курс — 15–30 дней.
Описание проверено
-
Крылов Юрий Федорович
(фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации)
Опыт работы: более 34 лет
Торговые названия с действующим веществом Бенфотиамин
Всасывание и распределение
Бенфотиамин обладает высокой абсорбцией на всем протяжении тонкой кишки. Непосредственно перед всасыванием высвобождается из связанного состояния пищеварительными ферментами. Через 15 минут после приема бенфотиамин обнаруживается в крови, через 30 минут — в других тканях.
В крови концентрация сравнительно низкая, при этом в плазме циркулирует преимущественно свободный тиамин, в эритроцитах и лейкоцитах содержатся его фосфорные эфиры.
Метаболизм и выведение
Метаболическое фосфорилирование бенфотиамина происходит в печени. Наиболее активным метаболитом является тиаминдифосфат, обладающий коферментной активностью. Накапливается в основном в печени, сердце, мозге, почках, селезенке. 1/2 общего количества содержится в поперечнополосатых мышцах и миокарде и около 40 % во внутренних органах.
Выводится через ЖКТ и почками.
Вы точно не робот?
К сожалению, из Вашего сегмента сети интернет стало поступать очень много запросов к нашему сайту. Мы уверены, что эти запросы отправляют роботы, а не Вы — наш ценный посетитель, настоящий, живой человек, для которого и работает наша справочная! Поэтому, пожалуйста, помогите сайту отличить Вас от этих роботов — для этого,
пожалуйста, введите одно понятное русское слово с картинки.
Если вместо этого текста не появляется кнопка, то у Вас в браузере отключен JavaScript, без него работа сайта справочной, как и всех современных сайтов (последние десятилетия) невозможна.
Ваш IP-адрес: 79.111.214.145. Если Вы используете VPN, то попробуйте его отключить и обновить страницу. Если Вы блокируете любым способом загрузку Яндекс Метрики и учёт Вас этим сервисом в качестве посетителя этого сайта, то доступ Вам будет автоматически закрыт.
Или пройдите проверку звонком по телефону
Вы можете позвонить нашим сотрудникам и они сделают отметку, чтобы сайт больше не показывал Вам данную проверку.
Войдите в личный кабинет
Если вы уже регистрировались у нас, то войдите в личный кабинет, указав Вашу почту и пароль, тогда мы будем знать, что Вы не робот и сайт не будет проводить никаких дополнительных проверок, наш поиск всегда будет доступен Вам в любом объёме.
Войти в личный кабинет
Регистрация очень простая!
Если Вы ещё не регистрировались у нас, то Вы можете сделать это прямо сейчас очень легко и быстро, для регистрации нужно указать только электронную почту и ничего более! Если Вы часто используете наш поиск или ищите много препаратов, то, пожалуйста, зарегистрируйтесь и более Вам не придётся вводить код с картинки.
Зарегистрироваться
Бенфотиамин — больше чем витамин
Статьи
Автор: Уве Грёбер
В Японии вплоть до 20-х годов прошлого века регистрировалось до 25 000 смертельных случаев в год от авитаминоза В . Главные причины этого были обусловлены типичными японскими пищевыми пристрастиями: очищенный, бедный тиамином рис, который потреблялся вместе с сырой рыбой. Сырая рыба содержит фермент тиаминазу, способную расщеплять и инактивировать тиамин. Группа японских исследователей в начале 1950-х годов сделала сенсационное открытие. Ученые вскипятили свежий экстракт чеснока в щелочной среде, добавив в него тиамин. На собственном опыте исследователи с удивлением обнаружили, что после приема такого экстракта внутрь в крови наблюдался существенно более высокий уровень содержания тиамина по сравнению с таковым при применении обычных водорастворимых соединений витамина В1. В результате реакции с присутствующим в чесноке серосодержащим соединением аллицином образовалось термостабильное жирорастворимое производное. Это тиами новое пролекарство — аллитиамин — обладает преимуществом по сравнению с водорастворимыми солями тиамина, которое заключается в том, что он усваивается пропорционально принятой дозе. После перорального приема обычных терапевтических доз нитрата тиамина всасывается лишь 7-8 %, в то время как биодоступность жирорастворимого бенфотиамина в 8-10 раз выше, а его способность превращаться в кофермент тиамина (ТТР) в эритроцитах примерно в 120 раз сильнее.
КПП «химический» хронометр нашего организма
В 1912 году французский биохимик Луи Мэйллар исследовал вопрос о том, почему молоко приобретает коричневый цвет, если подгорает при приготовлении пищи. Во время этого процесса, известного как «реакция Мэйллара», сахар (например, глюкоза) первоначально обратимо конденсируется с аминогруппами (-NH2) белков, что ведет к образованию азометинового соединения (шиффово основание). При высоких концентрациях сахара и/или высоких температурах шиффово основание необратимо осаждается с образованием неспособных к расщеплению продуктов гликирования, так называемых конечных продуктов гликирования (КПГ). Однако КПГ не только придают жареной курице ее хрустящую корочку или пиву — его золотистый цвет. В человеческий организм КПГ поступают непрерывно, в соответствии с активностью метаболических процессов и вместе с пищей. Они играют этиологически значимую роль в многочисленных процессах старения и патологических процессах (например, при артериосклерозе) и часто обнаруживаются у больных диабетом. Наиболее известный КПГ — это НЬА1с (гликированный гемоглобин), величина которого отражает степень оптимизации уровня содержания сахара в крови. Гликированные белки утрачивают свою физиологическую функцию. Поскольку у различных видов организмов продолжительность жизни обратно пропорциональна норме продукции
КПГ, медленное образование КПГ рассматривается как «химический хронометр» нашего организма.
Бенфотиамин — основные приметы:
Бенфотиамин = S-бензоилтиамин-0-монофосфат; жирорастворимое пролекарство, обладающее высокой биодоступностью
Мильгамма® композитум, Бенфогамма®
В отличие от водорастворимых соединений витамина В1, бенфотиамин всасывается пропорционально дозе, без кинетики насыщения.
Благодаря жирорастворимости бенфотиамин обладает в 8-10 раз более высокой биодоступностью по сравнению с водорастворимыми солями тиамина. При пероральном применении уровень бенфотиамина достигает в спинномозговой жидкости таких величин, которых можно добиться только при парентеральном введении водорастворимых солей тиамина.
антиневропатическое, анальгезирующее и эндотелий-протективное / бенфотиамин-индуцированная активация детоксицирующего фермента транскетолазы приводит к торможению обусловленных гипергликемией метаболических механизмов, таких как гексозаминный путь, активация протеинкиназы механизмов, таких как гексозаминный путь, активация протеинкиназы С, образование КПГ и активация редокс-чувствительного фактора транскрипции NF-kB.
150-900 мг в день (иногда больше) как в качестве монотерапии, так и в комбинации с альфа-липоевой кислотой (тиогамма).
Болезнь Альцгеймера, невропатии (например, диабетическая, алкогольная), синдром карпального канала, синдром диабетической стопы/кисти
Бенфотиамин предотвращает КПГ-индуцированную васкулярную дисфункцию
Бенфотиамин тормозит образование КПГ (процессы гликирования белков) и активацию фактора транскрипции NF-kB. В связи с тем, что КПГ при сахарном диабете выполняют ключевую функцию в патогенезе многочисленных заболеваний, таких как болезнь Альцгеймера, артериосклероз, почечная недостаточность, а также при естественных процессах старения, профилактический и терапевтический потенциал бенфотиамина намного превышает его антиневропатические и анальгезирующие свойства, что подтверждено клиническими исследованиями у больных сахарным диабетом.
Схема применения препарата Мильгамма® композитум при различных заболеваниях (расчет по дозировке бенфотиамина)
| Области применения | Рекомендованная дозировка | Способ применения |
| Болезнь Альцгеймера (деменция) | 300-900 мг бенфотиамина | внутрь |
| Алкогольная полиневропатия | 150-300 мг бенфотиамина/сутки + 100-300 мг В6, дополнительно В12, фолиевая кислота и магний | внутрь |
| Сахарный диабет/Диабетическая невро- и нефропатия | 150-900 м г/сутки | внутрь |
| Синдром диабетической стопы/кисти | 150-300 мг бенфотиамина/сутки | внутрь |
| Синдром карпального канала | 150-300 мг бенфотиамина/сутки | внутрь |
| Невропатии,невралгии (опоясывающий лишай) | 150-300 мг бенфотиамина/сутки в комбинации с В6 и В12 | внутрь |
| Синдром Вернике-Корсакова | 100-500 мг тиамина внутривенно (3-5 дней), затем внутрь по 300 мг бенфотиамина в сутки |   |
| Перспективные области применения алкогольная зависимость, депрессии, рассеянный склероз, астенический синдром, гемодиализ |
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)