Беротек® Н (Berotec® N) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Беротек® Н
💊 Состав препарата Беротек® Н
✅ Применение препарата Беротек® Н
📅 Условия хранения Беротек® Н
⏳ Срок годности Беротек® Н
Препарат отпускается по рецепту
Температура хранения: от 2 до 25 °С
Описание лекарственного препарата
Беротек® Н
(Berotec® N)
Основано на общей характеристике лекарственного препарата (ОХЛП), утверждено
компанией-производителем и подготовлено для печатного справочника Видаль 2018 года.
Дата обновления: 2017.12.14
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
|
Препарат отпускается по рецепту |
Беротек® Н |
Аэрозоль для ингаляций дозированный 100 мкг/1 доза: баллончики 10 мл (200 доз) с клапаном дозир. действия рег. №: ЛП-(000610)-(РГ-RU) Предыдущий рег. №: П N011310/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Беротек® Н
Аэрозоль для ингаляций дозированный в виде прозрачной, бесцветной или светло-желтого, или светло-коричневатого цвета жидкости, свободной от суспендированных частиц.
Вспомогательные вещества: лимонная кислота безводная — 0.001 мг, вода очищенная — 1.04 мг, этанол абсолютный — 15.597 мг, тетрафторэтан (HFA 134a, пропеллент) — 35.252 мг.
10 мл (200 доз) — баллончик аэрозольный металлический с клапаном дозирующего действия и мундштуком (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Бронхолитический препарат, селективный бета2-адреномиметик. Беротек® Н является эффективным бронхолитическим препаратом для предупреждения и купирования приступов бронхоспазма при бронхиальной астме и других состояниях, сопровождающихся обратимой обструкцией дыхательных путей, таких как хронический обструктивный бронхит (с наличием или без эмфиземы легких).
Фенотерол является селективным стимулятором β2-адренорецепторов в терапевтическом диапазоне доз. Стимуляция β1-адренорецепторов происходит при применении препарата в более высоких дозах. Связывание с β2-адренорецепторами активирует аденилатциклазу через стимуляторный Gs-белок с последующим увеличением образования циклического аденозинмонофосфата (цАМФ), который активирует протеинкиназу А. Протеинкиназа А лишает миозин способности соединяться с актином, что вызывает расслабление гладкой мускулатуры.
Фенотерол расслабляет гладкую мускулатуру бронхов и сосудов и защищает от бронхоконстрикторных стимулов, таких как гистамин, метахолин, холодный воздух и аллергены (ранний ответ). Кроме того, фенотерол тормозит высвобождение из тучных клеток бронхоконстрикторных и провоспалительных медиаторов. Усиление мукоцилиарного клиренса продемонстрировано после применения фенотерола (в дозе 600 мкг).
За счет стимулирующего влияния на β1-адренорецепторы, фенотерол может оказывать действие на миокард (особенно в дозах, превышающих терапевтические), вызывая учащение и усиление сердечных сокращений.
Фенотерол быстро купирует бронхоспазм различного генеза. Бронходилатация развивается в течение нескольких минут после ингаляции и продолжается 3-5 ч.
Также фенотерол защищает от бронхоконстрикции, которая возникает под воздействием различных стимулов, таких как физическая нагрузка, холодный воздух и аллергены (ранний ответ).
Фармакокинетика
Всасывание
В зависимости от техники ингаляции и используемой ингаляционной системы около 10-30% фенотерола гидробромида достигает нижних дыхательных путей. Остальная часть оседает в верхних дыхательных путях и во рту, а затем проглатывается.
Абсолютная биодоступность фенотерола после ингаляции дозированного аэрозоля Беротек® Н составляет 18.7%. Абсорбция фенотерола из легких двухфазная: 30% дозы абсорбируется быстро (T1/2 11 мин), а 70% — медленно (T1/2 120 мин). Cmax в плазме после ингаляции 200 мкг фенотерола составляет 66.9 пг/мл (время достижения Cmax в плазме 15 мин).
После перорального введения абсорбируется приблизительно 60% дозы фенотерола гидробромида. Абсорбировавшееся количество подвергается экстенсивной первой фазе метаболизма в печени, в итоге биодоступность при пероральном применении составляет приблизительно 1.5%, и ее вклад в концентрацию фенотерола в плазме после ингаляции является небольшим.
Распределение
Связывание с белками плазмы — от 40 до 55%. Распределение фенотерола в плазме после в/в введения адекватно описывается 3-компонентной фармакокинетической моделью (T1/2α составляет 0.42 мин, T1/2α — 14.3 и T1/2γ — 3.2 ч). Vd фенотерола при Css после в/в введения составляет 1.9-2.7 л/кг.
Фенотерола гидробромид в неизмененном виде может проникать через плацентарный барьер. Фенотерол может выделяться с грудным молоком.
Метаболизм
Фенотерол подвергается интенсивному метаболизму в печени путем конъюгации до глюкуронидов и сульфатов. Проглоченная часть фенотерола метаболизируется преимущественно путем сульфатирования. Эта метаболическая инактивация исходного вещества начинается уже в стенке кишечника.
Выведение
Фенотерол выводится почками и с желчью в виде неактивных сульфатных конъюгатов. Биотрансформации, включая выделение с желчью, подвергается основная часть дозы (приблизительно 85%). Выведение фенотерола с мочой (0.27 л/мин) соответствует приблизительно 15% среднего общего клиренса системно доступной дозы. Объем почечного клиренса свидетельствует о тубулярной секреции фенотерола дополнительно к гломерулярной фильтрации.
После ингаляции в неизмененном виде 2% дозы выводится через почки в течение 24 ч.
Показания препарата
Беротек® Н
- приступы бронхиальной астмы или иные состояния с обратимой обструкцией дыхательных путей (в т.ч. хронический бронхит, ХОБЛ);
- профилактика приступов бронхиальной астмы вследствие физического напряжения.
Режим дозирования
Взрослые и дети старше 6 лет
Приступы бронхиальной астмы и другие состояния, сопровождающиеся обратимой обструкцией дыхательных путей
В большинстве случаев для купирования бронхоспазма достаточно 1 ингаляционной дозы. Если в течение 5 мин облегчения дыхания не наступило, можно повторить ингаляцию.
Если эффект отсутствует после 2 ингаляционных доз, и требуются дополнительные ингаляции, следует без промедления обратиться к врачу. Максимальная допустимая доза — 8 ингаляционных доз/сут.
Профилактика приступов бронхиальной астмы вследствие физического напряжения
1-2 ингаляционные дозы до физической нагрузки, до 8 ингаляционных доз/сут.
У детей в возрасте от 6 до 12 лет Беротек® Н следует применять только после консультации с врачом и под наблюдением взрослых.
Дети в возрасте от 4 до 6 лет
Приступы бронхиальной астмы и другие состояния, сопровождающиеся обратимой обструкцией дыхательных путей
Для купирования бронхоспазма достаточно 1 ингаляционной дозы. Если эффект отсутствует, следует без промедления обратиться за медицинской помощью.
Профилактика приступов бронхиальной астмы вследствие физического напряжения
1 ингаляционная доза до физической нагрузки, до 4 ингаляционных доз/сут.
У детей в возрасте от 4 до 6 лет Беротек® Н следует применять только после консультации с врачом и под наблюдением взрослых.
Правила использования препарата
Для достижения максимального эффекта необходимо правильно использовать дозированный аэрозоль.
Чтобы подготовить новый ингалятор к использованию, следует снять защитный колпачок, повернуть ингалятор дном вверх и сделать два впрыска в воздух (дважды нажать на дно баллончика).
Каждый раз при использовании дозированного аэрозоля необходимо соблюдать следующие правила.
- Снять защитный колпачок.
- Сделать полный выдох.
- Удерживая баллончик, плотно обхватить губами мундштук. При этом дно ингалятора обращено вверх.
- Производя максимально глубокий вдох, одновременно сильно нажать на дно баллончика, чтобы высвободить ингаляционную дозу. На несколько секунд задержать дыхание, затем вынуть мундштук изо рта и медленно выдохнуть. Если потребуется повторная ингаляция, повторить те же действия (пункты 2-4).
- Надеть защитный колпачок.
- Если ингалятор не использовался более 3 дней, перед применением следует однократно нажать на дно баллончика.
Т.к. баллон не прозрачен, нельзя определить визуально, пустой ли он. Баллон рассчитан на 200 ингаляций. После использования этого количества доз в нем может оставаться небольшое количество раствора. Тем не менее, следует заменить ингалятор, т.к. иначе можно не получить необходимую терапевтическую дозу.
Количество препарата, оставшегося в баллоне, можно проверить следующим образом: снять защитный колпачок, погрузить баллон в емкость, наполненную водой. Содержимое баллона можно определить в зависимости от его положения в воде (рис. 1).
Рис. 1
Ингалятор следует очищать не менее 1 раза в неделю.
Важно содержать мундштук ингалятора чистым, чтобы лекарство не накопилось и не блокировало распыление.
Для очистки сначала следует снять колпачок и вынуть баллончик из ингалятора. Промыть корпус ингалятора теплой водой для удаления накопившегося лекарства или видимых загрязнений.
После очистки следует встряхнуть ингалятор и дать ему высохнуть на воздухе без использования нагревающих устройств. Когда мундштук высохнет, возвратить на место баллончик и защитный колпачок.
Пластиковый мундштук для рта разработан специально для дозированного аэрозоля Беротек® Н и служит для точного дозирования препарата. Мундштук не должен быть использован с другими дозированными аэрозолями. Нельзя также использовать дозированный аэрозоль Беротек® Н с другими адаптерами, кроме мундштука, поставляемого вместе с препаратом.
Содержимое баллона находится под давлением. Баллон нельзя вскрывать и подвергать нагреванию выше 50°С.
Побочное действие
Как и все другие виды ингаляционного лечения, Беротек® Н может вызывать симптомы местного раздражающего действия.
Определение категорий частоты побочных реакций, которые могут возникать во время лечения: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000); частота неизвестна (частота не может быть оценена на основании имеющихся данных).
Со стороны иммунной системы: частота неизвестна — гиперчувствительность, крапивница.
Со стороны обмена веществ: нечасто — гипокалиемия, включая тяжелую гипокалиемию.
Со стороны психики и нервной системы: часто — тремор; нечасто — возбуждение; частота неизвестна — нервозность, головная боль, головокружение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — аритмия; частота неизвестна — ишемия миокарда, тахикардия, ощущение сердцебиения, повышение систолического АД, снижение диастолического АД.
Со стороны дыхательной системы: часто — кашель; нечасто — парадоксальный бронхоспазм; частота неизвестна — раздражение гортани и глотки.
Со стороны пищеварительной системы: нечасто — тошнота, рвота.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — зуд; частота неизвестна — гипергидроз, кожные реакции, в т.ч. сыпь.
Со стороны костно-мышечной системы: частота неизвестна — спазм мышц, миалгия, мышечная слабость.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к фенотеролу и к любому из вспомогательных веществ препарата;
- тахиаритмия;
- гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
- детский возраст до 4 лет.
С осторожностью только после тщательной оценки соотношения пользы и риска лечения следует применять Беротек® Н, особенно в максимальных рекомендованных дозах при следующих заболеваниях и состояниях: гипертиреоз, гипокалиемия, недостаточно контролируемый сахарный диабет, недавно перенесенный инфаркт миокарда (в течение последних 3 месяцев), тяжелые органические заболевания сердца и сосудов, такие как хроническая сердечная недостаточность, ИБС, заболевания коронарных артерий, пороки сердца (в т.ч. аортальный стеноз), выраженные поражения церебральных и периферических артерий, феохромоцитома.
Т.к. информация о применении препарата у детей в возрасте до 6 лет ограничена, лечение проводят с осторожностью, только под наблюдением врача.
Применение при беременности и кормлении грудью
Результаты доклинических исследований в сочетании с имеющимся опытом клинического применения препарата не выявили никакого отрицательного влияния препарата на течение беременности. Тем не менее, при беременности (особенно в I триместре) препарат следует назначать с осторожностью и только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.
Следует учитывать возможность ингибирующего эффекта фенотерола на сократительную активность матки.
Доклинические исследования показали, что фенотерол выделяется с грудным молоком. Безопасность применения препарата в период лактации не изучена. В период лактации применение препарата возможно в том случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для грудного ребенка.
Клинические данные о воздействии фенотерола на фертильность отсутствуют. Доклинические исследования фенотерола не показали неблагоприятного воздействия на фертильность.
Применение у детей
Противопоказан в детском возрасте до 4 лет.
Т.к. информация о применении препарата у детей 4-6 лет ограничена, лечение проводят с осторожностью, только под наблюдением врача.
Особые указания
Парадоксальный бронхоспазм
Как и другие ингаляционные препараты, Беротек® Н может вызвать парадоксальный бронхоспазм, который может угрожать жизни. При возникновении парадоксального бронхоспазма препарат следует немедленно отменить и заменить альтернативной терапией.
Эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы
Эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы могут наблюдаться при применении симпатомиметических препаратов, включая препарат Беротек® Н. Имеются данные пострегистрационных исследований и публикации в литературе о редких случаях развития ишемии миокарда, ассоциированной с применением бета-агонистов.
Пациенты с фоновым тяжелым заболеванием сердца (например, ИБС, аритмия или тяжелая сердечная недостаточность), получающие препарат Беротек® Н, должны быть предупреждены о необходимости обратиться за медицинской помощью при возникновении болей в груди или ухудшения течения заболевания сердца.
Следует уделить внимание оценке таких симптомов, как одышка и боль в груди, поскольку они могут носить как респираторный, так и кардиальный характер.
Гипокалиемия
Потенциально серьезная гипокалиемия может развиться вследствие терапии бета2-агонистами. Рекомендуется соблюдать особую осторожность при тяжелой бронхиальной астме, поскольку гипокалиемия может потенцироваться сопутствующей терапией производными ксантина, ГКС и диуретиками. Кроме того, гипоксия может усилить влияние гипокалиемии на сердечный ритм. Гипокалиемия может привести к повышенной предрасположенности к аритмиям у пациентов, получающих дигоксин.
В таких ситуациях рекомендуется контролировать уровень калия в сыворотке.
Острая прогрессирующая одышка
Пациентам следует рекомендовать немедленно обратиться к врачу в случае острой, быстро усиливающейся одышки.
Регулярное применение
Купирование приступов бронхиальной астмы (симптоматическое лечение) предпочтительнее регулярного применения препарата.
Больных необходимо обследовать для выявления необходимости в назначении или усилении противовоспалительного лечения (например, ингаляционными ГКС) с целью контроля воспаления дыхательных путей и предупреждения отсроченного повреждения легких.
В случае усиления бронхиальной обструкции неприемлемо и может быть рискованным увеличение кратности приема агонистов β2-адренорецепторов, в т.ч. препарата Беротек® Н, в дозах, превышающих рекомендуемые и на протяжении длительного времени. Регулярное применение агонистов β2-адренорецепторов, в т.ч. препарата Беротек® Н, для контроля симптомов бронхиальной обструкции может свидетельствовать об ухудшении контроля заболевания. В такой ситуации следует пересмотреть план лечения и, особенно, адекватность противовоспалительной терапии, чтобы предотвратить потенциально опасное для жизни ухудшение контроля заболевания.
Совместное использование с симпатомиметическими и антихолинергическими бронходилататорами
Другие симпатомиметические бронходилататоры следует применять совместно с препаратом Беротек® Н только под наблюдением врача. Антихолинергические бронходилататоры можно ингалировать одновременно с препаратом Беротек® Н.
Влияние на результаты лабораторных исследований
Применение препарата Беротек® Н может приводить к положительным результатам тестов на наличие фенотерола в исследованиях на злоупотребление препаратами по немедицинским показаниям, например, в связи с усилением физических возможностей у спортсменов (допинг).
Следует учитывать, что препарат содержит небольшое количество этанола (15.597 мг в одной дозе).
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Исследования по изучению влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и механизмами не проводились. Однако в ходе проведенных клинических исследований наблюдались такие симптомы, как головокружение. Поэтому рекомендуется соблюдать осторожность во время управления транспортными средствами и использования механизмов.
Передозировка
Симптомы: ожидаемые симптомы вызваны чрезмерной бета-адренергической стимуляцией, в т.ч. тахикардия, сердцебиение, тремор, снижение или повышение АД, увеличение пульсового давления, стенокардия, аритмии, гиперемия лица. Метаболический ацидоз и гипокалиемия также наблюдались при применении фенотерола в дозах, превышающих рекомендованные дозы для утвержденных показаний.
Лечение: отмена терапии препаратом Беротек® Н. Мониторинг кислотно-щелочного баланса и баланса электролитов. Назначение седативных препаратов, в тяжелых случаях проводят интенсивную симптоматическую терапию. В качестве специфических антидотов рекомендуется назначение бета-адреноблокаторов (предпочтительно селективные бета1-адреноблокаторы). При этом необходимо учитывать возможность усиления бронхиальной обструкции и осторожно подбирать дозу этих препаратов у пациентов с бронхиальной астмой.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении бета-адреномиметиков, антихолинергических средств, производных ксантина (например, теофиллина), кромоглициевой кислоты, ГКС, диуретиков возможно усиление действия и побочных эффектов фенотерола.
Гипокалиемия, вызванная агонистами β2-адренорецепторов может быть усилена сопутствующей терапией производными ксантина, кортикостероидами и диуретиками. Это особенно следует принимать во внимание у пациентов с тяжелой обструкцией дыхательных путей.
Возможно значительное ослабление бронхолитического действия фенотерола при одновременном применении бета-адреноблокаторов.
Следует с осторожностью назначать Беротек® Н пациентам, получающим ингибиторы МАО и трициклические антидепрессанты, т.к. эти препараты способны усиливать действие агонистов β-адренорецепторов.
Средства для ингаляционного наркоза (галотан, трихлорэтилен, энфлуран) повышают вероятность воздействия агонистов β-адренорецепторов (в т.ч. фенотерола) на сердечно-сосудистую систему.
Условия хранения препарата Беротек® Н
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C.
Срок годности препарата Беротек® Н
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
-
Берипракс®
(ЮЖФАРМ, Россия) -
Фенавист нео
(ГРОТЕКС, Россия) -
Фенотерол
(ФАРМСТАНДАРТ-ЛЕКСРЕДСТВА, Россия) -
Фенотерол
(КИРОВСКАЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФАБРИКА, Россия) -
Фенотерол ПСК
(ПСК ФАРМА, Россия) -
Фенотерол-Аэронатив
(ФАРМСТАНДАРТ-ЛЕКСРЕДСТВА, Россия) -
Фенотэйр®
(БИННОФАРМ, Россия)
Все аналоги
Описание препарата Беротек® (раствор для ингаляций, 1 мг/мл) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2004 году
Дата согласования: 06.08.2004
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав и форма выпускa
- Описание лекарственной формы
- Фармакологическое действие
- Фармакологическое действие
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Меры предосторожности
- Особые указания
- Производитель
- Условия хранения
- Срок годности
- Аналоги (синонимы) препарата Беротек®
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Состав и форма выпускa
| Раствор для ингаляций 0,1% | 1 мл |
| фенотерола гидробромид | 1 мг |
| вспомогательные вещества: бензалкония хлорид; динатрий эдетат дигидрат; натрия хлорид; 1 н. кислота хлористоводородная; дистиллированная вода |
во флаконах-капельницах темного стекла по 20 мл (1 мл = 20 капель); в пачке картонной 1 флакон-капельница.
| Аэрозоль ингаляционный дозированный | 1 доза |
| фенотерола гидробромид | 100 мкг |
| пропеллент: 1,1,1,2 — тетрафторэтан (HFA 134a) | |
| вспомогательные вещества: ангидрид лимонной кислоты; вода дистиллированная; этанол |
в баллонах аэрозольных с мундштуком по 10 мл (200 доз); в коробке 1 баллон.
Описание лекарственной формы
Раствор для ингаляций: прозрачная бесцветная или почти бесцветная жидкость, свободная от частиц. Запах почти неощутимый.
Фармакологическое действие
Избирательно стимулирует бета2-адренорецепторы. Расслабляет гладкую мускулатуру бронхов и сосудов и противодействует развитию бронхоспастических реакций, обусловленных влиянием гистамина, метахолина, холодного воздуха и аллергенов (реакции гиперчувствительности немедленного типа). Сразу после назначения фенотерол блокирует высвобождение медиаторов воспаления и бронхообструкции из тучных клеток. Кроме того, при использовании фенотерола в более высоких дозах, отмечалось усиление мукоцилиарного клиренса.
Бета-адренергическое влияние препарата на сердечную деятельность (увеличение силы и ЧСС) обусловлено сосудистым действием фенотерола, стимуляцией бета2-адренорецепторов сердца, а при использовании доз, превышающих терапевтические, — стимуляцией бета1-адренорецепторов. Тремор является наиболее частым нежелательным эффектом при использовании бета-агонистов.
Препарат уменьшает сократительную активность и тонус миометрия.
Избирательно стимулирует бета2-адренорецепторы. Расслабляет гладкую мускулатуру бронхов и сосудов и противодействует развитию бронхоспастических реакций, обусловленных влиянием гистамина, метахолина, холодного воздуха и аллергенов (реакции гиперчувствительности немедленного типа). Сразу после назначения фенотерол блокирует высвобождение медиаторов воспаления и бронхообструкции из тучных клеток. Кроме того, при использовании фенотерола в более высоких дозах, отмечалось усиление мукоцилиарного клиренса.
Бета-адренергическое влияние препарата на сердечную деятельность (увеличение силы и ЧСС) обусловлено сосудистым действием фенотерола, стимуляцией бета2-адренорецепторов сердца, а при использовании доз, превышающих терапевтические, — стимуляцией бета1-адренорецепторов. Тремор является наиболее частым нежелательным эффектом при использовании бета-агонистов.
Препарат уменьшает сократительную активность и тонус миометрия.
Фармакодинамика
Фенотерол предупреждает и быстро купирует бронхоспазм различного генеза. Начало действия после ингаляции — через 5 мин, максимум — 30–90 мин, продолжительность — 3–6 ч.
Фармакокинетика
В зависимости от метода ингаляции и используемой ингаляционной системы около 10–30% активного вещества, освобождаемого из аэрозольного препарата после ингаляции, достигает нижних дыхательных путей, а остальная часть депонируется в верхних дыхательных путях и проглатывается. В результате некоторое количество ингалируемого фенотерола попадает в ЖКТ. После ингаляции 1 дозы препарата степень всасывания составляет 17% от введенной дозы. Всасывание носит двухфазный характер — 30% фенотерола гидробромида быстро всасывается с T1/2 11 мин, и 70% всасывается медленно с T1/2 120 мин.
После введения внутрь всасывается около 60% фенотерола гидробромида. Время достижения Cmax плазмы крови — 2 ч. Связывание с белками плазмы — 40–55%. Метаболизируется в печени. Выводится почками и с желчью в виде неактивных сульфатных конъюгатов.
При парентеральном введении фенотерола гидробромид выводится соответственно трехфазной модели с T1/2 — 0,42 мин, 14,3 мин и 3,2 ч. Биотрансформация фенотерола гидробромида у человека протекает исключительно путем конъюгации с сульфатами преимущественно в стенке кишечника.
Фенотерола гидробромид может проникать в неизмененном виде через плацентарный барьер и попадать в грудное молоко.
Показания
Предупреждение и купирование бронхоспазма при бронхиальной астме, хроническом обструктивном бронхите, эмфиземе легких. Профилактика астмы физического усилия. Симптоматическое лечение бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких.
Противопоказания
Гиперчувствительность, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, тахиаритмии,
порок сердца, аортальный стеноз, декомпенсированный сахарный диабет, тиреотоксикоз, глаукома, угрожающий аборт, беременность (I триместр).
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано в I триместре беременности, назначение препарата возможно во II-III триместре беременности и в период грудного вскармливания только в случае, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Способ применения и дозы
Ингаляционно.
Раствор для ингаляций. Взрослым и детям старше 12 лет, для купирования приступа бронхиальной астмы — 0,5 мл (0,5 мг — 10 капель), в тяжелых случаях — 1–1,25 мл (1–1,25 мг — 20–25 капель), в исключительно тяжелых случаях (под наблюдением врача) — 2 мл (2 мг — 40 капель).
Профилактика астмы физического усилия и симптоматическое лечение бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких — по 0,5 мл (0,5 мг — 10 капель) до 4 раз в день.
Детям 6–12 лет (масса тела 22–36 кг) для купирования приступа бронхиальной астмы — 0,25–0,5 мл (0,25–0,5 мг — 5–10 капель), в тяжелых случаях — 1 мл (1 мг — 20 капель), в исключительно тяжелых случаях (под наблюдением врача) — 1,5 мл (1,5 мг — 30 капель).
Профилактика астмы физического усилия и симптоматическое лечение бронхиальной астмы и других состояний с обратимым сужением дыхательных путей — по 0,5 мл (0,5 мг — 10 капель) до 4 раз в день. Детям до 6 лет (масса тела менее 22 кг) (только под наблюдением врача) — около 50 мкг/кг на прием (0,25–1 мг — 5–20 капель) до 3 раз в день.
Рекомендованную дозу непосредственно перед применением разводят физиологическим раствором до объема 3–4 мл. Доза зависит от способа ингаляции и качества распыления. В случае необходимости повторные ингаляции проводятся с интервалом не менее 4 ч.
Аэрозоль. Острый приступ бронхиальной астмы — 1 доза, при необходимости через 5 мин ингаляцию можно повторить. Следующее назначение препарата возможно не ранее, чем через 3 ч. Если эффект отсутствует и требуются дополнительные ингаляции, следует без промедления обратиться за медицинской помощью в ближайшую больницу.
Профилактика астмы физического усилия и симптоматическое лечение бронхиальной астмы и других состояний, сопровождающихся обратимым сужением дыхательных путей — по 1–2 дозы на 1 прием, но не более 8 доз в день.
Для получения максимального эффекта необходимо правильно использовать дозированный аэрозоль.
Перед использованием дозированного аэрозоля в первый раз встряхните баллон и дважды нажмите на дно баллона.
Каждый раз при использовании дозированного аэрозоля необходимо соблюдать следующие правила:
1. Снять защитный колпачок.
2. Сделать медленный, глубокий выдох.
3. Удерживая баллон, обхватить губами наконечник. Баллон должен быть направлен дном вверх.
4. Производя максимально глубокий вдох, одновременно быстро нажать на дно баллона до высвобождения одной ингаляционной дозы. На несколько секунд задержать дыхание, затем вынуть наконечник изо рта и медленно выдохнуть. Повторить действия для получения второй ингаляционной дозы.
5. Надеть защитный колпачок.
6. Если аэрозольный баллон не использовался более 3 дней, перед применением следует однократно нажать на дно баллона до появления облака аэрозоля.
Баллон рассчитан на 200 ингаляций. После этого баллон следует заменить. Несмотря на то, что в баллоне может оставаться некоторое количество содержимого, количество лекарственного вещества, высвобождающегося при ингаляции, может быть уменьшено.
Баллон непрозрачен, поэтому количество препарата в баллоне можно определить только следующим способом: сняв защитный колпачок, баллон погружают в емкость, наполненную водой. Количество препарата определяют в зависимости от позиции баллона в воде.
Наконечник следует содержать в чистоте, при необходимости его можно промывать в теплой воде. После использования мыла или моющего средства, тщательно промывать наконечник чистой водой.
Предупреждение: пластиковый адаптер для рта разработан специально для дозированного аэрозоля Беротек Н и служит для точного дозирования препарата. Адаптер не должен быть использован с другими дозированными аэрозолями. Нельзя также использовать дозированный тетрафторэтаносодержащий аэрозоль Беротек Н с какими-либо другими адаптерами, кроме адаптера, поставляемого вместе с баллоном.
Содержимое баллона находится под давлением. Баллон нельзя вскрывать и подвергать нагреванию выше 50 °C.
Побочные действия
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277
Со стороны ЦНС: мелкий тремор, нервозность; редко — головная боль, головокружение, нарушение аккомодации; в единичных случаях — изменение психики.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, сердцебиение (особенно у пациентов с отягощающими факторами); редко (при использовании в высоких дозах) — снижение дАД, повышение сАД, аритмия.
Со стороны респираторной системы: в редких случаях — кашель, местное раздражение; очень редко — парадоксальный бронхоспазм.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота.
Аллергические реакции: редко — сыпь, ангионевротический отек языка, губ и лица, крапивница.
Прочие: гипокалиемия, усиление потоотделения, слабость, миалгия, судороги, задержка мочи.
Взаимодействие
Бета-адренергические и антихолинергические средства, ксантиновые производные (теофиллин) могут усиливать бронхорасширяющее действие. Одновременное назначение других бета-адреномиметиков, попадающих в системный кровоток антихолинергических средств или ксантиновых производных (например, теофиллина) может приводить к усилению побочных эффектов.
Возможно значительное ослабление бронхорасширяющего действия при одновременном назначении бета-адреноблокаторов.
Одновременное применение с ингибиторами МАО и трициклическими антидепрессантами усиливает действие Беротека Н.
Ингаляции галогенизированных углеводородных анестетиков (галотан, трихлорэтилен, энфлуран) могут усиливать действие Беротека Н на сердечно-сосудистую систему.
На фоне применения Беротека Н возможно развитие гипокалиемии, которая может усиливаться при одновременном назначении ксантиновых производных, стероидов и диуретиков. Этому факту следует уделять особое внимание при лечении пациентов с тяжелыми формами обструктивных заболеваний дыхательных путей.
Гипокалиемия может приводить к повышению риска возникновения аритмий у пациентов, получающих дигоксин. Кроме того, гипоксия может усиливать негативное влияние гипокалиемии на сердечный ритм. В подобных случаях рекомендуется проводить мониторирование уровня калия в сыворотке крови.
Передозировка
Симптомы: тахикардия, сердцебиение, артериальная гипер- или гипотензия, увеличение пульсового давления, ангинальная боль, аритмии, приливы крови к лицу, тремор.
Лечение: назначение седативных средств, транквилизаторов, в тяжелых случаях — интенсивная терапия. В качестве антидотов рекомендуются кардиоселективные бета-адреноблокаторы. Однако, следует помнить о возможном усилении бронхиальной обструкции под влиянием бета-адреноблокаторов и тщательно подбирать дозу для пациентов, страдающих бронхиальной астмой или хроническими обструктивными заболеваниями легких.
Меры предосторожности
С осторожностью назначают при сахарном диабете, недавно перенесенном инфаркте миокарда, тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, гипертиреозе, феохромоцитоме.
При использовании бета2-агонистов возможно развитие серьезной гипокалиемии.
При остром, быстро усиливающемся диспноэ (затрудненное дыхание) следует немедленно проконсультироваться с врачом.
Следует иметь в виду, что использование для купирования приступа больших доз в течение длительного времени может вызвать неконтролируемое ухудшение течения заболевания и обусловить необходимость коррекции базисной противовоспалительной терапии ингаляционными кортикостероидами.
Особую осторожность следует проявлять при тяжелой бронхиальной астме, т.к. этот эффект может быть усилен сопутствующим применением производных ксантина, глюкокортикоидов и диуретиков. Кроме того, гипоксия может усиливать действие гипокалиемии на ритм сердца. В таких ситуациях рекомендуется регулярный контроль уровня калия в сыворотке крови.
Особые указания
При первом применении новой формы дозированного аэрозоля Беротек Н пациенты могут отмечать, что по вкусу новый препарат несколько отличается от прежней лекарственной формы, содержащей фреон. При переходе от одной формы к другой пациентов следует предупреждать о возможном изменении вкусовых ощущений. Следует также сообщать о том, что эти препараты взаимозаменяемы и что вкусовые свойства не имеют отношения к безопасности и эффективности нового препарата.
Другие симпатомиметические бронходилататоры следует назначать одновременно с Беротеком Н только под медицинским наблюдением.
Производитель
Берингер Ингельхайм Фарма КГ, подразделение Берингер Ингельхайм Интернешнл ГмбХ, Германия (аэрозоль для ингаляций дозированный).
Берингер Ингельхайм Италия С.п.А., Италия (раствор для ингаляций).
Условия хранения
При температуре не выше 30 °C (не замораживать).
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Описание проверено
-
Крылов Юрий Федорович
(фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации)
Опыт работы: более 34 лет
Способ применения и дозировка
Дозы для взрослых и детей старше 6 лет
Приступы бронхиальной астмы и
другие состояния, сопровождающиеся обратимой обструкцией дыхательных путей
В большинстве случаев для
купирования бронхоспазма достаточно одной ингаляционной дозы. Если в течение 5
мин облегчения дыхания не наступило, можно повторить ингаляцию.
Если эффект отсутствует после
двух ингаляционных доз, и требуются дополнительные ингаляции, следует без
промедления обратиться за медицинской помощью. Максимальная допустимая доза в
течение суток — 8 ингаляционных доз.
Профилактика приступов бронхиальной астмы вследствие физического
напряжения
1–2 ингаляционные дозы до
физической нагрузки, до 8 ингаляционных доз в день.
У детей в возрасте от 6 до 12 лет
препарат БЕРОТЕК Н должен применяться только после консультации с врачом и под
наблюдением взрослых.
Дозы для детей от 4 до 6 лет
Приступы бронхиальной астмы и
другие состояния, сопровождающиеся обратимой
обструкцией дыхательных путей
Для купирования бронхоспазма
достаточно одной ингаляционной дозы.
Если эффект отсутствует, следует
без промедления обратиться за медицинской помощью.
Профилактика приступов бронхиальной астмы вследствие физического
напряжения
1 ингаляционная доза до
физической нагрузки, до 4 ингаляционных доз в день.
У детей в возрасте от 4 до 6 лет
препарат БЕРОТЕК Н должен применяться только после консультации с врачом и под
наблюдением взрослых.
Способ применения
Для достижения максимального
эффекта необходимо правильно использовать дозированный аэрозоль.
Чтобы подготовить новый ингалятор
к использованию, снимите защитный колпачок, поверните ингалятор донцем вверх и
сделайте два впрыска в воздух (дважды нажмите на дно баллончика).
Каждый раз при использовании
ингалятора необходимо соблюдать следующие правила:
1. Снять защитный колпачок.
2. Сделать полный выдох.
3. Удерживая баллончик, как показано
на рис.1, плотно обхватить губами мундштук. При этом дно ингалятора обращено
вверх.
4. Производя максимально глубокий
вдох, одновременно сильно нажать на дно баллончика, чтобы высвободить
ингаляционную дозу. На несколько секунд задержать дыхание, затем вынуть мундштук
изо рта и медленно выдохнуть.
Если потребуется повторная
ингаляция, повторить те же действия (пункты 2–4).
5. Надеть защитный колпачок.
6. Если ингалятор не использовался
более трех дней, перед применением следует однократно нажать на дно баллончика.
Так как контейнер непрозрачный,
нельзя определить визуально, пустой ли баллон. Баллон рассчитан на 200
ингаляций. После использования этого количества доз в контейнере может
оставаться небольшое количество раствора. Тем не менее, следует заменить
ингалятор, так как иначе можно не получить необходимую терапевтическую дозу.
Количество препарата в баллончике
можно определить следующим способом: сняв защитный колпачок, баллончик
погружают в емкость, наполненную водой. Количество препарата определяют в
зависимости от положения баллончика в воде (см. рис.2).
Ингалятор следует очищать не
менее одного раза в неделю.
Важно содержать мундштук вашего
ингалятора чистым, чтобы лекарство не накопилось и не блокировало распыление.
Для очистки снимите защитный
колпачок и выньте баллончик из ингалятора. Промойте корпус ингалятора теплой
водой для удаления накопившегося лекарства или видимых загрязнений.
После очистки встряхните
ингалятор и дайте ему высохнуть на воздухе без использования нагревающих
устройств. Когда мундштук высохнет, возвратите на место баллончик и защитный
колпачок.
ПРЕДУПРЕЖДЕНИЕ:
пластиковый мундштук разработан специально для препарата БЕРОТЕК Н и служит для
точного дозирования препарата. Мундштук не должен быть использован с другими
дозированными аэрозолями. Также нельзя использовать препарат БЕРОТЕК Н с
какими-либо другими адаптерами, кроме мундштука, поставляемого вместе с
препаратом.
Содержимое баллона находится под
давлением. Баллон нельзя вскрывать и подвергать нагреванию выше 50 °С.
Описание
Показан при бронхообструктивном синдроме, бронхоспазме при физических нагрузках, крупе, ХОБЛ, силикозе, туберкулезе.
Состав
1 ингаляционная доза содержит
Действующее вещество:
Фенотерола гидробромида 100 мкг
(0,100 мг);
Вспомогательные вещества:
Лимонная кислота безводная 0,001
мг, вода очищенная 1,040 мг, этанол абсолютный 15,597 мг, тетрафторэтан (HFA 134а, пропеллент) 35,252 мг.
Фармакотерапевтическая группа
Бета-адреномиметики
Фармакодинамика
БЕРОТЕК Н является эффективным
бронхолитическим средством для предупреждения и купирования приступов
бронхоспазма при бронхиальной астме и других состояниях, сопровождающихся
обратимой обструкцией дыхательных путей, таких как хронический обструктивный
бронхит (с наличием или без эмфиземы легких).
Фенотерол является селективным
стимулятором β2-адренорецепторов в терапевтическом диапазоне
доз. Стимуляция β1-адренорецепторов происходит при применении
более высоких доз препарата. Связывание с β2-адренорецепторами
активирует аденилатциклазу через стимуляторный GS-белок с последующим увеличением
образования циклического аденозинмонофосфата (цАМФ), который активирует
протеинкиназу А, последняя лишает миозин способности соединяться с актином, что
вызывает расслабление гладкой мускулатуры.
Фенотерол расслабляет гладкую
мускулатуру бронхов и сосудов и защищает от бронхоконстрикторных стимулов,
таких как гистамин, метахолин, холодный воздух и аллергены (ранний ответ).
Кроме того, фенотерол тормозит высвобождение из тучных клеток
бронхоконстрикторных и провоспалительных медиаторов. Усиление мукоцилиарного
клиренса продемонстрировано после применения фенотерола (в дозе 0,6 мг).
За счет стимулирующего влияния на
β1-адренорецепторы фенотерол может оказывать действие на
миокард (особенно в дозах, превышающих терапевтические), вызывая учащение и
усиление сердечных сокращений.
Фенотерол быстро купирует
бронхоспазм различного генеза. Бронходилатация развивается в течение нескольких
минут после ингаляции и продолжается 3–5 часов.
Также фенотерол защищает от
бронхоконстрикции, которая возникает под воздействием различных стимулов, таких
как физическая нагрузка, холодный воздух и аллергены (ранний ответ).
Фармакокинетика
Всасывание
После ингаляции 10–30% активного
вещества, высвобождаемого из аэрозольного препарата, достигает нижних
дыхательных путей в зависимости от техники ингаляции и используемой
ингаляционной системы. Остальная часть оседает в верхних дыхательных путях и во
рту, а затем проглатывается.
Абсолютная биодоступность
фенотерола после ингаляции дозированного аэрозоля БЕРОТЕК Н составляет 18,7%.
Абсорбция фенотерола из легких двухфазная: 30% дозы абсорбируется быстро (время
полувыведения 11 мин), а 70% — медленно (время полувыведения 120 мин).
Максимальная концентрация в плазме после ингаляции 200 мкг фенотерола
составляет 66,9 пг/мл (tmax 15 мин).
После перорального введения
абсорбируется приблизительно 60% дозы фенотерола гидробромида.
Абсорбировавшееся количество подвергается экстенсивной первой фазе метаболизма
в печени, в итоге пероральная биодоступность составляет приблизительно 1,5%, и
ее вклад в концентрацию фенотерола в плазме после ингаляции является небольшим.
Распределение
Распределение фенотерола в плазме
после внутривенного введения адекватно описывает трехкамерная
фармакокинетическая модель (период полувыведения составляет tα=0,42 мин, tβ=14,3 мин и tγ=3,2 ч). Объем распределения
фенотерола при постоянной концентрации после внутривенного введения (Vss) составляет 1,9–2,7 л/кг,
связывание с белками плазмы — от 40 до 55%.
Биотрансформация
Фенотерол подвергается
интенсивному метаболизму в печени путем конъюгации до глюкуронидов и сульфатов.
Проглоченная часть дозы фенотерола метаболизируется преимущественно путем
сульфатирования. Эта метаболическая инактивация исходного вещества начинается
уже в стенке кишечника.
Выведение
Фенотерол выводится почками и с
желчью в виде неактивных сульфатных конъюгатов. Биотрансформации, включая
выделение с желчью, подвергается основная часть — приблизительно 85%. Выделение
фенотерола с мочой (0,27 л/мин) соответствует приблизительно 15% от среднего
общего клиренса системно доступной дозы. Объем почечного клиренса свидетельствует
о канальцевой секреции фенотерола дополнительно к гломерулярной фильтрации.
После ингаляции 2% дозы
выделяется через почки в неизмененном виде в течение 24 часов.
Фенотерола гидробромид в
неизмененном виде может проникать через плацентарный барьер и попадать в
грудное молоко.
Показания
—
Приступы
бронхиальной астмы или иные состояния с обратимой обструкцией дыхательных
путей, хронический бронхит, хроническая обструктивная болезнь легких.
—
Профилактика
приступов бронхиальной астмы вследствие физического напряжения.
Противопоказания
Гиперчувствительность к
фенотеролу или к любому из вспомогательных веществ препарата, гипертрофическая
обструктивная кардиомиопатия, тахиаритмия, детский возраст до 4 лет.
С осторожностью
При следующих состояниях БЕРОТЕК
Н следует использовать только после тщательной оценки пользы/риска лечения,
особенно если применяются максимальные рекомендованные дозы:
гипертиреоз, гипокалиемия,
недостаточно контролируемый сахарный диабет, недавно перенесенный инфаркт
миокарда (в течение последних 3-х месяцев), тяжелые органические заболевания
сердца и сосудов, такие как хроническая сердечная недостаточность, ишемическая
болезнь сердца, заболевания коронарных артерий, пороки сердца (в том числе
аортальный стеноз), выраженные поражения церебральных и периферических артерий,
феохромоцитома.
Так как информация о применении
препарата у детей в возрасте до 6 лет ограничена, лечение проводят с
осторожностью, только под наблюдением врача.
Применение при беременности и лактации
Беременность
Результаты доклинических
исследований в сочетании с имеющимся опытом клинического применения препарата
не выявили никаких нежелательных явлений во время беременности. Тем не менее,
следует с осторожностью применять препарат при беременности, особенно в первом
триместре, в том случае, если потенциальная польза для матери превышает
потенциальный риск для плода.
Следует учитывать ингибирующий
эффект фенотерола на сократительную активность матки.
Грудное вскармливание
Доклинические исследования
показали, что фенотерол проникает в грудное молоко. Безопасность препарата в
период грудного вскармливания не изучена. Следует соблюдать осторожность при
применении препарата в период грудного вскармливания.
Фертильность
Клинические данные о воздействии
фенотерола на фертильность отсутствуют. Доклинические исследования фенотерола
не показали неблагоприятного воздействия на фертильность.
Побочное действие
Как и все другие виды
ингаляционного лечения, препарат БЕРОТЕК Н может вызывать симптомы местного
раздражающего действия.
Частота побочных реакций, которые
могут возникать во время терапии, приведена в виде следующей градации: очень
часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1 000,
<1/100); редко (≥1/10 000, <1/1 000); очень редко (<1/10 000);
неуточненной частоты (частота не может быть оценена по доступным данным).
Нарушения со стороны иммунной системы
Неуточненной частоты:
гиперчувствительность.
Нарушения со стороны обмена веществ и
питания
Нечасто: гипокалиемия. включая
тяжелую гипокалиемию
Нарушения психики
Нечасто: возбуждение.
Неустановленной частоты:
нервозность.
Нарушения со стороны нервной
системы
Часто: тремор
Неустановленной частоты: головная
боль, головокружение.
Нарушения со стороны
сердечно-сосудистой системы
Нечасто: аритмия.
Неустановленной частоты: ишемия
миокарда, тахикардия, ощущение сердцебиения
Нарушения со стороны органов дыхания,
грудной клетки и средостения
Часто: кашель.
Нечасто: парадоксальный
бронхоспазм.
Неустановленной частоты:
раздражение гортани и глотки.
Нарушения со стороны
желудочно-кишечного тракта
Нечасто: тошнота, рвота.
Нарушения со стороны кожи и
подкожных тканей
Нечасто: зуд.
Неустановленной частоты: гипергидроз,
кожные реакции, такие как сыпь, крапивница.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и
соединительной ткани
Неустановленной частоты: спазм
мышц, миалгия, мышечная слабость.
Лабораторные и инструментальные
данные
Неустановленной частоты:
повышение систолического артериального давления, снижение диастолического
артериального давления.
Передозировка
Симптомы
При передозировке ожидаемыми
симптомами являются симптомы, вызванные чрезмерной β‑адренергической
стимуляцией. Наиболее выраженными являются тахикардия, ощущение сердцебиения,
тремор, снижение или повышение артериального давления, увеличение пульсового
давления, стенокардия, аритмии, гиперемия лица. Метаболический ацидоз и
гипокалиемия также наблюдались при применении фенотерола в дозах, превышающих
рекомендованные дозы для утвержденных показаний.
Лечение
Лечение препаратом БЕРОТЕК Н
должно быть прекращено. Следует провести мониторинг кислотно‑щелочного
баланса и баланса электролитов.
Для лечения применяются
седативные средства; в тяжелых случаях проводят интенсивную симптоматическую
терапию.
В качестве специфических
антидотов можно назначать β-адреноблокаторы (предпочтительно селективные
β1-адреноблокаторы); в то же время следует учитывать
возможность усиления бронхиальной обструкции и осторожно подбирать дозы этих
препаратов у больных бронхиальной астмой.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
β-адренергические препараты,
антихолинергические средства, ксантиновые производные (такие как теофиллин),
кромоглициевая кислота, глюкокортикостероиды и диуретики могут усиливать
действие и побочные эффекты фенотерола.
Гипокалиемия, вызванная β2-агонистами.
может быть усилена сопутствующей терапией ксантиновыми производными,
кортикостероидами и диуретиками. Это особенно следует принимать во внимание у
пациентов с тяжелой обструкцией дыхательных путей (см. раздел «Особые
указания»).
Возможно значительное снижение
бронходилатации при одновременном применении с β‑адреноблокаторов.
Агонисты β-адренорецепторов
следует с осторожностью назначать больным, получающим ингибиторы
моноаминооксидазы или трициклические антидепрессанты, которые способны
усиливать действие агонистов β-адренорецепторов.
Ингаляция средств для общей
анестезии, таких как галотан, трихлорэтилен и энфлуран, повышает вероятность
воздействия агонистов β-адренорецепторов на сердечно-сосудистую систему.
Особые указания
Парадоксальный бронхоспазм
Как и другие ингаляционные
препараты, БЕРОТЕК Н может вызвать парадоксальный бронхоспазм, который может
угрожать жизни. При возникновении парадоксального бронхоспазма препарат должен
быть немедленно отменен и заменен альтернативной терапией.
Эффекты со стороны
сердечно-сосудистой системы
Эффекты со стороны
сердечно-сосудистой системы могут наблюдаться при применении
симпатомиметических препаратов, включая препарат БЕРОТЕК Н. Имеются данные
пострегистрационных исследований и публикации в литературе о редких случаях
развития ишемии миокарда, ассоциированной с применением β-агонистов.
Пациенты с фоновым тяжелым
заболеванием сердца (например, ишемическая болезнь сердца, аритмия или тяжелая
сердечная недостаточность), получающие препарат БЕРОТЕК Н, должны быть
предупреждены о необходимости обратиться за медицинской помощью при
возникновении болей в груди или ухудшения течения заболевания сердца. Следует
уделить внимание оценке таких симптомов, как одышка и боль в груди, поскольку
они могут носить как респираторный, так и кардиальный характер.
Гипокалиемия
Потенциально серьезная
гипокалиемия может развиться вследствие терапии β2-агонистами.
Рекомендуется соблюдать особую осторожность при тяжелой бронхиальной астме,
поскольку гипокалиемия может потенцироваться сопутствующей терапией
производными ксантина, глюкокортикостероидами и диуретиками. К тому же,
гипоксия может усилить влияние гипокалиемии на сердечный ритм. Гипокалиемия
может привести к повышенной предрасположенности к аритмиям у пациентов,
получающих дигоксин.
В таких ситуациях рекомендуется
контролировать уровень калия в сыворотке.
Острая прогрессирующая одышка
Пациентам следует рекомендовать немедленно
обратиться к врачу в случае острой, быстро усиливающейся одышки.
Регулярное применение
—
Купирование
приступов бронхиальной астмы (симптоматическое лечение) предпочтительнее
регулярного применения препарата;
—
Больных
необходимо обследовать для выявления необходимости в назначении или усилении
противовоспалительного лечения (например, ингаляционными
глюкокортикостероидами) с целью контроля воспаления дыхательных путей и
предупреждения отсроченного повреждения легких.
В случае усиления бронхиальной обструкции
неприемлемо и может быть рискованным увеличение кратности приема агонистов
β2-адренорецепторов, таких как препарат БЕРОТЕК Н, сверх
рекомендуемых доз и на протяжении длительного времени. Использование повышенных
доз β2‑агонистов, таких как препарат БЕРОТЕК Н, на
регулярной основе для контроля симптомов бронхиальной обструкции может
свидетельствовать об ухудшении контроля заболевания. В такой ситуации следует
пересмотреть план лечения и, особенно, адекватность противовоспалительной
терапии, чтобы предотвратить потенциально опасное для жизни ухудшение контроля
заболевания.
Совместное использование с симпатомиметическими и
антихолинергическими бронходилататорами
Другие симпатомиметические
бронходилататоры должны применяться совместно с препаратом БЕРОТЕК Н только под
наблюдением врача. Антихолинергические бронходилататоры могут ингалироваться
одновременно с препаратом БЕРОТЕК Н.
Влияние на результаты лабораторных исследований
Применение препарата БЕРОТЕК Н
может приводить к положительным результатам тестов на наличие фенотерола в
исследованиях на злоупотребление препаратами по немедицинским показаниям,
например, в связи с усилением физических возможностей у спортсменов (допинг).
Следует учитывать, что препарат
содержит небольшое количество этанола (15,597 мг в одной дозе).
Влияние препарата на способность
управлять транспортными средствами и работать с механизмами
Исследований влияний препарата на
способность к управлению автотранспортом и использованию механизмов не
проводилось.
Однако в ходе проведенных
клинических исследований наблюдались такие симптомы, как головокружение.
Поэтому рекомендуется соблюдать осторожность во время управления
автотранспортом или использования механизмов.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C
Срок годности от даты производства
3 года
Хранятся в холодильнике
Нет
Владелец регистрационного удостоверения
ЛП-№(000610)-(РГ-RU) (03.03.2022) — Берингер Ингельхайм Интернешнл ГмбХ (Германия) — действует
Содержит спирт
Нет
Кодеинсодержащий
Нет
Наркотический/Психотропный
Нет
Описание лекарственной формы
Прозрачная, бесцветная или
светло-желтого, или светло-коричневатого цвета жидкость, свободная от
суспендированных частиц.
Форма выпуска
аэрозоль для ингаляций дозированный
Действующие вещества
Фенотерол
Форма выпуска
Спрей
Состав
Действующее вещество: Фенотерол. Концентрация действующего вещества (мкг): 100 мкг
Фармакологический эффект
Всасывание: Терапевтический эффект БЕРОТЕКА Н достигается его местным действием на воздухоносные пути. В зависимости от метода ингаляции и используемой ингаляционной системы около 10-30% активного вещества, высвобождаемого из аэрозольного препарата после ингаляции, достигает нижних дыхательных путей, а остальная часть депонируется в верхних дыхательных путях и во рту. В результате некоторое количество ингалируемого фенотерола попадает в желудочно-кишечный тракт. Абсолютная биодоступность фенотерола после ингаляции одной дозы БЕРОТЕКА Н составляет 18,7%. Всасывание из легких носит двухфазный характер: 30% фенотерола гидробромида быстро всасывается с периодом полувыведения 11 минут, а 70% всасывается медленно с периодом полувыведения 120 минут. После перорального применения степень всасывания составляет 60% от введенной дозы фенотерола гидробромида. Это количество активно подвергается пресистемному метаболизму, что приводит к биодоступности около 1,5%. Таким образом, проглоченная часть действующего вещества оказывает лишь незначительное влияние на концентрацию в плазме крови после ингаляции. Распределение: Фенотерол распространяется по всему организму. Объем распределения в стабильном состоянии после внутривенного введения (Vss) составляет 1,9-2,7 л/кг. Связывание с белками плазмы крови составляет от 40 до 55%. Метаболизм: Фенотерол метаболизируется в организме человека путем сульфатирования и глюкуронизации. После перорального приема фенотерол метаболизируется в основном путем сульфатирования. Такое метаболическое инактивирование исходного вещества начинается уже в стенках кишечника. Выведение Биотрансформация, в том числе билиарная экскреция, обусловлена в основном (приблизительно 85%) средним общим клиренсом, составляющим 1,1-1,8 л/мин. после внутривенного введения. Выведение фенотерола через почки (0,27 л/мин. ) соответствует приблизительно 15% среднего общего клиренса от системно доступной дозы. Учитывая часть препарата, связывающуюся с белками плазмы крови, значение почечного клиренса свидетельствует о канальцевой секреции фенотерола в дополнение к клубочковой фильтрации. После перорального и внутривенного введения общая радиоактивность, выделяемая в мочу, составляет приблизительно 39% и 65% дозы, а общая радиоактивность, выделяемая в кал, составляет 40,2% и 14,8% дозы в течение 48 часов соответственно. После перорального приема 0,38% дозы выделяется в мочу в неизмененном виде, в то время как при внутривенном введении -15%. После ингаляции с помощью дозированного ингалятора 2% дозы выделяется в неизмененном виде с мочой в течение 24 часов. Фенотерол может проникать через плацентарный барьер в неизмененном виде и попадать в грудное молоко. У плода возможно развитие симпатомиметический эффектов. После длительных инфузий концентрация фенотерола в крови плода может достигать 50% концентрации фенотерола у матери. У недоношенных детей в отличие от взрослых, выведение фенотерола существенно замедлено. Метаболизм фенотерола гидробромида при сахарном диабете изучен недостаточно.
Фармакокинетика
Фенотерола гидробромид — селективный стимулятор бетаг-адренорецепторов. Активирует аденилатциклазу через стимуляторный Gs-белок с последующим увеличением образования цАМФ, который в свою очередь активирует протеинкиназу А. Последняя фосфорилирует белки-мишени в клетках гладких мышц. Это в свою очередь приводит к фосфорилированию киназы легкой цепи миозина, ингибированию гидролиза фосфоинозина и открытию кальций активируемых быстрых калиевых каналов. Таким образом, фенотерол расслабляет гладкую мускулатуру бронхов и сосудов, а также предупреждает развитие бронхоспазма, обусловленного воздействием таких бронхоконстрикторных факторов, как гистамин, метахолин, холодный воздух и аллергены (реакция немедленного типа). После приема препарата ингибируется высвобождение из тучных клеток медиаторов воспаления. Кроме того, после приема фенотерола в дозе 0,6 мг наблюдается усиление мукоцилиарного транспорта. Более высокие концентрации препарата в плазме крови, достигаемые после перорального или чаще, после внутривенного введения, ингибируют сократительную способность матки. При приеме высоких доз препарата наблюдаются эффекты на уровне обмена веществ: липолиз, гликогенолиз, гипергликемия и гипокалиемия (последняя бывает обусловлена повышенным поглощением К1- скелетной мускулатурой). Бета-адренергические эффекты препарата на уровне сердечной мышцы, такие как увеличение частоты сердечных сокращений и усиление сократимости миокарда, объясняются действием фенотерола на сосуды, стимуляцией (Зг- адренорецепторов сердца, а при приеме препарата в дозах, превышающих терапевтические (например, при проведении токолитической терапии), стимуляцией Pi-адренорецепторов. Также как и при применении других бета- адренергических средств сообщалось об удлинении интервала QTc. Для фенотерола, вводимого с помощью дозированного ингалятора, данные явления были дискретными и наблюдались при дозах, превышающих рекомендуемые. Часто наблюдаемым эффектом агонистов (3-адренорецепторов является тремор. В отличие от действия на гладкую мускулатуру бронхов системные эффекты агонистов Р-адренорецепторов ассоциируются с развитием толерантности. Фенотерол предупреждает и быстро купирует бронхоспазм различного генеза (физическая нагрузка, холодный воздух, ранний ответ на воздействие аллергена). Начало действия после ингаляции — через 5 минут, продолжительность действия — 3-5 часов.
Показания
Приступы бронхиальной астмы или иные состояния с обратимой обструкцией дыхательных путей (в т. ч. хронический бронхит, ХОБЛ). Профилактика приступов бронхиальной астмы физического усилия.
Противопоказания
Тахиаритмия, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, детский возраст до 4 лет, повышенная чувствительность к фенотеролу и другим компонентам препарата. С осторожностью следует назначать препарат при гипертиреозе, артериальной гипотензии, артериальной гипертензии, атонии кишечника, гипокалиемии, сахарном диабете, недавно перенесенном инфаркте миокарда (в течение последних 3-х месяцев), заболеваниях сердца и сосудов, таких как хроническая сердечная недостаточность, ИБС, заболевания коронарных артерий, при пороках сердца (в т. ч. аортальный стеноз), выраженных поражениях церебральных и периферических артерий, феохромоцитоме. Т. к. информация о применении препарата у детей в возрасте до 6 лет ограничена, лечение проводят с осторожностью, только под наблюдением врача.
Меры предосторожности
БЕРОТЕК должен применяться только после тщательной оценки соотношения риск/польза, особенно при применении в дозах выше рекомендуемых, при наличии следующих заболеваний: неконтролируемый сахарный диабет, недавно перенесенный инфаркт миокарда, тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы, гипертиреоз, феохромоцитома. В случае внезапного развития и быстрого прогрессирования одышки необходимо без промедления обратиться к врачу. При назначении р2-адреномиметиков возможно развитие серьезной гипокалиемии. В связи с этим особая осторожность требуется при тяжелой астме, так как в этом случае гипокалиемия может возникнуть в результате одновременного назначения р2-адреномиметиков, ксантиновых производных, глюкокортикоидов и диуретиков. Кроме того, при гипоксии возможно усиление влияния гипокалиемии на сердечный ритм. У пациентов, принимающих дигоксин, гипокалиемия может вызвать повышенную предрасположенность к аритмии. В таких случаях рекомендуется контролировать уровень калия в плазме крови. Применение симпатомиметических лекарственных средств, в том числе БЕРОТЕКА, может оказывать воздействие на сердечно-сосудистую систему. В связи с приемом Р-адреномиметиков существует небольшая вероятность возникновения ишемии миокарда. Пациенты с тяжелыми сердечными заболеваниями (например, ишемическая болезнь сердца, аритмия либо острая сердечная недостаточность), принимающие БЕРОТЕК, должны быть предупреждены о том, что в случае возникновения болей в груди либо других симптомов ухудшения заболевания сердца, им следует обратиться к врачу. Особое внимание необходимо уделить таким симптомам, как боль в груди и одышка, т. к. их причиной могут являться как нарушения со стороны дыхательной системы, так и со стороны работы сердца. БЕРОТЕК раствор для ингаляций содержит консервант (противомикробный) бензалкония хлорид и стабилизатор динатрия эдетат. Было установлено, что вышеуказанные компоненты у некоторых пациентов могут вызывать бронхоконстрикцию.
Применение при беременности и кормлении грудью
Существующий клинический опыт показал, что фенотерол гидробромид не оказывает отрицательного действия на беременность. Темнее менее, необходимо соблюдать обычные меры предосторожности, связанные с применением лекарственных препаратов во время беременности, особенно в Iтриместре. Следует принимать во внимание ингибирующее влияние БЕРОТЕКа Н на сократимость матки. Фенотерола гидробромид может проникать в грудное молоко. Безопасность применения препарата в период лактации не установлена. Учитывая способность многих лекарственных препаратов проникать в грудное молоко, следует соблюдать осторожность при назначении БЕРОТЕКа Н женщинам в период грудного вскармливания. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Исследований влияния препарата на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами не проводилось. Тем не менее, необходимо информировать пациентов о возможных побочных действиях: головокружение, тремор во время приема БЕРОТЕКа Н и рекомендовать соблюдать осторожность при управлении транспортным средством или потенциально опасными механизмами. В случае появления у пациентов вышеуказанных побочных эффектов, следует избегать выполнения таких потенциально опасных для них операций, как управление транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Способ применения и дозы
Взрослым и подросткам старше 12 лет. Приступы бронхиальной астмы и другие состояния, сопровождающиеся обратимой обструкцией дыхательных путей. В большинстве случаев для купирования бронхоспазма достаточно 1 ингаляционной дозы. если в течение 5 мин облегчения дыхания не наступило, можно повторить ингаляцию. Если эффект отсутствует после 2 ингаляций, и требуются дополнительные ингаляции, следует без промедления обратиться ко врачу. Профилактика астмы физического усилия. 1-2 ингаляционные дозы до физической нагрузки, до 8 ингаляций в сутки. Детям от 6 до 12 лет. Приступы бронхиальной астмы и другие состояния, сопровождающиеся обратимой обструкцией дыхательных путей. В большинстве случаев для купирования бронхоспазма достаточно 1 ингаляционной дозы. если в течение 5 мин облегчения дыхания не наступило, можно повторить ингаляцию. Если эффект отсутствует после 2 ингаляций, и требуются дополнительные ингаляции, следует без промедления обратиться за медицинской помощью. Профилактика астмы физического усилия 1-2 ингаляционные дозы до физической нагрузки, до 8 ингаляций в сутки. Детям от 4 до 6 лет. Из-за ограниченного опыта применения у детей в возрасте младше 6 лет, препарат должен быть использован только по назначению врача и под наблюдением взрослых. Приступы бронхиальной астмы и другие состояния, сопровождающиеся обратимой обструкцией дыхательных путей. Для купирования бронхоспазма достаточно 1 ингаляционной дозы. Если эффект отсутствует, следует без промедления обратиться за медицинской помощью. Профилактика астмы физического усилиями 1 ингаляционная доза до физической нагрузки, до 4 ингаляций в сутки. Правила использования препарата. Для достижения максимального эффекта необходимо правильно использовать дозированный аэрозоль. Перед использованием дозированного аэрозоля в первый раз следует дважды нажать на дно баллончика. Каждый раз при использовании дозированного аэрозоля необходимо соблюдать следующие правила. 1. Снять защитный колпачок. 2. Сделать медленный, глубокий выдох. 3. Удерживая баллончик, плотно обхватить губами наконечник. При этом стрелка и дно баллончика должны быть направлены вверх. 4. Производя максимально глубокий вдох, одновременно быстро нажать на дно баллончика до освобождения 1 ингаляционной дозы. На несколько секунд задержать дыхание, затем вынуть мундштук изо рта и медленно выдохнуть. Если потребуется повторная ингаляция, повторить те же действия (пункты 2-4). 5. Надеть защитный колпачок. 6. Если аэрозольный баллончик не использовался более 3 дней, перед применением следует однократно нажать на дно баллончика. Баллон рассчитан на 200 ингаляций. Затем баллон следует заменить. Несмотря на то, что в баллоне может оставаться некоторое содержимое, количество лекарственного вещества, высвобождающегося при ингаляции, уменьшается. Баллон непрозрачен, поэтому количество препарата в баллоне можно определить следующим образом: снять защитный колпачок, баллон погрузить в емкость, наполненную водой. Количество препарата определяют в зависимости от позиции баллона в воде. схема 1. Ингалятор следует промывать не менее 1 раза в неделю. Важно содержать мундштук ингалятора чистым для того, чтобы лекарство не накопилось и не блокировало распыление. Для очистки сначала следует снять колпачок, защищающий от пыли, и удалить емкость из ингалятора. Промыть ингалятор теплой водой для удаления накопившегося лекарства или видимой пыли. После очистки нужно встряхнуть ингалятор и дать ему высохнуть на воздухе без использования нагревающих устройств. Когда мундштук высохнет, возвратить на место емкость и колпачок от пыли. Пластиковый мундштук для рта разработан специально для дозированного аэрозоля Беротек Н и служит для точного дозирования препарата. Мундштук не должен быть использован с другими дозированными аэрозолями. Нельзя также использовать дозированный аэрозоль Беротек Н с другими адаптерами.
Побочные действия
Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность. Со стороны обмена веществ: гипокалиемия. Со стороны нервной системы: возбуждение, нервозность, тремор, головная боль, головокружение. Со стороны сердечно-сосудистой системы: ишемия миокарда, аритмия, тахикардия, ощущение сердцебиения, повышение систолического АД, снижение диастолического АД. Со стороны дыхательной системы: парадоксальный бронхоспазм, раздражение гортани и глотки. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота. Со стороны кожи и подкожных тканей: гипергидроз, кожные реакции, такие как сыпь, зуд, крапивница. Со стороны костно-мышечной системы: спазм мышц, миалгия, мышечная слабость.
Передозировка
Симптомы: возможно появление симптомов, связанных с избыточной стимуляцией бета-адренорецепторов. Наиболее вероятно появление аритмий, тахикардии, сердцебиений, тремора, артериальной гипертензии или артериальной гипотензии, увеличения пульсового давления, стенокардитическихболей, и приливов. Лечение: назначение седативных средств, транквилизаторов, в тяжелых случаях показана интенсивная симптоматическая терапия. В качестве специфических антидотов рекомендуются b-адреноблокаторы, особенно b1-селективные (атенолол и др. ). Однако необходимо учитывать возможность усиления бронхиальной обструкции и осторожно подбирать дозу этих препаратов пациентам, страдающим бронхиальной астмой.
Взаимодействие с другими препаратами
Бета-адренергические и антихолинергические средства, ксантиновые производные (например, теофиллин) могут усиливать бронхо расширяющее действие фенотерола. Одновременное назначение других бета-адреномиметиков, попадающих в системный кровоток антихолинергических средств или ксантиновых производных (например, теофиллина) может приводить к усилению побочных эффектов. Возможно значительное ослабление бронхо расширяющего действия БЕРОТЕКа Н при одновременном назначении бета-адреноблокаторов. С осторожностью назначать бета-адренергические средства пациентам, получавшим ингибиторы моноаминоксидазы и трициклические антидепрессанты, так как эти препараты способны усиливать действие бета-адренергических средств. Ингаляции галогенизированных углеводородных анестетиков, например галотана, трихлорэтилена или энфлурана, могут усилить неблагоприятное влияние бета-адренергических средств на сердечно-сосудистую систему.
Особые указания
Парадоксальный бронхоспазм. Как и другие ингаляционные препараты, Беротек Н может вызвать парадоксальный бронхоспазм, который может угрожать жизни. При возникновении парадоксального бронхоспазма препарат следует немедленно отменить и заменить альтернативной терапией. Эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы. Эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы могут наблюдаться при применении симпатомиметических препаратов, включая препарат Беротек Н. Имеются данные пострегистрационных исследований и публикации в литературе о редких случаях развития ишемии миокарда, ассоциированной с применением бета-агонистов. Пациенты с фоновым тяжелым заболеванием сердца (например, ИБС, аритмия или тяжелая сердечная недостаточность), получающие препарат Беротек Н, должны быть предупреждены о необходимости обратиться за медицинской помощью при возникновении болей в груди или ухудшения течения заболевания сердца. Следует уделить внимание оценке таких симптомов, как одышка и боль в груди, поскольку они могут носить как респираторный, так и кардиальный характер. Гипокалиемия. Потенциально серьезная гипокалиемия может развиться вследствие терапии бета2-агонистами. Рекомендуется соблюдать особую осторожность при тяжелой бронхиальной астме, поскольку гипокалиемия может потенцироваться сопутствующей терапией производными ксантина, ГКС и диуретиками. Кроме того, гипоксия может усилить влияние гипокалиемии на сердечный ритм. Гипокалиемия может привести к повышенной предрасположенности к аритмиям у пациентов, получающих дигоксин. В таких ситуациях рекомендуется контролировать уровень калия в сыворотке. Острая прогрессирующая одышка. Пациентам следует рекомендовать немедленно обратиться к врачу в случае острой, быстро усиливающейся одышки. Регулярное применение. Купирование приступов бронхиальной астмы (симптоматическое лечение) предпочтительнее регулярного применения препарата. Больных необходимо обследовать для выявления необходимости в назначении или усилении противовоспалительного лечения (например, ингаляционными ГКС) с целью контроля воспаления дыхательных путей и предупреждения отсроченного повреждения легких. В случае усиления бронхиальной обструкции неприемлемо и может быть рискованным увеличение кратности приема агонистов β2-адренорецепторов, в т. ч. препарата Беротек Н, в дозах, превышающих рекомендуемые и на протяжении длительного времени. Регулярное применение агонистов β2-адренорецепторов, в т. ч. препарата Беротек Н, для контроля симптомов бронхиальной обструкции может свидетельствовать об ухудшении контроля заболевания. В такой ситуации следует пересмотреть план лечения и, особенно, адекватность противовоспалительной терапии, чтобы предотвратить потенциально опасное для жизни ухудшение контроля заболевания. Совместное использование с симпатомиметическими и антихолинергическими бронходилататорами. Другие симпатомиметические бронходилататоры следует применять совместно с препаратом Беротек Н только под наблюдением врача. Антихолинергические бронходилататоры можно ингалировать одновременно с препаратом Беротек Н. Влияние на результаты лабораторных исследований. Применение препарата Беротек Н может приводить к положительным результатам тестов на наличие фенотерола в исследованиях на злоупотребление препаратами по немедицинским показаниям, например, в связи с усилением физических возможностей у спортсменов (допинг). Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Исследований влияния препарата на способность к управлению автотранспортом и использованию механизмов не проводилось. Однако пациентам необходимо сообщать, что во время лечения препаратом Беротек Н возможно развитие головокружения. Поэтому следует рекомендовать соблюдение осторожности во время управления автотранспортом или использования механизмов.
Отпуск по рецепту
Да