Состав
1 флакон вместимостью 10 мл (Бициллин-5) с порошком для приготовления инъекционного раствора для в/м (внутримышечно) введения содержит: бензатина бензилпенициллина 1200000 ЕД и бензилпенициллина новокаиновой соли 300000 ЕД.
Фармакологические свойства
Комбинированный бактерицидный антибиотик, состоящий из двух солей бензилпенициллина длительного действия. Подавляет синтез клеточной стенки микроорганизма. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (необразующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii; грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Treponema spp. К действию препарата устойчивы штаммы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу.
Показания к применению
Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами (особенно при необходимости длительного поддержания терапевтической концентрации), в т.ч. острый тонзиллит, скарлатина, раневые инфекции, рожистое воспаление. ревматизм (профилактика и лечение), вызываемые трепонемами (сифилис, фрамбезия), лейшманиоз.
Противопоказания
Гиперчувствительность, (в т.ч. к др. пенициллинам и компонентам препарата). С осторожностью бронхиальная астма, поллиноз, крапивница и др. аллергические заболевания. гиперчувствительность к различным ЛС, в т.ч. к антибиотикам и сульфаниламидам (в анамнезе).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Бициллин-5 в небольших количествах проникает через плацентарный барьер и в молоко матери. Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Рекомендуется прекратить грудное вскармливание при необходимости назначения препарата.
Способ применения и дозы
Бициллин-5 взрослым — по 1,5 млн ЕД 1 раз в 4 нед, детям до 8 лет — 600000 ЕД 1 раз в 3 нед, детям старше 8 лет — 1,2–1,5 млн ЕД 1 раз в 4 нед. Суспензию готовят в асептических условиях непосредственно перед употреблением (во флакон, содержащий 1,5 млн ЕД, вводят 5–6 мл стерильной дистиллированной воды, 0,9% раствора натрия хлорида или 0,25–0,5% раствор новокаина). Смесь во флаконе встряхивают в течение 30 с в направлении продольной оси до образования гомогенной суспензии (или взвеси) и немедленно вводят.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз) анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гипокоагуляция. Аллергические реакции сыпь на коже и слизистых оболочках, крапивница, эозинофилия, боль в суставах, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, отек Квинке, анафилактический шок. Прочие головная боль, повышение температуры тела, артралгия, стоматит, глоссит, болезненность в месте введения. при длительной терапии — суперинфекция, вызванная устойчивыми к препарату микроорганизмами и грибами.
Особые указания
Нельзя вводить подкожно, внутривенно, эндолюмбально, а также в полости тела. При случайном внутрисосудистом введении могут отмечаться преходящее чувство угнетенности, тревоги и нарушения зрения (синдром Уанье). Для того чтобы избежать случайного внутрисосудистого введения препарата, рекомендуется перед проведением внутримышечной инъекции произвести аспирацию с целью выявления возможного попадания иглы в сосуд. При лечении сифилиса перед началом терапии и затем в течение 4 месяцев необходимо проведение микроскопических и серологических исследований. В связи с развитием грибковых инфекций целесообразно одновременно назначать витамины группы В и витамин С, а при необходимости — противогрибковые препараты для системного применения. Необходимо учитывать, что применение недостаточных доз или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентых штаммов возбудителей.
Способ применения и дозировка
Внутримышечно.
Взрослым
— по 1200000 ЕД + 300000 ЕД 1 раз в 4 недели.
Детям
дошкольного возраста — 480000 ЕД + 120000 ЕД 1 раз в
3 недели, детям старше 8 лет —
960000 ЕД + 240000 ЕД 1 раз в 4 недели.
Для
приготовления суспензии используют стерильную воду для инъекций, изотонический
раствор натрия хлорида или 0,25–0,5% раствор прокаина (новокаина).
Суспензию
Бициллин®-5 готовят асептически, непосредственно перед употреблением
(ех tempore): во флакон с препаратом под давлением медленно (со скоростью
5 мл за 20–25 сек) вводят 5–6 мл растворителя. Содержимое
флакона перемешивают и встряхивают вдоль продольной оси флакона до образования
гомогенной суспензии. Допускается наличие пузырьков на поверхности суспензии у
стенок флакона. Суспензию Бициллин®-5 немедленно после приготовления
вводят глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы. Растирание
ягодичной мышцы после инъекции не рекомендуется. При задержке введения
немедленно после приготовления изменяются физические и коллоидные свойства
суспензии, в результате чего может затрудняться ее движение через иглу шприца.
Описание
Антибактериальные средства системного действия.
Состав
Состав
на 1 флакон:
Действующие вещества:
Бензатина
бензилпенициллин — 1200000 ЕД, бензилпенициллин прокаина
(бензилпенициллина новокаиновая соль) — 300000 ЕД.
Фармакотерапевтическая группа
Пенициллины в комбинациях
Фармакодинамика
Комбинированный
бактерицидный антибиотик, состоящий из двух солей бензилпенициллина длительного
действия. Подавляет синтез клеточной стенки микроорганизмов. Активен в
отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus
spp. (необразующих пенициллиназу), Streptococcus
spp. (в т. ч. Streptococcus
pneumoniae), Corynebacterium
diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces
israelii; грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis,
Treponema spp.
К
действию препарата устойчивы штаммы Staphylococcus
spp., продуцирующие пенициллиназу.
Фармакокинетика
Бициллин®-5
является препаратом пролонгированного действия, высокая концентрация
антибиотика в крови сохраняется до 4-х недель.
Бензатина бензилпенициллин
После
внутримышечной инъекции бензатина бензилпенициллин очень медленно
гидролизуется, высвобождая бензилпенициллин. Максимальная концентрация
препарата в сыворотке крови достигается через 12–24 часа после инъекции.
Длительный период полувыведения обеспечивает стабильную и длительную концентрацию
препарата в крови: на 14 день после введения 2400000 ME препарата
концентрация в сыворотке составляет 0,12 мкг/мл; на 21-й день после
введения 1200000 ME препарата — 0,06 мкг/мл
(1 ME = 0,6 мкг). Диффузия препарата в жидкости полная,
диффузия в ткани очень слабая. Связь с белками плазмы 40–60%. Бензатина
бензилпенициллин проходит в небольших количествах через плацентарный барьер, а
также проникает в грудное молоко матери. Биотрансформация препарата
незначительная. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде. За 8
суток выделяется до 33% введенной дозы.
Бензилпенициллин
Максимальная
концентрация в плазме крови при внутримышечном введении достигается через
20–30 мин. Период полувыведения препарата составляет 30–60 мин, при
почечной недостаточности 4–10 ч и более. Связь с белками плазмы — 60%.
Проникает в органы, ткани и биологические жидкости, кроме ликвора, тканей глаза
и предстательной железы. При воспалении менингеальных оболочек проникает через
гематоэнцефалический барьер. Проходит через плаценту и проникает в грудное
молоко. Выводится почками в неизмененном виде.
Показания
Препарат
Бициллин®-5 показан к применению у взрослых и детей.
Инфекции,
вызываемые чувствительными микроорганизмами: сифилис и другие заболевания,
вызываемые бледной трепонемой (фрамбезия), стрептококковые инфекции (исключая
инфекции, вызванные стрептококками группы В) — острый тонзиллит, скарлатина,
рожистое воспаление; профилактика ревматизма.
Противопоказания
Гиперчувствительность
к препаратам группы пенициллинов и к другим бета-лактамным антибиотикам.
Гиперчувствительность
к прокаину.
С осторожностью
Беременность,
период грудного вскармливания, почечная недостаточность, аллергические
заболевания, включая бронхиальную астму, поллиноз (в т. ч. в анамнезе),
псевдомембранозный колит.
Применение при беременности и лактации
Бициллин®-5
в небольших количествах проникает через плацентарный барьер и в молоко матери.
Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая
польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Рекомендуется
прекратить грудное вскармливание при необходимости назначения препарата.
Побочное действие
Инфекции и инвазии
При
длительной терапии — суперинфекция устойчивыми микроорганизмами и грибами.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Гемолитическая
анемия, анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гипокоагуляция.
Нарушения со стороны иммунной системы
Анафилактический
шок, реакция Яриша-Герксгеймера, анафилактоидные реакции (астматический
приступ, пурпура, симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта).
Психические нарушения
Синдром
Хойна (острый пенициллиновый психотический синдром).
Нарушения со стороны нервной системы
Нейропатия.
Желудочно-кишечные нарушения
Стоматит,
глоссит, диарея, рвота, псевдомембранозный колит.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Гепатит,
холестаз.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Крапивница,
ангионевротический отек, мультиформная экссудативная эритема, эксфолиативный
дерматит, у пациентов с сопутствующими дерматомикозами могут развиваться
парааллергические реакции (из-за сходства антигенов пенициллинов и метаболитов
дерматофитов), синдром Стивенса‑Джонсона, синдром Лайелла.
Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной
ткани
Артралгия,
боли в суставах.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Нефропатия,
интерстициальный нефрит.
Общие нарушения и реакции в месте введения
Лихорадка,
боль в месте введения, инфильтраты в месте инъекции, синдром Николау (острая
медикаментозная эмболия сосудов кожи).
Лабораторные и инструментальные данные
Положительная
прямая реакция Кумбса, умеренное транзиторное повышение активности сывороточных
трансаминаз.
Передозировка
Симптомы
При
очень высоких дозах пенициллины могут вызывать развитие энцефалопатии
(нарушение сознания, двигательные нарушения, судороги).
Лечение
При
подозрении на передозировку требуется мониторинг состояния пациента и
симптоматическая терапия.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Совместное применение не рекомендуется
Так
как производные пенициллина действуют только на делящиеся микробные клетки,
препарат не следует комбинировать с бактериостатическими антибактериальными
препаратами (например, макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины).
Комбинации с другими антибактериальными препаратами возможны только в случае,
если можно ожидать синергического, или, хотя бы аддитивного действия комбинации
препаратов.
Комбинации, которые следует применять с осторожностью
При
одновременном применении с нестероидными
противовоспалительными препаратами (индометацином, фенилбутазоном,
салицилатами), пробенецидом, аллопуринолом следует иметь в виду
возможность конкурентного ингибирования выведения препаратов из организма.
Применение
пробенецида приводит к торможению
канальцевой секреции бензилпенициллина, в результате чего происходит увеличение
концентрации препарата в
сыворотке
крови и периода его полувыведения.
Кроме
того, пробенецид ингибирует
транспорт пенициллина из спинномозговой жидкости, поэтому одновременный прием
пробенецида в еще большей степени снижает проникновение бензилпенициллина в
ткани мозга.
Одновременное
применение с пероральными антикоагулянтами
может усилить их свойства (как антагонистов витамина К) и увеличить риск
развития кровотечений. Рекомендуется частый контроль международного
нормализованного отношения (МНО), при этом должна осуществляться коррекция дозы
антагониста витамина К как во время, так и после окончания лечения препаратом.
При
совместном применении с дигоксином
значительно возрастает риск развития брадикардии.
Уменьшает
экскрецию метотрексата,
следствием чего может явиться повышение его токсичности.
Особые указания
Препарат
не следует вводить в ткани со сниженным кровоснабжением. Перед началом терапии
следует провести тщательный сбор анамнеза на предмет возможной сенсибилизации к
пенициллинам и/или другим бета-лактамным антибиотикам. При лечении препаратом
могут наблюдаться тяжелые (вплоть до развития анафилактического шока) и иногда
фатальные аллергические реакции. Пациента следует проинформировать о возможных
симптомах аллергии и о необходимости немедленно информировать врача об их
возникновении. В случае появления аллергических реакций лечение препаратом
следует немедленно прекратить и при необходимости назначить симптоматическую
терапию.
В
5–10% случаев аллергические реакции на пенициллин могут быть перекрестными с
аллергическими реакциями на цефалоспорины. В связи с этим при указаниях в
анамнезе на аллергические реакции на цефалоспорины противопоказано применение
пенициллинов. Следует соблюдать особую осторожность в отношении следующих групп
пациентов:
—
пациенты с
бронхиальной астмой, кожными аллергическими высыпаниями имеют повышенный риск
реакций гиперчувствительности. Такие пациенты должны оставаться под наблюдением
врача, как минимум, в течение 30 мин после инъекции препарата. В случае
возникновения аллергических реакций препарат должен быть отменен, при
необходимости показано проведение симптоматической и/или противошоковой
терапии;
—
пациенты с почечной
п/или печеночной недостаточностью (см. раздел 4.2);
—
пациенты с
сопутствующими дерматомикозами (возможно развитие парааллергических реакций).
Руководствуясь
общими принципами, за пациентами, подверженными развитию реакций
гиперчувствительности, по возможности необходимо установить медицинское
наблюдение минимум в течение получаса после введения антибиотика, так как
тяжелые реакции гиперчувствительности немедленного типа могут возникать даже
после первого введения препарата.
При
терапии сифилиса, вследствие массивного лизиса бактерий и высвобождения
эндотоксинов, может развиться реакция Яриша-Герксгеймера (лихорадка, озноб,
другие общие и локальные симптомы).
По
прошествии 2–12 часов после введения препарата могут возникнуть головная
боль, потливость, озноб, миалгия, артралгия, тошнота, тахикардия, повышение и
последующее снижение артериального давления.
Эти
симптомы проходят через 10–12 часов.
Пациент
должен быть проинформирован о том, что эти реакции являются обычными
транзиторными осложнениями лечения антибиотиками. В случае возникновения
реакции Яриша-Герксгеймера должна проводиться соответствующая симптоматическая
терапия для устранения или снижения выраженности ее симптомов.
У
пациентов с сахарным диабетом, вследствие нарушения периферического кровообращения,
возможно замедление абсорбции препарата в системный кровоток. Препарат не
следует вводить в ткани с нарушенной перфузией.
Нельзя
вводить подкожно, внутривенно, эндолюмбально, а также в полости тела.
Следует
проводить периодической контроль функции почек и картины периферической крови
при длительном применении препарата (более 5 дней).
В
случае случайного подкожного введения может возникнуть болезненное уплотнение в
месте введения. Болезненность может уменьшиться после прикладывания льда к месту
введения.
При
случайном внутрисосудистом введении препарата могут отмечаться преходящее
чувство тревоги и нарушения зрения (синдром Хойна).
Симптоматика,
как правило, проходит в течение часа. При выраженности симптомов может
потребоваться введение седативных препаратов.
На
фоне применения препарата возможно развитие синдрома Николау, острой
медикаментозной эмболии сосудов кожи. Синдром Николау — редкое осложнение,
возникающее при внутримышечном введении лекарственных препаратов, чьи
проявления включают некроз кожи и/или подлежащих тканей различной степени
выраженности. При случайном внутриартериальном введении препарата могут
наблюдаться серьезные осложнения, такие как тромбоз артерий и некроз тканей
(гангрена). Начальными проявлениями этих осложнений могут быть бледные «пятна»
на коже ягодичной области.
В
результате высокого давления в месте введения может наблюдаться ретроградный
заброс препарата в общую подвздошную артерию, аорту или спинальные артерии.
Для
того, чтобы избежать случайного внутрисосудистого введения препарата,
рекомендуется перед проведением внутримышечной инъекции произвести аспирацию с
целью выявления возможного попадания иглы в сосуд.
Растирание
ягодицы после инъекции не рекомендуется.
Повторные
инъекции в один и тот же участок мышечной ткани при длительном лечении
депо-пенициллинами (например, лечение сифилиса) могут привести к повреждению
данного участка ткани и локальному увеличению васкуляризации. Последующие
инъекции увеличивают вероятность попадания вводимого вещества непосредственно в
кровь путем прямого введения в кровеносный сосуд в связи с повышенным давлением
во время введения или по причине «растирания» места, где было создано депо
препарата.
При
длительном лечении рекомендуется выбирать участок для следующей инъекции на значительном
расстоянии от места предыдущего введения.
При
лечении венерических заболеваний, если имеется подозрение на сифилис, перед
началом терапии следует выполнить темнопольную микроскопию и затем в течение
4 месяцев необходимо проведение серологических исследований. В случае
врожденного сифилиса также следует исследовать спинномозговую жидкость (СМЖ).
Если
вовлечение центральной нервной системы (ЦНС) (нейросифилис) не могут быть
исключены, следует использовать другие препараты пенициллина, лучше проникающие
в СМЖ.
При
тяжелых гнойно-воспалительных заболеваниях (тяжелая пневмония, эмпиема, сепсис,
менингит, перитонит) требуются препараты, создающие более высокую концентрацию
бензилпенициллина в плазме крови. Следует использовать водорастворимые соли
препарата.
В
случае возникновения тяжелой, стойкой диареи следует заподозрить
псевдомембранозный колит (возможные симптомы — водянистый стул с примесями
крови/слизи, тенезмы, диффузная спастическая боль в животе, лихорадка). Данное
состояние может быть жизнеугрожающим, терапия препаратом должна быть немедленно
отменена, назначена соответствующая терапия, основанная на чувствительности
выявленного патогена (например, ванкомицин внутрь 250 мг 4 раза в сутки).
Препараты, тормозящие перистальтику кишечника, противопоказаны.
В
связи с возможностью развития грибковых поражений целесообразно при лечении
бензилпенициллином применять витамины группы В и витамин С. В случае подозрения
на развитие грибковой инфекции показано применение противогрибковых
лекарственных препаратов.
Необходимо
учитывать, что применение препарата в недостаточных дозах или слишком раннее
прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов
возбудителей. Возможность появления резистентных штаммов возбудителей следует
учитывать при долговременном лечении. В случае возникновения вторичных инфекций
(суперинфекций) следует принять соответствующие меры.
Влияние на результаты диагностических лабораторных
исследований
—
У пациентов,
получающих бензилпенициллин, наблюдается положительная прямая реакция Кумбса.
После отмены пенициллина прямой антиглобулиновый тест может оставаться
положительным в течение 6–8 недель.
—
Определение
белков мочи с помощью преципитатных методов (сульфосалициловая кислота,
трихлоруксусная кислота), метода с Юлина-Чокальтеу или биуретовым методом может
привести к ложноположительным результатам. Таким образом, белок в моче
необходимо определять другими методами.
—
Определение
аминокислот в моче с помощью нингидринового Метода может также привести к
ложноположительным результатам.
—
Пенициллины
связываются с альбуминами. При электрофорезе при определении содержания
альбумина может наблюдаться ошибочная бисальбуминемия.
—
При терапии
бензилпенициллином неферментативное определение глюкозы и уробилиногена в моче
может приводить к ложноположительным результатам.
—
При лечении
бензилпенициллином могут наблюдаться повышенные значения 17‑кетостероидов
(с использованием реакции Циммермана) в моче.
—
С осторожностью
применяют препарат у пациентов с нарушением выделительной функции почек,
поскольку существует риск возникновения гипонатриемии. При применении препарата
рекомендуется контролировать функцию почек.
Влияние на способность управлять
транспортными средствами, механизмами
В
период лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными
средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности,
требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C
Срок годности от даты производства
3 года
Хранятся в холодильнике
Нет
Владелец регистрационного удостоверения
ЛП-№(001773)-(РГ-RU) (17.05.2023) — Синтез ПАО (Россия) — действует
Содержит спирт
Нет
Кодеинсодержащий
Нет
Наркотический/Психотропный
Нет
Описание лекарственной формы
Белый
или белый со слегка желтоватым оттенком порошок, склонный к комкованию,
образующий при прибавлении воды стойкую суспензию.
Форма выпуска
порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения
Самовывоз в Москве
Ригла
Москва, ул. Лобачевского, 2
ЗдравСити
Москва, б-р Маршала Рокоссовского, 7, к.1
Будь Здоров!
Москва, б-р Ореховый, 53, к.2
Планета Здоровья
Москва, проезд Одоевского, 7, к.7
АптекаПлюс
Москва, пр-кт Вернадского, 11/19
Фармленд
Москва, ул. Истринская, 10
Будь Здоров!
Москва, ул. Летчика Бабушкина, 31
Фармленд
Москва, ул. Профсоюзная, 152/1
Планета Здоровья
Москва, шоссе Хорошевское, 12А
Сеть аптек «Авилек»
Москва, ул. Дмитрия Ульянова, 4, к.1
МНН: Бензатина бензилпенициллин, Бензилпенициллина новокаиновая соль
Производитель: Синтез ОАО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Комбинации
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№004061
Информация о регистрации в РК:
04.10.2021 — 04.10.2031
- русский
- қазақша
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Бициллин-5
Международное непатентованное название
Нет
Лекарственная форма
Порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 1200000 ЕД + 300000 ЕД
Состав
Один флакон содержит
активных веществ: бензатина бензилпенициллин – 1200000 ЕД,
бензилпенициллина новокаиновая соль – 300000 ЕД
Описание
Белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок, склонный к комкованию, образующий при прибавлении воды стойкую суспензию
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные препараты для системного использования.
Беталактамные антибактериальные препараты. Пенициллины пенициллиназа-чувствительные, комбинации.
Код АТС J01СЕ30
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Бициллин-5 является антибактериальным препаратом пролонгированного действия из группы пенициллинов. При внутримышечном введении создаётся депо препарата в мышечной ткани. Высокая концентрация бензилпенициллина в крови создаётся уже в первые часы после внутримышечной инъекции препарата, терапевтическая концентрация бензилпенициллина сохраняется в крови в течение 4 недель и более после одной инъекции у большинства больных (взрослых и детей).
Бензатина бензилпенициллин.
После внутримышечной инъекции бензатина бензилпенициллин очень медленно гидролизуется, высвобождая бензилпенициллин. Бактерицидная концентрация бензилпенициллина в крови у взрослых и детей после однократной внутримышечной инъекции препарата в обычной терапевтической дозе сохраняется до 28 дней и более.
Максимальная концентрация препарата в сыворотке крови достигается через 12-24 часа после инъекции. Длительный период полувыведения обеспечивает стабильную и длительную концентрацию препарата в крови на 14-й день после введения 2400000 ЕД препарата концентрация в сыворотке составляет 0.12 мкг/мл; на 21-й день после введения 1200000 ЕД препарата – 0.06 мкг/мл (1 ЕД = 0.6 мкг). Диффузия препарата в жидкости полная, диффузия в ткани очень слабая. Связь с белками плазмы 40-60 %. Бензатина бензилпенициллин проходит в небольших количествах через плацентарный барьер, а также проникает в грудное молоко матери. Биотрансформация препарата незначительная. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде. За 8 суток выделяется до 33 % введенной дозы.
Бензилпенициллина новокаиновая соль (бензилпенициллин прокаина).
После внутримышечной инъекции бензилпенициллина новокаиновая соль (бензилпенициллин прокаина) гидролизуется с образованием бензилпенициллина, который всасывается и оказывает пролонгированное действие. После однократной внутримышечной инъекции новокаиновой (прокаиновой) соли бензилпенициллина в виде суспензии терапевтическая концентрация бензилпенициллина в крови сохраняется до 12 ч (что длительнее, чем после инъекции натриевой или калиевой солей бензилпенициллина, хотя её уровень относительно ниже).
Связь бензилпенициллина с белками плазмы – 60 %. Проникает в органы, ткани и биологические жидкости, кроме ликвора, тканей глаза и предстательной железы. При воспалении менингеальных оболочек проникает через гематоэнцефалический барьер. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко. Выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации (примерно 10%) и канальцевой секреции (90%).
Фармакодинамика
Комбинированный бактерицидный антибиотик, состоящий из двух солей бензилпенициллина длительного действия. Подавляет синтез клеточной стенки микроорганизмов.
Активен в отношении грамположительных микроорганизмов:
Staphylococcus spp. (кроме образующих пенициллиназу), Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительные штаммы), Сorynebacterium diphtheriae; анаэробных спорообразующих палочек: Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii; грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis: спирохет Treponema spp. (в том числе Treponema pallidum).
К действию препарата устойчивы штаммы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу, а также пенициллиназообразующие щтаммы других микроорганизмов. Неактивен в отношении энтерококков (стрептококков группы D), большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших, грибов.
Показания к применению
— профилактика рецидивов ревматизма (круглогодичная и сезонная);
— рожистое воспаление, стрептококковые инфекции кожи и мягких тканей, раневая инфекция – вызванные чувствительными возбудителями (исключая инфекции, вызванные стрептококками группы В);
— сифилис, фрамбезия.
Способ применения и дозы
Вводят ТОЛЬКО глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы. Внутривенное введение препарата ЗАПРЕЩЕНО!
При рожистом воспалении, стрептококковых инфекциях кожи и мягких тканей, раневой инфекции, вызванных чувствительными возбудителями:
Взрослым — по 1200000 ЕД + 300000 ЕД 1 раз в 4 недели, детям от 3 до 8 лет – 480000 ЕД + 120000 ЕД 1 раз в 3 недели, детям старше 8 лет – 960000 ЕД + 240000 ЕД 1 раз в 4 недели.
Более частое введение Бициллина-5 противопоказано. Длительность лечения зависит от тяжести заболевания и определяется врачом.
С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности. При почечной недостаточности дозы снижаются в соответствии с клиренсом креатинина (КК): при КК от 10 до 50 мл/мин вводят 75 % от суточной дозы препарата, при КК менее 10 мл/мин вводят 25-50 % от суточной дозы препарата.
Подбор дозы для пожилого пациента должен проводиться с осторожностью, обычно начинать надо с наименьшей эффективной дозы, с учетом большей частоты снижения функции печени, почек или сердечной функции, сопутствующих болезней или другой лекарственной терапии; следует применять препарат с контролем функции почек.
Способ приготовления и правила введения суспензии.
Для приготовления суспензии Бициллина-5 используют стерильную воду для инъекций, изотонический раствор натрия хлорида или 0.25-0.5 % раствор прокаина (новокаина).
Суспензию Бициллина-5 готовят асептически, непосредственно перед употреблением (ex tempore): во флакон с препаратом под давлением медленно (со скоростью 5 мл за 20-25 сек) вводят 5-6 мл растворителя. Содержимое флакона перемешивают и встряхивают вдоль продольной оси флакона до образования гомогенной суспензии. Допускается наличие пузырьков на поверхности суспензии у стенок флакона. Суспензию Бициллин-5 немедленно после приготовления вводят глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы. При необходимости 2 инъекций их делают в разные ягодицы. После инъекции место инъекции придавливают ватным тампоном (что препятствует попаданию лекарства из мышцы в подкожную клетчатку). Растирание ягодичной мышцы после инъекции не рекомендуется. При задержке введения немедленно после приготовления изменяются физические и коллоидные свойства суспензии, в результате чего может затрудняться ее движение через иглу шприца.
При введении Бициллина-5 детям до 18 лет противопоказано приготовление суспензии Бициллина-5 с применением раствора новокаина!
Перед введением суспензии Бициллина-5 необходимо убедиться, что игла шприца не попала в кровеносный сосуд! Если в шприце появляется кровь, необходимо удалить иглу и провести инъекцию в другое место!
Побочные действия
— нарушение зрения
— нарушение насосной функции миокарда, колебания артериального давления, тахикардия
— тошнота, рвота, стоматит, глоссит, диарея, нарушение функции печени, псевдомембранозный колит
— головокружение, шум в ушах, головная боль
— интерстициальный нефрит
— бронхоспазм, ларингоспазм
— возможна болезненность в месте введения
— анемия, лейкопения, нейропения, тромбоцитопения, гипокоагуляция
— возможна болезненность в месте введения
— аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, отек, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема, лихорадка, артралгия, крапивница, контактный дерматит, ангионевротические или анафилактоидные реакции, включая бронхиальную астму
— у ослабленных пациентов, детей, лиц пожилого возраста при длительном лечении может возникнуть суперинфекция, вызванная устойчивой к препарату микрофлорой (дрожжеподобные грибы, грамотрицательные микроорганизмы).
— у пациентов с почечной недостаточностью возможно возникновение гемолитической анемии, нейтропении и увеличения времени свертывания крови
— у пациентов, которые проходят курс лечения по поводу сифилиса, может также возникнуть реакция Яриша-Герксгеймера вторично к бактериолизу.
Перед началом лечения следует сделать пробу на переносимость новокаина.
Противопоказания
— гиперчувствительность к препарату, бензилпенициллину и другим бета-лактамным антибиотикам, к новокаину (прокаину);
— период лактации;
— детский возраст до 3 лет.
Лекарственные взаимодействия
Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергидное действие; бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) — антагонистическое.
Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс). Снижает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота, этинилэстрадиола – риск развития прорывных кровотечений.
Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию бензилпенициллина в крови и тканях.
Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).
Аспирин, пробенецид, тиазидные диуретики, фуросемид, этакриновая кислота увеличивают период полувыведения бензилпенициллина, повышая его концентрацию в плазме крови, вследствие чего повышается риск развития его токсического действия путем влияния на канальцевую секрецию почек.
При одновременном применении с метотрексатом уменьшается экскреция последнего и увеличивается риск его токсичности.
Особые указания
С осторожностью: беременность, почечная недостаточность, печеночная недостаточность, отягощенный аллергоанамнез, бронхиальная астма, поллиноз, псевдомембранозный колит.
Печеночный, почечный и гематологический статус должны контролироваться в ходе длительной терапии.
Нельзя вводить подкожно, внутривенно, эндолюмбально, а также в полости тела. При случайном внутрисосудистом введении могут отмечаться преходящее чувство угнетенности, тревоги и нарушения зрения (синдром Уанье). Для того чтобы избежать внутрисосудистого введения препарата, рекомендуется перед проведением внутримышечной инъекции произвести аспирацию с целью выявления возможного попадания иглы в сосуд.
Не вводить вблизи артерий или нерва.
Инъекция в нерв или вблизи нерва может привести к необратимым неврологическим повреждениям. Случайное внутрисосудистое введение, в том числе случайная прямая внутриартериальная инъекция или инъекция в непосредственной близости от артерии приводит к тяжелым нервно-сосудистым повреждениям, в том числе поперечному миелиту с постоянным параличом, гангрене, требующей ампутации более проксимальных частей конечностей, некрозу и отторжению тканей, окружающих место инъекции.
Такие тяжелые последствия наблюдались при инъекциях в ягодицу, бедро и дельтовидную область. Другие серьезные осложнения при внутрисосудистом введении, которые были зарегистрированы, включают бледность, пятнистость, или цианоз конечностей в дистальных и проксимальных отделах от места инъекций, с последующим образованием пузырька, тяжелых отеков, требующих передней и/или задней фасциотомии в нижней части конечности. Вышеописанные серьезные последствия и осложнения наиболее часто происходили у младенцев и маленьких детей.
Не вводить внутривенно или смешивать с другими внутривенными растворами.
При развитии аллергической реакции лечение немедленно прекращают. При появлении первых признаков анафилактического шока необходимо принять срочные меры для вывода пациента из этого состояния: введение эпинефрина (адреналина), норэпинефрина (норадреналина), глюкокортикоидов и других лекарственных средств, при необходимости – искусственная вентиляция легких (ИВЛ).
Имеются сообщения о непреднамеренном внутривенном введении Бициллина, которые были связаны с остановкой сердца и дыхания и смертью.
Были зарегистрированы фиброз и атрофия четырехглавой мышцы бедра после неоднократных внутримышечных инъекций препаратов пенициллина в переднелатеральную часть бедра.
При лечении сифилиса перед началом терапии и затем в течение 4 месяцев необходимо проведение микроскопических и серологических исследований.
В связи с возможностью развития грибковых поражений целесообразно назначать витамины группы В и витамин С, а при необходимости – противогрибковые препараты для системного применения.
Необходимо учитывать, что применение недостаточных доз препарата или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.
Беременность
Бициллин-5 в небольших количествах проникает через плацентарный барьер и в молоко матери. Применение препарата в период беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
- Не влияет.
Передозировка
Симптомы: повышенная нервно-мышечная возбудимость, судороги.
Лечение: симптоматическое.
Форма выпуска и упаковка
Порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 1200000 ЕД + 300000 ЕД.
1200000 ЕД + 300000 ЕД во флаконы вместимостью 10 мл, герметически укупоренные пробками резиновыми, обжатыми колпачками алюминиевыми или колпачками комбинированными алюминиевыми с пластмассовыми крышками.
На пластмассовой крышке наносится товарный знак предприятия, выполненный методом литья под давлением.
На каждый флакон наклеивают этикетку самоклеящуюся или этикетку из прозрачной полимерной пленки.
50 флаконов с 5 инструкциями по медицинскому применению на госу-дарственном и русском языках помещают в коробку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 С
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
ОАО «Синтез»
640008, Россия, г. Курган, проспект Конституции, 7
Тел./факс (3522) 48-16-89
E-mail: real@kurgansintez.ru
Интернет-сайт: www.kurgansintez.ru
Держатель регистрационного удостоверения
ОАО «Синтез», Российская Федерация
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства на территории Республики Казахстан
ТОО «Deсalog», 050050, Республика Казахстан,
г. Алматы, ул. Глазунова, 41 А-1
тел. 2944221, тел. 8 7017315218
E-mail: deсalog@nur.kz
| 841162901477976152_ru.doc | 78.5 кб |
| 073712631477977438_kz.doc | 96 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии
Производитель: Синтез ОАО г.Курган
Действующее вещество: Бензатина бензилпенициллин + Бензилпенициллин прокаина + Бензилпенициллин
Цена указана при бронировании товара на сайте. Цена в аптеке может отличаться.
Вы можете позвонить нам и мы закажем данный товар лично для Вас
Действующее вещество:
Бензатина бензилпенициллин + Бензилпенициллин прокаина* (Benzathini benzylpenicillinum + Benzylpenicillinum-Procainum)
Фармакологическая группа
- Пенициллины в комбинациях
Нозологическая классификация (МКБ-10)
- A38 Скарлатина
- A46 Рожа
- A53.9 Сифилис неуточненный
- A66 Фрамбезия
- B55.9 Лейшманиоз неуточненный
- I00 Ревматическая лихорадка без упоминания о вовлечении сердца
- I01 Ревматическая лихорадка с вовлечением сердца
- I05-I09 Хронические ревматические болезни сердца
- J03.9 Острый тонзиллит неуточненный (ангина агранулоцитарная)
- M79.0 Ревматизм неуточненный
- N74.2 Воспалительные болезни женских тазовых органов, вызванные сифилисом (A51.4+, A52.7+)
- T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках
Состав и форма выпуска
1 флакон (Бициллин−1) с порошком для приготовления инъекционного раствора для в/м введения содержит бензатина бензилпенициллина 600000 ЕД или 1200000 ЕД.
1 флакон (Бициллин−3) с порошком для приготовления инъекционного раствора для в/м введения содержит бензатина бензилпенициллина, бензилпенициллина натрия и бензилпенициллина новокаиновой соли по 200000 ЕД или 400000 ЕД; во флаконах 10 мл или во флаконах 10 мл, в коробке 50 флаконов.
1 флакон вместимостью 10 мл (Бициллин−5) с порошком для приготовления инъекционного раствора для в/м введения содержит бензатина бензилпенициллина 1200000 ЕД и бензилпенициллина новокаиновой соли 300000 ЕД.
Характеристика
Бициллин−1 — белый порошок без запаха или почти без запаха, образующий при добавлении воды стойкую суспензию.
Бициллин−3 — белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок, образующий при добавлении воды стойкую суспензию.
Бициллин−5 — белый порошок без запаха, горьковатого вкуса, образующий при добавлении воды, физраствора или 0,25–0,5% раствора новокаина гомогенную суспензию молочной мутности. При длительном контакте с водой или др. растворами физические и коллоидные свойства препарата изменяются (суспензия становится неравномерной и трудно проходит через иглу шприца).
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — антибактериальное, бактерицидное.
Ингибирует синтез пептидогликана клеточной стенки микроорганизмов.
Фармакодинамика
Активен в отношении грамположительных микроорганизмов, в т.ч. Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp.(в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек Bacillus anthracis, некоторых грамотрицательных микроорганизмов (в т.ч. Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis), Actinomyces israelii, а также Treponema spp. Не эффективен в отношении вирусов (возбудителей гриппа, полиомиелита, оспы и др.), микобактерий туберкулеза, простейших, риккетсий, грибов, а также большинства грамотрицательных микроорганизмов.
Фармакокинетика
Бициллин−1 при в/м введении медленно всасывается, гидролизуется с высвобождением бензилпенициллина и в течение длительного времени поступает в кровь. Cmax достигается через 12–24 ч, терапевтическая концентрация — уже через 3–6 ч.
Бициллин−3 после в/м введения медленно гидролизуется с высвобождением бензилпенициллина. При однократном введении терапевтическая концентрация в крови сохраняется в течение 6–7 сут, Сmax достигается через 12–24 ч после инъекции. На 14-е сутки после введения в дозе 2,4 млн ЕД концентрация в сыворотке составляет 0,12 мкг/мл, на 21-й день после введения 1,2 млн ЕД — 0,06 мкг/мл (1 ЕД=0,6 мкг). Связывание с белками крови — 40–60%. Проникновение в жидкости — высокое, в ткани — низкое. Проходит через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. В незначительной степени биотрансформируется, выводится преимущественно почками.
При в/м введении Бициллина−5 высокие концентрации в крови создаются уже в первые часы после инъекции. После введения 1,2–1,5 млн ЕД у большинства больных (взрослых и детей) терапевтическая концентрация в плазме (0,3 ЕД/мл) сохраняется на протяжении 28 дней и более.
Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами (особенно при необходимости длительного поддержания терапевтической концентрации), в т.ч. острый тонзиллит, скарлатина, раневые инфекции, рожистое воспаление; ревматизм (профилактика и лечение), вызываемые трепонемами (сифилис, фрамбезия), лейшманиоз.
Противопоказания
Гиперчувствительность, (в т.ч. к др. пенициллинам и компонентам препарата). С осторожностью — бронхиальная астма, поллиноз, крапивница и др. аллергические заболевания; гиперчувствительность к различным ЛС, в т.ч. к антибиотикам и сульфаниламидам (в анамнезе).
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гипокоагуляция.
Аллергические реакции: сыпь на коже и слизистых оболочках, крапивница, эозинофилия, боль в суставах, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, отек Квинке, анафилактический шок.
Прочие: головная боль, повышение температуры тела, артралгия, стоматит, глоссит, болезненность в месте введения; при длительной терапии — суперинфекция, вызванная устойчивыми к препарату микроорганизмами и грибами.
Взаимодействие
Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергическое действие, бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) — антагонистическое. Снижает эффективность пероральных контрацептивов и этинилэстрадиола (риск развития кровотечений «прорыва»). Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС снижают канальцевую секрецию и повышают концентрацию. Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).
Способ применения и дозы
В/м, глубоко, в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы (в/в введение запрещается).
Бициллин−1 для профилактики и лечения инфекционных заболеваний взрослым — 300000 ЕД и 600000 ЕД 1 раз в неделю или 1,2 млн ЕД 2 раза в мес. При лечении ревматизма у взрослых дозу увеличивают до 2,4 млн ЕД 2 раза в мес. Для профилактики рецидивов ревматизма — 600000 ЕД 1 раз в нед в течение 6 нед в сочетании с приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВС.
Лечение сифилиса проводят по специальной инструкции. Средняя доза — 2,4 млн ЕД 2–3 раза с интервалами 8 дней.
Бициллин−3 — в дозе 300000 ЕД (при необходимости 2 инъекции делают в разные ягодицы). Повторные инъекции проводят на 4 сут после предыдущей инъекции. В дозе 600000 ЕД вводят один раз в 6 дней.
При лечении первичного и вторичного сифилиса разовая доза — 1,8 млн ЕД. Курс лечения — 7 инъекций. Первая инъекция проводится в дозе 300000 ЕД, вторая инъекция — через 1 сут в полной дозе, последующие инъекции проводят 2 раза в нед.
При лечении вторичного рецидивного и скрытого раннего сифилиса для первой инъекции используется доза 300000 ЕД, для последующих инъекций — 1,8 млн ЕД. Инъекции проводят 2 раза в неделю. Курс лечения — 14 инъекций.
Бициллин−5 взрослым — по 1,5 млн ЕД 1 раз в 4 нед, детям до 8 лет — 600000 ЕД 1 раз в 3 нед, детям старше 8 лет — 1,2–1,5 млн ЕД 1 раз в 4 нед.
Суспензию готовят в асептических условиях непосредственно перед употреблением (во флакон, содержащий 1,5 млн ЕД, вводят 5–6 мл стерильной дистиллированной воды, 0,9% раствора натрия хлорида или 0,25–0,5% раствор новокаина). Смесь во флаконе встряхивают в течение 30 с в направлении продольной оси до образования гомогенной суспензии (или взвеси) и немедленно вводят.
Меры предосторожности
При появлении крови в шприце в ходе в/м инъекции (свидетельствует о попадании иглы в кровеносный сосуд) следует извлечь шприц и произвести инъекцию в другое место. По окончании инъекции место укола придавливают ватным тампоном, что препятствует попаданию ЛС из мышечной ткани в подкожную клетчатку (растирание ягодицы после укола не рекомендуется).
При развитии аллергической реакции лечение немедленно прекращают. При появлении первых признаков анафилактического шока необходимо принять срочные меры для вывода пациента из этого состояния: введение норэпинефрина, глюкокортикоидов и др., при необходимости — ИВЛ.
При лечении венерических заболеваний, если имеется подозрение на сифилис, перед началом терапии и затем в течение 4 мес необходимо проведение микроскопических и серологических исследований.
В связи с возможностью развития грибковых поражений, целесообразно назначение витаминов группы В и витамина С, а при необходимости нистатина и леворина. Необходимо учитывать, что применение препарата в недостаточных дозах или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.
Особые указания
Нельзя допускать в/в введения препарата (возможно развитие синдрома Уанье — развитие ощущения подавленности, тревоги и нарушение зрения).
Условия хранения препарата Бициллин®-5
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Бициллин®-5
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Выбор описания
| Лек. форма | Дозировка |
|---|---|
|
порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения |
1.2 млн.ЕД+300 тыс.ЕД 1200000 ЕД+300000 ЕД |
порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения
1.2 млн.ЕД+300 тыс.ЕД
1200000 ЕД+300000 ЕД
Бициллин®-5 (порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения, 1.2 млн.ЕД+300 тыс.ЕД), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛС-000082
Дата последнего изменения: 29.12.2012
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Фармакологическая группа
- Лекарственная форма
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакокинетика
- Фармакодинамика
- Фармако-терапевтическая группа
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Особые указания
- Форма выпуска
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Производитель
- Аналоги (синонимы) препарата Бициллин®-5
- Заказ в аптеках Москвы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Порошок для приготовления
суспензии для внутримышечного введения
Состав
Бензатина бензилпенициллина —
1200000 ЕД, бензилпенициллина новокаиновой соли (бензилпенициллин прокаина) —
300000 ЕД.
Описание лекарственной формы
Белый или белый со слегка
желтоватым оттенком порошок, склонный к комкованию, образующий при прибавлении
воды стойкую суспензию.
Фармакокинетика
Бициллин®-5 является
препаратом пролонгированного действия, высокая концентрация антибиотика в крови
сохраняется до 4-х недель.
Бензатина бензилпенициллин.
После внутримышечной инъекции
бензатина бензилпенициллин очень медленно гидролизуется, высвобождая
бензилпенициллин. Максимальная концентрация препарата в сыворотке крови
достигается через 12–24 часа после инъекции. Длительный период полувыведения
обеспечивает стабильную и длительную концентрацию препарата в крови: на 14 день
после введения 2400000 ME препарата концентрация в
сыворотке составляет 0,12 мкг/мл; на 21-й день после введения 1200000 ME препарата — 0,06
мкг/мл (1 ME = 0,6 мкг). Диффузия
препарата в жидкости полная, диффузия в ткани очень слабая. Связь с белками
плазмы 40–60%. Бензатина бензилпенициллин
проходит в небольших количествах через плацентарный барьер, а также проникает в
грудное молоко матери. Биотрансформация препарата незначительная. Выводится
преимущественно почками в неизменном виде. За 8 суток выделяется до 33%
введенной дозы.
Бензилпенициллин.
Максимальная концентрация в
плазме крови при внутримышечном введении достигается через 20–30 мин. Период
полувыведения препарата составляет 30–60 мин, при почечной недостаточности 4–10
ч и более. Связь с белками плазмы — 60%. Проникает в органы, ткани и
биологические жидкости, кроме ликвора, тканей глаза и предстательной железы.
При воспалении менингеальных оболочек проникает через гематоэнцефалический
барьер. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко. Выводится почками
в неизменном виде.
Фармакодинамика
Комбинированный бактерицидный
антибиотик, состоящий из двух солей бензилпенициллина длительного действия.
Подавляет синтез клеточной стенки микроорганизма. Активен в отношении
грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (необразующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих
палочек, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii; грамотрицательных
микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Treponema spp.
К действию препарата устойчивы
штаммы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу.
Фармако-терапевтическая группа
Антибиотик-пенициллин
биосинтетический
Показания
Инфекционно-воспалительные
заболевания, вызванные чувствительными возбудителями: продолжительная
(круглогодичная) профилактика рецидивов ревматизма; сифилис, фрамбезия;
стрептококковые инфекции (исключая инфекции, вызванные стрептококками группы В)
— острый тонзиллит, скарлатина, раневые инфекции, рожистое воспаление.
Противопоказания
Гиперчувствительность к
препарату, бензилпенициллину и к другим бета- лактамным антибиотикам. Период
лактации.
С осторожностью
Беременность, почечная
недостаточность, отягощенный аллергоанамнез, бронхиальная астма,
псевдомембранозный колит.
Применение при беременности и кормлении грудью
Бициллин®-5 в
небольших количествах проникает через плацентарный барьер и в молоко матери.
Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая
польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Рекомендуется прекратить грудное
вскармливание при необходимости назначения препарата.
Способ применения и дозы
Внутримышечно.
Взрослым — по 1200000 ЕД + 300000
ЕД 1 раз в 4 недели.
Детям дошкольного возраста —
480000 ЕД + 120000 ЕД 1 раз в 3 недели, детям старше 8 лет — 960000 ЕД + 240000
ЕД 1 раз в 4 недели.
Для приготовления суспензии
используют стерильную воду для инъекций, изотонический раствор натрия хлорида
или 0,25–0,5% раствор прокаина (новокаина).
Суспензию Бициллин®-5
готовят асептически, непосредственно перед употреблением (ex tempore): во флакон с препаратом под
давлением медленно (со скоростью 5 мл за 20–25 сек) вводят 5–6 мл растворителя.
Содержимое флакона перемешивают и встряхивают вдоль продольной оси флакона до
образования гомогенной суспензии. Допускается наличие пузырьков на поверхности
суспензии у стенок флакона. Суспензию Бициллин®-5 немедленно после
приготовления вводят глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрант
ягодичной мышцы. Растирание ягодичной мышцы после инъекции не рекомендуется.
При задержке введения немедленно после приготовления изменяются физические и
коллоидные свойства суспензии, в результате чего может затрудняться её движение
через иглу шприца.
Побочные действия
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277
Аллергические реакции:
анафилактический шок, анафилактоидные реакции, крапивница, лихорадка,
артралгия, ангионевротический отек, мультиформная экссудативная эритема,
эксфолиативный дерматит.
Лабораторные показатели: анемия,
тромбоцитопения, лейкопения, гипокоагуляция.
Прочие: стоматит, глоссит.
Взаимодействие
Бактерицидные антибиотики (в т.ч.
цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергидное
действие; бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды,
тетрациклины) — антагонистическое. Повышает эффективность непрямых
антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс);
снижает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в
процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота,
этинилэстрадиола — риск развития кровотечений «прорыва». Диуретики,
аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, фенилбутазон, нестероидные
противовоспалительные препараты, снижая канальцевую секрецию, повышают
концентрацию бензилпенициллина в крови и тканях. Аллопуринол повышает риск
развития аллергических реакций (кожной сыпи).
Особые указания
Нельзя вводить подкожно,
внутривенно, эндолюмбально, а также в полости тела.
При случайном внутрисосудистом
введении могут отмечаться преходящее чувство угнетенности, тревоги и нарушения
зрения (синдром Уанье). Для того чтобы избежать случайного внутрисосудистого
введения препарата, рекомендуется перед проведением внутримышечной инъекции
произвести аспирацию с целью выявления возможного попадания иглы в сосуд.
При лечении сифилиса перед
началом терапии и затем в течение 4 месяцев необходимо проведение
микроскопических и серологических исследований. В связи с развитием грибковых
инфекций целесообразно одновременно назначать витамины группы В и витамин С, а
при необходимости — противогрибковые препараты для системного применения.
Необходимо учитывать, что применение недостаточных доз или слишком раннее
прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов
возбудителей.
Форма выпуска
Порошок для приготовления
суспензии для внутримышечного введения 1200000 ЕД + 300000 ЕД.
1200000 ЕД + 300000 ЕД во флаконы
вместимостью 10 мл.
1, 5 или 10 флаконов с
инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
50 флаконов с 5 инструкциями по
применению помещают в коробку из картона для поставки в стационары.
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
При температуре не выше
25 °С.
Хранить в местах, недоступных для
детей.
Срок годности
3 года.
Не использовать после истечения
срока годности.
Производитель
Производитель/организация, принимающая
претензии
Открытое акционерное общество
«Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий «Синтез» (ОАО
«Синтез»).
640008, Россия, г. Курган, пр.
Конституции, 7
Тел./факс: (3522) 48-16-89
E-mail: real@kurgansintez.ru
Интернет-сайт: https://www.kurgansintez.ru
Описание проверено
-
Комкова Людмила Александровна
(Провизор)
Опыт работы: более 12 лет
Дата обновления: 29.01.2024
Аналоги (синонимы) препарата Бициллин®-5
Аналоги по действующему веществу не найдены.
Заказ в аптеках
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.