Содержание
-
Структурная формула
-
Русское название
-
Английское название
-
Латинское название
-
Химическое название
-
Брутто формула
-
Фармакологическая группа вещества Бифоназол
-
Нозологическая классификация
-
Код CAS
-
Фармакологическое действие
-
Характеристика
-
Фармакология
-
Применение вещества Бифоназол
-
Противопоказания
-
Ограничения к применению
-
Применение при беременности и кормлении грудью
-
Побочные действия вещества Бифоназол
-
Способ применения и дозы
-
Меры предосторожности
-
Торговые названия с действующим веществом Бифоназол
Структурная формула
Русское название
Бифоназол
Английское название
Bifonazole
Латинское название
Bifonazolum (род. Bifonazoli)
Химическое название
1-([1,1′-Бифенил]-4-илфенилметил)-1Н-имидазол
Брутто формула
C22H18N2
Фармакологическая группа вещества Бифоназол
Нозологическая классификация
Код CAS
60628-96-8
Фармакологическое действие
—
противогрибковое широкого спектра.
Характеристика
Противогрибковое средство для местного применения. Производное имидазола. Очень липофилен. Растворим в спирте, диметилформамиде, диметилсульфоксиде. Растворимость в воде при pH 6: <0,1 мг/100 мл. Стабилен в водных растворах при pH 1–12. Молекулярная масса — 310,39.
Фармакология
Снижает синтез эргостерола клеточной мембраны грибов и нарушает ее барьерные функции. Действует фунгицидно на дерматомицеты (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton spp.), фунгистатически — на Aspergillus ferrus, Scopulariopsis brevicaulis, Malassezia furfur. Минимальная эффективная концентрация для большинства возбудителей 5 нг/мл, при концентрации 3 нг/мл угнетает рост быстро пролиферирующего мицелия Trichophyton mentagrophytes. На грибы рода Candida оказывает фунгистатическое, а в концентрациях 20 нг/мл — фунгицидное действие. Активен в отношении Corynebacterium minutissimum (МПК от 0,5 до 2 мкг/мл) и грамположительных кокков, исключая энтерококки (МПК 4–16 мкг/мл).
Практически не всасывается, при местной аппликации 0,6–0,8% абсорбируется здоровой и 2–4% — воспаленной кожей. Глубоко проникает в кожу, сохраняя высокие концентрации в течение длительного времени. Через 6 ч после аппликации концентрация в коже достигает или превышает минимальную эффективную для основных грибов, вызывающих дерматомикозы. T1/2 из кожи составляет 19–32 ч (зависит от ее плотности в участке нанесения).
Применение вещества Бифоназол
Дерматофитии (в т.ч. микроспория, трихофития, руброфития); кандидоз кожи, ногтевых валиков, ногтей, гениталий; разноцветный лишай; эритразма; межпальцевая опрелость; гипергидроз стоп.
Противопоказания
Гиперчувствительность.
Ограничения к применению
Грудной возраст (применение возможно только под контролем врача).
Применение при беременности и кормлении грудью
В I триместре беременности применение возможно только по строгим показаниям.
Побочные действия вещества Бифоназол
Легкое покраснение и раздражение кожи, жжение; местные реакции по краям или на ложе ногтя (раздражение, краснота, мацерация, шелушение, контактный дерматит); аллергические реакции.
Способ применения и дозы
Наружно, наносят на участки поражения 1–2 раза в сутки. Выбор лекарственной формы и продолжительность лечения зависят от характера заболевания, размера и локализации очага поражения. Курс продолжается 2–5 нед, при гипергидрозе стоп (используют присыпку) — 2–3 нед. После ликвидации клинических проявлений микоза лечение продолжают 10–15 дней, применяя крем, раствор или присыпку 1 раз в сутки для профилактики рецидива.
Меры предосторожности
При отсутствии или недостаточной эффективности лечения необходимо дополнительное обследование пациента (в т.ч. оценка состояния иммунной и эндокринной систем, картины крови) и корректировка лечения.
Описание проверено
-
Крылов Юрий Федорович
(фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации)
Опыт работы: более 34 лет
Торговые названия с действующим веществом Бифоназол
Rec.INN (зарегистрированное ВОЗ)
Входит в состав таких препаратов, как БИФОСИН®
,
МИКОСПОР
,
МИКОЦИД
. Подробнее о препаратах…
Фармакологическое действие
Противогрибковое средство широкого спектра действия, производное имидазола. Механизм действия связывают с нарушением синтеза эргостерина, входящего в состав клеточной мембраны гриба, что приводит к изменению ее структуры и свойств. Активен в отношении дерматофитов, дрожжеподобных (в т.ч. рода Candida), плесневых и других видов грибов (Malassezia furfur). Проявляет активность в отношении Corynebacterium minutissimum.
Фармакокинетика
Хорошо проникает в пораженные слои кожи. Абсорбция — 0.6-0.8%, концентрация в плазме крови не определяется. Через 6 ч после применения концентрация в коже достигает или во много раз превосходит минимальную эффективную концентрацию для основных грибов, вызывающих дерматомикозы. Определяется в коже в течение 36-48 ч.
Показания к применению
Лечение грибковых заболеваний, вызванных чувствительными к бифоназолу микроорганизмами: микроспория, трихофития гладкой кожи и волосистой части головы, фавус, руброфития, микозы стоп и кистей, онихомикозы, паховая эпидермофития, разноцветный лишай, эритразма, поверхностный кандидомикоз кожи, кандидомикоз ногтевых валиков, ногтей, гениталий; межпальцевая опрелость, гипергидроз стоп.
Реклама
Режим дозирования
Индивидуальный, зависит от показаний и применяемой лекарственной формы.
Побочное действие
Местные реакции: редко — небольшое покраснение, раздражение кожи, ощущение жжения и покалывания. При лечении грибковых заболеваний ногтей возможны реакции по краям или на ложе ногтя (раздражение, покраснение, мацерация, шелушение, контактный дерматит).
У предрасположенных пациентов возможны аллергические реакции.
Общая информация
Клинико-фармакологическая группа
12.5 Противогрибковые средства
Формы выпуска и дозировки
Данные из справочника ЕСКЛП доступны в
коммерческой версии продукта
.
Коды и индексы
АТХ код
МКБ-10 код
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Бифоназол является производным имидазола и обладает широким спектром антимикотического действия.
Бифоназол обладает фунгицидным действием в отношении дерматофитов (в частности, в отношении Trichophyton spp.). Полный фунгицидный эффект достигается при концентрации бифоназола 5 мкг/мл и продолжительности воздействия не менее 6 часов. Бифоназол обладает фунгистатическим действием в отношении дрожжевых и плесневых грибов, а также Malassezia furfur. При поражении дрожжевыми грибами, например, Candida species, при концентрации 1-4 мкг/мл отмечается преимущественно фунгистатический эффект бифоназола; для фунгицидного эффекта необходима концентрация бифоназола 20 мкг/мл. Бифоназол также активен в отношении Corynebacterium minutissimum (минимальная подавляющая концентрация от 0,5 до 2 мкг/мл), грамположительных кокков, за исключением энтерококков (минимальная подавляющая концентрация от 4 до 16 мкг/мл).
Резистентные штаммы грибов встречаются очень редко. Исследования не подтвердили развитие вторичной устойчивости у первично-чувствительных штаммов.
Бифоназол подавляет биосинтез эргостерола на двух различных уровнях, что отличает его от других противогрибковых препаратов и других производных азола. Такое двойное действие приводит к структурным и функциональным повреждениям цитоплазматической мембраны грибов.
Фармакокинетика
Бифоназол хорошо проникает в пораженные слои кожи. Через 6 часов после применения концентрации в различных слоях кожи достигают от 1000 мкг/см3 в верхнем слое эпидермиса (в роговом слое) до 5 мкг/см3 в сосочковом слое. Таким образом, все полученные концентрации находятся в пределах диапазона противогрибковой активности.
При нанесении на неповрежденную кожу абсорбируется незначительное количество бифоназола (0,6-0,8 % от дозы препарата); уровень концентрации бифоназола в плазме крови при этом всегда ниже предела обнаружения (то есть менее 1 нг/мл). Незначительная абсорбция выявляется только после нанесения раствора бифоназола на воспаленную кожу (2-4 % от дозы препарата). Таким образом, поскольку в плазме крови создаются весьма низкие концентрации бифоназола при его местном применении (обычно не выше 5 нг/мл), то никаких системных эффектов не наблюдается.
Продолжительность нахождения в коже (определенная по защитному действию в отношении грибковой инфекции у морских свинок) — 36-48 ч.
Бифоназол проникает через плацентарный барьер у крыс.
Применение
Показания
Грибковые заболевания кожи, вызванные дерматофитами, дрожжеподобными, плесневыми грибами, а также Malassezia furfur и Corynebacterium minutissimum: микозы стоп (дерматофития кожи стоп и межпальцевая дерматофития стоп); микозы кистей рук (дерматофития кожи рук и межпальцевая дерматофития); дерматофития гладкой кожи тела; дерматофития паховой области; поверхностный кандидоз кожи; отрубевидный лишай; эритразма.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к бифоназолу или любому другому компоненту препарата.
С осторожностью
Беременность и период лактации; детский возраст.
Беременность и лактация
Беременность
Абсорбция бифоназола при наружном применении препарата незначительна. Данные исследований показывают, что бифоназол не оказывает какого-либо отрицательного действия на организм матери и плода. Однако применение препарата в этот период возможно, если потенциальная польза для матери превосходит потенциальный риск для плода или ребенка.
Лактация
Неизвестно, проникает ли бифоназол в грудное молоко у женщин. Абсорбция бифоназола при наружном применении препарата незначительна. Однако применение препарата в этот период возможно, если потенциальная польза для матери превосходит потенциальный риск для плода или ребенка.
Фертильность
Данные по безопасности, полученные из доклинических исследований, дают основания предположить, что применение бифоназола не оказывает какого-либо отрицательного влияния на мужскую и женскую фертильность.
Рекомендации по применению
Наружно, раствор наносят тонким слоем на пораженные участки кожи 1 раз в день, желательно на ночь, и осторожно втирают.
Для достижения удовлетворительного результата лечение должно быть непрерывным. Длительность терапии обычно составляет: при микозах стоп (дерматофития кожи стоп и межпальцевая дерматофития стоп) — 3 недели, при микозах кистей рук (дерматофития кожи рук и межпальцевая дерматофития), кожи тела (дерматофития гладкой кожи) и складок кожи (паховая дерматофития) — 2-3 недели, при отрубевидном лишае, эритразме — 2 недели, при поверхностном кандидозе кожи — 2-4 недели.
Для обработки поверхности, приблизительно равной площади ладони, достаточно нескольких капель раствора (примерно 3-х капель).
Побочные эффекты
Общие нарушения и местные реакции: боль в месте нанесения, периферические отеки (в месте нанесения).
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: контактный дерматит, аллергический дерматит, эритема, зуд, сыпь, крапивница, волдыри, шелушение и сухость кожи, экзема, раздражение кожи, мацерация, чувство жжения кожи.
Побочные эффекты обратимы и исчезают после отмены препарата.
Передозировка
Нет данных о передозировке препаратом. Лечение симптоматическое.
Взаимодействия
Абсорбция бифоназола при наружном применении препарата незначительна. Случаи взаимодействия с другими лекарственными препаратами неизвестны.
Особые указания
Применять с осторожностью у пациентов, имеющих повышенную чувствительность к другим противогрибковым лекарственным средствам из группы производных имидазола (эконазол, клотримазол, миконазол).
Избегать попадания раствора в глаза.
Использование в педиатрии
Отдельных исследований у детей не проводилось. На основании обзора клинических данных не выявлено свидетельств развития неблагоприятных побочных эффектов при применении препарата у детей. Однако, у детей младше 1 года раствор следует использовать только под контролем врача.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.
—
- Новости
- Наши услуги
- О компании
- Видаль БОКС
- Парафармацевтика
-
Ветеринария
- Калькуляторы
- МКБ-11
Rec.INN
зарегистрированное ВОЗ
Содержание
- Фармакологическое действие
- Фармакокинетика
- Показания препарата
- Режим дозирования
- Побочное действие
- Противопоказания к применению
- Особые указания
Фармакологическое действие
Противогрибковое средство широкого спектра действия, производное имидазола. Механизм действия связывают с нарушением синтеза эргостерина, входящего в состав клеточной мембраны гриба, что приводит к изменению ее структуры и свойств. Активен в отношении дерматофитов, дрожжеподобных (в т.ч. рода Candida), плесневых и других видов грибов (Malassezia furfur). Проявляет активность в отношении Corynebacterium minutissimum.
Фармакокинетика
Хорошо проникает в пораженные слои кожи. Абсорбция — 0.6-0.8%, концентрация в плазме крови не определяется. Через 6 ч после применения концентрация в коже достигает или во много раз превосходит минимальную эффективную концентрацию для основных грибов, вызывающих дерматомикозы. Определяется в коже в течение 36-48 ч.
Показания активного вещества
БИФОНАЗОЛ
Лечение грибковых заболеваний, вызванных чувствительными к бифоназолу микроорганизмами: микроспория, трихофития гладкой кожи и волосистой части головы, фавус, руброфития, микозы стоп и кистей, онихомикозы, паховая эпидермофития, разноцветный лишай, эритразма, поверхностный кандидомикоз кожи, кандидомикоз ногтевых валиков, ногтей, гениталий; межпальцевая опрелость, гипергидроз стоп.
Режим дозирования
Индивидуальный, зависит от показаний и применяемой лекарственной формы.
Побочное действие
Местные реакции: редко — небольшое покраснение, раздражение кожи, ощущение жжения и покалывания. При лечении грибковых заболеваний ногтей возможны реакции по краям или на ложе ногтя (раздражение, покраснение, мацерация, шелушение, контактный дерматит).
У предрасположенных пациентов возможны аллергические реакции.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к бифоназолу.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение в I триместре беременности возможно только по строгим показаниям.
Применение у детей
Применять у грудных детей следует с осторожностью, под контролем врача.
Особые указания
Применять у грудных детей следует под контролем врача.
Реклама. НАО «СЕВЕРНАЯ ЗВЕЗДА», ИНН 7720185196
Реклама. АО «Видаль Рус», ИНН 7728043605
Информация о препаратах, отпускаемых по рецепту, размещенная на сайте, предназначена только для специалистов.
Информация, содержащаяся на сайте, не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного
решения о применении представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной
консультации врача.
Свидетельство о регистрации средства массовой информации Эл № ФС77-79153 выдано Федеральной службой по надзору в
сфере связи, информационных технологий и массовых коммуникаций (Роскомнадзор) 15 сентября 2020 года.
Copyright © Справочник Видаль «Лекарственные препараты в России»
Состав
- В 1 грамме крема Бифоназол содержится 10 мг одноименного действующего вещества. Дополнительные вещества: полиэтиленоксид-400, пропиленгликоль, полиэтиленоксид-4000.
- 100 мл раствора Бифоназол включает 1 грамм одноименного действующего вещества. Дополнительные вещества: полиэтиленоксид-400.
- 1 грамм присыпки Бифоназол включает 10 мг одноименного действующего вещества. Дополнительные вещества: кукурузный крахмал, цинка окись, тальк.
Форма выпуска
- 30 грамм крема в тубе или банке; одна туба или банка в упаковке из картона.
- 15 мл раствора во флаконе; один флакон в упаковке из картона.
- 30 грамм присыпки в банке; одна банка в упаковке из картона.
Фармакологическое действие
Противогрибковое действие.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Противогрибковый препарат широкого спектра, химически – производное имидазола. Действие связано с торможением синтеза эргостерина – компонента мембраны клетки гриба, что вызывает изменение ее структуры. Мазь Бифоназол активна в отношении дрожжеподобных, плесневых и иных видов грибов, дерматофитов, а также Corynebacterium minutissimum.
Фармакокинетика
Активно проникает в пораженную кожу. Всасывается примерно 0,6-0,8% от нанесенного количества, содержание в крови не определяется. Спустя шесть часов после применения содержание превосходит наименьшую эффективную концентрацию для большинства грибов возбудителей дерматомикозов и сохраняется в коже еще 36-48 часов.
Показания к применению
- Отрубевидный лишай.
- Трихофития, микроспория, руброфития.
- Кандидозы кожи.
- Межпальцевая опрелость.
- Эритразма.
- Гипергидроз стоп.
Противопоказания
Сенсибилизация к компонентам препарата.
Побочные действия
Локальные реакции: раздражение кожи, небольшое покраснение, ощущение жжения, реакции в области ногтя (покраснение, раздражение, шелушение, мацерация, контактный дерматит).
У пациентов в группе риска возможны аллергические явления.
Инструкция по применению Бифоназола (Способ и дозировка)
Мазь и раствор наносят на пораженные очаги тонким слоем, немного втирая, до двух раз в сутки.
При экссудативных формах болезни лечение начинают с раствора, а после снятия острой фазы воспаления используют крем и только затем присыпку.
Длительность курса лечения составляет обычно от 2 до 15 недель в зависимости от вида патологии: 3–4 месяца лечат онихомикоз, 3–4 недели — эритразму и отрубевидный лишай, 2–3 недели — микозы половых органов, 2-5 недель – руброфитию, 2–3 недели — гипергидроз стоп.
Передозировка
Маловероятна из-за отсутствия системного всасывания.
Взаимодействие
Особенности взаимодействия с иными лекарственными средствами не исследовались.
Условия продажи
По рецепту.
Условия хранения
Беречь от детей. Хранить в сухом темном месте.
Срок годности
2 года.
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Бифосин, Микоспор, Сибон Скин, Бифонал-Здоровье, Бифунал, Канеспор.
При беременности и лактации
В первые три месяца беременности разрешено применение препарата лишь по строгим показаниям. В остальные периоды препарат можно применять свободно.
Отзывы о Бифоназоле
Отзывы о данном препарате укладываются в стандартную картину отзывов о противогрибковых средствах. Из преимуществ отмечают разнообразие форм выпуска и невысокую цену, а из недостатков – долгие сроки лечения.
Цена Бифоназола, где купить
Препарат под торговым названием Бифоназол уже не выпускается, но можно приобрести его полные аналоги (по составу и форме выпуска), например, цена мази Бифоназол 1% (Бифосин) начинается в России от 35 рублей. Цена Бифоназола в Украине (Бифосин мазь 1%) составляет 40 гривен и более.