Бупивакаин раствор для инъекций инструкция

Аналоги (синонимы) препарата Бупивакаин

Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.

Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.

Бупивакаин — Велфарм — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛП-002824

Торговое наименование препарата

Бупивакаин

Международное непатентованное наименование

Бупивакаин

Лекарственная форма

раствор для инъекций

Состав

На 1 мл:

Активное вещество: бупивакаина гидрохлорид — 5,0 мг;

Вспомогательные вещества: натрия хлорид — 8,0 мг, динатрия эдетата дигидрат (соль динатриевая этилендиамин-N,N,N′,N′-тетрауксусной кислоты 2-водная (трилон Б)) — 0,1 мг, 1 М раствор натрия гидроксида — до pH 4,0-6,5, вода для инъекций — до 1 мл.

Описание

Прозрачный, бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Местноанестезирующее средство

Код АТХ

N01BB01

Фармакодинамика:

Местный анестетик длительного действия амидного типа, в 4 раза сильнее лидокаина. Являясь слабым липофильным основанием, проникает через липидную оболочку нерва внутрь и, переходя в катионную форму (из-за более низкого pH), ингибирует натриевые каналы, тем самым обратимо блокирует проведение импульса по нервному волокну. Оказывает гипотензивное действие, замедляет частоту сердечных сокращений.

Послеоперационная анальгезия поддерживается в течение 7-14 ч при межреберной блокаде.

После однократного эпидурального введения в концентрации 5 мг/мл длительность эффекта составляет от 2 до 5 ч, и до 12 ч — при периферической блокаде нерва.

Бупивакаин представляет собой слабый гипербарический раствор (по сравнению с цереброспинальной жидкостью) при температуре 20 °С и обладает свойствами слабого гипобарического раствора при температуре 37 °С. В целом раствор препарата можно рассматривать как изобарический, поскольку на его распространение в субарахноидальном пространстве влияет сила тяжести.

Использование растворов в концентрации 2,5 мг/мл оказывает меньший эффект на двигательные нервы.

Фармакокинетика:

Бупивакаин имеет показатель рКа — 8,2, коэффициент разделения 346 (при 25 °С в среде н-октанол/фосфатный буферный раствор pH 7,4).

Бупивакаин полностью абсорбируется в кровь из эпидурального пространства, медленно и в малых количествах абсорбируется из субарахноидального пространства; абсорбция носит двухфазный характер, период полувыведения для двух фаз составляет соответственно 7 минут и 6 часов. Медленная элиминация бупивакаина определяется наличием медленной фазы абсорбции эпидурального пространства, что объясняет более длительный период полувыведения (Т_1/2) после эпидурального введения по сравнению с внутривенным введением.

Общий плазменный клиренс бупивакина составляет 0,58 л/мин, объём распределения в равновесном состоянии — 73 л, конечный период полувыведения — около 2,7 ч, промежуточный показатель печеночной экстракции — около 0,38 после внутривенного введения. Бупивакаин, главным образом, связывается с альфа1-кислыми гликопротеинами плазмы (связывание с белками плазмы — 96%). Клиренс бупивакаина практически полностью обусловлен метаболизмом препарата в печени и больше зависит от активности ферментных систем печени, чем от перфузии печени. Метаболиты обладают меньшей фармакологической активностью, чем бупивакаин.

Плазменная концентрация бупивакаина зависит от дозировки препарата, метода введения препарата, васкуляризации в области введения.

У детей в возрасте от 1 года до 7 лет фармакокинетика бупивакаина сходна с показателями у взрослых.

Проникает через плаценту. Связь с белками плазмы в организме плода ниже, чем в организме матери, концентрация несвязанной фракции в организме плода и матери одинакова. Секретируется с молоком матери.

Бупивакаин подвергается метаболизму в печени, главным образом, путем ароматического гидроксилирования до 4-гидрокси-бупивакаина и N-деалкилирования до 2,6- пипеколоксилидина (РРК). Обе реакции происходят с участием изофермента цитохрома CYP3A4. Около 1% бупивакаина выводится почками в неизменённом виде в течение суток после введения, и приблизительно 5% в виде РРК. Концентрация РРК и 4-гидрокси-бупивакаина в плазме во время и после продлённого введения бупивакаина низкая по отношению к введённой дозе препарата.

У пациентов с заболеваниями печени, особенно у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, более высокий риск возникновения токсических реакций после применения местных анестетиков амидного типа.

У пожилых пациентов максимальный обезболивающий и анестезирующий эффект наступает быстрее чем у более молодых пациентов. Также у пожилых пациентов наблюдается более высокая максимальная концентрация бупивакаина в плазме крови. Общий плазменный клиренс у этих пациентов понижен.

Показания:

Хирургическая анестезия у взрослых и детей старше 12 лет.

Острые боли у взрослых и детей старше 1 года.

Инфильтрационная анестезия, когда требуется достижение длительного анестезирующего эффекта, например, при послеоперационной боли.

Проводниковая анестезия с продолжительным эффектом или эпидуральная анестезия в тех случаях, когда добавление эпинефрина противопоказано и нежелательно значительное расслабление мышц.

Анестезия в акушерстве.

Спинальная анестезия при хирургических операциях на нижних конечностях, в том числе операциях на тазобедренном суставе, длящихся 3-4 ч и не требующих выраженного моторного блока.

Противопоказания:

— Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата (в т.ч. к др. амидным местноанестезирующим лекарственным средствам).

— заболевания центральной нервной системы (как и при эпидуральном введении других местных анестетиков);

— выраженная артериальная гипотензия (кардиогенный или гиповолемический шок);

— парацервикальная блокада в акушерстве;

— противопоказания к проведению эпидуральной анестезии (Коагулопатия. Антикоагулянтная терапия. Инфекции кожи в области пункции. Внутричерепная гипертензия. Гиповолемия. Неврологические заболевания, такие как, например, рассеянный склероз, менингит, опухоли, полиомиелит, туберкулез. Заболевания сердца с фиксированным сердечным выбросом (идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз, аортальный стеноз, митральный стеноз, полная AV-блокада и т.п.). Анатомические аномалии позвоночника. Профилактическое назначение низких доз гепарина);

— детский возраст до 1 года.

Препарат не используется при проведении внутривенной регионарной анестезии (блокада по Биру) (случайное проникновение бупивакаина в кровеносное русло может вызвать развитие острых системных токсических реакций).

С осторожностью:

Сердечно-сосудистая недостаточность (возможно прогрессирование), блокады сердца, воспалительные заболевания или инфицирование места инъекции (для инфильтрационной анестезии), дефицит холинэстеразы, почечная недостаточность, пожилой возраст (старше 65 лет), беременность III триместр, общее тяжёлое состояние, снижение печёночного кровотока (например, при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени), одновременный прием антиаритмических средств (включая бета-адреноблокаторы), детский возраст с 1-12 лет.

Одновременное назначение с местными анестетиками или препаратами, структурно сходными с местными анестетиками амидного типа, такими как антиаритмические препараты (например, лидокаин, мексилетин).

Беременность и лактация:

Применение препарата возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Бупивакаин использовался у большого числа беременных женщин и женщин детородного возраста, однако до настоящего времени не отмечалось специфических изменений репродуктивной функции у женщин детородного возраста и повышения частоты дефектов развития у плода.

Добавление эпинефрина к бупивакаину может уменьшать кровоток в матке и её сократимость, особенно при случайном введении раствора анестетика в сосуды матери. При парацервикальной блокаде возможны тяжелые нарушения у плода со стороны сердечно-сосудистой системы (анестетик достигает плода в высокой концентрации).

Так же, как и другие анестетики, бупивакаин может проникать в грудное молоко в незначительных количествах, не представляющих опасность для ребёнка. Несмотря на это, во время применения препарата грудное вскармливание следует отменить.

Способ применения и дозы:

Применять Бупивакаин могут только врачи, обладающие опытом проведения местной анестезии или под их наблюдением. Для достижения требуемой степени анестезии необходимо вводить минимально возможную дозу.

Ни при каких обстоятельствах нельзя допускать случайного внутрисосудистого введения препарата. До и во время введения препарата рекомендуется осуществлять аспирационную пробу. Препарат необходимо вводить медленно, со скоростью 25-50 мг/мин или дробно, поддерживая непрерывный вербальный контакт с пациентом и контролируя частоту сердечных сокращений. Во время эпидурального введения предварительно вводят дозу 3-5 мл бупивакаина с эпинефрином. При случайном внутрисосудистом введении возникает кратковременное увеличение частоты сердечных сокращений, при случайном интратекальном введении возникает спинальный блок. При возникновении токсических признаков введение немедленно прекращают.

Ниже приведены ориентировочные дозы, которые необходимо подвергать коррекции в зависимости от глубины анестезии и состояния пациента.

Инфильтрационная анестезия:

5-60 мл препарата в концентрации 2,5 мг/мл (12,5-150 мг бупивакаина) или 5-30 мл препарата в концентрации 5 мг/мл (25-150 мг бупивакаина).

Диагностическая и терапевтическая блокада:

1-40 мл препарата в концентрации 2,5 мг/мл (2,5-100 мг бупивакаина), например, блокада тройничного нерва 1-5 мл препарата (2,5-12,5 мг бупивакаина) и шейно-грудного узла симпатического ствола 10-20 мл препарата (25-50 мг бупивакаина).

Межреберная блокада:

2-3 мл препарата в концентрации 5 мг/мл (10-15 мг бупивакаина), на один нерв, не превышая общее количество — 10 нервов.

Крупные блокады (например, эпидуральная блокада, блокада крестцового или плечевого сплетения):

15-30 мл препарата в концентрации 5 мг/мл (75-150 мг бупивакаина).

Анестезия в акушерстве (например, эпидуральная и каудальная анестезия при естественных родах):

6-10 мл препарата в концентрации 2,5 мг/мл (15-25 мг бупивакаина) или 6-10 мл препарата в концентрации 5 мг/мл (30-50 мг бупивакаина).

Через каждые 2-3 часа допускается повторное введение препарата в начальной дозе.

Эпидуральная анестезия при кесаревом сечении:

15-30 мл препарата в концентрации 5 мг/мл (75-150 мг бупивакаина).

Эпидуральная анальгезия в виде прерывистого болюсного введения:

первоначально вводят 20 мл препарата в концентрации 2,5 мг/мл (50 мг бупивакаина), затем через каждые 4-6 часов в зависимости от количества поврежденных сегментов и возраста пациента 6-16 мл препарата в концентрации 2,5 мг/мл (15-40 мг бупивакаина).

Эпидуральная анальгезия в виде непрерывной инфузии (например, послеоперационные боли):

*Если в течение предыдущего часа препарат не вводился болюсно.

** Не следует превышать максимальную рекомендованную суточную дозу (см. ниже).

В ходе хирургического вмешательства возможно дополнительное введение препарата.

При одновременном применении наркотических анальгетиков дозу бупивакаина необходимо снизить.

При длительном введении препарата у пациента необходимо регулярно контролировать артериальное давление, частоту сердечных сокращений и другие признаки потенциальной токсичности. При появлении токсических эффектов введение препарата необходимо немедленно прекратить. Максимальные рекомендуемые дозы Максимальная рекомендуемая однократная доза, рассчитанная из расчета 2 мг/кг массы тела, составляет для взрослых 150 мг в течение четырех часов. Это эквивалентно 60 мл препарата в концентрации 2,5 мг/мл (150 мг бупивакаина) и 30 мл препарата в концентрации 5 мг/мл (150 мг бупивакаина).

Максимальная рекомендуемая суточная доза — 400 мг. Однако при расчете общей суточной дозы необходимо учитывать возраст пациента, телосложение и другие значимые условия.

Дети в возрасте 1-12 лет

Регионарную анестезию должен выполнять врач, имеющий опыт работы с детьми и владеющий соответствующей техникой введения.

Дозы у детей, приведенные в таблице, являются ориентировочными. Возможна вариабельность. У детей с высокой массой тела, как правило, необходимо снизить дозу, основываясь на идеальной массе тела. При определении методов анестезии и учета индивидуальных особенностей пациентов следует пользоваться общепринятыми руководствами по анестезии.

Следует вводить минимальную дозу, необходимую для достижения достаточной анестезии.

a) — начало и продолжительность блокады периферических нервов зависит от характера блокады и дозы

b) — при торакальной эпидуральной анестезии препарат вводят во все возрастающих дозах до достижения желаемого уровня обезболивания.

Доза у детей рассчитывается исходя из 2 мг на кг массы тела.

В целях предотвращения попадания препарата в сосудистое русло перед началом и в ходе введения основной дозы следует проводить аспирационный тест. Препарат следует вводить медленно, разделяя общую дозу на несколько введений, особенно при люмбальной и торакальной эпидуральной анестезии, непрерывно наблюдая за показателями жизненно важных органов.

Перитонзиллярная инфильтрационная анестезия у детей с 2 лет: в дозе 7,5 мг и 12,5 мг на миндалину при концентрации бупивакаина 2,5 мг/мл.

Блокада подвздошно-пахового/подвздошно-подчревного нервов у детей с 1 года: 0,1-0,5 мл/кг массы тела при концентрации бупивакаина 2,5 мг/мл, что эквивалентно 0,25-1,25 мг/кг массы тела.

Детям в возрасте 5 лет и старше препарат допускается вводить в концентрации бупивакаина 5 мг/мл, что эквивалентно 1,25-2 мг/кг.

Блокада пениса: 0,2-0,5 мл/кг при концентрации бупивакаина 5 мг/мл, что эквивалентно 1,0-2,5 мг/кг.

Данные об эпидуральной анестезии у детей (болюсное или непрерывное введение) ограничены.

Способ приготовления

При необходимости получения раствора с концентрацией 2,5 мг/мл возможно разведение препарата с концентрацией 5 мг/мл только совместимыми растворителями, такими как раствор натрия хлорида 0,9% для инъекций, так как после разведения могут измениться свойства препарата, что может привести к преципитации. Разведение должно проводиться только квалифицированным персоналом с обязательным визуальным контролем перед применением. Возможно использование только прозрачных растворов без видимых частиц.

Раствор препарата предназначен только для одноразового применения.

При интратекальном введении

Применять бупивакаин могут только врачи, обладающие опытом проведения местной анестезии или под их наблюдением. Для достижения требуемой степени анестезии необходимо вводить минимально возможную дозу. Приведенные ниже дозы являются взрослыми. Подбор дозы проводят индивидуально.

Пожилым пациентам и пациенткам на поздних сроках беременности дозу следует снизить.

Рекомендуемое место инъекции — на уровне L3.

Клинический опыт применения дозы, превышающий 20 мг, отсутствует.

До введения препарата необходимо обеспечить внутривенный доступ. Введение осуществляют лишь после подтверждения попадания в субарахноидальное пространство (истечение из иглы прозрачной спинномозговой жидкости или при аспирации). При неудачной попытке следует предпринять лишь одну дополнительную попытку введения на другом уровне и в меньшем объеме. Одной из причин отсутствия эффекта может быть плохое распределение препарата в субарахноидальном пространстве, что можно исправить изменением положения пациента.

Дети при массе тела менее 40 кг

Бупивакаин раствор для инъекций 5 мг/мл допускается применять у детей. Основное отличие между взрослыми и детьми заключается в том, что у новорожденных и младенцев объем спинномозговой жидкости больше, что для достижения той же степени блокады требует относительно высокой дозы из расчета на килограмм массы тела по сравнению со взрослыми.

Регионарную анестезию должен выполнять врач, имеющий опыт работы с детьми и владеющий соответствующей техникой введения.

Дозы у детей, приведенные в таблице, являются ориентировочными. Возможна вариабельность. При определении методов анестезии и учете индивидуальных особенностей пациентов следует пользоваться общепринятыми руководствами по анестезии. Следует вводить минимальную дозу, необходимую для достижения достаточной анестезии.

Побочные эффекты:

Побочные реакции, вызванные препаратом, трудно отличить от физиологических проявлений блокады нервов (например, артериальная гипотензия, брадикардия, временная задержка мочи), реакций, вызванных непосредственно (например, спинальная гематома) или косвенно (например, менингит, эпидуральный абсцесс) введением иглы, или реакций, вызванных с утечкой спиномозговой жидкости (например, постпункционная головная боль).

Указанные ниже нежелательные эффекты даются в соответствии со следующими градациями частоты их возникновения:

Очень частые — 1/10 назначений (≥ 10%);

Частые — 1/100 назначений (≥ 1% и < 10%);

Нечастые — 1/1000 назначений (≥ 0,1% и < 1%);

Редкие — 1/10000 назначений (≥ 0,01% и < 0,1%);

Со стороны центральной и периферической нервной системы: часто — парастезия, головокружение; нечасто — судороги, парестезия вокруг рта, онемение языка, гиперакузия, лёгкое головокружение, зрительные нарушения, потеря сознания, тремор, шум и звон в ушах, дизартрия; редко — непреднамеренный тотальный спинальный блок, повреждение периферических нервов, параплегия, паралич, нейропатия, арахноидит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто — гипотензия; часто — брадикардия, повышение артериального давления; редко — остановка сердца, аритмия.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто — тошнота; часто — рвота.

Со стороны мочевыделительной системы: часто — задержка мочи, недержание мочи.

Со стороны дыхательной системы:редко — угнетение дыхания.

Со стороны органов чувств: редко — диплопия.

Общие: редко — аллергические реакции, в наиболее тяжёлых случаях — анафилактический шок.

Передозировка:

Острая системная интоксикация

При случайном внутрисосудистом введении токсическая реакция проявляется в течение 1-3 мин, в то время как при передозировке максимальные концентрации бупивакаина в плазме крови могут достигаться в течение 20-30 мин в зависимости от места инъекции, при этом признаки интоксикации проявляются медленно. Токсические реакции проявляются главным образом со стороны центральной нервной и сердечно-сосудистой системы.

Со стороны центральной нервной системы интоксикация проявляется постепенно в виде признаков нарушения функций центральной нервной системы с наростающей степенью тяжести. Первые симптомы, как правило, проявляются в виде парестезии вокруг рта, незначительного головокружения, онемения языка, патологически повышенного восприятия звуков и шума в ушах. Нарушение функции зрения и тремор являются наиболее серьезными признаками и предшествуют развитию генерализованных судорог. Эти симптомы не следует расценивать как невротическое поведение. Вслед за ними возможна потеря сознания и развитие больших судорожных припадков длительностью от нескольких секунд до нескольких минут. Во время судорог быстро развиваются кислородная недостаточность и гиперкапния вследствие повышенной мышечной активности и недостаточного газообмена в легких. В тяжелых случаях может развиться апноэ. Ацидоз усиливает токсический эффект местных анестетиков. Данные явления проходят за счет перераспределения местного анестетика из центральной нервной системы и метаболизма препарата. Купирование токсических явлений может наступать быстро, за исключением случаев, когда было введено очень большое количество препарата.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Токсическое действие на сердечно-сосудистую систему наблюдается в тяжелых случаях. Ему, как правило, предшествуют проявления токсического действия на центральную нервную систему. У пациентов, находящихся в состоянии глубокой седации или общей анестезии, продромальные неврологические симптомы могут отсутствовать. На фоне высоких системных концентраций бупивакаина в плазме могут развиться гипотензия, нарушение проводимости миокарда, уменьшение минутного объёма сердца, AV-блокада, брадикардия, желудочковая аритмия (вплоть до остановки сердца). В ряде редких случаев остановка сердца происходит без продромальных неврологических явлений.

У детей при выполнении блокады под общей анестезией трудно заметить ранние признаки токсического действия анестетика.

Лечение острой интоксикации

При появлении признаков общей интоксикации необходимо немедленно прекратить введение препарата. Терапия должна быть направлена на поддержание вентиляции лёгких, купирование судорог и поддержание кровообращения. Следует использовать кислород и при необходимости наладить искусственную вентиляцию лёгких (при помощи маски и мешка).

Если судороги не прекращаются самостоятельно в течение 15-20 сек, следует внутривенно ввести противосудорожные препараты. Внутривенное введение 100-150 мг тиопентала натрия быстро купирует судороги, вместо него молено ввести внутривенно 5-10 мг диазепама, хотя он действует более медленно. Суксаметоний быстро купирует мышечные судороги, однако, при его использовании требуется интубация трахеи и искусственная вентиляция лёгких, поэтому этот препарат следует использовать только тем, кто владеет данными методами.

При явном угнетении функции сердечно-сосудистой системы (снижение артериального давления, брадикардия) вводят внутривенно 5-10 мг эфедрина, при необходимости через 2-3 мин введение повторяют. При остановке сердца немедленно приступают к сердечно-лёгочной реанимации. Жизненно важными являются оптимизация оксигенации и вентиляции и поддержание циркуляции вместе с коррекцией ацидоза, так как гипоксия и ацидоз будут усиливать системные токсические эффекты местного анестетика. Как можно быстрее следует ввести эпинефрин (0,1-0,2 мг внутривенно или внутрисердечно), при необходимости введение следует повторить.

При остановке сердца могут потребоваться длительные реанимационные мероприятия.

Взаимодействие:

Местные анестетики или препараты сходные по структуре с местными анестетиками амидного типа, такие как антиаритмические препараты Ib класса (лидокаин, мексилетин) повышают риск развития аддитивного токсического эффекта.

Совместное применение бупивакаина с антиаритмическими препаратами III-го класса (например, амиодароном) отдельно не изучалось, однако рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном назначении этих препаратов (см. раздел «Особые указания»).

Ингибиторы моноаминоксидазы или трициклические антидепрессанты повышают риск развития выраженного повышения артериального давления.

Препараты, содержащие окситоцин или эрготамин, способствуют развитию устойчивого повышения артериального давления с возможными осложнениями со стороны сердечно-сосудистой и цереброваскулярной системы.

Сочетание с общей ингаляционной анестезией галотаном увеличивает риск развития аритмии.

При обработке места инъекции местного анестетика дезинфицирующими растворами, содержащими тяжёлые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отёка.

Препараты структурно сходные с местными анестетиками, например, токаинид, повышают риск развития аддитивного токсического эффекта.

Местные анестетики усиливают угнетение центральной нервной системы, вызванное лекарственными средствами, угнетающими центральную нервную систему.

Растворимость бупивакаина уменьшается при рН>6,5, это должно учитываться, если добавляются щелочные растворы, т.к. может образовываться преципитат.

Особые указания:

Имеются сообщения об остановке сердца или смерти во время использования бупивакаина для эпидуральной анестезии или периферической блокады. В некоторых случаях реанимация была затруднена или невозможна, несмотря на несомненно хорошую подготовку и проведение анестезии.

Подобно другим местным анестетикам, бупивакаин может вызывать острые токсические реакции со стороны центральной нервной и сердечно-сосудистой систем, если его использование для местной анестезии приводит к высокой концентрации препарата в крови. Наиболее часто это проявляется в случае непреднамеренного внутрисосудистого введения или при высокой васкуляризации места введения.

На фоне высокой концентрации бупивакаина в плазме были зафиксированы случаи возникновения желудочковой аритмии, фибрилляции желудочков, внезапного сердечно-сосудистого коллапса и смерти.

Регионарная анестезия должна проводиться опытными специалистами в соответствующем образом оборудованном помещении при доступности готовых к немедленному использованию оборудования и препаратов, необходимых для проведения кардиомониторинга и реанимационных мероприятий. При выполнении больших блокад перед введением местного анестетика рекомендуется установить внутривенный катетер. Персонал должен пройти соответствующее обучение технике выполнения анестезии и должен быть знаком с диагностикой и лечением побочных эффектов препарата, системных токсических реакций и других осложнений (см. раздел «Передозировка»).

Проведение периферической нервной блокады связано с введением большего объёма местного анестетика в область высокой сосудистой васкуляризации, часто близко к крупным сосудам, где увеличивается риск непреднамеренного внутрисосудистого введения местного анестетика или системной абсорбции большой дозы препарата, что в свою очередь может привести к повышению плазменной концентрации.

При проведении регионарной анестезии следует быть особенно внимательными к следующим группам пациентов:

— Пациенты, получающие антиаритмические препараты III-го класса (например, амиодарон), должны находиться под тщательным наблюдением, из-за возможного риска развития осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы.

— Пациенты пожилого возраста и ослабленные пациенты.

— Пациенты с частичной или полной сердечной блокадой, так как местные анестетики могут ухудшать проводимость миокарда.

— Пациенты с прогрессирующим заболеванием печени или с тяжёлым нарушением функции почек.

— Пациентки на поздних сроках беременности.

Определенные виды блокад, независимо от применяемого местного анестетика, могут быть связаны с серьёзными неблагоприятными реакциями, например:

— Центральные блокады, особенно на фоне гиповолемии, могут привести к угнетению деятельности сердечно-сосудистой системы.

— Большие периферические блокады могут потребовать применения большого количества местного анестетика в областях высокой васкуляризации, часто вблизи больших сосудов, где увеличивается риск внутрисосудистого введения и/или системного всасывания, что может привести к высокой концентрации препарата в плазме.

— При ретробульбарной инъекции препарат может случайно попасть в краниальное субарахноидальное пространство, вызывая временную слепоту, апноэ, судороги, коллапс и другие побочные эффекты. Развившиеся осложнения должны быть своевременно диагностированы и купированы.

— При ретробульбарном и перибульбарном введении местных анестетиков существует небольшой риск возникновения стойкого нарушения функции глазных мышц. Основными причинами являются травма и/или местное токсическое действие на мышцы и/или нервы. Тяжесть подобных тканевых реакций зависит от степени травмы, концентрации местного анестетика и длительности экспозиции ткани местным анестетиком. Поэтому, как и в случае применения других местных анестетиков, следует использовать наименьшую эффективную концентрацию и дозу препарата. Вазоконстрикторы могут усиливать тканевые реакции и должны использования только по показаниям.

— При инъекциях в области шеи или головы препарат может случайно попасть в артерию и в этих случаях даже при применении низких доз возможно развитие серьёзных неблагоприятных реакций.

— При проведении эпидуральной анестезии могут возникнуть гипотензия и брадикардия. Снизить вероятность этих осложнений можно путём предварительного введения кристаллоидных и коллоидных растворов. При развитии гипотензии следует сразу ввести внутривенно симпатомиметики; при необходимости их введение следует повторять. У детей используемые дозы должны соответствовать возрасту и весу.

В случае соблюдения бессолевой диеты с ограниченным её потреблением, следует учитывать натрий препарата, поскольку препарат содержит ионы натрия.

Раствор не содержит консервантов и должен использоваться немедленно после вскрытия флакона или ампулы. Остатки раствора должны быть утилизированы.

Сведения о применении препарата у детей:

Безопасность и эффективность бупивакаина у детей младше 1 года не изучались, имеются лишь ограниченные данные.

Данные о проведении внутрисуставной блокады бупивакаином у детей 1-12 лет отсутствуют.

Данные о проведении блокады бупивакаином крупных нервов у детей 1-12 лет отсутствуют.

При эпидуральной анестезии препарат следует вводить медленно, руководствуясь возрастом и массой тела, поскольку особенно при эпидуральной анестезии на уровне груди может возникать тяжелая гипотензия и нарушение дыхания.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Раствор для инъекций, 5 мг/мл.

Упаковка:

По 4, 10, 20 мл в ампулы бесцветного стекла.

По 5 ампул помещают в контурные ячейковые упаковки из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной или без фольги.

1, 2 контурные ячейковые упаковки помещают в пачки из картона.

В каждую пачку или коробку вкладывают инструкцию по применению, скарификатор ампульный. Скарификатор ампульный не вкладывают при использовании ампул с кольцом излома или с надрезом и точкой.

По 20 мл во флаконы бесцветного стекла.

По 5 флаконов помещают в коробки из картона.

По 5 флаконов помещают в контурные ячейковые упаковки из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной или без фольги.

1 контурную ячейковую упаковку помещают в пачку из картона.

В каждую пачку или коробку вкладывают инструкцию по применению.

Условия хранения:

При температуре не выше 25 °С. Не замораживать.

Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности:

3 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Общество с ограниченной ответственностью «Велфарм» (ООО «Велфарм»), Курганская обл., г. Курган, проспект Конституции, д.11, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ООО «Велфарм»

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Состав

Активное вещество: бупивакаина гидрохлорид 5 мг.

Вспомогательные вещества: натрия хлорид — 8 мг, натрия гидроксида раствор 0.1M или раствор хлористоводородной кислоты 0.1M — до pH 4.0-6.5, вода д/и — до 1 мл.

Фармакокинетика

Системная абсорбция бупивакаина зависит от дозы, метода его введения и васкуляризации области введения.
Анестезирующее действие наступает быстро; по сравнению с другими местноанестезирующими средствами анестезирующее действие бупивакаина значительно длиннее. Отмечено, что после возвращения чувствительности еще некоторое время сохраняется болеутоляющий эффект, что дает возможность уменьшать дозы анальгетиков. Бупивакаин полностью абсорбируется из эпидурального пространства; абсорбция носит двухфазный характер. T_Cmax в плазме крови при проведении каудальной эпидуральной и проводниковой анестезии – 30-45 мин, с последующим снижением до незначительного уровня в течение 3-6 ч. Общий плазменный клиренс бупивакаина составляет 580 мл/мин, V_d – 73 л. Конечный T_1/2 – 2.7 ч.

Бупивакаин подвергается метаболизму в печени, главным образом, путем конъюгации с глюкуроновой кислотой.

Бупивакаин выводится главным образом почками, только 6% выводится в неизмененном виде с мочой.

Бупивакаин проникает через плаценту путем пассивной диффузии. Связь с белками плазмы в организме плода ниже, чем в организме матери, концентрация несвязанной фракции в организме плода и матери одинакова. Секретируется с молоком матери.

Фармакокинетические параметры могут быть значительно изменены факторами, влияющими на уровень pH мочи и почечный кровоток, в зависимости от пути введения бупивакаина и возраста пациента, а также у пациентов с заболеваниями печени и почек.

Показания к применению

• Хирургическая анестезия у взрослых и детей старше 12 лет;

• острые боли у взрослых и детей старше 1 года;

• нефильтрационная анестезия, когда требуется достижение длительного анестезирующего эффекта, например, при послеоперационной боли;

• проводниковая анестезия с продолжительным эффектом или эпидуральная анестезия в случаях, при которых добавление эпинефрина противопоказано и нежелательно значительное расслабление мышц;

• анестезия в акушерстве.

При интратекальном введении

Спинальная анестезия при хирургических операциях на нижних конечностях, в том числе операциях на тазобедренном суставе, длящихся 3-4 часа и не требующих выраженного моторного блока.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата или к другим местным анестетикам амидного типа;

• тяжелая артериальная гипотензия (кардиогенный или гиповолемический шок);

• детский возраст: до 12 лет при хирургической анестезии, до 1 года: при всех показаниях к применению, за исключением интратекальной анестезии, при которой препарат допускается вводить с рождения;

• внутривенная регионарная анестезия (блокада по Биру) (случайное проникновение бупивакаина в кровеносное русло может вызвать развитие острых системных токсических реакций);

• парацервикальная блокада в акушерстве.

Состояния, являющиеся противопоказаниями к проведению эпидуральной или интратекальной анестезии:

• заболевания центральной нервной системы (ЦНС) (например, менингит, опухоли, полиомиелит, внутричерепное кровоизлияние);

• гнойные инфекции кожи в месте люмбальной пункции или вблизи от него;

• спинальный стеноз, активные заболевания (например, спондилит, опухоли, туберкулез) или травмы (например, перелом) позвоночника;

• сепсис, подострая комбинированная дегенерация спинного мозга вследствие пернициозной анемии и опухолей головного и спинного мозга;

• кардиогенный или гиповолемический шок;

• нарушение свертывания крови или активная антикоагулянтная терапия.

С осторожностью:

Сердечно-сосудистая недостаточность (возможно прогрессирование), блокады сердца, воспалительные заболевания или инфицирование места инъекции (при инфильтрационной анестезии), дефицит холинэстеразы, почечная недостаточность, пожилой возраст (старше 65 лет), поздний срок беременности (III триместр, см. разделы «Применение при беременности и в период грудного вскармливания» и «Особые указания»), общее тяжелое состояние, снижение печеночного кровотока (например, при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени), одновременное назначение антиаритмических средств (включая бета-адреноблокаторы), детский возраст (1-12 лет).

Бупивакаин должен применяться с осторожностью у пациентов, получающих другие местные анестетики или препараты, структурно сходные с местными анестетиками амидного типа, такими как антиаритмические препараты (например, лидокаин, мексилетин).

Способ применения и дозы

Индивидуальный, в зависимости от показаний и возраста.

Бупивакаин должен применяться только врачами, имеющими опыт проведения местной анестезии или под их наблюдением. Следует использовать минимальную дозу, позволяющую достигнуть адекватной анестезии.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не использовать после истечения срока годности.

Особые указания

Регионарная и местная анестезия должна проводиться опытными специалистами в соответствующим образом оборудованном помещении при доступности готового к немедленному использованию оборудования и препаратов, необходимых для проведения мониторинга сердечной деятельности и реанимационных мероприятий. Персонал, выполняющий анестезию, должен быть квалифицированным и обучен технике выполнения анестезии, должен быть знаком с диагностикой и лечением системных токсических реакций, нежелательных явлений и реакций и других осложнений.

Имеются сообщения об остановке сердца или смерти во время использования бупивакаина для эпидуральной анестезии или периферической блокады. В некоторых случаях реанимация была затруднена или невозможна, несмотря на адекватное лечение. Блокада основных периферических нервов может потребовать введения больших объемов местных анестетиков в хорошо кровоснабжаемые области организма, зачастую вблизи крупных кровеносных сосудов. В таких случаях повышается риск внутрисосудистого введения бупивакаина или системной абсорбции, которые могут привести к высокой концентрации местного анестетика в крови.

Подобно другим местным анестетикам, бупивакаин может вызывать острые токсические реакции со стороны центральной нервной и сердечно-сосудистой систем, если в ходе процедуры местной анестезии возникает его высокая концентрация в крови. Наиболее часто это проявляется в случае непреднамеренного внутрисосудистого введения или при хорошем кровоснабжении места введения.

Определенные виды местной анестезии могут приводить к развитию серьезных нежелательных реакций, например:

• эпидуральная анестезия, особенно на фоне гиповолемии, может привести к угнетению сердечно-сосудистой системы. Следует соблюдать осторожность у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы;
• при ретробульбарном введении препарат может изредка проникать в краниальное субарахноидальное пространство, вызывая временную слепоту, апноэ, судороги, коллапс и другие нежелательные реакции. Купирование указанных реакций необходимо осуществлять незамедлительно;
• при ретробульбарном и перибульбарном введении местных анестетиков существует определенный риск возникновения стойкого нарушения функции глазных мышц. Основными причинами являются травма и (или) местное токсическое действие на мышцы и (или) нервы;
• при непреднамеренном внутрисосудистом введении в область головы или шеи, даже при невысоких дозах, препарат способен вызвать общемозговые симптомы. Тяжесть описанных выше нежелательных реакций зависит от размера травмы, концентрации местного анестетика и длительности его воздействия на ткани. Поэтому, как и в случае применения других местных анестетиков, необходимо вводить наименьшую эффективную дозу бупивакаина.

Необходимо соблюдать осторожность у пациентов с АВ-блокадой II или III степени, поскольку местные анестетики могут нарушать внутрисердечную проводимость. Необходимо соблюдать осторожность при введении препарата пациентам пожилого возраста и пациентам с тяжелыми заболеваниями печени, тяжелой почечной недостаточностью или общим неудовлетворительным состоянием.

Необходимо осуществлять тщательное наблюдение и непрерывный контроль ЭКГ у пациентов, получающих антиаритмические препараты III класса (например, амиодарон), поскольку возможна суммация их сердечно-сосудистых токсических эффектов с таковыми у бупивакаина.

При проведении эпидуральной анестезии могут возникнуть снижение артериального давления и брадикардия. Уменьшить вероятность таких осложнений можно путем предварительного введения кристаллоидных и коллоидных растворов. При снижении артериального давления показано немедленное внутривенное введение симпатомиметиков (например, 5-10 мг эфедрина); при необходимости их введение повторяют.

Согласно данным пострегистрационного наблюдения у некоторых пациентов, которым после операции длительно вводили местные анестетики в суставную полость, возникал хондролиз. В большинстве случаев хондролиз плечевого сустава. Причинно-следственная связь с введением бупивакаина окончательно не подтверждена, возможно, хондролиз обусловлен несколькими факторами. В литературе описаны противоречивые данные по механизму возникновения этого состояния. Длительное внутрисуставное введение не является одобренным показанием к применению бупивакаина.

Раствор не содержит консервантов, поэтому его необходимо немедленно вводить после вскрытия флакона. Остатки раствора подлежат уничтожению.

Препарат содержит натрий, поэтому в случае соблюдения бессолевой диеты с ограниченным ее потреблением, следует учитывать содержание натрия в препарате.

Дети

Безопасность и эффективность бупивакаина у детей младше 1 года не изучались, имеются лишь ограниченные данные.

Данные о проведении внутрисуставной блокады бупивакаином у детей 1-12 лет отсутствуют.

Данные о проведении блокады бупивакаином крупных нервов у детей 1-12 лет отсутствуют.

При эпидуральной анестезии препарат следует вводить медленно, руководствуясь возрастом и массой тела, поскольку особенно при эпидуральной анестезии на уровне груди может возникать тяжелая гипотензия и нарушение дыхания.

При интратекальном введении

Спинальная анестезия может вызывать тяжелые блокады и паралич межреберных мышц и диафрагмы, особенно у беременных.

Необходимо соблюдать осторожность у пациентов с АВ-блокадой II и III степени, поскольку местные анестетики могут нарушать внутрисердечную проходимость. Необходимо соблюдать осторожность при введении препарата пациентам пожилого возраста и пациентам с тяжелыми заболеваниями печени, тяжелой почечной недостаточностью или общим неудовлетворительном состоянием.

Необходимо осуществлять тщательное наблюдение и непрерывный контроль ЭКГ у пациентов, получающих антиаритмические препараты III класса (например, амиодарон), поскольку возможна суммация их сердечно-сосудистых эффектов с таковыми у бупивакаина.

Подобно другим местным анестетикам, бупивакаин может вызвать острые токсические реакции со стороны центральной нервной и сердечно-сосудистой систем, если в ходе процедуры местной анестезии возникает его высокая концентрация в крови. Наиболее часто это проявляется в случае непреднамеренного внутрисосудистого введения или при хорошем кровоснабжении места введения.

На фоне высокой концентрации бупивакаина в плазме были зафиксированы случаи желудочковой аритмии, фибрилляции желудочков, внезапного сердечно-сосудистого коллапса и смерти. Вместе с тем, используемые при спинальной анестезии дозы, как правило, не приводят к достижению высокой системной концентрации.

Редкой, но серьезной нежелательной реакцией на спинальную анестезию является высокая или полная спинальная блокада, приводящая к угнетению сердечно-сосудистой системы и дыхания. Угнетение сердечно-сосудистой системы, обусловленное обширной симпатической блокадой, может привести к артериальной гипотензии и брадикардии или даже к остановке сердца. Угнетение дыхания может быть обусловлено блокадой иннервации дыхательных мышц, включая диафрагму

У пожилых пациентов и пациенток на поздних сроках беременности повышен риск высокого или полного спинального блока, приводящего к угнетению кровообращения и дыхания. У этих пациентов следует снизить дозу.

Спинальная анестезия может привести к снижению артериального давления и брадикардии. Этот риск может быть снижен введением кристаллоидных растворов. При снижении артериального давления его необходимо немедленно купировать, например, путем внутривенного введения 5-10 мг эфедрина.

Неврологические осложнения являются редким последствием спинальной анестезии и могут приводить к парестезии, анестезии, мышечной слабости и параличу. В некоторых случаях эти осложнения носят постоянный характер. Необходимо соблюдать осторожность у пациентов с рассеянным склерозом, гемиплегией, параплегией и нервно-мышечными расстройствами. До начала лечения следует соотнести пользу и риск для пациента.

Описание

Местноанестезирующее средство.

Фармакодинамика

Бупивакаин — местный анестетик длительного действия амидного типа. Обратимо блокирует проведение импульсов по нервному волокну, нарушая транспорт ионов натрия через натриевые каналы. Может оказывать аналогичный эффект в головном мозге и миокарде.

Наиболее характерной особенностью бупивакаина является длительность его действия, которая не сильно зависит от добавления к нему эпинефрина. Бупивакаин является препаратом выбора при непрерывной эпидуральной анестезии. В низких концентрациях он оказывает меньшее влияние на двигательные волокна и обладает меньшей продолжительностью действия, что целесообразно при краткосрочном купировании боли, например, во время родов или после операции.

Относительная плотность раствора препарата составляет 1004 при 20 °С (что эквивалентно 1000 при 37 °С, сила тяжести незначительно влияет на его распространение в субарахноидальном пространстве. При субарахноидальном введении вводится небольшая доза, что приводит к относительно низкой концентрации и короткой продолжительности блокады. При субарахноидальном введении бупивакаина, не содержащего декстрозу, анестезия менее предсказуема, но более длительна, чем при введении раствора бупивакаина, содержащего декстрозу.

Побочные действия

Частота нежелательных реакций определяется по следующим категориям: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 — <1/10), нечасто (≥1/1 000 — <1/100), редко (≥1/10 000 — <1/1 000), очень редко (<1/10 000).

Нежелательные лекарственные реакции, вызванные лекарственным препаратом, могут быть трудноотличимы от физиологических проявлений блокады нервов (например, снижение артериального давления, брадикардия), реакций, напрямую (например, повреждение нервов) или косвенно обусловленных введением (например, эпидуральный абсцесс), реакции, обусловленные утечкой спиномозговой жидкости (например, постпункционная головная боль)

Неврологические нарушения являются редкой, но хорошо известной нежелательной лекарственной реакцией, обусловленной местной анестезией, особенно при эпидуральном и интратекальном введении лекарственного препарата.

Симптомы и тактика ведения острой системой токсичности описаны в разделе «Передозировка».

Со стороны иммунной системы:

редко — аллергические реакции, анафилактический шок.

Со стороны нервной системы:

часто — парестезии, головокружение; нечасто — признаки токсичности со стороны центральной нервной системы: судороги, парестезии в области рта, онемение языка, гиперакузия, нарушение зрения, потеря сознания, тремор, легкое головокружение, шум в ушах, дизартрия; редко — нейропатия, поражение периферических нервов, арахноидит, парез, параплегия.

Со стороны органа зрения:

редко — диплопия.

Со стороны сердца:

часто — брадикардия; редко — остановка сердца, аритмия.

Со стороны сосудов:

очень часто — снижение артериального давления; часто — повышение артериального давления.

Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения:

редко — угнетение дыхания.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

очень часто — тошнота; часто — рвота.

Со стороны почек и мочевыводящих путей:

часто — задержка мочи.

Нежелательные реакции у детей сходными с таковыми у взрослых, однако, ранние признаки токсичности местных анестетиков у детей бывает сложнее распознать, если блокаду проводят в условиях седации или наркоза.

При интратекальном введении


Со стороны сердечно-сосудистой системы:

очень часто — снижение АД, брадикардия; редко — остановка сердца.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

очень часто — тошнота, часто — рвота.

Со стороны нервной системы:

часто — головная боль после пункции твердой мозговой оболочки; нечасто — парестезии, парез, дизестезия; редко — полный непреднамеренный спинальный блок, параплегия, паралич, нейропатия, арахноидит.

Со стороны почек и мочевыводящих путей:

часто — задержка мочи, недержание мочи.

Со стороны скелетных мышц, соединительной ткани и костей:

нечасто — мышечная слабость, боль в спине.

Со стороны иммунной системы:

редко — аллергические реакции, анафилактический шок. Со стороны органов дыхания: редко — угнетение дыхания.

Нежелательные реакции у детей сходны с таковыми у взрослых, однако, ранние признаки токсичности местных анестетиков у детей бывает сложнее распознать, если блокаду проводят в условиях седации или наркоза.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение бупивакаина с целью достижения парацервикальной блокады в акушерстве может вызывать у плода тяжелые нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы, такие как брадикардия/тахикардия. Применение бупивакаина в качестве средства для парацервикальной блокады противопоказано (см. раздел «Противопоказания»). Применение препарата по заявленным показаниям к применению возможно, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Бупивакаин проникает в грудное молоко, однако при его применении в терапевтических дозах влияние на ребенка незначительно.

При интратекальном введении

Данные о нежелательном влиянии на беременность отсутствуют. При применении у беременных животных в больших дозах, обнаружено снижение выживаемости потомства у крыс и эмбриотоксические эффекты у кроликов. В связи с этим бупивакаин не следует применять на ранних сроках беременности, если только польза не превышает риски.

На поздних сроках беременности следует снизить дозу (см. раздел «Особые указания»).

Бупивакаин проникает в грудное молоко, однако при его применении в терапевтических дозах влияние на ребенка незначительно.

Взаимодействие

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении бупивакаина с другими местными анестетиками или антиаритмическими средствами Ib класса, так как они могут усиливать токсические эффекты друг друга.

Отдельное изучение взаимодействия местных анестетиков и антиаритмических средств III класса (например, амиодарон) не проводилось, тем не менее, рекомендуется соблюдать осторожность при их одновременном применении (см. раздел «Особые указания»). Защелачивание может привести к выпадению осадка, поскольку растворимость бупивакаина при рН>6,5 снижается.

При подготовке к введению необходимо избегать длительного соприкосновения лекарственного препарата с металлическими предметами, так как ионы металлов могут вызвать реакции в месте введения, проявляющиеся болезненность и отеком.

Передозировка

Острая системная интоксикация


Симптомы

Токсические реакции проявляются, главным образом, со стороны центральной нервной и сердечно-сосудистой систем. Они возникают в связи с высокой концентрацией местного анестетика в крови, которая может быть обусловлена случайным внутрисосудистым введением, передозировкой или исключительно быстрым всасыванием из области высоко васкуляризированных тканей (см. раздел «Особые указания»).

Признаки поражения ЦНС для всех местных анестетиков амидного типа схожи между собой, тогда как симптомы поражения сердечно-сосудистой системы различаются, как качественно, так и количественно.

Непреднамеренное внутрисосудистое введение местного анестетика может привести к немедленным системным токсическим реакциям (в течение нескольких секунд-минут). Признаки системной токсичности при передозировке проявляются позже (через 15-60 мин после введения), так как концентрация местного анестетика в крови повышается медленно.

Со стороны центральной нервной системы

Интоксикация ЦНС проявляется постепенно. Начальными признаками интоксикации, как правило, являются: парестезия вокруг рта, головокружение, онемение языка, гиперакузия, шум в ушах, нарушение зрения. Более серьезными проявлениями являются дизартрия и миофасцикуляция, которые могут предшествовать началу генерализованных судорог. Эти явления не следует ошибочно принимать за невротическое расстройство. Вслед за ними возможны потеря сознания и развитие большого судорожного припадка длительностью от нескольких секунд до нескольких минут. В связи с повышенной мышечной активностью и недостаточной вентиляцией (нарушение нормального процесса дыхания) во время судорог быстро нарастает гипоксия и гиперкапния. В тяжелых случаях может возникнуть остановка дыхания. Сопутствующий ацидоз усиливает токсическое действие местных анестетиков.

Разрешение симптоматики происходит за счет метаболизма местного анестетика и перераспределения его из ЦНС. Описанные явления быстро купируются, если передозировка не была чрезмерной.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Поражение сердечно-сосудистой системы, как правило, свидетельствует о более тяжелой интоксикации. Ему, как правило, предшествуют признаки поражения ЦНС, которые могут быть стерты, если пациент находится в наркозе или глубокой седации, обусловленной такими лекарственными препаратами, как бензодиазепины или барбитураты. Вследствие высокой концентрации местных анестетиков в плазме крови могут возникать снижение артериального давления, брадикардия, аритмии и остановка сердца. Токсические проявления со стороны сердечно-сосудистой системы зачастую обусловлены угнетением миокарда и нарушением проводимости миокарда, обуславливающих снижение сердечного выброса, снижение артериального давления, атриовентрикулярную блокаду (АВ-блокаду), брадикардию, желудочковую аритмию, включая желудочковую тахикардию и фибрилляцию желудочков, остановку сердца. Этим явлениям часто предшествуют тяжелые признаки поражения ЦНС, включая судороги, однако в редких случаях остановка сердца происходит без сопутствующих признаков со стороны ЦНС. После очень быстрой внутривенной инъекции концентрация бупивакаина в плазме крови может быть достаточно высокой. В этом случае он быстро достигает коронарных артерий, и симптомы нарушения кровообращения возникают раньше признаков поражения ЦНС. Этот механизм обуславливает угнетение миокарда и может служить первым проявлением интоксикации.

При выполнении блокады под общей анестезией у детей ранние признаки интоксикации трудно поддаются обнаружению, в связи с чем, требуется тщательное наблюдение.

Лечение

При возникновении спинального блока необходимо обеспечить адекватную вентиляцию (обеспечить проходимость дыхательных путей, подачу кислорода, при необходимости провести интубацию и искусственную вентиляцию).

При снижении артериального давления и (или) брадикардии необходимо ввести вазопрессорное средство с инотропным действием.

При проявлении симптомов острой системной интоксикации введение лекарственного препарата необходимо немедленно прекратить.

Необходимо обеспечить надлежащую вентиляцию, оксигенацию и поддержать кровообращение.

Во всех случаях необходимо наладить подачу кислорода, при необходимости проводят интубацию и контролируемую вентиляцию (в некоторых случаях с гипервентиляцией).

При судорогах вводят диазепам, при брадикардии — атропин.

При недостаточности кровообращения — добутамин внутривенно, допускается введение норэпинефрина (начиная с 0,05 мкг/кг/мин при необходимости с повышением дозы на 0,05 мкг/кг/мин каждые 10 мин), в более тяжелых случаях дозу титруют по результатам мониторинга гемодинамики. Возможно введение эфедрина. При тяжелом поражении сердечно-сосудистой системы реанимационные мероприятия могут продолжаться в течение нескольких часов.

Любой ацидоз подлежит устранению.

При купировании системной интоксикации у детей дозы лекарственного препарата необходимо подбирать в соответствии с их возрастом и массой тела.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В зависимости от дозы и пути введения местные анестетики могут оказывать преходящее влияние на двигательную функцию и координацию движений.

Список литературы (источники):

• Государственный реестр лекарственных средств
• Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
• Международная классификация болезней (МКБ-10)
• Официальная инструкция от производителя

Перед применением внимательно прочитайте весь листок-вкладыш, поскольку он содержит важную для Вас информацию.

— Сохраните листок-вкладыш. Возможно, Вам потребуется прочитать его еще раз.

— Если у Вас возникли дополнительные вопросы, обратитесь к Вашему лечащему врачу.

— Препарат назначен именно Вам. Не передавайте его другим людям. Он может навредить им, даже если симптомы их заболевания совпадают с Вашими.

— Если у Вас возникли какие-либо нежелательные реакции, обратитесь к Вашему лечащему врачу. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в разделе 4 листка-вкладыша.

Содержание листка-вкладыша

1. Что собой представляет препарат Бупивакаин, и для чего его применяют

2. О чем следует знать перед применением препарата Бупивакаин

3. Применение препарата Бупивакаин

4. Возможные нежелательные реакции

5. Хранение препарата Бупивакаин

6. Содержимое упаковки и прочие сведения

1. Что собой представляет препарат Бупивакаин, и для чего его применяют

Лекарственный препарат Бупивакаин содержит в своем составе бупивакаина гидрохлорид, который относится к группе препаратов, называемых местными анестетиками. Бупивакаин применяется для анестезии (обезболивания) нижних конечностей во время операций у взрослых и детей с рождения. Он предотвращает возникновение боли во время хирургической операции.

Лекарственный препарат Бупивакаин показан к применению у взрослых и детей с рождения.

Если улучшение не наступило или Вы чувствуете ухудшение, необходимо обратиться к врачу.

2. О чем следует знать перед применением препарата Бупивакаин

Не применяйте препарат Бупивакаин, если:

— у Вас повышенная чувствительность к бупивакаину гидрохлориду или любому из вспомогательных веществ (см. раздел 6);

— у Вас повышенная чувствительность к местным анестетикам амидного типа (таким как лидокаин, артикаин и т.д.);

— у Вас есть кожная инфекция рядом с тем местом, куда необходимо делать инъекцию;

— у Вас заражение крови (септицемия);

— у Вас состояние, называемое кардиогенным шоком (серьезное состояние, при котором сердце не может снабжать организм достаточным количеством крови);

— у Вас так называемый гиповолемический шок (очень низкое кровяное давление, которое может привести к коллапсу);

— у Вас есть заболевания головного или спинного мозга, такие как менингит, полиомиелит или спондилит;

— у Вас стеноз позвоночника или острые заболевания позвоночника (например, туберкулез или опухоль) или Вы недавно перенесли травму позвоночника;

— у Вас проблемы со спинным мозгом из-за анемии;

— у Вас сильная головная боль, вызванная кровоизлиянием в головной мозг (внутричерепное кровоизлияние);

— у Вас проблемы со свертываемостью крови, или Вы проходите лечение антикоагулянтами;

— у Вас повышено внутричерепное давление;

— у Вас опухоль головного или спинного мозга.

Особые указания и меры предосторожности

Перед применением препарата Бупивакаин проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Прежде чем применять Бупивакаин, убедитесь, что лечащий врач знает о том, что:

— у Вас проблемы с сердцем, печенью или почками. Это связано с тем, что Вашему врачу может потребоваться скорректировать дозу препарата Бупивакаина;

— установлено, что у Вас снижен объем крови (гиповолемия);

— Вы находитесь в плохом общем состоянии (например, из-за старости или болезни);

— у Вас третий триместр беременности;

— у Вас есть определенные сердечные заболевания, такие как нарушения сердечной проводимости, приводящие к аритмии (AV-блокада);

— Вы принимаете лекарства от нарушения сердечного ритма (например, амиодарон);

— у Вас тяжелое заболевание печени;

— у Вас тяжелое заболевание почек.

Если что-либо из вышеперечисленного относится к Вам, перед началом процедуры следует проконсультироваться с лечащим врачом.

Другие препараты и препарат Бупивакаин

Сообщите своему лечащему врачу, если Вы принимаете, недавно принимали или возможно будете принимать какие-либо другие лекарственные препараты. Это связано с тем, что препарат Бупивакаин может оказывать влияние на действие других лекарственных препаратов. Кроме того, некоторые другие лекарственные препараты могут оказывать влияние на действие препарата Бупивакаин.

Может возникнуть необходимость проведения лечащим врачом коррекции дозы и/или принятия других мер предосторожности.

Особенно важно, чтобы Ваш врач знал, принимаете ли Вы:

— другие местные анестетики или препараты, по структуре подобные местным анестетикам амидного типа, например, препараты для лечения неравномерного сердечного ритма (аритмии) (такие как лидокаин и мексилетин);

— препараты для лечения неравномерного сердечного ритма (антиаритмические препараты III класса, такие как амиодарон);

Беременность, грудное вскармливание и фертильность

Если Вы беременны или кормите грудью, думаете, что забеременели, или планируете беременность, перед началом применения препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом, прежде чем принимать Бупивакаин.

Управление транспортными средствами и работа с механизмами

В зависимости от дозы и способа применения, Бупивакаин может оказывать временное влияние на двигательную функцию и координацию.

3. Применение препарата Бупивакаин

Всегда применяйте препарат в полном соответствии с рекомендациями Вашего лечащего врача. При появлении сомнений посоветуйтесь с Вашим лечащим врачом.

Режим дозирования

Дозировка, которую назначит Вам Ваш врач, будет зависеть от типа обезболивания, в котором Вы нуждаетесь, и от части вашего тела, в которую будет введено лекарство. Это также будет зависеть от размеров вашего тела, возраста и физического состояния.

Способ применения

Препарат используется только в условиях стационара. Процедура анестезии выполняется врачом анестезиологом-реаниматологом, имеющим опыт проведения анестезии в соответствующей возрастной группе (детской и/или взрослой). Бупивакаин вводится посредством инъекции в спинномозговой канал (в нижнюю часть позвоночника).

Если Вы получили большую дозу препарата Бупивакаин, чем следовало

Дозу препарата рассчитывает и вводит врач анестезиолог-реаниматолог. Передозировка маловероятна. Первыми признаками того, что Вам ввели слишком много препарата Бупивакаин являются такие симптомы как ощущение головокружения или предобморочное состояние, онемение языка, губ, области вокруг рта, нарушение зрения, слуха, проблемы с речью и/или координацией движений, тошнота и/или рвота.

Чтобы снизить риск развития серьезных нежелательных эффектов немедленно сообщите врачу, если Вы считаете, что Вам ввели слишком много лекарственного препарата Бупивакаин, врач, проводящий процедуру анестезии, прекратит введение препарата, он обучен справиться с этой ситуацией.

Если у Вас есть дополнительные вопросы по применению этого препарата, обратитесь к своему лечащему врачу.

4. Возможные нежелательные реакции

Подобно всем лекарственным препаратам Бупивакаин может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.

Тяжелые аллергические реакции (редкие, могут возникать у 1 из 1000 человек).

Если у Вас сильная аллергическая реакция, немедленно сообщите об этом своему врачу.

Признаки могут проявиться внезапно:

— Отек лица, губ, языка или горла. Это может затруднить глотание.

— Сильный или внезапный отек рук, ног и лодыжек.

— Затрудненное дыхание.

— Сильный зуд кожи (с появлением выступающих бугорков на коже).

Другие нежелательные реакции:

Очень часто (могут возникнуть более чем у 1 человека из 10):

— Снижение артериального давления, что может вызвать у Вас головокружение.

— Чувство тошноты.

— Медленное сердцебиение.

Часто (могут возникать не более чем у 1 человека из 10):

— Тошнота (рвота).

— Головокружение.

— Проблемы с мочеиспусканием.

Нечасто (могут возникать не более чем у 1 человека из 100):

— Покалывание в конечностях.

— Онемение языка или области вокруг рта.

— Звон в ушах или чувствительность к звукам.

— Дрожь (тремор).

— Слабость, подергивание мышц.

— Боли в спине.

Редко (могут возникать не более чем у 1 человека из 1000):

— Повреждение нервов, которое может вызвать изменения чувствительности или мышечную слабость (невропатию). Это может включать повреждение периферических нервов.

— Состояние, называемое арахноидитом (воспаление оболочки, окружающей спинной мозг). Признаки включают жгучую боль в нижней части спины или ногах, а также покалывание, онемение или слабость в ногах.

— Слабость или онемение ног.

— Паралич (полная утрата движений в одной или нескольких частях тела, потеря мышечной силы).

— Затруднение или остановка дыхания или сердцебиения. Это может быть опасно для жизни.

Дополнительные нежелательные реакции у детей и подростков

Побочные эффекты у детей аналогичны таковым у взрослых.

Сообщение о нежелательных реакциях

Если у Вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с Вашим лечащим врачом. К ним также относятся любые нежелательные реакции, не указанные в листке-вкладыше. Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях напрямую (см. ниже).

Российская Федерация

Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения (Росздравнадзор)

Адрес:109012, г. Москва, Славянская площадь, д. 4, стр. 1

Телефон: + 7 800 550 99 03

Адрес электронной почты: info@roszdravnadzor.gov.ru, pharm@roszdravnadzor.gov.ru

Сайт в информационно-коммуникационной сети «Интернет»: http://www.roszdravnadzor.gov.ru

Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.

5. Хранение препарата Бупивакаин

Храните препарат в недоступном для ребенка месте так, чтобы ребенок не мог увидеть его. Не применяйте препарат после истечения срока годности (срока хранения), указанного на пачке после «Годен до:».

Датой истечения срока годности является последний день данного месяца.

Хранить при температуре не выше 25 °С.

6. Содержимое упаковки и прочие сведения

1 ампула препарата Бупивакаин (2 мл) содержит:

действующее вещество: бупивакаина гидрохлорид (в виде бупивакаина гидрохлорида моногидрата) — 10,0 мг;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия гидроксида раствор 1 М или хлористоводородной кислоты раствор 1 М, вода для инъекций.

1 ампула препарата Бупивакаин (4 мл) содержит:

действующее вещество: бупивакаина гидрохлорид (в виде бупивакаина гидрохлорида моногидрата) — 20,0 мг;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия гидроксида раствор 1 М или хлористоводородной кислоты раствор 1 М, вода для инъекций.

Внешний вид препарата Бупивакаина

Бупивакаин — раствор для инъекций. Это прозрачная бесцветная жидкость.

Виды упаковки препарата Бупивакаин

По 3, 5 или 10 ампул из нейтрального стекла марки НС-3 с надрезом и точкой или кольцом излома или ампулы полимерные из полиэтилена высокого давления.