Показания
Генерализованное тревожное расстройство, паническое расстройство, синдром вегетативной дистонии, синдром алкогольной абстиненции (вспомогательная терапия), депрессия (вспомогательная терапия).
Противопоказания
Гиперчувствительность, тяжелые нарушения функции почек и печени, глаукома, миастения gravis, беременность, кормление грудью, возраст до 18 лет, одновременное применение ингибиторов моноаминоксидазы.
С осторожностью
При одновременном применении с нейролептиками, антидепрессантами, сердечными гликозидами, антигипертензивными и антидиабетическими средствами, пероральными контрацептивами. При почечной и печеночной недостаточности легкой и средней степени тяжести, циррозе печени назначают в меньших дозах и под строгим контролем врача. В период лечения следует исключить употребление алкоголя. В начале лечения с осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Беременность и лактация
Рекомендации Food and Drug Administration (Управление по контролю за пищевыми продуктами и лекарствами США) категории B. Адекватные и контролируемые исследования у людей не проводились. В исследованиях на крысах и кроликах применение в дозе, в 30 раз превышающей максимальную рекомендуемую для человека, не вызывало развития врожденных дефектов.
Буспирон выделяется в грудное молоко. Осложнения у людей не зарегистрированы. Кормящим матерям следует избегать приема этого препарата.
Рекомендации по применению
Внутрь. Рекомендуемая начальная доза — по 5 мг 3 раза в сутки, при необходимости ее можно увеличивать на 5 мг каждые 2-3 дня. Средняя суточная доза — 20-30 мг. Максимальная разовая доза — 30 мг, суточная — 60 мг.
Побочные эффекты
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, сонливость, головная боль, нервозность, усталость, нарушение сна, понижение способности к концентрации внимания; экстрапирамидные расстройства; спутанность сознания или депрессия, слабость, онемение; неврологические симптомы (слабость мышц, покалывание, боль или слабость в руках или ногах, неконтролируемые движения туловища).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия/сильное сердцебиение.
Со стороны органов желудочно-кишечного тракта: тошнота, сухость во рту, диарея; рвота, запор; понижение аппетита.
Со стороны органов чувств: шум в ушах, ларингит, отек слизистой носа, нечеткость зрения, зуд в глазах, покраснение глаз.
Со стороны эндокринной системы: галакторея и поражение щитовидной железы.
Прочие: миалгия, спазмы, судороги или ригидность мышц, сыпь, потливость.
Передозировка
Тошнота, рвота и другие гастроинтестинальные расстройства, головокружение, миоз, сонливость.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия. Диализ неэффективен.
Взаимодействия
Грейпфрутовый сок — увеличение концентрации буспирона в крови.
Ингибиторы моноаминоксидазы — несовместим; лечение буспироном следует начинать не ранее чем через 14 дней после отмены ингибиторов моноаминоксидазы. Возможен гипертензивный криз.
Индукторы CYP3A4 (карбамазепин, рифампицин, фенитоин и другие) — ускорение метаболизма и уменьшение эффекта буспирона.
Одновременное применение других антипсихотических, гипотензивных, гипогликемических средств, антидепрессантов, сердечных гликозидов и гормональных контрацептивов требует осторожности.
Особые указания
Не оказывает отрицательного влияния на психомоторные функции, не вызывает толерантности, лекарственной зависимости и симптомов отмены. Не усиливает действие алкоголя. Исследования показали эффективность буспирона при аутизме, обсессивно-компульсивных расстройствах, предменструальном синдроме, сексуальной дисфункции и ослабление симптомов при прекращении курения.
Буспирон не применяют для лечения тревоги и уменьшения напряжения, связанных со стрессами повседневной жизни.
Не следует применять у пациентов с эпилепсией или при указаниях в анамнезе на склонность к развитию судорог.
С осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек.
Пациентам, злоупотребляющим лекарственными препаратами или при указаниях в анамнезе на лекарственную зависимость, в период лечения требуется тщательное наблюдение для выявления развития толерантности к буспирону или зависимости.
В контролируемых исследованиях установлено, что буспирон не эффективен для длительного (более 3-4 недель) лечения тревоги. Однако при применении в течение нескольких месяцев не выявлено побочных эффектов. Если буспирон применяют длительно, то его эффективность следует проверять через определенные промежутки времени.
В период лечения пациенту следует воздержаться от деятельности, связанной с необходимостью концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.
Безопасность и эффективность буспирона у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.
—
Буспирон — это транквилизатор нового поколения с выраженным антидепрессивным действием, противотревожным эффектом. Его торговое название «Спитомин». Лекарство не имеет явного наркотического действия, отличается минимальным количеством побочных эффектов. Но при сочетании с другими седативными веществами дает опасный эффект.
Описание препарата Буспирон
Буспирон относится к эффективным и относительно безопасным транквилизаторам. Впервые формула активного вещества была синтезирована в 1986 году в лаборатории известной американской фармацевтической компании. В результате длительных клинических исследований было доказано, что он неэффективен при острых или хронических психозах, но хорошо снимает тревогу, раздражительность, может применяться при невротических расстройствах.
На основе действующего вещества буспирон было разработано несколько лекарственных противотревожных препаратов: «Спитомин», Vanspar, BuSpar. В России лицензия на «Спитомин» была отозвана производителем в 2015 году и на данный момент продажи не производятся.
Официально Буспирон не внесен в список наркотических или запрещенных лекарственных препаратов, но не может реализоваться на территории России из-за отсутствия разрешительных документов.
Рецептурный препарат выпускается в виде таблеток, которые имеют гравировку «Е 152». Основное действующее вещество — буспирона гидрохлорид. Лекарство относится к группе анксиолитических транквилизаторов.
Действие Буспирона на организм человека
Препарат Буспирон не является бензодиазепиновым транквилизатором. Простыми словами — не взаимодействует с опиоидными рецепторами головного мозга человека. Он влияет на серотониновую систему, которая активно вырабатывает гормон удовольствия. Это основной успокаивающий и тормозной нейромедиатор мозга. При его недостатке возникает повышенная тревога, апатия, депрессивные мысли.
После приема Буспирон начинает действовать только на серотониновые рецепторы, которые участвуют в процессе торможения центральной и вегетативной нервной системы. Он активно регулирует количество вырабатываемого серотонина, одновременно усиливает работу рецепторов, отвечающих за его усвоение, передачу импульсов.
Такое действие Буспирона помогает мозгу отрегулировать количество серотонина, избежать его недостатка и переизбытка. Одновременно препарат подавляет функции дофаминовых рецепторов, усиленно возбуждающих нервную систему человека. Это позволяет больному справиться с повышенной и необоснованной тревогой, импульсивным и неконтролируемым поведением.
Буспирон помогает координировать работу серотониновых и дофаминовых рецепторов. Лекарство можно использовать при терапии различных расстройств, панических атак, фобий. Нередко в американских наркологических центрах препарат выписывают взрослым для восстановления психики после злоупотребления алкоголем, наркотиками.
Среди показаний к Буспирону — симптомы диспепсии желудка. Это болезненное нарушение пищеварительной функции, которое сопровождается хроническими спазмами, дискомфортом в области живота. Препарат расслабляет проксимальный отдел после употребления пищи, снимает давление на стенки органа.
Препарат Буспирон иногда помогает наркозависимым «слезть» с более сильных транквилизаторов или антидепрессантов, которые вызвали опасное привыкание.
Как долго Буспирон держится в организме
После приема таблеток Буспирон активное вещество быстро попадает в системный кровоток. Максимальная концентрация достигается всего через 90 минут. Постепенно интенсивность действия снижается, но метаболиты могут долго задерживаться в организме (более 11 часов).
Зависимость от Буспирона
Буспирон и аналоги относятся к прогрессивным препаратам 3 поколения, которые не содержат бензодиазепины. При строгом соблюдении рекомендаций врача они не вызывают привыкания или наркотическую зависимость.
Несмотря на многочисленные клинические исследования, врачи со 100% гарантией не могут утверждать, что препарат абсолютно безопасен.
Даже в официальной инструкции по применению Буспирона отдельно указано — производитель полагает (а не утверждает), что лекарство не вызывает толерантности, физической или психической зависимости.
Неуверенность в безопасности Буспирона связана с непродолжительным использованием лекарства в клинической психиатрии, отсутствием многолетней практики применения.
Зная, как действует Буспирон на нервную систему, некоторые алкоголики и наркоманы принимают его с психотропными веществами или спиртными напитками. Лекарство тормозит передачу нервных импульсов, значительно усиливает расслабляющий эффект, ускоряет наступление эйфории.
Алкозависимым и наркоманам нравится подобное побочное действие Буспирона. Он помогает добиться расслабления при минимальной дозе наркотика, снимает тревогу даже при небольшом количестве спиртного. Постепенно это перерастает в тяжелую зависимость, наносит вред здоровью и психике.
Последствия злоупотребления Буспироном
Среди опасных сочетаний при лечении Буспироном врачи выделяют комбинацию с литием. Такие препараты часто назначают при тяжелых психических расстройствах, шизофрении. Литий усиливает риск абстинентного синдрома, провоцирует развитие патологической тяги к «лекарственному коктейлю».
Если регулярно сочетать Буспирон и алкоголь, возникают опасные реакции:
-
при значительном повышении дозировки усиливается торможение нервной системы, повышается риск алкогольной комы;
-
этиловый спирт и Буспирон метаболизируются печенью, поэтому орган получает мощный удар, возникает вероятность тяжелой интоксикации, печеночной недостаточности и других осложнений.
При злоупотреблении лекарством Буспирон в сочетании с алкоголем или психотропными веществами появляется:
-
дистония;
-
нервозность;
-
бессонница;
-
сильные головные боли.
Пациент постоянно находится в состоянии тревоги, жалуется на «синдром беспокойных ног», мышечные спазмы.
Редкий побочный эффект Буспирона при превышении дозы или употреблении с алкоголем — маниакальные реакции. Одновременно появляются приступы паники, повышается артериальное давление, нарастает перевозбуждение.
Передозировка Буспироном
Производитель рекомендует принимать Буспирон взрослым в дозировке не более 60 мг в сутки. При использовании более 300 мг препарата начинается торможение нервной системы. Пациенты ощущают сильную сонливость, жалуются на повышенную утомляемость, неспособность сконцентрироваться на работе или учебе.
При передозировке Буспироном в крови значительно повышается уровень серотонина, что дает побочные эффекты:
-
сильную нервозность;
-
нарастающую тревогу;
-
потерю сна.
Головокружение и слабость мешают заниматься привычными делами, водить автомобиль.
Случаев летального исхода при передозировке не выявлено, но предполагаемая смертельная доза Буспирона — 400 мг препарата.
Прием Буспирона с другими веществами
Психиатры и неврологи продолжают изучать эффект Буспирона и его сочетание с другими анксиолитиками, транквилизаторами, воздействующими на нервную систему. Отсутствует достаточный опыт взаимодействия подобных лекарственных препаратов, поэтому в каждом случае лечение проходит под контролем опытных врачей.
При строгом соблюдении рекомендаций лечащего врача практически исключен риск зависимости от Буспирона. Но проблема возникает у пациентов, которые хотят получить эффект эйфории, расслабления, принимают транквилизатор с алкоголем или наркотиками.
Родственников должны насторожить следующие симптомы злоупотребления:
-
сильная заторможенность, перерастающая в сонливость;
-
невнимательность, рассеянность;
-
ухудшение аппетита, потеря веса;
-
быстрое опьянение при употреблении небольшой дозы спиртного.
Если человек сочетает Буспирон и наркотические препараты, могут наблюдаться следующие признаки:
-
сильное перевозбуждение;
-
агрессия;
-
резкая мимика;
-
перепады настроения, истерики и приступы неудержимого смеха;
-
повышенная активность.
В такой ситуации необходимо обратиться за профессиональной помощью. Родственники могут самостоятельно вызвать психиатра или нарколога, который поставит предварительный диагноз, соберет анамнез.
Диагностика зависимости
Зависимость от Буспирона невозможно определить без помощи психиатра. Только опытный специалист может выявить опасное сочетание лекарства и алкоголя, наркотиков, диагностировать маниакальный синдром при одновременном употреблении с литием.
Диагностику необходимо проходить в клинике. Здесь созданы условия для полного обследования. С пациентами работают клинические психологи, психотерапевты и наркологи. Одновременно специалисты могут диагностировать алкогольную зависимость или наркоманию, которые также требуют комплексного лечения.
Тестирование на Буспирон
Чтобы определить нарушение дозировки Буспирона, рекомендована жидкостная хроматография высокого давления. Анализ необходимо проводить в лаборатории при специализированной клинике или центре.
Также выявить повышенное содержание Буспирона в крови можно с помощью количественного определения активного метаболита. Для этого проводится капиллярная газовая хроматография, также известная как метод масс-спектрометрии.
Лечение зависимости от Буспирона
Зависимость от Буспирона вероятна только при одновременном употреблении с психотропными веществами или алкоголем. Поэтому лечение необходимо проводить в специализированной клинике под круглосуточным наблюдением врачей.
Основные этапы:
-
детоксикация организма, полный отказ от препарата на время лечения, применение других транквилизаторов;
-
срочный вывод из запоя, снятие наркотической ломки (при необходимости);
-
медикаментозное очищение организма от метаболитов спирта или наркотика;
-
лечение заболеваний, вызванных употреблением запрещенных психотропных веществ или распитием спиртных напитков (гепатита, артериальной гипертензии, расстройства пищеварения и сна);
-
комплексное лечение психических расстройств, тревоги, паники под контролем психиатра;
-
курс витаминотерапии, физиотерапии для улучшения самочувствия, укрепления здоровья.
После прохождения основной терапии пациенты могут приступить к психологической реабилитации, которая является основным методом лечения алкоголизма или наркомании. Это единственный способ избежать рецидива. В противном случае алкоголик будет искать альтернативы Буспирону, вернется к злоупотреблению транквилизаторами.
Медицинское применение препарата Буспирон
Буспирон активно используется во многих психиатрических клиниках Европы и США в качестве относительно безопасного транквилизатора. При строгом соблюдении инструкции лекарство быстро дает противотревожный эффект, может применяться при лечении зависимости от героина, кокаина и других наркотиков.
Ознакомьтесь с полной официальной инструкцией к лекарственному препарату!
Показания к применению Буспирона
Комплексное лечение тревожных расстройств, вегетативной дисфункции, вспомогательная терапия при алкогольном абстинентном синдроме и депрессии.
Противопоказания к Буспирону
Глаукома, миастения, тяжелая форма почечной или печеночной недостаточности.
С осторожностью
При циррозе печени, пациентам до 18 лет (детская дозировка не предусмотрена).
Как принимать Буспирон
Производитель рекомендует пить таблетки в одно время (можно на ночь), чтобы поддерживать оптимальную концентрацию препарата в организме. В каждом случае врач подбирает дозировку индивидуально. Лечение начинают с минимально допустимой дозировки, постепенно доводят до 30 мг в сутки.
Применение при беременности
Метаболиты Буспирона легко проникают через плацентарный барьер, могут попадать в грудное молоко. Поэтому лечение в эти периоды не рекомендуется.
Применение при нарушениях функции печени
Буспирон метаболизируется в печени, поэтому создает повышенную нагрузку на орган. Врачи рекомендуют с особой осторожностью применять лекарство при любых патологиях печени, использовать минимально допустимые дозы.
Особые указания
В начале курса лечения Буспирон может давать побочные эффекты, которые постепенно проходят без лечения (перепады артериального давления, головокружения, обмороки, перевозбуждение).
Побочное действие
В редких случаях возможно развитие одышки, болей в груди, лихорадочного состояния. У некоторых пациентов наблюдается набор массы тела, мышечные и суставные боли, отеки.
Влияние на вождение автомобиля и способность работать с механизмами
После приема Буспирона возможны головокружения, ухудшение самочувствия. Поэтому не рекомендуется во время лечения садиться за руль, выполнять работы, требующие точности.
Узнать, как правильно принимать Буспирон можно, ознакомившись с подробной инструкцией.
Аналоги препарата
Среди других анксиолитических препаратов, которые также эффективно лечат тревогу:
-
Атаракс;
-
Мебикар;
-
Грандаксин.
Несмотря на схожий эффект, препараты существенно отличаются от Буспирона принципом действия. Они воздействуют на гистаминовые рецепторы, угнетают функции субкортикальных зон мозга. Это дает легкий седативный и противорвотный эффект,е, уменьшает симптомы аллергии. Но такие транквилизаторы имеют множество побочных эффектов, могут вызывать привыкание.
Список литературы:
-
Официальная инструкция к препарату Буспирон (BUSPIRONE).
-
“Безопасность применения буспирона гидрохлорида у пациентов со смешанным тревожно-депрессивным расстройством и хронической сердечной недостаточностью ишемической этиологии”, Христенко В.А. журнал “Клиническая медицина”, 2016 г.
-
“Буспирон в терапии аддиктивных расстройств: прошлое, настоящее, будущее” Н.Н. Петрова, РМЖ, 2023 г.
Содержание
-
Структурная формула
-
Русское название
-
Английское название
-
Латинское название
-
Химическое название
-
Брутто формула
-
Фармакологическая группа вещества Буспирон
-
Нозологическая классификация
-
Код CAS
-
Фармакологическое действие
-
Характеристика
-
Фармакология
-
Применение вещества Буспирон
-
Противопоказания
-
Ограничения к применению
-
Применение при беременности и кормлении грудью
-
Побочные действия вещества Буспирон
-
Взаимодействие
-
Передозировка
-
Способ применения и дозы
-
Меры предосторожности
-
Особые указания
-
Торговые названия с действующим веществом Буспирон
Структурная формула
Русское название
Буспирон
Английское название
Buspirone
Латинское название
Buspironum (род. Buspironi)
Химическое название
8-[4-[4-(2-Пиримидинил)-1-пиперазинил]бутил]-8-азаспиро[4.5]декан-7,9-дион (и в виде гидрохлорида)
Брутто формула
C21H31N5O2
Фармакологическая группа вещества Буспирон
Нозологическая классификация
Список кодов МКБ-10
-
F10.3 Абстинентное состояние
-
F40.0 Агорафобия
-
F41.0 Паническое расстройство [эпизодическая пароксизмальная тревожность]
-
F41.1 Генерализованное тревожное расстройство
-
F42 Обсессивно-компульсивное расстройство
-
F45 Соматоформные расстройства
Код CAS
36505-84-7
Фармакологическое действие
—
анксиолитическое.
Характеристика
Анксиолитик небензодиазепиновой структуры. Буспирона гидрохлорид — белый кристаллический порошок. Хорошо растворим в воде. Молекулярная масса 422,0.
Фармакология
Обладает высокой аффинностью к пре- (агонист) и постсинаптическим (частичный агонист) серотониновым рецепторам подтипа 5-НТ1А. Уменьшает синтез и высвобождение серотонина, активность серотонинергических нейронов, в т.ч. в дорсальном ядре шва. Селективно блокирует (антагонист) пре- и постсинаптические D2-дофаминовые рецепторы (имеет умеренное сродство) и повышает скорость возбуждения дофаминовых нейронов среднего мозга. Некоторые данные свидетельствуют о наличии влияния на другие нейромедиаторные системы. Не обладает сродством к бензодиазепиновым рецепторам, не влияет на связывание ГАМК.
Эффект развивается постепенно, проявляется через 7–14 дней и достигает максимума через 4 нед. Не оказывает отрицательного влияния на психомоторные функции, не вызывает толерантности, лекарственной зависимости и симптомов отмены. Не потенцирует действие алкоголя. Исследования показали эффективность буспирона при аутизме, обсессивно-компульсивных расстройствах, предменструальном синдроме, сексуальной дисфункции и ослабление симптомов при прекращении курения.
При длительном введении крысам (в течение 2 лет) в дозах, в 133 превышавших МРДЧ, или мышам (в течение 1,5 лет) в дозах, в 167 раз превышавших МРДЧ, канцерогенного действия не обнаружено. Не обладает мутагенными свойствами. У крыс и кроликов при использовании доз, в 30 раз превышающих МРДЧ, влияния на фертильность и неблагоприятного воздействия на плод не наблюдалось. Буспирон и его метаболиты проникают в грудное молоко крыс.
После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ и подвергается экстенсивному пресистемному метаболизму. При «первом прохождении» через печень гидроксилируется и деалкилируется (биодоступность — 4%). N-деалкилированный метаболит — 1-пиримидинилпиперазин является фармакологически активным (анксиолитическая активность составляет 1/4 таковой буспирона). После приема дозы 20 мг Cmax достигается через 40–90 мин и составляет 1–6 нг/мл. Связывание с белками плазмы — 95%. Одновременный прием пищи уменьшает скорость всасывания, но увеличивает количество неизмененного препарата, достигшего системного кровотока (AUC и Cmax буспирона увеличивается на 84 и 116% соответственно) вследствие торможения пресистемного клиренса). Выводится почками (29–63%) в виде метаболитов и в неизмененном виде (1%), а также ЖКТ (18–38%). T1/2 буспирона — 2–3 ч, T1/2 активного метаболита — 4,8 ч.
Применение вещества Буспирон
Генерализованное тревожное расстройство, паническое расстройство, синдром вегетативной дистонии, синдром алкогольной абстиненции (вспомогательная терапия), депрессия (вспомогательная терапия).
Противопоказания
Гиперчувствительность, тяжелые нарушения функции почек и печени, глаукома, миастения gravis, беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению
Возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не определены).
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности применяют только в случае необходимости.
Категория действия на плод по FDA — B.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия вещества Буспирон
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение (12%), сонливость (10%), головная боль (6%), нервозность (5%), усталость (4%), нарушение сна (3%), понижение способности к концентрации внимания (2%); экстрапирамидные расстройства (очень редко); ≤2% — нечеткость зрения, спутанность сознания или депрессия, слабость, онемение; ≤1% — неврологические симптомы (слабость мышц, покалывание, боль или слабость в руках или ногах, неконтролируемые движения туловища).
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ≤1% — тахикардия/сильное сердцебиение.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота (8%), сухость во рту (3%), диарея (2%); ≤1% — рвота, запор; понижение аппетита.
Прочие: ≤1% — миалгия, спазмы, судороги или ригидность мышц, сыпь, потливость.
Взаимодействие
При сочетании с ингибиторами МАО возможно развитие гипертонического криза.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота и др. гастроинтестинальные расстройства, головокружение, миоз, сонливость.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия. Диализ неэффективен.
Способ применения и дозы
Внутрь. Рекомендуемая начальная доза — по 5 мг 3 раза в сутки, при необходимости ее можно увеличивать на 5 мг каждые 2–3 дня. Средняя суточная доза — 20–30 мг. Максимальная разовая доза — 30 мг, суточная — 60 мг.
Меры предосторожности
С осторожностью применять одновременно с нейролептиками, антидепрессантами, сердечными гликозидами, антигипертензивными и антидиабетическими средствами, пероральными контрацептивами. При почечной и печеночной недостаточности легкой и средней степени тяжести, циррозе печени назначают в меньших дозах и под строгим контролем врача. В период лечения следует исключить употребление алкоголя. В начале лечения с осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Особые указания
Следует учитывать, что тревога или напряжение, связанные с повседневным стрессом, обычно не требуют лечения анксиолитиками.
Описание проверено
-
Крылов Юрий Федорович
(фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации)
Опыт работы: более 34 лет
Торговые названия с действующим веществом Буспирон
Торговое название | Цена за упаковку, руб. |
---|---|
Веспирейт® |
707.00 |
Спитомин® |
от 905.00 до 925.00 |
Rec.INN
зарегистрированное ВОЗ
Фармакологическое действие
Анксиолитическое средство, производное азаспиродеканедиона. Механизм действия окончательно не установлен. По фармакологическим свойствам не относится к бензодиазепинам или барбитуратам. Оказывает селективный анксиолитический эффект. Не обладает противосудорожной активностью, не оказывает миорелаксирующего действия. Не оказывает выраженного седативного действия, особенно в низких дозах.
Обладает высоким сродством к серотониновым 5-HT1A-рецепторам в нейронах дорсального шва и умеренным сродством к допаминовым D2-рецепторам в головном мозге. У буспирона отсутствует выраженное сродство к бензодиазепиновым рецепторам, он не влияет на связывание GABA.
В отличие от бензодиазепинов, уровень спонтанного возбуждения норадренергических клеток в голубоватом месте (locus ceruleus) под действием буспирона скорее возрастает, чем уменьшается. Этими специфическими различиями в месте действия обусловлены различия в развитии зависимости и толерантности между бензодиазепинами и буспироном.
Полагают, что буспирон не вызывает толерантности, физической или психической зависимости.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ, Cmax в плазме крови достигается через 40-90 мин. Биодоступность низкая из-за выраженного эффекта при «первом прохождении» через печень. При приеме вместе с пищей возможно повышение биодоступности вследствие нарушения абсорбции буспирона из ЖКТ и в связи с этим уменьшения пресистемного клиренса. Связывание буспирона с белками плазмы составляет около 95%. Подвергается интенсивному метаболизму в печени при участии изофермента CYP3A4. В результате гидроксилирования образуется несколько неактивных метаболитов, окислительное деалкилирование приводит к образованию 1-(2-пиримидинил)-пиперазина, который обладает анксиолитической активностью. T1/2 буспирона составляет обычно 2-4 ч, но конечный T1/2 может составлять 11 ч. Выводится главным образом в виде метаболитов с мочой, а также с калом.
Показания активного вещества
БУСПИРОН
Лечение тревожных расстройств или временного облегчения симптомов тревоги.
Режим дозирования
Внутрь взрослым в начале лечения — по 5 мг 3 раза/сут. При необходимости дозу увеличивают на 5 мг/сут через каждые 2-3 дня до достижения желаемого эффекта. Максимальные дозы — 45-60 мг/сут.
Побочное действие
Возможно: головокружение, головная боль, синдром двигательного беспокойства.
Редко: нечеткость зрения, снижение способности к концентрации внимания, сухость во рту, миалгия, мышечные спазмы, мышечные судороги и ригидность, звон в ушах, нарушение сна, кошмарные сновидения, общая слабость, диспепсия, боли в грудной клетке, депрессия, тахикардия, парестезии, боли в горле, повышение температуры тела.
Противопоказания к применению
Тяжелые нарушения функции почек, тяжелые нарушение функции печени, повышенная чувствительность к буспирону.
Применение при беременности и кормлении грудью
Следует избегать применения буспирона при беременности и в период лактации.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при тяжелых нарушениях функции почек.
Применение у детей
Безопасность и эффективность буспирона у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.
Особые указания
Буспирон не применяют для лечения тревоги и уменьшения напряжения, связанных со стрессами повседневной жизни.
Не следует применять у пациентов с эпилепсией или при указаниях в анамнезе на склонность к развитию судорог.
С осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек.
Пациентам, злоупотребляющим лекарственными препаратами или при указаниях в анамнезе на лекарственную зависимость, в период лечения требуется тщательное наблюдение для выявления развития толерантности к буспирону или зависимости.
В контролируемых исследованиях установлено, что буспирон не эффективен для длительного (более 3-4 нед.) лечения тревоги. Однако при применении в течение нескольких месяцев не выявлено побочных эффектов. Если буспирон применяют длительно, то его эффективность следует проверять через определенные промежутки времени.
В период лечения пациенту следует воздержаться от деятельности, связанной с необходимостью концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.
Безопасность и эффективность буспирона у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.
Лекарственное взаимодействие
Буспирон метаболизизируется в печени при участии изофермента CYP3A4 и, по-видимому, может вступать во взаимодействие с препаратами, которые являются ингибиторами или индукторами данного изофермента.
Буспирон является анксиолитическим препаратом. Первоначально препарат разрабатывался как антипсихотик, но был признан неэффективным при психозах, но обладал полезными анксиолитическими свойствами. Буспирон недавно вошел в моду, в первую очередь из-за его сниженного профиля побочных эффектов по сравнению с другими анксиолитическими препаратами. Буспирон в основном используется для лечения генерализованного тревожного расстройства (ГТР). Это одобренное FDA лекарство для лечения тревожных расстройств или кратковременного облегчения симптомов тревоги. В этом разделе рассматривается механизм действия, профиль побочных эффектов, токсичность, дозирование, фармакодинамика и мониторинг буспирона, что важно для членов межпрофессиональной команды при лечении пациентов, которым показан буспирон.
Показания
Буспирон — это анксиолитик, впервые синтезированный в 1968 году и запатентованный в 1975 году. Первоначально препарат разрабатывался как антипсихотическое средство, но был признан неэффективным при психозах, зато обладал полезными анксиолитическими свойствами. Буспирон недавно вернулся в моду. Это возвращение в моду в первую очередь связано с уменьшением профиля побочных эффектов по сравнению с другими анксиолитическими препаратами.
Одобренное FDA показание: Лечение тревожных расстройств или кратковременное облегчение симптомов тревоги. Эффективность буспирона была продемонстрирована в контролируемых клинических испытаниях амбулаторных пациентов, диагноз которых соответствует генерализованному тревожному расстройству (ГТР). Буспирон используется главным образом для лечения генерализованного тревожного расстройства (ГТР). Как правило, он используется в качестве средства второго ряда после селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС), когда пациент не реагирует на побочные эффекты СИОЗС или не может переносить их. Буспирон также использовался в качестве усиливающего средства для уменьшения побочных эффектов СИОЗС в сексуальной сфере. В отличие от бензодиазепинов и барбитуратов, использование буспирона не связано с риском физической зависимости или отмены из-за отсутствия воздействия на ГАМК-рецепторы. Однако буспирон малоэффективен в качестве острого анксиолитика, поскольку для достижения клинического эффекта обычно требуется от 2 до 4 недель. Он так же эффективен, как бензодиазепиновое лечение ГТР.
Важно признать, что буспирон бесполезен при лечении симптомов отмены бензодиазепинов, барбитуратов или алкоголя. Опять же, это связано с отсутствием активности ГАМК-рецепторов. Кроме того, было показано, что эффекты буспирона уменьшаются у пациентов, ранее получавших бензодиазепины.
Рандомизированное контролируемое исследование показало, что буспирон улучшает центральное апноэ, индекс апноэ-гипопноэ и насыщение кислородом у пациентов с сердечной недостаточностью. Другое исследование выявило буспирон как полезное средство для лечения гастропареза и функциональной диспепсии. Однако, прежде чем одобрить применение буспирона по указанным выше показаниям в клинической практике, необходимы значительные исследования в рамках клинических испытаний.
Механизм действия
Буспирон относится к классу лекарств азапирона. Он обладает сильным сродством к серотониновым рецепторам 5HT1a, где он действует как частичный агонист, который, по мнению некоторых исследователей, вызывает преобладание клинических эффектов. Он также обладает слабым сродством к серотониновым рецепторам 5HT2 и действует как слабый антагонист ауторецепторов допамина D2. На бензодиазепиновые ГАМК-рецепторы влияние отсутствует. Механизм, лежащий в основе того, как частичный агонизм 5HT1a влияет на клинические результаты, остается в значительной степени неизвестным. Предполагается, что он вызван повышенной серотонинергической активностью в миндалине и других частях схемы тревоги / страха мозга. Из-за замедленного анксиолитического эффекта, наблюдаемого клинически, буспирон, вероятно, обеспечивает облегчение за счет адаптации рецепторов 5HT1a.
Буспирон в основном используется для лечения генерализованного тревожного расстройства; однако, похоже, что буспирон может быть полезен при различных других неврологических и психических расстройствах. Примеры включают ослабление побочных эффектов терапии болезни Паркинсона, атаксию, депрессию, социальную фобию, нарушения поведения после травмы головного мозга и те, которые сопровождают болезнь Альцгеймера, деменцию и расстройства дефицита внимания. Хотя перед применением буспирона при заболеваниях, упомянутых выше, необходимы дополнительные исследования эффективности.
Фармакокинетика
Всасывание: Буспирон быстро всасывается и подвергается интенсивному метаболизму при первом прохождении. Пиковые уровни в плазме достигаются в течение 40-90 минут.
Распределение: Связывание Буспирона с белками плазмы крови составляет примерно 86%.
Метаболизм: Буспирон метаболизируется главным образом путем окисления CYP3A4 и превращается в гидроксилированные производные и фармакологически активный метаболит, 1-пиримидинилпиперазин (1-PP).
Выведение: Период полувыведения неизмененного буспирона составляет примерно 2-3 часа. Буспирон выводится с мочой в виде метаболитов (от 29% до 63%); на фекальную экскрецию приходится от 18% до 38% принятой дозы.
Режим назначения
Буспирон выпускается в виде таблеток для приема внутрь по 5 мг, 7,5 мг, 10 мг, 15 мг и 30 мг. Начальная рекомендуемая доза для лечения ГТР составляет 15 мг в день, назначаемая либо по 7,5 мг два раза в день, либо по 5 мг три раза в день. Каждые 2-3 дня дозу можно увеличивать на 5 мг до достижения желаемого клинического ответа. Максимальная суточная доза составляет 60 мг в день. В клинических испытаниях типичный диапазон терапевтических эффектов составлял от 20 до 30 мг в день в разделенных дозах.
Буспирон иногда использовался не по назначению для лечения тревожных расстройств у детей. Дозировка точно не установлена. В пилотном исследовании детей в возрасте от 6 до 14 лет им начинали с суточной дозы 5 мг и увеличивали на 5 мг каждую неделю до максимальной суточной дозы 20 мг. В другом, более обширном исследовании с участием пациентов в возрасте от 6 до 17 лет максимальная суточная доза была выше — 60 мг.
Пища повышает биодоступность буспирона; следовательно, врачи должны рекомендовать пациентам принимать буспирон с пищей или натощак. Важна согласованность схемы дозирования. Буспирон метаболизируется цитохромом Р450 (CYP3A4); следовательно, перед первоначальным назначением следует оценить потенциальные лекарственные взаимодействия.
Применение в конкретной популяции пациентов
Пациенты с печеночной недостаточностью: Измеренная биодоступность (с использованием стационарной области под кривой) увеличилась в 13 раз у пациентов с печеночной недостаточностью; следует рассмотреть возможность снижения дозы у пациентов с печеночной недостаточностью.
Пациенты с нарушением функции почек: Биодоступность буспирона увеличивается в четыре раза у пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатина=10-70 мл/мин /1,73 м); следовательно, следует рассмотреть возможность снижения дозы у пациентов с нарушением функции почек.
Соображения по поводу беременности: Буспирон относится к категории риска B во время беременности. 30 июня 2015 года Управление по контролю за продуктами питания и лекарствами США (FDA) начало внедрение Правила маркировки при беременности и лактации (PLLR), которое заменило систему буквенных категорий при беременности (A, B, C, D и X) на интегрированные краткие описания рисков, связанных с использованием лекарственного средства или биологического продукта во время беременности и лактации. Влияние применения буспирона во время беременности на роды неизвестно. Однако репродуктивные исследования на крысах не вызывали каких-либо побочных эффектов у животных.
Соображения по грудному вскармливанию: Ограниченные данные указывают на то, что при приеме буспирона матерью в дозах до 45 мг в день его содержание в молоке снижается. Отсутствует информация о длительном применении буспирона во время грудного вскармливания; может быть предпочтительным альтернативный препарат, особенно при кормлении новорожденного или недоношенного младенца.
Побочные эффекты
Головокружение является распространенным побочным эффектом, который возникает более чем у 10% пациентов.
Согласно маркировке продукта FDA, следующие сообщения о нежелательных явлениях имели место у 1-10% пациентов.
-
Центральная нервная система (ЦНС): ненормальные сны, атаксия, спутанность сознания, головокружение, сонливость, возбуждение, головная боль, нервозность, онемение, вспышки гнева, парестезия
-
Офтальмологический: ухудшение зрения
-
Отик: шум в ушах
-
Сердечно-сосудистая система: боль в груди
-
Дыхательные пути: заложенность носа
-
Дерматологические: потоотделение, кожная сыпь
-
Желудочно-кишечный тракт: диарея, тошнота, боль в горле.
-
Нервно-мышечные и скелетные: мышечно-скелетные боли, тремор, слабость
-
Печень: единичные случаи повышения уровня сывороточных ферментов без желтухи
Врачи могут смягчить эти побочные реакции на лекарственные средства путем продолжения терапии и постепенного титрования до оптимальной терапевтической дозы. Следует отметить, что буспирон обладает минимальными побочными эффектами в сексуальной сфере. Было даже показано, что он помогает уменьшить неблагоприятные сексуальные эффекты СИОЗС при приеме в качестве усиливающего средства. Пациенты должны получать предупреждение о возможности угнетения ЦНС. Кроме того, клиницисты должны информировать пациентов о редких случаях акатизии (вероятно, из-за центрального антагонизма дофамина) и серотонинового синдрома. Постмаркетинговое наблюдение сообщает о случаях сомнамбулизма (лунатизма), связанных с буспироном. Однако следует также учитывать измененную нейробиологию из-за психических расстройств. Также сообщалось об удлинении интервала QT у пациентов с ранее существовавшими сердечными нарушениями.
Противопоказания
-
История реакций гиперчувствительности к буспирону в прошлом
-
Избегайте использования ингибиторов моноаминоксидазы (MAOI) в течение 14 дней до или после терапии буспироном. Вышеупомянутое связано с риском развития серотонинового синдрома и / или повышенного кровяного давления
-
Избегайте применения буспирона пациентам, получающим обратимые МАО, такие как линезолид или внутривенно метиленовый синий, из-за риска развития серотонинового синдрома.
Наблюдение
Предлагайте частые наблюдения после начала лечения для оценки терапевтических и побочных эффектов. Поощряйте пациентов придерживаться графика приема лекарств и независимо от того, принимают ли они их с пищей. Как упоминалось ранее, для достижения терапевтического эффекта обычно требуется от 2 до 4 недель. Часто многие побочные эффекты также уменьшаются с течением времени. Тем не менее, медицинские работники должны внимательно следить за признаками и симптомами анафилаксии, акатизии и серотонинового синдрома.
Буспирон является субстратом CYP3A4; клиницисты должны проверять наличие взаимодействий, которые могут изменять его концентрацию в плазме; это включает грейпфрутовый сок, который может повышать его концентрацию. Употребление алкоголя может ухудшить любое седативное действие на ЦНС, и его применение также требует строгого контроля.
Оценивайте уровни тревожности с помощью инструмента GAD-7 (общее тревожное расстройство-7) на начальном этапе и при последующих посещениях для оценки реакции на терапию. Аналогичным образом, врачи могут использовать шкалу тревожности Гамильтона (HAM-A) для объективизации и оценки степени тревожности пациента.
ISMP (Институт безопасной медицинской практики) отмечает, что буспирон можно легко спутать с бупропионом, и эту ошибку при дозировании можно предотвратить, используя надписи tall man. Следовательно, медицинские работники должны контролировать каждое посещение для точного дозирования.
Токсичность
По сравнению с другими анксиолитиками буспирон обладает низкой токсичностью и возможностью злоупотребления. Сообщений о смертельных случаях только от передозировки буспирона не поступало. В ходе фармакологических испытаний здоровым пациентам мужского пола давали до 375 мг ежедневно, и у них развились тошнота, рвота, головокружение, сонливость, миоз и расстройство желудка. Хотя передозировка буспироном обычно проходит с полным выздоровлением, следует поддерживать и расследовать высокие подозрения на передозировку другими лекарствами.
В обзоре литературы сообщалось о многочисленных сообщениях о двигательных расстройствах, включая дискинезию, акатизию, миоклонус, паркинсонизм и дистонию. В случае двигательных расстройств, вызванных буспироном, прием препарата следует прекратить, а в некоторых случаях может потребоваться терапия тригексифенидилом / бензтропином (антихолинергическим препаратом центрального действия) и дополнительное поддерживающее лечение.
При острой передозировке врачи должны применять симптоматические и поддерживающие меры и немедленно промывать желудок. Медицинские работники должны контролировать дыхание, пульс и кровяное давление, как и во всех случаях передозировки препарата. В редких случаях могут возникать судороги, требующие лечения бензодиазепинами. Важно отметить, что специфического противоядия от буспирона не известно.
Если Вам необходимо проверить своё ментальное здоровье, в этом случае, стоит обратиться к врачу-психиатру для диагностики и начала своевременного лечения. Помимо очного общения, мы предлагаем услугу дистанционного консультирования (онлайн-прием), которая не уступает личной встрече по качеству. Таким образом, Вы можете получить квалифицированную помощь специалиста высокого уровня, в каком бы населённом пункте вы не находились.
В нашем центре психического здоровья и психологической помощи «Эмпатия», в шаговой доступности от метро Электрозаводская (г. Москва) и метро Новокосино (г. Реутов), работают специалисты, которые имеют большой опыт лечения психических расстройств. Мы используем самые современные и передовые методики, руководствуемся принципами доказательной медицины. Эффективная помощь и конфиденциальность сведений, составляющих врачебную тайну, гарантированы.