Цефалоспорин II поколения.
Фармако-терапевтическая группа
Антибиотик, цефалоспорин.
Фармакодинамическое действие
Цефалоспориновый антибиотик II поколения для перорального и парентерального применения. Действует бактерицидно (нарушает синтез клеточной стенки бактерий). Обладает широким спектром противомикробного действия.
Высокоактивен в отношении грамположительных микроорганизмов, включая штаммы, устойчивые к пенициллинам (за исключением штаммов, резистентных к метициллину), Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes (и др. бета-гемолитические стрептококки), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus группы В (Streptococcus agalactiae), Streptococcus mitis (группы viridans), Bordetella pertussis, большинство Clostridium spp.); грамотрицательных микроорганизмов (Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Providencia spp., Proteus rettgeri, Haemophilus influenzae, включая штаммы, резистентные к ампициллину; Haemophilus parainfluenzae, включая штаммы, резистентные к ампициллину; Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, включая штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу, Neisseria meningitidis, Salmonella spp., Borrelia burgdorferi; грамположительных и грамотрицательных анаэробов (Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp., Propionibacterium spp.).
К цефуроксиму нечувствительны: Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, устойчивые к метициллину штаммы Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Legionella spp., Streptococcus (Enterococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Bacteroides fragilis.
Состав
Раствор для в/в введения прозрачный, бесцветный. 1 мл содержит углерод-11 — 300-1600 МБк.
Вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат — 13 мг, вода д/и до 1 мл.
Раствор д/в/в введения 300-1600 МБк/мл: 750-4000 МБк фл.
750 — 4000 МБк — флаконы (1) — контейнеры транспортные для радиоактивных веществ.
Показания к применению
Применяют бутироксан для купирования,
предупреждения и лечения гипоталамических
вегетососудистых дистоний симпатико-тонического
характера, сопровождающихся вегетососудистыми
кризами с повышением артериального давления. В
отличие от пирроксана особенно эффективен при
стволовых вегетососудистых дистониях
вагоинсулярного типа, протекающих без подъема
артериального давления и даже при его понижении,
в случае смешанных форм этих заболеваний. Кроме
того, препарат рекомендуется и при лечении
гипертонической болезни, особенно при
склонности к гипертоническим кризам.
Бутироксан рекомендован для лечения
проявлений абстинентного синдрома при
алкоголизме и наркоманиях. Он угнетает влечение
к алкогольному напитку или наркотическому
средству.
Применение Бутироксана. Применяют бутироксан внутрь, подкожно или внутримышечно. Внутрь принимают
по 0,01 г 1 — 4 раза в день; парентерально вводят по 1 — 2 мл 1 % раствора 1
— 4 раза в день. Длительность приема препарата и дозу определяют индивидуально каждому больному.
Для лечения алкогольной абстиненции и абстинентного синдрома при полинаркомании
вводят бутироксан парентерально по 0,02 г (2 мл 1 % раствора) каждые 4 ч в течение
2 сут. Затем проводят поддерживающую терапию инъекциями или применением внутрь
в таблетках 1 — 2 раза в день в течение 3 — 4 нед.
Для купирования диэнцефальных гипертонических кризов симпатико-адреналовой
природы наилучший эффект дает внутримышечное введение 1 — 2 мл 1 % раствора
1 — 2 раза в день. В межприступном периоде вводят бутироксан подкожно или внутримышечно
по 0,005 — 0,002 г ежедневно (10 — 15 инъекций) или назначают внутрь по 0,01
г в течение 2 нед.
При гипертонической болезни бутироксан назначают внутрь по 0,01 г 1 — 2 раза
в день или парентерально по 0,5 — 1 — 2 мл 1 % раствора в течение 10 — 15 дней.
Высшие дозы для взрослых: разовая — внутрь 0,04 г, в инъекциях 0,03
г; суточная — внутрь 0,18 г, в инъекциях 0,15 г.
Противопоказания к применению
Бутироксан не рекомендуется применять при выраженной сердечной недостаточности
и пониженном артериальном давлении (явная гипотензия), а также для купирования
абстинентного синдрома III стадии алкоголизма.
Возможные побочные эффекты
ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!
При применении бутироксана могут наблюдаться резкое понижение артериального
давления, брадикардия. В этих случаях следует отменить препарат и провести симптоматическую
терапию (мезатон, эфедрин, средства от коронароспазма), при последующих введениях
следует снизить дозу препарата. В случае возобновления лечения дозу препарата уменьшают.
Дозировка, как принимать Бутироксан
В/в струйно. Исследование кардиологических больных проводят натощак (последний прием пищи — вечерний) и начинают сразу после введения, продолжают около 30 мин. Исследование с целью выявления новообразований оптимально проводить в течение 20 мин после введения препарата (специальной подготовки пациента не требуется). Диагностическая доза — 150-200 Мбк/кв.м поверхности тела, которая определяется по таблице на основании роста и массы тела. В среднем доза составляет 250-400 Мбк на одно исследование, вводимый объем препарата — 0.5-3 мл. Расчетная лучевая нагрузка при в/в введении: все тело — 0.7+0.1*0.001 мЗв/Мбк, почки — 3.2+0.3*0.001 мЗв/Мбк, печень — 2.6+0.3*0.001 мЗв/Мбк. При введении диагностических доз лучевые нагрузки на все тело — 0.18-0.28 мЗв.
Дополнительные указания при приеме Бутироксан
Работа с препаратом проводится в соответствии с «Основными санитарными правилами обеспечения радиационной безопасности» (ОСПОРБ-99) и Методическими указаниями «Гигиенические требования по обеспечению радиационной безопасности при проведении радионуклидной диагностики с помощью радиофармпрепаратов». (МУ-2.6.1.1892-04).
Ортостатическая гипотензия. Гипотензия может также возникать
после хирургических вмешательств на сердце. слабость, тошнота, рвота, тахикардия,
набухание слизистой оболочки носа, болезненность околоушных желез, чувства жара.
Некроз ткани, если предупреждения внутримышечных инфузии не соблюдены. В начале
внутривенного введения возможно повышение АД.
Сочетанное действие препаратов: Повышенная чувствительность к вводимым катехоламинам.
Возможное обострение желудочковых тахиаритмий, вызванных препаратами наперстянки.
Передозировка
Передозировка препарата маловероятна в связи с тщательным контролем вводимой радиоактивности в условиях специализированного стационара.
Как хранить препарат
Препарат хранят в соответствии с требованиями «Основных санитарных правил обеспечения радиационной безопасности (ОСПОРБ-99). Срок годности — 40 мин с даты и времени изготовления. Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска
Препарат реализации через аптечную сеть не подлежит.
Информация для врачей о препарате Бутироксан
Фармакодинамика
По структуре близок к пирроксану; отличается лишь наличием одной дополнительной
метиленовой группы ( — СН 2 ) в боковой цепи. По действию также близок к пирроксану. Является -адреноблокатором, оказывающим
периферическое и центральное адренолитическое действие. Частично блокирует центральные
н-холинорецепторы.
Фармакокинетика
После внутривенного введения РФП Бутират,11С быстро покидает кровяное руста и уже через 1 мин содержание его в крови не превышает 4-5 % от введенного. Током крови препарат доставляется в ткани, где включается в обменные процессы соответственно уровню их перфузии. Максимальный уровень захвата в органах и тканях наблюдается на 1 минуте. РФП накапливается в повышенных количествах в почках (0,12 г%), печени (0,1 г%), селезенке (0,06 г%), миокарде (0,03 г%), поджелудочной железе (0,03 г%). В остальных органах, включая головной мозг, легкие, мышцы, скелет к кожу накопление препарата фоновое. В печени, селезенке и железах метаболизация препарата замедлена. В тоже время из миокарда и почек в норме наблюдается быстрое выведение радионуклидной метки.
С момента внутривенного введения РФП отмечается постепенное выведение радионуклидной метки через легкие в виде диоксида углерода, углерод-11. Площадь под кривой «концентрация/время» (AUC) накопления и выведения РФП Бутират,11С для сердечной мышцы биэкспоненциалына и характеризуется фазой быстрого накопления РФП в миокарде, за которой следует фаза быстрой элиминации радионуклидной метки (отражает процесс ?-окисления жирной кислоты), и фаза медленной элиминации раднонуклидной метки (отражает процесс образования меченых фосфолипидов и триглицеридов). Время достижения максимальной концентрации (ТCmax) препарата в здоровом миокарде — 1-2 минуты, период полувыведения (T1/2) — 20-22 мин. В норме через 30 минут после введения РФП 60-80 % радионуклидной метки выводится из миокарда в легкие в виде диоксида углерода-11. В условиях гипоксии сердечной мышцы наблюдается замедление скорости накопления и выведения радионуклидной метки из миокарда. ТCmax) для Бутирата,11С в опухолевых клетках — 2-6 мин. Отношение опухоль/нормальная ткань, достаточное для визуализации злокачественных и гиперваскулярных доброкачественных опухолей, сохраняется еще в течение 20 минут.
Взаимодействие с другими веществами
Данные по лекарственному взаимодействию отсутствуют.
Смотрите также:
- Бенлиста® — лиофилизат, инструкция лекарства
- Беталок® ЗОК — таблетки, инструкция лекарства
- Бимикомби Антиглау ЭКО — капли, инструкция лекарства
- Боботик® — капли, инструкция лекарства
К сведению
Наши партнеры
PubMed — национальная библиотека медицины на английском
Материалы сайта предназначены исключительно для медицинских и фармацевтических
работников, носят справочно-информационный характер и не должны использоваться
пациентами для принятия самостоятельного решения о применении лекарственных средств.
Официальный сайт системы справочников РЛС® — энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента.
Справочник лекарственных препаратов Rlsnet.ru предоставляет пользователям доступ к инструкциям, ценам
и описаниям лекарственных средств, БАДов, медицинских изделий, медицинских приборов и других товаров.
Фармакологический справочник включает информацию о составе и форме выпуска, фармакологическом действии,
показаниях к применению, противопоказаниях, побочных действиях, взаимодействии лекарств,
способе применения лекарственных препаратов, фармацевтических компаниях. Лекарственный
справочник содержит цены на лекарства
и товары фармацевтического рынка в Москве и других городах России.
Запрещена передача, копирование, распространение информации без разрешения администратора сайта,
а также коммерческое использование материалов. При цитировании
информационных материалов, опубликованных на страницах сайта www.rlsnet.ru, ссылка на
источник информации обязательна.
Сетевое издание «Регистр лекарственных средств России РЛС» (доменное имя сайта: rlsnet.ru) зарегистрировано Федеральной службой по надзору в сфере связи, информационных технологий и массовых коммуникаций
(Роскомнадзор), регистрационный номер и дата принятия решения о регистрации: серия Эл № ФС77-85156 от 25 апреля 2023 г.
Бутират, 11C (Butirat, 11C) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Бутират, 11C
💊 Состав препарата Бутират, 11C
✅ Применение препарата Бутират, 11C
📅 Условия хранения Бутират, 11C
⏳ Срок годности Бутират, 11C
Препарат отпускается по рецепту
Температура хранения: от 2 до 8 °С
Описание лекарственного препарата
Бутират, 11C
(Butirat, 11C)
Основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2014 года, дата обновления: 2021.10.01
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
V09
(Диагностические радиофармацевтические средства)
Лекарственная форма
|
Препарат отпускается по рецепту |
Бутират, 11C |
Раствор для внутривенного введения 300-1600 МБк/мл: 750-4000 МБк фл. рег. №: Р N001367/01 |
Раствор для в/в введения прозрачный, бесцветный.
Вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат — 13 мг, вода д/и до 1 мл.
750 — 4000 МБк — флаконы (1) — контейнеры транспортные для радиоактивных веществ.
Фармакологическое действие
При внутривенном введении препарат Бутират,11С быстро выводится из крови. Максимальный уровень захвата препарата в органах наблюдается на второй минуте и сохраняется еще не менее 20 мни, что достаточно для проведения позитронной эмиссионной томографии. Препарат поступает и распределяется в органах пропорционально уровню перфузии и метаболической активности белков-транспортеров. В клеточных митохондриях происходит β-окисление жирной кислоты с образованием 11C-Ацетил-КоА. В условиях достаточной оксигенации 11C-Ацетил-КоА метаболизируется в цикле Кребса в диоксид углерода, углерод-11 и воду. В условиях гипоксии образуются преимущественно меченые фосфолипиды и триглицериды. Фосфолипиды и триглицериды задерживаются в клетке, причем в условиях гипоксии доля образования фосфолипидов и триглицеридов, по сравнению с диоксидом углерода, возрастает.
С момента введения РФП Бутират,11С наблюдается постепенное выведение ра дионуклидной метки через легкие в виде диоксида углерода, углерод-11. Почками радионуклидная метка не выводится.
Бутират,11С является неспецифическим туморотропным радиофармпрепаратом (РФП). По своим диагностическим свойствам РФП пригоден для проведения позитронной эмиссионной томографии с целью диагностики опухолей.
Наиболее информативно исследование злокачественных и гиперваскулярных доброкачественных опухолей головного мозга, так как в коре головного мозга препарат не накапливается, что не препятствует визуализации новообразований. Следует также отметить возможность визуализации рака предстательной железы, так при внутривенном введении данного препарата радионуклидная метка в мочевой пузырь не поступает.
РФП Бутират,11С является также кардиотропным средством и пригоден для исследования метаболизма жирных кислот в миокарде. В норме при внутривенном введении Бутират,11С равномерно распределяется во всех отделах левого желудочка миокарда пропорционально миокардиальной перфузии. В последующие 30 минут происходит постепенное равномерное выведение радионуклидной метки из миокарда по мере метаболизации препарата, при этом наблюдается повышенное накопление углерода-11 в легких и выдыхаемом воздухе. При значимом снижении миокардиального кровотока, приводящем к гипоксии, уровень захвата и β-оксидация жирных кислот уменьшаются, в результате чего радионуклидная метка задерживается в миоцитах в виде меченых фосфолипидов и триглицеридов. В участках постинфарктного кардиосклероза наблюдается стойкая гипофиксация РФП, что свидетельствует о гипоперфузии и отсутствии метаболизма.
Фармакокинетика
После внутривенного введения РФП Бутират,11С быстро покидает кровяное руста и уже через 1 мин содержание его в крови не превышает 4-5 % от введенного. Током крови препарат доставляется в ткани, где включается в обменные процессы соответственно уровню их перфузии. Максимальный уровень захвата в органах и тканях наблюдается на 1 минуте. РФП накапливается в повышенных количествах в почках (0,12 г%), печени (0,1 г%), селезенке (0,06 г%), миокарде (0,03 г%), поджелудочной железе (0,03 г%). В остальных органах, включая головной мозг, легкие, мышцы, скелет к кожу накопление препарата фоновое. В печени, селезенке и железах метаболизация препарата замедлена. В тоже время из миокарда и почек в норме наблюдается быстрое выведение радионуклидной метки. С момента внутривенного введения РФП отмечается постепенное выведение радионуклидной метки через легкие в виде диоксида углерода, углерод-11.
Площадь под кривой «концентрация/время» (AUC) накопления и выведения РФП Бутират,11С для сердечной мышцы биэкспоненциальная и характеризуется фазой быстрого накопления РФП в миокарде, за которой следует фаза быстрой элиминации радионуклидной метки (отражает процесс β-окисления жирной кислоты), и фаза медленной элиминации радионуклидной метки (отражает процесс образования меченых фосфолипидов и триглицеридов). Время достижения максимальной концентрации (ТCmax) препарата в здоровом миокарде — 1-2 минуты, период полувыведения (T1/2) — 20-22 мин. В норме через 30 минут после введения РФП 60-80 % радионуклидной метки выводится из миокарда в легкие в виде диоксида углерода-11. В условиях гипоксии сердечной мышцы наблюдается замедление скорости накопления и выведения радионуклидной метки из миокарда.
ТCmax) для Бутирата,11С в опухолевых клетках — 2-6 мин. Отношение опухоль/нормальная ткань, достаточное для визуализации злокачественных и гиперваскулярных доброкачественных опухолей, сохраняется еще в течение 20 минут.
Показания препарата
Бутират, 11C
В качестве диагностического средства для позитронной эмиссионной томографии (ПЭТ). Основными показаниями для проведения исследования являются:
в онкологии:
- диагностика и дифференциальная диагностика злокачественных и доброкачественных новообразований;
- контроль эффективности лечения злокачественных новообразований, в том числе при выявлении продолженного роста злокачественных опухолей в послеоперационной зоне.
в кардиологии:
- оценка жизнеспособности дисфункционирующего миокарда, в том числе у больных с полной блокадой левой ножки пучка Гиса;
- диагностика ишемической болезни сердца (ИБС), в частности определение степени гипоксии сердечной мышцы;
- оценка эффективности проводимого лечения ИБС.
Режим дозирования
Препарат в виде стерильного раствора вводится больным внутривенно струйно. Перед использованием во флакон с РФП Бутират,11С добавляют 10% раствор плацентарного альбумина в соотношении 1:1 к объему РФП. Смесь фильтруют через стерилизующий фильтр с величиной пор 0, 22 мкм. Готовый стерильный раствор должен быть прозрачным. В случае наличия у больного в анамнезе аллергической реакции на белок РФП Бутират,11С может вводиться без альбумина.
Динамические ПЭТ-исследования больных оптимально начинать сразу после инъекции РФП Бутират,11С и проводить в динамическом режиме в течение 30 минут. Специальной подготовки онкологических пациентов не требуется. Исследование кардиологических больных проводят натощак (последний прием пищи — вечерний).
Диагностическая доза препарата для проведения исследования в динамическом режиме составляет 200 МБк на 1 м2 поверхности тела пациента. Площадь поверхности тела определяется по номограмме на основании роста и массы тела пациента. Как правило, используют от 250 до 400 МБк препарата на одно обследование, который вводят внутривенно струйно в объеме от 0,5 до 2,5 мл.
Эффективная доза
Дозовые коэффициенты для расчета эффективных доз облучения пациентов при использовании препарата РФП Бутират,11С
Дозовый коэффициент при внутривенном введении Бутирата,11С у взрослых составляет 3.5×10-3 мЗв/МПк. При введении диагностической дозы препарата (от 250 до 400МБк) эффективная доза составляет от 0.87 до 1.4 мЗв.
Побочное действие
При использовании препарата в соответствии с инструкцией и в рекомендованных дозах побочных действий не отмечалось.
Противопоказания к применению
- при беременности;
- в период лактации;
- для исследования у детей, так как клинические испытания проводились только у взрослых.
Возможны реакции гиперчувствительности.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан при беременности и в период лактации
Применение у детей
Противопоказан для исследования у детей, так как клинические испытания проводились только у взрослых.
Особые указания
Работа с препаратом проводится в соответствии с «Основными санитарными правилами обеспечения радиационной безопасности» (ОСПОРБ-99) и Методическими указаниями «Гигиенические требования по обеспечению радиационной безопасности при проведении радионуклидной диагностики с помощью радиофармпрепаратов». (МУ-2.6.1.1892-04).
Передозировка
Передозировка препарата маловероятна в связи с тщательным контролем вводимой радиоактивности в условиях специализированного стационара.
Лекарственное взаимодействие
Данные по лекарственному взаимодействию отсутствуют.
Условия хранения препарата Бутират, 11C
Препарат хранят в соответствии с требованиями «Основных санитарных правил обеспечения радиационной безопасности (ОСПОРБ-99).
Срок годности препарата Бутират, 11C
Срок годности — 40 мин с даты и времени изготовления. Не использовать по истечении срока годности.
Условия реализации
Препарат реализации через аптечную сеть не подлежит.
Адрес производителя
|
РОССИЙСКИЙ НАУЧНЫЙ ЦЕНТР РАДИОЛОГИИ И ХИРУРГИЧЕСКИХ ТЕХНОЛОГИЙ , ФГУ |
Россия |
197758, Санкт-Петербург, п. Песочный, ул. Ленинградская, 70 |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
Р N001367/01
Торговое наименование препарата
Бутират, 11С
Лекарственная форма
раствор для внутривенного введения
Состав
В 1 мл раствора содержится:
|
Углерод-11 |
от 300 до 1600 МБк |
|
Натрия гидрокарбонат |
13,0 мг |
|
Вода для инъекций |
до 1,0 мл |
*Получение препарата происходит в процессе непрерывного синтеза в специализированном модуле.
Примечание. Углерод-11 получают на ускорителе протонов по ядерной реакции 14N(p,α)11C при облучении газообразного азота природного изотопного состава (ГОСТ 9293-74). Углерод-11 в препарате находится в химической форме натриевой соли 1-[11С]-масляной кислоты (натрия 1-(11С)-бутират).
Описание
Прозрачная, бесцветная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Радиофармацевтическое диагностическое средство
Фармакодинамика:
Физико-химические свойства
Препарат представляет собой изотонический раствор натрия гидрокарбоната, содержащий углерод-11 в химической форме натриевой соли 1-[11С] масляной кислоты (натрия 1-[11С] бутират). Препарат получают без добавления носителя.
Объемная активность препарата от 300 до 1600 МБк/мл на дату и время изготовления, pH от 8,0 до 9,5, радиохимическая чистота не менее 95,0%.
Период полураспада углерода-11 составляет 20,38 мин. Радионуклид распадается по позитронному типу со средней энергией позитронов 385 кэВ, энергия аннигиляционного гамма-излучения составляет 511 кэВ.
Фармакологические свойства
При внутривенном введении препарат «Бутират, 11С» быстро выводится из крови. Максимальный уровень захвата препарата в органах наблюдается на второй минуте и сохраняется еще не менее 20 мин, что достаточно для проведения позитронной эмиссионной томографии. Препарат поступает и распределяется в органах пропорционально уровню перфузии и метаболической активности белков-транспортеров. В клеточных митохондриях происходит β-окисление жирной кислоты с образованием 11С-Ацетил-КоА. В условиях достаточной оксигенации 11С-Ацетил-КоА метаболизируется в цикле Кребса в диоксид углерода, углерод-11 и воду. В условиях гипоксии образуются преимущественно меченые фосфолипиды и триглицериды. Фосфолипиды и триглицериды задерживаются в клетке, причем в условиях гипоксии доля образования фосфолипидов и триглицеридов, по сравнению с диоксидом углерода, возрастает.
С момента введения РФП «Бутират, 11С» наблюдается постепенное выведение радионуклидной метки через легкие в виде диоксида углерода, углерод-11. Почками радионуклидная метка не выводится.
«Бутират, 11С» является неспецифическим туморотропным радиофармпрепаратом (РФП). По своим диагностическим свойствам РФП пригоден для проведения позитронной эмиссионной томографии с целью диагностики опухолей.
Наиболее информативно исследование злокачественных и гиперваскулярных доброкачественных опухолей головного мозга, так как в коре головного мозга препарат не накапливается, что не препятствует визуализации новообразований. Следует также отметить возможность визуализации рака предстательной железы, так при внутривенном введении данного препарата радионуклидная метка в мочевой пузырь не поступает.
РФП «Бутират, 11С» является также кардиотропным средством и пригоден для исследования метаболизма жирных кислот в миокарде. В норме при внутривенном введении «Бутират, 11С» равномерно распределяется во всех отделах левого желудочка миокарда пропорционально миокардиальной перфузии. В последующие 30 минут происходит постепенное равномерное выведение радионуклидной метки из миокарда по мере метаболизации препарата, при этом наблюдается повышенное накопление углерода-11 в легких и выдыхаемом воздухе. При значимом снижении миокардиального кровотока, приводящем к гипоксии, уровень захвата и β-оксидация жирных кислот уменьшаются, в результате чего радионуклидная метка задерживается в миоцитах в виде меченых фосфолипидов и триглицеридов. В участках постинфарктного кардиосклероза наблюдается стойкая гипофиксация РФП, что свидетельствует о гипоперфузии и отсутствии метаболизма
Фармакокинетика:
После внутривенного введения РФП «Бутират, 11С» быстро покидает кровяное русло и уже через 1 мин содержание его в крови не превышает 4-5% от введенного. Током крови препарат доставляется в ткани, где включается в обменные процессы соответственно уровню их перфузии. Максимальный уровень захвата в органах и тканях наблюдается на 1 минуте. РФП накапливается в повышенных количествах в почках (0,12 г%), печени (0,1 г%), селезенке (0,06 г%), миокарде (0,03 г%), поджелудочной железе (0,03 г%). В остальных органах, включая головной мозг, легкие, мышцы, скелет и кожу, накопление препарата фоновое. В печени, селезенке и железах метаболизация препарата замедлена. В то же время из миокарда и почек в норме наблюдается быстрое выведение радионуклидной метки. С момента внутривенного введения РФП отмечается постепенное выведение радионуклидной метки через легкие в виде диоксида углерода, углерод-11.
Площадь под кривой «концентрация/время» (AUC) накопления и выведения РФП «Бутират, 11С» для сердечной мышцы биэкспоненциальна и характеризуется фазой быстрого накопления РФП в миокарде, за которой следует фаза быстрой элиминации радионуклидной метки (отражает процесс β-окисления жирной кислоты), и фаза медленной элиминации радионуклидной метки (отражает процесс образования меченых фосфолипидов и триглицеридов). Время достижения максимальной концентрации (ТCmах) препарата в здоровом миокарде — 1-2 минуты, период полувыведения (Т1/2) — 20-22 мин. В норме через 30 минут после введения РФП 60-80% радионуклидной метки выводится из миокарда в легкие в виде диоксида углерода-11. В условиях гипоксии сердечной мышцы наблюдается замедление скорости накопления и выведения радионуклидной метки из миокарда.
ТCmах для «Бутирата, 11С» в опухолевых клетках — 2-6 мин. Отношение опухоль/нормальная ткань, достаточное для визуализации злокачественных и гиперваскулярных доброкачественных опухолей, сохраняется еще в течение 20 минут.
Показания:
Препарат «Бутират, 11С» применяют в качестве диагностического средства для позитронной эмиссионной томографии (ПЭТ). Основными показаниями для проведения исследования являются:
в онкологии:
— диагностика и дифференциальная диагностика злокачественных и доброкачественных новообразований;
— контроль эффективности лечения злокачественных новообразований, в том числе при выявлении продолженного роста злокачественных опухолей в послеоперационной зоне.
в кардиологии:
— оценка жизнеспособности дисфункционирующего миокарда, в том числе у больных с полной блокадой левой ножки пучка Гиса;
— диагностика ишемической болезни сердца (ИБС), в частности определение степени гипоксии сердечной мышцы;
— оценка эффективности проводимого лечения ИБС.
Противопоказания:
Использование РФП «Бутират, 11С» противопоказано при беременности, в период лактации и для исследования у детей, так как клинические испытания проводились только у взрослых.
Возможны реакции гиперчувствительности.
Способ применения и дозы:
Препарат в виде стерильного раствора вводится больным внутривенно струйно. Перед использованием во флакон с РФП «Бутират, 11С» добавляют 10% раствор плацентарного альбумина в соотношении 1:1 к объему РФП. Смесь фильтруют через стерилизующий фильтр с величиной пор 0,22 мкм. Готовый стерильный раствор должен быть прозрачным. В случае наличия у больного в анамнезе аллергической реакции на белок РФП «Бутират, 11С» может вводиться без альбумина.
Динамические ПЭТ-исследования больных оптимально начинать сразу после инъекции РФП «Бутират, 11С» и проводить в динамическом режиме в течение 30 минут. Специальной подготовки онкологических пациентов не требуется. Исследование кардиологических больных проводят натощак (последний прием пищи — вечерний).
Диагностическая доза препарата для проведения исследования в динамическом режиме составляет 200 МБк на 1 м2 поверхности тела пациента. Площадь поверхности тела определяется по номограмме на основании роста и массы тела пациента. Как правило, используют от 250 до 400 МБк препарата на одно обследование, который вводят внутривенно струйно в объеме от 0,5 до 2,5 мл.
Эффективная доза
Дозовые коэффициенты для расчета эффективных доз облучения пациентов при использовании препарата РФП «Бутират, 11С»
|
Соединение |
Дозовые коэффициенты, мЗв/МБк |
|
Взрослые |
|
|
«Бутират,11 С» |
0,0035 |
Дозовый коэффициент при внутривенном введении «Бутирата, 11С» у взрослых составляет 3,5×10-3 мЗв/МБк. При введении диагностической дозы препарата (от 250 до 400 МБк) эффективная доза составляет от 0,87 до 1,4 мЗв.
Побочные эффекты:
При использовании препарата в соответствии с инструкцией и в рекомендованных дозах побочных действий не отмечалось.
Передозировка:
Передозировка препарата маловероятна в связи с тщательным контролем вводимой радиоактивности в условиях специализированного стационара.
Взаимодействие:
Данные по лекарственному взаимодействию отсутствуют.
Особые указания:
Работа с препаратом проводится в соответствии с «Основными санитарными правилами обеспечения радиационной безопасности» (ОСПОРБ-99) и Методическими указаниями «Гигиенические требования по обеспечению радиационной безопасности при проведении радионуклидной диагностики с помощью радиофармпрепаратов» (МУ-2.6.1.1892- 04).
Форма выпуска/дозировка:
Раствор для внутривенного введения (с объемной радиоактивностью от 300 до 1600 МБк/мл).
Упаковка:
Выпускают порциями с активностью от 750 до 4000 МБк на установленную дату и время изготовления, помещают в стеклянный стерильный флакон для лекарственных средств вместимостью 10 мл, герметически укупоренный резиновой медицинской пробкой типа 1-1, или УЛ-1А и обжатый алюминиевым колпачком.
Каждый флакон помещают в контейнер транспортный для радиоактивных веществ типа КТ1-20, к флакону прилагают инструкцию по медицинскому применению и паспорт.
Условия хранения:
Препарат хранят в соответствии с требованиями «Основных санитарных правил обеспечения радиационной безопасности» (ОСПОРБ-99).
Срок годности:
40 мин с даты и времени изготовления.
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Федеральное государственное учреждение «Российский научный центр радиологии и хирургических технологий Федерального агенства по высокотехнологичной медицинской помощи» (ФГУ «РНЦ РХТ Росмедтехнологий»), 197758, Санкт-Петербург, п. Песочный, ул. Ленинградская, 70, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ФГУ «РНЦ РХТ Росмедтехнологий»
*Цены в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Имя
Описание действующего вещества (МНН) Бутироксан.
Фармакология: Фармакологическое действие — адренолитическое. Блокирует центральные и периферические альфа-адренорецепторы, обладает слабой н-холинолитической активностью. Уменьшает психическое напряжение, тревогу, снижает АД, зуд.
Показания: Артериальная гипертензия, зудящие дерматозы (экзема, крапивница, нейродермит), абстинентный синдром при алкоголизме и наркомании, диэнцефальная патология симпатоадреналового типа, постинфекционные гипоталамические поражения.
Противопоказания: Гипотония, сердечная недостаточность, нарушения мозгового кровообращения, стенокардия, глаукома.
Побочные действия: Понижение АД, учащение приступов стенокардии.
Взаимодействие: Холинолитики и антигистаминные средства усиливают эффект.
Передозировка: Симптомы: сосудистый коллапс, брадикардия.
Способ применения и дозы: Внутрь; при зудящих дерматозах — до 3 табл. на прием 3-4 раза в сутки (высшая суточная доза — 150 мг) в течение 2-4 нед.
Парентерально (п/к, в/м) — 1-2 мл 1-4 раза в сутки.
внутрь ВРД-0,04 ВСД-0,18
в/м ВРД-0,03 ВСД-0,15