МНН: Телмисартан
Производитель: Лабораториос Ликонса, С.А.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Telmisartan
Номер регистрации в РК:
РК-ЛС-5№023059
Информация о регистрации в РК:
23.06.2017 — 23.06.2022
- русский
- қазақша
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Телпрес
Международное непатентованное название
Телмисартан
Лекарственная форма
Таблетки
20 мг, 40 мг, 80 мг
Состав
Одна
таблетка содержит
активное
вещество – телмисартан 20,40 или 80 мг соответственно,
вспомогательные
вещества: меглюмин, натрия гидроксид, повидон (K25), маннитол, магния
стеарат, кросповидон
Описание
Таблетки
круглой формы белого цвета, с гравировкой «LC» на одной
стороне (для дозировки 20 мг).
Таблетки
продолговатой формы белого цвета, с гравировкой «LC» на
одной стороне и гладкие с другой стороны (для дозировки 40 мг, 80
мг).
Фармакотерапевтическая группа
Препараты, влияющие на систему
ренин-ангиотензин. Ангиотензина II антагонисты. Телмисартан.
Код АТХ C09CA07
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание
При
приеме внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта.
Биодоступность составляет около 50 %. При приеме одновременно с пищей
снижение AUC (площадь под кривой «концентрация–время»)
колеблется от 6 % (при дозе 40 мг) до 19 % (при дозе
160 мг).
Спустя 3 часа после приема концентрация в плазме крови выравнивается,
независимо от приема пищи.
Распределение
Связь с
белками плазмы крови – 99,5 %, в основном с альбумином и
альфа-1 гликопротеином. Среднее значение видимого объема
распределения в равновесной концентрации – 500 л.
Метаболизм
Метаболизируется
путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Метаболиты
фармакологически неактивны.
Выведение
Период
полувыведения (Т ½) — более 20 час. Выводится через кишечник в
неизмененном виде, выведение почками – менее 2 % от принятой
дозы. Общий плазменный клиренс высокий (900 мл/мин) по сравнению с
«печеночным кровотоком» (около 1500 мл/мин).
Фармакокинетика
у особых групп пациентов
Гендерные
различия
Наблюдается
разница в плазменных концентрациях у мужчин и женщин. Сmax
(максимальная концентрация) и AUC были приблизительно в 3 и 2 раза,
соответственно, выше у женщин по сравнению с мужчинами без значимого
влияния на эффективность. Коррекции доз не требуется.
Пожилые
пациенты
Фармакокинетика
телмисартана у пациентов пожилого возраста не отличается от молодых
пациентов. Коррекции доз не требуется.
Пациенты
с нарушением функции почек
У
пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек коррекции
дозы телмисартана не требуется.
Пациентам
с тяжелой почечной недостаточностью и пациентам, находящимся на
гемодиализе, рекомендована более низкая начальная доза – 20 мг
в сутки.
Телмисартан
не выводится с помощью гемодиализа.
Пациенты
с нарушением функции печени
Исследования
фармакокинетики у пациентов с печеночной недостаточностью показали
увеличение абсолютной биодоступности телмисартана практически до 100
%. При печеночной недостаточности Т½ не изменяется. У
пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени (класс А
и В по шкале Чайлд-Пью) суточная доза препарата не должна превышать
40 мг. Фармакодинамика
Телмисартан
– специфический антагонист рецепторов ангиотензина II (тип
AT1), эффективный при приеме внутрь. Обладает высоким сродством к
подтипу AT1 рецепторов ангиотензина II, через которые реализуется
действие ангиотензина II. Вытесняет ангиотензин II из связи с
рецептором, не обладая действием агониста в отношении этого
рецептора. Телмисартан связывается только с подтипом AT1 рецепторов
ангиотензина II. Связь носит длительный характер. Не обладает
сродством к другим рецепторам, в том числе к АТ2 рецептору и другим,
менее изученным рецепторам ангиотензина. Функциональное значение этих
рецепторов, а также эффект их возможной избыточной стимуляции
ангиотензином II, концентрация которого увеличивается при назначении
телмисартана, не изучены. Снижает концентрацию альдостерона в крови,
не ингибирует ренин в плазме крови и не блокирует ионные каналы.
Телмисартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (кининаза
II) (фермент, который также разрушает брадикинин). Поэтому усиления
побочных эффектов, вызываемых брадикинином, не ожидается.
У
пациентов с артериальной гипертензией телмисартан в дозе 80 мг
полностью блокирует гипертензивное действие ангиотензина II. Начало
антигипертензивного действия отмечается в течение 3-х часов после
первого приема телмисартана внутрь. Действие препарата сохраняется в
течение 24 часов и остается значимым до 48 часов. Выраженный
антигипертензивный эффект обычно развивается через 4 недели после
регулярного приема препарата.
У
пациентов, страдающих артериальной гипертензией, телмисартан снижает
систолическое и диастолическое артериальное давление (АД), не
оказывая влияния на частоту сердечных сокращений (ЧСС).
В случае
резкой отмены телмисартана АД постепенно возвращается к исходному
уровню без развития синдрома «отмены».
Показания к применению
— лечение эссенциальной артериальной
гипертензии
— профилактика (снижение)
сердечно-сосудистой заболеваемости у пациентов старше 55 лет с
высоким риском развития сердечно-сосудистых заболеваний
Способ применения и дозы
Лечение эссенциальной артериальной гипертензии
Рекомендуемая доза для взрослых составляет
40 мг один раз в день.
В случаях, когда желаемое АД не
достигается, доза Телпреса может быть увеличена до максимальной 80 мг
один раз в день.
При увеличении дозы следует принять во внимание, что
максимальный антигипертензивный эффект обычно достигается в течение
четырех-восьми недель после начала лечения.
Телмисартан можно использовать в комбинации с тиазидными
диуретиками, например, гидрохлоротиазидом, который в сочетании с
телмисартаном оказывает дополнительный гипотензивный эффект.
У пациентов с тяжелой степенью артериальной
гипертензии доза телмисартана 160 мг/сутки (две таблетки препарата
Телпреса 80 мг) и в комбинации с гидрохлоротиазидом 12,5-25 мг/сутки
хорошо переносилась и была эффективной.
Профилактика сердечно-сосудистой заболеваемости и
смертности
Рекомендуемая доза составляет 80 мг один раз в день.
Не выяснено, являются ли дозы ниже 80 мг
эффективными для снижения сердечно-сосудистой заболеваемости.
На начальном этапе применения телмисартана
для профилактики сердечно-сосудистой заболеваемости рекомендуется
контроль артериального давления (АД), а также может понадобиться
коррекция АД лекарственными
средствами, снижающими АД.
Телпрес можно принимать вне зависимости от
приема пищи.
Почечная недостаточность
Изменение дозы у пациентов с почечной недостаточностью
не требуется, включая пациентов, находящихся на гемодиализе.
Телмисартан не удаляется из крови при гемофильтрации.
Печеночная недостаточность
У пациентов с легкими
и умеренными нарушениями функции печени
суточная доза препарата не
должна превышать
40 мг однократно в день.
Пожилые
пациенты
Коррекция
дозы не
требуется.
Побочные действия
В целом, частота возникновения нежелательных реакций,
отмеченная для телмисартана сопоставима с аналогичной для плацебо.
Наблюдаемые случаи побочных эффектов не коррелировали с полом,
возрастом или расовой принадлежностью пациентов.
Классификация частоты побочных реакций Всемирной
организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (>1/10); часто (от
>1/100 до <1/10); нечасто (от >1/1000 до <1/100); редко
(от >1/10 000 до <1/1000); очень редко (от <1/10 000);
частота неизвестна (по имеющимся данным установить частоту
возникновения не представляется возможным).
Часто
— головокружение
Нечасто
— инфекции мочевыводящих путей (в том числе
цистит)
— инфекции верхних дыхательных путей,
в том числе фарингит и синусит
— анемия
— гиперкалиемия
— обморок
— брадикардия, тахикардия, гипотензия,
ортостатическая гипотензия
— нарушение функции почек, включая острую
почечную недостаточность
— боль в грудной клетке, гриппоподобный
синдром, астения (слабость)
— депрессия, бессонница, синкопе, вертиго
— одышка, кашель
— гипергидроз, кожный зуд, сыпь
— миалгия, боль в спине (например, ишиас),
мышечные спазмы
— повышение концентрации креатинина в крови
Редко
— сепсис (включая случаи с летальным
исходом)
— эозинофилия, тромбоцитопения
— гиперчувствительность, анафилактические
реакции
— гипогликемия (у пациентов с сахарным
диабетом)
— бессонница, депрессия, чувство
беспокойства
— зрительные расстройства
— одышка
— дискомфорт в области желудка, боль в
животе, сухость во рту, рвота, диспепсия, метеоризм, диарея
— нарушение функции печени/печеночные
расстройства
— кожный зуд, гипергидроз, сыпь,
ангионевротический отек (вплоть до летальных исходов), экзема,
эритема, крапивница, медикаментозная сыпь, токсическая сыпь
— артралгия, боль в спине, спазмы мышц
(судороги икроножных мышц), боль в нижних конечностях, миалгия, боль
в сухожилиях (тендинитоподобные симптомы)
— снижение уровня гемоглобина, повышение
концентрации мочевой кислоты в крови, повышение креатинина в крови,
повышение активности «печеночных» ферментов, повышение
концентрации креатинфосфокиназы (КФК) в крови
— тромбоцитопения
— обморок, тревожность
— тахикардия
— гриппоподобное состояние
Противопоказания
—
повышенная чувствительность к телмисартану и другим компонентам
препарата
—
обструктивные заболевания желчных путей
—
тяжелая печеночная недостаточность
— совместный прием с алискиреном у
пациентов с сахарным диабетом или почечной недостаточностью (СКФ <
60 мл/мин/ 1,73 м2)
— редкая наследственная непереносимость
фруктозы
— беременность и период лактации
— детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
Телмисартан
может увеличивать антигипертензивный эффект других антигипертензивных
средств. Другие виды взаимодействий, имеющие клиническую значимость,
не выявлены.
Сочетанное
применение с дигоксином, варфарином, гидрохлоротиазидом,
глибенкламидом, ибупрофеном, парацетамолом, симвастатином и
амлодипином
не
приводит к клинически значимому взаимодействию.
Двойная
блокада ренин-ангиотензин-альдостероной системы (РААС).
Сопутствующее
применение телмисартана с алискиреном противопоказано пациентам с
сахарным диабетом или почечной недостаточностью (СКФ менее 60
мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела) и не рекомендуется другим
пациентам. Одновременное применение телмисартана и ингибиторов АПФ
противопоказано у пациентов с диабетической нефропатией.
Данные
клинических исследований показали, что двойная блокада РААС
вследствие комбинированного применения ингибиторов АПФ, АРА II или
алискирена связана с повышенной частотой нежелательных явлений, таких
как артериальная гипотензия, гиперкалиемия и нарушение функции почек
(включая острую почечную недостаточность) в сравнении с применением
только одного лекарственного средства, действующего на РААС.
Риск
развития гиперкалиемии может возрастать при совместном применении с
другими лекарственными препаратами, способными вызывать гиперкалиемию
(калийсодержащие пищевые добавки и заменители соли, содержащие калий
и калийсберегающие диуретики (спиронолактон, эплеренон, триамтерен
или амилорид), нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП,
включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ)), гепарин,
иммунодепрессанты (циклоспорин, такролимус, триметоприм)). При
необходимости на фоне документально подтвержденной гипокалиемии
совместное применение препаратов следует осуществлять с осторожностью
и регулярно контролировать содержание калия в плазме крови.
Дигоксин
При
совместном приеме телмисартана с дигоксином было отмечено увеличение
средней Сmax дигоксина в плазме крови на 49 % и минимальной
концентрации на 20 %. В начале лечения, при подборе дозы и
прекращении лечения телмисартаном следует тщательно контролировать
концентрацию дигоксина в плазме крови для ее поддержания в рамках
терапевтического диапазона.
Калийсберегающие
диуретики или калийсодержащие пищевые добавки
Антагонисты
рецепторов ангиотензина II, такие как телмисартан, снижают вызываемую
диуретиком потерю калия. Калийсберегающие диуретики, например,
спиронолактон, эплеренон, триамтерен или амилорид, калийсодержащие
пищевые добавки или заменители соли могут привести к значимому
повышению содержания калия в плазме крови. Если сопутствующие
применение показано, поскольку имеется документально подтвержденная
гипокалиемия, их следует применять с осторожностью и на фоне
регулярного контроля калия в плазме крови.
Препараты
лития
При
совместном приеме препаратов лития с ингибиторами АПФ и АРАII,
включая телмисартан, возникало обратимое повышение концентрации лития
в плазме крови и его токсического действия. При необходимости
применения данной комбинации препаратов рекомендуется тщательно
контролировать концентрации лития в плазме крови.
Нестероидные
противовоспалительные лекарственные препараты (НПВП)
НПВП
(включая. ацетилсалициловую кислоту в дозах, используемых для
противовоспалительного лечения, ингибиторы ЦОГ-2 и неселективные
НПВП) могут ослаблять антигипертензивное действие АРАII. У некоторых
пациентов с нарушением почечной функции (например, пациентов с
обезвоживанием, пожилых пациентов с нарушением функции почек)
совместное применение АРАII и препаратов, угнетающих
циклооксигеназу-2 может приводить к дальнейшему ухудшению почечной
функции, включая развитие острой почечной недостаточности, которая,
как правило, является обратимой. Поэтому совместное применение
препаратов следует осуществлять
с
осторожностью, особенно пожилым пациентам. Следует обеспечить
надлежащее поступление жидкости, кроме того, в начале совместного
применения и периодически в дальнейшем следует контролировать
показатели функции почек.
Диуретики
(тиазидные или петлевые диуретики)
Предшествующее
лечение высокими дозами диуретиков, такими как фуросемид (петлевой
диуретик) и гидрохлоротиазид (тиазидный диуретик), может привести к
гиповолемии
и
риску развития артериальной гипотензии в начале лечения
телмисартаном.
Прочие
антигипертензивные средства
Действие
телмисартана может усиливаться при совместном применении других
антигипертензивных лекарственных средств. На основании
фармакологических свойств баклофена и амифостина можно предположить,
что они будут усиливать терапевтический эффект всех
антигипертензивных средств, включая телмисартан. Кроме того,
ортостатическая гипотензия может усиливаться на фоне приема алкоголя,
барбитуратов, наркотических средств или антидепрессантов.
Кортикостероиды
(для системного применения)
Кортикостероиды
ослабляют действие телмисартана.
Особые указания
Нарушения функции печени
Применение препарата Телпрес противопоказано у пациентов
с холестазом, обструкцией желчевыводящих путей или тяжелым нарушением
функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью) (см. раздел
«Противопоказания»), поскольку телмисартан
в основном выводится с желчью. Предполагают, что у
подобных пациентов снижен печеночный клиренс телмисартана. У
пациентов с легкой или умеренной степенью нарушения функции печени
(класс А и В по классификации Чайлд-Пью) препарат Телпрес следует
применять с осторожностью (см. раздел «С осторожностью»).
Реноваскулярная гипертензия
При лечении лекарственными средствами, действующими на
РААС, у пациентов
с двусторонним стенозом артерий или
стенозом артерии единственной функционирующей почки возрастает риск
возникновения тяжелой артериальной гипотензии и почечной
недостаточности.
Нарушение функции почек и пересадка почки
При применении препарата Телпрес у пациентов с
нарушением функции почек рекомендован периодический контроль
содержания калия и креатинина в плазме крови. Опыт клинического
применения препарата Телпрес у пациентов, недавно перенесших
трансплантацию почки, отсутствует.
Снижение объема циркулирующей крови
Симптоматическая артериальная гипотензия, особенно после
первого приема препарата Телпрес может возникать у пациентов с
пониженным ОЦК и/или содержанием натрия
в плазме крови на фоне предшествующего лечения
диуретиками, ограничения приема поваренной соли, диареи или рвоты.
Подобные состояния (дефицит жидкости и/или натрия) должны быть
устранены до начала приема препарата Телпрес.
Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой
системы
Сопутствующее применение телмисартана с
алискиреном противопоказано пациентам
с сахарным диабетом или почечной недостаточностью
(скорость клубочковой фильтрации менее 60 мл/мин/1.73 м2) (см. раздел
«Противопоказания»).
Одновременное применение телмисартана и ингибиторов
АПФ противопоказано у пациентов с диабетической нефропатией (см.
раздел «Противопоказания»).
В результате угнетения РААС были отмечены: артериальная
гипотензия, обморок, гиперкалиемия и нарушение почечной функции (в
том числе острая почечная недостаточность) у предрасположенных к
этому пациентов, особенно при совместном применении нескольких
лекарственных средств, так же действующих на эту систему. Поэтому
двойная блокада РААС (например, на фоне приема телмисартана с другими
антагонистами РААС) не рекомендована.
В случаях зависимости сосудистого тонуса и функции почек
преимущественно от активности РААС (например, у пациентов с
хронической сердечной недостаточностью или заболеваниями почек, в том
числе, при стенозе почечных артерий, или стенозе артерии единственной
почки), назначение препаратов, влияющих на эту систему, может
сопровождаться развитием острой артериальной гипотензии,
гиперазотемии, олигурии
и в редких случаях острой почечной
недостаточностью.
Первичный альдостеронизм
У пациентов с первичным альдостеронизмом лечение
антигипертензивными лекарственными средствами, действие которых
осуществляется путем угнетения РААС, как правило, неэффективно.
Стеноз аортального и митрального клапана,
гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия
необходимо соблюдать осторожность при
применении препарата Телпрес (так же, как и
других сосудорасширяющих средств) у пациентов с аортальным или
митральным стенозом, а также гипертрофической обструктивной
кардиомиопатией.
Гиперкалиемия
Прием лекарственных средств, действующих на РААС может
вызвать гиперкалиемию.
У пациентов пожилого возраста, пациентов с почечной
недостаточностью или сахарным диабетом, пациентов, также принимающих
лекарственные препараты, способствующие повышению содержания калия в
плазме крови, и/или пациентов с сопутствующими заболеваниями
гиперкалиемия может привести к летальному исходу.
При решении вопроса о сопутствующем применении
лекарственных средств,
действующих на РААС, необходимо оценить соотношение
«риск-польза».
Основными факторами риска развития гиперкалиемии,
которые следует учитывать, являются:
• сахарный диабет, почечная недостаточность,
возраст (пациенты старше 70 лет);
• сочетание с одним или более лекарственным
средством, действующим на РААС и/или калийсодержащими пищевыми
добавками. Лекарственными препаратами или терапевтическими классами
лекарственных препаратов, которые могут вызывать гиперкалиемию,
являются заменители соли, содержащие калий, калийсберегающие
диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты рецептора ангиотензина II,
нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП, в том числе
селективные ингибиторы ЦОГ-2), гепарин, иммунодепрессанты
(циклоспорин или такролимус) и триметоприм;
• интеркуррентные заболевания, в особенности
обезвоживание, острая сердечная недостаточность, метаболический
ацидоз, нарушение функции почек, синдром цитолиза (например, острая
ишемия конечностей, рабдомиолиз, обширная травма).
Пациентам из группы риска рекомендуется тщательно
контролировать содержание калия в плазме крови (см. раздел
«Взаимодействие с другими лекарственными средствами).
Этнические отличия
Ингибиторы АПФ, телмисартан и другие АРАII, по-видимому,
менее эффективно снижают артериальное давление у пациентов негроидной
расы, чем у представителей других рас, возможно, вследствие большей
предрасположенности к снижению активности ренина
в популяции данных пациентов.
Прочее
Как и при применении других
антигипертензивных средств, чрезмерное снижение уровня АД у
пациентов, страдающих ишемической кардиомиопатией или ишемической
болезнью сердца может приводить к развитию инфаркта миокарда или
инсульта.заболеванием, что может привести к инфаркту миокарда или
инсульту.
Особенности влияния лекарственного средства на
способность управлять транспортным средством или потенциально
опасными механизмами
Специальных
клинических исследований влияния препарата на способность управлять
автомобилем и механизмами не проводилось. При управлении автомобилем
и работе
с
механизмами, требующими повышенной концентрации внимания, следует
соблюдать осторожность, так как на фоне приема телмисартана редко
могут возникать головокружения и сонливость.
Передозировка
Информация
относительно передозировки ограничена.
Симптомы:
наиболее значимые —
выраженное снижение АД и тахикардия, также может наблюдаться
брадикардия, головокружение, повышение концентрации креатинина в
сыворотке крови и острая почечная недостаточность.
Лечение:
симптоматическое и поддерживающее. Предлагаемые
меры включают: вызывание рвоты и/или промывание желудка, прием
активированного угля, восполнение недостатка жидкости и солей.
Постоянный контроль содержания электролитов и креатинина в сыворотке
крови. Гемодиализ не эффективен.
Форма выпуска и упаковка
По
14 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из фольги
алюминиевой.
По
2 или 7 контурных упаковки вместе с инструкцией по медицинскому
применению на государственном и русском языках помещают в пачку из
картона.
Условия хранения
Хранить
при температуре не выше 250С.
Хранить
в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2
года
Не
применять после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
По
рецепту
Производитель
«Лабораториос
Ликонса С.А.», Авенида Миралькампо, 7, Полигоно Индустриаль
Миралькампо, Асукека-де-Энарес, 19200 Гвадалахара, Испания
Владелец регистрационного удостоверения
Ксантис
Фарма Лимитед, Кипр
Адрес организации, принимающей претензии от
потребителей по качеству продукции (товара) и ответственной за
пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного
средства на территории Республики Казахстан
ТОО «Xantis Pharma (Ксантис Фарма)»,
Казахстан
050008, Казахстан, г. Алматы, ул. Ауэзова 48, 3 этаж,
оф. 3/2
Телефон, факс: +7 (727) 344 93 14
e-mail:
info.kz@xantispharma.com info.kz@xantispharma.com
| Телпрес_каз.doc | 0.1 кб |
| Телпрес_рус.doc | 0.09 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Общая информация
Устаревшее наименование
—
Владелец
Номер регистрационного удостоверения РФ
ЛП-004400
Действующее вещество (МНН)
Форма выпуска / дозировка
Таблетки
Лекарственная форма ГРЛС
Таблетки внутрь
Состав
Каждая таблетка 20 мг содержит: действующее вещество: телмисартан — 20,00 мг;
вспомогательные вещества: натрия гидроксид — 1,70 мг, повидон-К25 — 5,40 мг, меглюмин — 6,00 мг, маннитол — 81,90 мг, магния стеарат — 2,00 мг, кросповидон — 3,00 мг.
Каждая таблетка 40 мг содержит: действующее вещество: телмисартан — 40,00 мг;
вспомогательные вещества: натрия гидроксид — 3,40 мг, повидон-К25 — 10,80 мг, меглюмин — 12,00 мг, маннитол — 163,80 мг, магния стеарат — 4,00 мг, кросповидон — 6,00 мг
Каждая таблетка 80 мг содержит: действующее вещество: телмисартан — 80,00 мг;
вспомогательные вещества: натрия гидроксид — 6,70 мг, повидон-К25 — 21,60 мг, меглюмин — 24,00 мг, маннитол — 327,70 мг, магния стеарат — 8,00 мг, кросповидон — 12,00 мг.
Описание препарата
Таблетки 20 мг
Круглые таблетки с фаской, белого цвета, с гравировкой «LC» на одной стороне таблетки.
Таблетки 40 мг
Продолговатые двояковыпуклые таблетки, белого цвета, с гравировкой «LC» на одной стороне таблетки.
Таблетки 80 мг
Продолговатые двояковыпуклые таблетки, белого цвета, с гравировкой «LC» на одной стороне таблетки.
Фармако-терапевтическая группа
Ангиотензина II рецепторов антагонист
Состав
Таблетки с дозировкой 20 мг/40 мг/80 мг содержат активного вещества телмисартана — 20 мг/40 мг/80 мг, а также дополнительные компоненты соответственно дозировкам: натрия гидроксид — 1,7/3,4/6,7 мг, повидон К25 — 5,4/10,8/21,6 мг, меглюмин — 6/12/24 мг, маннитол — 81,9/163,8/327,7 мг, магния стеарат — 2/4/8 мг, кросповидон — 3/6/12 мг.
Форма выпуска
Таблетки выпускаются в дозировках — 20 мг/40 мг/80 мг. Фасуются в блистер по 14 штук. В картонной коробочке по 2, 4 или 7 блистеров.
Таблетки 20 мг белые, круглые, скошенные по краям. С одной стороны присутствует надпись LC.
Таблетки 40 мг и 80 мг белые, выпуклые и продолговатые, с буквами LC на одной стороне.
Фармакологическое действие
У больных с артериальной гипертонией таблетки Телпрес понижают артериальное давление, не влияя на частоту сокращения сердечной мышцы.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Телмисартан является блокатором АТ-1 рецепторов, эффективным при приеме внутрь. Имеет очень высокий аффинитет к подтипу АТ-1 рецепторов ангиотензина II, за счет которых работает гормон. Удаляет ангиотензин II из связи с рецептором, не увеличивая его отклик. Телмисартан соединяется только с данным подтипом рецепторов ангиотензина II на длительное время. Также уменьшает содержание альдостерона, не блокирует транспортные белки и ренин, не снижает активность кининазы II. В связи с этим стимуляции негативных эффектов брадикинина не происходит.
Гипертензивное действие ангиотензина II успешно блокируется 80 мг Телпреса. Начинается в первые 3 часа, длится в течение суток и сохраняется до 2 суток. Стойкий антигипертонический эффект наступает через 1-2 месяца постоянного применения. Реакции отмены в случае резкого прекращения приема лекарства не наступает, кровяное давление возвращается к первоначальным показателям плавно.
Абсорбция, метаболизм, выведение
Телмисартан при пероральном приеме быстро абсорбируется из ЖКТ. Биоусвояемость примерно 50%. Если принимать вместе с едой, снижение AUC варьируется от 6 % до 19% при 40 мг и 160 мг соответственно. Независимо от приема еды содержание в крови выравнивается через 3 часа.
Соединение с белками сыворотки осуществляется на 99,5 %. После распада образуются неактивные метаболиты. Т1/2 составляет больше 20 ч. Выведение происходит в основном с калом, оставшаяся часть — с мочой.
Особые группы пациентов
У молодых и возрастных пациентов нет отличий по фармакокинетике телмисартана, поэтому в корректировке доз нет необходимости.
У людей с болезнями почек любой степени тяжести отмечено повышение содержания телмисартана в плазме вдвое, но у находящихся на диализе — более низкое количество. Лекарственное вещество стабильно соединяется с белками у больных с почечной недостаточностью и не может быть выведено диализом. Т1/2 также остается прежним.
У больных с печеночной недостаточностью отмечено повышение абсолютной биоусвояемости телмисартана примерно до 100%, Т1/2 не изменяется.
У мужчин и женщин имеются отличия по содержанию в плазме. Сmax и AUC примерно в 2 и 3 раза выше у женского пола, чем у мужского. На эффективности препарата это не сказывается, поэтому титрование доз в зависимости от пола не проводят.
Показания к применению
Лекарство является гипотензивным средством. От чего помогает Телпрес:
- артериальная гипертония у взрослых;
- профилактика сердечно-сосудистых заболеваний, связанных с сахарным диабетом II типа или атеросклерозом.
Противопоказания
Препарат имеет ограничения к применению в следующих случаях:
- ультрачувствительность к любому из веществ, входящих в состав лекарства;
- беременные и кормящие женщины;
- болезни желчных путей с обструкцией;
- тяжелые поражения печени;
- совместная терапия с алискиреном у диабетиков и у людей с поражением почек;
- прием ингибиторов АПФ больными с сахарным диабетом, осложненном нефропатией;
- детский возраст до 18 лет.
С осторожностью:
- двустороннее сужение почечных артерий/артерии единственной почки;
- поражение печени/почек в легкой или средней форме;
- уменьшение ОЦК из-за мочегонных средств, диеты с ограничением столовой соли, обезвоживания;
- пониженное содержание натрия в крови (<135 ммоль/л);
- повышенная концентрация калия в крови (>5,5 ммоль/л);
- после пересадки почки;
- митрально-аортальный порок;
- ХСН;
- обструктивная форма гипертрофической кардиомиопатии;
- синдром Конна;
- люди негроидной расы.
Побочные действия
Среди нежелательных реакций на Телпрес наблюдались:
- Нечасто: инфекции мочевых и верхних дыхательных путей (фарингит, синусит, цистит), анемия, депрессия, бессонница, вертиго, обморок, замедление сердечного ритма, резкое снижение кровяного давления, одышка, кашель, проблемы с ЖКТ(вздутие и боль в животе, понос, рвота), высыпания и зуд на коже, повышенная потливость, боль в мышцах и спине, судороги в икрах ног, недомогание, боль в груди, острая почечная недостаточность, ухудшение работы почек, увеличение уровня калия и креатинина в плазме.
- Редко: уменьшение количества тромбоцитов, сонливость, тревожность, расстройства зрения, тахикардия, сухость во рту, расстройство вкуса, ухудшение работы печени (в основном у японцев), отек Квинке, покраснения на коже, экзема, анафилактические реакции, суставная боль, боль в ногах и сухожилиях, снижение уровня глюкозы у диабетиков, гриппозное состояние, низкий гемоглобин, усиление активности ферментов печени и креатинфосфокиназы, увеличение количества мочевой кислоты.
- Крайне редко: интерстициальная болезнь легких.
- Неизвестной частоты: повышение числа эозинофилов, сепсис.
Инструкция по применению Телпреса (Способ и дозировка)
Таблетки принимаются перорально, вне зависимости от приема еды. В первое время необходим контроль показателей артериального давления и индивидуальная корректировка дозировки.
При артериальной гипертонии начальная доза составляет 20 мг или 40 мг 1 раз в сутки. При недостаточном лечебном эффекте возможно повышение суточной дозы до 80 мг. Необходимо учитывать, что основное антигипертоническое действие наступает в течение 1-2 месяцев от начала терапии. Разрешено комбинировать Телмисартан с тиазидными мочегонными препаратами.
В случае назначения Телмисартана для предупреждения сердечно-сосудистых патологий оптимальная доза составляет 80 мг однократно в сутки. Не доказано, что дозировка менее 80 мг в данном случае эффективна.
Людям с серьезными заболеваниями почек, либо находящимся на гемодиализе, назначают минимальную дозу 20 мг, с легкими и средними нарушениями — коррекция дозы не нужна.
Людям с патологиями печени в легкой и умеренной форме назначают дозировку не более 40 мг в сутки, с тяжелыми поражениями — прием Телпреса противопоказан.
Пожилым людям корректировка дозы с учетом возраста не требуется.
Передозировка
Среди явных симптомов передозировки телмисартаном отмечены тахикардия и резкое понижение артериального давления. Имелись случаи брадикардии, головокружения, повышение уровня креатинина, острая почечная недостаточность.
Для устранения неприятной симптоматики проводятся: вызов рвоты, промывание желудка, назначение адсорбента. Необходим мониторинг уровня креатинина и электролитов, наблюдение за пациентом. При резком падении давления пациента укладывают на спину, приподнимают ноги, экстренно восполняют ОЦК и содержание электролитов. Гемодиализ неэффективен.
Взаимодействие
У Телпреса отмечено фармакологическое взаимодействие с некоторыми лекарственными препаратами, поэтому сочетать их не рекомендуется.
- Солезаменители, содержащие калий и калийсберегающие мочегонные — уменьшается потеря калия, что может привести к увеличению калия в сыворотке.
- Дигоксин — наблюдается увеличение пиковой и минимальной концентрации дигоксина в плазме.
- Ингибиторы АПФ, АРА II, НПВП, селективные ингибиторы ЦОГ-2, Такролимус, Гепарин, Циклоспорин, Ко-тримоксазол — провоцируют риск гиперкалиемии.
- Препараты лития — отмечается обратимое увеличение лития в крови, что усиливает его токсические эффекты.
- НПВП, ингибиторы ЦОГ-2 — снижают антигипертоническое действие телмисартана.
- Ингибиторы ЦОГ-2 — провоцируют ухудшение у пациентов с нарушенной работой почек, пожилых людей.
- Прочие антигипертензивные лекарства, алискирен — усиливают эффект телмисартана, повышают частоту негативных реакций (гипотензия, внезапная почечная недостаточность, гиперкалиемия).
- Петлевые и тиазидные диуретики — в начале лечения возможно уменьшение ОЦК и усиление гипотонии.
- Баклофен, амифостин — потенцируют основное действие телмисартана.
- ГКС — ослабляют гипотензивный эффект телмисартана.
- Антидепрессанты, барбитураты, этанол, наркотические средства — усиливают чрезмерное снижение давления.
Условия продажи
Телпрес отпускается в аптеках по рецепту. Необходимо предоставить фармацевту назначение врача.
Условия хранения
Лекарство хранится в аптечке, без доступа прямых солнечных лучей и влаги, при комнатной температуре не выше 25оС.
Срок годности
Годность препарата составляет 3 года с даты выпуска, указанной на упаковке, при условии соблюдения правил хранения.
Особые указания
- Не следует назначать препарат беременным женщинам. Рекомендуется перейти на другие антигипертензивные лекарства.
- Телпрес не используют у пациентов с нарушением оттока желчи и ее застоем в желчных путях, болезнями печени в тяжелой форме. У таких больных возможно замедление экскреции медикамента из организма. При легких и умеренных нарушениях работы печени нужно назначать с осторожностью.
- Людям с двусторонним стенозом артерий почек/единственной почки увеличен риск возникновения выраженной артериальной гипотонии и почечной недостаточности.
- При назначении таблеток Телпрес больным с почечной недостаточностью необходимо мониторить содержание креатинина и калия в сыворотке.
- Людям с пониженным содержанием натрия и гиповолемией в связи с применением мочегонных средств, ограничением употребления соли, диареей, рвотой нужно учитывать, что возможно внезапное понижение кровяного давления, особенно при первоначальной дозе. До начала лечения желательно устранить нарушения водно-солевого баланса.
- Телпрес не должен приниматься в сочетании с ингибиторами АПФ у больных с диабетической болезнью почек.
- У людей с тонусом сосудов и работой почек, зависящих от активности РААС, лечение телмисартаном было сопряжено с выраженным понижением давления, повышением в крови азотистых веществ, уменьшением объема диуреза, редко — острой почечной недостаточностью.
- Больные с сахарным диабетом и сердечно-сосудистым риском подвержены развитию инфаркта миокарда и внезапной сердечной смерти. До применения Телпреса необходимо провести тщательную диагностику для обнаружения и терапии ИБС. Также у данных пациентов возможно снижение уровня сахара в крови. Рекомендовано мониторить содержание глюкозы в крови, проводить коррекцию сахароснижающих средств.
- Дегидратация, острая декомпенсированная сердечная недостаточность, метаболический ацидоз, болезни почек и резкое их прогрессирование, острая ишемия рук и ног, миоглобинурия, сахарный диабет, возраст > 70 лет, обширная травма — повышают угрозу гиперкалиемии.
- Людям с высоким риском гиперкалиемии обязательно нужно контролировать уровень калия в крови.
- Телмисартан может быть менее эффективен у людей негроидной расы.
- Чрезмерное понижение артериального давления у больных с ишемической болезнью сердца и кардиомиопатией может спровоцировать инфаркт миокарда или инсульт.
- При поездках за рулем, работе с механизмами есть вероятность появления сонливости и головокружения.
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Перечень аналогов препарата Телпрес, доступных к покупке в российских аптеках:
- Телмиста
- Телзап
- Телмисартан-СЗ
- Телсартан
- Телминорм
- Микардис
- Телмисартан
- Телмисартан ШТАДА
- Телмисартан-Тева
Данные препараты содержат одно и то же активное вещество — телмисартан, и аналогичные показания к применению. Полный аналог с подходящей дозировкой пациенту подбирает лечащий врач.
Детям
Таблетки от давления Телпрес не применяются для лечения детей до достижения ими 18-летнего возраста.
С алкоголем
Телпрес несовместим с употреблением алкоголя. Этанол расширяет сосуды и усиливает гипотензивный эффект лекарства, что может привести к резкому падению артериального давления. Симптомы этого состояния: внезапная слабость, тошнота, появление мушек перед глазами, расстройство координации, обморок.
При беременности и лактации
Телпрес не назначают беременным и кормящим женщинам. При наступлении беременности следует сразу прекратить прием таблеток. По согласованию с врачом возможна альтернативная терапия другими гипотензивными препаратами. Отрицательного воздействия на способность к зачатию у мужчин и женщин не наблюдалось.
Отзывы о Телпресе
Отзывы врачей о препарате одобрительные. Отлично подходит для лечения гипертонии на начальном этапе. Небольшое количество противопоказаний, побочные эффекты проявляются редко. Действует длительно, кратность приема 1 раз в сутки удобна для пациентов.
Отзывы пациентов, принимавших препарат, в большинстве положительные. Хорошо держит давление в течение суток. Сильных недостатков не отмечено. Хорошо переносится, действует плавно. После отмены нет резкого ухудшения самочувствия.
Цена Телпреса, где купить
Средняя цена в аптеках на территории РФ составляет:
- Телпрес 20 мг №28 — 330 руб.;
- Телпрес 40 мг №28 — 450 руб., №56 — 510 руб., №98 — 910 руб.;
- Телпрес 80 мг №28 — 520 руб., №56 — 750 руб.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЗдравСити
-
Телпрес Плюс таблетки 25мг+80мг 28штЛабораториос Ликонса С.А./Радуга Продакшн ЗАО
-
Телпрес Плюс таблетки 12,5мг+80мг 28штЛабораториос Ликонса С.А./Радуга Продакшн ЗАО
-
Телпрес таблетки 40мг 28штЛабораториос Ликонса С.А./Радуга Продакшн ЗАО
-
Телпрес таблетки 80мг 98штЛабораториос Ликонса С.А./Радуга Продакшн ЗАО
-
Телпрес таблетки 40мг 98штЛабораториос Ликонса С.А./Радуга Продакшн ЗАО
показать еще
Телпрес Плюс (Telpres Plus)
💊 Состав препарата Телпрес Плюс
✅ Применение препарата Телпрес Плюс
Препарат отпускается по рецепту
Температура хранения: от 2 до 25 °С
Описание активных компонентов препарата
Телпрес Плюс
(Telpres Plus)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2024.08.31
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
C09DA07
(Телмисартан и диуретики)
Лекарственная форма
|
Препарат отпускается по рецепту |
Телпрес Плюс |
Таблетки 12.5 мг+40 мг: 28 или 98 шт. рег. №: ЛП-004330 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Телпрес Плюс
Таблетки двухслойные, один слой белого цвета, другой — желтого, круглые, двояковыпуклые.
Вспомогательные вещества: маннитол — 163.85 мг, повидон К25 — 10.8 мг, кросповидон — 6 мг, магния стеарат — 4.5 мг, меглюмин — 12 мг, натрия гидроксид — 3.35 мг, лактозы моногидрат — 49.84 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 32 мг, гипромеллоза — 3 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) — 2 мг, железа оксид желтый (Е172) — 0.17 мг.
14 шт. — блистеры Ал/Ал (2) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры Ал/Ал (7) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Комбинированный антигипертензивный препарат, в состав которого входит антагонист рецепторов ангиотензина II телмисартан и тиазидный диуретик гидрохлоротиазид. Одновременное применение этих компонентов приводит к более выраженному антигипертензивному эффекту, чем применение каждого из них в отдельности.
Телмисартан — специфический антагонист рецепторов ангиотензина II. Обладает высоким сродством к подтипу AT1-рецепторов ангиотензина II, через которые реализуется действие ангиотензина II. Телмисартан вытесняет ангиотензин II из связи с рецептором, не обладая действием агониста в отношении этого рецептора. Телмисартан образует связь только с подтипом AT1-рецепторов ангиотензина II. Связывание носит длительный характер. Телмисартан не обладает сродством к другим рецепторам (в т.ч. к AT2-рецепторам) ангиотензина. Функциональное значение этих рецепторов, а также эффект их возможной избыточной стимуляции ангиотензином II, концентрация которого увеличивается при назначении телмисартана, не изучены. Телмисартан приводит к снижению концентрации альдостерона в крови, не ингибирует ренин в плазме крови и не блокирует ионные каналы. Телмисартан не ингибирует АПФ (кининаза II), фермент, который также разрушает брадикинин, поэтому усиление вызываемых брадикинином побочных эффектов не ожидается.
У пациентов с артериальной гипертензией телмисартан в дозе 80 мг полностью блокирует гипертензивное действие ангиотензина II. Начало антигипертензивного действия отмечается в течение 3 ч после первого приема телмисартана внутрь. Действие сохраняется в течение 24 ч и остается значимым до 48 ч. Выраженный антигипертензивный эффект обычно развивается через 4 недели регулярного приема.
У пациентов с артериальной гипертензией телмисартан снижает систолическое и диастолическое АД, не оказывая влияния на ЧСС.
В случае резкой отмены телмисартана АД постепенно возвращается к исходному без развития синдрома отмены.
Гидрохлоротиазид — тиазидный диуретик, диуретический эффект которого связан с нарушением реабсорбции ионов натрия, хлора, калия, магния, воды в дистальном отделе нефрона; задерживает выведение ионов кальция, мочевой кислоты. Обладает антигипертензивными свойствами; гипотензивное действие развивается за счет расширения артериол. Практически не оказывает влияния на нормальный уровень АД.
Выведение электролитов и воды начинается примерно через 2 ч после приема, максимальный эффект достигается за 3-6 ч и сохраняется в течение 6-12 ч. Антигипертензивный эффект достигается за 3-4 дня лечения и длится в течение 1 недели после завершения приема препарата. При длительном лечении снижение АД достигается при использовании меньших доз, чем необходимые для диуретического эффекта. Снижение АД сопровождается небольшим повышением скорости клубочковой фильтрации, сосудистого сопротивления почечного русла и активности ренина в плазме крови.
Гидрохлоротиазид при однократном приеме в высоких дозах приводит к уменьшению объема плазмы, скорости клубочковой фильтрации, почечного кровотока и среднего АД. При длительном приеме в малых дозах объем плазмы крови остается сниженным, в то время как минутный объем и скорость клубочковой фильтрации возвращаются к исходному уровню, предшествующему началу лечения. Среднее АД и системное сосудистое сопротивление остаются сниженными. Тиазидные диуретики могут нарушать выработку грудного молока.
Максимальный антигипертензивный эффект комбинации телмисартан+гидрохлоротиазид обычно достигается через 4-8 недель после начала лечения.
Фармакокинетика
Одновременное применение гидрохлоротиазида и телмисартана не оказывает влияния на фармакокинетику каждого из компонентов препарата.
Телмисартан
При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность – примерно 50%. Cmax телмисартана достигается в течение 0.5-1.5 ч после применения. При приеме одновременно с пищей снижение AUC колеблется от 6% (при применении в дозе 40 мг) до 19% (при применении в дозе 160 мг). Через 3 ч после приема внутрь концентрация в плазме крови выравнивается, независимо от приема пищи. Связывание с белками плазмы крови значительное (более 99.5%), в основном c альбумином и α1-гликопротеином. Vd приблизительно 500 л. Метаболизируется телмисартан путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Метаболиты фармакологически неактивны. Т1/2 составляет более 20 ч. Выводится через кишечник в неизмененном виде, выведение почками – менее 2%. Общий плазменный клиренс высокий (около 900 мл/мин).
Исследования фармакокинетики у пациентов с печеночной недостаточностью показали увеличение абсолютной биодоступности практически до 100%. При печеночной недостаточности Т1/2 не изменяется.
Гидрохлоротиазид
После приема внутрь Cmax гидрохлоротиазида достигается в течение 1-3 ч. Абсолютная биодоступность оценивается по кумулятивной почечной экскреции гидрохлоротиазида и составляет около 60%. Связывание с белками плазмы крови составляет 40-70%. Vd — 0.8±0.3 л/кг. Не метаболизируется в организме человека и выводится с мочой практически в неизмененном виде. Около 60% дозы принятой внутрь выводится в течение 48 ч. Почечный клиренс составляет около 250-300 мл/мин. Т1/2 — 10-15 ч. Наблюдается разница в плазменных концентрациях у мужчин и женщин. У женщин имеется тенденция к клинически значимому увеличению в плазме крови концентрации гидрохлоротиазида. У пациентов с нарушенной функцией почек скорость выведения гидрохлоротиазида снижена. Исследования, проведенные с участием пациентов с КК 90 мл/мин, показали, что T1/2 гидрохлоротиазида увеличивается. У пациентов со сниженной функцией почек T1/2 около 34 ч.
Показания активных веществ препарата
Телпрес Плюс
Артериальная гипертензия (при неэффективности телмисартана или гидрохлоротиазида в виде монотерапии).
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Принимают внутрь 1 раз/сут.
Разовая доза комбинации телмисартан+гидрохлоротиазид составляет от 40 мг/12.5 мг до 80 мг/25 мг.
У пациентов с артериальной гипертензией тяжелой степени максимальная суточная доза телмисартана 160 мг/сут. Данная доза была эффективна и хорошо переносилась.
У пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) данную комбинацию не следует применять в суточной дозе более 40 мг/12.5 мг.
Побочное действие
Со стороны дыхательной системы: респираторный дистресс-синдром (включая пневмонию и отек легких), одышка.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, тахикардия, брадикардия, выраженное снижение АД (включая ортостатическую гипотензию).
Со стороны нервной системы: синкопе/обморок, парестезии, нарушения сна, бессонница, головокружение, тревога, депрессия, повышенная возбудимость, головная боль.
Со стороны пищеварительной системы: диарея, сухость слизистой оболочки полости рта, метеоризм, боль в животе, запор, рвота, гастрит, снижение аппетита, анорексия, гипергликемия, гиперхолестеринемия, панкреатит, нарушение функции печени, желтуха (гепатоцеллюлярная или холестатическая), диспепсия.
Со стороны кожных покровов: повышенное потоотделение.
Со стороны костно-мышечной системы: боль в спине, спазмы мышц, миалгия, артралгия, судороги икроножных мышц, артроз, тендинитоподобные симптомы, боль в грудной клетке.
Со стороны системы кроветворения: железодефицитная анемия, апластическая анемия, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения, нейтропения/агранулоцитоз, тромбоцитопения.
Со стороны мочевыделительной системы: почечная недостаточность, включая острую почечную недостаточность, интерстициальный нефрит, глюкозурия.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения, преходящая нечеткость зрения, ксантопсия, острая закрытоугольная глаукома, острая миопия.
Со стороны репродуктивной системы: импотенция.
Инфекции: сепсис, включая случаи с летальным исходом, инфекции верхних дыхательных путей (бронхит, фарингит, синусит), инфекции мочевыводящих путей (включая цистит), воспаление слюнных желез.
Со стороны обмена веществ: повышение концентрации креатинина в плазме крови, повышение активности печеночных ферментов, повышение активности КФК, повышение концентрации мочевой кислоты крови, гипертриглицеридемия, гипокалиемия, гиперкалиемия, гипонатриемия, гиперурикемия, снижение ОЦК, гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом), нарушение толерантности к глюкозе, снижение уровня гемоглобина в крови.
Аллергические реакции: ангионевротический отек (включая случаи с летальным исходом), эритема, кожный зуд, сыпь, анафилактические реакции, экзема, лекарственная сыпь, токсический эпидермальный некролиз, волчаночноподобные реакции, обострение или усиление симптомов системной красной волчанки, некротический васкулит, системный васкулит, реакция фотосенсибилизации, рецидив системной красной волчанки, васкулит.
Прочие: гриппоподобный синдром, лихорадка, слабость.
Противопоказания к применению
Обструктивные заболевания желчевыводящих путей; выраженные нарушения функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью); выраженные нарушения функции почек (КК <30 мл/мин); рефрактерная гипокалиемия, гиперкальциемия; одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом и почечной недостаточностью (СКФ <60 мл/мин/1.73 м2); возраст до 18 лет; беременность; период лактации (грудного вскармливания) повышенная чувствительность к телмисартану, гидрохлоротиазиду или другим производным сульфонамида.
С осторожностью: двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки; нарушения функции печени или прогрессирующие заболевания печени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью); снижение ОЦК вследствие предшествующей терапии диуретиками, ограничения приема поваренной соли, диареи или рвоты; гиперкалиемия; состояние после трансплантации почки (опыт применения отсутствует); хроническая сердечная недостаточность III-IV ФК по классификации NYHA; стеноз аортального и митрального клапана; идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; сахарный диабет; первичный альдостеронизм; подагра; закрытоугольная глаукома (в связи с наличием в составе гидрохлоротиазида).
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказание: выраженные нарушения функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью).
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказание: выраженные нарушения функции почек (КК <30 мл/мин); рефрактерная гипокалиемия, гиперкальциемия; одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом и почечной недостаточностью (СКФ <60 мл/мин/1.73 м2).
Применение у пожилых пациентов
Препарат разрешен для применения у пожилых пациентов
Особые указания
У некоторых пациентов, вследствие подавления активности РААС, особенно при одновременном назначении лекарственных средств, действующих на эту систему, нарушается функция почек (включая острую почечную недостаточность). Поэтому терапия, сопровождающаяся подобной двойной блокадой РААС (например, при добавлении ингибитора АПФ или прямого ингибитора ренина — алискирена к блокаторам антагонистов рецепторов ангиотензина II), должна проводиться строго индивидуально и при регулярном контроле функции почек (в т.ч. периодический контроль содержания калия и креатинина в сыворотке крови).
Применение тиазидных диуретиков у пациентов с нарушениями функции почек может приводить к азотемии. Рекомендуется периодический контроль функции почек.
У пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной функционирующей почки при применении лекарственных препаратов, влияющих на РААС, повышается риск развития выраженной артериальной гипотензии и почечной недостаточности.
У пациентов с нарушениями функции печени или прогрессирующими заболеваниями печени данную комбинацию следует применять с осторожностью, поскольку даже небольшие изменения со стороны водно-электролитного баланса могут способствовать развитию печеночной комы.
У пациентов с сахарным диабетом может потребоваться изменение дозы инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь. Во время проведения терапии тиазидными диуретиками возможна манифестация латентно протекающий сахарный диабет.
В некоторых случаях при применении тиазидных диуретиков возможно развитие гиперурикемии и обострения течения подагры.
У пациентов с сахарным диабетом и дополнительным сердечно-сосудистым риском, например, у пациентов с сахарным диабетом и ИБС, в случае применения препаратов, снижающих АД, таких как антагонисты рецепторов ангиотензина II или ингибиторы АПФ, может повышаться риск фатального инфаркта миокарда и внезапной сердечно-сосудистой смерти. У пациентов с сахарным диабетом ИБС может протекать бессимптомно и поэтому может быть недиагностированной. Перед началом применения данной комбинации для выявления и лечения ИБС следует проводить соответствующие диагностические исследования, в т.ч. пробу с физической нагрузкой.
Гидрохлоротиазид, являясь производным сульфонамида, может вызвать идиосинкратическую реакцию в виде острой транзиторной миопии и острой закрытоугольной глаукомы. Симптомами этих нарушений являются неожиданное снижение остроты зрения или боль в глазах, которые в типичных случаях возникают в течение от нескольких часов до нескольких недель после начала применения препарата. Если не проводится лечение, острая закрытоугольная глаукома может привести к потере зрения. Основное лечение состоит в как можно более быстрой отмене гидрохлоротиазида. Необходимо иметь в виду, что, если внутриглазное давление остается неконтролируемым, может потребоваться неотложное консервативное или хирургическое лечение. К факторам риска развития острой закрытоугольной глаукомы можно отнести сведения об аллергии к сульфонамидам или пенициллину в анамнезе.
Тиазидные диуретики, в т.ч. гидрохлоротиазид, могут вызывать нарушения водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния (гипокалиемию, гипонатриемию и гипохлоремический алкалоз). Признаками, настораживающими в отношении этих нарушений, являются сухость слизистой оболочки полости рта, чувство жажды, общая слабость, сонливость, чувство беспокойства, миалгия или судорожные подергивания икроножных мышц (крампи), мышечная слабость, выраженное снижение АД, олигурия, тахикардия и такие желудочно-кишечные нарушения, как тошнота или рвота. В период лечения данной комбинацией необходим периодический контроль содержания электролитов в сыворотке крови.
При применении данной комбинации риск гипокалиемии более вероятен у пациентов с циррозом печени, при усиленном диурезе, при соблюдении бессолевой диеты, а также в случае одновременного применения глюко- и минералокортикоидов или кортикотропина; к факторам риска развития гиперкалиемии относятся почечная и/или сердечная недостаточность и сахарный диабет.
Тиазидные диуретики могут уменьшать выведение кальция почками и вызывать (при отсутствии явных нарушений метаболизма кальция) преходящее и небольшое повышение содержания кальция в сыворотке крови. Более выраженная гиперкальциемия может быть признаком скрытого гиперпаратиреоза. Перед проведением оценки функции паращитовидных желез тиазидные диуретики следует отменить.
Показано, что тиазидные диуретики увеличивают выведение магния почками, что может привести к гипомагниемии.
У пациентов с ИБС применение любого антигипертензивного средства, в случае чрезмерного снижения АД, может привести к инфаркту миокарда или инсульту.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения следует учитывать возможность развития головокружения и сонливости, что требует соблюдения осторожности.
Лекарственное взаимодействие
Телмисартан
Другие антигипертензивные средства — возможно усиление гипотензивного эффекта.
Препараты лития— редко отмечалось обратимое увеличение концентрации лития в крови, сопровождающееся токсическими явлениями. При одновременном применении препаратов лития и антагонистов рецептора ангиотензина II рекомендуется проводить определение содержания лития в крови;
НПВС, включая ацетилсалициловую кислоту в дозах, применяемых в качестве противовоспалительного средства, ингибиторы ЦОГ-2 и неселективные НПВС — возможно развитие острой почечной недостаточности у пациентов со сниженным ОЦК. Препараты, влияющие на РААС, могут обладать синергическим эффектом. У пациентов, получающих НПВС и телмисартан, в начале лечения следует компенсировать ОЦК и провести исследование функции почек. Снижение эффекта антигипертензивных средств, таких как телмисартан, посредством ингибирования сосудорасширяющего эффекта простагландинов отмечалось при совместном лечении с НПВС. При одновременном применении телмисартана с ибупрофеном или парацетамолом не было выявлено клинически значимого эффекта.
Дигоксин — отмечено увеличение средней концентрации дигоксина в плазме крови в среднем на 20% (в одном случае на 39%). При одновременном назначении телмисартана и дигоксина целесообразно проводить периодическое определение концентрации дигоксина в крови.
Гидрохлоротиазид
Этанол, барбитураты, опиоидные анальгетики — риск развития ортостатической гипотензии.
Гипогликемические препараты для приема внутрь и инсулин — может потребоваться коррекция дозы гипогликемических средств для приема внутрь и инсулина.
Метформин — существует риск развития молочнокислого ацидоза.
Колестирамин и колестипол — в присутствии анионных обменных смол нарушается всасывание гидрохлоротиазида.
Сердечные гликозиды — повышается риск развития гипокалиемии или гипомагниемии, вызываемых тиазидными диуретиками, развития аритмий, вызываемых сердечными гликозидами.
Прессорные амины (например, норэпинефрин) — возможно ослабление эффекта прессорных аминов.
Недеполяризующие миорелаксанты (например, тубокурарина хлоридом) — гидрохлоротиазид может усиливать эффект недеполяризующих миорелаксантов;
Противоподагрические средства — возможно повышение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови, поэтому могут потребоваться изменения дозы урикозурических средств. Применение тиазидных диуретиков увеличивает частоту развития реакций повышенной чувствительности на аллопуринол.
Препараты кальция — тиазидные диуретики могут повышать содержание кальция в сыворотке крови вследствие уменьшения его выведения почками. Если требуется применять препараты кальция, следует регулярно контролировать содержание кальция в крови и, при необходимости, изменять дозу препаратов кальция.
Бета-адреноблокаторы и диазоксид — тиазидные диуретики могут усиливать гипергликемию, вызываемую бета-адреноблокаторами и диазоксидом;
М-холиноблокаторы (например, атропин, биперидин) — уменьшение моторики ЖКТ, увеличение биодоступности тиазидных диуретиков.
Амантадин — тиазидные диуретики могут увеличивать риск нежелательных эффектов, вызываемых амантадином.
Цитотоксические средства (например, циклофосфамид, метотрексат) — уменьшение почечной экскреции цитотоксических средств и усиление их миелосупрессивного действия.
НПВС — совместное применение с тиазидными диуретиками может привести к снижению диуретического и антигипертензивного эффекта.
Средствами, которые приводят к выведению калия и гипокалиемии (например, диуретиками, выводящими калий, слабительными средствами; глюко- и минералокортикоидами; кортикотропином; амфотерицином В; карбеноксолоном; бензилпенициллином, производными ацетилсалициловой кислоты) — усиление гипокалиемического эффекта. Гипокалиемия, вызываемая гидрохлоротиазидом, компенсируется калийсберегающим эффектом телмисартана.
Калийсберегающие диуретики, препараты калия, другие средства, способные повышать содержание калия в сыворотке крови (например, гепарин) или замена натрия в поваренной соли солями калия — возможно развитие гиперкалиемии. Рекомендуется периодический контроль содержания калия в плазме крови в случаях, когда комбинация телмисартан+гидрохлоротиазид применяется одновременно с препаратами, которые могут вызывать гипокалиемию, а также с препаратами, способными повышать содержание калия в сыворотке крови.
Адрес производителя
|
Laboratorios LICONSA , S.A. |
Испания |
Avda. Miralcampo №7, Poligono Industrial Miralcampo, 19200 Azuqueca de Henares (Guadalajara), Spain |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
-
МикардисПлюс®
(BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL, Германия) -
Микафор
(HIGLANCE LABORATORIES Pvt. Ltd., Индия) -
Телзап® Плюс
(САНОФИ РОССИЯ, Россия) -
Телминорм® Н
(MICRO LABS, Индия) -
Телмисартан-Н ШТАДА
(НИЖФАРМ, Россия) -
Телмиста® Н
(KRKA d.d., Novo mesto, Словения) -
Телпрес Плюс
(XANTIS PHARMA, Кипр) -
Телсартан® Н
(Dr. Reddy`s Laboratories, Индия) -
Темлатенз®
(ПАНБИО ФАРМ, Россия)
Все аналоги
(13)
Телпрес
Telpres
Регистрационный номер
Торговое наименование
Телпрес
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
таблетки
Состав
Каждая таблетка 20 мг содержит: действующее вещество: телмисартан — 20,00 мг;
вспомогательные вещества: натрия гидроксид — 1,70 мг, повидон-К25 — 5,40 мг, меглюмин — 6,00 мг, маннитол — 81,90 мг, магния стеарат — 2,00 мг, кросповидон — 3,00 мг.
Каждая таблетка 40 мг содержит: действующее вещество: телмисартан — 40,00 мг;
вспомогательные вещества: натрия гидроксид — 3,40 мг, повидон-К25 — 10,80 мг, меглюмин — 12,00 мг, маннитол — 163,80 мг, магния стеарат — 4,00 мг, кросповидон — 6,00 мг
Каждая таблетка 80 мг содержит: действующее вещество: телмисартан — 80,00 мг;
вспомогательные вещества: натрия гидроксид — 6,70 мг, повидон-К25 — 21,60 мг, меглюмин — 24,00 мг, маннитол — 327,70 мг, магния стеарат — 8,00 мг, кросповидон — 12,00 мг.
Описание
Таблетки 20 мг
Круглые таблетки с фаской, белого цвета, с гравировкой «LC» на одной стороне таблетки.
Таблетки 40 мг
Продолговатые двояковыпуклые таблетки, белого цвета, с гравировкой «LC» на одной стороне таблетки.
Таблетки 80 мг
Продолговатые двояковыпуклые таблетки, белого цвета, с гравировкой «LC» на одной стороне таблетки.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Телмисартан — специфический антагонист рецепторов ангиотензина II (тип AT1), эффективный при приёме внутрь. Обладает высоким сродством к подтипу AT1 рецепторов ангиотензина II, через которые реализуется действие ангиотензина II. Вытесняет ангиотензин II из связи с рецептором, не обладая действием агониста в отношении этого рецептора. Телмисартан связывается только с подтипом AT1 рецепторов ангиотензина II. Связь носит длительный характер. Не обладает сродством к другим рецепторам, в том числе к АТ2 рецептору и другим, менее изученным рецепторам ангиотензина. Функциональное значение этих рецепторов, а также эффект их возможной избыточной стимуляции ангиотензином II, концентрация которого увеличивается при назначении телмисартана, не изучены. Снижает концентрацию альдостерона в крови, не ингибирует ренин в плазме крови и не блокирует ионные каналы. Телмисартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (кининаза II) (фермент, который также разрушает брадикинин). Поэтому усиления побочных эффектов, вызываемых брадикинином, не ожидается.
У пациентов с артериальной гипертензией телмисартан в дозе 80 мг полностью блокирует гипертензивное действие ангиотензина II. Начало антигипертензивного действия отмечается в течение 3-х часов после первого приёма телмисартана внутрь. Действие препарата сохраняется в течение 24 часов и остаётся значимым до 48 часов. Выраженный антигипертензивный эффект обычно развивается через 4 недели после регулярного приёма препарата.
У пациентов, страдающих артериальной гипертензией, телмисартан снижает систолическое и диастолическое артериальное давление (АД), не оказывая влияния на частоту сердечных сокращений (ЧСС).
В случае резкой отмены телмисартана АД постепенно возвращается к исходному уровню без развития синдрома «отмены».
Фармакокинетика
Всасывание
При приёме внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет около 50 %. При приёме одновременно с пищей снижение AUC (площадь под кривой «концентрация–время») колеблется от 6 % (при дозе 40 мг) до 19 % (при дозе 160 мг). Спустя 3 часа после приёма, концентрация в плазме крови выравнивается независимо от приёма пищи.
Распределение
Связь с белками плазмы крови — 99,5 %, в основном с альбумином и альфа-1 гликопротеином. Среднее значение видимого объёма распределения в равновесной концентрации — 500 л.
Метаболизм
Метаболизируется путём конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Метаболиты фармакологически неактивны.
Выведение
Период полувыведения (T½) — более 20 час. Выводится через кишечник в неизменённом виде, выведение почками — менее 2 % от принятой дозы. Общий плазменный клиренс высокий (900 мл/мин) по сравнению с «печёночным кровотоком» (около 1500 мл/мин).
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Гендерные различия
Наблюдается разница в плазменных концентрациях у мужчин и женщин. Cmax (максимальная концентрация) и AUC были приблизительно в 3 и 2 раза, соответственно, выше у женщин по сравнению с мужчинами без значимого влияния на эффективность. Коррекции доз не требуется.
Пожилые пациенты
Фармакокинетика телмисартана у пациентов пожилого возраста не отличается от фармакокинетики у молодых пациентов. Коррекции доз не требуется.
Пациенты с нарушением функции почек
У пациентов с лёгким и умеренным нарушением функции почек коррекции дозы телмисартана не требуется.
Пациентам с тяжёлой почечной недостаточностью и пациентам, находящимся на гемодиализе, рекомендована более низкая начальная доза — 20 мг в сутки.
Телмисартан не выводится с помощью гемодиализа.
Пациенты с нарушением функции печени
Исследования фармакокинетики у пациентов с печёночной недостаточностью показали увеличение абсолютной биодоступности телмисартана практически до 100 %.
При печёночной недостаточности T½ не изменяется. У пациентов с лёгкими и умеренными нарушениями функции печени (класс A и B по шкале Чайлд-Пью) суточная доза препарата не должна превышать 40 мг.
Показания
- Артериальная гипертензия;
- Снижение сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов в возрасте 55 лет и старше с высоким риском сердечно-сосудистых заболеваний.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к действующему веществу или вспомогательным компонентам препарата;
- Беременность;
- Период грудного вскармливания;
- Обструктивные заболевания желчевыводящих путей;
- Тяжёлые нарушения функции печени (класс C по шкале Чайлд-Пью);
- Одновременное применение препарата Телпрес с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом и/или нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации менее 60 мл/мин/1,73 м2);
- Одновременное применение ингибиторов АПФ у пациентов с диабетической нефропатией;
- Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью
- Двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки;
- Нарушения функции печени и/или почек (см. раздел «Особые указания»);
- Состояние после трансплантации почки (опыт применения отсутствует);
- Снижение объёма циркулирующей крови (ОЦК) вследствие предшествующей диуретической терапии, ограничения приёма поваренной соли, диареи или рвоты;
- Гипонатриемия;
- Гиперкалиемия;
- Хроническая сердечная недостаточность;
- Ишемическая болезнь сердца;
- Стеноз аортального и митрального клапана;
- Идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз (гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия);
- Первичный альдостеронизм (эффективность и безопасность не установлены);
- Одновременное применение с ингибиторами АПФ или алискиреном;
- Одновременное применение с препаратами калия, калийсберегающими диуретиками;
- Сахарный диабет.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Лекарственные средства, воздействующие непосредственно на РААС, могут стать причиной серьёзных повреждений и гибели развивающегося плода, поэтому при планировании или установлении факта беременности препарат должен быть сразу отменён и, если необходимо, назначена альтернативная гипотензивная терапия, имеющая установленный профиль безопасности при применении во время беременности. Применение препарата в период беременности противопоказано.
В доклинических исследованиях телмисартана тератогенных влияний выявлено не было, но установлена фетотоксичность. Известно, что воздействие антагонистов рецепторов ангиотензина II во время второго и третьего триместров беременности вызывает у человека фетотоксичность (снижение функции почек, олигогидрамнион, замедление оссификации черепа), а также неонатальную токсичность (почечная недостаточность, гипотензия, гиперкалиемия). Пациенткам, планирующим беременность следует назначать альтернативную терапию. Если лечение антагонистами рецепторов ангиотензина II происходило во время второго триместра беременности, рекомендуется проверка ультразвуковым методом функции почек и состояния черепа у плода.
Новорождённые, матери которых получали антагонисты рецепторов ангиотензина II, должны тщательно наблюдаться в отношении гипотензии.
Терапия препаратом Телпрес противопоказана в период грудного вскармливания. Исследования влияния на фертильность человека не проводились.
Способ применения и дозы
Внутрь, вне зависимости от приёма пищи.
Артериальная гипертензия
Начальная рекомендованная доза препарата Телпрес составляет 1 таб. (40 мг) один раз в сутки. В случаях, когда терапевтический эффект не достигается, максимальная рекомендованная доза препарата Телпрес может быть увеличена до 80 мг один раз в сутки. При решении вопроса об увеличении дозы следует принимать во внимание, что максимальный антигипертензивный эффект обычно достигается в течение 4–8 недель после начала лечения.
Снижение сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности
Рекомендованная доза — 1 таблетка препарата Телпрес 80 мг 1 раз в сутки.
В начальный период лечения рекомендуется наблюдение за уровнем артериального давления (АД), может потребоваться коррекция антигипертензивной терапии.
Нарушение функции почек
У пациентов с серьёзными нарушениями функции почек и пациентов, находящихся на гемодиализе, опыт применения ограничен. У таких пациентов рекомендованная стартовая доза составляет 20 мг в сутки. У пациентов с лёгкими и умеренными нарушениями функции почек коррекции дозы не требуется.
Нарушение функции печени
У пациентов с лёгкими и умеренными нарушениями функции печени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью, соответственно) суточная доза препарата Телпрес не должна превышать 40 мг.
Пожилые пациенты
У пациентов пожилого возраста не требуется коррекции дозы.
Побочное действие
В целом, частота возникновения нежелательных реакций, отмеченная для телмисартана сопоставима с аналогичной для плацебо. Наблюдаемые случаи побочных эффектов не коррелировали с полом, возрастом или расовой принадлежностью пациентов. Классификация частоты побочных реакций Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (>1/10); часто (от >1/100 до <1/10); нечасто (от >1/1000 до <1/100); редко (от >1/10 000 до <1/1000); очень редко (от <1/10 000); частота неизвестна (по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным).
Инфекционные и паразитарные заболевания:
нечасто: инфекции верхних дыхательных путей, в том числе фарингит и синусит, инфекции мочевыводящих путей (включая цистит);
неизвестной частоты: сепсис, включая сепсис с летальным исходом.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:
нечасто: анемия;
редко: тромбоцитопения;
неизвестной частоты: эозинофилия.
Нарушения со стороны психики:
нечасто: депрессия; редко: тревожность.
Нарушения со стороны нервной системы:
нечасто: бессонница, синкопе, вертиго; редко: обморок.
Нарушения со стороны органа зрения:
редко: нарушение зрения.
Нарушения со стороны сердца:
нечасто: брадикардия; редко: тахикардия.
Нарушения со стороны сосудов:
нечасто: выраженное снижение АД*, ортостатическая гипотензия;
* часто наблюдалось у пациентов с контролируемым АД, которые получали лечение телмисартаном с целью снижения риска сердечно-сосудистой смертности в дополнение к стандартному лечению.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
нечасто: одышка, кашель.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
нечасто: боль в животе, диарея, диспепсия, метеоризм, рвота;
редко: расстройство желудка, дискомфорт, сухость слизистой оболочки полости рта, нарушения функции печени/заболевания печени.
Нарушения со стороны иммунной системы:
редко: гиперчувствительность, ангионевротический отёк (в том числе со смертельным исходом); неизвестной частоты: анафилактические реакции.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
нечасто: гипергидроз, кожный зуд, сыпь;
редко: эритема, лекарственная сыпь, токсическая кожная сыпь, экзема, неизвестной частоты: крапивница.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто: миалгия, боль в спине (например, ишиас), мышечные спазмы;
редко: артралгия, боль в конечностях;
неизвестной частоты: боль в области сухожилий (тендинитоподобные симптомы).
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:
нечасто: почечная недостаточность, в том числе острая почечная недостаточность.
Нарушения со стороны питания и обмена веществ:
нечасто: гиперкалиемия.
Общие расстройства:
нечасто: боль в груди, астения (слабость);
редко: гриппоподобное состояние.
Влияние на результаты лабораторных показателей и инструментальных исследований:
нечасто: повышение концентрации креатинина в крови;
редко: повышение концентрации мочевой кислоты в крови, «печёночных» ферментов, активности креатинфосфокиназы в сыворотке крови, снижение гемоглобина, гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом).
Передозировка
Информация относительно передозировки ограничена.
Симптомы: наиболее значимые — выраженное снижение АД и тахикардия, также может наблюдаться брадикардия, головокружение, повышение концентрации креатинина в сыворотке крови и острая почечная недостаточность.
Лечение: симптоматическое и поддерживающее. Предлагаемые меры включают: вызывание рвоты и/или промывание желудка, приём активированного угля, восполнение недостатка жидкости и солей. Постоянный контроль содержания электролитов и креатинина в сыворотке крови. Гемодиализ не эффективен.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Телмисартан может увеличивать антигипертензивный эффект других антигипертензивных средств. Другие виды взаимодействий, имеющие клиническую значимость, не выявлены. Сочетанное применение с дигоксином, варфарином, гидрохлоротиазидом, глибенкламидом, ибупрофеном, парацетамолом, симвастатином и амлодипином не приводит к клинически значимому взаимодействию.
Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС).
Сопутствующее применение телмисартана с алискиреном противопоказано пациентам с сахарным диабетом или почечной недостаточностью (СКФ менее 60 мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела) и не рекомендуется другим пациентам. Одновременное применение телмисартана и ингибиторов АПФ противопоказано у пациентов с диабетической нефропатией.
Данные клинических исследований показали, что двойная блокада РААС вследствие комбинированного применения ингибиторов АПФ, АРА II или алискирена связана с повышенной частотой нежелательных явлений, таких как артериальная гипотензия, гиперкалиемия и нарушение функции почек (включая острую почечную недостаточность) в сравнении с применением только одного лекарственного средства, действующего на РААС.
Риск развития гиперкалиемии может возрастать при совместном применении с другими лекарственными препаратами, способными вызывать гиперкалиемию (калийсодержащие пищевые добавки и заменители соли, содержащие калий и калийсберегающие диуретики (спиронолактон, эплеренон, триамтерен или амилорид), нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ)), гепарин, иммунодепрессанты (циклоспорин, такролимус, триметоприм)). При необходимости на фоне документально подтверждённой гипокалиемии совместное применение препаратов следует осуществлять с осторожностью и регулярно контролировать содержание калия в плазме крови.
Дигоксин
При совместном приёме телмисартана с дигоксином было отмечено увеличение средней Cmax дигоксина в плазме крови на 49 % и минимальной концентрации на 20 %. В начале лечения, при подборе дозы и прекращении лечения телмисартаном следует тщательно контролировать концентрацию дигоксина в плазме крови для её поддержания в рамках терапевтического диапазона.
Калийсберегающие диуретики или калийсодержащие пищевые добавки
Антагонисты рецепторов ангиотензина II, такие как телмисартан, снижают вызываемую диуретиком потерю калия. Калийсберегающие диуретики, например, спиронолактон, эплеренон, триамтерен или амилорид, калийсодержащие пищевые добавки или заменители соли могут привести к значимому повышению содержания калия в плазме крови. Если сопутствующие применение показано, поскольку имеется документально подтверждённая гипокалиемия, их следует применять с осторожностью и на фоне регулярного контроля калия в плазме крови.
Препараты лития
При совместном приёме препаратов лития с ингибиторами АПФ и АРАII, включая телмисартан, возникало обратимое повышение концентрации лития в плазме крови и его токсического действия. При необходимости применения данной комбинации препаратов рекомендуется тщательно контролировать концентрации лития в плазме крови.
Нестероидные противовоспалительные лекарственные препараты (НПВП)
НПВП (включая ацетилсалициловую кислоту в дозах, используемых для противовоспалительного лечения, ингибиторы ЦОГ-2 и неселективные НПВП) могут ослаблять антигипертензивное действие АРАII. У некоторых пациентов с нарушением почечной функции (например, пациентов с обезвоживанием, пожилых пациентов с нарушением функции почек) совместное применение АРАII и препаратов, угнетающих циклооксигеназу-2 может приводить к дальнейшему ухудшению почечной функции, включая развитие острой почечной недостаточности, которая, как правило, является обратимой. Поэтому совместное применение препаратов следует осуществлять с осторожностью, особенно пожилым пациентам. Следует обеспечить надлежащее поступление жидкости, кроме того, в начале совместного применения и периодически в дальнейшем следует контролировать показатели функции почек.
Диуретики (тиазидные или петлевые диуретики)
Предшествующее лечение высокими дозами диуретиков, такими как фуросемид (петлевой диуретик) и гидрохлоротиазид (тиазидный диуретик), может привести к гиповолемии и риску развития артериальной гипотензии в начале лечения телмисартаном.
Прочие антигипертензивные средства
Действие телмисартана может усиливаться при совместном применении других антигипертензивных лекарственных средств. На основании фармакологических свойств баклофена и амифостина можно предположить, что они будут усиливать терапевтический эффект всех антигипертензивных средств, включая телмисартан. Кроме того, ортостатическая гипотензия может усиливаться на фоне приёма алкоголя, барбитуратов, наркотических средств или антидепрессантов.
Кортикостероиды (для системного применения)
Кортикостероиды ослабляют действие телмисартана.
Особые указания
Нарушения функции печени
Применение препарата Телпрес противопоказано у пациентов с холестазом, обструкцией желчевыводящих путей или тяжёлым нарушением функции печени (класс C по классификации Чайлд-Пью) (см. раздел «Противопоказания»), поскольку телмисартан в основном выводится с желчью. Предполагают, что у подобных пациентов снижен печёночный клиренс телмисартана. У пациентов с лёгкой или умеренной степенью нарушения функции печени (класс A и B по классификации Чайлд-Пью) препарат Телпрес следует применять с осторожностью (см. раздел «С осторожностью»).
Реноваскулярная гипертензия
При лечении лекарственными средствами, действующими на РААС, у пациентов с двусторонним стенозом артерий или стенозом артерии единственной функционирующей почки возрастает риск возникновения тяжёлой артериальной гипотензии и почечной недостаточности.
Нарушение функции почек и пересадка почки
При применении препарата Телпрес у пациентов с нарушением функции почек рекомендован периодический контроль содержания калия и креатинина в плазме крови. Опыт клинического применения препарата Телпрес у пациентов, недавно перенёсших трансплантацию почки, отсутствует.
Снижение объёма циркулирующей крови
Симптоматическая артериальная гипотензия, особенно после первого приёма препарата Телпрес, может возникать у пациентов с пониженным ОЦК и/или содержанием натрия в плазме крови на фоне предшествующего лечения диуретиками, ограничения приёма поваренной соли, диареи или рвоты. Подобные состояния (дефицит жидкости и/или натрия) должны быть устранены до начала приёма препарата Телпрес.
Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы
Сопутствующее применение телмисартана с алискиреном противопоказано пациентам с сахарным диабетом или почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации менее 60 мл/мин/1,73 м2) (см. раздел «Противопоказания»).
Одновременное применение телмисартана и ингибиторов АПФ противопоказано у пациентов с диабетической нефропатией (см. раздел «Противопоказания»).
В результате угнетения РААС были отмечены: артериальная гипотензия, обморок, гиперкалиемия и нарушение почечной функции (в том числе острая почечная недостаточность) у предрасположенных к этому пациентов, особенно при совместном применении нескольких лекарственных средств, так же действующих на эту систему. Поэтому двойная блокада РААС (например, на фоне приёма телмисартана с другими антагонистами РААС) не рекомендована.
В случаях зависимости сосудистого тонуса и функции почек преимущественно от активности РААС (например, у пациентов с хронической сердечной недостаточностью или заболеваниями почек, в том числе, при стенозе почечных артерий, или стенозе артерии единственной почки), назначение препаратов, влияющих на эту систему, может сопровождаться развитием острой артериальной гипотензии, гиперазотемии, олигурии и, в редких случаях, острой почечной недостаточностью.
Первичный альдостеронизм
У пациентов с первичным альдостеронизмом лечение антигипертензивными лекарственными средствами, действие которых осуществляется путём угнетения РААС, как правило, неэффективно.
Стеноз аортального и митрального клапана, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия
Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата Телпрес (так же, как и других сосудорасширяющих средств) у пациентов с аортальным или митральным стенозом, а также гипертрофической обструктивной кардиомиопатией.
Гиперкалиемия
Приём лекарственных средств, действующих на РААС может вызвать гиперкалиемию. У пациентов пожилого возраста, пациентов с почечной недостаточностью или сахарным диабетом, пациентов, также принимающих лекарственные препараты, способствующие повышению содержания калия в плазме крови, и/или пациентов с сопутствующими заболеваниями гиперкалиемия может привести к летальному исходу.
При решении вопроса о сопутствующем применении лекарственных средств, действующих на РААС, необходимо оценить соотношение «риск-польза».
Основными факторами риска развития гиперкалиемии, которые следует учитывать, являются:
- сахарный диабет, почечная недостаточность, возраст (пациенты старше 70 лет);
- сочетание с одним или более лекарственным средством, действующим на РААС и/или калийсодержащими пищевыми добавками. Лекарственными препаратами или терапевтическими классами лекарственных препаратов, которые могут вызывать гиперкалиемию, являются заменители соли, содержащие калий, калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты рецептора ангиотензина II, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП, в том числе селективные ингибиторы ЦОГ-2), гепарин, иммунодепрессанты (циклоспорин или такролимус) и триметоприм;
- интеркуррентные заболевания, в особенности обезвоживание, острая сердечная недостаточность, метаболический ацидоз, нарушение функции почек, синдром цитолиза (например, острая ишемия конечностей, рабдомиолиз, обширная травма).
Пациентам из группы риска рекомендуется тщательно контролировать содержание калия в плазме крови (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами).
Этнические отличия
Ингибиторы АПФ, телмисартан и другие АРАII, по-видимому, менее эффективно снижают артериальное давление у пациентов негроидной расы, чем у представителей других рас, возможно, вследствие большей предрасположенности к снижению активности ренина в популяции данных пациентов.
Прочее
Как и при применении других антигипертензивных средств, чрезмерное снижение уровня АД у пациентов, страдающих ишемической кардиомиопатией или ишемической болезнью сердца может приводить к развитию инфаркта миокарда или инсульта.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Специальных клинических исследований влияния препарата на способность управлять автомобилем и механизмами не проводилось. При управлении автомобилем и работе с механизмами, требующими повышенной концентрации внимания, следует соблюдать осторожность, так как на фоне приёма телмисартана редко могут возникать головокружения и сонливость.
Форма выпуска
Таблетки 20 мг, 40 мг, 80 мг.
По 14 таблеток в Ал/Ал блистер. По 2 или 7 блистеров с инструкцией по применению в картонной пачке.
Хранение
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности
2 года.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту