Цефтинекс 300 мг, пленочный комп.
МНН: Цефтибутен
Состав:
Активное вещество:
- Цефтибутен – 300 мг.
Вспомогательные вещества:
- Лактоза, магний стеарат, крахмал, другие вспомогательные компоненты для формирования таблетки с пленочной оболочкой.
Фармакологическая группа:
Антибиотик из группы цефалоспоринов третьего поколения.
Фармакологическое действие:
Цефтинекс обладает бактерицидным действием, ингибируя синтез клеточной стенки бактерий, что приводит к их гибели. Он активно воздействует на грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы, включая штаммы, устойчивые к другим антибиотикам.
Показания к применению:
Цефтинекс показан для лечения инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами, включая:
- Инфекции верхних и нижних дыхательных путей: острый и хронический бронхит, пневмония.
- Инфекции мочевыводящих путей: цистит, пиелонефрит, уретрит.
- Инфекции кожи и мягких тканей.
- Гонорея (неосложненная).
- Инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами в послеоперационный период.
Способ применения и дозы:
Для взрослых и детей старше 12 лет:
- Обычно назначают: 300 мг 1 раз в сутки.
- В зависимости от клинической ситуации, дозировка может быть увеличена или уменьшена.
Для детей:
- Применяется в дозах, рекомендованных педиатром в зависимости от веса и возраста ребенка.
Продолжительность лечения зависит от типа и тяжести инфекции, обычно составляет от 5 до 14 дней.
Противопоказания:
- Гиперчувствительность к цефтибутену или другим антибиотикам из группы цефалоспоринов.
- Беременность и лактация (при необходимости использования следует проконсультироваться с врачом).
- Нарушения функции почек (требуется коррекция дозы).
- Детский возраст до 12 лет (по показаниям педиатра).
Побочные эффекты:
- Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, диспепсия.
- Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница.
- Со стороны кожи: сыпь, зуд, аллергические реакции.
- Со стороны крови: лейкопения, тромбоцитопения.
- Со стороны печени: повышение уровня трансаминаз.
Особые указания:
- Важно соблюдать осторожность при применении у пациентов с аллергией на пенициллины, так как существует риск перекрестной аллергической реакции.
- Не рекомендуется для длительного применения без контроля врача.
- При лечении пациентам с нарушениями функции почек требуется коррекция дозы.
- При использовании препарата у пациентов с заболеванием печени или почек необходим контроль их состояния.
Условия хранения:
- Хранить при температуре не выше 25°C в сухом и защищенном от света месте.
- Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности: 3 года.
Отпуск:
По рецепту.
Производитель: Уточняется в зависимости от производителя.
Luni — Duminica 08:00 — 21:00
Luni — Duminica, 08:00 — 20:00
Luni — Vineri, 08:00 — 18:00
Sâmbătă — Duminică, 08:00 — 15:00
Luni — Vineri, 08:00 — 20:00
Sâmbătă — Duminică, 08:00 — 18:00
Luni — Duminica, 08:00 — 20:00
Luni — Duminica, 00:00 — 24:00
Luni — Duminica, 08:00 — 20:00
Luni — Duminica, 08:00 — 21:00
Luni — Duminica, 08:00 — 21:00
Luni — Duminica, 08:00 — 20:00
Luni — Duminica, 08:00 — 21:00
Luni — Duminica, 08:00 — 20:00
Luni — Duminica, 08:00 — 21:00
Luni — Duminica, 08:00 — 20:00
Luni — Duminica, 08:00 — 20:00
Luni — Duminica, 08:00 — 21:00
Luni — Duminica, 08:00 — 20:00
Luni — Duminica, 08:00 — 20:00
Luni — Duminica, 08:00 — 20:00
Luni — Duminica, 08:00 — 21:00
Luni — Duminica, 00:00 — 23:59
Luni — Duminica, 08:00 — 20:00
Luni — Duminica, 08:00 — 20:00
Luni — Duminica, 08:00 — 21:00
Luni — Duminica, 08:00 — 20:00
Luni — Duminica, 08:00 — 20:00
Luni — Duminica, 08:00 — 20:00
Luni — Vineri, 08:00 — 17:00
Simbata, 08:00 — 13:00
Luni — Duminica, 08:00 — 18:00
Luni — Duminica, 08:00 — 20:00
Luni — Duminica, 08:00 — 19:00
Luni — Vineri 08:00 — 20:00
Sâmbătă-Duminică, 08:00-18:00
Luni — Duminica, 08:00 — 21:00
Luni — Duminica, 08:00 — 21:00
Luni — Duminica, 08:00 — 21:00
Luni — Duminica, 08:00 — 23:00
Luni — Vineri, 08:00 — 20:00
Simbata, 08:00 — 18:00
Duminica, 08:00 — 14:00
Luni — Duminică, 08:00 — 16:00
Luni — Duminica, 07:30 — 21:00
Luni — Vineri, 08:00 — 19:00
Simbata, 08:00 — 14:00
Luni — Duminica, 08:00 — 21:00
Luni — Duminica, 08:00 — 21:00
Luni — Duminica 08:00 — 21:00
Luni — Vineri, 07:30 — 18:00
Sâmbătă, 08:00 — 13:00
Luni -Duminica, 08:00 — 21:00
Luni — Duminica, 08:00 — 21:00
Luni — Duminica, 08:00 — 21:00
Luni — Duminica, 08:00 — 21:00
Luni — Duminica, 08:00 — 22:00
Luni — Duminica, 08:00 — 21:00
Luni — Duminica, 00:00 — 23:59
Luni — Duminica, 08:00 — 21:00
Luni — Duminica, 08:00 — 21:00
Luni — Vineri, 08:00 — 17:00
Luni — Duminica, 08:00 — 21:00
Luni — Duminica, 08:00 — 20:00
Luni — Duminica, 08:00 — 21:00
Luni — Duminica, 08:00 — 22:00
Luni — Duminica, 08:00 — 21:00
Luni — Duminica, 08:00-20:00
Luni — Duminica, 08:00 — 21:00
Luni — Duminica, 08:00 — 21:00
Luni — Simbata, 08:00 — 21:00
Duminica, 08:00 — 20:00
Luni — Duminica, 08:00 — 21:00
Luni — Duminica, 00:00 — 24:00
Luni — Duminica, 08:00 — 21:00
Luni — Duminica, 08:00 — 21:00
Luni — Vineri, 08:00 — 19:00
Sâmbătă, 08:00 — 14:00
Luni — Vineri, 08:00 — 21:00
Luni — Duminica, 08:00 — 21:00
Luni — Vineri, 08:00 — 21:00
Sâmbătă — Duminică, 09:00 — 21:00
Luni — Duminica, 08:00 — 20:00
Luni — Duminica, 08:00 — 21:00
Luni — Duminica, 08:00 — 21:00
Luni — Duminica, 08:00 — 21:00
Luni — Duminica, 08:00 — 21:00
Luni — Duminica, 08:00 — 21:00
Luni — Vineri, 08:00 — 18:00
Luni — Duminică, 00:00-24:00
Luni — Duminica, 08:00 — 21:00
Luni — Duminica, 08:00 — 21:00
Luni — Duminica 08:00-22:00
Luni — Duminica, 08:00 — 21:00
Luni — Vineri, 08:00 — 18:00
Luni — Duminica, 08:00 — 21:00
Luni — Duminica, 08:00 — 21:00
Luni — Duminica, 08:00 — 21:00
Luni — Duminica, 08:00 — 22:00
Luni — Duminica, 08:00 — 21:00
Luni — Duminica, 08:00 — 22:00
Luni — Duminica, 08:00 — 21:00
Luni — Duminica, 08:00 — 21:00
Luni — Duminica, 08:00 — 21:00
Luni — Vineri, 08:00 — 18:00
Luni — Duminica, 08:00-23:00
Luni — Duminica, 08:00 — 21:00
Luni — Duminica, 07:30 — 20:00
Luni — Duminica, 08:00 — 21:00
Luni — Duminica 08:00 — 22:00
Luni — Duminica, 08:00 — 21:00
Luni — Vineri, 08:00 — 19:00
Sâmbătă, 08:00 — 14:00
Luni — Duminica, 08:00 — 21:00
Luni — Duminica, 08:00 — 21:00
Luni — Duminica, 08:00 — 20:00
Luni — Duminica, 08:00 — 20:00
Luni — Duminica, 08:00 — 22:00
Luni — Duminica, 08:00 — 21:00
Luni — Duminica, 08:00 — 23:00
Luni — Duminica, 08:00 — 20:00
Luni — Vineri, 08:00 — 18:00
Simbata, 08:00 — 14:00
Luni — Duminica, 08:00 — 20:00
Luni — Duminica, 08:00 — 21:00
Luni — Vineri, Duminica 08:00 — 19:00, Simbata- zi libera.
Luni — Vineri, 08:00 — 18:00
Luni — Duminica, 08:00 — 21:00
Luni — Duminica, 08:00 — 20:00
Luni — Duminica, 08:00 — 20:00
Luni — Duminica, 08:00 — 21:00
Luni — Duminica, 08:00 — 20:00
Luni — Duminica 08:00 — 20:00
Luni — Duminica, 08:00 — 21:00
Luni — Duminica 08:00 — 20:00
Luni — Duminica, 08:00 — 21:00
Luni — Duminica, 07:30 — 21:00
Luni — Duminica, 08:00 — 21:00
Luni — Vineri, 08:00 — 17:00
Simbata — 08:00 — 14:00
Luni — Duminica, 08:00 — 18:00
Luni — Duminica, 07:30 — 21:00
Luni — Duminica, 08:00 — 20:00
Luni — Duminica, 08:00 — 20:00
Marți — Duminică, 07:30 — 16:00
Luni, 08:00-14:00
Luni — Duminica, 08:00 — 20:00
Luni — Vineri, 08:00 — 17:00
Luni — Vineri, 08:00 — 17:00
Luni — Vineri, 08:00 — 16:00
Luni — Duminica, 08:00 — 20:00
Luni — Duminica, 07:00 — 18:00
Luni — Duminica, 07:00 — 21:00
Luni — Duminica, 07:00 — 21:00
Luni — Vineri, 07:00 — 18:00
Simbata — Duminica, 07:00 — 14:00
Luni — Duminica, 08:00 — 20:00
Luni — Duminica, 08:00 — 21:00
Luni — Duminica, 08:00 — 21:00
Luni — Duminica, 08:00 — 20:00
Luni — Duminica 08:00 — 20:00
Luni — Vineri, 08:00 — 17:00
Simbata, 08:00-13:00
Luni — Duminica, 08:00 — 21:00
Luni — Duminica, 08:00 — 20:00
Luni — Duminica, 07:30 — 20:00
Luni — Duminica, 07:00 — 17:00
Luni — Vineri, 08:00 — 19:00
Sâmbătă — Duminica, 08:00 — 16:00
Luni — Duminica, 08:00 — 20:00
Luni — Duminica, 00:00 — 23:59
Luni — Duminica, 07:00 — 21:00
Luni — Duminica, 08:00 — 20:00
Luni — Duminica, 08:00 — 20:00
Luni — Duminica, 08:00 — 20:00
Luni — Duminica, 08:00 — 20:00
Luni — Duminica, 08:00 — 20:00
Luni — Duminica, 08:00 — 21:00
Luni — Duminica, 07:30 — 20:30
Luni — Duminica, 08:00 — 21:00
Luni — Duminica, 08:00 — 20:00
Luni — Vineri, 08:00 — 17:00
Luni — Duminica, 08:00 — 21:00
Luni — Duminica, 08:00 — 19:00
Luni -Duminica, 08:00 — 20:00
Luni — Duminica, 08:00 — 20:00
Luni — Duminica, 08:00 — 20:00
Luni -Duminica, 08:00 — 20:00
Luni — Duminica, 08:00 — 20:00
Luni — Duminica, 08:00 — 20:30
Luni — Duminica, 08:00 — 20:00
Luni — Duminica, 07:30 — 19:30
Luni — Vineri, 08:00 — 17:00
Sîmbătă, 08:00 — 13:00
Luni-Vineri 08:00-20:00
Sâmbătă-Duminică 08:00-15:00
Luni — Duminica, 08:00 — 21:00
Luni — Duminica, 08:00 — 20:00
Luni — Duminica 08:00 — 21:30
Luni — Duminică, 08:00 — 21:00
Luni — Duminica, 08:00 — 20:00
Luni — Duminica, 08:00 — 21:00
Понедельник — Воскресенье, 08:00 — 20:00
Понедельник — Пятница, 08:00 — 19:00
Luni — Vineri, 08:00 — 20:00
Simbata — Duminica, 08:00 — 16:00
Luni — Vineri, 08:00 — 17:00
Luni — Vineri, 09:00 — 16:00
Sâmbătă, 08:00 — 12:00
Luni — Duminica, 08:00 — 21:00
Luni — Duminica, 08:00 — 21:00
Luni — Duminica, 08:00 — 22:00
Luni — Duminica, 08:00 — 21:00
Luni — Duminica, 08:00 — 20:00
Luni — Duminica, 08:00 — 20:00
Luni — Duminica, 08:00 — 20:00
Luni — Duminica, 08:00 — 20:00
Luni — Duminica, 08:00 — 20:00
Luni — Duminica, 08:00 — 21:00
Luni — Duminica, 08:00 — 20:00
Luni — Duminica, 08:00 — 20:00
Luni — Duminica, 08:00 — 21:00
Luni — Vineri, 08:00 — 17:00
Simbata, 08:00 — 13:00
Более подробная информация о препарате, дополнениях и изменениях – в Инструкции по применению медицинского препарата (Листке-вкладыше). Прежде чем начать использовать этот препарат, необходимо внимательно и полностью прочитать Инструкцию по применению, содержащую конкретно важную информацию, и сохранить Инструкцию для возможности уточнений.
Антибактериальное (противомикробное) лекарственное средство широкого спектра действия.
Активное (действующее) вещество препарата – Цефдинир — полусинтетический цефалоспориновый β-лактамный антибиотик III поколения широкого спектра действия для приема внутрь. Бактерицидная активность обусловлена подавлением синтеза клеточной стенки бактерий. Отличается устойчивостью к действию бета-лактамаз, продуцируемых большинством аэробных грамположительных (Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазу), Streptococcus pneumoniae (только штаммы, чувствительные к пенициллину), Streptococcus pyogenes) и аэробных грамотрицательных бактерий (Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазу), Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазу)). Обладает широким спектром противомикробного действия. Цефдинир неактивен в отношении Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter spp., Enterococcus spp. и устойчивых к метициллину Staphylococcus spp. Более подробная информация – в Инструкции по применению медицинского препарата. Важно! Необходимо получить назначение врача и внимательно прочитать Инструкцию перед применением конкретного препарата. Применять препарат — согласно показаниям, способу применения и в дозах, указанных в Инструкции по применению лекарственного препарата, если нет иных назначений врача. Информацию о приеме препарата можно уточнить у фармацевта. Инструкцию необходимо сохранять для возможности уточнений.
Формы выпуска:
Таблетки для приема внутрь (покрытые оболочкой (п/о) или покрытые пленочной оболочкой (п/п/о)) – 1 таблетка содержит 300мг Цефдинира.
Капсулы для приема внутрь (твердые желатиновые) – 1 капсула содержит 300мг Цефдинира.
Порошок (гранулы) для приготовления суспензии для приема внутрь – 5мл суспензии содержат 125мг или 250мг Цефдинира.
Показания к применению. Инфекционно-воспалительные заболевания от легкой до умеренной степени тяжести, вызванные чувствительными к Цефдиниру
микроорганизмами:
— инфекции ЛОР-органов: острый синусит, острый средний отит, фарингит, тонзиллит;
— инфекции нижних дыхательных путей: обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония;
— неосложненные инфекции кожи и мягких тканей.
Противопоказания
— повышенная чувствительность к компонентам препарата или к другим антибиотикам класса цефалоспоринов;
— непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбция, сахаразно-изомалътазной недостаточность;
— детский возраст до 6-ти месяцев;
— детский возраст до 6-ти лет (Таблетки, Капсулы); рекомендуется применять Цефдинир в форме суспензии.
С осторожностью – пациенты с сахарным диабетом; -детский возраст до 6 месяцев, -хроническая почечная недостаточность, -пожилой возраст, -псевдомембранозный колит (в анамнезе), -беременность, период лактации.
Побочное действие. Возможны побочные эффекты: —со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея; редко — диспепсия, гастрит, рвота, боли в животе, повышение активности АСТ, АЛТ и ЛДГ; -со стороны нервной системы: головная боль, редко — головокружение; очень редко – судороги; -аллергические реакции: анафилаксия, бронхоспазм, одышка, сыпь, крапивница, реакции повышенной светочувствительности, зуд, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз; -со стороны органов кроветворения и свертывающей системы крови: апластическая анемия, панцитопения, лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз, увеличение протромбинового времени и международного нормализованного отношения, гемолитическая анемия и внутреннее кровотечение, положительная прямая проба Кумбса; -со стороны мочевыделительной системы: дисфункция почек, токсическая нефропатия, глюкозурия, кетонурия; —прочие: суперинфекция.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания. Цефдинир назначают во время беременности и лактации только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.
Способ применения и дозы. Применять препарат только согласно тем показаниям, тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции по применению, если нет иных назначений врача. Дозы определяются нозологической формой, тяжестью течения заболевания (активностью возбудителя), возрастом и весом больного, характером инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя. Обычная продолжительность курса лечения 5-10 дней; продолжительность терапии не должна превышать 10 дней. Оптимальный режим дозирования, а также продолжительность лечения определяются и устанавливаются врачом индивидуально в зависимости от показаний, проявлений симптомов и эффективности лечения. Таблетки, капсулы, суспензию принимают внутрь 1-2 раза в сутки, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством воды. Для взрослых и детей старше 13 лет: разовая доза может варьировать от 300мг каждые 12 часов до 600мг Цефдинира каждые 24 часа (в зависимости от поставленного диагноза. Дети (6 месяцев-12 лет): рекомендуемая терапевтическая доза составляет 7мг/кг массы тела каждые 12-24 часов. Расчет разовой дозы препарата в мерных ложках и миллилитрах приведен в таблицах в Инструкции по применению препарата. Правила приготовления суспензии описаны в Инструкции по применению конкретного препарата. Важно!_Необходимое для разведения порошка количество воды определяется производителями в Инструкции по применению различно: 1. Наличием горизонтальной метки. 2. Наличием вертикальной маркировочной линии на этикетке. 3. Указанием общего объема воды при наличии дозированного устройства (мерный стаканчик, мерный шприц и т.д.). Общие правила приготовления суспензии
– Суспензию готовят в 2 приема добавления воды: 1.Встряхнуть флакон с порошком. 2.Кипяченную остывшую воду добавить до половины вертикальной маркировочной линии или наполовину от горизонтальной метки, хорошо встряхнуть флакон. 3.Добавить воды до горизонтальной метки или до верхнего края вертикальной маркировочной линии, опять хорошо встряхнуть флакон. Также, в два приема, добавляют во флакон указанный производителем объем воды. Приготовленная суспензия годна в течение 7 или 14 дней (могут быть изменения или дополнения, указанные в Инструкции по применению препарата). Флакон следует плотно закрывать и встряхивать перед каждым приемом.
Передозировка. Ожидаемые возможные симптомы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, диарея и судороги. Лечение: промывание желудка, симптоматическая и поддерживающая терапия. Цефдинир выводится из организма гемодиализом. При необходимости гемодиализ может применяться в случае серьезных токсических реакций.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Необходимо предупредить врача: -о хронических заболеваниях; -обо всех лекарственных препаратах, которые назначены (или принимаются) по уже имеющимся показаниям (или хроническим заболеваниям). Действие Цефдинира значительно уменьшается при одновременном применении с магний- или алюминийсодержащими антацидными средствами, а также с железосодержащими препаратами. Детское питание, обогащенное железом, не оказывает существенного влияния на абсорбцию Цефдинира; исходя из этого, Цефдинир в форме суспензии может назначаться одновременно с обогащенным железом детским питанием. Цефдинир необходимо принимать за 2 часа до или через 2 часа после приема антацидов или препаратов, содержащих железо (красноватая окраска стула может быть связана с образованием в желудочно-кишечном тракте невсасывающегося комплекса Цефдинира или продуктов его разложения и железа). Как и при применении других β-лактамных антибиотиков, пробенецид ингибирует почечное выведение Цефдинира, в результате чего увеличивается пиковый уровень концентрации Цефдинира в плазме.
Особые указания. Следует соблюдать осторожность при назначении Цефдинира пациентам с повышенной чувствительностью к пенициллину, так как известны случаи перекрестной гиперреактивности с развитием анафилаксии. Следует учитывать возможность развития псевдомембранозного колита при приеме любого антибактериального средства широкого спектра действия. Как и при назначении других антибиотиков широкого спектра действия, длительное лечение может вызвать появление и избыточный рост устойчивых микроорганизмов. Если во время лечения развивается грибковая или бактериальная суперинфекция, назначают соответствующее альтернативное лечение. Цефалоспорины в редких случаях могут снижать протромбиновую активность, что приводит к увеличению протромбинового времени.
Влияние препарата на способность к управлению транспортными средствами и механизмами. Поскольку при приеме Цефдинира могут возникать случаи головокружения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами.
Условия хранения: -в недоступном для детей
месте; -в оригинальной упаковке; -в сухом, защищенном от света месте при
температуре, указанной производителем в Инструкции по применению медицинского
препарата.
Для покупки товара в нашей интернет-аптеке выберите понравившийся товар и добавьте его в корзину. Далее перейдите в Корзину и нажмите на «Оформить заказ» или «Быстрый заказ».
Когда оформляете быстрый заказ, напишите ФИО, телефон и e-mail. Вам перезвонит менеджер и уточнит условия заказа. По результатам разговора вам придет подтверждение оформления товара на почту.
Для оформления заказа в стандартном режиме заполните полностью форму по последовательным этапам: адрес, способ доставки, оплаты, данные о себе. Советуем в комментарии к заказу написать информацию, которая поможет курьеру вас найти. Нажмите кнопку «Оформить заказ».
Неблагоприятные События
Клинические испытания — Капсулы Цефтинекса (Взрослые и подростки)
В клинических испытаниях 5093 взрослых и подростковых пациента (3841 американский и 1252 неамериканских) получали рекомендуемую дозу капсул цефдинира (600 мг/сут). Большинство нежелательных явлений были умеренными и самоограничивающимися. Цефдиниру не приписывали ни смерти, ни постоянной инвалидности. Сто сорок семь из 5093 (3%) пациентов прекратили прием лекарств из-за нежелательных явлений, которые, по мнению исследователей, возможно, вероятно или определенно связаны с терапией цефдиниром. Прерывания были в основном вызваны желудочно-кишечными расстройствами, обычно диареей или тошнотой. Девятнадцать из 5093 (0.4%) пациенты были прекращены из-за сыпи, связанной с приемом цефдинира
В США исследователи считали, что следующие побочные явления, возможно, вероятно или определенно связаны с капсулами цефдинира в клинических испытаниях с несколькими дозами (N = 3841 пациент, получавший цефдинир):
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ, СВЯЗАННЫЕ С ИСПЫТАНИЯМИ КАПСУЛ ЦЕФДИНИРА В США У ВЗРОСЛЫХ И ПОДРОСТКОВ (N = 3841)один
| Частота встречаемости ≥ 1% | Диарея | 15% |
| Вагинальная молочница | 4% женщин | |
| Тошнота | 3% | |
| Головная боль | 2% | |
| Боль в животе | 1% | |
| Вагинит | 1% женщин | |
| Частота встречаемости < 1%, но > 0,1% | Сыпь | 0.90% |
| Диспепсия | 0.70% | |
| Метеоризм | 0.70% | |
| Рвота | 0.70% | |
| Ненормальный стул | 0.30% | |
| Анорексия | 0.30% | |
| Запор | 0.30% | |
| Головокружение | 0.30% | |
| Сухость во рту | 0.30% | |
| Астения | 0.20% | |
| Бессонница | 0.20% | |
| Бели | 0,2% женщин | |
| Молочница | 0.20% | |
| Зуд | 0.20% | |
| Сонливость | 0.20% | |
| один 1733 мужчины, 2108 женщин |
Следующие изменения лабораторных показателей, имеющие возможное клиническое значение, независимо от связи с терапией цефдиниром, были замечены в ходе клинических испытаний, проведенных в США:
ИЗМЕНЕНИЯ ЛАБОРАТОРНЫХ ПОКАЗАТЕЛЕЙ, НАБЛЮДАЕМЫЕ ПРИ ИССЛЕДОВАНИИ КАПСУЛ ЦЕФДИНИРА В США У ВЗРОСЛЫХ И ПОДРОСТКОВ (N = 3841)
| Частота встречаемости ≥ 1% | ↑Лейкоциты мочи | 2% |
| ↑Белка в моче | 2% | |
| ↑ Гамма-глутамилтрансферазаодин | 1% | |
| ↓Лимфоциты, ↑Лимфоциты | 1%, 0.2% | |
| ↑Микрогематурия | 1% | |
| Частота встречаемости < 1%, но > 0,1% | ↑Глюкоза | 0.90% |
| ↑Глюкоза мочи | 0.90% | |
| ↑ Белые кровяные тельца,↓Белые кровяные тельца | 0.9%, 0.7% | |
| ↑ Аланинаминотрансфераза (АЛТ) | 0.70% | |
| ↑Эозинофилы | 0.70% | |
| ↑Удельный вес мочи,↓Удельный вес мочиодин | 0.6%, 0.2% | |
| ↓Бикарбонатодин | 0.60% | |
| ↑Фосфор,↓Фосфоруса | 0.6%, 0.3% | |
| ↑ Аспартатаминотрансфераза (АСТ) | 0.40% | |
| ↑ Щелочная фосфатаза | 0.30% | |
| ↑ Азот мочевины крови (БУЛОЧКА) | 0.30% | |
| ↓Гемоглобин | 0.30% | |
| ↑ Полиморфно-ядерных нейтрофильных лейкоцитов (PMNs), ↓PMNs | 0.3%, 0.2% | |
| ↑Билирубин | 0.20% | |
| ↑лактатдегидрогеназаодин | 0.20% | |
| ↑Тромбоциты | 0.20% | |
| ↑Калияодин | 0.20% | |
| ↑рН мочиодин | 0.20% | |
| один N < 3841 для этих параметров |
Клинические Испытания — Цефтинекс Для Пероральной Суспензии (Педиатрические Пациенты)
В клинических испытаниях 2289 педиатрических пациентов (1783 американских и 506 неамериканских) получали рекомендуемую дозу суспензии цефдинира (14 мг/кг/сут). Большинство нежелательных явлений были умеренными и самоограничивающимися. Цефдиниру не приписывали ни смерти, ни постоянной инвалидности. Сорок из 2289 (2%) пациентов прекратили прием лекарств из-за нежелательных явлений, которые, по мнению исследователей, возможно, вероятно или определенно связаны с терапией цефдиниром. Прерывания были в основном связаны с желудочно-кишечными расстройствами, обычно диареей. Пять из 2289 (0,2%) пациентов были прекращены из-за необдуманных мыслей, связанных с приемом цефдинира.
В США исследователи полагали, что следующие побочные эффекты могут быть, вероятно, или определенно связаны с суспензией цефдинира в клинических испытаниях с несколькими дозами (N = 1783 пациента, получавших лечение цефдиниром):
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ, СВЯЗАННЫЕ С ИСПЫТАНИЯМИ СУСПЕНЗИИ ЦЕФДИНИРА В США У ПЕДИАТРИЧЕСКИХ ПАЦИЕНТОВ (N = 1783)один
| Частота встречаемости ≥ 1% | Диарея | 8% |
| Сыпь | 3% | |
| Рвота | 1% | |
| Частота встречаемости < 1%, но > 0,1% | Кожная молочница | 0.90% |
| Боль в животе | 0.80% | |
| Лейкопенияб | 0.30% | |
| Вагинальная молочница | 0,3% девочек | |
| Вагинит | 0,3% девочек | |
| Ненормальный стул | 0.20% | |
| Диспепсия | 0.20% | |
| Гиперкинезия | 0.20% | |
| Повышенный АСТб | 0.20% | |
| Макулопапулезная сыпь | 0.20% | |
| Тошнота | 0.20% | |
| один 977 мужчин, 806 женщин б Лабораторные изменения иногда сообщались как нежелательные явления. |
ПРИМЕЧАНИЕ: Как у пациентов, получавших цефдинир, так и у пациентов, получавших контрольную терапию, частота диареи и сыпи была выше у самых молодых педиатрических пациентов. Частота диареи у пациентов в возрасте менее 2 лет, получавших цефдинир, составила 17% (95/557) по сравнению с 4% (51/1226) у пациентов в возрасте > 2 лет. Частота появления сыпи (в основном опрелостей у молодых пациентов) составила 8% (43/557) у пациентов в возрасте ≤ 2 лет по сравнению с 1% (8/1226) у пациентов в возрасте > 2 лет.
Следующие изменения лабораторных показателей, имеющие возможное клиническое значение, независимо от связи с терапией цефдиниром, были замечены в ходе клинических испытаний, проведенных в США:
ИЗМЕНЕНИЯ ЛАБОРАТОРНЫХ ПОКАЗАТЕЛЕЙ ВОЗМОЖНОЙ КЛИНИЧЕСКОЙ ЗНАЧИМОСТИ, НАБЛЮДАЕМЫЕ ПРИ ПРОВЕДЕНИИ ИССЛЕДОВАНИЙ СУСПЕНЗИИ ЦЕФДИНИРА В США У ПЕДИАТРИЧЕСКИХ ПАЦИЕНТОВ (N = 1783)
| Частота встречаемости ≥ 1% | ↑Лимфоциты, ↓ Лимфоциты |
2%, 0.8% |
| ↑Щелочная фосфатаза | 1% | |
| ↓Бикарбонатодин | 1% | |
| ↑Эозинофилы | 1% | |
| ↑лактатдегидрогеназа | 1% | |
| ↑Тромбоциты | 1% | |
| ↑PMNs, ↓PMNs |
1%, 1% | |
| ↑Белка в моче | 1% | |
| Частота встречаемости < 1%, но > 0,1% | ↑Фосфор, ↓Фосфор |
0.9%, 0.4% |
| ↑рН мочи | 0.80% | |
| ↓Белые кровяные тельца, ↑Белые кровяные тельца |
0.7%, 0.3% | |
| ↓Кальцияодин | 0.50% | |
| ↓Гемоглобин | 0.50% | |
| ↑Лейкоциты мочи | 0.50% | |
| ↑Моноциты | 0.40% | |
| ↑АСТ | 0.30% | |
| ↑Калияодин | 0.30% | |
| ↑Удельный вес мочи, ↓Удельный вес мочи |
0.3%, 0.1% | |
| ↓Гематокритодин | 0.20% | |
| один N=1387 для этих параметров |
Опыт Постмаркетингового Применения
Побочные эффекты Класса Цефалоспоринов
Для антибиотиков цефалоспоринкласса в целом были зарегистрированы следующие побочные эффекты и измененные лабораторные тесты:
Аллергические реакции, анафилаксия, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, почечная дисфункция, токсическая нефропатия, печеночная дисфункция, включая холестаз, апластическая анемия, гемолитическая анемия, кровоизлияние, ложноположительный тест на глюкозу мочи, нейтропения, панцитопения и агранулоцитоз. Симптомы псевдомембранозного колита могут начаться во время или после лечения антибиотиками (см. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ).
Некоторые цефалоспорины были вовлечены в запуск судорог, особенно у пациентов с почечной недостаточностью, когда доза не была снижена (см. СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ и ПЕРЕДОЗИРОВКАЕсли возникают судороги, связанные с медикаментозной терапией, прием препарата следует прекратить. Противосудорожная терапия может быть назначена при наличии клинических показаний.
Цефалексин
Cefalexin
Регистрационный номер
Торговое наименование
Цефалексин
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
порошок для приготовления суспензии для приёма внутрь
Состав
Активное вещество: цефалексин — 125 мг, 250 мг, 500 мг и 125 мг/5 мл.
Вспомогательные вещества: кармеллоза натрия (натрий карбоксиметилцеллюлоза очищенная), лимонная кислота (кислота лимонная), ванилин, ароматизатор малиновый (эссенция ароматическая пищевая [малиновая]), сахароза (сахар-рафинад).
Описание
Белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок, сладкого вкуса, со специфическим запахом. Готовая суспензия представляет собой однородную суспензию с сероватым или желтоватым оттенком.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Цефалоспориновый антибиотик I поколения.
Действует бактерицидно, нарушает синтез клеточной стенки микроорганизмов. Достаточно устойчив к пенициллиназам грамположительных микроорганизмов, разрушается бета-лактамазами грамотрицательных микроорганизмов.
Имеет широкий спектр действия. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (в том числе продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы Staphylococcus aureus, пенициллин-чувствительные штаммы Staphylococcus epidermidis), Streptococcus spp. (в том числе Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes), Corynebacterium diphtheriae; Clostridium spp., Bacillis anthracis, Actinomyces israelii; грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp. (в том числе Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Treponema spp., лучистых грибов.
Не действует на Pseudomonas aeruginosa, псевдомонады др. видов, Proteus spp. (индолположительные штаммы), Mycobacterium tuberculosis, анаэробные микроорганизмы, Enterococcus faecalis, Haemophilus spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Aeromonas spp., Acinetobacter spp., метициллиноустойчивые штаммы стафилококков.
Фармакокинетика
После приёма внутрь быстро и хорошо всасывается. Биодоступность — 90–95 %, приём пищи замедляет абсорбцию, но не влияет на её полноту. Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) после приёма внутрь 0,25, 0,5 или 1 г — 1 ч, величина Сmах — 9, 18, и 32 мкг/мл соответственно.
Терапевтическая концентрация сохраняется в течение 4–6 ч. связь с белками плазмы — 10–15 %. Объём распределения — 0,26 л/кг.
Распределяется относительно равномерно в различных тканях и жидкостях организма: лёгких, печени, сердце, почках, желчи, желчном пузыре, костях, суставах, дыхательных путях. Плохо проникает через неизменённый гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Проходит через плаценту, в небольшом количестве выделяется с грудным молоком, обнаруживается в околоплодной жидкости.
Не метаболизируется.
Период полувыведения (T½) — 0,9–1,2 ч. Общий клиренс — 380 мл/мин.
Выводится почками — 70–89 % в неизменном виде (⅔ — путём клубочковой фильтрации, ⅓ — путём канальцевой секреции); с желчью — 0,5 %. Почечный клиренс — 210 мл/мин.
При нарушении выделительной функции почек концентрация в крови увеличивается, а время выведения почками удлиняется, Т½ после приёма внутрь — 5–30 ч.
Умеренно выводится с помощью гемодиализа, хорошо — при помощи перитонеального диализа.
Показания
Инфекции верхних и нижних дыхательных путей (бронхит, острая и обострение хронической пневмонии, бронхопневмония, эмпиема и абсцесс лёгких); мочеполовой системы (пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит, эпидидимит, эндометрит, гонорея, вульвовагинит и др.); ЛОР-органов (фарингит, средний отит, синусит, ангина и др.); кожи и мягких тканей (фурункулёз, абсцесс, флегмона, пиодермия, лимфаденит, лимфангиит и др.); костей и суставов (в том числе остеомиелит).
Противопоказания
Гиперчувствительность (в том числе к др. бета-лактамам).
С осторожностью
Почечная недостаточность, псевдомембранозный колит (в анамнезе), беременность, период лактации, грудной возраст (до 6 мес).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение препарата в период беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Внутрь. Рекомендуется принимать за 30–60 мин до еды, запивая водой.
Взрослые
В средней дозе для взрослых — по 0,25–0,5 г каждые 6 ч. Суточная доза препарата должна составлять не менее 1–2 г, при необходимости может быть увеличена до 4 г.
Продолжительность курса лечения — 7–14 дней. При инфекциях, вызванных бета-гемолитическим стрептококком группы А, минимальная продолжительность лечения составляет 10 дней.
Взрослым пациентам с нарушением функции почек суточную дозу уменьшают в зависимости от клиренса креатинина (КК): при КК 5–20 мл/мин максимальная суточная доза — 1,5 г/сут; при КК менее 5 мл/мин — 0,5 г/сут. Суточную дозу делят на 4 приёма.
Дети
Детям в возрасте до 10 лет препарат назначают в форме суспензии для приёма внутрь. При массе тела менее 40 кг средняя суточная доза — 25–100 мг/кг; кратность введения — 4 раза в сутки. При среднем отите — доза 75 мг/кг/сут, кратность приёма 4 раза в сутки.
При стрептококковом фарингите, инфекциях кожи и мягких тканей у взрослых, подростках, детей старше 1 года кратность приёма — 2 раза в сутки. При тяжёлом течении инфекций, суточная доза может быть увеличена до 100 мг/кг, а кратность введения — до 6 раз в сутки.
Приготовление суспензии
Однодозовый пакет:
В чистый стаканчик наливают небольшое количество прокипячённой и охлаждённой воды или дистиллированной воды, затем высыпают содержимое одного пакета и перемешивают до получения однородной суспензии.
После приёма стаканчик промыть водой, высушить и хранить в сухом и чистом месте.
Флакон:
Во флакон, содержащий 2,5 г активного вещества, добавляют 80 мл прокипяченной и охлаждённой воды или дистиллированной воды. В 1 мл готовой суспензии содержится 25 мг цефалексина. Суспензию перед употреблением взбалтывают.
Дозируют суспензию двусторонней ложкой: большая ложка содержит 5 мл (125 мг), маленькая — 2,5 мл (62,5 мг) или ложкой, имеющей две метки: нижняя соответствует 2,5 мл (62,5 мг) и верхняя — 5 мл (125 мг).
Кратность приёма препарата — 4 раза/сут. При инфекционных заболеваниях, вызванных стрептококками, курс лечения должен составлять не менее 10 дней.
Побочное действие
Аллергические реакции: сыпь, крапивница, отёк Квинке, эритема, редко — эозинофилия, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилактический шок, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).
Со стороны нервной системы: головокружение, слабость, головная боль, возбуждение, галлюцинации, судороги.
Со стороны мочеполовой системы: интерстициальный нефрит, зуд половых органов и заднего прохода, вагинит, выделения из влагалища, кандидоз половых органов.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, артрит.
Со стороны пищеварительной системы: боль в области живота, сухость во рту, анорексия, тошнота, рвота, диарея, токсический гепатит, холестатическая желтуха, кандидоз кишечника, ротовой полости, редко — псевдомембранозный энтероколит.
Со стороны органов кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения, лейкопения.
Лабораторные показатели: повышение активности «печёночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы, увеличение протромбинового времени.
Передозировка
Симптомы: рвота, тошнота, боли в эпигастрии, диарея, гематурия.
Лечение: активированный уголь (эффективнее, чем лаваж), поддержание проходимости дыхательных путей, мониторинг жизненно важных функций, газов крови, электролитного баланса.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном применении с фуросемидом, этакриновой кислотой, нефротоксическими антибиотиками (например аминогликозидами) повышается риск поражения почек.
Салицилаты и индометацин замедляют выведение цефалексина.
Снижает протромбиновый индекс, усиливает действие непрямых антикоагулянтов.
Особые указания
Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, карбапенемы, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.
Во время лечения цефалексином возможна положительная прямая реакция Кумбса, а также ложноположительная реакция мочи на глюкозу.
В период лечения не рекомендуется употреблять этанол.
У пациентов с нарушением функции почек возможна кумуляция (требуется коррекция режима дозирования).
При стафилококковой инфекции существует перекрёстная резистентность между цефалоспоринами и изоксазолилпенициллинами.
Форма выпуска
Порошок для приготовления суспензии для приёма внутрь, 125 мг, 250 мг, 500 мг и 125 мг/5 мл.
Порошок для приготовления суспензии для приёма внутрь 125 мг/5 мл
35 г порошка (2,5 г активного вещества) во флаконы из полиэтилена. Каждый флакон с инструкцией по применению, со стаканчиком пластмассовым и ложкой для приёма лекарственных средств или ложкой дозировочной аптечной помещают в пачку из картона.
Порошок для приготовления суспензии для приёма внутрь 125 мг, 250 мг и 500 мг
1,75 г, 3,5 г или 7 г (125 мг, 250 мг или 500 мг активного вещества соответственно) порошка в однодозовые пакеты.
5, 10 или 20 пакетов с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Хранение
В сухом, защищённом от света месте, при температуре от 15 до 25 °C.
Суспензию хранят при температуре от 15 до 25 °C не более 6 дней или в холодильнике не более 14 дней.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Производитель
Содержание
-
Структурная формула
-
Русское название
-
Английское название
-
Латинское название
-
Химическое название
-
Брутто формула
-
Фармакологическая группа вещества Цефиксим
-
Нозологическая классификация
-
Код CAS
-
Фармакологическое действие
-
Характеристика
-
Фармакология
-
Применение вещества Цефиксим
-
Противопоказания
-
Применение при беременности и кормлении грудью
-
Побочные действия вещества Цефиксим
-
Взаимодействие
-
Передозировка
-
Способ применения и дозы
-
Меры предосторожности
-
Источники информации
-
Торговые названия с действующим веществом Цефиксим
Структурная формула
Русское название
Цефиксим
Английское название
Cefixime
Латинское название
Cefiximum (род. Cefiximi)
Химическое название
[6R-[6альфа,7бета(Z)]]-7-[[(2-Амино-4-тиазолил)[(карбоксиметокси)имино]ацетил] амино]-3-этенил-8-оксо-5-тиа-1-азабицикло[4.2.0]окт-2-ен-2-карбоновая кислота
Брутто формула
C16H15N5O7S2
Фармакологическая группа вещества Цефиксим
Нозологическая классификация
Список кодов МКБ-10
-
A54.0 Гонококковая инфекция нижних отделов мочеполового тракта без абсцедирования периуретральных или придаточных желез
-
A54.9 Гонококковая инфекция неуточненная
-
H66.0 Острый гнойный средний отит
-
J02.9 Острый фарингит неуточненный
-
J03.0 Стрептококковый тонзиллит
-
J03.9 Острый тонзиллит неуточненный (ангина агранулоцитарная)
-
J20 Острый бронхит
-
J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический
-
N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации
-
N74.3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов (A54.2+)
Код CAS
79350-37-1
Фармакологическое действие
—
антибактериальное, бактерицидное.
Характеристика
Цефиксим — это полусинтетическое цефалоспориновое антибактериальное вещество для перорального применения.
Молекулярная масса составляет 507,50 Да в виде тригидрата.
Фармакология
Механизм действия
Цефиксим является полусинтетическим цефалоспориновым антибиотиком (см. Микробиология).
Фармакокинетика
Жевательные таблетки цефиксима биоэквивалентны суспензии для перорального применения.
Цефиксим в виде таблеток и суспензии, принимаемых перорально, всасывается примерно на 40–50% независимо от приема пищи; однако время достижения максимальной абсорбции увеличивается примерно на 0,8 ч при приеме с пищей. Одна таблетка цефиксима 200 мг обеспечивает среднюю Cmax в сыворотке примерно 2 мкг/мл (диапазон от 1 до 4 мкг/мл); одна таблетка 400 мг обеспечивает среднюю Cmax примерно 3,7 мкг/мл (диапазон от 1,3 до 7,7 мкг/мл). При пероральном применении у здоровых взрослых добровольцев суспензии средняя Cmax примерно на 25–50% выше, чем при применении таблеток. Суспензия для перорального применения в дозе 200 и 400 мг обеспечивает среднюю Cmax 3 мкг/мл (диапазон от 1 до 4,5 мкг/мл) и 4,6 мкг/мл (диапазон от 1,9 до 7,7 мкг/мл) соответственно при применении у здоровых взрослых добровольцев. AUC при приеме суспензии примерно на 10–25% больше, чем при приеме таблеток в дозе от 100 до 400 мг при применении у здоровых взрослых добровольцев. Повышенную абсорбцию следует учитывать, если таблетку заменяют суспензией для перорального применения. Из-за недостаточной биоэквивалентности таблетки не следует заменять суспензией для перорального применения при лечении среднего отита. Перекрестные исследования применения таблеток и суспензии у детей не проводились.
Капсула 400 мг биоэквивалентна таблетке 400 мг при приеме натощак. Однако при совместном приеме с пищей абсорбция снижается примерно на 15% по AUC и на 25% по Cmax.
Cmax в сыворотке крови наблюдается через 2–6 ч после перорального приема одной таблетки 200 мг, одной таблетки 400 мг или 400 мг суспензии цефиксима. Cmax в сыворотке крови наблюдается через 2–5 ч после однократного применения 200 мг суспензии и через 3–8 ч после перорального приема одной капсулы 400 мг.
Распределение
Связывается с белками плазмы приблизительно на 65%, при этом уровень связывания не зависит от концентрации. В исследовании многократных доз исследуемого состава, который обладал меньшей биодоступностью, чем таблетки или суспензия, через 14 дней наблюдалось небольшое накопление ДВ в плазме крови или моче. Достоверные данные об уровнях цефиксима в спинномозговой жидкости отсутствуют.
Метаболизм и выведение
Данных о метаболизме цефиксима in vivo нет. Примерно 50% абсорбированной дозы выводится в неизмененном виде с мочой в течение 24 ч. В исследованиях на животных было отмечено, что более 10% введенной дозы цефиксима также выводится с желчью. T1/2 цефиксима из сыворотки крови у здоровых людей не зависит от лекарственной формы и составляет в среднем 3–4 ч, но у некоторых здоровых добровольцев может достигать 9 ч.
Особые группы пациентов
Пожилые пациенты
Средние значения AUC в равновесном состоянии у пожилых пациентов примерно на 40% выше, чем у других здоровых взрослых. Различия в фармакокинетических параметрах между 12 молодыми и 12 пожилыми пациентами, получавшими 400 мг цефиксима 1 раз/сут в течение 5 дней, суммируются в таблице.
Фармакокинетические параметры (среднее значение ± среднее отклонение) цефиксима у молодых и пожилых пациентов
| Фармакокинетический параметр | Молодые пациенты | Пожилые пациенты |
| Cmax, мг/л | 4,74±1,43 | 5,68±1,83 |
| Tmax, чa | 3,9±0,3 | 4,3±0,6 |
| AUC, мг·ч/лa | 34,9±12,2 | 49,5±19,1 |
| T1/2, чa | 3,5±0,6 | 4,2±0,4 |
| Cave, мг/лa | 1,42±0,50 | 1,99±0,75 |
aЗначимые различия между возрастными группами (p<0,05).
Увеличение значений не было клинически значимым.
Пациенты с почечной недостаточностью
У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (Cl креатинина 20–40 мл/мин) средний T1/2 цефиксима из сыворотки увеличивается до 6,4 ч. При тяжелой почечной недостаточности (Cl креатинина от 5 до 20 мл/мин) T1/2 увеличивается в среднем до 11,5 ч. Гемодиализ или перитонеальный диализ не способствуют значительному выведению цефиксима из крови. Исследование показало, что при дозе 400 мг у пациентов, находящихся на гемодиализе, и у пациентов с Cl креатинина от 21 до 60 мл/мин определяются сходные концентрации в крови.
Микробиология
Механизм действия
Как и у других цефалоспоринов, бактерицидное действие цефиксима обусловлено ингибированием синтеза клеточной стенки. Цефиксим стабилен в присутствии некоторых бета-лактамаз. В результате некоторые микроорганизмы, устойчивые к пенициллинам и некоторым цефалоспоринам из-за присутствия бета-лактамаз, могут быть чувствительны к цефиксиму.
Устойчивость
Устойчивость к цефиксиму у изолятов Haemophilus influenzae и Neisseria gonorrhoeae чаще всего связана с изменениями в пенициллинсвязывающих белках. Действие цефиксима в отношении Enterobacteriaceae, продуцирующих бета-лактамазы расширенного спектра, может быть ограничено. Виды Pseudomonas, виды Enterococcus, штаммы стрептококков группы D, Listeria monocytogenes, большинство штаммов стафилококков (включая штаммы, устойчивые к метициллину), видов Enterobacter, Bacteroides fragilis и видов Clostridium устойчивы к цефиксиму.
Антибактериальное действие
Было выявлено, что цефиксим действует против большинства изолятов следующих микроорганизмов как in vitro, так и при клинических инфекциях (см. «Применение»).
Грамположительные бактерии: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes.
Грамотрицательные бактерии: Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis.
Доступны следующие данные in vitro, но их клиническое значение неизвестно. По крайней мере 90% следующих бактерий демонстрируют МИК in vitro, меньшую или равную пограничному значению чувствительности для цефиксима в отношении изолятов аналогичного рода или группы организмов. Однако эффективность цефиксима при лечении клинических инфекций, вызванных перечисленными ниже бактериями, не была установлена в достаточно доказательных и надежно контролируемых клинических исследованиях.
Грамположительные бактерии: Streptococcus agalactiae.
Грамотрицательные бактерии: Citrobacter amalonaticus, Citrobacter diversus, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Providencia species, Salmonella species, Serratia marcescens, Shigella species.
Клинические исследования
Сравнительные клинические исследования лечения среднего отита были проведены у почти 400 детей в возрасте от 6 мес до 10 лет. Streptococcus pneumoniae был выделен у 47% пациентов, Haemophilus influenzae — у 34%, Moraxella cataralis — у 15% и S. pyogenes — у 4%.
Средний положительный клинический ответ Streptococcus pneumoniae на цефиксим был примерно на 10% ниже, а ответ Haemophilus influenzae или Moraxella cataralis примерно на 7% выше (12% с учетом бета-лактамазоположительных изолятов H. influenzae), чем на контрольные препараты.
В исследованиях пациенты были рандомизированы и получали либо цефиксим в дозах 4 мг/кг 2 раза/сут или 8 мг/кг 1 раз/сут, либо препарат сравнения. У 69–70% пациентов в каждой группе наблюдалось исчезновение признаков и симптомов среднего отита при оценке через 2–4 нед лечения, но стойкий выпот наблюдался у 15% пациентов. При оценке по завершении терапии 17% пациентов, получавших цефиксим, и 14% пациентов, получавших эффективные препараты сравнения (18%, включая тех пациентов, у которых была выявлена устойчивость Haemophilus influenzae к контрольному препарату и которые получали контрольный антибактериальный препарат), считались пациентами с неудавшимся лечением. Через 2–4 нед наблюдения у 30–31% пациентов были выявлены признаки неэффективности лечения или рецидива заболевания.
| Бактериологическая оценка лечения отита среднего уха через 2–4 нед на основе повторного посева жидкости из среднего уха или экстраполяции клинического результата | |||
| Микроорганизм | Цефиксимa 4 мг/кг 2 раза/сут |
Цефиксимa 8 мг/кг 1 раз/сут |
Контрольные препаратыa |
| Streptococcus pneumoniae | 48/70 (69%) | 18/22 (82%) | 82/100 (82%) |
| Haemophilus influenzae бета-лактамазоотрицательный |
24/34 (71%) | 13/17 (76%) | 23/34 (68%) |
| Haemophilus influenzae бета-лактамазоположительный |
17/22 (77%) | 9/12 (75%) | 1/1b |
| Moraxella catarrhalis | 26/31 (84%) | 5/5 | 18/24 (75%) |
| S. pyogenes | 5/5 | 3/3 | 6/7 |
| Все изоляты | 120/162 (74%) | 48/59 (81%) | 130/166 (78%) |
aЧисло эрадицированных/число изолированных.
bБыли выделены еще 20 бета-лактамазоположительных изолятов Haemophilus influenzae, но они были исключены из анализа в связи с устойчивостью к контрольному антибактериальному препарату. При лечении 19 из них можно было оценить клиническое течение, и у 10 наблюдался благоприятный исход. Когда эти случаи включались в общую бактериологическую оценку терапии контрольными препаратами, 140/185 (76%) патогенов считались эрадицированными.
Применение вещества Цефиксим
Неосложненные инфекции мочевыводящих путей
Цефиксим показан для лечения взрослых и детей в возрасте 6 мес и старше с неосложненными инфекциями мочевыводящих путей, вызванными чувствительными изолятами Escherichia coli и Proteus mirabilis.
Средний отит
Цефиксим показан для лечения взрослых и детей в возрасте 6 мес и старше со средним отитом, вызванным чувствительными изолятами Haemophilus influenzae, Moraxella cataralis и Streptococcus pyogenes (эффективность в отношении Streptococcus pyogenes в этой системе органов изучалась менее чем в 10 клинических случаях).
Примечание. У пациентов со средним отитом, вызванным Streptococcus pneumoniae, общий ответ на цефиксим был примерно на 10% ниже, чем на препарат сравнения (см. Клинические исследования).
Фарингит и тонзиллит
Цефиксим показан для лечения взрослых и детей в возрасте 6 мес и старше при фарингите и тонзиллите, вызванных чувствительными изолятами Streptococcus pyogenes (примечание: пенициллин обычно является препаратом первого ряда при лечении инфекций, вызванных Streptococcus pyogenes. Цефиксим обычно эффективен при ликвидации Streptococcus pyogenes из носоглотки; однако данные, подтверждающие эффективность цефиксима для последующей профилактики ревматизма, отсутствуют).
Обострение хронического бронхита
Цефиксим показан для лечения взрослых и детей в возрасте 6 мес и старше с обострениями хронического бронхита, вызванными чувствительными изолятами Streptococcus pneumoniae и Haemophilus influenzae.
Неосложненная гонорея (цервикальная/уретральная)
Цефиксим показан для лечения взрослых и детей в возрасте 6 мес и старше с неосложненной гонореей (цервикальной/уретральной), вызванной чувствительными изолятами Neisseria gonorrhoeae (изоляты, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу).
Применение
Чтобы уменьшить вероятность развития бактерий, устойчивых к ЛС, и сохранить эффективность цефиксима и других антибактериальных препаратов, цефиксим следует использовать только для лечения инфекций, которые, как доказано или вероятно, вызваны чувствительными бактериями. Если имеются данные о посеве и чувствительности, их следует учитывать при выборе или изменении антибактериальной терапии. В отсутствие таких данных местная эпидемиология и особенности чувствительности могут способствовать эмпирическому выбору терапии.
Противопоказания
Цефиксим противопоказан пациентам с аллергией на цефиксим или другие цефалоспорины.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
Исследования репродукции были проведены на мышах и крысах с использованием доз, в 40 раз превышающих дозу для человека, и не выявили никаких доказательств вреда цефиксима для плода. Достаточно доказательных и надежно контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. Поскольку исследования репродукции у животных не всегда позволяют предсказать реакцию человека, цефиксим следует использовать во время беременности только в случае явной необходимости.
Роды и родоразрешение
Применение цефиксима во время родов и родоразрешения не изучалось. Лечение следует назначать только в случае явной необходимости.
Кормящие матери
Неизвестно, выделяется ли цефиксим с грудным молоком. Следует рассмотреть возможность временного прекращения кормления грудью во время применения цефиксима.
Побочные действия вещества Цефиксим
Опыт клинических исследований
Поскольку клинические исследования проводятся в самых разных условиях, частоту побочных реакций, наблюдаемую в клинических исследованиях препарата, содержащего это ДВ, нельзя напрямую сравнивать с показателями в клинических исследованиях другого препарата, содержащего это же ДВ, и они могут не отражать частоту, наблюдаемую на практике.
Наиболее частыми побочными реакциями в исследованиях таблетированной формы были нарушения со стороны ЖКТ, о которых сообщалось у 30% взрослых пациентов, получавших цефиксим 2 или 1 раз/сут. Из-за побочных реакций, связанных с ДВ, 5% пациентов, участвовавших в клинических исследованиях, прекратили терапию. Отдельные побочные реакции включали диарею (16%), жидкий или частый стул (6%), боль в животе (3%), тошноту (7%), диспепсию (3%) и метеоризм (4%). Частота возникновения побочных реакций со стороны ЖКТ, включая диарею и жидкий стул, у детей, получавших суспензию, была сопоставима с частотой, наблюдаемой у взрослых пациентов, получавших таблетки.
Пострегистрационный период
Сообщалось о следующих побочных реакциях после применения цефиксима. Частота случаев составляла менее 1 из 50 (менее 2%).
ЖКТ: в ходе клинических исследований было выявлено несколько случаев псевдомембранозного колита, подтвержденного лабораторно-инструментальными методами. Симптомы псевдомембранозного колита могут возникнуть во время или после терапии.
Реакции гиперчувствительности. Анафилактические/анафилактоидные реакции (включая шок и летальный исход), кожная сыпь, крапивница, лекарственная лихорадка, зуд, ангионевротический отек и отек лица. Сообщалось о мультиформной эритеме, синдроме Стивенса-Джонсона и реакциях, подобных сывороточной болезни.
Печень: преходящее повышение уровня АЛТ, АСТ, ЩФ, гепатит, желтуха.
Почки: преходящее повышение уровня азота мочевины крови или креатинина, острая почечная недостаточность.
ЦНС: головные боли, головокружения, судороги.
Кровеносная и лимфатическая система: преходящая тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, удлинение ПВ, повышение уровня ЛДГ, панцитопения, агранулоцитоз и эозинофилия.
Отклонение лабораторных показателей от нормы: гипербилирубинемия.
Другие побочные реакции: генитальный зуд, вагинит, кандидоз, токсический эпидермальный некролиз.
Побочные реакции на препараты класса цефалоспоринов, о которых сообщалось ранее: аллергические реакции, суперинфекция, нарушение функции почек, токсическая нефропатия, нарушение функции печени, включая холестаз, апластическая анемия, гемолитическая анемия, кровотечения и колит.
Некоторые цефалоспорины провоцировали возникновение судорог, особенно у пациентов с почечной недостаточностью, когда дозировка не была снижена (см. «Способ применения и дозы», «Передозировка»). При возникновении судорог, связанных с медикаментозной терапией, прием препарата следует прекратить. При наличии клинических показаний может быть назначена противосудорожная терапия.
Взаимодействие
Карбамазепин
В пострегистрационном периоде при одновременном применении цефиксима сообщалось о повышении уровня карбамазепина. Контроль за действием ДВ может помочь в выявлении изменений концентрации карбамазепина в плазме.
Варфарин и антикоагулянты
При одновременном применении цефиксима сообщалось об увеличении ПВ с клиническим кровотечением или без него.
Влияние на результаты лабораторных исследований
Ложноположительная реакция на кетоны в моче может возникнуть в исследованиях с использованием нитропруссида, но не в исследованиях с нитроферрицианидом.
Введение цефиксима может привести к ложноположительной реакции на глюкозу в моче при использовании Clinitest®, раствора Бенедикта или раствора Фелинга. Рекомендуется использовать тесты на глюкозу, основанные на ферментативных реакциях глюкозооксидазы (таких как Clinistix® или TesTape®). Сообщалось о ложноположительном результате в прямой пробе Кумбса во время лечения другими цефалоспоринами; поэтому следует отметить, что положительный результат в прямой пробе Кумбса может быть обусловлен приемом цефиксима.
Передозировка
Может быть показано промывание желудка; специфического противоядия не существует. Цефиксим не выводится в значительных количествах из кровообращения при гемодиализе или перитонеальном диализе. Профиль побочных реакций у небольшого количества здоровых взрослых добровольцев, получавших однократные дозы до 2 г цефиксима, не отличался от профиля, наблюдаемого у пациентов, получавших рекомендованные дозы.
Способ применения и дозы
Перорально.
Взрослые. Рекомендуемая доза цефиксима составляет 400 мг/сут. Можно принимать в виде таблетки или капсулы по 400 мг/сут, или таблетку 400 мг разделить на части и принимать по половине таблетки каждые 12 ч. Для лечения неосложненных гонококковых инфекций шейки матки/уретры рекомендуется однократный пероральный прием в дозе 400 мг. Капсулу и таблетку можно принимать независимо от приема пищи.
При лечении инфекций, вызванных Streptococcus pyogenes, цефиксим следует применять в терапевтической дозе в течение не менее 10 дней.
Дети (в возрасте 6 мес и старше). Рекомендуемая доза составляет 8 мг/кг/сут суспензии. Цефиксим можно вводить в виде разовой суточной дозы или в виде двух разделенных доз по 4 мг/кг каждые 12 ч.
У детей с массой тела более 45 кг или старше 12 лет следует применять рекомендованную для взрослых дозу.
При лечении инфекций, вызванных Streptococcus pyogenes, цефиксим следует применять в терапевтической дозе в течение не менее 10 дней.
Меры предосторожности
Реакции гиперчувствительности
При применении цефиксима сообщалось об анафилактических/анафилактоидных реакциях (включая шок и летальный исход).
Перед началом терапии цефиксимом следует провести тщательное обследование, чтобы определить, были ли у пациента ранее реакции гиперчувствительности к цефалоспоринам, пенициллинам или другим препаратам. Если цефиксим назначается пациентам, чувствительным к пенициллину, следует соблюдать осторожность, поскольку перекрестная гиперчувствительность среди бета-лактамных антибактериальных препаратов четко подтверждена и может возникнуть у 10% пациентов с аллергией на пенициллин в анамнезе. При возникновении аллергической реакции на цефиксим следует прекратить его применение.
Диарея, вызванная Clostridium difficile
Сообщалось о диарее, вызванной Clostridium difficile (Clostridium Difficile-Associated Diarrhea, CDAD), при применении почти всех антибактериальных препаратов, включая препараты цефиксима, и ее степень тяжести может варьировать от легкой диареи до фатального колита. Лечение антибактериальными ЛС изменяет нормальную флору толстой кишки, что приводит к чрезмерному росту C. difficile.
C. difficile вырабатывает токсины А и В, которые способствуют развитию CDAD. Изоляты C. difficile, продуцирующие гипертоксин, вызывают повышенную заболеваемость и смертность, поскольку эти инфекции могут быть невосприимчивы к антибактериальной терапии, и может потребоваться колэктомия. CDAD следует рассматривать у всех пациентов, у которых возникает диарея после применения антибактериальных препаратов. Необходим тщательный сбор анамнеза, поскольку сообщалось о возникновении CDAD в течение 2 мес после применения антибактериальных препаратов.
Если подозревается или подтверждается CDAD, необходимо прекратить продолжающееся применение антибактериальных препаратов, не направленных против C. difficile. По клиническим показаниям следует назначить соответствующую коррекцию дефицита и возмещение потери жидкости и электролитов, белковые добавки, антибактериальное медикаментозное лечение C. difficile и хирургическое обследование.
Коррекция дозы при почечной недостаточности
Дозу цефиксима следует корректировать у пациентов с почечной недостаточностью, а также у пациентов, находящихся на непрерывном амбулаторном перитонеальном диализе и гемодиализе. Пациенты, находящиеся на диализе, должны находиться под тщательным наблюдением.
Эффекты на коагуляцию
Цефалоспорины, включая цефиксим, могут вызывать снижение активности протромбина. В группу риска входят пациенты с почечной или печеночной недостаточностью или плохим алиментарным статусом, а также пациенты, получающие длительный курс противомикробной терапии, и пациенты, которые ранее стабилизировались на антикоагулянтной терапии. У пациентов из группы риска следует контролировать ПВ и назначать экзогенный витамин К по показаниям.
Развитие устойчивых к ЛС бактерий
Назначение цефиксима при отсутствии доказанной или высоковероятной бактериальной инфекции не принесет пользу пациенту и увеличит риск развития бактерий, устойчивых к ЛС.
Риск для пациентов с фенилкетонурией
Фенилаланин может быть вреден для пациентов с фенилкетонурией. Жевательные таблетки цефиксима содержат аспартам — источник фенилаланина. Каждая доза 100, 150 и 200 мг содержит 3,3 мг, 5 мг и 6,7 мг фенилаланина соответственно. Прежде чем назначать жевательные таблетки цефиксима пациенту с фенилкетонурией, следует учитывать общую суточную дозу фенилаланина из всех источников, включая жевательные таблетки цефиксима.
Доклиническая токсикология
Канцерогенез, мутагенез, нарушение фертильности. Исследования на протяжении всего жизненного цикла на животных для оценки канцерогенного потенциала не проводились. Цефиксим не вызывал точечных мутаций у бактерий или в клетках млекопитающих, повреждений ДНК или хромосом in vitro и не проявлял кластогенного потенциала in vivo в микроядерном тесте на мышах. Цефиксим в дозах, в 25 раз превышающих терапевтическую дозу для взрослых, не влиял на фертильность и репродуктивные функции у крыс.
Особые группы пациентов
Дети. Безопасность и эффективность цефиксима у детей в возрасте до 6 мес не установлены. Частота возникновения побочных реакций со стороны ЖКТ, включая диарею и жидкий стул, у детей, получавших суспензию, была сопоставима с частотой, наблюдавшейся у взрослых пациентов, получавших таблетки.
Пожилые пациенты. Клинические исследования не включали достаточное количество пациентов в возрасте 65 лет и старше, чтобы определить, отличаются ли их реакции от реакций более молодых пациентов. Другие сообщения о клиническом опыте не выявили различий в ответах между пожилыми и более молодыми пациентами. Фармакокинетическое исследование у пожилых людей выявило различия в фармакокинетических параметрах (см. «Фармакология»). Эти различия были небольшими и не указывают на необходимость коррекции дозы препарата у пожилых людей.
Пациенты с почечной недостаточностью. Дозу цефиксима следует корректировать у пациентов с почечной недостаточностью, а также у пациентов, находящихся на непрерывном амбулаторном перитонеальном диализе и гемодиализе. Пациенты, находящиеся на диализе, должны находиться под тщательным наблюдением.
Источники информации
rxlist.com, 2024.
Описание проверено
-
Лобанова Елена Георгиевна
(фармаколог, доктор медицинских наук, профессор)
Опыт работы: более 30 лет
Торговые названия с действующим веществом Цефиксим
| Торговое название | Цена за упаковку, руб. |
|---|---|
| Панцеф® |
от 843.50 до 999.00 |
| Супракс® |
от 861.30 до 1112.00 |
| Супракс® Солютаб® |
от 1022.00 до 1270.00 |
| Цефиксим ЭКСПРЕСС |
от 459.00 до 644.00 |