Celgyn таблетки инструкция по применению взрослым

Целкокс (200 мг)

МНН: Целекоксиб

Производитель: Гетц Фарма (Пвт) Лимитед

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Celecoxib

Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№014960

Информация о регистрации в РК:
15.09.2015 — 15.09.2020

Информация о реестрах и регистрах

Информация по ценам и ограничения

Предельная цена закупа в РК:
115.31 KZT

  • русский

  • қазақша
  • Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Целкокс

Международное непатентованное название

Целекоксиб

Лекарственная форма

Капсулы 100 мг, 200 мг

Cостав

Одна капсула содержит

активное вещество целекоксиб 100 мг или 200 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия лаурилсульфат, повидон К-30, натрия кроскармеллоза,

состав оболочки капсулы: азорубин (Е 122) (для капсул 100 мг), бриллиантовый голубой (Е133) (для капсул 100 мг), титана диоксид (Е 171), желатин,

состав крышки: азорубин (Е 122), бриллиантовый голубой (Е133), сансет желтый (Е110) (для капсул 200 мг), титана диоксид (Е 171), желатин.

Описание

Твердые желатиновые капсулы размером «3» с непрозрачной зеленой крышкой и с непрозрачным корпусом пурпурного цвета, содержащим белый порошок (Целкокс 100 мг).

Твердые желатиновые капсулы размером «1» с непрозрачной пурпурной крышкой и с непрозрачным белым корпусом, содержащим белый порошок (Целкокс 200 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты. Коксибы. Целекоксиб.

Код АТХ M01AH01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика Целекоксиб при приеме внутрь быстро всасывается, максимальная концентрация в крови (Cmax) достигается примерно через 3 ч. Прием пищи, особенно богатой жирами, замедляет всасывание. Связывание с белками плазмы составляет около 97%. Равновесная концентрация достигается к 5-му дню. Равномерно распределяется в тканях. Целекоксиб способен проникать через гематоэнцефалический барьер. Биотрансформируется в печени преимущественно при участии изофермента CYP2C9 цитохрома Р450 путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Фармакологической активностью обладает неизмененный целекоксиб. Основные метаболиты не обладают заметным ингибирующим действием на циклооксигеназу-1 и циклооксигеназу-2 (ЦОГ-1 и ЦОГ-2). После приема период полувыведения (T1/2) составляет 8-12 ч, клиренс – около 500 мл/мин. Целекоксиб выводится в виде неактивных метаболитов, главным образом через печень, менее 1-2% принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У лиц старше 65 лет наблюдается увеличение Cmax и АUC целекоксиба в 1,5 и 2 раза. При этом значения вышеупомянутых показателей выше у лиц с более низкой массой тела. Концентрация целекоксиба в плазме крови у больных с легкой степенью нарушения функции печени незначительно изменяется. У больных с печеночной недостаточностью средней степени тяжести концентрация целекоксиба в плазме крови примерно в 2 раза выше.

Тяжелая почечная недостаточность не влияет на клиренс целекоксиба, поскольку основной путь его выведения — превращение в печени в неактивные метаболиты.

Фармакодинамика

Целкокс — селективный ингибитор циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2).

ЦОГ-2 индуцируется в ответ на воспалительный процесс. Это приводит к синтезу и накоплению воспалительных простаноидов, в частности, простагландина Е2, которая вызывает воспаление, отек и боль. Противовоспалительное действие Целкокс осуществляет за счет блокирования продукции воспалительных простаноидов посредством ингибирования ЦОГ-2. В терапевтических концентрациях у человека Целкокс не ингибирует ЦОГ-1, следовательно, не оказывает влияния на простаноиды, синтезируемые за счет активации ЦОГ-1, и благодаря этому не препятствует нормальным физиологическим процессам, связанным с ЦОГ-1 в тканях, особенно в желудке, кишечнике, тромбоцитах.

Показания к применению

в качестве симптоматической терапии:

  • остеоартрит

  • острая послеоперационная боль в ортопедии

  • ревматоидный артрит

  • купирование симптомов анкилозирующего спондилита

Решение о назначении селективного ингибитора ЦОГ-2 необходимо принимать на основе оценки общих рисков для каждого пациента.

Способ применения и дозы

Внутрь

Капсулы следует проглатывать целиком, запивая водой.

Препарат Целкокс можно применять вне зависимости от приема пищи.

Поскольку риск развития сердечно-сосудистых заболеваний может возрастать в зависимости от дозы и продолжительности приема целекоксиба, его следует назначать максимально короткими курсами и в наименьших эффективных суточных дозах. Необходимо периодически оценивать потребность пациента в уменьшении выраженности симптомов заболевания и реакции на терапию, особенно у пациентов с остеоартритом.

Остеоартрит: обычная рекомендуемая суточная доза составляет 200 мг один раз в сутки или в два приема. У некоторых пациентов в случае недостаточного уменьшения выраженности симптомов, увеличение дозы до 200 мг два раза в сутки может повысить эффективность препарата. При отсутствии повышения терапевтического эффекта после двух недель лечения необходимо рассмотреть другие возможные методы лечения.

Ревматоидный артрит: начальная рекомендуемая суточная доза составляет 200 мг в два приема. При необходимости, прием можно увеличить до 200 мг два раза в сутки. При отсутствии повышения терапевтического эффекта после двух недель лечения, необходимо рассмотреть другие возможные методы лечения.

Анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева): рекомендуемая суточная доза составляет 200 мг один раз в сутки или в два приема. У некоторых пациентов в случае недостаточного уменьшения выраженности симптомов, повышение дозы до 400 мг один раз в сутки, или разделенная на два приема может повысить эффективность препарата. При отсутствии повышения терапевтического эффекта после двух недель лечения, необходимо рассмотреть другие возможные методы лечения.

Максимальная рекомендованная суточная доза при длительном приеме для всех показаний — 400 мг.

У пациентов пожилого возраста (> 65 лет): как и у взрослых более молодого возраста, начальная рекомендуемая доза составляет 200 мг в сутки. Затем, при необходимости, ее можно увеличить до 200 мг два раза в сутки. Препарат следует принимать с осторожностью пациентам пожилого возраста с массой тела менее 50 кг.

Пациенты с печеночной недостаточностью: пациентам с диагностированной печеночной недостаточностью средней степени тяжести с содержанием альбумина в сыворотке 25-35 г/л лечение следует начать с половины рекомендованной дозы. Опыт применения ограничивается больными с циррозом печени.

Пациенты с почечной недостаточностью: Опыт применения целекоксиба у пациентов со средней и умеренной степенью тяжести почечной недостаточности ограничен, поэтому таким пациентам применять препарат следует с осторожностью.

Дети: целекоксиб не показан к применению у детей.

Снижение активности CYP2C9: целекоксиб следует с осторожностью применять у пациентов с известным или ожидаемым снижением активности CYP2C9 в зависимости от генотипирования или предшествующего анамнеза/опыта применения других субстратов CYP2C9, так как повышается риск развития дозозависимых побочных эффектов. У таких пациентов рассматривается снижение дозы до половины самой низкой рекомендованной дозы.

Побочные действия

Очень часто (≥ 1/10):

  • артериальная гипертензия

Часто ( >1% , <10%):

  • синусит, инфекции верхних отделов дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей

  • обострение аллергических реакций

  • бессонница

  • головокружение, гипертония

  • инфаркт миокарда

  • фарингит, ринит, кашель, диспноэ

  • боль в животе, диарея, диспепсия, метеоризм, рвота, дисфагия

  • сыпь, зуд

  • гриппоподобные симптомы, периферический отек/задержка жидкости в организме

Нечасто (>0,1% , <1%):

  • анемия

  • гиперкалиемия

  • беспокойство, депрессия, усталость

  • парестезия, сонливость, церебральный инфаркт

  • нечеткость зрения

  • шум в ушах, гипоакузия

  • сердечная недостаточность, учащенное сердцебиение, тахикардия,

  • утяжеление течения артериальной гипертензии

  • запор, отрыжка, гастрит, стоматит, обострение воспалительных заболеваний желудочно-кишечного тракта

  • нарушение функции печени, повышение уровня АЛТ и АСТ

  • крапивница

  • судороги в нижних конечностях

  • повышение уровня креатинина, азота мочевины в крови

Редко (>0,01% , <0,1%):

  • лейкопения, тромбоцитопения

  • спутанность сознания

  • атаксия, изменение вкуса

  • язва желудка и двенадцатиперстной кишки, язва пищевода, язва кишечника, эзофагит, мелена, панкреатит

  • повышение уровней ферментов печени

  • алопеция, фоточувствительность

Кроме того, в ходе исследований профилактики образования полипов с участием пациентов, применявших целекоксиб в дозе 400 мг в день в 2-х клинических исследованиях продолжительностью до 3-х лет (исследования APC и PreSAP), отмечались следующие ранее неизвестные побочные реакции:Часто: стенокардия, синдром раздраженного кишечника, нефролитиаз, повышение уровня креатинина в крови, доброкачественная гиперплазия предстательной железы, увеличение массы тела;

Нечасто: инфекции, вызванные бактериями рода Helicobacter, опоясывающий лишай, рожа, бронхопневмония, лабиринтит, инфекции десен, липома, плавающее помутнение стекловидного тела, конъюнктивальные геморрагии, тромбоз глубоких вен, дисфония, геморроидальные кровотечения, частые позывы к дефекации, язвы слизистой оболочки ротовой полости, аллергический дерматит, ганглионит, никтурия, вагинальное кровотечение, болезненность молочных желез, перелом нижней конечности, повышение уровня натрия в крови.

Частота ниже приведенных побочных реакций четко не оценена:

  • панцитопения

  • серьезные аллергические реакции, анафилактический шок, анафилаксия

  • галлюцинации

  • головная боль, обострение эпилепсии, асептический менингит, потеря вкусовых ощущений, потеря обоняния, фатальные внутричерепные кровоизлияния

  • конъюнктивит, внутриглазное кровоизлияние, закупорка сосудов сетчатки (артерий или вен)

  • аритмия

  • прилив крови к лицу, васкулит, легочная эмболия

  • бронхоспазм

  • тошнота, желудочно-кишечные кровотечения, колит/обострение колита

  • печеночная недостаточность (иногда с летальным исходом или при которой возникает необходимость в трансплантации печени), фульминантный гепатит (иногда с летальным исходом), некроз печени, гепатит, желтуха

  • экхимозы, буллезная сыпь, эксфолиативный дерматит, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, медикаментозная сыпь с эозинофилией и системные симптомы (DRESS) или синдром гиперчувствительности, ангионевротический отек, острый генерализованный экзантематозный пустулез

  • артралгия, миозит

  • острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, гипонатриемия

  • нарушение менструального цикла

  • боль в груди

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к целекоксибу и другим компонентам препарата

  • известная повышенная чувствительность к сульфонамидам

  • больные пациенты, имеющие в анамнезе аллергические реакции на препарат ацетилсалициловой кислоты или других НПВС, включая ингибиторы ЦОГ-2

  • хроническая почечная недостаточность с клиренсом креатинина <30 мл/мин

  • тяжелые нарушения функции печени (альбумин в сыворотке < 25 г/л или по шкале Чайлд-Пью > 10)

  • хроническая сердечная недостаточность (NYHA II – IV ст.)

  • клинически подтвержденная ишемическая болезнь сердца, заболевания периферических артерий и цереброваскулярные заболевания

  • операции аорто-коронарного шунтирования и послеоперационный период

  • наследственная непереносимость лактозы, дефицит фермента Lapp-лактазы, мальабсорбция глюкозы-галактозы

  • пептическая язва в стадии обострения или желудочно-кишечное кровотечение, воспалительные заболевания кишечника

  • беременность и период лактации

  • детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Фармакодинамические взаимодействия

У пациентов, получающих варфарин или другие антикоагулянты, очень важно контролировать антикоагулянтную активность в течение первых дней применения целекоксиба или при изменении его дозы, поскольку эта категория больных подвержена повышенному риску возникновения кровотечения. Поэтому пациентам, принимающим антикоагулянты внутрь, следует тщательно контролировать протромбиновое время и международное нормализованное отношение (МНО), в частности в течение первых дней применения целекоксиба или при изменении его дозы. Сообщалось о случаях кровотечения, связанного с увеличением протромбинового времени, преимущественно у пациентов пожилого возраста, одновременно принимающих целекоксиб и варфарин, некоторые были со смертельным исходом.

НПВП могут снижать действие диуретиков и гипотензивных препаратов. При применении комбинации НПВП, включая целекоксиб, с ингибиторами АПФ или антагонистами рецептора ангиотензина II, повышается риск развития почечной недостаточности, обычно обратимой, у некоторых пациентов с нарушением функции почек (например, у пациентов с дегидратацией, пациентов, получающих диуретики или у больных пожилого возраста). Поэтому препараты в такой комбинации следует применять с осторожностью, особенно у пациентов пожилого возраста. Пациенты должны получать адекватную гидратацию, а также следует тщательно контролировать функцию почек после начала применения комбинированной терапии и периодически проводить повторный контроль.

У пациентов с артериальной гипертензией I и II стадии, которая контролируется с помощью лизиноприла, применение целекоксиба в дозе

200 мг 2 раза в день, не приводило к клинически значимому повышению среднего суточного показателя диастолического или систолического артериального давления по сравнению с плацебо, в течение 24-часового амбулаторного мониторинга артериального давления.

Известно, что одновременное применение НПВП и циклоспорина или такролимуса усиливает нефротоксическое действие циклоспорина и такролимуса. При комбинированной терапии целекоксиба и любого из вышеупомянутых препаратов необходимо контролировать функцию почек.

Целекоксиб можно применять с низкими дозами ацетилсалициловой кислоты, но он не заменяет ее в профилактике сердечно-сосудистых заболеваний. В представленных исследованиях, как и при применении других НПВП, отмечали повышенный риск образования язв или других осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта при одновременном применении целекоксиба и низких доз ацетилсалициловой кислоты, по сравнению с монотерапией целекоксибом.

Фармакокинетические взаимодействия

Влияние целекоксиба на другие препараты

Так как целекоксиб является ингибитором CYP2D6, то в течение применения целекоксиба плазменные концентрации субстрата CYP2D6 декстрометорфана повышались на 136 %. При одновременном применении целекоксиба и препаратов, являющихся субстратами этого фермента, могут повышаться их плазменные концентрации. Примерами препаратов, которые метаболизируются с помощью CYP2D6, являются антидепрессанты (трициклические и СИОЗС), нейролептики, противоаритмические средства и т.д. В начале применения целекоксиба, при повышении его дозы, или при прекращении лечения может потребоваться снижение дозы субстратов CYP2D6, подбираемых индивидуально.

Установлено, что целекоксиб также способен ингибировать катализированный метаболизм CYP2C19. Примерами препаратов, метаболизирующихся с помощью CYP2C19, являются диазепам, циталопрам и имипрамин.

Целекоксиб не оказывал клинически значимого влияния на фармакокинетику пероральных контрацептивов (1 мг норэтистерона/35 микрограмм этинилэстрадиола).Целекоксиб не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику толбутамида (субстрата CYP2C9) или глибенкламида.

У пациентов с ревматоидным артритом целекоксиб не показал статистически значимого влияния на фармакокинетику (плазменный и почечный клиренс) метотрексата (в дозе для лечения ревматических заболеваний). Однако, при их комбинированном применении следует проводить надлежащий мониторинг токсичности, связанной с применением метотрексата.

Одновременное применение целекоксиба в дозе 200 мг 2 раза в день и препаратов лития в дозе 450 мг 2 раза в день, приводило к повышению значения Cmax лития в среднем на 16%, а значения AUC — на 18%. Поэтому, в начале терапии целекоксибом или при ее отмене за состоянием пациентов, получающих препараты лития, необходим постоянный контроль.

Влияние других препаратов на целекоксиб

У пациентов с низким уровнем метаболизма CYP2C9 и повышенной системной экспозицией целекоксиба, одновременное применение ингибиторов CYP2C9 может привести к дальнейшему повышению экспозиции целекоксиба. У пациентов с низким уровнем метаболизма CYP2C9 не следует применять подобные комбинации.

Поскольку целекоксиб, главным образом, метаболизируется с помощью CYP2C9, пациентам, применяющим флуконазол, следует назначать половину рекомендованной дозы. Одновременное применение однократной дозы целекоксиба и флуконазола 200 мг, сильнодействующего ингибитора CYP2C9, один раз в сутки, приводило к повышению значения Cmax целекоксиба в среднем на 60%, а значения AUC — на 130%. Одновременное применение индукторов CYP2C9, таких как рифампицин, карбамазепин и барбитураты, может снизить плазменные концентрации целекоксиба.

Воздействия кетоконазола или антацидных средств на фармакокинетику целекоксиба не наблюдалось.

Особые указания

У пациентов, принимавших целекоксиб, наблюдались случаи поражения верхних отделов желудочно-кишечного тракта (перфорация, язвы или кровотечения), некоторые приводили к летальному исходу. Рекомендовано с осторожностью применять препарат у пациентов, которые принимают НПВП, поскольку они имеют самый высокий риск развития осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта: это пациенты пожилого возраста, те, кто одновременно применяет другие НПВП или ацетилсалициловую кислоту или пациенты с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе, такие как язвы и кровотечения из ЖКТ.

Отмечается дальнейшее повышение риска возникновения побочных эффектов целекоксиба со стороны желудочно-кишечного тракта (образование язв в желудочно-кишечном тракте или другие осложнения со стороны желудочно-кишечного тракта) при одновременном применении целекоксиба с ацетилсалициловой кислотой (даже в низких дозах).

Значимое различие в безопасности применения селективных ингибиторов ЦОГ-2 + ацетилсалициловая кислота по сравнению с НПВП + ацетилсалициловая кислота в отношении ЖКТ не выявлено.

Не следует одновременно применять целекоксиб и неаспириновые НПВП.

У пациентов со спорадическими аденоматозными полипами, получавших целекоксиб в дозе 200 мг два раза в день и 400 мг два раза в день, отмечали увеличение числа серьезных сердечно-сосудистых событий, в основном инфаркта миокарда, по сравнению с плацебо.

Поскольку риски развития сердечно-сосудистых заболеваний могут возрастать в зависимости от дозы и продолжительности приема целекоксиба, следует назначать максимально короткие курсы терапии и минимальные эффективные суточные дозы. Следует периодически оценивать потребность пациента в уменьшении проявления симптомов и реакций на терапию, особенно у пациентов с остеоартритом.

Пациентов с наличием значительных факторов риска развития сердечно-сосудистых осложнений (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) лечить целекоксибом необходимо только после тщательного осмотра.

Селективные ингибиторы ЦОГ-2 не являются заменой ацетилсалициловой кислоты при профилактике сердечно-сосудистых тромбоэмболических заболеваний, поскольку они не обладают антиагрегантным свойством. Поэтому не следует прекращать антиагрегантную терапию.

Как и при приеме других препаратов, ингибирующих синтез простагландинов, у пациентов, принимающих целекоксиб, могут отмечаться задержка жидкости в организме и отеки. Поэтому целекоксиб следует применять с осторожностью больным с сердечной недостаточностью в анамнезе, дисфункцией левого желудочка или артериальной гипертензией, а также пациентам с отеками любой другой этиологии, так как ингибирование простагландинов может привести к нарушению функции почек и к задержке жидкости в организме. С осторожностью необходимо принимать пациентам, находящимся на терапии диуретиками или в группе риска развития гиповолемии.

Как и все НПВП, целекоксиб может привести к развитию новой артериальной гипертензии или ухудшению предшествующей артериальной гипертензии, любой из которых может способствовать росту частоты возникновения сердечно-сосудистых осложнений. Поэтому в начале терапии целекоксибом и на протяжении всего курса лечения, следует постоянно контролировать артериальное давление.

Нарушенная функция почек или печени и особенно дисфункция сердца, в большинстве случаев отмечались у пациентов пожилого возраста, поэтому они должны находиться под постоянным медицинским наблюдением.

НПВП, включая целекоксиб, может оказывать токсическое влияние на почки. Отмечено, что целекоксиб воздействовал на почки так же, как и другие препараты сравнения — НПВП. Пациенты с нарушенной функцией почек, сердечной недостаточностью, дисфункцией печени, те, кто принимал диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II и больные пожилого возраста относятся к группе повышенного риска развития почечной токсичности. При применении целекоксиба состояние таких пациентов следует постоянно контролировать.

При применении целекоксиба сообщалось о некоторых случаях тяжелых печеночных реакций, включая фульминатный гепатит (некоторые случаи с летальным исходом), некроз печени и печеночную недостаточность (некоторые случаи с летальным исходом или такие, которые нуждались в трансплантации печени). Среди случаев, о которых сообщалось ранее, большинство тяжелых побочных реакций со стороны печени развивались в течение одного месяца после начала применения препарата целекоксиб.

Если во время лечения у пациента нарушается функция любой системы органов, указанных выше, следует принять соответствующие меры и рассмотреть возможность прекращения лечения целекоксибом.

Целекоксиб ингибирует CYP2D6. Может потребоваться снижение дозы препаратов, которые метаболизируются с помощью CYP2D6, хотя целекоксиб не является мощным ингибитором этого фермента.

Пациентам со сниженным уровнем метаболизма CYP2C9 следует с осторожностью назначать целекоксиб.

Имеются редкие сообщения о серьезных реакциях со стороны кожи, некоторые из них с летальным исходом, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Пациенты находятся в группе высокого риска развития этих реакций в начале курса терапии (возникновение таких реакций в большинстве случаев отмечали в течение первого месяца терапии). У пациентов, получавших целекоксиб, сообщалось о развитии серьезных реакций гиперчувствительности (включая анафилактический шок, ангионевротический отек и медикаментозную сыпь с эозинофилией и системными симптомами (DRESS или синдром гиперчувствительности)). Пациенты с аллергией к сульфонамидам или с аллергическими реакциями на любой другой препарат в анамнезе имеют высокий риск развития серьезных побочных реакций со стороны кожи или реакций гиперчувствительности. При первых проявлениях сыпи на коже, слизистых оболочках или других реакциях гиперчувствительности применение целекоксиба следует прекратить.

Целекоксиб может маскировать лихорадку и другие признаки воспаления.

У пациентов с сопутствующей терапией варфарином, отмечались случаи серьезного кровотечения. Целекоксиб вместе с варфарином или другими антикоагулянтами для перорального применения следует принимать с осторожностью (см. раздел «Лекарственные взаимодействия»).

Целкокс содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными заболеваниями непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы Лаппа и мальабсорбции глюкозы-галактозы противопоказано применять данный препарат.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом или другими потенциально опасными механизмами

Пациенты с симптомами головокружения, сонливости во время применения Целкокса должны воздерживаться от вождения автотранспортом или управления потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: слабость, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, которые обычно проходят. Может возникнуть желудочно-кишечное кровотечение, так же очень редко могут возникнуть повышение артериального давления, острая почечная недостаточность, дыхательная недостаточность и кома.

Лечение: при подозрении на передозировку необходимо вызвать рвоту, назначить активированный уголь и обеспечить проведение соответствующей поддерживающей терапии. Диализ не является эффективным методом выведения препарата из крови, из-за высокой степени связывания препарата с белком.

Форма выпуска и упаковка

По 10 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой.

По 2 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона

Условия хранения

Хранить в сухом и в защищенном от света месте при температуре от 15 ºС до 30 ºС

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Гетц Фарма (Пвт.) Лимитед, Пакистан,

29-30/27, К.И.А. , Карачи – 74900.

Тел: +(92-21) 111 111 511

Факс: +(92-21) 350 5792

www.getzpharma.com

Владелец регистрационного удостоверения

Гетц Фарма (Пвт.) Лимитед, Пакистан.

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции:

Представительство Компании Гетц Фарма (Пвт.) Лимитед в РК.

г. Алматы, ул. Шевченко, д. 148

тел: +7(727)378-51-89, 378-54-78

www.getzpharma.com

725744311477976388_ru.doc 121 кб
303433761477977585_kz.doc 158.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники

Целекоксиб: инструкция по применению

Целекоксиб

Форма выпуска: Капсулы

Цены в аптеках: Минск

4,00 — 9,31 р.

Содержание

  1. Что собой представляет препарат, и для чего его применяют
  2. Не принимайте препарат
  3. Особые указания и меры предосторожности
  4. Другие препараты
  5. Беременность, грудное вскармливание и фертильность
  6. Управление транспортными средствами и работа с механизмами
  7. Применение препарата
  8. Возможные нежелательные реакции
  9. Хранение препарата
  10. Состав
  11. Внешний вид препарата и содержимое упаковки
  12. Условия отпуска

Что собой представляет препарат, и для чего его применяют

ЦЕЛЕКОКСИБ показан для симптоматической терапии остеоартрита, ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита.

ЦЕЛЕКОКСИБ принадлежит к группе лекарственных препаратов, называемых нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), и, в частности, к подгруппе ингибиторов циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). Ваш организм производит простагландины, которые могут в определенных ситуациях вызвать боль и воспаление. При таких заболеваниях, как ревматоидный артрит и остеоартрит, Ваш организм производит больше простагландинов. ЦЕЛЕКОКСИБ способствует снижению производства простагландинов, тем самым уменьшая боль и воспаление.

Не принимайте препарат

Если что-либо из перечисленного ниже применимо к Вам:

— повышенная чувствительность к целекоксибу или любому иному компоненту препарата, перечисленному в разделе Состав;

— повышенная чувствительность к сульфаниламидам;

— активная пептическая язва или кровотечение желудочно-кишечного тракта;

— случаи развития астмы, острого ринита, носовых полипов, ангионевротического отека, крапивницы или других аллергических реакций после приема ацетилсалициловой кислоты или НПВС;

— беременность. В случае потенциально возможного наступления беременности во время лечения Вам необходимо предварительно обсудить соответствующие способы контрацепции с врачом;

— грудное вскармливание;

— серьезные заболевания печени;

— серьезные заболевания почек;

— воспалительные заболевания кишечника, такие как язвенный колит или болезнь Крона;

— застойная сердечная недостаточность, установленная ишемическая болезнь сердца или цереброваскулярные заболевания (например, если у Вас был диагностирован инфаркт, инсульт или транзиторная ишемическая атака (временное уменьшение притока крови к мозгу), стенокардия или закупорка сосудов сердца или мозга);

— проблемы с кровообращением (заболевания периферических артерий), операция на артериях ног.

Особые указания и меры предосторожности

Перед приемом препарата ЦЕЛЕКОКСИБ необходимо проконсультироваться с лечащим врачом в следующих случаях:

—       если у Вас ранее была язва или кровотечение желудочно-кишечного тракта (не принимайте ЦЕЛЕКОКСИБ, если у Вас активная язва или кровотечение желудочно- кишечного тракта);

—       если Вы принимаете ацетилсалициловую кислоту (даже в низких дозах);

—       если Вы принимаете препараты для снижения свертываемости крови (например, варфарин / варфарин-подобные антикоагулянты или новые пероральные антикоагулянтные препараты, например, апиксабан, дабигатран, ривароксабан);

—       если Вы применяете препараты, известные как кортикостероиды (например, преднизон);

—       при одновременном приеме с другими НПВС, помимо ацетилсалициловой кислоты, такими как ибупрофен или диклофенак. Следует избегать совместного применения данных препаратов;

—       если Вы курите, у Вас диабет, повышенное кровяное давление или повышенный холестерин;

—       при наличии нарушений работы сердца, печени или почек, врач может назначить Вам регулярные анализы для контроля состояния;

—       если у Вас симптомы задержки жидкости в организме (например, опухшие лодыжки и ступни);

—       при обезвоживании, например, вследствие болезни, диареи или использования диуретиков;

—       если у Вас была серьезная аллергическая реакция или кожная реакция на какие-либо препараты;

—       если Вы чувствуете себя плохо из-за инфекции или думаете, что у Вас есть инфекционное заболевание, так как целекоксиб может маскировать лихорадку или другие признаки инфекции и воспаления;

—       если Вам больше 65 лет, так как в данном случае необходим регулярный контроль со стороны врача;

—       совместное употребление алкоголя и НПВС, так как это может увеличить риск осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта.

Как и в случае других НПВС (например, ибупрофен или диклофенак), данный препарат может привести к повышению кровяного давления, в данной связи врач может попросить Вас регулярно контролировать кровяное давление.

Некоторые случаи тяжелых реакций со стороны печени, включая воспаление печени, тяжелые поражения печени, печеночную недостаточность (иногда со смертельным исходом или требующую пересадки печени), были зарегистрированы на фоне приема целекоксиба. Наиболее тяжелые реакции со стороны печени чаще всего происходили в течение одного месяца с начала лечения.

Дети и подростки

Безопасность и эффективность препарата у детей и подростков не установлены, следовательно, ЦЕЛЕКОКСИБ не следует применять в данной возрастной группе пациентов.

ЦЕЛЕКОКСИБ содержит лактозы моногидрат. Если у Вас имеется непереносимость некоторых видов сахаров, обратитесь к своему лечащему врачу перед приемом данного лекарственного препарата.

Капсулы дозировкой 100 мг содержат в составе краситель солнечный закат желтый Е 110, который может вызывать аллергические реакции.

Другие препараты

Сообщите лечащему врачу, если Вы принимаете, недавно принимали или собираетесь принимать любые другие препараты. Это относится к любым растительным препаратам или препаратам, которые Вы купили без предписания.

Существует риск того, что ЦЕЛЕКОКСИБ может взаимодействовать с некоторыми другими препаратами, вызывая нежелательные явления, включая:

—       декстрометорфан (используется для лечения кашля);

—       ингибиторы АПФ, антагонисты ангиотензина 2, бета-блокаторы и диуретики (используются при лечении высокого кровяного давления и сердечной недостаточности);

—       флуконазол и рифампицин (используется для лечения грибковых и бактериальных инфекций);

—       варфарин или другие варфарин-подобные препараты (препараты, которые снижают свертываемость крови), в том числе новые препараты, такие как апиксабан, дабигатран, ривароксабан);

—       литий (используется для лечения некоторых типов депрессии);

—       другие препараты для лечения депрессии, нарушения сна, высокого кровяного давления или сердечной аритмии;

—       нейролептики (используются для лечения некоторых психических расстройств);

—       метотрексат (используется для лечения ревматоидного артрита, псориаза и лейкозов);

—       карбамазепин (используется для лечения эпилепсии и некоторых форм боли или депрессии);

—       барбитураты (используются для лечения эпилепсии и расстройств сна);

—       циклоспорин и такролимус (используются для подавления иммунной системы, например, после трансплантации).

Беременность, грудное вскармливание и фертильность

Препарат ЦЕЛЕКОКСИБ не следует принимать во время беременности или кормления ребенка грудью. Женщинам детородного возраста необходимо пользоваться эффективными средствами контрацепции. Если Вы беременны или кормите ребенка грудью, полагаете, что можете быть беременны или планируете беременность, Вам необходимо проконсультироваться со своим лечащим врачом, перед тем как начать прием этого лекарственного препарата.

Управление транспортными средствами и работа с механизмами

Препарат ЦЕЛЕКОКСИБ может вызывать головокружение, вертиго или сонливость. Вам следует воздержаться от управления транспортными средствами, работы с механизмами или выполнения других потенциально опасных видов работ при развитии данных явлений.

Применение препарата

Всегда принимайте этот препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача. При появлении сомнений проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Препарат ЦЕЛЕКОКСИБ предназначен только для приема внутрь.

Ваш лечащий врач подберет необходимую для Вас дозу препарата. Ниже приведена общая информация по режиму дозирования.

Остеоартрит

Обычная рекомендуемая суточная доза составляет 200 мг в 1-2 приема; в случае недостаточного облегчения симптомов повышение дозы до 200 мг 2 раза в сутки может быть эффективным. Доза обычно составляет:

— 200 мг 1 раз/сутки,

— 100 мг 2 раза/сутки.

Ревматоидный артрит

Рекомендуемая начальная суточная доза составляет 200 мг в 2 приема; в случае необходимости доза может быть увеличена до 200 мг 2 раза в сутки. Доза обычно составляет:

— 100 мг 2 раза/сутки.

Анкилозирующий спондилит

Рекомендуемая суточная доза составляет 200 мг в 1-2 приема; в случае необходимости доза может быть увеличена до 200 мг 1-2 раза в сутки. Доза обычно составляет:

— 200 мг 1 раз/сутки,

— 100 мг 2 раза/сутки.

Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 400 мг для всех показаний.

Пациенты с нарушением функции печени или почек

Убедитесь, что Ваш врач знает о том, что у Вас есть проблемы с печенью или почками, так как Вам могут понадобиться более низкие дозы.

Пациенты пожилого возраста, в частности с весом менее 50 кг

Если Вам больше 65 лет и особенно если Ваш вес составляет менее 50 кг, вероятно врач будет осуществлять более тщательный мониторинг Вашего состояния.

Использование у детей и подростков

ЦЕЛЕКОКСИБ не следует применять у детей и подростков.

Если Вы приняли большую дозу препарата ЦЕЛЕКОКСИБ, чем назначено

Следует обратиться за медицинской помощью либо проконсультироваться с врачом.

Если Вы забыли принять ЦЕЛЕКОКСИБ

Если Вы забыли принять дозу препарата, примите ее сразу же, как только вспомните об этом за исключением случаев, если пришло время принять следующую дозу препарата. В этом случае просто примите следующую дозу препарата. Не принимайте двойную дозу препарата для восполнения пропущенной.

Если Вы прекратите использование препарата ЦЕЛЕКОКСИБ

Не прекращайте принимать препарат ЦЕЛЕКОКСИБ до тех пор, пока Вам не порекомендует это сделать лечащий врач, так как в данном случае вероятно возвращение симптомов заболевания. Врач может рекомендовать постепенное снижение дозы препарата течение нескольких дней.

Если у Вас возникли дополнительные вопросы по применению препарата, обратитесь к своему лечащему врачу или фармацевту.

Возможные нежелательные реакции

Подобно всем лекарственным препаратам ЦЕЛЕКОКСИБ может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.

Ниже представлены нежелательные явления, которые наблюдались при приеме целекоксиба у пациентов с артритом.

Перечисленные ниже нежелательные реакции, отмеченные звездочкой (*), наблюдались с более высокой частотой у пациентов, принимавших целекоксиб в высоких дозах и длительно для профилактики образования полипов толстой кишки.

В случае, если у Вас наблюдаются описанные ниже реакции, следует незамедлительно обратиться за медицинской помощью:

—          аллергическая реакция, такая как кожная сыпь, отек лица, одышка или затрудненное дыхание;

—          проблемы с сердцем, такие как боль в груди;

—          сильная боль в животе или любые признаки кровотечения в желудке или кишечнике, такие как черный стул или рвота с кровью;

—          кожная реакция, такая как сыпь, волдыри или шелушение кожи;

—          печеночная недостаточность (симптомы могут включать тошноту и плохое самочувствие), диарею, желтуху (кожа или белки глаз выглядят желтыми)).

Очень часто (могут проявляться более чем у 1 из 10 человек):

•       высокое кровяное давление (артериальная гипертензия), включая ухудшение течения артериальной гипертензии*.

Часто (могут проявляться более чем у 1 из 100 человек):

•       инфаркт миокарда*,

•       задержка жидкости в организме (симптомами которой являются опухшие лодыжки, ноги и/или руки),

•       инфекции мочевыводящих путей,

•       инфекции верхних отделов дыхательных путей,

•       одышка*, синусит (воспаление пазух), заложенный нос или насморк, кашель, гриппоподобные симптомы,

•       головная боль, головокружение, бессонница,

•       тошнота, рвота*, боль в животе, диарея, расстройство желудка, метеоризм,

•       сыпь, зуд,

•       болезненные суставы,

•       случайные травмы,

•       повышенная чувствительность.

Нечасто (могут проявляться более чем у 1 из 1000 человек):

•       инсульт*,

•       сердечная недостаточность, сердцебиение (ощущение сердцебиения), учащенное сердцебиение,

•       повышение активности печеночных ферментов,

•       повышение уровня креатинина, повышение уровня мочевины крови,

•       анемия,

•       тревога, депрессия, усталость, сонливость, ощущение покалывания,

•       высокий уровень калия в результатах анализа крови (может вызвать тошноту, усталость, мышечную слабость или сердцебиение),

•       нарушение или помутнение зрения, конъюнктивит (воспаление глаз),

•       звон в ушах, проблемы со слухом*,

•       запор, гастрит, стоматит, отрыжка, воспалительные заболевания ЖКТ (расстройство желудка, боль в животе или рвота), включая ухудшение течения воспалительного заболевания ЖКТ,

•       судороги ног,

•       сильная зудящая сыпь (крапивница),

•       затрудненное дыхание,

•       кровоизлияния в кожу (появление синяков),

•       боль в груди (общая боль, не связанная с сердцем),

•       отек лица.

Редко (могут проявляться более чем у 1 из 10 000 человек):

•       язвы (кровотечение) в желудке, пищеводе или кишечнике; перфорация кишечника (может вызвать боль в животе, лихорадку, тошноту, рвоту, закупорку кишечника), темный или черный стул, воспаление поджелудочной железы (может привести к боли в желудке), воспаление пищевода,

•       низкий уровень натрия в крови (состояние, известное как гипонатриемия),

•       снижение количества лейкоцитов (которые помогают защитить организм от инфекции) или тромбоцитов (повышенная вероятность кровотечения или появления кровоподтеков),

•       сложность координации мышечных движений,

•       чувство растерянности, нарушения вкуса,

•       повышенная чувствительность к свету,

•       выпадение волос,

•       галлюцинации,

•       кровоизлияние в глаз,

•       воспаление легких,

•       нерегулярное сердцебиение,

•       приливы крови к лицу и верхней половине тела,

•       внезапная закупорка кровеносных сосудов легких сгустком крови. Симптомы могут включать внезапную одышку, резкие боли при дыхании или острую сосудистую недостаточность,

•       воспаление печени (гепатит). Симптомы могут включать тошноту (чувство тошноты), диарею, желтуху, темную мочу, бледный стул, слабое кровотечение, зуд или озноб,

•       острая почечная недостаточность,

•       нарушение менструального цикла,

•       аллергическая реакция с отеком лица, губ, рта, языка или горла и затруднением глотания.

Очень редко (могут проявляться менее чем у 1 из 10 000 человек):

•       воспаление стенок кровеносных сосудов,

•       серьезные кожные заболевания, такие как синдром Стивенса-Джонсона (острое токсико-аллергическое заболевание с высыпаниями на коже и слизистых оболочках), эксфолиативный дерматит и токсический эпидермальный некролиз (сыпь, волдыри или шелушение кожи) и острый генерализованный экзантематозный пустулез (покраснение кожи с опухшими участками, покрытыми многочисленными мелкими пустулами),

•       отсроченная аллергическая реакция с возможными симптомами, такими как сыпь, отек лица, лихорадка, опухание желез и отклонения в результатах анализов,

•       печеночная недостаточность, повреждение печени и тяжелое воспаление печени (молниеносный гепатит, иногда со смертельным исходом или требующие пересадки печени). Симптомы могут включать тошноту (плохое самочувствие), диарею, желтуху, темную мочу, бледный стул, слабое кровотечение, зуд или озноб,

•       нарушения функции печени (такие как холестаз и холестатический гепатит, которые могут сопровождаться такими симптомами, как обесцвеченный стул, тошнота и пожелтение кожи или глаз),

•       воспаление почек и другие проблемы с почками (такие как нефротический синдром и минимальный гломерулонефрит, которые могут сопровождаться такими симптомами, как задержка жидкости (отеки), пенистая моча, усталость и потеря аппетита),

•       мышечная боль и слабость.

Частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным):

•       серьезные аллергические реакции, включая потенциально смертельный анафилактический шок,

•       резкое снижение количества всех клеток системы крови,

•       внутричерепное кровоизлияние, в том числе с летальным исходом,

•       менингит (воспаление оболочки головного и спинного мозга),

•       эпилепсия или ухудшение течения эпилепсии (возможны более частые и/или тяжелые приступы),

•       потеря вкусовых ощущений,

•       потеря обоняния,

•       закупорка артерии или вены в глазу, приводящая к частичной или полной потере зрения,

•       снижение фертильности у женщин, которое обычно обратимо при прекращении приема препарата.

В ходе исследований профилактики образования полипов имели место следующие ранее неизвестные нежелательные реакции, которые развивались у пациентов, получавших целекоксиб в дозе 400 мг в сутки в течение до 3 лет.

Часто (могут проявляться более чем у 1 из 100 человек):

•       стенокардия (форма ишемической болезни сердца, проявляющаяся приступами боли в грудной клетке),

•       синдром раздраженного кишечника (симптомы включают хроническую боль, дискомфорт, вздутие живота и нарушения в работе кишечника),

•       почечнокаменная болезнь,

•       повышение уровня креатинина в крови,

•       доброкачественная гиперплазия простаты,

•       увеличение массы тела.

Нечасто (могут проявляться более чем у 1 из 1000 человек):

•       инфекции, вызванные Helicobacter, опоясывающий лишай, рожа (инфекционное заболевание, симптомы которого включают покраснение участка кожи с общей интоксикацией и повышением температуры),

•       бронхопневмония,

•       воспаление внутреннего уха, нарушение голоса, инфекция десен,

•       липома (доброкачественное новообразование в жировой ткани),

•       плавающее помутнение стекловидного тела, конъюнктивальные геморрагии (воспаление слизистой оболочки глаза с многочисленными мелкими кровоизлияниями),

•       тромбоз глубоких вен,

•       геморроидальное кровотечение, частая дефекация, язвы ротовой полости,

•       аллергический дерматит,

•       поражение симпатического нервного узла (поражение нервной системы с нарушением функции внутренних органов, снижением болевой чувствительности, расстройством чувствительности, снижением сухожильных рефлексов, эмоциональными расстройствами),

•       повышенное мочеиспускание ночью,

•       влагалищное кровотечение, болезненность молочных желез,

•       перелом нижней конечности,

•       повышение уровня натрия в крови.

Сообщение о нежелательных реакциях

Если у Вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в листке-вкладыше.

Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов, выявленным на территории государства (УП «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении», rceth.by). Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.

Хранение препарата

В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном и невидимом для детей месте.

Срок годности – 2 года.

Не применять по истечении срока годности.

Не применять, если контурная ячейковая упаковка, в которой находятся капсулы, повреждена.

Не выбрасывайте препарат в канализацию. Уточните у работника аптеки, как избавиться от остатков препарата, которые больше не потребуются. Эти меры позволят защитить окружающую среду.

Состав

Каждая капсула содержит действующее вещество: целекоксиб – 100 мг или 200 мг; вспомогательные вещества: повидон, кроскармеллоза натрия, натрия крахмалгликолят (тип А), натрия лаурилсульфат, кальция стеарат, лактоза моногидрат.

Состав оболочки капсулы твердой желатиновой: желатин, титана диоксид, красители: солнечный закат желтый Е 110, хинолиновый желтый Е 104 – для капсул дозировкой 100 мг; желатин, титана диоксид – для капсул дозировкой 200 мг.

Внешний вид препарата и содержимое упаковки

Капсулы твердые желатиновые, номер 0. Капсулы дозировкой 100 мг – желтого цвета; капсулы дозировкой 200 мг – белого цвета.

Содержимое капсул – смесь порошка и гранул от белого до светло-желтого цвета. Допускается наличие уплотнений капсульной массы в виде столбика или таблетки, которые при надавливании стеклянной палочкой рассыпаются.

По 10 капсул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. Одну контурную ячейковую упаковку вместе с листком- вкладышем помещают в пачку из картона.

Условия отпуска

По рецепту.

Держатель регистрационного удостоверения и производитель

РУП «Белмедпрепараты»,

Республика Беларусь, 220007, г. Минск,

ул. Фабрициуса, 30, тел./факс: (+375 17) 220 37 16,

e-mail: medic@belmedpreparaty.com

Цены в аптеках Минск

Целекоксиб, капсулы, 100 мг ×10

Белмедпрепараты, Беларусь • Без рецепта

Целекоксиб, капсулы, 200 мг ×10

Белмедпрепараты, Беларусь • Без рецепта

Аналоги

Найз, таблетки, 100 мг ×20

Др. Редди`с, Индия • Без рецепта

Налгезин, таблетки, 275 мг ×10

покрытые пленочной оболочкой, КРКА, Словения • Без рецепта


1 таблетка содержит активного вещества Целанида® – 0,25 мг,
вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный сахароза, кальция стеарат.


Таблетки круглой формы с двояковыпуклыми поверхностями белого цвета.

кардиотоническоеюредство – сердечный гликозид.

КОД АТХ

С01АА06


Фармакодинамика. Гликозид, получаемый из листьев наперстянки шерстистой. Блокирует транспортную натрий/калий – АТФ-фазу, в результате чего, содержание ионов натрия в кардиомиоцитах возрастает, что приводит к открытию кальциевых каналов и вхождению кальция в кардиомиоцит. Избыток натрия способствует ускорению выделения кальция из саркоплазматического ретикулума и повышению его концентраций в клетке, что приводит к ингибированию тропонинового комплекса, оказывающего угнетающее влияние на взаимодействие актина и миозина. Увеличивает силу и скорость сокращения миокарда по механизму, отличному от механизма Франка-Старлинга (не зависит от степени предварительного растяжения миокарда); систола становится более короткой и энергетически экономичной. В результате увеличения сократимости миокарда увеличивается ударный объем крови.
Снижает конечный систолический и конечный диастолический объемы сердца, что наряду с повышением тонуса миокарда приводит к сокращению размеров сердца и, таким образом, к снижений потребности миокарда в кислороде.
Оказывает отрицательное хронотропное действие, уменьшает чрезмерную симпатическую активность путем повышения чувствительности кардиопульмональных барорецепторов.
Благодаря увеличении активности блуждающего нерва оказывает антиаритмическое действие, обусловленное уменьшением скорости проведения иипульсов через атриовентрикулярный узел и удлинением эффективного рефрактерного периода. Этот эффект усиливается прямым действием на атриовентрикулярный узея и симпатолитическим действием.
Оказывает прямое вазаконстрикторное действие (в том случае, если не реализуется положительное инотропное действие сердечных гликозидов у пациентов с нормальной сократимостью или с чрезмерным растяжением сердца); у больных с хронической сердечной недостаточностью вызывает опосредованный вазодилатирукщий эффект, снижает венозное давление повышает диурез, уменьшает отеки, одышку.
Положительное батмотропное действие проявляется в субтоксических и токсических дозах.
Начальный эффект препарата проявляется через 1,5-2 часа, максимальное действие – через 4-6 часов.

Фармакокинетика:

Всасывание: при приеме внутрь хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). Биодостулность препарата составляет 15-45% и варьирует в широких пределах в зависимости от кислотности желудочного сока, моторики кишечника и его кровоснабжения, лекарственного взаимодействия (активированный уголь, антацидные препараты, вяжущие средства уменьшают всасываемость Целанида® в ЖКТ, метфклопрамид и неостигмина метилсульфат усиливают перистальтику кишечника, резко снижая биодоступность Целанида®).
Распределение: при поступлении в системный кровоток на 20-25% препарат связывается с белками плазмы крови. Период полувыведения составляет 28-36 часов.
Выведение: биотрансформируется в печени и выводится из организма в виде неактивных метаболитов с мочой и фекалиями. Незначительно кумулирует.


В составе комплексной терапии хронической сердечной недостаточности II-IV функционального класса (при наличии клинических проявлений), тахисистолическая форма мерцания и трепетания предсердий пароксизмального и хронического течения (особенно в сочетании с хронической сердечной недостаточностью).


Гликозидная интоксикация, повышенная чувствительность к препарату, атриовентрикулярная (AV) || степени, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, перемежающая полная блокада, беременность и период лактации.
С осторожностью (сопоставляя пользу/риск): атриовентрикулярная блокада I степени, синдром слабости синусового узла без искусственного водителя ритма, вероятность нестабильного проведения по атриовентрикулярному узлу, указания в анамнезе на приступы Морганьи-Эдамс-Стокса, гипертрофический субаортальный стеноз, изолированный митральный стеноз с редкой частотой сердечных сокращений, сердечная астма у больных с митральным стенозом (при отсутствии тахисистолической формы мерцательной аритмии), острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, артериовенозный шунт, гипоксия, сердечная недостаточность с нарушением диастолической функции (рестриктивная кардиомиопатия, амилоидоз сердца, констриктивный перикардит, тампонада сердца), экстрасистолия, выраженная дилатация полостей сердца, «легочное» сердце, электролитные нарушения: гипокалиемия, гипомагниемия, гиперкальциемия, гипонатриемия; гипотиреоз, алкалоз, миокардит, пожилой возраст, почечно-печеночная недостаточность, ожирение.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЙ И ДОЗЫ


Внутрь. Дозы устанавливают индивидуально в зависимости от клинической картины и индивидуальной чувствительности.
Взрослым для проведения необходимой терапии назначают внутрь, начиная с 0,25 мг-0,5 мг (1-2 табпетки) 3-4 раза в день. При достижении терапевтического эффекта (3-5 дней) суточную дозу уменьшают до поддерживающей – 0,0005-0,25 мг.
Высшие дозы для взрослых: разовая – 0,5 мг, суточная – 1 мг.
При нарушении выделительной функции почек дозу уменьшают при клиренсе креатинина (КК) 50-80 мл.мин средняя поддерживающая доза составляет 50% от средней поддерживающей дозы для лиц с нормальной функцией почек; при КК менее 10 мл/мин. – 25% от обычной дозы.


Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, AV блокада.
Со стороны центральной нервной системы: сонливость, делириозный психоз, нарушения сна, головная боль, головокружение, спутанность сознания.
Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.
Аллергические реакции: кожная сыпь.
Прочие: снижение остроты зрения, носовые кровотечения, петехии, гинекомастия.


Симптомы:
Со стороны сердечно-сосудистой системы: желудочковая пароксизмальная тахикардия, желудочковая экстрасистолия (часто бигеминия, политопная желудочковая экстрасистолия), узловая тахикардия, мерцание и трепетание предсердий, AV блокада.
Со стороны пищеварительного тракта: снижение аппетита, рвота, диарея, некроз кишечника.
Со стороны центральной нервной системы и органов чувств: неврит, маниакально-депрессивный синдром, изменение зрительного восприятия (окрашивание видимых предметов в желто-зеленый цвет, восприятие предметов в уменьшенном или увеличенном виде), мелькание «мушек» перед глазами, снижение остроты зрения.
Лечение:
в случае появления признаков передозировки необходимо снизить дозу или временно прекратить прием гликозида. Для уменьшения возникших побочных явлений рекомендуют промывание желудка взвесью активированного угля, применение солевых слабительных, колестирамина, унитиола, препаратов калия; оксигенотерапию; при нарушениях ритма, которые не корригируют препараты калия, рекомендуют антиаритмические средства (дифенин, лидокаин).

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ


Антациды, сульфасалазин, колестирамин – снижают абсорбцию.
В сочетании с калия перманганатом, нашатырно-анисовыми каплями, перекисью водорода, нитратом серебра, малиновым сиропом, солями алкалоидов, сульфаниламидами, танином гликозид образует осадок, с кислотами и основаниями — неактивные продукты.
При сочетании с барбитуратами (особенно фенобарбиталом) вследствие индукции ферментов печени и уркорения метаболизма эффективность Целанида® уменьшается. Синергизмом с Целанидом® обладают препараты кальция.
Сочетание Целанида® с аминазином способствует увеличению свертываемости крови. При совместном назначении Целанида® с гепарином возможно ослабление эффекта гепарина в связи с повышением свертываемости крови под влиянием Целанида®.
При введении Целанида® с линкомицином развивается псевдомембранозный колит. Экскреция Целанида® снижается и усиливается его токсичность при сочетании его с диуретиками (кроме калийсберегающих), инсулином, амфотерицином, при длительном применении декстрозы, глюкокортикостероидов, антибиотиков, в результате гипокалиемии и гипомагниемии. При одновременном применении с хинидином, верапамилом, нифедипином, спиронолактоном (в меньшей степени) повышается концентрация Целанида® в плазме крови. Антациды снижают абсорбцию препарата из ЖКТ, поэтому доза Целанида® должна быть увеличена, после отмены приема антацида следует назначить первоначально меньшую дозу препарата.
В то же время рекомендуется применять Целанид® с некоторыми лекарственными препаратами. При введении Целанида® с анаболическими стероидами, тиамина хлоридом, рибофлавином, пиридоксином, кислотами фолиевой, оротовой, метилурацилом, метионином, фосфаденом, инозином усиливается его инотропный эффект.


В качестве одного из методов контроля за уровнем дигитализации при назначении сердечных гликозидов используют контроль их плазменной концентрации.
Вероятность возникновения интоксикации повышается при гипокалиемии, гипомагниемии, гиперкальциемии, гипернатриемии, гипотиреозе, «легочном» сердце, миокардите.


Таблетки по 0,25 мг.
По 10 или 30 таблеток в контурных ячейковых упаковках. По 3 контурные ячейковые упаковки №10 или 1 контурную ячейковую упаковку №30 вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.


Список А. В защищенном от света и недоступном для детей месте.


3 года. Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке!

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК


По рецепту врача.

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ;


ЗАО «Фармцентр ВИЛАР».
117216, г. Москва, ул. Грина, 7.

ОРГАНИЗАЦИЯ ПО ПРИЕМУ ПРЕТЕНЗИЙ ОТ ПОКУПАТЕЛЕЙ


ЗАО «Фармцентр ВИЛАР».
117216, г. Москва, ул. Грина, 7.

Селегилин (Selegiline)

💊 Состав препарата Селегилин

✅ Применение препарата Селегилин

Препарат отпускается по рецепту

⚠️ Государственная регистрация данного препарата отменена

Описание активных компонентов препарата

Селегилин
(Selegiline)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Дата обновления: 2020.11.16

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Препарат отпускается по рецепту

Селегилин

Таблетки 5 мг: 30 или 50 шт.

рег. №: П N015234/01
от 03.09.03
— Отмена гос. регистрации

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Селегилин

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противопаркинсоническое средство. Являясь избирательным ингибитором МАО типа В, угнетает метаболизм допамина и благодаря этому повышает его содержание в ядрах экстрапирамидной системы и других отделах мозга.

Фармакокинетика

После приема внутрь селегилин быстро и интенсивно всасывается. Связывание с белками плазмы — 94%. Селегилин быстро распределяется и метаболизируется в организме. Основными метаболитами являются L-метамфетамин, L-амфетамин и N-дезметилселегилин. Селегилин и его метаболиты хорошо проникают через ГЭБ. Метаболиты селегилина выводятся в основном с мочой, около 15% — через кишечник.

Показания активных веществ препарата

Селегилин

Болезнь Паркинсона, симптоматический паркинсонизм.

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Применяют в качестве монотерапии и в комбинации с леводопой или с содержащими ее препаратами. Начальная доза — 5 мг 1 раз/сут утром. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг.

Побочное действие

Аллергические реакции: кожная сыпь, одышка, бронхоспазм, фотосенсибилизация.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, сухость во рту, снижение аппетита, запор или диарея, дисфагия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия; редко — повышение АД, аритмия.

Со стороны нервной системы: бессонница, головокружение, изменение настроения, повышенная утомляемость, дискинезии; редко — психозы.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия; в отдельных случаях — задержка мочи.

Прочие: головная боль, нарушение остроты зрения, диплопия, выпадение волос, повышенная потливость, гипогликемия.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к селегилину; применение в комбинации с ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами, симпатомиметиками и петидином (меперидином), включая период до 5 недель после их отмены; экстрапирамидные расстройства, не связанные с дефицитом допамина (эссенциальный тремор, хорея Гентингтона); беременность, период грудного вскармливания.

С осторожностью: у пациентов с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки (в т.ч. в анамнезе), с лабильностью АД, тахикардией, тяжелой стенокардией, психозом, деменцией, поздней дискинезией, крупноразмашистым тремором, тиреотоксикозом, диффузным токсическим зобом, феохромоцитомой, гиперплазией предстательной железы (с наличием остаточной мочи), закрытоугольной глаукомой; у детей и подростков в возрасте до 18 лет. Следует соблюдать осторожность в отношении общей анестезии при хирургических вмешательствах у больных, получающих ингибиторы МАО.

При применении в сочетании с леводопой применять с осторожностью в следующих случаях: открытоугольная глаукома (хроническое течение), печеночная и/или почечная недостаточность, меланома (в т.ч. в анамнезе), угнетение ЦНС, судорожные припадки, бронхиальная астма, эмфизема легких, инфаркт миокарда (в т.ч. в анамнезе, а также в сочетании с предсердной, узловой или желудочковой аритмиями).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

При сочетании с леводопой следует применять с осторожностью у пациентов с печеночной недостаточностью.

Применение при нарушениях функции почек

При сочетании с леводопой следует применять с осторожностью у пациентов с почечной недостаточностью.

Применение у детей

С осторожностью следует применять у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Особые указания

При длительном применении клиническая эффективность селегилина может снижаться.

Поскольку селегилин потенцирует действие леводопы, побочные эффекты последней могут усиливаться, особенно при применении ее в высоких дозах.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В период применения селегилина пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении усиливается действие антихолинергических средств.

При одновременном применении ингибиторов МАО типа А возможно развитие артериальной гипотензии.

При одновременном применении усиливается действие катехоламинов (допамина, эпинефрина, норэпинефрина).

При одновременном применении с опиоидными анальгетиками (кодеином, бупренорфином, фентанилом), трициклическими антидепрессантами производными дибензазепина (с дезипрамином, имипрамином) усиливается побочное действие селегилина.

При одновременном применении с амантадином усиливается действие амантадина.

При одновременном применении селегилин усиливает действие леводопы путем повышения концентрации допамина в ЦНС.

При одновременном применении с флуоксетином возможны нарушения со стороны ЦНС и гемодинамики; с этанолом — усиливается действие этанола.

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

This brand name is authorized in
Turkey.

Active ingredients

The drug CELGYN contains
one active pharmaceutical ingredient (API):

1

UNII JCX84Q7J1L — CELECOXIB

 

Celecoxib is an oral, selective, cyclooxygenase-2 (COX-2) inhibitor within the clinical dose range (200-400 mg daily). No statistically significant inhibition of COX-1 (assessed as ex vivo inhibition of thromboxane B2 [TxB2] formation) was observed in this dose range in healthy volunteers.

 


Read more about Celecoxib

Medicine classification

This drug has been classified in the anatomical therapeutic chemical (ATC) classification
system as follows:

ATC Group Classification

M01AH01

Celecoxib M
Musculo-skeletal system

M01
Antiinflammatory and antirheumatic products

M01A
Antiinflammatory and antirheumatic products, non-steroids

M01AH
Coxibs


Discover more medicines within M01AH01

Authorization and marketing

This drug has been assigned below unique identifiers within the countries it is being marketed:

Country Identification scheme Identifier(s)
TR İlaç ve Tıbbi Cihaz Kurumu 8680199152005, 8680199152654

© All content on this website, including data entry, data processing, decision support tools, «RxReasoner» logo and graphics, is the intellectual property of RxReasoner and is protected by copyright laws.
Unauthorized reproduction or distribution of any part of this content without explicit written permission from RxReasoner is strictly prohibited. Any third-party
content used on this site is acknowledged and utilized under fair use principles.

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
0 0 голоса
Рейтинг статьи
Подписаться
Уведомить о
guest

0 комментариев
Старые
Новые Популярные
Межтекстовые Отзывы
Посмотреть все комментарии
  • D color dc1602hd инструкция
  • Парлазин капли инструкция по применению взрослым
  • Троксерутин велформ капсулы инструкция по применению при варикозе
  • Должностная инструкция инженера сметчика в строительстве по профстандарту
  • Биоразряд инструкция по применению отзывы