МНН: Тригексифенидил
Производитель: Борщаговский ХФЗ НПЦ ПАО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Trihexyphenidyl
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№003347
Информация о регистрации в РК:
04.04.2023 — 04.04.2033
Номер регистрации в РБ:
4600/2000/05/08/10/13/15/16/19/20
Информация о регистрации в РБ:
10.02.2020 — бессрочно
Информация о реестрах и регистрах
Информация по ценам и ограничения
Предельная цена закупа в РК:
4.45 KZT
- русский
- қазақша
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Циклодол
Международное непатентованное название
Тригексифенидил
Лекарственная форма
Таблетки, 2 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество — тригексифенидила гидрохлорид (в пересчете на 100 %
сухое вещество) 2 мг,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристал-
лическая, магния стеарат.
Описание
Таблетки круглой формы с плоской поверхностью, со скошенными краями и риской, белого цвета
Фармакотерапевтическая группа
Антипаркинсонические препараты. Холиноблокаторы центральные. Третичные амины. Тригексифенидил.
Код АТX N04А А01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема внутрь препарат быстро всасывается, проникает через гематоэнцефалический барьер. Период полувыведения в среднем составляет 6-10 часов. Отсутствуют данные о распределении, связывании с белками плазмы крови, метаболизме и клиренсе тригексифенидила, изменении выведения препарата при нарушениях функции печени и почек (в том числе при гемодиализе), о проникновении через плаценту и в материнское молоко.
Фармакодинамика
Циклодол − антихолинэргический препарат центрального действия, нарушает связи между допамином и ацетилхолином в центральной нервной системе.
В центральной нервной системе благодаря тригексифенидилу ослабляются холинэргические эффекты, обусловленные дефицитом допамина. Препарат оказывает выраженное центральное Н-холиноблокирующее, а также периферическое М-холиноблокирующее действие.
При паркинсонизме Циклодол, как и другие холиноблокирующие препараты, уменьшает тремор. В меньшей мере препарат влияет на ригидность мускулатуры и брадикинезию. Вследствие холиноблокирующего действия препарата уменьшается саливация, потовыделение и сальность кожи. Спазмолитическое действие препарата также связано с антихолинэргической активностью и прямым миотропным влиянием.
Показания к применению
— паркинсонизм различной этиологии, болезнь Паркинсона и Литтла
— экстрапирамидные нарушения, в т.ч. обусловленные нейролептическими средствами и препаратами сходного действия (в виде монотерапии или в комбинации с леводопой)
Способ применения и дозы
Циклодол назначают внутрь, во время или после еды. Таблетку рекомендуется запивать достаточным количеством жидкости (150-200 мл). Дозу препарата необходимо подбирать индивидуально, начиная с самой низкой, повышая ее до минимальной эффективной.
При синдромах паркинсонизма начальная доза составляет 1 мг циклодола в сутки. Каждые 3-5 дней эту дозу постепенно повышают на 1-2 мг в сутки до получения оптимального лечебного эффекта. Поддерживающая доза составляет 6-16 мг в сутки, распределенная на 3-5 приемов. Максимальная суточная доза – 20 мг.
Для лечения экстрапирамидных расстройств, связанных с приемом лекарственных средств назначают по 2-16 мг циклодола в сутки, в зависимости от тяжести симтомов. Максимальная суточная доза – 20 мг.
Антихолинэргическая терапия других экстрапирамидных расстройств дозу препарата необходимо регулировать постепенно, повышая каждый день начальную дозу 2 мг циклодола до минимально эффективной поддерживающей дозы, которая может превышать то максимальное количество, которое назначают при других показаниях. Максимальная суточная доза составляет 50 мг.
Завершать лечение препаратом следует постепенно, снижая дозу на протяжении 1-2 недель, до его полной отмены. Резкая отмена препарата может привести к внезапному ухудшению состояния пациента за счет обострения симптомов заболевания.
Длительность лечения определяет врач индивидуально в каждом случае.
Побочные действия
— головная боль, раздражительность, бред, галлюцинации, психическая дезориентация (преимущественно у пациентов с атеросклерозом).
Эффекты, обусловленные антихолинергической активностью: сухость слизистой оболочки полости рта, нарушения зрения, повышение внутриглазного давления, запор, затруднение мочеиспускания, тахикардия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, гиперемия кожи.
Прочие: гнойный паротит (вследствие ксеростомии).
По частоте встречаемости побочные эффекты наблюдаются
Часто
— мидриаз, нарушения аккомодации, фотофобия
— сухость во рту, уменьшение потоотделения, запор
— боли в желудке, тошнота
Нечасто
— задержка мочеиспускания
— тахикардия
— повышенная чувствительность
Редко
— закрытоугольная глаукома, что связано с повышением внутриглазного давления, поэтому необходимо регулярно контролировать внутриглазное
давление
— усталость, сонливость, головокружение, нервозность, бессонница, ухудшение памяти
Очень редко
— брадикардия
При применении больших доз или при лечении пациентов с предрасполагающими факторами (атеросклероз, преклонный возраст или пациенты с идиосинкразией на какой-либо лекарственный препарат) могут возникать:
— помутнение сознания и другие нарушения психики
— неестественное повышение настроения, возбуждение, раздражение
— рвота
В этом случае необходимо прекратить лечение. При уменьшении дозировки или прекращении лечения побочные действия исчезают.
Противопоказания
— повышенная чувствительность к тригексифенидилу или к другим компонентам препарата
— нелеченная задержка мочеиспускания
— доброкачественная гипертрофия предстательной железы с задержкой мочеиспускания
— закрытоугольная глаукома
— обструкция пищеварительного тракта, кишечная непроходимость
— отек легких
— тахиаритмии
— острая интоксикация алкоголем, психотропными лекарственными препаратами или опиатами
— острый делирий и мания, психоз, деменция
— поздняя дискинезия (tardive dyskinesia) – патологические движения – побочное действие длительного применения антипсихотических лекарственных средств
— беременность и период лактации
— дети и подростки до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
Одновременное применение Циклодола с дифенгидрамином или дипразином может привести к проявлениям нежелательных реакций, связанных с усилением антихолинэргического действия.
При одновременном применении хинидина и Циклодола усиливается антихолинэргическое влияние на сердечную деятельность (торможение атриовентрикулярной проводимости).
Под влиянием резерпина противопаркинсоническое действие тригексифенидила уменьшается, что приводит к усилению синдрома паркинсонизма.
Под влиянием ингибиторов МАО возможно усиление антихолинэргического действия М-холиноблокаторов, применяемых при паркинсонизме.
Если Циклодол применяется в комбинации с другими противопаркинсони-ческими препаратами (например, леводопой), его доза должна быть значительно уменьшена, поскольку такая комбинация может усиливать дискинезии, особенно в начале лечения.
Дискинезия, вызванная применением транквилизаторов, также усиливается при одновременном приеме Циклодола.
При одновременном применении Циклодол ослабляет эффект метоклопрамида и хлорпромазина.
Взаимодействие Циклодола с алкоголем усиливает действие алкоголя.
Особые указания
Циклодол применяют с осторожностью при гипертрофии предстательной железы (аденоме) без наличия остаточной мочи, при артериальной гипертензии, при заболеваниях сердца, почек и печени.
На протяжении лечения следует регулярно контролировать внутриглазное давление.
У пациентов старше 60 лет подбор дозы осуществляется с особой тщательностью (существует высокий риск повышенной чувствительности). Применение вдвое меньшей дозы является достаточным для получения ожидаемого эффекта.
При гиперсаливации, если она наблюдалась до начала лечения, тригексифенидил следует принимать после еды. При развитии в процессе лечения сухости слизистой оболочки рта Циклодол назначают до еды (если при этом не возникает тошнота).
При применении Циклодол не следует употреблять алкоголь.
При продолжительном лечении интенсивность нежелательных реакций, обусловленных антихолинэргической активностью тригексифенидила, значительно уменьшается.
Следует иметь в виду, что к препарату может возникать лекарственная зависимость.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Во время лечения следует воздерживаться от управления транспортными средствами и работы с потенциально опасными механизмами, поскольку снижается способность к концентрации внимания и удлиняется время психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: гиперемия лица, сухость кожи и слизистых оболочек, нарушение глотания, повышение температуры тела и расширение зрачков. Проявлениями тяжелой интоксикации являются общая мышечная слабость, нарушение мочевыведения, снижение перистальтики кишечника, состояние возбуждения или судороги, нарушение сознания, иногда потеря сознания, остановка дыхания и тяжелые нарушения сердечной деятельности (тахикардия, нарушения ритма).
Лечение: симптоматическое: холодные компрессы, обильное питье. Можно применять ингибиторы холинэстеразы (например, физостигмин), для лечения сердечных осложнений успешно использовались натрия бикарбонат или натрия лактат, при судорогах – диазепам, при делирии – физостигмин. Специфический антидот отсутствует. Необходимо проводить промывание желудка и использовать другие возможные способы для уменьшения всасывания лекарственного препарата.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
4 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 оС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
5 лет
Не использовать после истечения срока годности!
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
ПАО НПЦ «Борщаговский ХФЗ»
Украина, 03134, г. Киев, ул. Мира, 17
Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения
ПАО НПЦ «Борщаговский ХФЗ», Украина
Адрес организации, принимающей на территории РК претензии от потребителей по качеству продукта, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
Представительство ПАО НПЦ «Борщаговский ХФЗ» на территории Республики Казахстан
050063, г. Алматы, Ауэзовский район, мкр. «Жетысу-3», дом 25, офис 27
Факс: +7(272) 313-23-34
E-mail: vadimt58@list.ru
| 947842681477977030_ru.doc | 80.5 кб |
| 621071191477978208_kz.doc | 83.5 кб |
| 4600_2000_05_08_10_13_15_16_19_20_p.pdf | 0.48 кб |
| 4600_2000_05_08_10_13_15_16_19_20_s.pdf | 0.48 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники. «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении» МЗ РБ
Циклодол: инструкция по применению
Форма выпуска: таблетки
МНН: Тригексифенидил
ФТГ: Н-холиноблокатор центральный
Цены в аптеках: Минск
Уточняйте
Содержание
- Инструкция
- Состав
- Фармакотерапевтическая группа
- Показания к применению
- Противопоказания
- Меры предосторожности
- Передозировка
- Побочное действие
- Срок годности
- Условия хранения
- Упаковка
- Условия отпуска
Инструкция
Общая характеристика
Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с плоской поверхностью, со ????? краями и риской, белого цвета.
Состав
Действующее вещество: тригексифенидил;
1 таблетка содержит тригексифенидила гидрохлорида 2 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.
Фармакотерапевтическая группа
Противопаркинсонические препараты. Антихолинэргические средства. Тригексифенидил.
Код АТС N04АА01.
Показания к применению
Монотерапия и комбинированная терапия (с леводопой) паркинсонизма различного происхождения.
Цены в аптеках Минск
Препарат отсутствует в продаже
Аналоги
Тригексифенидил, таблетки, 2 мг ×50
Московский эндокринный завод, Россия • По рецепту
Инструкция
3,40 р.
Где купить
Тригексифенидил-фармстандарт, таблетки, 2 мг ×50
Фармстандарт-Лексредства, Россия • По рецепту
Инструкция
1,40 р.
Где купить
Циклодол гриндекс, таблетки, 2 мг ×50
Гриндекс, Латвия • По рецепту
Инструкция
2,98 — 3,02 р.
Где купить
DEJIMA PHARMACY JAPAN
CEPHADOL Tablets 25mg [Brand Name]
Regular price
¥935 JPY
Regular price
¥935 JPY
Sale price
¥935 JPY
Unit price
per
Sale
Sold out
ATTENTION
Please check countries we ship currently at the following URL
https://dejima-pharmacy-japan.com/pages/countries-we-ship-currently
Please read «Drug Information» before purchase.
Active ingredient
Difenidol hydrochloride
Brand name medicine
CEPHADOL
Effects of this medicine
This medicine is effective for improvement of circulation of vertebral artery, for control of vertebral nerve pathway, and for suppression of nystagmus.
Used dizziness caused by inner ear disturbance.
Dosing schedule (How to take this medicine)
・General dosage regimen: Take 1 to 2 tablets (25 to 50mg of the active ingredient) at a time, 3 times daily, however, the dosage may be adjusted according to the age or symptoms. Strictly follow the instructions of your doctor/pharmacist.
・Take a dose as soon as possible when you remember that you missed a dose. However, if it is almost time for the next dose, skip the missed dose and continue your regular dosing schedule. DO NOT take a double dose to make up for the missed dose.
・If you took too much of this medicine (more than ordered), check with your doctor/pharmacist.
Before using this medicine, be sure to tell your doctor and pharmacist
・If you ever experienced any allergic reaction (itch, rash etc.) to any medicine.
・If you have renal dysfunction.
・If you have glaucoma.
・If you have a history of drug eruption, urticaria, and so on.
・If you have obstructive disease in urinary toract such as prostatic hyperplasia.
・If you have obstruction in digestive tract.
・If you are pregnant or breastfeeding.
・If you are taking any other medicinal products. (Some medicines may interact to enhance or diminish medicinal effects. Beware of over-the-counter medicines and dietary supplements as well as other prescription medicines.)
View full details
Форма выпуска, состав и упаковка
таб. 2 мг: 40 шт.
Рег. №: 4600/2000/05/08/10/13/15/16/19/20 от 10.02.2020 — Срок действия рег. уд. не ограничен
Таблетки белого цвета, круглой формы, с плоской поверхностью со скошенными краями и риской.
| 1 таб. | |
| тригексифенидила гидрохлорид | 2 мг |
Вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.
10 шт. — упаковки блистерные (4) — пачки картонные.
Описание лекарственного препарата ЦИКЛОДОЛ создано в 2013 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 18.07.2014 г.
Фармакологическое действие
Циклодол — антихолинэргический препарат центрального действия, нарушает связи между допамином и ацетилхолином в ЦНС.
В ЦНС благодаря тригексифенидилу ослабляются холинэргические эффекты, обусловленные дефицитом допамина. Препарат оказывает выраженное центральное Н-холиноблокирующее, а также периферическое М-холиноблокирующее действие.
При паркинсонизме Циклодол, как и другие холиноблокирующие препараты, уменьшает тремор. В меньшей мере препарат влияет на ригидность мускулатуры и брадикинезию. Вследствие холиноблокирующего действия препарата уменьшается саливация, потовыделение и сальность кожи. Спазмолитическое действие препарата также связано с антихолинэргической активностью и прямым миотропным влиянием.
Фармакокинетика
При пероральном применении тригексифенидил быстро и полностью всасывается из пищеварительного тракта. Связывание с белками плазмы около 90%. Эффект достигается в течение часа. T1/2 5-10 ч. Так как тригексифенидил обладает высокой липотропностью, он хорошо проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Тригексифенидил гидролизуется в тканях под действием неспецифических эстераз на алкоголь и органические кислоты, небольшая часть тригексифенидила выделяется в неизмененном виде через почки.
Показания к применению
- монотерапия и комбинированная терапия (с леводопой) паркинсонизма различного происхождения.
Реклама
Режим дозирования
Дозировка подбирается индивидуально. Препарат следует принимать до еды или во время еды. Если при приеме препарата возникает сухость во рту, его желательно принимать до еды (если при этом не возникает тошнота).
Начинают прием с дозировки — 1 мг/сут. Дозу увеличивают постепенно на 2 мг через каждые 3-5 дней. Обычная поддерживающая доза — 6-10 мг/сут, разделенная на 3-4 приема. В тяжелых случаях может возникнуть необходимость увеличить дозу до 12-16 мг, разделенных на 3-4 приема. Максимальная суточная доза — 16 мг тригексифенидила.
По окончании лечения или в случае начала альтернативного лечения дозы тригексифенидила следует уменьшать постепенно.
При применении вместе с леводопой дозировку обоих препаратов необходимо уменьшить. Обычно в этом случае достаточно 3-6 мг тригексифенидила в сутки, разделенных на 2 приема. Пожилые пациенты более чувствительны к этому препарату, поэтому им следует использовать меньшие дозы.
В детской практике не используется.
Побочные действия
Со стороны ЦНС: слабость, головная боль, головокружение, нарушение аккомодации, сонливость/бессонница, раздражительность, тошнота, рвота: редко — (при повышенных дозах или повышенной чувствительности) могут наблюдаться беспокойство, возбуждение, эйфория, когнитивные дисфункции, такие как спутанность сознания, нарушение памяти, нарушение сна; очень редко — дискинезии в виде непроизвольных хорееподобных движений лица, губ, тела, конечностей (особенно у пациентов, принимающих препараты леводопы), бред, галлюцинации, параноидальные реакции. Возможно злоупотребление препаратом.
Эффекты, обусловленные антихолинэргической активностью: сухость кожи и слизистых оболочек, в том числе слизистой оболочки ротовой полости, сниженное потоотделение, запор, нарушения мочеиспускания, такие как затрудненное начало мочеиспускания, задержка мочи, тахикардия; редко — циклоплегия, мидриаз, нарушение (нечеткость) зрения, повышение внутриглазного давления, развитие закрытоугольной глаукомы (в некоторых случаях со слепотой); очень редко — парадоксальная синусовая брадикардия, изолированные случаи гнойного паротита, вторичного по отношению к чрезмерной сухости во рту, дилатации толстой кишки, кишечная непроходимость.
Иммунная система: аллергические реакции, включая высыпания на коже.
При резкой отмене лечения сообщалось об обострении симптомов паркинсонизма, о развитии нейролептического злокачественного синдрома.
В педиатрической практике были зарегистрированы такие побочные реакции: гиперкинезия, психозы, нарушения памяти, снижение веса, беспокойство, хорея, нарушение сна. Большинство этих симптомов проходят в течение лечения или устраняются с уменьшением дозы или увеличением интервалов между приемами препарата.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к тригексифенидилу или к другим компонентам препарата;
- глаукома;
- задержка мочеиспускания;
- гипертрофия предстательной железы с нарушением оттока мочи, аденома предстательной железы;
- стенозирующие заболевания ЖКТ (пилородуоденальный стеноз, ахалазия и т.д.);
- паралитический илеус, атония кишечника, атонические запоры, механическая кишечная непроходимость, мегаколон;
- тахиаритмия, в том числе фибрилляция предсердий;
- острая интоксикация алкоголем, психотропными лекарственными препаратами или опиатами;
- острый делирий и мания;
- деменция;
- поздняя дискинезия;
- беременность и кормление грудью;
- непереносимость галактозы, недостаточность лактазы, синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат не применяют в период беременности.
Поскольку нет данных об экскреции тригексифенидила с грудным молоком, при необходимости применения препарата вскармливание грудью следует прекратить.
Применение у пожилых пациентов
Для пациентов в возрасте от 60 лет подбор дозы осуществляют с особенной тщательностью (существует большой риск повышенной чувствительности и развития побочных реакций).
Особые указания
Пациентам желательно до начала приема тригексифенидила провести гониоскопию и в дальнейшем в течение лечения препаратом тщательно контролировать внутриглазное давление, поскольку применение антихолинэргических препаратов может вызывать развитие закрытоугольной глаукомы, повышение внутриглазного давления и слепоту. Если во время терапии возникает нечеткость зрения, диагноз закрытоугольной глаукомы следует обязательно рассмотреть.
Не следует превышать рекомендованные дозы препарата.
При применении препарата следует воздерживаться от употребления алкогольных напитков. Тригексифенидил следует с осторожностью назначать:
— при необходимости одновременного применения с другими холинолитическими препаратами;
— пациентам с психоневрологическими заболеваниями, вегетативной нейропатией (возможное усиление симптомов заболевания);
— при гипертрофии предстательной железы без нарушения оттока мочи;
— при заболеваниях, которые могут усложняться тахикардией, в том числе при артериальной гипертензии, заболеваниях сердца, атеросклерозе, гипертиреозе;
— при повышенной температуре окружающей среды, в том числе на рабочем месте (риск теплового удара в результате угнетения активности потовых желез);
— при гипертермии, особенно у лиц пожилого возраста, ослабленных пациентов — возможно усиление гипертермии;
— при выраженных нарушениях функции печени, тяжелых заболеваниях почек (риск развития побочных эффектов в результате снижения выведения препарата);
— пациентам с myasthenia gravis;
— больным хроническим алкоголизмом.
Для пациентов в возрасте от 60 лет подбор дозы осуществляют с особенной тщательностью (существует большой риск повышенной чувствительности и развития побочных реакций). Применение вдвое меньшей дозы является достаточным для получения ожидаемого эффекта. Тригексифенидил не рекомендуется для применения пациентам с поздней дискинезией, если они не имеют сопутствующей болезни Паркинсона.
Следует помнить, что при резкой отмене, резком снижении дозы препарата возможно обострение симптомов паркинсонизма, возможно развитие потенциально фатального нейролептического злокачественного синдрома (гиперпирексия, мышечная ригидность, изменение психического статуса, проявления вегетативной дисфункции (колебания АД, диафорез, тахикардия, сердечная аритмия)).
При длительном лечении интенсивность нежелательных реакций, обусловленных антихолинэргической активностью тригексифенидила, значительно уменьшается.
Необходимо помнить, что к препарату может возникать лекарственная зависимость.
Известны случаи злоупотребления тригексифенидилом, особенно у психиатрических пациентов (в связи с галлюционизирующим и эйфоризирующим действием).
Дети
В детской практике не используется.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами
Во время лечения следует воздерживаться от управления транспортными средствами и работы с другими механизмами, поскольку снижается способность к концентрации внимания и замедляются психомоторные реакции.
Передозировка
Применение тригексифенидила в высоких дозах может привести к опасным отравлениям.
Симптомы. Первыми проявлениями интоксикации могут быть гиперемия лица, сухость кожи и слизистых оболочек, нарушение глотания, повышение температуры тела и расширение зрачков. Проявлениями тяжелой интоксикации являются общая мышечная слабость, нарушение мочеиспускания, снижение перистальтики кишечника, тахикардия, нарушения сердечного ритма, возможны нервно-психические нарушения, такие как делирий, дезориентация, обеспокоенность, галлюцинации, инкогерентность, спутанность (потеря) сознания, возбуждение, гиперактивность, атаксия, параноидальные реакции, агрессивность, судороги. Возможно прогрессирование до центральной депрессии, сердечно-сосудистой, дыхательной недостаточности, комы, летального исхода.
Лечение — симптоматическое, следует начинать как можно скорее: холодные компрессы, обильное питье. Специфический антидот отсутствует. Необходимо проводить промывание желудка и использовать другие возможные способы для уменьшения всасывания лекарственного препарата. Гемодиализ и гемоперфузия показаны лишь на протяжении первых часов после отравления. Применение бикарбоната или лактата натрия необходимо для ликвидации осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы.
Физостигмин применяют для терапии различных симптомов интоксикации (делирия, комы, экстрапирамидных расстройств), тахиаритмии, частых желудочковых экстрасистол, различных блокад. Инфузионно вводят 2-8 мг физостигмина под ЭКГ-мониторингом. В случае передозировки физостигмина (T1/2 20-40 мин) препаратом выбора является атропин, 0.5 мг которого способны противодействовать 1 мг физостигмина.
Лекарственное взаимодействие
Каннабиноиды, барбитураты, опиаты, алкоголь — возможны аддитивные эффекты с тригексифенидилом и, таким образом, существует возможность злоупотреблений.
Алкоголь и другие депрессанты ЦНС — увеличение седативного эффекта и депрессивного действия.
Ингибиторы МАО, другие холиноблокирующие препараты со сходными свойствами (например, трициклические антидепрессанты с антихолинэргическими эффектами, некоторые блокаторы H1-рецепторов гистамина (в т.ч. дифенгидрамин, дипразин), амантадин, производные фенотиазина) — возможно усиление антихолинэргических эффектов тригексифенидила, развитие побочных реакций, связанных с усилением антихолинэргических эффектов (сухость во рту, помутнение зрения, задержка мочеиспускания и запор).
Транквилизаторы — повышается риск развития поздней дискинезии при их применении с антихолинэргическими препаратами, поэтому назначение антихолинэргических препаратов, таких как тригексифенидил, в качестве профилактики медикамент-индуцированного паркинсонизма во время терапии транквилизаторами не рекомендуется. Дискинезия, вызванная применением транквилизаторов, усиливается при одновременном приеме тригексифенидила. Другие протипаркинсонические препараты (например, леводопа) — обычную дозу тригексифенидила или леводопы, возможно, следует уменьшать при совместной терапии, поскольку такая комбинация может усиливать медикамент-индуцированную дискинезию, особенно в начале лечения.
Метоклопрамид, домперидон, хлорпромазин — ослабление их эффектов.
Хинидин — усиления антихолинэргического влияния на сердечную деятельность (торможение атриовентрикулярной проводимости).
Резерпин — противопаркинсоническое действие тригексифенидила уменьшается, что приводит к усилению синдрома паркинсонизма.
Тригексифенидил и парасимпатомиметики действуют антагонистически.
При одновременном применении тригексифенидила уменьшается действие применяемых сублингвально нитратов (вследствие сухости во рту).
Торможение тригексифенидилом моторики кишечника может препятствовать всасыванию других лекарственных препаратов.
Условия хранения препарата
Препарат хранить в оригинальной упаковке для защиты от воздействия света, в недоступном для детей месте и при температуре не выше 25°С.
Срок годности препарата
Срок годности — 3 года. Не следует применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.
Торговое название препарата
Силденафил-СЗ, таблетки в пленочной оболочке
Лекарственная форма
Таблетки
Состав
1 таб. силденафил (в форме цитрата) 100 мг
Вспомогательные вещества:
целлюлоза микрокристаллическая — 83.5 мг,
лактозы моногидрат (сахар молочный) — 83.5 мг,
кроскармеллоза натрия (примеллоза) — 15 мг,
повидон (поливинилпирролидон среднемолекулярный) — 15 мг,
магния стеарат — 3 мг.
Состав оболочки:
Опадрай II (спирт поливиниловый, частично гидролизованный — 3.6 мг, титана диоксид (E171) — 2.061 мг, макрогол (полиэтиленгликоль 3350) — 1.818 мг, тальк — 1.332 мг, алюминиевый лак на основе бриллиантового голубого — 0.1728 мг, железа оксид (II) желтый (E172) — 0.0153 мг, железа оксид (II) черный (E172) — 0.0009 мг).
Фармакологические свойства
Силденафил — мощный селективный ингибитор циклогуанозинмонофосфат (цГМФ)-специфической фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ5).
Показания к применению
Лечение нарушений эрекции, характеризующихся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта. Силденафил эффективен только при сексуальной стимуляции.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к силденафилу или любому другому компоненту препарата;
- применение у пациентов, получающих постоянно или с перерывами донаторы оксида азота, органические нитраты или нитриты в любых формах, поскольку силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов (см. «Взаимодействие»);
- безопасность и эффективность препарата Силденафил при совместном применении с другими средствами лечения нарушений эрекции не изучались, поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется (см. «Особые указания»);
- не рекомендуется одновременное применение силденафила с ритонавиром;
- по зарегистрированному показанию препарат Силденафил не предназначен для применения у женщин;
- дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- по зарегистрированному показанию препарат Силденафил не предназначен для применения у детей до 18 лет.
С осторожностью
С осторожностью: анатомическая деформация полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони) (см. «Особые указания»); заболевания, предрасполагающие к развитию приапизма (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкоз, тромбоцитемия — см. «Особые указания»); заболевания, сопровождающиеся кровотечением; обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки; наследственный пигментный ретинит (см. «Особые указания»); сердечная недостаточность, нестабильная стенокардия, перенесенные в последние 6 мес инфаркт миокарда, инсульт или жизнеугрожающие аритмии, артериальная гипертензия (АД >170/100 мм рт.ст.) или гипотония (АД
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Препарат не предназначен для применения у женщин.
Способ применения и дозы
Силденафил принимают внутрь. Рекомендуемая доза для большинства взрослых пациентов составляет 50 мг примерно за 1 ч до сексуальной активности. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг.
Максимальная рекомендуемая доза составляет 100 мг. Максимальная рекомендуемая кратность применения — 1 раз в сутки.
Нарушения функции почек. При легкой и среднетяжелой степени почечной недостаточности (Cl креатинина 30–80 мл/мин) корректировка дозы не требуется, при тяжелой почечной недостаточности (Cl креатинина
Нарушения функции печени. Поскольку выведение силденафила нарушается у пациентов с повреждением печени (в частности при циррозе), дозу препарата Силденафил следует снизить до 25 мг.
Совместное применение с другими ЛС. При совместном применении с ритонавиром максимальная разовая доза препарата Силденафил не должна превышать 25 мг, а кратность применения — 1 раз в 48 ч.
При совместном применении с ингибиторами изофермента цитохрома СYР3А4 (эритромицин, саквинавир, кетоконазол, итраконазол) начальная доза препарата Силденафил должна составлять 25 мг.
Чтобы свести к минимуму риск развития постуральной гипотензии у пациентов, принимающих α-адреноблокаторы, прием препарата Силденафил следует начинать только после достижения стабилизации гемодинамики у этих пациентов. Следует также рассмотреть целесообразность снижения начальной дозы силденафила.
Пожилые пациенты. Корректировка дозы препарата Силденафил не требуется.
Побочное действие
Обычно побочные эффекты препарата Силденафил слабо или умеренно выражены и носят преходящий характер.
В исследованиях с применением фиксированной дозы показано, что частота
Органы и системы органовПобочные явленияСилденафил, %Плацебо, %Наиболее частые побочные явления (> 1/10)Нервная системаГоловная боль164Сердечно-сосудистая системаВазодилатация («приливы» крови к коже лица)101Частые побочные явления (> 1/100 и < 1/10)Нервная системаГоловокружение21Орган зренияНарушения зрения (нечеткость зрительного восприятия, нарушение цветового зрения)2,50,4Хроматопсия (легкая и преходящая, главным образом изменение восприятия оттенков цвета)1,10,03Сердечно-сосудистая системаУчащенное сердцебиение1,00,2Дыхательная системаРинит (заложенность носа)42Пищеварительная системаДиспепсия72Диарея31Мочевыделительная системаИнфекции мочевыводящих путей32Кожа и подкожные тканиСыпь21
При использовании препарата Силденафил в дозах, превышающих рекомендуемые, нежелательные явления были сходными с отмеченными выше, но обычно встречались чаще.
Нарушения общего состояния: отек лица, реакции светочувствительности, шок, астения, боль, озноб, боль в животе, боль в груди.
Аллергические реакции: реакции повышенной чувствительности (в т.ч. кожная сыпь), синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Нарушения со стороны центральной и периферической нервной системы: сонливость, бессонница, гипестезия, парестезия, атаксия, невралгия, невропатия, тремор, депрессия, необычные сновидения, снижение рефлексов, инсульт, транзиторная ишемическая атака, судороги, в т.ч. рецидивирующие.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, повышение или снижение АД, инфаркт миокарда, фибрилляция предсердий, желудочковая аритмия, нестабильная стенокардия, AV-блокада, тромбоз сосудов головного мозга, сердечная недостаточность, нарушения ЭКГ, кардиомиопатия, внезапная смерть, обморок.
Нарушения со стороны органов дыхания: носовое кровотечение, астма, одышка, ларингит, фарингит, синусит, бронхит, увеличение выделения мокроты, усиление кашля.
Желудочно-кишечные нарушения: рвота, тошнота, сухость слизистой оболочки полости рта, глоссит, колит, дисфагия, гастрит, гастроэнтерит, эзофагит, стоматит, ректальное кровотечение, гингивит.
Нарушения со стороны органа зрения: боль в глазах, покраснение глаз/инъекции склер, поражение конъюктивы, нарушение слезотечения, передняя ишемическая оптическая нейропатия, окклюзия сосудов сетчатки, дефекты полей зрения, мидриаз, катаракта, боль в глазах.
Нарушения со стороны органа слуха: вертиго, шум в ушах, боль в ушах, глухота.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: анемия, лейкопения.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: жажда, подагра, нестабильный диабет, гипергликемия, периферические отеки, гиперурикемия, гипогликемическая реакция, гипернатриемия.
Нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата: артрит, артроз, миалгия, разрыв сухожилий, тендовагинит, боли в костях, миастения, синовит.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: крапивница, простой герпес, зуд, потливость, кожные язвы, контактный дерматит, эксфолиативный дерматит.
Нарушения со стороны мочеполовой системы: цистит, никтурия, частое мочеиспускание, гинекомастия, недержание мочи, нарушение эякуляции, отек половых органов, аноргазмия.
Нарушения со стороны репродуктивной системы: длительная эрекция и/или приапизм.
Передозировка
При однократном приеме препарата Силденафил в дозе до 800 мг нежелательные явления были сопоставимы с таковыми при приеме препарата в более низких дозах, но встречались чаще.
Лечение симптоматическое. Гемодиализ не ускоряет клиренс силденафила, так как последний активно связывается с белками плазмы и не выводится почками.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Влияние других лекарственных препаратов на фармакокинетику силденафила
Метаболизм силденафила происходит в основном под действием изоферментов цитохрома CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9, поэтому ингибиторы этих изоферментов могут уменьшить клиренс силденафила, а индукторы, соответственно, увеличить клиренс силденафила. Отмечено снижение клиренса силденафила при одновременном применении ингибиторов изофермента цитохрома CYP3A4 (кетоконазол, эритромицин, циметидин). Циметидин (800 мг), неспецифический ингибитор изофермента цитохрома CYP3A4, при совместном приеме с силденафилом (50 мг) вызывает повышение концентрации силденафила в плазме на 56 %. Однократный прием 100 мг силденафила совместно с эритромицином (по 500 мг/сутки 2 раза в день в течение 5 дней), специфическим ингибитором изофермента цитохрома CYP3A4, на фоне достижения постоянной концентрации эритромицина в крови, приводит к увеличению AUC силденафила на 182 %.
При совместном приеме силденафила (однократно 100 мг) и саквинавира (1200 мг/день 3 раза в день), ингибитора ВИЧ-протеазы и изофермента цитохрома CYP3A4, на фоне достижения постоянной концентрации саквинавира в крови Cmax силденафила повышалась на 140 %, a AUC увеличивалась на 210 %. Силденафил не оказывает влияния на фармакокинетику саквинавира.
Более сильные ингибиторы изофермента цитохрома CYP3A4, такие как кетоконазол и итраконазол, могут вызывать и более сильные изменения фармакокинетики силденафила.
Одновременное применение силденафила (однократно 100 мг) и ритонавира (по 500 мг 2 раза в сутки), ингибитора ВИЧ-протеазы и сильного ингибитора цитохрома Р450, на фоне достижения постоянной концентрации ритонавира в крови приводит к увеличению Cmax силденафила на 300 % (в 4 раза), a AUC на 1000 % (в 11 раз). Через 24 часа концентрация силденафила в плазме крови составляет около 200 нг/мл (после однократного применения одного силденафила — 5 нг/мл), что согласуется с информацией о выраженном эффекте ритонавира на фармакокинетику различных субстратов цитохрома Р450. Силденафил не оказывает влияния на фармакокинетику ритонавира. Сочетанное применение силденафила с ритонавиром не рекомендуется. Если силденафил принимают в рекомендуемых дозах пациенты, получающие одновременно сильные ингибиторы изофермента цитохрома CYP3A4, то Cmax свободного силденафила не превышает 200 нМ, и препарат хорошо переносится.
Однократный прием антацида (магния гидроксида/алюминия гидроксида) не влияет на биодоступность силденафила.
Ингибиторы изофермента цитохрома CYP2C9 (толбутамид, варфарин), изофермента цитохрома CYP2D6 (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), тиазидные и тиазидоподобные диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты кальция, не оказывают влияния на фармакокинетику силденафила.
Азитромицин (500 мг/сут в течение 3 дней) не оказывает влияния на AUC, Cmax Тmах, константу скорости выведения и Т1/2 силденафила или его основного циркулирующего метаболита.
Влияние силденафила на другие лекарственные средства
Силденафил является слабым ингибитором изоферментов цитохрома Р450 -1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и ЗА4 (ИК50>150 мкмоль). При приеме силденафила в рекомендуемых дозах его Cmax составляет около 1 мкмоль, поэтому маловероятно, что силденафил может повлиять на клиренс субстратов этих изоферментов.
Силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов как при длительном применении последних, так и при их назначении по острым показаниям. В связи с этим, применение силденафила в сочетании с нитратами или донаторами оксида азота противопоказано.
При одновременном приеме α-адреноблокатора доксазозина (4 мг и 8 мг) и силденафила (25 мг, 50 мг и 100 мг) у пациентов с доброкачественной гиперплазией простаты со стабильной гемодинамикой среднее дополнительное снижение систолического/диастолического АД в положении лежа на спине составляло 7/7 мм рт. ст., 9/5 мм рт.ст. и 8/4 мм рт.ст., соответственно, а в положении стоя — 6/6 мм рт.ст., 11/4 мм рт.ст. и 4/5 мм рт.ст., соответственно. Сообщается о редких случаях развития у таких пациентов симптоматической постуральной гипотензии, проявлявшейся в виде головокружений (без обморока). У отдельных чувствительных пациентов, получающих α-адреноблокаторы, одновременное применение силденафила может привести к симптоматической гипотензии.
Признаков значительного взаимодействия с толбутамидом (250 мг) или варфарииом (40 мг), которые метаболизируются изоферментом цитохрома CYP2C9, не выявлено.
Силденафил (100 мг) не оказывает влияния на фармакокинетику ингибиторов ВИЧ-протеазы, саквинавира и ритонавира, являющихся субстратами изофермента цитохрома CYP3A4, при их постоянном уровне в крови. Силденафил (50 мг) не вызывает дополнительного увеличения времени кровотечения при приеме ацетилсалициловой кислоты (150 мг). Силденафил (50 мг) не усиливает гипотензивное действие алкоголя у здоровых добровольцев при максимальной концентрации алкоголя в крови в среднем 0,08 % (80 мг/дл).
У больных с артериальной гипертонией признаков взаимодействия силденафила (100 мг) с амлодипином не выявлено. Среднее дополнительноеснижение АД в положении лежа составляет 8 мм рт.ст. (систолического) и 7 мм рт.ст. (диастолического).
Применение силденафила в сочетании с антигипертензивными средствами не приводит к возникновению дополнительных побочных эффектов.
Особые указания
Для диагностики нарушений эрекции, определения их возможных причин и выбора адекватного лечения необходимо собрать полный медицинский анамнез и провести тщательное физикальное обследование. Средства лечения эректильной дисфункции должны использоваться с осторожностью у пациентов с анатомической деформацией полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз, болезнь Пейрони), или у пациентов с факторами риска развития приапизма (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкемия).
Препараты, предназначенные для лечения нарушений эрекции, не следует назначать мужчинам, для которых сексуальная активность нежелательна.
Сексуальная активность представляет определенный риск при наличии заболеваний сердца, поэтому перед началом любой терапии по поводу нарушений эрекции врачу следует направить пациента на обследование состояния сердечно-сосудистой системы. Сексуальная активность нежелательна у пациентов с сердечной недостаточностью, нестабильной стенокардией, перенесенным в последние 6 месяцев инфарктом миокарда или инсультом, жизнеугрожающими аритмиями, артериальной гипертензией (АД > 170/100 мм рт. ст.) или гипотонией (АД < 90/50 мм рт. ст.). В клинических исследованиях показано отсутствие различий в частоте развития инфаркта миокарда (1,1 на 100 человек в год) или частоте смертности от сердечно-сосудистых заболеваний (0,3 на 100 человек в год) у пациентов, получавших препарат Силденафил, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.
Сердечно-сосудистые осложнения
В ходе постмаркетингового применения силденафила для лечения эректильной дисфункции сообщалось о таких нежелательных явлениях, как серьезные сердечно-сосудистые осложнения (в т.ч. инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, внезапная сердечная смерть, желудочковая аритмия, геморрагический инсульт, транзиторная ишемическая атака, гипертензия и гипотензия), которые имели временную связь с применением силденафила. Большинство этих пациентов, но не все из них, имели факторы риска сердечно-сосудистых осложнений. Многие из указанных нежелательных явлений наблюдались вскоре после сексуальной активности, и некоторые из них отмечались после приема силденафила без последующей сексуальной активности. Не представляется возможным установить наличие прямой связи между отмечавшимися нежелательными явлениями иуказанными или иными факторами.
Гипотензия
Силденафил оказывает системное вазодилатирующее действие, приводящее к преходящему снижению ЛД, что не является клинически значимым явлением и не приводит к каким-либо последствиям у большинства пациентов. Тем не менее, до назначения препарата Силденафил врач должен тщательно оценить риск возможных нежелательных проявлений вазодилатирующего действия у пациентов с соответствующими заболеваниями, особенно на фоне сексуальной активности. Повышенная восприимчивость к вазодилататорам наблюдается у больных с обструкцией выходного тракта левого желудочка (стеноз аорты, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия), а также с редко встречающимся синдромом множественной системной атрофии, проявляющимся тяжелым нарушением регуляции АД со стороны вегетативной нервной системы.
Поскольку совместное применение силденафила и α-адреноблокаторов может привести к симптоматической гипотензии у отдельных чувствительных пациентов, препарат Силденафил следует с осторожностью назначать больным, принимающим а-адреноблокаторы. Чтобы свести к минимуму риск развития постуральной гипотензии у пациентов, принимающих а-адреноблокаторы, прием препарата Силденафил следует начинать только после достижения стабилизации показателей гемодинамики у этих пациентов. Следует также рассмотреть целесообразность снижения начальной дозы препарата Силденафил. Врач должен проинформировать пациентов о том, какие действия следует предпринять в случае появления симптомов постуральной гипотензии.
Зрительные нарушения
Были отмечены редкие случаи развития передней неартериитной ишемической невропатии зрительного нерва как причины ухудшения или потери зрения на фоне применения всех ингибиторов ФДЭ5, включая силденафил. Большинство этих пациентов имели факторы риска, такие как экскавация (углубление) диска зрительного нерва, возраст старше 50 лет, сахарный диабет, артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца, гиперлипидемия и курение. Причинно-следственной связи между приемом ингибиторов ФДЭ5 и развитием передней неартериитной ишемической невропатии зрительного нерва не выявлено. Врач должен информировать пациента о повышении риска развития передней неартериитной ишемической невропатии зрительного нерва, если это состояние у него уже отмечалось. В случае внезапной потери зрения пациентам следует немедленно оказать необходимую медицинскую помощь. У небольшого числа пациентов с наследственным пигментным ретинитом имеются генетически детерминированные нарушения функций фосфодиэстераз сетчатки глаза. Сведения о безопасности применения препарата Силденафил у больных с пигментным ретинитом отсутствуют, поэтому силденафил следует применять с осторожностью.
Нарушения слуха
В некоторых постмаркетинговых и клинических исследованиях сообщается о случаях внезапного ухудшения или потери слуха, связанных с применением всех ингибиторов ФДЭ5, включая силденафил. Большинство этих пациентов имели факторы риска внезапного ухудшения или потери слуха. Причинно-следственной связи между применением ингибиторов ФДЭ5 и внезапным ухудшением слуха или потерей слуха не установлено. В случае внезапного ухудшения слуха или потери слуха на фоне приема силденафила следует немедленно проконсультироваться с врачом.
Кровотечения
Силденафил усиливает антиагрегантный эффект нитропруссида натрия, донатора оксида азота, на тромбоциты человека in vitro. Данные о безопасности применения силденафила у пациентов со склонностью к кровоточивости или обострением язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки отсутствуют, поэтому препарат Силденафил у этих пациентов следует применять с осторожностью. Частота носовых кровотечений у пациентов с ЛГ, связанной с диффузными заболеваниями соединительной ткани, была выше (силденафил 12,9 %, плацебо 0 %), чем у пациентов с первичной легочной гипертензией (силденафил 3,0 %, плацебо 2,4 %). У пациентов, получавших силденафил в сочетании с антагонистом витамина К, частота носовых кровотечений была выше (8,8 %), чем у пациентов, не принимавших антагонист витамина К (1,7%).
Применение совместно с другими средствами лечения нарушений эрекции.
Безопасность и эффективность препарата Силденафил совместно с другими средствами лечения нарушений эрекции не изучались, поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
На фоне приема силденафила какого-либо отрицательного влияния на способность управлять автомобилем или другими техническими средствами не наблюдалось.
Однако поскольку при приеме силденафила возможно снижение АД, развитие хроматопсии, затуманенного зрения и т.п. побочных явлений, следует внимательно относиться к индивидуальному действию препарата в указанных ситуациях, особенно в начале лечения и при изменении режима дозирования.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, круглые, двояковыпуклые; на изломе — белого или почти белого цвета.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Условия отпуска
По рецепту