Цитолекс (10 мг)
МНН: Эсциталопрам
Производитель: Abdi Ibrahim
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Escitalopram
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№015454
Информация о регистрации в РК:
29.12.2014 — 29.12.2019
Информация о реестрах и регистрах
Информация по ценам и ограничения
Предельная цена закупа в РК:
45 KZT
- русский
- қазақша
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Цитолекс
Международное непатентованное название
Эсциталопрам
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг или 20 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество — эсциталопрама оксалат 12.775 мг или 25.550 мг
(эквивалентно эсциталопраму 10 мг или 20 мг соответственно),
вспомогательные вещества: натрия кроскармеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, поливинилпирролидон К30, тальк, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный
состав пленочной оболочки Опадрай II 85F18422 белый: спирт поливиниловый, титана диоксид (Е171), макрогол/PEG 3350, тальк.
Описание
Таблетки овальной формы, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской (для дозировки 10 мг и 20 мг)
Фармакотерапевтическая группа
Психоаналептики. Антидепрессанты. Серотонина обратного захвата ингибиторы селективные. Эсциталопрам.
Код АТХ N06АВ10
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание обычно полное и не зависит от приема пищи. Биодоступность эсциталопрама при приеме внутрь составляет около 80%. Среднее время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Tmax) составляет около 4 часов после многократного применения.
Наблюдаемый объем распределения (Vd,β/F) после назначения внутрь составляет примерно 12-16 л/кг. Связывание эсциталопрама и его главных метаболитов с белками плазмы менее 80%.
Эсциталопрам метаболизируется в печени до деметилированного и дидеметилированного метаболитов. Они оба являются фармакологически активными. Основное вещество и его метаболиты частично выделяются в форме глюкуронидов. После многократного приема среднее значение концентраций деметилированного и дидеметилированного метаболитов обычно составляет 28-31% и менее 5%, соответственно, от концентрации эсциталопрама. Биотрансформация эсциталопрама в деметилированный метаболит происходит главным образом с помощью цитохрома Р4502C19. Возможно некоторое участие изоферментов Р4503A4 и Р4502D6.
Период полувыведения (Т1/2β) после многократного применения составляет около 30 часов. Главные метаболиты имеют значительно больший период полувыведения. Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся печенью (метаболический путь) и почками. Большая часть выводится в виде метаболитов с мочой.
Фармакокинетика эсциталопрама линейная. Стабильная плазменная концентрация достигается, в среднем, за одну неделю. Средняя плазменная концентрация 50 нмоль/л (от 20 до 125 нмоль/л) достигается при применении в суточной дозе 10 мг.
У лиц со слабой активностью Р4502C19 концентрация эсциталопрама может быть в два раза выше, чем в случаях с высокой активностью этого изофермента. Значительных изменений концентрации препарата в случаях со слабой активностью изофермента Р4502D6 обнаружено не было. У пожилых (старше 65 лет) эсциталопрам выводится медленнее, чем у более молодых пациентов.
Фармакодинамика
Цитолекс – антидепрессант, селективный ингибитор обратного нейронального захвата серотонина. Механизм действия связан с выраженной селективной блокадой обратного нейронального захвата серотонина в ЦНС (центрально нервной системе) с минимальным эффектом в отношении обратного захвата норадреналина и дофамина. Не взаимодействует или обладает очень слабой способностью связываться с непосредственно с серотониновыми 5НТ1-2 рецепторами, селективно захватывая серотониновые медиаторы, не связывается с дофаминовыми D1-5 рецепторами, альфа1, альфа2 и бета-адренорецепторами, гистаминовыми Н1-3-рецепторами, гаммааминоглобулиновой кислотой (ГАМК) — и бензодиазепиновыми рецепторами, мускариновыми М1-5 холинергическими рецепторами. Способствует улучшению настроения, купирует чувство тревоги, уменьшает чувство страха и напряжения, устраняет дисфорию, уменьшает навязчивые состояния, практически не вызывает седативного эффекта, стойкий клинический эффект развивается через 7-10 дней регулярного приема препарата. В очень малой степени ингибирует изофермент цитохрома Р450 IID6, поэтому не взаимодействует с лекарственными средствами. Цитолекс не оказывает влияния на проводящую систему сердца и артериальное давление, на гематологические показатели, функцию печени и почек, не вызывает увеличения массы тела и не усиливает действие алкоголя. У препарата не обнаружено тератогенного действия, влияния на репродуктивную функцию и перинатальное развитие потомства.
Показания к применению
— депрессивный эпизод
— рекуррентное большое депрессивное расстройство
— паническое расстройство (в том числе с агорафобией, эпизодическая пароксизмальная тревожность)
— генерализованное тревожное расстройство
Способ применения и дозы
Взрослым внутрь, один раз в любое время суток вне зависимости от приема пищи. Безопасность суточных доз выше 20мг не подтверждена.
Депрессивный эпизод тяжелой степени
Обычная доза 10 мг один раз в день. В зависимости от индивидуальной реакции пациента, доза может быть увеличена максимум до 20мг в день.
Обычно для достижения антидепрессивного эффекта достаточно 2-4 недели. После исчезновения симптомов необходимо продолжать лечение как минимум в течение 6 месяцев для закрепления эффекта.
Паническое расстройство с агорафобией или без нее
В течение первой недели рекомендована начальная доза в 5мг с дальнейшим увеличением суточной дозы до 10мг. Доза может быть увеличена еще максимум до 20мг в день, в зависимости от индивидуальной реакции пациента.
Максимальная эффективность достигается приблизительно через 3 месяца. Лечение продолжается несколько месяцев.
Социальное тревожное расстройство
Обычная доза 10 мг один раз в день. Обычно для облегчения симптомов достаточно 2-4 недели. В зависимости от индивидуальной реакции пациента, доза может быть снижена до 5мг в день или увеличена максимум до 20мг в день. Поскольку социальное тревожное расстройство является хроническим заболеванием, для закрепления достигнутого эффекта минимальная рекомендованная продолжительность лечения составляет 12 недель. Для предупреждения рецидивов заболевания препарат можно назначать в течение 6 месяцев в зависимости от индивидуальной реакции пациентов. Необходимо регулярно проверять терапевтическую пользу лечения.
Социальное тревожное расстройство имеет четко определенную диагностическую терминологию конкретного заболевания, которое не следует путать с гипертрофированной застенчивостью. Фармакотерапия показана исключительно для расстройства, существенно влияющего на профессиональную и социальную активность человека.
Эффективность такого лечения по сравнению с когнитивной поведенческой терапией не исследовали. Фармакотерапия должна быть частью общей терапевтической стратегии.
Генерализованное тревожное расстройство
Рекомендованная начальная доза — 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента дозу в дальнейшем можно повысить до максимальной — 20 мг/день.
Длительное лечение препаратом изучалось в течение как минимум 6 месяцев в дозе 20 мг/день.
Обсессивно-компульсивное расстройство (ОКР)
Начальная доза 10 мг один раз в день. Доза может быть увеличена максимум до 20мг в день, в зависимости от индивидуальной реакции пациента.
ОКР — хроническое заболевание, лечение следует продолжать достаточный период для обеспечения полного исчезновения симптомов.
Необходимо регулярно проверять терапевтическую пользу лечения и дозировку.
Дополнительная информация об особых группах пациентов
Пониженная функция почек:
Для пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени корректировка дозы не требуется. С осторожностью назначать пациентам с тяжелой степенью почечной недостаточности (CLCr <30мл/мин). Пониженная функция печени:
Для пациентов с легкой или средней степенью печеночной недостаточности рекомендуется начальная доза 5мг в день в течение первых двух недель лечения. Доза может быть увеличена до 10мг в день, в зависимости от индивидуальной реакции пациента. При назначении пациентам с тяжелой степенью печеночной недостаточности необходимо соблюдать осторожность и тщательную титрацию дозы.
Пожилые пациенты (старше 65 лет)
Начальная доза 5мг в день. Доза может быть увеличена до 10мг в день, в зависимости от индивидуальной реакции пациента.
Медленные метаболизаторы CYP2C19
Для пациентов, являющихся медленными метаболизаторами CYP2C19, рекомендуется начальная доза 5 мг в день в течение первых двух недель лечения. Доза может быть увеличена до 10мг в день, в зависимости от индивидуальной реакции пациента (см. Раздел 5.2).
Симптомы отмены при прекращении лечения
Следует избегать резкой отмены. При прекращении лечения эсциталопрамом дозу необходимо медленно снижать в течение как минимум одной — двух недель в целях снижения риска появления симптомов отмены (см. Раздел 4.4 и 4.8). При появлении непереносимых симптомов после снижения дозы или отмены лечения, может быть рекомендовано возобновление ранее назначенной дозы. Впоследствии, врач может продолжить снижение дозы, но постепенно.
Побочные действия
Побочные эффекты наиболее часто возникают на 1 или 2 неделе лечения и затем обычно становятся менее интенсивными и возникают реже при продолжении терапии.
Очень часто
— рвота
Часто
— тошнота, снижение аппетита, диарея, запоры
— бессонница или сонливость, головокружение, слабость, парестезия, тремор
— повышенная потливость, гипертермия
— снижение либидо, импотенция, нарушение эякуляции, аноргазмия
(у женщин)
— синуситы
Нечасто
— снижение массы тела
— нарушение вкуса, расстройства сна, обмороки
— мидриаз, нарушение зрения, звон в ушах
— тахикардия
— носовые кровотечения
— желудочно-кишечные кровотечения (включая геморроидальные)
— сыпь, алопеция, зуд
— у женщин метроррагии, меноррагии
— отек
Редко
— анафилактические реакции
— агрессия, деперсонализация, галлюцинации
— серотониновый синдром (состояние, имеющее угрожающий жизни характер, проявляющееся комплексом двигательных, вегетативных и психических расстройств: миоклонией, диареей, спутанностью, гипоманией, ажитацией, гиперрефлексией, нарушением координации, лихорадкой, диафорезом (гипергидрозом), тремором, изменением артериального давления, тошнотой и рвотой)
— брадикардия
Частота неизвестна
— тромбоцитопения
— нарушение секреции антидиуретического гормона
— гипонатриемия, анорексия
— бруксизм, ажитация, нервозность, панические атаки, спутанность сознания
— мании, суицидальное поведение
-дискинезии, двигательные расстройства, судороги, психомоторное возбуждение или атаксия
— удлинение интервала QT на ЭКГ (вентрикулярная аритмия, включая torsade de pointes)
— ортостатическая гипотензия
— гепатит, отклонения АЛТ и АСТ
— точечные кровоизлияния (экхимоз), сосудистый отек
— задержка мочи
— галакторея, у мужчин приапизм
При резкой отмене препарата после длительного применения возможны следующие реакции:
— головокружение, головная боль
— парестезии, ощущение электрического удара
— расстройства сна, ажитация или депрессия
— тремор
— эмоциональная нестабильность
— потливость
— расстройства зрения
— тошнота, рвота, диарея
Обычно выраженность данных реакций незначительна, а продолжительность ограничена. У некоторых пациентов эти реакции могут продолжаться длительное время или быть более выраженными, в этих случаях необходимо снижение дозы постепенно до отмены.
Противопоказания
-повышенная чувствительность к эсциталопраму или любому из компонентов препарата
— одновременный приём с необратимыми ингибиторами моноаминоксидазы (МАО)
-пациентам с известными эпизодами удлинения QT-интервала или с наследственным риском данной патологии
— пациентам, принимающим препараты, удлиняющие QT-интервал
— пациентам, принимающим пимозид
— беременность и период лактации
— детский и подростковый возраст до 18лет
Лекарственные взаимодействия
Противопоказанные комбинации препаратов:
Ингибиторы МАО. Цитолекс можно применять не ранее, чем через 14 дней после прекращения лечения ингибиторами МАО, и ингибиторы МАО можно применять не ранее, чем через 7 дней после прекращения лечения Цитолексом.
Возможно возникновение серьезных нежелательных реакций при одновременном приеме Цитолекса и ингибиторов МАО, а также при начале приема ингибиторов МАО больными, незадолго до этого прекратившими прием Цитолекса. В подобных случаях может развиться серотониновый синдром.
Препараты, удлиняющие интервал QT – антиаритмические средства классов IA и III, антипсихотические средства (производные фенотиазина, пимозид, галоперидол), трициклические антидепрессанты, некоторые антибактериальные препараты (спарфлоксацин, моксифлоксацин, эритромицин IV, пентамидин, галофантрин), некоторые антигистаминные средства (астемизол, мизоластин).
Комбинации, требующие осторожности:
Серотонинэргические препараты.
Совместное применение с серотонинергическими лекарственными препаратами (например, трамадолом, суматриптаном и другими триптанами) может привести к развитию серотонинового синдрома. Лекарственные препараты, снижающие судорожный порог.
Цитолекс может снижать порог судорожной готовности. Требуется проявлять осторожность при одновременном с Цитолексом назначении других лекарственных препаратов, снижающих порог судорожной готовности. Поскольку зарегистрированы случаи усиления действия при совместном назначении Цитолекса и лития или триптофана рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении этих препаратов. Одновременное назначение Цитолекса и препаратов, содержащих зверобой (Hypericum perforatum), может привести к увеличению числа побочных эффектов.
Оральные антикоагулянты.
Нарушение свертываемости крови может возникнуть при одновременном назначении Цитолекса с пероральными антикоагулянтами и лекарствами, влияющими на свертываемость крови (например, атипичными антипсихотиками и фенотиазинами, большинством трициклических антидепрессантов, ацетилсалициловой кислотой и нестероидными противовоспалительными средствами, тиклопидином и дипиридамолом).
В подобных случаях при начале или окончании терапии Цитолексом необходим тщательный мониторинг свертываемости крови. Цитолекс не вступает с алкоголем в фармакодинамическое или фармакокинетическое взаимодействие. Однако, как и в случае с другими психотропными лекарственными средствами, одновременное применение Цитолекса и алкоголя не рекомендуется.
Метаболизм эсциталопрама в основном опосредован CYP2C19. CYP3A4 и CYP2D6 также могут повлиять на метаболизм, хотя и в меньшей степени. Метаболизм главного метаболита деметилированного эсциталопрама (S-DCT) частично катализируется CYP2D6.
Одновременный прием эсциталопрама с омепразолом 30мг в день (ингибитор CYP2C19) приводит к умеренному (приблизительно 50%) повышению концентрации эсциталопрама в плазме.
Одновременный прием эсциталопрама с циметидином 400мг два раза в день (умеренно мощный общий ингибитор ферментов) приводит к умеренному (приблизительно 70%) повышению концентрации эсциталопрама в плазме. С осторожностью назначать эсциталопрам в сочетании с циметидином. Может потребоваться корректировка дозы.
С осторожностью назначать в сочетании с ингибиторами CYP2C19 (напр., омепразол, эзомепразол, флувоксамин, лансопразол, тиклопидин) или циметидин. Уменьшение дозы эсциталопрама может потребоваться на основании мониторинга побочных эффектов во время сопутствующей терапии.
Влияние эсциталопрама на фармакокинетику других лекарственных средств
Эсциталопрам является ингибитором фермента CYP2D6. С осторожностью назначать эсциталопрам в сочетании с лекарственными средствами, метаболизируемыми главным образом этим ферментом и имеющими узкий терапевтический индекс, например, флекаинид, пропафенон и метопропол (при применении для лечения сердечной недостаточности), или лекарственными средствами, действующими на ЦНС, которые метабилизируются главным образом CYP2D6, например, антидепрессантами, такими как дезипрамин, кломипрамин и нортриптилин, или нейролептиками, такими как рисперидон, тиоридазин и галоперидол. Может потребоваться корректировка дозы.
Одновременный прием дезипрамина или метопролола приводит в обоих случаях к двукратному увеличению концентрации этих двух субстратов CYP2D6 в плазме.
Исследования in vitro показали, что эсциталопрам также вызывает слабое ингибирование CYP2С19. С осторожностью назначать при одновременном применении лекарственных средств, метабилизируемых CYP2С19.
Особые указания
При применении препаратов, принадлежащих к терапевтической группе серотонина обратного захвата ингибиторы селективные, включая Цитолекс, следует учитывать следующее:
у некоторых пациентов с паническим расстройством в начале лечения может наблюдаться усиление тревоги. Подобная парадоксальная реакция обычно исчезает в течение двух недель лечения. Чтобы снизить вероятность возникновения анксиогенного эффекта рекомендуется использовать низкие начальные дозы.
Следует отменить препарат в случае развития судорожных припадков. Не рекомендуется применение у больных с нестабильной эпилепсией; при контролируемых припадках необходимо тщательное наблюдение. При увеличении частоты судорожных припадков серотонина обратного захвата ингибиторы селективные, включая Цитолекс, должны быть отменены. Цитолекс должен с осторожностью применяться у больных с манией/гипоманией в анамнезе. При развитии маниакального состояния Цитолекс должен быть отменен.
У пациентов с сахарным диабетом лечение Цитолексом может изменить уровень глюкозы в крови. Поэтому может потребоваться корректировка доз инсулина и/или пероральных гипогликемических препаратов. Клинический опыт использования Цитолекса и других серотонина обратного захвата ингибиторов селективных свидетельствует о возможном увеличении риска суицида в первые недели терапии. Важно тщательное наблюдение за пациентами в этот период.
Гипонатриемия, возможно связанная с нарушением секреции антидиуретического гормона (АДГ), на фоне приема Цитолекса возникает редко и обычно исчезает при отмене терапии. Осторожность должна проявляться при назначении эсциталопрама и других селективных ингибиторов серотонина обратного захвата серотонина (СИОЗС) лицам, входящим в группу риска развития гипонатриемии: пожилым, больным циррозом печени и принимающим препараты, способные вызывать гипонатриемию. При приеме Цитолекса возможно развитие кожных кровоизлияний (экхимоз и пурпура). Необходимо с осторожностью применять Цитолекс у больных со склонностью к кровотечениям, а также принимающих пероральные антикоагулянты и лекарства, влияющие на свертываемость крови. Поскольку клинический опыт одновременного применения Цитолекса и электросудорожной терапии ограничен, то в подобных случаях должна соблюдаться осторожность.
Сочетать Цитолекс и ингибиторы МАО типа А не рекомендуется из-за риска развития серотонинового синдрома. У больных, принимающих Цитолекс и другие (СИОЗС) одновременно с серотонинергическими препаратами, в редких случаях может развиваться серотониновый синдром. Необходимо с осторожностью применять Цитолекс одновременно с лекарственными средствами, обладающими серотонинергическим действием. Комбинация таких симптомов как ажитация, тремор, миоклонус, гипертермия, может указывать на развитие серотонинового синдрома. Если это произошло, СИОЗС и серотонинергические препараты должны быть немедленно отменены и назначено симптоматическое лечение.
Одновременное применение Цитолекса и алкоголя не рекомендуется
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автомобилем или потенциально опасными механизмами
Хотя Цитолекс не влияет на психомоторную активность, в период лечения не рекомендуется управлять автомобилем или механизмами.
Передозировка
Симптомы: головокружение, тремор и тревожное возбуждение, редкие случаи серотонинового синдрома, судороги и кома, тошнота, рвота, гипотензия, тахикардия, удлинение интервала QT, аритмия, гипокалиемия, гипонатриемия.
Лечение: специфического антидота не существует. Обеспечить приток воздуха, поддерживать достаточную оксигенацию и респираторную функцию. Рекомендуется промывание желудка и применение активированного угля. После приема внутрь необходимо провести промывание желудка как можно скорее. Рекомендуется мониторинг сердечных и жизненных показателей наряду с симптоматическими поддерживающими мерами.
В случае передозировки у пациентов с врожденной сердечной недостаточностью / брадиаритмией, у пациентов, принимающих сопутствующие лекарственные препараты, удлиняющие интервал QT, или у пациентов с нарушением метаболизма, например, печеночной недостаточностью, рекомендуется ЭКГ-мониторинг.
Форма выпуска и упаковка
По 14 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлорид/полиэтилен/поли-винилдихлоридной и фольги алюминиевой.
По 2 контурных упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке!
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
«ABDI IBRAHIM», Хадымкой-Стамбул, Турция
Владелец регистрационного удостоверения
«ABDI IBRAHIM», Турция
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции
ТОО «Абди Ибрахим Глобал Фарм», Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Джандосова 184 «г», номер телефона +7 727 309 74 07, факса +7 727 309 74 14. Адрес электронной почты info@aigp.kz
| 391129101477976568_ru.doc | 83 кб |
| 118956801477977729_kz.doc | 113 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Общая информация
Устаревшее наименование
—
Владелец
Номер регистрационного удостоверения РФ
ЛС-000428
Действующее вещество (МНН)
Форма выпуска / дозировка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Лекарственная форма ГРЛС
Таблетки внутрь
Состав
Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Действующее вещество: циталопрам 20 мг или 40 мг (в виде циталопрама гидробромида 24,98 мг или 49,96 мг);
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный 38,1/76,2 мг, лактозы моногидрат 23,05/46,1 мг, повидон К90 3/7,7 мг, целлюлоза микрокристаллическая (Авицел PH 200) 35/68,3 мг, магния стеарат 0,87/1,74 мг;
Оболочка таблетки: гипромелоза 2/4 мг, макрогол-400 0,4/0,8 мг, титана диоксид (Е171) 0,7/1,4 мг.
Описание препарата
Эллиптической формы таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета с логотипом Ai на одной стороне и риской на другой.
Фармако-терапевтическая группа
Антидепрессант
Белые эллиптической формы таблетки, покрытые оболочкой, с логотипом «Ai» — на одной стороне и разделительной риской — на другой.
Антидепрессант, из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС).
Депрессивные расстройства различной этиологии.
Нежелательные эффекты Цитола® имеют транзиторный характер и выражены слабо. Как правило, они наблюдаются в течение первых 1–2 нед лечения и обычно существенно ослабевают по мере улучшения состояния больных. В весьма редких случаях наблюдались судороги.
Побочные эффекты можно систематизировать следующим образом.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — брадикардия, постуральная гипотония, артериальная гипотония; редко — артериальная гипертония, тахикардия, отечность, стенокардия, экстрасистолия, аритмия, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда; в исключительных случаях — транзиторные ишемические атаки, флебит.
Со стороны нервной системы: редко — астения, чрезмерная утомляемость, сонливость или бессонница, беспокойство, тремор, нарушение концентрации внимания, ажитация, амнезия, апатия, экстрапирамидные эффекты, снижение настроения, агрессивное поведение, галлюцинации, деперсонализация, спутанность сознания, эмоциональная лабильность, эйфория, маниакальные расстройства, паническое поведение, суицидальные попытки, параноидная реакция, психоз, серотониновый синдром (ажитация, спутанность сознания, диарея, гипертермия, гиперрефлексия, атаксия, тремор, повышенное потоотделение, возбуждение, неконтролируемое поведение), редко — лекарственная зависимость, кататонические реакции.
Со стороны пищеварительного тракта: редко — сухость во рту, тошнота, рвота, гиперсаливация, метеоризм, диарея, боль в животе, анорексия, гастрит, гастроэнтерит, стоматит, геморрой, дисфагия, гингивит, эзофагит, увеличение «печеночных» трансаминаз и ЩФ; в исключительных случаях — колит, язва желудка, холецистит, язва двенадцатиперстной кишки, гастроэзофагеальный рефлюкс, глоссит, желтуха, дивертикулит, икота.
Со стороны кроветворной системы: тромбоцитопения, пурпура, нарушения свертываемости крови, кровотечения.
Со стороны костно-мышечного аппарата: редко — артрит, мышечная слабость; в исключительных случаях — бурсит, остеопороз.
Со стороны эндокринной системы: в исключительных случаях — гипотиреоз, гинекомастия.
Со стороны органов чувств: редко — мидриаз, парез аккомодации, нарушение вкуса.
Со стороны репродуктивной системы: часто — нарушение сексуальной функции (нарушение эякуляции, снижение либидо, импотенция, нарушения менструального цикла); галакторея, увеличение груди, вагинальное кровотечение.
Со стороны респираторной системы: часто — кашель; редко — бронхит, ринит; синусит; одышка, пневмония; в исключительных случаях — астма, ларингит, бронхоспазм.
Со стороны мочеполовой системы: часто — полиурия, дизурия; в исключительных случаях — гематурия, олигурия, пиелонефрит, боли в почках.
Кожные реакции: часто — кожная сыпь, выпадение волос, зуд; редко — повышенная реакция на свет, крапивница, акне, экзема, облысение, дерматит, псориаз эпидермальный некролиз, в исключительных случаях — гипертрихоз, уменьшение потоотделения, кератит, целлюлит, зуд заднего прохода.
Прочие: редко — мастодиния, гипонатриемия, зевота, скрежет зубами, увеличение или снижение массы тела, диспноэ.
При развитии побочных эффектов следует немедленно обратиться к врачу.
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Фармакодинамическое взаимодействие
Неселективные необратимые ингибиторы МАО. Сообщалось о возникновении серьезных нежелательных реакций при одновременном приеме СИОЗС и неселективных необратимых ингибиторов МАО, а также начале приема ингибиторов МАО пациентами, незадолго до этого прекратившими прием СИОЗС. В некоторых случаях у пациентов развивался серотониновый синдром.
Применять эсциталопрам одновременно с неселективными необратимыми ингибиторами МАО противопоказано. Прием эсциталопрама может быть начат через 14 дней после отмены приема неселективных необратимых ингибиторов МАО. Перед началом приема неселективных необратимых ингибиторов МАО должно пройти не менее 7 дней после окончания приема эсциталопрама.
Обратимый селективный ингибитор МАО А (моклобемид). Из-за риска развития серотонинового синдрома не рекомендуется применять эсциталопрам одновременно с ингибитором МАО А моклобемидом. В случае если прием такой комбинации препаратов признан клинически необходимым, рекомендуется начать с минимально возможных доз, а также проводить постоянный клинический мониторинг состояния пациента. Прием эсциталопрама можно начать как минимум через один день после отмены обратимого ингибитора МАО А моклобемида.
Обратимый неселективный ингибитор МАО (линезолид). Антибиотик линезолид является обратимым неселективным ингибитором МАО и не должен применяться у пациентов, получающих терапию эсциталопрамом. В случае, если прием такой комбинации препаратов признан клинически необходимым, рекомендуется начать с минимально возможных доз, а также проводить постоянный клинический мониторинг состояния пациента.
Необратимый селективный ингибитор МАО В (селегилин). Из-за риска развития серотонинового синдрома необходимо соблюдать осторожность при приеме эсциталопрама одновременно с необратимым ингибитором МАО В селегилином.
ЛС, удлиняющие интервал QT. Фармакокинетические и фармакодинамические исследования применения эсциталопрама в комбинации с другими лекарственными препаратами, удлиняющими интервал QT, не проводились. Нельзя исключить аддитивный эффект эсциталопрама и данных лекарственных препаратов. Следовательно, противопоказано одновременное применение эсциталопрама и лекарственных препаратов, удлиняющих интервал QT, таких как антиаритмические препараты классов IA и III, нейролептики (например производные фенотиазина, пимозид, галоперидол), трициклические антидепрессанты, некоторые противомикробные препараты (например спарфлоксацин, моксифлоксацин, эритромицин для в/в введения, пентамидин, препараты для лечения малярии, в частности галофантрин), некоторые антигистаминные препараты (астемизол, мизоластин).
Серотонинергические лекарственные препараты. Одновременное применение с серотонинергическими лекарственными препаратами (например трамадол, суматриптан и другие триптаны) может привести к развитию серотонинового синдрома.
Лекарственные препараты, снижающие порог судорожной готовности. СИОЗС могут снижать порог судорожной готовности. Требуется соблюдать осторожность при одновременном применении с эсциталопрамом других лекарственных препаратов, снижающих порог судорожной готовности (трициклические антидепрессанты, СИОЗС, антипсихотические препараты (нейролептики) — производные фенотиазина, тиоксантена и бутирофенона, мефлохина, бупропиона и трамадола).
Литий, триптофан. Поскольку были зарегистрированы случаи усиления действия при одновременном применении СИОЗС и лития или триптофана, рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении эсциталопрама с этими препаратами.
Зверобой продырявленный. Одновременное применение СИОЗС и препаратов, содержащих зверобой продырявленный, может привести к увеличению числа побочных эффектов.
Антикоагулянты и средства, влияющие на свертываемость крови. Нарушение свертываемости крови может возникнуть при одновременном применении эсциталопрама с антикоагулянтами для приема внутрь и лекарственными препаратами, влияющими на свертываемость крови (например атипичные нейролептики и производные фенотиазина, большинство трициклических антидепрессантов, ацетилсалициловая кислота и НПВС, тиклопидин и дипиридамол). В подобных случаях при начале или окончании терапии эсциталопрамом необходим тщательный контроль показателей свертываемости крови. Одновременный прием с НПВС может привести к увеличению числа кровотечений.
Этанол. Эсциталопрам не вступает с этанолом в фармакодинамическое или фармакокинетическое взаимодействие. Однако как и в случае с другими психотропными лекарственными препаратами, одновременное применение эсциталопрама и этанола не рекомендуется.
ЛС, вызывающие гипокалиемию/гипомагниемию. Требуется соблюдать осторожность при одновременном применении ЛС, вызывающих развитие гипокалиемии/гипомагниемии, поскольку при данных состояниях повышается риск развития злокачественных аритмий.
Фармакокинетическое взаимодействие
Влияние других лекарственных препаратов на фармакокинетику эсциталопрама. Метаболизм эсциталопрама в основном осуществляется при участии изофермента CYP2C19. В меньшей степени в метаболизме могут принимать участие изоферменты CYP3A4 и CYP2D6. Метаболизм основного метаболита — деметилированного эсциталопрама — видимо, частично катализируется изоферментом CYP2D6.
Одновременное применение эсциталопрама и омепразола (ингибитор изофермента CYP2C19) приводит к умеренному (примерно 50%) повышению концентрации эсциталопрама в плазме крови.
Одновременный прием эсциталопрама и циметидина (ингибитор изоферментов CYP2D6, CYP3A4 и CYP1A2) приводит к повышению (примерно 70%) концентрации эсциталопрама в плазме крови.
Таким образом, применять максимально возможные дозы эсциталопрама одновременно с ингибиторами изофермента CYP2C19 (например омепразол, флуоксетин, флувоксамин, лансопразол, тиклопидин) и циметидином следует с осторожностью. При одновременном приеме эсциталопрама и вышеуказанных препаратов на основе клинической оценки, может потребоваться уменьшение дозы эсциталопрама.
Влияние эсциталопрама на фармакокинетику других лекарственных препаратов. Эсциталопрам является ингибитором изофермента CYP2D6. Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении эсциталопрама и лекарственных препаратов, метаболизирующихся с помощью этого изофермента и имеющих малый терапевтический индекс, например флекаинида, пропафенона и метопролола (в случаях применения при сердечной недостаточности) или медицинских препаратов, в основном метаболизирующихся посредством изофермента CYP2D6 и действующих на ЦНС, например антидепрессантов — дезипрамина, кломипрамина, нортриптилина — или антипсихотических препаратов — рисперидона, тиоридазина, галоперидола. В этих случаях может потребоваться коррекция дозы.
Одновременное применение эсциталопрама и дезипрамина или метопролола приводит к двукратному увеличению концентрации двух последних препаратов.
Эсциталопрам может незначительно ингибировать изофермент CYP2C19. Поэтому рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении эсциталопрама и лекарственных препаратов, метаболизирующихся изоферментом CYP2C19.
Цитол (Citol) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Цитол
💊 Состав препарата Цитол
✅ Применение препарата Цитол
📅 Условия хранения Цитол
⏳ Срок годности Цитол
Препарат отпускается по рецепту
Температура хранения: от 2 до 25 °С
Описание лекарственного препарата
Цитол
(Citol)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2009
года, дата обновления: 2008.08.26
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
N06AB04
(Циталопрам)
Лекарственные формы
|
Препарат отпускается по рецепту |
Цитол |
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 мг: 28 шт. рег. №: ЛС-000428 |
|
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 40 мг: 28 шт. рег. №: ЛС-000428 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Цитол
Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, эллиптические, с логотипом фирмы на одной стороне и разделительной риской — на другой.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактоза, поливинилпирролидон, авицел РН 200, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 400, титана диоксид.
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антидепрессант из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина.
Цитол обладает выраженной способностью подавлять обратный захват серотонина. Практически не связывается с гистаминовыми и мускариновыми рецепторами, а также адренорецепторами. Цитол в очень малой степени ингибирует изофермент CYP2D6 и, следовательно, не взаимодействует с лекарственными средствами, метаболизирующимися этим ферментом. Таким образом, побочные эффекты и токсическое действие проявляется в значительно меньшей степени.
Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2-4 недели лечения.
Цитол практически не оказывает влияния на проводящую систему сердца и АД, на гематологические показатели, функцию печени и почек, не вызывает увеличения массы тела.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь биодоступность циталопрама составляет около 80% и практически не зависит от приема пищи. Cmax в плазме достигается через 2-4 ч после приема.
Распределение
Связывание с белками плазмы менее 80%. В плазме присутствует в неизмененном виде. При приеме в дозах 10-60 мг/сут фармакокинетические параметры характеризуются линейной зависимостью. Vd — 12 л/кг. Css при ежедневном одноразовом приеме устанавливается через 7-14 сут. Проникает в грудное молоко.
Метаболизм
Метаболизируется путем деметилирования, дезаминирования и окисления с участием изоферментов CYP3A4 и CYP2C19 с образованием менее фармакологически активных метаболитов.
Выведение
T1/2 составляет 1.5 сут. Выводится с мочой и калом.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов пожилого возраста увеличивается AUC и T1/2 циталопрама.
Показания препарата
Цитол
- депрессии различной этиологии.
Режим дозирования
Цитол назначают внутрь 1 раз/сут в любое время дня, независимо от приема пищи.
Начальная суточная доза составляет 20 мг. При необходимости дозу можно увеличить. Максимальная суточная доза — 60 мг.
Для пациентов пожилого возраста рекомендуемая суточная доза составляет 20 мг. В зависимости от индивидуального ответа пациента на лечение и тяжести заболевания суточную дозу можно увеличить до максимальной — 40 мг.
При хронической почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести коррекции дозы не требуется.
Пациентам с печеночной недостаточностью препарат назначают в минимальных терапевтических дозах.
Побочное действие
Со стороны нервной системы: редко — судороги, астения, повышенная утомляемость, сонливость или бессонница, беспокойство, тремор, нарушение концентрации внимания, ажитация, амнезия, апатия, экстрапирамидные эффекты, снижение настроения, агрессивное поведение, галлюцинации, деперсонализация, спутанность сознания, эмоциональная лабильность, эйфория, мания, паническое поведение, суицидальные попытки, параноидная реакция, психоз, серотониновый синдром (ажитация, спутанность сознания, диарея, гипертермия, гиперрефлексия, атаксия, тремор, повышенное потоотделение, возбуждение, неконтролируемое поведение), кататонические реакции, лекарственная зависимость.
Со стороны пищеварительной системы: редко — сухость во рту, тошнота, рвота, гиперсаливация, метеоризм, диарея, боль в животе, анорексия, гастрит, гастроэнтерит, стоматит, гингивит, дисфагия, эзофагит, повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ; в единичных случаях — колит, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, холецистит, гастроэзофагеальный рефлюкс, глоссит, желтуха, дивертикулит, икота.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — брадикардия, постуральная гипотензия, снижение АД; редко — артериальная гипертензия, тахикардия, отеки, стенокардия, экстрасистолия, аритмия, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда; в единичных случаях — транзиторные ишемические атаки, флебит.
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, кровотечения, пурпура, нарушения свертывания крови.
Со стороны дыхательной системы: часто — кашель; редко — ринит, синусит, диспноэ, бронхит, одышка, пневмония; в единичных случаях — астма, бронхоспазм, ларингит.
Со стороны костно-мышечной системы: редко — артрит, мышечная слабость; в единичных случаях — бурсит, остеоартроз.
Со стороны органов чувств: редко — мидриаз, парез аккомодации, нарушение вкуса.
Со стороны половой системы: часто — нарушение сексуальной функции (нарушение эякуляции, снижение либидо, импотенция), нарушения менструального цикла; редко — вагинальное кровотечение.
Со стороны эндокринной системы: редко — мастодиния, галакторея; в единичных случаях — гипотиреоз, гинекомастия.
Со стороны мочевыделительной системы: часто — дизурия, полиурия; в единичных случаях — гематурия, олигурия, пиелонефрит, боль в области почек.
Аллергические реакции: часто — кожная сыпь; редко — крапивница.
Дерматологические реакции: часто — зуд, выпадение волос; редко — повышенная фоточувствительность, акне, экзема, дерматит, псориаз, эпидермальный некролиз, алопеция; в единичных случаях — гипертрихоз, уменьшение потоотделения, кератит, целлюлит, зуд в области заднего прохода.
Прочие: редко — гипонатриемия, зевота, скрежет зубами, увеличение или снижение массы тела, геморрой.
Побочные реакции, как правило, отмечаются в первые 2 недели, слабо выражены, имеют транзиторный характер и обычно ослабевают по мере улучшения состояния пациента.
Противопоказания к применению
- одновременный прием с ингибиторами МАО (включая период в течение 14 дней после прекращения их приема), суматриптаном и другими серотонинергическими препаратами;
- детский возраст (безопасность и эффективность применения не установлены);
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует назначать препарат при печеночной и/или почечной недостаточности, при судорожных припадках (в т.ч. анамнезе), пациентам пожилого возраста, при беременности и в период грудного вскармливания.
Применение при беременности и кормлении грудью
Не следует назначать циталопрам при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) за исключением случаев, когда потенциальная польза для матери преобладает над возможным риском для плода или ребенка.
Следует учитывать, что при назначении Цитола во время кормления грудью возможно развитие у грудных детей сонливости, снижения сосательного рефлекса, потери массы тела.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
Пациентам с хронической почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести назначают препарат в обычных дозах.
Применение у детей
Противопоказание: детский возраст (безопасность и эффективность применения не установлены).
Применение у пожилых пациентов
Для пациентов пожилого возраста рекомендуемая суточная доза составляет 20 мг. В зависимости от индивидуального ответа пациента на лечение и тяжести заболевания суточную дозу можно увеличить до максимальной — 40 мг.
Особые указания
Имеется очень малый клинический опыт применения Цитола при проведении электросудорожной терапии.
При развитии маниакального состояния препарат следует отменить.
Лечение ингибиторами МАО может быть начато не ранее, чем через 7 дней после прекращения приема циталопрама.
У пациентов пожилого возраста требуется снижение дозы Цитола.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: головокружение, сонливость, дизартрия, синусовая тахикардия, узловой ритм, усиление потоотделения, рвота, цианоз, тремор, амнезия, спутанность сознания, удлинение интервала QT, аритмия типа «пируэт», желудочковая аритмия, рабдомиолиз, судороги, кома, изменения ЭЭГ, гипервентиляция легких.
Лечение: промывание желудка. Проводят симптоматическую и поддерживающую терапию. Специфический антидот отсутствует.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении Цитол усиливает эффект суматриптана и других серотонинергических препаратов.
Не влияет на действие этанола, препаратов лития, бензодиазепинов, антипсихотических препаратов (нейролептиков), опиоидных анальгетиков, бета-адреноблокаторов, фенотиазинов, трициклических антидепрессантов, антигистаминных и гипотензивных препаратов.
В незначительной степени ингибирует изофермент CYP2D6, в связи с чем слабо взаимодействует с лекарственными средствами, которые метаболизируются с участием циталопрама.
При одновременном приеме с ингибиторами МАО возможно развитие гипертонического криза (серотониновый синдром).
При одновременном применении циметидин повышает концентрацию в крови и усиливает эффект циталопрама.
При одновременном назначении с варфарином протромбиновое время возрастает на 5%.
Условия хранения препарата Цитол
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте, при комнатной температуре не выше 25°С.
Срок годности препарата Цитол
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Адрес производителя
|
ABDI IBRAHIM ILAC Sanayi ve Tic. , A.S. |
Турция |
Tunc Caddesi Hosdere Mevkii No. 3, Hadimkoy, Istanbul, Turkey |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код