Фармакологическая группа
Антибактериальный препарат группы фторхинолонов.
Формы выпуска
- Таблетки (250 мг, 500 мг, 750 мг);
- таблетки, покрытые оболочкой (250 мг, 500 мг);
- таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой (500 мг, 1 г);
- раствор для инфузий (в 1 мл — 2 мг);
- глазные и ушные капли (в 1 мл — 3 мг),
- мазь глазная (в 100 г — 0,3 г).
Фармакологическое действие
Ципрофлоксацин — противомикробный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов II поколения. Действует бактерицидно. Высокоактивен в отношении большинства грамотрицательных микроорганизмов: синегнойной, гемофильной и кишечной палочек, шигелл, сальмонелл, менингококка, гонококка.
Ципрофлоксацин активен в отношении многих штаммов стафилококков (продуцирующих и не продуцирующих пенициллиназу, метициллинорезистентных), некоторых разновидностей энтерококков, а также кампилобактера, легионелл, микоплазм, хламидий, микобактерий. Ципрофлоксацин активен в отношении микроорганизмов, продуцирующих бета-лактамазы. К препарату резистентны: Ureaplasma urea-lyticum, CI. difficile, Nocardia asteroidek. Действие в отношении Treponema pallidum изучено недостаточно.
На фоне приема ципрофлоксацина не происходит параллельной выработки устойчивости к другим антибиотикам, что делает его высокоэффективным по отношению к бактериям, которые устойчивы, например, к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам и многим другим антибиотикам.
Фармакокинетика
После перорального приема быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 50–85% Cmax препарата в сыворотке крови здоровых добровольцев после перорального приема (до еды) в дозе 250, 500, 750 и 1000 мг достигается через 1–1,5 ч и составляет 0,76, 1,6, 2,5, 3,4 мкг/мл соответственно; при использовании глазных капель — менее 5 нг/мл, средняя концентрация — ниже 2,5 нг/мл. После в/в инфузии в дозе 200 или 400 мг Cmax составляет 2,1 мкг/мл или 4,6 мкг/мл соответственно и достигается через 60 мин. Объем распределения — 2–3 л/кг.
Распределяется в тканях и жидкостях организма. Высокие (выше чем в сыворотке) концентрации наблюдаются в желчи, легких, почках, печени, желчном пузыре, матке, семенной жидкости, ткани простаты, миндалинах, эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках. Хорошо проникает в кости, внутриглазную жидкость, бронхиальный секрет, слюну, кожу, мышцы, плевру, брюшину, лимфу. Накапливающаяся концентрация в нейтрофилах крови в 2–7 раз выше, чем в сыворотке. В спинномозговую жидкость проникает в небольшом количестве (6–10% от концентрации в сыворотке крови). Объем распределения — 2–3,5 л/кг. Степень связывания с белками 30%.
Метаболизируется в печени (15–30%) с образованием малоактивных метаболитов (диэтилципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, оксоципрофлоксацин, формилципрофлоксацин). T1/2 (при неизмененной функции почек) составляет 3–5 ч. При нарушении функции почек — увеличивается до 12 ч. Выводится в основном через почки в неизмененном виде (при приеме внутрь — 40–50%, при в/в введении — 50–70%) и в виде метаболитов (при приеме внутрь — 15%, при в/в введении — 10%); остальная часть — через ЖКТ. Небольшое количество выводится с грудным молоком. После в/в введения концентрация в моче в течение первых 2 ч после введения почти в 100 раз выше, чем в сыворотке, что значительно превосходит МПК для большинства возбудителей инфекций мочевыводящих путей.
Больным с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина ниже 20 мл/мин/1,73 м2) необходимо назначать половину суточной дозы.
Глазные капли: после однократной инстилляции концентрация ципрофлоксацина во влаге передней камеры глаза достигается через 10 минут и составляет 100 мкг/мл. Cmax во влаге передней камеры через 1 ч составляет 190 мкг/мл. Через 2 ч концентрация препарата начинает снижаться, при этом его антибактериальное действие в тканях роговицы сохраняется до 6 ч, во влаге передней камеры — до 4 ч.
После инстилляции возможна системная абсорбция препарата. При местном применении глазных капель ципрофлоксацина 4 раза в сутки в оба глаза в течение 7 дней средняя концентрация ципрофлоксацина в плазме крови составляет менее 2-2.5 мг/мл, Cmax — менее 5 мг/мл.
При местном применении T1/2 из плазмы составляет 4-5 ч. Препарат выводится почками в неизмененном виде — до 50%, и в виде метаболитов — до 10 %; через кишечник — около 15 %. Некоторая часть препарата выделяется с грудным молоком.
Показания
- Инфекции нижних дыхательных путей: острый и хронический бронхит, пневмония, бронхоэктатическая болезнь, инфекционные осложнения муковисцидоза;
- инфекции ЛОР-органов: острый синусит, наружный отит, тонзиллит, лечение послеоперационных инфекционных осложнений;
- инфекции в офтальмологии: острый и подострый конъюнктивит, блефарит, бактериальная язва роговицы, мейбомит (ячмень), кератит;:
- инфекции почек и мочевыводящих путей: цистит, пиелонефрит;
- инфекции половых органов, включая аднексит, гонорею, простатит;
- бактериальные инфекции желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей;
- инфекции кожи и мягких тканей: инфицированные язвы, раны, ожоги, абсцессы, флегмона;
- инфекции костей и суставов: остеомиелит, септический артрит;
- сепсис и перитонит;
- инфекции на фоне иммунодефицита, возникающего при лечении иммунодепрессивными лекарственными средствами или у больных с нейтропенией;
- профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к ципрофлоксацину и другим фторхинолонам;
- псевдомембранозный колит;
- возраст до 18 лет (до завершения процесса формирования скелета, кроме терапии осложнений, вызванных Pseudomonas aeruginosa, у детей с муковисцидозом легких от 5 до 17 лет, и профилактики и лечения легочной формы сибирской язвы);
- беременность и период грудного вскармливания;
- детский возраст до 1 года (для глазных капель).
Дозировка
Индивидуальная. Внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая, запивая водой. Если препарат применяется натощак, активная субстанция всасывается быстрее. В этом случае таблетки не следует запивать молочными продуктами или напитками, обогащенными минералами (в т.ч. молоко, йогурт, соки с повышенным содержанием кальция). Кальций, содержащийся в обычной пище, не влияет на всасывание ципрофлоксацина.
Если из-за тяжести состояния или по иным причинам пациент лишен возможности принимать таблетки, ему рекомендуется проводить парентеральную терапию инфузионным раствором ципрофлоксацина, а после улучшения состояния перейти на прием таблетированной формы препарата.
При отсутствии других назначений рекомендуется соблюдать следующий режим дозирования.
Внутрь – по 250-750 мг 2 раза/сут. Продолжительность лечения – от 7-10 дней до 4 недель.
Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания, клинического и бактериологического контроля. Важно продолжать лечение систематически, не менее 3 дней после исчезновения лихорадки или других клинических симптомов.
Средняя продолжительность лечения:
- 1 день при острой неосложненной гонорее и цистите;
- до 7 дней при инфекциях почек, мочевыводящих путей, органов брюшной полости;
- весь период нейтропении у пациентов с ослабленным иммунитетом;
- не более 2 мес при остеомиелите;
- от 7 до 14 дней при других инфекциях.
Для в/в введения разовая доза – 200-400 мг, кратность введения – 2 раза/сут; продолжительность лечения – 1-2 недели, при необходимости и более. Можно вводить в/в струйно, но более предпочтительно капельное введение в течение 30 мин.
При местном применении закапывают по 1-2 капли в нижний конъюнктивальный мешок пораженного глаза (или в слуховой проход) каждые 1-4 ч. После улучшения состояния интервалы между инстилляциями можно увеличить.
Максимальная суточная доза для взрослых при приеме внутрь составляет 1,5 г.
Побочное действие
Инфекционные и паразитарные заболевания: нечасто — микотические суперинфекции; редко — псевдомембранозный колит (в очень редких случаях с возможным летальным исходом).
Со стороны системы кроветворения: нечасто — эозинофилия; редко — лейкопения, анемия, нейтропения, лейкоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитемия. Очень редко: гемолитическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения (угрожающая жизни), угнетение костного мозга (угрожающее жизни).
Аллергические реакации: нечасто — крапивница; редко — аллергический отек/ ангионевротический отек; очень редко — анафилактические реакции, анафилактический шок (угрожающий жизни), сывороточная болезнь.
Со стороны эндокринной системы: частота неизвестна — синдром неадекватной секреции АДГ.
Со стороны обмена веществ: нечасто — снижение аппетита и количества принимаемой пищи; редко — гипергликемия, гипогликемия; частота неизвестна — тяжелая гипогликемия, вплоть до развития гипогликемической комы, особенно у пожилых пациентов, пациентов с сахарным диабетом, принимающих пероральные гипогликемические препараты или инсулин.
Нарушения психики: нечасто — психомоторная гиперактивность/ажитация; редко — спутанность сознания и дезориентация, тревожность, нарушение сновидений (ночные кошмары), депрессия (усиление поведения с целью самоповреждения, такое как суицидальные поступки/ мысли, а также попытка суицида или удавшийся суицид), галлюцинации; очень редко — психотические реакции (усиление поведения с целью самоповреждения, такое как суицидальные поступки/мысли, а также попытка суицида или удавшийся суицид); частота неизвестна — нарушения внимания, нервозность, нарушение памяти, делирий.
Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль, головокружение, нарушение сна, нарушения вкуса; редко — парестезии и дизестезии, гипестезии, тремор, судороги (включая приступы эпилепсии), вертиго; очень редко — мигрень, нарушение координации движений, нарушение обоняния, гиперестезия, внутричерепная гипертензия (мозговая псевдотуморозная симптоматика); частота неизвестна — периферическая невропатия и полиневропатия.
Со стороны органа зрения: редко — расстройства зрения; очень редко — нарушение цветового восприятия.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко — шум в ушах, потеря слуха; очень редко — нарушения слуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — тахикардия, вазодилатация, снижение АД, обмороки; очень редко — васкулит; частота неизвестна — удлинение интервала QT, желудочковые аритмии (в т.ч. типа «пируэт», чаще у пациентов, имеющих предрасположенность к развитию удлинения интервала QT).
Со стороны дыхательной системы: редко — нарушения дыхания (включая бронхоспазм).
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, диарея; нечасто — рвота, боль в животе, диспепсия, метеоризм; очень редко — панкреатит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — повышение активности печеночных трансаминаз, повышение концентрации билирубина; редко — нарушения функции печени, желтуха, гепатит (неинфекционный); очень редко — некроз тканей печени (в крайне редких случаях прогрессирующий до угрожающей жизни печеночной недостаточности).
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — сыпь, зуд, крапивница; редко — фотосенсибилизация, образование волдырей; очень редко — петехии, многоформная эритема малых форм, узловатая эритема, синдром Стивенса-Джонсона (злокачественная экссудативная эритема), в т.ч. потенциально угрожающий жизни; синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), в т.ч. потенциально угрожающий жизни; частота неизвестна — острая генерализованная пустулезная экзантема.
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — артралгия; редко — миалгия, артрит, повышение мышечного тонуса, мышечные судороги; очень редко — мышечная слабость, тендинит, разрыв сухожилий (преимущественно ахилловых), обострение симптомов миастении.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — нарушения функции почек; редко — почечная недостаточность, гематурия, кристаллурия, тубулоинтерстициальный нефрит.
Общие реакции: нечасто — болевой синдром неспецифической этиологии, общее недомогание, лихорадка; редко — отеки, гипергидроз; очень редко — нарушение походки.
Лабораторные показатели: нечасто — повышение активности ЩФ; редко — изменение содержания протромбина, повышение активности амилазы; частота неизвестна — повышение МНО (у пациентов, получающих антагонисты витамина К).
Частота развития следующих нежелательных реакций при в/в введении и при применении ступенчатой терапии ципрофлоксацином (при в/в введении с последующим его приемом внутрь) выше, чем при приеме внутрь: часто — рвота, повышение активности печеночных трансаминаз, сыпь; нечасто — тромбоцитопения, тромбоцитемия, спутанность сознания и дезориентация, галлюцинации, парестезии и дизестезии, судороги, вертиго, нарушения зрения, потеря слуха, тахикардия, вазодилатация, снижение артериального давления, обратимые нарушения функции печени, желтуха, почечная недостаточность, отеки; редко -панцитопения, депрессия костного мозга, анафилактический шок, психотические реакции, мигрень, нарушения обоняния, нарушения слуха, васкулит, панкреатит, некроз тканей печени, петехии, разрыв сухожилий.
У детей часто — артропатии. Частота артропатии (артралгия, артрит), указанная выше, основана на клинических исследованиях у взрослых пациентов.
Передозировка
Лечение передозировки ципрофлоксацина: специфический антидот неизвестен. Необходимо тщательно контролировать состояние больного, сделать промывание желудка, проводить обычные меры неотложной помощи, обеспечить достаточное поступление жидкости.
С помощью гемо- или перитонеального диализа может быть выведено лишь незначительное (менее 10%) количество препарата.
Особые указания
У пациентов с нарушениями функции почек требуется коррекция режима дозирования.
С осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста, при атеросклерозе сосудов головного мозга, нарушениях мозгового кровообращения, эпилепсии, судорожном синдроме неясной этиологии.
Во время лечения пациенты должны получать достаточное количество жидкости.
В случае упорной диареи ципрофлоксацин следует отменить.
В период лечения возможно снижение реакционной способности (особенно при одновременном применении с алкоголем).
Не допускается введение ципрофлоксацина субконъюнктивально или непосредственно в переднюю камеру глаза.
Взаимодействие
При сочетании с другими противомикробными лекарственными средствами (бета-лактамные антибиотики, аминогликозиды, клиндамицин, метронидазол) обычно наблюдается синергизм; может успешно применяться в комбинации с азлоциллином и цефтазидимом при инфекциях, вызванных Pseudomonas spp.; с мезлоциллином, азлоциллином и др. бета-лактамными антибиотиками — при стрептококковых инфекциях; с изоксазолилпенициллинами и ванкомицином — при стафилококковых инфекциях; с метронидазолом и клиндамицином — при анаэробных инфекциях.
При совместном назначении ципрофлоксацин повышает концентрацию теофиллина (и других ксантинов, например, кофеина), оральных сахароснижающих препаратов в плазме крови и удлиняет их Т1/2 за счет некоторого снижения активности процессов микросомального окисления в гепатоцитах (выраженность подобного действия слабее чем у циметидина). По этой же причине одновременное назначение непрямых антикоагулянтов и ципрофлоксацина может увеличить выраженность снижения протромбинового индекса.
При одновременном применении с варфарином возрастает риск развития кровотечения.
Сочетание очень высоких доз ципрофлоксацина и некоторых нестероидных противовоспалительных препаратов (исключая ацетилсалициловую кислоту) может вызвать судороги.
При одновременном применении ципрофлоксацина с диданозином всасывание ципрофлоксацина снижается.
Одновременный прием антацидов, а также препаратов, содержащих ионы алюминия, цинка, железа или магния, может вызвать снижение всасывания ципрофлоксацина, поэтому интервал между назначением этих препаратов должен быть не менее 4 ч.
При одновременном в/в введении ципрофлоксацина и барбитуратов необходим контроль ЧСС, АД, ЭКГ. В процессе лечения необходим контроль концентрации в крови мочевины, креатинина, печеночных трансаминаз.
Условия хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Антибиотики необходимо применять строго под врачебным контролем с учетом показаний и противопоказаний, что обеспечит его высокую эффективность и безопасность.
Курсовое лечение воспаления предстательной железы включает прием антибиотиков. При использовании Ципрофлоксацина для лечения простатита, пациент получает усиленную терапию широко действующим препаратом, который специально направлен на ткани предстательной железы. Кроме того, Ципрофлоксацин эффективен против всех основных видов патогенной флоры, включая грамотрицательные, грамположительные, анаэробные и аэробные бактерии.
Фармакологическое действие препарата
Использование медикамента признано экспертами одним из наиболее эффективных способов борьбы с инфекционными и вирусными заболеваниями. Широкий спектр действия препарата позволяет излечить патологии на ранних стадиях и предотвратить проявление болезней. Как мощный антибиотик, данный препарат успешно уничтожает патогены на клеточном уровне, включая микоплазмы, хламидии и некоторые простейшие организмы. В лечении простатита этот препарат является неотъемлемым, так как он прекращает синтез ДНК в тканях предстательной железы, что приводит к гибели бактерий и вирусов. Проникая в кровь, антибиотик обнаруживает активные очаги бактериального поражения и латентные формы микроорганизмов, что объясняет его эффективность в лечении хронического и бессимптомного простатита.
Важно! Большая часть антибиотика накапливается в органах мочеполовой системы. Это свойство препарата позволяет одновременно лечить цистит и уретрит. Минимальная токсичность антибиотика является большим плюсом при его использовании для лечения простатита у пожилых пациентов.
Мнение врачей:
Ципрофлоксацин – это антибиотик, который часто применяется для лечения инфекций мочевыводящих путей, включая простатит. Врачи рекомендуют следовать инструкции по применению данного препарата, чтобы достичь максимальной эффективности лечения. Дозировка и продолжительность приема ципрофлоксацина должны быть строго соблюдены, чтобы избежать развития резистентности к антибиотику и возможных побочных эффектов. Пациентам следует проконсультироваться с врачом перед началом лечения ципрофлоксацином, чтобы убедиться в правильности диагноза и оптимальности выбранного курса лечения.
Инструкция по применению
Инструкция, прилагаемая к препарату, содержит подробную информацию о важных аспектах лечения простатита:
- Дозировка препарата определяется индивидуально, учитывая физические параметры пациента и клиническую картину заболевания. Самолечение Ципрофлоксацином не рекомендуется.
- Стандартная суточная доза составляет 500 мг, принимаемых дважды в день. При легкой форме заболевания доза может быть снижена до 250 мг, а при тяжелых формах – повышена до 750 мг.
- Капсулы можно принимать независимо от приема пищи, соблюдая интервал в 12 часов между дозами и запивая их достаточным количеством воды.
- Таблетки необходимо проглатывать целиком, не разжевывая.
- Длительность курса лечения определяется врачом и составляет обычно 5-10 дней.
При лечении простатита в первичной ранней форме рекомендуется принимать по 2 таблетки 250 мг дважды в сутки. При хроническом простатите врач может назначить по 2 таблетки 500 мг дважды в сутки. Продолжительность курса лечения более 10 дней может негативно сказаться на общем состоянии пациента.
Рекомендуется принимать препарат натощак в одно и то же время. Важно пройти полный курс лечения, чтобы предотвратить прогрессирование заболевания. Если по каким-либо причинам прием препарата был прерван, следует обсудить с врачом период восстановления организма и начать новый курс Ципрофлоксацина.
Во время лечения рекомендуется воздержаться от работы, требующей быстрой концентрации внимания и вождения автомобиля. Передозировка или нарушение схемы лечения может привести к головокружению, тошноте, судорогам и галлюцинациям. Поэтому важно соблюдать 12-тичасовой интервал между приемом капсул. Ципрофлоксацин может быть назначен независимо от формы простатита и может использоваться как основное или вспомогательное лекарство. Препарат хорошо сочетается с другими медикаментами, и при соблюдении дозировки пациенты не испытывают негативных симптомов.
Состав и дозировка
Ципрофлоксацин – мощный антибиотик, который широко применяется для лечения простатита. Его действие обусловлено правильно подобранным составом, включающим основное действующее вещество – оногидрат гидрохлорид ципрофлоксацина. Это вещество способно уничтожать патогенные микроорганизмы, как в активной, так и в латентной стадии. Вместе с тем, препарат содержит также повидон, магния стеарат, очищенный тальк, крахмал и МКЦ, ангидрид коллоидного кремния. Таблетки с растворимой оболочкой доступны в двух дозировках: 500 мг и 250 мг активного вещества. Важно отметить, что Ципрофлоксацин должен быть принят только по рецепту специалиста. Неправильное самолечение этим препаратом может негативно сказаться на микрофлоре желудка и привести к развитию патологий ЖКТ, печени и других важных органов.
Опыт других людей
Ципрофлоксацин – это препарат, который часто назначается врачами для лечения инфекций мочеполовой системы, включая простатит. Люди, принимавшие Ципрофлоксацин, отмечают его эффективность и быстрое начало действия. Однако, важно строго соблюдать инструкцию по применению и дозировке, чтобы избежать побочных эффектов. При лечении простатита Ципрофлоксацин следует принимать по назначению врача, даже если симптомы улучшились. Необходимо завершить полный курс лечения, чтобы избежать рецидивов и развития устойчивости к препарату. Важно также избегать одновременного приема антацидов, железа или молочных продуктов, так как они могут уменьшить эффективность препарата. Перед началом лечения Ципрофлоксацином необходимо проконсультироваться с врачом и строго соблюдать все его рекомендации.
Противопоказания
Медикаменты для лечения хламидиоза у мужчин могут иметь некоторые ограничения в использовании из-за их небольшой токсичности. Например, препарат не рекомендуется принимать пациентам моложе 17 лет, так как он может негативно влиять на хрящевую ткань. Также следует избегать его использования при наличии болезней связок и сухожилий, а также в случае индивидуальной непереносимости препарата или эпилепсии.
Важно отметить, что при одновременном приеме Тизанидина и Ципрофлоксацина необходимо скорректировать схему терапии, так как эти препараты могут взаимодействовать и вызвать негативные последствия. Также стоит отметить, что при приеме антибиотика категорически недопустимо употребление алкоголя, так как это может усилить или ослабить действие лекарства, и никакой врач не сможет предсказать последствия такого сочетания.
Побочные действия медикамента обычно проявляются только при превышении дозы или нарушении схемы лечения. Среди них могут быть тошнота, рвота, головная боль, зуд и кожные высыпания, потеря аппетита, тремор, снижение остроты зрения и слуха, галлюцинации, судорожный синдром и болевые ощущения в мышцах и суставах. Если у вас возникнут побочные эффекты, обязательно обратитесь к врачу. Если прошло менее 2 часов после приема таблетки, рекомендуется промывание желудка.
Ципрофлоксацин
Аналоги
Если использование антибиотика невозможно по каким-либо причинам, существуют хорошие альтернативы препарату:
- Алципро;
- Цитарал;
- Афеноксим;
- Липрохин.
Однако все эти лекарства имеют множество противопоказаний и особенностей приема, о которых подробно рассказывается в инструкции по применению. Заменять Ципрофлоксацин на аналоги самостоятельно нельзя – это следует делать только после консультации уролога, который назначит точную дозировку и схему лечения.
Заболевания простаты встречаются у каждого второго мужчины в возрасте от 25 лет. Изучая, как Ципрофлоксацин помогает при простатите, можно убедиться по отзывам специалистов и пациентов, что этот препарат эффективен не только против начальной, но и хронической, тяжелой формы воспаления предстательной железы. Единственным недостатком препарата является его негативное влияние на микрофлору. Поэтому одновременно с приемом препарата необходимо принимать пробиотики, которые восстанавливают полезную флору и предотвращают развитие дисбактериоза.
Частые вопросы
Как принимать Ципрофлоксацин при простатите?
Курс лечения составляет 7-14 дней, при осложненных инфекциях мочевыводящих путей следует принимать по 0, 5 грамма каждые 12 часов в течение 7-14 дней. При хроническом простатите следует принимать по 0, 5 грамма 2 раза. Курс лечения составляет 28 дней. При неосложненной гонорее следует принимать 0, 25 грамма однократно.
Сколько раз в день пить антибиотик Ципрофлоксацин?
Кампилобактериоз, шигеллез, диарея “путешественников” – 500 мг 2 раза в сутки, при инфекционных заболеваниях у пациентов со сниженным иммунитетом – по 500 мг 2 раза в сутки (в комбинации с другими антибиотиками), профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы – 500 мг 2 раза в сутки, другие инфекции (см.
Как принимать Ципрофлоксацин при уретрите?
При инфекциях мочевыводящих путей – 500 мг в сутки в 2 приема, при остром гонорейном уретрите – 0, 5 г однократно. Внутривенно капельно – по 200 мг (при тяжелых инфекциях – 400 мг) 2 раза в сутки, продолжительность инфузии составляет 30 мин при дозе 200 мг и 60 мин – при дозе 400 мг.
Что лечит Ципрофлоксацин 500?
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ципрофлоксацину микроорганизмами, в т. Ч. Заболевания дыхательных путей, брюшной полости и органов малого таза, костей, суставов, кожи, септицемия, тяжелые инфекции ЛОР-органов. Лечение послеоперационных инфекций.
Полезные советы
СОВЕТ №1
Перед началом лечения ципрофлоксацином обязательно проконсультируйтесь с урологом или другим специалистом. Самолечение может привести к нежелательным последствиям.
СОВЕТ №2
Следуйте инструкции по применению ципрофлоксацина строго по назначению врача. Не пропускайте приемы и не изменяйте дозировку без согласования с специалистом.
СОВЕТ №3
Во время приема ципрофлоксацина употребляйте достаточное количество воды, чтобы избежать образования концентрированных растворов в почках и мочевом пузыре.
Инструкция по применению Ципрофлоксацин Экоцифол® таблетки 500 мг
Торговое название препарата: Ципрофлоксацин ЭКОцифол
Международное непатентованное название
Ципрофлоксацин
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг и 500 мг.
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество: ципрофлоксацина гидрохлорида моногидрат (в пересчете на ципрофлоксацин) 250 мг или 500 мг
вспомогательные вещества: повидон низкомолекулярный, кроскармеллоза натрия, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, крахмал кукурузный,
состав оболочки: гипромеллоза, макрогол-4000, тальк, титана диоксид (Е171).
Описание
Таблетки капсуловидной формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Противомикробные препараты – производные хинолона. Фторхинолоны.
Код АТС J01MA02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При пероральном приеме быстро и достаточно полно всасывается из желудочно-кишечного тракта (преимущественно в 12-перстной и тощей кишке). Прием пищи замедляет всасывание, но не изменяет максимальную концентрацию (Cmax) и биодоступность. Биодоступность — 50-85%, объем распределения — 2-3.5 л/кг, связь с белками плазмы — 20-40%. Время достижения максимальной концентрации (TCmax) — 60-90 мин, максимальная концентрация линейно зависит от величины принятой дозы и составляет при дозах 250, 500, 750 и 1000 мг соответственно 1.2, 2.4, 4.3 и 5.4 мкг/мл. Через 12 ч после приема внутрь 250, 500 и 750 мг концентрация препарата в плазме снижается до 0.1, 0.2 и 0.4 мкг/мл соответственно.
Хорошо распределяется в тканях организма (исключая ткань, богатую жирами, например нервную ткань). Концентрация в тканях в 2-12 раз выше, чем в плазме. Терапевтические концентрации достигаются в слюне, миндалинах, печени, желчном пузыре, желчи, кишечнике, органах брюшной полости и малого таза (эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках, матке), семенной жидкости, ткани предстательной железы, почках и мочевыводящих путях, легочной ткани, бронхиальном секрете, костной ткани, мышцах, синовиальной жидкости и суставных хрящах, перитонеальной жидкости, коже. В спинномозговую жидкость проникает в небольшом количестве, где его концентрация при отсутствии воспаления мозговых оболочек составляет 6-10% от таковой в сыворотке крови, а при воспаленных — 14-37%. Ципрофлоксацин хорошо проникает также в глазную жидкость, плевру, брюшину, лимфу, через плаценту. Концентрация ципрофлоксацина в нейтрофилах крови в 2-7 раз выше, чем в сыворотке крови.
Метаболизируется в печени (15-30%) с образованием малоактивных метаболитов (диэтилципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, оксоципрофлоксацин, формилципрофлоксацин).
Период полувыведения — около 4 ч, при хронической почечной недостаточности — до 12 ч. Выводится в основном почками путем канальцевой фильтрации и канальцевой секреции в неизмененном виде (40-50%) и в виде метаболитов (15%), остальная часть — через желудочно-кишечный тракт. Небольшое количество выводится с грудным молоком.
Почечный клиренс — 3-5 мл/мин/кг; общий клиренс — 8-10 мл/мин/кг.
При хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина выше 20 мл/мин) процент выводимого через почки препарата снижается, но кумуляции в организме не происходит вследствие компенсаторного увеличения метаболизма препарата и выведения через желудочно-кишечный тракт.
Фармакодинамика
Противомикробное средство широкого спектра действия, производное хинолона, подавляет бактериальную ДНК-гиразу (топоизомеразы II и IV, ответственные за процесс суперспирализации хромосомной ДНК вокруг ядерной РНК, что необходимо для считывания генетической информации), нарушает синтез ДНК, рост и деление бактерий; вызывает выраженные морфологические изменения (в т.ч. клеточной стенки и мембран) и быструю гибель бактериальной клетки.
Действует бактерицидно на грамотрицательные микроорганизмы в период покоя и деления (т.к. влияет не только на ДНК-гиразу, но и вызывает лизис клеточной стенки), на грамположительные микроорганизмы — только в период деления.
Низкая токсичность для клеток макроорганизма объясняется отсутствием в них ДНК-гиразы. На фоне приема ципрофлоксацина не происходит параллельной выработки устойчивости к актибактериальным препаратам, не принадлежащим к группе ингибиторов гиразы, что делает его эффективным по отношению к бактериям, которые устойчивы, например к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам.
К ципрофлоксацину чувствительны грамотрицательные аэробные бактерии: энтеробактерии (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.), другие грамотрицательные бактерии (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.); некоторые внутриклеточные возбудители: Legionella pneumophila, Brucella spp., Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii.
К ципрофлоксацину чувствительны также грамположительные аэробные бактерии: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae).
Активен в отношении Bacillus anthracis.
Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, резистентны и к ципрофлоксацину. Чувствительность Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Mycobacterium avium (расположенных внутриклеточно) — умеренная (для их подавления требуются высокие концентрации).
К препарату резистентны: Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Не эффективен в отношении Treponema pallidum.
Резистентность развивается крайне медленно, поскольку, с одной стороны, после действия ципрофлоксацина практически не остается персистирующих микроорганизмов, а с другой — у бактериальных клеток нет ферментов, инактивирующих его.
Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции нижних дыхательных путей (острый бронхит и хронический бронхит в стадии обострения, пневмония, бронхоэктатическая болезнь, инфекционные осложнения муковисцидоза); инфекции ЛОР-органов (острый синусит); инфекции почек и мочевыводящих путей (цистит, пиелонефрит); осложненные интраабдоминальные инфекции (в комбинации с метронидазолом); хронический бактериальный простатит; неосложненная гонорея; брюшной тиф, кампилобактериоз, шигеллез, диарея «путешественников»; инфекции кожи и мягких тканей (инфицированные язвы, раны, ожоги, абсцессы, флегмона); инфекции костей и суставов (остеомиелит, септический артрит); инфекции на фоне иммунодефицита (возникающего при лечении иммунодепрессивными лекарственными средствами или у больных с нейтропенией); профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы;
Дети: профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы (инфицирование Bacillus anthracis) c 6 лет.
Способ применения и дозы
Внутрь. Таблетки следует проглатывать целиком с небольшим количеством жидкости после еды. При приеме таблетки натощак активное вещество всасывается быстрее.
- При инфекциях нижних дыхательных путей легкой и средней степени — 0.5 г 2 раза в сутки, при тяжелом течении — 0.75 г 2 раза. Курс лечения — 7-14 дней.
- При остром синусите — по 0.5 г 2 раза в сутки. Курс лечения — 10 дней.
- При инфекции кожи и мягких тканей легкой и средней степени — 0.5 г 2 раза в сутки, при тяжелом течении — 0.75 г 2 раза. Курс лечения — 7-14 дней.
- При инфекциях костей и суставов — легкой и средней степени — 0.5 г 2 раза в сутки, при тяжелом течении — 0.75 г 2 раза. Курс лечения — до 4-6 нед.
- При неосложненных инфекциях мочевыводящих путей — по 0.25-0.5 г 2 раза в сутки; курс лечения — 7-14 дней, при осложненных инфекциях мочевыводящих путей по 0.5 г каждые 12 часов в течение 7-14 дней.
- При хроническом простатите — по 0.5 г 2 раза, курс лечения — 28 дней.
- При неосложненной гонорее — 0.25 г однократно.
- Острые кишечные инфекции с тяжелым течением (сальмонеллез, шигеллез, кампилобактериоз и т.д.) — по 0.5 г 2 раза, курс лечения — 5-7 дней.
- При брюшном тифе — по 0.5 г 2 раза; курс лечения — 10 дней.
- При осложненных интраабдоминальных инфекциях — по 0.5 г каждые 12 ч в течение 7-14 дней.
- Для профилактики и лечения легочной формы сибирской язвы — по 0.5 г 2 раза в сутки в течение 60 дней.
- У больных с иммунодефицитом лечение назначают в зависимости от тяжести инфекции и вида возбудителя. Терапию проводят в течение всего периода нейтропении.
- Хроническая почечная недостаточность: при клиренсе креатинина (КК) более 50 мл/мин коррекции дозы не требуется; при КК 30-50 мл/мин — 0.25-0.5 каждые 12 ч; при КК 5-29 мл/мин — 0.25-0.5 г каждые 18 ч. Если больному проводится гемодиализ или перитонеальный диализ — 0.25-0.5 г/сут, принимать препарат следует после сеанса гемодиализа.
- В педиатрии: при легочной форме сибирской язвы (профилактика и лечение) — 15 мг/кг 2 раза в день. Максимальная разовая доза — 0.5 г, суточная — 1 г. Общая продолжительность приема ципрофлоксацина — 60 дней.
Побочные действия
анорексия, тошнота, рвота, абдоминальные боли, метеоризм, диарея, холестатическая желтуха (особенно у пациентов с перенесенными заболеваниями печени), гепатит, гепатонекроз; головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, чувство тревоги, тремор, бессонница, «кошмарные» сновидения, периферическая паралгезия (аномалия восприятия чувства боли), потливость, повышение внутричерепного давления, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, а также другие проявления психотических реакций (изредка прогрессирующих до состояний, в которых пациент может причинить себе вред).
Редко: мигрень, обморочные состояния, тромбоз церебральных артерий; нарушения вкуса и обоняния, нарушения зрения (диплопия, изменение цветовосприятия), шум в ушах, снижение слуха; тахикардия, нарушения сердечного ритма, удлинение интервала QT, снижение артериального давления; лейкопения, гранулоцитопения, анемия, тромбоцитопения, лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолитическая анемия; гипопротромбинемия, повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, гипергликемия; гематурия, кристаллурия (прежде всего при щелочной моче и низком диурезе), гломерулонефрит, дизурия, полиурия, задержка мочи, альбуминурия, уретральные кровотечения, снижение азотвыделительной функции почек, интерстициальный нефрит; кожный зуд, крапивница, образование волдырей, сопровождающихся кровотечениями, и появление маленьких узелков, образующих струпья, лекарственная лихорадка, точечные кровоизлияния на коже (петехии), отек лица или гортани, одышка, эозинофилия, васкулит, узловая эритема, экссудативная мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона (злокачественная экссудативная эритема), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла); артралгия, артрит, тендовагинит, разрывы сухожилий, миалгия; общая слабость, повышенная светочувствительность, суперинфекции (кандидоз, псевдомембранозный колит), «приливы» крови к лицу.
Противопоказания
гиперчувствительность, к ципрофлоксацину, другим фторхинолонам, вспомогательным компонентам препарата; одновременный прием с тизанидином (риск выраженного снижения артериального давления, сонливости); детский и подростковый возраст до 18 лет (до завершения процесса формирования скелета), профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы – детский возраст до 6 лет; беременность и период лактации; поражения сухожилий при ранее проводившемся лечении фторхинолонами; поражения сухожилий, включая тендовагинит, разрыв сухожилий, поражения мышц (рабдомиолиз); псевдомембранозный колит.
Лекарственные взаимодействия
Вследствие снижения активности процессов микросомального окисления в гепатоцитах повышает концентрацию и удлиняет период полувыведения теофиллина (и других ксантинов, например кофеина), пероральных гипогликемических лекарственных средств, непрямых антикоагулянтов.
При сочетании с другими противомикробными лекарственными средствами (бета-лактамные антибиотики, аминогликозиды, клиндамицин, метронидазол) обычно наблюдается синергизм; может успешно применяться в комбинации с азлоциллином и цефтазидимом при инфекциях, вызванных Pseudomonas spp.; с мезлоциллином, азлоциллином и др. бета-лактамными антибиотиками — при стрептококковых инфекциях; с изоксазолилпенициллинами и ванкомицином — при стафилококковых инфекциях; с метронидазолом и клиндамицином — при анаэробных инфекциях.
Усиливает нефротоксическое действие циклоспорина, отмечается увеличение сывороточного креатинина, у таких пациентов необходим контроль этого показателя 2 раза в неделю.
При одновременном приеме усиливает действие непрямых антикоагулянтов, способствует снижению протромбинового индекса.
Пероральный прием совместно с железосодержащими лекарственными средствами, сукральфатом и антацидными лекарственными средствами, содержащими соли магния, кальция и алюминия, приводит к снижению всасывания ципрофлоксацина, поэтому его следует назначать за 1-2 ч до или через 4 ч после приема вышеуказанных лекарственных средств.
Нестероидные противовоспалительные препараты (исключая ацетилсалициловую кислоту) повышают риск развития судорог.
Фторхинолоны образуют хелатные соединения с ионами магния и алюминия, содержащимися в лекарственной форме диданозина, что резко снижает всасывание фторхинолона, поэтому ципрофлоксацин принимают за 2 часа до приема диданозина или через 2 часа после приема указанного препарата.
Метоклопрамид ускоряет абсорбцию, что приводит к уменьшению времени достижения его максимальной концентрации в плазме крови.
Совместное назначение урикозурических лекарственных средств приводит к замедлению выведения (до 50%) и повышению плазменной концентрации ципрофлоксацина.
Повышает максимальную концентрацию в 7 раз (от 4 до 21 раза) и площадь под кривой «концентрация-время» в 10 раз (от 6 до 24 раз) тизанидина, что повышает риск выраженного снижения артериального давления и сонливости.
Особые указания
Ципрофлоксацин не является препаратом выбора при подозреваемой или установленной пневмонии, вызванной Streptococcus pneumoniae.
Во избежание развития кристаллурии недопустимо превышение рекомендованной суточной дозы, необходимо также достаточное потребление жидкости и поддержание кислой реакции мочи.
Больным с эпилепсией, приступами судорог в анамнезе, сосудистыми заболеваниями и органическими поражениями мозга в связи с угрозой развития побочных реакций со стороны центральной нервной системы ципрофлоксацин следует назначать только по «жизненным» показаниям.
При возникновении во время или после лечения ципрофлоксацином тяжелой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения.
При возникновении болей в сухожилиях или при появлении первых признаков тендовагинита лечение следует прекратить в связи с тем, что описаны отдельные случаи воспаления и даже разрыва сухожилий во время лечения фторхинолонами.
В период лечения ципрофлоксацином следует избегать УФ-облучения (в т.ч. контакта с прямыми солнечными лучами).
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или другими потенциально опасными механизмами.
Во время лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций.
Передозировка
Симптомы: отмечено обратимое токсическое воздействие на почки.
Лечение: специальный антидот неизвестен. Необходимо тщательно контролировать состояние больного, сделать промывание желудка, проводить обычные меры неотложной помощи, обеспечить достаточное поступление жидкости. С помощью гемо- или перитонеального диализа может быть выведено лишь незначительное (менее 10%) количество препарата.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток с дозировкой 250 мг или по 5 таблеток с дозировкой 500 мг помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной (PVC/Al) или фольги алюминиевой мягкой и фольги алюминиевой жесткой (Al/Al).
По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки с дозировкой 250 мг или по 2 контурные ячейковые упаковки с дозировкой 500 мг вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить защищенном от влаги и света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок хранения
2 года. Не использовать позже срока, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Производитель
ОАО «АВВА РУС», Россия
610044, г. Киров, ул. Луганская, д. 53 А
Тел. (8332) 53-60-11,
(495) 956-75-54
www.avva-rus.ru
Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения
ОАО «АВВА РУС», Россия
Форма выпуска, состав и упаковка
таб., покр. оболочкой, 250 мг: 10 шт.
Рег. №: 7123/04/08/13/18 от 10.10.2018 — Срок действия рег. уд. не ограничен
Таблетки, покрытые оболочкой белого или белого цвета, двояковыпуклые, круглые.
1 таб. | |
ципрофлоксацина гидрохлорида моногидрат | 295 мг, |
что соответствует содержанию ципрофлоксацина | 250 мг |
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, крахмал прежелатинизированный, кросповидон, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, тальк, магния стеарат.
Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол-4000, пропиленгликоль, тальк, коповидон, титана диоксид.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
таб., покр. оболочкой, 500 мг: 10 шт.
Рег. №: 7123/04/08/13/18 от 10.10.2018 — Срок действия рег. уд. не ограничен
Таблетки, покрытые оболочкой белого или белого цвета, двояковыпуклые, овальные.
1 таб. | |
ципрофлоксацина гидрохлорида моногидрат | 590 мг, |
что соответствует содержанию ципрофлоксацин | 500 мг |
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, крахмал прежелатинизированный, кросповидон, лактоза моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, тальк, магния стеарат.
Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол-4000, пропиленгликоль, тальк, коповидон, титана диоксид.
5 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
Описание лекарственного препарата ЦИПРОФЛОКСАЦИН создано в 2013 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 28.05.2014 г.
Фармакологическое действие
Противомикробное средство широкого спектра действия, производное хинолона, подавляет бактериальную ДНК-гиразу (топоизомеры II и IV, ответственные за процесс суперспирализации хромосомной ДНК вокруг ядерной РНК, что необходимо для считывания генетической информации), нарушает синтез ДНК, рост и деление бактерий; вызывает выраженные морфологические изменения (в т.ч. клеточной стенки и мембран) и быструю гибель бактериальной клетки.
Действует бактерицидно на грамотрицательные организмы в период покоя и деления (т.к. влияет не только на ДНК-гиразу, но и вызывает лизис клеточной стенки), на грамположительные микроорганизмы — только в период деления.
Низкая токсичность для клеток макроорганизма объясняется отсутствием в них ДНК-гиразы. На фоне приема ципрофлоксацина не происходит параллельной выработки устойчивости к другим антибиотикам, не принадлежащим к группе ингибиторов гиразы, что делает его высокоэффективным по отношению к бактериям, которые устойчивы, например к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам и многим другим антибиотикам.
Спектр антибактериальной активности
Было установлено, что ципрофлоксацин обладает активным действием как in vitro в отношении широкого спектра грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов.
Чувствительные виды
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Bacillus anthracis.
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:Aeromonas spp., Brucella spp., Citrobacter koseri, Francis ellatularensis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Legionella spp., Moraxella catarrhalis, Neisseria meningitidis, Pasteurella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Vibro spp., Yersinia pestis.
Анаэробныемикроорганизмы: Mobiluncus spp.
Другие микроорганизмы: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae.
Умеренноч увствительные виды
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp.
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter baumannii, Burkholderiacepacia, Aeromonas caviae, Campylobacter spp., Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Serratia marcescens.
Анаэробные микроорганизмы: Peptostreptococcus spp., Propionibacterium acnes.
Резистентные виды
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Actinomyces, Enteroccus faecium, Listeria monocytogenes.
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Stenotrophomonas maltophilia.
Анаэробные микроорганизмы: За исключением перечисленных выше.
Другие микроорганизмы: Mycoplasma genitalium, Ureaplasma urealyticum.
Резистентность к ципрофлоксацину in vitro часто обусловлена точечными мутациями бактериальных топоизомераз и ДНК-гиразы и развивается медленно посредством многоступенчатых мутаций.
Резистентность развивается крайне медленно, поскольку, с одной стороны, после действия ципрофлоксацина практически не остается персистирующих микроорганизмов, а с другой — у бактериальных клеток нет ферментов, инактивирующих его.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь однократной дозы, составляющей 250 мг, 500 мг и 750 мг, ципрофлоксацин быстро и полностью всасывается преимущественно в тонком кишечнике, достигая сывороточные Cmax через 1-2 ч. Однократные дозы 100-750 мг обеспечивают сывороточные Cmax 0.56-3.7 мг/л, возрастающие пропорционально принятой дозе (до 1000 мг). Абсолютная биодоступность составляет 70-80%.
Распределение
Ципрофлоксацин плохо связывается с белками (20-30%); в плазме находится большей частью в неионизированной форме; Vd составляет 2-3 л/кг массы тела. Препарат достигает высоких концентраций в различных тканях, общая концентрация в которых превышает таковую в плазме.
Метаболизм
Метаболизируется с образованием четырех метаболитов (диэтилципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, оксоципрофлоксацин, формилципрофлоксацин), которые обладают антимикробной активностью in vitro, но в меньшей степени, чем исходное соединение. Ципрофлоксацин известен как умеренный ингибитор изофермента СУР450 1А2
Выведение
Выводится в основном в неизмененном виде почками, в меньшей степени — с калом. T1/2 у лиц с нормальной функцией почек составляет приблизительно 4-7 ч. Почечный клиренс — 180-300 мл/кг/ч, общий клиренс организма — 480-600 мл/кг/ч. Ципрофлоксацин подвергается гломерулярной фильтрации и тубулярной секреции. Тяжелое нарушение почечной функции приводит к повышению периода полураспада ципрофлоксацина до 12 ч но кумуляции в организме не происходит вследствие компенсаторного увеличения метаболизма препарата и выведения через ЖКТ. Небольшое количество выводится с грудным молоком. 1% дозы экскретируется с желчью.
Дети
В исследованиях Cmax и AUC не зависели от возраста (дети старше 1 года). Не наблюдалось повышения Cmax и AUC и при многократном дозировании (10 мг/кг 3 раза/сут).
На основании анализа фармакокинетики ципрофлоксацина у группы пациентов детского возраста с различными инфекциями было установлено среднее время полураспада, которое составило приблизительно 4-5 ч, биодоступность составляет — 50-80%.
Показания к применению
Препарат показан для лечения ряда бактериальных инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами.
Взрослые
- инфекции нижних отделов дыхательных путей, вызванные грамотрицательными бактериями: обострение хронической обструктивной болезни легких; бронхолегочные заболевания при муковисцидозе бронхоэктатической болезни; пневмония;
- хронический острый средний отит;
- обострение хронического синусита, особенно вызванного грамотрицательными бактериями;
- инфекции мочевого тракта;
- гонококковый уретрит и цервицит;
- орхоэпидидимит, в том числе, вызванный Neisseria gonorrhoeae;
- воспалительные заболевания органов малого таза, включая вызванные Neisseria gonorrhoeae;
- инфекции ЖКТ (в том числе диарея «путешественника»);
- интраабдоминальные инфекции;
- инфекции кожи и мягких тканей, вызванные грамотрицательными бактериями;
- злокачественный наружный отит;
- инфекции костей и суставов;
- лечение инфекций у пациентов с нейтропенией;
- профилактика инфекций у пациентов с нейтропенией;
- профилактика инвазивных инфекций, вызванных Neisseria meningitidis;
- сибирская язва (постконтактная профилактика и лечение заболевания).
- бронхолегочные заболевания у детей с муковисцидозом, вызванные Pseudomonas aeruginosa;
- осложненные инфекции мочевого тракта и пиелонефрит;
- сибирская язва (постконтактная профилактика и лечение заболевания).
Дети и подростки
Ципрофлоксацин также может применяться при лечении тяжелых инфекций у детей и подростков.
Лечение может быть назначено только специалистом, имеющим опыт в лечении кистозного фиброза и/или тяжелых инфекций у детей и подростков.
Реклама
Режим дозирования
Доза ципрофлоксацина зависит от вида и состояния организма, функции почек пациента, а у детей и подростков — также от веса
Продолжительность лечения зависит от степени тяжести заболевания, клинических и бактериологических результатов.
Взрослые
Показание к применению | Дневная доза, мг | Общая продолжительность лечения (с учетом терапии, начатой парентеральными формами | |
Инфекции нижних отделов дыхательных путей | 500 мг — 750 мг 2 раза/сут | 7-14 дней | |
Инфекции верхних отделов дыхательных путей | Обострение хронического синусита |
500 мг — 750 мг 2 раза/сут | 7-14 дней |
Хронический гнойный средний отит | 500 мг — 750 мг 2 раза/сут | 7-14 дней | |
Злокачественный наружный отит | 750 мг 2 раза/сут | От 28 дней до 3 месяцев | |
Инфекции мочевыводящих путей | Неосложненный цистит | 250 мг — 500 кг 2 раза/сут | 3 дня |
Женщинам в период пременопаузы – 500 мг 1 раз/сут | |||
Осложненный цистит, неосложненный пиелонефрит | 500 мг 2 раза/сут | 7 дней | |
Осложненный пиелонефрит | 500 мг — 750 мг 2 раза/сут | Не менее 10 дней, в некоторых случаях (например, при абсцессах) лечение может быть продлено до 21 дня. | |
Простатит | 500 мг — 750 мг 2 раза/сут | От 2-4 недель (острый) до 4-6 недель (хронический) | |
Урогенитальные инфекции | Гонококковый уретрит и цервицит | Однократный прием 500 мг | 1 день (однократный прием) |
Орхоэпидидимит и воспалительные заболевания органов малого таза | 500 мг — 750 мг 2 раза/сут | Не менее 14 дней | |
Инфекции ЖКТ и интра-абдоминальные инфекции | Диарея, вызванная патогенами, в том числе Shigella spp., кроме Shigella dysenteriae тип I, и лечение тяжелой диареи «путешественника» | 500 мг 2 раза/сут | 1 день |
Диарея, вызванная Shigella dysenteriae тип I | 500 мг 2 раза/сут | 5 дней | |
Диарея, вызванная Vibro cholerae | 500 мг 2 раза/сут | 3 дня | |
Брюшной тиф | 500 мг 2 раза/сут | 7 дней | |
Интраабдоминальные инфекции, вызванные грамотрицательными микроорганизмами | 250 мг — 500 мг 2 раза/сут | 5-14 дней | |
Инфекции кожи и мягких тканей | 250 мг — 500 мг 2 раза/сут | 7-14 дней | |
Инфекции суставов и костей | 250 мг — 500 мг 2 раза/сут | Макс. 3 месяца | |
Профилактика и лечение инфекционных заболеваний у пациентов с нейтропенией. Ципрофлоксацин следует назначать совместно с другими антибактериальными лекарственными средствами. | 250 мг — 500 мг 2 раза/сут | Терапия проводится в течение всего периода нейтропении | |
Профилактика инвазивных инфекций, вызванных Neisseriameningitidis | Однократный прием 500мг | 1 день (однократный прием) | |
Постконтактная профилактика и лечение сибирской язвы. Лечение следует начинать сразу после предполагаемого или подтвержденного инфицирования. | 500 мг 2 раза/сут | 60 дней с момента подтверждения инфицирования Bacillus anthracis |
Дети и подростки
Показание к применению | Дневная доза, мг | Общая продолжительность лечения (с учетом терапии, начатой парентеральными формами |
Муковисцидоз | 20 мг/кг массы тела 2 раза/сут, максимальная доза — 750 мг в один прием | 10-14 дней |
Осложненные инфекции мочевого тракта и пиелонефрит | 10 мг/кг массы тела 2 раза/сут — 20 мг/кг массы тела 2 раза/сут, максимальная доза — 750 мг в один прием | 10-21 дней |
Постконтактная профилактика и лечение сибирской язвы. Лечение следует начинать сразу после предполагаемого или подтвержденного инфицирования. | 10 мг/кг массы тела 2 раза/сут — 15 мг/кг массы тела 2 раза/сут максимальная доза — 500 мг в один прием | 60 дней с момента подтверждения инфицирования Bacillus anthracis |
Другие тяжелые инфекции | 20 мг/кг массы тела 2 раза/сут, максимальная доза — 750 мг в один прием |
В соответствии с типом инфекции |
Пожилые пациенты
Пациентам пожилого возраста следует назначать лечение в соответствии со степенью тяжести инфекции и клиренсом креатинина.
Почечная и печеночная недостаточность
Клиренс креатинина (мл/мин/1.73 м2) | Сывороточный креатинин (μмоль/л) | Доза перорально (мг) |
>60 | <124 | Обычный режим дозирования |
30-60 | 124-168 | 250-500 мг каждые 12 ч |
<30 | >169 | 250-500 мг каждые 24 ч |
Пациенты на гемодиализе | >169 | 250-500 мг каждые 24 ч (после диализа) |
Пациенты на перитонеальном диализе | >169 | 250-500 мг каждые 24 ч |
У пациентов с нарушением функции печени коррекции дозы не требуется.
Особенности применения у детей с нарушениями функции печени или почек не изучены.
Способ применения
Таблетки следует принимать целиком, запивая жидкостью, независимо от приема пищи, однако на голодный желудок всасывание активного вещества будет происходить быстрее. Ципрофлоксацин не следует принимать вместе с молочными продуктами (молоко, йогурт) или с соками, обогащенными минералами.
В тяжелых случаях, или если пациент не способен принимать таблетки (например, пациенты, находящиеся на энтеральном питании), рекомендуется начинать лечение с внутривенного введения ципрофлоксацина с последующим переходом на пероральный прием лекарственного средства.
Побочные действия
Наиболее частыми нежелательными реакциями являются тошнота и диарея.
Классификация частоты развития побочных эффектов согласно ВОЗ: частые (≥1/100 до <1/10); нечастые (≥1/1000 до <1/100); редкие (≥1/10000 до <1/1000); очень редкие (<1/10000); частота неизвестна (не может быть оценена по доступным данным).
Частота побочных эффектов перечислена для отдельных систем органов.
Инфекции и инвазии: нечастые — грибковые суперинфекции; редкие — псевдомембранозный колит.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нечастые — эозинофилия; редкие — лейкопения, анемия, нейтропения, лейкоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитемия; очень редкие — гемолитическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения, угнетение функции костного мозга.
Нарушения со стороны иммунной системы: редкие — аллергические реакции/аллергический отек, отек Квинке; очень редкие — анафилактическая реакция, анафилактический шок, сывороточная болезнь.
Нарушения метаболизма и питания: нечастые — анорексия; редкие — гипергликемия.
Психиатрические нарушения: нечастые — психомоторная гиперактивность / возбуждение; редкие- спутанность сознания и дезориентация, беспокойство, патологические сновидения, депрессия, галлюцинации; очень редкие — психотические расстройства.
Нарушения со стороны нервной системы: нечастые — головная боль, головокружение, нарушения сна, расстройства вкуса; редкие: парестезия, дизестезия, гипостезия, тремор, судороги, головокружение; очень редкие — мигрень, нарушение координации, нарушение обоняния, внутричерепная гипертензия; неизвестные — периферийная невропатия.
Нарушения со стороны органа зрения: редкие — нарушения зрения; очень редкие — изменение цветовосприятия.
Нарушения со стороны органа слуха: редкие — звон в ушах, снижение или потеря слуха.
Нарушения со стороны сердца: редкие — тахикардия; неизвестные — желудочковая аритмия, удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия типа «пируэт».
Нарушения со стороны сосудов: редкие — вазодилатация, гипотензия, обморок; очень редкие — васкулит.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редкие — одышка (в том числе астматического характера).
Нарушения со стороны ЖКТ: частые — тошнота, диарея; нечастые — рвота, боль в животе, диспепсия, метеоризм; очень редкие — панкреатит.
Гепатобилиарные нарушения: нечастые — временное повышение уровня трансаминаз, повышение уровня билирубина; редкие — нарушение функции печени, холестатическая желтуха, гепатит; очень редкие — некроз печени (в очень редких случаях печеночной недостаточности).
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечастые — сыпь, зуд, крапивница; редкие — реакции фоточувствительности; очень редкие — петехии, экссудативная мультиформная эритема, узловая эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Нарушения со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: нечастые — костно-мышечная боль, артралгия; редкие — артрит, повышение тонуса мышц, спазмы; очень редкие — мышечная слабость, тендинит, разрывы сухожилий (преимущественно ахиллово сухожилие), обострение миастении.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечастые — нарушение функции почек; редкие — почечная недостаточность, гематурия, кристаллурия, тубулоинтерстициальный нефрит.
Осложнения общего характера и реакции в месте введения: нечастые — астения, лихорадка; редкие — отеки, гипергидроз.
Лабораторные показатели: нечастые — повышение активности щелочной фосфатазы; редкие — отклонение уровня протромбина от нормы, повышение уровня амилазы.
Дети
Частота развития артропатии, указанная выше, относится к данным, полученным в исследованиях с участием взрослых пациентов. Получены сообщения о том, что у детей данный побочный эффект может наблюдаться часто.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Противопоказания к применению
- гиперчувствительность к активной субстанции, фторхинолонам или вспомогательным веществам Ципрофлоксацина;
- одновременный прием с тизанидином (риск выраженного снижения АД, сонливости);
- беременность и период лактации;
- детский возраст до 18 лет (кроме терапии осложнений, вызванных Pseudomonas aeruginosa у детей с муковисцидозом легких от 5 до 17 лет; профилактики и лечения легочной формы сибирской язвы, инфицированной Bacillus anthracis);
- непереносимость лактозы;
- недостаточность лактазы;
- глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
Данные по применению ципрофлоксацина у беременных женщин указывают на отсутствие пороков развития, или фето/неонатальной токсичности. Исследования на животных не выявили прямого или косвенного воздействия относительно репродуктивной токсичности. Однако нельзя исключить тот факт, что препарат может вызвать повреждение суставного хряща плода/новорожденного. В качестве меры предосторожности ципрофлоксацин не следует назначать данной категории пациентов.
Лактация
Ципрофлоксацин экскретируется с грудным молоком. Из-за возможного риска повреждения суставного хряща препарат не следует применять в период кормления грудью.
Применение при нарушениях функции почек
Почечная недостаточность:
Клиренс креатинина (мл/мин/1.73 м2) | Сывороточный креатинин (μмоль/л) | Доза перорально (мг) |
>60 | <124 | Обычный режим дозирования |
30-60 | 124-168 | 250-500 мг каждые 12 ч |
<30 | >169 | 250-500 мг каждые 24 ч |
Пациенты на гемодиализе | >169 | 250-500 мг каждые 24 ч (после диализа) |
Пациенты на перитонеальном диализе | >169 | 250-500 мг каждые 24 ч |
Применение у пожилых пациентов
Пациентам пожилого возраста следует назначать лечение в соответствии со степенью тяжести инфекции и клиренсом креатинина.
Применение у детей
Противопоказан в детском возрасте до 18 лет (кроме терапии осложнений, вызванных Pseudomonas aeruginosa у детей с муковисцидозом легких от 5 до 17 лет; профилактики и лечения легочной формы сибирской язвы, инфицированной Bacillus anthracis).
Особые указания
Тяжелые инфекционные заболевания и смешанные инфекционные процессы, вызванные грамположительной и анаэробной флорой
Монотерапия ципрофлоксацином не подходит для лечения тяжелых инфекций и заболеваний, которые могут быть вызваны грамположителъной или анаэробной патогенной флорой. В указанных случаях ципрофлоксацин следует назначать одновременно с другими антибактериальными препаратами.
Стрептококковая инфекция (включая Streptococcus pneumoniae)
Ципрофлоксацин не рекомендован для лечения стрептококковых инфекций в связи с недостаточной эффективностью.
Урогенитальные инфекции
Эпидидимоорхит и заболевания органов малого таза могут быть вызваны фторхинолон-устойчивой Neisseria gonorrhoeae. Ципрофлоксацин следует назначать одновременно с другими антибактериальными препаратами, за исключением случаев, когда ципрофлоксацин-резистентная Neisseria gonorrhoeae может быть исключена. Если в течение 3 дней не наблюдается клинического улучшения, то лечение необходимо пересмотреть.
Внутрибрюшинные инфекционные заболевания
Существуют ограниченные данные по эффективности ципрофлоксацина для лечения послеоперационных внутрибрюшинных инфекционных заболеваний.
Диарея «путешественника»
При выборе ципрофлоксацина необходимо учитывать информацию о резистентности к препарату соответствующего патогенного микроорганизма в посещаемой стране.
Инфекционные заболевания костей и суставов
Ципрофлоксацин следует назначать в комбинации с другими противомикробными препаратами и только после проведения микробиологического исследования.
Сибирская язва
Применение у людей основано на данных исследования чувствительности invitro и исследований на животных. Сведения о применении препарата у людей ограничены. Врачу следует руководствоваться национальными и/или международными документами, связанными с лечением указанного заболевания.
Дети и подростки
Лечение может быть назначено только специалистом, имеющим опыт в лечении кистозного фиброза и/или тяжелых инфекционных заболеваний у детей и подростков. Данные по безопасности, полученные из рандомизированных двойных слепых исследований применения ципрофлоксацина у детей, выявили случаи возможно связанной с препаратом артропатии (выявлена по клиническим признакам и симптомам). Лечение следует начинать только после оценки соотношения польза/риск, так как возможно появление побочных реакций, связанных с суставами.
Бронхолёгочные инфекционные заболевания
Клинические исследования включали детей и подростков в возрасте 5-17 лет. Есть ограниченные данные, касающиеся лечения детей в возрасте от 1 года до5 лет.
Осложненные инфекции мочевых путей и пиелонефрит
Клинические исследования включали детей и подростков в возрасте от 1 года до 17 лет. Вопрос о лечении ципрофлоксацином следует рассматривать в случаях, когда лечение другими препаратами не является возможным, и только после проведения микробиологического анализа.
Другие специфические тяжелые инфекционные заболевания
Ципрофлоксацин применяется при лечении других тяжелых инфкционных заболеваний согласно официальному руководству или после тщательной оценки соотношения польза/риск в случаях, когда другое лечение не является возможным или после неблагоприятного исхода традиционного лечения, и только после проведения микробиологического анализа.
Гиперчувствительность
После приема однократной дозы препарата могут возникнуть реакции гиперчувствительности, включая анафилактические и анафилактоидные реакции. В случае возникновения указанных реакций необходимо отменить прием лекарственного средства и назначить соответствующее консервативное лечение.
Скелетно-мышечная система
Ципрофлоксацин не следует назначать пациентам с заболеваниями сухожилий и нарушениями, связанными с лечением хинолонами, в анамнезе. Однако в редких случаях Ципрофлоксацин может быть назначен таким пациентам для лечения определенных тяжелых инфекционных заболеваний после микробиологического подтверждения возбудителя и оценки соотношения риск/польза. В связи с тем, что описаны отдельные случаи возникновения тендинита или разрыва сухожилий во время лечения фторхинолонами (преимущественно у пожилых пациентов или у пациентов, одновременно принимающих кортикостероиды), при любых признаках указанного заболевания, например, болезненном отеке или воспалении, следует прекратить прием препарата и обездвижить пораженную конечность. Также Ципрофлоксацин следует с осторожностью применять у пациентов с миастенией гравис.
Фоточувствительность
Было показано, что Ципрофлоксацин вызывает реакции фоточувствительности. Пациентам, принимающим Ципрофлоксацин, следует избегать прямого воздействия солнечных лучей и УФ облучения.
ЦНС
Известно, что хинолоны могут инициировать судорожный припадок и понижать судорожный порог. Ципрофлоксацин следует с осторожностью применять у пациентов с заболеваниями ЦНС, провоцирующими судорожные припадки, а в случае возникновения указанных явлений — отменить прием препарата.
Сообщалось о случаях возникновения полиневропатии (основанной на неврологических симптомах, таких как боль, жжение, чувство волнения, мышечная слабость) у пациентов, получающих ципрофлоксацин. В случае возникновения симптомов указанного заболевания, включая боль, жжение, шум в ушах, оцепенение и/или слабость, для предотвращения развития необратимого состояния прием лекарственного средства необходимо отменить.
Сердечно-сосудистая система
Так как применение ципрофлоксацина связано со случаями удлинения интервала QT, необходимо соблюдать осторожность при лечении пациентов с риском развития аритмии «torsades de pointes».
Осторожность следует соблюдать при использовании фторхинолонов, в том числе Ципрофлоксацина, у пациентов с известными факторами риска удлинения интервала QT:
— врожденный синдром удлинения интервала QT;
— сопутствующее использование лекарственных средств, которые, как известно, удлиняют интервала QT (например, класса IA и III антиаритмические лекарственные средства, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики);
— электролитные нарушения, особенно некорректируемая гипокалиемия, гипомагниемия;
— женщины и пациенты пожилого возраста более чувствительны к воздействию лекарственных средств, удлиняющих интервал QT, таких как Ципрофлоксацин, поэтому требуется особая осторожность;
— заболевания сердца (например, сердечная недостаточность,инфаркт миокарда, брадикардия).
ЖКТ
Наличие тяжелой и персистирующей диареи во время или после лечения препаратом (включая несколько недель после лечения) может указывать на псевдомембранозный колит (угрожающий жизни, с возможным летальным исходом), требующий немедленного лечения. В таких случаях необходимо немедленно отменить ципрофлоксацин и начать соответствующее лечение. Назначение антиперистальтических препаратов в данной ситуации противопоказано.
Почечная и мочевая система
Во время лечения ципрофлоксацином во избежание развития кристаллурии необходимо обеспечить прием пациентом достаточного количества жидкости.
Гепатобилиарная система
Сообщалось о случаях возникновения некроза печени и угрожающей жизни печеночной недостаточности, связанных с применением ципрофлоксацина. В случае появления каких-либо признаков или симптомов заболеваний печени (таких как анорексия, желтуха, темная моча, зуд или напряженный живот), лечение препаратом необходимо прекратить.
Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы
У пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы применение ципрофлоксацина может стать причиной развития гемолитических реакций. Необходимо избегать назначения препарата таким пациентам, за исключением случаев, когда потенциальная польза превышает возможный риск. В этом случае следует контролировать потенциальную возможность развития гемолиза.
Резистентность
Во время длительной терапии и в случаях лечения нозокомиальных инфекций и/или инфекций, вызванных Staphylococcus и Pseudomonas, может появиться потенциальный риск выделения ципрофлоксацин-резистентных бактерий.
Цитохром Р450
Ципрофлоксацин ингибирует CYP1A2, тем самым, вызывая повышение сывороточной концентрации препаратов, метаболизирующихся этим ферментом (например, теофиллин, клозапин, ропинирол, тизанидин). Пациенты, принимающие указанные лекарственные средства одновременно с ципрофлоксацином, должны находиться под наблюдением с целью выявления клинических признаков передозировки.
Тесты
При проведении оценки результатов бактериологических тестов следует учитывать активность ципрофлоксацина in vitro против Mycobacterium tuberculosis.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Ципрофлоксацин может оказывать влияние на скорость реакции пациента, вследствие чего способность управлять автомобилем или заниматься иными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, может быть нарушена.
Передозировка
Симптомы: головокружение, тремор, головная боль, чувство усталости, судороги, галлюцинации, спутанность сознания, неприятные ощущения в животе, почечная и печеночная недостаточность, кристаллурия и гематурия. Получены сообщения об обратимой нефротоксичности.
Лечение: симптоматическое.
Следует проводить мониторинг ЭКГ, в связи с возможным удлинением интервала QT. Рекомендован контроль функции почек, включая рН мочи, для предотвращения кристаллурии. Пациентам необходимо обеспечить достаточное поступление жидкости. Только небольшое количество ципрофлоксацина (<10%) выводится путем гемодиализа или перитонеального диализа.
Лекарственное взаимодействие
Влияние препаратов на ципрофлоксацин
Образование хелатного комплекса
Одновременный прием ципрофлоксацина (внутрь) и препаратов, содержащих мультивалентные катионы и минеральные добавки (например, кальций, магний, алюминий, железо); полимерных препаратов, связывающих фосфаты, (например, севеламер); сукральфата или антацидов; а также сильно буферизованных препаратов например, таблетки диданозина), содержащих магний, алюминий или кальций, может вызвать снижение всасывания ципрофлоксацина. Следовательно, ципрофлоксацин следует назначать либо за 1-2 ч до, либо, по меньшей мере, через 4 ч после приема этих препаратов.
Ограничение не распространяется на антациды, относящиеся к классу блокаторов Н2 рецепторов.
Молочные продукты
Кальций, находящийся в молоке, не оказывает существенного влияния на абсорбцию препарата. Однако следует избегать одновременного приема молочных продуктов или напитков, обогащенных минералами (например, молоко, йогурт, обогащенный кальцием апельсиновый сок), и ципрофлоксацина из-за возможного снижения всасывания последнего.
Пробенецид
Одновременное применение препаратов повышает сывороточную концентрацию ципрофлоксацина.
Влияние ципрофлоксацина на другие лекарственные средства
Тизанидин
Не следует назначать одновременно. При совместном приеме ципрофлоксацина и тизанидина наблюдалось повышение сывороточной концентрации последнего, что увеличивает риск снижения артериального давления и появления сонливости.
Метотрексат
Совместное назначение не рекомендовано в связи с ингибированием почечного тубулярного транспорта, возможно лежащего в основе увеличения уровня метотрексата в плазме и повышения риска развития связанных с метотрексатом токсических реакций.
Теофиллин
Совместное назначение ципрофлоксацина и теофиллина приводит к повышению концентрации последнего в сыворотке крови, в связи с чем могут возникать связанные с теофиллином побочные реакции, которые в редких случаях являются угрожающими жизни. Во время применения указанной комбинации необходимо проверять сывороточный уровень теофиллина и при необходимости уменьшать его дозу.
Другие ксантиновые производные
При совместном применении ципрофлоксацина и кофеина, или пентоксифиллина (окспентифиллина) возможно повышение сывороточных концентраций указанных препаратов.
Фенитоин
Одновременное применение ципрофлоксацина и фенитоина может привести к повышению или снижению сывороточного уровня фенитоина; рекомендуется контролировать этот показатель.
Пероральные антикоагулянты
Одновременное применение ципрофлоксацина и варфарина может увеличивать антикоагуляционный эффект последнего. Оценить участие фторхинолонов в повышении протромбинового времени тяжело, так как степень риска появления указанного эффекта может меняться в зависимости от типа инфекции, возраста и общего состояния пациента. Рекомендован частый контроль протромбинового времени во время одновременного приема ципрофлоксацина и пероральных антикоагулянтов.
Ропинирол
В клиническом исследовании было показано, что одновременное применение ропинирола и ципрофлоксацина, умеренного ингибитора изофермента СУР450 1А2, приводит к повышению Cmax и AUC ропинирола на 60% и 84%, соответственно. Рекомендовано контролировать появление связанных с ропиниролом побочных эффектов и в случае необходимости корректировать дозу препарата.
Клозапин
После совместного применения в течение 7 дней 250 мг ципрофлоксацина и клозапина наблюдали повышение сывороточной концентрации клозапина и дезметилклозапина на 29% и 31%, соответственно. Рекомендованы наблюдение за состоянием пациента и в случае необходимости корректировка дозы клозапина.
Условия хранения препарата
Препарат хранить в недоступных для детей, в сухом и защищенном от света месте при температуре не выше 25ºС.