Форма выпуска, состав и упаковка
р-р (капли глазные) 3 мг/1 мл: фл. 5 мл
Рег. №: 5911/02/07/13 от 02.04.2013 — Истекло
Раствор (капли глазные) прозрачный, бесцветный или бледно-желтого цвета.
| 1 мл | |
| ципрофлоксацин (в форме гидрохлорида) | 3 мг |
Вспомогательные вещества: динатрия ЭДТА, натрия хлорид, бензалкония хлорид (раствор), вода д/и.
5 мл — флаконы стеклянные (1) в комплекте с наконечником-капельницей — коробки картонные.
Описание лекарственного препарата ЦИПРОЛЕТ создано в 2013 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 27.05.2014 г.
Фармакологическое действие
Ципрофлоксацин является антимикробным препаратом группы фторхинолонов, широкого спектра действия, демонстрирующий in vitro высокую активность в отношении аэробных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.
Механизм действия: ципрофлоксацин ингибирует ДНК-гиразу, фермент, катализирующий дупликацию, транскрипцию и репарацию бактериальной ДНК.
Спектр действия включает следующие виды грамм(-) и грамм(+) микроорганизмов: E.coli, Shigella, Salmonella, Citrobacter, Klebsiella, Enterobacter, Serratia, Hafnia, Edwardsiella, Proteus (индолположительные и индолотрицательные), Providencia, Morganella, Yersinia, Vibrio, Aeromonas, Plesiomonas, pasteurella, Haemophilus, Campylobacter, Pseudomonas, Legionella, Neisseria, Moraxella, Branhamella, Acinetobacter, Brucella, Staphylococcus, Streptococcus agalactiae, Listeria, Corynebacterium, Chlamydia.
Ципрофлоксацин эффективен в отношении бактерий, продуцирующих бета-лактамазы.
Чувствительность к ципрофлоксацину варьирует у: Gardnerella, Flavobacterium, Alcaligenes, Streptococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumonia, Streptococcus viridans, Mycoplasma hominis, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium fortuitum.
К ципрофлоксацину чаще всего резистентны: Clostridium difficile, Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroides.
Анаэробы, за некоторым исключением, умеренно чувствительны (Pertococcus, Pertostreptococcus) или устойчивы (Bacteroides) к ципрофлоксацину.
Ципрофлоксацин не действует на Treponema pallidum и грибы.
Резистентность к ципрофлоксацину вырабатывается медленно и постепенно, плазмидная резистентность отсутствует. Перекрестная резистентность между ципрофлоксацином и такими препаратами, как беталактамные антибиотики, аминогликозиды, тетрациклины, сульфониламиды, триметаприм, нитрофуран и его производные отсутствует.
Фармакокинетика
После однократного местного применения 0.3% раствора ципрофлоксацина его концентрация в роговице спустя 60 мин составила 0.6 мг/кг. По данным ряда исследований, проникновение препарата в поврежденную роговицу повышается.
В клинических исследованиях здоровых добровольцев концентрация ципрофлоксацина в образцах слезной жидкости определялась через 30 мин, 2, 3 и 4 ч после введения препарата. Было установлено, что концентрация ципрофлоксацина в образцах слезной жидкости значительно превышала Cmax с подавляющей активностью для 90% наиболее распространенных патогенных микроорганизмов, упоминаемых в литературе.
При употреблении ципрофлоксацина местно в виде глазных капель препарат попадает в системный кровоток. В исследованиях на добровольцах концентрация ципрофлоксацина в крови после местного применения не превышала 4.7 нг/мл (примерно в 450 раз ниже концентрации, наблюдающейся после однократного приема ципрофлоксацина внутрь в дозе 250 мг). У детей со средним отитом, получавших ципрофлоксацин (по 3 капли 3 раза/сут в течение 14 дней), а также у детей с гнойным отитом и перфорацией барабанной перепонки, получавших ципрофлоксацин (2 раза/сут в течение 7-10 дней), ципрофлоксацин в плазме крови не обнаруживался (предел количественного определения 5 нг/мл).
Показания к применению
- ципролет используется для лечения язвы роговицы и поверхностных инфекционных заболеваний глаз и их придатков, вызванных чувствительными к ципрофлоксацину штаммами, особенно Pseudomonas aeruginosa и другими микроорганизмами;
- инфекции глаз, вызванные грамм-негативными микроорганизмами, устойчивыми к другим препаратам.
Реклама
Режим дозирования
Язва роговицы:
Ципролет должен использоваться регулярно, даже в течение ночи. В первый день лечения по 2 капли в глаз каждые 15 мин в течение первых 6 ч, затем по 2 капли каждые 30 мин в течение остальной части дня. На второй день по 2 капли каждый час. С третьего по четырнадцатый день по 2 капли каждые 4 ч. В случае, если по истечении указанного срока реэпителизация не достигается, лечение может быть продолжено.
Поверхностные бактериальные инфекции глаз и их придатков: в течение первых 2 дней по 1-2 капли в конъюнктивальный мешок каждые 2 ч в течение первого дня, затем по 1-2 капли каждые 4 ч до полного выздоровления.
Руководство по применению
Для удаления защитной мембраны плотно прижать колпачок с острием внутри к верхушке флакона, острие проколет верхушку. Аккуратно надавить на флакон для выделения раствора.
Завинчивать колпачок после каждой процедуры. Использовать раствор в течение месяца после открытия. Избегать соприкосновения верхушки флакона с любыми поверхностями, чтобы не загрязнять раствор.
Побочные действия
В каждой группе побочные эффекты представлены по нарастанию степени тяжести.
Нервная система: частые (>1/100, <1/10) — дисгевзия.
Органы зрения: частые (>1/100, <1/10) — раздражение и чувство дискомфорта в глазах, зуд глаз, ощущение инородного тела в глазу, образование корочек на краю век, гиперемия глаз; не частые (>1/1000, <1/100) — кератопатия, кератит, аллергические реакции, отек век, слезотечение, фотофобия, роговичный инфильтрат. В единичных случаях после использования ципрофлоксацина отмечалось снижение остроты зрения, исчезавшее после отмены препарата.
ЖКТ: не частые (>1/1000, <1/100) — тошнота.
Кожа и подкожные ткани: очень редко (<1/10000) — генерализованные кожные высыпания, токсический эпидермолиз, эксфолиативный дерматит, синдром Стивена-Джонсона, крапивница.
Иммунная система: очень редко (<1/10000) — реакции гиперчувствительности (системные).
Использование глазных капель ципрофлоксацина у некоторых пациентов (около 17% пациентов, получающих препарат) с язвой роговицы может сопровождаться появлением белого преципитата (состоит из остатков препарата), который исчезает в ходе дальнейшего лечения. Таким образом, появление этого преципитата не требует отмены лечения и не влияет на его исход.
Противопоказания к применению
- противопоказано использование пациентами с повышенной чувствительностью к ципрофлоксацину, другим препаратам группы хинолонов или компонентам препарата;
- беременность, лактация;
- детский и подростковый возраст.
Особые указания
Глазные капли нельзя применять для инъекций, нельзя водить препарат субъконъюнктивально или прямо в переднюю камеру глаза.
При использовании препарата следует учитывать риск ринофарингеального пассажа, который может способствовать возникновению и распространению резистентных штаммов микроорганизмов. Каждый раз при проведении клинического обследования пациент должен осматриваться с помощью щелевой лампы.
Ципрофлоксацин должен быть немедленно отменен при появлении кожной сыпи или других симптомах реакции гиперчувствительности. Перед применением снять контактные линзы.
Следующие действия позволяют уменьшить степень системной резорбции препарата:
— удерживать веки открытыми в течение 2 мин после применения препарата;
— сдавливать носослезный канал пальцем в течение 2 мин после применения препарата.
При использовании фторхинолоновых препаратов системного действия наблюдались реакции гиперчувствительности с неблагоприятным исходом после введения первой дозы. Некоторые реакции осложнялись сердечно-сосудистым коллапсом, потерей сознания, дрожью, отеком глотки и лица, диспноэ, крапивницей и зудом.
Длительный прием антибактериальных препаратов может привести к усилению роста нежелательной микрофлоры, включая грибы, это относиться и к ципрофлоксацину. В случае возникновения суперинфекции необходимо провести соответствующий курс лечения.
Особенности применения:
Использование в педиатрии
Для детей до 1 года безопасность и эффективность глазных капель ципрофлоксацина не установлена.
Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
Как и любые глазные капли, препарат может временно снизить остроту зрения и повлиять на способность управлять транспортным средством или работать с механизмами. При ухудшении остроты зрения, пациенту необходимо дождаться восстановления остроты зрения перед тем, как начать управление транспортным средством или приступить к работе с механизмами.
Передозировка
Местная передозировка препарата устраняется путем промывания глаз струей теплой воды. При необходимости в дальнейшем рекомендовано симптоматическое лечение.
Лекарственное взаимодействие
Исследования, касающиеся взаимодействия офтальмологического раствора ципрофлоксацина, не проводились. Однако при системном применении некоторых препаратов из группы фторхинолонов отмечалось увеличение концентрации теофиллина в крови, изменение метаболизма кофеина, повышение активности принимаемых внутрь антикоагулянтов, варфарина и его производных, повышение уровня креатинина в плазме крови у пациентов одновременно получающих циклоспорин.
При необходимости использования других офтальмологических препаратов интервал между их применением и применением препарата Ципролет не должен быть меньше 15 мин.
Условия хранения препарата
Препарат хранить при температуре ниже 25°С, в недоступном для детей и в защищенном от света месте. Не замораживать.
Срок годности препарата
Срок годности — 24 месяца. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке. Использовать раствор в течение месяца после открытия.
прозрачный бесцветный или с желтоватым оттенком раствор, свободный от видимых включений.
Фармакотерапевтическая группа
противомикробное средство, фторхинолон
Код АТС
S01AX13
Ципролет является антимикробным препаратом группы фторхинолонов.
Механизм действия ципрофлоксацина связан с воздействием на ДНК-гиразу (топоизомеразу) бактерий, играющую важную роль в репродукции бактериальной ДНК. Ципрофлоксацин оказывает быстрое бактерицидное действие на микроорганизмы, находящиеся как в стадии покоя, так и размножения.
Спектр действия ципрофлоксацина включает следующие виды грам(-) и грам(+) микроорганизмов:
E.coli, Shigella, Salmonella, Citrobacter, Klebsiella, Enterobacter, Serratia, Hafnia, Edwardsiella, Proteus (индолположительные и индолотрицательные), Providencia, Morganella, Yersinia, Vibrio, Aeromonas, Рlesiomonas, Pasteurella, Haemophilus, Campylobacter, Pseudomonas, Legionella, Neisseria, Moraxella, Branhamella, Acinetobacter, Brucella, Staphylococcus, Sreptococcus agalactiae, Listeria, Corynebacterium, Chlamydia.
Ципрофлоксацин эффективен в отношении бактерий, продуцирующих бета-лактамазы.
Чувствительность к ципрофлоксацину варьирует у: Gardnerella, Flavobacterium, Alcaligenes, Streptococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumonia, Streptococcus viridans, Mycoplasma hominis, Mycobaсterium tuberculosis, Mycobacterium fortuitum.
К ципрофлоксацину чаще всего резистентны: Clostridium difficile, Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroides.
Анаэробы за некоторым исключением умеренно чувствительны (Peptococcus, Peptostreptococcus) или устойчивы ( Bacteroides) к ципрофлоксацину.
Ципрофлоксацин не действует на Treponema pallidum и грибы.
Резистентность к ципрофлоксацину вырабатывается медленно и постепенно,
плазмидная резистентность отсутствует. Ципрофлоксацин активен в отношении возбудителей, резистентных, например, к беталактамным антибиотикам, аминогликозидам или тетрациклинам.
- Местное лечение различных инфекционных заболеваний глаза и его придатков, вызванных чувствительными к препарату бактериями: острых и подострых конъюнктивитов, блефароконъюнктивитов, блефаритов, бактериальных язв роговицы с/без гипопиона, бактериальных кератитов и кератоконъюнктивитов, хронических дакриоциститов и мейбомиитов.
- Предоперационная профилактика в офтальмохирургии. Лечение послеоперационных инфекционных осложнений.
- Лечение и профилактика инфекционных осложнений после травм (с или без инородных тел) глазного яблока и его придаточного аппарата.
повышенная чувствительность к ципрофлоксацину и другим препаратам группы
хинолонов,
беременность,
лактация,
детский и подростковый возраст.
Предостережения
Глазные капли можно применять только местно, нельзя вводить препарат субъконъюнктивально или прямо в переднюю камеру глаза.
При применении глазных капель Ципролет и других офтальмологических растворов интервал между их введениями должен составлять не менее 5 минут.
Препарат обычно хорошо переносится больными.
Применение глазных капель может в редких случаях сопровождаться незначительными болевыми ощущениями, гиперемией конъюнктивы, однако отмены препарата при этом не требуется
Если после применения капель продолжается или нарастает раздражение, то следует прекратить использование препарата и обратиться к врачу.
Способ применения и дозировка
При отсутствии особых предписаний врача рекомендуются следующие ориентировочные дозы.
При легкой и умеренно тяжелой инфекции препарат назначается по 1-2 капли в пораженный глаз каждые 4 часа.
При тяжелой инфекции назначается по 2 капли в глаз каждый час. После улучшения состояния частоту инстилляций можно уменьшить.
Продолжительность применения
Длительность лечения зависит от тяжести заболевания, клинического течения и результатов бактериологического исследования.
Стеклянный флакон, содержащий 5 мл раствора ципрофлоксацина в концентрации 3 мл/мл, помещен в картонную коробку вместе с наконечником-капельницей и инструкцией по применению .
В защищенном от света месте при температуре до 25оС.
Лекарственное средство хранить в местах, недоступных для детей!
2 года.
После вскрытия флакона препарат хранить не более 1 месяца!
Не разрешается применять препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке!
Отпускается по рецепту врача!
® — Зарегистрированный товарный знак. Свидетельство № 195444.
Изготовлено
“Д-р Редди’c Лабораторис Лтд”
Индия, Андхра Прадеш, г. Хайдерабад
За дополнительной информацией обращаться в представительство фирмы
“Д-р Редди’c Лабораторис Лтд” в Москве:
127006 Москва, ул. Долгоруковская д.18, стр. 3.
Состав
На 1 мл: ципрофлоксацина гидрохлорид 3.49 мг, что соответствует содержанию ципрофлоксацина 3 мг. Вспомогательные вещества: динатрия эдетат — 0.5 мг, натрия хлорид — 9 мг, бензалкония хлорид 50% раствор — 0.0002 мл, хлористоводородная кислота — 0.000034 мг, вода д/и — до 1 мл.
Фармакологические свойства
Противомикробный препарат широкого спектра действия, производное фторхинолона. Подавляет бактериальную ДНК-гиразу (топоизомеразы II и IV, ответственные за процесс суперспирализации хромосомной ДНК вокруг ядерной РНК, что необходимо для считывания генетической информации), нарушает синтез ДНК, рост и деление бактерий; вызывает выраженные морфологические изменения (в т.ч. клеточной стенки и мембран) и быструю гибель бактериальной клетки. Действует бактерицидно на грамотрицательные организмы в период покоя и деления (т.к. влияет не только на ДНК-гиразу, но и вызывает лизис клеточной стенки), на грамположительные микроорганизмы действует только в период деления. Низкая токсичность для клеток макроорганизма объясняется отсутствием в них ДНК-гиразы. На фоне применения ципрофлоксацина не происходит параллельной выработки устойчивости к другим антибиотикам, не принадлежащим к группе ингибиторов ДНК-гиразы, что делает его высокоэффективным по отношению к бактериям, которые устойчивы, например, к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам и многим другим антибиотикам. К ципрофлоксацину чувствительны грамотрицательные аэробные бактерии: энтеробактерии (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.); другие грамотрицательные бактерии (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.); некоторые внутриклеточные возбудители: Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Corynebacterium diphtheriae; грамположительные аэробные бактерии: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae). Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, резистентны и к ципрофлоксацину. Чувствительность Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Mycobacterium avium (расположенных внутриклеточно) – умеренная (для их подавления требуются высокие концентрации). К препарату резистентны: Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Не эффективен в отношении Treponema pallidum. Резистентность развивается крайне медленно, поскольку, с одной стороны, после действия ципрофлоксацина практически не остается персистирующих микроорганизмов, а с другой – у бактериальных клеток нет ферментов, инактивирующих его.
Показания к применению
Лечение инфекционно-воспалительные заболеваний глаза и его придатков, вызванных чувствительными к препарату бактериями:- острый и подострый конъюнктивит; — блефароконъюнктивит, блефарит; — бактериальные язвы роговицы; — бактериальный кератит и кератоконъюнктивит; — хронический дакриоцистит и мейбомит. Предоперационная профилактика в офтальмохирургии. Лечение послеоперационных инфекционных осложнений. Лечение и профилактика инфекционных осложнений глаз после травм или попадания инородных тел
Противопоказания
- вирусный кератит; — беременность; — период лактации (грудного вскармливания); — детский возраст до 1 года; — повышенная чувствительность к компонентам препарата; — повышенная чувствительность к другим препаратам группы хинолонов.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Противопоказано применение препарата Ципролет при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Способ применения и дозы
Применяют местно. При легкой и умеренно тяжелой инфекции закапывают по 1-2 капли в конъюнктивальный мешок пораженного глаза каждые 4 ч, при тяжелой инфекции – по 2 капли каждый час. После улучшения состояния дозу и частоту инстилляций уменьшают. При бактериальной язве роговицы назначают по 1 капле каждые 15 мин в течение 6 ч, затем по 1 капле каждые 30 мин в часы бодрствования; на 2 день – по 1 капле каждый час в часы бодрствования; с 3 по 14 день – по 1 капле каждые 4 ч в часы бодрствования. Если после 14 дней терапии эпителизация не произошла, лечение можно продолжить.
Побочное действие
Со стороны органа зрения: зуд, жжение, легкая болезненность и гиперемия конъюнктивы; редко – отек век, светобоязнь, слезотечение, ощущение инородного тела в глазах, снижение остроты зрения, появление белого кристаллического преципитата у больных с язвой роговицы, кератит, кератопатия, инфильтрация роговицы. Прочие: аллергические реакции, тошнота; редко — неприятный привкус во рту сразу после закапывания, развитие суперинфекции.
Передозировка
Данные о передозировке препарата Ципролет при местном применении отсутствуют. Симптомы: при случайном приеме препарата внутрь специфические симптомы отсутствуют. Возможно возникновение тошноты, рвоты, диареи, головной боли, обморока, чувства тревоги. Лечение: стандартные меры неотложной помощи, достаточное поступление жидкости в организм, создание кислой реакции мочи для предотвращения кристаллурии.
Особые указания
Глазные капли можно применять только местно, нельзя вводить препарат субъконъюнктивально или в переднюю камеру глаза. При применении глазных капель Ципролет и других офтальмологических растворов интервал между их введениями должен составлять не менее 5 мин. В период лечения препаратом не рекомендуется ношение контактных линз. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиПациентам, у которых после аппликации временно теряется четкость зрения, не рекомендуется сразу после закапывания препарата водить машину или работать со сложной техникой, или с каким-либо сложным оборудованием, требующим четкости зрения.
Прозрачный раствор, цвет от бесцветного до бледно-желтого.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Ципрофлоксацин является антимикробным препаратом группы фторхинолонов, широкого спектра действия, демонстрирующий in vitro высокую активность в отношении аэробных грам-положительных и грам-отрицательных микроорганизмов.
Механизм действия: ципрофлоксацин ингибирует ДНК-гиразу, фермент, катализирующий дупликацию, транскрипцию и репарацию бактериальной ДНК.
Обычно чувствительные микроорганизмы (МИК ≤ 1мкг/мл):
Грам-положительные аэробные микроорганизмы
Bacillus cereus, Corynebacterium accolens, Corynebacterium auris,, Corynebacterium propinquum, Corynebacterium psudodiphtheriticum, Corynebacterium striatum, Enterococcus faecalis (многие штаммы являются умеренно чувствительными), Micrococcus sp., Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные), Staphylococcus capitis, Staphylococcus epidermidis (метициллин-чувствительные), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus wameri, Streptococcus pneumonia, Streptococcus (группа Viridans).
Грам-отрицательные аэробные микроорганизмы
Acinetobacter sp., Aeromonas caviae, Aeromonas hydrophila, Brucella melitensis, Campylobacter coli, Campylobacter jejuni, Citrobacter sp., Edwardsiella tarda, Enterobacter sp., Escherichia coli, Haemophilus sp., Haemophilus prainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumonia, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Moraxella sp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providential sp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens, Salmonella enteritidis, Salmonella typhi, Shigella sonneii, Shigella flexneri, Vibrio cholera, Vibrio parahaemolyticus, Vibrio vulnificus, Yersinia enterocolitica.
Виды микроорганизмов, которые могут приобретать устойчивость
Грам-положительные аэробные микроорганизмы:
Staphylococcus aureus (метициллин-резистентный), Staphylococcus epidermidis (устойчивый к метициллину), Staphylococcus lugdunensis.
Микроорганизмы с природной резистентностью
Грам-положительные аэробные микроорганизмы:
Corynebacterium jeikium
Другие микроорганизмы:
Chlamydia trachomatis и Mycobacterium только умеренно чувствительны (МИК > 1 мкг/мл, < 2 мкг/мл). Большинство штаммов Pseudomonas cepacia и некоторые штаммы Pseudomonas maltophilia устойчивы к ципрофлоксацину, как и большинство анаэробных бактерий, включая Bacteroides fragilis и Clostridium difficile (МИК > 4 мкг/мл).
Контролируемые клинические испытания изучения эффективности препарата при хламидийной инфекции не проводились. Поэтому препарат не подходит для лечения хламидийной инфекции.
Ципрофлоксацин не обладает перекрестной резистентностью с другими антибактериальными средствами, такими как бета-лактамные антибиотики или аминогликозиды; поэтому микроорганизмы, резистентные к этим лекарственным средствам могут быть чувствительны к ципрофлоксацину.
Фармакокинетика
После однократного местного применения 0.3 % раствора ципрофлоксацина его концентрация в роговице спустя 60 минут составила 0.6 мг/кг. По данным ряда исследований, проникновение препарата в поврежденную роговицу повышается.
В клинических исследованиях здоровых добровольцев концентрация ципрофлоксацина в образцах слезной жидкости определялась через 30 минут, 2, 3 и 4 часа после введения препарата. Было установлено, что концентрация ципрофлоксацина в образцах слезной жидкости значительно превышала минимальную концентрацию с подавляющей активностью для 90 % наиболее распространенных патогенных микроорганизмов, упоминаемых в литературе.
При употреблении ципрофлоксацина местно в виде глазных капель препарат попадает в системный кровоток. В исследованиях на добровольцах концентрация ципрофлоксацина в крови после местного применения не превышала 4,7 нг/мл (примерно в 450 раз ниже концентрации, наблюдающейся после однократного приема ципрофлоксацина внутрь в дозе 250 мг). У детей со средним отитом, получавших ципрофлоксацин (по 3 капли 3 раза в день в течение 14 дней), а также у детей с гнойным отитом и перфорацией барабанной перепонки, получавших ципрофлоксацин (2 раза в день в течение 7 − 10 дней), ципрофлоксацин в плазме крови не обнаруживался (предел количественного определения 5 нг/мл).
Доклинические данные по безопасности
Эффекты наблюдались у животных только при достаточной экспозиции выше максимальной экспозиции, наблюдаемой у людей, и имеют мало клинического значения. Было продемонстрировано, что после перорального введения ципрофлоксацина и других хинолонов возникали артропатии у молодых животных большинства испытуемых видов. Степень повреждения хряща зависела от возраста, вида животного и дозы. При 30 мг/кг ципрофлоксацина влияние на суставы было минимальным. В исследовании, оценивающем местное окулярное введение ципрофлоксацина 3 мг/мл в форме глазных капель у молодых гончих собак в течение 1 месяца, поражение суставов не было выявлено.
Не было доказательств ухудшения фертильности, вызванной ципрофлоксацином, или повреждения плода в репродуктивных исследованиях у крыс и мышей, в дозах, до 6 раз превышающих нормальную ежедневную пероральную дозу для человека. У кроликов ципрофлоксацин (30 и 100 мг/кг, перорально), как и большинство антибиотиков, был связан с желудочно-кишечными расстройствами, приводящими к потере массы матерей.
Ни одна доза не оказалась тератогенной. После внутривенного введения доз до 20 мг/кг были идентифицированы признаки токсичности для матерей и отсутствовали признаки эмбриотоксичности или тератогенности.
Известно, что перорально введенный ципрофлоксацин переходит в молоко лактирующих крыс; также ципрофлоксацин был обнаружен в материнском молоке после разовой дозы 500 мг.
Как и в случае других ингибиторов гиразы, in vitro наблюдались геннотоксические эффекты ципрофлоксацина в отдельных тестовых системах, но эти эффекты не были подтверждены in vivo.
Тесты на канцерогенность на крысах и мышах не выявили онкогенных свойств ципрофлоксацина.
Долгосрочные исследования канцерогенности у мышей и крыс после ежедневного перорального введения до двух лет не выявили доказательств того, что ципрофлоксацин обладает канцерогенными или опухолегенными эффектами у этих видов.