Дезлоратадин таблетки инструкция для детей

Дезлоратадин (Desloratadine)

💊 Состав препарата Дезлоратадин

✅ Применение препарата Дезлоратадин

⚠️ Регистрационное удостоверение данного продукта заменено

⚠️ Внимание! Название данного продукта изменилось, новый продукт: Дезлоратадин-АКОС

Адрес производителя

Препарат не оказывает воздействия на центральную нервную систему, практически не обладает седативным эффектом (не вызывает сонливости) и не влияет на скорость психомоторных реакций.

В клинико-фармакологических исследованиях применения дезлоратадина в рекомендуемой терапевтической дозе не отмечалось удлинения интервала QT на электрокардиограмме (ЭКГ).

Дезлоратадин (сироп, 0.5 мг/мл), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛП-005419

Фармакотерапевтическая группа: антигистаминные средства для системного применения.

Механизм действия и фармакодинамические эффекты

Дезлоратадин является длительно действующим селективным блокатором периферических H₁-гистаминовых рецепторов и не обладает седативным эффектом. При приеме внутрь дезлоратадин селективно блокирует периферические H₁— гистаминовые рецепторы, поскольку он не проникает в центральную нервную систему.

В исследованиях in vitro были продемонстрированы антиаллергические свойства дезлоратадина, в т. ч. ингибирование высвобождения провоспалительных цитокинов, к которым относятся интерлейкины ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8 и ИЛ-13, из тучных клеток и базофилов в организме человека, а также ингибирование экспрессии адгезионной молекулы Р-селектина на поверхности эндотелиальных клеток. Клиническая значимость этих наблюдений неясна.

Клиническая эффективность и безопасность

В ходе клинического исследования многократных доз дезлоратадина (до 20 мг ежедневно в течение 14 дней) не наблюдалось статистически или клинически значимого влияния на сердечно-сосудистую систему. В клиническом фармакологическом исследовании, в ходе которого дезлоратадин вводили в дозировке 45 мг в сутки (в девять раз выше клинической дозы) в течение десяти дней, не наблюдалось удлинения интервала QTc.

Не наблюдалось клинически значимых изменений концентрации дезлоратадина в плазме крови в ходе исследований взаимодействия многократных доз кетоконазола и эритромицина.

Дезлоратадин плохо проникает в центральную нервную систему. В ходе контролируемых клинических исследований при приеме рекомендуемой дозы 5 мг в сутки не наблюдалось повышенной частоты случаев сонливости по сравнению с плацебо. При приеме однократной суточной дозы 7.5 мг дезлоратадина в ходе клинических исследований не отмечалось влияния на психомоторные функции. В ходе исследования однократной дозы у взрослых установили, что дезлоратадин в дозе 5 мг не оказывает влияния на работоспособность в условиях полета, включая усиление субъективной сонливости или ухудшение способности выполнять задачи, связанные с полетом.

В ходе клинико-фармакологических исследований установили, что одновременное применение препарата с алкоголем не приводило к ухудшению работоспособности, вызванной алкоголем, или к увеличению сонливости. Не было обнаружено существенной разницы в результатах психомоторных тестов между группами, принимавшими дезлоратадин и плацебо, независимо от того, принимали ли их по отдельности или с алкоголем.

При приеме дезлоратадина пациентами с аллергическим ринитом отмечалось облегчение таких симптомов, как чихание, выделения из носа и зуд, а также зуд в глазах, слезотечение и покраснение, зуд неба. Дезлоратадин обеспечивал эффективный контроль симптомов в течение 24 часов.

Дети

Эффективность дезлоратадина в виде таблеток в ходе исследований с участием подростков в возрасте от 12 до 17 лет не была однозначно продемонстрирована.

Кроме установленной классификации сезонного и круглогодичного аллергического ринита можно также выделить интермиттирующий аллергический ринит и персистирующий аллергический ринит в зависимости от продолжительности симптомов. Интермиттирующий аллергический ринит означает присутствие симптомов в течение менее 4 дней в неделю или продолжительностью менее 4 недель в году. Персистирующий аллергический ринит означает присутствие симптомов в течение 4 и более дней в неделю и продолжительностью более 4 недель в году.

Дезлоратадин эффективно облегчает состояние пациента с сезонным аллергическим ринитом, что подтверждается общим баллом в опроснике качества жизни при риноконъюнктивите. Наибольшие улучшения наблюдались при выполнении практических и повседневных задач, ограниченных симптомами.

Была изучена хроническая идиопатическая крапивница в качестве клинической модели крапивницы, поскольку патофизиология заболевания одинакова, независимо от этиологии, а также в связи с тем, что пациентов с хроническими заболеваниями легче проспективно набрать для участия в данном исследовании. Поскольку высвобождение гистамина является причиной развития всех типов крапивницы, ожидается, что дезлоратадин позволит эффективно облегчить симптомы при других видах крапивницы, а не только при хронической идиопатической крапивнице, согласно рекомендациям в клинических руководствах.

В ходе двух плацебо-контролируемых исследованиях продолжительностью шесть недель с участием пациентов с хронической идиопатической крапивницей установили, что дезлоратадин эффективно облегчает зуд и уменьшает размер и количество участков высыпания к концу первого курса приема препарата. В ходе каждого исследования эффект сохранялся в течение 24 часов после приема дозы препарата. Как и в ходе других испытаний антигистаминных препаратов для лечения хронической идиопатической крапивницы, было исключено меньшее количество пациентов, у которых не отмечалось ответа на введение антигистаминных препаратов. У 55% пациентов, принимавших дезлоратадин, наблюдалось уменьшение зуда более чем на 50% по сравнению с 19% пациентов, принимавших плацебо. При приеме дезлоратадина также отмечалось значительное уменьшение влияния на сон и дневную активность, что измерили по четырехбалльной шкале, используемой для оценки данных переменных значений.

Всасывание

Концентрацию дезлоратадина в плазме можно определить в течение 30 минут после приема. Дезлоратадин хорошо всасывается, максимальная концентрация достигается примерно через 3 часа; терминальный период полувыведения составляет примерно 27 часов. Степень кумуляции дезлоратадина соответствует периоду полувыведения (примерно 27 часов) и кратности приема один раз в сутки. Биодоступность дезлоратадина была пропорциональна дозе препарата в диапазоне от 5 мг до 20 мг.

В ходе фармакокинетического исследования, в котором демографические данные пациентов были сопоставимы с популяцией пациентов с обычным сезонным аллергическим ринитом, у 4% пациентов отмечалась более высокая концентрация дезлоратадина. Данный показатель может варьировать в зависимости от этнической принадлежности пациентов. Максимальная концентрация дезлоратадина была примерно в 3 раза выше примерно через 7 часов, конечный период полувыведения составил примерно 89 часов. Профиль безопасности у таких субъектов не отличался от профиля безопасности у общей популяции пациентов.

Распределение

Дезлоратадин умеренно связывается (83–87%) с белками плазмы крови. Отсутствуют данные о клинически значимом накоплении лекарственного препарата после приема дезлоратадина один раз в сутки (от 5 мг до 20 мг) в течение 14 дней.

Метаболизм

Ферменты, ответственные за метаболизм дезлоратадина, еще не установлены, поэтому нельзя полностью исключить некоторые взаимодействия с другими лекарственными препаратами. Дезлоратадин не ингибирует CYP3A4 in vivo. В ходе исследований in vitro установили, что лекарственный препарат не ингибирует CYP2D6 и не является субстратом или ингибитором Р-гликопротеина.

Выведение

В исследовании с однократным приемом дезлоратадина в дозе 7.5 мг установлено, что пища (жирный высококалорийный завтрак) или грейпфрутовый сок не влияют на распределение дезлоратадина.

Пациенты с нарушением функции почек

Сравнили фармакокинетику дезлоратадина у пациентов с хронической почечной недостаточностью (ХПН) с фармакокинетикой здоровых добровольцев в ходе одного исследования однократной дозы и в ходе одного исследования многократной дозы. В исследовании однократной дозы экспозиция дезлоратадина была примерно в 2 и 2.5 раза выше у субъектов с ХПН от легкой до умеренной и тяжелой степени, соответственно, чем у здоровых добровольцев. В исследовании многократных доз равновесное состояние достигалось после 11-го дня приема препарата. По сравнению со здоровыми субъектами экспозиция дезлоратадина была примерно в 1.5 раза выше у субъектов с ХПН легкой и средней степени тяжести и примерно в 2.5 раза выше у субъектов с ХПН тяжелой степени. В ходе обоих исследований изменения экспозиции (AUC и C_max) дезлоратадина и 3-гидроксидезлоратадина не являлись клинически значимыми.

Данные доклинической безопасности

Дезлоратадин является основным активным метаболитом лоратадина. В ходе доклинических исследований дезлоратадина и лоратадина отмечалось отсутствие качественных или количественных различий в профиле токсичности дезлоратадина и лоратадина при сопоставимом уровне воздействия дезлоратадина.

Доклинические данные подтверждают отсутствие какой-либо опасности для людей при проведении обычных исследований по фармакологии безопасности, токсичности повторных доз, генотоксичности, канцерогенности, репродуктивной токсичности. Подтверждено отсутствие канцерогенного потенциала в ходе исследований дезлоратадина и лоратадина.

• для облегчения симптомов аллергического ринита (см. раздел «Фармакологическое действие»);
• для облегчения симптомов крапивницы (см. раздел «Фармакологическое действие»).

Препарат Дезлоратадин Крка показан взрослым и подросткам с 12 лет.

Способ применения

Для приема внутрь. Препарат принимают независимо от приема пищи.

Взрослые и дети в возрасте от 12 лет

Рекомендованная доза препарата Дезлоратадин Крка — одна таблетка в сутки.

Терапию интермиттирующего аллергического ринита (наличие симптомов в течение менее 4 дней в неделю или менее 4 недель в году) следует проводить после оценки анамнеза пациента. Лечение можно прекратить после исчезновения симптомов и возобновить при их появлении. В случае персистирующего аллергического ринита (наличие симптомов в течение 4 дней и более в неделю или более 4 недель в году) пациентам может быть предложено продолжение лечения на протяжении всего периода воздействия аллергена.

Дети

Опыт клинических исследований эффективности дезлоратадина с участием подростков в возрасте от 12 до 17 лет ограничен (см. разделы «Побочное действие» и «Фармакологическое действие»).

Безопасность и эффективность препарата Дезлоратадин Крка, 5 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, у детей в возрасте до 12 лет не установлены.

Резюме профиля безопасности

В ходе клинических исследований пациентов с несколькими заболеваниями, включая аллергический ринит и хроническую идиопатическую крапивницу, которые принимали рекомендуемую дозу препарата 5 мг в сутки, нежелательные реакции, связанные с приемом дезлоратадина, были зарегистрированы у 3% пациентов по сравнению с пациентами, получавшими плацебо. Наиболее частыми нежелательными реакциями по сравнению с плацебо были патологическая усталость (1.2%), сухость полости рта (0.8%) и головная боль (0.6%).

Дети

В клиническом исследовании с участием 578 подростков в возрасте от 12 до 17 лет наиболее частой нежелательной реакцией была головная боль; она отмечалась у 5.9% пациентов, получавших дезлоратадин, и у 6.9% пациентов, получавших плацебо.

Частота зарегистрированных нежелательных реакций в ходе клинических исследований в сравнении с плацебо и других нежелательных реакций, о которых сообщалось в пострегистрационный период, указана в таблице ниже. Информация о нежелательных реакциях изложена в соответствии с системно-органной классификацией и частотой встречаемости. Категории частоты: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000) и частота неизвестна (исходя из имеющихся данных, частоту возникновения определить невозможно).

Нарушения метаболизма и питания: частота неизвестна — повышенный аппетит.

Психические расстройства: очень редко – галлюцинации; частота неизвестна — нарушение поведения, агрессия.

Со стороны нервной системы: часто – головная боль; очень редко — головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперактивность, судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко — тахикардия, сердцебиение; частота неизвестна — удлинение интервала QT.

Со стороны ЖКТ: часто — сухость во рту; очень редко — боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — повышение активности печеночных ферментов, повышение уровня билирубина, гепатит; частота неизвестна — желтуха.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: частота неизвестна — повышенная чувствительность к свету.

Со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани: очень редко — миалгия.

Общие расстройства: часто — повышенная утомляемость; очень редко — реакции гиперчувствительности (такие как анафилактическая реакция, ангионевротический отек, одышка, зуд, сыпь и крапивница); частота неизвестна — астения.

Лабораторные и инструментальные данные: частота неизвестна — увеличение веса.

Дети

Другие нежелательные реакции, о которых сообщалось в пострегистрационный период у детей с неизвестной частотой, включали в себя удлинение интервала QT, аритмию, брадикардию, нарушение поведения и агрессию.

В ходе ретроспективного обсервационного исследования безопасности была зарегистрирована повышенная частота новых судорожных приступов у пациентов в возрасте от 0 до 19 лет, которые принимали дезлоратадин, по сравнению с периодами времени, когда пациенты не принимали дезлоратадин. Среди детей в возрасте 0 – 4 года скорректированный абсолютный прирост составил 37.5 (95% доверительный интервал (ДИ) 10.5–64.5) на 100 000 человеко-лет (ЧЛ) при фоновой частоте новых приступов 80.3 на 100 000 ЧЛ. Среди пациентов в возрасте 5 – 19 лет скорректированный абсолютный прирост составил 11.3 (95% ДИ 2.3–20.2) на 100 000 ЧЛ при фоновой частоте 36.4 на 100 000 ЧЛ. (см. раздел «Особые указания»)

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза-риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств – членов Евразийского экономического союза.

Республика Беларусь

220037, Минск, Товарищеский пер., 2а

УП «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении»

Телефон отдела фармаконадзора: +375 (17) 242-00-29; факс: +375 (17) 242-00-29

Эл. почта: rcpl@rceth.by, rceth@rceth.by

https://www.rceth.by

Беременность

Значительное количество данных, полученных при изучении влияния на беременных женщин (более 1000 случаев беременности), свидетельствует о том, что дезлоратадин не вызывает пороков развития и не проявляет токсичность для плода и новорожденного. Результаты исследований на животных не указывают на наличие прямого или косвенного вредного воздействия на репродуктивную функцию (см. раздел «Данные доклинической безопасности»). В качестве меры предосторожности рекомендуется избегать применения дезлоратадина во время беременности.

Лактация

У новорожденных/младенцев, находящихся на грудном вскармливании, матери которых принимали препарат, был обнаружен дезлоратадин. Влияние дезлоратадина на новорожденных/младенцев, находящихся на грудном вскармливании не изучено. Решение о прекращении грудного вскармливания или отмене/воздержании от применения дезлоратадина необходимо принимать с учетом пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы терапии для женщины.

Фертильность

Отсутствуют данные о влиянии на репродуктивную функцию у мужчин и женщин.

В случае почечной недостаточности тяжелой степени дезлоратадин следует применять с осторожностью (см. раздел «Фармакокинетика»).

Дезлоратадин следует назначать с осторожностью пациентам с судорогами в личном или семейном анамнезе, прежде всего, детям младшего возраста (см. раздел «Побочное действие»), поскольку они более подвержены риску появления судорог при лечении дезлоратадином. Лечащий врач может рассмотреть необходимость прекращения приема дезлоратадина у пациентов, которые испытывают судороги во время лечения.

Препарат Дезлоратадин Крка содержит лактозу. Пациенты с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, лактазная недостаточность или синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы, не должны принимать данный лекарственный препарат.

Данный лекарственный препарат содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) в одной таблетке, то есть практически не содержит натрия.

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами

Согласно клиническим исследованиям, дезлоратадин не оказывает или оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Пациентов следует проинформировать о том, что большинство пациентов не испытывают сонливость. Тем не менее, поскольку реакция на все лекарственные средства носит индивидуальный характер, рекомендуется, чтобы пациенты воздержались от деятельности, требующей умственной активности, например, от управления транспортными средствами или работы с механизмами, до тех пор, пока они не определят собственную реакцию организма на лекарственный препарат.

Профиль нежелательных реакций, связанных с передозировкой препаратом, которые наблюдались в пострегистрационный период, аналогичен профилю нежелательных реакций при применении терапевтических доз, но степень тяжести явления может быть выше.

Симптомы: в ходе клинического исследования многократных доз дезлоратадина (до 45 мг, в девять раз больше клинической дозы), не наблюдалось клинически значимых эффектов.

Лечение: в случае передозировки применяют стандартные меры по удалению неабсорбированного действующего вещества. Рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение.

Дезлоратадин не выводится путем гемодиализа; неизвестно, выводится ли он путем перитонеального диализа.

Дети

Профиль нежелательных реакций, связанных с передозировкой препаратом, которые наблюдались в пострегистрационный период, аналогичен профилю нежелательных реакций при применении терапевтических доз, но степень тяжести явления может быть выше.

В ходе клинических исследований совместного применения таблеток дезлоратадина с эритромицином или кетоконазолом клинически значимых взаимодействий не наблюдалось (см. раздел «Фармакологическое действие»).

Пациенты детского возраста

Исследования взаимодействия проводились только с участием взрослых пациентов.

В ходе клинического фармакологического исследования таблеток дезлоратадина, которые принимали одновременно с алкоголем, не наблюдалось усиления эффекта алкоголя, снижающего работоспособность (см. раздел «Фармакологическое действие»). Тем не менее, в пострегистрационный период применения сообщалось о случаях непереносимости алкоголя и интоксикации. Поэтому рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении с алкоголем.

Срок годности — 5 лет.

Особые меры предосторожности при уничтожении использованного лекарственного препарата или отходов, полученных после применения лекарственного препарата или работы с ним

Нет особых требований к утилизации.

КРКА д.д., представительство, (Словения)

Представительство АО «KRKA, d.d., Novo mesto» (Словения) в Беларуси

220114 Минск, ул. Филимонова 25Г, оф. 315, 3 этаж
Тел/факс: (375-740) 740-92-30

E-mail: info.by@krka.biz

Состав 

Описание

Таблетки круглой формы, покрытые оболочкой, голубого цвета с верхней и нижней выпуклыми поверхностями.

Фармакотерапевтическая группа

Антигистаминные средства для системного применения. Прочие антигистаминные препараты для системного применения.
Код АТС: R06AX27

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Дезлоратадин является селективным блокатором периферических гистаминных H₁-рецепторов, не вызывающий седативного эффекта. Дезлоратадин — первичный активный метаболит лоратадина. В ходе доклинических исследований дезлоратадина и лоратадина качественных или количественных расхождений токсичности двух препаратов в сравнительных дозах (с учетом концентрации дезлоратадина) не обнаружено.
После перорального приема препарат селективно блокирует периферические H₁-гистаминные рецепторы и не проникает через гематоэнцефалический барьер.
В исследованиях in vitro дезлоратадин продемонстрировал противоаллергическое действие. Установлено, что дезлоратадин подавляет выделение провоспалительных цитокинов, таких как ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8 и ИЛ-13 из тучных клеток/базофилов человека, а также подавляет экспрессию молекул адгезии, таких как Р-селектин на эндотелиальных клетках. Клиническая значимость этих наблюдений нуждается в дальнейшем подтверждении.
Есть данные о ежедневном применении дезлоратадина в дозе до 20 мг в течение 14 дней, которое не сопровождалось статистически достоверными клинически значимыми изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы. В ходе исследования применение дезлоратадина 45 мг/сутки (в 9 раз выше терапевтической дозы) в течение 10 дней не вызывало удлинения интервала QT.
Дезлоратадин не проникает через гематоэнцефалический барьер. При применении рекомендованной дозы 5 мг частота сонливости не превышала такую в группе плацебо. В ходе исследований дезлоратадин не влиял на психомоторную функцию при приеме дозы до 7,5 мг.
Фармакокинетика
Всасывание
Дезлоратадин начинает определяться в плазме в течение 30 минут после приема. Максимальная концентрация дезлоратадина в плазме достигается в среднем через 3 часа, период полувыведения составляет в среднем 27 часов. Степень кумуляции дезлоратадина соответствует его периоду полувыведения (приблизительно 27 часов) и кратности применения (один раз в сутки). Био доступность дезлоратадина была пропорциональна дозе в диапазоне от 5 до 20 мг.
В фармакокинетическом исследовании, в котором демографические показатели пациентов были сопоставимы с таковыми в целом у населения с сезонными аллергическими ринитами, у 4 % испытуемых были более высокие концентрации дезлоратадина. Этот процент может варьировать в зависимости от этнического происхождения. Максимальная концентрация дезлоратадина была примерно в 3 раза больше приблизительно через 7 часов с периодом терминальной фазы полувыведения примерно 89 часов. Профиль безопасности у этих субъектов ничем не отличался от общего профиля безопасности населения.
Распределение
Дезлоратадин умеренно (83-87 %) связывается с белками плазмы. При применении дезлоратадина в дозе от 5 до 20 мг один раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции препарата не обнаружено.
Биотрансформация
Дезлоратадин (основной метаболит лоратадина) интенсивно метаболизируется до 3- гидроксидезлоратадина, активного метаболита, который впоследствии глюкуронидируется.
Фермент, отвечающий за метаболизм дезлоратадина, пока не известен, поэтому нельзя полностью исключать взаимодействия с некоторыми лекарственными средствами.
Данные клинических исследований указывают на то, что у некоторой подгруппы населения в целом снижена способность формировать 3-гидроксидезлоратадин и замедлен метаболизм дезлоратадина. В фармакокинетических исследованиях (n=3748) примерно 6 % из испытуемых были медленными метаболизаторами дезлоратадина (определяются как субъекты с соотношением AUC 3-гидроксидеслоратадина к дезлоратадину менее 0,1 или субъекты с периодом полувыведения дезлоратадина, превышающим 50 часов). Эти фармакокинетические исследования включали в себя группы в возрасте от 2 до 70 лет, включая 977 испытуемых в возрасте от 2 до 5 лет, 1575 испытуемых в возрасте от 6 до 11 лет и 1196 испытуемых возраст от 12 до 70 лет. Не было никакой разницы в распространенности медленных метаболизаторов в разных возрастных группах. Частота встречаемости медленных метаболизаторов была выше у чернокожих (17 %, n=988) по сравнению с европеоидами (2 %, n=1462) и латиноамериканцами (2 %, n=1,063). Медиана воздействия (AUC) дезлоратадина у медленных метаболизаторов была примерно в 6 раз больше, чем у испытуемых, которые не являлись медленными метаболизаторами. Субъекты, которые являются плохими метаболизаторами дезлоратадина, не могут быть проспективно идентифицированы и будут подвергнуты воздействию более высоких уровней дезлоратадина после дозирования рекомендуемой дозой дезлоратадина. В мультидозных клинических исследованиях безопасности, там, где был выявлен статус метаболизатора, в общей сложности было зарегистрировано 94 плохих метаболизатора и 123 нормальных метаболизатора, которые лечились с помощью дезлоратадина в форме перорального раствора в течение 15-35 дней. В этих исследованиях не наблюдалось никаких общих различий в безопасности между медленными метаболизаторами и нормальными метаболизаторами. Несмотря на то, что в этих исследованиях не наблюдалось увеличенной частоты развития побочных эффектов, связанных с воздействием препарата, повышенный риск их не исключается у пациентов, которые являются медленными метаболизаторами дезлоратадина.
Выведение                                                                                                 
Дезлоратадин выводится из организма в виде глюкуронидного соединения и в небольшом количестве (менее 2 % с мочой и менее 7 % с калом) в неизмененном виде, T_1/2 — составляет в среднем 27 ч (20-30 ч).
В исследовании с однократным приемом дезлоратадина в дозе 7,5 мг установлено, что пища (жирный высококалорийный завтрак) или грейпфрутовый сок не влияют на распределение дезлоратадина.
Пациенты с нарушением функции почек
Фармакокинетику дезлоратадина у пациентов с хронической почечной недостаточностью (ХПН) сравнивали с фармакокинетокой у здоровых добровольцев при применении однократных и многократных доз. В исследовании при применении однократной дозы воздействие дезлоратадина было примерно в 2 и 2,5 раза выше у пациентов с легкой или средней и тяжелой ХПН, соответственно, чем у здоровых добровольцев. В исследовании при применении многократных доз равновесное состояние было достигнуто через 11 дней, и по сравнению со здоровыми добровольцами воздействие дезлоратадина было около в 1,5 раза выше у пациентов с легкой или средней ХПН и в около 2,5 раза выше у пациентов с тяжелой ХПН. В обоих исследованиях изменения в экспозиции (AUC и C_max) дезлоратадина и 3-гидроксидезлоратадина не были клинически значимыми.
Пациенты с нарушением функции печени
У пациентов с печеночной недостаточностью AUC увеличивается в 2,4 раза по сравнению с данными у здоровых добровольцев. Общий клиренс дезлоратадина при пероральном приеме у пациентов с легкой, средней и тяжелой печеночной недостаточностью составляет 37 %, 36 % и 28 % соответственно (по сравнению с данными у здоровых добровольцев). Отмечается увеличение Т_1/2 дезлоратадина у пациентов с печеночной недостаточностью.
C_max и AUC 3-гидроксидезлоратадина у пациентов с печеночной недостаточностью не отличаются от данных у здоровых людей с нормальной функцией печени.
Пациенты пожилого возраста
У пациентов пожилого возраста (≥65 лет; n=17) после введения нескольких доз дезлоратадина в таблетках средние значения C_max и AUC были на 20 % выше, чем у более молодых пациентов (<65 лет). Общий клиренс, стандартизованный по массе тела, был похож между двумя возрастными группами. Средний период полувыведения дезлоратадина из плазмы составил 33,7 ч у пациентов ≥65 лет. Фармакокинетика 3-гидроксидезлоратадина не отличалась в группах сравнения. Эти возрастные различия вряд ли могут быть клинически значимыми, и коррекция дозировки у пожилых пациентов не рекомендуется.

Показания для применения

Препарат применяется у взрослых и подростков в возрасте от 12 лет и старше для облегчения симптомов, связанных с:
—    аллергическим ринитом,
—    крапивницей.

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь независимо от приема пищи.
Рекомендуемая доза для взрослых и подростков в возрасте от 12 лет и старше — 1 таблетка (5 мг) 1 раз в сутки.
Терапию интермитирующего аллергического ринита (наличие симптомов менее 4 дней в неделю или менее 4 недель) необходимо проводить с учетом данных анамнеза: прекратить после исчезновения симптомов и возобновить после повторного их возникновения.
При персистирующем аллергическом рините (наличие симптомов 4 и более дней в неделю или более 4 недель) необходимо продолжать лечение в течение всего периода контакта с аллергеном.
Дети
Эффективность и безопасность препарата в форме таблеток, покрытых оболочкой, 5 мг для детей до 12 лет не установлены.
Имеются данные ограниченных клинических испытаний эффективности применения дезлоратадина у подростков 12-17 лет.                                                                                                              
Пациенты пожилого возраста
Клинические исследования дезлоратадина не включали достаточное количество пациентов в возрасте 65 лет и старше, чтобы определить отличия в их реагировании от молодых пациентов. Опыт клинического применения не выявил различий между пожилыми и молодыми пациентами. В целом подбор дозы для пожилого пациента следует проводить с осторожностью, учитывая большую частоту снижения функций печени, почек или сердца и сопутствующих заболеваний или другой лекарственной терапии.
Нарушения функций почек
Коррекция дозы не требуется.
Рекомендуется соблюдать осторожность, применяя препарат у пациентов с тяжелыми нарушениями функций почек.
Нарушения функций печени
Коррекция дозы не требуется.
Если Вы забыли принять препарат своевременно, примите пропущенную дозу как можно быстрее. Затем продолжайте прием препарата в обычное время. Принимать двойную дозу для компенсации пропущенной дозы не следует.

Побочное действие