Диакарб® (Diacarb) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Диакарб®
💊 Состав препарата Диакарб®
✅ Применение препарата Диакарб®
📅 Условия хранения Диакарб®
⏳ Срок годности Диакарб®
Препарат отпускается по рецепту
Входит в список «Жизненно необходимых и важнейших лекарственных
препаратов»
Температура хранения: от 2 до 25 °С
⚠️ Государственная регистрация данного препарата отменена
Описание лекарственного препарата
Диакарб®
(Diacarb)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для печатного издания справочника Видаль 2018 года.
Дата обновления: 2017.12.14
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
S01EC01
(Ацетазоламид)
Лекарственная форма
|
Препарат отпускается по рецепту |
Диакарб® |
Таблетки 250 мг: 30 шт. рег. №: П N014889/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Диакарб®
Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 80.76 мг, повидон — 8.64 мг, кремния диоксид коллоидный — 1.8 мг, кроскармеллоза натрия — 7 мг, магния стеарат — 1.8 мг.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Ацетазоламид является системным ингибитором карбоангидразы со слабой диуретической активностью. Карбоангидраза (КА) — фермент, участвующий в процессе гидратации диоксида углерода и дегидратации угольной кислоты. Ингибирование карбоангидразы уменьшает образование ионов бикарбоната с последующим снижением транспорта натрия внутрь клеток. Эффекты применения препарата Диакарб® обусловлены точкой приложения молекулы: сосудистые сплетения головного мозга, проксимальный отдел нефрона, ресничное тело глаза, эритроциты.
Ацетазоламид используется для лечения ликвородинамических нарушений и внутричерепной гипертензии за счет снижения избыточной продукции ликвора на уровне сосудистых сплетений головного мозга. Угнетение карбоангидразы в эпендимоцитах сосудистого сплетения понижает избыточный отрицательный заряд в клетках эпендимы и уменьшает градиентную фильтрацию плазмы в полость желудочков мозга.
Ацетазоламид используется в терапии отечного синдрома за счет слабого диуретического эффекта. В результате угнетения активности карбоангидразы в проксимальном отделе нефрона происходит уменьшение образования угольной кислоты и снижение реабсорбции бикарбоната и Na+ эпителием канальцев, в связи с чем значительно увеличивается выделение воды. Ацетазоламид повышает экскрецию гидрокарбонатов, что может привести к развитию метаболического ацидоза. Ацетазоламид вызывает выведение почками фосфатов, магния, кальция, что также может привести к метаболическим нарушениям. В течение последующих 3 дней терапии компенсаторно активируется реабсорбция Na+ в дистальном отделе нефрона, снижая мочегонный эффект препарата Диакарб®.
Через 3 дня от начала применения ацетазоламид теряет свои диуретические свойства. После перерыва в лечении на несколько дней вновь назначенный ацетазоламид возобновляет диуретическое действие из-за восстановления нормальной активности карбоангидразы проксимального отдела нефрона.
Ацетазоламид используется для лечения глаукомы. В процессе образования водянистой влаги глаза ионы бикарбоната активно транспортируются в заднюю камеру из цитоплазмы беспигментных клеток, чтобы компенсировать градиент положительных ионов, обусловленный активным транспортом ионов Na+. Ингибиторы КА блокируют образование угольной кислоты, таким образом снижая продукцию HCO3—. В отсутствие достаточного количества ионов НСО3— увеличивается позитивный ионный градиент, что вызывает снижение секреции водянистой влаги. Угнетение карбоангидразы ресничного тела снижает секрецию водянистой влаги передней камеры глаза, что снижает внутриглазное давление. Толерантность к этому эффекту не развивается. Офтальмотонус при приеме ацетазоламида начинает снижаться через 40-60 мин, максимум действия наблюдают через 3-5 ч, внутриглазное давление остается ниже исходного уровня в течение 6-12 ч. В среднем внутриглазное давление снижается на 40-60% от исходного уровня.
Препарат применяется как вспомогательное средство при лечении эпилепсии, т.к. ингибирование карбоангидразы в нервных клетках головного мозга тормозит патологическую возбудимость.
Фармакокинетика
Всасывание
Ацетазоламид хорошо всасывается из ЖКТ. После приема препарата внутрь в дозе 500 мг Cmax активного вещества составляет 12-27 мкг/мл и достигается через 1-3 ч. Минимальная концентрация ацетазоламида в плазме сохраняется в течение 24 ч после приема препарата.
Распределение и метаболизм
Распределяется главным образом в эритроцитах, плазме крови и в почках, в меньшей степени — в печени, мышцах, глазном яблоке и ЦНС. Проникает через плацентарный барьер, в небольшом количестве выделяется с грудным молоком.
Не кумулирует в тканях и не метаболизируется в организме.
Выведение
Выводится почками в неизмененном виде. Около 90% дозы выводится с мочой в течение 24 ч.
Показания препарата
Диакарб®
- отечный синдром (слабой или умеренной выраженности, в сочетании с алкалозом);
- купирование острого приступа глаукомы, предоперационная подготовка больных, упорные случаи течения глаукомы (в комплексной терапии);
- при эпилепсии в качестве дополнительной терапии к противоэпилептическим средствам;
- острая «высотная» болезнь (препарат сокращает время акклиматизации);
- ликвородинамические нарушения, внутричерепная гипертензия (доброкачественная внутричерепная гипертензия, внутричерепная гипертензия после шунтирования желудочков) в комплексной терапии.
Режим дозирования
Препарат принимают внутрь, строго по назначению врача.
В случае пропуска приема препарата, при очередном приеме не следует увеличивать дозу.
Отечный синдром
В начале лечения принимают по 250 мг утром. Для достижения максимального диуретического эффекта необходимо принимать Диакарб® 1 раз/сут через день или 2 дня подряд с однодневным перерывом. Повышение дозы не усиливает диуретический эффект.
Глаукома
Диакарб® следует принимать в составе комплексной терапии.
Взрослым при открытоугольной глаукоме препарат назначают в дозе 250 мг 1-4 раза/сут. Дозы, превышающие 1000 мг, не увеличивают терапевтический эффект. При вторичной глаукоме препарат назначают в дозе 250 мг каждые 4 ч в течение дня. У некоторых пациентов терапевтический эффект проявляется после кратковременного приема препарата в дозе 250 мг 2 раза/сут. При острых приступах глаукомы — по 250 мг 4 раза/сут.
Детям старше 3 лет при приступах глаукомы — 10-15 мг/кг массы тела/сут в 3-4 приема.
После 5 дней приема делают перерыв на 2 дня. При длительном лечении необходимо назначение препаратов калия, калийсберегающей диеты.
При подготовке к операции назначают по 250-500 мг накануне и утром в день операции.
Эпилепсия
Дозы для взрослых: 250-500 мг/сут в 1 прием в течение 3 дней, на 4-й день перерыв.
При одновременном применении ацетазоламида с другими противосудорожными препаратами в начале лечения применяют 250 мг 1 раз/сут, постепенно увеличивая дозу в случае необходимости.
Дозы для детей старше 3 лет: 8-30 мг/кг/сут, разделенные на 1-4 приема. Максимальная суточная доза — 750 мг.
Острая «высотная» болезнь
Рекомендуется применение препарата в дозе 500-1000 мг/сут. В случае быстрого восхождения — 1000 мг/сут.
Препарат следует применять за 24-48 ч до восхождения. В случае появления симптомов болезни лечение продолжают в течение следующих 48 ч или дольше, если это необходимо.
Ликвородинамические нарушения, внутричерепная гипертензия
Рекомендуется применение препарата в дозе 250 мг/сут или 125-250 мг каждые 8-12 ч. Максимальный терапевтический эффект достигается при приеме дозы 750 мг/сут. Для достижения оптимального терапевтического эффекта может потребоваться ежедневный безинтервальный прием препарата.
Побочное действие
Нежелательные эффекты классифицированы согласно частоте встречаемости и по органам и системам. Принято следующее определение частоты появления нежелательных эффектов: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (не может быть определена на основании доступных данных).
Со стороны системы кроветворения: редко — апластическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопеническая пурпура, миелосупрессия, панцитопения.
Со стороны иммунной системы: частота неизвестна — анафилактические реакции.
Со стороны обмена веществ и питания: часто — снижение аппетита, нарушения вкуса, метаболический ацидоз, метаболический ацидоз и электролитные нарушения (обычно могут быть скорректированы назначением бикарбоната); нечасто — жажда; редко — глюкозурия; частота неизвестна — гипокалиемия, гипонатриемия.
Нарушения психики: нечасто — депрессия, раздражительность; частота неизвестна — возбуждение, спутанность сознания, дезориентация.
Со стороны нервной системы: часто — головокружение, парестезии, в частности ощущение покалывания в конечностях; нечасто — «приливы», головная боль; очень редко — сонливость, периферический парез, судороги; частота неизвестна — атаксия.
Со стороны органа зрения: редко — транзиторная миопия (это состояние полностью исчезало при снижении дозы либо отмене препарата).
Со стороны органа слуха: редко — нарушения слуха и звон в ушах.
Со стороны пищеварительной системы: нечасто — тошнота, рвота, диарея, мелена; редко — фульминантный некроз печени, нарушения функции печени, гепатит, холестатическая желтуха; частота неизвестна — сухость во рту, дисгевзия, печеночная недостаточность, печеночная колика.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко — фотосенсибилизация; частота неизвестна — зуд, сыпь, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, крапивница.
Со стороны костно-мышечной системы: частота неизвестна — артралгия.
Со стороны мочевыделительной системы: частота неизвестна — образование конкрементов в почках, кристаллурия, почечная и мочеточниковая колики и поражение почек, полиурия, гематурия, почечная недостаточность.
Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто — снижение либидо.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — усталость; нечасто — лихорадка, слабость.
Противопоказания к применению
- острая почечная недостаточность;
- уремия;
- печеночная недостаточность (риск развития энцефалопатии);
- гипокалиемия;
- гипонатриемия;
- метаболический ацидоз;
- гипокортицизм;
- болезнь Аддисона;
- сахарный диабет;
- I триместр беременности;
- период лактации;
- детский возраст до 3 лет;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью: отеки печеночного и почечного генеза, одновременный прием с ацетилсалициловой кислотой (дозы более 300 мг/сут), легочная эмболия и эмфизема легких (риск развития ацидоза), II и III триместры беременности.
Применение при беременности и кормлении грудью
Хорошо контролируемых клинических исследований применения препарата Диакарб® у беременных не проводилось. Поэтому при беременности препарат Диакарб® противопоказан в I триместре, а во II и III триместрах применяется с осторожностью и только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Ацетазоламид в небольшом количестве выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата Диакарб® в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при печеночной недостаточности (риск развития энцефалопатии).
С осторожностью следует применять препарат при отеках печеночного генеза.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при острой почечной недостаточности.
С осторожностью следует применять препарат при отеках почечного генеза.
Применение у детей
Противопоказано применение препарата в детском возрасте до 3 лет.
Особые указания
В случае повышенной чувствительности к препарату могут проявиться опасные для жизни побочные эффекты, например, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, фульминантный некроз печени, агранулоцитоз, апластическая анемия и геморрагический диатез. В случае проявления этих симптомов следует немедленно прекратить прием препарата.
Диакарб®, применяемый в дозах, превышающих рекомендуемые, не повышает диурез, может усилить сонливость и парестезии, а иногда также снизить диурез.
Препарат может вызвать ацидоз, поэтому должен с осторожностью применяться у больных с легочной эмболией и эмфиземой легких.
Препарат защелачивает мочу.
Диакарб® следует осторожно применять у пациентов с сахарным диабетом в связи с повышенным риском гипергликемии.
В случае назначения на протяжении более 5 дней высок риск развития метаболического ацидоза.
Рекомендуется контроль картины крови и тромбоцитов в начале лечения и в регулярные интервалы времени в ходе лечения, а также периодический контроль электролитов в сыворотке крови.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Диакарб®, особенно в высоких дозах, может вызвать сонливость, реже усталость, головокружение, атаксию и дезориентацию, поэтому во время лечения пациенты не должны управлять автотранспортом и работать с механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы передозировки не описаны. Вероятными симптомами передозировки могут быть нарушения водно-электролитного баланса, метаболический ацидоз, а также нарушения со стороны ЦНС.
Лечение: специфического антидота не существует. Проводят симптоматическую и поддерживающую терапию. Следует контролировать содержание электролитов в крови, особенно калия, натрия, а также рН крови. В случае метаболического ацидоза применяется гидрокарбонат натрия. Ацетазоламид выводится с помощью гемодиализа.
Лекарственное взаимодействие
Ацетазоламид может усиливать действие антагонистов фолиевой кислоты, гипогликемических средств и пероральных антикоагулянтов.
Одновременное применение ацетазоламида и ацетилсалициловой кислоты может вызывать метаболический ацидоз и усиливать токсические эффекты на ЦНС.
При совместном применении с сердечными гликозидами или препаратами, повышающими АД, следует корректировать дозу ацетазоламида.
Ацетазоламид повышает содержание фенитоина в сыворотке крови.
Ацетазоламид усиливает проявления остеомаляции, вызванной приемом противоэпилептических лекарственных средств.
Одновременное применение ацетазоламида и амфетамина, атропина или хинидина может усилить их побочное действие.
Потенцирование диуретического эффекта возникает при совместном применении с метилксантинами (аминофиллином).
Уменьшение диуретического эффекта происходит при комбинированном применении с хлоридом аммония и другими кислотообразующими диуретиками.
Усиление гипотензивного эффекта в отношении внутриглазного давления возможно при одновременном применении с холинергическими препаратами и бета-адреноблокаторами.
Ацетазоламид усиливает действие эфедрина.
Увеличивает концентрацию в плазме крови карбамазепина, недеполяризующих миорелаксантов.
Увеличивает выведение лития.
Условия хранения препарата Диакарб®
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C.
Срок годности препарата Диакарб®
Срок годности — 5 лет. Не применять препарат после истечения срока годности.
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Адрес производителя
|
Pharmaceutical Works «POLPHARMA» , SA |
Польша |
19 Pelplinska Str., 83-200 Starogard Gdanski, Poland |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Характеристики
| Минимальный возраст от. | 3 лет |
| Срок годности | 60 мес |
| Условия хранения | В сухом месте |
| Форма выпуска | Таблетка |
| Порядок отпуска | По рецепту |
| Действующее вещество | Ацетазоламид (Acetazolamide) |
| Сфера применения | Кардиология |
| Фармакологическая группа | S01EC Ингибиторы карбоангидразы |
| Зарегистрировано как | Лекарственное средство |
| Количество в упаковке | 30 шт |
Инструкция по применению
Описание
Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые.
Действующие вещества
Ацетазоламид
Форма выпуска
Таблетки
Состав
1 таблетка содержит:Активное вещество: ацетазоламид 250 мгВспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 80,76 мг, повидон 8,64 мг, кремния диоксид коллоидный 1,80 мг, кроскармеллозы натриевая соль 7,00 мг, магния стеарат 1,80 мг.
Фармакологический эффект
Ацетазоламид является системным ингибитором карбоангидразы со слабой диуретической активностью. Карбоангидраза (КА) – фермент, участвующий в процессе гидратации диоксида углерода и дегидратации угольной кислоты. Ингибирование карбоангидразы уменьшает образование ионов бикарбоната с последующим снижением транспорта натрия внутрь клеток. Эффекты применения препарата Диакарб® обусловлены точкой приложения молекулы: сосудистые сплетения головного мозга, проксимальный отдел нефрона, ресничное тело глаза, эритроциты. Ацетазоламид используется для лечения ликвородинамических нарушений и внутричерепной гипертензии за счет снижения избыточной продукции ликвора на уровне сосудистых сплетений головного мозга. Угнетение карбоангидразы в эпендимоцитах сосудистого сплетения понижает избыточный отрицательный заряд в клетках эпендимы и уменьшает градиентную фильтрацию плазмы в полость желудочков мозга. Ацетазоламид используется в терапии отечного синдрома за счет слабого диуретического эффекта. В результате угнетения активности карбоангидразы в проксимальном отделе нефрона происходит уменьшение образования угольной кислоты и снижение реабсорбции бикарбоната и Na+ эпителием канальцев, в связи с чем значительно увеличивается выделение воды. Ацетазоламид повышает экскрецию гидрокарбонатов, что может привести к развитию метаболического ацидоза. Ацетазоламид вызывает выведение почками фосфатов, магния, кальция, что также может привести к метаболическим нарушениям. В течение последующих трех дней терапии компенсаторно активируется реабсорбция Na+ в дистальном отделе нефрона, снижая мочегонный эффект препарата Диакарб®. Через 3 дня от начала применения ацетазоламид теряет свои диуретические свойства. После перерыва в лечении на несколько дней вновь назначенный ацетазоламид возобновляет диуретическое действие из-за восстановления нормальной активности карбоангидразы проксимального отдела нефрона. Ацетазоламид используется для лечения глаукомы. В процессе образования водянистой влаги глаза ионы бикарбоната активно транспортируются в заднюю камеру из цитоплазмы беспигментных клеток, чтобы компенсировать градиент положительных ионов, обусловленный активным транспортом ионов Na+. Ингибиторы КА блокируют образование угольной кислоты, таким образом снижая продукцию НСО3-. В отсутствие достаточного количества ионов НСО3- увеличивается позитивный ионный градиент, что вызывает снижение секреции водянистой влаги. Угнетение карбоангидразы реснитчатого тела снижает секрецию водянистой влаги передней камеры глаза, что снижает внутриглазное давление. Толерантность к этому эффекту не развивается. Офтальмотонус при приеме ацетазоламида начинает снижаться через 40-60 мин, максимум действия наблюдают через 3-5 часов, внутриглазное давление остается ниже исходного уровня в течение 6-12 часов. В среднем внутриглазное давление снижается на 40-60% от исходного уровня. Препарат применяется как вспомогательное средство при лечении эпилепсии, т.к. ингибирование карбоангидразы в нервных клетках головного мозга тормозит патологическую возбудимость.
Фармакокинетика
Ацетазоламид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. После приема внутрь в дозе 500 мг максимальная концентрация (12-27 мкг/мл) достигается через 1-3 часа. В минимальных концентрациях удерживается в крови в течение 24 часов с момента введения. Ацетазоламид распределяется в эритроцитах, плазме крови и в почках, в меньшей степени – в печени, мышцах, глазном яблоке и центральной нервной системе. Ацетазоламид проникает через плацентарный барьер, в небольшом количестве выделяется с грудным молоком. Не кумулирует в тканях и не метаболизируется в организме. Выводится почками в неизмененном виде. После приема внутрь около 90% принятой дозы выделяется почками в течение 24 часов.
Показания
Противопоказания
Меры предосторожности
отеки печеночного и почечного генеза, одновременный прием с ацетилсалициловой кислотой (дозы свыше 300 мг/сутки), легочная эмболия и эмфизема легких (риск развития ацидоза), беременность (II и III триместр).
Применение при беременности и кормлении грудью
Хорошо контролируемых клинических исследований применения препарата ДИАКАРБ® у беременных не проводилось. Поэтому в период беременности препарат ДИАКАРБ® противопоказан в I триместре, а во II и III триместрах – применяется с осторожностью и только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.Ацетазоламид в небольшом количестве выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата ДИАКАРБ® в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.
Способ применения и дозы
Препарат принимают внутрь, строго по назначению врача.В случае пропуска приема препарата, при очередном приеме не увеличивать дозу.
При острых приступах глаукомы: по 250 мг 4 раза в сутки.Детям, старше 3-х лет, при приступах глаукомы: 10-15 мг/кг массы тела в сутки в 3-4 приема.После 5 дней приема делают перерыв на 2 дня. При длительном лечении необходимо назначение препаратов калия, калийсберегающей диеты.При подготовке к операции назначают по 250-500 мг накануне и утром в день операции.
Побочные действия
Нежелательные эффекты классифицированы согласно частоте встречаемости и по органам и системам.Принято следующее определение частоты появления нежелательных эффектов: очень часто (> 1/10) часто (>1/100, <1/10) нечасто (>1/1000, <1/100) редко (>1/10 000, <1/1 000) очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (не может быть определена на основании доступных данных).Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко – апластическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопеническая пурпура, миелосупрессия, панцитопения.Нарушения со стороны иммунной системы: частота неизвестна – анафилактические реакции.Нарушения со стороны обмена веществ и питания: часто – снижение аппетита, нарушения вкуса, метаболический ацидоз, метаболический ацидоз и электролитные нарушения (это обычно может быть скорректировано назначением бикарбоната) нечасто – жажда редко – глюкозурия частота неизвестна – гипокалиемия, гипонатриемия.Нарушения психики: нечасто – депрессия, раздражительность частота неизвестна – возбуждение, спутанность сознания, дезориентация.Нарушения со стороны нервной системы: часто – головокружение, парестезии, в частности ощущение покалывания в конечностях нечасто – приливы, головная боль очень редко – сонливость, периферический парез, судороги частота неизвестна – атаксия.Нарушения со стороны органа зрения: редко – транзиторная миопия (это состояние полностью исчезало при снижении дозы либо отмене препарата).Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко – нарушения слуха и звон в ушах.Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто – тошнота, рвота, диарея, мелена частота неизвестна – сухость во рту, дисгевзия.Нарушения со стороны печени и желчных путей: редко – фульминантный некроз печени,нарушения функции печени, гепатит, холестатическая желтуха частота неизвестна – печеночная недостаточность, печеночная колика.Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко – фотосенсибилизация частота неизвестна – зуд, сыпь, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, крапивница.Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: частота неизвестна – артралгия.Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна – образование конкрементов в почках, кристаллурия, почечная и мочеточниковая колики и поражение почек, полиурия, гематурия, почечная недостаточность.Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: нечасто – снижение либидо.Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто – усталость нечасто – лихорадка, слабость.
Передозировка
Симптомы передозировки не описаны. Вероятными симптомами передозировки могутбыть нарушения водно-электролитного баланса, метаболический ацидоз, а такженарушения со стороны центральной нервной системы.Лечение: специфического антидота не существует. Лечение должно бытьсимптоматическое и поддерживающее. Следует контролировать содержание электролитовв крови, особенно калия, натрия, а также рН крови. В случае метаболического ацидозаприменяется гидрокарбонат натрия. Ацетазоламид выводится с помощью гемодиализа.
Взаимодействие с другими препаратами
Ацетазоламид может усиливать действие антагонистов фолиевой кислоты, гипогликемических средств и пероральных антикоагулянтов.Одновременное применение ацетазоламида и ацетилсалициловой кислоты может вызывать метаболический ацидоз и усиливать токсические эффекты на центральную нервную систему.При совместном применении с сердечными гликозидами или препаратами, повышающими артериальное давление, следует корректировать дозу ацетазоламида.Ацетазоламид повышает содержание фенитоина в сыворотке крови.Ацетазоламид усиливает проявления остеомаляции, вызванной приемом противоэпилептических лекарственных средств.Одновременное применение ацетазоламида и амфетамина, атропина или хинидина может усилить их побочное действие.Потенциирование диуретического эффекта возникает при совместном применении с метилксантинами (аминофиллином).Уменьшение диуретического эффекта происходит при комбинированном применении с хлоридом аммония и другими кислотообразующими диуретиками.Усиление гипотензивного эффекта в отношении внутриглазного давления возможно при одновременном применении с холинергическими препаратами и бета-адреноблокаторами.Ацетазоламид усиливает действие эфедрина.Увеличивает концентрацию в плазме крови карбамазепина, недеполяризующих миорелаксантов.Увеличивает выведение лития.
Особые указания
В случае повышенной чувствительности к препарату могут проявиться опасные для жизни побочные эффекты, например, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, фульминантный некроз печени, агранулоцитоз, апластическая анемия и геморрагический диатез. В случае проявления этих симптомов следует немедленно прекратить прием препарата.ДИАКАРБ®, применяемый в дозах, превышающих рекомендуемые, не повышает диуреза, а может усилить сонливость и парестезии, а иногда также снизить диурез. Препарат может вызвать ацидоз, поэтому должен с осторожностью применяться у больных с легочной эмболией и эмфиземой легких. Препарат защелачивает мочу.ДИАКАРБ® следует осторожно применять у пациентов с сахарным диабетом в связи с повышенным риском гипергликемии. В случае назначения на протяжении более 5 дней высок риск развития метаболического ацидоза. Рекомендуется контроль картины крови и тромбоцитов в начале лечения, и в регулярные интервалы времени в ходе лечения, а также периодический контроль электролитов в сыворотке крови.
Условия хранения
При температуре не выше 25?С. Хранить в недоступном для детей месте.
Отпуск по рецепту
Да
Состав
Действующее вещество: ацетазоламид в пересчете на 100% вещество — 250 мг;
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, повидон (тип К90), кремния диоксид коллоидный, кроскармеллоза натрия, магния стеарат.
Фармакокинетика
Абсорбция
Ацетазоламид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. После приема внутрь в дозе 500 мг максимальная концентрация (12-27 мкг/мл) достигается через 1-3 часа. В минимальных концентрациях удерживается в крови в течение 24 часов с момента введения.
Распределение
Ацетазоламид распределяется в эритроцитах, плазме крови и в почках, в меньшей степени — в печени, мышцах, глазном яблоке и центральной нервной системе. Ацетазоламид проникает через плацентарный барьер, в небольшом количестве — в грудное молоко. Не кумулирует в тканях.
Метаболизм
Не метаболизируется в организме.
Выведение
Выводится почками в неизмененном виде. После приема внутрь около 90 % принятой дозы выделяется почками в течение 24 часов.
Показания к применению
- Отечный синдром (слабой или умеренной выраженности, в сочетании с алкалозом);
- Купирование острого приступа глаукомы, предоперационная подготовка больных, упорные случаи течения глаукомы (в комплексной терапии);
- При эпилепсии в качестве дополнительной терапии к противоэпилептическим средствам;
- Острая горная болезнь (препарат сокращает время акклиматизации);
- Ликвородинамические нарушения, внутричерепная гипертензия (доброкачественная внутричерепная гипертензия, внутричерепная гипертензия после шунтирования желудочков мозга) в комплексной терапии.
Противопоказания
Гиперчувствительность к ацетазоламиду или другим сульфаниламидам, и/или любому из вспомогательных веществ в составе препарата; острая почечная недостаточность; уремия; печеночная недостаточность (риск развития энцефалопатии); рефрактерная гипокалиемия и гипонатриемия; метаболический ацидоз; гипокортицизм; болезнь Аддисона; декомпенсированный сахарный диабет; беременность; период грудного вскармливания; детский возраст до 3 лет (твердая лекарственная форма); длительное применение при хронической незастойной закрытоугольной глаукоме, так как снижение внутриглазного давления может маскировать обострение глаукомы и привести к органическому закрытию угла глаза.
Способ применения и дозы
Препарат принимают внутрь, строго по назначению врача. В случае пропуска приема препарата, при очередном приеме не увеличивать дозу.
Отечный синдром
В начале лечения принимают по 250 мг утром. Для достижения максимального диуретического эффекта необходимо принимать Диакарб® 1 раз в сутки через день или 2 дня подряд с однодневным перерывом. Повышение дозы не усиливает диуретический эффект. При снижении эффективности терапии ацетазоламидом следует прекратить прием препарата на 1 сутки (для восстановления активности карбоангидразы почек). Применение ацетазоламида не отменяет необходимость применения других лекарственных средств, соблюдения постельного режима (если рекомендовано врачом) и ограничения приема хлорида натрия.
Глаукома
Препарат Диакарб® следует применять в составе комплексной терапии.
Взрослым при открытоуголъной глаукоме препарат назначают в дозе 250 мг 1-4 раза в сутки. Дозы, превышающие 1000 мг, не увеличивают терапевтический эффект. При вторичной глаукоме препарат назначают в дозе 250 мг каждые 4 часа в течение суток. У некоторых пациентов терапевтический эффект проявляется после кратковременного приема препарата в дозе 250 мг 2 раза в сутки.
При острых приступах глаукомы: по 250 мг 4 раза в сутки.
Детям старше 3-х лет при приступах глаукомы: 10-15 мг/кг массы тела в сутки в 3-4 приема.
После 5 дней приема делают перерыв на 2 дня. При длительном лечении необходимо назначение препаратов калия, калийсберегающей диеты.
При подготовке к операции назначают по 250-500 мг накануне и утром в день операции.
Эпилепсия
Дозы для взрослых: 250-500 мг/сутки в 1 прием в течение 3 суток, на 4-е сутки — перерыв. При одновременном применении ацетазоламида с другими противосудорожными препаратами в начале лечения применяют 250 мг 1 раз в сутки, постепенно увеличивая дозу в случае необходимости. Максимальная суточная доза для взрослых — 1000 мг.
Дозы для детей старше 3-х лет: 8-30 мг/кг в день, разделенные на 1-4 приема. Максимальная суточная доза — 750 мг.
Острая горная болезнь
Рекомендуется применение препарата в дозе 500-1000 мг в сутки.
В случае быстрого восхождения — 1000 мг в сутки.
Препарат следует применять за 24-48 часов до восхождения.
В случае появления симптомов болезни лечение продолжают в течение следующих 48 часов или дольше, если это необходимо.
Ликвородинамические нарушения, внутричерепная гипертензия
Рекомендуется применение препарата в дозе 250 мг в сутки или 125-250 мг каждые 8-12 часов. Максимальный терапевтический эффект достигается при приеме дозы 750 мг в сутки. Для достижения оптимального терапевтического эффекта может потребоваться ежедневный прием препарата без интервалов.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Особые указания
Препарат Диакарб®, применяемый в дозах, превышающих рекомендуемые, не увеличивают диурез, но может усилить сонливость и/или парестезию. Увеличение дозы ацетазоламида часто приводит к снижению диуреза.
Имеются редкие сообщения о серьезных реакциях гиперчувствительности, иногда с летальным исходом, к сульфаниламидам (включая ацетазоламид), таких как синдром Стивена-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и фульминантный печеночный некроз. Пациент должен быть предупрежден о необходимости сообщать лечащему врачу о любых необычных кожных высыпаниях. При возникновении токсических кожных реакций терапию препаратом Диакарб® следует немедленно прекратить.
Появление в начале лечения генерализованной лихорадочной эритемы с пустулами может быть симптомом острого генерализованного экзантематозного пустулеза. В случае подтверждения диагноза прием ацетазоламида следует немедленно прекратить. Пациентам, перенесшим острый генерализованный экзанематозный пустулез, применение ацетазоламида в дальнейшем противопоказано.
При длительном применении ацетазоламида рекомендуется соблюдать меры предосторожности, связанные с риском развития гематологических нежелательных реакций (острая гемолитическая анемия, агранулоцитоз, апластическая анемия, тромбоцитопения и эозинофилия). Рекомендуется регулярный контроль общего анализа крови до и во время терапии препаратом Диакарб®. Если наблюдаются значительные изменения в анализе крови, то прием препарата следует прекратить и начинать проведение соответствующего лечения.
Терапия ацетазоламидом может привести к нарушению электролитного баланса, включая гипонатриемию, транзиторную гипокалиемию и метаболических ацидоз. Риск развития метаболического ацидоза возрастает в случае применения препарата Диакарб® на протяжении более 5 дней. Поэтому при длительном применении препарата рекомендуется регулярно контролировать концентрацию электролитов в плазме крови.
Следует соблюдать осторожность при применении препарата Диакарб® у пациентов с состояниями, которые сопряжены с электролитными или кислотно-щелочными нарушениями или предрасполагают к возникновению последних, в частности: у пациентов с нарушением функции почек (включая пожилых людей), сахарным диабетом, бронхиальной обструкцией и эмфиземой легких (состояния, сопровождающиеся нарушением альвеолярной вентиляции) — в связи с возможностью усиления ацидоза.
Тяжелый метаболический ацидоз может возникнуть у пациентов с нормальной функцией почек при одновременном применении ацетазоламида и салицилатов. Не рекомендуется совместное применение ацетазоламида с высокими дозами ацетилсалициловой кислоты (более 300 мг в сутки) из-за высокого риска тяжелых нежелательных реакций.
Ацетазоламид защелачивает мочу. У пациентов с мочекаменной болезнью в анамнезе следует оценить баланс пользы терапии ацетазоламидом и риска камнеобразования.
При появлении преходящего нарушения слуха следует прекратить прием ацетазоламида.
На фоне лечения эпилепсии специфическими противоэпилептическими препаратами отмечается небольшое возрастание риска суицидального мышления и суицидального поведения. Механизм данного явления неизвестен, но существующие данные не исключают такой риск при применении ацетазоламида. Поэтому при применении ацетазоламида для лечения эпилепсии следует осуществлять наблюдение за пациентами, выявлять возможные признаки суицидального поведения и мышления и, при необходимости, немедленно обращаться за медицинской помощью. Ацетазоламид нельзя применять у пациентов с заболеваниями печени или печеночной недостаточностью, включая цирроз печени, так как это может увеличить риск развития печеночной энцефалопатии.
Длительное применение ацетазоламида противопоказано пациентам с хронической незастойной закрытоугольной глаукомой, так как он может вызвать органическое закрытие угла глаза, в то время как обострение глаукомы маскируется снижением внутриглазного давления.
При применении ацетазоламида были описаны как повышение, так и снижение концентрации глюкозы в крови, это следует учитывать при применении препарата у пациентов с нарушением толерантности к глюкозе или сахарным диабетом. Препарат Диакарб® следует с осторожностью применять у пациентов с сахарным диабетом в связи с повышенным риском гипергликемии.
Ацетазоламид может вызывать повышение содержания кристаллов в анализе мочи.
Описание
Диуретическое средство.
Фармакодинамика
Ацетазоламид является системным ингибитором карбоангидразы со слабой диуретической активностью. Карбоангидраза (КА) — фермент, участвующий в процессе гидратации диоксида углерода и дегидратации угольной кислоты. Ингибирование карбоангидразы уменьшает образование ионов бикарбоната с последующим снижением транспорта натрия внутрь клеток. Эффекты применения препарата Диакарб® обусловлены точкой приложения молекулы: сосудистые сплетения головного мозга, проксимальный отдел нефрона, ресничное тело глаза, эритроциты.
Ацетазоламид применяется для лечения ликвородинамических нарушений и внутричерепной гипертензии за счет снижения избыточной продукции ликвора на уровне сосудистых сплетений головного мозга. Угнетение карбоангидразы в эпендимоцитах сосудистого сплетения понижает избыточный отрицательный заряд в клетках эпендимы и уменьшает градиентную фильтрацию плазмы в полость желудочков мозга.
Ацетазоламид применяется в терапии отечного синдрома за счет слабого диуретического эффекта. В результате угнетения активности карбоангидразы в проксимальном отделе нефрона происходит уменьшение образования угольной кислоты и снижение реабсорбции бикарбоната и ионов натрия (Na+) эпителием канальцев, в связи с чем значительно увеличивается выделение воды. Ацетазоламид повышает экскрецию гидрокарбонатов, что может привести к развитию метаболического ацидоза.
Ацетазоламид вызывает выведение почками фосфатов, магния, кальция, что также может привести к метаболическим нарушениям. В течение последующих трех дней терапии компенсаторно активируется реабсорбция Na+ в дистальном отделе нефрона, снижая мочегонный эффект препарата Диакарб®.
Через 3 дня от начала применения ацетазоламид теряет свои диуретические свойства. При возобновлении приема после перерыва в лечении на несколько дней, ацетазоламид вновь начинает оказывать диуретическое действие из-за восстановления нормальной активности карбоангидразы проксимального отдела нефрона.
Ацетазоламид применяется для лечения глаукомы. В процессе образования водянистой влаги глаза ионы бикарбоната активно транспортируются в заднюю камеру из цитоплазмы беспигментных клеток, чтобы компенсировать градиент положительных ионов, обусловленный активным транспортом ионов Na+. Ингибиторы КА блокируют образование угольной кислоты, таким образом снижая продукцию НСО3-. В отсутствие достаточного количества ионов НСО3- увеличивается позитивный ионный градиент, что вызывает снижение секреции водянистой влаги. Угнетение карбоангидразы ресничного тела снижает секрецию водянистой влаги передней камеры глаза, что снижает внутриглазное давление. Толерантность к этому эффекту не развивается.
Офтальмотонус при приеме ацетазоламида начинает снижаться через 40-60 мин, максимум действия наблюдают через 3-5 часов, внутриглазное давление остается ниже исходного уровня в течение 6-12 часов.
В среднем внутриглазное давление снижается на 40-60 % от исходного уровня.
Препарат применяется как вспомогательное средство при лечении эпилепсии, т.к. ингибирование карбоангидразы в нервных клетках головного мозга тормозит патологическую возбудимость.
Побочные действия
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко — апластическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопеническая пурпура, миелосупрессия, панцитопения.
Нарушения со стороны иммунной системы: частота неизвестна — анафилактические реакции.
Нарушение со стороны обмена веществ и питания: часто — снижение аппетита, нарушения вкуса, метаболический ацидоз, метаболический ацидоз и электролитные нарушения (это обычно может быть скорректировано назначением бикарбоната); нечасто — жажда; редко — глюкозурия; частота неизвестна — гипокалиемия, гипонатриемия.
Нарушения психики: нечасто — депрессия, раздражительность; частота неизвестна — возбуждение, спутанность сознания, дезориентация.
Нарушения со стороны нервной системы: часто — головокружение, парестезия, в частности ощущение покалывания в конечностях; нечасто — приливы, головная боль; очень редко — сонливость, периферический парез, судороги; частота неизвестна — атаксия.
Нарушения со стороны органа зрения: редко — транзиторная миопия (это состояние полностью исчезало при снижении дозы либо отмене препарата).
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко — нарушения слуха и звон в ушах.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто — тошнота, рвота, диарея, мелена; частота неизвестна — сухость во рту, дисгевзия.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — фульминантный некроз печени, нарушения функции печени, гепатит, холестатическая желтуха; частота неизвестна — печеночная недостаточность, печеночная колика.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко — фотосенсибилизация; частота неизвестна — кожный зуд, кожная сыпь, многоформная эритема, синдром Стивенса- Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, крапивница, острый генерализованный экзантематозный пустулёз.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: частота неизвестна — артралгия.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна — образование конкрементов в почках, кристаллурия, почечная и мочеточниковая колики и поражение почек, полиурия, гематурия, почечная недостаточность.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: нечасто — снижение либидо.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — усталость; нечасто — лихорадка, слабость.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
В исследованиях на животных выявлено тератогенное и эмбриотоксическое действие ацетазоламида. Адекватных контролируемых клинических исследований безопасности и эффективности ацетазоламида у беременных не проводилось. Применение ацетазоламида в период беременности противопоказано.
Период грудного вскармливания
Ацетазоламид в небольших количествах проникает в грудное молоко. Применение ацетазоламида в период грудного вскармливания противопоказано.
Взаимодействие
Действие ацетазоламида усиливается при совместном применении с пробенецидом. В свою очередь, ацетазоламид усиливает действие антагонистов фолиевой кислоты, препаратов сульфонилмочевины, пероральных антикоагулянтов и барбитуратов, а также токсичность метотрексата.
Одновременное применение ацетазоламида и ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах может привести к тяжелому метаоолическому ацидозу и повышению токсичности для центральной нервной системы. При совместном применении с сердечными гликозидами или препаратами, повышающими артериальное давление, следует корректировать дозу ацетазоламида.
При одновременном применении ацетазоламид влияет на метаболизм фенитоина, что приводит к повышению его концентрации в плазме крови. Тяжелая остеомаляция наблюдалась у некоторых пациентов, получающих ацетазоламид в сочетании с другими противоэпилептическими препаратами. Увеличивая pH почечной канальцевой мочи, ацетазоламид уменьшает экскрецию амфетамина и хинидина с мочой и, таким образом, может увеличивать величину и продолжительность действия амфетаминов и усиливать действие хинидина.
Ацетазоламид оказывает диуретическое действие, сопровождающее выведением калия с мочой. В связи с чем, следует соблюдать осторожность при применении ацетазоламида у пациентов, уже получающих диуретики (например, фуросемид или гидрохлортиазид) или глюкокортикостероиды, так как это может увеличить риск развития электролитных нарушений и дегидратации.
Следует соблюдать меры предосторожности при применении ацетазоламида у пациентов, получающих дигоксин по поводу мерцательной аритмии или кардиомиопатии, так как гипокалиемия увеличивает риск сопутствующей брадикардии или других форм токсичности дигоксина.
Одновременное применение ацетазоламида с дроперидолом и калийнесберегающими диуретиками повышает риск удлинения интервала QT и последующих аритмий.
Уменьшение диуретического эффекта происходит при комбинированном применении с хлоридом аммония и другими кислотообразующими диуретиками.
Увеличение гипотензивного эффекта в отношении внутриглазного давления возможно при одновременном применении с холинергическими препаратами и бета-адреноблокаторами. Ацетазоламид усиливает действие эфедрина.
Повышает концентрацию в плазме крови карбамазепина, недеполяризующих миорелаксантов.
Ацетазоламид может повышать концентрацию циклоспорина.
Увеличивает выведение лития.
Ацетазоламид может снижать антисептическое действие метенамина на мочевыводящие пути.
Одновременное использование ацетазоламида и натрия гидрокарбоната увеличивает риск формирования камней в почках.
Одновременное применение ацетазоламида с другими ингибиторами карбоангидразы не рекомендуется из-за возможных аддитивных эффектов.
При совместном применении ацетазоламида с метенамином существует риск образования конкрементов в моче.
Были отдельные сообщения о снижении содержания примидона в плазме крови при одновременном применении с ацетазоламидом.
Передозировка
Симптомы передозировки не описаны. Вероятными симптомами передозировки могут быть нарушения водно-электролитного баланса, метаболический ацидоз, а также нарушения со стороны центральной нервной системы.
Лечение: специфического антидота не существует. Рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Следует контролировать содержание электролитов в плазме крови, особенно калия, натрия, а также pH крови. В случае метаболического ацидоза применяется гидрокарбонат натрия. Ацетазоламид выводится с помощью гемодиализа.
Список литературы (источники):
- Государственный реестр лекарственных средств
- Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
- Международная классификация болезней (МКБ-10)
- Официальная инструкция от производителя
Диакарб инструкция по применению
Асанова Наталья Геннадьевна
06 марта 2023
ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ВОЗМОЖНЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА.
Автор статьи
Асанова Наталья Геннадьевна
,
Профессия: провизор
Название вуза: Иркутский государственный медицинский университет
Специальность: фармация
Стаж работы: 30 лет
Диплом о фармацевтическом образовании: 587802
Места работы: контрольно-аналитическая лаборатория, фарминспектор аптек и ЛПУ, компания «ПРОТЕК», провизор сервиса Мегаптека
Все авторы
Содержание
- Диакарб: РЛС
- Диакарб: действующее вещество
- Таблетки Диакарб: для чего назначают?
- Диакарб: противопоказания
- Диакарб: дозировка
- Диакарб: побочные действия
- Диакарб и алкоголь совместимость
- Краткое содержание
Переоценить значение воды для человека сложно. Вода — источник жизни. Ни одна клетка живого организма не может существовать без нее. Но врачи предупреждают: избыток воды не менее вреден, чем ее дефицит.
Большое количество воды в организме приводит к отекам и низкому содержанию натрия в крови. Отеки нарушают кровоснабжение органов, они начинают испытывать кислородное голодание. Гипонатриемия приводит к поступлению большего количества воды в клетки мозга, что ведет к головокружениям, потере сознания и самому опасному последствию — отеку мозга и легких.
При задержке и накоплении жидкости в организме назначают препараты-диуретики. Об одном из них рассказывает провизор Наталья Асанова. Это таблетки Диакарб. Узнаем, что входит в состав средства, для чего препарат назначают, есть ли у него противопоказания и побочные действия.
Диакарб: РЛС
Регистр лекарственных средств России информирует, что препарат Диакарб относится к фармакологической группе «Диуретики», имеет одну лекарственную форму «таблетки» и выпускается двумя производителями: Акрихин (Россия) и Польфарма С.А. (Польша).
Диакарб: действующее вещество
Действующее вещество в Диакарбе (или МНН — международное непатентованное наименование) — ацетазоламид. Таблетки Диакарб при приеме внутрь ингибируют синтез угольной кислоты в нефронах и повышает выведение почками воды и ионов натрия.
Таблетки Диакарб: для чего назначают?
Диакарб — мочегонные таблетки. Применяется для выведения с мочой лишней жидкости из тканей и полостей организма. Применение препарата обусловлено воздействием на сосуды головного мозга, нефроны почек и ресничное тело глаза. Показания для назначения Диакарба:
- слабые или умеренные отеки
- купирование острого повышения внутриглазного давления
- лечение глаукомы в комплексной терапии
- подготовка перед операцией по поводу глаукомы
- эпилепсия (в комплексе с противоэпилептическими средствами)
- острая «высотная» гипоксия для сокращения времени акклиматизации
- внутричерепное повышенное давление (в комплексной терапии)
Диакарб назначают при сотрясении головного мозга и черепно-мозговых травмах, сопровождающихся нарушениями крово— и лимфообращения в отделах центральной нервной системы.
Диакарб: противопоказания
Диакарб запрещен при следующих состояниях:
- острая почечная недостаточность
- появление в крови токсичных продуктов обмена веществ, которые в норме выводятся почками
- печеночная недостаточность
- пониженные концентрации ионов натрия и калия в крови
- сдвиг кислотно-щелочного равновесия в плазме крови
- недостаточность функций надпочечников
- болезнь Аддисона
- декомпенсированный сахарный диабет;
- I триместр беременности и лактация
- индивидуальная непереносимость ацетазоламида и сульфонамидов
- детский возраст до 3 лет
Диакарб: дозировка
Таблетки Диакарб выпускают в дозировке 250 мг. Разовая и суточная доза, а также схема приема зависит от заболевания. Препарат назначает врач, который и определяет порядок применения и продолжительность лечения. Как правило, в ходе терапии Диакарбом делают через 3-4 дня перерыв на один день.
Как принимать Диакарб — до еды или после — в инструкции не указано. Нет данных и о влиянии еды на усвояемость лекарства. Врачи в этом случае рекомендуют пить таблетки за 60 мин до еды или спустя 2 час после нее.
При длительном лечении Диакарбом обязателен прием калийсодержащих препаратов и соблюдение калийсберегающей диеты. Среди диуретиков есть калийсберегающие, например, Верошпирон. Но решить, Верошпирон или Диакарб — что лучше для конкретного пациента, может только лечащий врач.
Диакарб: побочные действия
Помимо полезных свойств, Диакарб оказывает побочные эффекты. Самые частые из них:
- снижение аппетита и изменения вкуса
- нарушения кислотно-щелочного равновесия в крови (их можно подкорректировать приемом бикарбоната натрия)
- головокружение
- ощущение «покалывания» в конечностях
- усталость
Диакарб и алкоголь совместимость
Официальная инструкция не содержит информации о совместимости диуретика и этилового спирта. Согласно общим врачебным рекомендациям следует воздержаться от употребления алкоголя во время приема таблеток Диакарб.
Краткое содержание
- Согласно РЛС Диакарб выпускается в лекарственной форме «таблетки» двумя производителями: Акрихин (Россия) и Польфарма С.А. (Польша).
- Действующее вещество в Диакарбе (МНН) — ацетазоламид.
- Диакарб применяется для выведения с мочой лишней жидкости из тканей и полостей организма.
- У Диакарба много противопоказаний, среди которых детский возраст до 3 лет, I триместр беременности и лактация, почечная и печеночная недостаточность.
- Дозировки и схема приема зависит от заболевания и назначается лечащим врачом. В инструкции не указано, как принимать Диакарб: до или после еды, поэтому лучше пить таблетки за 60 мин до еды или через 2 часа после.
- Самые частые побочные эффекты Диакарба: снижение аппетита и изменения вкуса,
- головокружение, ощущение «покалывания» в конечностях, усталость, ацидоз.
- Согласно общим врачебным рекомендациям следует воздержаться от употребления алкоголя во время приема таблеток Диакарб.
Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Остались вопросы? Задайте их в комментариях ниже – наши эксперты ответят вам. Там же вы можете поделиться своим опытом с другими читателями Мегасоветов.
от 246 ₽
Диакарб (Ацетазоламид)
МНН: Ацетазоламид
Производитель: Фармацевтический завод «Польфарма» АО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Acetazolamide
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№026251
Информация о регистрации в РК:
10.09.2024 — 10.09.2029
- русский
- қазақша
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое наименование
Диакарб
Международное непатентованное название
Ацетазоламид
Лекарственная
форма, дозировка
Таблетки,
250 мг
Фармакотерапевтическая группа
Органы
чувств. Офтальмологические препараты. Противоглаукомные препараты и
миотики. Ингибиторы карбоангидразы. Ацетазоламид.
Код
АТХ S01EC01
Показания к применению
Ацетазоламид
является специфическим ингибитором фермента карбоангидразы.
Используется в качестве дополнительного средства при лечении:
-
Глаукомы:
Таблетки
Диакарб используются при лечении глаукомы (хронической простой
(открытоугольной) глаукомы, вторичной глаукомы и в предоперационном
периоде острой закрытоугольной глаукомы при откладывании операции в
связи с необходимостью снижения внутриглазного давления), так как он
влияет на приток жидкости, снижая количество водянистого секрета.
-
Патологической
задержки жидкости:
Таблетки
Диакарб являются диуретиком, эффект которого основан на влиянии на
обратимую реакцию гидратации диоксида углерода и дегидратации
угольной кислоты в почках. Результатом являются почечные потери HCО3-
ионов,
приводящие к выведению натрия, воды и калия. Таблетки Диакарб могут
быть использованы в сочетании с другими диуретиками, когда целью
является воздействие на различные сегменты нефрона при лечении
состояний с задержкой жидкости.
-
Эпилепсии:
В
сочетании с другими противосудорожными препаратами, наилучшие
результаты были
отмечены при применении ацетазоламида у детей с судорожными
приступами по типу абсансов. Хорошие результаты также были отмечены у
взрослых пациентов и детей с другими типами приступов –
генерализованными судорожными припадками, смешанными типами
приступов, миоклониями и т.п.
Перечень
сведений, необходимых до начала применения
Противопоказания
-
гиперчувствительность
к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ -
аллергия
на сульфаниламиды -
состояния
со сниженной концентрацией натрия и/или калия в крови, тяжелые
заболевания почек и печени или их недостаточность, надпочечниковая
недостаточность и гиперхлоремический ацидоз. Диакарб не следует
использовать у пациентов с циррозом печени, так как это увеличивает
риск печеночной энцефалопатии. -
длительное
применение противопоказано пациентам с хронической не застойной
закрытоугольной глаукомой, так как это может приводить к
анатомическому закрытию угла, в то время как прогрессирование
глаукомы будет замаскировано сниженным внутриглазным давлением
Необходимые
меры предосторожности при применении
Суицидальные
мысли и поведение были отмечены у пациентов, получавших лечение
противосудорожными препаратами, при определенных состояниях.
Мета-анализ рандомизированных плацебо-контролируемых исследований
противосудорожных препаратов также показал небольшое увеличение риска
суицидальных мыслей и поведения. Механизм этого риска не известен и
доступные данные не исключают возможность увеличения риска за счет
ацетазоламида. Таким образом, пациенты должны наблюдаться на предмет
признаков суицидальных мыслей и поведения с применением, при
необходимости, соответствующего лечения. Пациентам (а также
ухаживающим за ними лицам) должно быть сообщено о необходимости
проведения консультации врача при появлении суицидальных мыслей или
поведения.
Увеличение
дозы не приводит к увеличению диуреза и может усиливать сонливость
и/или парестезии.
Увеличение
дозы часто приводит к снижению диуреза. Однако, при определенных
обстоятельствах, очень высокие дозы могут быть применены в сочетании
с другими диуретиками для обеспечения диуреза в случаях полной
рефрактерной недостаточности.
При
продолжительной терапии ацетазоламидом показаны особые меры
осторожности. Следует предупредить пациента о необходимости сообщать
обо всех случаях появления кожных изменений. Рекомендуется проводить
периодическое исследование картины крови и определение уровня
электролитов. В случае тяжелой реакции на сульфонамиды отмечены
редкие случаи смертельного исхода. Внезапное падение уровня форменных
элементов крови или появление токсических кожных изменений должны
быть сигналом к немедленному прекращению лечения ацетазоламидом.
У
пациентов с непроходимостью/обтурацией нижних дыхательных
путей/обтурационным состоянием или эмфиземой легких, у которых
альвеолярная вентиляция может быть снижена, ацетазоламид может
увеличивать ацидоз и поэтому следует применять его с осторожностью.
У
пациентов с мочекаменной болезнью в анамнезе, следует оценить
соотношение пользы от применения препарата к риску дальнейшего
образования камней в почках.
Развитие
генерализованной эритемы на фоне приема лекарственного препарата,
сопровождающейся появлением пустул и лихорадкой, может быть симптомом
острого генерализованного экзантематозного пустулеза (ОГЭП). При
постановке диагноза ОГЭП терапия ацетазоламидом должна быть отменена,
любое последующее назначение ацетазоламида противопоказано.
Сообщалось
о случаях хориоидальной эффузии/отслойки после применения
ацетазоламида. Симптомы включают острое начало ухудшения зрительной
остроты или боли в глазу и могут проявиться в течение нескольких
часов после начала лечения ацетазоламидом. Если подозревается
эффузия/отслоение хориоидеи, применение ацетазоламида должно быть как
можно скорее прекращено.
Взаимодействия
с другими лекарственными препаратами
Ацетазоламид
является производным сульфаниламида. Сульфаниламиды могут усиливать
эффект антагонистов фолиевой кислоты. Также возможно усиление
эффектов гипогликемических препаратов и оральных антикоагулянтов.
Одновременное
применение ацетазоламида и ацетилсалициловой кислоты может привести к
развитию тяжелого ацидоза и усилить токсическое действие высоких доз
салицилатов на нервную систему. Коррекция дозы может быть необходима
при одновременном назначении препарата Диакарб с сердечными
гликозидами и антигипертензивными препаратами.
При
одновременном приеме ацетазоламид изменяет метаболизм фенитоина,
приводя к увеличению его концентрации в сыворотке крови. Тяжелая
остеомаляция была отмечена у нескольких пациентов, принимавших
ацетазоламид в сочетании с другими противосудорожными препаратами.
Поступали
отдельные сообщения о снижении сывороточной концентрации примидона и
увеличении сывороточной концентрации карбамазепина при их
одновременном приеме с ацетазоламидом.
Из-за
возможного аддитивного действия, одновременное использование с
другими ингибиторами карбоангидразы не рекомендуется.
Повышая
pH мочи в почечных канальцах, ацетазоламид снижает почечную экскрецию
амфетамина и хинидина, таким образом
усиливая и удлиняя
эффект амфетамина и усиливая эффект хинидина.
Циклоспорин:
ацетазоламид может приводить к увеличению концентрации циклоспорина.
Метенамин:
ацетазоламид может блокировать антисептическое действие метенамина в
мочевыводящих путях.
Литий:
ацетазоламид усиливает экскрецию лития и снижает его уровень в крови.
Бикарбонат
натрия: при
одновременном приеме ацетазоламида и бикарбоната натрия увеличивается
риск формирования конкрементов в почках.
Специальные
предупреждения
Натрий
Препарат
содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия в таблетке, поэтому считается
препаратом свободным от натрия.
Беременность
и период лактации
Сообщалось,
что ацетазоламид проявляет тератогенное и эмбриотоксическое действие
у крыс, мышей, хомяков и кроликов после введения перорально или
парентерально в дозах, в десять раз превышающих рекомендуемые дозы
для человека. Несмотря на то, что фактов, свидетельствующих о таком
действии у человека не имеется, адекватных и хорошо контролируемых
исследований у беременных женщин не проводилось. В этой связи
ацетазоламид в таблетках не следует использовать во время
беременности, особенно в первом триместре.
Ацетазоламид
был обнаружен в небольших количествах в молоке кормящих женщин,
которые принимали таблетки ацетазоламида. Несмотря на то, что
вероятность развития вредных последствий для младенца мала, следует
проявлять крайнюю осторожность при применении ацетазоламида в
таблетках кормящими женщинами.
Особенности
влияния препарата на способность управлять транспортным средством или
потенциально опасными механизмами
Увеличение
дозы не приводит к увеличению диуреза, но может усилить вероятность
развития сонливости и/или парестезии. Реже сообщалось об усталости,
головокружении и атаксии. У небольшого числа пациентов с отеком
вследствие цирроза печени наблюдалась дезориентация. Такие случаи
требуют тщательного наблюдения. Также имелись сообщения о
транзиторной миопии. Эти состояния полностью исчезали при снижении
дозы или отмене препарата.
Рекомендации
по применению
Режим
дозирования
Режим
дозирования
-
Глаукома
(простая острая застойная и вторичная):
Взрослые:
250-1000 мг (1-4 таблетки) в течение 24 часов, обычно с разделением
на несколько приемов при суточной дозе более 250 мг.
-
Патологическая
задержка жидкости:
застойная сердечная недостаточность, отеки, связанные с приемом
лекарственных препаратов:
Взрослые:
При использовании в качестве диуретика начальная доза составляет
250 мг (1 таблетка) однократно утром. Если после начального
ответа отеки у пациента сохраняются, то увеличивать дозу не следует и
необходимо пропустить один день приема, что позволит почкам
восстановиться. Наилучшие результаты чаще всего отмечаются в режиме
приема 250 мг (1 таблетка) ежедневно в течение двух дней с
последующим перерывом на один день и повторным приемом, либо просто
приемом таблеток Диакарб через день. Применение таблеток Диакарб не
устраняет потребность в дополнительном лечении, например, приеме
дигиталиса, постельном режиме и ограничении потребления соли при
застойной сердечной недостаточности, а также адекватного приема
микроэлементов, таких как калий, при отеках, вызванных лекарственными
препаратами.
При
задержке жидкости, связанной с предменструальным синдромом, показано
применение в однократной суточной дозе 250 мг (1 таблетка).
-
Эпилепсия:
Взрослые:
250-1000 мг (1-4 таблетки) в сутки с делением дозы на несколько
приемов.
Дети:
8-30 мг/кг в сутки с делением дозы на несколько приемов и не превышая
суточной дозы 3 таблеток (750 мг).
Переход
с другого препарата следует осуществлять ступенчато.
Пациенты
пожилого возраста:
Диакарб
следует использовать с особой осторожностью у пациентов пожилого
возраста или тех с обструкцией мочевыводящих путей или нарушениями,
приводящими к нарушению их электролитного баланса, или с дисфункцией
печени.
Метод
и путь введения
Препарат
принимают внутрь.
Меры,
которые необходимо принять в случае передозировки
Специфического
антидота не существует. Рекомендована поддерживающая терапия с
коррекцией баланса электролитов и жидкости. Увеличить потребление
жидкости.
Меры,
необходимые при пропуске одной или нескольких доз лекарственного
препарата
При
пропуске очередной дозы препарата следует принять ее как можно
скорее. Если до приема очередной дозы осталось немного времени,
следует принять ее в запланированное
время. Не следует принимать двойную дозу препарата, чтобы
скомпенсировать пропущенную.
Обратитесь
к врачу или фармацевту за советом прежде, чем применять лекарственный
препарат
Описание
нежелательных реакций, которые
проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует
принять в этом случае
Частота
неизвестна (не
может быть определена на основании доступных данных):
-
тромбоцитопения,
лейкопения, апластическая анемия, миелосупрессия, панцитопения,
агранулоцитоз**** -
метаболический
ацидоз, электролитные нарушения*, жажда** -
депрессия,
раздражительность, снижение либидо, спутанность сознания -
парестезия,
в частности ощущение «покалывания» в конечностях,
головокружение, головная боль, сонливость, судороги, периферический
парез -
транзиторная
миопия***,
хориоидальная
эффузия/отслойка, нарушение
слуха и звон в ушах -
мелена,
нарушение вкусовых ощущений, тошнота, рвота, диарея -
фульминантный
некроз печени****,
гепатит или холестатическая желтуха -
крапивница,
сыпь (включая многоформную эритему, синдром Стивенса-Джонсона,
токсический эпидермальный некролиз)****,
тромбоцитарная пурпура, фотосенсибилизация, острый генерализованный
экзантематозный пустулез (ОГЭП) -
гематурия,
кристаллурия****,
почечная и мочеточниковая колика****,
поражение почек, почечная недостаточность, образование конкрементов
в почках****,
глюкозурия, полиурия -
лихорадка****,
усталость, анафилаксия****,
приливы -
нарушение
функции печени.
*
Во время длительной терапии иногда может возникать метаболический
ацидоз и электролитные нарушения. Как правило, их можно купировать
введением бикарбоната.
**
Нежелательные реакции при краткосрочной терапии обычно являются
несерьезными.
***
Это нарушение неизменно проходит при снижении дозы или отмене
препарата.
****
Ацетазоламид является производным сульфаниламида, и поэтому иногда
сообщалось о некоторых нежелательных реакциях, подобных тем, которые
вызываются сульфаниламидами.
При
возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к
медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в
информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на
лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности
лекарственных препаратов
РГП
на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и
медицинских изделий» Комитет медицинского и фармацевтического
контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан
http://www.ndda.kz
Дополнительные
сведения
Состав
лекарственного препарата
Одна
таблетка содержит
активное
вещество:
ацетазоламид 250 мг
вспомогательные
вещества:
целлюлоза микрокристаллическая (тип 101, 102); повидон (К-25);
кремния диоксид коллоидный, безводный; натрия кроскармеллоза; магния
стеарат.
Описание
внешнего вида, запаха, вкуса
Таблетки
белого цвета, круглые, двояковыпуклые.
Форма выпуска и упаковка
По
10 таблеток в контурную ячейковую упаковку, из пленки
поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 3 контурных ячейковых
упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском
и русском языках помещают в картонную пачку.
Срок хранения
5
лет
Не
применять по истечении срока годности.
Условия хранения
Хранить
в оригинальной упаковке для защиты от света, при температуре не выше
25°С.
Хранить
в недоступном для детей месте!
Условия отпуска из аптек
По
рецепту
Сведения
о производителе
Фармацевтический
завод «Польфарма» АО
ул.
Пельплиньска 19, 83-200 Старогард Гданьски, Польша
Номер
телефона:
+48 58 5631600
Номер
факса: +48 58 5622353
Адрес
электронной почты: phv@polpharma.com
Держатель
регистрационного удостоверения
АО
«Химфарм», Республика Казахстан, г. Шымкент, ул.
Рашидова, 81
Номер
телефона: +7 7252 (610151)
Номер
автоответчика: +7 7252 (561342)
Адрес
электронной почты: infomed@santo.kz
Наименование,
адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта)
организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии
(предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и
ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью
лекарственного средства
АО
«Химфарм», Республика Казахстан, г. Шымкент, ул.
Рашидова, 81
Номер
телефона: +7 7252 (610150)
Номер
автоответчика: +7 7252 (561342)
Адрес
электронной почты: complaints@santo.kz;
phv@santo.kz
| Диакарб_ЛВ_каз_ГМ_ЗГЖ.docx | 0.07 кб |
| PIL_Diacarb_2024_05KZ_ru.docx | 0.05 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники