Динисорб — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛСР-003821/08
Торговое наименование препарата
Динисорб
Международное непатентованное наименование
Изосорбида динитрат
Лекарственная форма
концентрат для приготовления раствора для инфузий
Состав
1 мл раствора содержит активного вещества изосорбида динитрата — 1 мг; вспомогательные вещества — 0,9 % раствор натрия хлорида в воде для инъекций.
Описание
Прозрачная, бесцветная или со слегка желтоватым оттенком жидкость без запаха.
Фармакотерапевтическая группа
вазодилатирующее средство — нитрат
Код АТХ
C05AE02
Фармакодинамика:
Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Антиангинальное средство. Механизм действия связан с высвобождением активного вещества оксида азота в гладкой мускулатуре сосудов. Оксид азота вызывает активацию гуанилатциклазы и повышает уровень цГМФ, что приводит к расслаблению гладких мышц. Артериолы и прекапиллярные сфинктеры расслабляются в меньшей степени, чем крупные артерии и вены. Это частично обусловлено рефлекторными реакциями, а также менее интенсивным образованием оксида азота из молекул активного вещества в стенках артериол. Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение общего периферического сосудистого сопротивления), а также с непосредственным коронарорасширяющим действием. Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в «малом» круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровоснабжением.
Повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с ишемической болезнью сердца, стенокардией.
Фармакокинетика:
Поскольку раствор Динисорба применяется внутривенно, то отсутствует эффект «первого прохождения» через печень.
Метаболизируется в печени с образованием 2-х активных метаболитов. Выводится почками почти полностью в виде метаболитов изосорбида-5-мононитрата (75-85 %) с периодом полувыведения 5 ч и изосорбида-2-мононитрата (15-25 %) с периодом полувыведения 2,5 ч. Период полувыведения изосорбида динитрата , введенного внутривенно, составляет 20 мин.
Показания:
Острая левожелудочковая недостаточность, острый инфаркт миокарда (без выраженной артериальной гипотензии), стенокардия с подтвержденным спазмом, нестабильная стенокардия, контроль артериального давления при его повышении перед и во время хирургических операций, особенно в сердечно-сосудистой хирургии.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к изосорбиду динитрату, другим нитросоединениям или другим компонентам препарата, выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление (АД) менее 100 мм рт. ст., диастолическое АД менее 60 мм рт. ст.), острое нарушение кровообращения (коллапс, шок), кардиогенный шок, токсический отек легких, геморрагический инсульт, глаукома (риск повышения внутриглазного давления), тяжелая анемия, тиреотоксикоз, тяжелая хроническая сердечная недостаточность, печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии), одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы типа 5 (такие как силденафил, варденафил или тадалафил), поскольку они потенцируют гипотензивное действие нитратов, черепно-мозговая травма, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).
С осторожностью:
— при гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, констриктивном перикардите и тампонаде сердца;
— при остром инфаркте миокарда со сниженным давлением наполнения левого желудочка (необходимо избегать снижения систолического артериального давления до 90 мм рт.ст.);
— при аортальном и/или митральном стенозе;
— при склонности к ортостатическим реакциям (резкое снижение артериального давления при изменении положения тела);
— при заболеваниях, которые сопровождаются повышением внутричерепного давления (в анамнезе повышение давления при введении в вену нитроглицерина (химически родственного вещества) в больших дозах);
— анемия.
Беременность и лактация:
Применение Динисорба при беременности и в период лактации возможно только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает риск для плода и/или ребенка.
Способ применения и дозы:
Дозировка устанавливается индивидуально в соответствии с клиническим состоянием пациента и показателями гемодинамики.
Вводят в вену медленно. Рекомендуемая начальная доза от 1-2 мг/час. в зависимости от реакции больного (при условии мониторирования АД, ЧСС, электрокардиограммы и диуреза). Максимальная доза — 8-10 мг/час.
Для пациентов с сердечной недостаточностью, как правило, требуются повышенные дозы — в отдельных случаях до 50 мг/час. Средняя доза составляет приблизительно 7,5 мг/час. Пациентам, которые раньше принимали органические нитраты (например, изосорбида динитрат, изосорбида-5-мононитрат) можно вводить более высокую дозу для достижения желаемого гемодинамического действия. Максимальная доза 120 мг.
Предварительно 0,5-1,0 мл Динисорба разводят в 10-20 мл физиологического раствора натрия хлорида.
Побочные эффекты:
Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, головная боль («нитратная»), тахикардия, преходящая гиперемия кожи лица, ощущение жара, снижение АД, в отдельных случаях — усиление приступов стенокардии (парадоксальная реакция), коллапс.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, появление ощущения легкого жжения языка, сухость во рту.
Со стороны центральной нервной системы: сонливость, нечеткость зрения; редко — ишемия мозга.
Аллергические реакции: возможна кожная сыпь.
Прочие: возможно развитие толерантности (в том числе перекрестной к другим нитратам,) эксфолиативный дерматит.
Передозировка:
Симптомы: снижение АД (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.), коллапс, обморок, головная боль, головокружение, сердцебиение, зрительные расстройства, гипертермия, судороги, гиперемия кожи, повышенное потоотделение, тошнота, рвота, диарея, при применении высоких доз изосорбида динитрата — метгемоглобинемия (цианоз, аноксия), гиперпноэ, диспноэ, брадикардия, повышение внутричерепного давления, паралич, кома.
Лечение: прекращают дальнейшее введение препарата. Следует опустить изголовье кровати и приподнять ноги больного. Как правило, АД при этом нормализуется в течение 15-20 мин после прекращения введения препарата.
В случае тяжелой артериальной гипотензии и/или шока, должно быть произведено возмещение объема циркулирующей крови. В исключительных случаях, для поддержания кровообращения можно ввести норэпинефрин (норадреналин) и/или допамин.
Введение эпинефрина (адреналина) и родственных ему соединений противопоказано!
При метгемоглобинемии в зависимости от степени тяжести рекомендуются следующие антидоты:
1. Аскорбиновая кислота: 1,0 г перорально или в виде натриевой соли внутривенно.
2. Оксигенотерапия, гемодиализ, обменное переливание крови.
Взаимодействие:
Фармакодинамическое: под влиянием бета-адреностимуляторов, альфа-адреноблокато- ров (празозин, дигидроэрготамин и др.) возможно снижение выраженности антиангинального эффекта изосорбида динитрата (тахикардия и чрезмерное снижение АД).
При комбинации амиодарона, пропранолола, блокаторов «медленных» кальциевых каналов (БМКК) (верапамил, нифедипин и др.), ацетилсалициловой кислоты и изосорбида динитрата возможно усиление антиангинального эффекта. При совместном применении изосорбида динитрата с гипотензивными лекарственными средствами, вазодилататорами, антипсихотическими средствами (нейролептиками), трициклическими антидепрес-сантами, прокаинамидом, этанолом, хинидином, бета-адреноблокаторами, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, дигидроэрготамином и ингибиторами фосфодиэстеразы типа 5 возможно усиление гипотензивного эффекта.
Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении сапроптерина, являющегося коферментом синтетазы оксида азота, со всеми вазодилатирующими средствами, действие которых связано с оксидом азота, включая классические донаторы оксида азота (например, нитроглицерин, изосорбида динитрат, изосорбида мононитрат, нитропруссид натрия, молсидомин) и др.
Особые указания:
Не эффективен при сердечной недостаточности, обусловленной тампонадой сердца и токсическим отеком легкого.
Избегать резкой отмены препарата, дозу снижать постепенно. Необходим контроль АД и частоты сердечных сокращений (ЧСС).
В случае выпадения кристаллов (помутнения) препарат использовать не рекомендуется.
Форма выпуска/дозировка:
Концентрат для приготовления раствора для инфузий.
Упаковка:
По 10 мл (1 мг/мл) в ампулах. 5 ампул в контурной ячейковой упаковке. 2 контурных ячейковых упаковки с инструкцией по применению в пачке картонной.
Условия хранения:
При температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
5 лет. Не применять после истечения срока годности!
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Федеральное государственное бюджетное учреждение «Российский кардиологический научно-производственный комплекс» Министерства здравоохранения Российской Федерации — Экспериментальное производство медико-биологических препаратов, 121552, г. Москва, ул. 3-я Черепковская, д. 15 А, стр. 24, 25, 48, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
Федеральное государственное бюджетное учреждение «Российский кардиологический научно-производственный комплекс» Министерства здравоохранения Российской Федерации — Экспериментальное производство медико-биологических препаратов
*Цены в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Динисорб (Dinisorb)
💊 Состав препарата Динисорб
✅ Применение препарата Динисорб
Препарат отпускается по рецепту
Входит в список «Жизненно необходимых и важнейших лекарственных
препаратов»
Температура хранения: от 2 до 30 °С
Описание активных компонентов препарата
Динисорб
(Dinisorb)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.02.13
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
C01DA08
(Изосорбида динитрат)
Лекарственная форма
|
Препарат отпускается по рецепту |
Динисорб |
Концентрат для приготовления раствора для инфузий 10 мг/10 мл: амп. 10 шт. рег. №: ЛСР-003821/08 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Динисорб
10 мл — ампулы (5) — упаковки контурные (2) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Антиангинальное средство. Механизм действия связан с высвобождением активного вещества оксида азота в гладкой мускулатуре сосудов. Оксид азота вызывает активацию гуанилатциклазы и повышает уровень цГМФ, что в конечном счете приводит к расслаблению гладких мышц. Под влиянием изосорбида динитрата артериолы и прекапиллярные сфинктеры расслабляются в меньшей степени, чем крупные артерии и вены. Это частично обусловлено рефлекторными реакциями, а также менее интенсивным образованием оксида азота из молекул активного вещества в стенках артериол.
Действие изосорбида динитрата связано главным образом с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС), а также с непосредственным коронарорасширяющим действием. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровоснабжением.
Повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с ИБС, стенокардией. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения.
Фармакокинетика
При приеме внутрь после всасывания из ЖКТ изосорбид динитрат подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. Cmax в плазме крови достигается через 1 ч. При буккальном применении изосорбид динитрат быстро всасывается, Cmax активного вещества в плазме достигается через 5-6 мин.
Метаболизируется с образованием активного метаболита изосорбида-5-мононитрата, T1/2 которого составляет 5 ч, а также изосорбида-2-мононитрата с T1/2 2.5 ч.
T1/2 изосорбида динитрата, в зависимости от применяемой лекарственной формы, варьирует от 20 мин до 4 ч. Выводится почками и через кишечник.
Показания активных веществ препарата
Динисорб
Для приема внутрь: длительное лечение ИБС (профилактика приступов стенокардии); вторичная профилактика инфаркта миокарда и лечение при сохраняющейся стенокардии (в составе комбинированной терапии); длительное лечение тяжелой хронической сердечной недостаточности (в составе комбинированной терапии с сердечными гликозидами, диуретиками, ингибиторами АПФ).
Для впрыскивания в полость рта: купирование приступов стенокардии; профилактика приступов стенокардии (в т.ч. перед физической или эмоциональной нагрузкой); острый инфаркт миокарда; острая левожелудочковая недостаточность.
Для в/в введения: стенокардия (нестабильная и вазоспастическая); острый инфаркт миокарда; острая левожелудочковая недостаточность.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Применяют внутрь, в/в, для впрыскивании в полость рта. Дозы, метод и схему применения, длительность лечения устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и клинической ситуации.
Побочное действие
Со стороны нервной системы: очень часто — головная боль; часто — сонливость, головокружение; при впрыскивании в полость рта — заторможенность (особенно в начале лечения), ишемия мозга.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — тахикардия, ортостатическая гипотензия; нечасто — «парадоксальное» усиления приступов стенокардии; коллапс (иногда сопровождающийся брадиаритмией и обмороком); частота неизвестна — выраженное снижение АД.
Со стороны пищеварительной системы: часто — жжение языка (при впрыскивании в полость рта); нечасто — тошнота, рвота; очень редко — изжога; частота неизвестна — сухость слизистой оболочки полости рта (при впрыскивании в полость рта).
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожные аллергические реакции (в том числе сыпь), «приливы» крови к коже лица; очень редко — ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона; частота неизвестна — эксфолиативный дерматит.
Общие нарушения: часто — астения, развитие толерантности (в т.ч. перекрестной к другим нитратам). Для предотвращения развития толерантности следует избегать непрерывного применения высоких доз изосорбида динитрата.
Длительное применение изосорбида динитрата может вызывать преходящую гипоксемию вследствие относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные участки (у пациентов с ИБС — может приводить к гипоксии миокарда).
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к изосорбида динитрату, другим нитратам; острое нарушение кровообращения (шок, коллапс); кардиогенный шок (если не проводятся мероприятия по поддержанию конечного диастолического давления); гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; констриктивный перикардит; тампонада сердца; тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт.ст.); тяжелая гиповолемия; тяжелая анемия; тяжелый аортальный и субаортальный стеноз, тяжелый митральный стеноз; одновременный прием ингибиторов ФДЭ5 ( в т.ч. силденафила, варденафила, тадалафила); одновременный прием со стимулятором растворимой гуанилатциклазы риоцигуатом; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); черепно-мозговая травма, кровоизлияние в мозг; повышенное внутриглазное давление, в т.ч. закрытоугольная глаукома (для в/в введения).
С осторожностью: низкое давление наполнения левого желудочка, в т.ч. при остром инфаркте миокарда, нарушении функции левого желудочка (например, при левожелудочковой недостаточности); аортальный и/или митральный стеноз легкой и умеренной степени; заболевания, сопровождающиеся повышенным внутричерепным давлением; кровоизлияние в мозг; повышенное внутриглазное давление, в т.ч. закрытоугольная глаукома; тенденция к ортостатическим нарушениям сосудистой регуляции, тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность, гипотиреоз, недостаточное и неполноценное питание; беременность, период грудного вскармливания; пожилой возраст (для впрыскивания в полость рта).
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение изосорбида динитрата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует применять у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует применять у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.
Применение у детей
Изосорбида динитрат противопоказан к применению у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью применяют у пожилых пациентов.
Особые указания
В ходе терапии изосорбида динитратом необходим контроль показателей сердечно-сосудистой системы и других жизненно важных органов.
При остром инфаркте миокарда или острой сердечной недостаточности изосорбида динитрат следует применять только при условии тщательного клинического наблюдения за пациентом.
В/в введение изосорбида динитрата следует проводить только в стационарных условиях под постоянным контролем показателей сердечно-сосудистой системы. В зависимости от вида и тяжести заболевания, дополнительно к обычному обследованию (симптомы, АД, ЧСС, диурез), проводят инвазивные процедуры для определения гемодинамических параметров.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения изосорбида динитратом не рекомендуется водить транспортные средства и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с адсорбентами, вяжущими и обволакивающими средствами уменьшается абсорбция изосорбида динитрата.
При одновременном применении антигипертензивных средств, периферических вазодилататоров, блокаторов кальциевых каналов, бета-адреноблокаторов, антипсихотических средств (нейролептиков), трициклических антидепрессантов, ингибиторов ФДЭ, этанола возможно усиление гипотензивного эффекта.
При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможны нарушения памяти и внимания у пациентов пожилого возраста.
При одновременном применении с симпатомиметическими средствами возможно снижение антиангинального эффекта изосорбида динитрата.
При одновременном применении с дигидроэрготамином возможно повышение концентрации и усиление действия дигидроэрготамина.
При одновременном применении с норэпинефрином уменьшается терапевтическое действие норэпинефрина.
При одновременном применении изосорбида динитрата и ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (в т.ч. силденафил, тадалафил, варденафил) возникает риск развития тяжелой артериальной гипотензии и инфаркта миокарда.
Одновременное применение изосорбида динитрата со стимулятором растворимой гуанилатциклазы риоцигуатом может вызвать развитие артериальной гипотензии.
Адрес производителя
| РОССИЙСКИЙ КАРДИОЛОГИЧЕСКИЙ НПК ФГУ РОСМЕДТЕХНОЛОГИЙ — ЭКСПЕРИМЕНТАЛЬНОЕ ПРОИЗВОДСТВО МЕДИКО — БИОЛОГИЧЕСКИХ ПРЕПАРАТОВ |
Россия |
121552, г. Москва, ул. Черепковская 3-я, д. 15А, стр. 24, стр. 25, стр. 48 |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Динисорб® (концентрат для приготовления раствора для инфузий, 1 мг/мл), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛСР-003821/08
Дата последнего изменения: 13.04.2023
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Лекарственная форма
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакокинетика
- Фармакодинамика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Производитель
- Аналоги (синонимы) препарата Динисорб®
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Концентрат
для приготовления раствора для инфузий.
Состав
Действующее вещество:
Изосорбида
динитрат — 1,0 мг;
Вспомогательные вещества:
Натрия
хлорид — 9,0 мг, вода для инъекций — до 1 мл.
Описание лекарственной формы
Прозрачная
бесцветная или со слегка желтоватым оттенком жидкость без запаха.
Фармакокинетика
Метаболизм
Поскольку
препарат применяется внутривенно, то отсутствует эффект «первичного
прохождения» через печень.
Изосорбида
динитрат метаболизируется благодаря участию ферментной системы глютатион‑S‑трансферазы.
Активные метаболиты, образующиеся при отщеплении нитрогруппы, изосорбида‑2‑нитрат
(15–25%) и изосорбида‑5‑нитрат (75–85%), имеют периоды
полувыведения от 1,5 до 2 часов и от 4 до 6 часов соответственно.
Период полувыведения изосорбида динитрата, введенного внутривенно, составляет
20 мин.
Фармакодинамика
Изосорбида
динитрат — периферический вазодилататор, влияющий преимущественно на венозные
сосуды. Оказывает антиангинальное действие, вызывает гипотензивный эффект.
Механизм действия связан с высвобождением оксида азота (эндотелиального
релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию
внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является повышение содержания
циклического гуанозинмонофосфата (медиатор вазодилатации), что, в конечном
счете, приводит к расслаблению гладких мышц сосудов.
Изосорбида
динитрат действует на периферические артерии и вены. Расслабление вен приводит
к снижению венозного возврата к сердцу (преднагрузка), что снижает давление
наполнения левого желудочка. Также происходит (хотя и в меньшей степени)
расширение артериальных сосудов, что сопровождается снижением артериального
давления (АД), уменьшением общего периферического сосудистого сопротивления
(постнагрузка).
Снижение
пред‑ и постнагрузки приводит к снижению потребления кислорода миокардом.
Способствует
перераспределению коронарного кровотока в пользу субэндокардиальных зон,
особенно при атеросклерозе коронарных артерий (преимущественно крупных).
Вазодилатация
коллатеральных артерий может улучшать кровоснабжение миокарда.
Купирует
коронароспазм; улучшает гемодинамику у пациентов с хронической сердечной
недостаточностью как в покое, так и при физической нагрузке.
Снижая
потребление кислорода миокардом и улучшая доставку кислорода к ишемизированным
участкам, уменьшает зону повреждения миокарда, расслабляет также гладкие мышцы
бронхов, желудочно-кишечного тракта, желче‑ и мочевыводящих путей.
Снижает
приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге
кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких.
Расширяет
сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться
головной болью.
Как
и к другим нитратам, развивается перекрестная толерантность. После отмены
(перерыва в лечении) чувствительность к нему быстро восстанавливается.
Показания
—
Стенокардия
(нестабильная и вазоспастическая);
—
острый инфаркт
миокарда;
—
острая
левожелудочковая недостаточность.
Противопоказания
—
Повышенная
чувствительность к изосорбида динитрату, другим нитросоединениям или другим
компонентам препарата;
—
острое нарушение
кровообращения (шок, сосудистый коллапс);
—
кардиогенный шок
(за исключением случаев, когда при помощи соответствующих мероприятий
поддерживают достаточное конечно-диастолическое давление);
—
гипертрофическая
обструктивная кардиомиопатия;
—
констриктивный
перикардит;
—
тампонада
сердца;
—
тяжелая
артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже
90 мм рт. ст.);
—
тяжелая
гиповолемия;
—
тяжелая анемия;
—
тяжелый
аортальный и субаортальный стеноз, тяжелый митральный стеноз;
—
одновременный
прием ингибиторов фосфодиэстеразы‑5 (такие как силденафил, варденафил или
тадалафил), поскольку они потенцируют антигипертензивное действие нитратов;
—
одновременный
прием со стимулятором растворимой гуанилатциклазы — риоцигуатом;
—
возраст до
18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены);
—
черепно-мозговая
травма, кровоизлияние в мозг, повышенное внутриглазное давление, в т. ч.
закрытоугольная глаукома.
С осторожностью
—
Низкое давление
наполнения левого желудочка, в т. ч. при остром инфаркте миокарда,
нарушении функции левого желудочка (например, при левожелудочковой
недостаточности);
—
аортальный и/или
митральный стеноз легкой и средней степени;
—
заболевания,
сопровождающиеся повышенным внутричерепным давлением (до настоящего времени
повышение внутричерепного давления наблюдалось только после внутривенного
введения нитроглицерина в высоких дозах);
—
склонность к
ортостатической гипотензии (ортостатическое нарушение регуляции
кровообращения);
—
тяжелая почечная
недостаточность;
—
тяжелая
печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии);
—
гипотиреоз;
—
недостаточное и
неполноценное питание;
—
беременность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Фертильность
Данные
о влиянии препарата на фертильность человека отсутствуют.
Беременность
Адекватных
и хорошо контролируемых исследований безопасности применения изосорбида
динитрата не проведено. В исследованиях репродуктивности, проведенных на крысах
и кроликах в дозах, достигающих уровня материнской токсичности, не было
выявлено признаков вредного воздействия изосорбида динитрата на плод. Поскольку
в исследованиях на животных не всегда удается воспроизвести влияние препарата
на человека, по соображениям безопасности препарат может применяться при
беременности и в период грудного вскармливания только строго по назначению
врача, после тщательной оценки пользы для матери и возможного риска для плода,
поскольку к настоящему времени недостаточно данных о последствиях его
применения у беременных и кормящих матерей.
Период грудного вскармливания
Имеются
сведения о проникновении нитратов в грудное молоко, но точное содержание
изосорбида динитрата в грудном молоке не определялось. Также сообщалось о
возможном риске развития метгемоглобинемии у младенцев, поэтому при
необходимости введения препарата, грудное вскармливание необходимо прекратить.
Способ применения и дозы
Режим
дозирования устанавливается индивидуально в соответствии с клиническим
состоянием пациента и показателями гемодинамики.
Внутривенно
Рекомендуемая
начальная доза препарата от 1–2 мг/час. Максимальная доза препарата
составляет 8–10 мг/час. Для пациентов с сердечной недостаточностью, как
правило, требуются повышенные дозы — до 10 мг/час, в отдельных случаях —
до 50 мг/час. Средняя доза составляет приблизительно 7,5 мг/час.
Пациентам,
которые раньше принимали органические нитраты (например, изосорбида динитрат,
изосорбида‑5‑мононитрат и нитроглицерин) можно вводить более
высокую дозу для достижения желаемого гемодинамического действия.
Препарат
следует вводить в разведенном виде внутривенно с помощью автоматических
инфузионных систем или в неразведенном виде с применением шприцевого
инфузионного насоса в стационарных условиях под постоянным контролем
показателей сердечно-сосудистой системы. В зависимости от вида и тяжести
заболевания, дополнительно к обычному обследованию (симптомы, артериальное
давление, частота сердечных сокращений, диурез), проводят инвазивные процедуры
для определения гемодинамических параметров.
Препарат
совместим с такими инфузионными растворами, применяемыми в стационаре, как
0,9% раствор натрия хлорида, 5–30% раствор декстрозы (глюкозы), раствор
Рингера, растворы, содержащие альбумин. При комбинации с другими инфузионными
растворами следует обращать внимание на информацию соответствующих
производителей об их растворах, а также на совместимость, противопоказания,
побочное действие.
Применение разведенного раствора для инфузий:
—
концентрация
100 мкг/мл (0,01%): 50 мл концентрата Динисорб®
1 мг/мл (5 ампул по 10 мл) необходимы для приготовления
500 мл готового раствора для инфузий;
—
концентрация
200 мкг/мл (0,02%): 100 мл концентрата Динисорб®
1 мг/мл (10 ампул по 10 мл) необходимы для приготовления
500 мл готового раствора для инфузий.
Таблица расчета дозы разведенного раствора для инфузий
|
100 мкг/мл 5 ампул по 10 мл концентрата развести до 500 мл раствора |
Динисорб® Дозировка |
100 мкг/мл 5 ампул по 10 мл концентрата развести до 500 мл раствора |
||
|
Скорость инфузии |
Скорость инфузии |
|||
|
мл/час |
капли/мин |
мг/час |
мл/час |
капли/мин |
|
10 |
3–4 |
1 |
5 |
1–2 |
|
20 |
7 |
2 |
10 |
3 |
|
30 |
10 |
3 |
15 |
5 |
|
40 |
13 |
4 |
20 |
7 |
|
50 |
17 |
5 |
25 |
8 |
|
60 |
20 |
6 |
30 |
10 |
|
70 |
23 |
7 |
35 |
12 |
|
80 |
27 |
8 |
40 |
13 |
|
90 |
30 |
9 |
45 |
15 |
|
100 |
33 |
10 |
50 |
17 |
1 мл
соответствует 20 каплям.
В
зависимости от клинической картины, показателей гемодинамики и ЭКГ лечение
может быть продолжено до 3 и более дней.
Применение у пожилых пациентов
Пожилым
пациентам коррекция дозы не требуется.
Применение у детей
Эффективность
и безопасность изосорбида динитрата у детей не установлены.
Побочные действия
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277
Возможные
побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения
(классификация Всемирной организации здравоохранения): очень часто (более 1/10); часто (более 1/100 и менее 1/10); нечасто (более 1/1000 и менее 1/100); редко (более 1/10000 и менее 1/1000); очень редко (менее 1/10000); частота неизвестна (частота не может быть
оценена по имеющимся данным).
Со стороны центральной нервной системы
Очень часто:
головная боль.
Часто: сонливость,
легкое головокружение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Часто: тахикардия,
ортостатическая гипотензия.
Нечасто:
«парадоксальное» усиление приступов стенокардии, коллапс (иногда
сопровождающийся брадиаритмией и обмороком).
Очень редко:
выраженное снижение АД.
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Нечасто: тошнота, рвота.
Очень редко:
изжога.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Нечасто: кожные
аллергические реакции (в т. ч. сыпь), «приливы» крови к коже лица.
Очень редко:
ангионевротический отек, синдром Стивенса‑Джонсона.
Частота неизвестна:
эксфолиативный дерматит.
Общие нарушения и нарушения в месте введения
Часто: астения.
Прочие
Развитие
толерантности (в т. ч. перекрестной к другим нитратам). Для предотвращения
развития толерантности следует избегать непрерывного применения высоких доз
препарата.
Для
органических нитратов были отмечены случаи развития выраженной артериальной
гипотензии, сопровождающейся тошнотой, рвотой, беспокойством, бледностью и
повышенным потоотделением.
Длительное
применение препарата может вызывать преходящую гипоксемию вследствие
относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные
участки (у пациентов с ишемической болезнью сердца — может приводить к
гипоксии миокарда).
Взаимодействие
Применение
изосорбида динитрата с гипотензивными средствами (например, бета‑адреноблокаторами,
диуретиками, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, ингибиторами
ангиотензинпревращающего фермента), нейролептиками, трициклическими
антидепрессантами, этанолом и этанолсодержащими средствами может привести к
выраженному снижению артериального давления.
Одновременное
применение препарата Динисорб® и ингибиторов фосфодиэстеразы‑5
(в т. ч. силденафилом, тадалафилом, варденафилом) противопоказано в
виду возможности выраженного снижения артериального давления.
Одновременное
применение препарата Динисорб® со стимулятором растворимой
гуанилатциклазы — риоцигуатом — может вызвать развитие артериальной гипотензии.
При
одновременном применении с дигидроэрготамином возможно увеличение концентрации
и усиление действия дигидроэрготамина.
При
совместном применении с амиодароном, пропранололом, блокаторами «медленных»
кальциевых каналов (верапамилом, нифедипином и др.) возможно усиление
антиангинального эффекта.
Изосорбида
динитрат при внутривенном введении ослабляет антикоагулянтный эффект гепарина.
Сапроптерин
— кофактор синтазы оксида азота. Рекомендуется соблюдать осторожность при
одновременном применении сапроптеринсодержащих лекарственных препаратов со
всеми вазодилатирующими средствами действие которых связано с оксидом азота
(NO), включая классических донаторов NO (например, нитроглицерин, изосорбида
динитрат, изосорбида‑5‑мононитрат) и других.
Передозировка
Симптомы
Выраженное
снижение АД с симптомами ортостатической вазодилатации, рефлекторная тахикардия
и головная боль. Может появиться бледность, повышенное потоотделение,
«нитевидный пульс», слабость, головокружение, в т. ч. постуральное,
гиперемия кожи, тошнота, рвота, диарея.
В
высоких дозах (более 20 мг/кг массы тела) возможно появление
метгемоглобинемии, цианоза, тахипноэ, диспноэ из-за образования нитрит-ионов
вследствие метаболизма изосорбида мононитрата, также возможно появление чувства
тревоги, потеря сознания и остановка сердца. Не исключено, что эти симптомы
могут быть вызваны передозировкой изосорбида динитрата.
При
очень высоких дозах препарата может повышаться внутричерепное давление, что
может приводить к церебральным симптомам (головная боль, головокружение,
сонливость).
При
хронической передозировке выявляется повышение метгемоглобина.
Лечение
При
появлении симптомов передозировки введение препарата необходимо прекратить.
При выраженном снижении АД и/или состоянии шока:
придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми ногами и провести
мероприятия по восполнению объема циркулирующей крови; в исключительных случаях
для улучшения кровообращения можно проводить инфузии норэпинефрина
(норадреналина) и/или допамина.
Введение эпинефрина (адреналина) и
родственных ему соединений противопоказано!
При метгемоглобинемии:
аскорбиновая кислота в дозе 1 г внутрь или внутривенно (в форме натриевой
соли); оксигенотерапия, искусственная вентиляция легких, гемодиализ, обменное
переливание крови.
Особые указания
Неотложное
лечение с применением препарата не должно применяться у пациентов, которые
непосредственно перед этим принимали ингибиторы фосфодиэстеразы‑5
(например, силденафил, тадалафил, варденафил, уденафил).
В
ходе терапии препаратом необходим контроль показателей сердечно-сосудистой
системы и других жизненно важных органов.
Концентрат
стерилен, не содержит консервантов, он не рассчитан на многоразовое применение.
Концентрат следует применять сразу после вскрытия.
Для
внутривенного введения раствора для инфузий применяются системы для переливания
крови из полиэтилена, полипропилена и политетрафторэтилена. Инфузионные
материалы из поливинилхлорида или полиуретана снижают эффективность препарата в
результате адсорбции, что приходится восполнять увеличением дозы. Если
используются материалы из поливинилхлорида и/или полиуретана, необходимо
контролировать концентрацию изосорбида динитрата и откорректировать дозу, если
это необходимо.
Пациентам,
соблюдающим диету с ограничением натрия, следует учитывать, что препарат
содержит 0,15 ммоль (3,54 мг) натрия в 1 мл.
Так
как концентрат является перенасыщенным раствором, при его применении в
неразведенном виде может наблюдаться кристаллизация вещества. Несмотря на то,
что в обычных условиях это не влияет на активность, в случае кристаллизации
концентрат в ампулах использовать не рекомендуется.
Влияние на способность управлять
транспортными средствами, механизмами
В
период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и
занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими
повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, в виду того,
что прием препарата может привести к снижению скорости двигательных и
психических реакций.
Форма выпуска
Концентрат
для приготовления раствора для инфузий, 1 мг/мл.
По
10 мл в ампулы бесцветного стекла 1‑го гидролитического класса
с точкой или кольцом надлома. На каждую ампулу наносят этикетку самоклеящуюся.
По
5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки
поливинилхлоридной.
По
2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают
в пачку из картона.
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
При
температуре не выше 30 °C.
Хранить
в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет.
Не
применять по истечении срока годности.
Производитель
Производитель
Федеральное
государственное бюджетное учреждение «Национальный медицинский
исследовательский центр кардиологии» Министерства здравоохранения Российской
Федерации
(ФГБУ
«НМИЦ кардиологии» Минздрава России)
Адрес места производства:
121552,
г. Москва, ул. Черепковская 3‑я, д. 15А, стр. 24, стр. 25, стр. 48
Тел./факс:
(499) 149-02-13
Владелец регистрационного удостоверения/Организация,
принимающая претензии потребителей
ФГБУ
«НМИЦ кардиологии» Минздрава России
121552,
г. Москва, ул. Черепковская 3‑я, д. 15А
Тел./факс:
(499) 149-02-13
Описание проверено
-
Комкова Людмила Александровна
(Провизор)
Опыт работы: более 12 лет
Диакарб: инструкция по применению
Форма выпуска: Таблетки
Цены в аптеках: Минск
13,29 — 21,06 р.
Содержание
- Описание
- Состав
- Фармакотерапевтическая группа
- Фармакологические свойства
- Показания к применению
- Противопоказания
- Предостережения при применении
- Применение во время беременности и в период кормления грудью
- Влияние на способность управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы
- Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия
- Способ применения и дозировка
- Передозировка
- Побочное действие
- Условия хранения
- Срок годности
- Условия отпуска
- Упаковка
Описание
Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые.
Состав
Одна таблетка содержит:
действующее вещество: ацетазоламид 250 мг
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, повидон (К-25), кремния диоксид коллоидный безводный, кроскармеллоза натрия, магния стеарат.
Фармакотерапевтическая группа
Средства для лечения глаукомы и миотики. Ингибиторы карбоангидразы.
Фармакологические свойства
Ацетазоламид является ингибитором карбоангидразы. Механизм этого действия основан на угнетении обмена ионов Na+ на ионы Н+ из угольной кислоты. Карбоангидраза катализирует реакцию, в результате которой образуется угольная кислота. Угнетение активности этого фермента ацетазоламидом тормозит синтез угольной кислоты в проксимальных канальцах. Дефицит угольной кислоты, являющейся источником ионов водорода, приводит к повышенному выведению воды и натрия. Эффектом действия ацетазоламида является увеличение натрийуреза и диуреза. Внепочечное действие ацетазоламида используется для лечения глаукомы.
Ацетазоламид уменьшает продукцию водянистой влаги глаза и, благодаря этому, уменьшает внутриглазное давление.
Ацетазоламид применяется также как вспомогательный препарат для лечения эпилепсии. Угнетение карбоангидразы в центральной нервной системе угнетает нарушенные импульсы нейронов.
Показания к применению
Ацетазоламид является специфическим ингибитором фермента карбоангидразы. Он используется при лечении в качестве дополнительного средства:
• Глаукомы:
Таблетки Диакарб® используются при лечении глаукомы (хронической простой (открытоугольной) глаукомы, вторичной глаукомы и в предоперационном периоде острой закрытоугольной глаукомы при откладывании операции в связи с необходимостью снижения внутриглазного давления), так как он влияет на приток жидкости, снижая количество водянистого секрета.
• Патологической задержки жидкости:
Таблетки Диакарб® являются диуретиком, эффект которого основан на влиянии на обратимую реакцию гидратации диоксида углерода и дегидратации угольной кислоты в почках. Результатом являются почечные потери НСО3- ионов, приводящие к выведению натрия, воды и калия. Таблетки Диакарб® могут быть использованы в сочетании с другими диуретиками, когда целью является воздействие на различные сегменты нефрона при лечении состояний с задержкой жидкости.
• Эпилепсии:
В сочетании с другими противосудорожными препаратами, наилучшие результаты были отмечены при применении ацетазоламида у детей с судорожными приступами по типу абсансов. Хорошие результаты, впрочем, также были отмечены у взрослых пациентов и детей с другими типами приступов – генерализованными судорожными припадками, смешанными типами приступов, миоклониями и т .п.
Цены в аптеках Минск
Диакарб, таблетки, 250 мг ×30
Польфарма фармзавод, Польша • По рецепту
Аналоги
Ацетазоламид-польфарма, таблетки, 250 мг ×30
Польфарма фармзавод, Польша • По рецепту
Диакарб – таблетки для приема внутрь, обладающие мочегонным действием. Применяются в офтальмологии с целью снижения внутриглазного давления, Могут назначаться при отеках внутриглазных структур, включая зрительный нерв.
Состав и форма выпуска
Диакарб – таблетки пероральные белого цвета, округлой формы 250 мг, каждая из которых содержит:
- Основное вещество: ацетазоламид – 250 мг;
- Дополнительные элементы: крахмал картофельный, тальк, натрия гликолат крахмала.
Упаковка. Блистеры ячейковые по 12 таблеток в пачке картонной с инструкцией.
Фармакологические свойства
Диакарб – диуретик, ингибитор карбоангидразы, способный оказывать слабое мочегонное действие вследствие ингибирования фермента карбоангидразы, локализованного в извитом проксимальном канале нефрона. Свойства данного диуретика дают возможность увеличить выведение с мочой калия, натрия и бикарбоната. На процессы выделения хлора и снижения кислотности мочи таблетки Диакарб не влияют. Угнетением карбоангидразы в реснитчатом теле, препарат вызывает уменьшение выработки водянистой влаги, что сопровождается, в свою очередь, снижением показателей внутриглазного давления.
Под влиянием препарата на ферменты карбоангидразы в головном мозге, наблюдается противосудорожный эффект. Кроме того, Диакарб подавляет активность мозговых желудочков со снижением выработки спинномозговой жидкости, что сказывается положительно при повышенном внутричерепном давлении.
Продолжительность действия препарата Диакарб составляет 12 часов. Выводится вещество преимущественно почками в неизмененном виде.
Показания к применению
- Отечный синдром внутренних сред глаза (включая отек диска зрительного нерва);
- Офтальмогипертензия, глаукома;
- Внутричерепная гипертензия, сопровождающаяся офтальмопатией.
Способ применения и дозы
Для купирования отечного синдрома внутренних сред глаза, таблетки Диакарб назначают в дозе 250-375 мг. Максимальный эффект действия препарата наступает спустя 1 или 2 дня. Далее, для предупреждения системного ацидоза, необходимо сделать однодневный перерыв. В период лечения препаратом Диакарб рекомендуется придерживаться бессолевой диеты, принимать калийсодержащие препараты.
При открытоугольной глаукоме взрослая доза Диакарб составляет 250 мг до 4-х раз в сутки. Повышение дозировки диуретика не ведет к повышению терапевтического эффекта.
В терапии вторичной глаукомы, доза препарата, как правило, составляет 250 мг трижды в сутки. Нередко, терапевтический эффект наблюдается и после двух приемов препарата в день.
Для детей при остром приступе глаукомы, дозировка препарата Диакарб рассчитывается в соответствии с массой тела ребенка (10-15 мг/кг). Суточная доза при этом делится на 3 или 4 приема.
При пропуске приема очередной дозы, увеличивать следующую нецелесообразно.
Противопоказания
- Печеночная недостаточность;
- Цирроз печени;
- Острая почечная недостаточность;
- Ацидоз;
- Гипокалиемия;
- Гипокортицизм;
- Болезнь Аддисона;
- Сахарный диабет;
- Уремия;
- Беременность, лактация;
- Индивидуальная непереносимость.
Препарат должен назначаться с осторожностью пациентам с почечными и печеночными отеками, а также принимающим высокие дозы ацетилсалициловой кислоты.
Побочные действия
- Парестезии, судороги, анорексия, шум в ушах, дезориентация, нарушения осязания, сонливость.
- Лейкопения, агранулоцидоз, гемолитическая анемия.
- Ацидоз, гипокалиемия.
- Невролитиаз, глюкозурия, гематурия.
- Тошнота, диарея, рвота.
- Аллергические, реакции, крапивница, зуд, покраснение кожи.
- Близорукость.
Передозировка
При превышении терапевтических доз препарата Диакарб возможно усиление указанных побочных эффектов. В качестве лечения показана симптоматическая терапия.
Лекарственные взаимодействия
Совместное применение диуретика Диакарб и противоэпилептических средств способно усиливать проявления остеомаляции.
Мочегонный эффект препарата усиливается при приеме с теофиллином либо другими диуретиками, за исключением кислотообразующих, которые данный эффект снижают.
Прием препарат Диакарб на фоне терапии аспирином, эфедрином, дигоксином, карбамазепином, недеполяризующими миорелаксантами повышается риск возникновения токсических эффектов.
Особые указания
При приеме препарата Диакарб более 5 дней без перерыва, возрастает риск развития системного ацидоза. Кроме того, риск развития ацидоза велик при приме препарата пожилыми пациентами либо пациентами с болезнями почек.
При назначении длительной терапии препаратом, необходимо осуществлять контроль показателей периферической крови и водно-электролитного баланса.
Хранят упаковку с таблетками Диакарб при комнатной температуре. Берегут от детей. Срок хранения препарата составляет 3 года.
Цена препарата Диакарб
Стоимость препарата «Диакарб» в аптеках Москвы начинается от 215 руб.
Аналоги Диакарба
Лекарственных препаратов с аналогичным действующим веществом нет. Аналогами по фармакологическому действию являются другие мочегонные препараты (фуросемид, лазикс, гипотиазид).
Обратившись в «Московскую Глазную Клинику», Вы сможете пройти обследование на самом современном диагностическом оборудовании, а по его результатам – получить индивидуальные рекомендации ведущих специалистов по лечению выявленных патологий.
Клиника работает семь дней в неделю без выходных, с 9 до 21 ч. Записаться на прием и задать специалистам все интересующие Вас вопросы можно по телефонам 8 (800) 777-38-81 и 8 (499) 322-36-36 или онлайн, воспользовавшись соответствующей формой на сайте.