Фармакологическое действие
Аналог простагландина Е2 (PGЕ2). Оказывает стимулирующее влияние на органы, содержащие гладкомышечные клетки, в т.ч. на сократительную активность и тонус миометрия, а также модулирует реакцию внутренних органов на различные гормональные воздействия.
При эндоцервикальном применении динопростон способствует преиндукционному размягчению шейки матки (созреванию) у пациенток с неблагоприятными параметрами индукции, повышает общую эффективность индукции. Специфический механизм действия до конца не выяснен. Показано, что динопростон увеличивает кровоснабжение шейки матки подобно тому, как это происходит в начальном периоде спонтанных родов. На основании этого полагают, что при эндоцервикальном введении динопростон оказывает влияние на гемодинамику шейки матки, способствуя ее созреванию.
Фармакокинетика
Результаты измерения концентраций в плазме крови метаболита 13,14-дигидро-15-кето-PGE2 показали, что PGЕ2 быстро всасывается, время достижения Cmax в плазме составляет 50-75 мин. Средние значения Cmax в плазме после эндоцервикального введения динопростона составляли 433±51 пкг/мл, а в контрольной группе — 137±24 пкг/мл.
PGЕ2 интенсивно метаболизируется в легких с образованием метаболитов, которые подвергаются дальнейшему метаболизму в печени и почках. Выводится главным образом почками в виде метаболитов.
Показания активного вещества
ДИНОПРОСТОН
Стимуляция созревания шейки матки, индукция родов у женщин с доношенной или почти доношенной беременностью.
Режим дозирования
Эндоцервикально. Режим дозирования индивидуальный, устанавливается врачом акушером-гинекологом. Вводят в цервикальный канал сразу ниже уровня внутреннего зева.
Побочное действие
Со стороны мочеполовой системы: гипертонус матки, тетанические сокращения матки (увеличение частоты, тонуса матки или продолжительности сокращений), разрыв матки.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея.
Прочие: приливы крови к лицу, дрожь, повышение температуры тела, лейкоцитоз, боль в спине. Влияние на плод — дистресс-синдром плода/изменение частоты сердцебиений плода, сдавление плода, асфиксия.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к динопростону; 6 или более доношенных беременностей в анамнезе, кесарево сечение или большие хирургические вмешательства на матке (в анамнезе), трудные и/или травматичные роды (в анамнезе), предшествующий дистресс плода, несоответствие размеров таза матери и головки плода, кровянистые выделения из половых путей неуточненного характера во время беременности, инфекции нижних отделов половых путей, аномальное положение плода, вскрывшийся плодный пузырь.
С осторожностью: перед применением для индукции родов необходимо тщательно оценить соответствие размеров таза и головки плода; в ходе родов необходимо тщательно наблюдать за маточной активностью, течением процесса созревания и раскрытия шейки матки, состоянием плода. При наличии в анамнезе гипертонических или тетанических маточных сокращений контролируют активность матки и статус плода в течение всего периода индуцированных родов. Если у пациентки сохраняются высокотоксичные сокращения, следует учитывать возможность разрыва матки.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применяется при беременности строго по показаниям. Любая доза динопростона, вызывающая продолжительное повышение тонуса матки, представляет определенный риск для эмбриона или плода.
При применении для стимуляции родов и индукционной подготовки динопростон может вызвать изменения ЧСС плода во время родов, дистресс плода, снижение статуса новорожденного (оценка по шкале Апгар менее 7).
Применение у пожилых пациентов
Не применимо.
Особые указания
Применяют только в условиях специализированного стационара под строгим врачебным контролем.
У женщин старше 35 лет с осложнениями, возникшими во время беременности, а также при сроке беременности более 40 недель существует повышенный риск послеродового диссеминированного внутрисосудистого свертывания, поэтому применять динопростон у таких пациенток следует с осторожностью. Сразу после родов (как можно раньше) необходимо определить, не существует ли у пациентки риск развития фибринолиза.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении c окситоцином динопростон потенцирует его действие на матку.
Показания
Стимуляция созревания шейки матки, индукция родов у женщин с доношенной или почти доношенной беременностью.
Противопоказания
Гиперчувствительность, 6 или более доношенных беременностей в анамнезе, кесарево сечение или большие хирургические вмешательства на матке (в анамнезе), трудные и/или травматичные роды (в анамнезе), предшествующий дистресс плода, несоответствие размеров таза матери и головки плода, кровянистые выделения из половых путей неуточненного характера во время беременности, инфекции нижних отделов половых путей, аномальное положение плода, вскрывшийся плодный пузырь.
С осторожностью
Динопростон предназначен для использования только в условиях стационара. Перед применением для индукции родов необходимо тщательно оценить соответствие размеров таза и головки плода; в ходе родов необходимо тщательно наблюдать за маточной активностью, течением процесса созревания и раскрытия шейки матки, состоянием плода. При наличии в анамнезе гипертонических или тетанических маточных сокращений контролируют активность матки и статус плода в течение всего периода индуцированных родов. Если у пациентки сохраняются высокотоничные сокращения, следует учитывать возможность разрыва матки.
Беременность и лактация
В экспериментальных исследованиях на животных простагландин E2 вызывает увеличение скелетных аномалий у потомства крыс и кроликов. Показана эмбриотоксичность динопростона у крыс и кроликов. Любая доза препарата, вызывающая продолжительное повышение тонуса матки, представляет определенный риск для эмбриона или плода.
Категория действия на плод по FDA — C.
Простагландины выделяются с грудным молоком в очень незначительных количествах.
Рекомендации по применению
Интравагинально, эндоцервикально. Режим дозирования индивидуальный, устанавливается врачом акушером-гинекологом.
Побочные эффекты
Со стороны мочеполовой системы: гипертонус матки, тетанические сокращения матки (увеличение частоты, тонуса матки или продолжительности сокращений), разрыв матки.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея.
Прочие: приливы крови к лицу, дрожь, повышение температуры тела, лейкоцитоз, боль в спине. Влияние на плод — дистресс-синдром плода/изменение частоты сердцебиений плода, сдавление плода, асфиксия.
Передозировка
Симптомы: значительное усиление и учащение сокращений матки, дистресс плода.
Лечение: внутривенное введение бета-адреномиметиков; при неэффективности — быстрое родоразрешение.
При передозировке геля: препарат необходимо удалить из влагалища, поместив пациентку в положение полулежа на боку; показано применение кислорода.
Взаимодействия
Усиливает эффект окситоцина.
Особые указания
У женщин старше 35 лет с осложнениями, возникшими во время беременности, а также при сроке беременности более 40 недель существует повышенный риск послеродового диссеминированного внутрисосудистого свертывания, поэтому применять динопростон у таких пациенток следует с осторожностью. Сразу после родов (как можно раньше) необходимо определить, не существует ли у пациентки риск развития фибринолиза.
При применении в форме геля следует соблюдать осторожность, чтобы не ввести гель выше уровня внутреннего зева в экстраамниотическое пространство (возможна гиперстимуляция матки).
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.
—
Содержание
-
Структурная формула
-
Русское название
-
Английское название
-
Латинское название
-
Химическое название
-
Брутто формула
-
Фармакологическая группа вещества Динопростон
-
Нозологическая классификация
-
Код CAS
-
Фармакологическое действие
-
Характеристика
-
Фармакология
-
Применение вещества Динопростон
-
Противопоказания
-
Ограничения к применению
-
Применение при беременности и кормлении грудью
-
Побочные действия вещества Динопростон
-
Взаимодействие
-
Передозировка
-
Способ применения и дозы
-
Меры предосторожности
-
Торговые названия с действующим веществом Динопростон
Структурная формула
Русское название
Динопростон
Английское название
Dinoprostone
Латинское название
Dinoprostonum (род. Dinoprostoni)
Химическое название
(5Z,11альфа,13Е,15S)-11,15-Дигидрокси-9-оксопроста-5,13-диен-1-овая кислота
Брутто формула
C20H32O5
Фармакологическая группа вещества Динопростон
Нозологическая классификация
Код CAS
363-24-6
Фармакологическое действие
—
утеротонизирующее.
Характеристика
Белый или почти белый кристаллический порошок. Растворим в спирте, в спиртовых растворах, трудно растворим в воде. Молекулярная масса 352,5.
Фармакология
Относится к простагландинам — ПГЕ2. Оказывает стимулирующее действие на сократительную активность и тонус миометрия, модулирует реакцию внутренних органов на различные гормональные воздействия, вызывает ритмичные сокращения беременной матки на любом сроке беременности (чувствительность выше в последнем триместре беременности). При местном применении сокращает гладкую мускулатуру матки и увеличивает ее кровоснабжение, способствует размягчению, сглаживанию и раскрытию шейки матки и стимулирует сокращения гладкой мускулатуры.
Быстро метаболизируется в различных тканях, особенно в легких, а также в печени и почках. Выводится в основном почками в виде метаболитов.
Применение вещества Динопростон
Стимуляция созревания шейки матки, индукция родов у женщин с доношенной или почти доношенной беременностью.
Противопоказания
Гиперчувствительность, 6 или более доношенных беременностей в анамнезе, кесарево сечение или большие хирургические вмешательства на матке (в анамнезе), трудные и/или травматичные роды (в анамнезе), предшествующий дистресс плода, несоответствие размеров таза матери и головки плода, кровянистые выделения из половых путей неуточненного характера во время беременности, инфекции нижних отделов половых путей, аномальное положение плода, вскрывшийся плодный пузырь.
Ограничения к применению
Бронхиальная астма, глаукома или офтальмогипертензия, артериальная гипертензия, сердечно-сосудистые заболевания, эпилепсия, нарушение функции печени и/или почек.
Применение при беременности и кормлении грудью
В экспериментальных исследованиях на животных простагландин Е2 вызывает увеличение скелетных аномалий у потомства крыс и кроликов. Показана эмбриотоксичность динопростона у крыс и кроликов. Любая доза препарата, вызывающая продолжительное повышение тонуса матки, представляет определенный риск для эмбриона или плода.
Категория действия на плод по FDA — C.
Простагландины выделяются с грудным молоком в очень незначительных количествах.
Побочные действия вещества Динопростон
Со стороны мочеполовой системы: гипертонус матки, тетанические сокращения матки (увеличение частоты, тонуса матки или продолжительности сокращений), разрыв матки.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея.
Прочие: приливы крови к лицу, дрожь, повышение температуры тела, лейкоцитоз, боль в спине. Влияние на плод — дистресс-синдром плода/изменение частоты сердцебиений плода, сдавление плода, асфиксия.
Взаимодействие
Усиливает эффект окситоцина.
Передозировка
Симптомы: значительное усиление и учащение сокращений матки, дистресс плода.
Лечение: в/в введение бета-адреномиметиков; при неэффективности — быстрое родоразрешение.
При передозировке геля: препарат необходимо удалить из влагалища, поместив пациентку в положение полулежа на боку; показано применение кислорода.
Способ применения и дозы
Интравагинально, эндоцервикально. Режим дозирования индивидуальный.
Меры предосторожности
Динопростон предназначен для использования только в условиях стационара. Перед применением для индукции родов необходимо тщательно оценить соответствие размеров таза и головки плода; в ходе родов необходимо тщательно наблюдать за маточной активностью, течением процесса созревания и раскрытия шейки матки, состоянием плода. При наличии в анамнезе гипертонических или тетанических маточных сокращений контролируют активность матки и статус плода в течение всего периода индуцированных родов. Если у пациентки сохраняются высокотоничные сокращения, следует учитывать возможность разрыва матки.
У женщин старше 35 лет с осложнениями, возникшими во время беременности, а также при сроке беременности более 40 нед существует повышенный риск послеродового диссеминированного внутрисосудистого свертывания, поэтому применять динопростон у таких пациенток следует с осторожностью. Сразу после родов (как можно раньше) необходимо определить, не существует ли у пациентки риск развития фибринолиза.
При применении в форме геля следует соблюдать осторожность, чтобы не ввести гель выше уровня внутреннего зева в экстраамниотическое пространство (возможна гиперстимуляция матки).
Описание проверено
-
Крылов Юрий Федорович
(фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации)
Опыт работы: более 34 лет
Торговые названия с действующим веществом Динопростон
| Торговое название | Цена за упаковку, руб. |
|---|---|
| Препидил® |
от 680.00 до 748.00 |
Динопростон
Dinoprostone
Фармакологическое действие
Динопростон оказывает утеротонизирующее действие.
Фармакодинамика
Относится к простагландинам — ПГЕ2 (Prostaglandin Е2). Оказывает стимулирующее действие на сократительную активность и тонус миометрия, модулирует реакцию внутренних органов на различные гормональные воздействия, вызывает ритмичные сокращения беременной матки на любом сроке беременности (чувствительность выше в последнем триместре беременности). Динопростон усиливает кровоснабжение шейки матки, ускоряя её созревание (размягчение, сглаживание и раскрытие), что соответствует характерным для нормально протекающих родов изменениям, приводящим к уменьшению сопротивления шейки матки, одновременному повышению сократительной активности миометрия и родоразрешению. Стимулирует моторику желудочно-кишечного тракта.
В высоких дозах динопростон может вызывать снижение артериального давления (возможно из-за действия на гладкую мускулатуру кровеносных сосудов), а также повышение температуры тела; однако эти эффекты не наблюдаются при применении динопростона в дозах, рекомендованных для созревания шейки матки.
Фармакокинетика
Абсорбция
После интрацервикального введения в дозе 500 мкг время достижения максимальной плазменная концентрации (Cmax) составляет 30–45 минут и после этого быстро снижается до исходной, независимо от уровня сократительной активности матки.
Распределение
Связь с белками плазмы составляет 73 %. Динопростон распределяется в различных биологических жидкостях и тканях организма матери.
Метаболизм
Динопростон интенсивно метаболизируется в лёгких с образованием метаболитов, которые подвергаются дальнейшему метаболизму в печени и почках.
Быстро биотрансформируется с образованием 13,14-дигидро-15-кето-простагландин E2, который затем превращается в 13,14-дигидро-15-кето-простагландин A2. В крови и моче человека обнаруживаются не менее 9 метаболитов простагландина E2.
Элиминация
Динопростон и его метаболиты выводятся в основном почками, в небольших количествах — через кишечник.
Показания
- Подготовка шейки матки к родам;
- индукция родов у женщин с доношенной или почти доношенной беременностью.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к динопростону;
- 6 или более доношенных беременностей в анамнезе;
- кесарево сечение или большие хирургические вмешательства на матке (в анамнезе);
- трудные и/или травматичные роды (в анамнезе);
- предшествующий дистресс плода;
- несоответствие размеров таза матери и головки плода;
- кровянистые выделения из половых путей неуточнённого характера во время беременности;
- инфекции нижних отделов половых путей;
- аномальное положение плода;
- вскрывшийся плодный пузырь.
С осторожностью
- Сердечно-сосудистые заболевания;
- артериальная гипертензия;
- нарушения функции печени и/или почек;
- бронхиальная астма;
- глаукома или повышенное внутриглазное давление;
- эпилепсия;
- у беременных в возрасте старше 35 лет и при наличии осложнений в течение беременности;
- срок беременности более 40 недель.
Беременность и грудное вскармливание
Применение при беременности
Категория действия на плод по FDA — C.
Любая доза динопростона, вызывающая продолжительное повышение тонуса матки, представляет определённый риск для эмбриона или плода. Доклинические исследования показали, что простагландин E2 обладает эмбриотоксичностью и вызывает увеличение частоты возникновения скелетных аномалий.
Применение в период грудного вскармливания
Во время кормления грудью динопростон не применяется.
Способ применения и дозы
Интраамниально, внутривенно.
Режим дозирования индивидуальный, строго в специализированном стационаре, под контролем врача.
Побочные действия
Со стороны иммунной системы
Реакции повышенной чувствительности (например, анафилактические реакции, анафилактический шок, анафилактоидные реакции).
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Тошнота, рвота.
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
Боль в спине.
Беременность, послеродовые и перинатальные состояния
Тетанические сокращения матки (увеличение частоты или продолжительности сокращений, гипертонус матки), разрыв матки, отслойка плаценты, эмболия околоплодными водами, преждевременное излитие околоплодных вод.
Со стороны половых органов и молочной железы
Ощущение тепла во влагалище.
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Повышение температуры тела, местное раздражение тканей/эритема, сыпь, транзиторные вазовагальные симптомы («приливы», дрожь, головная боль, головокружение).
Влияние на плод
Дистресс-синдром плода (изменения частоты сердцебиений плода), сниженный статус новорождённого (оценка по шкале Апгар ниже 7), сдавление плода, ацидоз плода, антенататьная/интранатальная гибель плода.
Со стороны системы кровообращения и лимфатической системы
Повышенный риск послеродового диссеминированного внутрисосудистого свёртывания у рожениц, стимулированного применением динопростона; лейкоцитоз.
Со стороны сосудов
Повышение артериального давления.
Со стороны органов грудной клетки и средостения
Хрипы, одышка, кашель, чувство стеснения в груди.
Передозировка
Симптомы
Значительное усиление и учащение сокращений матки, дистресс плода.
Лечение
Внутривенное введение β-адреномиметиков; при неэффективности — быстрое родоразрешение.
При передозировке геля: препарат необходимо удалить из влагалища, поместив пациентку в положение полулёжа на боку; показано применение кислорода.
Взаимодействие
Усиливает эффект окситоцина.
Особые указания
У женщин старше 35 лет с осложнениями, возникшими во время беременности, а также при сроке беременности более 40 недель существует повышенный риск послеродового диссеминированного внутрисосудистого свёртывания, поэтому применять динопростон у таких пациенток следует с осторожностью.
Сразу после родов (как можно раньше) необходимо определить, не существует ли у пациентки риск развития фибринолиза.
При применении в форме геля следует соблюдать осторожность, чтобы не ввести гель выше уровня внутреннего зева в экстраамниотическое пространство (возможна гиперстимуляция матки).
Классификация
-
АТХ
G02AD02
-
Фармакологические группы
-
Коды МКБ 10
-
Категория при беременности по FDA
C
(риск не исключается)
Информация о действующем веществе Динопростон предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Динопростон, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.
Препидил, гель для интрацервикального введения, 0,5 мг, показан для ускорения созревания незрелой шейки матки у беременных женщин в конце срока беременности или близко к его окончанию, у которых индукция родов требуется по медицинским или акушерским причинам.
Режим дозирования и способ применения
Режим дозирования
Для правильного введения препарата пациентка должна находиться в положении лежа на спине и шейка матки должна быть визуализирована с помощью влагалищного зеркала.
Аккуратно вводят катетер в канал шейки матки (непосредственно ниже уровня внутреннего зева шейки матки) и с помощью прилагаемого катетера аккуратно вводят все содержимое (0,5 мг динопростона = 3 г препарата Препидил), после чего катетер извлекают.
Препидил не следует вводить выше уровня внутреннего зева шейки матки.
После введения препарата пациентка должна как минимум 15 минут лежать на спине, чтобы свести к минимуму вытекание геля.
Содержимое одного шприца следует использовать для лечения только одной пациентки. Не следует использовать оставшийся после проведения предыдущих процедур гель в катетере.
Шприц, катетер и любые неиспользованные компоненты упаковки следует выбросить после использования.
Способ применения
Извлекают стерильный катетер и стерильный шприц из упаковки.
Снимите с кончика шприца защитный колпачок (используется в качестве удлинителя поршня).
Наденьте защитный колпачок на шприц.
Плотно наденьте катетер на кончик шприца (до щелчка) и введите пациентке содержимое шприца.
Пациентки детского возраста
Безопасность и эффективность препарата Препидил у пациенток детского возраста не установлены. В силу специфики применения Препидил не используется у пациенток детского возраста, при этом может применяться у подростков.