Для всех НПВП характерны желудочно-кишечные кровотечения, язвы и перфорации, которые могут быть летальными, и могут отмечаться в период лечения, с симптомами расстройств желудочно-кишечного тракта или при их отсутствии, или у пациентов с серьезными желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе. В целом такие явления наиболее опасны для пациентов пожилого возраста. В случаях, когда у пациентов, применяющих ДОЛЕКС, развиваются такие осложнения, препарат следует отменить.
Для уменьшения риска токсического воздействия на желудочно-кишечный тракт у пациентов с язвой в анамнезе, в частности осложненной кровотечением и перфорацией, а также у пациентов пожилого возраста лечение следует начинать с наименьшей эффективной дозы и придерживаться ее в дальнейшем.
В вышеуказанных пациентов и пациентов, нуждающихся сопутствующего применения лекарственных средств, содержащих малые дозы ацетилсалициловой кислоты (АСК) или других препаратов, которые могут повышать риск развития нежелательных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта, следует рассмотреть целесообразность комбинированной терапии в сочетании с защитными препаратами (например, ингибиторами протонной помпы или мизопростолом).
НПВП могут увеличить риск возникновения серьезных сердечно-сосудистых тромботических явлений, инфаркта миокарда и инсульта, которые могут оказаться летальными, в связи с чем препарат не рекомендуется для лечения послеоперационной боли во время операции аортокоронарного шунтирования.
В связи с применением НПВП очень редко сообщалось о тяжелых, даже летальные, кожные реакции, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Самый высокий риск этих реакций существует в начале терапии, а развитие их отмечается в большинстве случаев в первый месяц лечения. Препарат следует отменить при первых проявлениях кожной сыпи, язв слизистой оболочки или при любых других проявлениях гиперчувствительности.
У пациентов, ранее не принимавших препарат в период лечения, как и при терапии другими НПВП, в редких случаях могут развиться аллергические реакции, включая анафилактические и анафилактоидные реакции.
Препарат благодаря своим фармакодинамическим свойствам может маскировать симптомы, характерные для инфекционно-воспалительных заболеваний.
С осторожностью следует применять препарат пожилым пациентам. В частности ослабленным пациентам пожилого возраста и лицам с низкой массой тела рекомендуется применять самую низкую эффективную дозу.
У пациентов с астмой, сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носа, хроническими обструктивными заболеваниями легких или хроническими инфекциями дыхательного тракта аллергические реакции на НПВП отмечаются чаще, чем у других пациентов. Следовательно, при лечении таких пациентов нужна особая осторожность.
Следует быть осторожными, применяя препарат пациентам с печеночной порфирией, поскольку он может спровоцировать приступ.
Поскольку простагландины играют важную роль в поддержании почечного кровотока, особая осторожность необходима при лечении пациентов с нарушениями функции сердца или почек (в т.ч. с функциональной почечной недостаточностью на фоне гиповолемии, нефротического синдрома, волчанковой нефропатии и декомпенсированного цирроза печени), пациентов с артериальной гипертензией в анамнезе, пациентов пожилого возраста, больных, получающих диуретики, а также больных, у которых наблюдается значительное уменьшение объема циркулирующей плазмы любой этиологии, например, в период до и после больших хирургических вмешательств. В этих случаях при применении препарата рекомендуется в качестве меры проводить регулярный контроль функции почек. Прекращение применения препарата обычно приводит к восстановлению функции почек до исходного уровня. При длительном применении препарата, как и других НПВП, показан систематический контроль картины периферической крови. Препарат, как и другие НПВП, может временно ингибировать агрегацию тромбоцитов, что требует тщательного контроля соответствующих лабораторных показателей у лиц с нарушением гемостаза.
Пациентам, у которых во время применения препарата наблюдаются нарушения зрения, головокружение или другие нарушения со стороны центральной нервной системы, не следует управлять автотранспортом или работать с другими механизмами и устройствами, требующими концентрации внимания.
Применение у детей
Не назначают детям в возрасте до 14 лет.
При беременности и кормлении
Не применяется в период беременности или кормления грудью.
При нарушениях функции печени
В случае назначения препарата пациентам с нарушением функции печени требуется тщательное медицинское наблюдение за их состоянием, поскольку возможно обострение нарушений. Во время применения препарата, как и других НПВП, может повышаться уровень одного или нескольких печеночных ферментов. Поэтому при длительной терапии в качестве меры пресечения показано регулярное исследование функции печени. Если нарушения со стороны функциональных показателей печени сохраняются или усиливаются, если развиваются признаки или симптомы, указывающие на заболевание печени, а также в том случае, если возникают другие побочные явления (например, эозинофилия, сыпь), препарат следует отменить. Нужно иметь в виду, что гепатит при приеме препарата может возникнуть без продромальных явлений.
При нарушениях функции почек
Поскольку простагландины играют важную роль в поддержании почечного кровотока, особая осторожность необходима при лечении пациентов с нарушениями функции почек (в т.ч. с функциональной почечной недостаточностью на фоне гиповолемии, нефротического синдрома, волчанковой нефропатии и декомпенсированного цирроза печени).
Инструкция
| Показания к применению | Противопоказания |
| — Острая боль (мышечная, головная, зубная, с локализацией в позвоночнике, при несуставный ревматизме, ревматоидном артрите, анкилозирующем спондилите, остеоартрозе, спондилоартрите, острых приступах подагры, первичной дисменореи, аднексите, фаринготонзиллите, отите). — Посттравматический и послеоперационный болевой синдром. |
— Гиперчувствительность к действующим веществам или к любому другому компоненту препарата. — Острая язва желудка или кишечника, гастроинтестинальная кровотечение или перфорация. — Период беременности и кормления грудью. — Тяжелая печеночная, почечная или сердечная недостаточность. — Противопоказан пациентам, у которых в ответ на применение ацетилсалициловой кислоты и других нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) возникают приступы бронхиальной астмы ( «аспириновая астма»), крапивница или острый ринит. — Нарушение кроветворения неясного генеза. — Лейкопения. — Выраженная анемия. — Врожденная гипербилирубинемия. — Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. — Возраст до 14 лет. |
Состав и форма выпуска
Лекарственная форма
Таблетки.
Форма выпуска:
10 таблеток в блистере, 1 блистер в конверте, 10 конвертов в картонной коробке (10 x 10).
4 таблетки в блистере, 1 блистер в конверте, 25 конвертов в картонной коробке (4 х 25).
СОСТАВ:
Действующие вещества: 1 таблетка содержит парацетамола 500 мг, диклофенака натрия 50 мг
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, магния стеарат, натрия крахмала (тип А), метакрилатный сополимер (тип А), кремния диоксид коллоидный, краситель Желтый закат FCF (Е 110), целлюлоза микрокристаллическая.
Лекарственная форма
Таблетки N100 (10х10) (блистеры)
Фармакодинамика
ДОЛЕКС — комбинированный препарат, оказывает выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Фармакологическая активность препарата обусловлена свойствами диклофенака и парацетамола, входящих в состав препарата.
Диклофенак натрия оказывает выраженное противовоспалительное и анальгезирующее, а также умеренное жаропонижающее действие. Парацетамол имеет выраженный анальгетический, незначительный антипиретический и противовоспалительный эффект. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов.
Фармакокинетика
При приеме диклофенака натрия внутрь активное вещество быстро всасывается в кровь, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа. Еда немного замедляет скорость абсорбции, однако не влияет на ее уровень.
Препарат на 99% связывается с белками плазмы, хорошо проникает в ткани и в синовиальную жидкость, где его концентрация может превышать таковую в плазме крови. Период полувыведения составляет 1-2 часа, с синовиальной жидкости — 3-6 часов.
Диклофенак натрия метаболизируется в печени. Выводится около 35% препарата с мочой в виде метаболитов и около 1% — в неизмененном виде. Около 35% выводится с калом. При приеме внутрь парацетамол всасывается хорошо.
Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30 мин после приема и продолжается примерно 4:00. Около 25% препарата связывается с белками плазмы, период полувыведения — 1,5-2 часа. Подвергается метаболизму в печени, превращаясь в глюкуронидов и сульфатов. Концентрация препарата в моче выше, чем в плазме крови.
Побочные действия
Со стороны системы крови и лимфатической системы:
— тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, апластическая анемия, гемолитическая анемия (особенно для больных с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы), агранулоцитоз, панцитопения, сульфгемоглобинемия и метгемоглобинемия.
Со стороны иммунной системы:
— реакции гиперчувствительности, анафилактические / анафилактоидные реакции, включая гипотензию и анафилактический шок ангионевротический отек (включая отек лица).
Психические расстройства:
— дезориентация, депрессия, нарушение сна, бессонница, ночные кошмары, раздражительность, беспокойство, чувство страха, психотические расстройства, спутанность сознания, психомоторное возбуждение.
Со стороны нервной системы:
— головная боль, головокружение сонливость, нарушение сна, бессонница, парестезии, нарушения памяти, судороги, тревожность, тремор, асептический менингит, нарушения вкуса, нарушения мозгового кровообращения.
Со стороны органа зрения:
— зрительные нарушения, затуманивание зрения, диплопия.
Со стороны органа слуха и лабиринта уха:
— вертиго, звон в ушах, шум в ушах, расстройства слуха.
Кардиальные нарушения:
— сердцебиение, тахикардия, одышка, боль в сердце, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда.
Сосудистые расстройства:
— артериальная гипертензия, васкулит.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
— астма (включая одышку), бронхоспазм (особенно у пациентов, чувствительных к ацетилсалициловой кислоте), боль в груди, пневмониты.
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
— тошнота, рвота, диарея, диспепсия, боль в животе, метеоризм, анорексия, гастриты, гастроинтестинальная кровотечение, рвота с кровью, геморрагическая диарея, мелена, язва желудка или кишечника (с / без кровотечения или перфорации), колиты (в том числе геморрагический колит и обострение язвенного колита или болезни Крона), запор, стоматит, глоссит, расстройства со стороны пищевода, диафрагмоподобные стриктуры кишечника, панкреатит.
3 стороны пищеварительной системы: повышенный уровень трансаминаз, гепатит, гепатонекроз (при приеме высоких доз), желтуха, расстройства печени молниеносный гепатит.
3 стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд, кожные высыпания, крапивница буллезные высыпания, экзема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, аллергический дерматит, мультиформная экссудативная эритема, потеря волос, фотосенсибилизация, пурпура, аллергическая пурпура, зуд.
3 стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, почечный папиллярный некроз.
Общие расстройства: отек, общая слабость, усиленное потоотделение, гипогликемия.
Особые условия
Для всех НПВП характерны желудочно-кишечные кровотечения, язвы и перфорации, которые могут быть летальными, и могут отмечаться в период лечения, с симптомами расстройств желудочно-кишечного тракта или при их отсутствии, или у пациентов с серьезными желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе. В целом такие явления наиболее опасны для пациентов пожилого возраста. В случаях, когда у пациентов, применяющих ДОЛЕКС, развиваются такие осложнения, препарат следует отменить.
Для уменьшения риска токсического воздействия на желудочно-кишечный тракт у пациентов с язвой в анамнезе, в частности осложненной кровотечением и перфорацией, а также у пациентов пожилого возраста лечение следует начинать с наименьшей эффективной дозы и придерживаться ее в дальнейшем.
В вышеуказанных пациентов и пациентов, нуждающихся сопутствующего применения лекарственных средств, содержащих малые дозы ацетилсалициловой кислоты (АСК) или других препаратов, которые могут повышать риск развития нежелательных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта, следует рассмотреть целесообразность комбинированной терапии в сочетании с защитными препаратами (например, ингибиторами протонной помпы или мизопростолом).
НПВП могут увеличить риск возникновения серьезных сердечно-сосудистых тромботических явлений, инфаркта миокарда и инсульта, которые могут оказаться летальными, в связи с чем препарат не рекомендуется для лечения послеоперационной боли во время операции аортокоронарного шунтирования.
В связи с применением НПВП очень редко сообщалось о тяжелых, даже летальные, кожные реакции, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Самый высокий риск этих реакций существует в начале терапии, а развитие их отмечается в большинстве случаев в первый месяц лечения. Препарат следует отменить при первых проявлениях кожной сыпи, язв слизистой оболочки или при любых других проявлениях гиперчувствительности.
У пациентов, ранее не принимавших препарат в период лечения, как и при терапии другими НПВП, в редких случаях могут развиться аллергические реакции, включая анафилактические и анафилактоидные реакции.
Препарат благодаря своим фармакодинамическим свойствам может маскировать симптомы, характерные для инфекционно-воспалительных заболеваний.
С осторожностью следует применять препарат пожилым пациентам. В частности ослабленным пациентам пожилого возраста и лицам с низкой массой тела рекомендуется применять самую низкую эффективную дозу.
У пациентов с астмой, сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носа, хроническими обструктивными заболеваниями легких или хроническими инфекциями дыхательного тракта аллергические реакции на НПВП отмечаются чаще, чем у других пациентов. Следовательно, при лечении таких пациентов нужна особая осторожность.
Следует быть осторожными, применяя препарат пациентам с печеночной порфирией, поскольку он может спровоцировать приступ.
Поскольку простагландины играют важную роль в поддержании почечного кровотока, особая осторожность необходима при лечении пациентов с нарушениями функции сердца или почек (в т.ч. с функциональной почечной недостаточностью на фоне гиповолемии, нефротического синдрома, волчанковой нефропатии и декомпенсированного цирроза печени), пациентов с артериальной гипертензией в анамнезе, пациентов пожилого возраста, больных, получающих диуретики, а также больных, у которых наблюдается значительное уменьшение объема циркулирующей плазмы любой этио огии, например, в период до и после больших хирургических вмешательств. В этих случаях при применении препарата рекомендуется в качестве меры проводить регулярный контроль функции почек. Прекращение применения препарата обычно приводит к восстановлению функции почек до исходного уровня. При длительном применении препарата, как и других НПВП, показан систематический контроль картины периферической крови. Препарат, как и другие НПВП, может временно ингибировать агрегацию тромбоцитов, что требует тщательного контроля соответствующих лабораторных показателей у лиц с нарушением гемостаза.
Пациентам, у которых во время применения препарата наблюдаются нарушения зрения, головокружение или другие нарушения со стороны центральной нервной системы, не следует управлять автотранспортом или работать с другими механизмами и устройствами, требующими концентрации внимания.
Лекарственное взаимодействие
Литий, дигоксин. Препарат может повышать концентрации лития и дигоксина в плазме крови. Рекомендуется мониторинг лития и дигоксина в плазме крови.
Диуретики и антигипертензивные средства. Препарат, как и другие НПВП, при одновременном применении с диуретиками или антигипертензивными препаратами, например, бета-блокаторами кальциевых каналов, ингибиторами АПФ (АПФ) может снижать их антигипертензивный эффект. Поэтому комбинацию таких препаратов следует назначать с осторожностью, а пациентам (особенно пожилого возраста) следует периодически контролировать артериальное давление. Пациентам следует употреблять достаточное количество воды, а после начала и после окончания сопутствующей терапии следует периодически контролировать функцию почек, в частности при применении диуретиков и ингибиторов АПФ вследствие повышенного риска возникновения нефротоксичности.
Одновременное применение калийсберегающих диуретиков может приводить к повышению уровня калия в сыворотке крови, поэтому пациентам, которые одновременно применяют такие препараты, следует контролировать уровень калия в сыворотке крови.
Другие НПВП и кортикостероиды. Одновременное применение препарата и других НПВП или ГКС может повысить частоту нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта. Следует избегать одновременного применения препарата с другими НПВП, в том числе селективными ингибиторами ЦОГ-2, из-за отсутствия каких-либо доказательств возможной пользы от синергического действия.
Антикоагулянты и протитромбоцитарни препараты. Регулярное одновременное применение препарата с антикоагулянтами, особенно варфарином и другими кумарины, и антитромбоцитарными лекарственными средствами может привести к повышению риска кровотечений. Поэтому в случае такого сочетания лекарственных средств рекомендуется тщательное и регулярное наблюдение за больными.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС). Одновременное применение системных НПВП и СИОЗС может повысить риск желудочно-кишечного кровотечения.
Противодиабетические препараты. При одновременном применении препарата и противодиабетических препаратов эффективность последних не изменяется. Однако известны отдельные сообщения о развитии в таких случаях как гипогликемии, так и гипергликемии, что обусловливало необходимость изменения дозы сахароснижающих препаратов во время применения препарата. Поэтому во время терапии препаратом следует контролировать уровень глюкозы в крови.
Метотрексат. Следует соблюдать осторожность при применении НПВП менее чем за 24 часа до или после приема метотрексата, поскольку в таких случаях может повышаться концентрация метотрексата в крови и усиливаться его токсическое действие.
Колестипол и колестирамин. Одновременное применение препарата с колестиполом или холестирамином уменьшает всасывание диклофенака примерно на 30% и 60% соответственно. Также холестирамин уменьшает всасывание парацетамола. Препараты следует принимать с интервалом в несколько часов.
Метоклопрамид и домперидон. При одновременном применении с парацетамолом увеличивают скорость его всасывания.
Препараты, стимулирующие ферменты, метаболизируют лекарственные средства. Препараты, стимулирующие ферменты, например, рифампицин, карбамазепин, фенитоин, зверобой (Hypericum perforatum) и т.д. теоретически способны уменьшать концентрации диклофенака в плазме.
Циклоспорин. Влияние НПВП на синтез простагландинов в почках может усиливать нефротоксичность циклоспорина. Поэтому препарат следует назначать в меньших дозах, чем в случае назначения пациентам циклоспорина.
Антибактериальные средства — производные хинолона. Есть отдельные сообщения о развитии судорог у больных, получавших одновременно производные хинолона и НПВП.
Скорость всасывания парацетамола может увеличиваться метоклопрамидом и домперидоном.
Особые условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 ° С в защищенном от света и недоступном для детей месте.
СРОК ГОДНОСТИ:
3 года от даты производства.
Дозировка
Дозу определяет врач для каждого больного индивидуально, в зависимости от возраста пациента, тяжести течения заболевания, переносимости и лечебной эффективности препарата.
Взрослым и детям старше 14 лет — по 1 таблетке 2-3 раза в сутки после еды.
Продолжительность курса лечения составляет не более 5-7 дней и зависит от динамики симптомов. Максимально в сутки можно применить не более 3-х таблеток.
Передозировка
Симптомы: бледность, артериальная гипотензия, угнетение дыхания, судороги, почечная недостаточность, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (боли в животе, анорексия, тошнота, рвота, диарея, желудочно-кишечные кровотечения), головокружение, звон в ушах, судороги. В случае выраженного отравления возможно развитие острой почечной недостаточности и поражения печени. Острая почечная недостаточность с острым некрозом канальцев может проявляться сильной болью в области поясницы, гематурией, протеинурией и развиться даже при отсутствии тяжелого поражения печени. Отмечалась также сердечная аритмия и панкреатит. Поражение печени может проявиться через 12-48 часов после передозировки. Могут возникать нарушения метаболизма глюкозы и метаболический ацидоз. При тяжелом отравлении печеночная недостаточность может прогрессировать в энцефалопатию, кровоизлияния, гипогликемию,
Поражение печени может возникнуть у взрослых, принявших 10 г и более парацетамола, и у детей, приняли более 150 мг / кг массы тела. У пациентов с факторами риска длительный прием карбамазепина, фенобарбитал, фенитоин, примидона, рифампицина, зверобоя или других препаратов, шо индуцируют печеночные ферменты, злоупотребление алкоголем, недостаточность глутатионовой системы, например, неправильное питание, СПИД, голодание, муковисцидоз, кахексия, принятие 5 г или более парацетамола может привести к поражению печени.
Высокие дозы натрия бикарбоната могут вызвать нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта, такие как отрыжка и тошнота, а также гипернатриемия, поэтому необходимо контролировать электролитный баланс.
Лечение: срочные меры поддерживающей и симптоматической терапии.
В случае, если чрезмерная доза была принята в пределах 1:00, следует рассмотреть лечение активированным углем. Концентрацию парацетамола в плазме крови следует измерять через 4:00 или позже после приема (более ранние концентрации являются недостоверными). Лечение N-ацетилцистеин может быть применено в течение 24 часов после приема препарата, но максимальный защитный эффект получают при его применении в течение 8:00 после приема. Эффективность антидота резко снижается после этого времени. При необходимости пациенту внутривенно вводят N-ацетилцистеин согласно установленному перечню доз. При отсутствии рвоты может быть применен перорально метионин как соответствующая альтернатива в отдаленных районах вне больницы.
Поддерживающее и симптоматическое лечение показано при таких осложнениях, как артериальная гипотензия, почечная недостаточность, судороги, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта и угнетение дыхания. Маловероятно, что форсированный диурез, гемодиализ или гемоперфузия эффективны для выведения НПВП, так как активные вещества препарата в значительной степени связываются с белками плазмы и подвергаются интенсивному метаболизму.
При беременности и кормлении
Не применяется в период беременности или кормления грудью.
Применение у детей
Не назначают детям в возрасте до 14 лет.
Общая характеристика
основные физико-химические свойства круглые гладкие с обеих сторон двухслойные таблетки, которые состоят из двух цветных слоев белого и оранжевого с вкраплениями;
Состав
парацетамола — 500 мг, диклофенака натрия — 50 мг
крахмал кукурузный, магния стеарат, натрия крахмала, эудрагит Е 100, кремния диоксид, краситель сансет желтый, целлюлоза микрокристаллическая.
Форма выпуска
. Таблетки.
Фармакологическая группа. Нестероидные противовоспалительные средства.
Код АТС
М 01А В 55.
Фармакологические свойства
.
Фармакологические.
ДОЛЕКС — комбинированный препарат, который оказывает выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Фармакологическая активность препарата обусловлена ??свойствами диклофенака и парацетамола, которые входят в состав препарата.
Основной механизм действия диклофенака состоит в торможении синтеза простагландинов — эндогенных веществ, которые играют важную роль в генезе воспаления, боли и лихорадки.
Снижает индуцированную простагландинами повышенную чувствительность нервных окончаний к механическим раздражителям и биологически активных веществ, которые образуются в очаге воспаления; приводит к снижению температуры тела, предотвращает действие простагландинов на гипоталамический звено процесса терморегуляции; снижает концентрацию простагландинов в менструальной крови и интенсивность боли при первичной дисменореи. Применение диклофенака способствует увеличению объема движений в пораженных суставах, уменьшению боли в покое и при движении. Тормозит агрегацию тромбоцитов.
Парацетамол относится к нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) из группы производных пара-аминофенола. Обладает обезболивающим, жаропонижающим и умеренно выраженным противовоспалительным действия, что связано с влиянием препарата на центр терморегуляции в гипоталамусе и способностью ингибировать синтез простагландинов интенсивнее в центральной нервной системе, чем в периферических тканях. Благодаря этому парацетамол проявляет преимущественно центральную анальгезирующее и жаропонижающее действие и имеет очень слабую периферическую противовоспалительной активностью. Жаропонижающий эффект наступает через 20 — 60 минут; продолжительность действия — 3-4 ч.
Фармакокинетика
.
После приема внутрь диклофенак и парацетамол быстро и полностью абсорбируются. Пища не влияет на абсорбцию препарата.
Концентрации активных веществ в плазме крови имеют линейную зависимость от дозы препарата, максимальные уровни достигаются через 60 — 90 мин после приема.
Связывание диклофенака с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) достигает 99.7%. Объем распределения составляет 0.12 — 0.17 л / кг. Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его максимальная концентрация достигается на 2 — 4 часа позже, чем в плазме крови. Период полувыведения из синовиальной жидкости составляет 3 — 6 часов.
Метаболизм диклофенака осуществляется путем глюкуронизации неизмененной молекулы и метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов, биологическая активность которых значительно уступает активности исходного вещества.
Общий системный клиренс диклофенака составляет примерно 300 мл / мин. Конечный период полувыведения — 1 — 2 ч. 60% введенной дозы выводится с мочой в виде глюкуроновых конъюгатов неизмененного диклофенака, остальное — с желчью и калом.
Парацетамол быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта, проникает во все ткани, кроме костной и спинномозговой жидкости, связывается с белками плазмы до 25%. Биодоступность препарата при приеме составляет 70 — 90%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30 — 90 мин после приема внутрь. Метаболизируется в печени путем конъюгации с глюкуроновой и серной кислотами, и путем окисления с участием цитохрома Р450 Незначительное количество парацетамола деацетилируется с образованием пара аминофенола, который способствует образованию метгемоглобина, то есть обусловливает токсичность препарата. Период полувыведения (Т1 / 2) 1-4 часа. Выводится почками в виде продуктов конъюгации, менее 5% выводится в неизмененном виде.
После повторного применения ДОЛЕКС фармакокинетические показатели активных веществ не изменяются. При соблюдении рекомендуемых интервалов между приемами кумуляции препарата не отмечается.
Показания.
Болевой синдром при воспалительных и дегенеративных формах ревматических заболеваний (ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартроз, спондилоартрит)
болевой синдром при заболеваниях позвоночника;
острый приступ подагры
посттравматический и послеоперационный болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением и отеком;
приступы мигрени тяжелого течения;
почечная и желчная колики;
гинекологические заболевания, сопровождающиеся болевым синдромом и воспалением (первичная альгодисменорея, аднексит и т.д.);
воспалительные заболевания ЛОР-органов, сопровождающихся чувством боли (фарингит, тонзиллит, отит и т.д.).
Способ применения и дозы
.
Дозы определяются для каждого больного индивидуально, в зависимости от возраста пациента, характера и течения заболевания, переносимости и лечебной эффективности препарата.
Взрослым и подросткам с массой тела более 60 кг рекомендуется назначать по 1 таблетке 2 — 3 раза в сутки, после еды, запивая небольшим количеством воды.
При умеренно выраженных симптомах заболевания, а также при длительной терапии обычно хватает приема 2 таблеток препарата в сутки — по одной утром и вечером. Максимальная суточная доза при таких условиях не должна превышать 3 таблетки.
При первичной альгодисменорее назначают по 1 — 3 таблекы в сутки, однако при необходимости дозу можно увеличить до 4 таблеток в сутки.
Срок применения препарата составляет 5 — 7 дней и зависит от динамики симптомов. Максимальная суточная доза для взрослых составляет 4 таблетки в сутки.
Побочные действия
.
Желудочно-кишечный тракт иногда — тошнота, рвота, диарея, в отдельных случаях — запоры, геморрагический колит, обострение язвенного колита, эрозии и язвы в желудочно-кишечном тракте.
Центральная нервная система иногда — головная боль, головокружение, редко — сонливость в отдельных случаях — нарушение чувствительности, бессонница, раздражительность, судороги.
Органы чувств в отдельных случаях — нечеткость зрения и вкусовых ощущений.
Аллергические реакции иногда — кожная сыпь; редко — крапивница.
Печень иногда — повышение уровня аминотрансфер аз в сыворотке крови, гепатит.
Реакции гиперчувствительности редко — бронхоспазм, системные анафилактические / анафилактоидные реакции, включая гипотензию.
Сердечно-сосудистая система в отдельных случаях — тахикардия, боль в груди, артериальная гипертензия, застойная сердечная недостаточность.
Другие панкреатит, поражение почек, асептический менингит, эозинофилия, пневмония, фотосенсибилизация, лейкопения, тромбоцитопения, анемия.
Противопоказания
.
Препарат противопоказан
при повышенной индивидуальной чувствительности к диклофенака, парацетамола или к любому из вспомогательных ингредиентов препарата
пациентам, у которых ранее вследствие употребления диклофенака, парацетамола, ацетилсалициловой кислоты или других НПВП возникали приступы бронхиальной астмы (бронхоспазм), крапивница, острый ринит или другие симптомы аллергии
при язвенной болезни желудка или кишечника;
при декомпенсированных нарушениях функции печени и / или почек;
при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
детям до 12 лет, в период беременности и кормления грудью
при алкоголизме.
Передозировки.
Симптомы артериальная гипотензия, угнетение дыхания, судороги, почечная недостаточность, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта, гепатонекроз.
Лечение симптоматическая терапия.
Форсированный диурез, гемодиализ или гемоперфузия неэффективны, поскольку активные вещества препарата в значительной степени связываются с белками плазмы крови.
Назначение
метионина внутрь или ацетил цистеина внутривенно.
Особенности применения
.
При применении ДОЛЕКС за больными, которые жалуются на заболевания желудочно-кишечного тракта или имеют анамнестические сведения о язвенных поражений желудка или кишечника; пациентов, страдающих язвенным колитом или болезнью Крона, которые имеют нарушение функции печени, необходим тщательный врачебный контроль.
Во время применения препарата, как и других НПВП, может повышаться активность печеночных ферментов. Поэтому при длительной терапии, в качестве меры пресечения, показано регулярное исследование функции печени. Если нарушение функциональных показателей усиливаются, или развиваются симптомы, указывающие на заболевание печени, или возникают другие побочные явления (например, эозинофилия, сыпь и др.), Препарат необходимо отменить.
Осторожность необходима также при применении ДОЛЕКС у больных с симптомами печеночной порфирии, поскольку препарат может провоцировать ее приступы.
Простагландины играют важную роль в поддержании почечного кровотока, поэтому особая осторожность необходима при лечении пациентов с нарушениями функций сердца или почек, пациентов пожилого возраста, больных, получающих диуретики, а также лиц со значительным уменьшением объема циркулирующей крови (например, после хирургических вмешательств). В таких случаях при применении ДОЛЕКС качестве меры рекомендуется регулярный контроль функции почек. Отмена препарата обычно приводит к восстановлению функции почек до исходного уровня. При длительном применении препарата, как и других НПВП, показан систематический контроль картины периферической крови.
ДОЛЕКС может временно подавлять агрегацию тромбоцитов. Поэтому у пациентов с нарушениями гемостаза необходим тщательный контроль лабораторных показателей.
Осторожность при использовании ДОЛЕКС необходима и у пациентов пожилого возраста, особенно у ослабленных и с небольшой массой тела. Им рекомендуется назначать препарат в минимальной эффективной дозе.
Во время лечения ДОЛЕКС запрещается употребление алкоголя.
Применение в период лактации
Диклофенак и парацетамол попадают в грудное молоко, поэтому в случае необходимости назначения препарата в период лактации предварительно следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
.
Пациентам, испытывающим во время применения ДОЛЕКС головокружение или нарушение зрения, не следует водить автомашину или работать с потенциально опасными механизмами.
Взаимодействие
с другими лекарственными средствами
.
Литий, дигоксин. ДОЛЕКС может повышать концентрации лития и дигоксина в плазме крови.
Диуретики. ДОЛЕКС может снижать активность диуретиков. Одновременное применение калийсберегающих диуретиков может привести к повышению уровня калия в крови (в случае такого сочетания лекарственных средств данный показатель следует часто контролировать).
НПВП. Одновременное применение НПВП может повысить риск побочного действия ДОЛЕКС.
Антикоагулянты. Отдельные сообщения о повышении риска кровотечений у пациентов, принимавших одновременно антикоагулянты и ДОЛЕКС, обуславливают целесообразность проведения регулярного контроля показателей системы свертывания крови.
Метотрексат. Следует соблюдать осторожность при назначении ДОЛЕКС меньше, чем за 24 часа до или после приема метотрексата, поскольку в таких случаях может повышаться концентрация последнего в крови и усиливаться его токсическое действие.
Циклоспорин. Влияние ДОЛЕКС на синтез простагландинов в почках может привести к усилению нефротоксичности циклоспорина.
Условия хранения
.
Хранить при температуре не выше 25 ° С, в темном, недоступном для детей месте.
Срок годности
— 3 года.
Не использовать после окончания срока, указанного на упаковке.
Условия отпуска
.
По рецепту.
Упаковка
.
Таблетки № 10 в блистер них упаковках, каждый в бумажном конверте по 10 конвертов в картонной коробке. №10х 10.
Производитель
. ЛИ ТАКАЯ ФАРМАСЬЮТИКАЛС ЛИМИТЕД.
Обратите внимание!
Информация предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принимать решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Сайт pharmaclick.uz не несет ответственности за возможные негативные последствия, возникшие в результате использования информации, размещенной на сайте pharmaclick.uz.
ДОЛЕКС таблетки
Shayana Healthcare Pvt. Ltd, Индия произведено: Lincoln Pharmaceuticals Ltd (Индия)
Активные вещества:
Диклофенак, Парацетамол
Цена:
от 60 000 сум
Цены ДОЛЕКС таблетки в аптеках
ДОЛЕКС таблетки N100
Shayana Healthcare Pvt. Ltd, Индия произведено: Lincoln Pharmaceuticals Ltd
Инструкция ДОЛЕКС таблетки
Показания к применению
— Острая боль (мышечная, головная, зубная, с локализацией в позвоночнике, при несуставный ревматизме, ревматоидном артрите, анкилозирующем спондилите, остеоартрозе, спондилоартрите, острых приступах подагры, первичной дисменореи, аднексите, фаринготонзиллите, отите).
— Посттравматический и послеоперационный болевой синдром.
Противопоказания
— Гиперчувствительность к действующим веществам или к любому другому компоненту препарата.
— Острая язва желудка или кишечника, гастроинтестинальная кровотечение или перфорация.
— Период беременности и кормления грудью.
— Тяжелая печеночная, почечная или сердечная недостаточность.
— Противопоказан пациентам, у которых в ответ на применение ацетилсалициловой кислоты и других нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) возникают приступы бронхиальной астмы ( «аспириновая астма»), крапивница или острый ринит.
— Нарушение кроветворения неясного генеза.
— Лейкопения.
— Выраженная анемия.
— Врожденная гипербилирубинемия.
— Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
— Возраст до 14 лет.
Фармакологическое действие
При приеме диклофенака натрия внутрь активное вещество быстро всасывается в кровь, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа. Еда немного замедляет скорость абсорбции, однако не влияет на ее уровень.
Препарат на 99% связывается с белками плазмы, хорошо проникает в ткани и в синовиальную жидкость, где его концентрация может превышать таковую в плазме крови. Период полувыведения составляет 1-2 часа, с синовиальной жидкости — 3-6 часов.
Диклофенак натрия метаболизируется в печени. Выводится около 35% препарата с мочой в виде метаболитов и около 1% — в неизмененном виде. Около 35% выводится с калом. При приеме внутрь парацетамол всасывается хорошо.
Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30 мин после приема и продолжается примерно 4:00. Около 25% препарата связывается с белками плазмы, период полувыведения — 1,5-2 часа. Подвергается метаболизму в печени, превращаясь в глюкуронидов и сульфатов. Концентрация препарата в моче выше, чем в плазме крови.
Побочные эффекты
Не назначают детям в возрасте до 14 лет.
Применение у детей
Не назначают детям в возрасте до 14 лет.
При беременности и кормлении
Не применяется в период беременности или кормления грудью.
При нарушениях функции почек
Поскольку простагландины играют важную роль в поддержании почечного кровотока, особая осторожность необходима при лечении пациентов с нарушениями функции почек (в т.ч. с функциональной почечной недостаточностью на фоне гиповолемии, нефротического синдрома, волчанковой нефропатии и декомпенсированного цирроза печени)
При нарушениях функции печени
В случае назначения препарата пациентам с нарушением функции печени требуется тщательное медицинское наблюдение за их состоянием, поскольку возможно обострение нарушений. Во время применения препарата, как и других НПВП, может повышаться уровень одного или нескольких печеночных ферментов. Поэтому при длительной терапии в качестве меры пресечения показано регулярное исследование функции печени. Если нарушения со стороны функциональных показателей печени сохраняются или усиливаются, если развиваются признаки или симптомы, указывающие на заболевание печени, а также в том случае, если возникают другие побочные явления (например, эозинофилия, сыпь), препарат следует отменить. Нужно иметь в виду, что гепатит при приеме препарата может возникнуть без продромальных явлений.
Основные сведения
-
Категория
На сайте представлена информация, предназначенная для медицинских специалистов. Не принимайте никаких мер самостоятельно, поскольку это может привести к негативным последствиям. Обязательно проконсультируйтесь с квалифицированным врачом.
Другие формы выпуска ДОЛЕКС таблетки
Фото упаковок ДОЛЕКС таблетки
ДОЛЕКС таблетки N100
Зарегистрирован ли препарат ДОЛЕКС таблетки в реестре препаратов Узбекистана?
Да, препарат зарегистирован в реестре препаратов Узбекистана.
Кто производитель препарата ДОЛЕКС таблетки и какая страна происхождения?
Препарат ДОЛЕКС таблетки производится компанией Shayana Healthcare Pvt. Ltd, Индия произведено: Lincoln Pharmaceuticals Ltd (Индия).
Для лечения чего используется данный препарат?
Сколько стоит препарат ДОЛЕКС таблетки в аптеках Узбекистана?
Начальная цена препарата ДОЛЕКС таблетки — от 60 000 сум.
ДОЛЕКС таблетки продается по рецепту?
ДОЛЕКС таблетки не является рецептурным препаратом.
Отзывы о препарате
Еще нет отзывов о препарате ДОЛЕКС таблетки. Ваш отзыв будет первым.
Аналоги ДОЛЕКС таблетки
Алфавитный указатель препаратов
- А
- Б
- В
- Г
- Д
- Е
- Ё
- Ж
- З
- И
- Й
- К
- Л
- М
- Н
- О
- П
- Р
- С
- Т
- У
- Ф
- Х
- Ц
- Ч
- Ш
- Щ
- Э
- Ю
- Я
- A-Z
- 0-9
Популярные специальности врачей
Популярные медицинские услуги
ИНСТРУКЦИЯ
Производитель
ЗАО «Ликвор», Армения.
Лекарственная форма
Раствор для внутримышечных инъекций.
Описание ДолЕкс
Бесцветная или слегка желтоватая прозрачная жидкость.
Состав
Содержит:
Действующее вещество: диклофенак натрия 75 мг, лидокаина гидрохлорид 20 мг.
Вспомогательные вещества: ацетилцистеин, динатрия эдетат, полиэтиленгликоль, пропиленгликоль, вода для инъекций до 2 мл.
Фармакологические свойства
Фармакотерапевтическая группа: Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС). Производные уксусной кислоты. Диклофенак в комбинации с другими препаратами.
Фармакодинамика
Диклофенак натрия — НПВС с выраженными противоревматическим, противовоспалительным, анальгетическим и жаропонижающим свойствами. Механизм действия связан с угнетением активности циклооксигеназы. В концентрациях, эквивалентных терапевтическим, диклофенак натрия “in vitro” не ингибирует биосинтез протеогликанов хрящевой ткани. При применении одновременно с опиоидами, с целью купирования послеоперационной боли, диклофенак существенно уменьшает потребность в опиоидах. Лидокаин увеличивает анальгезирующее действие препарата.
Фармакокинетика
После внутримышечного введения время достижения Сmax в плазме (2.558 ± 0.968 мкг/мл) составляет примерно 20 минут. Анальгетический эффект наблюдается через 15-30 минут. Около 60% введенной дозы выводится с мочой в виде глюкуронидов, которые практически не обладают биологической активностью и только около 1% этих веществ выделяются почками в неизмененном виде. Период полувыведения составляет 1-2 часа и не зависит от почечной недостаточности. Не кумулирует. Связывание с белками плазмы составляет 99,7% (преимущественно с альбуминами).
Проникает в синовиальную жидкость, где максимальная концентрация достигается на 2-4 часа позже, чем в плазме. Период полувыведения из синовиальной жидкости 3-6 часов. Системный клиренс активного вещества составляет примерно 263 мл/мин. Фармакокинетика не изменяется в зависимости от возраста больного. У больных с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) увеличивается удельный вес выведения метаболитов с желчью, поэтому повышения их концентрации в плазме не наблюдается.
Показания
- обострение воспалительных и дегенеративных заболеваний опорно-двигательного аппарата (ревматизм, ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, дегенеративный спондилоартрит, болезненный вертебральный синдром, подагра)
- посттравматический и послеоперационный болевой синдром
Противопоказания
- гиперчувствительность к активным веществам или другим компонентам препарата
- аллергическая реакция на другие НПВС, например, ацетилсалициловую кислоту, которая может выражаться астмой, крапивницей, острым ринитом или другими аллергическими симптомами
- активная язва желудка или кишечника, кровотечение или перфорация
- желудочно-кишечное кровотечение или перфорация в анамнезе, связанные с приемом НПВС
- печеночная недостаточность
- почечная недостаточность
- тяжелая сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания или заболевания периферических артерий
- пациенты с высоким риском развития послеоперационных кровотечений, нарушениями гемостаза и свертывания крови, риском гемопоэтических нарушений или цереброваскулярных кровотечений
- лечение послеоперационной боли после операции коронарного шунтирования (или применения аппарата искусственного кровообращения)
- судорожные приступы в анамнезе, вызванные применением лидокаина
- период беременности и грудного вскармливания
- детский возраст
Беременность и кормление грудью
Беременность
Не следует назначать препарат в период беременности.
Грудное вскармливание
Как и другие НПВС, диклофенак проникает в грудное молоко. Не рекомендуется применять препарат в период кормления грудью.
Дозировка и способ применения
Препарат предназначен только для внутримышечного введения.
Разовая доза препарата составляет 2 мл.
Взрослым препарат вводят глубоко внутримышечно в наружный верхний внешний квадрант ягодичной мышцы 2 мл (75 мг диклофенака натрия) 1 раз в сутки. В тяжелых случаях (например, при колике) возможно назначение препарата 2 раза в сутки (по 2 мл) с интервалом не менее 12 часов (место инъекции следует изменять).
Возможна комбинация парентерального введения с применением других форм диклофенака до суммарной максимальной суточной дозы 150 мг. Продолжительность парентерального применения препарата не должна превышать 2 дня. В случае необходимости можно продолжить терапию другими лекарственными формами препаратов диклофенака.
Для пожилых пациентов, ослабленных пациентов и пациентов с низкой массой тела рекомендуется использовать самую низкую эффективную дозу.
Побочное действие
Частота побочных реакций классифицирована следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 — <1/10), нечасто (≥1/1000 — <1/100), редко (≥1/10000 — <1/1000), очень редко (<1/10000) или частота неизвестна (частоту невозможно определить по имеющимся данным).
Нарушения со стороны нервной системы
- часто: головная боль, головокружение
- редко: сонливость, повышенная утомляемость
- очень редко: парестезия, нарушение памяти, судороги, беспокойство, тремор, асептический менингит, расстройство вкуса, острое нарушение мозгового кровообращения
- частота неизвестна: спутанность сознания, галлюцинации, нарушение чувствительности, недомогание
Нарушения со стороны сердца
- нечасто: инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, учащенное сердцебиение, боль в груди (при длительном применении в высоких дозах – 150 мг в день)
- частота неизвестна: синдром Коуниса
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
- часто: тошнота, рвота, диарея, диспепсия, абдоминальная боль, вздутие живота, снижение аппетита
- редко: гастрит, желудочно-кишечное кровотечение (кровавая рвота, мелена, диарея с примесью крови), язвы желудка и/или кишечника, сопровождающиеся или не сопровождающиеся кровотечением или перфорацией (в ряде случаев с фатальным исходом, особенно у пациентов пожилого возраста)
- очень редко: колит (включая геморрагический колит и обострение язвенного колита или болезни Крона), запор, стоматит, глоссит, нарушения функции пищевода, диафрагмы подобный стеноз кишечника, панкреатит
- частота неизвестна: ишемический колит
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
- часто: повышение активности «печеночных» трансаминаз
- редко: гепатит, желтуха, нарушение функции печени
- очень редко: молниеносный гепатит, некроз печени, печеночная недостаточность
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
- часто: сыпь
- редко: крапивница
- очень редко: буллезная сыпь, экзема, эритема, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, алопеция, реакции фоточувствительности, пурпура, пурпура Геноха-Шенлейна, зуд
Общие расстройства и нарушения в месте введения
- часто: реакция, боль или уплотнение в месте инъекции
- редко: отек
- очень редко: абсцесс в месте инъекции
- частота неизвестна: некроз в месте инъекции, медикаментозная эмболия сосудов кожи (синдром Николау)
Применение диклофенака в высоких дозах (150 мг в сутки) в течение длительного периода может повысить риск развития артериальной тромбоэмболии (инфаркт миокарда, инсульт).
Передозировка
Симптомы
Типичные симптомы передозировки диклофенака неизвестны. При передозировке могут возникнуть головная боль, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, желудочно-кишечное кровотечение, диарея, головокружение, дезориентация, возбуждение, звон в ушах, судороги. В случае тяжелого отравления возможно развитие острой почечной недостаточности и поражения печени.
При передозировке лидокаина возможно развитие онемения языка и губ, возбуждение, эйфория, тревога, нечеткость зрения, тремор, сонливость, депрессия, брадикардия, нарушение проводимости сердца, поперечная блокада сердца, угнетение или остановка дыхания, коматозное состояние.
Лечение
Проведение симптоматической и поддерживающей терапии.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Диклофенак может повысить концентрацию лития и дигоксина в плазме крови при совместном применении. Необходим мониторинг уровня лития и дигоксина в крови.
Подобно другим НПВС препарат может снизить антигипертензивный эффект диуретиков и антигипертензивных средств (бета-блокаторов, ингибиторов АПФ); соблюдать осторожность при совместном применении (особенно у пациентов пожилого возраста). Необходим периодический контроль за уровнем артериального давления и функцией почек, особенно в случае приема диуретиков и ингибиторов АПФ, из-за повышения риска нефротоксичности. Одновременное применение с калийсберегающими диуретиками, циклоспорином, такролимусом или триметопримом может привести к развитию гиперкалиемии, поэтому необходим регулярный контроль за уровнем калия в сыворотке крови.
При одновременном применении с другими НПВС (в том числе с селективными ингибиторами циклооксигеназы-2) или глюкокортикостероидами для системного применения увеличивается риск развития желудочно-кишечных кровотечений. Не рекомендуется их совместное применение.
При одновременном назначении с антикоагулянтами и антитромботическими средствами может повышаться риск развития кровотечений. Необходим тщательный мониторинг показателей свертывания крови (высокие дозы диклофенака могут обратимо угнетать агрегацию тромбоцитов).
Возможно одновременное применение препарата с противодиабетическими средствами, при этом эффективность последних не изменяется. Известны отдельные сообщения о развитии гипогликемических и гипергликемических реакций после применения диклофенака с противодиабетическими средствами, что требовало коррекции дозы противодиабетических средств. Необходим контроль за уровнем глюкозы в крови.
Не рекомендуется назначать диклофенак ранее чем за 24 ч до или после введения метотрексата, поскольку концентрация последнего в крови и его токсичность могут повышаться. Были зарегистрированы случаи развития серьезной токсичности, когда метотрексат и НПВС, включая диклофенак, применяли с интервалом в пределах 24 часов. Диклофенак может повысить нефротоксичность циклоспорина и такролимуса при совместном применении, в связи с чем следует снизить дозу диклофенака.
Возможно развитие судорог при совместном применении НПВС и хинолонов. Следует соблюдать осторожность при совместном назначении.
Диклофенак может повысить концентрацию фенитоина в плазме крови. Необходим мониторинг уровня фенитоина в плазме крови при совместном применении.
Одновременное применение диклофенака с колестиполом или колестирамином может снизить всасывание диклофенака. Поэтому рекомендуется назначать диклофенак по крайней мере за один час до или через 4-6 часов после применения колестипола/холестирамина.
Одновременное применение диклофенака с мощными ингибиторами CYP2C9 (вориконазол) способствует повышению уровня диклофенака в плазме крови.
Одновременное применение диклофенака с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина может увеличить риск развития желудочно-кишечных кровотечений.
Одновременное применение НПВП и сердечных гликозидов может вызвать обострение сердечной недостаточности, привести к снижению скорости клубочковой фильтрации и повышению концентрации сердечных гликозидов в плазме крови.
НПВП, в том числе и диклофенак, не должны использоваться в течение 8-12 дней после применения мифепристона, в связи с возможным снижением эффекта мифепристона.
Пропранолол, бета-адреноблокаторы, циметидин, бупивакаин, хинидин, дизопирамид, амитриптилин, хлорпромазин, имипрамин могут повысить уровень лидокаина в сыворотке крови.
Лидокаин может ослабить кардиотонический эффект сердечных гликозидов.
При одновременном применении лидокаина с антиаритмическими препаратами (амиодарон, верапамил и др.) или противосудорожными средствами (производными гидантоина), фенитоином наблюдается усиление кардиодепрессивного эффекта.
Совместное применение лидокаина с седативными и снотворными средствами увеличивает угнетающее действие на ЦНС.
Одновременное применение с прокаинамидом может вызвать бред, галлюцинации. Этиловый спирт усиливает угнетающее действие лидокаина на дыхание.
Не разрешается смешивать препарат с другими растворами для инъекций.
Особые указания
Следует избегать применения препарата с системными НПВС, включая ингибиторы ЦОГ-2 (отсутствие какой-либо синергической пользы, возможность развития дополнительных побочных эффектов).
Следует соблюдать осторожность при назначении препарата лицам пожилого возраста. Для людей пожилого возраста со слабым здоровьем и для пациентов с низким показателем массы тела рекомендуется применять самые низкие эффективные дозы.
Как и в случае с другими НПВС, в очень редких случаях, при применении диклофенака могут возникнуть аллергические реакции, включая анафилактические/анафилактоидные реакции.
У пациентов с системной красной волчанкой и смешанными заболеваниями соединительной ткани может повышаться риск развития асептического менингита.
НПВС могут маскировать признаки инфекции.
Так как препарат содержит лидокаин, перед его применением необходимо провести кожную пробу на индивидуальную чувствительность.
С осторожностью назначать препараты, содержащие лидокаин, при эпилепсии, нарушении проводимости сердца, дыхательной недостаточности, а также пациентам пожилого возраста.
Влияние на желудочно-кишечный тракт: Желудочно-кишечные кровотечения, изъязвления и перфорация, которые могут закончиться летальным исходом, отмечались на фоне применения всех НПВС на любом этапе терапии, при наличии предупреждающих симптомов или без таковых, или при наличии либо отсутствии серьезных желудочно-кишечных явлений в анамнезе. Как правило, у пациентов пожилого возраста они имеют более серьезные последствия. При возникновении желудочно-кишечного кровотечения или изъязвления следует прекратить применение препарата.
Как и в случае применения других НПВС, требуется тщательное медицинское наблюдение и особые меры предосторожности при применении диклофенака у пациентов с симптомами, свидетельствующими о желудочно-кишечных нарушениях, или с наличием язвы желудка или кишечника, желудочно-кишечного кровотечения или перфорации в анамнезе.
У пациентов с наличием язвы в анамнезе, особенно осложненных кровотечением или перфорацией, при увеличении дозы НПВС возрастает риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, изъязвления или перфорации.
При применении НПВС у пациентов пожилого возраста отмечается повышенная частота нежелательных реакций, особенно желудочно-кишечных кровотечений и перфорации, которые могут быть фатальными.
Для снижения риска развития нежелательных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта у пациентов с наличием язвы в анамнезе, в особенности, осложненной кровотечением или перфорацией, а также у пациентов пожилого возраста следует применять наименьшие эффективные дозы.
У таких пациентов, а также у пациентов, нуждающихся в одновременном применении ацетилсалициловой кислоты в низких дозах или других препаратов, увеличивающих риск желудочно-кишечных осложнений, следует рассмотреть вопрос назначения комбинированной терапии с такими препаратами, как например, мизопростол или ингибиторы протонной помпы.
Пациенты с наличием нежелательных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта в анамнезе, особенно пожилого возраста, должны сообщать о всех необычных симптомах со стороны брюшной полости (особенно о желудочно-кишечных кровотечениях).
Следует соблюдать осторожность у пациентов, одновременно получающих препараты, повышающие риск возникновения язв или кровотечения, например, системные кортикостероиды, антикоагулянты (такие как варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антиагреганты (такие как аспирин).
Следует обеспечить тщательное медицинское наблюдение и соблюдение мер предосторожности у пациентов с наличием заболеваний желудочно-кишечного тракта в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку течение данных заболеваний может усугубляться.
Сердечно-сосудистые эффекты: Диклофенак, как и другие НПВС, особенно при применении в высоких дозах (150 мг в день) и в течение длительного периода, может увеличивать риск возникновения серьезных сердечно-сосудистых тромботических явлений, инфаркта миокарда и инсульта. Для сведения к минимуму потенциального риска побочных кардиоваскулярных осложнений у пациентов, принимающих НПВС, особенно у пациентов с сердечно-сосудистыми факторами риска, следует применять минимальную эффективную дозу при наименьшей допустимой продолжительности лечения.
Как правило, терапия диклофенаком не рекомендована пациентам с установленными сердечно-сосудистыми заболеваниями (застойная сердечная недостаточность, установленная ишемическая болезнь сердца, периферическая артериальная болезнь) или неконтролируемой гипертонией. При необходимости, диклофенак назначается пациентам с установленным сердечно-сосудистым заболеванием, неконтролируемой гипертонией, или существенными факторами риска сердечно-сосудистого заболевания (гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет и курение) только после тщательной оценки пользы-риска.
Реакции гиперчувствительности могут приводить к развитию синдрома Коуниса, серьезной аллергической реакции, которая может привести к инфаркту миокарда. Симптомы таких реакций могут включать боль в груди, возникающую в связи с аллергической реакцией на диклофенак.
Кожные реакции: При применении НПВС, включая диклофенак, (особенно в начале курса лечения – в течение 1-го месяца) очень редко сообщалось о тяжелых (вплоть до фатальных) кожных реакциях, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Следует отменить препарат при появлении первых признаков сыпи, поражения слизистых оболочек или любых реакций гиперчувствительности.
Применение у больных с бронхиальной астмой: Соблюдать особую осторожность при назначении диклофенака пациентам с бронхиальной астмой (риск обострения симптомов астмы). У больных с бронхиальной астмой, сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носа (назальные полипы), ХОБЛ, хроническими инфекциями дыхательных путей, а также у больных с аллергией в виде кожных высыпаний и зудом чаще других возникают реакции на НПВС, похожие на обострение астмы (которые также связаны с переносимостью анальгетиков/анальгетической астмой), отек Квинке или крапивница. Таким больным рекомендованы специальные меры предосторожности (готовность к оказанию неотложной помощи).
Влияние на печень: С осторожностью применять препарат при нарушении функции печени; необходим тщательный контроль за состоянием пациентов.
При применении диклофенака, как и других НПВС, может повышаться активность печеночных ферментов. Во время продолжительной терапии диклофенаком необходимо регулярно контролировать функцию печени. Лечение препаратом следует прекратить, если возникли клинические симптомы заболевания печени или другие побочные эффекты (например, эозинофилия, кожная сыпь и др). Течение заболеваний, таких как гепатит, может проходить без продромальных симптомов.
Осторожность необходима в случае, когда препарат применяется у пациентов с печеночной порфирией, из-за вероятности провокации приступа.
Влияние на почки: Так как при применении НПВС могут наблюдаться задержка жидкости в организме и отеки, следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с нарушением функции почек, сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией в анамнезе, пациентам, принимающим диуретики или препараты, влияющие на функцию почек, а также больным с существенным снижением внеклеточного объема жидкости (по любой причине) и лицам пожилого возраста. Необходим мониторинг функции почек.
Влияние на гематологические показатели: Как и другие НПВС, диклофенак может временно угнетать агрегацию тромбоцитов. Следует тщательно наблюдать за больными с нарушениями гемостаза. При длительном применении препарата рекомендуется мониторинг анализа крови.
Реакции в месте введения: Сообщалось о реакциях в месте введения после внутримышечной инъекции диклофенака, включая некроз в месте введения и медикаментозную эмболию сосудов кожи, известную как синдром Николау (особенно после непреднамеренной подкожной инъекции). При внутримышечном введении диклофенака следует выбирать подходящую иглу и соблюдать технику проведения инъекции.
Препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия в каждой дозе, то есть фактически «свободен от натрия».
Влияние на способность управлять автотранспортными средствами и механизмами
Пациенты, у которых применение препарата вызывает головокружение или другие побочные эффекты со стороны ЦНС, должны избегать управления автотранспортными средствами и работы с потенциально опасными механизмами.
Форма выпуска
Раствор для инъекций во флаконах по 2 мл; по 5 флаконов в картонной коробке вместе с инструкцией по применению.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
Отпускают по рецепту врача.