₽1,436.00
Долипран 500мг 12 пакетиков-доза
-
Описание
Описание
ПоказанияДолипран 500 мг — лекарственное средство, показанное при боли и лихорадке. Он содержит парацетамол. Применяется у взрослых и детей с массой тела более 27 кг при:- головных болях,
— зубная или менструальная боль,
— боли в теле,
— гриппоподобные состояния. Дозировка и способ применения. Для информации рекомендуемая доза парацетамола в день составляет 60 мг/кг, разделенная на 4 или 6 приемов. При массе тела 50 кг принимайте от 1 до 2 пакетиков Долипрана по 500 мг с повторением. каждые 4 часа при необходимости и не более 6 в день.
От 41 до 50 кг: 1 пакетик на дозу с возможностью продления каждые 4 часа, но не более 6 доз Долипрана 500 мг в течение 24 часов.
От 27 до 40 кг — 1 пакетик Долипрана 500 мг на прием, при необходимости обновляется каждые 6 часов, но не более 4 пакетиков в сутки.
Ниже этого веса существуют другие формы и другие, более подходящие дозировки Долипрана.
В случае почечной недостаточности интервал между приемами увеличивают до 8 часов.
Не превышайте 3-5 дней лечения без консультации врача.
Поместите содержимое пакетика Долипрана 500 мг в стакан воды или напитка, размешайте и выпейте без промедления. Меры предосторожности при использованииДолипран 500 мг не следует использовать в случае известной аллергии на любой из этих компонентов. Обратитесь за медицинской помощью. перед приемом парацетамола, если вы страдаете заболеванием печени, муковисцидозом, синдромом Жильбера, ВИЧ, хроническим недоеданием, обезвоживанием или часто употребляете парацетамол или только что прекратили прием, если у вас аллергия на аспирин и/или нестероидные анти- противовоспалительные средства. Долипран 500 мг в саше не следует сочетать с приемом рифампицина, флуклоксациллина, хелатных смол, некоторых противоэпилептических средств. Если вы находитесь на текущем лечении, всегда сообщите своему врачу или фармацевту, прежде чем принимать это лекарство. Прием высоких доз парацетамола в течение более 4 дней может повлиять на МНО пациентов, принимающих антикоагулянты: необходим усиленный мониторинг. Также может наблюдаться изменение уровня сахара в крови и уровня мочевой кислоты. вещество токсично для печени.СоставАктивное вещество на 1 пакетик:Парацетамол: 500мгДругие компоненты: Повидон, бензоат натрия, ацетилированные моноглицериды, сахароза, апельсиновый ароматизатор.Дополнительная информацияХраните Долипран 500 мг в недоступном для маленьких детей месте.Чтобы узнать всю информацию информацию об этом лекарстве мы приглашаем вас ознакомиться с инструкцией или обратиться за советом к своему врачу или фармацевту.
Парацетамол (синоним: ацетаминофен) в форме таблеток с риской 500 мг, шипучих таблеток 500 мг, капсул 500 мг, пакетиков 500 мг, суппозиториев 1 г. Экшн
Неморфиновый анальгетик, обладающий жаропонижающим действием, сравнимым с действием аспирина. Этот препарат не является противовоспалительным, и его переносимость к парацетамолу лучше, чем к салицилатам. Фактически, это лекарство обычно вызывает мало побочных эффектов при приеме в соответствующих дозах.
Показания к применению
· Боль
· Высокая температура
Дозировка
· Перорально: 3 г в день в 3–6 приемов, не превышая 6 г в день.
· Детям применять ректально по 60 мг на килограмм в день в 4 приема (15 мг на килограмм на дозу).
Cons-показания
· Гепатоцеллюлярная недостаточность
· История аллергии
· Аллергия на парацетамол
· Анорексия
· Боль в животе
Побочные эффекты
· Кожные высыпания (крапивница, отек, кожная сыпь)
· Тошнота
· Бледность
· Риск возникновения нарушений крови, таких как тромбоцитопения.
· Рвота
В случае передозировки, то есть при дозе > 10 г у взрослых или > 150 мг на килограмм у детей, существует риск цитолиза печени и почек, полного некроза, связанного с нарушениями неврологического метаболизма, которые могут быть причиной энцефалопатии и комы, течение которых иногда приводит к летальному исходу.
· Повышение трансаминаз
· Повышение ЛДГ
· Повышенный билирубин
· Снижение уровня протромбина
Вести себя
· Промывание желудка
· Раннее введение специфического антидота: L-ацетилцистеина перорально или внутривенно при рвоте.
Precautions d’emploi
Разнесите дозы минимум на 4 часа.
Не превышайте максимальные рекомендуемые дозы.
Парацетамол метаболизируется в печени. Существует незначительная часть метаболитов, которая вредна и инактивируется защитной системой печеночной железы.
Существует риск серьезного гепатита, если у вас уже есть заболевание печени. Действительно, при токсических дозах защитная система перегружается и наступает некроз печени.
Беременность
Терапевтическая доза возможна при беременности и грудном вскармливании.
Хронический алкоголизм
Повышенная чувствительность к риску передозировки.
Торговое название:
- Долипран
- Doliprane
Состав:
Каждая таблетка содержит:
- Парацетамол 1000 мг
Вспомогательные компоненты:
Повидон К30, крохмаль, натрий глюколат, магний стареат, тальк.
Свойства:
Анальгетик-антипиретик. Обладает анальгезирующим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов, преимущественным влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе.
Показания:
Болевой синдром слабой и умеренной интенсивности различного генеза (в т.ч. головная боль, мигрень, зубная боль, невралгия, миалгия, альгодисменорея; боль при травмах, ожогах). Лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях.
Способ применения и дозы:
Внутрь у взрослых с массой тела более 60 кг применяют в разовой дозе 10/15мг/кг, кратность приема – до 4-8 часов. Максимальная продолжительность лечения – 5-7 дней.
Максимальные дозы: разовая – 1 г, суточная – 3г.
Противопоказания:
Хронический алкоголизм, повышенная чувствительность к парацетамолу.
Меры предосторожности:
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени и почек, с доброкачественной гипербилирубинемией, а также у больных пожилого возраста.
При длительном применении парацетамола необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.
Побочные эффекты:
- Со стороны пищеварительной системы:
редко – диспептические явления, при длительном применении в высоких дозах – гепатотоксическое действие.
- Со стороны системы кроветворения:
редко – тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, нейтропения, агранулоцитоз.
- Аллергические реакции:
редко – кожная сыпь, зуд, крапивница.
Способ хранения:
Хранить при температуре не выше 30 градусов.
Упаковка:
Картонная коробка вмещает 3 блистера по 5 таблеток.
Дорипрекс® (500 мг)
МНН: Дорипенем
Производитель: Янссен Фармацевтика Н.В.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Doripenem
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№013552
Информация о регистрации в РК:
31.10.2014 — 31.10.2019
Информация о реестрах и регистрах
Информация по ценам и ограничения
Предельная цена закупа в РК:
7 552.18 KZT
- русский
- қазақша
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Дорипрекс®
Международное непатентованное название
Дорипенем
Лекарственная форма
Порошок для приготовления раствора для инфузий 500 мгСостав
Один флакон содержит
активное вещество — дорипенем 500 мг
Описание
Кристаллический порошок от белого до почти белого или слегка-желтоватого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные препараты для системного использования. Бета-лактамные антибактериальные препараты прочие. Карбапенемы. Дорипенем.
Код АТХ J01DH04
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Средние концентрации дорипенема в плазме крови после введения одной дозы:
|
Доза и длительность инфузии |
Время от начала инфузии (часы) |
||||||||
|
Средняя концентрация в плазме (мг/л) |
|||||||||
|
0.5 |
1 |
2 |
3 |
4 |
6 |
7 |
8 |
9 |
|
|
500 мг в течение 1 ч |
20.2 |
20.9 |
6.13 |
2.69 |
1.41 |
0.45 |
— |
0.13 |
— |
|
500 мг в течение 4 ч |
4.01 |
5.70 |
7.26 |
8.12 |
8.53 |
1.43 |
0.78 |
— |
0.28 |
|
1 г в течение 4 ч |
7.80 |
11.6 |
15.1 |
16.9 |
18.3 |
2.98 |
1.66 |
— |
0.55 |
Фармакокинетические параметры дорипенема (Cmax и AUC) линейны в дозовом диапазоне от 500 мг до 1 г при 1- или 4-часовой внутривенной инфузии
Фармакокинетические параметры дорипенема линейны при его назначении в форме 1-часовой внутривенной инфузии в дозах от 500 мг до 2 г и 4-часовой внутривенной инфузии в дозах от 500 мг до 1 г
Не обнаружено признаков кумуляции дорипенема после многократных внутривенных инфузий 500 мг или 1 г каждые 8 ч на протяжении 7 – 10 дней у людей с нормальной функцией почек.
Средняя степень связывания дорипенема с белками плазмы крови составляла 8.1% и не зависела от его концентраций в плазме. Объем распределения в стационарном состоянии равен приблизительно 16.8 л, что близко к объему внеклеточной жидкости у человека (18.2 л). Дорипенем хорошо проникает в ткани и биологические жидкости (в ткани матки, ретроперитонеальную жидкость, ткани предстательной железы, ткани желчного пузыря и мочу) и достигает там концентраций, которые превышают требующиеся для подавления роста большинства бактерий.
Биопревращение дорипенема в микробиологически неактивный метаболит с открытым кольцом происходит преимущественно под действием дегидропептидазы-I. Наблюдался метаболизм дорипенема под действием изоферментов системы CYP450 и других ферментов, как в присутствии, так и в отсутствии НАДФ.
Дорипенем элиминируется в основном почками в неизмененном виде. Средний конечный период полувыведения дорипенема из плазмы крови составляет около 1 ч, а клиренс из плазмы равен примерно 15.9 л/ч. Средний почечный клиренс составляет 10.3 л/ч. Дорипенем подвергается как клубочковой фильтрации, так и почечной секреции. При приеме одной дозы (500 мг) дорипенема, 71% дозы обнаруживается в моче в неизмененном виде и 15% — в виде метаболита с открытым кольцом. При приеме одной дозы (500 мг) радиоактивно меченного дорипенема в кале было обнаружено менее 1% общей радиоактивности.
Пациенты с почечной недостаточностью
После введения одной дозы (500 мг) препрарата Дорипрекс® пациентам с легкой (клиренс креатинина 51-79 мл/мин), умеренно выраженной (клиренс креатинина 31-50 мл/мин) и тяжелой (клиренс креатинина ≤30 мл/мин) почечной недостаточностью AUC увеличивается соответственно в 1.6 раза, 2.8 раза и 5.1 раза по сравнению со здоровыми людьми (клиренс креатинина ≥80 мл/мин). Дозу препарата Дорипрекс® следует снижать у пациентов с умеренно выраженным и тяжелым нарушением функции почек.
Пациенты с нарушениями функции печени:
Таких данных нет.
Пожилые пациенты ≥66 лет
По сравнению с молодыми взрослыми, у пожилых людей AUC дорипенема была увеличена на 49%, вследствие возрастных изменений клиренса креатинина. У пожилых пациентов с нормальной (для их возраста) функцией почек дозу препарата Дорипрекса® снижать не нужно.
Пол
У женщин AUC дорипенема на 13% больше, чем у мужчин. Мужчинам и женщинам рекомендуется вводить одинаковые дозы препарата Дорипрекс®.
Фармакодинамика
Дорипрекс® – это синтетический карбапенемовый антибиотик широкого спектра действия, структурно близкий другим бета-лактамным антибиотикам. Дорипрекс® обладает сильной активностью против аэробных и анаэробных грамположительных и грамотрицательных бактерий. По сравнению с имипенемом и меропенемом он в 2-4 раза активнее в отношении P. aeruginosa.
Дорипрекс® оказывает бактерицидное действие путем ингибиции биосинтеза бактериальной клеточной стенки. Он инактивирует многие важные пенициллинсвязывающие белки (ПСБ), и это ведет к ингибиции синтеза клеточной стенки бактерий и последующей гибели бактериальных клеток. Дорипрекс® обладает наибольшим аффинитетом в отношении ПСБ S. aureus 1, 2 и 4. В клетках E. coli и P. aeruginosa дорипенем прочно связывается с ПСБ 2, которые участвуют в поддержании формы бактериальной клетки, а также с ПСБ 3 и 4.
Дорипенем слабо угнетает действие других антибиотиков, а также не угнетается другими антибиотиками. Описаны аддитивная активность или слабый синергизм с амикацином и левофлоксацином в отношении P. aeruginosa, а также с даптомицином, линезолидом, лефофлоксацином и ванкомицином в отношении грамположительных бактерий.
Механизмы резистентности
Механизмы резистентности бактерий к дорипенему включают его инактивацию ферментами, гидролизующими карбапенемы, мутантными или приобретенными ПСБ, снижение проницаемости наружной мембраны и активный отток дорипенема из бактериальных клеток. Дорипрекс® устойчив к гидролизу большинством бета-лактамаз, включая пенициллиназы и цефалоспориназы, которые вырабатываются грамположительными и грамотрицательными бактериями; исключение составляют относительно редкие бета-лактамазы, способные гидролизовать дорипенем. Отбор резистентных штаммов P. aeruginosa при концентрации дорипенема, которая в 4 раза превышала МИК, происходил с частотой <2 x 10-9 в отношении семи из восьми штаммов, подвергавшихся воздействию дорипенема. Этот показатель был ниже частоты отбора штаммов P. aeruginosa, резистентных к эртапенему, имипенему, меропенему, карбенициллину, цефтазидиму, ципрофлоксацину и тобрамицину. Несмотря на возможность существования перекрестной резистентности, некоторые штаммы, резистентные к другим карбапенемам, чувствительны к дорипенему.
|
Грамположитель-ные аэробы |
Enterococcus faecalis*, Staphylococcus aureus (штаммы, чувствительные к метициллину)*, Staphylococcus epidermidis (штаммы, чувствительные к метициллину), Staphylococcus haemolyticus (штаммы, чувствительные к метициллину), Streptococcus agalactiae (включая штаммы, резистентные к макролидам), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus intermedius*, Streptococcus constellatus*, Streptococcus pneumoniae (включая штаммы, резистентные к пенициллину или цефтриаксону), Streptococcus pyogenes Стрептококки группы viridans (включая штаммы, умеренно чувствительные и резистентные к пенициллину). |
|
Грамотрицатель-ные аэробы |
Acinetobacter baumannii*, Acinetobacter calcoaceticus, Aeromonas hydrophila, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii (включая штаммы, нечувствительные к цефтазидиму), Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae* (включая штаммы, нечувствительные к цефтазидиму), Haemophilus influenzae* (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы, или резистентные к ампициллину штаммы, которые не вырабатывают бета-лактамазы), Escherichia coli (включая штаммы, резистентные к левофлоксацину* и штаммы, продуцирующие бета-лактамазы расширенного спектра), Klebsiella pneumoniae* (включая штаммы, продуцирующие ESBL), Klebsiella oxytoca, Morganella morganii, Proteus mirabilis* (включая штаммы, продуцирующие ESBL), Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa* (включая штаммы, резистентные к цефтазидиму), виды рода Salmonella, Serratia marcescens (включая штаммы, нечувствительные к цефтазидиму), виды рода Shigella. |
|
Анаэробы |
Bacteroides fragilis*, Bacteroides caccae*, Bacteroides ovatus, Bacteroides uniformis*, Bacteroides thetaiotaomicron*, Bacteroides vulgatus*, Bilophora wadsworthia, виды рода Clostridium, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros*, виды рода Porphyromonas, виды рода Prevotella, Suterella wadsworthia |
|
Виды, которые могут иметь приобретенную резистентность |
Burkholderia cepacia. |
|
Резистентные микроорганизмы |
|
|
Грамположитель-ные аэробы: Грамотрицатель-ные аэробы: |
Стафилококки, резистентные к метициллину; Enterococcus faecium. Stenotrophomonas maltophila |
*Виды, в отношении которых дорипенем был активен в клинических исследованиях.
Показания к применению
Дорипрекс® показан для лечения перечисленных инфекций, вызванных штаммами бактерий, чувствительными к дорипенему
— нозокомиальная (внутрибольничная) пневмония, включая пневмонию, связанную с искусственной вентиляцией легких (ИВЛ)
— осложненные интраабдоминальные инфекции
— осложненные инфекции мочевого тракта
Способ применения и дозы
Перед применением препарата рекомендуется провести бактериологическое исследование. Дорипрекс® вводят в виде 1- или 4-часовых внутривенных инфузий.
Рекомендуемый способ применения и дозы препарата Дорипрекс®:
|
Инфекции |
Доза |
Частота инфузий |
Время инфузии (часы) |
|
Нозокомиальная пневмония, включая связанную с ИВЛ |
500 мг или 1 г* |
Каждые 8 ч |
1 или 4 ч** |
|
Осложненная интраабдоминальная инфекция |
500 мг |
Каждые 8 ч |
1 ч |
|
Осложненная инфекция мочевого тракта, включая пиелонефрит |
500 мг |
Каждые 8 ч |
1 ч |
* 1 г каждые 8 часов в качестве 4-х часового вливания может рассматриваться для лечения пациентов с усиленным почечным клиренсом (особенно для тех, клиренс креатинина которых составляет ≥ 150 мл/мин) и/ или при инфекциях, вызванных неферментированными грамм-отрицательными патогенами (такими как синегнойный сепсис (Pseudomonas spp.) и акинетобактериями (Acinetobacter spp.).
Такой режим дозирования основан на фармакокинетических и фармакодинамических данных.
** Учитывая в основном фармакокинетические и фармакодинамические факторы, 4-х часовое вливание может больше подходить для лечения инфекций с менее чувствительными патогенами (см. раздел Фармакодинамика). Такой режим дозирования следует также рассматривать при лечении особо серьезных инфекций.
Продолжительность лечения
Обычная продолжительность лечения дорипенемом варьируется от 5 до 14 дней, выбор ее должен руководствоваться серьезностью и местом инфекции, инфицирующим патогеном и ответом пациента. Обычная продолжительность лечения пациентов, страдающих нозокомиальной пневмонией, в т.ч. вентиляторно-ассоциированной пневмонией, составляет 10-14 дней, более длительное лечение часто подходит для пациентов, инфицированных неферментированными грамм-отрицательными патогенами (такими как синегнойный сепсис (Pseudomonas spp.) и акинетобактериями (Acinetobacter spp.) (см. раздел Фармакодинамика).
В рамках клинических исследований дорипенем принимался в период до 14 дней, безопасность более длительного применения не была установлена. После начала внутривенного применения дорипенема переход на соответствующую пероральную терапию для завершения курса лечения возможен при установлении клинических улучшений. Дозы для пожилых пациентов (≥65 лет)
У пожилых пациентов, функция почек которых соответствует их возрасту, дозу Дорипрекса® снижать не нужно.
Дозы для пациентов с нарушениями функции почек
У пациентов с клиренсом креатинина от >50 до ≤ 80 мл/мин дозу уменьшать не нужно. У пациентов с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина от ≥30 до ≤50 мл/мин) доза препарата Дорипрекс® должна составлять 250 мг каждые 8 ч. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина <30 мл/мин) доза должна составлять 250 мг каждые 12 ч.
Пациентам, которым показан 1г каждые 8 часов в форме 4х-часового вливания, дозировка должна быть изменена соответствующим образом (почечная недостаточность средней степени: 500 мг каждые 8 часов; тяжелая почечная недостаточность: 500 мг каждые 12 часов).
Из-за ограниченности клинических данных и ожидаемого увеличения воздействия дорипенема и его метаболита (дорипенем-М-1) на пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, препарат Дорипрекс® для их лечения следует применять с осторожностью (см. раздел Фармакокинетика).
Дозы для пациентов, находящихся на диализе
Рекомендации по дозировке и применению препарата Дорипрекс® для лечения пациентов, находящихся на непрерывной заместительной почечной терапии, приведены в таблице ниже:
|
ДПЗТ |
Скорость клубочковой фильтрации |
Доза |
Частота |
Время введенияа, b |
Целевое значение (МПК) |
|
ПВВГ |
≤ 30 мл/мин |
250 мг |
каждые 12 часов |
4 часа |
≤ 1 мг/л |
|
ПВВГДФ |
< 5 мл/мин |
250 мг |
каждые 12 часов |
4 часа |
≤ 1 мг/л |
|
ПВВГДФ |
5-30 мл/мин |
500 мг |
каждые 12 часов |
4 часа |
≤ 1 мг/л |
ДПЗТ- длительная почечная заместительная терапия;
ПВВГ- продолжительная вено-венозная гемофильтрация;
ПВВГДФ- продолжительная вено-венозная гемодиафильтрация;
МПК: минимальная подавляющая концентрация
a Для пациентов с острой почечной недостаточностью, находящихся на ДПЗТ, требуется время введения 4 часа, принимая во внимание возможное увеличение у таких пациентов непочечного клиренса карбапенемов.
b Для лечения пациентов с хронической почечной недостаточностью, находящихся на ДПЗТ, может применяться время введения 1 или 4 часа. Учитывая в основном факторы фармакокинетики/ фармакодинамики, 4-х часовое вливание может в большей степени подходить для максимизации процентного времени интервала дозирования, при котором плазменная концентрация дорипенема превышает минимальную подавляющую концентрацию (%T > МПК) (см. раздел 5.1).
Рекомендации по дозировке для патогенов с МПК > 1 мг/л не были установлены для непрерывной заместительной почечной терапии из-за потенциала кумуляции дорипенема и метаболита дорипенем-М-1 (см. разделы Фармакокинетика и Особые указания). Из-за ограниченности клинических данных и ожидаемого увеличения воздействия дорипенема и его метаболита (дорипенем-М-1) на пациентов, находящихся на непрерывной заместительной почечной терапии, рекомендуется пристальный мониторинг безопасности при их лечении (см. раздел Особые указания).
Нет достаточной информации для составления рекомендаций по изменению дозировки при лечении пациентов, находящихся на других формах диализа (см. раздел Фармакокинетика).
Дозы для пациентов с нарушениями функции печени
У таких пациентов дозу препарата Дорипрекс® снижать не следует.
Пациенты младше 18 лет
Безопасность и эффективность препарата Дорипрекс® при лечении детей в возрасте до 18 лет не установлена. Необходимых данных нет.
Перед применением в форме внутривенного вливания в течение 1-4 часов препарат Дорипрекс® необходимо развести и затем разбавить.
Приготовление раствора и правила обращения с препаратом
Препарат нельзя смешивать с другими лекарственными средствами, за исключением указанных в разделе «Условия хранения готового раствора».
Приготовление дозы 500 мг раствора для инфузий:
Порошок дорипенема растворяют в 10 мл стерильной воды для инъекций или 9 мг/мл (0,9 %) растворе натрия хлорида (физиологический раствор).
Визуально проверяют суспензию на наличие в ней видимых посторонних частиц (данная готовая суспензия не используется для прямого введения).
Готовую суспензию при помощи шприца и иголки добавляют в инфузионный пакет, содержащий 100 мл физиологического раствора или 50 мг/мл (5%) раствора глюкозы и аккуратно перемешивают до полного растворения.
Приготовление дозы 250 мг раствора для инфузий для пациентов с умеренным или тяжелым нарушением функции почек:
Порошок дорипенема растворяют в 10 мл стерильной воды для инъекций или 9 мг/мл (0,9 %) растворе натрия хлорида (физиологический раствор).
Визуально проверяют суспензию на наличие в ней видимых посторонних частиц (данная готовая суспензия не используется для прямого введения).
Готовую суспензию при помощи шприца и иголки добавляют в инфузионный пакет, содержащий 100 мл физиологического раствора или 50 мг/мл (5%) раствора глюкозы и аккуратно перемешивают до полного растворения. Отбирают 55 мл раствора из инфузионного пакета и выбрасывают (в оставшемся объеме раствора содержится 250 мг дорипенема).
Инфузия
Инфузионный раствор перед введением визуально проверяют на отсутствие механических включений и при обнаружении последних отбраковывают.
Неиспользованный раствор дорипенема и другие отходы необходимо утилизировать в соответствии с местными правилами.
Условия хранения готового раствора:
После добавления к порошку дорипенема стерильной воды для инъекций или 9 мг/мл (0,9%) раствора хлорида натрия для инъекций (физиологический раствор) суспензию можно хранить во флаконе в течение 1 ч перед ее разведением инфузионным раствором при температуре до 30°С.
Ниже в таблице указаны сроки хранения разведений дорипенема физиологическим раствором или 50 мг/мл (5%) раствором глюкозы в условиях их хранения при комнатной температуре или в холодильнике.
Хранение инфузионных растворов, приготовленных на физиологическом растворе или 5% растворе глюкозы:
|
Разбавитель |
Время стабильности (часы) |
|
|
Комнатная температура |
2-8°С (холодильник) |
|
|
Физиологический раствор |
12 |
72* |
|
5% раствор глюкозы |
4 |
24* |
*После извлечения из холодильника инфузионный раствор должен быть введен пациенту в течение разрешенного времени хранения при комнатной температуре. При этом суммарное время хранения раствора в холодильнике, время согревания раствора до комнатной температуры и время введения раствора пациенту не должно превышать в общей сложности допустимого времени хранения в холодильнике.
Побочные действия
Очень часто ≥1/10
— головная боль
— тошнота, диарея
Часто ≥1/100 – <1/10
— кандидоз полости рта, грибковые инфекции вульвы
— флебит
— повышение уровня печеночных ферментов
— зуд, сыпь
Нечасто ≥1/1000 — <1/100
— тромбоцитопения, нейтропения
— аллергические реакции
— псевдомембранозный колит, вызванный C. difficile
Неизвестной частоты
— анафилаксия
— синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз
— судороги
Противопоказания
-
гиперчувствительность к дорипенему или другим карбапенемам
-
пациенты, у которых были анафилактические реакции на бета-лактамные антибиотики
-
детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
Пробенецид снижает почечный клиренс дорипенема. Не рекомендуется одновременно применять пробенецид и Дорипрекс®.
Дорипрекс® снижает уровень вальпроевой кислоты в сыворотке. При одновременном применении Дорипрекса® и вальпроевой кислоты следует проводить мониторинг концентраций последней. Следует также рассматривать возможность применения альтернативной антибактериальной терапии или дополнительной противосудорожной терапии.
Дорипрекс® не ингибирует основные изоферменты системы цитохрома Р450, и поэтому, скорее всего, не взаимодействует с препаратами, которые метаболизируются указанными ферментами. Дорипрекс® не обладает способностью индуцировать ферменты.
Особые указания
При выборе дорипенема для лечения конкретных пациентов необходимо принимать во внимание целесообразность применения антибактериальных препаратов карбапенемов, основываясь на таких факторах, как серьезность инфекции, преобладание устойчивости к другим подходящим антибактериальным препаратам и риск выбора для карбапенем-резистентных бактерий.
Необходимо соблюдать осторожность при выборе антибиотика и дозы для лечения пациентов с вентиляторно-ассоциированной пневмонией с поздним началом (> 5 дней госпитализации) и в других случаях нозокомиальной пневмонии, когда подозреваются или подтверждены патогены со сниженной чувствительностью, такие как синегнойный сепсис (Pseudomonas spp.) и акинетобактерии (Acinetobacter spp.).
Может быть показано совместное применение с аминогликозидом, когда подозреваются или подтверждены инфекции синегнойной палочки (Pseudomonas aeruginosa).
Реакции гиперчувствительности
У пациентов, получающих бета-лактамные антибиотики, могут возникать серьезные, а иногда и летальные, реакции гиперчувствительности (анафилактические реакции). Перед началом лечения препаратом Дорипрекс® пациента необходимо тщательно расспросить о том, были ли у него ранее реакции гиперчувствительности на другие карбапенемы или на бета-лактамные антибиотики. У пациентов, имевших ранее такие реакции, Дорипрекс® следует применять с большой осторожностью. В случае возникновения реакции гиперчувствительности на Дорипрекс® его необходимо сразу же отменить и провести соответствующее лечение. Серьезные острые реакции гиперчувствительности (анафилаксия) требуют проведения неотложной терапии адреналином и принятия других экстренных мер, включающих оксигенотерапию, внутривенное введение жидкостей, а также антигистаминов, кортикостероидов, прессорных аминов и поддержание проходимости дыхательных путей.
Судороги
Возникновение судорог во время лечения карбепенемами, включая дорипенем. Судороги наиболее часто встречались у пациентов, имеющих ранее существующие нарушения со стороны центральной нервной системы (ЦНС) (например, инсульт или наличие в анамнезе судорог), нарушение функции почек и при дозах выше 500 мг.
Псевдомембранозный колит
Псевдомембранозный колит, вызываемый C. difficile, может возникать при лечении почти всеми антибактериальными препаратами и варьировать от легкого до угрожающего жизни. Именно поэтому необходимо помнить об этом осложнении, если у пациента, получающего Дорипрекс®, возникает диарея.
Чрезмерный рост нечувствительных бактерий
Следует избегать длительного лечения препаратом Дорипрекс® для предотвращения избыточного размножения резистентных к нему микроорганизмов.
Взаимодействие с вальпроевой кислотой
Не рекомендуется совместное применение препарата Дорипрекс® и вальпроевой кислоты/натрия вальпроат.
Пневмонит при ингаляционном введении
При ингаляционном введении препарата Дорипрекс® может возникать пневмонит, поэтому его не следует вводить ингаляционным путем.
Длительная почечнозаместительная терапия
Воздействие метаболита дорипенем-М-1 на пациентов, находящихся на непрерывной заместительной почечной терапии, может увеличиваться до уровня, на котором в настоящее время нет лабораторных данных о безопасности. У метаболита нет целевой фармакологической активности, но другие возможные фармакологические эффекты неизвестны. Рекомендуется тщательный контроль безопасности.
Дозы для детей
В настоящее время нет опыта применения препарата Дорипрекс® у детей.
Беременность и лактация
Данные по применению препарата Дорипрекс® у небольшого числа беременных женщин подтверждают, что этот препарат не оказывает негативного влияния на беременность, на здоровье плода и новорожденного. В настоящее время других релевантных эпидемиологических данных не существует. Не рекомендуется применять Дорипрекс® беременным женщинам. Препарат может быть назначен лишь в крайних случаях.
Неизвестно, проникает ли дорипенем в грудное молоко женщин.
Врач должен принять решение о продолжении или прекращении грудного вскармливания или же о продолжении или прекращении лечения препаратом Дорипрекс®, учитывая пользу грудного молока для младенца и пользу лечения препаратом Дорипрекс® для самой женщины
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Не влияет.
Передозировка
Симптомы: у здоровых лиц из исследования 1 фазы, получавших 1-часовые инфузии дорипенема в дозе 2 г каждые 8 часов на протяжении 10-14 дней, отмечалась высокая частота развития сыпи (у 5 из 8 человек). Высыпания в виде узелковых и эритематозных элементов разрешались в течение 10 дней после прекращения лечения дорипенемом.
Лечение: следует прекратить введение Дорипрекс® и проводить поддерживающие действия до его полного выведения почками. Дорипенем удаляется из организма с помощью гемодиализа, однако в настоящее время не описано ни одного случая применения гемодиализа при передозировке дорипенема.
Форма выпуска и упаковка
Порошок для приготовления раствора для инфузий (эквивалентно 500 мг безводного дорипенема) во флаконе 20 мл. 10 флаконов в картонной пачке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30˚С, в защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять после окончания срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Янссен Фармацевтика Н.В., Бельгия
Адрес: Турнхоутсевег 30, B-2340 Беерсе, Бельгия.
Держатель Регистрационного удостоверения:
ООО «Джонсон & Джонсон», Россия
121614, Москва, ул. Крылатская, 17/2
Тел.: (495) 755-83-57 Факс: (495) 755-83-58
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции:
филиал ООО “Джонсон & Джонсон” в Республике Казахстан
050040, г. Алматы, ул. Тимирязева, 42, павильон № 23 «А»
Тел.: +7 (727) 356 88 11
е-mail: DrugSafetyKZ@its.jnj.com
| 645846781477976627_ru.doc | 120 кб |
| 474747521477977769_kz.doc | 134.5 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Доларен® (Dolaren) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Доларен®
💊 Состав препарата Доларен®
✅ Применение препарата Доларен®
📅 Условия хранения Доларен®
⏳ Срок годности Доларен®
Препарат отпускается по рецепту
Температура хранения: от 2 до 25 °С
Описание лекарственного препарата
Доларен®
(Dolaren)
Основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2014 года, дата обновления: 2021.01.14
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
N02BE51
(Парацетамол в комбинации с другими препаратами, кроме психолептиков)
Лекарственная форма
|
Препарат отпускается по рецепту |
Доларен® |
Таблетки 50 мг+500 мг: 10 или 100 шт. рег. №: ЛСР-005212/10 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Доларен®
Таблетки круглые, двояковыпуклые, двухслойные, с одной стороны от белого до почти белого цвета, с другой стороны оранжевого цвета с вкраплениями белого и темно-оранжевого цвета.
Вспомогательные вещества: крахмал, тальк, магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмала гликолат), желатин, метилпарагидроксибензоат натрия, пропилпарагидроксибензоат натрия, целлюлоза микрокристаллическая, краситель солнечный закат желтый (E110).
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Действие препарата обусловлено свойствами входящих в него компонентов. Диклофенак обладает противовоспалительным, обезболивающим, антиагрегантным и жаропонижающим действием. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние сустава. При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек.
Парацетамол — ненаркотический анальгетик, блокирует циклооксигеназу 1 и 2 преимущественно в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на циклооксигеназы, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
Абсорбция активных компонентов (диклофенак и парацетамол) — быстрая и полная, пища замедляет скорость абсорбции диклофенака на 1-4 ч и снижает максимальную концентрацию на 40%. Концентрация активных компонентов в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы, не кумулируют.
Связь с белками плазмы диклофенака — более 99% (большая часть связывается с альбуминами), парацетамол связывается с белками крови на 15%. Оба компонента в незначительном количестве проникают в материнское молоко. Диклофенак проникает в синовиальную жидкость; максимальная концентрация в синовиальной жидкости наблюдается на 2-4 ч позже, чем в плазме. Период полувыведения из синовиальной жидкости 3-6 ч (концентрация активного вещества в синовиальной жидкости через 4-6 ч после введения препарата выше, чем в плазме, и остается выше еще в течение 12 ч). Взаимосвязь концентрации препарата в синовиальной жидкости с клинической эффективностью препарата не выяснена.
Метаболизм
Диклофенак — 50% активного вещества подвергается метаболизму во время «первого прохождения» через печень. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата принимает участие ферментная система цитохрома Р450 CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака.
Системный клиренс составляет 350 мл/мин, объем распределения — 550 мл/кг. Период полувыведения из плазмы — 2 ч. 65% введенной дозы выводится в виде метаболитов почками; менее 1% выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.
У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.
У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются.
Парацетамол — метаболизируется в печени (90-95%): 80% вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов; 17% подвергается гидроксилированию с образованием 8 активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом с образованием уже неактивных метаболитов. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. В метаболизме препарата также участвует изофермент CYP2E1. T1/2 — 1-4 ч. Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, только 3% в неизмененном виде. У пожилых больных снижается клиренс препарата и увеличивается T1/2.
Показания препарата
Доларен®
- кратковременная терапия болевого синдрома при ревматических заболеваниях (ревматоидный артрит, остеоартроз);
- невралгия, миалгия, люмбоишиалгия, посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением, послеоперационная боль, головная боль, мигрень, альгодисменорея, аднексит, проктит, зубная боль;
- в составе комплексной терапии инфекционно-воспалительных заболеваний уха, горла, носа с выраженным болевым и лихорадочным синдромом (фарингит, тонзиллит, отит);
Режим дозирования
Внутрь, не разжевывая, во время или после еды, запивая небольшим количеством воды.
Взрослым — по 1 таблетке 2-3 раза в сутки. Продолжительность терапии до 7 дней.
Побочное действие
Желудочно-кишечный тракт:
> 1% — абдоминальные боли, ощущение вздутия живота, диарея, тошнота, запор, метеоризм, повышение уровня «печеночных» ферментов, пептическая язва с возможными осложнениями (кровотечение, перфорация), желудочно-кишечное кровотечение;
< 1% — рвота, желтуха, мелена, появление крови в кале, поражение пищевода, афтозный стоматит, сухость слизистых оболочек (в том числе рта), гепатит (возможно молниеносное течение), некроз печени, цирроз, гепаторенальный синдром, изменение аппетита, панкреатит, холецистопанкреатит, колит. ‘ .
Нервная система:
> 1% — головная боль, головокружение;
< 1% — нарушение сна, сонливость, депрессия, раздражительность, асептический менингит (чаще у больных системной красной волчанкой и другими системными заболеваниями соединительной ткани), судороги, общая слабость, дезориентация, кошмарные сновидения, ощущение страха.
Органы чувств:
> 1% — шум в ушах;
< 1% — нечеткость зрения, диплопия, нарушение вкуса, обратимое или необратимое снижение слуха, скотома.
Кожные покровы:
> 1 % — кожный зуд, кожная сыпь;
< 1% — алопеция, крапивница, экзема, токсический дерматит, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), повышенная фоточувствительность, мелкоточечные кровоизлияния.
Мочеполовая система:
> 1% — задержка жидкости;
< 1% — нефротический синдром, протеинурия, олигурия, гематурия, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность, азотемия.
Органы кроветворения и иммунная система:
< 1% — анемия (в том числе гемолитическая и апластическая анемии), лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура, ухудшение течения инфекционных процессов (в том числе развитие некротического фасциита).
Дыхательная система:
< 1% — кашель, бронхоспазм, отек гортани, пневмонит. Сердечно-сосудистая система:
< 1% — повышение артериального давления; застойная сердечная недостаточность, экстрасистолия, боль в грудной клетке.
Аллергические реакции:
< 1% — анафилактоидные реакции, анафилактический шок (обычно развивается стремительно), отек губ и языка, аллергический васкулит.
Противопоказания к применению
- гиперчувствительность (в т.ч. к др. НПВП);
- эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения);
- кровотечения из ЖКТ тракта;
- анамнестические данные о приступе бронхообструкции, ринита, крапивницы после приема ацетилсалициловой кислоты или иного НПВП (полный или неполный синдром непереносимости ацетилсалициловой кислоты — риносинусит, крапивница, полипы слизистой носа, бронхиальная астма);
- период после проведения аортокоронарного шунтирования;
- воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения;
- выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
- выраженная почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек;
- нарушения кроветворения, нарушения гемостаза (в т.ч. гемофилия);
- беременность;
- детский возраст;
- период лактации.
С осторожностью: ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, анемия, бронхиальная астма, застойная сердечная недостаточность, дислипидемия/гиперлипидемия, артериальная гипертензия, отечный синдром, печеночная или почечная недостаточность, доброкачественные гипербилирубинемии (в т.ч. синдром Жильбера), алкоголизм, эрозивно-язвенные заболевания желудочно-кишечного тракта вне обострения, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, состояние после обширных хирургических вмешательств, индуцируемая порфирия, пожилой возраст, системные заболевания соединительной ткани.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности и лактации.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказано при выраженной печеночной недостаточности или активном заболевание печени.
С осторожностью при печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказано при выраженной почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) и при прогрессирующем заболевание почек.
С осторожностью при почечной недостаточности.
Применение у детей
Противопоказан в детском возрасте.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью в пожилом возрасте.
Особые указания
В период лечения препаратом следует проводить контроль картины периферической крови, функции печени, почек, исследование кала на наличие крови.
Не следует одновременно дополнительно принимать НПВП, в связи с увеличением риска развития нежелательных реакций.
При применении препарата возможно искажение лабораторных показателей при количественном определении глюкозы и мочевой кислоты в плазме.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Пациентам, принимающим препарат, необходимо воздерживаться от видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психических и двигательных реакций, употребления алкоголя.
Передозировка
Тяжесть передозировки, прежде всего, обусловлена наличием в препарате парацетамола.
Симптомы: в течение первых 24 ч после приема — бледность кожных покровов, тошнота, рвота, анорексия, абдоминальная боль; нарушение метаболизма глюкозы, метаболический ацидоз. Симптомы нарушения функции печени могут появиться через 12-48 ч после передозировки. При тяжелой передозировке — печеночная недостаточность с прогрессирующей энцефалопатией, кома, смерть; острая почечная недостаточность с тубулярным некрозом (в т.ч. при отсутствии тяжелого поражения печени); аритмия, панкреатит. Гепатотоксический эффект у взрослых проявляется при приеме 10 г и более.
Лечение: введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона — метионина через 8-9 ч после передозировки и ацетилцистеина — через 12 ч. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема.
Лекарственное взаимодействие
Взаимодействие обусловлено входящими в препарат активными компонентами: диклофенак и парацетамол.
Диклофенак:
- повышает концентрацию в плазме дигоксина, препаратов лития;
- снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск развития гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов, антиагрегантных и тромболитических лекарственных средств (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) повышается риск развития кровотечений (чаще ЖКТ);
- уменьшает эффект гипотензивных и снотворных лекарственных средств;
- увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других НПВП и глюкокортикостероидов (кровотечения в ЖКТ), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина (за счет повышения их концентрации в плазме);
- ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови;
- уменьшает эффект гипогликемических лекарственных средств;
- цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии;
- циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках, что проявляется повышением нефротоксичности;
- селективные ингибиторы обратного захвата серотонина повышают риск развития кровотечений из ЖКТ;
- одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя продырявленного повышает риск развития кровотечений в ЖКТ;
- лекарственные средства, вызывающие фотосенсибилизацию, повышают сенсибилизирующее действие диклофенака к ультрафиолетовому облучению;
- лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым повышая его эффективность и токсичность;
- антибактериальные лекарственные средства из группы хинолона повышают риск развития судорог.
Парацетамол:
- снижает эффективность урикозурических лекарственных средств;
- сопутствующее применение парацетамола в высоких дозах повышает эффект антикоагулянтных лекарственных средств (снижение синтеза прокоагулянтных факторов в печени);
- индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты), этанол и гепатотоксические лекарственные средства увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обусловливает возможность развития тяжелых интоксикаций даже при небольшой передозировке;
- длительное использование барбитуратов снижает эффективность парацетамола;
- этанол способствует развитию острого панкреатита и поражения печени;
- ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. циметидин) снижают риск гепатотоксического действия;
- одновременное длительное назначение парацетамола в высоких дозах и салицилатов повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря;
- дифлунисал повышает плазменную концентрацию парацетамола на 50% — риск развития гепатотоксичности;
- миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности парацетамола.
Условия хранения препарата Доларен®
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Доларен®
Условия реализации
По рецепту.
Адрес производителя
|
NABROS PHARMA , Pvt. Ltd. |
Индия |
Survey No. 110/A/2 AMIT FARM, JAIN UPASRYA, NEAR COCA COLA FACTORY, N.H. No. 8, City: Kajipura- 387411, Dist: Kheda, Gujarat State, India |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код