Допрокин таблетки инструкция по применению

Допрокин: инструкция по применению

Допрокин: инструкция по применению

Допрокин

DOPROKIN

ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ

Допрокин, Doprokin

МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАННОЕ НАЗВАНИЕ

Домперидон, Domperidonе

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА

Таблетки.

Описание:белые круглые двояковыпуклые таблетки.

СОСТАВ

Каждая таблетка содержит

Активное вещество: домперидон 10 мг.

Вспомогательные вещества: кукурузный крахмал, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, повидон К 25, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, тальк.

КОД  ПРЕПАРАТА ПО АТХ         A03FA03

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ  ГРУППА

Центральный антагонист дофаминовых рецепторов, противорвотное средство.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Допрокин — противорвотный препарат, стимулятор моторики желудочно-кишечного тракта для перорального применения.

ФАРМАКОДИНАМИКА

Домперидон — антагонист дофамина, обладающий, аналогично метоклопрамиду и некоторым нейролептикам, противорвотными свойствами. Однако, в отличие от этих лекарственных препаратов, домперидон плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Применение домперидона редко сопровождается экстрапирамидными побочными эффектами, особенно у взрослых, но домперидон стимулирует выделение пролактина из гипофиза. Его противорвотное действие, возможно, обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам дофамина в триггерной зоне хеморецепторов.

При применении внутрь домперидон увеличивает продолжительность антральных и дуоденальных сокращений, ускоряет опорожнение желудка — выход жидких и полутвердых фракций у здоровых людей и твердых фракций у больных, у которых этот процесс был замедлен, и повышает тонус сфинктера нижнего отдела пищевода. Домперидон не оказывает действия на желудочную секрецию.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Домперидон быстро абсорбируется при пероральном приеме натощак. Максимальная концентрация его в плазме достигается примерно в течение 1 часа. Низкая абсолютная биологическая доступность домперидона при пероральном применении (приблизительно 15%) обусловлена экстенсивным первичным метаболизмом в стенке кишечника и печени.

Хотя у здоровых людей биологическая доступность домперидона увеличивается при приеме после еды, больным с жалобами со стороны желудочно-кишечного тракта следует принимать домперидон за 15-30 минут до еды. Гипоацидность желудочного сока снижает абсорбцию домперидона. Пероральная биологическая доступность уменьшается после предшествующего приема циметидина или бикарбоната натрия. При приеме домперидона после еды для достижения максимальной абсорбции требуется больше времени, а АUС несколько увеличивается.

При пероральном приеме домперидон не аккумулируется и не индуцирует собственный обмен; максимальная концентрация в плазме (равная 21 нг/мл) через 90 минут после введения , после двухнедельного перорального приема по 30 мг в день, была почти такой же, как после приема первой дозы (18 нг/мл). Домперидон на 91-93% связывается с белками плазмы. Концентрации домперидона в грудном молоке кормящих женщин в 4 раза ниже, чем соответствующие концентрации в плазме. Домперидон метаболизируется в печени путем гидроксилирования и N-дезалкилирования. Выведение с мочой и калом составляет 31% и 66% от пероральной дозы соответственно. Выделение домперидона в неизмененном виде составляет небольшой процент (10% с калом и приблизительно 1% с мочой). Период полувыведения из плазмы после приема разовой дозы составляет 7-9 часов у здоровых людей, но удлинен у больных с тяжелой почечной недостаточностью.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

I. Комплекс диспептических симптомов, часто ассоциирующийся с замедленным опорожнением желудка, желудочно-пищеводным рефлюксом, эзофагитом:

— чувство переполнения в эпигастрии, ощущение вздутия живота, боль в верхней части живота;

— отрыжка;

— тошнота, рвота;

— изжога.

II. Тошнота и рвота функционального, органического, инфекционного происхождения, вызванные радиотерапией, лекарственной терапией или нарушением диеты. Специфическим показанием является тошнота и рвота, вызванные агонистами дофамина в случае их применения при болезни Паркинсона (такими как L-допа и бромокриптин).

III. В педиатрической практике: синдром срыгивания, циклическая рвота, желудочно-пищеводный рефлюкс и другие нарушения моторики желудка.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Повышенная чувствительность к домперидону. Не следует применять препарат с целью стимуляции двигательной функции желудка при желудочно-кишечном кровотечении, механической непроходимости или перфорации.

Допрокин противопоказан также больным с пролактин-секретирующей опухолью гипофиза (пролактинома).

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Побочные эффекты наблюдаются редко.

Со стороны пищеварительной системы: в отдельных случаях — преходящие спазмы кишечника (полностью обратимы и исчезают после прекращения лечения).

Со стороны ЦНС: редко — экстрапирамидные симптомы у детей; в единичных случаях — экстрапирамидные симптомы у взрослых (полностью обратимы и исчезают после прекращения лечения). Так как гипофиз находится вне гематоэнцефалического барьера, Допрокин может индуцировать повышение уровня пролактина в плазме. В редких случаях эта гиперпролактинемия может стимулировать появление нейроэндокринных явлений. При недостаточном развитии гематоэнцефалического барьера (например, у детей) или нарушении его функций нельзя полностью исключить возможность появления неврологических побочных эффектов.

Со стороны эндокринной системы: возможна гиперпролактинемия; редко — галакторея, гинекомастия.

Аллергические реакции: редко — сыпь и крапивница.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

1. Хроническая диспепсия

Взрослые: по 10 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки, за 15-30 минут до еды и, в случае необходимости, перед сном.

Дети: по 2,5 мг на 10 кг массы тела, 3 раза в сутки до еды и, в случае необходимости, перед сном.

При необходимости указанную дозировку можно удвоить.

2. Острые и подострые состояния (прежде всего тошнота и рвота)

Взрослые: по 20 мг (2 таблетки) 3-4 раза в сутки до еды и перед сном.

Дети: по 5 мг на 10 кг массы тела, 3-4 раза в сутки перед едой и перед сном.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы: сонливость, дезориентация и экстрапирамидные реакции, особенно у детей.

Лечение: применение активированного угля и тщательное наблюдение. Антихолинергические средства или препараты, применяемые для лечения паркинсонизма или антигистаминные препараты могут оказаться эффективными при возникновении экстрапирамидных реакций.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ

Антихолинергические препараты могут нейтрализовать антидиспептическое действие Допрокина.

Не следует принимать антацидные и антисекреторные препараты одновременно с Допрокином, так как они снижают его биологическую доступность после приема внутрь.

Основной путь метаболических превращений домперидона — при участии СYРЗА4 системы цитохрома Р450. На основании исследований invitro можно предположить, что одновременный с применением Допрокина прием лекарственных средств, значительно ингибирующих этот фермент, может вызывать повышение уровня домперидона в плазме. Примерами ингибиторов фермента СYРЗА4 являются следующие лекарственные средства:

— противогрибковые препараты азолового ряда;

— антибиотики из группы макролидов;

— ингибиторы ВИЧ-протеазы;

— нефазодон.

Теоретически, так как Допрокин обладает гастрокинетическим действием, он мог бы влиять на абсорбцию одновременно применяющихся пероральных препаратов, в частности, препаратов с замедленным высвобождением активного вещества, или препаратов, покрытых кишечнорастворимой оболочкой. Однако применение домперидона у больных на фоне приема парацетамола или подобранной терапии дигоксином не влияло на уровень этих препаратов в крови.

Допрокин может также сочетаться с:

— нейролептиками, действие которых он не усиливает;

— агонистами дофаминергических рецепторов (бромокриптином, L-допой), нежелательные периферические эффекты которых, такие как нарушение пищеварения, тошнота, рвота, он подавляет, не нейтрализуя их основные свойства.

Особые указания

При сочетанном применении Допрокина с антацидными или антисекреторными препаратами последние следует принимать после еды, а не до еды, т.е. их не следует принимать одновременно с Допрокином.

Применение у грудных детей:

В связи с тем, что функции метаболического и гематоэнцефалического барьера в первые месяцы жизни развиты не полностью, детям грудного возраста любой препарат следует назначать очень осторожно и под тщательным медицинским наблюдением. Типичное для Допрокина отсутствие влияния на ЦНС в основном является результатом слабого прохождения через гематоэнцефалический барьер.

Применение при заболеваниях печени:

Учитывая высокую степень метаболизма домперидона в печени, следует с осторожностью назначать Допрокин больным с печеночной недостаточностью.

Применение при заболеваниях почек:

У больных с тяжелой почечной недостаточностью (сывороточный креатинин> 6 мг/100 мл, т.е. > 0,6 ммоль/л) период полувыведения домперидона увеличивался с 7,4 до 20,8 часов, но концентрации его в плазме были ниже, чем у здоровых добровольцев. Так как очень небольшой процент домперидона выводится почками в неизмененном виде, то едва ли необходима коррекция разовой дозы у больных с почечной недостаточностью. Однако при повторном назначении частота введения должна быть снижена до одного или двух раз в сутки, в зависимости от тяжести недостаточности, а также может возникнуть необходимость снижения дозы.

При длительной терапии больные должны находиться под регулярным наблюдением.

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И КОРМЛЕНИИ ГРУДЬЮ

При введении животным в дозах до 160 мг/кг/сут домперидон не оказывал тератогенного действия. Однако, как большинство лекарственных препаратов, Допрокин следует назначать во время первого триместра беременности только, если его применение оправдано ожидаемой терапевтической пользой.

К настоящему времени не имеется данных о повышении риска пороков развития у человека.

У женщин концентрации домперидона в грудном молоке в 4 раза ниже, чем соответствующие концентрации в плазме. Неизвестно, оказывает ли этот уровень отрицательное воздействие на новорожденных. Поэтому, если мать принимает Допрокин, кормление грудью не рекомендуется, за исключением случаев, когда ожидаемая польза для матери оправдывает потенциальный риск для грудного ребенка.

ФОРМА ВЫПУСКА

Таблетки по 10 мг.

10 таблеток в блистере.

2 блистера вместе с листком-вкладышем в картонной коробке. 

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C.

СРОК ГОДНОСТИ

3 года от даты производства.

Не применять по истечении срока годности.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

Oтпускается по рецепту, форма №3.

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Допрокин

Торговое название

Допрокин

Международное непатентованное название

Домперидон

Лекарственная форма

Таблетки, 10 мг

Состав

1 таблетка содержит

активное вещество — домперидон 10 мг,

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный 40 мг, целлюлоза микрокристаллическая (Avicel PH 101) 65.5 мг, кремния диоксид коллоидный безводный (Aerosil 200) 0.5 мг, повидон К25 6 мг, натрия лаурилсульфат 1 мг, магния стеарат 1 мг, тальк 1 мг.

Описание

Белые круглые двояковыпуклые таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения функциональных расстройств желудочно-кишечного тракта. Стимуляторы моторики желудочно-кишечного тракта. Домперидон.

Код АТХ A03FA03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Домперидон быстро абсорбируется при пероральном приеме натощак. Максимальная концентрация его в плазме достигается примерно в течение 1 часа. Низкая абсолютная биологическая доступность перорального пути введения домперидона (приблизительно 15%) обусловлена
экстенсивным первичным метаболизмом в стенке кишечника и печени.

Хотя у здоровых людей биологическая доступность домперидона увеличивается при приеме после еды, больным с жалобами со стороны желудочно-кишечного тракта следует принимать домперидон за 15-30 минут до еды. Гипоацидность желудочного сока снижает абсорбцию
домперидона. Пероральная биологическая доступность уменьшается после предшествующего приема циметидина или бикарбоната натрия. При приеме домперидона после еды для достижения максимальной абсорбции требуется больше времени, а АUС несколько увеличивается.

При пероральном приеме домперидон не аккумулируется и не индуцирует собственный обмен; максимальная концентрация в плазме через 90 минут после введения, равная 21 нг/мл, после двухнедельного перорального приема по 30 мг в день, была почти такой же,
как после приема первой дозы (18 нг/мл). Домперидон на 91-93% связывается с белками плазмы. Концентрации домперидона в грудном молоке кормящих женщин в 4 раза ниже, чем соответствующие концентрации в плазме. Домперидон метаболизируется в печени
путем гидроксилирования и N-дезалкилирования. Выведение с мочой и калом составляет 31% и 66% от пероральной дозы соответственно. Выделение домперидона в неизмененном виде составляет небольшой процент (10% с калом и приблизительно 1% с мочой). Период
полувыведения из плазмы после приема разовой дозы составляет 7-9 часов у здоровых людей, но удлинен у больных с тяжелой почечной недостаточностью.

Фармакодинамика

Допрокин — противорвотный препарат, стимулятор моторики желудочно-кишечного тракта для перорального применения.

Домперидон — антагонист дофамина, обладающий, аналогично метоклопрамиду и некоторым нейролептикам, противорвотными свойствами. Однако, в отличие от этих лекарственных препаратов, домперидон плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Применение
домперидона редко сопровождается экстрапирамидными побочными эффектами, особенно у взрослых, но домперидон стимулирует выделение пролактина из гипофиза. Его противорвотное действие, возможно, обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического)
действия и антагонизма к рецепторам дофамина в триггерной зоне хеморецепторов.

При применении внутрь домперидон увеличивает продолжительность антральных и дуоденальных сокращений, ускоряет опорожнение желудка — выход жидких и полутвердых фракций у здоровых людей и твердых фракций у больных, у которых этот процесс был замедлен, и
повышает давление сфинктера нижнего отдела пищевода у здоровых людей. Домперидон не оказывает действия на желудочную секрецию.

Показания к применению

— облегчение симптомов тошноты и рвоты.

Способ применения и дозы

Взрослым детям в возрасте 12 лет и старше: по 1 таблетке 3 раза в день.

Рекомендуется принимать таблетки Допрокин до еды, в случае их приема после еды абсорбция домперидона может замедляться.

Если прием препарата пропущен, пропущенную дозу следует исключить, возобновив назначенный режим приема. Пропущенную дозу препарата не следует удваивать, чтобы компенсировать пропущенный прием.

Длительность лечения не должна превышать одной недели.

Побочные действия

При условии соблюдения рекомендаций по дозировке и продолжительности лечения домперидон обычно переносится хорошо, и нежелательные явления возникают нечасто.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая анафилаксию; анафилактический шок; ангионевротический отек; крапивница; гиперчувствительность.

Со стороны эндокринной системы: повышение уровня пролактина.

Психические расстройства: нервозность, раздражительность, ажитация, депрессия, тревожность, снижение или отсутствие либидо.

Со стороны нервной системы: сухость во рту, бессонница, головокружение, жажда, судороги, вялость, головная боль, сонливость, акатизия, экстрапирамидные расстройства.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: отек, ощущение сердцебиения, нарушение частоты и ритма сердечных сокращений, удлинение интервала QT, серьезные желудочковые аритмии, внезапная сердечная смерть.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: гастроинтестинальные расстройства, включая абдоминальную боль; регургитация, изменение аппетита, тошнота; изжога; запор; кратковременные кишечные спазмы; диарея.

Со стороны кожи и подкожных тканей: зуд, высыпания.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: галакторея, гинекомастия, аменорея, увеличение молочных желез, чувствительность молочных желез, боль в области молочных желез, нарушение лактации, нерегулярный менструальный цикл.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: боль в ногах, астения.

Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи, дизурия, частое мочеиспускание.

Прочее: конъюнктивит, стоматит.

Изменения лабораторных показателей: повышение уровня АЛТ, АСТ и холестерина.

Поскольку гипофиз находится вне гематоэнцефалического барьера, домперидон может вызвать повышение уровня пролактина. Такая гиперпролактинемия может приводить к нейроэндокринным побочным эффектам, таким как галакторея, гинекомастия и аменорея.

Экстрапирамидные побочные явления встречаются исключительно у взрослых. Эти побочные реакции исчезают спонтанно и полностью вскоре после прекращения лечения.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к домперидону или любому из вспомогательных веществ

— желудочно-кишечное кровотечение, механическая непроходимость или перфорация, при которой стимуляция моторики желудка может быть опасной;

— пролактин-секретирующие опухоли гипофиза (пролактинома)

— тяжелая и умеренная степень печеночной недостаточности

— пациенты с нарушениями проводимости в настоящее время или в анамнезе, в частности удлинение интервала QT на ЭКГ

— пациенты с выраженными нарушениями электролитного баланса или серьезными заболеваниями сердца (например, застойная сердечная недостаточность)

— совместное применение с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT

— совместное применение с лекарственными средствами, которые являются сильными ингибиторами СYP3A4 (независимо от их эффекта удлинять QT)

— беременность и период лактации

— детский возраст до 12 лет

Лекарственные взаимодействия

Следует избегать применения домперидона совместно с кетоконазолом, эритромицином или другими мощными ингибиторами СYР3А4, поскольку это может привести к удлинению интервала QT.

Антихолинергические препараты могут нейтрализовать действие домперидона. Пероральная биологическая доступность домперидона уменьшается после предшествующего приема циметидина или бикарбоната натрия. Не следует принимать антацидные и антисекреторные препараты
одновременно с домперидоном, так как они снижают его биологическую доступность после приема внутрь.

Основной путь метаболических превращений домперидона — через CYP3A4. Одновременный прием домперидона с лекарственными средствами, значительно ингибирующими этот фермент, может вызывать повышение уровня домперидона в плазме крови — противогрибковые препараты
азолового ряда (флуконазол, итраконазол, кетоконазол, вориконазол), антибиотики из группы макролидов (кларитромицин, эритромицин), ингибиторы ВИЧ-протеазы (ампренавир, атазанавир, фосампренавир, нелфинавир, ритонавир, сахинавир), нефазодон, антагонисты
кальция (дилтиазем, верапамил), амиодарон, апрепитант, телитромицин.

Кетоконазол ингибирует CYP3A4-зависимый первичный метаболизм домперидона, в результате чего достигается приблизительно трехкратное увеличение максимальной концентрации домперидона и AUC в фазе плато.

При совместном применении домперидона в дозе 10 мг 4 раза в день и кетоконазола в дозе 200 мг 2 раза в день наблюдается удлинение интервала QT на 10-20 мсек, при монотерапии домперидоном не было отмечено клинически значимых изменений интервала QT.

Сопутствующее применение следующих лекарственных средств противопоказано ввиду возникновения риска пролонгации интервала QT:

• антиаритмические препараты класса IA (например, дизопирамид, гидрохинидин, хинидин);