Эгилок официальная инструкция по применению

Эгилок таблетки — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер: П № 015639/01 17.03.2009

Торговое название: Эгилок^®

Международное непатентованное название: метопролол

Лекарственная форма: таблетки

Состав: каждая таблетка содержит 25 мг, 50 мг или 100 мг действующего вещества метопролола тартрата. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 41,5/83/166 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) 7,5/15/30 мг, кремния диоксид коллоидный безводный 2/4/8 мг, повидон (К-90) 2/4/8 мг, магния стеарат 2/4/8 мг.

Описание: Таблетки 25 мг: Белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые таблетки с крестообразной разделительной линией и двойным скосом (форма «двойной снеп») на одной стороне и с гравировкой Е 435 — на другой стороне, без запаха.

Таблетки 50 мг: Белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, с риской на одной стороне и с гравировкой Е 434 — на другой стороне, без запаха.

Таблетки 100 мг: Белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, с фаской, с риской на одной стороне и с гравировкой Е 432 — на другой стороне, без запаха.

Фармакотерапевтическая группа: бета1-адреноблокатор селективный

Код ATX: С07АВ02

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика:

Механизм действия:

Метопролол подавляет влияние повышенной активности симпатической системы на сердце, а также вызывает быстрое снижение частоты сердечного ритма, сократимости, сердечного выброса и артериального давления.

При артериальной гипертензии метопролол снижает артериальное давление у пациентов в положении «стоя» и «лежа». Длительный антигипертензивный эффект препарата связан с постепенным снижением общего периферического сосудистого сопротивления. При артериальной гипертензии длительное применение препарата приводит к статистически значимому снижению массы левого желудочка и улучшению его диастолической функции. У мужчин с мягкой или умеренной степенью артериальной гипертензией метопролол снижает смертность от сердечно-сосудистых причин (прежде всего, внезапную смерть, смертельный и не смертельный инфаркт и инсульт).

Как и другие бета-адреноблокаторы, метопролол снижает потребность миокарда в кислороде за счет снижения системного артериального давления, частоты сердечных сокращений и сократимости миокарда. Снижение частоты сердечных сокращений и соответствующее удлинение диастолы при приеме метопролола обеспечивают улучшение кровоснабжения и усвоение кислорода миокардом с нарушенным кровотоком. Поэтому при стенокардии препарат снижает число, продолжительность и тяжесть приступов, а также бессимптомных проявлений ишемии, и улучшает физическую работоспособность пациента. При инфаркте миокарда метопролол снижает показатель смертности, уменьшая риск внезапной смерти. Этот эффект прежде всего связан с предупреждением эпизодов желудочковой фибрилляции. Снижение показателя смертности можно также наблюдать при применении метопролола как в ранней, так и в поздней фазе инфаркта миокарда, а также у пациентов группы высокого риска и больных сахарным диабетом. Применение препарата после инфаркта миокарда снижает вероятность несмертельного повторного инфаркта. При хронической сердечной недостаточности на фоне идиопатической гипертрофической обструктивной кардиомиопатии метопролол тартрат, принимаемый начиная с низких доз (2×5 мг/сут) с постепенным повышением дозы, значительно улучшает работу сердца, качество жизни и физическую выносливость пациента.

При суправентрикулярной тахикардии, фибрилляции предсердий и желудочковой экстрасистолии метопролол снижает частоту желудочковых сокращений и число желудочковых экстрасистол.

В терапевтических дозах периферические вазоконстрикторные и бронхоконстрикторные эффекты метопролола менее выражены, чем такие же эффекты неселективных бета-адреноблокаторов.

По сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами метопролол меньше влияет на продукцию инсулина и углеводный обмен. Он не увеличивает продолжительность приступов гипогликемии.

Метопролол вызывает небольшое повышение концентрации триглицеридов и небольшое снижение концентрации свободных жирных кислот в сыворотке крови. Наблюдается значительное снижение общей концентрации холестерина сыворотки крови после нескольких лет приема метопролола.

Фармакокинетика:

Метопролол быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Для препарата характерна линейная фармакокинетика в терапевтическом диапазоне доз. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5-2 ч после приема внутрь. После всасывания метопролол в значительной степени подвергается метаболизму первичного прохождения через печень. Биодоступность метопролола составляет примерно 50% при однократном и примерно 70% при регулярном приеме.

Прием одновременно с пищей может повысить биодоступность метопролола на 30-40%. Метопролол незначительно (~ 5-10%) связывается с белками плазмы крови. Объем распределения составляет 5,6 л/кг.

Метопролол метаболизируется в печени изоферментами цитохрома Р-450. Метаболиты не обладают фармакологической активностью.

Период полувыведения (t 1/2) в среднем 3,5 ч (от 1 до 9 ч). Общий клиренс составляет примерно 1 л/мин.

Примерно 95 % введенной дозы выделяется почками, 5% в виде неизмененного метопролола. В некоторых случаях это значение может достигать 30%.

Существенных изменений фармакокинетики метопролола у пожилых пациентов не выявлено.

Нарушение функции почек не влияет на системную биодоступность или выведение метопролола. Однако в этих случаях наблюдается снижение экскреции метаболитов. При тяжелой почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации менее 5 мл/мин) наблюдается значительное накопление метаболитов. Однако такое накопление метаболитов не усиливает степень бета-адренергической блокады.

Нарушение функции печени незначительно влияет на фармакокинетику метопролола. Однако при тяжелом циррозе печени и после наложения портокавального шунта биодоступность может возрасти, а общий клиренс из организма снизиться. После портокавального шунтирования общий клиренс препарата из организма составляет примерно 0,3 л/мин, а площадь под кривой концентрации-времени увеличивается примерно в 6 раз по сравнению с таковой у здоровых добровольцев.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

Артериальная гипертензия (в монотерапии или (при необходимости) в сочетании с другими гипотензивными препаратами); функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией.

Ишемическая болезнь сердца: инфаркт миокарда (вторичная профилактика — комплексная терапия), профилактика приступов стенокардии.

Нарушения ритма сердца (наджелудочковая тахикардия, желудочковая экстрасистолия). Гипертиреоз (комплексная терапия). Профилактика приступов мигрени.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Повышенная чувствительность к метопрололу или любому другому компоненту препарата, а также другим бета-адреноблокаторам; атриовентрикулярная блокада (AV) II или III степени; синоатриальная блокада; синусовая брадикардия (ЧСС менее 50/мин), синдром слабости синусового узла; кардиогенный шок; тяжелые нарушения периферического кровообращения; сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, возраст до 18 лет (ввиду отсутствия достаточных клинических данных), одновременное в/в введение верапамила, тяжелая форма бронхиальной астмы и феохромоцитома без одновременного применения альфа-адреноблокаторов.

В связи с недостаточностью клинических данных Эгиолок^® противопоказан при остром инфаркте миокарда, сопровождающимся частотой сердечных сокращений ниже 45 уд/мин, с интервалом PQ более 240 мс, и систолическим артериальным давлением ниже 100 мм рт.ст.

С ОСТОРОЖНОСТЬЮ

Сахарный диабет, метаболический ацидоз, бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ), почечная/печеночная недостаточность, миастения, феохромоцитома (при одновременном применении с альфа-адреноблокаторами), тиреотоксикоз, AV блокада I степени, депрессия (в т.ч. в анамнезе), псориаз, облитерирующие заболевания периферических сосудов («перемежающаяся» хромота, синдром Рейно), беременность, период лактации, пожилой возраст, у пациентов с отягощенным аллергологическим анамнезом (возможно снижение ответа при применении адреналина).

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И ЛАКТАЦИИ

Применение препарата не рекомендуется во время беременности. Применение препарата возможно только в том случае, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Если прием препарата необходим, следует тщательно следить за плодом, а затем и за новорожденным в течение нескольких дней (48 — 72 ч) после родов, так как возможно развитие брадикардии, угнетение дыхания, снижение артериального давления и гипогликемия.

Несмотря на то, что при приеме терапевтических доз метопролола лишь небольшие количества препарата выделяются в грудное молоко, новорожденного следует держать под наблюдением (возможна брадикардия). Применение препарата в период лактации не рекомендуется. При необходимости применения препарата в период лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Эгилок^® таблетки принимают внутрь. Таблетки можно принимать с пищей или вне зависимости от приема пищи. При необходимости таблетку можно разломить пополам. Дозу следует подобрать постепенно и индивидуально во избежание чрезмерной брадикардии. Максимальная суточная доза составляет 200 мг. Рекомендуемые дозы:

Артериальная гипертензия

При мягкой или умеренной степени артериальной гипертензии начальная доза 25-50 мг два раза в день (утром и вечером). При необходимости суточную дозу можно постепенно повысить до 100-200 мг/сут или добавить другое гипотензивное средство.

Стенокардия

Начальная доза 25-50 мг от двух до трех раз в сутки. В зависимости от эффекта, эту дозу можно постепенно повысить до 200 мг в сутки или добавить другой антиангинальный препарат.

Поддерживающая терапия после инфаркта миокарда

Обычная суточная доза — 100 — 200 мг/сут, разделенная на два приема (утром и вечером).

Нарушения ритма сердца

Начальная доза от 25 до 50 мг два или три раза в день. При необходимости суточную дозу можно постепенно повысить до 200 мг/сут или добавить другое противоаритмическое средство. Гипертиреоз

Обычная суточная доза составляет 150-200 мг в сутки за 3 — 4 приема.

Функциональные расстройства сердца, сопровождающиеся ощущением сердцебиения Обычная суточная доза составляет 50 мг 2 раза в день (утром и вечером); при необходимости ее можно повысить до 200 мг в два приема.

Профилактика приступов мигрени

Обычная суточная доза составляет 100 мг/сут в два приема (утром и вечером); при необходимости ее можно повысить до 200 мг/сут в 2 приема.

Особые группы пациентов

При нарушении функции почек изменение режима дозирования не требуется.

При циррозе печени обычно не требуется изменение дозы в связи с низким связыванием метопролола с белками плазмы крови (5-10%). При тяжелой печеночной недостаточности (например, после операции портокавального шунтирования) может возникнуть необходимость в снижении дозы Эгилок^®.

У пожилых больных коррекции дозы не требуется.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

Эгилок^® обычно хорошо переносится пациентами. Побочные эффекты обычно слабые и обратимые. Перечисленные ниже побочные эффекты зарегистрированы в клинических испытаниях и при терапевтическом применении метопролола. В некоторых случаях связь нежелательного явления с применением препарата достоверно не установлена. Перечисленные ниже параметры частоты побочных эффектов определены следующим образом: очень часто: > 10%), часто: 1-9,9 %, нечасто: 0,1-0,9%, редко: 0,01-0,09 %, очень редко (включая отдельные сообщения): < 0,01 %.

Со стороны нервной системы: очень часто — повышенная утомляемость; часто -головокружение, головная боль; редко — повышенная возбудимость, тревожность, импотенция/сексуальная дисфункция; нечасто — парестезии, судороги, депрессия, снижение концентрации внимания, сонливость, бессонница, «кошмарные» сновидения; очень редко -амнезия/нарушение памяти, подавленность, галлюцинации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — брадикардия, ортостатическая гипотензия (в некоторых случаях возможны синкопальные состояния), похолодание нижних конечностей, ощущение сердцебиения; нечасто — временное усиление симптомов сердечной недостаточности, кардиогенный шок у пациентов с инфарктом миокарда, атриовентрикулярная блокада I степени; редко — нарушения проводимости, аритмия; очень редко — гангрена (у пациентов с нарушениями периферического кровообращения). Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, боль в животе, запор или диарея; нечасто — рвота; редко — сухость слизистой оболочки полости рта, нарушение функции печени.

Со стороны кожных покровов: нечасто — крапивница, повышенное потоотделение; редко -алопеция; очень редко — фотосенсибилизация, обострение течения псориаза. Со стороны дыхательной системы: часто — одышка при физическом усилии; нечасто -бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой; редко — ринит.

Со стороны органов чувств: редко — нарушение зрения, сухость и/или раздражение глаз, конъюнктивит; очень редко — звон в ушах, нарушение вкусовых ощущений. Прочие: нечасто — увеличение массы тела; очень редко — артралгия, тромбоцитопения. Прием препарата Эгилок^® следует прекратить, если какой-либо из перечисленных выше эффектов достигает клинически значимой интенсивности, а его причину достоверно установить невозможно.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы: выраженное снижение артериального давления, синусовая брадикардия, предсердно-желудочковая блокада, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, асистолия, тошнота, рвота, бронхоспазм, цианоз, гипогликемия, потеря сознания, кома. Перечисленные выше симптомы могут усилиться при одновременном приеме этанола, гипотензивных препаратов, хинидина и барбитуратов.
Первые симптомы передозировки появляются через 20 мин -2ч после приема препарата.

Лечение: необходимо тщательное наблюдение за пациентом (контроль артериального давления, ЧСС, частоты дыхания, функции почек, концентрации глюкозы в крови, электролитов сыворотки крови) в условиях отделения интенсивной терапии. Если препарат был принят недавно, промывание желудка с применением активированного угля может снизить дальнейшее всасывание препарата (если промывание невозможно, можно вызвать рвоту, если больной в сознании).

В случае чрезмерного снижения АД, брадикардии и угрозе сердечной недостаточности — в/в, с интервалом в 2-5 мин, бета-адреномиметики — до достижения желаемого эффекта или в/в 0.5-2 мг атропина. При отсутствии положительного эффекта — допамин, добутамин или норэпинефрин (норадреналин). При гипогликемии — введение 1-10 мг глюкагона, установка временного водителя ритма. При бронхоспазме следует ввести бета2-адреномиметики. При судорогах — медленное в/в введение диазепама. Гемодиализ неэффективен.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ ПРЕПАРАТАМИ

Антигипертензивные эффекты препарата Эгилок^® и других гипотензивных средств обычно усиливаются. Во избежание артериальной гипотензии необходимо тщательное наблюдение за пациентами, получающими комбинации таких средств. Однако суммацией эффектов антигипертензивных препаратов можно при необходимости пользоваться для достижения эффективного контроля артериального давления.

Одновременное применение метопролола и блокаторов «медленных» кальциевых каналов типа дилтиазема и верапамила может привести к усилению отрицательных инотропного и хронотропного эффектов. Следует избегать внутривенного введения блокаторов кальциевых каналов типа верапамила пациентам, получающим бета-адреноблокаторы.

Следует соблюдать осторожность при одновременном приеме со следующими средствами:

Пероральные антиаритмические препараты (типа хинидина и амиодарона) — риск брадикардии, атриовентрикулярной блокады.

Сердечные гликозиды (риск брадикардии, нарушений проведения; метопролол не влияет на положительный инотропный эффект сердечных гликозидов).

Другие гипотензивные препараты (особенно группы гуанетидина, резерпина, альфа-метилдофа, клонидина и гуанфацина) из-за риска гипотензии и/или брадикардии.

Прекращение одновременного приема метопролола и клонидина следует обязательно начинать, отменяя метопролол, а затем (через несколько дней) клонидин; если сначала отменить клонидин, может развиться гипертонический криз.

Некоторые препараты, действующие на центральную нервную систему, например: снотворные, транквилизаторы, три- и тетрациклические антидепрессанты, нейролептики и этанол повышают риск артериальной гипотензии. Средства для наркоза (риск угнетения сердечной деятельности).

Альфа- и бета-симпатомиметики (риск артериальной гипертензии, значительной брадикардии; возможность остановки сердца). Эрготамин (усиление вазоконстрикторного эффекта). Бета-2-симпатомиметики (функциональный антагонизм).

Нестероидные противовоспалительные препараты (например, индометацин) — могут ослаблять антигипертензивный эффект.

Эстрогены (возможно снижение антигипертензивного эффекта метопролола). Гипогликемические средства для приема внутрь и инсулин (метопролол может усилить их гипогликемические эффекты и маскировать симптомы гипогликемии). Курареподобные миорелаксанты (усиление нервно-мышечной блокады). Ингибиторы ферментов (например, циметидин, этанол, гидралазин; избирательные ингибиторы обратного захвата серотонина, например, пароксетин, флуоксетин и сертралин) -усиление эффектов метопролола вследствие повышения его концентрации в плазме крови. Индукторы ферментов (рифампицин и барбитураты): эффекты метопролола могут снижаться вследствие повышения «печеночного» метаболизма.

Одновременное применение средств, блокирующих симпатические ганглии, или других бета-адреноблокаторов (например: глазных капель) или ингибиторов моноаминоксидазы требует тщательного медицинского наблюдения.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Контроль больных, принимающих бета-адреноблокаторы, включает регулярное измерение частоты сердечных сокращений (ЧСС) и артериального давления, концентрации глюкозы крови у больных сахарным диабетом. При необходимости, для больных сахарным диабетом, дозу инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь следует подобрать индивидуально. Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/мин. При приеме дозы выше 200 мг в сутки уменьшается кардиоселективность.

При сердечной недостаточности лечение препаратом Эгилок^® начинают только после достижения стадии компенсации сердечной функции.

Возможно усиление выраженности реакций повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина (адреналина) у пациентов с отягощенным аллергологическим анамнезом.

Анафилактический шок может протекать тяжелее у больных, принимающих Эгилок^®. Может усилить симптомы нарушения периферического артериального кровообращения. Следует избегать резкого прекращения приема препарата Эгилок^®. Препарат следует отменять постепенно путем снижения доз в течение примерно 14 дней. Резкая отмена может усилить симптомы стенокардии и повысить риск коронарных нарушений. Особое внимание при отмене препарата необходимо уделить пациентам с заболеванием коронарных артерий. При стенокардии напряжения подобранная доза препарата Эгилок^® должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55-60 уд/мин, при нагрузке — не более 110 уд/мин. Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-ад|еноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости. Эгилок может маскировать некоторые клинические проявления гипертиреоза (например, тахикардию). Резкая отмена у пациентов с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы крови до нормального уровня. В случае назначения препарата Эгилок^® больным сахарным диабетом следует контролировать концентрацию глюкозы крови и при необходимости корригировать дозу инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).

При необходимости назначения пациентам с бронхиальной астмой, в качестве сопутствующей терапии назначают бета2-адреностимуляторы; при феохромоцитоме -альфа-адреноблокаторами.

При необходимости проведения хирургического вмешательства необходимо предупредить хирурга/анестезиолога о проводимой терапии (выбор средства для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием), отмены препарата не рекомендуется. Препараты, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания препаратов, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления чрезмерного снижения артериального давления или брадикардии.

У пожилых пациентов рекомендуется регулярно осуществлять контроль функции печени. Коррекция режима дозирования требуется только в случае появления у пациента пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд/мин), выраженного снижения АД (систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт.ст.), атриовентрикулярной блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени, иногда необходимо прекратить лечение. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью рекомендуется осуществлять контроль функции почек.

Следует проводить особый контроль за состоянием пациентов с депрессивными расстройствами, принимающими метопролол; в случае развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов, рекомендуется прекратить терапию.

При возникновении прогрессирующей брадикардии следует снизить дозу или прекратить прием препарата.

Из-за отсутствия достаточного количества клинических данных препарат не рекомендуется применять у детей.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и сложной техникой.

Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания (риск развития головокружения и повышенной утомляемости).

ФОРМА ВЫПУСКА

Таблетки 25 мг: по 60 таблеток во флаконе коричневого стекла с ПЭ крышкой с амортизатором-гармошкой, с контролем первого вскрытия. 1 флакон вместе с инструкцией по применению упакован в картонную пачку. Или по 20 таблеток в блистере из ПВХ/ПВДХ//ал. фольга. 3 блистера вместе с инструкцией по применению упакованы в картонную пачку.

Таблетки 50 мг: по 60 таблеток во флаконе коричневого стекла с ПЭ крышкой с амортизатором-гармошкой, с контролем первого вскрытия. 1 флакон вместе с инструкцией по применению упакован в картонную пачку. Или по 15 таблеток в блистере из ПВХ/ПВДХ//ал. фольга. 4 блистера вместе с инструкцией по применению упакованы в картонную пачку.

Таблетки 100 мг: по 30 или 60 таблеток во флаконе коричневого стекла с ПЭ крышкой с амортизатором-гармошкой, с контролем первого вскрытия. 1 флакон вместе с инструкцией по применению упакован в картонную пачку.

СРОК годности

5 лет. Не применять после срока годности указанного на упаковке

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Хранить при температуре от 15 до 25 °С, в недоступном для детей месте.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА По рецепту

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ

ЗАО Фармацевтический завод ЭГИС

1106 Будапешт, ул. Керестури, 30-38 ВЕНГРИЯ,

Представительство ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС» (Венгрия) г.Москва 121108, г. Москва, ул. Ивана Франко, д. 8, телефон: (495) 363-39-66

* В случае расфасовки и упаковки препарата в России дополнительно указывается: Расфасовано, упаковано: ООО СЕРДИКС

Россия, 142150 Московская обл., Подольский р-н, д. Софьино, стр. 1/1

Купить Эгилок таблетки в ГорЗдрав

Купить Эгилок таблетки в megapteka.ru

Купить Эгилок таблетки в Планета Здоровья

*Цены в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.

1 таблетка содержит метопролола тартрат 25 мг;
вспомогательные вещества: МКЦ; натрия карбоксиметилкрахмал; кремния диоксид коллоидный безводный; повидон; магния стеарат.

Фармакологическое действие

Эгилок — кардиоселективный блокатор b-адренорецепторов, не обладающий внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие.
Блокируя в невысоких дозах b1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток Ca2+, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).
ОПСС в начале применения препарата (в первые 24 ч после перорального приема) увеличивается, через 1-3 дня применения возвращается к исходному уровню, при дальнейшем применении — снижается.
Антигипертензивное действие обусловлено уменьшением сердечного выброса и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензиновой системы и ЦНС, восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и в итоге уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе.
АД снижается через 15 мин, максимально — через 2 ч; действие сохраняется в течение 6 ч. Стабильное снижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема.
Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает частоту и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки.
Антиаритмическое действие проявляется за счет уменьшения автоматизма синусового узла, урежения ЧСС, замедления AV-проводимости, снижения сократимости и возбудимости миокарда, сердечного выброса.
При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и гипертиреозе урежает ЧСС и даже может привести к восстановлению синусового ритма.
Предупреждает развитие мигрени.
При многолетнем приеме снижает содержание холестерина в крови.
При применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное воздействие на органы, содержащие b2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов, матки) и на углеводный обмен.
При применении в высоких дозах (более 100 мг/сут) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа b-адренорецепторов.

Показания

– артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами);
– хроническая сердечная недостаточность в стадии компенсации (в дополнение к стандартной терапии диуретиками, ингибиторами АПФ, сердечными гликозидами);
– ИБС (вторичная профилактика инфаркта миокарда, профилактика приступов стенокардии);
– нарушения ритма сердца (наджелудочковые аритмии, желудочковая экстрасистолия);
– гиперкинетический кардиальный синдром;
– гипертиреоз (в составе комплексной терапии);
– профилактика приступов мигрени.

Противопоказания

– кардиогенный шок;
– AV-блокада II и III степени;
– синоатриальная блокада;
– СССУ;
– выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин);
– сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
– ангиоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала);
– выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.);
– период лактации;
– одновременный прием ингибиторов МАО;
– одновременное в/в введение верапамила;
– повышенная чувствительность к метопрололу и другим ингредиентам препарата.
С осторожностью следует назначать препарат при сахарном диабете, метаболическом ацидозе, бронхиальной астме, хронической обструктивной болезни легких (эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит), облитерирующих заболеваниях периферических сосудов (перемежающаяся хромота, синдром Рейно), печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности, миастении, феохромоцитоме, AV-блокаде I степени, тиреотоксикозе, депрессии (в т.ч. в анамнезе), псориазе, а также у детей и подростков в возрасте до 18 лет и у пациентов пожилого возраста.

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головная боль, замедление скорости психических и двигательных реакций; редко — парестезии в конечностях, депрессия, беспокойство, снижение способности к концентрации внимания, сонливость, бессонница, кошмарные сновидения, спутанность сознания или кратковременное нарушение памяти, астенический синдром, мышечная слабость.
Со стороны органов чувств: редко — снижение зрения, снижение секреции слезной жидкости, ксерофтальм, конъюнктивит, шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, сердцебиение, снижение АД, ортостатическая гипотензия; редко — снижение сократимости миокарда, временное усугубление симптомов хронической сердечной недостаточности, аритмии, усиление нарушений периферического кровообращения (похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), нарушения проводимости миокарда; в единичных случаях — AV-блокада, кардиалгия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в животе, диарея, запор, сухость во рту, изменение вкуса; повышение активности печеночных трансаминаз; редко — гипербилирубинемия.
Дерматологические реакции: крапивница, кожный зуд, сыпь, обострение псориаза, псориазоподобные изменения кожи, гиперемия кожи, экзантема, фотодерматоз, усиление потоотделения, обратимая алопеция.
Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение выдоха (бронхоспазм при назначении в высоких дозах или у предрасположенных пациентов), одышка.
Со стороны эндокринной системы: гипогликемия (у больных, получающих инсулин); редко — гипергликемия.
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения.
Прочие: боль в спине или суставах, незначительное увеличение массы тела, снижение либидо и /или потенции.

Как принимать, курс приема и дозировка

Эгилок назначают при артериальной гипертензии в суточной дозе 50-100 мг/сут в 1 или 2 приема. При недостаточном терапевтическом эффекте возможно постепенное повышение суточной дозы до 100-200 мг.
При стенокардии, наджелудочковых аритмиях, для профилактики приступов мигрени назначают в дозе 100-200 мг/сут в 2 приема (утром и вечером).
Для вторичной профилактики инфаркта миокарда назначают в средней суточной дозе 200 мг в 2 приема (утром и вечером).
При функциональных нарушениях сердечной деятельности, сопровождающихся тахикардией назначают в суточной дозе 100 мг в 2 приема (утром и вечером).
Таблетки следует принимать внутрь во время или сразу после приема пищи. Таблетки можно делить пополам, но не разжевывать.

Взаимодействие

При одновременном применении препарата Эгилок с ингибиторами МАО возможно значительное усиление гипотензивного действия. Перерыв между приемом ингибиторов МАО и Эгилока должен составлять не менее 14 дней.
Одновременное в/в введение верапамила может спровоцировать остановку сердца, одновременное назначение нифедипина приводит к значительному снижению АД.
Средства для ингаляционного наркоза (производные углеводородов) при одновременном применении с Эгилоком повышают риск угнетения сократительной функции миокарда и развития артериальной гипотензии.
При одновременном применении бета-адреностимуляторы, теофиллин, кокаин, эстрогены, индометацин и другие НПВС снижают гипотензивный эффект Эгилока.
При одновременном применении Эгилока и этанола отмечается усиление угнетающего действия на ЦНС.
При одновременном применении Эгилока с алкалоидами спорыньи усиливается риск нарушений периферического кровообращения.
При одновременном применении Эгилок повышает эффект пероральных гипогликемических препаратов и инсулина и повышает риск развития гипогликемии.
При одновременном применении Эгилока с антигипертензивными средствами, диуретиками, нитратами, блокаторами кальциевых каналов повышается риск развития артериальной гипотензии.
При одновременном применении Эгилока с верапамилом, дилтиаземом, антиаритмическими препаратами (амиодарон), резерпином, метилдопой, клонидином, гуанфацином, средствами для общей анестезии и сердечными гликозидами может наблюдаться усиление выраженности урежения ЧСС и угнетение AV-проводимости.
Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин, барбитураты) ускоряют метаболизм метопролола, что приводит к снижению концентрации метопролола в плазме крови и уменьшению эффекта Эгилока.
Ингибиторы микросомальных ферментов печени (циметидин, пероральные контрацептивы, фенотиазины) повышают концентрацию метопролола в плазме крови.
Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб при совместном применении с Эгилоком, повышают риск возникновения системных аллергических реакций или анафилаксии.
Йодосодержащие рентгеноконтрастные вещества для в/в введения при одновременном применении с Эгилоком повышают риск развития анафилактических реакций.
Эгилок при одновременном применении снижает клиренс ксантинов, особенно у пациентов с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.
При одновременном применении с Эгилоком уменьшается клиренс лидокаина и повышается концентрация лидокаина в плазме.
При одновременном применении Эгилок усиливает и пролонгирует действие недеполяризующих миорелаксантов; удлиняет действие непрямых антикоагулянтов.
При совместном применении с этанолом увеличивается риск выраженного снижения АД.

Специальные указания

При назначении препарата Эгилок следует регулярно контролировать ЧСС и АД. Пациент должен быть предупрежден, что при ЧСС менее 50 уд./мин необходима консультация врача.
У пациентов с сахарным диабетом следует регулярно контролировать уровень глюкозы в крови и при необходимости проводить коррекцию дозы инсулина или пероральных гипогликемических препаратов.
Назначение Эгилока больным с хронической сердечной недостаточностью возможно только после достижения стадии компенсации.
У пациентов, принимающих Эгилок, возможно усиление выраженности реакций гиперчувствительности (на фоне отягощенного аллергологического анамнеза) и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина (адреналина).
На фоне применения Эгилока возможно усугубление симптомов нарушения периферического кровообращения.
Эгилок следует отменять постепенно, последовательно снижая его дозу в течение 10 дней. При резком прекращении лечения может возникнуть синдром отмены (усиление приступов стенокардии, повышение АД). В период отмены препарата пациентам со стенокардией необходимо находиться под тщательным медицинским наблюдением.
При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55-60 уд./мин, при нагрузке — не более 110 уд./мин.
Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
Метопролол может маскировать некоторые клинические проявления гипертиреоза (тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.
При сахарном диабете прием Эгилока может маскировать симптомы гипогликемии (тахикардию, потливость, повышение АД).
При назначении метопролола пациентам с бронхиальной астмой необходимо одновременное применение бета2-адреномиметиков.
У пациентов с феохромоцитомой Эгилок следует применять в сочетании с альфа-адреноблокаторами.
Перед проведением любого хирургического вмешательства необходимо проинформировать анестезиолога о проводимой терапии Эгилоком (выбор препарата для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием); отмены препарата не требуется.
При назначении препарата пожилым пациентам следует регулярно контролировать функцию печени. Коррекция режима дозирования требуется только в случае появления у пожилых больных нарастающей брадикардии, выраженного снижения АД, AV-блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени. Иногда необходимо прекратить лечение.
Следует проводить особый контроль состояния пациентов с депрессивными расстройствами в анамнезе. В случае развитии депрессии Эгилок следует отменить.
Использование в педиатрии
Эффективность и безопасность применения Эгилока у детей и подростков в возрасте до 18 лет не определены.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
У пациентов, деятельность которых требует повышенного внимания, вопрос о назначении препарата амбулаторно следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента.

Форма выпуска

Таблетки.

Условия хранения

При температуре 15–25 °C

Бренд

ЭГИЛОК

Рецептурный отпуск

Да

Источник

Состав

Действующее вещество: Метопролола тартратКонцентрация действующего вещества (мг): 25

Фармакологические свойства

Кардиоселективный блокатор β-адренорецепторов. Метопролол подавляет влияние повышенной активности симпатической системы на сердце, а также вызывает быстрое снижение ЧСС, сократимости, сердечного выброса и АД. При артериальной гипертензии метопролол снижает АД у пациентов в положении стоя и лежа. Длительный антигипертензивный эффект препарата связан с постепенным снижением ОПСС. При артериальной гипертензии длительное применение препарата приводит к статистически значимому снижению массы левого желудочка и улучшению его диастолической функции. У мужчин с мягкой или умеренной степенью артериальной гипертензии метопролол снижает смертность от сердечно-сосудистых причин (прежде всего, внезапную смерть, смертельный и несмертельный инфаркт и инсульт). Как и другие бета-адреноблокаторы, метопролол снижает потребность миокарда в кислороде за счет снижения системного АД, ЧСС и сократимости миокарда. Снижение ЧСС и соответствующее удлинение диастолы при приеме метопролола обеспечивают улучшение кровоснабжения и усвоение кислорода миокардом с нарушенным кровотоком. Поэтому при стенокардии препарат снижает число, продолжительность и тяжесть приступов, а также бессимптомных проявлений ишемии, и улучшает физическую работоспособность пациента. При инфаркте миокарда метопролол снижает показатель смертности, уменьшая риск внезапной смерти. Этот эффект прежде всего связан с предупреждением эпизодов желудочковой фибрилляции. Снижение показателя смертности можно также наблюдать при применении метопролола как в ранней, так и в поздней фазе инфаркта миокарда, а также у пациентов группы высокого риска и больных сахарным диабетом. Применение препарата после инфаркта миокарда снижает вероятность несмертельного повторного инфаркта. При хронической сердечной недостаточности на фоне идиопатической гипертрофической обструктивной кардиомиопатии метопролола тартрат, принимаемый в низких дозах (2×5 мг/сут) с постепенным повышением дозы, значительно улучшает работу сердца, качество жизни и физическую выносливость пациента. При суправентрикулярной тахикардии, фибрилляции предсердий и желудочковой экстрасистолии метопролол снижает частоту желудочковых сокращений и число желудочковых экстрасистол. В терапевтических дозах периферические вазоконстрикторные и бронхоконстрикторные эффекты метопролола менее выражены, чем такие же эффекты неселективных бета-адреноблокаторов. По сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами метопролол меньше влияет на продукцию инсулина и углеводный обмен, не увеличивает продолжительность приступов гипогликемии. Метопролол вызывает незначительное повышение концентрации триглицеридов и незначительное снижение концентрации свободных жирных кислот в сыворотке крови. Наблюдается значительное снижение общей концентрации холестерина сыворотки крови после применения метопролола в течение нескольких лет.

Показания к применению

– артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами); – хроническая сердечная недостаточность в стадии компенсации (в дополнение к стандартной терапии диуретиками, ингибиторами АПФ, сердечными гликозидами); – ИБС (вторичная профилактика инфаркта миокарда, профилактика приступов стенокардии); – нарушения ритма сердца (наджелудочковые аритмии, желудочковая экстрасистолия); – гиперкинетический кардиальный синдром; – гипертиреоз (в составе комплексной терапии); – профилактика приступов мигрени.

Противопоказания

– кардиогенный шок; – AV-блокада II и III степени; – синоатриальная блокада; – СССУ; – выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин); – сердечная недостаточность в стадии декомпенсации; – ангиоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала); – выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.); – период лактации; – одновременный прием ингибиторов МАО; – одновременное в/в введение верапамила; – повышенная чувствительность к метопрололу и другим ингредиентам препарата. С осторожностью следует назначать препарат при сахарном диабете, метаболическом ацидозе, бронхиальной астме, хронической обструктивной болезни легких (эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит), облитерирующих заболеваниях периферических сосудов (перемежающаяся хромота, синдром Рейно), печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности, миастении, феохромоцитоме, AV-блокаде I степени, тиреотоксикозе, депрессии (в т.ч. в анамнезе), псориазе, а также у детей и подростков в возрасте до 18 лет и у пациентов пожилого возраста.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение препарата не рекомендуется при беременности. Применение препарата возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости назначения препарата при беременности необходимо тщательное наблюдение за состоянием плода и новорожденного в течение 48-72 ч после родов, поскольку возможно развитие брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и угнетение дыхания. Несмотря на то, что при применении препарата в терапевтических дозах лишь небольшое количество метопролола выделяется с грудным молоком, следует наблюдать за состоянием новорожденного (возможна брадикардия). Применение препарата в период лактации не рекомендуется. При необходимости применения препарат Эгилок в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Эгилок назначают при артериальной гипертензии в суточной дозе 50-100 мг/сут в 1 или 2 приема. При недостаточном терапевтическом эффекте возможно постепенное повышение суточной дозы до 100-200 мг. При стенокардии, наджелудочковых аритмиях, для профилактики приступов мигрени назначают в дозе 100-200 мг/сут в 2 приема (утром и вечером). Для вторичной профилактики инфаркта миокарда назначают в средней суточной дозе 200 мг в 2 приема (утром и вечером). При функциональных нарушениях сердечной деятельности, сопровождающихся тахикардией назначают в суточной дозе 100 мг в 2 приема (утром и вечером). Таблетки следует принимать внутрь во время или сразу после приема пищи. Таблетки можно делить пополам, но не разжевывать.

Побочное действие

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головная боль, замедление скорости психических и двигательных реакций; редко — парестезии в конечностях, депрессия, беспокойство, снижение способности к концентрации внимания, сонливость, бессонница, кошмарные сновидения, спутанность сознания или кратковременное нарушение памяти, астенический синдром, мышечная слабость. Со стороны органов чувств: редко — снижение зрения, снижение секреции слезной жидкости, ксерофтальм, конъюнктивит, шум в ушах. Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, сердцебиение, снижение АД, ортостатическая гипотензия; редко — снижение сократимости миокарда, временное усугубление симптомов хронической сердечной недостаточности, аритмии, усиление нарушений периферического кровообращения (похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), нарушения проводимости миокарда; в единичных случаях — AV-блокада, кардиалгия. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в животе, диарея, запор, сухость во рту, изменение вкуса; повышение активности печеночных трансаминаз; редко — гипербилирубинемия. Дерматологические реакции: крапивница, кожный зуд, сыпь, обострение псориаза, псориазоподобные изменения кожи, гиперемия кожи, экзантема, фотодерматоз, усиление потоотделения, обратимая алопеция. Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение выдоха (бронхоспазм при назначении в высоких дозах или у предрасположенных пациентов), одышка. Со стороны эндокринной системы: гипогликемия (у больных, получающих инсулин); редко — гипергликемия. Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения. Прочие: боль в спине или суставах, незначительное увеличение массы тела, снижение либидо и /или потенции.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, синусовая брадикардия, AV-блокада, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, асистолия, тошнота, рвота, бронхоспазм, цианоз, гипогликемия, потеря сознания, кома. Перечисленные выше симптомы могут усилиться при одновременном применении с этанолом, антигипертензивными препаратами, хинидином и барбитуратами. Первые симптомы передозировки появляются через 20 мин-2 ч после приема препарата. Лечение: необходимо тщательное наблюдение за пациентом (контроль АД, ЧСС, частоты дыхания, функции почек, концентрации глюкозы в крови, электролитов сыворотки крови) в условиях отделения интенсивной терапии. Если препарат был принят недавно, промывание желудка с применением активированного угля может снизить дальнейшее всасывание препарата (если промывание невозможно, можно вызвать рвоту, если пациент в сознании). В случае чрезмерного снижения АД, брадикардии и угрозе сердечной недостаточности — в/в, с интервалом в 2-5 мин, введение бета-адреномиметиков (до достижения желаемого эффекта) или в/в введение 0.5-2 мг атропина. При отсутствии положительного эффекта — допамин, добутамин или норэпинефрин (норадреналин). При гипогликемии — введение 1-10 мг глюкагона, установка временного водителя ритма. При бронхоспазме — введение бета2-адреномиметиков. При судорогах — медленное в/в введение диазепама. Гемодиализ неэффективен.

Особые указания

При назначении препарата Эгилок следует регулярно контролировать ЧСС и АД. Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС <50 уд./мин. У пациентов с сахарным диабетом следует регулярно контролировать уровень глюкозы в крови и при необходимости проводить коррекцию дозы инсулина или пероральных гипогликемических препаратов. При применении препарата в дозе, превышающей 200 мг/сут, уменьшается кардиоселективность. Назначение Эгилока больным с хронической сердечной недостаточностью возможно только после достижения стадии компенсации. У пациентов, принимающих Эгилок, возможно усиление выраженности реакций гиперчувствительности (на фоне отягощенного аллергологического анамнеза) и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина (адреналина). Анафилактический шок может протекать тяжелее у пациентов, принимающих Эгилок. На фоне применения Эгилока возможно усугубление симптомов нарушения периферического кровообращения. Эгилок следует отменять постепенно, последовательно снижая его дозу в течение 14 дней. При резком прекращении лечения возможно усиление приступов стенокардии и риска развития коронарных нарушений. В период отмены препарата пациентам с заболеванием коронарных артерий необходимо находиться под тщательным медицинским наблюдением. При стенокардии напряжения подобранная доза препарата Эгилок должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55-60 уд./мин, при нагрузке — не более 110 уд./мин. Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости. Эгилок может маскировать некоторые клинические проявления гипертиреоза (например, тахикардию). Резкая отмена препарата у пациентов с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику. При сахарном диабете прием Эгилока может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы крови до нормального уровня. При назначении метопролола пациентам с бронхиальной астмой необходимо одновременное применение бета2-адреномиметиков. У пациентов с феохромоцитомой Эгилок следует применять в сочетании с альфа-адреноблокаторами. Перед проведением любого хирургического вмешательства необходимо проинформировать хирурга/анестезиолога о проводимой терапии Эгилоком (выбор препарата для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием); отмены препарата не требуется. Препараты, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин) могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому пациенты, принимающие такие сочетания препаратов, должны находиться под постоянным медицинским наблюдением на предмет выявления чрезмерного снижения АД или брадикардии. При назначении препарата пациентам пожилого возраста следует регулярно контролировать функцию печени. Коррекция режима дозирования требуется только в случае появления у пациентов пожилого возраста нарастающей брадикардии (<50 уд./мин), выраженного снижения АД (систолическое АД <100 мм рт.ст.), AV-блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени. Иногда необходимо прекратить лечение. Пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени рекомендуется осуществлять контроль функции почек. Следует проводить особый контроль состояния пациентов с депрессивными расстройствами. В случае развитии депрессии, вызванной применением бета-адреноблокаторов, следует прекратить терапию. При возникновении прогрессирующей брадикардии следует снизить дозу или отменить препарат.

Источник

Выбор описания

Лек. форма	Дозировка
таблетки	25 мг 50 мг 100 мг

Описание препарата Эгилок^® (таблетки, 100 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2023 году

Дата согласования: 23.10.2023

Особые отметки:

Содержание

Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Состав
Фармакологическое действие
Способ применения и дозы
Форма выпуска
Производитель
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
Срок годности
Аналоги (синонимы) препарата Эгилок^®
Заказ в аптеках Москвы

Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Состав
Фармакологическое действие
Способ применения и дозы
Форма выпуска
Производитель
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
Срок годности
Аналоги (синонимы) препарата Эгилок^®
Заказ в аптеках Москвы

Действующее вещество

ATX

Фармакологическая группа

Состав

Таблетки	1 табл.
действующее вещество:
метопролола тартрат	25/50/100 мг
вспомогательные вещества: МКЦ — 41,5/83/166 мг; карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) — 7,5/15/30 мг; кремния диоксид коллоидный безводный — 2/4/8 мг; повидон (К90) — 2/4/8 мг; магния стеарат — 2/4/8 мг

Фармакологическое действие

Способ применения и дозы

Внутрь, Эгилок^® таблетки можно принимать с пищей или вне зависимости от приема пищи. При необходимости таблетку можно разломить пополам.

Дозу следует подобрать постепенно и индивидуально во избежание чрезмерной брадикардии. Максимальная суточная доза составляет 200 мг.

Рекомендуемые дозы

Артериальная гипертензия. При мягкой или умеренной степени артериальной гипертензии начальная доза — 25–50 мг два раза в день (утром и вечером). При необходимости суточную дозу можно постепенно повысить до 100–200 мг/сут или добавить другое гипотензивное средство.

Стенокардия. Начальная доза — 25–50 мг от двух до трех раз в сутки. В зависимости от эффекта, эту дозу можно постепенно повысить до 200 мг/сут или добавить другой антиангинальный препарат.

Поддерживающая терапия после инфаркта миокарда. Обычная суточная доза — 100–200 мг/сут, разделенная на два приема (утром и вечером).

Нарушения ритма сердца. Начальная доза — от 25 до 50 мг два или три раза в день. При необходимости суточную дозу можно постепенно повысить до 200 мг/сут или добавить другое противоаритмическое средство.

Гипертиреоз. Обычная суточная доза составляет 150–200 мг/сут за 3–4 приема.

Функциональные расстройства сердца, сопровождающиеся ощущением сердцебиения. Обычная суточная доза составляет 50 мг 2 раза в день (утром и вечером); при необходимости ее можно повысить до 200 мг в два приема.

Профилактика приступов мигрени. Обычная суточная доза составляет 100 мг/сут в два приема (утром и вечером); при необходимости ее можно повысить до 200 мг/сут в 2 приема.

Особые группы пациентов

Нарушение функции почек. Изменение режима дозирования не требуется.

Нарушение функции печени. При циррозе печени обычно не требуется изменение дозы в связи с низким связыванием метопролола с белками плазмы крови (5–10%). При тяжелой печеночной недостаточности (например после операции портокавального шунтирования) может возникнуть необходимость в снижении дозы препарата Эгилок^®.

Пожилой возраст. У пожилых больных коррекция дозы не требуется.

Форма выпуска

Таблетки, 25 и 50 мг. По 60 табл. во флаконе коричневого стекла с ПЭ-крышкой с амортизатором-гармошкой, с контролем первого вскрытия. 1 фл. вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Таблетки, 100 мг. По 30 или 60 табл. во флаконе коричневого стекла с ПЭ-крышкой с амортизатором-гармошкой, с контролем первого вскрытия. 1 фл. вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Производитель

ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС». 1165, Будапешт, ул. Бекеньфелди 118-120, Венгрия (производство готовой лекарственной формы); 9900, Керменд, ул. Матяш Кирай, 65, Венгрия (первичная и вторичная (потребительская) упаковка, выпускающий контроль качества).

Держатель регистрационного удостоверения: ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС», 1106, Будапешт, ул. Керестури, 30-38, Венгрия.

Тел.: (36-1) 803-55-55; факс: (36-1) 803-55-29.

Организация, принимающая претензии от потребителя. ООО «ЭГИС-РУС», Россия. 121225, Москва, ул. Ярцевская, 19, Блок В, эт. 13-й.

Тел.: (495) 363-39-66.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения

При температуре 15–25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Описание проверено

Крылов Юрий Федорович
(фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации)

Опыт работы: более 34 лет

Дата обновления: 03.05.2024

Аналоги (синонимы) препарата Эгилок^®

Заказ в аптеках

Название препарата	Цена за упак., руб.	Аптеки
Эгилок^®, таблетки, 100 мг, №60 — 60 шт. — флакон (флакончик) коричневого стекла — пачка картонная Производитель: ЭГИС ЗАО Фармацевтический завод (Венгрия)
186.00
Эгилок^®, таблетки, 100 мг, №30 — 30 шт. — флакон (флакончик) коричневого стекла — пачка картонная Производитель: ЭГИС ЗАО Фармацевтический завод (Венгрия)
100.00
130.00
136.00
Эгилок^®, таблетки, 25 мг, №60 — 60 шт. — флакон (флакончик) коричневого стекла — пачка картонная Производитель: ЭГИС ЗАО Фармацевтический завод (Венгрия)
69.00
Эгилок^®, таблетки, 50 мг, №60 — 60 шт. — флакон (флакончик) коричневого стекла — пачка картонная Производитель: ЭГИС ЗАО Фармацевтический завод (Венгрия)
119.00
125.00
129.00

Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.

Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.

Источник

Состав

Активное вещество: метопролола тартрат 25 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 41.5 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) — 7.5 мг, кремния диоксид коллоидный безводный — 2 мг, повидон К90 — 2 мг, магния стеарат — 2 мг.

Фармакокинетика

Метопролол быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Для препарата характерна линейная фармакокинетика в терапевтическом диапазоне доз.

Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5-2 ч после приема внутрь. После всасывания метопролол в значительной степени подвергается метаболизму первичного прохождения через печень. Биодоступность метопролола составляет примерно 50% при однократном и примерно 70% при регулярном приеме.

Прием одновременно с пищей может повысить биодоступность метопролола на 30-40%. Метопролол незначительно (~ 5-10%) связывается с белками плазмы крови.

Объем распределения составляет 5,6 л/кг.

Период полувыведения (T1/2) в среднем 3,5 ч (от 1 до 9 ч). Общий клиренс составляет примерно 1 л/мин.

Примерно 95% введенной дозы выделяется почками, 5% в виде неизмененного метопролола. В некоторых случаях это значение может достигать 30%.

Существенных изменений фармакокинетики метопролола у пожилых пациентов не выявлено.

Показания к применению

Артериальная гипертензия (в монотерапии или (при необходимости) в сочетании с другими гипотензивными препаратами); функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией.
Ишемическая болезнь сердца: инфаркт миокарда (вторичная профилактика — комплексная терапия), профилактика приступов стенокардии.
Нарушения ритма сердца (наджелудочковая тахикардия, желудочковая экстрасистолия).
Гипертиреоз (комплексная терапия).
Профилактика приступов мигрени.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к метопрололу или к другим бета-адреноблокаторам;
AV-блокада II и III степени (без электрокардиостимулятора);
сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
пациенты, получающие длительную или интермиттирующую терапию инотропными средствами и средствами, действующими на β-адренорецепторы;
клинически значимая синусовая брадикардия;
СССУ;
кардиогенный шок;
тяжелые нарушения периферического кровообращения, в т.ч. при угрозе гангрены;
артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт. ст.);
пациенты с острым инфарктом миокарда (ЧСС менее 45 уд./мин, длительность интервала PQ более 0.24 сек или систолическое АД менее 100 мм рт. ст.);
для лечения суправентрикулярной тахикардии при систолическом АД менее 110 мм рт.ст.;
в/в введение блокаторов кальциевых каналов типа верапамила и дилтиазема;
одновременный прием ингибиторов МАО;
тяжелые формы бронхиальной астмы и ХОБЛ;
феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);
период грудного вскармливания;
детский возраст до 18 лет.

С осторожностью

AV-блокада I степени; стенокардия Принцметала; ХОБЛ и бронхиальная астма легкого течения; сахарный диабет; тяжелая почечная недостаточность.

Способ применения и дозы

Эгилок® таблетки принимают внутрь. Таблетки можно принимать с пищей или вне зависимости от приема пищи. При необходимости таблетку можно разломить пополам.

Рекомендуемые дозы:

Артериальная гипертензия

Стенокардия

Поддерживающая терапия после инфаркта миокарда

Обычная суточная доза — 100-200 мг/сут, разделенная на два приема (утром и вечером).

Нарушения ритма сердца

Начальная доза от 25 до 50 мг два или три раза в день. При необходимости суточную дозу можно постепенно повысить до 200 мг/сут или добавить другое противоаритмическое средство.

Гипертиреоз

Обычная суточная доза составляет 150-200 мг в сутки за 3-4 приема.

Функциональные расстройства сердца, сопровождающиеся ощущением сердцебиения

Обычная суточная доза составляет 50 мг 2 раза в день (утром и вечером); при необходимости ее можно повысить до 200 мг в два приема.

Профилактика приступов мигрени

Особые группы пациентов

При нарушении функции почек изменение режима дозирования не требуется.

У пожилых больных коррекции дозы не требуется.

Условия хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°C.

Срок годности

5 лет. Не применять после срока годности указанного на упаковке.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей, сахарным диабетом (особенно при лабильном течении), болезнью Рейно и облитерирующими заболеваниями периферических артерий, феохромоцитомой (следует применять в сочетании с альфа-адреноблокаторами), выраженными нарушениями функции почек и печени.

На фоне лечения метопрололом возможно уменьшение продукции слезной жидкости, что имеет значение для пациентов, пользующихся контактными линзами.

Завершение продолжительного курса лечения метопрололом следует проводить постепенно (минимум в течение 10 дней) под наблюдением врача.

Не рекомендуется одновременное применение метопролола с ингибиторами МАО.

При комбинированной терапии с клонидином прием последнего следует прекращать через несколько дней после отмены метопролола, во избежание гипертонического криза. При одновременном применении с гипогликемическими средствами требуется коррекция их режима дозирования.

За несколько дней перед проведением наркоза необходимо прекратить прием метопролола или подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием.

Описание

Бета1-адреноблокатор селективный.

Применение у детей

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Фармакодинамика

Кардиоселективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Понижает автоматизм синусового узла, уменьшает ЧСС, замедляет AV-проводимость, снижает сократимость и возбудимость миокарда, уменьшает минутный объем сердца, снижает потребность миокарда в кислороде. Подавляет стимулирующее влияние катехоламинов на сердце при физической и психоэмоциональной нагрузке.

Вызывает гипотензивный эффект, который стабилизируется к концу 2-й недели курсового применения. При стенокардии напряжения метопролол снижает частоту и тяжесть приступов. Нормализует сердечный ритм при наджелудочковой тахикардии и мерцании предсердий. При инфаркте миокарда способствует ограничению зоны ишемии сердечной мышцы и уменьшает риск развития фатальных аритмий, снижает возможность возникновения рецидивов инфаркта миокарда. Предупреждает развитие мигрени.

При применении в средних терапевтических дозах в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие β2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен. При многолетнем приеме снижает концентрацию холестерина в крови. При применении в высоких дозах (более 100 мг/сут) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа β-адренорецепторов.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — синусовая брадикардия, снижение АД, ортостатическая гипотензия (головокружение, иногда потеря сознания), постуральные нарушения (очень редко сопровождающиеся обмороком); редко — снижение сократимости миокарда, развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности (отеки, отечность стоп и/ или нижней части голеней, одышка), нарушения ритма сердца, нарушение проводимости миокарда, кардиалгия, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно); очень редко — усугубление ранее существовавших нарушений AV-проводимости, гангрена у пациентов с предшествующими тяжелыми нарушениями периферического кровообращения.

Со стороны нервной системы: очень часто — повышенная утомляемость, часто — слабость, головная боль, замедление скорости психических и двигательных реакций; редко — парестезия, судороги, тремор, судороги, депрессия, беспокойство, снижение внимания, сонливость, бессонница, кошмарные сновидения, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астения, миастения, импотенция/сексуальная дисфункция, болезнь Пейрони; очень редко — амнезия/нарушение памяти, подавленность, галлюцинации.

Со стороны дыхательной системы: часто — заложенность носа; нечасто — бронхоспазм при назначении в высоких дозах (утрата селективности у предрасположенных пациентов), одышка; редко — ринит.

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, боль в животе, сухость во рту, запор или диарея; редко — сухость слизистой оболочки полости рта; очень редко — изменение вкуса.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — нарушение функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны органа зрения: редко — снижение зрения, снижение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко — шум в ушах, снижение слуха.

Со стороны эндокринной системы: редко — гипергликемия (у пациентов с инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у пациентов, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — высыпания на коже (обострение псориаза), псориазоподобные кожные реакции, гиперемия кожи, экзантема, фотодерматоз, усиление потоотделения, обратимая алопеция.

Аллергические реакции: нечасто — крапивница.

Общие реакции: редко — боль в спине или суставах, увеличение массы тела, снижение либидо и/или потенции, при резком прекращении лечения — синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение АД).

Лабораторные данные: редко — тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, гипербилирубинемия.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Метопролол проникает через плацентарный барьер. В связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и остановки дыхания метопролол необходимо отменить за 48-72 ч до планируемого срока родоразрешения. После родоразрешения необходимо обеспечить строгий контроль за состоянием новорожденного в течение 48-72 ч.

Выделяется с грудным молоком. Противопоказано применение в период грудного вскармливания.

Взаимодействие

Антигипертензивные эффекты препарата Эгилок® и других гипотензивных средств обычно усиливаются. Во избежание артериальной гипотензии необходимо тщательное наблюдение за пациентами, получающими комбинации таких средств. Однако суммацией эффектов антигипертензивных препаратов можно при необходимости пользоваться для достижения эффективного контроля артериального давления.

Следует соблюдать осторожность при одновременном приеме со следующими средствами:

Сердечные гликозиды — риск брадикардии, нарушений проведения; метопролол не влияет на положительный инотропный эффект сердечных гликозидов.

Другие гипотензивные препараты (особенно группы гуанетидина, резерпина, альфа-метиддофа, клонидина и гуанфацина) из-за риска гипотензии и/или брадикардии.

Средства для наркоза — риск угнетения сердечной деятельности.

Альфа- и бета-симпатомиметики — риск артериальной гипертензии, значительной брадикардии; возможность остановки сердца.

Эрготамин — усиление вазоконстрикторного эффекта.

Бета2-симпатомиметики — функциональный антагонизм.

Эстрогены — возможно снижение антигипертензивного эффекта метопролола.

Гипогликемические средства для приема внутрь и инсулин — метопролол может усилить их гипогликемические эффекты и маскировать симптомы гипогликемии.

Курареподобные миорелаксанты — усиление нервно-мышечной блокады.

Ингибиторы ферментов (например, циметидин, этанол, гидралазин; избирательные ингибиторы обратного захвата серотонина, например, пароксетин, флуоксетин и сертралин) — усиление эффектов метопролола вследствие повышения его концентрации в плазме крови.

Индукторы ферментов (рифампицин и барбитураты): эффекты метопролола могут снижаться вследствие повышения «печеночного» метаболизма.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение артериального давления, синусовая брадикардия, предсердно-желудочковая блокада, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, асистолия, тошнота, рвота, бронхоспазм, цианоз, гипогликемия, потеря сознания, кома. Перечисленные выше симптомы могут усилиться при одновременном приеме этанола, гипотензивных препаратов, хинидина и барбитуратов.

Первые симптомы передозировки появляются через 20 мин — 2 ч после приема препарата.

Лечение: необходимо тщательное наблюдение за пациентом (контроль артериального давления, ЧСС, частоты дыхания, функции почек, концентрации глюкозы в крови, электролитов сыворотки крови) в условиях отделения интенсивной терапии.

Если препарат был принят недавно, промывание желудка с применением активированного угля может снизить дальнейшее всасывание препарата (если промывание невозможно, можно вызвать рвоту, если больной в сознании).

В случае чрезмерного снижения АД, брадикардии и угрозе сердечной недостаточности — в/в, с интервалом в 2-5 мин, бета-адреномиметики — до достижения желаемого эффекта или в/в 0,5-2 мг атропина. При отсутствии положительного эффекта — допамин, добутамин или норэпинефрин (норадреналин). При гипогликемии — введение 1-10 мг глюкагона, установка временного водителя ритма. При бронхоспазме следует ввести бетаг-адреномиметики. При судорогах — медленное в/в введение диазепама.

Гемодиализ неэффективен.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

У пациентов, деятельность которых требует повышенного внимания, вопрос о применении метопролола амбулаторно следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента.

Список литературы (источники):

Государственный реестр лекарственных средств
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
Международная классификация болезней (МКБ-10)
Официальная инструкция от производителя

Источник

Эгилок таблетки — инструкция по применению

Комментарии

Состав

Фармакологические свойства

Показания к применению

Противопоказания

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Способ применения и дозы

Побочное действие

Передозировка

Особые указания

Выбор описания

Действующее вещество

ATX

Фармакологическая группа

Состав

Фармакологическое действие

Способ применения и дозы

Форма выпуска

Производитель

Условия отпуска из аптек

Условия хранения

Срок годности

Заказ в аптеках