Препарат Экзифин® в целом переносится хорошо. Побочные эффекты обычно слабо или умеренно выражены и носят преходящий характер. Ниже приведены нежелательные явления, которые наблюдались в ходе клинических исследований илив пострегистрационный период.
При оценке частоты встречаемости побочных эффектов использованы следующие градации: «очень часто» (≥1/10), «часто» (≥1/100 -<1/10), «нечасто» (≥1/1000 — <1/100), «редко» (≥1/10000 — <1/1000), «очень редко» (<1/10000), включая отдельные сообщения.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Нечасто – анемия; очень редко – нейтропения, агранулоцитоз, панцитопения, тромбоцитопения.
Нарушения со стороны иммунной системы
Очень редко –анафилактоидные реакции (включая ангионевротический отек), кожная и системная красная волчанка (или их обострение).
Нарушения психики
Часто – депрессия; нечасто – тревожность.
Нарушения со стороны нервной системы
Очень часто – головная боль; часто – головокружение, нарушения вкусовых ощущений, вплоть до их потери (обычно восстановление происходит в пределах нескольких недель после прекращения лечения). Имеются отдельные сообщения о случаях длительных нарушений вкусовых ощущений. В отдельных случаях на фоне приема препарата отмечалось истощение.Нечасто: парестезии, гипестезии.
Нарушения со стороны органа зрения
Нечасто – нарушение зрения.
Нарушения со стороны органа слуха илабиринтные нарушения
Нечасто – шум в ушах.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Редко – гепатобилиарная дисфункция (преимущественно холестатическойприроды), в том числе печеночная недостаточность, включая очень редкие случаи развития тяжелой печеночной недостаточности (некоторые со смертельным исходом или требующие трансплантации печени; в большинстве случаев, когда развивалась печеночная недостаточность, пациенты имели серьезные сопутствующие системные заболевания и причинно-следственная связь печеночной недостаточности с приемом тербинафинабыла сомнительной), гепатит, желтуха, холестаз, повышение активности «печеночных» ферментов.
Нарушения со стороны пищеварительной системы
Очень часто – вздутие живота, снижение аппетита, диспепсия, тошнота, слабо выраженные боли в животе, диарея.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Очень часто – сыпь, крапивница; нечасто – реакции фоточувствительности; очень редко –синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальныйнекролиз, острый генерализованныйэкзантематозныйпустулез, многоформная эритема, токсическая кожная сыпь, эксфолиативный дерматит, буллезный дерматит,псориазоподобные высыпания на коже или обострения псориаза, алопеция.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
Очень часто – артралгия, миалгия.
Общие расстройства
Часто – чувство усталости; нечасто – повышение температуры тела.
Лабораторные и инструментальные данные
Нечасто – снижение веса (вторично по отношению к нарушению вкусовых ощущений).
На основе спонтанных сообщений, получаемых в пострегистрационный период, и литературных данных выявлен следующие нежелательные явления, частота которых,вследствие неточного количества пациентов, не может быть установлена:
Нарушения со стороны иммунной системы:анафилактические реакции, синдром подобный сывороточной болезни.
Нарушения со стороны органа зрения:затуманивание зрения, снижение остроты зрения.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: лекарственная сыпь с эозинофилией и системными симптомами (сыпь, отеки, лихорадка и увеличение лимфатических узлов).
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: тугоухость, нарушение слуха.
Нарушения со стороны сосудов: васкулит.
Нарушения со стороны нервной системы: потеря обоняния, в том числе на длительный период времени, снижение обоняния.
Нарушения со стороны пищеварительной системы: панкреатит.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: рабдомиолиз.
Общие расстройства: гриппоподобный синдром.
Лабораторные и инструментальные данные:повышение активности креатинфосфокиназы в сыворотке крови.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффектыне указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Способ применения и дозировка
Длительность
лечения зависит от показания и тяжести течения заболевания.
Препарат
применяется внутрь, вне зависимости от приема пищи, запивается водой.
Желательно
применять препарат в одно и тоже время.
Взрослые
По
250 мг 1 раз в сутки.
Рекомендуемая
продолжительность лечения:
Инфекции кожных покровов
Дерматомикоз
стоп (межпальцевый, подошвенный или по типу носков): 2–6 недель.
Дерматомикоз
туловища, голеней: 2–4 недели.
Кандидоз
кожи: 2–4 недели.
Полное
исчезновение проявлений инфекции и жалоб, связанных с ней, может наступить не
ранее, чем через несколько недель после микологического излечения.
Инфекции волос и волосистой части головы
Микоз
волосистой части головы: 4 недели.
Микозы
волосистой части головы наблюдаются преимущественно у детей.
Онихомикоз
Продолжительность
лечения составляет у большинства пациентов от 6 до 12 недель.
При
онихомикозе кистей, в большинстве случаев, достаточно 6‑ти недель
лечения.
При
онихомикозе стоп в большинстве случаев достаточно 12‑ти недель
лечения.
Некоторым
больным, которые имеют сниженную скорость роста ногтей, может потребоваться
более длительное лечение. Оптимальный клинический эффект наблюдается спустя
несколько месяцев после микологического излечения и прекращения терапии. Это
определяется тем периодом времени, который необходим для отрастания здорового
ногтя.
Применение у лиц пожилого возраста
Нет
оснований предполагать, что для лиц пожилого возраста требуется изменять режим
дозирования препарата, или что у них отмечаются побочные действия, отличающиеся
от таковых у пациентов более молодого возраста. В случае применения в этой
возрастной группе препарата в таблетках следует учитывать возможность
сопутствующего нарушения функции печени или почек.
Применение у детей
У
детей старше 3‑х лет препарат назначают 1 раз в сутки.
Разовая
доза зависит от массы тела и составляет для детей с массой тела от 20 до
40 кг — 125 мг (1/2 таблетки 250 мг).
При
массе тела ребенка 40 кг и более — рекомендованы дозы для взрослых.
Описание
Противогрибковые средства
Состав
Каждая
таблетка содержит:
Действующее вещество:
Тербинафина
гидрохлорид 281,31 мг (эквивалентно тербинафину 250 мг).
Вспомогательные вещества:
Целлюлоза
микрокристаллическая (тип 102), карбоксиметилкрахмал натрия (натрия
крахмал гликолят (тип А)), крахмал прежелатинизированный, кремния диоксид
коллоидный безводный, магния стеарат.
Фармакотерапевтическая группа
Противогрибковые средства
Фармакодинамика
Тербинафин
представляет собой аллиламин, который обладает широким спектром действия в
отношении грибов, вызывающих заболевания кожи, волос и ногтей, в том числе
дерматофитов, таких как Trichophyton
(например, Т. rubrum,
Т. mentagrophytes, Т. verrucosum, Т. tonsurans,
Т. violaceum), Microsporum
(например, М. canis),
Epidermophyton floccosum, а также
дрожжевых грибов рода Candida
(например, С. albicans) и Malassezia (ранее Pityrosporum). В низких концентрациях
тербинафин оказывает фунгицидное действие в отношении дерматофитов, плесневых и
некоторых диморфных грибов. Активность в отношении дрожжевых грибов, в
зависимости от их вида, может быть фунгицидной или фунгистатической.
Тербинафин
специфически подавляет ранний этап биосинтеза стеринов в клетке гриба. Это
ведет к дефициту эргостерина и к внутриклеточному накоплению сквалена, что
вызывает гибель клетки гриба. Действие тербинафина осуществляется путем
ингибирования фермента скваленэпоксидазы в клеточной мембране гриба. Этот
фермент не относится к системе цитохрома Р450.
При
приеме внутрь в коже, волосах и ногтях создаются концентрации тербинафина,
обеспечивающие фунгицидное действие.
Фармакокинетика
После
приема внутрь тербинафин хорошо абсорбируется (>70%); абсолютная
биодоступность тербинафина, вследствие эффекта «первого прохождения»,
составляет около 50%. После однократного приема тербинафина внутрь в дозе
250 мг его максимальная концентрация в плазме (Сmах)
достигается через 1,5 часа и составляет 1,3 мкг/мл. При постоянном
приеме тербинафина его Сmах
в среднем увеличилась на 25%, по сравнению с однократным приемом; площадь под
фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) увеличивается в
2,3 раза. Исходя из увеличения AUC, можно рассчитать эффективный период
полувыведения (30 часов).
Прием
пищи в умеренной степени влияет на биодоступность препарата (AUC увеличивается
менее чем на 20%), но коррекции дозы препарата при одновременном приеме с пищей
не требуется.
Тербинафин
в значительной степени связывается с белками плазмы крови (99%). Он быстро
проникает в дермальный слой кожи и накапливается в липофильном роговом слое
эпидермиса. Тербинафин также проникает в секрет сальных желез, что обеспечивает
высокую концентрацию вещества в волосяных фолликулах, волосах и в коже, богатой
сальными железами. Также тербинафин проникает в ногтевые пластинки в первые
несколько недель после начала терапии.
Тербинафин
метаболизируется быстро и, в существенной степени, при участии как минимум семи
изоферментов цитохрома Р450, при этом основную роль играют
изоферменты CYP2C9, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C8 и CYP2C19. В результате
биотрансформации тербинафина образуются метаболиты, не обладающие противогрибковой
активностью и выводящиеся преимущественно почками.
Многократное
применение тербинафина, приводящее к повышению его концентрации в сыворотке
крови, сопровождается трехфазным выведением с конечным периодом полувыведения
около 16,5 суток.
Не
выявлено изменений равновесной концентрации тербинафина в плазме в зависимости
от возраста.
В
фармакокинетических исследованиях разовой дозы тербинафина у пациентов с
сопутствующими нарушениями функции почек (клиренс креатинина
<50 мл/мин) и с заболеваниями печени была показана возможность снижения
клиренса тербинафина на 50%.
Показания
Микозы,
вызванные чувствительными к тербинафину микроорганизмами:
—
Онихомикоз,
вызванный грибами дерматофитами.
—
Микозы
волосистой части головы.
—
Грибковые
инфекции кожи — лечение дерматомикозов туловища, голеней, стоп, а также
дрожжевых инфекций кожи, вызываемых грибами рода Candida (например, Candida
albicans) — в тех случаях, когда локализация, выраженность или
распространенность инфекции обусловливают целесообразность пероральной терапии.
Примечание:
в отличие от препарата Экзифин® для местного применения, препарат
Экзифин® для приема внутрь не эффективен при разноцветном лишае.
Противопоказания
Повышенная
чувствительность к тербинафину или к любому другому компоненту препарата.
Хроническое
или активное заболевание печени.
Не
рекомендуется применять Экзифин® у пациентов с нарушениями функции
почек (клиренс креатинина менее 50 мл/мин или концентрация креатинина в
сыворотке крови более 300 мкмоль/л), поскольку применение препарата у
данной категории больных недостаточно изучено.
С осторожностью
Если у Вас имеется одно из перечисленных заболеваний, перед
применением препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.
Необходимо
соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с угнетением
костномозгового кроветворения, кожной красной волчанкой или системной красной
волчанкой.
Препарат
необходимо с осторожностью применять у пациентов с такими сопутствующими
заболеваниями как псориаз или красная волчанка из-за возможного обострения
данных заболеваний.
Применение при беременности и лактации
Данные
экспериментальных исследований не дают оснований предполагать наличие
нежелательных явлений в отношении токсического действия на плод. Поскольку
клинический опыт применения препарата у беременных женщин очень ограничен, не
следует применять препарат во время беременности, за исключением тех случаев,
когда ожидаемая польза от проведения терапии для матери превышает потенциальный
риск для плода.
Тербинафин
выделяется с грудным молоком, поэтому женщины, получающие препарат Экзифин®
внутрь, не должны кормить грудью.
Влияние на фертильность
Данных
о влиянии препарата Экзифин® на фертильность у людей нет.
Исследования у крыс не выявили нежелательного влияния тербинафина на
фертильность и репродуктивную способность.
Побочное действие
Препарат
Экзифин® в целом переносится хорошо. Побочные эффекты обычно слабо
или умеренно выражены и носят приходящий характер. Ниже приведены нежелательные
явления, которые наблюдались в ходе клинических исследований или в
пострегистрационный период.
При
оценке частоты встречаемости побочных эффектов использованы следующие градации:
«очень часто» (≥1/10), «часто» (≥1/100–<1/10), «нечасто»
(≥1/1000–<1/100), «редко» (≥1/10000–<1/1000), «очень редко»
(<1/10000), включая отдельные сообщения.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Нечасто — анемия;
Очень редко — нейтропения, агранулоцитоз,
панцитопения, тромбоцитопения.
Нарушения со стороны иммунной системы
Очень редко
— анафилактоидные реакции (включая ангионевротический отек), кожная и системная
красная волчанка (или их обострение).
Нарушения психики
Часто — депрессия;
Нечасто — тревожность.
Нарушения со стороны нервной системы
Очень часто
— головная боль;
Часто —
головокружение, нарушения вкусовых ощущений, вплоть до их потери (обычно
восстановление происходит в пределах нескольких недель после прекращения
лечения). Имеются отдельные сообщения о случаях длительных нарушений вкусовых
ощущений. В отдельных случаях на фоне приема препарата отмечалось истощение.
Нечасто: парестезии,
гипестезии.
Нарушения со стороны органа зрения
Нечасто — нарушение
зрения.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения
Нечасто — шум в ушах.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Редко —
гепатобилиарная дисфункция (преимущественно холестатической природы), в том
числе печеночная недостаточность, включая очень редкие случаи развития тяжелой
печеночной недостаточности (некоторые со смертельным исходом или требующие
трансплантации печени; в большинстве случаев, когда развивалась печеночная
недостаточность, пациенты имели серьезные сопутствующие системные заболевания и
причинно-следственная связь печеночной недостаточности с приемом тербинафина
была сомнительной), гепатит, желтуха, холестаз, повышение активности
«печеночных» ферментов.
Нарушения со стороны пищеварительной системы
Очень часто
— вздутие живота, снижение аппетита, диспепсия, тошнота, слабо выраженные боли
в животе, диарея.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Очень часто
— сыпь, крапивница;
Нечасто — реакции
фоточувствительности;
Очень редко
— синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, острый
генерализованный экзантематозный пустулез, многоформная эритема, токсическая
кожная сыпь, эксфолиативный дерматит, буллезный дерматит, псориазоподобные
высыпания на коже или обострения псориаза, алопеция.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной
ткани
Очень часто
— артралгия, миалгия.
Общие расстройства
Часто — чувство
усталости;
Нечасто — повышение температуры
тела.
Лабораторные и инструментальные данные
Нечасто — снижение веса
(вторично по отношению к нарушению вкусовых ощущений).
На основе спонтанных сообщений, получаемых в
пострегистрационный период, и литературных данных выявлены следующие нежелательные
явления, частота которых, вследствие неточного количества пациентов, не может
быть установлена:
Нарушения со стороны иммунной системы:
анафилактические реакции, синдром подобный сывороточной болезни.
Нарушения со стороны органа зрения:
затуманивание зрения, снижение остроты зрения.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
лекарственная сыпь с эозинофилией и системными симптомами (сыпь, отеки,
лихорадка и увеличение лимфатических узлов).
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: тугоухость,
нарушение слуха.
Нарушения со стороны сосудов:
васкулит.
Нарушения со стороны нервной системы:
потеря обоняния, в том числе на длительный период времени, снижение обоняния.
Нарушения со стороны пищеварительной системы: панкреатит.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной
ткани: рабдомиолиз.
Общие расстройства:
гриппоподобный синдром.
Лабораторные и инструментальные данные:
повышение активности креатинфосфокиназы в сыворотке крови.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов
усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в
инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка
Имеются
сообщения о нескольких случаях передозировки (принятая доза препарата составила
до 5 г), при которых отмечались головная боль, тошнота, боль в
эпигастральной области и головокружение.
Рекомендуемое
в случае передозировки лечение включает мероприятия по выведению препарата, в
первую очередь, путем назначения активированного угля и промывания желудка; при
необходимости проводят симптоматическую и поддерживающую терапию.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Влияние других лекарственных средств на тербинафин
Плазменный
клиренс тербинафина может ускоряться под влиянием препаратов — индукторов
метаболизма, и подавляться под влиянием ингибиторов цитохрома Р450.
При необходимости одновременного применения вышеуказанных препаратов и
препарата Экзифин® может потребоваться соответствующая коррекция
режима дозирования последнего.
Циметидин
может усиливать действие тербинафина или увеличивать его концентрацию в плазме.
Циметидин снижает клиренс тербинафина на 33%.
Флуконазол
увеличивает Сmах
и AUC тербинафина на 52% и 69% соответственно в связи с угнетением изоферментов
CYP2C9 и CYP3A4. Подобное увеличение экспозиции тербинафина может возникать при
применении других препаратов, ингибирующих изоферменты CYP2C9 и CYP3A4,
например, кетоконазола и амиодарона.
Рифампицин
может ослаблять действие тербинафина или уменьшать его концентрацию в плазме.
Рифампицин увеличивает клиренс тербинафина на 100%.
Влияние тербинафина на другие лекарственные средства
В
исследованиях in vivo и in vitro показано, что тербинафин
подавляет метаболизм, опосредуемый изоферментом 2D6 (CYP2D6). Эти данные могут
оказаться клинически значимыми для тех препаратов, которые метаболизируются
преимущественно этим ферментом: трициклические антидепрессанты, бета‑адреноблокаторы,
селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, противоаритмические
препараты (IA, IB, IC класса) и ингибиторы моноаминоксидазы B типа,
— в том случае, если применяемый одновременно препарат имеет малый диапазон
терапевтической концентрации. Тербинафин снижает клиренс дезипрамина на 82%.
В
исследованиях на здоровых добровольцах с активным метаболизмом декстрометорфана
(противокашлевое средство и субстрат изофермента CYP2D6) тербинафин увеличил
метаболический коэффициент декстрометорфан/декстрорфана в моче в
16–97 раз. Таким образом, тербинафин у лиц с высокой активностью
изофермента CYP2D6 может снизить активность последнего.
Тербинафин
снижает клиренс кофеина при внутривенном введении на 19%.
Тербинафин
повышает клиренс циклоспорина на 15%.
Лекарственные взаимодействия, не оказывающие или оказывающие
незначительное влияние
Результаты
исследований, проведенных in vitro
и у здоровых добровольцев, показывают, что тербинафин обладает незначительным
потенциалом для подавления или усиления клиренса большинства препаратов,
которые метаболизируются при участии системы цитохрома Р450
(например, терфенадина, триазолама, толбутамида или пероральных
контрацептивов), за исключением тех, которые метаболизируются с участием
изофермента CYP2D6.
Тербинафин
не влияет на клиренс феназона или дигоксина.
Тербинафин
не оказывает существенного влияния на фармакокинетику флуконазола.
Не
выявлено клинически значимых взаимодействий между тербинафином и компонентами
котримоксазола (триметопримом и сульфаметоксазолом), зидовудином или
теофиллином.
Имеются
сообщения о нескольких случаях нарушения менструального цикла у пациенток,
принимавших тербинафин совместно с пероральными контрацептивами, хотя частота
этих нарушений не превышает среднюю частоту таких нарушений у пациенток,
принимающих только пероральные контрацептивы.
Взаимодействие с продуктами питания и напитками
Продукты
питания незначительно влияют на биодоступность тербинафина (увеличение AUC
<20%), что не требует изменения дозы препарата.
Особые указания
До
начала применения препарата Экзифин® в таблетках необходимо провести
анализ функции печени. Гепатотоксичность может возникнуть как у пациентов с
предшествующими заболеваниями печени, так и без них. В течение терапии
рекомендовано периодическое исследование функции печени (через 4–6 недель
после начала лечения). Лечение препаратом Экзифин® должно быть
немедленно прекращено в случае повышения активности «печеночных» проб.
Пациенты, которым назначают препарат Экзифин®, должны быть
предупреждены о том, что необходимо немедленно информировать лечащего врача о
возникновении на фоне приема препарата таких симптомов, как стойкая тошнота,
снижение аппетита, чувство усталости, рвота, боли в правом подреберье, желтуха,
темная моча или светлый кал. В случае появления подобных симптомов необходимо
немедленно прекратить прием препарата и провести исследование функции печени.
Серьезные кожные реакции (в том числе синдром Стивенса-Джонсона, токсический
эпидермальный некролиз, лекарственная сыпь с эозинофилией и системными
симптомами) крайне редко отмечались на фоне применения тербинафина.
При
применении тербинафина в таблетках отмечались крайне редкие случаи изменения
клеточного состава крови (нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения,
панцитопения). В случае развития качественных или количественных изменений со
стороны форменных элементов крови следует установить причину нарушений и
рассмотреть вопрос о снижении дозы препарата или, при необходимости, о
прекращении терапии препаратом Экзифин®.
Показано,
что тербинафин подавляет метаболизм, опосредуемый изоферментом 2D6 (CYP2D6).
Поэтому необходимо осуществлять постоянное наблюдение за пациентами,
получающими одновременно с препаратом Экзифин® лечение препаратами,
преимущественно метаболизирующимися с участием этого изофермента (такими как
трициклические антидепрессанты, бета‑адреноблокаторы, селективные
ингибиторы обратного захвата серотонина, противоаритмические препараты
1С класса и ингибиторы моноаминоксидазы B типа) в
случае, если применяемый одновременно препарат имеет малый диапазон
терапевтической концентрации.
Влияние на способность управлять
транспортными средствами, механизмами
Влияние
препарата Экзифин® на способность управлять автотранспортом и
работать с механизмами не изучалось. При развитии головокружения на фоне
терапии препаратом пациентам не следует управлять автотранспортом и/или
работать с механизмами.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C
Срок годности от даты производства
3 года
Хранятся в холодильнике
Нет
Владелец регистрационного удостоверения
ЛП-№(002894)-(РГ-RU) (28.07.2023) — Д-р Редди`с Лабораторис Лтд. (Индия) — действует
Содержит спирт
Нет
Кодеинсодержащий
Нет
Наркотический/Психотропный
Нет
Описание лекарственной формы
Круглые
двояковыпуклые таблетки от белого до почти белого цвета с делительной риской с
одной стороны и гладкой поверхностью с другой стороны.
Форма выпуска
таблетки
Экзифин® (Exifine) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Экзифин®
💊 Состав препарата Экзифин®
✅ Применение препарата Экзифин®
📅 Условия хранения Экзифин®
⏳ Срок годности Экзифин®
Препарат отпускается по рецепту
Температура хранения: от 2 до 25 °С
Описание лекарственного препарата
Экзифин®
(Exifine)
Основано на общей характеристике лекарственного препарата (ОХЛП), утверждено
компанией-производителем и подготовлено для электронного справочника Видаль 2011 года.
Дата обновления: 2024.08.09
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
D01BA02
(Тербинафин)
Лекарственная форма
|
Препарат отпускается по рецепту |
Экзифин® |
Таблетки 250 мг: 16, 20, 28 или 40 шт. рег. №: ЛП-(002894)-(РГ-RU) Предыдущий рег. №: П N011536/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Экзифин®
Таблетки от белого до почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с делительной риской с одной стороны и гладкой поверхностью с другой стороны.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (тип 102), карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмала гликолат (тип А)), крахмал прежелатинизированный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.
4 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
4 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.
4 шт. — блистеры (7) — пачки картонные.
4 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.
16 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Тербинафин относится к группе аллиламинов. Обладает широким спектром противогрибкового действия. В низких концентрациях оказывает фунгицидное действие на дерматофиты Trichophyton (Т. rubrum, Т. menlagrophytes, Т. tonsurans, Т. verrucosum, T.violaceum), Microsporum canis, Epidermophyton floccosum, плесневые грибы (например, Aspergillus, Cladosporium, Scopulariopsis brevicalius), дрожжевые грибы, главным образом Candida albicans, и некоторые диморфные грибы. На грибы Candida и его мицелиальные формы оказывает в зависимости от вида гриба фунгицидное или фунгистатическое действие. Тербинафин нарушает ранний этап биосинтеза основного компонента клеточной мембраны гриба эргостерола путем ингибирования фермента скваленэпоксидазы. Скваленэпоксидаза не связана с системой цитохрома Р450 (CYP450), поэтому тербинафин не влияет на метаболизм гормонов и лекарственных препаратов, метаболизм которых связан с CYP450.
При пероральном применении накапливается в коже, ногтях и волосах в количестве, оказывающим фунгицидное действие.
Системное лечение разноцветного лишая, вызванного Malassezia furfur, неэффективно.
Фармакокинетика
При пероральном приеме хорошо абсорбируется, через 0.8 ч абсорбируется половина принятой дозы; через 4.6 ч половина принятой дозы распределяется в организме. Через 1-2 ч после приема внутрь однократной 250 мг дозы Cmax препарата в плазме крови достигает 0.97 мкг/мл. Биодоступность — 80%. Прием пищи не влияет на биодоступность тербинафина.
Тербинафин интенсивно связывается с белками плазмы крови (99%), быстро распространяется в тканях, проникает в дермальный слой кожи и ногтевые пластинки. Проникает в секрет сальных желез и накапливается в высоких концентрациях в волосяных фолликулах, в волосах, коже и в подкожной клетчатке. Уже через несколько недель лечения накапливается в ногтях и концентрациях, обеспечивающих фунгицидное действие. T1/2 — 16-18 ч. T1/2 терминальной фазы — 200-400 ч.
Биотрансформируется в печени до неактивных метаболитов: 80% принятой дозы выводится с мочой в виде метаболитов, остальная часть (20%) с каловыми массами. Не кумулирует в организме. Возраст больных не влияет на фармакокинетику тербинафина, однако элиминация может снижаться при поражениях почек или печени, приводя к высоким концентрациям тербинафина в крови.
Выделяется вместе с грудным молоком.
Показания препарата
Экзифин®
- микозы волосистой части головы (трихофития, микроспория);
- микозы кожи и ногтей, обусловленные Trichophyton (Т. rubnim, Т. mentagrophytes, Т. verrucosum, Т. violaceum). Microsporum (M. canis, M. gypseum) и Epidermophyton floccosum;
- онихомикозы;
- тяжелые, распространенные дерматомикозы гладкой кожи туловища и конечностей, требующие системного лечения;
- кандидозы кожи и слизистых оболочек.
Режим дозирования
Длительность курса лечения и режим дозирования устанавливается в индивидуальном порядке и зависит от локализации процесса и тяжести заболевания.
Онихомикозы
Обычная доза: 250 мг 1 раз/сут. Продолжительность терапии — около 6-12 недель. При поражении ногтей пальцев кистей и стоп (за исключением большою пальца стоны), или при молодом возрасте больного длительность лечение может быть менее 12 недель. При инфекции большого пальца стопы 3-месячный курс лечения обычно достаточен. В редких случаях, при замедленной скорости роста ногтей, может потребоваться более длительное лечение до 6 и более месяцев.
Грибковые инфекции кожи.
Продолжительность лечения при межпальцевой, подошвенной или по типу «носков» локализации инфекции составляет 2-6 недель, при микозах других участков тела: голеней — 2-4 недель, туловища — 4 недели, при микозах, вызванных Candida — 2-4 недели; при микозах головы, вызванных Microsporum canis — более 4 недель.
Детям обычно назначают 125 мг (1/2 таблетки). Продолжительность лечения микозов волосистой части головы — около 4 недель, при заражении Microsporum canis может быть более длительной.
При массе тела менее 20 кг — 62.5 мг (1/4 таблетки) 1 раз/сут, при массе от 20 до 40 кг — 125 мг (1/2 таблетки) 1 раз/сут, при массе более 40 кг — 250 мг (1 таблетка) 1 раз/сут.
Пожилым больным препарат назначают в тех же дозах, что и взрослым.
При выраженных нарушениях функции печени и/или почек (КК 50 мл/мин либо концентрация креатинина в крови более 300 мкмоль/л) — 125 мг 1 раз/сут.
Побочное действие
Побочные действия обычно средней и легкой степени тяжести и носят временный характер.
Со стороны пищеварительной системы: часто — чувство переполненного желудка, диспепсия, тошнота, потеря аппетита, боли в животе, диарея; нечасто — нарушение вкусового восприятия, в т.ч. потеря, которая восстанавливается через несколько недель после прекращения лечения; редко — холестаз, желтуха, гепатит, бессимптомное увеличение уровня трансаминаз печени. Несмотря на недоказанность причинной связи этих нарушений с приемом тербинафина, в случае развития гепатобилиарной дисфункции лечение Экзифином следует прекратить.
Со стороны ЦНС: редко — парестезия, гипестезия, головокружение; очень редко — депрессия, чувство повышенной тревоги.
Со стороны костно-мышечной системы: часто — артралгия, миалгия.
Со стороны системы кроветворения: очень редко — нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: часто — крапивница, многоформная эритема, редко системные аллергические реакции (реакции подобные сывороточной болезни, ангионевротический отек); очень редко — тяжелые кожные реакции (токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, фоточувствительность). При прогрессировании кожных высыпаний лечение тербинафином следует прекратить.
Прочие: часто — головная боль, плохое самочувствие, чувство усталости; очень редко — экзацербация псориаза, усиленное выпадение волос.
Противопоказания к применению
- детский возраст до 2 лет, т.к. нет достаточного количества данных о применении препарата детьми с массой тела менее 12 кг;
- беременность;
- период кормления грудью;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью: печеночная и/или почечная недостаточность; алкоголизм; заболевания крови; опухоли; болезни обмена веществ; патология сосудов конечностей, псориаз.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан при беременности и в период лактации.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью.
При выраженных нарушениях функции печени — 125 мг 1 раз/сут.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью.
При выраженных нарушениях функции или почек (КК 50 мл/мин либо концентрация креатинина в крови более 300 мкмоль/л) — 125 мг 1 раз/сут.
Применение у детей
Противопоказан:
- детский возраст до 2 лет, т.к. нет достаточного количества данных о применении препарата детьми с массой тела менее 12 кг.
Детям обычно назначают 125 мг (1/2 таблетки). Продолжительность лечения микозов волосистой части головы — около 4 недель, при заражении Microsporum canis может быть более длительной.
При массе тела менее 20 кг — 62.5 мг (1/4 таблетки) 1 раз/сут, при массе от 20 до 40 кг — 125 мг (1/2 таблетки) 1 раз/сут, при массе более 40 кг — 250 мг (1 таблетка) 1 раз/сут.
Применение у пожилых пациентов
Пожилым больным препарат назначают в тех же дозах, что и взрослым.
Особые указания
Нерегулярное применение тербинафина или преждевременное прекращение лечения приводит к рецидиву заболевания.
На длительность терапии могут влиять и такие факторы, как наличие сопутствующих заболеваний, состояние ногтей в начале курса лечения.
Если через 2 недель лечения кожной инфекции не отмечается улучшения состояния, необходимо повторно определить возбудителя заболевания и его чувствительность к препарату.
Системное применение при онихомикозе оправдано только в случае тотального поражения большинства ногтей, наличия выраженного подногтевого гиперкератоза, неэффективности предшествующей местной терапии. При лечении онихомикоза клинический ответ, обычно, наблюдается через несколько месяцев после микологического излечения и прекращения курса лечения, что обусловлено скоростью отрастания здорового ногтя. Удаления ногтевых пластинок при лечении онихомикоза кистей в течение 3 нед. и онихомикоза стоп в течение 6 нед. не требуется.
При наличии тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 50 мл/мин или креатинин в крови более 300 мкмоль/л), при нарушении функции печени дозу тербинафина следует уменьшить вдвое.
При наличии заболевания печени клиренс тербинафина может быть сниженным.
При сниженной функции печени назначают половину взрослой дозой. Во время лечения необходимо контролировать уровень трансаминаз печени в сыворотке крови. В редких случаях через 3 месяца лечения возникает холестаз и гепатит. При появлении признаков нарушения функции печени (слабость, персистирующая тошнота, потеря аппетита, боли в животе, желтуха, потемнение мочи или бесцветный стул) препарат следует отменить.
Назначение тербинафина больным псориазом требует повышенной осмотрительности, т.к. в очень редких случаях тербинафин может спровоцировать вспышку псориаза.
При лечении тербинафином следует соблюдать общие правила гигиены для предотвращения возможности повторною инфицирования через белье и обувь. В процессе лечения (каждые 2 нед.) и в конце его необходимо производить противогрибковую обработку обуви, носков и чулок.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Тербинафин не влияет на способность управлять автомобилем и выполнять работы, требующие повышенной концентрации внимания.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, боли в нижней части живота, в эпигастральной области.
Лечение: промывание желудка с последующим назначением активированного угля и/или симптоматическая терапия
Лекарственное взаимодействие
Практически не влияет на клиренс препаратов, метаболизирующихся с участием цитохрома Р450 (например, циклоспорин, терфенадин, толбутамид, триазолам, пероральные контрацептивы).
Ингибирует CYP206 и препятствует метаболизму таких препаратов как трициклические антидепрессанты и селективные блокаторы захвата серотонина (дезипрамин, флувоксамин), бета-адреноблокаторы (метопролол, пропранолол), противоаритмические средства (флекаинид, пропафенон), ингибиторы МАО типа В (селегилин) и антипсихотические (хлорпромазин, галоперидол).
Лекарственные препараты — индукторы ферментов CYP450 (например, рифампицин) могут ускорять выведение тербинафина из организма.
Лекарственные препараты — ингибиторы CYP450 (например, циметидин) могут замедлить метаболизм и выведение тербинафина из организма. При одновременном применении этих препаратов может потребоваться коррекция дозы тербинафина.
Возможно нарушение менструального цикла при одновременном приеме тербинафина и пероральных контрацептивов.
Снижает клиренс кофеина на 21% и продливает время его полураспада на 31%.
Не влияет на клиренс антипирина, дигоксина, варфарина.
Этанол и другие гепатотоксичные препараты повышают риск развития гепатотоксического эффекта.
Условия хранения препарата Экзифин®
Хранить в сухом защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре до 25°С.
Срок годности препарата Экзифин®
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Адрес производителя
|
Dr. Reddy`s Laboratories , Ltd. |
Индия |
Formulation Unit-6, Vill. Khol, Nalagarh Road, Baddi, Distt. Solan (HP) 173205, India |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
-
Бинафин
(SHREYA LIFE SCIENCES, Индия) -
Ламизил®
(NOVARTIS PHARMA, Швейцария) -
Тебикур®
(NOBEL ILAC SANAYII VE TICARET, Турция) -
Тербинафин
(AUROBINDO PHARMA, Индия) -
Тербинафин
(ФАРМСТАНДАРТ-ЛЕКСРЕДСТВА, Россия) -
Тербинафин
(АТОЛЛ, Россия) -
Тербинафин
(БИОКОМ, Россия) -
Тербинафин
(МЕДИСОРБ, Россия) -
Тербинафин
(ВЕРТЕКС, Россия) -
Тербинафин
(UNIQUE PHARMACEUTICAL Laboratories, Индия)
Все аналоги
(23)
Действующие вещества
Тербинафин
Форма выпуска
Таблетки
Состав
1 таблетка содержит: Активное вещество: тербинафина гидрохлорид281,31 мг (соответствует 250 мг тербинафина); ; Вспомогательные вещества: МКЦ — 47 мг; натрия гликолат крахмальный — 36,69 мг; крахмал прежелатинизированный — 25 мг; кремний коллоидный безводный — 3 мг; магния стеарат — 7 мг.
Фармакологический эффект
Тербинафин относится к группе аллиламинов, обладает широким спектром противогрибкового действия. В низких концентрациях оказывает фунгицидное действие на дерматофиты Trychophyton (T. rubrum, T. mentagrophytes,Т. tonsurans, Т. verrucosum, T. violaceum), Microsporum canis, Epidermophyton floccosum, плесневые грибы (например Aspergillus, Cladosporium, Scopulariopsis brevicaulis), дрожжевые грибы, главным образом Candida albicans, и некоторые диморфные грибы. На грибы Candida и его мицелиальные формы оказывает, в зависимости от вида гриба, фунгицидное или фунгистатическое действие.; Тербинафин нарушает ранний этап биосинтеза основного компонента клеточной мембраны гриба эргостерола путем ингибирования фермента скваленэпоксидазы. Скваленэпоксидаза не связана с системой цитохрома Р450 (CYP450), поэтому тербинафин не влияет на метаболизм гормонов и ЛС, метаболизм которых связан с CYP450.; При пероральном применении накапливается в коже, ногтях и в волосах в количестве, оказывающим фунгицидное действие. Системное лечение разноцветного лишая, вызванногоMalassezia furfur, неэффективно.
Фармакокинетика
При пероральном приеме хорошо абсорбируется. Через 0,8 ч абсорбируется половина принятой дозы; через 4–6 ч половина принятой дозы распределяется в организме. Через 1–2 ч после приема внутрь однократной дозы 250 мг Cmax в плазме крови достигает 0,97 мкг/мл. Биодоступность 80%. Прием пищи не влияет на биодоступность тербинафина.; При местном применении — абсорбция < 5%, оказывает незначительное системное действие.; Тербинафин интенсивно связывается с белками плазмы крови (99%), быстро распространяется в тканях, проникает в дермальный слой кожи и ногтевые пластинки. Проникает в секрет сальных желез и скапливается в высоких концентрациях в волосяных фолликулах, в волосах, коже и в подкожной клетчатке. Уже через несколько недель лечения накапливается в ногтях в концентрациях, обеспечивающих фунгицидное действие. T1/2 — 11–18 ч, T1/2 терминальной фазы — 200–400 ч.; Биотрансформируется в печени до неактивных метаболитов; 80% принятой дозы выводится с мочой в виде метаболитов, остальная часть — 20% с каловыми массами. Не кумулируется в организме. Возраст больных не влияет на фармакокинетику тербинафина, однако элиминация может снижаться при поражениях почек или печени, приводя к высоким концентрациям тербинафина в крови.; Выделяется с грудным молоком.
Показания
— онихомикоз, вызванный дерматофитами; ;- микозы волосистой части головы; ;- грибковые инфекции кожи — лечение дерматомикозов туловища, голеней, стоп, а также дрожжевых инфекций кожи, вызываемых грибами рода Candida (например Candida albicans) — в тех случаях, когда локализация, выраженность или распространенность инфекции обусловливают целесообразность пероральной терапии.
Противопоказания
детский возраст до 2 лет, т.к. нет достаточного количества данных о применении препарата детьми с массой тела менее 12 кг; беременность; период кормления грудью.;
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано
Способ применения и дозы
Внутрь. Длительность курса лечения и режим дозирования устанавливаются в индивидуальном порядке и зависят от локализации процесса и тяжести заболевания.; Взрослые; Обычная доза — 250 мг (1 таблетка) 1 раз в день.; Онихомикозы: продолжительность терапии — около 6–12 недель. При поражении ногтей пальцев кистей и стоп (за исключением большого пальца стопы) или при молодом возрасте больного длительность лечения может быть менее 12 недель. При инфекции большого пальца стопы 3-месячный курс лечения обычно достаточен. В редких случаях при замедленной скорости роста ногтей может потребоваться более длительное лечение — до 6 месяцев и более.; Грибковые инфекции кожи: продолжительность лечения при межпальцевой, подошвенной или по типу «носков» локализации инфекции — 2–6 недель; при микозах других участков тела: голеней — 2–4 недели, туловища — 4 недели; при микозах, вызванных Candida, — 2–4 недели; при микозах головы, вызванных Microsporum canis, — более 4 недель.; Дети; Обычно назначают 125 мг (1/2 таблетки).; Продолжительность лечения микозов волосистой части головы — около 4 недель, при зараженииMicrosporum canis может быть более длительной.; При массе тела менее 20 кг — 62,5 мг (1/4 таблетки) 1 раз в сутки; от 20 до 40 кг — 125 мг (1/2 таблетки) 1 раз в сутки; более 40 кг — 250 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки.; Особые группы пациентов; Пожилым больным препарат назначают в тех же дозах, что и взрослым.; При выраженных нарушениях функции печени и/или почек (Cl креатинина300 мкмоль/л) — 125 мг 1 раз в день.
Побочные действия
Со стороны органов системы пищеварения: часто — чувство переполненного желудка, диспепсия, тошнота, потеря аппетита, боли в животе, диарея; не часто — нарушение вкусового восприятия, в т.ч. потеря вкуса, которая восстанавливается через несколько недель после прекращения лечения; редко — холестаз, желтуха, гепатит, бессимптомное увеличение уровня трансаминаз печени. Не смотря на недоказанность причинной связи этих нарушений с приемом тербинафина, в случае развития гепатобилиарной дисфункции лечение Экзифином следует прекратить.; Со стороны ЦНС: редко — парестезия, гипестезия, головокружение; очень редко — депрессия, чувство повышенной тревоги.; Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто — артралгия, миалгия.; Со стороны системы кроветворения: очень редко — нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.; Со стороны иммунной системы: часто — крапивница, многоформная эритема; редко — системные аллергические реакции (реакции подобные сывороточной болезни, ангиоэдема); очень редко — тяжелые кожные реакции (токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, фоточувствительность). При прогрессировании кожных высыпаний лечение тербинафином следует прекратить.; Прочие: часто — головная боль, плохое самочувствие, чувство усталости; очень редко — экзацербация псориаза, усиленное выпадение волос.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, боли в нижней части живота, в эпигастральной области.; Лечение: промывание желудка с последующим назначением активированного угля и/или симптоматическая терапия.
Взаимодействие с другими препаратами
Практически не влияет на клиренс препаратов, метаболизирующихся с участием цитохрома Р450 (например циклоспорин, терфенадин, толбутамид, триазолам, пероральные контрацептивы).; Ингибирует изоэнзим CYP2D6 и препятствует метаболизму таких препаратов, как трициклические антидепрессанты и селективные блокаторы захвата серотонина (например дезипрамин, флувоксамин), бета-адреноблокаторы (метопролол, пропранолол), противоаритмические средства (флекаинид, пропафенон), МАО-В-ингибиторы (например селегилин) и антипсихотические (например хлорпромазин, галоперидол) средства. Лекарственные препараты-индукторы ферментовCYP450 (например рифампицин) могут ускорять выведение тербинафина из организма.; Лекарственные препараты-ингибиторы CYP450 (например циметидин) могут замедлить метаболизм и выведение тербинафина из организма. При одновременном применении этих препаратов может потребоваться коррекция дозы тербинафина.; Возможно нарушение менструального цикла при одновременном приеме тербинафина и пероральных контрацептивов.; Снижает клиренс кофеина на 21% и продлевает время его полураспада на 31%.; Не влияет на клиренс антипирина, дигоксина, варфарина.; Этанол и другие гепатотоксичные средства повышают риск развития гепатотоксического эффекта.
Особые указания
Нерегулярное применение тербинафина или преждевременное прекращение лечения приводит к рецидиву заболевания.; На длительность терапии могут влиять и такие факторы, как, например, наличие сопутствующих заболеваний, состояние ногтей в начале курса лечения.; Если через 2 нед лечения кожной инфекции не отмечается улучшения состояния, необходимо повторно определить возбудителя заболевания и его чувствительность к препарату.; Системное применение при онихомикозе оправдано только в случае тотального поражения большинства ногтей, наличия выраженного подногтевого гиперкератоза, неэффективности предшествующей местной терапии. При лечении онихомикоза клинический ответ, обычно, наблюдается через несколько месяцев после микологического излечения и прекращения курса лечения, что обусловлено скоростью отрастания здорового ногтя. Удаления ногтевых пластинок при лечении онихомикоза кистей в течение 3 нед и онихомикоза стоп в течение 6 нед не требуется.; При наличии тяжелой почечной недостаточности (Cl креатинина300 мкмоль/л), при нарушении функции печени дозу тербинафина следует уменьшить вдвое.; При наличии заболевания печени клиренс тербинафина может быть сниженным. При сниженной функции печени назначают половину взрослой дозы. Во время лечения необходимо контролировать уровень трансаминаз печени в сыворотке крови. В редких случаях через 3 мес лечения возникает холестаз и гепатит. При появлении признаков нарушения функции печени (слабость, персистирующая тошнота, потеря аппетита, боли в животе, желтуха, потемнение мочи или бесцветный стул) препарат следует отменить.; Назначение тербинафина больным псориазом требует повышенной осмотрительности, т.к. в очень редких случаях тербинафин может спровоцировать вспышку псориаза.; При лечении тербинафином следует соблюдать общие правила гигиены для предотвращения возможности повторного инфицирования через белье и обувь. В процессе лечения (каждые 2 нед) и в конце его необходимо производить противогрибковую обработку обуви, носков и чулок.; Влияние на способность управлять автомобилем и рабочими механизмами: тербинафин не влияет на способность управлять автомобилем и выполнять работы, требующие повышенной концентрации внимания.
Отпуск по рецепту
Да