Состав
Действующее вещество: Эналаприла малеатКонцентрация действующего вещества (мг): 10
Фармакологические свойства
Гипотензивное
Показания к применению
- Артериальная гипертензия. — Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии). — Бессимптомная дисфункция левого желудочка (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к эналаприлу или другим компонентам препарата; — Повышенная чувствительность к другим ингибиторам АПФ; — Ангионевротический отек в анамнезе, в том числе связанный с применением ингибиторов АПФ (аллергическая реакция с резким отеком губ, лица, шеи и, возможно рук и ног, сопровождающаяся удушьем и охриплостью голоса); — Порфирия; — Беременность; — Лактация (грудное вскармливание); — Пациентам, у которых когда-либо отмечался ангионевротический отек; — Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). С осторожностью: — Двусторонний стеноз почечных артерий; — Стенозом артерии единственной почки; — Первичный гиперальдостеронизм; — Гиперкалиемия; — Состояние после трансплантации почки; — Аортальный стеноз; — Митральный стеноз (с нарушениями гемодинамики); — Идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз; — Системные заболевания соединительной ткани; — Ишемическая болезнь сердца; — Угнетение костномозгового кроветворения; — Цереброваскулярные заболевания; — Сахарный диабет; — Почечная недостаточность (протеинурия — более 1 г/сутки); — Печеночная недостаточность; — У пациентов, соблюдающих диету с ограничением соли; — У пациентов, находящихся на гемодиализе; — Одновременный прием с иммунодепрессантами и салуретиками; — У пожилых людей (старше 65 лет).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение ингибиторов АПФ, в т.ч. препарата Энап, в первом триместре беременности не рекомендуется. Применение ингибиторов АПФ, в т.ч. препарата Энап, во втором и третьем триместрах беременности противопоказано. Эпидемиологические данные о риске тератогенных эффектов ингибиторов АПФ во время беременности не дают возможность сделать окончательные выводы. Тем не менее, нельзя исключить вероятность риска их развития. В случае необходимости применения ингибиторов АПФ, пациентку необходимо перевести на терапию другим, разрешенным гипотензивным препаратом с доказанным профилем безопасности для беременных. При подтверждении беременности препарат Энап необходимо отменить как можно раньше. Прием ингибиторов АПФ во II и III триместрах может вызвать реакции фетотоксичности (нарушение функции почек, олигогидрамнион, замедление окостенения костей черепа плода) и неонатальные токсические эффекты (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия). Если ингибитор АПФ принимался во II и III триместрах беременности, рекомендуется провести УЗИ почек и костей черепа плода. В тех редких случаях, когда применение ингибитора АПФ во время беременности считается необходимым, следует проводить периодические УЗИ для оценки индекса амниотической жидкости. В случае выявления во время УЗИ олигогидрамниона необходимо прекратить прием препарата. Пациенты и врач должны знать, что олигогидрамнион развивается при необратимом повреждении плода. Если ингибиторы АПФ применяются во время беременности и наблюдается развитие олигогидрамниона, то, в зависимости от недели беременности, для оценки функционального состояния плода может быть необходимо проведение стрессового теста, нестрессового теста или определение биофизического профиля плода. Новорожденные, матери которых принимали ингибиторы АПФ во время беременности, должны находиться под наблюдением, учитывая риск развития артериальной гипотензии. Эналаприл, который проникает через плаценту, может быть частично удален из кровообращения новорожденного с помощью перитонеального диализа, теоретически он может быть удален посредством обменного переливания крови. Эналаприл и эналаприлат определяются в грудном молоке в следовых концентрациях, поэтому, при необходимости применения препарата Энап, грудное вскармливание следует прекратить.
Способ применения и дозы
Таблетки следует принимать внутрь, запивая небольшим количеством жидкости. Таблетки можно принимать до, во время или после еды. Следует привыкнуть принимать препарат регулярно и в одно и то же время. Если пациент пропустил прием препарата, следует как можно скорее его принять, но только не в том случае, если до приема следующей по схеме дозы остается несколько часов. В этом случае следует принять только следующую по схеме дозу и не принимать пропущенную дозу. Дозы никогда не следует удваивать. Лечение Энапом требует проведения регулярных медицинских обследований, особенно в начале лечения и/или при определении наиболее подходящей дозы препарата. Частота медицинских обследований определяется лечащим врачом. Доза препарата всегда корректируется в зависимости от состояния больного. Лечение артериальной гипертензии: рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг один раз в сутки. После приема начальной дозы больные должны находиться под медицинским наблюдением в течение 2 часов и дополнительно 1 час, пока не стабилизируется артериальное давление. Корректировка дозы зависит от достижения терапевтического эффекта (снижения артериального давления) и при отсутствии клинического эффекта, повышают через 1-2 недели на 5 мг. Обычно поддерживающая доза составляет от 10 до 20 мг, при необходимости и при достаточно хорошей переносимости, дозу можно увеличить до 40 мг в сутки. Максимальная суточная доза составляет 40 мг. При более высоких дозах целесообразно разделение на 2 приема. Лечение артериальной гипертензии в особых клинических случаях: начальная доза для больных, которые не смогли прервать прием диуретиков до начала лечения Энапом, составляет 2,5 мг в виде однократной дозы. Больным с гипонатриемией (концентрация ионов натрия в сыворотке крови менее 130 ммоль/л) или концентрацией креатинина в сыворотке крови более 0,14 ммоль/л начальная доза — 2,5 мг 1 раз в сутки. У пожилых пациентов чаще наблюдается более выраженный гипотензивный эффект и удлинение времени действия препарата, что связано с уменьшением скорости выведения эналаприла, поэтому рекомендуемая начальная доза пожилым — 1,25 мг. Лечение застойной сердечной недостаточности: рекомендуемая начальная доза составляет 2,5 мг один раз в сутки. Дозу Энапа следует повышать постепенно до достижения максимального клинического эффекта, обычно через 2 — 4 недели. Обычная поддерживающая доза составляет от 2,5 мг до 10 мг в виде однократной дозы; максимальная поддерживающая доза составляет 20 мг два раза в сутки. Лечение бессимптомной дисфункции левого желудочка: рекомендуемая начальная доза составляет 2,5 мг два раза в сутки; некоторая корректировка дозы зависит от переносимости препарата больным. Обычно поддерживающая доза составляет 10 мг два раза в сутки. Лечение артериальной гипертензии при заболеваниях почек: доза Энапа определяется в зависимости от почечной функции и/или показателей клиренса креатинина. Для больных с клиренсом креатинина более 0,5 мл/сек (30 мл/мин) начальная доза составляет 5 мг в сутки. Для больных с клиренсом креатинина менее 0,5 мл/сек (30 мл/мин) начальная доза составляет 2,5 мг в сутки и постепенно увеличивается до достижения клинического эффекта. Лечение пациентов, находящихся на гемодиализе: для пациентов в день проведения гемодиализа — 2,5 мг; в остальные дни врач корректирует дозу в соответствии с показателями артериального давления. Лечение Энапом — длительно, обычно в течение всей жизни, если не возникнут обстоятельства, требующие его отмены.
Побочное действие
Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ): очень часто {> 1/10), часто (> 1/100 и < 1/10), нечасто (> 1/1000 и < 1/100), редко (> 1/10 000 и < 1/1000), очень редко (< 1/10 000), включая отдельные сообщения. Со стороны системы кроветворения: редко — нейтропения, снижение гемоглобина и гематокрита, тромбоцитопения, агранулоцитоз, угнетение костномозгового кроветворения, панцитопения, лимфоаденопатия, аутоиммунные заболевания; очень редко — анемия (включая апластическую и гемолитическую). Со стороны обмена веществ: нечасто — обострение течения подагры, гипогликемия. Со стороны нервной системы: очень часто — головокружение, слабость; часто — головная боль, астения, депрессия; нечасто — бессонница, сонливость, парестезии, повышенная возбудимость; редко — необычные сновидения, нарушения сна; очень редко — спутанность сознания, бессонница. Со стороны органов чувств: часто — изменения вкуса; нечасто — шум в ушах, нечеткость зрения. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, обморок, загрудинная боль, нарушения ритма сердца (предсердная бради- или тахикардия, мерцание предсердий), тахикардия, стенокардия; нечасто — ощущение сердцебиения, инфаркт миокарда или инсульт (вследствие выраженного снижения АД); редко — тромбоэмболия ветви легочной артерии, синдром Рейно. Со стороны дыхательной системы: очень часто — кашель; часто — одышка; нечасто — ринорея, боль в горле и охриплость, бронхоспазм; редко — инфильтраты в легких, ринит, аллергический альвеолит/эозинофильная пневмония. Со стороны пищеварительной системы: очень часто — тошнота; часто — диарея, боль в животе, метеоризм; нечасто — илеит, кишечная непроходимость, панкреатит, рвота, запор, анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, пептическая язва; редко — нарушение функции печени и желчевыделения, гепатит (гепатоцеллюлярный или холестатический), холестатическая желтуха, фульминантный некроз печени, стоматит/афтозные язвы, глоссит; очень редко — интестинальный ангионевротический отек. Со стороны кожных покровов: часто — кожная сыпь; нечасто — многоформная экссудативная эритема, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, пузырчатка, эритродермия, обильное потоотделение, кожный зуд, крапивница, алопеция, фотосенсибилизация. Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — нарушение функции почек, острая почечная недостаточность; редко — олигурия. Со стороны половой системы: нечасто — снижение потенции, снижение либидо; редко — гинекомастия. Со стороны костно-мышечной системы: часто — мышечные спазмы; нечасто — артралгия. Со стороны лабораторных показателей: часто — гиперкалиемия, повышение концентрации креатинина в сыворотке крови; нечасто — гипергликемия, гиперурикемия, гипокалиемия, гипонагриемия, повышение концентрации мочевины в сыворотке крови; редко — повышение активности печеночных трансаминаз и концентрации билирубина. Аллергические реакции: нечасто — синдром Стивенса-Джонсона; редко — ангионевротический отек лица, губ, языка, глотки, гортани, конечностей. Прочие: описан симптомокомплекс, который может включать лихорадку, миалгию и артралгию, серозит, васкулит, повышение скорости оседания эритроцитов, лейкоцитоз и эозинофилию, кожную сыпь, положительный тест на антинуклеарные антитела. Также, описан симптомокомплекс, который включает гиперемию кожи лица, тошноту, рвоту и артериальную гипотензию и может развиться при одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов золота (натрия ауротиомалат) в/в.
Передозировка
Симптомы: примерно через 6 ч после приема внутрь — выраженное снижение АД, вплоть до развития коллапса, нарушения водно-электролитного баланса, почечная недостаточность, гипервентиляция, тахикардия, ощущение сердцебиения, брадикардия, головокружение, тревожность, кашель, судороги, ступор. После приема внутрь 300 и 440 мг эналаприла сывороточные концентрации эналаприлата в плазме крови превышали обычные терапевтические концентрации в 100 и 200 раз соответственно. Лечение: пациента следует перевести в горизонтальное положение с низким изголовьем. В легких случаях показаны промывание желудка и прием внутрь активированного угля, в более тяжелых — в/в инфузия 0,9% раствора натрия хлорида, плазмозаменителей, при необходимости — в/в введение катехоламинов. Возможно выведение эналаприлата путем гемодиализа, скорость выведения — 62 мл/мин. Пациентам с брадикардией, устойчивой к терапии, показана постановка водителя ритма. Следует тщательно контролировать сывороточное содержание электролитов и сывороточную концентрацию креатинина.
Особые указания
Артериальная гипотензияСимптоматическая артериальная гипотензия развивается редко у пациентов с неосложненной артериальной гипертензией. Артериальная гипотензия со всеми клиническими проявлениями может наблюдаться после первого приема препарата Энап у пациентов с гиповолемией, в результате терапии диуретиками, бессолевой диеты, диареи, рвоты или гемодиализа. Развитие симптоматической артериальной гипотензии более вероятно у пациентов с тяжелой степенью сердечной недостаточности вследствие применения высоких доз диуретиков, гипонатриемии или нарушения функции почек. У этих пациентов лечение следует начать под наблюдением врача вплоть до оптимальной коррекции дозы препарата Энап и/или диуретика. Аналогичная тактика может применяться к пациентам с ИБС или цереброваскулярными заболеваниями, у которых резкое чрезмерное снижение АД может привести к развитию инфаркта миокарда или нарушения мозгового кровообращения. В случае развития выраженной артериальной гипотензии пациенту следует придать горизонтальное положение, ноги приподнять и при необходимости — в/в ввести 0,9% раствор натрия хлорида. Транзиторная артериальная гипотензия не является противопоказанием к дальнейшему лечению препаратом Энап после стабилизации АД и ОЦК. У некоторых пациентов с сердечной недостаточностью и нормальным или низким АД возможно дополнительное его снижение при приеме препарата Энап. Этот эффект предсказуем и обычно не является основанием для прекращения терапии. Если артериальная гипотензия сопровождается клиническими симптомами, следует уменьшить дозу и/или отменить диуретик и/или препарат Энап. Аортальный или митральный стеноз, ГОКМПКак и все вазодилататоры, ингибиторы АПФ следует применять осторожно у пациентов с клапанной обструкцией и гипертрофией выносящего тракта левого желудочка. Не следует назначать пациентам с кардиогенным шоком и гемодинамически значимой обструкцией левого желудочка. Нарушение функции почекУ пациентов с почечной недостаточностью (Cl креатинина <80 мл/мин (1,33 мл/с) начальную дозу препарата Энап следует подбирать в первую очередь с учетом Cl креатинина и затем — клинического ответа на лечение. У таких пациентов следует регулярно контролировать содержание калия и концентрацию креатинина в сыворотке крови. У пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью и заболеванием почек, включая стеноз почечной артерии, при лечении препаратом Энап возможно развитие почечной недостаточности. Изменения обычно были обратимы после отмены препарата Энап. У некоторых пациентов с артериальной гипертензией, у которых не обнаруживались заболевания почек до начала лечения, наблюдалось незначительное и преходящее увеличение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови при применении препарата Энап одновременно с диуретиком. В таких случаях может потребоваться снижение дозы препарата Энап и/или отмена диуретика. Подобная ситуация указывает на возможность скрытого стеноза почечной артерии. Реноваскулярная гипертензияУ пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной функционирующей почки при лечении ингибиторами АПФ повышен риск развития артериальной гипотензии и почечной недостаточности. На снижение функции почек могут указывать только незначительные изменения сывороточной концентрации креатинина. У таких пациентов лечение следует начинать с малых доз под тщательным наблюдением врача. Необходимо осторожно титровать дозу и контролировать функцию почек. Трансплантация почкиОпыт применения препарата Энап у пациентов, недавно перенесших трансплантацию почки, отсутствует. Поэтому лечение таких пациентов препаратом Энап не рекомендуется. Нарушение функции печениВ редких случаях терапия ингибиторами АПФ сопровождалась развитием синдрома, начинающегося с холестатической желтухи и гепатита вплоть до развития фульминантного некроза печени. Механизм развития этого синдрома неизвестен. При появлении желтухи или значительном повышении активности печеночных ферментов необходимо немедленно прекратить лечение ингибитором АПФ, тщательно наблюдать за пациентом и при необходимости — провести лечение. Нейтропения/агранулоцитозУ пациентов, применявших ингибиторы АПФ, описаны случаи нейтропении/агранулоцитоза, тромбоцитопении и анемии. У пациентов с нормальной функцией почек в отсутствие других осложнений нейтропения развивается редко. Препарат Энап необходимо с очень большой осторожностью применять у пациентов с заболеваниями соединительной ткани (в т.ч. системная красная волчанка, склеродермия), одновременно получающих иммуносупрессивную терапию, аллопуринол или прокаинамид, а также с сочетанием этих факторов, особенно при существующих нарушениях функции почек. У таких пациентов могут развиваться тяжелые инфекции, не поддающиеся интенсивной антибиотикотерапии. Если пациенты все же принимают препарат Энап, то рекомендуется периодически контролировать количество лейкоцитов в крови. Пациент должен быть предупрежден о том, что в случае появления каких-либо признаков инфекции необходимо немедленно обратиться к врачу. Гиперчувствительность/ангионевротический отекУ пациентов, получавших ингибиторы АПФ, включая эналаприл, зарегистрированы сообщения о развитии ангионевротического отека лица, конечностей, губ, голосовых складок и/или гортани в любое время после начала лечения. Следует немедленно отменить препарат Энап и наблюдать за пациентом до полного исчезновения симптомов. Даже в случае наличия отека только языка, когда возникает только затруднение глотания без респираторного дистресс-синдрома, пациентам может потребоваться длительное наблюдение, т.к. применение антигистаминных средств и ГКС может оказаться недостаточным. Ангионевротический отек гортани или языка может быть в очень редких случаях фатальным. Отек языка, голосовых складок или гортани может привести к обструкции дыхательных путей, особенно после операции на дыхательных путях в анамнезе. При наличии отека языка, голосовых складок или гортани показана соответствующая терапия, которая может включать в себя: п/к введение 0,1% раствора эпинефрина (адреналин) (0,3–0,5 мл) и/или меры, направленные на восстановление проходимости дыхательных путей (интубация или трахеостомия). Среди пациентов негроидной расы, получающих терапию ингибитором АПФ, частота развития ангионевротического отека выше, чем среди пациентов другой расовой принадлежности. Пациенты с ангионевротическим отеком в анамнезе, не связанным с ингибиторами АПФ, имеют повышенный риск развития ангионевротического отека при приеме любого ингибитора АПФ. Анафилактоидные реакции при десенсибилизации ядом перепончатокрылых (гименоптера)У пациентов, принимавших ингибиторы АПФ во время десенсибилизации ядом перепончатокрылых, в редких случаях развивались угрожающие жизни анафилактоидные реакции. Для профилактики таких реакций необходимо временно прекратить прием ингибитора АПФ при проведении процедур десенсибилизации. Анафилактоидные реакции во время афереза ЛПНПУ пациентов, принимавших ингибиторы АПФ во время афереза ЛПНП с помощью декстран сульфата в редких случаях развивались угрожающие жизни анафилактоидные реакции. Следует временно заменить ЛС другой группы. ГемодиализВследствие повышения риска анафилактоидных реакций не следует применять препарат пациентам, находящимся на гемодиализе с применением высокопроточных полиакрилонитриловых мембран (AN69), подвергающихся аферезу ЛПНП с помощью декстран сульфата. При необходимости проведения гемодиализа, целесообразно применять диализные мембраны другого типа либо гипотензивные препараты другой группы. ГипогликемияУ пациентов с сахарным диабетом, получающих гипогликемические средства для приема внутрь или инсулин, в течение первого месяца лечения ингибитором АПФ следует тщательно контролировать концентрацию глюкозы крови. КашельПри применении препарата Энап может возникнуть сухой, непродуктивный, длительный кашель, который исчезает после прекращения применения ингибиторов АПФ, что необходимо учитывать при дифференциальном диагнозе кашля на фоне применения ингибитора АПФ. Хирургическое вмешательство/общая анестезияПеред хирургическим вмешательством (включая стоматологические процедуры) необходимо предупредить хирурга/анестезиолога о применении препарата Энап. При обширных хирургических вмешательствах или проведении общей анестезии с применением средств, вызывающих артериальную гипотензию, ингибиторы АПФ могут блокировать образование ангиотензина II в ответ на компенсаторное высвобождение ренина. Если при этом развивается выраженное снижение АД, объясняемое подобным механизмом, его можно корректировать введением плазмозаменителей. ГиперкалиемияМожет развиться во время лечения ингибиторами АПФ, в т.ч. и препаратом Энап. Факторами риска развития гиперкалиемии являются почечная недостаточность, пожилой возраст (старше 70 лет), сахарный диабет, некоторые сопутствующие состояния (снижение ОЦК, острая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, метаболический ацидоз), одновременное применение калийсберегающих диуретиков (спиронолактон, эплеренон, триамтерен, амилорид), а также препаратов калия или калийсодержащих заменителей и применение других препаратов, способствующих повышению содержания калия в плазме крови (например гепарин). Применение препаратов калия, калийсберегающих диуретиков и заменителей пищевой соли, содержащих калий, может привести к значительному увеличению сывороточного содержания калия, особенно у пациентов с нарушенной функцией почек. Гиперкалиемия может привести к серьезным нарушениям сердечного ритма, иногда с летальным исходом. Одновременное применение перечисленных выше препаратов необходимо проводить с осторожностью под контролем содержания калия в сыворотке крови. ЛитийОдновременное применение солей лития и препарата Энап не рекомендуется. Этнические особенностиПрепарат Энап, как и другие ингибиторы АПФ, оказывает менее выраженное антигипертензивное действие у пациентов негроидной расы по сравнению с представителями других рас. Специальная информация по вспомогательным веществамПрепарат Энап содержит лактозу, поэтому препарат противопоказан пациентам с дефицитом лактазы, непереносимостью лактозы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции. Влияние на способность выполнения потенциально опасных видов деятельности , требующих особого внимания и быстроты реакций (например управление транспортными средствами, работа с механизмами). При применении препарата Энап необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятием другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (возможно развитие головокружения вследствие резкого снижения АД, особенно после приема начальной дозы препарата Энап у пациентов, принимающих диуретики).
Симптоматическая артериальная гипотензия
Симптоматическая артериальная гипотензия редко наблюдается у пациентов с неосложненной АГ. У пациентов с АГ, принимающих эналаприл, артериальная гипотензия развивается чаще на фоне обезвоживания, возникающего, например, в результате терапии диуретиками, ограничения потребленияповареннойсоли, у пациентов, находящихся на диализе, а такжеу пациентов сдиареей или рвотой (см. разделы «Побочное действие»; «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).Симптоматическая артериальная гипотензия наблюдалась и у пациентов с СН с или без почечной недостаточности. Артериальная гипотензия развивается чаще у пациентов с более тяжелой степенью СН с гипонатриемией или нарушениями функции почек, у которых применяются более высокие дозы «петлевых» диуретиков. У этих пациентов лечение препаратом Энам®следует начинать под врачебным контролем, который должен быть особенно тщательным при изменении дозы препарата Энам® и/или диуретика. Аналогичным образом следует наблюдать за пациентами с ишемической болезнью сердца или с цереброваскулярными заболеваниями, у которых чрезмерное снижение АД может привести к развитию инфаркта миокарда или инсульта.
При развитии артериальной гипотензии пациента следует уложить и, в случае необходимости, ввести 0,9% раствор натрия хлорида. Транзиторная артериальная гипотензия при приеме препарата Энам®не является противопоказанием к дальнейшемуприменению иувеличению дозы препарата, которое может быть продолжено после восполнения объема жидкости и нормализации АД.
У некоторых пациентов с СН и с нормальным или сниженным АД препарат Энам®может вызвать дополнительное снижение АД. Данная реакция на прием препарата ожидаема и не является основанием для прекращения лечения. В тех случаях, когда артериальная гипотензия принимает стабильный характер, следует снизить дозу и/или прекратить лечение диуретиком и/или препаратом Энам®.
Аортальныйили митральный стеноз/гипертрофическаяобструктивная кардиомиопатия
Как вселекарственные средства обладающие вазодилатирующим действием, ингибиторы АПФ должны с осторожностью назначаться пациентам с обструкцией пути оттока из левого желудочка.
Нарушение функции почек
У некоторых пациентов артериальная гипотензия, развивающаяся после начала лечения ингибиторами АПФ, может привести кдальнейшему ухудшению функции почек.
В некоторых случаях сообщалось о развитии острой почечной недостаточности, обычно обратимого характера.
У пациентов с почечной недостаточностью может потребоваться снижение дозы и/или частоты приема препарата (см.раздел «Способ применения и дозы»).У некоторых пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки наблюдалось повышение концентрации мочевины в крови и креатинина в сыворотке крови. Изменения обычно носили обратимый характер, и показатели возвращались к исходным значениям после прекращения лечения. Данный характер изменений наиболее вероятен у пациентов с почечной недостаточностью.
У некоторых пациентов, у которых не обнаруживалось заболеваний почек до начала лечения, препарат Энам®в сочетании с диуретиками вызывал обычно незначительное и транзиторное повышение концентрации мочевины в крови и креатинина в сыворотке крови. В таких случаях может потребоваться снижение дозы и/или отмена диуретика и/или препарата Энам®.
Трансплантация почки
Нет опыта применения у пациентов после трансплантации почки, поэтому лечение препаратом Энам®не рекомендуется у пациентов после трансплантации почки.
Печеночная недостаточность
Применение ингибиторов АПФ редко было связано с развитием синдрома, начинающегося с холестатической желтухи или гепатита и прогрессирующего до фульминантного некроза печени, иногда с летальным исходом. Механизм данного синдрома не изучен. При появлении желтухи или значительном повышении активности «печеночных» трансаминаз, на фоне применения ингибиторов АПФ, следует отменить прием препарата и назначить соответствующую вспомогательную терапию; пациент должен находиться под соответствующим наблюдением.
Нейтропения/агранулоцитоз
Нейтропения/агранулоцитоз, тромбоцитопения и анемия наблюдались у пациентов, принимающих ингибиторы АПФ. Нейтропения возникает редко у пациентов с нормальной функцией почек и без других осложняющих факторов.Эналаприлследует применять с особой осторожностью у пациентов с системными заболеваниями соединительной ткани (системная красная волчанка, склеродермия и др.), принимающих иммуносупрессивную терапию,аллопуринолилипрокаинамид, или комбинацией указанных осложняющих факторов, особенно если уже есть существующие нарушения функции почек. У некоторых из этих пациентов развились серьезные инфекционные заболевания, которые в ряде случаев не отвечали на интенсивную терапию антибиотиками. Если у таких пациентов применяетсяэналаприл, рекомендуется проведение регулярного контроля количества лейкоцитов илимфоцитов в крови и пациентов следует предупредить о необходимости сообщать о любых признаках инфекционного заболевания.
Реакции гиперчувствительности/ангионевротический отек
При применении ингибиторов АПФ, включая препаратЭнам®, наблюдались редкие случаи ангионевротического отека лица, конечностей, губ, языка, голосовых складок и/или гортани, возникавшие в разные периоды лечения.В очень редких случаях сообщалось
о развитии интестинального отека.В таких случаях следует немедленно прекратить прием препаратаЭнам®и тщательно наблюдать за состоянием пациента с целью контроля и коррекции клинических симптомов. Даже в тех случаях, когда наблюдается только отек языка без развития респираторного дистресс-синдрома, пациентам может потребоваться длительное наблюдение, поскольку терапия антигистаминными средствами и кортикостероидами может быть недостаточной.
Очень редко сообщалось о летальном исходе по причине ангионевротического отека, связанного с отеком гортани или отеком языка. Отек языка, голосовых складок или гортани может привести к обструкции дыхательных путей, особенно у пациентов перенесших хирургические вмешательства на органах дыхания. В тех случаях, когда отек локализуется в области языка, голосовых складок или гортани и может вызвать обструкцию дыхательных путей, следует немедленно назначить соответствующее лечение, которое может включать подкожное введение 0,1% раствора эпинефрина (адреналина) (0,3-0,5 мл) и/или обеспечить проходимость дыхательных путей.
У пациентов негроидной расы, принимавших ингибиторы АПФ, ангионевротический отек наблюдался чаще, чем у пациентов других рас.
Пациенты, имеющие в анамнезе ангионевротический отек не связанный с приемом ингибиторов АПФ, могут быть в большей степени подвержены риску развития ангионевротического отека на фоне терапии ингибиторами АПФ (см. раздел «Противопоказания»).
У пациентов, принимающих одновременно ингибиторы АПФ и ингибиторы mTOR, глиптины, рацекадотрил или эстрамустиннаблюдалось увеличение риска развития ангионевротического отека.
Анафилактоидные реакции во время проведения десенсибилизации аллергеном из яда перепончатокрылых
В редких случаях у пациентов принимающих ингибиторы АПФ развивались угрожающие жизни анафилактоидные реакции во время проведения десенсибилизации аллергеном из яда перепончатокрылых.Нежелательныхреакций можно избежать, если до начала проведения десенсибилизации временно прекратить прием ингибитора АПФ.
Анафилактоидные реакции во время проведения ЛПНП-афереза
У пациентов, принимающих ингибиторы АПФ во время проведения ЛПНП-афереза с использованием декстрансульфата, редко наблюдались опасные для жизни анафилактоидные реакции. Развитие данных реакций можно избежать, если временно отменить ингибитор АПФ до начала каждой процедуры ЛПНП-афереза.
Пациенты, находящиеся на гемодиализе
Анафилактоидные реакции наблюдались у пациентов, находящихся на диализе с применением высокопроточных мембран (таких какAN69®) и одновременно получающих терапию ингибиторами АПФ. У данных пациентов необходимо применять диализные мембраны другого типа или гипотензивные средства других классов.
Кашель
Наблюдались случаи возникновения кашля на фоне терапии ингибиторами АПФ. Как правило, кашель носит непродуктивный, постоянный характер и прекращается после отмены терапии. Кашель, связанный с применением ингибиторов АПФ, должен учитываться при дифференциальной диагностике кашля.
Хирургические вмешательства/общая анестезия
Во время больших хирургических вмешательств или проведения общей анестезии с применением средств, вызывающихантигипертензивныйэффект,эналаприлатблокирует образование ангиотензинаII, вызываемое компенсаторным высвобождением ренина. Если при этом развивается выраженное снижение АД, объясняемое подобным механизмом, его можно корректировать увеличением объема циркулирующей крови.
Гиперкалиемия(см.раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»)
Риск развития гиперкалиемии наблюдается при почечной недостаточности, сахарном диабете, а также при одновременном применении калийсберегающих диуретиков (например, спиронолактона, эплеренона, триамтерена или амилорида), калиевых добавок или калийсодержащих солей, препаратов, содержащих ко-тримоксазол.
Применение калиевых добавок, калийсберегающих диуретиков или калийсодержащих солей, особенно у пациентов с нарушением функции почек, может привести к значительному увеличению содержания калия в сыворотке крови. Гиперкалиемия может приводить к серьезным, иногда смертельным, аритмиям.
При необходимости одновременного применения препарата Энам®и перечисленных выше лекарственных средств следует соблюдать осторожность и регулярно контролировать содержание калия в сыворотке крови.
Гипогликемия
Пациенты с сахарным диабетом, принимающие гипогликемические средства для приема внутрь или инсулин, перед началом применения ингибиторов АПФ должны быть проинформированы о необходимостирегулярногоконтроля концентрации глюкозывкрови (гипогликемии), особенно в течение первого месяца одновременного применения данныхлекарственных средств(см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Препараты лития
Не рекомендуется одновременное применение препаратов лития и эналаприла (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Двойная блокадаренин-ангиотензнн-альдостероновой системы
Сообщалось о развитии артериальной гипотензии, обморока, инсульта, гиперкалиемии и нарушений функции почек (в том числе острой почечной недостаточности) у восприимчивых пациентов, особенно если применяется комбинированная терапия лекарственными средствами влияющими на РААС (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Одновременное применение препарата Энам® с алискиреном или алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом и/или с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью (СКФ менее 60 мл/мин/1,73 м2площади поверхности тела) противопоказано и не рекомендуется у других пациентов. Одновременное применение препарата Энам® с АРА II у пациентов с диабетической нефропатией противопоказано и не рекомендуется у других пациентов (см. раздел «Противопоказания»).
Применение у пожилых пациентов
Клинические исследования эффективности и безопасности эналаприла были сходными у пожилых и более молодых пациентов сАГ.
Раса
Как и при применении других ингибиторов АПФ,эналаприл, по-видимому, менее эффективно снижает АД у пациентов негроидной расы, чем у пациентов других рас, что может объясняться более высокой распространенностью состояний с низкой активностью ренина плазмы крови в популяции пациентов негроидной расы с АГ.
Описание препарата Энам® (таблетки, 10 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2007 году
Дата согласования: 06.09.2007
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав и форма выпускa
- Описание лекарственной формы
- Фармакологическое действие
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Аналоги (синонимы) препарата Энам®
- Заказ в аптеках Москвы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Состав и форма выпускa
Таблетки | 1 табл. |
эналаприла малеат | 2,5 мг |
5 мг | |
10 мг | |
20 мг | |
вспомогательные вещества: таблетки 2,5 и 5 мг — лактоза безводная; малеиновая кислота; цинка стеарат | |
вспомогательные вещества: таблетки 10 и 20 мг — лактоза безводная; цинка стеарат |
в стрипе 10 шт.; в пачке картонной 2 стрипа (для таблеток 2,5 мг) или 2, 5, 6, или 10 (для таблеток 5, 10 и 20 мг) стрипов.
Описание лекарственной формы
Белые или почти белые, круглые таблетки со скошенными краями, маркировкой «ЕМТ» — на одной стороне, цифрой «2,5» или «5» или «10» или «20» и разделительной риской — на другой.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Энам® — антигипертензивный препарат, механизм действия которого связан
с угнетением активности ангиотензин-превращающего фермента и уменьшением образования ангиотензина II.
Эналаприл относится к «пролекарствам»: после гидролиза его в организме образуется эналаприлат, который и ингибирует
указанный фермент. Энам® оказывает также некоторый диуретический эффект. Наряду со снижением АД
препарат уменьшает пред- и постнагрузку на миокард при сердечной недостаточности, улучшает кровообращение в малом
круге и функцию дыхания, понижает сопротивление в сосудах почек, что способствует нормализации в них кровообращения.
Фармакокинетика
После приема внутрь Энам® быстро и достаточно полно всасывается из ЖКТ. Биодоступность препарата составляет 53–74%, связывание с белками сыворотки крови — 50%. Cmax в крови достигается через 3–4 ч после приема препарата внутрь. Продолжительность действия — 12–24 ч. Препарат метаболизируется в печени, часть гидролизуется в эналаприлат; у больных с нарушениями функции печени время максимального действия может увеличиваться. Препарат выводится почками. Т1/2 составляет около 11 ч.
Показания
- различные формы артериальной гипертензии (включая реноваскулярную);
- хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания
- повышенная чувствительность к эналаприлу и другим ингибиторам АПФ;
- наличие в анамнезе ангионевротического отека, связанного с лечением ингибиторами АПФ;
- аортальный и митральный стеноз;
- беременность;
- кормление грудью;
- детский возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от времени приема пищи.
При монотерапии артериальной гипертензии: начальная доза 5 мг 1 раз в сутки. При отсутствии эффекта через 1–2 нед дозу повышают на 5 мг. После начальной дозы больные должны находиться под медицинским наблюдением в течение 2 ч и дополнительно 1 ч, пока не стабилизируется АД. При необходимости и достаточно хорошей переносимости дозу можно увеличить до 40 мг/сут за 1–2 приема. Через 2–3 нед переходят на поддерживающую дозу — 10–40 мг/сут, разделенную на 1–2 приема. При умеренной гипертензии средняя суточная доза составляет около 10 мг. Максимальная суточная доза — 40 мг.
В случае назначения препарата Энам® пациентам, получающим диуретики, лечение диуретиком необходимо прекратить за 2–3 дня до назначения препарата. Если это невозможно, то начальная доза должна составлять 2,5 мг/сут.
Больным с гипонатриемией (концентрация натрия в сыворотке крови менее 130 ммоль/л) или концентрацией креатинина в сыворотке крови более 0,14 ммоль/л: начальная доза — 2,5 мг 1 раз в сутки.
Реноваскулярная гипертензия: начальная доза — по 2,5–5 мг/сут. Максимальная суточная доза — 20 мг.
При хронической сердечной недостаточности: начальная доза — по 2,5 мг однократно, затем дозу увеличивают через каждые 3–4 дня в соответствии с клинической реакцией на 2,5–5 мг до максимально переносимых доз (в зависимости от АД), но не выше 40 мг/сут, однократно или в 2 приема. У больных с низким сАД (менее 110 мм рт.ст.) терапию следует начинать с дозы 1,25 мг. Подбор дозы должен проводиться в течение 2–4 нед или в более короткие сроки. Средняя поддерживающая доза — 5–20 мг/сут за 1–2 приема.
При хронической почечной недостаточности кумуляция наступает при снижении фильтрации менее 10 мл/мин. При Cl креатинина 80–30 мл/мин доза обычно составляет 5–10 мг/сут, Cl креатинина 30–10 мл/мин — 2,5–5 мг/сут, менее 10 мл/мин — 1,25–2,5 мг/сут только в дни диализа.
Длительность лечения зависит от эффективности терапии. При слишком выраженном снижении АД дозу препарата постепенно уменьшают.
Побочные действия
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277
Энам® в целом хорошо переносится и в большинстве случаев не вызывает побочных реакций, требующих отмены препарата.
Со стороны ЦНС: в 2–3% случаев — головная боль, головокружение, повышенная утомляемость.
Со стороны дыхательной системы: менее чем у 2% пациентов — сухой кашель, одышка.
Со стороны ЖКТ: тошнота, диарея; редко — панкреатит, печеночная недостаточность, диспептические расстройства, сухость во рту, боли в животе.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, обморок; очень редко — нарушение сердечного ритма, стенокардия.
Лабораторные анализы: протеинурия, гиперкалиемия, повышение активности «печеночных» трансаминаз, повышение концентрации билирубина в крови, нейтропения, снижение гемоглобина, гематокрита и/или лейкоцитов.
Аллергические реакции: кожные высыпания; в отдельных случаях — ангионевротический отек лица, гортани.
Очень редко: при использовании в высоких дозах — бессонница, повышенная нервная возбудимость, депрессия, нарушение равновесия, парестезии, шум в ушах, выпадение волос, приливы, глоссит, импотенция; у пациентов с аутоиммунными заболеваниями — агранулоцитоз.
Взаимодействие
При одновременном назначении эналаприла с НПВС возможно снижение гипотензивного эффекта эналаприла; с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид) возможно развитие гиперкалиемии; с солями лития — замедление выведения лития (показан контроль концентрации лития в плазме крови).
Алкоголь усиливает гипотензивное действие эналаприла.
Одновременный прием эналаприла с жаропонижающими и болеутоляющими препаратами может уменьшить эффективность эналаприла.
Эналаприл ослабляет действие препаратов, содержащих теофиллин.
Циметидин удлиняет действие эналаприла.
Одновременное применение с диуретиками, β-адреноблокаторами, метилдопой, нитратами, блокаторами кальциевых каналов, гидралазином, празозином усиливает гипотензивное действие эналаприла.
Передозировка
Симптомы: артериальная гипотензия.
Лечение: следует положить пациента, приподнять ему ноги. В легких случаях
передозировки пациенту назначают внутрь солевой раствор. В более серьезных случаях в условиях стационара проводят
мероприятия, направленные на стабилизацию АД: в/в введение физиологического раствора или плазмозаменителей.
Возможно применение гемодиализа.
Особые указания
Развитие артериальной гипотензии
Развитие артериальной гипотензии не является поводом для отмены препарата, но требует соблюдение мер профилактики (контроль электролитов крови, контроль АД, коррекция дозы препарата).
Развитие артериальной гипотензии во время анестезии при хирургических операциях
Применение Энама® вместе со средствами для наркоза, обладающими антигипертензивным действием, может вызвать артериальную гипотензию.
После назначения Энама® возможно повышение уровня азота мочевины и сывороточного креатинина вследствие развившейся артериальной гипотензии и вторичной ренальной гипоперфузии. При назначении Энама® должна быть пересмотрена предыдущая терапия диуретиками и препаратами калия. Через 2 нед после назначения Энама® необходимо провести лабораторный контроль азота мочевины, креатинина и электролитов плазмы крови, а также общий анализ мочи.
Специального внимания заслуживают больные, у которых хроническая сердечная недостаточность или артериальная гипертензия сочетаются с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки.
Гиперкалиемия
Энам® препятствует потере калия, поэтому при его совместной терапии нет необходимости применять калийсберегающие диуретики и препараты калия. В противном случае возможно развитие гиперкалиемии, особенно у больных с почечной недостаточностью и сахарным диабетом. Перед исследованием функции паращитовидных желез Энам® следует отменить.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Описание проверено
-
Крылов Юрий Федорович
(фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации)
Опыт работы: более 34 лет
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Способ применения и дозировка
Внутрь, независимо от времени приема пищи. При монотерапии артериальной гипертензии : начальная доза 5 мг 1 раз в сутки. При отсутствии эффекта через 1–2 нед дозу повышают на 5 мг. После начальной дозы больные должны находиться под медицинским наблюдением в течение 2 ч и дополнительно 1 ч, пока не стабилизируется АД. При необходимости и достаточно хорошей переносимости дозу можно увеличить до 40 мг/сут за 1–2 приема. Через 2–3 нед переходят на поддерживающую дозу — 10–40 мг/сут, разделенную на 1–2 приема. При умеренной гипертензии средняя суточная доза составляет около 10 мг. Максимальная суточная доза — 40 мг. В случае назначения препарата Энам® пациентам, получающим диуретики, лечение диуретиком необходимо прекратить за 2–3 дня до назначения препарата. Если это невозможно, то начальная доза должна составлять 2,5 мг/сут. Больным с гипонатриемией (концентрация натрия в сыворотке крови менее 130 ммоль/л) или концентрацией креатинина в сыворотке крови более 0,14 ммоль/л : начальная доза — 2,5 мг 1 раз в сутки. Реноваскулярная гипертензия : начальная доза — по 2,5–5 мг/сут. Максимальная суточная доза — 20 мг. При хронической сердечной недостаточности : начальная доза — по 2,5 мг однократно, затем дозу увеличивают через каждые 3–4 дня в соответствии с клинической реакцией на 2,5–5 мг до максимально переносимых доз (в зависимости от АД), но не выше 40 мг/сут, однократно или в 2 приема. У больных с низким сАД (менее 110 мм рт.ст.) терапию следует начинать с дозы 1,25 мг. Подбор дозы должен проводиться в течение 2–4 нед или в более короткие сроки. Средняя поддерживающая доза — 5–20 мг/сут за 1–2 приема. При хронической почечной недостаточности кумуляция наступает при снижении фильтрации менее 10 мл/мин. При Cl креатинина 80–30 мл/мин доза обычно составляет 5–10 мг/сут, Cl креатинина 30–10 мл/мин — 2,5–5 мг/сут, менее 10 мл/мин — 1,25–2,5 мг/сут только в дни диализа. Длительность лечения зависит от эффективности терапии. При слишком выраженном снижении АД дозу препарата постепенно уменьшают.
Описание
Белые или почти белые круглые таблетки со скошенными краями, с тиснением «ЕМТ» на одной стороне и цифрой «2.5» или «5», или «10», или «20» и разделительной риской на другой стороне.
Состав
Таблетки 1 табл. эналаприла малеат 2,5 мг 5 мг 10 мг 20 мг вспомогательные вещества: таблетки 2,5 и 5 мг — лактоза безводная; малеиновая кислота; цинка стеарат вспомогательные вещества: таблетки 10 и 20 мг — лактоза безводная; цинка стеарат в стрипе 10 шт.; в пачке картонной 2 стрипа (для таблеток 2,5 мг) или 2, 5, 6, или 10 (для таблеток 5, 10 и 20 мг) стрипов.
Фармакотерапевтическая группа
0060 Ингибиторы АПФ
Показания
различные формы артериальной гипертензии (включая реноваскулярную); хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания
повышенная чувствительность к эналаприлу и другим ингибиторам АПФ; наличие в анамнезе ангионевротического отека, связанного с лечением ингибиторами АПФ; аортальный и митральный стеноз; беременность; кормление грудью; детский возраст.
Побочное действие
Энам® в целом хорошо переносится и в большинстве случаев не вызывает побочных реакций, требующих отмены препарата. Со стороны ЦНС: в 2–3% случаев — головная боль, головокружение, повышенная утомляемость. Со стороны дыхательной системы: менее чем у 2% пациентов — сухой кашель, одышка. Со стороны ЖКТ: тошнота, диарея; редко — панкреатит, печеночная недостаточность, диспептические расстройства, сухость во рту, боли в животе. Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, обморок; очень редко — нарушение сердечного ритма, стенокардия. Лабораторные анализы: протеинурия, гиперкалиемия, повышение активности «печеночных» трансаминаз, повышение концентрации билирубина в крови, нейтропения, снижение гемоглобина, гематокрита и/или лейкоцитов. Аллергические реакции: кожные высыпания; в отдельных случаях — ангионевротический отек лица, гортани. Очень редко: при использовании в высоких дозах — бессонница, повышенная нервная возбудимость, депрессия, нарушение равновесия, парестезии, шум в ушах, выпадение волос, приливы, глоссит, импотенция; у пациентов с аутоиммунными заболеваниями — агранулоцитоз.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C
Срок годности от даты производства
3 года
Хранятся в холодильнике
Нет
Содержит спирт
Нет
Кодеинсодержащий
Нет
Наркотический/Психотропный
Нет
Форма выпуска
таблетки
Самовывоз в Ижевске
Планета Здоровья
Ижевск, ул. 9 января, 177
Бережная аптека
Ижевск, ул. Ленина, 112
Планета Здоровья
Ижевск, ул. Карла Маркса, 302
Планета Здоровья
Ижевск, ул. Орджоникидзе, 55
Бережная аптека
Ижевск, ул. Архитектора П.П.Берша, 43
Госаптека
Ижевск, ул. Пушкинская, 213
Планета Здоровья
Ижевск, ул. Орджоникидзе, 41А
Планета Здоровья
Ижевск, ул. Удмуртская, 210
Планета Здоровья
Ижевск, ул. Молодежная, 71
Планета Здоровья
Ижевск, ул. Союзная, 141