Эстерон таблетки инструкция по применению

Содержание

Структурная формула

Русское название

Эстрон

Английское название

Estrone

Латинское название

Estronum (род. Estroni)

Химическое название

Брутто формула

C₁₈H₂₂O₂

Фармакологическая группа вещества Эстрон

Нозологическая классификация

Код CAS

53-16-7

Фармакологическое действие

Характеристика

Мелкие кристаллы белого цвета или белый с кремовым оттенком кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, растворим в спирте, эфире, ацетоне, диоксане, маслах растительного происхождения.

Фармакология

Применение вещества Эстрон

Недостаточность функции, климактерическая дисфункция и гипоплазия яичников, первичная и вторичная аменорея, посткастрационный синдром, бесплодие, атрофический вагинит, постменопаузный остеопороз, рак молочных желез с метастазами, рак предстательной железы (паллиативная мера), вторичная хорея, дискинезия (индуцированная приемом леводопы), мужская гиперсексуальность с девиантным сексуальным поведением.

Противопоказания

Гиперчувствительность, злокачественные и доброкачественные опухоли, мастопатия, эндометрит, вагинальные и маточные кровотечения неясной этиологии, тромбофлебит и рецидивирующие тромбоэмболии в анамнезе, беременность.

Ограничения к применению

Эпилепсия, мигрень, почечная недостаточность, депрессия, в т.ч. в анамнезе, холестаз беременных, недостаточность кровообращения, нарушения функции печени, почек, заболевания желчного пузыря, гиперкальциемия, тромбофилические состояния, детский и подростковый возраст (до окончания роста костей).

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — X.

Побочные действия вещества Эстрон

Маточные кровотечения, дисменорея, аменорея, предменструальноподобный синдром, увеличение размеров миомы матки, вагинальный кандидоз, изменения цервикальной секреции, болезненность, увеличение и выделения из молочных желез, тошнота, рвота, спастические боли и вздутие живота, холестатическая желтуха, инфаркт миокарда, тромбоэмболия легочной артерии, тромбофлебит, циститоподобный синдром, головные боли, головокружения, депрессия, дефицит фолиевой кислоты, мегалобластная анемия и др., гиперкальциемия (у пациентов с метастатическим поражением костей), отеки, хлоазма, эритема (многоформная, узловатая), геморрагические высыпания, выпадение волос, гирсутизм, изменение либидо.

Взаимодействие

Ампициллин, левомицетин, тетрациклин, неомицин, сульфаниламиды снижают концентрацию в крови (уменьшают кишечно-печеночную циркуляцию), аскорбиновая кислота — повышает. Усиливает эффект трициклических антидепрессантов (замедляет инактивацию в печени), глюкокортикоидов, гормонов щитовидной железы. Фенобарбитал, рифампицин и др. индукторы моноксигеназ уменьшают эстрогенную активность.

Передозировка

Способ применения и дозы

В/м. Для заместительной терапии — 0,1–1 мг в неделю, однократно или в несколько приемов, с 1 по 25 день каждого месяца, с 7–10-дневным перерывом, 2–3 курса. Сенильный вагинит — 0,1–0,5 мг 2–3 раза в неделю, в течение 3 нед, затем — 7-дневный перерыв. Дисфункциональные маточные кровотечения — 2–5 мг ежедневно (в течение нескольких дней). Паллиативное лечение рака предстательной железы — 2–4 мг 2–3 раза в неделю, в течение 3 мес и более.

Меры предосторожности

Лечение может проводиться только под тщательным врачебным контролем. При длительном непрерывном назначении больших доз возрастает опасность развития гиперпластических процессов эндометрия, поэтому предпочтительнее прерывистые курсы небольшими дозами в сочетании с гестагенами. В случае наступления беременности в период лечения необходимо объяснить пациентке потенциальный риск для плода.

Описание проверено

• Крылов Юрий Федорович
  (фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации)

    Эстерон — системный гербицид широкого спектра действия против однолетних и некоторых многолетних двудольных сорняков на посевах зерновых колосовых культурах и кукурузе. В зависимости от условий симптомы действия препарата на чувствительные однолетние сорняки начинают проявляться через 2–3 часа, на многолетники через 1–2 дня.

Механизм действия: в состав гербицида Эстерон входит одно действующее вещество из химического класса арилоксиалканкарбоновые кислоты.

• 2,4 Д (2-этилгексиловый эфир) — в течение часа после обработки, проникает в растение. Эфирная форма способствует тому, что 2,4-Д кислота очень хорошо проникает через кутикулу листьев. Затем она распространяется по флоэме и ксилеме, накапливается в меристемных тканях (точках роста), а в дальнейшем – и во вновь образующихся вегетативных органах. 2,4-Д является ауксиноподобным регулятором роста растений. В отличие от ауксина – натурального гормона, вырабатываемого растением в строго определенных количествах и регулирующего ростовые процессы, – она поступает в гораздо больших дозах и распадается в течение более длительного времени. 2,4-Д нарушает нормальный рост тканей у чувствительных растений. В дальнейшем это вызывает негативные изменения в процессах окислительного фосфорилирования, фотосинтеза, метаболизма азотсодержащих соединений, синтеза АТФ и других процессах обмена.

Преимущества:

• Наибольшая биологическая активность по сравнению с другими гербицидами из группы 2,4-Д
• К гербициду устойчивы злаковые растения, в том числе зерновые колосовые культуры. Наибольшая степень устойчивости в фазе кущения и у различных культур она различается.
• Период защитного действия 30 и более дней после обработки.
• Полное отмирание растений происходит позднее — через 3–7 дней и более.
• Резистентность двудольных сорных растений к гербициду не наблюдается.

Инструкция по применению гербицида Эстерон:

 Особенности:

• Совместим с производными сульфонилмочевины, дикамбой, лонтрелом. Перед приготовлением баковой смеси препаратов, рекомендуется проверить их физическую смешиваемость в малой емкости.
• Фитотоксичен для широколистных (двудольных) культурных растений.

Источник: https://www.syngenta.ru

Осетрон р-р — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер:

П N009021/02

Торговое название препарата:

Осетрон®

Международное непатентованное название препарата:

ондансетрон (ondansetron).

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой; раствор для внутривенного и внутримышечного введения.

Состав

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 4 мг содержит:
Действующее вещество: ондансетрона гидрохлорида дигидрат 5 мг, эквивалентно ондансетрону 4 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный 20 мг, целлюлоза микрокристаллическая (Ultra-102) 85 мг, лактоза 13 мг, кремния диоксид коллоидный 1 мг, магния стеарат 1 мг;
состав оболочки: гипромеллоза (15 cps) 2 мг, пропиленгликоль 0,25 мг, титана диоксид 0,5 мг, тальк 0,25 мг.

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 8 мг содержит:
Действующее вещество: ондансетрона гидрохлорида дигидрат 9,976 мг, эквивалентно ондансетрону 8 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный 40 мг, целлюлоза микрокристаллическая (Ultra-102) 170,024 мг, лактоза 26 мг, кремния диоксид коллоидный 2 мг, магния стеарат 2 мг;
состав оболочки: гипромеллоза (15 cps) 4 мг, пропиленгликоль 0,5 мг, титана диоксид 1 мг, тальк 0,5 мг.

1 мл раствора содержит:
Действующее вещество:
ондансетрона гидрохлорида дигидрат 2,494 мг, эквивалентно ондансетрону 2 мг.
Вспомогательные вещества: лимонной кислоты моногидрат 0,5 мг, натрия цитрат 0,25 мг, натрия хлорид 9 мг, вода для инъекций до 1 мл.

Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 4 мг и 8 мг
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета с тиснением «Rx» на одной стороне и гладкой поверхностью на другой стороне.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа:

противорвотное средство, серотониновых рецепторов антагонист.

Код АТХ: А04АА01.

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Ондансетрон является селективным антагонистом рецепторов 5НТ3 (серотонина). Лекарственные средства для цитостатической химиотерапии и радиотерапии могут вызывать повышение уровня серотонина, который путем активации вагусных афферентных волокон, содержащих 5HT3-рецепторы, вызывает рвотный рефлекс. Селективно блокирует серотониновые 5HT3-рецепторы нейронов центральной и периферической нервной системы, окончания n.vagus в кишечнике и в центрах ЦНС (преимущественно дно IV желудочка), регулирующих осуществление рвотных рефлексов. Не нарушает координации движений, не вызывает седативного эффекта и снижения работоспособности. Обладает анксиолитической активностью. Не изменяет концентрацию пролактина в плазме.

Фармакокинетика
После приема внутрь время достижения пиковой концентрации в плазме (TCmax) − 1,5 ч. После внутримышечного введения TCmax − 10 мин. Связывание с белками плазмы крови составляет 70-76%. Метаболизируется в печени с участием микросомальных ферментов (цитохром CYP2D6). Как после приема внутрь, так и после парентерального введения период полувыведения (T1/2) составляет 3 ч. Отсутствие фермента CYP2D6 (полиморфизм дебрисохина) не оказывает влияния на фармакокинетику ондансетрона.
В неизмененном виде с мочой выводится менее 5% от введенной дозы.
Фармакокинетические параметры ондансетрона не изменяются при его многократном введении.
У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 15-60 мл/мин) снижены как системный клиренс, так и объем распределения, результатом этого является небольшое и клинически незначимое увеличение T1/2. Фармакокинетика ондансетрона практически не меняется у пациентов с тяжелым нарушением функции почек, находящихся на хроническом гемодиализе (исследования проводились в перерывах между сеансами гемодиализа). У пациентов с выраженными нарушениями функции печени резко снижается системный клиренс ондансетрона, в результате чего увеличивается период его полувыведения до 15-20 ч. T1/2 ондансетрона не зависит от способа введения.
У пациентов пожилого возраста после приема внутрь или парентерального введения T1/2 может увеличиваться до 5 ч.

Показания к применению

• предупреждение и устранение тошноты и рвоты, вызванных цитотоксической химио- или радиотерапией;
• предупреждение и устранение тошноты и рвоты в послеоперационном периоде.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к ондансетрону или другим компонентам препарата;
• беременность и период кормления грудью;
• детский возраст до 2-х лет.

Способ применения и дозы

Цитостатическая терапия
Выбор режима дозирования определяется эметогенностью противоопухолевой терапии.
Для взрослыхсуточная доза, как правило, составляет 8-32 мг, рекомендуются следующие режимы:
При умеренно эметогенной химиотерапии или радиотерапии:

• 8 мг ондансетрона за 1-2 ч до начала проведения основной терапии с последующим приемом еще 8 мг внутрь через 12 ч;
• 8 мг внутривенно струйно медленно или внутримышечно, непосредственно перед началом терапии.

При высокоэметогенной химиотерапии:

• Рекомендуемая доза составляет 24 мг одновременно с дексаметазоном внутрь в дозе 12 мг за 1-2 часа до начала проведения химиотерапии.

Для профилактики поздней или длительной рвоты, возникающей через 24 часа, следует продолжить прием ондансетрона в дозе 8 мг два раза в сутки в течение 5 дней.

• 8 мг внутривенно струйно медленно непосредственно перед началом химиотерапии, а затем еще две внутривенные инъекции по 8 мг, каждая из которых осуществляется через 2-4 часа;
• непрерывная 24-часовая инфузия препарата в дозе 24 мг со скоростью 1 мг/час;
• 16-32 мг, разведенные в 50-100 мл соответствующего инфузионного раствора, в виде 15-минутной инфузии, непосредственно перед началом химиотерапии.

Эффективность ондансетрона может быть увеличена путем разового внутривенного введения глюкокортикостероидных препаратов (например, 20 мг дексаметазона) до начала химиотерапии.

Дети
Детям старше 2-х лет препарат назначается в дозе 5 мг/м2 поверхности тела внутривенно, непосредственно перед началом химиотерапии, с последующим приемом внутрь 4 мг через 12 часов; лечение рекомендуется продолжить в дозе 4 мг 2 раза в день внутрь в течение 5 дней.

Предупреждение послеоперационной тошноты и рвоты
Взрослымвводят разовую дозу 4 мг внутримышечно или внутривенно струйно (медленно) в начале наркоза или назначают 16 мг внутрь за 1 час до начала общей анестезии.
Для купирования возникшей тошноты и рвотырекомендуется внутримышечное или медленное внутривенное введение 4 мг препарата.
Внутримышечно в один и тот же участок тела ондансетрон может быть введен в дозе, не превышающей 4 мг!
Детям для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты ондансетрон применяется исключительно парентерально в разовой дозе 0,1 мг/кг (максимально до 4 мг) в виде медленной внутривенной инъекции до или после анестезии.
Для лечения развившейся послеоперационной тошноты и рвоты у детей рекомендуется медленное внутривенное введение разовой дозы препарата 0,1 мг/кг (максимально до 4 мг).
В отношении предотвращения и лечения послеоперационной тошноты и рвоты у детей в возрасте до 2 лет достаточного опыта нет.
Пациенты пожилого возраста
Изменения дозировки не требуется.
Пациенты с нарушением функции почек
Изменять обычную суточную дозу и частоту введения препарата не требуется.
Пациенты с нарушением функции печени
При умеренном или тяжелом нарушении функции печени клиренс ондансетрона в значительной степени снижается, при этом увеличивается время полувыведения его из плазмы, поэтому таким пациентам не рекомендуется назначать более 8 мг ондансетрона в сутки.
Для разведения инъекционного раствора могут применяться следующие растворы:
0,9% раствор натрия хлорида;
5% раствор декстрозы;
раствор Рингера;
0,3% раствор калия хлорида и 0,9% раствор натрия хлорида;
0,3% раствор калия хлорида и 5% раствор декстрозы.

Побочное действие

Аллергические реакции: крапивница, бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический отек, анафилаксия.
Со стороны пищеварительной системы: икота, сухость во рту, запоры или диарея, иногда бессимптомное преходящее повышение активности аминотрансфераз в сыворотке крови.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: боли в грудной клетке, в ряде случаев с депрессией сегмента ST, аритмии, брадикардия, снижение артериального давления.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, спонтанные двигательные расстройства и судороги.
Местные реакции: гиперемия, боль, жжение в месте введения.
Прочие: «прилив» крови к коже лица, чувство жара, временное нарушение остроты зрения, гипокалиемия, гиперкреатинемия.

Передозировка

В случаях предполагаемой передозировки показана симптоматическая терапия. Специфический антидот неизвестен. При передозировке ондансетрона не рекомендуется применение ипекакуаны, так как маловероятно, что этот препарат будет эффективен в период антиэметического действия ондансетрона.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Так как ондансетрон метаболизируется ферментной системой (цитохром Р450) печени, требуется осторожность при совместном применении:

• с ферментативными индукторами Р450 (СYР2D6 и СYР3А) – барбитураты, карбамазепин, каризопродол, глютетимид, гризеофульвин, динитроген оксид, папаверин, фенилбутазон, фенитоин (вероятно и другие гидантоины), рифампицин, толбутамид;
• с ингибиторами ферментов Р450 (CYP2D6 и CYP3A) – аллопуринол, макролидные антибиотики, антидепрессанты (ингибиторы МАО), хлорамфеникол, циметидин, эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы, дилтиазем, дисульфирам, вальпроевая кислота и ее соли, эритромицин, флуконазол, фторхинолоны, изониазид, кетоконазол, ловастатин, метронидазол, омепразол, пропранолол, хинидин, хинин, верапамил.

Ондансетрон в концентрации 16-160 мкг/мл фармацевтически совместим и может вводиться через Y-образный инжектор внутривенно капельно совместно со следующими лекарственными средствами:

• цисплатин (в концентрации до 0,48 мг/мл) в течение 1-8 ч;
• 5-фторурацил (в концентрации до 0,8 мг/мл со скоростью 20 мл/ч – более высокие концентрации могут вызвать преципитацию ондансетрона);
• карбоплатин (в концентрации 0,18-9,9 мг/мл в течение 10-60 мин);
• этопозид (в концентрации 0,14-0,25 мг/мл в течение 30-60 мин);
• цефтазидим (в дозе 0,25-2,0 г в виде внутривенной болюсной инъекции в течение 5 мин);
• циклофосфамид (в дозе 0,1-1,0 г в виде внутривенной болюсной инъекции в течение 5 мин);
• доксорубицин (в дозе 10-100 мг в виде внутривенной болюсной инъекции в течение 5 мин);
• дексаметазон: возможно внутривенное введение 20 мг дексаметазона медленно, в течение 2−5 мин. Лекарственное средство можно вводить через одну капельницу, при этом в растворе концентрации дексаметазона могут составлять от 32 мкг до 2,5 мг/мл, ондансетрона от 8 мкг до 0,1 мкг/мл.

Особые указания

Пациенты, имевшие ранее аллергические реакции на другие селективные блокаторы 5HT3-рецепторов, имеют повышенный риск их развития на фоне ондансетрона.

Ондансетрон может замедлять моторику толстого кишечника, в связи с чем его назначение больным с признаками непроходимости кишечника требует регулярного наблюдения.

Безопасность применения ондансетрона при беременности не установлена.
Инфузионный раствор должен быть приготовлен непосредственно перед использованием. В случае необходимости готовый инфузионный раствор может храниться до использования максимально в течение 24 часов при температуре 2-8 °С при обычной освещенности.
Во время проведения инфузии защиты от света не требуется; разведенный инъекционный раствор сохраняет свою стабильность как минимум в течение 24 часов при естественном свете или нормальном освещении.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 4 мг и 8 мг.

По 4 или 10 таблеток в стрипе.

По 1 стрипу вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения по 4 мг/2 мл или 8 мг/4 мл (2 мг/мл) в ампулах из бесцветного стекла.

По 2 ампулы в ПВХ/алюминиевом блистере.
По 1 блистеру вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
По 5 ампул в ПВХ/алюминиевом блистере.
По 2 или 10 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения

Список Б.
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

3 года.
Препарат не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель

Д-р Редди’с Лабораторис Лтд.
г. Хайдерабад, Андхра Прадеш, Индия.

Адрес места производства
Участки № 137, 138 и 146, Кооперативно-промышленный комплекс Шри Венкатесвара, Болларам, Джиннарам Мандал, Медак Дистрикт, Андхра Прадеш, Индия.

Претензии потребителей направлять по адресу:
Представительство фирмы «Д-р Редди’с Лабораторис Лтд.»:
115035, г. Москва, Овчинниковская наб., д.20, стр.1
тел: (495) 795-39-39, 783-29-01
факс: (495) 795-39-08

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)